AR069524A1 - Derivados de isoxazolo - pirazina, un procedimiento para la preparacion del compuesto, medicamento en base al compuesto y uso del compuesto para preparar un medicamento - Google Patents
Derivados de isoxazolo - pirazina, un procedimiento para la preparacion del compuesto, medicamento en base al compuesto y uso del compuesto para preparar un medicamentoInfo
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Abstract
La presente, se refiere a derivados de isoxazolo-pirazina de la formula (1) en donde X, es O o NH; R1 es fenilo o piridin-2-ilo, en donde, los anillos, pueden encontrarse opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres halo; R2 es H o alquilo C1-4; R3 y R4 son, de una de ellas, de una forma independiente, H, alquilo C1-7, opcionalmente sustituido con uno o más halo, ciano, o hidroxi, alcoxi C1-7 opcionalmente sustituido con uno o más halo, CN, halo, NO2, -C(O)-Ra, en donde, Ra, es hidroxi, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, fenoxi o fenilo, -C(O)NRbRc, en donde, Rb y Rc, son cada una de ellas, de una forma independiente, H, alquilo C1-7, opcionalmente sustituido con uno o más halo, hidroxi, o ciano; -(CH2)z-cicloalquilo C3-7, opcionalmente sustituido por una o más B, y z, es 0, 1, 2, 3 o 4, -(CH2)y-heterociclilo, en donde y, es 0, 1, 2, 3 o 4, y en donde, heterociclilo, se encuentra opcionalmente sustituido por una o más A, Rb y Rc, conjuntamente con el anillo de nitrogeno al que éstas se encuentran unidas, forman una porcion heterociclilo, opcionalmente sustituida con una o más A, o R3 y R4, conjuntamente, forman un anillo benzo reasociado, encontrándose, el anillo benzo, opcionalmente sustituido por una o más E, A, es hidroxi, oxo, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, halo o CN, B, es halo, hidroxi, CN, alquilo C1-4, o haloalquilo C1-4, E es halo, CN, NO2, hidroxi, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, cianoalquilo C1-7, haloalcoxi C1-7, o cicloalquilo C3-7, o sales farmacéuticamente aceptables de éstos, que tienen la afinidad y selectividad para el sitio de enlace del receptor GABA A alfa5; a su fabricacion, a medicamentos que los contienen, y a u uso para preparar medicamentos. Los compuestos activos de la presente, son de utilidad corno intensificador cognitivo o para el tratamiento de trastornos cognitivos, como la enfermedad de Alzheimer.
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