AR068521A1 - Derivados heterociclicos triciclicos - Google Patents

Abstract

La presente está relacionada, además, con las composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos y con su uso en terapia, en particular para el tratamiento de trastornos mediados por serotonina tal como la obesidad, la esquizofrenia y la disfuncion cognitiva. Reivindicacion 1: Un derivado heterocíclico tricíclico de la Formula (1) caracterizado porque m es 1 o 2; n es 0 o 1; R1 es H, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C3-7cicloalquilo, C3-7cicloalquilC1-2alquilo, C1-4alquiloxiC2-3alquilo o C6-10arilC1-2alquilo, estando dicho C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C3-7cicloalquilo, C3-7cicloalquilC1-2alquilo, C1-4alquiloxiC2-3alquilo y C6-10arilC1-2alquilo opcionalmente sustituido por uno o más halogenos; R2 es H, C1-6alquiIo, C3-7cicloalquilo o C3-7cicloalquilC1-2alquilo, estando dicho C1-6aIquilo, C3-7cicloalquilo y C3-7cicloalquilC1-2alquilo opcionalmente sustituido por uno o más halogenos; R3 es H, C1-6alquiIo, C3-7cicloalquilo, C3-7cicIoalquilC1-2alquilo o C1-4alquiloxiC1-2alquilo, estando dicho C1-6alquilo, C3-7cicloalquilo, C3-7cicloalquilC1-2alquilo y C1-4alquiloxi C1-2alquilo opcionalmente sustituido por uno o más halogenos; R4 y R5 son cada uno independientemente H, C1-6alquilo, C3-7cicloalquilo, C3-7cicloalquil C1-2alquilo o C1-4alquiloxiC1-2alquilo estando dicho C1-6alquilo, C3-7cicloalquilo, C3-7cicloalquilC1-2alquilo y C1-4alquiloxiC1-2alquilo opcional e independientemente sustituidos por uno o más halogenos o R4 y R5 junto con el carbono, al cual ellos están ligados, forma un anillo carbocíclico de 3-6 miembros comprendiendo, opcionalmente, otro heteroátomo seleccionado entre O y S; X es O, S, SO, SO2, OCR4'R5' o CR4'R5'O; R4' y R5' son cada uno independientemente H, C1-6alquilo, C3-7cicloalquilo o C3-7cicloalquil C1-2alquilo, estando dicho C1-6alquilo, C3-7cicloalquilo y C3-7cicloalquilC1-2alquilo opcional e independientemente sustituidos por uno o más halogenos; Y1 es N o CR6; Y2 es N o CR7; Y3 es N o CR8; Y4 es N o CR9 con la condicion de que no más que uno de Y1-Y4 puede ser simultáneamente N; R6, R7 y R8 son cada uno seleccionado independientemente entre H, C1-6alquilo, C2-4alquenilo, C2-6alquinilo, C3-7cicloalquilo, C3-7cicloalquilC1-2alquiloxi, C1-6alquiloxi, C1-4alquiloxi C1-2alquilo, C1-6alquilSC1-2alquilo, C1-6alquilSO2C1-2alquilo, SC1-6alquiIo, SOC1-6alquilo, SO2C1-6alquilo, NR10R11, CO2R12, NR13SO2R14 , CONR15R16, SO2NR17R18, C6-10arilo, C6-10arilC1-2alquiloxi, CN, halogeno y un sistema de anillo heterocíclico, saturado o insaturado, desde 5 hasta 6 miembros, comprendiendo desde 1 hasta 2 heteroátomos independientemente seleccionados entre N, O y S, donde dicho C1-6alquilo, C3-7cicloalquilo, C3-7cicloalquilC1-2alquiloxi y C1-6alquiloxi están opcional e independientemente sustituidos por uno o más halogenos y donde dicho C6-10arilo, C6-10arilC1-2alquiloxi y un sistema de anillo heterocíclico, saturado o insaturado, desde 5 hasta 6 miembros comprendiendo desde 1 hasta 2 heteroátomos independientemente seleccionados entre N, O y S están opcional e independientemente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados entre metilo, halogeno y metoxi o R6 y R7 o R7 y R8 junto con los átomos, a los cuales ellos están ligados, forman un anillo carboxílico insaturado, desde 5 hasta 7 miembros, comprendiendo opcionalmente desde 1 hasta 2 heteroátomos seleccionados entre N, O y S y opcionalmente sustituidos por metilo o halogeno; R9 es H, C1-6alquilo, C1-6alquiloxi, C3-7cicloalquilo, CN o halogeno estando dicho C1-6alquiIo, C1-6alquiloxi y C3-7cicloalquilo opcional e independientemente sustituidos por uno o más halogenos; R10 y R11 son cada uno independientemente H, C1-6alquilo, C3-7cicloalquilo o COC1-6alquilo estando dicho C1-6alquilo opcionalmente sustituido por uno o más halogenos; R12 es C1-6alquilo; R13 es H o C1-6alquilo; R14 es C1-6alquilo; R15 y R16 son cada uno independientemente H o C1-6alquilo y R17 y R18 son cada uno independientemente H o C1-6alquilo; con la condicion de que cuando R6 y R9 son H, R7 y R8 no pueden independientemente o juntos ser H, hidroxi, metoxi o benciloxi, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de él.