AR064657A1 - 8- alquinilxantinas y derivados - Google Patents

8- alquinilxantinas y derivados

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Joerg Hockemeyer
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Sanol Arznei Schwarz Gmbh
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Abstract

Y su uso como medicinas, por ejemplo en el tratamiento de trastornos dopamina- relacionados del movimiento. Reivindicacion 1: Un compuesto representado por la formula (1), y sales, isomeros, diaestereomeros o enantiomeros farmacéuticamente aceptables del mismo en el que, R2 es hidrogeno, metilo, NR6R7 o R2 es alquilo (C2-4) , alquenilo C2-4 o alquinilo (C2-4), o R2 es metilo que está sustituido con un resto seleccionado de ciano, carboxi, cicloalquilo (C1-5), alcoxi (C1-2)-carbonilo, alquil (C1-2)-carbonilo, monoalquil (C1-2)-amino, dialquil (C1-2)-amino, heterociclilo con de 3 a 5 átomos de anillo y heteroarilo con de 5 a 6 átomos de anillo, o R2 es etilo, que está sustituido en uno o más sitios, del mismo modo o diferente, con fluor, cloro, bromo, ciano, metilcarbonilo, metoxicarbonilo, monoalquil (C1-2)-amino, dialquil (C1-2)-amino, -OR8, heterociclilo que contiene oxígeno con de 3 a 5 átomos de anillo, hidroxilo o un éster de fosfato o un éster de aminoácido de dicho grupo hidroxilo, o R2 es propilo o butilo, que está sustituido en uno o más sitios, del mismo modo o diferente, con fluor, cloro, bromo, ciano, -carboxi, -OR8, hidroxilo o un éster de fosfato o un éster de aminoácido de dicho grupo hidroxilo, R3 es metilo, propargilo, butinilo o cianometilo; R4 es tien-3-ilo, furan-3-ilo o imidazolilo, pudiendo estar cada uno sustituido con uno u más sustituyentes seleccionados de halogeno, metilo y metoxi, o R4 es un fenilo que está sustituido en la posicion meta y/o en para a su posicion de union al triple enlace con uno o dos grupos seleccionados de halogeno, amino, -OR5 y metilo, o R4 es un fenilo que está condensado en la posicion meta y para a un segundo anillo heterocíclico de cinco o seis miembros que contiene uno o más átomos de oxígeno, formándose así un sistema de anillo bicíclico que puede estar sustituido con uno o dos restos seleccionados de metoxi, metilo o hidroxilo; R5 es un hidrogeno, alquilo (C1-4) , alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), o R5 es alquilo (C1-5) sustituido en uno o más sitios, del mismo modo o diferente, con halogeno, furan-3-ilo, metoxi, etoxi, carboxi, hidroxilo o un éster de fosfato o aminoácido del mismo, o -NR6R7, R6 y R7 y son independientemente hidrogeno o alquilo (C1-3), o forman junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos un anillo de cinco o seis miembros que puede contener uno o dos heteroátomos adicionales que forman anillo seleccionados de N y O, y cuyo anillo de cinco o seis miembros puede estar no sustituido o sustituido con uno o más restos seleccionados de alquilo C1-3, hidroxilalquilo (C1-3), aminoalquilo (C1-3), alcoxil C1-3-alquilo (C1-3), haloalquilo (C1-3), monoalquil (C1-2)-aminoalquilo (C1-3) y dialquil (C1-2)- amino(alquilo C1-3); R8 es alquilo (C1-3) o alcoxi (C1-3)-alquilo (C1-3).
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