AR061900A1 - Compuestos de azabencimidazolilo y composicion farmaceutica - Google Patents

Compuestos de azabencimidazolilo y composicion farmaceutica

Info

Publication number
AR061900A1
AR061900A1 ARP070103174A ARP070103174A AR061900A1 AR 061900 A1 AR061900 A1 AR 061900A1 AR P070103174 A ARP070103174 A AR P070103174A AR P070103174 A ARP070103174 A AR P070103174A AR 061900 A1 AR061900 A1 AR 061900A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
alkyl
heteroaryl
aryl
cycloalkyl
group
Prior art date
Application number
ARP070103174A
Other languages
English (en)
Inventor
Allen Jacob Duplantier
I Efremov
L Zhang
Q Zhang
N Maklad
B Rogers
Original Assignee
Pfizer Prod Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Pfizer Prod Inc filed Critical Pfizer Prod Inc
Publication of AR061900A1 publication Critical patent/AR061900A1/es

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

Se describen compuestos y sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos. se describen también las correspondientes composiciones farmacéuticas. Compuestos utiles en isquemia cerebral, traumatismo de médula espinal, trombosis, dano neuronal, epilepsia y espasmos. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula 1, o una de sus sales farmacéuticamente aceptable en la que: X3 = CR6; X2 = CR4; X8 = CR3; R1, R2, R3, R4 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: hidrogeno, halogeno, -CN, -OR101, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilarilo, heteroarilo, -C(O)OR101, -C(O)NR101R102, -NR101R102 y -NR101S(O)2R103, donde cada uno de R1, R2, R3, R4 y R6 alquilo, alquenilo cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, está opcionalmente independientemente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: halogeno, ciano, -R101, -OR101, -NR101R102, -S(O)qR103, -S(O)2NR101R102, -NR101S(O)2R103, -OC(O)R103, -C(O)OR103, -C(O)NR101R102, -NR101C(O)R103 y C(O)R103; o dos sustituyentes unidos a átomos de carbono adyacentes del anillo que contiene X2, X3 y X8, junto con los átomos de carbono adyacentes, forman un anillo heterocíclico o carbocíclico que está opcionalmente sustituido con uno o más R10, donde cada R10 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: hidrogeno, -CN, halogeno, -C(O)R101, -C(O)NR101R102, -NR101R102, -OR101 o -R101; q es 0, 1 o 2; cada R101 y cada R102 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo y heteroarilo: donde cada R101 y R102 alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo o heteroarilo está opcionalmente independientemente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: halogeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilo opcionalmente sustituido con uno o más halogeno o alcoxi o ariloxi, arilo opcionalmente sustituido con uno o más halogeno o alcoxi o alquilo o trihaloalquilo, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con arilo o heteroarilo o =O o alquilo opcionalmente sustituido con hidroxi, cicloalquilo opcionalmente sustituido con hidroxi, heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más halogeno o alcoxi o alquilo o trihaloalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, carboxi, alcoxi, ariloxi, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo y dialquilaminocarbonilo; R103 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo y heteroarilo y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: halogeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilo opcionalmente sustituido con uno o más halogeno o alcoxi o ariloxi, arilo opcionalmente sustituido con uno o más halogeno o alcoxi o alquilo o trihaloalquilo, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con arilo o heteroarilo o =O o alquilo opcionalmente sustituido con hidroxi, cicloalquilo opcionalmente sustituido con hidroxi, heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más halogeno o alcoxi o alquilo o trihaloalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, carboxi, alcoxi, ariloxi, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo y dialquilaminocarbonilo; X1 = CR7; b = 0, 1 o 2; b1=1 o 2; cada uno de R5, R8 y R9 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: halogeno, ciano, -R401, -OR401, -C(O)OR401 y -NR401R402; R7 es: hidrogeno, halogeno, hidroxilo, alquilo, alcoxi, ciano o alquil-CO- o R5 y R7 tomados juntos forman un segundo enlace; R18 es hidrogeno, halogeno o alquilo; R19 es H o -R8 y -R19 juntos pueden formar =O; donde R401 y R402 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: hidrogeno, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo y heteroarilo; donde cada uno de los sustituyentes R401 y R402 alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo y heteroarilo, está opcionalmente independientemente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: halogeno, hidroxi, ciano, nitro, -R411, -C(O)R413, -C(O)OR413, -C(O)NR411R412, -OR411; -OC(O)R413, -NR411R412; -NR411C(O)R413, -NR411C(O)OR413, -NR411S(O)2R413, -S(O)tR413, - S(O)2NR411R412; t es 0, 1 o 2; R411 y R412 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: hidrogeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo y heteroarilo; R413 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: alquilo, cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo y heteroarilo; donde los sustituyentes R411, R412 y R413 alquilo, cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo y heteroarilo están cada uno opcionalmente independientemente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: halogeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo, arilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, haloalquilo, hidroxialquilo, carboxi, alcoxi y alcoxicarbonilo o R4 y R5 junto con los átomos que conectan R4 y R5; forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5-7 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo seleccionado entre O, N y S o si b=1 y b1 = 1, R5 y R9 junto con los átomos que conectan R5 y R9 forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5-7 miembros que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados entre O, N y S, donde el anillo carbocíclico o heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halogeno, ciano, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo o -C(O)R20, donde R20 es alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo y R20 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: alquilo, alcoxi, ariloxi, ciano, -CO2-alquilo y -OC(O)alquilo; o R4 y R7 junto con los átomos que conectan R4 y R7 forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5-7 miembros, donde si el anillo formado por R4 y R7 junto con los átomos que conectan R4 y R7 es un anillo heterocíclico, el anillo heterocíclico formado por R4 y R7 junto con los átomos que conectan R4 y R7 contiene un heteroátomo seleccionado del grupo de O, N y S; o R5 y R7 junto con los átomos que conectan R5 y R7 forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3-7 miembros, donde si el anillo formado por R5 y R7 junto con los átomos que conectan R5 y R7 es un anillo heterocíclico, el anillo heterocíclico formado por R5 y R7 junto con los átomos que conectan R5 y R7 contiene un heteroátomo seleccionado del grupo de O, N y S; donde el anillo carbocíclico o heterocíclico formado por R4 y R7 junto con los átomos que conectan R4 y R7, o por R5 y R7 junto con los átomos que conectan R5 y R7, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de: halogeno, ciano, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo y -C(O)R20, donde R20 es: alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo y R20 está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo, alcoxi, ariloxi, ciano, -CO2-alquilo o -OC(O) alquilo; R17 se selecciona del grupo que consiste en: alquilo, alquenilo, cicloalquilo y cicloalquenilo, donde el R17 alquilo, alquenilo, cicloalquilo o cicloalquenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: halogeno, hidroxi, ciano, nitro, -R501, -OR501, - NR501R502, -S(O)vR503, -S(O)2NR501R502, -NR501S(O)2R503, -OC(O)R503, -C(O)OR503, -C(O)NR501R502, -NR501C(O)R503 y -C(O)R503; v es 0, 1 o 2; donde cada R501 y cada R502 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: hidrogeno, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heterocicloalquilo y heteroarilo; X4 = N o CR11; X9 = N o CR12; X5 = N o CR13; X6 = N o CR14; donde uno o dos de X4, X5, X6 y X9 son N; R11, R12, R13 y R14 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en: halogeno, ciano, -R601, -C(O)OR601, -C(O)NR601R602, -OR601, - NR601R602 y -NR601C(O)R602; donde cada R601 y cada R602 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: hidrogeno, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heterocicloalquilo y heteroarilo; donde los sustituyentes R601 y R602 alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo y heteroarilo están cada uno independientemente opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: halogeno, hidroxi, ciano, nitro, -R611, -C(O)R613, -C(O)OR613, -C(O)NR611R612, -OR611, -OC(O)R613, -NR611R612, -NR611C(O)R613, -NR611C(O)OR613, -NR611S(O)2R613, -S(O)uR613, - S(O)2NR611R612; u es 0, 1 o 2; cada R611 y cada R612 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: hidrogeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo y heteroarilo; cada R613 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: alquilo, cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo y heteroarilo; donde los sustituyentes R611, R612 y R613 alquilo, cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo y heteroarilo, están cada uno independientemente opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionado independientemente del grupo que consiste en halogeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo, arilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, haloalquilo, hidroxialquilo, carboxi, alcoxi y alcoxicarbonilo.
ARP070103174A 2006-07-25 2007-07-17 Compuestos de azabencimidazolilo y composicion farmaceutica AR061900A1 (es)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US83313606P 2006-07-25 2006-07-25

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR061900A1 true AR061900A1 (es) 2008-10-01

Family

ID=38780775

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP070103174A AR061900A1 (es) 2006-07-25 2007-07-17 Compuestos de azabencimidazolilo y composicion farmaceutica

Country Status (7)

Country Link
US (1) US20080312271A1 (es)
AR (1) AR061900A1 (es)
CL (1) CL2007002137A1 (es)
PE (1) PE20080557A1 (es)
TW (1) TW200815431A (es)
UY (1) UY30500A1 (es)
WO (1) WO2008012622A2 (es)

Families Citing this family (51)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0420722D0 (en) 2004-09-17 2004-10-20 Addex Pharmaceuticals Sa Novel allosteric modulators
AR059898A1 (es) 2006-03-15 2008-05-07 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituida y su uso como moduladores alostericos de los receptores mglur2
EP2125750B1 (en) * 2007-02-26 2014-05-21 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Cyclic urea and carbamate inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
TW200845978A (en) 2007-03-07 2008-12-01 Janssen Pharmaceutica Nv 3-cyano-4-(4-tetrahydropyran-phenyl)-pyridin-2-one derivatives
TW200900065A (en) 2007-03-07 2009-01-01 Janssen Pharmaceutica Nv 3-cyano-4-(4-pyridinyloxy-phenyl)-pyridin-2-one derivatives
CL2008002199A1 (es) * 2007-07-26 2009-10-23 Vitae Pharmaceuticals Inc Compuestos derivados de 1,3-oxazin-2-ona; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; y uso para tratar una enfermedad asociada con la actividad de la 11beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 1 (11beta-hsd1) tales como dislipidemia, hiperlipidemia, hipertension, obesidad y enfermedad cardiovascular, entre otras.
JP5433579B2 (ja) 2007-09-14 2014-03-05 ジャンセン ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド． １，３−二置換−４−フェニル−１ｈ−ピリジン−２−オン
PT2203439E (pt) 2007-09-14 2011-02-11 Ortho Mcneil Janssen Pharm 4-fenil-3,4,5,6-tetra-hidro-2h,1'h-[1,4']bipiridinil-2'- onas 1',3'-dissubstituídas
NZ584152A (en) 2007-09-14 2011-11-25 Ortho Mcneil Janssen Pharm 1,3-disubstituted 4-(aryl-x-phenyl)-1h-pyridin-2-ones
AR069207A1 (es) * 2007-11-07 2010-01-06 Vitae Pharmaceuticals Inc Ureas ciclicas como inhibidores de la 11 beta - hidroxi-esteroide deshidrogenasa 1
MX2010005110A (es) 2007-11-14 2010-09-09 Ortho Mcneil Janssen Pharm Derivados de imidazo[1,2-a]piridina y su uso como moduladores alostericos positivos de los receptores de glutamato metabotropico 2.
JP5490014B2 (ja) 2007-12-11 2014-05-14 ヴァイティー ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド １１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型の環状尿素阻害剤
TW200934490A (en) * 2008-01-07 2009-08-16 Vitae Pharmaceuticals Inc Lactam inhibitors of 11 &abgr;-hydroxysteroid dehydrogenase 1
EP2252601B1 (en) 2008-01-24 2012-12-19 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Cyclic carbazate and semicarbazide inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
CA2714532A1 (en) * 2008-02-11 2009-08-20 Vitae Pharmaceuticals, Inc. 1,3-oxazepan-2-one and 1,3-diazepan-2-one inhibitors of 11.beta.-hydroxysteroid dehydrogenase 1
EP2254872A2 (en) * 2008-02-15 2010-12-01 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Cycloalkyl lactame derivatives as inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
JP5451752B2 (ja) * 2008-05-01 2014-03-26 ヴァイティー ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド １１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１の環状インヒビター
CA2723034A1 (en) 2008-05-01 2009-11-05 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Cyclic inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
BRPI0911764A2 (pt) * 2008-05-01 2015-10-06 Boehringer Ingelheim Int inibidores cíclicos de 11beta-hidroxiesteroide desigrogenase 1
CL2009001058A1 (es) 2008-05-01 2010-09-10 Vitae Pharmaceuticals Inc Compuestos derivados de oxazinas sustituidas, inhibidores de la 11b-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo-1; composicion farmaceutica; y uso del compuesto para inhibir la actividad de 11b-hsd1, como en el tratamiento de la diabetes, dislipidemia, hipertension, obesidad, cancer, glaucoma, entre otras.
TW201016691A (en) 2008-07-25 2010-05-01 Boehringer Ingelheim Int Inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
US8114868B2 (en) 2008-07-25 2012-02-14 Boehringer Ingelheim International Gmbh Cyclic inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1
BRPI0918055A2 (pt) 2008-09-02 2015-12-01 Addex Pharmaceuticals Sa derivados de 3-azabiciclo[3,1,0]hexila como moduladores de receptores metabotrópicos de glutamato.
CA2738849C (en) 2008-10-16 2016-06-28 Addex Pharma S.A. Indole and benzomorpholine derivatives as modulators of metabotropic glutamate receptors
JP5690277B2 (ja) 2008-11-28 2015-03-25 ジャンセン ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド． 代謝型グルタミン酸受容体の調節因子としてのインドールおよびベンゾオキサジン誘導体
WO2010089303A1 (en) 2009-02-04 2010-08-12 Boehringer Ingelheim International Gmbh CYCLIC INHIBITORS OF 11 β-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
TW201039034A (en) * 2009-04-27 2010-11-01 Chunghwa Picture Tubes Ltd Pixel structure and the method of forming the same
MA33216B1 (fr) 2009-04-30 2012-04-02 Boehringer Ingelheim Int Inhibiteurs cycliques de la 11béta-hydroxysteroïde déshydrogénase 1
KR20120061771A (ko) * 2009-04-30 2012-06-13 비타이 파마슈티컬즈, 인코포레이티드 11베타-하이드록시스테로이드 탈수소효소 1의 고리형 억제제
MY153913A (en) 2009-05-12 2015-04-15 Janssen Pharmaceuticals Inc 7-aryl-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mglur2 receptors
NZ596078A (en) 2009-05-12 2013-06-28 Janssen Pharmaceuticals Inc 1,2,4-TRIAZOLO [4,3-a] PYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF NEUROLOGICAL AND PSYCHIATRIC DISORDERS
CN102439015B (zh) 2009-05-12 2015-05-13 杨森制药有限公司 1,2,4-三唑并[4,3-a]吡啶衍生物和其作为mGluR2受体的正向变构调节剂的用途
US8927539B2 (en) 2009-06-11 2015-01-06 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Cyclic inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 based on the 1,3-oxazinan-2-one structure
WO2011002910A1 (en) 2009-07-01 2011-01-06 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Cyclic inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
EP2582698B1 (en) 2010-06-16 2016-09-14 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Substituted 5-,6- and 7-membered heterocycles, medicaments containing such compounds, and their use
EP2585444B1 (en) 2010-06-25 2014-10-22 Boehringer Ingelheim International GmbH Azaspirohexanones as inhibitors of 11-beta-hsd1 for the treatment of metabolic disorders
BR112013010021A2 (pt) 2010-11-02 2019-09-24 Boehringer Ingelheim Int combinações farmacêuticas para o tratamento de distúrbios metabólicos.
US8993591B2 (en) 2010-11-08 2015-03-31 Janssen Pharmaceuticals, Inc. 1,2,4-triazolo[4,3-a] pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of MGLUR2 receptors
US9271967B2 (en) 2010-11-08 2016-03-01 Janssen Pharmaceuticals, Inc. 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mGluR2 receptors
CA2815120A1 (en) * 2010-11-08 2012-05-18 Jose Ignacio Andres-Gil Radiolabelled mglur2 pet ligands
CA2814998C (en) 2010-11-08 2019-10-29 Janssen Pharmaceuticals, Inc. 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mglur2 receptors
BR112014031068A2 (pt) 2012-06-12 2017-06-27 Abbvie Inc derivados piridinona e piridazinona
JO3368B1 (ar) 2013-06-04 2019-03-13 Janssen Pharmaceutica Nv مركبات 6، 7- ثاني هيدرو بيرازولو [5،1-a] بيرازين- 4 (5 يد)- اون واستخدامها بصفة منظمات تفارغية سلبية لمستقبلات ميجلور 2
JO3367B1 (ar) 2013-09-06 2019-03-13 Janssen Pharmaceutica Nv مركبات 2،1، 4- ثلاثي زولو [3،4-a] بيريدين واستخدامها بصفة منظمات تفارغية موجبة لمستقبلات ميجلور 2
SI3096790T1 (sl) 2014-01-21 2019-11-29 Janssen Pharmaceutica Nv Kombinacije, ki vsebujejo pozitivne aleostrične modulatorje ali ortosterične agoniste metabotropnega glutamatergičnega receptorja podtipa 2 in njihova uporaba
ME03518B (me) 2014-01-21 2020-04-20 Janssen Pharmaceutica Nv Kombinacije koje obuhvataju pozitivne alosterične modulatore ili ortosterične agoniste metabotropnog glutamatergičnog receptora podtipa 2 i njihova primjena
CN104402880A (zh) * 2014-11-02 2015-03-11 湖南华腾制药有限公司 一种咪唑并吡啶衍生物的制备方法
CN107176952A (zh) * 2016-03-09 2017-09-19 湖南华腾制药有限公司 一种咪唑类衍生物的合成方法
WO2018229683A1 (en) 2017-06-15 2018-12-20 Novartis Ag 5,6-fused-bicyclic compounds and compositions for the treatment of parasitic diseases
US20210246140A1 (en) * 2020-01-31 2021-08-12 The General Hospital Corporation Modulators of metabotropic glutamate receptor 2
CN114591308B (zh) * 2020-12-03 2024-03-08 苏州闻泰医药科技有限公司 一类glp-1r受体激动剂化合物及其用途

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2459376A1 (en) * 2001-08-29 2003-03-13 Viropharma Incorporated Oxadiazolyl-phenoxyalkylisoxazoles, compositions thereof and methods for their use as anti-picornaviral agents
JP2008508288A (ja) * 2004-07-30 2008-03-21 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド 代謝調節型グルタミン酸受容体のヘテロ環式アセトフェノン増強剤
TW200613272A (en) * 2004-08-13 2006-05-01 Astrazeneca Ab Isoindolone compounds and their use as metabotropic glutamate receptor potentiators

Also Published As

Publication number Publication date
PE20080557A1 (es) 2008-06-29
UY30500A1 (es) 2008-02-29
WO2008012622A3 (en) 2008-04-03
US20080312271A1 (en) 2008-12-18
TW200815431A (en) 2008-04-01
WO2008012622A2 (en) 2008-01-31
CL2007002137A1 (es) 2008-03-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR061900A1 (es) Compuestos de azabencimidazolilo y composicion farmaceutica
AR061899A1 (es) Compuestos de benzimidazolilo y composicion farmaceutica
AR089774A1 (es) Derivados de indolizina, su procedimiento de preparacion y las composiciones farmaceuticas que los contienen
AR097008A1 (es) Derivados fosfatos, su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen
AR099363A1 (es) Pirrolo[2,3-d]pirimidinil, pirrolo[2,3-b]pirazinil y pirrolo[2,3-d]piridinil acrilamidas
BR0213025A (pt) Compostos de espiro-hidantoìna úteis como agentes antiinflamatórios
AR096979A1 (es) Derivados de pirrol, su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen
AR058124A1 (es) Derivados de ftalazinona como inhibidores de parp-1
BR0315405A (pt) Compostos inibidores da integrase tricìclica pré-organizados
MX2019005777A (es) Compuestos de n-(3fluoropropil)-pirrolidina sustituidos novedosos, procesos para su preparacion y usos terapeuticos de los mismos.
CO6150164A2 (es) Derivados de 2-metilmorfolina pirido-,pirazo-ypirimido-pirimidina como inhibidores de mtor
AR045761A1 (es) Derivados de 2-piridona como inhibidores de elastasa de neutrofilos
UY27322A1 (es) Nuevos derivados de indol con afinidad por el receptor 5-ht6
SV2003000876A (es) Quinazolinas como inhibidores de mmp-13
AR013184A1 (es) Aminas heterociclicas espiroazobiciclicas, composicion farmaceutica, uso de dichas aminas para preparar medicamentos y metodo de tratamiento o profilaxis
AR060525A1 (es) Piridin [3,4-b] pirazinonas. composiciones farmaceuticas
NI200900134A (es) Derivados de imidazol como inhibidores de proteína de huso de cinesina (eg-5).
CO2020001326A2 (es) Nuevos compuestos heterocíclicos como inhibidores de cdk8/19
PA8536001A1 (es) Derivados de quinazolona como antagonistas de receptores adrenérgicos alfa-1a/b
AR080056A1 (es) Derivados de ciclohexil-amida como antagonistas de los receptores de crf
AR037100A1 (es) Compuesto de pirimidina de anillo fusionado alquinilado, proceso de preparacion, compuestos intermedios, composicion farmaceutica y usi para preparacion de un producto medicinal
AR099498A1 (es) Compuestos de triazina y su uso farmacéutico
YU48193A (sh) Supstituisani ciklobut-3-en-1,2-dioni
NO954072L (no) Vannopplöselige camptotecinderivater, fremgangsmåte for deres fremstilling og deres anvendelse som antitumormidler
AR062405A1 (es) Derivados de isoindol

Legal Events

Date Code Title Description
FB Suspension of granting procedure