AR059280A1 - Compuestos heterociclicos que contienen nitrogeno - Google Patents

Compuestos heterociclicos que contienen nitrogeno

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Abstract

La presente reivindica un compuesto heterocíclico nitrogenado, util como un agente que modula el receptor mineralcorticoide y una composicion farmacéutica en base al compuesto. Los compuestos son utiles en la prevencion y tratamiento de enfermedades cardiovasculares o enfermedades endocrinas que incluyen aldosteronismo primario/secundario. Reivindicacion 1: Un compuesto de la siguiente formula (1) donde el anillo A es un anillo de benceno que tiene en forma opcional un sustituyentes(s) diferente a R1 o un anillo heterocíclico aromático de 6 miembros que contiene N que tiene en forma opcional un sustituyente(s) diferente a R1; R1 es un grupo de la formula: RaSO2NH-, RaSO2NH-CH2- o (Rb)(Rc)NSO2-, Ra es un grupo alquilo, cicloalquilo, amino sustituido en forma opcional con un grupo(s) alquilo, un grupo arilo sustituido en forma opcional, o un heteroarilo sustituido en forma opcional, Rb y Rc son iguales o diferentes y son cada uno un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo o un grupo cicloalquilo, R2 y R3 son iguales o diferentes y son cada uno un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, un grupo alquilo sustituido en forma opcional, un grupo alquenilo, carboxilo, alcoxicarbonilo, carbamoilo sustituido en forma opcional o un grupo arilo sustituido en forma opcional, o R2 y R3 se unen entre sí con el átomo de carbono contiguo para formar un grupo cíclico saturado o no saturado (conteniendo dicho grupo cíclico en forma opcional uno o dos heteroátomos, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados de un átomo de oxígeno, azufre y nitrogeno), X es un átomo de oxígeno, azufre, un grupo metileno o un grupo de la formula: -NR4-, R4 es un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo, aralquilo sustituido en forma opcional un grupo acilo, Y es un grupo de la formula: -C(=O)-, -C(=S)- o -CH(R5)-; R5 es un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo o un grupo arilo sustituido en forma opcional, Ar es un grupo arilo sustituido en forma opcional o un grupo heteroarilo sustituido en forma opcional, y Q es un enlace simple, un grupo alquileno o un grupo alquenileno, o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo, que excluye N-(4-bencil-3-oxo-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazin-7-il) (p-toluen- sulfonamida); N-[4-(2-fluorobencil)-3-oxo-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazin-7-il] [4-(N-acetilamino)bencensulfonamida]; N-[4-(4-fluorobencil)-3-oxo-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazin-7-il] [4-(N-acetilamino)bencensulfonamida]; N-[4-(7-amidinonaftalen-2- il)metii-3-oxo-3,4- dihidro-2H-1,4-benzoxazin-7-il]bencensulfonamida; N-[4-(7-amidinonaftalen-2-il)metil-3-oxo-3,4- dihidro-2H-1,4-benzoxazin-7-il] (p-metoxifenil-sulfonamida); N-[4-(7-amidinonaftalen-2-il)metii-3-oxo-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazin-7- il](6-bromonaftalen-2- il) sulfonamida; N-[4-(7-amidinonaftalen-2-il)metil-3-oxo-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazin-7-il] (5-quinolilsulfonamida); y N-[2,2-dimetil-4-(1-oxidopiridin-2-il)-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazin-6-il] metansulfonamida.
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