AR043118A1 - Derivados de pirimidina para la prevencion de una infeccion por hiv - Google Patents

Abstract

Uso de un compuesto para la manufactura de un medicamento para la prevención de una infección por HIV por relaciones sexuales o contacto íntimo en la pareja, en donde el compuesto es un compuesto de la fórmula (1) un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, donde el anillo que contiene -a1=a2-a3=a4-, y -b1=b2-b3=b4-, representa fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo; n es 0 a 5, m es 1 a 4; R1 es H, arilo, formilo, alquilcarbonilo C1-6, alquilo C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, alquilcarbonilo C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, alquilcarboniloxi C1-6, alquiloxi C1-6alquilcarbonilo C1-6 sustituido; R2 es hidroxi, halo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, alquiloxi C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, carboxilo, ciano, nitro, amino, mono- o di(alquilo C1-6 amino), polihalometilo, polihalometiloxi, polihalometiltio, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6 o un heterociclo de 5 miembros; X1 es -NR5-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, alcanodiilo C1-4, -CHOH-, -S-, -S(=O)p-, -X2-alcanodiilo C1-4 o alcanodiilo C1-4-X2-; R3 es NHR13, NR13R14; -C(=O)-NHR13-, -C(=O)-NR13R14-, -C(=O)-R15, -CH=N-NH-C(=O)-R16, alquilo C1-6 sustituido; alquiloxi C1-6alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; alquenilo C2-6 sustituido; alquinilo C2-6 sustituido, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi y un segundo sustituyentes, -C(=N-O-R8)-alquilo C1-4; R7, o -X3-R7; R4 es halo, hidroxi, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquiloxi C1-6, ciano, nitro, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquiloxi C1-6, aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo C1-6, alquilcarbonilo C1-6, formilo, amino, mono- o di-(alquilo C1-4)amino, y composiciones farmacéuticas que los comprenden.