CY1125571T1 - Πυριμιδινες που αναστελλουν τον πολλαπλασιασμο toy hiv - Google Patents

Abstract

Η παρούσα εφεύρεση αφορά στους αναστολείς πολλαπλασιασμού του HIV του χημικού τύπου: στα Ν-οξείδια, στα φαρμακευτικώς αποδεκτά άλατα προσθήκης, στις τεταρτοταγείς αμίνες και στις στερεοχημικά ισοερικές μορφές αυτών, όπου ο δακτύλιος που περιέχει τα -a1=a2-a3=a4- και -b1=b2-b3=b4- αντιπροσωπεύει φαινύλ, πυριδύλ, πυριμιδινύλ, πιραζινύλ, πυριδαζινύλ· το n είναι 0 έως 5· το m είναι 1 έως 4· το R1 είναι υδρογόνο· αρύλ· φορμύλ· C1-6αλκυλκαρβονυλ· C1-6αλκυλ· C1-6αλκυλοξυκαρβονυλ· υποκατεστημένο C1-6αλκυλ, C1-6αλκυλκαρβονυλ, C1-6αλκυλοξυκαρβονυλ, C1-6αλκυλκαρβονυλοξυ· υποκατεστημένο C1-6αλκυλοξυ C1-6αλκυλκαρβονυλ· το R2 είναι υδρόξυ, χαλό, προαιρετικά υποκατεστημένο C1-6αλκυλ, C3-7κυκλοαλκυλ, προαιρετικά υποκατεστημένο C2-6αλκενύλ, προαιρετικά υποκατεστημένο C2-6αλκυvύλ, C1-6αλκυλοξυ, C1-6αλκυλοξυκαρβονυλ, καρβοξύλ, κύανο, νίτρο, αμίνο, μόνο ή δι(C1-6αλκυλ)αμινο, πολυχαλομεθυλ, πολυχαλομεθυλοξυ, πολυχαλομεθυλθειο, -S(=O)pR6,-NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6,-NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6,-C(=NH)R6 ή ένας 5-μελές ετερόκυκλος· το Χ1 είναι -NR5-,-ΝΗ-ΝΗ-, -Ν=Ν-, -Ο-, -C(=O)-, C1-4αλκανοδιϋλ, -CHOH-, -S-, -S(=O)p-, -Χ2-C1-4αλκανοδιϋλ- ή -C1-4αλκανοδιϋλ-Χ2-· το R3 είναι NHR13, NR13R14· -C(=O)-NER13·-C(=O)-NR13R14· -C(=O)-R15· -CH=N-NH-C(=O)-R16· υποκατεστημένο C1-6αλκύλ· προαιρετικά υποκατεστημένο C1-6αλκυλόξυC1-6αλκύλ· υποκατεστημένο C2-6αλκενύλ· υποκατεστημένο C2-6αλκυνύλ· C1-6αλκύλ υποκατεστημένο με υδρόξυ και έναν δεύτερο υποκαταστάτη· -C(=N-O-R8)-C1-4αλκύλ· το R7· ή -X3-R7· τo R4 είναι χαλο, υδροξυ, C1-6αλκύλ, C3-7κυκλοαλκύλ, C1-6αλκυλόξυ, κυανό, νίτρο, πολυχαλόC1-6αλκύλ, πολυχαλόC1-6αλκυλόξυ, αμινοκαρβονυλ, C1-6αλκυλόξυκαρβονυλ, C1-6αλκύλκαρβονυλ, φορμυλ, αμινο, μονο- ή δι(C1-4αλκύλ)αμινο, στη χρήση τους ως ένα φαρμακευτικό σκεύασμα, στις διαδικασίες για τη παρασκευή τους και στις φαρμακευτικές συνθέσεις που τις περιέχουν.