AR036348A1 - Derivados de indazoles o de indoles, utiles en medicina humana y mas particularmente en cancerologia. - Google Patents
Derivados de indazoles o de indoles, utiles en medicina humana y mas particularmente en cancerologia.Info
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Abstract
Derivados de indazoles o de indoles de fórmulas generales (1) y (2), en las que: el heterociclo que contiene X-Y forma un ciclo de 5 eslabones aromático; y Ar se elige entre los grupos fenilo eventualmente sustituido por uno o varios átomos de halógenos o por radicales alquilo, alcoxi, tioalquilo, alquilamino, dialquilamino cuyas partes alquilo pueden eventualmente formar un ciclo de 3 a 6 eslabones que pueden contener un segundo heteroátomo elegido entre O, S o N; o entre los heterociclos aromáticos (eventualmente sustituido como el grupo fenilo más arriba), que contiene de 5 a 6 eslabones y uno o dos heteroátomos elegidos entre O, N o S; X e Y se eligen entre N o CH con al menos uno de ellos que representa un átomo de nitrógeno N; Z representa H o un grupo sulfonilo o acilo o 4-aminofenilo; R1 = H, alquilo, cicloalquilo (de 3 a 6 átomos de carbono) o AR (que tiene la misma definición que más arriba); R' = H o alquilo; cuando Z = H, R2 representa un sustituyente tal como: un grupo ciano; un radical C(O)-ORa1 en el que Ra1 representa un radical metilo, etilo o isopropilo; un radical C(O)-NHRa2 en el que Ra2 representa un radical ciclopropilo o C(O)-N(Ra2') en el que N(Ra2') representa un radical aziridinilo o azetidinilo, eventualmente sustituido por un grupo alquilo o Ar (que tiene la misma definición que más arriba); un radical C(O)-N(Ra3)-ORa3 en el que los grupos Ra3, idénticos o diferentes, representan un radical metilo, etilo o ciclopropilo; un radical C(O)Ra4 en el que Ra4 representa un grupo Ar (como se define precedentemente) o un radical cicloalquilo, eventualmente sustituido por un grupo alquilo o Ar (que tienen la misma definición que más arriba); un radical C(Ra4)=N-Rb, en el que Ra4 ya sea H o bien se define tal como precedentemente y Rb representa un radical hidroxi, alcoxi o alquilidenoxi, que contiene eventualmente un átomo de halógeno o un grupo elegido entre carboxi, alcoxi, amino (NH2, NHAlquil, NAlq2 en el que los grupo alquilo pueden o no formar juntos un ciclo que contiene eventualmente otro heteroátomo elegido entre O, S o N) o (CH2)nAr (n = 0 ó 1; Ar tal como se define precedentemente), alquilo que contiene de 1 a 2 átomos de carbono o cicloalquilo; un radical NH-C(O)Ra4 en el que Ra4 se define tal como precedentemente; un radical NHRa4 en el que Ra4 se define tal como precedentemente; o un radical fenilo o heterociclo aromático que contiene de 5 a 6 eslabones y uno a tres heteroátomos elegidos entre O, N o S; o cuando Z representa un grupo sulfonilo o acilo, R2 representa un grupo carboxilo, un grupo amino, alquilamino, dialquilamino o cicloalquilamino. Los compuestos de fórmulas (1) y (2) son útiles en medicina humana y más particularmente en cancerología. Actúan particularmente como agentes que se ligan a la tubulina y que eventualmente inhiben la vascularización de los tumores.
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