AR034890A1 - Peptidos con actividad anti-angiogenica - Google Patents

Abstract

Estos compuestos son útiles para el tratamiento de afecciones que se originan en la angiogénesis o son exacerbadas por las mismas. También se describen composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos, métodos de tratamiento en los que se utilizan los mismos, y métodos para inhibir la angiogénesis. Reivindicación 1: Un compuesto que responde a la fórmula: A0-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9-A10, o una sal del mismo aceptable para uso farmacéutico, donde: A0 está ausente o se selecciona del grupo formado por N-acetilo, N-acetilazetidin-2-carbonilo, N-acetilazetidin-3-carbonilo, N-acetilnipecotilo, N-acetilpiperidin-4-acetilo, y N-acetilpropilo; A1 se selecciona del grupo formado por D-alanilo, (1R,3S)-1-aminociclopentan-3-carbonilo, (1S,4R)-1-aminociclopent-2-en-4-carbonilo, 1-amino-1-ciclopropancarbonilo, 3-(4-clorofenil)alanilo, 4-hidroxipropilo, N-metilnorvalilo, 3-(4-metilfenil)alanilo, N-metilprolilo, N-metiltreonil(bencilo), norleucilo, propargilglicilo, sarcosilo, y (2,3,5,6-tetrahidro-1-tiopiran-4-il)glicilo; A2 se selecciona del grupo formado por [(1S,3R)-1-aminociclopentan-3-carbonilo], [(1R,4S)-1-aminociclopent-2-en-4-carbonilo], [(1S,4R)-1-aminociclopent-2-en-4-carbonilo], asparaginilo, 3-(3-cianofenil)alanilo, 3-(4-cianofenil)alanilo, 3-(3,4-dimetoxifenil)alanilo, 3-(4-fluorofenil)alanilo, 3-(2-furil)alanilo, glutaminilo, glicilo, 3-(4-metilfenil)alanilo, norvalilo, y 3-(triazol-5-il)alanilo; A3 se selecciona del grupo formado por asparaginilo, glutaminilo, isoleucilo, y valilo; A4 se selecciona del grupo formado por D-aloisoleucilo, D-isoleucilo, D-leucilo, y D-penicilaminil(S-metilo); A5 se selecciona del grupo formado por alotreonilo, aspartilo, 4-hidroxipropilo, serilo, treonilo, y treonil(O-acetilo); A6 se selecciona del grupo formado por alotreonilo, glutaminilo, 4-hidroxipropilo, norvalilo, omitil(N-delta-acetil), prolilo, serilo, y triptilo; A7 se selecciona del grupo formado por isoleucilo, D-isoleucilo, y prolilo; A8 se selecciona del grupo formado por arginilo, glutaminilo, y ornitilo; A9 es prolilo; y A10 se selecciona del grupo formado por D-alanilamida, D-lisil(N-epsilon-acetil)amida, etilamida, y N-metil-D-alanilamida; con la salvedad de que cuando A0 está ausente A1 es N-metilprolilo; y con la salvedad de que cuando A1 es sarcosilo, A0 no es acetilo; o A2 no es asparaginilo, glutaminilo, o glicilo; o A4 no es D-aloisoleucilo, D-isoleucilo, o D-leucilo; o A5 no es alotreonilo, serilo, o treonilo; o A6 no es glutaminilo, norvalilo, serilo, o triptilo; o A8 no es arginilo; o A10 no es D-alanilamida o etilamida.