AR029895A1 - Derivados de ciclopenteno utiles como antagonistas del receptor de motilina y composiciones que los contienen - Google Patents

Abstract

Derivados de ciclopenteno, utiles como antagonistas del receptor de motilina, de formula (1) en la cual R1 es heteroarilaminocarbonilo optativamente sustituido con uno o más alquilo C1-5; R2 se selecciona entre hidrogeno, alquiloC1-5, alcoxiC1-5, fenilo optativamente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halogeno y alquiloC1-5 y fenilalalquiloC1-5 optativamente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halogeno, alquiloC1-5, alcoxiC1-5, halo y di-alquilaminoC1-5; R3 se selecciona entre hidrogeno, alquilcarboniloC1-5 optativamente sustituido con halogeno y fenilcarbonilo optativamente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halogeno, alquiloC1-5, alcoxiC1-5, amino, alquilaminoC1-5 y di-alquilaminoC1-5; R4 se selecciona entre hidrogeno, alquiloC1-5, alquilcarboniloC1-5, optativamente sustituido con halogeno, y fenilcarbonilo optativamente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halogeno, alquiloC1-5, alcoxiC1-5, amino, alquilaminoC1-5 y di-alquilaminoC1-5; n es 0-3; m es 1-5; R5 es X(CH2)q-(A)t en la cual: q es 0-3; t es 0-1; X es oxígeno, CH2, azufre, hidroxi, tiol o NRc en donde: Rc se selecciona entre hidrogeno, alquilo C1-5, morfolinoalquiloC1-5, piperidinilalquiloC1-5, N-fenilmetilpiperidinilo, y piperazinilalquiloC1-5; con la condicion de que si q y t son 0, X es hidroxi, tiol o amino; A es alcoxicarboniloC1-5, fenilcarbonilo, o R7R8N-, en donde R7 y R8 se seleccionan entre hidrogeno, alquilC1-5 y cicloalquilC1-9, o R7 y R8 forman un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros con uno o más heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en oxígeno, nitrogeno, azufre y sulfoxidos y N-oxidos de los mimos; R6 se selecciona entre hidrogeno, halogeno, alcoxiC1-5, alquilaminoC1-5 y di-alquilaminoC1-5; o sus sales farmacéuticamente aceptables. Los compuestos de formula (1) son utiles en el tratamiento de trastornos gastrointestinales asociados con antagonizar el receptor de motilina. Los compuestos compiten con eritromicina y motilina, para el receptor de motilina. Adicionalmente, los compuestos son antagonistas de la respuesta de la musculatura lisa contráctil a aquellos ligandos. Se describen también composiciones farmacéuticas que contienen estos derivados o sus sales farmacéuticamente aceptables.