AR017726A1 - Uso de un antagonista del rar, o una prodroga o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, medicamentos que los contienen y un metodo in vitro, para inhibir la expresion del gen de mucina en una celula epitelial humana - Google Patents

Uso de un antagonista del rar, o una prodroga o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, medicamentos que los contienen y un metodo in vitro, para inhibir la expresion del gen de mucina en una celula epitelial humana

Info

Publication number
AR017726A1
AR017726A1 ARP990100934A ARP990100934A AR017726A1 AR 017726 A1 AR017726 A1 AR 017726A1 AR P990100934 A ARP990100934 A AR P990100934A AR P990100934 A ARP990100934 A AR P990100934A AR 017726 A1 AR017726 A1 AR 017726A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
alkyl
rar
pharmaceutically acceptable
rar antagonist
antagonist
Prior art date
Application number
ARP990100934A
Other languages
English (en)
Original Assignee
Hoffmann La Roche
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Hoffmann La Roche filed Critical Hoffmann La Roche
Publication of AR017726A1 publication Critical patent/AR017726A1/es

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/095—Sulfur, selenium, or tellurium compounds, e.g. thiols
    • A61K31/10—Sulfides; Sulfoxides; Sulfones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/20—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/38—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Abstract

Uso de un antagonista de RAR (receptores del ácido retinoico), o una prodroga o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparacion de unmedicamento para la inhibicion de la produccion de mulina (referente, el antagonista del RAR es unantagonista selectivo del RAR alfa (receptor del ácidoretinoico alfa). Más preferentemente, el antagonista del RAR es seleccionado entre los compuestos de la formula (I) en donde X es S, SO, o SO2, R1 es alquiloC7-10 o alcoxi C7-10, R2 es carboxiarilo, alcoxicarbonilarilo inferior, carboxialquenilo, alcoxicarbonilalquenilo inferior, carboxialquinilo,alcoxicarbonialquinilo inferior, carboxilarilalquenilo, alcoxicarbonilarilalquenilo inferior, carboxilarilalquinilo o alcoxicarbonilarilalquinilo inferior, R3ay R3b son independientemente hidrogeno o alquilo C1-4 y n es un entero de 1 a 3 inclusive, entre los compuestos de la formula II y la formula III: en donde Xes arilo o heteroarilo, L es C(=G)NH o NH(C=G), en donde G es oxígeno o azufre, Yes arilo o heteroarilo; B es carboxi o alcoxicarbonilo inferior; Z es alquilohalo, NO2 u OH; y U es oxígeno o azufre, y entre los compuestos de formula IV y V: en donde B es un anillo carbocíclico de 5, 6 o 7 miembros fusionado; X esNR4, O, S, o CHR4 (en donde R4 es H o alquilo); A es fenileno o piridinadilo, R1 es H o alquilo; R2 y R3 son independientemente H o alquilo o R2 y R3 formanjuntos un anillo fenilo, naftilo, tetrahidronaftilo o cicloalquilo. Medicamentos para el tratamiento de enfermedades que representan indicadores terapéuticasasociadas con hipersecrecion de mucina tales como enfermedad pulmonar obstructiva cronica o asma que contiene uno o más antagonistas del RAR y excipientesfarmacéuticamente aceptables y un método in vitropara inhibir la expresion del gen de mucina en una célula epitelial humana, poniendo en contacto la célulacon un antagonista del RAR.
ARP990100934A 1998-03-09 1999-03-05 Uso de un antagonista del rar, o una prodroga o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, medicamentos que los contienen y un metodo in vitro, para inhibir la expresion del gen de mucina en una celula epitelial humana AR017726A1 (es)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US7732898P 1998-03-09 1998-03-09

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR017726A1 true AR017726A1 (es) 2001-09-12

Family

ID=22137426

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP990100934A AR017726A1 (es) 1998-03-09 1999-03-05 Uso de un antagonista del rar, o una prodroga o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, medicamentos que los contienen y un metodo in vitro, para inhibir la expresion del gen de mucina en una celula epitelial humana

Country Status (12)

Country Link
US (1) US6083973A (es)
EP (1) EP1061910A1 (es)
JP (1) JP2002506025A (es)
KR (1) KR100386349B1 (es)
CN (1) CN1169524C (es)
AR (1) AR017726A1 (es)
AU (1) AU735382B2 (es)
BR (1) BR9908623A (es)
CA (1) CA2321935A1 (es)
TR (1) TR200002587T2 (es)
WO (1) WO1999045915A1 (es)
ZA (1) ZA991852B (es)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU4225500A (en) * 1999-04-14 2000-11-14 Allergan Sales, Inc. Methods and compositions for the treatment and prevention of lung disease
US6436993B1 (en) * 1999-07-13 2002-08-20 The Salk Institute For Biological Studies Use of RAR antagonists as modulators of hormone mediated processes
JO2178B1 (en) * 1999-10-19 2003-04-23 اف . هوفمان لاروش ايه جي Treatment of invasive diseases, using selected anti-PAR materials
AU2001290816A1 (en) * 2000-09-13 2002-03-26 Bristol-Myers Squibb Company Retinoic acid receptor antagonists as promoters of angiogenesis
ATE525398T1 (de) * 2002-05-10 2011-10-15 Medimmune Inc Epha2 monoklonale antikörper und deren anwendungsverfahren
US20050152899A1 (en) * 2002-05-10 2005-07-14 Kinch Michael S. EphA2 agonistic monoclonal antibodies and methods of use thereof
CA2485548A1 (en) * 2002-05-10 2004-02-19 Purdue Research Foundation Epha2 agonistic monoclonal antibodies and methods of use thereof
EP1617864A4 (en) * 2003-04-11 2006-06-21 Medimmune Inc EPHA2 AND NON-NEOPLASTIC HYPERPROLIFERATIVE CELL TROUBLESHOOTING
US20080146915A1 (en) * 2006-10-19 2008-06-19 Mcmorrow Gerald Systems and methods for visualizing a cannula trajectory
CN107176945B (zh) * 2016-03-11 2021-06-08 中国科学院上海有机化学研究所 一种视黄酸类化合物、其制备方法、中间体及应用

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2093577C (en) * 1992-05-07 2006-01-03 Michael Klaus Alkyl or alkoxy substituted s-heterocyclic retinoids
US5807900A (en) * 1995-03-31 1998-09-15 Hoffmann-La Roche, Inc. Method for identifying compounds having increased activity for the repair of skin photodamage
CN1121395C (zh) * 1995-09-21 2003-09-17 药物分子设计研究所株式会社 类视色素作用增强性化合物
FR2739557B1 (fr) * 1995-10-09 1997-11-14 Cird Galderma Utilisation d'un ligand agoniste specifique rar-gamma
US5965606A (en) * 1995-12-29 1999-10-12 Allergan Sales, Inc. Methods of treatment with compounds having RAR.sub.α receptor specific or selective activity

Also Published As

Publication number Publication date
CN1292690A (zh) 2001-04-25
TR200002587T2 (tr) 2000-11-21
JP2002506025A (ja) 2002-02-26
KR20010041720A (ko) 2001-05-25
US6083973A (en) 2000-07-04
WO1999045915A1 (en) 1999-09-16
KR100386349B1 (ko) 2003-06-02
CA2321935A1 (en) 1999-09-16
CN1169524C (zh) 2004-10-06
AU2727399A (en) 1999-09-27
AU735382B2 (en) 2001-07-05
ZA991852B (en) 1999-09-09
BR9908623A (pt) 2000-11-14
EP1061910A1 (en) 2000-12-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
NO2020003I1 (no) plerixafor (1,1’-[ 1,4-fenylen-bis- (metylen)]- bis1,2,8,11-tetraazacyklotetradekan) eventuelt i form av et farmasøytisk akseptabelt salt eller metallkompleks derav
AR017726A1 (es) Uso de un antagonista del rar, o una prodroga o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, medicamentos que los contienen y un metodo in vitro, para inhibir la expresion del gen de mucina en una celula epitelial humana
ATE54154T1 (de) Retro-inverse analoga des bradykininpotentialisierenden peptids bpp-5a und verfahren zu ihrer herstellung.
KR930006027A (ko) 엔케팔리나제 및 안지오텐신 전환 효소(ace)의 억제제로서 유용한 2-치환 인단-2-메르캅토아세틸아미드 유도체
AR020727A1 (es) Uso de compuestos derivados 3-amino-4-aril-maleimidas para la preparacion de medicamentos para condiciones asociadas a una necesidad de inhibicion de lagsk-3, dichos compuestos, procedimiento para su preparacion y composiciones farmaceuticas que los comprenden
HUP0300148A2 (en) Dipeptide nitrile cathepsin k inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
ES2534345T3 (es) Bitionol como agente antiangiogénico
ES2456067T3 (es) Nuevas ditiolopirrolonas y sus aplicaciones terapéuticas
HUP0000591A2 (hu) Fémproteáz inhibitor hatású piperazin-, morfolin- és tiomorfolin-származékok és alkalmazásuk gyógyszerkészítmények előállítására
HUP0102851A2 (hu) Parazitaellenes artemizinin-származékok (endoperoxidok), eljárás előállításukra és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények
ES2206412T3 (es) Derivados de 8,8a-dihidro-indeno(1,2-d)tiazol que en posicion 2 portan un sustituyente con una estructura sulfonamida o sulfona, procedimiento para su preparacion y su uso como medicamentos.
DE69427708D1 (de) Stabilisierte arzneizusammensetzung enthaltend 10-hydroxy-7-ethylcamptothecin als lakton-verbindung
AR051391A1 (es) Compuesto de pirrolidina antagonista del receptor h3; composicion farmaceutica que lo comprende, su uso para preparar un medicamento para el tratamiento de enfermedades neurologicas y un procedimiento para su elaboracion.
MX9305379A (es) Nuevos derivados de aminoacidos, procedimiento para su preparacion y preparado farmaceutico que los contiene.
AR019842A1 (es) Derivados de nafto[2,3-b]heteroar-4-ilo, el uso de los mismos para la manufactura de un medicamento y una composicion que los comprende.
ES2309563T3 (es) Compuestos de piperidina utiles como inhibidores de malonil coenzima a descarboxilasa.
WO2003055489A1 (en) 2,4-diamino-pyrimidine derivative compounds as inhibitors of prolylpeptidase, inducers of apoptosis and cancer treatment agents
BR0314591A (pt) Métodos de aumento de plaquetas e produção de célula tronco hematopoiética
HUP0301080A2 (hu) Helyettesített 1,2,3,4-tetrahidrokinolin-2-karbonsav-származékok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
EP0322184B1 (en) N-(2-alkyl-3-mercapto-1,5-di-oxoalkyl)glycinamide derivatives and their use as collagenase inhibitors
EA200100597A2 (ru) Новые 1,1- и 1,2-дизамещенные циклопропановые соединения, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
AR033987A1 (es) Compuestos calcioliticos y su uso en la fabricacion de medicamentos
WO2018089621A1 (en) Tricyclic p2-ligand containing potent hiv-protease inhibitors against hiv/aids
AR019322A1 (es) Derivados de sulfonilo sustituido por heterociclo-etanodionanilina sustituida por heterociclo, composicion farmaceutica que los contiene y su uso para lamanufactura de un medicamento
ES2262504T3 (es) Derivados del acido piroglutamico y compuestos afines que inhiben la adhesion de leucocitos mediada por la vla-4.

Legal Events

Date Code Title Description
FB Suspension of granting procedure