AR008922A1 - Procedimiento para la produccion de la forma i del monoclorhidrato de terazosina anhidro - Google Patents
Procedimiento para la produccion de la forma i del monoclorhidrato de terazosina anhidroInfo
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Abstract
Se revela un procedimiento para la produccion de la forma (I) del monoclorhidrato de 1-(4-amino-6,7-dimetoxi-2-quinazolinil)-4-(tetrahidro-2-furoil)piperazina anhidro (Terazosina), que comprende:a) calentar - a una temperatura comprendida entre 50°C y la temperatura de ebullicion- unasuspension de 1-(4-amino-6,7-dimetoxi-2-quinazolinil)-4-(tetrahidro-2-furoil) piperazina en una mezcla realizada con metanol y un solvente seleccionado entrelos alcoholes C2 a C6, rectos o ramificados; los ésteres de los ácidos alifáticos carboxílicos C1 a C8 con los alcoholes C1 a C8, rectos oramificados; las cetonas alifáticas C3 a C8; los éteres alifáticos C4 a C8, rectos, ramificados o cíclicos; las amidas alifáticas y los nitrilos alifáticosy agregar bajo agitacion intensa, durante un período comprendido entre 15 minutos y 2 horas, de 0,95 a 1,00 equivalentes de ácido clorhídrico disueltosen metanol, mientras se mantiene la temperatura entre los 50°C y la temperatura de ebullicion; b) seguir calentando a la temperatura de ebullicion durante unlapso comprendido entre 10 minutos y 3 horas, opcionalmente destilando en forma parcial la mezcla de metanol/solvente; enfriar la suspension a 20°C bajo unaatmosfera de nitrogeno, agregarla a 0,02 a 0,10 equivalentes de ácido clorhídrico disuelto en metanol, mientras se mantiene la suspension bajoagitacion intensa durante un período de entre 10 y 30 minutos, filtrarla, lavar el solido con el solvente y secarlo en un horno bajo vacío, a una temperaturacuyo rango varía entre 70°C y 75°C, durante un lapso comprendido entre 12 y 24 horas.
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