YU82792A - Novi izosterni peptidi - Google Patents

Abstract

NOVI IZOSTERNI PEPTIDI, pronalazak se odnosi na nove kompetitivne trombinske inhibitore, njihovu sintezu, farmaceutske preparate koji sadrze jedinjenja kao aktivne sastojke, i na koriscenje jedinjenja kao antikoagulanasa za profilaksu i lecenje tromboembolijskih bolesti, prema formuli: u kojoj A pretstavlja -CH2-, -CH=CH-, -CH2-CH2- ili -CH2CH2CH2-; R1 i R2 su isti ili razliciti i svaki pretstavlja H ili X-B-, gde je B alkilenska grupa pravog ili racvastog niza kojia ima 1-3 atoma ugljenika i X je H, metil, etil, cikloalkil grupa koja ima 3-6 atoma ugljenika ili R'CO-, gde je R' OH, alkoksi grupa pravog ili racvastog niza koja ima 1-4 atoma ugljenika, NH2 ili NHR", gde je R" alkil grupa pravog ili racvastog niza koja ima 1-4 atoma ugljenika, ili je X imitatorska grupa karboksilne kiseline, poznata sama po sebi, izabrana od -PO(OR"')2, -SO3-H i 5-(1H)-tetrazolil, i R"' je H, metil ili etil, ili je B -SO2- i X je metil ili etil; m je 0, 1 ili 2, R3 pretstavlja cikloheksil grupu i R3A pretstavlja H; ili m je 1 i R3 pretstavlja cikloheksil ili fenil grupu i R3A je zajedno sa R1 formira etilenski most; Y pretstavlja 0 ili S(O)p, gde je p 0, 1 ili 2; R4 pretstavlja H; alkil ili cikloalkil pravog ili racvastog niza koji ima 1 do 6 atoma ugljenika, nesupstituisan ili supstituisan sa jednim ili vise atoma fluora i/ili supstituisan sa fenil grupom; supstituisan ili nesupstituisan aromaticni prsten izabran od fenil, 4-metoksi-fenil, 4-tercijami-butil-fenil, 4-metil-fenil, 2-, 3- ili 4-trifluorometilfenil, fenil supstituisanog sa 1-5 atoma fluora; ili -CH(CF3)-fenil, ili kao takve ili u obliku fizioloski prihvatljive soli i ukljucujuci stereoizomere.