WO2022234852A1 - 環状ペプチド化合物の医薬用途 - Google Patents

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WO2022234852A1
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幹將 棚田
宏治 鷹野
篤 松尾
実 田宮
彩 千代田
俊也 伊藤
健夫 飯田
淳 太田
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中外製薬株式会社
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    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Definitions

  • the present invention provides a cyclic peptide compound having Ras inhibitory action, and the cyclic peptide compound or its salt or solvate thereof; pharmaceutical composition or disease comprising the cyclic peptide compound or its salt or their solvate therapeutic or prophylactic agents; and their use in the manufacture of medicaments for the treatment or prevention of disease.
  • Ras is a protein belonging to the small GTPase family, known as Kras, Nras, and Hras.
  • the inactivated state or activated state of Ras is determined by the binding state with GDP or GTP, and is activated by the exchange reaction of GDP with GTP by GEF (guanine nucleotide exchange factor) and GAP (GTPase-activating proteins ) is inactivated by the hydrolysis reaction of GTP (Non-Patent Document 1).
  • GEF guanine nucleotide exchange factor
  • GAP GTPase-activating proteins
  • Activated Ras induces cell proliferation, survival, and differentiation by activating various downstream signals such as the MAPK pathway, PI3K/Akt pathway, and RAL pathway, and constitutive Ras activation contributes to cancer development. and play an important role in progression.
  • Non-patent Reference 2 It is known that the Ras-RAF-MEK-ERK pathway is activated in cancer by activation of Ras upstream signals, constitutive Ras activation, and/or activating Ras mutations. These activating Ras mutations are found in many cancer types. G12, G13, and Q61 are known to be hotspots for Ras mutations, and mutations are frequently observed at G12 in Kras and at Q61 in Nras. It is also known that these mutations are associated with patient prognosis (Non-Patent Document 3).
  • Medium-molecular-weight compounds may be superior to low-molecular-weight compounds in accessing tough targets, typified by the inhibition of protein-protein interactions.
  • middle-molecular-weight compounds may be superior in that they can be translocated into cells.
  • peptide pharmaceuticals are highly valuable molecular species with more than 40 already on the market (Non-Patent Document 4).
  • Representative examples of these peptide drugs include cyclosporine A and polymyxin B. These are peptides containing some unnatural amino acids.
  • An unnatural amino acid is an amino acid that is not naturally encoded on mRNA, and it is very interesting that naturally occurring cyclosporine A and polymyxin B contain unnatural amino acids that are not encoded on mRNA.
  • Non-Patent Document 5 Since natural peptides were found to be useful as medicines, peptides that have pharmacological activity and can be absorbed by the body have attracted attention, and those with a molecular weight of about 500 to 2000 have been actively studied.
  • Patent Document 1 Conditions for improving membrane permeability and metabolic stability (required conditions for satisfying drug-likeness) have been reported.
  • Non-Patent Document 6 Non-Patent Document 7
  • Non-Patent Document 8 Non-Patent Document 9
  • a cyclic peptide has also been found that suggests inhibition of binding between Ras and SOS (Patent Document 3).
  • a cyclic peptide that was suggested to inhibit Ras binding was found in a competition assay between a specific compound and Ras binding (Patent Document 4).
  • the present invention provides a compound effective against cancer associated with Ras mutation or Ras gene abnormality, and a pharmaceutical composition comprising the cyclic peptide compound or its salt or a solvate thereof; the cyclic peptide compound or its salt or them pharmaceutical compositions or therapeutic or prophylactic agents for diseases, their use in the manufacture of medicaments for the treatment or prevention of diseases, etc., comprising a solvate of Patent Documents 1 and 2 describe drug-like peptides, but do not describe peptides having antitumor effects against cancers including cancers associated with Ras mutations or Ras gene abnormalities.
  • Patent Document 3 describes inhibition of binding between Ras and SOS
  • Patent Document 4 describes peptides that compete with compounds that bind to Ras. No effect on cells was shown. In addition, these documents do not describe drug-like peptides.
  • Non-Patent Document 1 describes in detail the relationship between Ras and cancer. Although this document describes a molecule that binds to Ras and has been shown to be effective in preclinical studies, there is no compound that has shown specific efficacy as a drug against Ras-mutant cancer. Also, drug-like cyclic peptides are not disclosed.
  • Non-Patent Document 2 details Ras and the downstream RAF-MEK-ERK pathway of Ras. Although this document suggests the potential treatment of Ras-mutant cancers with inhibitors of RAF, MEK, and ERK, it does not show compounds that directly inhibit Ras.
  • Non-Patent Document 3 describes a compound that binds to the GTP/GDP binding site of Ras and inhibits the function of Ras and its mechanism.
  • Non-Patent Document 4 describes peptides used as medicines, but does not describe drug-like peptides or peptides useful for Ras-mutant cancer.
  • Non-Patent Document 5 describes the molecular form of a cyclic peptide and its pharmacokinetics, but does not describe a compound useful for Ras-mutant cancer.
  • Non-Patent Documents 6 to 9 describe peptides that bind to Ras, but their action on tumor cells is limited and there is no description of drug-like peptides.
  • the present invention provides a strategy that inhibits the growth of cancer cells associated with Ras mutation or Ras gene abnormality by suppressing Ras activation by a mechanism of action that directly binds to Ras and inhibits interaction with SOS.
  • the present invention is directed to a novel class of peptide compounds and pharmaceutical compositions comprising said class of peptide compounds.
  • the present inventors discovered for the first time a cyclic peptide compound that interacts with Ras in a novel and characteristic manner.
  • the cyclic peptide compounds of the present invention interact with at least one amino acid residue selected from the group consisting of Val8, Gly10, Lys16, Glu37, Leu56, Gln70, Tyr71, and Glu98 of Ras. was discovered for the first time. They also found that the cyclic peptide compound inhibits the binding between Ras and SOS. In addition, they have found that the cyclic peptide compound has a growth inhibitory action against cancer cells with Ras mutation or Ras gene abnormality as a pharmacological action. Furthermore, we found an amino acid site in the Ras protein that interacts with the cyclic peptide compound.
  • a pharmaceutical composition comprising a cyclic peptide compound represented by the following formula (1), a salt thereof, or a solvate thereof:
  • L. 1 is a single bond or -CHM 1 -, -(CH 2 ) n S(CH 2 ) m -, -(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m -, or - (CH 2 ) n S(O) 2 (CH 2 ) m -, where n and m are each independently 1 or 2; R.
  • 1 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, or C 3 -C 8 Cycloalkoxy C 1 -C 6 alkyl, each of which is halogen, hydroxy, aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino), and C 1 -C 6 optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of alkylsulfonyl, or R.
  • R 1 is attached to the carbon atom and P 1 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R. 1 and Q 1 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R. 1 and M 1 is R 1 is attached to the carbon atom and M 1 together with the carbon atom to which is attached forms a 3- to 8-membered alicyclic ring, R.
  • 1 and P 1 P unless forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring 1 is hydrogen or C 1 -C 6 is alkyl and the C 1 -C 6 Alkyl is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 Alkoxy, amino (the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino, each of which may be substituted with halogen; and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino) optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of R.
  • 2 is C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, or C 3 -C 8 Cycloalkoxy C 1 -C 6 alkyl, each of which is halogen, hydroxy, cyano, and C 1 -C 6 optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of alkylsulfonyl, or R.
  • R 2 is attached to the carbon atom and P 2 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 2 and Q 2 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • R. 3 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 Cycloalkoxy C 1 -C 6 alkyl, or C 7 -C 14 aralkyl, each of which is hydroxy, and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino), or R.
  • R 3 is attached to the carbon atom and P 3 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 3 and Q 3 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring 4 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, or C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, each of which is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 Alkoxy, amino (the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino, each of which may be substituted with halogen; and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino) optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of R.
  • R. 5 is C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 Cycloalkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 7 -C 14 Aralkyl, C 6 -C 10 Aryloxy C 1 -C 6 alkyl, C 7 -C 14 Aralkoxy C 1 -C 6 alkyl, or 5-10 membered heteroarylC 1 -C 6 alkyl, each of which is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl
  • R 5 is attached to the carbon atom and P 5 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 5 and Q 5 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring 6 is C 1 -C 6 alkyl, or C 3 -C 8 cycloalkyl, each of which is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 Alkoxy, amino (the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino, each of which may be substituted with halogen; and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino) optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of R.
  • R 7 is attached to the carbon atom and P 7 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 7 and Q 7 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • R. 8 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyloxycarbonyl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 6 -C 10 Aryloxy C 1 -C 6 alkyl, C 7 -C 14 Aralkyl, C 7 -C 14 Aralkoxy C 1 -C 6 Alkyl, 5-10 membered heteroaryl C 1 -C 6 alkyl, or 5-10 membered heteroarylC 1 -C 6 Al
  • R 8 is attached to the carbon atom and P 8 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, which may be fused with a saturated carbocyclic or aromatic ring,
  • a membered saturated heterocycle is halogen, oxo, C 6 -C 10 aryl, 5-10 membered heteroaryl, 4-8 membered cyclic amino (wherein the cyclic amino is optionally substituted by one or more halogens), or OS 8 may be substituted by S 8 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 hydroxyalkyl, C 7 -C 14 aralkyl, wherein the aralkyl is one or more halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, or C 1 -C 6 optionally substituted by haloalkoxy), or 5-10 membered heteroaryl C 1
  • R. 9 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 7 -C 14 aralkyl, or 5-10 membered heteroaryl C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, each of which is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 Alkoxy, C 1 -C 6 haloalkoxy, aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C
  • R 9 is attached to the carbon atom and P 9 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 9 and Q 9 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • R. 10 is C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 Cycloalkoxy C 1 -C 6 alkyl, or C 7 -C 14 aralkyl, each of which is halogen, hydroxy, and C 1 -C 6 optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of alkylsulfonyl, or R.
  • R 10 is attached to the carbon atom and P 10 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 10 and Q 10 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 11 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 7 -C 14 aralkyl, or aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino), each of which is halogen, oxo, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl, 4- to 7-membered heterocyclyl, aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino) and C 1 -C 6 optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of alkylsulfonyl, or
  • R 11 is attached to the carbon atom and P 11 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R. 11 and Q 11 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R. 11 and M 11 is R 11 is attached to the carbon atom and M 11 together with the carbon atom to which is attached forms a 3- to 8-membered alicyclic ring, R.
  • 11 and P 11 P unless forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring 11 is hydrogen or C 1 -C 6 is alkyl and the C 1 -C 6 Alkyl is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 Alkoxy, amino (the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino, each of which may be substituted with halogen; and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino) optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of R.
  • L 11 and Q 11 Q unless forms a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring 11 is hydrogen or C 1 -C 6 is an alkyl
  • R. 11 and M 11 M unless forms a 3- to 8-membered alicyclic ring 11 is hydrogen and where L 1 is a single bond, then L 11 is -CHM 11 -, -(CH 2 ) n S(CH 2 ) m -, -(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m -, or - (CH 2 ) n S(O) 2 (CH 2 ) m - and L 1 Ga-CHM 1 -, -(CH 2 ) n S(CH 2 ) m -, -(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m -, or - (CH 2 ) n S(O) 2 (CH 2 ) m - if
  • R. 7 is hydrogen and R. 8 and P 8 is P 8 is bound to the nitrogen atom and R 8 together with the carbon atom to which C 1 -C 6 optionally substituted by alkoxy, R. 9 and Q 9 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring, P. 9 is hydrogen and R. 10 is C 3 -C 8 is cycloalkyl; P. 10 is C 1 -C 6 is an alkyl, R. 11 is the C 1 -C 6 alkylaminocarbonyl, or 4- to 8-membered cyclic aminocarbonyl, M. 11 is hydrogen and P. 11 is C 1 -C 6 is alkyl.
  • R. 11A , and R 11B are both methyl, or R 11A , and R 11B together with the nitrogen atom to which they are attached form a piperidine or morpholine ring.
  • a cyclic peptide compound is (1217) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-butyl)-18-cyclopentyl-29-(3,5-difluoro-4- (Trifluoromethyl)phenethyl)-36-ethyl-11-isobutyl-N,N,5,6,12,16,19,33-octamethyl-35-(4-methylbenzyl)-4,7,10,13 ,17,20,23,28,31,34,37-undecaoxotetratriacontahydro-2H,4H-spiro[azeto[2,1-u]pyrrolo[2,1-i][1,4, 7,10,13,16,19,22,25,28,31]undecaazacyclotetratriacontin-21,1'-cyclopentane]-15-carboxamide
  • a cyclic peptide compound is (1201) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-butyl)-35-(cyclohexylmethyl)-18-cyclopentyl-29- (3,5-difluoro-4-(trifluoromethyl)phenethyl)-25-ethoxy-11-isobutyl-N,N,5,6,12,16,19,33,36-nonamethyl-4,7,10 ,13,17,20,23,28,31,34,37-undecaoxotetratriacontahydro-2H,4H-spiro[azeto[2,1-u]pyrrolo[2,1-i][1, 4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]undecaazacyclotetratriacontin-21,1′-cyclopentane]-15-car
  • a cyclic peptide compound is (926) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-butyl)-29-(3-chloro-4-(trifluoromethyl)phenethyl )-35-(Cyclohexylmethyl)-18-cyclopentyl-11-isobutyl-5,6,12,16,19,33,36-heptamethyl-15-(morpholine-4-carbonyl)docosahydro-2H,4H-spiro[ Azeto[2,1-u]pyrrolo[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]undecaazacyclotetratriacontin-21,1 '-Cyclopentane]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-undecone
  • the pharmaceutical composition of [9] wherein the Ras inhibitor is one or more Ras inhibitors selected from the group consisting of Kras inhibitors, Nras inhibitors and Hras inhibitors.
  • the pharmaceutical composition of [11], wherein the cancer is solid cancer or blood cancer.
  • Cancer is lung cancer, esophageal cancer, stomach cancer, colon cancer, uterine cancer, ovarian cancer, pancreatic cancer, bladder cancer, thyroid cancer, skin cancer, leukemia, malignant lymphoma, and multiple myeloma
  • the pharmaceutical composition of [17], wherein the Ras gene is the Kras gene.
  • the pharmaceutical composition of any one of [11] to [18], wherein the cancer is associated with production of mutant Ras protein and/or increased production of Ras protein.
  • mutant Ras protein has a mutation in at least one amino acid position selected from the group consisting of G12, G13 and Q61 in the amino acid sequence set forth in SEQ ID NO: 6, 7 or 8
  • a pharmaceutical composition according to [24] The mutant Ras protein is a mutant Kras protein, and at least selected from the group consisting of G12A, G12C, G12D, G12S, G12V, G13D, Q61H, and Q61K compared to the amino acid sequence set forth in SEQ ID NO:6
  • the mutant Ras protein is a mutant Nras protein and has at least one amino acid mutation selected from the group consisting of G12C, G12D, G13D, G13V, Q61K, and Q61L as compared to the amino acid sequence set forth in SEQ ID NO:7.
  • the pharmaceutical composition according to any one of [19] to [23].
  • a therapeutic or prophylactic agent for a disease comprising a cyclic peptide compound represented by the following formula (1), or a salt thereof, or a solvate thereof:
  • L. 1 is a single bond or -CHM 1 -, -(CH 2 ) n S(CH 2 ) m -, -(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m -, or - (CH 2 ) n S(O) 2 (CH 2 ) m -, where n and m are each independently 1 or 2; R.
  • 1 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, or C 3 -C 8 Cycloalkoxy C 1 -C 6 alkyl, each of which is halogen, hydroxy, aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino), and C 1 -C 6 optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of alkylsulfonyl, or R.
  • R 1 is attached to the carbon atom and P 1 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R. 1 and Q 1 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R. 1 and M 1 is R 1 is attached to the carbon atom and M 1 together with the carbon atom to which is attached forms a 3- to 8-membered alicyclic ring, R.
  • 1 and P 1 P unless forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring 1 is hydrogen or C 1 -C 6 is alkyl and the C 1 -C 6 Alkyl is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 Alkoxy, amino (the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino, each of which may be substituted with halogen; and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino) optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of R.
  • 2 is C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, or C 3 -C 8 Cycloalkoxy C 1 -C 6 alkyl, each of which is halogen, hydroxy, cyano, and C 1 -C 6 optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of alkylsulfonyl, or R.
  • R 2 is attached to the carbon atom and P 2 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 2 and Q 2 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • R. 3 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 Cycloalkoxy C 1 -C 6 alkyl, or C 7 -C 14 aralkyl, each of which is hydroxy, and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino), or R.
  • R 3 is attached to the carbon atom and P 3 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 3 and Q 3 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring 4 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, or C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, each of which is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 Alkoxy, amino (the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino, each of which may be substituted with halogen; and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino) optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of R.
  • R. 5 is C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 Cycloalkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 7 -C 14 Aralkyl, C 6 -C 10 Aryloxy C 1 -C 6 alkyl, C 7 -C 14 Aralkoxy C 1 -C 6 alkyl, or 5-10 membered heteroarylC 1 -C 6 alkyl, each of which is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl
  • R 5 is attached to the carbon atom and P 5 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 5 and Q 5 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring 6 is C 1 -C 6 alkyl, or C 3 -C 8 cycloalkyl, each of which is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 Alkoxy, amino (the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino, each of which may be substituted with halogen; and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino) optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of R.
  • R 7 is attached to the carbon atom and P 7 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 7 and Q 7 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • R. 8 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyloxycarbonyl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 6 -C 10 Aryloxy C 1 -C 6 alkyl, C 7 -C 14 Aralkyl, C 7 -C 14 Aralkoxy C 1 -C 6 Alkyl, 5-10 membered heteroaryl C 1 -C 6 alkyl, or 5-10 membered heteroarylC 1 -C 6 Al
  • R 8 is attached to the carbon atom and P 8 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, which may be fused with a saturated carbocyclic or aromatic ring,
  • a membered saturated heterocycle is halogen, oxo, C 6 -C 10 aryl, 5-10 membered heteroaryl, 4-8 membered cyclic amino (wherein the cyclic amino is optionally substituted by one or more halogens), or OS 8 may be substituted by S 8 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 hydroxyalkyl, C 7 -C 14 aralkyl, wherein the aralkyl is one or more halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, or C 1 -C 6 optionally substituted by haloalkoxy), or 5-10 membered heteroaryl C 1
  • R. 9 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 7 -C 14 aralkyl, or 5-10 membered heteroaryl C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, each of which is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 Alkoxy, C 1 -C 6 haloalkoxy, aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C
  • R 9 is attached to the carbon atom and P 9 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 9 and Q 9 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • R. 10 is C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 Cycloalkoxy C 1 -C 6 alkyl, or C 7 -C 14 aralkyl, each of which is halogen, hydroxy, and C 1 -C 6 optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of alkylsulfonyl, or R.
  • R 10 is attached to the carbon atom and P 10 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 10 and Q 10 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 11 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 7 -C 14 aralkyl, or aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino), each of which is halogen, oxo, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl, 4- to 7-membered heterocyclyl, aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino) and C 1 -C 6 optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of alkylsulfonyl, or
  • R 11 is attached to the carbon atom and P 11 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R. 11 and Q 11 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R. 11 and M 11 is R 11 is attached to the carbon atom and M 11 together with the carbon atom to which is attached forms a 3- to 8-membered alicyclic ring, R.
  • 11 and P 11 P unless forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring 11 is hydrogen or C 1 -C 6 is alkyl and the C 1 -C 6 Alkyl is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 Alkoxy, amino (the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino, each of which may be substituted with halogen; and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino) optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of R.
  • L 11 and Q 11 Q unless forms a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring 11 is hydrogen or C 1 -C 6 is an alkyl
  • R. 11 and M 11 M unless forms a 3- to 8-membered alicyclic ring 11 is hydrogen and where L 1 is a single bond, then L 11 is -CHM 11 -, -(CH 2 ) n S(CH 2 ) m -, -(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m -, or - (CH 2 ) n S(O) 2 (CH 2 ) m - and L 1 Ga-CHM 1 -, -(CH 2 ) n S(CH 2 ) m -, -(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m -, or - (CH 2 ) n S(O) 2 (CH 2 ) m - if
  • R. 7 is hydrogen and R. 8 and P 8 is P 8 is bound to the nitrogen atom and R 8 together with the carbon atom to which C 1 -C 6 optionally substituted by alkoxy, R. 9 and Q 9 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring, P. 9 is hydrogen and R. 10 is C 3 -C 8 is cycloalkyl; P. 10 is C 1 -C 6 is an alkyl, R. 11 is the C 1 -C 6 alkylaminocarbonyl, or 4- to 8-membered cyclic aminocarbonyl, M. 11 is hydrogen and P. 11 is C 1 -C 6 is alkyl.
  • R. 11A , and R 11B are both methyl, or R 11A , and R 11B together with the nitrogen atom to which they are attached form a piperidine or morpholine ring.
  • a cyclic peptide compound is (1217) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-butyl)-18-cyclopentyl-29-(3,5-difluoro-4- (Trifluoromethyl)phenethyl)-36-ethyl-11-isobutyl-N,N,5,6,12,16,19,33-octamethyl-35-(4-methylbenzyl)-4,7,10,13 ,17,20,23,28,31,34,37-undecaoxotetratriacontahydro-2H,4H-spiro[azeto[2,1-u]pyrrolo[2,1-i][1,4, 7,10,13,16,19,22,25,28,31]undecaazacyclotetratriacontin-21,1'-cyclopentane]-15-carboxamide
  • [35] The therapeutic or prophylactic agent according to any one of [27] to [34] and [34-1] to [34-16], which is a Ras inhibitor.
  • the therapeutic or preventive agent of [37] wherein the cancer is solid cancer or blood cancer.
  • Cancer is lung cancer, esophageal cancer, stomach cancer, colon cancer, uterine cancer, ovarian cancer, pancreatic cancer, bladder cancer, thyroid cancer, skin cancer, leukemia, malignant lymphoma, and multiple myeloma
  • the therapeutic or prophylactic agent of [43] wherein the Ras gene is the Kras gene.
  • the therapeutic or prophylactic agent of [47], wherein the mutant Ras protein is a mutant Kras protein.
  • the mutant Ras protein is a mutant Kras protein, and at least selected from the group consisting of G12A, G12C, G12D, G12S, G12V, G13D, Q61H, and Q61K compared to the amino acid sequence set forth in SEQ ID NO:6
  • the therapeutic or prophylactic agent of any one of [45]-[49] which has one amino acid mutation.
  • the mutant Ras protein is a mutant Nras protein and has at least one amino acid mutation selected from the group consisting of G12C, G12D, G13D, G13V, Q61K, and Q61L as compared to the amino acid sequence set forth in SEQ ID NO:7.
  • the therapeutic or preventive agent according to any one of [45] to [49], which has [52]
  • the therapeutic or prophylactic agent of any one of [45] to [49] wherein the mutant Ras protein is a mutant Hras protein and has an amino acid mutation of G13R as compared with the amino acid sequence set forth in SEQ ID NO:8. agent.
  • a cyclic peptide compound represented by the following formula (1), or a salt thereof or a solvate thereof, for use in treating or preventing a disease During the ceremony, L. 1 is a single bond or -CHM 1 -, -(CH 2 ) n S(CH 2 ) m -, -(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m -, or - (CH 2 ) n S(O) 2 (CH 2 ) m -, where n and m are each independently 1 or 2; R.
  • 1 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, or C 3 -C 8 Cycloalkoxy C 1 -C 6 alkyl, each of which is halogen, hydroxy, aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino), and C 1 -C 6 optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of alkylsulfonyl, or R.
  • R 1 is attached to the carbon atom and P 1 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R. 1 and Q 1 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R. 1 and M 1 is R 1 is attached to the carbon atom and M 1 together with the carbon atom to which is attached forms a 3- to 8-membered alicyclic ring, R.
  • 1 and P 1 P unless forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring 1 is hydrogen or C 1 -C 6 is alkyl and the C 1 -C 6 Alkyl is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 Alkoxy, amino (the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino, each of which may be substituted with halogen; and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino) optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of R.
  • 2 is C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, or C 3 -C 8 Cycloalkoxy C 1 -C 6 alkyl, each of which is halogen, hydroxy, cyano, and C 1 -C 6 optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of alkylsulfonyl, or R.
  • R 2 is attached to the carbon atom and P 2 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 2 and Q 2 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • R. 3 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 Cycloalkoxy C 1 -C 6 alkyl, or C 7 -C 14 aralkyl, each of which is hydroxy, and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino), or R.
  • R 3 is attached to the carbon atom and P 3 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 3 and Q 3 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring 4 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, or C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, each of which is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 Alkoxy, amino (the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino, each of which may be substituted with halogen; and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino) optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of R.
  • R. 5 is C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 Cycloalkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 7 -C 14 Aralkyl, C 6 -C 10 Aryloxy C 1 -C 6 alkyl, C 7 -C 14 Aralkoxy C 1 -C 6 alkyl, or 5-10 membered heteroarylC 1 -C 6 alkyl, each of which is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl
  • R 5 is attached to the carbon atom and P 5 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 5 and Q 5 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring 6 is C 1 -C 6 alkyl, or C 3 -C 8 cycloalkyl, each of which is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 Alkoxy, amino (the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino, each of which may be substituted with halogen; and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino) optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of R.
  • R 7 is attached to the carbon atom and P 7 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 7 and Q 7 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • R. 8 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyloxycarbonyl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 6 -C 10 Aryloxy C 1 -C 6 alkyl, C 7 -C 14 Aralkyl, C 7 -C 14 Aralkoxy C 1 -C 6 Alkyl, 5-10 membered heteroaryl C 1 -C 6 alkyl, or 5-10 membered heteroarylC 1 -C 6 Al
  • R 8 is attached to the carbon atom and P 8 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, which may be fused with a saturated carbocyclic or aromatic ring,
  • a membered saturated heterocycle is halogen, oxo, C 6 -C 10 aryl, 5-10 membered heteroaryl, 4-8 membered cyclic amino (wherein the cyclic amino is optionally substituted by one or more halogens), or OS 8 may be substituted by S 8 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 hydroxyalkyl, C 7 -C 14 aralkyl, wherein the aralkyl is one or more halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, or C 1 -C 6 optionally substituted by haloalkoxy), or 5-10 membered heteroaryl C 1
  • R. 9 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 7 -C 14 aralkyl, or 5-10 membered heteroaryl C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, each of which is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 Alkoxy, C 1 -C 6 haloalkoxy, aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C
  • R 9 is attached to the carbon atom and P 9 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 9 and Q 9 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • R. 10 is C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 Cycloalkoxy C 1 -C 6 alkyl, or C 7 -C 14 aralkyl, each of which is halogen, hydroxy, and C 1 -C 6 optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of alkylsulfonyl, or R.
  • R 10 is attached to the carbon atom and P 10 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 10 and Q 10 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 11 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 7 -C 14 aralkyl, or aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino), each of which is halogen, oxo, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl, 4- to 7-membered heterocyclyl, aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino) and C 1 -C 6 optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of alkylsulfonyl, or
  • R 11 is attached to the carbon atom and P 11 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R. 11 and Q 11 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R. 11 and M 11 is R 11 is attached to the carbon atom and M 11 together with the carbon atom to which is attached forms a 3- to 8-membered alicyclic ring, R.
  • 11 and P 11 P unless forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring 11 is hydrogen or C 1 -C 6 is alkyl and the C 1 -C 6 Alkyl is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 Alkoxy, amino (the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino, each of which may be substituted with halogen; and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino) optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of R.
  • L 11 and Q 11 Q unless forms a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring 11 is hydrogen or C 1 -C 6 is an alkyl
  • R. 11 and M 11 M unless forms a 3- to 8-membered alicyclic ring 11 is hydrogen and where L 1 is a single bond, then L 11 is -CHM 11 -, -(CH 2 ) n S(CH 2 ) m -, -(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m -, or - (CH 2 ) n S(O) 2 (CH 2 ) m - and L 1 Ga-CHM 1 -, -(CH 2 ) n S(CH 2 ) m -, -(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m -, or - (CH 2 ) n S(O) 2 (CH 2 ) m - if
  • R. 1 is C 1 -C 6 is an alkyl
  • P. 1 is C 1 -C 6 is an alkyl
  • R. 2 is C 1 -C 6 is an alkyl
  • P. 2 is hydrogen
  • R. 3 is hydrogen or C 1 -C 6 is an alkyl
  • P. 3 is C 1 -C 6 is an alkyl
  • R. 4 is hydrogen, or R.
  • P 4 and P 4 is P 4 is bound to the nitrogen atom and R 4 together with the carbon atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, R. 4 and P 4 P unless forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring 4 is C 1 -C 6 is an alkyl, R. 5 is C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, or C 1 -C 6 C optionally substituted by alkyl 7 -C 14 is an aralkyl, P. 5 is C 1 -C 6 is an alkyl, R. 6 is hydrogen and P. 6 is C 1 -C 6 is an alkyl, R.
  • halogens and C 1 -C 6 C optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of haloalkyl 7 -C 14 is an aralkyl
  • Q. 7 is hydrogen and P. 7 is hydrogen and R. 8 and P 8 is P 8 is bound to the nitrogen atom and R 8 together with the carbon atom to which C 1 -C 6 optionally substituted by alkoxy, R. 9 and Q 9 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring
  • P. 9 is hydrogen and R. 10 is C 3 -C 8 is cycloalkyl
  • P. 10 is C 1 -C 6 is an alkyl, R.
  • R. 3 is hydrogen or methyl
  • R. 4 is hydrogen and P 4 is methyl
  • R. 4 and P 4 is P 4 is bound to the nitrogen atom and R 4 together with the carbon atom to which is attached forms an azetidine ring
  • R. 5 is cyclohexylmethyl, or 4-methylbenzyl, P.
  • R. 5 is methyl or ethyl
  • R. 7A , R 7B , and R 7C is independently selected from the group consisting of hydrogen, fluorine, chlorine, and trifluoromethyl
  • R. 8A is hydrogen or ethoxy
  • R. 10 is cyclopentyl or cyclohexyl
  • R. 11A , and R 11B are both methyl, or R 11A , and R 11B together with the nitrogen atom to which they are attached form a piperidine or morpholine ring.
  • Cancer is lung cancer, esophageal cancer, stomach cancer, colon cancer, uterine cancer, ovarian cancer, pancreatic cancer, bladder cancer, thyroid cancer, skin cancer, leukemia, malignant lymphoma, and multiple myeloma
  • a cyclic peptide compound or a salt thereof or a solvate thereof for use according to [67] wherein the Ras gene abnormality is a mutation in the coding region of the Ras gene and/or an amplification of the copy number of the Ras gene.
  • Cancer is associated with production of mutant Ras protein and/or increased production of Ras protein, cyclic peptide compound for use according to any one of [63] to [70], or a salt thereof, or their Solvate.
  • mutant Ras protein is one or more mutant Ras proteins selected from the group consisting of mutant Kras protein, mutant Nras protein, and mutant Hras protein.
  • mutant Ras protein has a mutation in at least one amino acid position selected from the group consisting of G12, G13 and Q61 in the amino acid sequence set forth in SEQ ID NO: 6, 7 or 8
  • the mutant Ras protein is a mutant Kras protein, and at least selected from the group consisting of G12A, G12C, G12D, G12S, G12V, G13D, Q61H, and Q61K compared to the amino acid sequence set forth in SEQ ID NO:6
  • the mutant Ras protein is a mutant Nras protein and has at least one amino acid mutation selected from the group consisting of G12C, G12D, G13D, G13V, Q61K, and Q61L as compared to the amino acid sequence set forth in SEQ ID NO:7.
  • the mutant Ras protein is a mutant Hras protein and has an amino acid mutation of G13R as compared with the amino acid sequence set forth in SEQ ID NO:8.
  • a method for treating or preventing a disease comprising administering to a subject a cyclic peptide compound represented by the following formula (1), or a salt thereof, or a solvate thereof: During the ceremony, L.
  • n and m are each independently 1 or 2; R.
  • 1 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, or C 3 -C 8 Cycloalkoxy C 1 -C 6 alkyl, each of which is halogen, hydroxy, aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino), and C 1 -C 6 optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of alkylsulfonyl, or R.
  • R 1 is attached to the carbon atom and P 1 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R. 1 and Q 1 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R. 1 and M 1 is R 1 is attached to the carbon atom and M 1 together with the carbon atom to which is attached forms a 3- to 8-membered alicyclic ring, R.
  • 1 and P 1 P unless forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring 1 is hydrogen or C 1 -C 6 is alkyl and the C 1 -C 6 Alkyl is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 Alkoxy, amino (the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino, each of which may be substituted with halogen; and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino) optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of R.
  • 2 is C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, or C 3 -C 8 Cycloalkoxy C 1 -C 6 alkyl, each of which is halogen, hydroxy, cyano, and C 1 -C 6 optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of alkylsulfonyl, or R.
  • R 2 is attached to the carbon atom and P 2 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 2 and Q 2 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • R. 3 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 Cycloalkoxy C 1 -C 6 alkyl, or C 7 -C 14 aralkyl, each of which is hydroxy, and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino), or R.
  • R 3 is attached to the carbon atom and P 3 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 3 and Q 3 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring 4 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, or C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, each of which is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 Alkoxy, amino (the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino, each of which may be substituted with halogen; and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino) optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of R.
  • R. 5 is C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 Cycloalkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 7 -C 14 Aralkyl, C 6 -C 10 Aryloxy C 1 -C 6 alkyl, C 7 -C 14 Aralkoxy C 1 -C 6 alkyl, or 5-10 membered heteroarylC 1 -C 6 alkyl, each of which is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl
  • R 5 is attached to the carbon atom and P 5 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 5 and Q 5 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring 6 is C 1 -C 6 alkyl, or C 3 -C 8 cycloalkyl, each of which is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 Alkoxy, amino (the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino, each of which may be substituted with halogen; and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino) optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of R.
  • R 7 is attached to the carbon atom and P 7 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 7 and Q 7 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • R. 8 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyloxycarbonyl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 6 -C 10 Aryloxy C 1 -C 6 alkyl, C 7 -C 14 Aralkyl, C 7 -C 14 Aralkoxy C 1 -C 6 Alkyl, 5-10 membered heteroaryl C 1 -C 6 alkyl, or 5-10 membered heteroarylC 1 -C 6 Al
  • R 8 is attached to the carbon atom and P 8 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, which may be fused with a saturated carbocyclic or aromatic ring,
  • a membered saturated heterocycle is halogen, oxo, C 6 -C 10 aryl, 5-10 membered heteroaryl, 4-8 membered cyclic amino (wherein the cyclic amino is optionally substituted by one or more halogens), or OS 8 may be substituted by S 8 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 hydroxyalkyl, C 7 -C 14 aralkyl, wherein the aralkyl is one or more halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, or C 1 -C 6 optionally substituted by haloalkoxy), or 5-10 membered heteroaryl C 1
  • R. 9 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 7 -C 14 aralkyl, or 5-10 membered heteroaryl C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, each of which is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 Alkoxy, C 1 -C 6 haloalkoxy, aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C
  • R 9 is attached to the carbon atom and P 9 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 9 and Q 9 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • R. 10 is C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 Cycloalkoxy C 1 -C 6 alkyl, or C 7 -C 14 aralkyl, each of which is halogen, hydroxy, and C 1 -C 6 optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of alkylsulfonyl, or R.
  • R 10 is attached to the carbon atom and P 10 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 10 and Q 10 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 11 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 7 -C 14 aralkyl, or aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino), each of which is halogen, oxo, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl, 4- to 7-membered heterocyclyl, aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino) and C 1 -C 6 optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of alkylsulfonyl, or
  • R 11 is attached to the carbon atom and P 11 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R. 11 and Q 11 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R. 11 and M 11 is R 11 is attached to the carbon atom and M 11 together with the carbon atom to which is attached forms a 3- to 8-membered alicyclic ring, R.
  • 11 and P 11 P unless forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring 11 is hydrogen or C 1 -C 6 is alkyl and the C 1 -C 6 Alkyl is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 Alkoxy, amino (the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino, each of which may be substituted with halogen; and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino) optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of R.
  • L 11 and Q 11 Q unless forms a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring 11 is hydrogen or C 1 -C 6 is an alkyl
  • R. 11 and M 11 M unless forms a 3- to 8-membered alicyclic ring 11 is hydrogen and where L 1 is a single bond, then L 11 is -CHM 11 -, -(CH 2 ) n S(CH 2 ) m -, -(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m -, or - (CH 2 ) n S(O) 2 (CH 2 ) m - and L 1 Ga-CHM 1 -, -(CH 2 ) n S(CH 2 ) m -, -(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m -, or - (CH 2 ) n S(O) 2 (CH 2 ) m - if
  • R. 7 is hydrogen and R. 8 and P 8 is P 8 is bound to the nitrogen atom and R 8 together with the carbon atom to which C 1 -C 6 optionally substituted by alkoxy, R. 9 and Q 9 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring, P. 9 is hydrogen and R. 10 is C 3 -C 8 is cycloalkyl; P. 10 is C 1 -C 6 is an alkyl, R. 11 is the C 1 -C 6 alkylaminocarbonyl, or 4- to 8-membered cyclic aminocarbonyl, M. 11 is hydrogen and P. 11 is C 1 -C 6 is alkyl.
  • R. 11A , and R 11B are both methyl, or R 11A , and R 11B together with the nitrogen atom to which they are attached form a piperidine or morpholine ring.
  • a cyclic peptide compound is (1217) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-butyl)-18-cyclopentyl-29-(3,5-difluoro-4- (Trifluoromethyl)phenethyl)-36-ethyl-11-isobutyl-N,N,5,6,12,16,19,33-octamethyl-35-(4-methylbenzyl)-4,7,10,13 ,17,20,23,28,31,34,37-undecaoxotetratriacontahydro-2H,4H-spiro[azeto[2,1-u]pyrrolo[2,1-i][1,4, 7,10,13,16,19,22,25,28,31]undecaazacyclotetratriacontin-21,1'-cyclopentane]-15-carboxamide
  • the method
  • a cyclic peptide compound is (1201) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-butyl)-35-(cyclohexylmethyl)-18-cyclopentyl-29- (3,5-difluoro-4-(trifluoromethyl)phenethyl)-25-ethoxy-11-isobutyl-N,N,5,6,12,16,19,33,36-nonamethyl-4,7,10 ,13,17,20,23,28,31,34,37-undecaoxotetratriacontahydro-2H,4H-spiro[azeto[2,1-u]pyrrolo[2,1-i][1, 4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]undecaazacyclotetratriacontin-21,1′-cyclopentane]-15-car
  • a cyclic peptide compound is (926) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-butyl)-29-(3-chloro-4-(trifluoromethyl)phenethyl )-35-(Cyclohexylmethyl)-18-cyclopentyl-11-isobutyl-5,6,12,16,19,33,36-heptamethyl-15-(morpholine-4-carbonyl)docosahydro-2H,4H-spiro[ Azeto[2,1-u]pyrrolo[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]undecaazacyclotetratriacontin-21,1 '-Cyclopentane]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-undecone
  • Cancer is lung cancer, esophageal cancer, stomach cancer, colon cancer, uterine cancer, ovarian cancer, pancreatic cancer, bladder cancer, thyroid cancer, skin cancer, leukemia, malignant lymphoma, and multiple myeloma
  • the method of [89] or [90], which is selected from the group consisting of [92] Cancer is non-small cell lung cancer, small cell lung cancer, colon cancer, rectal cancer, endometrial cancer, endometrial cancer, cervical cancer, AML (acute myeloid leukemia), CML (chronic myelogenous leukemia), ALL (acute lymphocytic leukemia), CLL (chronic lymphocytic leukemia), Hodgkin lymphoma, and Non-Hodgkin lymphoma, [89]-[91 ] The method according to any one of the above.
  • the mutant Ras protein is a mutant Kras protein, and at least selected from the group consisting of G12A, G12C, G12D, G12S, G12V, G13D, Q61H, and Q61K compared to the amino acid sequence set forth in SEQ ID NO:6
  • the mutant Ras protein is a mutant Nras protein and has at least one amino acid mutation selected from the group consisting of G12C, G12D, G13D, G13V, Q61K, and Q61L as compared to the amino acid sequence set forth in SEQ ID NO:7.
  • n and m are each independently 1 or 2; R.
  • 1 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, or C 3 -C 8 Cycloalkoxy C 1 -C 6 alkyl, each of which is halogen, hydroxy, aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino), and C 1 -C 6 optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of alkylsulfonyl, or R.
  • R 1 is attached to the carbon atom and P 1 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R. 1 and Q 1 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R. 1 and M 1 is R 1 is attached to the carbon atom and M 1 together with the carbon atom to which is attached forms a 3- to 8-membered alicyclic ring, R.
  • 1 and P 1 P unless forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring 1 is hydrogen or C 1 -C 6 is alkyl and the C 1 -C 6 Alkyl is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 Alkoxy, amino (the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino, each of which may be substituted with halogen; and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino) optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of R.
  • 2 is C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, or C 3 -C 8 Cycloalkoxy C 1 -C 6 alkyl, each of which is halogen, hydroxy, cyano, and C 1 -C 6 optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of alkylsulfonyl, or R.
  • R 2 is attached to the carbon atom and P 2 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 2 and Q 2 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • R. 3 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 Cycloalkoxy C 1 -C 6 alkyl, or C 7 -C 14 aralkyl, each of which is hydroxy, and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino), or R.
  • R 3 is attached to the carbon atom and P 3 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 3 and Q 3 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring 4 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, or C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, each of which is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 Alkoxy, amino (the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino, each of which may be substituted with halogen; and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino) optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of R.
  • R. 5 is C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 Cycloalkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 7 -C 14 Aralkyl, C 6 -C 10 Aryloxy C 1 -C 6 alkyl, C 7 -C 14 Aralkoxy C 1 -C 6 alkyl, or 5-10 membered heteroarylC 1 -C 6 alkyl, each of which is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl
  • R 5 is attached to the carbon atom and P 5 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 5 and Q 5 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring 6 is C 1 -C 6 alkyl, or C 3 -C 8 cycloalkyl, each of which is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 Alkoxy, amino (the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino, each of which may be substituted with halogen; and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino) optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of R.
  • R 7 is attached to the carbon atom and P 7 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 7 and Q 7 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • R. 8 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyloxycarbonyl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 6 -C 10 Aryloxy C 1 -C 6 alkyl, C 7 -C 14 Aralkyl, C 7 -C 14 Aralkoxy C 1 -C 6 Alkyl, 5-10 membered heteroaryl C 1 -C 6 alkyl, or 5-10 membered heteroarylC 1 -C 6 Al
  • R 8 is attached to the carbon atom and P 8 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, which may be fused with a saturated carbocyclic or aromatic ring,
  • a membered saturated heterocycle is halogen, oxo, C 6 -C 10 aryl, 5-10 membered heteroaryl, 4-8 membered cyclic amino (wherein the cyclic amino is optionally substituted by one or more halogens), or OS 8 may be substituted by S 8 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 hydroxyalkyl, C 7 -C 14 aralkyl, wherein the aralkyl is one or more halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, or C 1 -C 6 optionally substituted by haloalkoxy), or 5-10 membered heteroaryl C 1
  • R. 9 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 7 -C 14 aralkyl, or 5-10 membered heteroaryl C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, each of which is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 Alkoxy, C 1 -C 6 haloalkoxy, aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C
  • R 9 is attached to the carbon atom and P 9 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 9 and Q 9 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • R. 10 is C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 Cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 Cycloalkoxy C 1 -C 6 alkyl, or C 7 -C 14 aralkyl, each of which is halogen, hydroxy, and C 1 -C 6 optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of alkylsulfonyl, or R.
  • R 10 is attached to the carbon atom and P 10 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 10 and Q 10 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R.
  • 11 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Alkoxy C 1 -C 6 alkyl, C 7 -C 14 aralkyl, or aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino), each of which is halogen, oxo, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl, 4- to 7-membered heterocyclyl, aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino) and C 1 -C 6 optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of alkylsulfonyl, or
  • R 11 is attached to the carbon atom and P 11 together with the nitrogen atom to which is attached forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R. 11 and Q 11 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, or R. 11 and M 11 is R 11 is attached to the carbon atom and M 11 together with the carbon atom to which is attached forms a 3- to 8-membered alicyclic ring, R.
  • 11 and P 11 P unless forms a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring 11 is hydrogen or C 1 -C 6 is alkyl and the C 1 -C 6 Alkyl is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 Alkoxy, amino (the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino, each of which may be substituted with halogen; and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , Mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino) optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of R.
  • L 11 and Q 11 Q unless forms a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring 11 is hydrogen or C 1 -C 6 is an alkyl
  • R. 11 and M 11 M unless forms a 3- to 8-membered alicyclic ring 11 is hydrogen and where L 1 is a single bond, then L 11 is -CHM 11 -, -(CH 2 ) n S(CH 2 ) m -, -(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m -, or - (CH 2 ) n S(O) 2 (CH 2 ) m - and L 1 Ga-CHM 1 -, -(CH 2 ) n S(CH 2 ) m -, -(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m -, or - (CH 2 ) n S(O) 2 (CH 2 ) m - if
  • R. 7 is hydrogen and R. 8 and P 8 is P 8 is bound to the nitrogen atom and R 8 together with the carbon atom to which C 1 -C 6 optionally substituted by alkoxy, R. 9 and Q 9 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring, P. 9 is hydrogen and R. 10 is C 3 -C 8 is cycloalkyl; P. 10 is C 1 -C 6 is an alkyl, R. 11 is the C 1 -C 6 alkylaminocarbonyl, or 4- to 8-membered cyclic aminocarbonyl, M. 11 is hydrogen and P. 11 is C 1 -C 6 is alkyl.
  • [107] The use of [106], wherein the cyclic peptide compound is represented by the following formula:
  • R. 3 is hydrogen or methyl
  • R. 4 is hydrogen and P 4 is methyl
  • R. 4 and P 4 is P 4 is bound to the nitrogen atom and R 4 together with the carbon atom to which is attached forms an azetidine ring
  • R. 5 is cyclohexylmethyl, or 4-methylbenzyl
  • P. 5 is methyl or ethyl
  • R. 7A , R 7B , and R 7C is independently selected from the group consisting of hydrogen, fluorine, chlorine, and trifluoromethyl
  • R. 8A is hydrogen or ethoxy, R.
  • R. 11A , and R 11B are both methyl, or R 11A , and R 11B together with the nitrogen atom to which they are attached form a piperidine or morpholine ring.
  • a cyclic peptide compound is (1217) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-butyl)-18-cyclopentyl-29-(3,5-difluoro-4- (Trifluoromethyl)phenethyl)-36-ethyl-11-isobutyl-N,N,5,6,12,16,19,33-octamethyl-35-(4-methylbenzyl)-4,7,10,13 ,17,20,23,28,31,34,37-undecaoxotetratriacontahydro-2H,4H-spiro[azeto[2,1-u]pyrrolo[2,1-i][1,4, 7,10,13,16,19,22,25,28,31]undecaazacyclotetratriacontin-21,1'-cyclopentane]-15-carboxamide
  • the use
  • a cyclic peptide compound is (1201) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-butyl)-35-(cyclohexylmethyl)-18-cyclopentyl-29- (3,5-difluoro-4-(trifluoromethyl)phenethyl)-25-ethoxy-11-isobutyl-N,N,5,6,12,16,19,33,36-nonamethyl-4,7,10 ,13,17,20,23,28,31,34,37-undecaoxotetratriacontahydro-2H,4H-spiro[azeto[2,1-u]pyrrolo[2,1-i][1, 4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]undecaazacyclotetratriacontin-21,1′-cyclopentane]-15-car
  • a cyclic peptide compound is (926) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-butyl)-29-(3-chloro-4-(trifluoromethyl)phenethyl )-35-(Cyclohexylmethyl)-18-cyclopentyl-11-isobutyl-5,6,12,16,19,33,36-heptamethyl-15-(morpholine-4-carbonyl)docosahydro-2H,4H-spiro[ Azeto[2,1-u]pyrrolo[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]undecaazacyclotetratriacontin-21,1 '-Cyclopentane]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-undecone
  • [113] The use according to any one of [105] to [112] and [112-1] to [112-16], wherein the cyclic peptide compound or its salt or solvate thereof is a Ras inhibitor.
  • the Ras inhibitor is one or more Ras inhibitors selected from the group consisting of Kras inhibitors, Nras inhibitors and Hras inhibitors.
  • [116] The use of [115], wherein the cancer is solid cancer or blood cancer.
  • Cancer is lung cancer, esophageal cancer, stomach cancer, colon cancer, uterine cancer, ovarian cancer, pancreatic cancer, bladder cancer, thyroid cancer, skin cancer, leukemia, malignant lymphoma, and multiple myeloma
  • the use of [115] or [116], which is selected from the group consisting of [118] Cancer is non-small cell lung cancer, small cell lung cancer, colon cancer, rectal cancer, endometrial cancer, endometrial cancer, cervical cancer, AML (acute myeloid leukemia), CML (chronic myelogenous leukemia), ALL (acute lymphocytic leukemia), CLL (chronic lymphocytic leukemia), Hodgkin lymphoma, and Non-Hodgkin lymphoma, [115]-[117 ] Use according to any one of [119] The use of any one of [115] to [118], wherein the cancer is associated with Ras gene abnormality.
  • Ras gene abnormality is a mutation in the coding region of the Ras gene and/or an amplification of the copy number of the Ras gene.
  • Ras gene is one or more Ras genes selected from the group consisting of Kras gene, Nras gene and Hras gene.
  • Ras gene is a Kras gene.
  • mutant Ras protein is one or more mutant Ras proteins selected from the group consisting of mutant Kras protein, mutant Nras protein, and mutant Hras protein.
  • mutant Ras protein is a mutant Kras protein.
  • mutant Ras protein has a mutation in at least one amino acid position selected from the group consisting of G12, G13 and Q61 in the amino acid sequence set forth in SEQ ID NO: 6, 7 or 8 use as described in [128]
  • the mutant Ras protein is a mutant Kras protein, and at least selected from the group consisting of G12A, G12C, G12D, G12S, G12V, G13D, Q61H, and Q61K compared to the amino acid sequence set forth in SEQ ID NO:6
  • the mutant Ras protein is a mutant Nras protein and has at least one amino acid mutation selected from the group consisting of G12C, G12D, G13D, G13V, Q61K, and Q61L as compared to the amino acid sequence set forth in SEQ ID NO:7.
  • a cyclic peptide compound comprising 8 to 15 amino acid residues that binds to a Ras protein comprising the amino acid sequence set forth in SEQ ID NO: 9, i) at least 3 N-substituted amino acid residues, ii) at least one N-unsubstituted amino acid residue, and iii) a circular portion comprising at least 8 amino acid residues; including iv) interacts with at least one amino acid selected from the group consisting of Val8, Gly10, Lys16, Glu37, Leu56, Gln70, Tyr71, and Glu98 of said Ras protein; A cyclic peptide compound or a salt thereof or a solvate thereof.
  • [133] further interacting with at least one amino acid selected from the group consisting of Val9, Thr58, Xaa61, Glu62, Tyr64, Arg68, Met72, Asp92, Xaa95, Tyr96, Gln99, Arg102, and Val103 of said Ras protein; said Xaa61 is an amino acid selected from the group consisting of Gln, His, Lys, and Leu; and/or said Xaa95 is an amino acid selected from the group consisting of Gln, His, and Leu;
  • [134] further interacting with at least one amino acid selected from the group consisting of Thr58, Xaa61, Arg68, Gln99, and Arg102 of said Ras protein; said Xaa61 is an amino acid selected from the group consisting of Gln, His, Lys, and Leu; [131] to [133], the cyclic peptide compound or a salt thereof, or a solvate thereof.
  • the cyclic peptide compound or salt thereof according to any one of [131] to [134], which interacts with at least one amino acid selected from the group consisting of Gly10, Leu56, Tyr71, and Glu98 of the Ras protein, or their Solvate.
  • [136] further interacting with at least two amino acids selected from the group consisting of Thr58, Xaa61, Arg68, Gln99, and Arg102 of said Ras protein; said Xaa61 is an amino acid selected from the group consisting of Gln, His, Lys, and Leu; [131] to [135], the cyclic peptide compound or a salt thereof, or a solvate thereof.
  • the Ras protein is a mutant Kras protein; Xaa12 is an amino acid selected from the group consisting of Asp, Cys, Ser, Val, and Ala, and/or Xaa61 is an amino acid selected from His or Lys; [139] or the cyclic peptide compound of [140], a salt thereof, or a solvate thereof.
  • the Ras protein is a mutant Nras protein; Xaa12 is an amino acid selected from Asp or Cys, and/or Xaa61 is an amino acid selected from Lys or Leu; The cyclic peptide compound of [139] or a salt thereof or a solvate thereof.
  • the cyclic peptide compound consists of 11 amino acid residues, One of the amino acid residues is an amino acid residue having a carbonyl group bonded to the ⁇ carbon of the amino group of the main chain, the amino acid residue may be N-substituted, and at the carbonyl group linked to the amino acid residue adjacent to the C-terminal side, The amino acid residue four positions ahead of the C-terminal side of the amino acid residue having a carbonyl group bonded to the ⁇ -carbon of the amino group of the main chain is an N-substituted amino acid residue;
  • the amino acid residue 7 on the C-terminal side of the amino acid residue having a carbonyl group bonded to the ⁇ carbon of the amino group of the main chain is halogen, C 1 -C 4 alkyl, C 2 -C 4 alkynyl, C 1 -C 3 haloalkyl, C 1 -C 3 haloalkoxy, C 1 -C 4 Alkoxy, -CN, C 1
  • amino acid residue seven C-terminal to the amino acid residue having a carbonyl group bonded to the ⁇ -carbon of the amino group of the main chain is Hph(4-CF3-3-Cl) [143].
  • amino acid residue four C-terminal to the amino acid residue having a carbonyl group bonded to the ⁇ -carbon of the amino group of the main chain is MeGly or Aze(2); Cyclic peptide compound according to or a salt thereof or a solvate thereof.
  • the amino acid residue seven C-terminal to the amino acid residue having a carbonyl group bonded to the ⁇ carbon of the amino group of the main chain is one or more selected from Tyr71, Leu56 and Glu37 of the Ras protein
  • [147] [143] to [146] wherein the amino acid residue 4 ahead of the C-terminal side of the amino acid residue having a carbonyl group bonded to the ⁇ carbon of the amino group of the main chain interacts with Glu98 of the Ras protein, [143] to [146] ]
  • amino acid residue seven and eight amino acid residues on the C-terminal side of the amino acid residue having a carbonyl group bonded to the ⁇ carbon of the amino group of the main chain are respectively Tyr71 of the Ras protein,
  • a pharmaceutical composition comprising the cyclic peptide compound of any one of [131] to [149], a salt thereof, or a solvate thereof.
  • the pharmaceutical composition of [150] which is a Ras inhibitor.
  • the pharmaceutical composition of [151], wherein said Ras inhibitor is one or more Ras inhibitors selected from the group consisting of Kras inhibitors, Nras inhibitors and Hras inhibitors.
  • the pharmaceutical composition of [153], wherein the cancer is solid cancer or blood cancer.
  • Cancer is lung cancer, esophageal cancer, stomach cancer, colon cancer, uterine cancer, ovarian cancer, pancreatic cancer, bladder cancer, thyroid cancer, skin cancer, leukemia, malignant lymphoma, and multiple myeloma
  • the pharmaceutical composition of [153] or [154], which is selected from the group consisting of [156] Cancer is non-small cell lung cancer, small cell lung cancer, colon cancer, rectal cancer, endometrial cancer, endometrial cancer, cervical cancer, AML (acute myeloid leukemia), CML (chronic myelogenous leukemia), ALL (acute lymphocytic leukemia), CLL (chronic lymphocytic leukemia), Hodgkin lymphoma, and Non-Hodgkin lymphoma, [153]-[155 ] and the pharmaceutical composition according to any one of the above.
  • the pharmaceutical composition of [159], wherein the Ras gene is the Kras gene.
  • mutant Ras protein has a mutation in at least one amino acid position selected from the group consisting of G12, G13 and Q61 in the amino acid sequence set forth in SEQ ID NO: 6, 7 or 8
  • a pharmaceutical composition according to [166] The mutant Ras protein is a mutant Kras protein, and at least selected from the group consisting of G12A, G12C, G12D, G12S, G12V, G13D, Q61H, and Q61K compared to the amino acid sequence set forth in SEQ ID NO:6
  • the mutant Ras protein is a mutant Nras protein and has at least one amino acid mutation selected from the group consisting of G12C, G12D, G13D, G13V, Q61K, and Q61L as compared to the amino acid sequence set forth in SEQ ID NO:7.
  • the pharmaceutical composition according to any one of [161] to [163] and [165], which has [168] of any one of [161] to [163] and [165], wherein the mutant Ras protein is a mutant Hras protein and has an amino acid mutation of G13R as compared with the amino acid sequence set forth in SEQ ID NO:8 pharmaceutical composition.
  • a novel cyclic peptide compound having an anticancer effect and a pharmaceutical composition containing the cyclic peptide compound, a salt thereof, or a solvate thereof.
  • FIG. 1 is a diagram schematically showing the overall structure of the X-ray crystal structure of the complex of human Kras G12D mutant and cyclic peptide compound 488, as shown in Example 6-2.
  • the human Kras G12D mutant is shown as ribbon representation, compound 488 and guanosine diphosphate (GDP) as stick representation in black and gray, respectively.
  • FIG. 2 is a diagram schematically showing the overall structure of the X-ray crystal structure of the complex of human Kras G12D mutant and cyclic peptide Compound 872, as shown in Example 6-3.
  • Human Kras G12D mutant is shown as ribbon representation, compound 872 and GDP as stick representation in black and gray, respectively.
  • FIG. 1 is a diagram schematically showing the overall structure of the X-ray crystal structure of the complex of human Kras G12D mutant and cyclic peptide compound 488, as shown in Example 6-2.
  • the human Kras G12D mutant is shown as ribbon representation, compound 488 and guanosine diphosphat
  • FIG. 3 is a diagram schematically showing the overall structure of the X-ray crystal structure of the complex of human Kras G12D mutant and cyclic peptide compound 1201, as shown in Example 6-4.
  • Human Kras G12D mutant is shown as ribbon representation, compound 1201 and GDP as stick representation in black and gray, respectively.
  • FIG. 4-(1) is a diagram schematically showing the overall X-ray crystal structure of the complex of human Kras G12D mutant and cyclic peptide compound 2187 as shown in Example 6-5. Two molecules contained in the asymmetric unit are shown.
  • FIG. 4-(2) is a structure in which molecules 1 and 2 are superimposed using all atoms of the human Kras G12D mutant.
  • FIG. 5 is a diagram schematically showing the overall structure of the X-ray crystal structure of the complex of human Kras G12D mutant and cyclic peptide compound 2188, as shown in Example 6-6. Human Kras G12D mutant is shown as ribbon representation, compound 2188 and GDP as stick representation in black and gray, respectively.
  • FIG. 6 is a diagram schematically showing the characteristic interaction sites of the X-ray crystal structure of the complex of human Kras G12D mutant and cyclic peptide compound 488. The human Kras G12D mutant is shown in gray ribbon and stick representation, compound 488 is shown in black stick representation. Dotted lines represent interatomic distances.
  • FIG. 5 is a diagram schematically showing the overall structure of the X-ray crystal structure of the complex of human Kras G12D mutant and cyclic peptide compound 2188, as shown in Example 6-6. Human Kras G12D mutant is shown as ribbon representation, compound 2188 and GDP as stick representation in black and gray, respectively.
  • FIG. 6 is a diagram schematically showing the
  • FIG. 7 is a diagram schematically showing the characteristic interaction sites of the X-ray crystal structure of the complex of human Kras G12D mutant and cyclic peptide compound 872.
  • the human Kras G12D mutant is shown in gray ribbon and stick representation, compound 872 is shown in black stick representation. Dotted lines represent interatomic distances.
  • FIG. 8 is a diagram schematically showing the characteristic interaction sites of the X-ray crystal structure of the complex of human Kras G12D mutant and cyclic peptide compound 1201.
  • FIG. The human Kras G12D mutant is shown in gray ribbon and stick representation, compound 1201 is shown in black stick representation. Dotted lines represent interatomic distances.
  • FIG. 9 is a diagram schematically showing the characteristic interaction sites of the X-ray crystal structure of the complex of human Kras G12D mutant and cyclic peptide compound 2187.
  • the human Kras G12D mutant is shown in gray ribbon and stick representation, compound 2187 is shown in black stick representation. Dotted lines represent interatomic distances.
  • FIG. 10 is a diagram schematically showing the characteristic interaction sites of the X-ray crystal structure of the complex of human Kras G12D mutant and cyclic peptide compound 2188.
  • the human Kras G12D mutant is shown in gray ribbon and stick representation, compound 2188 is shown in black stick representation. Dotted lines represent interatomic distances.
  • FIG. 10 is a diagram schematically showing the characteristic interaction sites of the X-ray crystal structure of the complex of human Kras G12D mutant and cyclic peptide compound 2188.
  • the human Kras G12D mutant is shown in gray ribbon and stick representation, compound 2188 is shown in black stick representation. Dotted lines represent interatomic distances.
  • FIG. 11 is a diagram schematically showing the amino acid sites and extent to which each of the cyclic peptide compounds 488, 872, 1201, 2187, and 2188 interacts with the human KrasG12D mutant.
  • Amino acids containing one or more atoms located within 3.0 ⁇ from any atom of the cyclic peptide compound are black, amino acids containing one or more atoms located farther than 3.0 ⁇ and within 4.0 ⁇ from any atom are hatched, and amino acids containing at least one atom located at a distance of more than 4.0 ⁇ and within 5.0 ⁇ are shown in gray.
  • Ras gene may be abbreviated simply as “Ras”, but both are used interchangeably.
  • Ras protein is sometimes simply referred to as “Ras”, but both are used interchangeably.
  • amino acid residue that constitutes the cyclic peptide compound is sometimes simply referred to as "amino acid”.
  • a “cyclic peptide compound” may also be referred to as a “peptide compound” or simply as a “compound”.
  • One or more as used herein means one or two or more numbers. When “one or more” is used in the context of substituents on a group, the term means from one to the maximum number of substituents allowed by the group. “One or more” specifically includes, for example, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, and/or greater.
  • A, B, and/or C includes any combination in which “and” and “or” are appropriately combined.
  • A, B, and/or C includes the following seven variations: (i) A, (ii) B, (iii) C, (iv) A and B, (v) A and C, (vi) B and C, (vii) A, B, and C.
  • to indicating a range includes values at both ends thereof, for example, "A to B” means a range of A or more and B or less.
  • the term "about” when used in combination with a numerical value means a value range of +10% and -10% of that numerical value.
  • alkyl refers to a monovalent group derived from an aliphatic hydrocarbon by removing any one hydrogen atom, and refers to heteroatoms (atoms other than carbon and hydrogen atoms) in the skeleton. ) or a subset of hydrocarbyl or hydrocarbon radical structures containing hydrogen and carbon atoms without containing unsaturated carbon-carbon bonds. Alkyl includes not only straight chain but also branched chain.
  • the alkyl is alkyl having 1 to 20 carbon atoms (C 1 -C 20 , hereinafter “C p -C q ” means having p to q carbon atoms), C 1 -C 10 alkyl is preferred, and C 1 -C 6 alkyl is more preferred.
  • alkyl examples include methyl, ethyl, n-propyl, i-propyl, n-butyl, s-butyl, t-butyl, isobutyl (2-methylpropyl), n-pentyl, s-pentyl (1- methylbutyl), t-pentyl (1,1-dimethylpropyl), neopentyl (2,2-dimethylpropyl), isopentyl (3-methylbutyl), 3-pentyl (1-ethylpropyl), 1,2-dimethylpropyl, 2 -methylbutyl, n-hexyl, 1,1,2-trimethylpropyl, 1,2,2-trimethylpropyl, 1,1,2,2-tetramethylpropyl, 1,1-dimethylbutyl, 1,2-dimethylbutyl , 1,3-dimethylbutyl, 2,2-dimethylbutyl, 2,3-dimethylbutyl, 3,3-
  • alkenyl refers to monovalent radicals having at least one double bond (two adjacent SP 2 carbon atoms). Depending on the configuration of the double bond and substituents (if any), the geometry of the double bond can be
  • E Electrode
  • Z Zero
  • Alkenyl includes not only straight-chain but also branched ones. Alkenyl preferably includes C 2 -C 10 alkenyl, more preferably C 2 -C 6 alkenyl, and specific examples include vinyl, allyl, 1-propenyl, 2-propenyl, 1-butenyl, 2-butenyl. (including cis and trans), 3-butenyl, pentenyl, 3-methyl-2-butenyl, hexenyl and the like.
  • alkynyl refers to monovalent radicals having at least one triple bond (two adjacent SP carbon atoms). Alkynyl includes not only straight chain but also branched ones. Alkynyl preferably includes C 2 -C 10 alkynyl, more preferably C 2 -C 6 alkynyl, and specific examples include ethynyl, 1-propynyl, propargyl, 3-butynyl, pentynyl, hexynyl, 3-phenyl.
  • cycloalkyl means a saturated or partially saturated cyclic monovalent aliphatic hydrocarbon group, including monocyclic, bicyclocyclic and spirocyclic rings. Cycloalkyl preferably includes C 3 -C 8 cycloalkyl, and specific examples include cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, cycloheptyl, cyclooctyl, bicyclo[2.2.1]heptyl, spiro[ 3.3]heptyl and the like.
  • aryl means a monovalent aromatic hydrocarbon ring, preferably C 6 -C 10 aryl. Specific examples of aryl include phenyl, naphthyl (eg, 1-naphthyl, 2-naphthyl), and the like.
  • heterocyclyl means a non-aromatic cyclic monovalent group containing 1 to 5 heteroatoms in addition to carbon atoms.
  • a heterocyclyl may have double and or triple bonds in the ring, a carbon atom in the ring may be oxidized to form a carbonyl, and may be single or fused rings.
  • the number of atoms constituting the ring is preferably 4-10 (4- to 10-membered heterocyclyl), more preferably 4-7 (4- to 7-membered heterocyclyl).
  • heterocyclyl examples include azetidinyl, oxiranyl, oxetanyl, azetidinyl, dihydrofuryl, tetrahydrofuryl, dihydropyranyl, tetrahydropyranyl, tetrahydropyridyl, tetrahydropyrimidyl, morpholinyl, thiomorpholinyl, pyrrolidinyl, piperidinyl, piperazinyl, pyrazolidinyl, imidazolinyl, imidazolidinyl, oxazolidinyl, isoxazolidinyl, thiazolidinyl, isothiazolidinyl, 1,2-thiazinane, thiadiazolidinyl, azetidinyl, oxazolidone, benzodioxanyl, benzoxazolyl, dioxolanyl, dioxanyl, Tetrahydr
  • protected heterocyclyl means a group in which one or more functional groups included in “heterocyclyl” defined above, such as an amino group, is protected with any protecting group, and preferably includes protected 4- to 7-membered heterocyclyl.
  • protecting groups include Boc, Fmoc, Cbz, Troc, Alloc and the like, and specific examples of protected heterocyclyl include Boc-protected azetidine and the like.
  • heterocycloalkylidene refers to a divalent heterocycloalkylidene resulting from the removal of two hydrogen atoms from one carbon atom of "heterocyclyl” as defined above, the free valence of which is part of the double bond. means the base.
  • Heterocycloalkylidene preferably includes 4- to 7-membered heterocycloalkylidene, and specific examples thereof include tetrahydropyran-4-ylidene, azetidin-3-ylidene and the like.
  • protected heterocycloalkylidene means a group in which one or more functional groups included in the above-defined “heterocycloalkylidene", such as an amino group, are protected with an arbitrary protecting group. and preferably protected 4- to 7-membered heterocycloalkylidene.
  • protecting groups include Boc, Fmoc, Cbz, Troc, Alloc and the like
  • protected heterocycloalkylidenes include Boc-protected azetidin-3-ylidene and the like.
  • heteroaryl means an aromatic cyclic monovalent group containing 1 to 5 heteroatoms in addition to carbon atoms.
  • the ring may be monocyclic, condensed with another ring, or partially saturated.
  • the number of atoms constituting the ring is preferably 5-10 (5- to 10-membered heteroaryl), more preferably 5-7 (5- to 7-membered heteroaryl).
  • heteroaryl examples include furyl, thienyl, pyrrolyl, imidazolyl, pyrazolyl, thiazolyl, isothiazolyl, oxazolyl, isoxazolyl, oxadiazolyl, thiadiazolyl, triazolyl, tetrazolyl, pyridyl, pyrimidyl, pyridazinyl, pyrazinyl, triazinyl, benzofuranyl, benzothienyl .
  • alkoxy means an oxy group to which “alkyl” defined above is bonded, preferably C 1 -C 6 alkoxy. Specific examples of alkoxy include methoxy, ethoxy, 1-propoxy, 2-propoxy, n-butoxy, i-butoxy, s-butoxy, t-butoxy, pentyloxy, 3-methylbutoxy and the like.
  • alkenyloxy means an oxy group to which the above-defined “alkenyl” is attached, preferably C 2 -C 6 alkenyloxy.
  • alkenyloxy include vinyloxy, allyloxy, 1-propenyloxy, 2-propenyloxy, 1-butenyloxy, 2-butenyloxy (including cis and trans), 3-butenyloxy, pentenyloxy, hexenyloxy, and the like. mentioned.
  • cycloalkoxy means an oxy group to which the above-defined “cycloalkyl” is attached, preferably C 3 -C 8 cycloalkoxy. Specific examples of cycloalkoxy include cyclopropoxy, cyclobutoxy, cyclopentyloxy and the like.
  • aryloxy means an oxy group to which the above-defined “aryl” is attached, preferably C 6 -C 10 aryloxy. Specific examples of aryloxy include phenoxy, 1-naphthyloxy, 2-naphthyloxy and the like.
  • amino narrowly means -NH2 and broadly means -NRR', where R and R' are independently hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, cyclo is selected from alkyl, heterocyclyl, aryl, or heteroaryl, or R and R' together with the nitrogen atom to which they are attached form a ring.
  • Preferred amino groups include -NH 2 , mono-C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, 4- to 8-membered cyclic amino and the like.
  • “monoalkylamino” means a group of “amino” defined above in which R is hydrogen and R′ is “alkyl” defined above, preferably mono C 1 —C6 alkylamino. Specific examples of monoalkylamino include methylamino, ethylamino, n-propylamino, i-propylamino, n-butylamino, s-butylamino and t-butylamino.
  • dialkylamino means a group of “amino” defined above in which R and R′ are independently “alkyl” defined above, preferably di-C 1 -C 6 Alkylamino may be mentioned. Specific examples of dialkylamino include dimethylamino and diethylamino.
  • cyclic amino means a group in which R and R′ in the above-defined “amino” form a ring together with the nitrogen atom to which they are attached, preferably A 4- to 8-membered cyclic amino is included.
  • Specific examples of cyclic amino include 1-azetidyl, 1-pyrrolidyl, 1-piperidyl, 1-piperazyl, 4-morpholinyl, 3-oxazolidyl, 1,1-dioxidethiomorpholinyl-4-yl, 3 -oxa-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl and the like.
  • protected amino means an amino group protected with any protecting group. Specific examples of protected amino include amino protected with a protecting group such as Boc, Fmoc, Cbz, Troc and Alloc.
  • aminocarbonyl means a carbonyl group to which “amino” as defined above is attached, preferably —CONH 2 , mono-C 1 -C 6 alkylaminocarbonyl, di-C 1 -C 6 alkyl Aminocarbonyl, 4- to 8-membered cyclic aminocarbonyl.
  • aminocarbonyl examples include —CONH 2 , dimethylaminocarbonyl, 1-azetidinylcarbonyl, 1-pyrrolidinylcarbonyl, 1-piperidinylcarbonyl, 1-piperazinylcarbonyl, 4-morpholylcarbonyl, nylcarbonyl, 3-oxazolidinylcarbonyl, 1,1-dioxidethiomorpholinyl-4-ylcarbonyl, 3-oxa-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-ylcarbonyl and the like. be done.
  • alkenyloxycarbonyl means a carbonyl group to which the above-defined “alkenyloxy” is bonded, preferably C 2 -C 6 alkenyloxycarbonyl.
  • alkenyloxycarbonyl include vinyloxycarbonyl, allyloxycarbonyl, 1-propenyloxycarbonyl, 2-propenyloxycarbonyl, 1-butenyloxycarbonyl, 2-butenyloxycarbonyl (including cis and trans ), 3-butenyloxycarbonyl, pentenyloxycarbonyl, hexenyloxycarbonyl and the like.
  • alkylsulfonyl means a sulfonyl group to which the above-defined “alkyl” is attached, preferably C 1 -C 6 alkylsulfonyl. Specific examples of alkylsulfonyl include methylsulfonyl and the like.
  • hydroxyalkyl means a group in which one or more hydrogen atoms of “alkyl” defined above are replaced with hydroxyl groups, preferably C 1 -C 6 hydroxyalkyl.
  • Specific examples of hydroxyalkyl include hydroxymethyl, 1-hydroxyethyl, 2-hydroxyethyl, 2-hydroxy-2-methylpropyl, 5-hydroxypentyl and the like.
  • haloalkyl means a group in which one or more hydrogen atoms of “alkyl” defined above is replaced with halogen, preferably C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 fluoroalkyl is more preferred.
  • haloalkyl include difluoromethyl, trifluoromethyl, 2,2-difluoroethyl, 2,2,2-trifluoroethyl, 3,3-difluoropropyl, 4,4-difluorobutyl, 5,5 - difluoropentyl and the like.
  • cyanoalkyl means a group in which one or more hydrogens of “alkyl” defined above is replaced with cyano, preferably C 1 -C 6 cyanoalkyl. Specific examples of cyanoalkyl include cyanomethyl, 2-cyanoethyl and the like.
  • aminoalkyl as used herein means a group in which one or more hydrogen atoms of “alkyl” as defined above are replaced with “amino” as defined above, preferably C 1 -C 6 aminoalkyl.
  • Specific examples of aminoalkyl include 1-pyridylmethyl, 2-(1-piperidyl)ethyl, 3-(1-piperidyl)propyl, 4-aminobutyl and the like.
  • carboxyalkyl means a group in which one or more hydrogens of "alkyl” as defined above is replaced with carboxy, preferably C 2 -C 6 carboxyalkyl. Specific examples of carboxyalkyl include carboxymethyl and the like.
  • alkenyloxycarbonylalkyl as used herein means a group in which one or more hydrogens of “alkyl” defined above is replaced with “alkenyloxycarbonyl” defined above, and C 2 -C 6 alkenyl Oxycarbonyl C 1 -C 6 alkyl is preferred and C 2 -C 6 alkenyloxycarbonyl C 1 -C 2 alkyl is more preferred.
  • alkenyloxycarbonylalkyl include allyloxycarbonylmethyl, 2-(allyloxycarbonyl)ethyl and the like.
  • alkoxyalkyl means a group in which one or more hydrogen atoms of "alkyl” defined above are replaced with “alkoxy” defined above, and C 1 -C 6 alkoxyC 1 -C 6 alkyl is preferred, and C 1 -C 6 alkoxyC 1 -C 2 alkyl is more preferred.
  • Specific examples of alkoxyalkyl include methoxymethyl, ethoxymethyl, 1-propoxymethyl, 2-propoxymethyl, n-butoxymethyl, i-butoxymethyl, s-butoxymethyl, t-butoxymethyl, pentyloxymethyl, 3-methylbutoxymethyl, 1-methoxyethyl, 2-methoxyethyl, 2-ethoxyethyl and the like.
  • cycloalkylalkyl means a group in which one or more hydrogens of “alkyl” as defined above are replaced with “cycloalkyl” as defined above, and C 3 -C 8 cycloalkylC 1 - C6 alkyl is preferred and C3 - C6 cycloalkyl C1 - C2 alkyl is more preferred.
  • Specific examples of cycloalkylalkyl include cyclopropylmethyl, cyclobutylmethyl, cyclopentylmethyl, cyclohexylmethyl and the like.
  • cycloalkoxyalkyl means a group in which one or more hydrogens of “alkyl” defined above is replaced with “cycloalkoxy” defined above, and C 3 -C 8 cycloalkoxyC 1 - C6 alkyl is preferred and C3 - C6 cycloalkoxyC1 - C2 alkyl is more preferred.
  • Specific examples of cycloalkoxyalkyl include cyclopropoxymethyl, cyclobutoxymethyl and the like.
  • heterocyclylalkyl means a group in which one or more hydrogens of “alkyl” as defined above is replaced with “heterocyclyl” as defined above, and 4- to 7-membered heterocyclyl C 1 -C 6 Alkyl is preferred, and 4- to 7-membered heterocyclyl C 1 -C 2 alkyl is more preferred.
  • Specific examples of heterocyclylalkyl include 2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethyl, 2-(azetidin-3-yl)ethyl and the like.
  • alkylsulfonylalkyl means a group in which one or more hydrogen atoms of “alkyl” defined above are replaced with “alkylsulfonyl” defined above, and C 1 -C 6 alkylsulfonylC 1 - C6 alkyl is preferred, and C1 - C6 alkylsulfonyl C1 - C2 alkyl is more preferred.
  • Specific examples of alkylsulfonylalkyl include methylsulfonylmethyl, 2-(methylsulfonyl)ethyl and the like.
  • aminocarbonylalkyl means a group in which one or more hydrogen atoms of "alkyl” defined above are replaced with “aminocarbonyl” defined above, and aminocarbonylC 1 -C 6 alkyl is preferred, and aminocarbonyl C 1 -C 4 alkyl is more preferred.
  • aminocarbonylalkyl examples include, for example, methylaminocarbonylmethyl, dimethylaminocarbonylmethyl, t-butylaminocarbonylmethyl, 1-azetidinylcarbonylmethyl, 1-pyrrolidinylcarbonylmethyl, 1-piperidinylcarbonyl methyl, 4-morpholinylcarbonylmethyl, 2-(methylaminocarbonyl)ethyl, 2-(dimethylaminocarbonyl)ethyl, 2-(1-azetidinylcarbonyl)ethyl, 2-(1-pyrrolidinylcarbonyl) ethyl, 2-(4-morpholinylcarbonyl)ethyl, 3-(dimethylaminocarbonyl)propyl, 4-(dimethylaminocarbonyl)butyl and the like.
  • aryloxyalkyl means a group in which one or more hydrogen atoms of “alkyl” defined above are replaced with “aryloxy” defined above, and C 6 -C 10 aryloxy C 1 -C 6 alkyl is preferred, and C 6 -C 10 aryloxy C 1 -C 2 alkyl is more preferred.
  • Specific examples of aryloxyalkyl include phenoxymethyl, 2-phenoxyethyl and the like.
  • aralkyl (arylalkyl) means a group in which at least one hydrogen atom of "alkyl” defined above is replaced with “aryl” defined above, preferably C7 - C14 aralkyl. , C 7 -C 10 aralkyl are more preferred. Specific examples of aralkyl include benzyl, phenethyl, 3-phenylpropyl and the like.
  • aralkoxy means an oxy group to which the above-defined “aralkyl” is attached, preferably C 7 -C 14 aralkoxy, more preferably C 7 -C 10 aralkoxy.
  • aralkoxy include benzyloxy, phenethyloxy, 3-phenylpropoxy and the like.
  • aralkoxyalkyl means a group in which one or more hydrogens of "alkyl” as defined above is replaced with “aralkoxy” as defined above, and C 7 -C 14 aralkoxyC 1 —C 6 alkyl is preferred, and C 7 -C 14 aralkoxy C 1 -C 2 alkyl is more preferred.
  • Specific examples of aralkoxyalkyl include benzyloxymethyl, 1-(benzyloxy)ethyl and the like.
  • heteroarylalkyl means a group in which at least one hydrogen atom of “alkyl” defined above is replaced with “heteroaryl” defined above, and a 5- to 10-membered heteroaryl C 1 - C 6 alkyl is preferred, and 5-10 membered heteroaryl C 1 -C 2 alkyl is more preferred.
  • heteroarylalkyl examples include 3-thienylmethyl, 4-thiazolylmethyl, 2-pyridylmethyl, 3-pyridylmethyl, 4-pyridylmethyl, 2-(2-pyridyl)ethyl, 2-(3-pyridyl ) ethyl, 2-(4-pyridyl)ethyl, 2-(6-quinolyl)ethyl, 2-(7-quinolyl)ethyl, 2-(6-indolyl)ethyl, 2-(5-indolyl)ethyl, 2- (5-benzofuranyl)ethyl and the like.
  • heteroarylalkoxy means an oxy group to which the above-defined “heteroarylalkyl” is attached, preferably 5- to 10-membered heteroaryl C 1 -C 6 alkoxy, 5- to 10-membered heteroaryl More preferred is C 1 -C 2 alkoxy.
  • Specific examples of heteroarylalkoxy include 3-thienylmethoxy and 3-pyridylmethoxy.
  • heteroarylalkoxyalkyl as used herein means a group in which one or more hydrogen atoms of “alkyl” defined above is replaced with “heteroarylalkoxy” defined above, and a 5- to 10-membered heteroaryl C 1 -C 6 alkoxy C 1 -C 6 alkyl is preferred, and 5-10 membered heteroaryl C 1 -C 2 alkoxy C 1 -C 2 alkyl is more preferred.
  • Specific examples of heteroarylalkoxyalkyl include 3-pyridylmethoxymethyl and the like.
  • heterocycloalkylidenealkyl means a group in which one or more hydrogen atoms of "alkyl” defined above is replaced with “heterocycloalkylidene” defined above, and a 4- to 7-membered heterocyclo Alkylidene C 1 -C 6 alkyl is preferred, and 4- to 7-membered heterocycloalkylidene C 1 -C 2 alkyl is more preferred.
  • Specific examples of heterocycloalkylidenealkyl include tetrahydro-4H-pyran-4-ylidenemethyl and azetidin-3-ylidenemethyl.
  • alkoxyalkenyl means a group in which one or more hydrogens of “alkenyl” defined above is replaced with “alkoxy” defined above, and C 1 -C 6 alkoxy C 2 -C 6 alkenyl is preferred.
  • alkoxyalkenyl include (E)-4-methoxybut-2-en-1-yl and the like.
  • aminocarbonylalkenyl means a group in which one or more hydrogens of "alkenyl” as defined above is replaced with “aminocarbonyl” as defined above, and aminocarbonyl C 2 -C 6 alkenyl is preferred.
  • Specific examples of aminocarbonylalkenyl include (E)-3-(dimethylaminocarbonylcarbonyl)-prop-2-en-1-yl and the like.
  • haloalkoxy means a group in which one or more hydrogen atoms of “alkoxy” defined above is replaced with halogen, preferably C 1 -C 6 haloalkoxy.
  • haloalkoxy include difluoromethoxy, trifluoromethoxy, 2,2-difluoroethoxy, 2,2,2-trifluoroethoxy and the like.
  • alkylene means a divalent group derived from the above “alkyl” by further removing one hydrogen atom, preferably C 4 -C 8 alkylene.
  • alkylene include -CH 2 -, -(CH 2 ) 2 -, -(CH 2 ) 3 -, -CH(CH 3 )CH 2 -, -C(CH 3 ) 2 -, -(CH 2 ) 4- , -CH( CH3 ) CH2CH2- , -C ( CH3 ) 2CH2- , -CH2CH ( CH3 )CH2-, -CH2C ( CH3 ) 2- , -CH 2 CH 2 CH(CH 3 )-, -(CH 2 ) 5 -, -(CH 2 ) 6 -, -(CH 2 ) 7 -, -(CH 2 ) 8 - and the like.
  • Alicyclic ring as used herein means a non-aromatic hydrocarbon ring.
  • the alicyclic ring may have an unsaturated bond in the ring, or may be a polycyclic ring having two or more rings.
  • a carbon atom constituting a ring may be oxidized to form a carbonyl.
  • the alicyclic ring preferably includes a 3- to 8-membered alicyclic ring, and specific examples thereof include cyclopropane ring, cyclobutane ring, cyclopentane ring, cyclohexane ring, cycloheptane ring, cyclooctane ring, bicyclo[ 2.2.1] heptane ring and the like.
  • saturated heterocycle herein is meant a non-aromatic heterocycle containing from 1 to 5 heteroatoms in addition to carbon atoms and no double and/or triple bonds in the ring. do.
  • the saturated heterocyclic ring may be monocyclic, or may form a condensed ring with another ring such as an aromatic ring such as a benzene ring.
  • the saturated heterocyclic ring preferably includes a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, and specific examples include, for example, azetidine ring, oxetane ring, tetrahydrofuran ring, tetrahydropyran ring, morpholine ring, thiomorpholine ring, pyrrolidine ring, 4-oxo pyrrolidine ring, piperidine ring, 4-oxopiperidine ring, piperazine ring, pyrazolidine ring, imidazolidine ring, oxazolidine ring, isoxazolidine ring, thiazolidine ring, isothiazolidine ring, thiadiazolidine ring, oxazolidone ring, dioxolane ring, dioxane ring, thietane ring, octahydroindole ring, indoline ring and the like.
  • peptide chain refers to a peptide chain in which 1, 2, 3, 4, or more natural amino acids and/or unnatural amino acids are linked by amide bonds and/or ester bonds.
  • the peptide chain is preferably a peptide chain containing 1 to 4 amino acid residues, more preferably a peptide chain consisting of 1 to 4 amino acid residues.
  • One or more as used herein means one or two or more numbers. When “one or more” is used in the context of substituents on a group, the term means from one to the maximum number of substituents allowed by the group. “One or more” specifically includes, for example, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, and/or greater.
  • the compounds disclosed herein can be salts thereof, preferably chemically or pharmaceutically acceptable salts thereof.
  • the compounds disclosed herein or salts thereof can also be solvates thereof, preferably chemically or pharmaceutically acceptable solvates thereof.
  • Salts of the compounds disclosed herein include, for example, hydrochloride; hydrobromide; hydroiodide; phosphate; sulfonates such as acid salts; carboxylates such as acetates, citrates, malate, tartrates, succinates, salicylates; or alkali metal salts such as sodium salts, potassium salts; magnesium salts; alkaline earth metal salts such as calcium salts; ammonium salts such as ammonium salts, alkylammonium salts, dialkylammonium salts, trialkylammonium salts and tetraalkylammonium salts; These salts are produced, for example, by contacting the compound with an acid or base that can be used in the production of pharmaceuticals.
  • the solvate of a compound refers to a phenomenon in which solute molecules strongly attract solvent molecules in a solution to form a single molecular group, and when the solvent is water, it is referred to as a hydrate.
  • hydrates are preferred, and such hydrates are specifically 1-10 hydrates, preferably 1-5 hydrates, and more preferably includes 1 to 3 hydrates.
  • Solvates of the compounds disclosed herein include solvates with a single solvent such as water, alcohols (eg, methanol, ethanol, 1-propanol, 2-propanol, etc.), dimethylformamide, etc., as well as , including solvates with more than one solvent.
  • amino acid includes natural amino acids and non-natural amino acids.
  • natural amino acids include Gly, Ala, Ser, Thr, Val, Leu, Ile, Phe, Tyr, Trp, His, Glu, Asp, Gln, Asn, Cys, Met, Lys, Arg, Pro point to Non-natural amino acids are not particularly limited, but are exemplified by ⁇ -amino acids, ⁇ -amino acids, D-amino acids, N-substituted amino acids, ⁇ , ⁇ -disubstituted amino acids, amino acids whose side chains are different from natural ones, and hydroxycarboxylic acids. Any configuration is acceptable for the amino acids herein.
  • the side chains of amino acids are not particularly limited, but may be selected freely from, for example, alkyl groups, alkenyl groups, alkynyl groups, aryl groups, heteroaryl groups, aralkyl groups, and cycloalkyl groups in addition to hydrogen atoms.
  • One or two non-adjacent methylene groups in the group may be substituted with an oxygen atom, a carbonyl group (--CO--), or a sulfonyl group ( --SO.sub.2-- ).
  • each may be given a substituent, and these substituents are not limited, for example, any substituent containing a halogen atom, an O atom, an S atom, an N atom, a B atom, a Si atom, or a P atom
  • substituents are not limited, for example, any substituent containing a halogen atom, an O atom, an S atom, an N atom, a B atom, a Si atom, or a P atom
  • substituents are not limited, for example, any substituent containing a halogen atom, an O atom, an S atom, an N atom, a B atom, a Si atom, or a P atom
  • Examples include optionally substituted alkyl groups, alkenyl groups, alkynyl groups, aryl groups, heteroaryl groups, aralkyl groups, cycloalkyl groups and the like.
  • the amino acid herein may be a compound having a carboxy
  • the backbone amino group of an amino acid can be unsubstituted ( NH2 group) or optionally substituted (i.e. -NHR group: R is optionally substituted alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, cycloalkyl, wherein 1 or 2 non-adjacent methylene groups in these groups are substituted with an oxygen atom, a carbonyl group (--CO--), or a sulfonyl group (--SO 2 --);
  • the carbon chain bonded to the N atom and the carbon atom at the ⁇ -position may form a ring like proline).
  • the substituents for R are selected in the same manner as the substituents in the amino acid side chains described above.
  • the aforementioned R when the main chain amino group is substituted is included in the "side chain of amino acid" in the present specification.
  • Amino acids in which such backbone amino groups are substituted are referred to herein as "N-substituted amino acids.”
  • the "N-substituted amino acid” in the present specification is preferably exemplified by N-alkylamino acid, N-C 1 -C 6 alkylamino acid, N-C 1 -C 4 alkylamino acid and N-methylamino acid. is not limited to
  • amino acids that make up the peptide compounds herein include all corresponding isotopes.
  • An “amino acid” isotope is one in which at least one atom has been replaced with an atom having the same atomic number (proton number) but a different mass number (proton plus neutron number).
  • isotopes contained in the "amino acids” constituting the peptide compounds disclosed herein include hydrogen atom, carbon atom, nitrogen atom, oxygen atom, phosphorus atom, sulfur atom, fluorine atom, chlorine atom, etc. , respectively, including 2 H, 3 H, 13 C, 14 C, 15 N, 17 O, 18 O, 31 P, 32 P, 35 S, 18 F, 36 Cl, and the like.
  • Examples of the substituent containing a halogen atom in the present specification include an alkyl group, a cycloalkyl group, an alkenyl group, an alkynyl group, an aryl group, a heteroaryl group, an aralkyl group and the like having a halogen as a substituent, and more specifically is exemplified by fluoroalkyl, difluoroalkyl, trifluoroalkyl and the like.
  • oxy examples include alkoxy, cycloalkoxy, alkenyloxy, alkynyloxy, aryloxy, heteroaryloxy, aralkyloxy and the like.
  • alkoxy C 1 -C 4 alkoxy and C 1 -C 2 alkoxy are preferred, and methoxy and ethoxy are especially preferred.
  • Examples of oxycarbonyl include alkyloxycarbonyl, cycloalkyloxycarbonyl, alkenyloxycarbonyl, alkynyloxycarbonyl, aryloxycarbonyl, heteroaryloxycarbonyl, aralkyloxycarbonyl and the like.
  • Examples of carbonyloxy include alkylcarbonyloxy, cycloalkylcarbonyloxy, alkenylcarbonyloxy, alkynylcarbonyloxy, arylcarbonyloxy, heteroarylcarbonyloxy, aralkylcarbonyloxy and the like. .
  • thiocarbonyl examples include alkylthiocarbonyl, cycloalkylthiocarbonyl, alkenylthiocarbonyl, alkynylthiocarbonyl, arylthiocarbonyl, heteroarylthiocarbonyl, aralkylthiocarbonyl and the like.
  • Examples of carbonylthio include alkylcarbonylthio, cycloalkylcarbonylthio, alkenylcarbonylthio, alkynylcarbonylthio, arylcarbonylthio, heteroarylcarbonylthio, aralkylcarbonylthio and the like. .
  • aminocarbonyl examples include alkylaminocarbonyl (e.g. C 1 -C 6 or C 1 -C 4 alkylaminocarbonyl, especially ethylaminocarbonyl, methylaminocarbonyl, etc.) ), cycloalkylaminocarbonyl, alkenylaminocarbonyl, alkynylaminocarbonyl, arylaminocarbonyl, heteroarylaminocarbonyl, aralkylaminocarbonyl and the like.
  • alkylaminocarbonyl e.g. C 1 -C 6 or C 1 -C 4 alkylaminocarbonyl, especially ethylaminocarbonyl, methylaminocarbonyl, etc.
  • cycloalkylaminocarbonyl alkenylaminocarbonyl, alkynylaminocarbonyl, arylaminocarbonyl, heteroarylaminocarbonyl, aralkylaminocarbonyl
  • Examples of carbonylamino include alkylcarbonylamino, cycloalkylcarbonylamino, alkenylcarbonylamino, alkynylcarbonylamino, arylcarbonylamino, heteroarylcarbonylamino, aralkylcarbonylamino and the like. .
  • Examples of oxycarbonylamino include alkoxycarbonylamino, cycloalkoxycarbonylamino, alkenyloxycarbonylamino, alkynyloxycarbonylamino, aryloxycarbonylamino, heteroaryloxycarbonylamino, aralkyloxy carbonylamino and the like.
  • sulfonylamino examples include alkylsulfonylamino, cycloalkylsulfonylamino, alkenylsulfonylamino, alkynylsulfonylamino, arylsulfonylamino, heteroarylsulfonylamino, aralkylsulfonylamino, and the like.
  • compounds in which the H atom attached to the N atom in —NH—SO 2 —R is further substituted with alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, heteroaryl, aralkyl.
  • aminosulfonyl examples include alkylaminosulfonyl, cycloalkylaminosulfonyl, alkenylaminosulfonyl, alkynylaminosulfonyl, arylaminosulfonyl, heteroarylaminosulfonyl, aralkylaminosulfonyl, and the like.
  • compounds in which the H atom attached to the N atom in —SO 2 —NHR is further substituted with alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, heteroaryl, aralkyl.
  • sulfamoylamino examples include alkylsulfamoylamino, cycloalkylsulfamoylamino, alkenylsulfamoylamino, alkynylsulfamoylamino, arylsulfamoylamino, hetero arylsulfamoylamino, aralkylsulfamoylamino and the like.
  • the two H atoms attached to the N atom in —NH—SO 2 —NHR are substituents independently selected from the group consisting of alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, heteroaryl, and aralkyl. It may be substituted and these two substituents may form a ring.
  • thio are selected from alkylthio, cycloalkylthio, alkenylthio, alkynylthio, arylthio, heteroarylthio, aralkylthio and the like.
  • sulfonyl examples include alkylsulfonyl, cycloalkylsulfonyl, alkenylsulfonyl, alkynylsulfonyl, arylsulfonyl, heteroarylsulfonyl, aralkylsulfonyl, and the like.
  • secondary amino examples include alkylamino, cycloalkylamino, alkenylamino, alkynylamino, arylamino, heteroarylamino, aralkylamino and the like.
  • tertiary amino examples include, for example, alkyl(aralkyl)amino, independently among alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, and the like. and an amino group having any two substituents selected by , and these two arbitrary substituents may form a ring.
  • Specific examples include dialkylamino, especially C 1 -C 6 dialkylamino, C 1 -C 4 dialkylamino, dimethylamino and diethylamino.
  • C p -C q dialkylamino group refers to a group in which an amino group is substituted with two C p -C q alkyl groups, and both C p -C q alkyl groups are the same. may also be different.
  • substituted amidinos are those in which the three substituents R, R', and R'' on the N atom are alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, hetero Groups independently selected from aryl and aralkyl, such as alkyl(aralkyl)(aryl)amidino and the like.
  • aminocarbonylamino (-NR-CO-NR'R) is a Examples thereof include independently selected groups, groups formed by forming a ring, and the like.
  • amino acid residue that constitutes the peptide compound is sometimes simply referred to as "amino acid”.
  • the present invention relates to a cyclic peptide compound represented by the following formula (1) or a salt or solvate thereof.
  • the ring is composed of 11 amino acid residues.
  • amino acid residues having P 1 , Q 1 , R 1 , and L 1 in the formulas are core 1, amino acid residues having P 2 , Q 2 , and R 2 are core 2, P 3 , Q 3 , and an amino acid residue with R3 in core 3 ; an amino acid residue with P4, Q4 , and R4 in core 4 ; an amino acid residue with P5 , Q5 , and R5 in core 5 ; core 6 amino acid residues with P 6 , Q 6 and R 6 , core 7 amino acid residues with P 7 , Q 7 and R 7 , amino acid residues with P 8 , Q 8 and R 8 core 8 , P9 , Q9 , and R9 , core 9 , core 10 , P11 , Q11 , R11 , and Amino acid
  • L 1 is a single bond or -CHM 1 -, -(CH 2 ) n S(CH 2 ) m -, -(CH 2 ) n S(O) (CH 2 ) m -, or -(CH 2 ) n S(O) 2 (CH 2 ) m -
  • L 11 is a single bond, or -CHM 11 -, -(CH 2 ) n S(CH 2 ) m -, -(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m -, or -(CH 2 ) n S(O) 2 (CH 2 ) m -, where L 1 and L 11 is a single bond.
  • L 11 is —CHM 11 —, —(CH 2 ) n S(CH 2 ) m —, —(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m -, or -(CH 2 ) n S(O) 2 (CH 2 ) m -
  • L 1 is -CHM 1 -, -(CH 2 ) n S (CH 2 ) m -, -(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m -, or -(CH 2 ) n S(O) 2 (CH 2 ) m -.
  • M 1 is hydrogen unless R 1 and M 1 form a 3- to 8-membered alicyclic ring, and M 11 is R 11 and M 11 form a 3- to 8-membered alicyclic ring is hydrogen unless
  • L 1 or L 11 is -(CH 2 ) n S(CH 2 ) m -, specifically as -(CH 2 ) n S(CH 2 ) m -, for example, -CH 2 SCH 2 -, -CH 2 CH 2 SCH 2 -, -CH 2 SCH 2 CH 2 -, -CH 2 CH 2 SCH 2 CH 2 - and the like.
  • L 1 or L 11 is -(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m -, specifically as -(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m -, for example , -CH 2 S(O)CH 2 -, -CH 2 CH 2 S(O)CH 2 -, -CH 2 S(O)CH 2 CH 2 -, -CH 2 CH 2 S(O)CH 2 CH 2- and the like.
  • L 1 or L 11 is -(CH 2 ) n S(O) 2 (CH 2 ) m -, specifically as -(CH 2 ) n S(O) 2 (CH 2 ) m - , for example -CH2S ( O) 2CH2- , -CH2CH2S ( O ) 2CH2- , -CH2S ( O ) 2CH2CH2- , -CH2CH2S ( O) 2 CH 2 CH 2 — and the like.
  • R 1 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkoxyC 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl , C 3 -C 8 cycloalkylC 1 -C 6 alkyl, or C 3 -C 8 cycloalkoxyC 1 -C 6 alkyl, each of which is halogen, hydroxy, aminocarbonyl (wherein amino is —NH 2 , mono-C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino), and C 1 -C 6 alkylsulfonyl or may be substituted by multiple groups.
  • R 1 is C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 hydroxyalkyl, C 1 -C 6 alkylsulfonyl C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkoxyC 1 -C 6 alkyl (wherein said C 1 -C 6 alkoxyC 1 -C 6 alkyl is one or more halogen , aminocarbonyl (wherein said amino is —NH 2 , mono-C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4-8 membered cyclic amino), or hydroxy. ), C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 cycloalkylC 1 -C 6 alkyl, or C 3 -C 8 cycloalk
  • R 1 is more preferably C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 fluoroalkyl, C 1 -C 4 hydroxyalkyl, methylsulfonyl C 1 -C 2 alkyl, C 2 -C 3 alkynyl; C 1 -C 6 alkoxyC 1 -C 2 alkyl optionally substituted by one or more fluorine, mono C 1 -C 4 alkylaminocarbonyl, or hydroxy; C 3 -C 6 cycloalkyl, C 3 - C 6 cycloalkylC 1 -C 2 alkyl, or C 3 -C 6 cycloalkoxyC 1 -C 2 alkyl.
  • R 1 examples include methyl, ethyl, i-propyl, n-propyl, 2-methylpropyl, 1-methylpropyl, n-butyl, n-hexyl, 3-methylbutyl, 2- methylbutyl, n-pentyl, but-3-yn-1-yl, propargyl, (2-hydroxy-2-methyl-propyloxy)methyl, (2-(t-butylamino)-2-oxoethoxy)methyl, 3 , 3-difluorobutyl, n-propoxymethyl, hydroxymethyl, 2,2,2-trifluoroethyl, 5,5-difluoropentyl, methoxymethyl, 3-methylbutoxymethyl, 1-hydroxyethyl, cyclobutoxymethyl, ( 2,2,2-trifluoroethoxy)methyl, 1-methoxyethyl, 2-methoxyethyl, 2-methylsulfonylethyl, cyclohexy
  • R 1 is preferably hydrogen.
  • R 1 and P 1 together with the carbon atom to which R 1 is attached and the nitrogen atom to which P 1 is attached form a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring can do.
  • the 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring is preferably an azetidine ring, a pyrrolidine ring, a piperidine ring, a piperazine ring, or a morpholine ring.
  • R 1 and Q 1 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring can be done.
  • R 1 and Q 1 form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring
  • the 3- to 8-membered alicyclic ring is a cyclopropane ring, cyclobutane ring, cyclopentane ring, or cyclohexane ring.
  • the 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring is preferably a tetrahydrofuran ring or a tetrahydropyran ring.
  • R 1 and M 1 when core 1 is a ⁇ -amino acid, R 1 and M 1 are taken together with the carbon atom to which R 1 is attached and the carbon atom to which M 1 is attached. can form a 3- to 8-membered alicyclic ring.
  • the 3- to 8-membered alicyclic ring is preferably a cyclopentane ring or a cyclohexane ring.
  • M 1 when core 1 is a ⁇ -amino acid, M 1 is hydrogen, except when R 1 and M 1 form a 3-8 membered alicyclic ring.
  • P 1 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, except when R 1 and P 1 form a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring; 6 -alkyl is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 alkoxy, amino (where amino is —NH 2 , mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino each of which is optionally substituted with halogen), and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , mono C 1 -C 6 alkylamino, di C 1 -C 6 alkylamino, or 4- 8-membered cyclic amino).
  • P 1 is preferably hydrogen, C 1 -C 6 alkyl. Specific examples of such P 1 include hydrogen, methyl, ethyl, n-propyl and the like.
  • Q 1 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, except when R 1 and Q 1 form a 3-8 membered alicyclic ring or a 4-7 membered saturated heterocyclic ring, preferably is hydrogen.
  • core 1 is an ⁇ -amino acid
  • specific examples of core 1 include MeAla, Ala, Pic(2), MeLeu, MeCha, MeVal, EtAla, nPrAla, MeSer(tBuOH), MeSer(NtBu-Aca) , MeAla(cPent), MeAla(cBu), MeAla(cPr), MeChg, MeGly(cPent), MeGly(cBu), MeGly(cPr), MeAbu, MeNva, MeNle, Val, Leu, MeAOC(2), MeNva( 5-F2), MeHle, MeIle, MeSer(nPr), MeSer(cPr), MeSer, MeAbu(4-F3), MeHnl, MeHnl(7-F2), MePRA, MeSer(Me), MeSer(iPen), MeThr , MeSer(cBu), MeSer(Tfe), MeThr(Me), MeHse(M
  • core 1 is a ⁇ -amino acid
  • specific examples of core 1 include bAla and bMeAla.
  • R 2 is C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkoxyC 1 -C 6 alkyl, C 3 —C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 cycloalkylC 1 -C 6 alkyl, or C 3 -C 8 cycloalkoxyC 1 -C 6 alkyl, each of which is halogen, hydroxy, cyano, and C 1 optionally substituted with one or more groups independently selected from the group consisting of —C6 alkylsulfonyl;
  • R 2 is preferably C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 hydroxyalkyl, C 1 -C 6 alkylsulfonylC 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 cyanoalkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkoxy optionally substituted by one or more halogensC 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 —C 8 cycloalkylC 1 -C 6 alkyl, or C 3 -C 8 cycloalkoxyC 1 -C 6 alkyl.
  • R 2 is more preferably C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 fluoroalkyl, C 1 -C 4 hydroxyalkyl, methylsulfonyl C 1 -C 2 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 3alkynyl , C 1 -C 6 alkoxyC 1 -C 2 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, C 3 -C 6 cycloalkylC 1 -C 2 alkyl, or C 3 -C 6 cycloalkoxyC 1 -C 2 alkyl.
  • R 2 examples include methyl, ethyl, n-propyl, i-propyl, n-butyl, 2-methylpropyl, 1-methylpropyl, n-pentyl, 3-methylbutyl, 2-methylbutyl, pentane- 3-yl, n-propoxymethyl, cyclopropoxymethyl, hydroxymethyl, 2,2,2-trifluoroethyl, 5,5-difluoropentyl, methoxymethyl, 3-methyl-butoxy-methyl, 2-hydroxyethyl, cyclo butoxymethyl, (2,2,2-trifluoroethoxy)methyl, cyanomethyl, 1-methoxyethyl, 2-methoxyethyl, 2-methylsulfonylethyl, allyl, 3-methylbut-2-en-1-yl, propargyl, Cyclohexyl, cyclopentyl, cyclobutyl, cyclopropyl, cyclohexylmethyl, cyclopen
  • R 2 and P 2 together with the carbon atom to which R 2 is attached and the nitrogen atom to which P 2 is attached form a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring can do.
  • the 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring is preferably an azetidine ring, a pyrrolidine ring, a piperidine ring, a piperazine ring, or a morpholine ring.
  • R 2 and Q 2 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring can be done.
  • R 2 and Q 2 form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring
  • the 3- to 8-membered alicyclic ring is a cyclopropane ring, cyclobutane ring, cyclopentane ring, or cyclohexane ring.
  • the 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring is preferably a tetrahydrofuran ring or a tetrahydropyran ring.
  • P 2 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, except when R 2 and P 2 form a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring; 6 -alkyl is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 alkoxy, amino (where amino is —NH 2 , mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino each of which is optionally substituted with halogen), and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , mono C 1 -C 6 alkylamino, di C 1 -C 6 alkylamino, or 4- 8-membered cyclic amino).
  • P2 is preferably hydrogen.
  • Q 2 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, except when R 2 and Q 2 form a 3-8 membered alicyclic ring or a 4-7 membered saturated heterocyclic ring, preferably is hydrogen.
  • core 2 for example, Ala, Val, Leu, Ile, Nle, PRA, Chg, Cha, Ala(cPent), Ala(cBu), Ala(cPr), Gly(cPent), Gly(cBu) , Gly(cPr), Hle, Ser(nPr), Ser(cPr), Ser, Abu(4-F3), Ahp(2), Abu, Nva, Hnl(7-F2), Ser(Me), Ser( iPen), Thr, Algly, Pregly, Ser(cBu), Ser(Tfe), Ala(CN), Thr(Me), Hse(Me), Met(O2), Nva(3-Et).
  • R 3 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxyC 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl alkylC 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkoxyC 1 -C 6 alkyl, or C 7 -C 14 aralkyl, each of which is hydroxy, and aminocarbonyl (wherein amino is —NH 2 , mono-C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino). good.
  • R 3 is preferably hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 hydroxyalkyl, C 1 -C 6 alkoxyC 1 -C 6 alkyl (wherein said C 1 -C 6 alkoxyC 1 -C 6 alkyl is , aminocarbonyl (wherein said amino is —NH 2 , mono-C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino) or optionally substituted by hydroxy) , aminocarbonyl C 1 -C 6 alkyl (wherein said amino is —NH 2 , mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino), C 3 — C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 cycloalkylC 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkoxyC 1
  • R 3 hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 4 hydroxyalkyl, mono C 1 -C 4 alkylaminocarbonyl or C 1 -C 6 alkoxyC 1 optionally substituted by hydroxy —C 2 alkyl, mono C 1 -C 4 alkylaminocarbonyl C 1 -C 2 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl C 1 -C 2 alkyl, benzyl, or phenethyl.
  • R 3 include hydrogen, methyl, ethyl, n-propyl, i-propyl, n-butyl, 2-methylpropyl, 3-methylbutyl, (2-hydroxy-2-methyl-propyloxy)methyl , (2-(tert-butylamino)-2-oxoethoxy)methyl, n-propoxymethyl, cyclopropoxymethyl, 3-methylbutoxymethyl, 1-hydroxyethyl, 3-methylamino-3-oxo-propyl, cyclohexyl , cyclobutyl, cyclopropyl, cyclopropylmethyl, cyclobutylmethyl, cyclopentylmethyl, cyclohexylmethyl, benzyl, phenethyl and the like.
  • R 3 and P 3 together with the carbon atom to which R 3 is attached and the nitrogen atom to which P 3 is attached form a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring can do.
  • the 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring is preferably an azetidine ring, a pyrrolidine ring, a piperidine ring, a piperazine ring, or a morpholine ring.
  • R 3 and Q 3 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring can be done.
  • R 3 and Q 3 form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring
  • the 3- to 8-membered alicyclic ring is a cyclopropane ring, cyclobutane ring, cyclopentane ring, or cyclohexane ring.
  • the 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring is preferably a tetrahydrofuran ring or a tetrahydropyran ring.
  • P 3 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxyC, except when R 3 and P 3 form a 4- to 7-membered saturated heterocycle.
  • P 3 is preferably hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 aminoalkyl (wherein said amino is —NH 2 , protected amino, mono C 1 -C 6 alkylamino, di C 1 -C 6 alkyl amino, or 4- to 8-membered cyclic amino, each of which is optionally substituted with one or more halogens), or C 3 -C 8 cycloalkyl.
  • P 3 is more preferably hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 4 alkoxyC 1 -C 2 alkyl, 4- to 8-membered cyclic amino C 1 optionally substituted by one or more halogens —C 2 alkyl, or C 3 -C 6 cycloalkyl.
  • Specific examples of such P 3 include hydrogen, methyl, ethyl, n-propyl, i-propyl, cyclopropyl, n-butyl, i-butyl, 2-ethoxyethyl, 2-(4,4- difluoro-1-piperidyl)ethyl and the like.
  • Q 3 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, except when R 3 and Q 3 form a 3-8 membered alicyclic ring or a 4-7 membered saturated heterocyclic ring, preferably is hydrogen.
  • core 3 for example, MeAla, Ala, Pic(2), MeLeu, MeCha, MeVal, EtAla, MeSer(tBuOH), MeSer(NtBu-Aca), MeAla(cPent), MeAla(cBu), (cPr), MeChg, MeGly(cBu), MeGly(cPr), MeAbu, MeNva, MeNle, MeHle, MeSer(nPr), MeSer(cPr), MeSer(iPen), MeThr, Abu, MeGly, EtGly, Gly, nBuGly , iPrGly, cPrGly, nPrGly, iBuGly, (EtOEt)NGly, 2-(pip-4-F2)-EtGly, Pro, Aze(2), MeGln(Me), MePhe, MeHph.
  • R 4 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, preferably hydrogen or C 1 -C 4 alkyl. Specific examples of R 4 include hydrogen and methyl.
  • R 4 and P 4 together with the carbon atom to which R 4 is attached and the nitrogen atom to which P 4 is attached are a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring (preferably can form a 4- or 5-membered saturated heterocycle).
  • the 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring is preferably an azetidine ring, a pyrrolidine ring, a piperidine ring, a piperazine ring, or a morpholine ring.
  • R 4 and Q 4 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring can be done.
  • R 4 and Q 4 form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring
  • the 3- to 8-membered alicyclic ring is a cyclopropane ring, cyclobutane ring, cyclopentane ring, or cyclohexane ring.
  • the 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring is preferably a tetrahydrofuran ring or a tetrahydropyran ring.
  • P 4 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, or C 1 -C 6 alkoxy, except when R 4 and P 4 form a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring.
  • C 1 -C 6 alkyl each of which is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 alkoxy, amino (where amino is —NH 2 , mono C 1 -C 6 alkylamino, diC 1 -C 6 alkyl amino, or 4- to 8-membered cyclic amino, each of which is optionally substituted with halogen, and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 —C6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino).
  • P 4 is C 1 -C 6 alkyl or C 1 -C 6 alkoxyC 1 -C 6 alkyl.
  • P 4 is more preferably hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 4 alkoxy C 1 -C 2 alkyl.
  • Specific examples of P4 include methyl, ethyl, n - propyl, n-butyl, i-propyl, i-pentyl, 2-ethoxyethyl and the like.
  • Q 4 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, except when R 4 and Q 4 form a 3-8 membered alicyclic ring or a 4-7 membered saturated heterocyclic ring, preferably is hydrogen.
  • Core 4 examples include MeAla, Pic(2), MeGly, EtGly, nBuGly, nPrGly, (EtOEt)NGly, Pro, Aze(2), and iPenGly.
  • R 5 is C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkoxyC 1 -C 6 alkyl, C 3 —C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkoxyC 1 -C 6 alkyl, C 7 -C 14 aralkyl, C 6 -C 10 aryloxy C 1 —C 6 alkyl, C 7 -C 14 aralkoxyC 1 -C 6 alkyl, or 5-10 membered heteroaryl C 1 -C 6 alkyl, each of which is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl, C substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of 1 - C6 haloalkyl, C1 - C6 alkoxy, C1
  • R 5 is preferably C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 hydroxyalkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 alkylsulfonylC 1 -C 6 alkyl, C 2 - C6 alkynyl, C1 - C6 alkoxy optionally substituted by one or more halogensC1 - C6 alkyl , C3 - C8 cycloalkyl , C3 - C8 cycloalkylC1- C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkoxyC 1 -C 6 alkyl, C 7 -C 14 aralkyl (wherein said C 7 -C 14 aralkyl is one or more halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 —C 6 alkoxy, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 haloal
  • R 5 is more preferably C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 fluoroalkyl, C 1 -C 4 hydroxyalkyl, C 2 -C 3 alkenyl, C 2 -C 3 alkynyl, methylalkylsulfonylC 1 - C 2 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy optionally substituted by one or more fluorinesC 1 -C 2 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, C 3 -C 6 cycloalkylC 1 -C 2 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkoxy C 1 -C 2 alkyl, benzyl or phenethyl optionally substituted by one or more halogen, methyl, methoxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, or cyano, one or phenoxy C 1 -C 2 alkyl, benzyloxy C 1 -C 2 alkyl, 5- to 6-member
  • R 5 examples include methyl, ethyl, n-propyl, i-propyl, n-butyl, 2-methylpropyl, 1-methylpropyl, 2-methylbutyl, 3-methylbutyl, n-pentyl, propargyl, 3,3-difluorobutyl, n-propoxymethyl, cyclopropoxymethyl, hydroxymethyl, 2,2,2-trifluoroethyl, 5,5-difluorobutyl, methoxymethyl, 3-methylbutoxymethyl, 1-hydroxyethyl, cyclobutoxymethyl, (2,2,2-trifluoroethoxy)methyl, 1-methoxyethyl, 2-methoxyethyl, 2-methylsulfonylethyl, (2-chlorophenoxy)methyl, allyl, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclohexyl, cyclopentyl, cyclopentylmethyl, cyclohexylmethyl,
  • R 5 can be taken together with R 8 to form C 4 -C 8 alkylene.
  • C 4 -C 8 alkylene -(CH 2 ) 8 - is preferred.
  • R 5 and P 5 together with the carbon atom to which R 5 is attached and the nitrogen atom to which P 5 is attached form a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring can do.
  • the 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring is preferably an azetidine ring, a pyrrolidine ring, a piperidine ring, a piperazine ring, or a morpholine ring.
  • R 5 and Q 5 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring can be done.
  • R 5 and Q 5 form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring
  • the 3- to 8-membered alicyclic ring is a cyclopropane ring, cyclobutane ring, cyclopentane ring, or cyclohexane ring.
  • the 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring is preferably a tetrahydrofuran ring or a tetrahydropyran ring.
  • P 5 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, except when R 5 and P 5 form a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring; 6 -alkyl is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 alkoxy, amino (where amino is —NH 2 , mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino each of which is optionally substituted with halogen), and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , mono C 1 -C 6 alkylamino, di C 1 -C 6 alkylamino, or 4- 8-membered cyclic amino).
  • P 5 is preferably hydrogen or C 1 -C 2 alkyl, and specific examples include hydrogen, methyl and ethyl.
  • Q 5 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, except when R 5 and Q 5 form a 3-8 membered alicyclic ring or a 4-7 membered saturated heterocyclic ring, preferably is hydrogen.
  • the core 5 include MeAla, MeLeu, MeCha, MeVal, MeAla(cPent), MeAla(cBu), MeAla(cPr), MeChg, MeGly(cPent), MeGly(cBu), MeGly(cPr), MeAbu, MeNva, MeNle, MeNva(5-F2), MeHle, MeIle, MeSer(nPr), MeSer(cPr), MeSer, MeAbu(4-F3), MeHnl, MeHnl(7-F2), MePRA, MeSer(Me ), MeSer(iPen), MeThr, MeSer(cBu), MeSer(Tfe), MeThr(Me), MeHse(Me), MeMet(O2), MePhe, MeHph, MePhe(4-Cl), MeThr(Bn), EtPhe(4-Cl), MePhe(2-CN), MePhe(3-CN), MePhe((2-
  • R 6 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, preferably hydrogen or C 1 -C 3 alkyl. Specific examples of R 6 include hydrogen and methyl.
  • R 6 and P 6 together with the carbon atom to which R 6 is attached and the nitrogen atom to which P 6 is attached form a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring can do.
  • the 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring is preferably an azetidine ring, a pyrrolidine ring, a piperidine ring, a piperazine ring, or a morpholine ring.
  • R 6 and Q 6 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring can be done.
  • R 6 and Q 6 form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring
  • the 3- to 8-membered alicyclic ring is a cyclopropane ring, cyclobutane ring, cyclopentane ring, or cyclohexane ring.
  • the 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring is preferably a tetrahydrofuran ring or a tetrahydropyran ring.
  • P 6 is C 1 -C 6 alkyl, or C 3 -C 8 cycloalkyl, except when R 6 and P 6 form a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring. each of which is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 alkoxyamino (wherein the amino is —NH 2 , mono C 1 -C 6 alkylamino, di C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino, each of which is optionally substituted with halogen, and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , mono C 1 -C 6 alkylamino, di C 1 -C 6 alkylamino, or 4 8-membered cyclic amino).
  • P 6 is preferably C 1 -C 6 alkyl or C 3 -C 8 cycloalkyl, more preferably C 1 -C 4 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl. Specific examples of such P6 include methyl, ethyl, cyclopropyl, and the like.
  • Q 6 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, except when R 6 and Q 6 form a 3-8 membered alicyclic ring or a 4-7 membered saturated heterocyclic ring, preferably is hydrogen.
  • core 6 examples include MeAla, MeGly, EtGly, cPrGly, D-Pro, D-MeAla, and D-Pic (2).
  • R 7 is C 6 -C 10 aryloxyC 1 -C 6 alkyl, C 7 -C 14 aralkyl, C 7 -C 14 aralkoxyC 1 -C 6 alkyl, or 5 -10 membered heteroaryl C 1 -C 6 alkyl each of which is halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkoxy, C 1 optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of —C 6 haloalkoxy, cyano, C 1 -C 6 alkylsulfonyl, and SF 5 .
  • R 7 is preferably C 6 -C 10 aryloxy C 1 -C 6 alkyl, wherein said C 6 -C 10 aryloxy C 1 -C 6 alkyl is independently from the group consisting of halogen and C 1 -C 6 haloalkyl C 7 -C 14 aralkyl (wherein said C 7 -C 14 aralkyl is halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 one or _ _ _ _ _ _ _ optionally substituted by multiple groups), C 7 -C 14 aralkoxy C 1 -C 6 alkyl optionally substituted by one or more halogens, or 5-10 membered heteroaryl C 1 -C 6 alkyl (said 5- to 10-membered heteroaryl C 1 -C 6 alkyl substituted by one or more halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, or C 1 -C 6
  • R 7 is more preferably halogen, C 1 -C 4 alkyl (preferably methyl), C 2 -C 4 alkynyl (preferably ethynyl), C 1 -C 3 haloalkyl (preferably difluoromethyl, trifluoro methyl), C 1 -C 3 haloalkoxy (preferably difluoromethoxy, trifluoromethoxy), C 1 -C 4 alkoxy (preferably methoxy, ethoxy, isopropoxy, n-butoxy, t-butoxy), —CN , C 1 -C 3 alkylsulfonyl (preferably methylsulfonyl), SF 5 optionally substituted by 1 to 5 groups independently selected from the group consisting of —(CH 2 ) x —O y —(CH 2 ) z1 —C 6 —C 10 aryl or —(CH 2 ) x —O y —(CH 2 ) z2 —5- to 10-
  • the substituent is preferably on the C 6 -C 10 aryl in the group, —(CH 2 ) x —O y —(CH 2 ) z2 —When the 5- to 10-membered heteroaryl has a substituent, the substituent is preferably on the 5- to 10-membered heteroaryl in the group.
  • R 7 include ((4-chlorobenzyl)oxy)methyl, 2-(4-chlorophenoxy)ethyl, 2-(3,4-dichlorophenoxy)ethyl, 2-(4-(tri fluoromethylphenoxy))ethyl, (4-chlorophenoxy)methyl, ((3-chlorobenzyl)oxy)methyl, ((2-chlorobenzyl)oxy)methyl, 3-iodobenzyl, 3-chlorobenzyl, 3-methyl benzyl, 3-fluorobenzyl, 3,5-difluorobenzyl, 4-methylphenethyl, 4-(trifluoromethyl)phenethyl, 3-chloro-5-fluorobenzyl, 3-cyanobenzyl, 3-(trifluoromethoxy)benzyl , benzyl, 4-fluorophenethyl, 2-fluoro-4-(trifluoromethyl)phenethyl, 3-chlorophenethyl, 4-fluor
  • R 7 and P 7 together with the carbon atom to which R 7 is attached and the nitrogen atom to which P 7 is attached form a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring can do.
  • the 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring is preferably an azetidine ring, a pyrrolidine ring, a piperidine ring, a piperazine ring, or a morpholine ring.
  • R 7 and Q 7 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring can be done.
  • R 7 and Q 7 form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring
  • the 3- to 8-membered alicyclic ring is a cyclopropane ring, cyclobutane ring, cyclopentane ring, or cyclohexane ring.
  • the 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring is preferably a tetrahydrofuran ring or a tetrahydropyran ring.
  • P 7 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, except when R 7 and P 7 form a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, and said C 1 -C 6 -alkyl is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 alkoxy, amino (where amino is —NH 2 , mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino each of which is optionally substituted with halogen), and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , mono C 1 -C 6 alkylamino, di C 1 -C 6 alkylamino, or 4- 8-membered cyclic amino).
  • P7 is preferably hydrogen.
  • Q 7 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl or C 7 -C, except when R 7 and Q 7 form a 3-8 membered alicyclic ring or a 4-7 membered saturated heterocyclic ring. 14 aralkyl, preferably hydrogen.
  • the core 7 include Phe(3-Cl), Phe(3-Me), Phe(3-F), Phe(35-F2), Hph(4-Me), Hph(4-CF3 ), Phe(3-Cl-5-F), Phe(3-I), Phe(3-CN), Phe(3-OCF3), Phe, Hph(4-F), Hph(4-CF3-2 -F), Hph(3-Cl), Hph(4-Cl), Hph(4-CF3-3-F), Hph(F5), Hph(245-F3), Hph(2-F-5-Cl ), Hph(2-F-4-Cl), Hph(24-F2), Hph(2-F-6-Cl), Hph(246-F3), Hph(4-CF3-3-Cl), Hph (3-CF3), Hph(4-SF5), Hph(4-CF3-35-Cl
  • R 8 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkoxyC 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyloxycarbonyl C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 cycloalkylC 1 -C 6 alkyl, C 6 -C 10 aryloxy C 1 -C 6 alkyl , C 7 -C 14 aralkyl, C 7 -C 14 aralkoxyC 1 -C 6 alkyl, 5-10 membered heteroaryl C 1 -C 6 alkyl, or 5-10 membered heteroaryl C 1 -C 6 alkoxyC 1 - C 6 alkyl each of which is halogen, hydroxy, carboxy, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C
  • R 8 is preferably hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 hydroxyalkyl, C 1 -C 6 carboxyalkyl, C 1 -C 6 aminoalkyl (the amino is —NH 2 , protected amino, mono-C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino, each of which is substituted with one or more halogens; ), aminocarbonyl C 1 -C 6 alkyl (wherein said amino is —NH 2 , mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino, and each optionally substituted with one or more halogens), optionally protected 4-7 membered heterocyclyl C 1 -C 6 alkyl, optionally protected 4-7 membered heterocycloalkylidene C
  • R 8 is more preferably hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 fluoroalkyl, C 1 -C 4 hydroxyalkyl, C 1 -C 4 carboxyalkyl, protected amino C 1 -C 4 alkyl, mono C 1 -C 4 alkylaminocarbonyl C 1 -C 2 alkyl, diC 1 -C 4 alkylaminocarbonyl C 1 -C 2 alkyl, 4- to 8-membered cyclic amino optionally substituted by one or more fluorine carbonyl C 1 -C 2 alkyl, 4-8 membered cyclic amino C 1 -C 2 alkyl optionally substituted by one or more fluorine, 4-7 membered heterocyclyl optionally protected C 1 -C 2 alkyl, optionally protected 4- to 7-membered heterocycloalkylidene C 1 -C 2 alkyl, mono C 1 -C 4 alkylaminocarbonylmethyloxy C 1 -C
  • R 8 is more preferably halogen, C 1 -C 4 alkyl (preferably methyl), C 2 -C 4 alkynyl (preferably ethynyl), C 1 -C 3 haloalkyl (preferably difluoromethyl, tri fluoromethyl), C 1 -C 3 haloalkoxy (preferably trifluoromethoxy), C 1 -C 4 alkoxy (preferably methoxy), —CN, C 1 -C 3 alkylsulfonyl (preferably methylsulfonyl), hydroxy, and SF 5 optionally substituted by 1 to 5 groups independently selected from the group consisting of -(CH 2 ) x -O y -(CH 2 ) z1 -C 6 -C 10 aryl or —(CH 2 ) x —O y —(CH 2 ) z2 —5- to 10-membered heteroaryl, where x is is 1, 2, or 3, y is 0 or 1,
  • the substituent is preferably on the C 6 -C 10 aryl in the group, —(CH 2 ) x —O y —(CH 2 ) z2 —When the 5- to 10-membered heteroaryl has a substituent, the substituent is preferably on the 5- to 10-membered heteroaryl in the group.
  • R 8 include hydrogen, methyl, ethyl, i-propyl, n-propyl, n-butyl, 2-methylpropyl, 1-methylpropyl, neopentyl, (2-hydroxy-2-methyl-propyl oxy)methyl, (2-(tert-butylamino)-2-oxoethoxy)methyl, 3,3-difluorobutyl, n-propoxymethyl, 3-methylbutoxymethyl, 1-hydroxyethyl, 2-methoxyethyl, 2 -methylbutyl, 5,5-difluoropentyl, 3-methylamino-3-oxo-propyl, ((5-fluoropyridin-3-yl)methoxy)methyl, 4-(((allyloxy)carbonyl)amino)butyl, 2 -hydroxy-2-oxoethyl, (5-fluoropyridin-3-yl)methyl, 2-(3,3-difluoropiperidiny
  • R 8 can be taken together with R 5 to form C 4 -C 8 alkylene.
  • C 4 -C 8 alkylene -(CH 2 ) 8 - is preferred.
  • R 8 and P 8 together with the carbon atom to which R 8 is attached and the nitrogen atom to which P 8 is attached are a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring (preferably can form a 4- or 5-membered saturated heterocycle).
  • the 4- to 7-membered saturated heterocycle may be fused with a saturated carbocyclic or aromatic ring.
  • the 4- to 7-membered saturated heterocycle includes halogen, oxo, C 6 -C 10 aryl, 5- to 10-membered heteroaryl, 4- to 8-membered cyclic amino (wherein the cyclic amino is substituted by one or more halogens, ), or may be replaced by OS 8 .
  • S 8 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 hydroxyalkyl, C 7 -C 14 aralkyl (wherein said aralkyl is one or more halogen, C optionally substituted by C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, or C 1 -C 6 haloalkoxy), or 5-10 membered heteroaryl C 1 -C 6 alkyl.
  • the 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring is preferably an azetidine ring, a pyrrolidine ring, a piperidine ring, a piperazine ring, or a morpholine ring.
  • These saturated heterocycles may be condensed with a 3- to 8-membered saturated carbocyclic ring (preferably a cyclohexane ring) or a 6- to 10-membered aromatic ring (preferably a benzene ring).
  • the 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring may be substituted with one or more halogen, hydroxy, oxo, C 1 -C 6 alkoxy, C 1 —C 6 haloalkoxy, C 1 -C 6 hydroxyalkoxy, C 6 -C 10 aryl, 5- to 10-membered heteroaryl C 1 -C 6 alkoxy, C 7 -C 14 aralkoxy (wherein said C 7 -C 14 aralkoxy is optionally substituted by one or more halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, or C 1 -C 6 haloalkoxy), optionally substituted by one or more halogen It is preferably substituted by a good 4- to 8-membered cyclic amino, or a 5- to 10-membered heteroaryl.
  • More preferred substituents of the 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring are halogen, hydroxy, oxo, ethoxy, 2-hydroxyethyl, phenyl, difluoroethoxy; one or more halogens, methyl, trifluoromethyl, methoxy, difluoro.
  • benzyloxy optionally substituted by one or more substituents independently selected from the group consisting of methoxy; 5- to 6-membered heteroarylmethoxy; optionally substituted by one or more fluorine; to 8-membered cyclic amino, phenyl, 5- to 6-membered heteroaryl, and the like.
  • R 8 and Q 8 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring can be done.
  • R 8 and Q 8 form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring
  • the 3- to 8-membered alicyclic ring is a cyclopropane ring, cyclobutane ring, cyclopentane ring, or cyclohexane ring.
  • the 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring is preferably a tetrahydrofuran ring or a tetrahydropyran ring.
  • P 8 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxyC, except when R 8 and P 8 form a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring.
  • P 8 is preferably hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 hydroxyalkyl, C 1 -C 6 alkoxyC 1 -C 6 alkyl (wherein said C 1 -C 6 alkoxyC 1 -C 6 alkyl is , one or more of halogen, hydroxy, diC 1 -C 6 alkylaminocarbonyl, C 1 -C 6 alkoxy, or amino (where amino is —NH 2 , mono C 1 -C 6 alkylamino, diC 1 —C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino), aminocarbonyl C 1 -C 6 alkyl (wherein said amino is —NH 2 , mono C 1 -C 6 alkylamino , diC 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino, each of which is optionally substituted with one or more halogens), C 1 -C 6 aminoalkyl (where
  • P 8 is more preferably hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 hydroxyalkyl; substituted by one or more of fluorine, hydroxy, dimethylaminocarbonyl, methoxy, amino, methylamino, dimethylamino C 1 -C 4 alkoxy C 1 -C 2 alkyl; dimethylaminocarbonyl C 1 -C 4 alkyl, amino C 1 -C 4 alkyl (wherein said amino is —NH 2 ), one or more 4- to 8-membered cyclic amino C 1 -C 4 alkyl optionally substituted with fluorine or methyl, C 2 -C 3 alkenyl, C 2 -C 6 hydroxyalkenyl, dimethylaminocarbonyl C 2 -C 3 alkenyl, methoxy C 2 - C6 alkenyl, C3 - C8 cycloalkyl optionally substituted by one or more fluorine, 4-7 membered heterocyclyl
  • P 8 include hydrogen, methyl, ethyl, n-butyl, allyl, 2-hydroxyethyl, 2-ethoxyethyl, 2-(dimethylaminocarbonylmethoxy)ethyl, 2-(2-hydroxy-2 -methylpropoxy)ethyl, 4-aminobutyl, 2-piperazin-1-ylethyl, 2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethyl, 2-(2,2,2-trifluoroethoxy)ethyl, 2- (2-methoxyethoxy)ethyl, 2-(2,2-difluoroethoxy)ethyl, 2-(2-aminoethoxy)ethyl, 2-[2-(methylamino)ethoxy]ethyl, 2-[2-(dimethyl) amino)ethoxy]ethyl, 5-hydroxypentyl, phenyl, 3-chlorophenyl, 4-chlorophenyl, benzyl, (
  • Q 8 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, except when R 8 and Q 8 form a 3-8 membered alicyclic ring or a 4-7 membered saturated heterocyclic ring, preferably is hydrogen.
  • the core 8 include MeAla, Ala, Pic(2), MeLeu, EtAla, MeSer(tBuOH), MeSer(NtBu-Aca), MeAla(cPent), MeAla(cPr), MeNva, MeNle, Val , Leu, MeNva(5-F2), MeSer(nPr), MeHnl(7-F2), MeSer(iPen), MeThr, MeHse(Me), Ile, Nle, PRA, Chg, Abu, Hnl(7-F2) , Ser(iPen), Algly, Pregly, EtGly, nBuGly, (EtOEt)NGly, Pro, Aze(2), MeGln(Me), MePhe, MePhe(4-Cl), MePhe(3-CN), MePhe(4 -CN), MePhe(2-F), MePhe(3-F), MePhe(4-F), MePhe(2-Cl), MePhe(2-
  • R 9 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 alkoxyC 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl, C 7 -C 14 aralkyl, or 5-10 membered heteroaryl C 1 -C 6 alkoxyC 1 -C 6 alkyl, each of which is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl; , C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 haloalkoxy, aminocarbonyl (wherein said amino is —NH 2 , mono C 1 -C 6 alkylamino, diC 1 -C 6 alkyl amino, or 4- to 8-membered cyclic amino), and C 1 -C 6 alkylsulfonyl.
  • R 9 is preferably hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 alkoxyC 1 -C 6 alkyl (the C 1 -C 6 alkoxy C 1 -C 6 alkyl is aminocarbonyl (wherein said amino is -NH 2 , mono C 1 -C 6 alkylamino, diC 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino), hydroxy, or optionally substituted by a 5- to 10-membered heteroaryl optionally substituted by one or more halogens), C 3 -C 8 cycloalkylC 1 -C 6 alkyl, or C 7 -C 14 aralkyl ( Said C 7 -C 14 aralkyl is the group consisting of one or more of halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C
  • R 9 hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 fluoroalkyl, C 2 -C 3 alkenyl; mono C 1 -C 4 alkylaminocarbonyl, hydroxy or one or more fluorine C 1 -C 6 alkoxy C 1 -C 2 alkyl optionally substituted by 5- to 6-membered heteroaryl optionally substituted by; C 3 -C 6 cycloalkyl C 1 -C 2 alkyl, halogen, methyl benzyl or phenethyl optionally substituted by one or more groups independently selected from the group consisting of , trifluoromethyl, methoxy, trifluoromethoxy, and cyano.
  • R 9 is more specifically hydrogen, methyl, ethyl, i-propyl, 2-methylpropyl, 2,2,2-trifluoroethyl, 5,5-difluoropentyl, methoxymethyl, n-propoxymethyl, 3-methylbutoxymethyl, 3-(dimethylamino)3-oxopropyl, (2-hydroxy-2-methyl-propyloxy)methyl, (2-(tert-butylamino)-2-oxoethoxy)methyl, (5 -fluoropyridin-3-yl)methyl, allyl, cyclohexylmethyl, benzyl, phenethyl, 2-chlorobenzyl, 3-chlorobenzyl, 4-chlorobenzyl, 2-fluorobenzyl, 3-fluorobenzyl, 4-fluorobenzyl, 2 -methylbenzyl, 4-methylbenzyl, 2-methoxybenzyl, 4-methoxybenzyl, 2-(trifluoromethyl)benz
  • R 9 and P 9 together with the carbon atom to which R 9 is attached and the nitrogen atom to which P 9 is attached form a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring can do.
  • the 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring is preferably an azetidine ring, a pyrrolidine ring, a piperidine ring, a piperazine ring, or a morpholine ring.
  • R 9 and Q 9 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring can be done.
  • R 9 and Q 9 form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring
  • the 3- to 8-membered alicyclic ring is a cyclopropane ring, cyclobutane ring, cyclopentane ring, or cyclohexane ring.
  • the 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring is preferably a tetrahydrofuran ring or a tetrahydropyran ring.
  • P 9 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, except when R 9 and P 9 form a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, and said C 1 -C 6 -alkyl is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 alkoxy, amino (where amino is —NH 2 , mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino each of which is optionally substituted with halogen), and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , mono C 1 -C 6 alkylamino, di C 1 -C 6 alkylamino, or 4- 8-membered cyclic amino).
  • P 9 is preferably hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, more preferably hydrogen, methyl, n-propyl or n-butyl.
  • Q 9 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, except when R 9 and Q 9 form a 3-8 membered alicyclic ring or a 4-7 membered saturated heterocyclic ring, preferably is hydrogen or methyl.
  • R 9 and Q 9 are C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, or C 7 -C 14 aralkyl, and Q 9 is C 1 -C 6 alkyl ; Or, together with the carbon atoms to which they are attached, they preferably form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring.
  • MeAla Ala, MeLeu, MeCha, MeVal, MeSer (tBuOH), MeSer (NtBu-Aca), Val, Leu, MeSer (nPr), MeHnl (7-F2), MeSer ( iPen), Ser(nPr), Abu(4-F3), Abu, Ser(Me), Gly, nBuGly, nPrGly, MePhe, MeHph, MePhe(4-Cl), MePhe(2-F), MePhe(3- F), MePhe(4-F), MePhe(2-Cl), MePhe(3-Cl), MePhe(2-Me), MePhe(4-Me), MePhe(2-CF3), MePhe(3-CF3 ), MePhe(4-CF3), MeTyr(Me), MePhe(2-OCF3), MePhe(3-OCF3), MePhe(4-OCF3), D-Pro
  • R 10 is C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkoxyC 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C8 cycloalkylC 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkoxyC 1 -C 6 alkyl, or C 7 - C 14 aralkyl, each of which is halogen, hydroxy, and C 1 -C optionally substituted with one or more groups independently selected from the group consisting of 6 alkylsulfonyl;
  • R 10 is preferably C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 hydroxyalkyl, C 1 -C 6 alkylsulfonylC 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkynyl, 1 C 1 -C 6 alkoxy optionally substituted by one or more halogensC 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 cycloalkylC 1 -C 6 alkyl, C 3 - C 8 cycloalkoxyC 1 -C 6 alkyl, or C 7 -C 14 aralkyl.
  • R 10 More preferably as R 10 , C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 fluoroalkyl, C 1 -C 4 hydroxyalkyl, methylsulfonyl C 1 -C 2 alkyl, C 2 -C 3 alkynyl, one or more C 1 -C 4 alkoxy C 1 -C 2 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl C 1 -C 2 alkyl, C 3 -C 6 cyclo Alkoxy C 1 -C 2 alkyl, benzyl, phenethyl.
  • R 10 is more specifically methyl, ethyl, n-propyl, i-propyl, 2-methylpropyl, 1-methylpropyl, n-butyl, 2-methylbutyl, 3-methylbutyl, n-pentyl, propargyl, 3,3-difluorobutyl, 5,5-difluoropentyl, methoxymethyl, 1-methoxyethyl, 2-methoxyethyl, n-propoxymethyl, 1-hydroxyethyl, cyclopropoxymethyl, cyclobutoxymethyl, (2,2, 2-trifluoroethoxy)methyl, 2-methylsulfonylethyl, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, cyclopropylmethyl, cyclobutylmethyl, cyclopentylmethyl, cyclohexylmethyl, benzyl, phenethyl and the like.
  • R 10 and P 10 together with the carbon atom to which R 10 is attached and the nitrogen atom to which P 10 is attached form a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring can do.
  • the 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring is preferably an azetidine ring, a pyrrolidine ring, a piperidine ring, a piperazine ring, or a morpholine ring.
  • R 10 and Q 10 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring can be done.
  • R 10 and Q 10 form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring
  • the 3- to 8-membered alicyclic ring is a cyclopropane ring, cyclobutane ring, cyclopentane ring, or cyclohexane ring.
  • the 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring is preferably a tetrahydrofuran ring or a tetrahydropyran ring.
  • P 10 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, except when R 10 and P 10 form a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring; 6 -alkyl is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 alkoxy, amino (where amino is —NH 2 , mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino each of which is optionally substituted with halogen), and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , mono C 1 -C 6 alkylamino, di C 1 -C 6 alkylamino, or 4- 8-membered cyclic amino).
  • P 10 is preferably hydrogen or C 1 -C 2 alkyl, and specific examples include hydrogen and methyl.
  • Q 10 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, except when R 10 and Q 10 form a 3-8 membered alicyclic ring or a 4-7 membered saturated heterocyclic ring, preferably is hydrogen.
  • the core 10 include MeAla, MeLeu, MeCha, MeVal, MeAla(cPent), MeAla(cBu), MeAla(cPr), MeChg, MeGly(cPent), MeGly(cBu), MeGly(cPr), MeAbu, MeNva, MeNle, Val, Leu, MeNva(5-F2), MeHle, MeIle, MeSer(nPr), MeSer(cPr), MeHnl, MeHnl(7-F2), MePRA, MeSer(Me), MeThr, MeSer (cBu), MeSer(Tfe), MeThr(Me), MeHse(Me), MeMet(O2), Ile, Nle, Chg, Ala(cBu), Gly(cPent), Hle, Nva, Phe, Hph .
  • R 11 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkoxyC 1 -C 6 alkyl, C 7 -C 14 aralkyl, or aminocarbonyl, wherein the amino is —NH 2 , mono-C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4-8 membered cyclic amino; each of which is halogen, oxo, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl, 4- to 7-membered heterocyclyl, aminocarbonyl (where amino is —NH 2 , mono C 1 -C 6 alkylamino, diC 1 -C 6 alkyl amino, or 4- to 8-membered cyclic amino) and C 1 -C 6 alkylsulfonyl, or R 11 is 1- It is a peptide chain
  • R 11 is hydrogen, C 1 -C 6 alkoxy C 1 -C 6 alkyl optionally substituted by hydroxy, one or more is preferably C 7 -C 14 aralkyl optionally substituted by halogen.
  • R 11 is more preferably hydrogen, C 1 -C 6 alkoxy C 1 -C 2 alkyl optionally substituted by hydroxy, benzyl optionally substituted by fluorine and specific examples include hydrogen, (2-hydroxy-2-methyl-propyloxy)methyl, benzyl, 3-fluorobenzyl, and 4-fluorobenzyl.
  • R 11 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 —C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkoxy C 1 -C 6 alkyl (wherein said C 1 -C 6 alkoxy C 1 -C 6 alkyl is hydroxy, or aminocarbonyl (wherein said amino is —NH 2 , mono C 1 —C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8 -membered cyclic amino) optionally substituted by one or more halogen); C 14 aralkyl, or aminocarbonyl (wherein said amino is —NH 2 , mono-C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino) optionally substituted by one or more halogen); C 14 aralkyl, or aminocarbon
  • R 11 is more preferably hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 fluoroalkyl, C 2 -C 3 alkenyl, C 2 -C 3 alkynyl, mono C C 1 -C 6 alkoxy C 1 -C 2 alkyl optionally substituted by 1 -C 4 alkylaminocarbonyl, dimethylaminocarbonyl; one or more fluorine, C 1 -C 4 alkyl, or 4-7 membered 4- to 8-membered cyclic aminocarbonyl optionally substituted by heterocyclyl; benzyl, phenethyl;
  • R 11 specifically includes hydrogen, methyl, isobutyl, trifluoromethyl, allyl, prop-2-yn-1-yl, (isopentyloxy)methyl, ⁇ 2 -(t-butylamino)-2-oxoethoxy ⁇ methyl, dimethylaminocarbonyl, azetidinylcarbonyl, pyrrolidinylcarbonyl, 3,3-dimethylpyrrolidinylcarbonyl, 3,3,4,4-tetrafluoropyrroli dinylcarbonyl, 4-methylpiperidinylcarbonyl, 4-(t-butyl)-piperidinylcarbonyl, 3,3,4,4,5,5-hexafluoropiperidinylcarbonyl, 3,3-difluoropiperidinylcarbonyl peridinylcarbonyl, 4,4-difluoropiperidinylcarbonyl, piperidinylcarbonyl, morpholin
  • L 11 of core 11 is —(CH 2 ) n S(CH 2 ) m —, —(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m or —(CH 2 ) n S(O) 2 ( CH 2 ) m —, then R 11 is aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , mono C 1 -C 6 alkylamino, di C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino; is) is preferable.
  • R 11 and P 11 together with the carbon atom to which R 11 is attached and the nitrogen atom to which P 11 is attached form a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring can do.
  • the 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring is preferably an azetidine ring, a pyrrolidine ring, a piperidine ring, a piperazine ring, or a morpholine ring.
  • R 11 and Q 11 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring can be done.
  • R 11 and Q 11 form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring
  • the 3- to 8-membered alicyclic ring is a cyclopropane ring, cyclobutane ring, cyclopentane ring, or cyclohexane ring.
  • the 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring is preferably a tetrahydrofuran ring or a tetrahydropyran ring.
  • R 11 and M 11 when core 11 is a ⁇ -amino acid, R 11 and M 11 are taken together with the carbon atom to which R 11 is attached and the carbon atom to which M 11 is attached. can form a 3- to 8-membered alicyclic ring.
  • the 3- to 8-membered alicyclic ring is preferably a cyclopentane ring or a cyclohexane ring.
  • M 11 when core 11 is a ⁇ -amino acid, M 11 is hydrogen, except when R 11 and M 11 form a 3-8 membered alicyclic ring.
  • P 11 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, except when R 11 and P 11 form a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, wherein said C 1 - C 6 alkyl is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 alkoxy, amino (where amino is —NH 2 , mono C 1 -C 6 alkylamino, di C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino, each of which is optionally substituted with halogen, and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , mono C 1 -C 6 alkylamino, di C 1 -C 6 alkylamino, or 4 8-membered cyclic amino).
  • P 11 is preferably hydrogen, C 1 -C 6 alkyl. Specific examples of such P 11 include hydrogen, methyl, ethyl, n-propyl and the like.
  • Q 11 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, except when R 11 and Q 11 form a 3-8 membered alicyclic ring or a 4-7 membered saturated heterocyclic ring, preferably is hydrogen.
  • R 11 is —CONR 11A R 11B , wherein R 11A and R 11B are each independently hydrogen or C 1 -C 6 alkyl (preferably methyl), or R 11A and R 11B together with the nitrogen atom to which they are attached form a 4- to 8-membered saturated heterocyclic ring.
  • the 4- to 8-membered saturated heterocyclic ring is one or more halogen (preferably fluorine), one or more oxo, one or more C 1 -C 6 alkyl (preferably C 1 -C 4 alkyl), and It may be optionally substituted with one or more groups independently selected from the group consisting of 4- to 7-membered heterocyclyl (preferably oxetan-3-yl).
  • core 11 is an ⁇ -amino acid
  • specific examples of core 11 include MeSer(tBuOH), MeGly, MePhe, MePhe(3-F), MePhe(4-F), and D-MePhe.
  • core 11 When core 11 is a ⁇ -amino acid, specific examples of core 11 include bAla, bMeAla, 2-ACHxC, 2-ACPnC, 3-CF3-bAla, Asp-mor, Asp-mor(26-bicyc) , Asp-mor(SO2), Asp-NMe2, Asp-oxz, Asp-pip, Asp-pip(345-F6), Asp-pip(4-Me), Asp-pip-tBu, Asp-piz(oxe) , Asp-pyrro, Asp-pyrro(34-F4), Asp-pyrro(3-Me2), D-(Propargyl)Gly-(C#CH2), D-3-Abu, D-3-MeAbu, D- Gly(Allyl)-(C#CH2), D-Hph-(C#CH2), D-Leu-(C#CH2), D-Me
  • L 11 is —(CH 2 ) n S(CH 2 ) m —, —(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m or —(CH 2 ) n S(O) 2 (CH 2 )
  • core 11 include MeCys(AcOH)-NMe2.
  • At least three of P 1 -P 11 are not hydrogen.
  • At least 3, at least 4, at least 5, or at least 6 of P 1 to P 11 are preferably C 1 -C 6 alkyl, and said C 1 -C 6 As alkyl, methyl or ethyl are preferred.
  • -S- may be oxidized to -S(O)- or -S(O) 2 -.
  • —CO—L 1 — is —(CH 2 ) n C ⁇ CCH 2 S(CH 2 ) m —, —(CH 2 ) n CH ⁇ CHCH 2 S(CH 2 ) m —, or —(CH 2 ) when replaced by n+3 S(CH 2 ) m -
  • L 11 is a single bond and -CO-L 11 - is -(CH 2 ) n C ⁇ CCH 2 S(CH 2 ) m -
  • Groups other than L 1 and L 11 in formula (1) are as described above.
  • the present invention relates to a cyclic peptide compound represented by the following formula (1') or a salt or solvate thereof.
  • L 11 is —CHM 11 —, —(CH 2 ) n S(CH 2 ) m —, —(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m —, or —(CH 2 ) n S(O ) 2 (CH 2 ) m -, n and m are each independently 1 or 2;
  • R 2 to R 11 , P 2 to P 11 , Q 2 to Q 11 and M 11 are R 2 to R 11 , P 2 to P 11 , Q 2 to Q 11 and M 11 in the above formula (1) are synonymous with each other.
  • a ring is composed of 10 amino acid residues.
  • the amino acid residues having P 2 , Q 2 and R 2 in the formula are core 2, and the amino acid residues having P 3 , Q 3 and R 3 are core 3, P 4 and Q 4 , and R4 for core 4 ; core 5 for amino acid residues with P5 , Q5 , and R5; core 6 for amino acid residues with P6, Q6 , and R6; core 7 amino acid residues with P 7 , Q 7 and R 7 , core 8 amino acid residues with P 8 , Q 8 and R 8 , amino acid residues with P 9 , Q 9 and R 9 the amino acid residues having core 9, P 10 , Q 10 and R 10 as core 10, and the amino acid residues having P 11 , Q 11 , R 11 and L 11 as core 11 amino acid residues.
  • L 11 is —CHM 11 —, —(CH 2 ) n S(CH 2 ) m —, —(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m — or -(CH 2 ) n S(O) 2 (CH 2 ) m -.
  • M 11 has the same definition as M 11 in Formula (1).
  • M 11 is hydrogen, or together with R 11 , the carbon atom to which R 11 is attached and the carbon atom to which M 11 is attached, 3 to An 8-membered alicyclic ring can be formed.
  • Preferred 3- to 8-membered alicyclic rings are cyclopentane and cyclohexane rings.
  • L 11 is -(CH 2 ) n S(CH 2 ) m -, specifically as -(CH 2 ) n S(CH 2 ) m -, for example, -CH 2 SCH 2 -, - CH 2 CH 2 SCH 2 -, -CH 2 SCH 2 CH 2 -, -CH 2 CH 2 SCH 2 CH 2 - and the like.
  • L 11 is -(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m -, specifically as -(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m -, for example, -CH 2S ( O) CH2- , -CH2CH2S ( O) CH2- , -CH2S ( O) CH2CH2- , -CH2CH2S ( O) CH2CH2- , etc. is mentioned.
  • L 11 is -(CH 2 ) n S(O) 2 (CH 2 ) m -, specifically as -(CH 2 ) n S(O) 2 (CH 2 ) m -, for example, -CH2S ( O) 2CH2- , -CH2CH2S ( O) 2CH2- , -CH2S ( O) 2CH2CH2- , -CH2CH2S ( O ) 2 CH 2 CH 2 — and the like.
  • L 11 is —(CH 2 ) n S(CH 2 ) m —, —(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m or —(CH 2 ) n S(O) 2 (CH 2 ) m -, then R 11 is aminocarbonyl (wherein said amino is -NH 2 , mono C 1 -C 6 alkylamino, di C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino); Preferably.
  • L 11 is —(CH 2 ) n S(CH 2 ) m —, —(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m or —(CH 2 ) n S(O) 2 (CH 2 ) m -, more preferably R 11 is -CONR 11A R 11B , where R 11A and R 11B are each independently hydrogen or C 1 -C 6 alkyl (preferably methyl) Alternatively, R 11A and R 11B together with the nitrogen atom to which they are attached form a 4- to 8-membered saturated heterocyclic ring.
  • the 4- to 8-membered saturated heterocyclic ring is one or more halogen (preferably fluorine), one or more oxo, one or more C 1 -C 6 alkyl (preferably C 1 -C 4 alkyl), and It may be optionally substituted with one or more groups independently selected from the group consisting of 4- to 7-membered heterocyclyl (preferably oxetan-3-yl).
  • R 11 include dimethylaminocarbonyl.
  • L 11 is —(CH 2 ) n S(CH 2 ) m —, —(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m or —(CH 2 ) n S(O) 2 (CH 2 )
  • Q 11 is preferably hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, more preferably hydrogen.
  • L 11 is —(CH 2 ) n S(CH 2 ) m —, —(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m or —(CH 2 ) n S(O) 2 (CH 2 )
  • P 11 is preferably hydrogen, C 1 -C 6 alkyl. Specific examples of such P 11 include hydrogen, methyl, ethyl, n-propyl and the like.
  • L 11 is —(CH 2 ) n S(CH 2 ) m —, —(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m or —(CH 2 ) n S(O) 2 (CH 2 )
  • core 11 include MeCys(AcOH)-NMe2.
  • Preferred groups in each of cores 2 to 11 of formula (1') may be the same as preferred groups in each of corresponding cores of formula (1). Also, the specific amino acids listed above for cores 2-11 of formula (1) can be used as the corresponding core amino acids of formula (1').
  • cyclic peptide compound represented by formula (1′) include the following. (2172) (3S,9S,18S,24R,27S,33S)-18-[(2S)-butan-2-yl]-3-[2-[3-chloro-4-(trifluoromethyl)phenyl] Ethyl]-9-(cyclohexylmethyl)-27-cyclopentyl-N,N,7,10,13,16,25,28-octamethyl-2,5,8,11,14,17,20,26,29, 32-Decaoxospiro[22-thia-1,4,7,10,13,16,19,25,28,31-decazabicyclo[31.3.0]hexatriacontane-30,1'-cyclopentane]-24 - carboxamide, (2173) (3S,9S,18S,24R,27S,33S)-18,27-bis[(2S)-butan-2-yl]-3
  • the present invention can be a cyclic peptide compound represented by the following formula (2), which is a more specific version of formula (1).
  • the definition of each group in formula (2) is the same as the definition of each group in formula (1).
  • Preferable examples of the cyclic peptide compound represented by formula (2) include those having the following groups.
  • R 1 is C 1 -C 6 alkyl (preferably C 1 -C 4 alkyl, more preferably methyl or 2-methylpropyl) and P 1 is C 1 -C 6 alkyl (preferably C 1 -C 3 alkyl, more preferably methyl); and/or R 2 is C 1 -C 6 alkyl (preferably C 3 -C 6 alkyl, more preferably 1-methylpropyl) and P 2 is hydrogen or C 1 —C 6 alkyl (preferably hydrogen or C 1 -C 3 alkyl, more preferably hydrogen or methyl); and/or R 3 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl (preferably C 1 -C 3 alkyl , more preferably methyl), P 3 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl (preferably C 1 -C 3 alkyl, more preferably methyl), and/or R 4 is hydrogen, and P 4 is C 1 -C 6 alkyl (preferably C 1 -C 3 alkyl, more preferably methyl), or R 4 and P 4 are
  • the present invention can be a cyclic peptide compound represented by the following formula (3), which is a more specific version of formula (1).
  • the definition of each group in formula (3) is the same as the definition of each group in formula (1).
  • Preferable examples of the cyclic peptide compound represented by formula (3) include those having the following groups.
  • R 1 is hydrogen
  • P 1 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl (preferably C 1 -C 3 alkyl, more preferably methyl)
  • M 1 is hydrogen
  • R 2 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl (preferably C 3 -C 6 alkyl, more preferably 1-methylpropyl) and P 2 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl (preferably hydrogen or C 1 -C 3 alkyl , more preferably hydrogen or methyl)
  • R 3 is hydrogen and P 3 is C 1 -C 6 alkyl (preferably C 1 -C 3 alkyl, more preferably methyl)
  • R 4 is hydrogen and P 4 is C 1 -C 6 alkyl (preferably hydrogen, C 1 -C 3 alkyl, more preferably methyl)
  • R 5 is C 3 -C 8 cycloalkyl C 1 -C 6 alkyl (preferably C 3 -C 6 cycloalkylC 1 -C 2 alkyl, more preferably C 5 -C
  • the present invention can be a cyclic peptide compound represented by the following formula (4), which is a more specific version of formula (1).
  • R 1 to R 11 , P 1 to P 11 , Q 7 and Q 9 in formula (4) are equivalent to R 1 to R 11 , P 1 to P 11 , Q 7 and Q 9 in formula (2) are synonymous, and n and m are each independently 1 or 2.
  • -S- in formula (4) may be oxidized to -S(O)- or -S(O) 2 -.
  • the present invention can be a cyclic peptide compound represented by the following formula (5), which is a further specification of formula (1).
  • R 1 to R 11 , P 1 to P 11 , Q 7 and Q 9 in formula (5) correspond to R 1 to R 11 , P 1 to P 11 , Q 7 and Q 9 in formula (2) are synonymous, and n and m are each independently 1 or 2.
  • -S- in formula (5) may be oxidized to -S(O)- or -S(O) 2 -.
  • the present invention provides a compound wherein —CO—L 1 — in formula (1) is —(CH 2 ) n C ⁇ CCH 2 S(CH 2 ) m —, —(CH 2 ) n CH ⁇ CHCH 2 S(CH 2 ) m -, or -(CH 2 ) n+3 S(CH 2 ) m -, and L 11 is a single bond, and may be the following formula (6).
  • R 1 to R 11 , P 1 to P 11 , Q 7 and Q 9 in formula (6) are equivalent to R 1 to R 11 , P 1 to P 11 , Q 7 and Q 9 in formula (2) are synonymous with represents a single bond, a double bond or a triple bond, n is 1, 2 or 3 and m is 1 or 2.
  • -S- in formula (6) may be oxidized to -S(O)- or -S(O) 2 -.
  • the present invention provides a S(CH 2 ) m -, or -(CH 2 ) n+3 S(CH 2 ) m -, and L 1 is a single bond, and may be the following formula (7).
  • R 1 to R 11 , P 1 to P 11 , Q 7 and Q 9 in formula (7) correspond to R 1 to R 11 , P 1 to P 11 , Q 7 and Q 9 in formula (2) are synonymous with represents a single bond, a double bond or a triple bond, n is 1, 2 or 3 and m is 1 or 2.
  • -S- in formula (7) may be oxidized to -S(O)- or -S(O) 2 -.
  • the present invention can be a cyclic peptide compound represented by the following formula (8).
  • R 2 to R 11 , P 2 to P 11 , Q 7 and Q 9 in formula (8) are equivalent to R 2 to R 11 , P 2 to P 11 , Q 7 and Q 9 in formula (1) are synonymous, and n and m are each independently 1 or 2.
  • -S- in formula (8) may be oxidized to -S(O)- or -S(O) 2 -.
  • cyclic peptide compounds disclosed herein include the following.
  • the structural formulas of the following compounds (1) to (762), (764) to (845), (847) to (1027), (1029) to (1146), and (1148) to (2188) are shown in Table 39. shown in That is, the numbers assigned to the following compounds correspond to the numbers assigned to the compounds listed in Table 39, and are described as "(number assigned to the compound)" at the beginning of the IUPAC name in this specification.
  • Examples of methods for chemical synthesis of the peptide compound or cyclic peptide compound in the present specification include a liquid phase synthesis method, a solid phase synthesis method using Fmoc synthesis, Boc synthesis, etc., and combinations thereof. be done.
  • Fmoc synthesis the main chain amino group is protected by the Fmoc group, and the side chain functional groups are protected by piperidine, t-Bu group, THP group, Trt group, and other basic non-cleavable protecting groups as necessary.
  • the basic unit is an amino acid whose chain carboxylic acid is not protected.
  • the basic unit is not particularly limited as long as it is a combination having an Fmoc-protected amino group and a carboxyl group.
  • a dipeptide may be used as a basic unit.
  • the basic unit placed at the N-terminus may be other than the Fmoc amino acid.
  • it may be a Boc amino acid or a carboxylic acid analogue without an amino group.
  • a side-chain carboxyl group of an amino acid having a main-chain carboxyl group or a side-chain carboxyl group in which the main-chain carboxyl group is protected with an appropriate protective group is supported on a solid phase by chemical reaction with the functional group of the solid-phase carrier.
  • the Fmoc group is deprotected with a base such as piperidine or DBU, and the newly generated amino group is condensed with the subsequently added protected amino acid having a carboxyl group to form a peptide bond.
  • a base such as piperidine or DBU
  • various combinations such as a combination of DIC and HOBt, a combination of DIC and HOAt, and a combination of HATU and DIPEA are possible as activating agents for carboxyl groups.
  • De-Fmoc group removal followed by repeated peptide bond forming reactions can generate the desired peptide sequence. After the desired sequence is obtained, cleavage from the solid phase and, if necessary, deprotection of the protective groups for the introduced side chain functional groups are performed.
  • Cleavage from the solid phase and deprotection may be performed under the same conditions, eg, 90:10 TFA/H 2 O, or if necessary, deprotection may be performed under different conditions.
  • Cleavage from the solid phase can be performed with a weak acid such as 1% TFA, or it is possible to use Pd or the like as a protecting group to utilize the orthogonality of chemical reactions between the two. Between or at the end of these steps, steps such as cyclization can also be performed.
  • a side chain carboxylic acid can be condensed with an N-terminal main chain amino group, or a side chain amino group can be condensed with a C-terminal main chain carboxylic acid.
  • reaction orthogonality is required between the carboxylic acid on the C-terminal side and the side chain carboxylic acid to be cyclized, or between the main chain amino group or hydroxy group on the N-terminal side and the side chain amino group to be cyclized.
  • the choice of protecting groups is made with consideration of the orthogonality of the protecting groups as described above.
  • the reaction product thus obtained can be purified using a reverse phase column, a molecular sieve column, or the like.
  • An Fmoc amino acid can be loaded on a resin according to the method described in WO2013/100132 or WO2018/225864. Specifically, for example, 2-chlorotrityl chloride resin and a solvent (eg, dehydrated dichloromethane) are placed in a reaction vessel equipped with a filter to swell the resin. The solvent and resin are then separated, and then the resin, a C-terminal free Fmoc amino acid dissolved in a solvent (e.g., dehydrated dichloromethane), a solvent (e.g., dehydrated methanol), and a base (e.g., diisopropylethylamine) are mixed.
  • a solvent e.g., dehydrated dichloromethane
  • a solvent e.g., dehydrated methanol
  • a base e.g., diisopropylethylamine
  • the liquid is added to the reaction vessel and mixed to allow the Fmoc amino acid to be supported on the resin.
  • the resin is washed by mixing it with a mixture of one or more solvents and a base (eg, a mixture of dehydrated dichloromethane, dehydrated methanol, and diisopropylethylamine).
  • a base eg, a mixture of dehydrated dichloromethane, dehydrated methanol, and diisopropylethylamine.
  • a solvent eg, dichloromethane
  • n represents an integer of 1 to 11, P 1 to P 11 , Q 1 to Q 11 , R 1 to R 11 are P 1 to P 11 , Q 1 to Q 11 defined herein , R 1 to R 11 respectively, L 1 and L 11 respectively denote L 1 and L 11 described herein, L 2 to L 10 are single bonds, and ⁇ denotes a resin site. do.
  • the 2-chlorotrityl group on the resin of the Fmoc-amino acid is linked to the carboxylic acid of the Fmoc-amino acid via an ester bond.
  • carbamate groups can be introduced by reacting an amino group with a carbamate agent in the presence of a base catalyst.
  • Carbamate agents include, for example, Boc 2 O, BocOPh, FmocOSu, FmocCl, CbzCl, AllocCl and the like.
  • Basic catalysts include lithium carbonate, sodium carbonate, sodium hydrogen carbonate, potassium carbonate, potassium hydrogen carbonate, cesium carbonate, cesium hydrogen carbonate, lithium hydroxide, sodium hydroxide, potassium hydroxide, cesium hydroxide, sodium phosphate, phosphorus acid potassium, N-methylmorpholine, triethylamine, diisopropylethylamine, N,N-dimethylaminopyridine and the like.
  • a carbamate group, which is an amino group-protecting group can be removed under basic conditions, acidic conditions, hydrogenolysis reaction conditions, or the like.
  • C(O)-S bond, C(S)-S bond, CSSC bond, CSC bond, CS(O)-C bond, CS(O 2 )-C bond, CNC bond using nitrogen atom, C Examples include NC bond, NC(O)-N bond, NC(S)N bond, C(S)-N bond and the like. Further examples include CC bond formation reactions using a transition metal as a catalyst, such as Suzuki reaction, Heck reaction, and Sonogashira reaction. After the bond-forming reaction, an oxidation reaction or a reduction reaction is exemplified as a functional group conversion reaction to be further performed.
  • a reaction in which a sulfur atom is oxidized and converted into a sulfoxide group or a sulfone group is exemplified.
  • a reduction reaction in which a triple bond or a double bond is reduced and converted into a double bond or a single bond is exemplified.
  • the number of amino acid residues constituting the peptide chain is not particularly limited, and the number of black circles or black squares below does not represent the number of amino acid residues.
  • the peptide compound which has a cyclic part may be called a "cyclic peptide compound.”
  • the “cyclic portion” of a peptide compound means a cyclic portion formed by connecting two or more amino acid residues.
  • the N-terminal amino group and the C-terminal side chain carboxyl group (for example, aspartic acid and its derivatives)
  • L -CH 2 -
  • L -CH 2 CH 2 -
  • the cyclic portion of a cyclic peptide compound having a linear portion can be cyclized by forming a CSC bond by intramolecularly reacting the vinyl group of the amino acid residue with the thiol group of the amino acid residue.
  • the vinyl group of the amino acid residue and the thiol group of the amino acid residue are reacted intramolecularly.
  • sulfur atoms can be oxidized to sulfoxides and sulfones to form CS(O)-C bonds and CS(O) 2 -C bonds.
  • the cyclic portion of a cyclic peptide compound having a linear portion can be cyclized by forming a CSC bond by intramolecularly reacting an ethynyl group of an amino acid residue with a thiol group of an amino acid residue.
  • a cyclic peptide compound in which the straight-chain portion is C-Term as described in General Method 1 for Cyclic Peptide Compounds, similarly, the ethynyl group of the amino acid residue and the thiol group of the amino acid residue are reacted intramolecularly. , can be cyclized by forming a CSC bond.
  • sulfur atoms can be oxidized to sulfoxides and sulfones to form CS(O)-C bonds and CS(O) 2 -C bonds. Double bond sites can also be reduced to convert to single bonds.
  • the cyclic portion of a cyclic peptide compound having a linear portion can be cyclized by forming CC bonds by intramolecularly reacting different vinyl groups of amino acid residues.
  • the vinyl groups of different amino acid residues are reacted intramolecularly to form CC bonds. can be cyclized.
  • the cyclic portion of a cyclic peptide compound having a linear portion can be cyclized by forming a triazole ring by intramolecularly reacting an azide group of an amino acid residue with an ethynyl group of an amino acid residue.
  • the azide group of the amino acid residue and the ethynyl group of the amino acid residue are similarly reacted intramolecularly.
  • Pn represents a substituent of a nitrogen atom
  • Rn and Qn represent amino acid side chains
  • black circles represent amino acid residues
  • connected black circles represent peptide chains linked by amide bonds.
  • m indicates the number of amino acid residues and can take any integer value of 1 or more.
  • Peptides containing N-alkylamino acids can be synthesized according to the general peptide synthesis method described in this example using Fmoc-protected N-alkylamino acids as starting materials. It can be prepared by alkylation of the N-terminal nitrogen. Specifically, the N-terminal Tfa amide (trifluoroacetamide) nitrogen of the peptide supported on the resin is reacted with an alkyl halide under basic conditions, followed by Organic Letters, 2008, 10, 4815-4818.
  • a peptide having a desired N-alkylamino acid at the N-terminus can be produced by treatment with a reducing agent.
  • a cyclic peptide compound can be produced by performing peptide elongation, cleavage from a resin, cyclization, deprotection, and purification according to the general peptide synthesis method described in this example.
  • the method described in Nature Protocols, 2012, 7, 432-444 shown in the following method can also be used.
  • the N -terminal amine of the resin-supported peptide is introduced into the Ns-substituted form, the Pn is introduced by the Mitsunobu reaction, and the desired Pn is subsequently deprotected from the Ns group.
  • Peptides with an N-terminus can be obtained.
  • a cyclic peptide compound can be produced by performing peptide elongation, cleavage from a resin, cyclization, deprotection, and purification according to the general peptide synthesis method described in this example.
  • the general peptide synthesis described in this example is performed using glycine with Pn introduced on the Fmoc-protected nitrogen atom as a starting material.
  • it can be produced by a substitution reaction between an N-terminal halogenated carbon and an amine shown in the following method. Specifically, the N-terminal amine is reacted with iodoacetic acid, and then reacted with any primary amine, referring to Organic Letters, 2010, 12, 4928-4931.
  • Peptides having a glycine at the N -terminus with Pn introduced on the atom can be obtained.
  • a cyclic peptide compound can be produced by performing peptide elongation, cleavage from a resin, cyclization, deprotection, and purification according to the general peptide synthesis method described in this example.
  • Peptides containing an aryloxy group or heteroaryloxy group in the side chain can be prepared by the general peptide synthesis method described in this example using an Fmoc amino acid having the desired aryloxy group or heteroaryloxy group in the side chain as a starting material.
  • an Fmoc amino acid having the desired aryloxy group or heteroaryloxy group in the side chain as a starting material.
  • using a peptide having an alcohol in the side chain as a precursor see Organic Letters, 2014, 16, 4944-4947 or Tetrahedron Letters, 2003, 44, 3863-3865, etc. can be manufactured.
  • a peptide having an alcohol side chain is reacted with a triarylboroxane-pyridine complex in the presence of copper(II) acetate to produce a peptide having an aryloxy or heteroaryloxy group on the side chain.
  • n represents the number of methylene groups and can take any integer value of 1 or more.
  • Peptides having an ether group other than an aryloxy group or a heteroaryloxy group in the side chain are produced by using the Fmoc amino acid having the desired ether group in the side chain as a raw material according to the general peptide synthesis method described in this example.
  • the method described in Journal of Medicinal Chemistry,2011,54,4815-4830 or the method described in Journal of Medicinal Chemistry,2014,57,159-170 as a precursor with a peptide having an alcohol in the side chain shown in the following method can be manufactured by referring to the method of Specifically, a method of reacting a peptide having an alcohol with an etherification agent (for example, an alkyl halide) in the presence of silver (I) oxide, or a phase transfer catalyst such as a tetraalkylammonium salt using an aqueous sodium hydroxide solution as a base.
  • an etherifying agent eg, an alkyl halide
  • Peptides having an aryl group or heteroaryl group in the side chain can be produced by the general peptide synthesis method described in this example using an Fmoc amino acid having the desired aryl group or heteroaryl group in the side chain as a starting material.
  • it can be produced by using a peptide having a carboxylic acid in the side chain shown in the following method as a precursor and referring to the method described in J.Am.Chem.Soc., 2016, 138, 5016-5019.
  • a peptide having a carboxylic acid in its side chain is activated with N-hydroxyphthalimide and reacted with any aryl halide or heteroaryl halide to obtain a peptide having a desired aryl group or heteroaryl group in its side chain.
  • N-hydroxyphthalimide N-hydroxyphthalimide
  • any aryl halide or heteroaryl halide to obtain a peptide having a desired aryl group or heteroaryl group in its side chain.
  • n represents the number of methylene groups and can take any integer value of 1 or more.
  • a peptide having an aryl group or a heteroaryl group in its side chain it can also be synthesized by Suzuki coupling using a peptide having a boronic acid in its side chain as a precursor, as shown in the following method. Specifically, a Fmoc amino acid having a boronic acid in the side chain is used as a raw material to synthesize a precursor peptide, which is reacted with an arbitrary aryl halide in the presence of a palladium catalyst to have an aromatic ring in the desired side chain. Peptides can be produced.
  • Peptides having an amide group in the side chain can be prepared by synthesizing an Fmoc amino acid having the desired amide group in the side chain as a raw material, or by using a peptide having a carboxylic acid in the side chain as a precursor, as described below.
  • n represents the number of methylene groups and can take any integer value of 1 or more.
  • Synthesis of a peptide having a double bond in its side chain can be carried out by functionalization of a terminal olefin, in addition to a method of synthesizing an intended Fmoc amino acid having a double bond in its side chain as a raw material.
  • a peptide having a terminal olefin in the side chain is synthesized according to the general peptide synthesis method described in this example, and further coupled with a substrate having an arbitrary terminal olefin by an olefin metathesis reaction to obtain a highly It can be converted into side chains with substituted olefins.
  • the olefin can also be converted into the corresponding side chain by reducing it with a hydrogenation reaction.
  • n represents the number of methylene groups and can take any integer value of 1 or more.
  • a peptide compound having a crosslinked peptide backbone by using a peptide having multiple double bonds in its side chain.
  • a peptide having two terminal olefins in the side chain was synthesized according to the general peptide synthesis method described in this example, and two sites were further synthesized with reference to Nature Protocols, 2011, 6, 761-771.
  • a crosslinked compound can be produced by crosslinking an olefin by an olefin metathesis reaction.
  • a saturated alkylene-bridged compound can be produced by reducing an olefin by a hydrogenation reaction.
  • m and n represent the number of methylene groups and can independently take any integer value of 1 or more.
  • Peptides with triazoles in their side chains can be prepared by a click reaction with an azide group.
  • a peptide having an azide group in the side chain is synthesized according to the general peptide synthesis method described in this example, and further iodinated with reference to Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2009, 19, 4130-4133.
  • a peptide compound having an azide group in a side chain can be produced by coupling with any acetylene in the presence of copper (I).
  • n represents the number of methylene groups and can take any integer value of 1 or more.
  • Synthesis of Peptides Containing Aryl Groups Substituted by Alkynyl Groups in Side Chains Synthesis of peptides containing aryl groups substituted with alkynyl groups in side chains can be prepared by Sonogashira coupling reactions with aryl halide groups. Specifically, a peptide having an aryl iodide group in the side chain is synthesized according to the general peptide synthesis method described in this example, and further coupled with any acetylene in the presence of copper (I) iodide. It can be converted into a peptide compound having an aryl group substituted with an alkynyl group in the side chain. In the following, n represents the number of methylene groups and can take any integer value of 1 or more.
  • a desired C-terminal-free unnatural amino acid can be produced by introducing a protective group into an N-terminal-free amino acid available from a commercial supplier and, if necessary, deprotecting the amino acid according to a standard method. can.
  • the following method can be used to produce an unnatural amino acid in which a protecting group (PG 1 ') has been introduced to the nitrogen atom of the amino acid.
  • An amino acid having a protecting group (PG 1 ) introduced at the N-terminus available from a commercial supplier is subjected to a deprotection reaction and a protecting group-introducing reaction according to a conventional method to obtain the desired C-terminal-free non-natural amino acid. can be manufactured.
  • the following method can be used to produce an unnatural amino acid in which an aminoalkyl group has been introduced into the substituent (P n ) of the nitrogen atom of the amino acid.
  • a bromoacetate ester derivative available from a commercial supplier is reacted with an aminoalcohol according to the method of King et al. ).
  • the aldehyde group is subjected to reductive amination reaction to introduce an amino group.
  • the desired C-terminal-free non-natural amino acid can be produced by deprotecting the oxygen atom-protecting group.
  • N-substituted amino acids can also be prepared according to the following scheme for introducing a substituent (P n ) for the nitrogen atom of an amino acid.
  • P n a substituent for the nitrogen atom of an amino acid.
  • a bromoacetate derivative available from a commercial supplier is reacted with an amine (P n NH 2 ) in the presence of a base, followed by introduction of a protecting group (PG 1 ) on the nitrogen atom.
  • PG 1 protecting group
  • a non-natural amino acid having a —CH 2 —P′ group introduced to the nitrogen atom of the amino acid can be produced by the following scheme.
  • a cyclic protective group is formed by reacting a C-terminal free amino acid available from a commercial supplier with an aldehyde according to the method of Freidinger et al. (J. Org. Chem., 1983, 48(1), 77-81). It is possible to obtain an oxazolidinone derivative in which is introduced. Then, a ring-opening reaction is performed to produce the target C-terminal-free non-natural amino acid.
  • a non-natural amino acid having a Pn group introduced into the nitrogen atom of the amino acid can be produced by the following scheme.
  • a P n group can be introduced into a commercially available C-terminal free amino acid by reacting an alkylating agent (P n —X) in the presence of a base. Then, by deprotecting the C-terminal protecting group, a C-terminal-free non-natural amino acid can be produced.
  • a non-natural amino acid having an amide group introduced into the side chain of the amino acid can be produced by the following scheme.
  • a non-natural amino acid having an amide group introduced into the side chain of the amino acid and a --CH 2 --P' group introduced into the nitrogen atom of the amino acid can be produced by the following scheme.
  • an amine R''R''NH
  • a ring-opening reaction is performed to produce the target C-terminal-free non-natural amino acid.
  • a non-natural amino acid having an amino group introduced into its side chain can be produced by the following scheme.
  • a non-natural amino acid having an amino group introduced into the amino acid side chain and a --CH 2 --P' group introduced into the nitrogen atom of the amino acid can be produced by the following scheme.
  • a non-natural amino acid having a fluoroalkyl group introduced into its side chain can be produced by the following scheme.
  • a method for producing an unnatural amino acid in which a fluoroalkyl group is introduced into the side chain of the amino acid and a -CH 2 -P' group is introduced into the nitrogen atom of the amino acid can be carried out according to the following scheme.
  • a fluorine atom is introduced by a conventional method to convert the aldehyde group into a difluoromethyl group. can be converted.
  • ring-opening the C-terminal cyclic protecting group a C-terminal-free non-natural amino acid can be produced.
  • a C-terminal-free unnatural amino acid having a fluoroalkyl group introduced into the side chain of the amino acid and a --CH 2 --P' group introduced into the nitrogen atom of the amino acid can also be produced by the method shown below. can.
  • a non-natural amino acid having an aryl group or a heteroaryl group (these groups are referred to as “Ar” in the scheme) introduced into the side chain of the amino acid can be produced by the following scheme.
  • NHPI N-hydroxyphthalimide
  • the aryl group or heteroaryl group is formed by reacting an aryl halide or heteroaryl halide.
  • Non-natural amino acids can be produced that have been introduced and have aralkyl or heteroaralkyl groups in their side chains. Then, by deprotecting the C-terminal protecting group, a C-terminal-free non-natural amino acid can be produced.
  • An unnatural amino acid in which an aryl group or heteroaryl group (these groups are referred to as “Ar” in the scheme) is introduced into the side chain of an amino acid, and a —CH 2 —P′ group is introduced into the nitrogen atom of the amino acid. can be produced according to the following scheme.
  • the aryl group or heteroaryl group is formed by reacting an aryl halide or heteroaryl halide.
  • a non-natural amino acid that is introduced and protected with a cyclic protecting group having an aralkyl group or a heteroarylalkyl group in the side chain can be produced.
  • a ring-opening reaction is performed to produce the target C-terminal-free non-natural amino acid.
  • a non-natural amino acid having a halogen atom introduced into an aralkyl group of an amino acid side chain can be produced by the following scheme.
  • a halogen atom can be introduced into the introduced boryl group using N-halogenated succinimide according to the method of Lindner et al. (Chem. Eur.J., 2016, 22, 13218-13235).
  • the target C-terminal-free non-natural amino acid can be produced by appropriately desorbing the protecting group from the non-natural amino acid obtained here as necessary.
  • a non-natural amino acid in which a halogen atom is introduced into an aralkyl group on the side chain of an amino acid and a -CH 2 -P' group is introduced into the nitrogen atom of the amino acid can be produced by the following scheme.
  • a halogen atom can be introduced into the introduced boryl group using N-halogenated succinimide according to the method of Lindner et al. (Chem. Eur.J., 2016, 22, 13218-13235).
  • the non-natural amino acid obtained here can be appropriately desorbed from the protective group as necessary to produce the target C-terminal-free non-natural amino acid.
  • a method for producing an unnatural amino acid having an optionally substituted alkoxy group or aralkoxy group (R b O) on the side chain of the amino acid can be carried out according to the following scheme.
  • a nosyl (Ns) group into a commercially available serine derivative by a conventional method
  • a cyclized product can be obtained according to the method of Mitsunobu et al. (Synthesis, 1981, 1, 1-28).
  • a serine ether can be obtained by ring-opening the cyclized product with an appropriate alcohol (R b OH) in the presence of a Lewis acid such as BF 3 OEt 2 .
  • the non-natural amino acid obtained here can be appropriately desorbed from the protective group as necessary to produce the target C-terminal-free non-natural amino acid.
  • a method for producing an unnatural amino acid having an optionally substituted alkoxy group or aralkoxy group (R b O) on the side chain of the amino acid can be carried out according to the following scheme.
  • a serine ether can be obtained by ring-opening a commercially available cyclic compound with an appropriate alcohol (R b OH) in the presence of a Lewis acid such as BF 3 OEt 2 according to a conventional method.
  • the non-natural amino acid obtained here can be appropriately desorbed from the protective group as necessary to produce the target C-terminal-free non-natural amino acid.
  • An unnatural amino acid having an optionally substituted alkoxy group or aralkoxy group (-OR b ) on the side chain of the amino acid can be produced by the following scheme.
  • R b has a further convertible functional group
  • R b can be converted into the target functional group by performing additional functional group conversion. Examples of additional functional group transformations include reduction reactions of multiple bonds.
  • the non-natural amino acid obtained here is then deprotected to produce the target C-terminal-free non-natural amino acid.
  • a method for producing an unnatural amino acid having an optionally substituted alkoxy group or an aralkoxy group (-OR b ) on the side chain of the amino acid, and a group introduced into the nitrogen atom of the amino acid. can be performed according to the following scheme.
  • a non-natural amino acid having a protected hydroxy group in the amino acid side chain can be prepared according to the following scheme.
  • An unnatural amino acid having a protected hydroxy group in the amino acid side chain and a -CH 2 -P' group introduced to the nitrogen atom of the amino acid can be produced by the following scheme.
  • an aldehyde according to an oxazolidinone derivative having a cyclic protecting group introduced can be obtained.
  • a ring-opening reaction and a protective group introduction reaction are performed to produce the target C-terminal-free non-natural amino acid.
  • a cyclic unnatural amino acid in which a substituent (R c ) is introduced into the hydroxyl group of a cyclic amino acid can be produced by the following scheme.
  • a commercially available cyclic amino acid can be converted to the desired —OR c group by appropriately introducing a functional group.
  • As a functional group conversion reaction an ether A bond can be generated.
  • R c has a further convertible functional group
  • R c can be converted into a desired functional group by performing additional functional group conversion. Then, by performing a deprotection reaction, the desired C-terminal-free unnatural amino acid can be produced.
  • a cyclic unnatural amino acid in which a protecting group (PG 3 ) is introduced into the hydroxyl group of a cyclic amino acid can be produced by the following scheme.
  • a desired C-terminal-free non-natural amino acid can be produced by subjecting a commercially available cyclic amino acid to an appropriate desorption reaction of a protecting group.
  • a non-natural amino acid having a boronic acid introduced into the side chain of the amino acid can be produced by the following scheme.
  • a commercially available glycine derivative is treated with an aldehyde according to the method of Lee et al. It is possible to obtain an unnatural amino acid that has been Then, the desired C-terminal-free non-natural amino acid can be produced by appropriately desorbing the protecting group.
  • An Fmoc unnatural amino acid having a carboxyl group in its side chain can be produced by the following scheme.
  • R''R'''NH amines
  • PG3 deprotecting PG3 , the desired Fmoc unnatural amino acid having a carboxyl group on the side chain can be produced.
  • An amino acid with a protected thiol group on the side chain is amidated with a carboxylic acid, the thiol group is deprotected, and then a halogenated acetic acid with a protected carboxylic acid is reacted to form a thioether bond. Then, by deprotecting the side chain carboxylic acid, an amino acid having a thioether group in the side chain can be produced.
  • Peptides containing a thioether group in the peptide main chain can be produced by using the above-mentioned amino acid having a thioether group in the side chain as a raw material. (Tetrahedron Letters, 1998, 39, 8357-8360), and the method of Robey et al. be able to.
  • the compounds disclosed herein, salts thereof, or solvates thereof include all stereoisomers (e.g., enantiomers, diastereomers (cis and trans geometric isomers.)), racemates of said isomers, and other mixtures.
  • the compounds disclosed herein may possess one or more points of asymmetry, and the invention includes racemic mixtures, diastereomeric mixtures, and enantiomers of such compounds.
  • the compound according to the present invention When the compound according to the present invention is obtained as a free form, the compound can be converted into a salt that the compound may form or a hydrate or solvate thereof according to a conventional method.
  • the compound according to the present invention when obtained as a salt, hydrate, or solvate of the compound, the compound can be converted to its free form according to a conventional method.
  • composition medicine, therapeutic agent or prophylactic agent
  • present invention provides a pharmaceutical composition, medicament, therapeutic agent or prophylactic agent comprising a cyclic peptide compound disclosed herein, a salt of a cyclic peptide compound, or a solvate thereof.
  • the pharmaceutical composition, medicament, therapeutic agent, or prophylactic agent of the present invention may comprise any cyclic peptide compound, salt of the cyclic peptide compound, or solvate thereof disclosed herein.
  • the pharmaceutical composition, medicament, therapeutic agent or prophylactic agent of the present invention comprises a cyclic peptide compound represented by the following formula (1), or a salt thereof or a solvate thereof:
  • L 1 is a single bond, or —CHM 1 —, —(CH 2 ) n S(CH 2 ) m —, —(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m —, or —( CH 2 ) n S(O) 2 (CH 2 ) m —, where n and m are each independently 1 or 2;
  • R 1 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkoxyC 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8
  • R 1 and P 1 together with the carbon atom to which R 1 is attached and the nitrogen atom to which P 1 is attached form a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring
  • R 1 and Q 1 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring
  • R 1 and M 1 are together with the carbon atom to which M is attached and the carbon atom to which M is attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring
  • P 1 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, wherein C 1 -C 6 alkyl is halogen, hydroxy, C 1 —C 6 alkoxy, amino, wherein amino is —NH 2 , mono-C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8
  • Q 1 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, and R 1 and M 1 , except when R 1 and Q 1 form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring M 1 is hydrogen unless forms a 3- to 8-membered alicyclic ring;
  • R 2 is C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 alkoxyC 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, C 3 -C 8 cycloalkylC 1 -C 6 alkyl, or C 3 -C 8 cycloalkoxyC 1 -C 6 alkyl, each of which is independently from the group consisting of halogen, hydroxy, cyano, and C 1 -C 6 alkylsulfonyl; or R 2 and P
  • Q 5 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, except when R 5 and Q 5 form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring;
  • R 6 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, or R 6 and P 6 together with the carbon atom to which R 6 is attached and the nitrogen atom to which P 6 is attached are 4 to forming a 7-membered saturated heterocyclic ring, or R 6 and Q 6 together with the carbon atom to which they are attached form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring; or P 6 is C 1 -C 6 alkyl, or C 3 -C 8 cycloalkyl , each of which is halogen, hydroxy , C 1 -C 6 alkoxy, amino, wherein amino is —NH 2 , mono C 1 -C 6 alkyla
  • Q 8 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, except when R 8 and Q 8 form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring;
  • R 9 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 alkoxyC 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkylC 1 -C 6 alkyl, C 7 - C 14 aralkyl, or 5- to 10-membered heteroaryl C 1 -C 6 alkoxyC 1 -C 6 alkyl, each of which is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 —C 6 alkoxy, C 1 -C 6 haloalkoxy, aminocarbonyl (wherein amino is —NH 2 , mono C 1 -C 6 alkenyl, C 1 -C
  • P 10 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, unless R 10 and P 10 form a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring, wherein said C 1 -C 6 alkyl is halogen, hydroxy, C 1 -C 6 alkoxy, amino (wherein amino is —NH 2 , mono C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino, each of which is halogen and aminocarbonyl (wherein the amino is —NH 2 , mono-C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, or 4- to 8-membered cyclic amino) optionally substituted by one or more groups independently selected from the group of Q 10 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl , and L 11 is a single a bond, or -CHM 11 -, -(CH 2 ) n S(CH 2 ) m
  • L 11 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, except when R 11 and Q 11 form a 3- to 8-membered alicyclic ring or a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring; M 11 is hydrogen, except when R 11 and M 11 form a 3- to 8-membered alicyclic ring;
  • L 11 is —CHM 11 —, —(CH 2 ) n S(CH 2 ) m —, —(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m -, or -(CH 2 ) n S(O) 2 (CH 2 ) m -
  • L 1 is -CHM 1 -, -(CH 2 ) n S(CH 2 ) m -, -(CH 2 ) n S(O)(CH 2 ) m -, or -(CH 2 ) n S(CH 2 ) n S(CH 2 ) m -, or -(CH
  • the pharmaceutical composition, medicament, therapeutic agent, or prophylactic agent of the present invention contains a cyclic peptide compound, or a salt thereof, or a solvate thereof, selected from the group consisting of the cyclic peptide compounds listed in Table 39. include.
  • the pharmaceutical composition, medicament, therapeutic agent, or prophylactic agent of the present invention includes a cyclic peptide compound represented by the following formula (2), or a salt thereof, or a solvate thereof.
  • R 1 is C 1 -C 6 alkyl
  • P 1 is C 1 -C 6 alkyl
  • R 2 is C 1 -C 6 alkyl
  • P2 is hydrogen
  • R 3 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl
  • P 3 is C 1 -C 6 alkyl
  • R 4 is hydrogen, or R 4 and P 4 together with the nitrogen atom to which P 4 is attached and the carbon atom to which R 4 is attached form a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring death
  • P 4 is C 1 -C 6 alkyl, except when R 4 and P 4 form a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring
  • R 5 is C 3 -C 8 cycloalkylC 1 -C 6 alkyl, or C 7 -C 14 a
  • R 1 in formula (2) is methyl, ethyl, i-propyl, n-propyl, 2-methylpropyl, 1-methylpropyl, n-butyl, n-hexyl, 3-methylbutyl, 2-methylbutyl, or n- Pentyl is preferred and 2-methylpropyl is more preferred.
  • P 1 in formula (2) is preferably hydrogen, methyl, ethyl or n-propyl, more preferably methyl.
  • R 2 in formula (2) is methyl, ethyl, i-propyl, n-propyl, 2-methylpropyl, 1-methylpropyl, n-butyl, n-hexyl, 3-methylbutyl, 2-methylbutyl, or n- Pentyl is preferred and 1-methylpropyl is more preferred.
  • R 3 in formula (2) is hydrogen, methyl, ethyl, i-propyl, n-propyl, 2-methylpropyl, 1-methylpropyl, n-butyl, n-hexyl, 3-methylbutyl, 2-methylbutyl, or n-Pentyl is preferred, hydrogen or methyl is more preferred.
  • P 3 in formula (2) is preferably hydrogen, methyl, ethyl or n-propyl, more preferably methyl.
  • R 4 is hydrogen and P 4 is hydrogen, methyl, ethyl, or n-propyl, more preferably R 4 is hydrogen and P 4 is methyl preferable.
  • R 4 and P 4 together with the nitrogen atom to which P 4 is attached and the carbon atom to which R 4 is attached are azetidine ring, pyrrolidine ring, piperidine ring, piperazine Forming a ring or a morpholine ring is preferred, and forming an azetidine ring is more preferred.
  • R 5 in formula (2) is C 3 -C 6 cycloalkoxyC 1 -C 2 alkyl, or substituted by one or more halogen, methyl, methoxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, or cyano Benzyl or phenethyl are preferred, and cyclohexylmethyl or 4-methylbenzyl are more preferred.
  • P 5 in formula (2) is preferably hydrogen, methyl, ethyl or n-propyl, more preferably methyl or ethyl.
  • P 6 in formula (2) is preferably hydrogen, methyl, ethyl or n-propyl, more preferably methyl.
  • R 7 in formula (2) is preferably phenethyl or benzyl substituted by 1 to 3 groups independently selected from the group consisting of fluorine, chlorine, iodine and C 1 -C 3 fluoroalkyl , 1 or 2 fluorines or 1 or 2 chlorines and 1 trifluoromethyl are more preferred.
  • R 7 in formula (2) is preferably phenethyl or benzyl substituted by 1 to 3 groups independently selected from the group consisting of fluorine, chlorine, iodine and C 1 -C 3 fluoroalkyl , 1 or 2 fluorines or 1 or 2 chlorines and 1 trifluoromethyl are more preferred.
  • benzyl or phenethyl has a substituent, it is preferable to have a substituent on the phenyl group.
  • the pyrrolidine ring is preferably unsubstituted or substituted by C 1 -C 3 alkoxy, more preferably unsubstituted or substituted by ethoxy.
  • R 9 and Q 9 together with the carbon atom to which they are attached preferably form a 3- to 6-membered alicyclic ring, and may form a cyclopentane ring. more preferred.
  • R 10 in formula (2) is preferably C 3 -C 6 cycloalkyl, more preferably cyclopentyl or cyclohexyl.
  • P 10 in formula (2) is preferably methyl, ethyl or n-propyl, more preferably methyl.
  • R 11 in formula (2) is preferably di-C 1 -C 3 alkylaminocarbonyl, azetidinylcarbonyl, pyrrolidinylcarbonyl, piperidinylcarbonyl or 4-morpholinylcarbonyl, dimethylaminocarbonyl, piperidine Nylcarbonyl or 4-morpholinylcarbonyl are more preferred.
  • P 11 in formula (2) is preferably methyl, ethyl or n-propyl, more preferably methyl.
  • the pharmaceutical composition, medicament, therapeutic agent, or prophylactic agent of the present invention contains a cyclic peptide compound represented by the following formula, a salt thereof, or a solvate thereof.
  • R 3 is hydrogen or methyl
  • R 4 is hydrogen and P 4 is methyl, or R 4 and P 4 together with the nitrogen atom to which P 4 is attached and the carbon atom to which R 4 is attached are forming an azetidine ring
  • R 5 is cyclohexylmethyl, or 4-methylbenzyl
  • P5 is methyl or ethyl
  • R 7A , R 7B , and R 7C are independently selected from the group consisting of hydrogen, fluorine, chlorine, and trifluoromethyl
  • R 8A is hydrogen or ethoxy
  • R 10 is cyclopentyl or cyclohexyl
  • R 11A and R 11B are both methyl, or R 11A and R 11B together with the nitrogen atom to which they are attached form a piperidine ring or
  • the pharmaceutical composition, medicament, therapeutic agent or prophylactic agent of the present invention comprises a cyclic peptide compound selected from the group consisting of the following, or a salt or solvate thereof.
  • (1217) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-butyl)-18-cyclopentyl-29-(3,5-difluoro-4- (Trifluoromethyl)phenethyl)-36-ethyl-11-isobutyl-N,N,5,6,12,16,19,33-octamethyl-35-(4-methylbenzyl)-4,7,10,13 ,17,20,23,28,31,34,37-undecaoxotetratriacontahydro-2H,4H-spiro[azeto[2,1-u]pyrrolo[2,1-i][1,4, 7,10,13,16,19,22
  • the pharmaceutical composition, medicament, therapeutic agent or prophylactic agent of the present invention comprises the cyclic peptide compounds disclosed herein, salts of the cyclic peptide compounds, or solvates thereof plus a pharmaceutically acceptable carrier.
  • a pharmaceutically acceptable carrier can be introduced and formulated by a known method. Excipients, binders, lubricants, coloring agents, flavoring agents and, if necessary, stabilizers, emulsifiers, absorption enhancers, surfactants, pH adjusters, preservatives, antiseptics, and An oxidizing agent or the like can be used, and ingredients generally used as raw materials for pharmaceutical formulations are blended and formulated by a conventional method.
  • a pharmaceutically acceptable carrier refers to a component other than the active ingredient in a pharmaceutical composition that is non-toxic to subjects (preferred embodiments include mammals including humans).
  • Pharmaceutically acceptable carriers include, but are not limited to, buffers, excipients, stabilizers, and/or preservatives.
  • these components include animal and vegetable oils such as soybean oil, beef tallow, and synthetic glycerides; hydrocarbons such as liquid paraffin, squalane, and solid paraffin; ester oils such as octyldodecyl myristate and isopropyl myristate; cetostearyl alcohol, behenyl alcohol, and the like.
  • animal and vegetable oils such as soybean oil, beef tallow, and synthetic glycerides
  • hydrocarbons such as liquid paraffin, squalane, and solid paraffin
  • ester oils such as octyldodecyl myristate and isopropyl myristate
  • cetostearyl alcohol behenyl alcohol, and the like.
  • silicone resin silicone oil; polyoxyethylene fatty acid ester, sorbitan fatty acid ester, glycerin fatty acid ester, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, surfactant such as polyoxyethylene polyoxypropylene block copolymer water-soluble polymers such as hydroxyethylcellulose, polyacrylic acid, carboxyvinyl polymer, polyethylene glycol, polyvinylpyrrolidone, methylcellulose; lower alcohols such as ethanol and isopropanol; polyhydric alcohols such as glycerin, propylene glycol, dipropylene glycol and sorbitol; Sugars such as glucose and sucrose; inorganic powders such as anhydrous silicic acid, magnesium aluminum silicate and aluminum silicate; and purified water.
  • surfactant such as polyoxyethylene polyoxypropylene block copolymer water-soluble polymers such as hydroxyethylcellulose, polyacrylic acid, carboxyvinyl polymer
  • Excipients include, for example, lactose, cornstarch, sucrose, glucose, mannitol, sorbitol, crystalline cellulose, and silicon dioxide.
  • binders include polyvinyl alcohol, polyvinyl ether, methylcellulose, ethylcellulose, gum arabic, tragacanth, gelatin, shellac, hydroxypropylmethylcellulose, hydroxypropylcellulose, polyvinylpyrrolidone, polypropyleneglycol-polyoxyethylene-block polymer, and meglumine. be done.
  • disintegrants examples include starch, agar, gelatin powder, crystalline cellulose, calcium carbonate, sodium hydrogencarbonate, calcium citrate, dextrin, pectin, carboxymethylcellulose/calcium, and the like.
  • lubricants examples include magnesium stearate, talc, polyethylene glycol, silica, hydrogenated vegetable oils, and the like.
  • coloring agents those that are permitted to be added to pharmaceuticals are used, and as flavoring agents, cocoa powder, mint brain, aromatic powder, mint oil, borneol, cinnamon powder, etc. are used.
  • these tablets and granules can be coated with sugar or other appropriate coatings as necessary.
  • the compound of the present invention or a pharmacologically acceptable salt thereof may be added with a pH adjuster, a solubilizer, a tonicity agent, etc., if necessary. Add solubilizers, stabilizers, etc. as necessary, and formulate in a conventional manner.
  • microcapsules e.g., hydroxymethylcellulose or gelatin microcapsules, and poly(methyl methacrylate) microcapsules, respectively
  • microcapsules e.g., hydroxymethylcellulose or gelatin microcapsules, and poly(methyl methacrylate) microcapsules, respectively
  • colloidal drug delivery systems e.g., liposomes, albumin microspheres, microemulsions, nanoparticles, and nanocapsules
  • macroemulsions e.g., hydroxymethylcellulose or gelatin microcapsules, and poly(methyl methacrylate)
  • sustained-release preparations include semipermeable matrices of solid hydrophobic polymers containing the compound disclosed herein, which matrices are in the form of shaped articles, eg films or microcapsules.
  • the compounds disclosed herein can be used parenterally, for example, in the form of injections of sterile solutions or suspensions with water or other pharmaceutically acceptable liquids.
  • pharmacologically acceptable carriers or vehicles specifically sterile water, physiological saline, vegetable oils, emulsifiers, suspending agents, surfactants, stabilizers, flavoring agents, excipients, vehicles, preservatives , binders, etc., and admixed in a unit dose form required for generally accepted pharmaceutical practice.
  • compositions for injection can be formulated according to normal pharmaceutical practice using a vehicle such as distilled water for injection.
  • Aqueous solutions for injection include, for example, physiological saline, isotonic solutions containing glucose and other adjuvants, such as D-sorbitol, D-mannose, D-mannitol, and sodium chloride.
  • isotonic solutions containing glucose and other adjuvants such as D-sorbitol, D-mannose, D-mannitol, and sodium chloride.
  • Alcohols, particularly ethanol, polyalcohols such as propylene glycol, polyethylene glycol, nonionic surfactants such as Polysorbate 80®, HCO-50 may be used in combination.
  • Sesame oil and soybean oil are examples of oily liquids, and benzyl benzoate and benzyl alcohol may be used together as solubilizers. It may also be blended with buffers such as phosphate buffers, sodium acetate buffers, soothing agents such as procaine hydrochloride, stabilizers such as benzyl alcohol, phenol, and antioxidants.
  • buffers such as phosphate buffers, sodium acetate buffers, soothing agents such as procaine hydrochloride, stabilizers such as benzyl alcohol, phenol, and antioxidants.
  • a prepared injection solution is usually filled into a suitable ampoule.
  • administration is preferably oral administration
  • the administration method is not limited to oral administration.
  • parenteral administration include injection dosage forms, nasal dosage forms, pulmonary dosage forms, transdermal dosage forms, and the like.
  • injection dosage forms include systemic or local administration by intravenous injection, intramuscular injection, intraperitoneal injection, subcutaneous injection, and the like.
  • the administration method can be appropriately selected according to the patient's age and symptoms.
  • the dosage of the pharmaceutical composition, drug, therapeutic agent or prophylactic agent containing the peptide compound produced by the method of the present invention can be selected, for example, in the range of 0.001 mg to 100 mg per kg of body weight per dose. is.
  • the dose can be selected in the range of 0.1 to 1000 mg/body per patient, but is not necessarily limited to these figures.
  • the dosage and administration method vary depending on the patient's body weight, age, symptoms, etc., but can be appropriately selected by those skilled in the art.
  • the compounds disclosed herein inhibit binding between Ras and other signaling molecules (e.g. binding of Ras to SOS) and are used to inhibit intracellular signaling. be able to.
  • the compounds disclosed herein can be referred to as "Ras inhibitors.”
  • Ras is a Kras protein
  • the compounds disclosed herein are “Kras inhibitors”
  • Ras is an Nras protein
  • the compounds disclosed herein are “Nras inhibitors”.
  • the compounds disclosed herein can be referred to as "Hras inhibitors” when Ras is the Hras protein.
  • compositions comprising compounds disclosed herein can be referred to as “Ras inhibitors.”
  • the compounds disclosed herein can be referred to as “Kras inhibitors,” “Nras inhibitors,” or “Hras inhibitors.”
  • the pharmaceutical composition, medicament, therapeutic agent, or prophylactic agent of the present invention can be used to treat or prevent cancer in subjects (preferred embodiments include mammals including humans).
  • treatment refers to clinical treatments intended to alter the natural history of the subject being treated.
  • intervention which can be performed both for prophylaxis and during the course of a clinical condition.
  • Desirable effects of treatment include, but are not limited to, prevention of disease onset or recurrence, relief of symptoms, attenuation of any direct or indirect pathological effects of disease, prevention of metastasis, prevention of disease Includes reduced rate of progression, amelioration or amelioration of disease state, and remission or improved prognosis.
  • the compounds disclosed herein are used to delay the onset of disease or slow the progression of disease.
  • cancer and “cancerous” refer to or describe the physiological condition in mammals that is typically characterized by unregulated cell growth/proliferation.
  • cancer include solid tumors and blood cancers. Further examples of cancer include, but are not limited to, carcinoma, lymphoma, blastoma, sarcoma, and leukemia. More specific examples of such cancers are lung cancer, esophageal cancer, thyroid cancer, stomach cancer, liver cancer, colon cancer, uterine cancer, ovarian cancer, pancreatic cancer, kidney cancer, bladder cancer. cancer, thyroid cancer, skin cancer, leukemia, malignant lymphoma, and multiple myeloma.
  • cancers are brain tumor, squamous cell carcinoma, small cell lung cancer, non-small cell lung carcinoma, adenocarcinoma of the lung, squamous cell carcinoma of the lung, carcinoma of the peritoneum, hepatocellular carcinoma cancer, gastrointestinal cancer, glioma, cervical cancer, ovarian cancer, liver cancer, bladder cancer, hepatoma, breast cancer, colon cancer, rectal cancer, endometrial cancer, endometrial cancer , cervical cancer, salivary gland cancer, kidney cancer, liver cancer, prostate cancer, vulvar cancer, thyroid cancer, hepatocellular carcinoma, AML (acute myelogenous leukemia), CML (chronic myelogenous leukemia) ), ALL (acute lymphocytic leukemia), CLL (chronic lymphocytic leukemia), Hodgkin lymphoma, Non-Hodgkin lymphoma and other lymphoproliferative disorders, and various types of head and neck Including cancer.
  • AML acute mye
  • cell proliferative disorders and “proliferative disorders” refer to disorders associated with a certain degree of abnormal cell proliferation.
  • the cell proliferative disorder is cancer.
  • tumor refers to all neoplastic cell growth and proliferation and all precancerous and cancerous cells and tissues, whether malignant or benign.
  • cancer cancer
  • cancer cancer
  • cancer cancer
  • cancer cancer
  • cancer cancer
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  • cancer cancer
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  • cancer cancer
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  • cancer cancer
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  • cancer cancer
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  • cancer cancer
  • cancer cancer
  • cancer cancer
  • cancer cancer
  • cancer cancer
  • cancer cancer
  • cancer cancer
  • cancer cancer
  • cancer cancer
  • cancer cancer
  • the cancer includes cancers associated with Ras gene abnormalities.
  • Cancers associated with abnormalities in the Ras gene include, for example, cancer cells with mutations in the coding region of the Ras gene and/or amplification of the copy number of the Ras gene, resulting in increased Ras activity (production of Ras protein).
  • a mutation in the Ras gene coding region refers to, for example, one or more base deletions, additions or substitutions in the Ras gene coding region.
  • Amplification of Ras gene copy number refers to the presence of a Ras gene with a higher copy number than the copy number of the Ras gene normally present on the chromosome.
  • a large number of copies means a large number compared to normal cells, and a copy number of 4 or more can be said to be an amplified copy number.
  • Whether cancer is associated with Ras gene abnormality can be determined by confirming whether a subject suffering from cancer has Ras gene abnormality. For example, by identifying a mutation in the nucleotide sequence of the coding region of the Ras gene in a biological sample obtained from a subject suffering from cancer, and by confirming that the mutated Ras protein is expressed, can be discriminated as cancers associated with Ras gene abnormalities. In addition, whether or not a cancer is a cancer associated with an abnormality of the Ras gene can be determined by confirming whether or not a subject suffering from cancer has copy number amplification of the Ras gene.
  • Ras protein expression levels in general, Ras protein expression levels in subjects not suffering from the cancer, or Ras protein expression levels in subjects prior to cancer can be determined by, for example, Ras protein expression levels in general, Ras protein expression levels in subjects not suffering from the cancer, or Ras protein expression levels in subjects prior to cancer.
  • cancer associated with abnormalities in the Ras gene can also be defined when there is a mutation in the nucleotide sequence of the coding region of the Ras gene in a subject with cancer and the copy number of the Ras gene is amplified. .
  • a Ras gene may be isolated from a biological sample obtained from a cancer-affected subject, amplified by PCR or the like, and the nucleotide sequence thereof may be directly determined using a sequencer or the like.
  • commercially available in vitro diagnostic agents that can detect Ras gene mutations may be used.
  • Ras gene is one or more Ras genes selected from the group consisting of Kras, Nras and Hras genes.
  • the Ras gene is a Kras gene.
  • cancers include cancers associated with mutated Ras protein production and/or increased Ras protein production.
  • the production of mutant Ras proteins and/or increased production of Ras proteins usually result from the aforementioned Ras gene abnormalities.
  • the mutant Ras protein is one or more mutant Ras proteins selected from the group consisting of mutant Kras proteins, mutant Nras proteins, and mutant Hras proteins.
  • the mutant Ras protein is a mutant Kras protein.
  • the mutant Ras protein comprises the amino acid sequence of human wild-type Kras (SEQ ID NO: 6), the amino acid sequence of human wild-type Nras (SEQ ID NO: 7), or the amino acid sequence of human wild-type Hras (SEQ ID NO: 7). It has a mutation at least one amino acid position selected from the group consisting of G12, G13 and Q61 in SEQ ID NO:8).
  • the 12th and 13th amino acids are glycines
  • the 61st amino acid is glutamine.
  • the mutant Ras protein is a mutant Kras protein and, compared to the wild-type Kras amino acid sequence set forth in SEQ ID NO: 6, G12A, G12C, G12D, G12S, G12V, G13D, Q61H, and It has at least one amino acid mutation selected from the group consisting of Q61K.
  • the mutant Ras protein is a mutant Nras protein and compared to the wild-type Nras amino acid sequence set forth in SEQ ID NO: 7, the group consisting of G12C, G12D, G13D, G13V, Q61K, and Q61L have at least one amino acid mutation selected from
  • the mutant Ras protein is a mutant Hras protein and has an amino acid mutation of G13R compared to the wild-type Hras amino acid sequence set forth in SEQ ID NO:8.
  • Subject includes mammals. Mammals include, but are not limited to, domestic animals (eg, cows, sheep, cats, dogs, horses), primates (eg, humans and non-human primates such as monkeys), rabbits, and , including rodents (eg, mice and rats). Humans are preferred as mammals.
  • Package insert means the information normally included in the commercial packaging of a therapeutic product that contains information about indications, directions for use, dosage, method of administration, concomitant therapy, contraindications, and/or warnings regarding the use of such therapeutic product. Used to refer to a manual.
  • the compounds disclosed herein may be used in therapeutic or prophylactic methods.
  • the compounds disclosed herein can be used as therapeutic or prophylactic agents for diseases, preferably cancer, in subjects.
  • compounds disclosed herein are provided for use in the treatment or prevention of disease, preferably cancer.
  • the invention provides a method of treating disease, preferably cancer.
  • the method comprises administering to a subject with such disease, preferably cancer, an effective amount of a compound disclosed herein.
  • the invention provides use of a compound disclosed herein in the manufacture or preparation of a medicament.
  • the medicament is for the treatment or prevention of disease, preferably cancer.
  • the medicament is of use in a method of treating or preventing a disease, preferably cancer, comprising administering to a subject with cancer an effective amount of a compound disclosed herein.
  • the invention provides a method of treating a subject with a disease, preferably cancer, comprising administering to the subject an effective amount of a compound disclosed herein.
  • compounds disclosed herein are provided for use as a medicament.
  • compounds disclosed herein are provided for use in treating disease, preferably cancer.
  • the compounds disclosed herein can be used as inhibitors of Ras in a subject.
  • inhibition of Ras can include inhibiting binding between Ras and other signaling molecules (eg, binding of Ras to SOS) and inhibiting intracellular signaling.
  • the invention provides methods for inhibiting Ras in a subject.
  • the method comprises administering to the subject an effective amount of a compound disclosed herein to inhibit Ras.
  • inhibition of Ras can include, for example, inhibition of binding of Ras to SOS.
  • the present invention provides compounds disclosed herein for use in inhibiting Ras.
  • the invention provides the compounds disclosed herein for inhibition of Ras in a subject for use in a method comprising administering to said subject an effective amount of a compound disclosed herein. provides a compound that A "subject" according to any of the above aspects is preferably a human. Examples of Ras inhibition include inhibition of binding between Ras and SOS.
  • compositions disclosed herein can be used either alone or in combination with other agents.
  • methods further comprising administering to the subject an effective amount of at least one additional therapeutic agent.
  • the compounds disclosed herein may be co-administered with at least one additional therapeutic agent.
  • Combination therapy includes combined administration (where two or more therapeutic agents are included in the same or separate formulations), and separate administration, where, when administered separately, the compounds disclosed herein are combined. Administration may precede, concurrently with, and/or follow administration of the additional therapeutic agent. In one aspect, administration of a compound disclosed herein and administration of an additional therapeutic agent are within about 1 month, or within about 1, 2, or 3 weeks, or about 1, 2, 3, 4, of each other. , within 5 or 6 days. The compounds disclosed herein can also be used in combination with radiation therapy.
  • the compounds disclosed herein can be administered at any of the following levels, including parenteral, pulmonary, and nasal administration, and intralesional administration if desired for local treatment: can be administered by any suitable means of Parenteral injection includes intramuscular, intravenous, intraarterial, intraperitoneal, or subcutaneous administration. Dosing may be by any suitable route, eg, by injection, such as intravenous or subcutaneous injection, depending in part on whether the administration is short or long term. Various dosing schedules are contemplated herein, including, but not limited to, single doses or repeated doses over various time points, bolus doses, and pulse infusions.
  • the compounds disclosed herein are formulated, dosed, and administered in a manner consistent with good medical practice. Factors to be considered in this regard are the particular disorder being treated, the particular mammal being treated, the clinical presentation of the individual patient, the cause of the disorder, the site of delivery of the agent, the method of administration, the schedule, and other factors known to health care practitioners.
  • the compounds are optionally, but not necessarily, formulated with one or more agents currently used to prevent or treat the disorder in question. Effective amounts of such other agents will depend on the amount of compound present in the formulation, the type of disorder or treatment, and other factors discussed above. These will generally be at the same doses and routes of administration as stated herein, or at about 1 to 99% of the doses stated herein, or any dose determined empirically/clinically appropriate. and in any route, used.
  • an “effective amount” of an agent, a compound disclosed herein, a medicament of the invention is an “effective amount” of an agent, at dosages and for periods of time necessary, effective to achieve the desired therapeutic or prophylactic result. , refers to quantity.
  • compounds disclosed herein are tested for their ability to inhibit cell growth or proliferation in vitro. Methods for measuring inhibition of cell growth or proliferation are well known in the art.
  • Certain cell proliferation assays exemplified by the "cell killing” assays described herein, measure cell viability.
  • One such assay is the CellTiter-GloTM Luminescent Cell Viability Assay, commercially available from Promega (Madison, Wis.). This assay determines the number of viable cells in culture based on the abundance of ATP, an indicator of metabolically active cells. See Crouch et al (1993) J. Immunol. Meth. 160:81-88, US Pat. No.
  • Assays may be performed in 96- or 384-well format, making them amenable to automated high-throughput screening (HTS). See Cree et al (1995) AntiCancer Drugs 6:398-404.
  • the assay procedure involves adding a single reagent (CellTiter-Glo® Reagent) directly to cultured cells. This lyses the cells and the luciferase reaction produces a luminescent signal.
  • the luminescence signal is proportional to the abundance of ATP which is directly proportional to the number of viable cells present in the culture. Data can be recorded by luminometer or CCD camera imaging device. Luminescence values are expressed in terms of relative light units (RLU).
  • Another cell proliferation assay is a colorimetric assay that measures the oxidation of 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide to formazan by mitochondrial reductase, "MTT ” assay. Similar to the CellTiter-GloTM Assay, this assay indicates the number of metabolically active cells present in the cell culture. See, for example, Mosmann (1983) J. Immunol. Meth. 65:55-63 and Zhang et al. (2005) Cancer Res. 65:3877-3882.
  • compounds disclosed herein are tested for their ability to induce cell death in vitro.
  • Methods for measuring cell death induction are well known in the art.
  • such assays are, for example, propidium iodide (PI), trypan blue (see Moore et al. (1995) Cytotechnology, 17:1-11) or 7AAD. Loss of membrane integrity, indicated by uptake, is measured.
  • D-MEM Dulbecco's Modified Eagle Medium
  • Ham's F-12 50:50
  • heat-inactivated FBS Hyclone
  • the assay is therefore performed in the absence of complement and immune effector cells.
  • Cells are seeded in 100x20mm dishes at a density of 3x106 per dish and allowed to adhere overnight. The medium is removed and replaced with fresh medium alone or medium containing various concentrations of the compound. Incubate the cells for 3 days. After treatment, monolayers are washed with PBS and detached by trypsinization. Cells were then centrifuged at 1200 rpm for 5 minutes at 4° C. for removal of cell clumps, and the pellet was washed with 3 ml of cold Ca 2+ binding buffer (10 mM Hepes, pH 7.4, 140 mM NaCl, 2.5 mM CaCl 2 ).
  • compounds disclosed herein are tested for their ability to induce apoptosis (programmed cell death) in vitro.
  • An exemplary assay for compounds that induce apoptosis is the annexin binding assay.
  • annexin binding assay cells are cultured and seeded in dishes as discussed in the previous paragraph. The medium is removed and replaced with fresh medium alone or medium containing 0.001-10 ⁇ g/ml compound. After an incubation period of 3 days, monolayers are washed with PBS and detached by trypsinization. Cells are then centrifuged as discussed in the previous paragraph, resuspended in Ca 2+ binding buffer and split into tubes.
  • a labeled annexin (eg annexin V-FITC) (1 ⁇ g/ml) is then added to the tube. Samples are analyzed using a FACSCANTM flow cytometer and FACSCONVERTTM CellQuest software (Becton Dickinson). Compounds that induce statistically significant levels of annexin binding relative to controls are thus identified.
  • Another exemplary assay for compounds that induce apoptosis is the Histone DNA ELISA colorimetric assay that detects intranucleosomal degradation of genomic DNA. Such assays can be performed using, for example, the Cell Death Detection ELISA Kit (Roche, Palo Alto, Calif.).
  • Cells used in any of the above in vitro assays include cells or cell lines that naturally express Ras protein or mutant Ras protein or that have been engineered to express Ras protein or mutant Ras protein. Such cells include tumor cells that overexpress Ras protein or mutant Ras protein compared to normal cells of the same tissue origin. Such cells also include cell lines that express Ras protein or mutant Ras protein (including tumor cell lines) and cells that do not normally express Ras protein or mutant Ras protein but are transfected with nucleic acid encoding Ras protein or mutant Ras protein. Including transfected cell lines.
  • Exemplary cell lines disclosed herein that can be used in any of the above in vitro assays are A549, AGS, SNU-1, SK-CO-1, HCC-44, NCI-H2122, LS 180, NCI-H1792, AsPC-1, NCI-H441, MIA PaCa-2, NCI-H358, FAMPAC, UM-UC-3, HPAC, NCI-H1373, NCI-H2009, NCI-H1944, HLC-1, KP4 , LS513, NCI-H23, NCI-H2030, SW403, NCI-H460, LS 174T, SW480, HCC-1171, DLD-1, RERF-LC-Ad2, LoVo, NOMO-1, HCT116, NCI-H1385, CFPAC- 1, SK-LU-1, Calu-6, HEC-50B, PANC-1, A4/Fuk, KE-39, KURAMOCHI, MKN-1, COR-L23, HuG1-N, T
  • compounds disclosed herein are tested for their ability to inhibit cell growth or proliferation in vivo. In certain embodiments, compounds disclosed herein are tested for their ability to inhibit tumor growth in vivo.
  • In vivo model systems such as xenograft models, can be used for such testing.
  • human tumor cells are introduced into appropriately immunocompromised non-human animals, such as athymic "nude" mice. A compound disclosed herein is administered to the animal. The ability of compounds to inhibit or reduce tumor growth is measured.
  • the human tumor cells are tumor cells derived from a human patient. Such xenograft models are commercially available from Oncotest GmbH (Frieberg, Germany).
  • the human tumor cells are A549, AGS, SNU-1, SK-CO-1, HCC-44, NCI-H2122, LS 180, NCI-H1792, AsPC-1, NCI-H441, MIA PaCa- 2, NCI-H358, FAMPAC, UM-UC-3, HPAC, NCI-H1373, NCI-H2009, NCI-H1944, HLC-1, KP4, LS513, NCI-H23, NCI-H2030, SW403, NCI-H460, LS 174T, SW480, HCC-1171, DLD-1, RERF-LC-Ad2, LoVo, NOMO-1, HCT116, NCI-H1385, CFPAC-1, SK-LU-1, Calu-6, HEC-50B, PANC -1, A4/Fuk, KE-39, KURAMOCHI, MKN-1, COR-L23, HuG1-N, T.T, DMS 53, KLE, TYK-n
  • “Inhibition of cell growth or proliferation” means inhibition of cell growth or proliferation by at least 10%, 20%, 30%, 40%, 50%, 60%, 70%, 80%, 90%, 95%, or 100% means to reduce only, and includes inducing cell death.
  • vector refers to a nucleic acid molecule capable of propagating another nucleic acid to which it has been linked.
  • the term includes vectors as self-replicating nucleic acid structures and vectors that integrate into the genome of a host cell into which they are introduced. Certain vectors are capable of directing the expression of nucleic acids to which they are operably linked. Such vectors are also referred to herein as "expression vectors”.
  • the present invention provides a cyclic peptide compound comprising 8 to 15 amino acid residues that binds to a Ras protein comprising the amino acid sequence set forth in SEQ ID NO: 9, i) at least 3 N-substituted amino acid residues, ii) at least one N-unsubstituted amino acid residue, and iii) a cyclic portion comprising at least 8 amino acid residues, including iv) interacts with at least one amino acid selected from the group consisting of Val8, Gly10, Lys16, Glu37, Leu56, Gln70, Tyr71, and Glu98 of said Ras protein; It relates to a cyclic peptide compound or a salt thereof or a solvate thereof.
  • the amino acid sequence set forth in SEQ ID NO: 9 represents a consensus sequence of amino acids 1 to 165 in each of the following amino acid sequences.
  • ⁇ Amino acid sequence of wild-type hKras SEQ ID NO: 6
  • SEQ ID NO: 7 Amino acid sequence of wild-type hNras
  • SEQ ID NO: 8 ⁇ Amino acid sequence of wild-type hHras
  • G12D amino acid sequence
  • Amino acid sequence of mutant hKRas G13D
  • 12th, 13th, 61st, 87th, 91st, 94th, 95th, 107th, 121st, 122nd, 126th, 127th, 128th, 131st, 132nd, 135th, 141st, 151st Xaa counting from the N-terminus are each any amino acid However, it is preferably an amino acid as shown below.
  • - 12th Xaa Gly, Asp, Cys, Ser, Val or Ala - 13th Xaa: Gly, Asp, Val or Arg - 61st Xaa: Gln, His, Lys or Leu ⁇ 87th Xaa: Thr or Ser ⁇ 91st Xaa: Glu or Ala ⁇ 94th Xaa: His or Asn - 95th Xaa: His, Leu or Gln - 107th Xaa: Glu or Asp ⁇ 121st Xaa: Pro or Ala - 122nd Xaa: Ser, Thr or Ala - 126th Xaa: Asp or Glu - 127th Xaa: Thr or Ser - 128th Xaa: Lys or Arg - 131st Xaa: Gln or His - 132nd Xaa: Asp or Glu - 135th Xaa: G
  • Ras proteins comprising the amino acid sequence set forth in SEQ ID NO: 9 include all wild-type and mutant Ras proteins described above.
  • the mutant Ras protein described above when expressed and accumulated in the body, it activates a signal transduction pathway that promotes homeostatic cell proliferation, making cancer more likely to occur and/or causing cancer to grow faster. It is thought that Therefore, compounds that bind to Ras having such mutations are expected as useful candidate compounds in the treatment and/or prevention of cancer.
  • the origin of the Ras protein is not particularly limited, and includes Ras proteins derived from various animals such as humans, mice, rats, rabbits, dogs, cats, cows, horses, pigs, goats, rhesus monkeys, cynomolgus monkeys, chimpanzees, and chickens.
  • the Ras protein in the present disclosure is preferably a human-derived Ras protein.
  • Ras is known to have an inactivated state bound to GDP and an activated state bound to GTP.
  • Ras in this disclosure can be in either the GTP form or the GDP form, preferably the GDP form.
  • the compounds disclosed herein have high binding activity to Ras proteins comprising the amino acid sequence set forth in SEQ ID NO:9.
  • binding activity in the present disclosure is meant an intrinsic binding affinity that reflects, for example, a 1:1 interaction between a compound disclosed herein and a Ras protein.
  • binding affinity and dissociation constant K D
  • a surface plasmon resonance method BIACORE, etc.
  • the binding rate constant (kon) and dissociation rate constant (koff) were calculated using a simple one-to-one Langmuir binding model (Biacore T200 Evaluation Software) by simultaneously fitting the binding and dissociation sensorgrams. (GE Healthcare)).
  • the equilibrium dissociation constant (K D ) is calculated as the koff/kon ratio.
  • the compounds disclosed herein have high binding activity to Ras proteins.
  • the dissociation constant (K D ) of the compounds disclosed herein for Ras protein is 10.0 nM or less, 9.0 nM or less, 8.0 nM or less, 7.0 nM or less, 6.0 nM or less, Examples include, but are not limited to, 5.0 nM or less, 4.0 nM or less, or 3.0 nM or less.
  • the total number of amino acid residues contained in the cyclic peptide compounds disclosed herein is 8 or more and 15 or less, preferably 10 or 11.
  • the cyclic peptide compound of the present disclosure has a total number of amino acids contained in the cyclic portion of 8 or more and 12 or less, 5 or more and 15 or less, 7 or more and 12 or less, 10 or more and 13 or less, 9 or more and 11 or less, or 11. you can
  • the number of N-substituted amino acid residues contained in the cyclic peptide compound disclosed herein is preferably at least 3, more preferably 4 or more, 5 or more, or 6 or more, and 7 or more. More preferably, 8 or more is particularly preferable, and 20 or less, 15 or less, 14 or less, 13 or less, 12 or less, 10 or less, and 9 or less are preferably exemplified.
  • the number of N-substituted amino acid residues contained in the peptide compound of the present disclosure is 30% or more, 40% or more, 50% or more, 60% or more, 70% or more, 80% or more of the number of amino acid residues constituting the peptide compound. % or more is exemplified.
  • the number of amino acid residues other than N-substituted amino acid residues contained in the cyclic peptide compound disclosed herein i.e., the number of amino acid residues not N-substituted is preferably at least one, 2 or more, 3 or more, 4 or more, 5 or more, or 6 or more is more preferable, 7 or more is still more preferable, 8 or more is particularly preferable, and 20 or less, 15 or less, 14 or less, 13 or less, 12 or less, 10 or less , 9 or less are preferably exemplified.
  • the number of N-substituted amino acid residues contained in the peptide compound of the present disclosure is 30% or more, 40% or more, 50% or more, 60% or more, 70% or more, 80% or more of the number of amino acid residues constituting the peptide compound. % or more is exemplified.
  • compounds disclosed herein interact with amino acids of Ras proteins comprising the amino acid sequence set forth in SEQ ID NO:9.
  • Amino acids with which the compounds disclosed herein interact are not particularly limited, but preferably at least one (1 , 2, 3, 4, 5, 6, 7, or 8), or at least two (2, 3, 4, 5, 6, 7, or 8) amino acids, more preferably Gly10, Leu56, Tyr71 , and at least one (1, 2, 3 or 4) amino acids selected from the group consisting of Glu98, more preferably at least two (2 , 3 or 4), or at least three (3 or 4) amino acids, and in one embodiment these amino acids are Leu56, Tyr71, and Glu98.
  • amino acids of the Ras protein with which the compounds disclosed herein further interact are not particularly limited. At least one selected from the group consisting of Asp69, Met72, Arg73, Phe78, Asp92, Xaa95, Tyr96, Gln99, Ile100, Arg102, and Val103 , 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, or more) amino acids.
  • said Xaa12 is an amino acid selected from the group consisting of Gly, Asp, Cys, Ser, Val, Ala, and Arg
  • Said Xaa61 is an amino acid selected from the group consisting of Gln, His, Lys and Leu
  • said Xaa95 is an amino acid selected from the group consisting of Gln, His and Leu.
  • amino acids of said Ras protein with which the compounds disclosed herein further interact preferably consist of Val9, Thr58, Xaa61, Glu62, Tyr64, Arg68, Met72, Asp92, Xaa95, Tyr96, Gln99, Arg102, and Val103.
  • Ras protein Three isoforms of Ras protein are known: Kras protein, Nras protein, and HRas protein.
  • the Ras protein comprising the amino acid sequence set forth in SEQ ID NO: 9 is not particularly limited, but in one aspect, the Ras protein comprising the amino acid sequence set forth in SEQ ID NO: 9 is Kras protein, Nras protein, or It may be any HRas protein.
  • said Ras protein is a Kras protein. More preferably, said Ras proteins are mutant Kras proteins, mutant Nras proteins and mutant Hras proteins. More preferably, said Ras protein is a mutated Kras protein.
  • the mutant Ras protein has at least one amino acid mutation shown in the consensus amino acid sequence set forth in SEQ ID NO:9. Although not particularly limited, it preferably has a mutation at at least one amino acid position selected from the group consisting of G12, G13 and Q61.
  • Xaa12 is an amino acid selected from the group consisting of Asp, Cys, Ser, Val, and Ala, and/or Xaa61 is an amino acid selected from His or Lys.
  • Xaa12 is an amino acid selected from Asp or Cys and/or Xaa61 is an amino acid selected from Lys or Leu.
  • the interaction disclosed herein means, but is not particularly limited to, an intermolecular attractive force between a target protein in vivo, preferably Ras protein, and the cyclic peptide compound disclosed herein. can be mentioned.
  • a target protein in vivo preferably Ras protein
  • the cyclic peptide compound disclosed herein can be mentioned.
  • the interaction was analyzed from the X-ray crystal structure obtained from the protein date bank (PDB), and the structural optimization of the cyclic peptide compound was performed. can be used for conversion.
  • attractive forces include, but are not limited to, electrostatic interactions (including ionic bonds, hydrogen bonds and dipolar interactions), van der Waals interactions (including hydrophobic interactions), and the like.
  • Exemplified non-covalent interactions are exemplified.
  • Non-covalent interactions are exemplified by CH- ⁇ interactions, NH- ⁇ interactions, S- ⁇ interactions, cation- ⁇ interactions, or halogen- ⁇ interactions. Such interactions are also described in detail in The Practice of Medicinal Chemistry by Wermuth, 4th Edition, Chapter 4, published by Academic press.
  • the interactions disclosed herein may or may not be through other molecules such as water molecules, but may be through other molecules such as water molecules. It is preferable that it is an interaction that does not involve. Interactions between target proteins and pharmacological compounds are also described in detail in Introduction to medicinal chemistry (Chapter 1 by Gringauz, published by Wiley-VCH).
  • the hydrogen bond is a hydrogen atom (hydrogen bond donor) with a weak positive charge ( ⁇ +) and a heteroatom (hydrogen bond acceptor) with a weak negative charge ( ⁇ -) refers to the attractive force that forms between
  • the electrostatic force interaction is exemplified by an attractive force formed between a positively charged atom and a negatively charged atom.
  • hydrophobic interaction is exemplified by an attractive force acting between one functional group and another functional group.
  • Functional groups are not particularly limited, but examples of hydrophobic interactions include fat-soluble functional groups, alkyl groups (alkyl-alkyl interactions), functional groups with alkyl groups and ⁇ electrons (alkyl- ⁇ mutual action) and interaction between functional groups having ⁇ electrons ( ⁇ - ⁇ interaction).
  • halogen interactions where one halogen atom attracts another.
  • halogen atoms include fluorine, chlorine, bromine, and iodine. is given.
  • Halogen interactions include van der Waals forces and interactions with positively charged functional groups capable of forming halogen interactions with halogen atoms.
  • One aspect disclosed in the present specification is interaction with functional groups having ⁇ electrons such as aromatic rings, double bonds, or triple bonds.
  • functional groups with ⁇ electrons ⁇ - ⁇ interaction
  • functional groups with ⁇ electrons and CH groups CH- ⁇ interaction
  • cation- ⁇ interaction Shinji Yamada, Journal of Synthetic Organic Chemistry, 63 (4), 339-350, 2005, S. Yamada, Coord. Chem. Rev., 2020, 415, 213301).
  • the distance between atoms with which the receptor and ligand, in this specification, the Ras protein and the cyclic peptide compound can interact is exemplified by the center-to-center distance between heavy atoms other than hydrogen.
  • compounds disclosed herein interact with amino acids of Ras proteins comprising the amino acid sequence set forth in SEQ ID NO:9. The closer the distance between the atoms involved in the interaction of the compounds disclosed herein and the atoms that make up the amino acids of the Ras protein, the stronger the interaction.
  • the distance between the atoms involved in the interaction of the compounds disclosed herein and the atoms constituting the amino acids of the Ras protein is, for example, greater than 2.0 ⁇ , 2.5 ⁇ , 3.0 ⁇ , 3. 5 ⁇ , 4.0 ⁇ , 4.5 ⁇ , 5.0 ⁇ , 5.5 ⁇ , or within 6.0 ⁇ , farther than 2.5 ⁇ 3.0 ⁇ , 3.5 ⁇ , 4.0 ⁇ , 4.5 ⁇ , 5.0 ⁇ , 5 ⁇ .5 ⁇ , or within 6.0 ⁇ , farther than 3.0 ⁇ , 3.5 ⁇ , 4.0 ⁇ , 4.5 ⁇ , 5.0 ⁇ , 5.5 ⁇ , or within 6.0 ⁇ , farther than 3.5 ⁇ , 4.0 ⁇ , 4 within .5 ⁇ , 5.0 ⁇ , 5.5 ⁇ , or 6.0 ⁇ ; 5 ⁇ , or within 6.0 ⁇ , more than 5.0 ⁇ and within 5.5 ⁇ , or more than 6.0 ⁇ , or more than 5.5 ⁇ and within 6.0 ⁇ , but not limited
  • the interatomic distance can be measured, for example, through analysis of the three-dimensional structure of a complex of Ras protein containing the amino acid sequence set forth in SEQ ID NO: 9 and the compound disclosed herein.
  • a crystal of a complex of the Ras protein and the compound disclosed herein is prepared by a sitting drop vapor diffusion method or the like.
  • X-ray diffraction of the crystal is performed, and X-ray diffraction intensity data such as the space group and unit cell are obtained by processing with the AutoPROC (Global Phasing Ltd.) program.
  • the acquired X-ray diffraction intensity data were analyzed using the Phaser (J. Appl. Cryst.
  • the three-dimensional structure of the complex of the Ras protein and the compound disclosed herein can be determined, it is possible to measure the interatomic distance by methods well known to those skilled in the art.
  • a software program used for molecular modeling or molecular simulation such as Discovery studio 2020 Client and PyMOL, is loaded with the structural information of the complex of the Ras protein and the compound disclosed herein, and incorporated into the software program.
  • Discovery studio 2020 Client Show distances function of Display receptor-ligand interactions
  • Crystals of complexes of Ras protein and the compounds disclosed herein can also be obtained by methods well known to those skilled in the art.
  • a solution containing a compound disclosed herein and a solution containing Ras protein are mixed to obtain a complex of Ras protein and the compound disclosed herein.
  • a crystallization method known to those skilled in the art such as vapor diffusion method, batch method (bulk batch method, microbatch method), dialysis method, counter diffusion method, Ras protein and the present specification Crystals of complexes of the disclosed compounds can be prepared.
  • a sitting drop method, a hanging drop method, and a sandwich drop method are known as vapor diffusion methods.
  • Ras protein can also be obtained by methods known to those skilled in the art.
  • Ras protein can be prepared using cell-based recombinant polypeptide expression methods, but is not limited to this.
  • a nucleic acid encoding a Ras protein of the present disclosure is inserted into a suitable expression vector, the vector is introduced into a suitable cell, the transformed cells are cultured, and the expressed modified protein is isolated. , purify and culture.
  • Such proteins can also be expressed as fusion proteins with other proteins for purposes such as facilitating purification.
  • a method of preparing a fusion protein with maltose-binding protein using Escherichia coli as a host (vector pMAL series sold by New England BioLabs, USA), a method of preparing a fusion protein with glutathione-S-transferase (GST) (Amersham Pharmacia Biotech vector pGEX series sold by the company), preparation by adding histidine tag (pET series by Novagen), preparation by adding HAT tag, and the like can be used.
  • Host cells are not particularly limited as long as they are suitable for expression of recombinant proteins, and in addition to the above E. coli, yeast, various animal and plant cells, insect cells and the like can be used.
  • a protein expressed in a host cell can be purified and recovered from the host cell or its cell culture or culture supernatant by methods known to those skilled in the art.
  • affinity purification or gel filtration chromatography size exclusion chromatography, SEC
  • AKTAxpressTM instrument GE Healthcare
  • NGCTM chromatography system Bio-Rad
  • BioLogic DuoFlowTM chromatography system Bio-Rad
  • the cyclic peptide compounds that interact with and bind Ras protein amino acids disclosed herein consist of 8-15 amino acid residues (preferably 11), At least one of the amino acid residues is an amino acid residue having a carbonyl group bonded to the ⁇ carbon of the amino group of the main chain, the amino acid residue may be N-substituted, and the carbonyl group is linked to the adjacent amino acid residue on the C-terminal side, The amino acid residue four positions ahead of the C-terminal side of the amino acid residue having a carbonyl group bonded to the ⁇ -carbon of the amino group of the main chain is an N-substituted amino acid residue; The amino acid residue 7 on the C-terminal side of the amino acid residue having a carbonyl group bonded to the ⁇ -carbon of the amino group of the main chain is halogen, C 1 -C 4 alkyl, C 2 -C 4 alkynyl, 1 to 1 independently selected from the group consisting of C 1 -C 3 haloalkyl
  • the -(CH 2 ) x -O y -(CH 2 ) z1 -C 6 -C 10 aryl or -(CH 2 ) x -O y -(CH 2 ) z2 -5- to 10-membered heteroaryl is preferably , is phenethyl.
  • the phenyl group of said phenethyl is preferably substituted by one or two halogens (preferably fluorine, chlorine) and one C 1 -C 3 haloalkyl (preferably trifluoromethyl). It is also preferred that the phenethyl has a halogen at the 3- or 3-and-5-positions of its phenyl group and a C 1 -C 3 haloalkyl at the 4-position of its phenyl group.
  • the cyclic peptide compounds that interact with and bind to the amino acids of the Ras protein disclosed herein are amino acid residues having a carbonyl group attached to the ⁇ -carbon of the amino group of the backbone.
  • the amino acid residue 7 ahead on the C-terminal side is Hph(4-CF3-3-Cl) or Hph(4-CF3-35-F2).
  • the cyclic peptide compounds that interact with and bind to the amino acids of the Ras protein disclosed herein are amino acid residues having a carbonyl group attached to the ⁇ -carbon of the amino group of the backbone.
  • the next four amino acid residues on the C-terminal side are MeGly or Aze(2).
  • the cyclic peptide compounds that interact with and bind to the amino acids of the Ras protein disclosed herein are amino acid residues having a carbonyl group attached to the ⁇ -carbon of the amino group of the backbone. Seven amino acid residues beyond the C-terminus interact with one or more selected from Tyr71, Leu56 and Glu37 of the Ras protein. In one aspect, the cyclic peptide compounds that interact with and bind to the amino acids of the Ras proteins disclosed herein are amino acid residues having a carbonyl group attached to the ⁇ -carbon of the amino group of the backbone. The four amino acid residues beyond the C-terminus interact with Glu98 of the Ras protein.
  • the cyclic peptide compounds that interact with and bind to the amino acids of the Ras proteins disclosed herein are amino acid residues having a carbonyl group attached to the ⁇ -carbon of the amino group of the backbone.
  • Each of the 7 and 8 amino acid residues on the C-terminal side interacts with one or more selected from Tyr71, Leu56, Glu37, Lys16 and Gly10 of the Ras protein.
  • Example 1 Solid Phase Synthesis of Peptide Compounds Peptides were elongated according to the following basic route (also called basic peptide synthesis method) according to the peptide synthesis method by the Fmoc method described in WO2013/100132 or WO2018/225864. rice field. i.e.
  • Fmoc-Amino Acids Used for Peptide Synthesis by Peptide Synthesizer In the peptide synthesis described herein, the Fmoc- amino acids listed in Tables 2 to 5 were used for synthesis by peptide synthesizer.
  • the Fmoc-amino acids listed in Table 2 were synthesized according to the method described in WO2013/100132 or WO2018/225864.
  • the Fmoc-amino acids listed in Table 3 were purchased from commercial suppliers or synthesized according to the method described in WO2018/225864.
  • the Fmoc-amino acids listed in Table 4 were purchased from commercial suppliers.
  • Fmoc-amino acids listed in Table 5 were synthesized according to the scheme shown below.
  • 3-amino-1-propanol (3.85 g, 51.3 mmol) was dissolved in anhydrous tetrahydrofuran (51.2 ml), cooled to 0° C., and then compound aa001-a (tert-butyl bromoacetate). (5.0 g, 25.6 mmol) in anhydrous tetrahydrofuran (33.3 ml) was added dropwise. After stirring at 0 degrees for 10 minutes, it was stirred at room temperature for 1 hour.
  • Dissolve compound aa001-b (6.37 g, 15.5 mmol) in anhydrous dichloromethane (51.6 ml), add Dess-Martin periodinane (7.22 g, 17.0 mmol) at 0 degrees, and stir for 10 minutes. After that, the temperature was raised to room temperature. After 1 hour, the mixture was cooled to 0°C, ethyl acetate (500 ml) and aqueous sodium hydrogencarbonate solution (500 ml) were added for extraction. The organic layer was washed with an aqueous sodium thiosulfate solution (500 ml) and saturated brine (500 ml), dried over anhydrous sodium sulfate, and the solvent was distilled off under reduced pressure.
  • cyclopropylamine (1.756 g, 30.8 mmol) was dissolved in anhydrous tetrahydrofuran (40 ml), cooled to 0° C., and compound aa001-a (tert-butyl bromoacetate) (3.0 g, 15 .38 mmol) in anhydrous tetrahydrofuran (THF) (10 mL) was added dropwise. After that, the mixture was stirred overnight at room temperature.
  • THF tetrahydrofuran
  • Fmoc-Asp(OAl)-OH ((2S)-2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-4-oxo-4-prop-2-enoxybutanoic acid, CAS No. 146982-24-3) ( 200 g, 506 mmol), p-toluenesulfonic acid (5.7 g, 0.05 equivalent) and paraformaldehyde (45.6 g, 3 equivalent) were mixed with toluene and stirred at 110° C. for 16 hours. The reaction mixture was evaporated under reduced pressure, and the residue was dissolved in ethyl acetate and washed twice with an aqueous sodium hydrogencarbonate solution.
  • NiBr 2.3H 2 O nickel bromide trihydrate
  • 4,4′-di-tert-butyl-2,2′-bipyridyl 0.282 g , 1.052 mmol
  • the Fmoc group-protected NH amino acid was converted to an N-methyl amino acid according to the basic two-step synthetic route shown below. Synthetic examples of N-methylation reactions are described herein for each amino acid, but any technique described elsewhere in this specification may be used.
  • NiBr 2.3H 2 O nickel bromide
  • 4,4′-di-tert-butyl-2,2′-bipyridyl 0.706 g, 2.63 mmol
  • NiBr 2.3H 2 O nickel bromide
  • 4,4′-di-tert-butyl-2,2′-bipyridyl 0.605 g, 2.26 mmol
  • a desalting operation was performed by dissolving 4-bromopyridine hydrochloride (4.39 g, 22.6 mmol) in toluene (10 mL), 5N aqueous sodium hydroxide solution (5 mL), and water (5 mL), and the organic layer was separated. Prepared as a 4-bromopyridine solution.
  • Methyl (S)-N-tritylaziridine-2-carboxylate (CAS No. 75154-68-6) (50 g, 146 mmol) was added to a mixed solution of chloroform (145 mL) and methanol (145 mL), and the mixture was cooled to 0°C under a nitrogen atmosphere.
  • Trifluoroacetic acid (TFA) (33 mL, 3 eq.) was added dropwise and stirred for 7 hours.
  • compound aa045-a was obtained as a crude product in the same manner as in the synthesis of compound aa069-b. Furthermore, compound aa045 ((2S)-2-[9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonyl(methyl)amino]-3-(2,2,2-trifluoroethoxy)propane in the same manner as in the synthesis of compound aa069
  • the acid, Fmoc-MeSer(Tfe)-OH was obtained. (1.80 g, 2 steps 87%)
  • LCMS (ESI) m/z 424 (M+H)+ Retention time: 0.84 minutes (analytical conditions SQDFA05)
  • 3,3-difluoroazetidine hydrochloride (1.02 g, 7.88 mmol) and DIPEA (1.25 mL, 7.16 mmol) were added and stirred at the same temperature for 6 hours.
  • Hexane/ethyl acetate (1/1, 20 mL) and potassium hydrogen sulfate (0.5 M aqueous solution, 30 mL) were added to the reaction mixture.
  • the organic layer was washed with water (40 mL), saturated aqueous sodium hydrogencarbonate/water (1/1, 40 mL) and saturated brine/water (1/1, 40 mL).
  • compound aa049-a (1.35 g, 6.07 mmol), palladium (II) acetate (Pd(OAc) 2 , 0.273 g, 1.215 mmol), silver carbonate (I) (1.675 g, 6 .07 mmol), dibenzyl phosphate (0.676 g, 2.43 mmol), 4-iodophenylsulfur pentafluoride (CAS No. 286947-68-0) (5.01 g, 15.2 mmol), 2-methyl-2- Butanol (35 mL) was mixed and stirred at 115° C. for 5 hours and 15 minutes.
  • DIPEA 0.572 mL, 3.28 mmol
  • 1,4-dioxane 4 mL
  • Fmoc-OSu 0.4 g, 1.31 mmol
  • aqueous solution 3 mL
  • 442 g, 1.31 mmol were sequentially added and stirred for 1 hour.

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Abstract

Rasと相互作用する環状ペプチド化合物、および該環状ペプチド化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を含む、医薬組成物を見出した。

Description

環状ペプチド化合物の医薬用途
　本発明は、Ras阻害作用を有する環状ペプチド化合物、および該環状ペプチド化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物；該環状ペプチド化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を含む、医薬組成物または疾患の治療剤若しくは予防剤；ならびに疾患の治療又は予防のための医薬の製造におけるそれらの使用に関する。
　Rasはsmall GTPase familyに属するタンパクで、Kras、Nras、Hrasが知られている。RasはGDPまたはGTPとの結合状態によって不活性化状態または活性化状態が規定されており、GEF (guanine nucleotide exchange factor) によるGDPからGTPへの交換反応によって活性化され、GAP (GTPase-activating proteins) によるGTPの加水分解反応によって不活性化される（非特許文献１）。活性化されたRasはMAPK経路、PI3K/Akt経路、RAL経路など様々な下流のシグナルを活性化することで、細胞の増殖、生存、分化を誘導し、Rasの恒常活性化はがんの発生や進行に重要な役割を果たす。がんではRasの上流シグナルの活性化、Rasの恒常的活性化、および／またはRasの活性型変異により、Ras-RAF-MEK-ERK経路が活性化していることが知られている（非特許文献２）。これらのRasの活性型変異は数多くのがん種で認められている。Ras変異のホットスポットとしてG12、G13、Q61が知られており、KrasではG12に、NrasではQ61に高頻度に変異が認められる。また、これらの変異は患者の予後に関連していることも知られている（非特許文献３）。
　タンパク―タンパク相互作用の阻害に代表される、tough targetへのアクセスは、低分子化合物と比較して、中分子化合物（分子量５００～２０００）の方が優れている可能性がある。また、抗体と比較して、中分子化合物は細胞内に移行できる点でも優れている可能性がある。生理活性をもつ中分子化合物の中でもペプチド医薬品はすでに４０種類以上が上市されている価値の高い分子種である（非特許文献４）。これらペプチド医薬品の代表例として、シクロスポリンＡやポリミキシンＢが挙げられる。これらは、いくつかの非天然アミノ酸を含むペプチドである。非天然アミノ酸とは、天然でｍＲＮＡ上にコードされていないアミノ酸のことで、天然由来のシクロスポリンＡやポリミキシンＢにｍＲＮＡ上にコードされていない非天然アミノ酸が含まれていることは非常に興味深い。
　天然由来のペプチドが、医薬として有用であることが見出されて以降、薬理活性を有し、かつ、生体に吸収されうるペプチドが注目され、分子量が５００～２０００程度のものが、盛んに研究されるようになってきた（非特許文献５）。
　中分子ペプチドが体内動態の改善に寄与しうる膜透過性と代謝安定性の向上のための条件（ドラッグライクネスを満たすために必要な条件）が報告されている（特許文献１）。
　さらに、中分子ペプチドが体内動態の改善に寄与しうる条件として、環状ペプチドのドラッグライクネスを満たすために必要な条件が明らかにされている（特許文献２）。
　Rasに結合するペプチドが見いだされていて、X線構造解析により、環状ペプチドとRasとの結合部位が解析されている（非特許文献６、非特許文献７、非特許文献８、非特許文献９）。また、RasとSOSとの結合阻害を示唆する環状ペプチドも見出されている（特許文献３）。また、特定化合物とRasの結合との競合アッセイで、Rasとの結合阻害を示唆した環状ペプチドが見出されている（特許文献４）。
国際公開第２０１３／１００１３２号 国際公開第２０１８／２２５８６４号 国際公開第２０１２／１２２０５９号 国際公開第２０１７／１８１０６１号
Nat. Rev. Drug Discov. 2014 Nov;13(11):828-851. Nat. Rev. Drug Discov. 2014 Dec;13(12):928-942. Nat. Rev. Drug Discov. 2016 Nov;15(11):771-785. Future Med. Chem. 2009, 1, 1289-1310. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2013, Vol. 13, No. 7, 821-836. Biochem. Biophys. Res. Commun. 2017, 484, 605-611. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2017, 27, 2757-2761. ACS Med. Chem. Lett. 2017, 8, 732-736. ACS Cent. Sci. 2020, 6, 1753-1761.
　本発明は、Ras変異またはRas遺伝子の異常を伴うがんに有効な化合物、および該環状ペプチド化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を含む、医薬組成物；該環状ペプチド化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を含む、医薬組成物または疾患の治療剤若しくは予防剤；疾患の治療又は予防のための医薬の製造におけるそれらの使用、等を提供するものである。
　特許文献１および特許文献２には、ドラッグライクなペプチドに関する記載はあるが、Ras変異またはRas遺伝子の異常を伴うがんを含むがんに対する抗腫瘍効果のあるペプチドについては記載されていない。
　特許文献３では、RasとSOSの結合阻害が記載されており、また特許文献４では、Rasと結合する化合物と競合するペプチドが記載されているが、これらの文献には、薬理作用、とくに腫瘍細胞に対する作用は示されていない。また、これら文献には、ドラッグライクなペプチドは記載されていない。
　非特許文献１には、Rasとがんとの関係が詳細に示されている。この文献には、Rasに結合する分子が記載されており、前臨床試験で有効性が示されているものの、医薬としてRas変異がんに特異的な有効性が示されている化合物はなく、また、ドラッグライクな環状ペプチドも開示されていない。
　非特許文献２には、RasとRasの下流のRAF-MEK-ERK経路について詳説されている。この文献には、RAF、MEK、およびERKの阻害剤によるRas変異がんの処置の可能性が示唆されているものの、Rasを直接阻害する化合物は示されていない。
　非特許文献３には、RasのGTP／GDP結合部位に結合してRasの機能を阻害する化合物とそのメカニズムが記載されている。この文献には、GTP／GDP結合部位との相互作用が詳説されているが、薬理作用、とくに腫瘍細胞に対する作用については示されていない。
　非特許文献４には、医薬として用いられているペプチドが記載されているが、ドラッグライクなペプチドに関する記載や、Ras変異がんに有用なペプチドは記載されていない。
　非特許文献５には、環状ペプチドの分子形とその薬物動態について記載されているが、Ras 変異がんに有用な化合物は記載されていない。
　非特許文献６～９には、Rasに結合するペプチドが記載されているが、腫瘍細胞に対する作用は限定的であることに加え、ドラッグライクなペプチドに関する記載はない。
　Ras変異やRas遺伝子の異常を伴うがんに対しては有効な治療法がなく、アンメットメディカルニーズが高い疾患であるにもかかわらず、Rasを直接的に阻害し、臨床学的な治療効果を示す薬剤の開発には至っていない。また、ドラッグライクネスを満たすペプチドが見出されていない。
　本発明は、Rasに直接的に結合してSOSとの相互作用を阻害する作用機序によってRasの活性化を抑制し、Ras変異またはRas遺伝子の異常を伴うがん細胞の増殖を阻害する画期的なペプチド化合物群、および該ペプチド化合物群を含む医薬組成物に指向する。
　本発明者らは、Ras阻害作用を持つ環状ペプチド化合物の探索を鋭意検討した結果、Rasと、新規かつ特徴的な態様で相互作用する環状ペプチド化合物を初めて見出した。具体的には、本発明の環状ペプチド化合物は、RasのVal8、Gly10、Lys16、Glu37、Leu56、Gln70、Tyr71、およびGlu98からなる群から選択される少なくとも１つのアミノ酸残基と相互作用していることが初めて見出された。また、該環状ペプチド化合物がRasとSOSとの結合を阻害することを見出した。加えて、該環状ペプチド化合物の薬理作用としてRas変異またはRas遺伝子の異常を伴うがん細胞に対する増殖阻害作用を持つことを見出した。さらに、該環状ペプチド化合物と相互作用するRasタンパク質におけるアミノ酸部位を見出した。
　本発明は、非限定の具体的な一態様において以下を包含する。
〔１〕
　下記式（１）で表される環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を含む、医薬組成物：
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000005
式中、
　Ｌ１は、単結合であるか、または－ＣＨＭ１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、もしくは－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－であり、ここでｎおよびｍはそれぞれ独立して１または２であり、
　Ｒ１は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ１およびＰ１は、Ｒ１が結合している炭素原子およびＰ１が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１およびＱ１は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１およびＭ１は、Ｒ１が結合している炭素原子およびＭ１が結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環を形成し、
　Ｒ１およびＰ１が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ１は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ１およびＱ１が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ１は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、かつ
　Ｒ１およびＭ１が３～８員脂環式環を形成する場合を除き、Ｍ１は水素であり、
　Ｒ２は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ２およびＰ２は、Ｒ２が結合している炭素原子およびＰ２が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ２およびＱ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ２およびＰ２が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ２は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ２およびＱ２が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ２は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ３は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、その各々は、ヒドロキシ、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ３およびＰ３は、Ｒ３が結合している炭素原子およびＰ３が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ３およびＱ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ３およびＰ３が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ３は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびＣ１－Ｃ６アミノアルキル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、該４～８員環状アミノは１つまたは複数のハロゲンによって置換されていてもよい）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ３およびＱ３が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ３は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ４は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであるか、あるいは
　Ｒ４およびＰ４は、Ｒ４が結合している炭素原子およびＰ４が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ４およびＱ４は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ４およびＰ４が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ４は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ４およびＱ４が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ４は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ５は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、シアノ、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいはＲ５はＲ８と一緒になってＣ４－Ｃ８アルキレンを形成し、あるいは
　Ｒ５およびＰ５は、Ｒ５が結合している炭素原子およびＰ５が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ５およびＱ５は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ５およびＰ５が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ５は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ５およびＱ５が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ５は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ６は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであるか、あるいは
　Ｒ６およびＰ６は、Ｒ６が結合している炭素原子およびＰ６が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ６およびＱ６は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ６およびＰ６が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ６は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ６およびＱ６が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ６は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ７は、Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、シアノ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、およびＳＦ５からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ７およびＰ７は、Ｒ７が結合している炭素原子およびＰ７が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ７およびＱ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ７およびＰ７が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ７は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ７およびＱ７が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ７は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ８は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニルオキシカルボニルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、シアノ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、保護アミノ、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、４～７員ヘテロシクロアルキリデン、保護４～７員ヘテロシクロアルキリデン、４～７員ヘテロシクリル、および保護４～７員ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいはＲ８はＲ５と一緒になってＣ４－Ｃ８アルキレンを形成し、あるいは
　Ｒ８およびＰ８は、Ｒ８が結合している炭素原子およびＰ８が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、該４～７員飽和複素環は飽和炭素環または芳香環と縮合していてもよく、該４～７員飽和複素環は、ハロゲン、オキソ、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、４～８員環状アミノ（該環状アミノは１つまたは複数のハロゲンによって置換されていてもよい）、またはＯＳ８によって置換されていてもよく、Ｓ８は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル（該アラルキルは、１つまたは複数のハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、またはＣ１－Ｃ６ハロアルコキシによって置換されていてもよい）、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、あるいは
　Ｒ８およびＱ８は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ８およびＰ８が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ８は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、４～７員ヘテロシクリル、４～７員ヘテロシクリルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、５～１０員ヘテロアリール、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンまたはＣ１－Ｃ６アルキルで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ８およびＱ８が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ８は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ９は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ９およびＰ９は、Ｒ９が結合している炭素原子およびＰ９が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ９およびＱ９は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ９およびＰ９が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ９は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ９およびＱ９が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ９は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ１０は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ１０およびＰ１０は、Ｒ１０が結合している炭素原子およびＰ１０が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１０およびＱ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１０およびＰ１０が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ１０は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ１０およびＱ１０が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ１０は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、かつ
　Ｌ１１は、単結合であるか、または－ＣＨＭ１１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、もしくは－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－であり、ここでｎおよびｍはそれぞれ独立して１または２であり、
　Ｒ１１は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、またはアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）であり、その各々は、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、４～７員ヘテロシクリル、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、またはＲ１１は１～４のアミノ酸残基を含むペプチド鎖であり、あるいは
　Ｒ１１およびＰ１１は、Ｒ１１が結合している炭素原子およびＰ１１が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１１およびＱ１１は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１１およびＭ１１は、Ｒ１１が結合している炭素原子およびＭ１１が結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環を形成し、
　Ｒ１１およびＰ１１が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ１１は、水素、またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ１１およびＱ１１が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ１１は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ１１およびＭ１１が３～８員脂環式環を形成する場合を除き、Ｍ１１は水素であり、
　ここで、Ｌ１が単結合である場合、Ｌ１１は、－ＣＨＭ１１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、または－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－であり、Ｌ１が－ＣＨＭ１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、または－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－である場合、Ｌ１１は、単結合であり、かつ
　Ｐ１～Ｐ１１の少なくとも３つは水素でない。
〔２〕
　環状ペプチド化合物が下記式（２）で表される、〔１〕に記載の医薬組成物：
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000006
式中、
　Ｒ１は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｐ１は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ２は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｐ２は、水素であり、
　Ｒ３は、水素、またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｐ３は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ４は、水素であるか、あるいは
　Ｒ４およびＰ４は、Ｐ４が結合している窒素原子およびＲ４が結合している炭素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、
　Ｒ４およびＰ４が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ４は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ５は、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ１－Ｃ６アルキルによって置換されていてもよいＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、
　Ｐ５は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ６は、水素であり、
　Ｐ６は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ７は、ハロゲン、およびＣ１－Ｃ６ハロアルキルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよいＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、
　Ｑ７は、水素であり、
　Ｐ７は、水素であり、
　Ｒ８およびＰ８は、Ｐ８が結合している窒素原子およびＲ８が結合している炭素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、該４～７員飽和複素環は、Ｃ１－Ｃ６アルコキシによって置換されていてもよく、
　Ｒ９およびＱ９は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環を形成し、
　Ｐ９は、水素であり
　Ｒ１０は、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルであり、
　Ｐ１０は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ１１は、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノカルボニル、または４～８員環状アミノカルボニルであり、
　Ｍ１１は、水素であり、
　Ｐ１１は、Ｃ１－Ｃ６アルキルである。
〔３〕
　環状ペプチド化合物が下記式で表される、〔２〕に記載の医薬組成物：
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000007
式中、
　Ｒ３は、水素、またはメチルであり、
　Ｒ４は、水素であり、かつＰ４は、メチルであるか、あるいは
　Ｒ４およびＰ４は、Ｐ４が結合している窒素原子およびＲ４が結合している炭素原子と一緒になってアゼチジン環を形成し、
　Ｒ５は、シクロヘキシルメチル、または４－メチルベンジルであり、
　Ｐ５は、メチル、またはエチルであり、
　Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、およびＲ７Ｃは、独立して、水素、フッ素、塩素、およびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
　Ｒ８Ａは、水素、またはエトキシであり、
　Ｒ１０は、シクロペンチル、またはシクロヘキシルであり、
　Ｒ１１Ａ、およびＲ１１Ｂは、共にメチルであるか、あるいはＲ１１Ａ、およびＲ１１Ｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってピペリジン環またはモルホリン環を形成する。
〔４〕
　環状ペプチド化合物が以下からなる群より選択される、〔１〕～〔３〕のいずれかに記載の医薬組成物：
(1217) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1201) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(558) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、および
(926) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン。
〔５〕 
　環状ペプチド化合物が、
(1217) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド
である、〔１〕～〔４〕のいずれかに記載の医薬組成物。
〔６〕
　環状ペプチド化合物が、
(1201) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミドである、〔１〕～〔４〕のいずれかに記載の医薬組成物。
〔７〕 
　環状ペプチド化合物が、
(558) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン
である、〔１〕～〔４〕のいずれかに記載の医薬組成物。
〔８〕
　環状ペプチド化合物が、
(926) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン
である、〔１〕～〔４〕のいずれかに記載の医薬組成物。
〔８－１〕 
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を含む医薬組成物。
〔８－２〕 
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、もしくはその塩またはそれらの水和物を含む医薬組成物。
〔８－３〕 
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、またはその水和物を含む医薬組成物。
〔８－４〕 
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミドを含む医薬組成物。
〔８－５〕 
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を含む、医薬組成物。
〔８－６〕 
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、もしくはその塩またはそれらの水和物を含む、医薬組成物。
〔８－７〕 
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、またはその水和物を含む、医薬組成物。
〔８－８〕 
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミドを含む、医薬組成物。
〔８－９〕
　(3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を含む、医薬組成物。
〔８－１０〕
　(3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、もしくはその塩またはそれらの水和物を含む、医薬組成物。
〔８－１１〕
　(3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、またはその水和物を含む、医薬組成物。
〔８－１２〕
　(3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオンを含む、医薬組成物。
〔８－１３〕
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を含む、医薬組成物。
〔８－１４〕
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、もしくはその塩またはそれらの水和物を含む、医薬組成物。
〔８－１５〕
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、またはその水和物を含む、医薬組成物。
〔８－１６〕
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオンを含む、医薬組成物。
〔９〕
　Ras阻害剤である、〔１〕～〔８〕および〔８－１〕～〔８－１６〕のいずれかに記載の医薬組成物。
〔１０〕
　Ras阻害剤が、Kras阻害剤、Nras阻害剤およびHras阻害剤からなる群より選択される１つ以上のRas阻害剤である、〔９〕に記載の医薬組成物。
〔１１〕
　がんを治療または予防するための、〔１〕～〔１０〕のいずれかに記載の医薬組成物。
〔１２〕
　がんが、固形がんまたは血液がんである、〔１１〕に記載の医薬組成物。
〔１３〕
　がんが、肺がん、食道がん、胃がん、大腸がん、子宮がん、卵巣がん、すい臓がん、膀胱がん、甲状腺がん、皮膚がん、白血病、悪性リンパ腫、および多発性骨髄腫からなる群より選択される、〔１１〕または〔１２〕に記載の医薬組成物。
〔１４〕
　がんが、非小細胞肺がん、小細胞肺がん、結腸がん、直腸がん、子宮体がん 、子宮内膜がん、子宮頸がん、AML（急性骨髄性白血病）、CML（慢性骨髄性白血病）、ALL（急性リンパ性白血病）、CLL（慢性リンパ性白血病）、Hodgkin lymphoma（ホジキンリンパ腫）、およびNon-Hodgkin lymphoma（非ホジキンリンパ腫）からなる群より選択される、〔１１〕～〔１３〕のいずれかに記載の医薬組成物。
〔１５〕
　がんが、Ras遺伝子の異常に関連する、〔１１〕～〔１４〕のいずれかに記載の医薬組成物。
〔１６〕
　Ras遺伝子の異常が、Ras遺伝子のコーディング領域における変異および／またはRas遺伝子のコピー数の増幅である、〔１５〕に記載の医薬組成物。
〔１７〕
　Ras遺伝子が、Kras遺伝子、Nras遺伝子およびHras遺伝子からなる群より選択される１つ以上のRas遺伝子である、〔１５〕または〔１６〕に記載の医薬組成物。
〔１８〕
　Ras遺伝子が、Kras遺伝子である、〔１７〕に記載の医薬組成物。
〔１９〕
　がんが、変異Rasタンパク質の生成、および／またはRasタンパク質の生成の増大に関連する、〔１１〕～〔１８〕のいずれかに記載の医薬組成物。
〔２０〕
　がんが、変異Rasタンパク質の生成に関連する、〔１９〕に記載の医薬組成物。
〔２１〕
　変異Rasタンパク質が、変異Krasタンパク質、変異Nrasタンパク質、および変異Hrasタンパク質からなる群より選択される１つ以上の変異Rasタンパク質である、〔１９〕または〔２０〕に記載の医薬組成物。
〔２２〕
　変異Rasタンパク質が、変異Krasタンパク質である、〔２１〕に記載の医薬組成物。
〔２３〕
　変異Rasタンパク質が、配列番号６、７または８に記載されるアミノ酸配列におけるG12、G13およびQ61からなる群より選択される少なくとも一つのアミノ酸位置に変異を有する、〔１９〕～〔２２〕のいずれかに記載の医薬組成物。
〔２４〕
　変異Rasタンパク質が、変異Krasタンパク質であり、かつ配列番号６に記載されるアミノ酸配列と比較して、G12A、G12C、G12D、G12S、G12V、G13D、Q61H、およびQ61Kからなる群より選択される少なくとも一つのアミノ酸変異を有する、〔１９〕～〔２３〕のいずれかに記載の医薬組成物。
〔２５〕
　変異Rasタンパク質が、変異Nrasタンパク質であり、かつ配列番号７に記載されるアミノ酸配列と比較して、G12C、G12D、G13D、G13V、Q61K、およびQ61Lからなる群より選択される少なくとも一つのアミノ酸変異を有する、〔１９〕～〔２３〕のいずれかに記載の医薬組成物。
〔２６〕
　変異Rasタンパク質が、変異Hrasタンパク質であり、かつ配列番号８に記載されるアミノ酸配列と比較して、G13Rのアミノ酸変異を有する、〔１９〕～〔２３〕のいずれかに記載の医薬組成物。
〔２７〕
　下記式（１）で表される環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を含む、疾患の治療剤または予防剤：

Figure JPOXMLDOC01-appb-I000008
式中、
　Ｌ１は、単結合であるか、または－ＣＨＭ１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、もしくは－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－であり、ここでｎおよびｍはそれぞれ独立して１または２であり、
　Ｒ１は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ１およびＰ１は、Ｒ１が結合している炭素原子およびＰ１が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１およびＱ１は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１およびＭ１は、Ｒ１が結合している炭素原子およびＭ１が結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環を形成し、
　Ｒ１およびＰ１が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ１は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ１およびＱ１が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ１は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、かつ
　Ｒ１およびＭ１が３～８員脂環式環を形成する場合を除き、Ｍ１は水素であり、
　Ｒ２は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ２およびＰ２は、Ｒ２が結合している炭素原子およびＰ２が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ２およびＱ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ２およびＰ２が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ２は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ２およびＱ２が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ２は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ３は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、その各々は、ヒドロキシ、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ３およびＰ３は、Ｒ３が結合している炭素原子およびＰ３が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ３およびＱ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ３およびＰ３が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ３は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびＣ１－Ｃ６アミノアルキル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、該４～８員環状アミノは１つまたは複数のハロゲンによって置換されていてもよい）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ３およびＱ３が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ３は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ４は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであるか、あるいは
　Ｒ４およびＰ４は、Ｒ４が結合している炭素原子およびＰ４が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ４およびＱ４は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ４およびＰ４が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ４は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ４およびＱ４が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ４は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ５は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、シアノ、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいはＲ５はＲ８と一緒になってＣ４－Ｃ８アルキレンを形成し、あるいは
　Ｒ５およびＰ５は、Ｒ５が結合している炭素原子およびＰ５が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ５およびＱ５は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ５およびＰ５が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ５は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ５およびＱ５が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ５は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ６は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであるか、あるいは
　Ｒ６およびＰ６は、Ｒ６が結合している炭素原子およびＰ６が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ６およびＱ６は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ６およびＰ６が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ６は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ６およびＱ６が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ６は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ７は、Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、シアノ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、およびＳＦ５からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ７およびＰ７は、Ｒ７が結合している炭素原子およびＰ７が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ７およびＱ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ７およびＰ７が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ７は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ７およびＱ７が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ７は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ８は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニルオキシカルボニルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、シアノ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、保護アミノ、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、４～７員ヘテロシクロアルキリデン、保護４～７員ヘテロシクロアルキリデン、４～７員ヘテロシクリル、および保護４～７員ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいはＲ８はＲ５と一緒になってＣ４－Ｃ８アルキレンを形成し、あるいは
　Ｒ８およびＰ８は、Ｒ８が結合している炭素原子およびＰ８が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、該４～７員飽和複素環は飽和炭素環または芳香環と縮合していてもよく、該４～７員飽和複素環は、ハロゲン、オキソ、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、４～８員環状アミノ（該環状アミノは１つまたは複数のハロゲンによって置換されていてもよい）、またはＯＳ８によって置換されていてもよく、Ｓ８は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル（該アラルキルは、１つまたは複数のハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、またはＣ１－Ｃ６ハロアルコキシによって置換されていてもよい）、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、あるいは
　Ｒ８およびＱ８は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ８およびＰ８が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ８は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、４～７員ヘテロシクリル、４～７員ヘテロシクリルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、５～１０員ヘテロアリール、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンまたはＣ１－Ｃ６アルキルで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ８およびＱ８が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ８は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ９は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ９およびＰ９は、Ｒ９が結合している炭素原子およびＰ９が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ９およびＱ９は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ９およびＰ９が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ９は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ９およびＱ９が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ９は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ１０は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ１０およびＰ１０は、Ｒ１０が結合している炭素原子およびＰ１０が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１０およびＱ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１０およびＰ１０が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ１０は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ１０およびＱ１０が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ１０は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、かつ
　Ｌ１１は、単結合であるか、または－ＣＨＭ１１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、もしくは－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－であり、ここでｎおよびｍはそれぞれ独立して１または２であり、
　Ｒ１１は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、またはアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）であり、その各々は、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、４～７員ヘテロシクリル、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、またはＲ１１は１～４のアミノ酸残基を含むペプチド鎖であり、あるいは
　Ｒ１１およびＰ１１は、Ｒ１１が結合している炭素原子およびＰ１１が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１１およびＱ１１は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１１およびＭ１１は、Ｒ１１が結合している炭素原子およびＭ１１が結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環を形成し、
　Ｒ１１およびＰ１１が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ１１は、水素、またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ１１およびＱ１１が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ１１は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ１１およびＭ１１が３～８員脂環式環を形成する場合を除き、Ｍ１１は水素であり、
　ここで、Ｌ１が単結合である場合、Ｌ１１は、－ＣＨＭ１１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、または－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－であり、Ｌ１が－ＣＨＭ１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、または－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－である場合、Ｌ１１は、単結合であり、かつ
　Ｐ１～Ｐ１１の少なくとも３つは水素でない。
〔２８〕
　環状ペプチド化合物が下記式（２）で表される、〔２７〕に記載の治療剤または予防剤：
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000009
式中、
　Ｒ１は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｐ１は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ２は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｐ２は、水素であり、
　Ｒ３は、水素、またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｐ３は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ４は、水素であるか、あるいは
　Ｒ４およびＰ４は、Ｐ４が結合している窒素原子およびＲ４が結合している炭素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、
　Ｒ４およびＰ４が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ４は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ５は、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ１－Ｃ６アルキルによって置換されていてもよいＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、
　Ｐ５は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ６は、水素であり、
　Ｐ６は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ７は、ハロゲン、およびＣ１－Ｃ６ハロアルキルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよいＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、
　Ｑ７は、水素であり、
　Ｐ７は、水素であり、
　Ｒ８およびＰ８は、Ｐ８が結合している窒素原子およびＲ８が結合している炭素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、該４～７員飽和複素環は、Ｃ１－Ｃ６アルコキシによって置換されていてもよく、
　Ｒ９およびＱ９は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環を形成し、
　Ｐ９は、水素であり
　Ｒ１０は、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルであり、
　Ｐ１０は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ１１は、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノカルボニル、または４～８員環状アミノカルボニルであり、
　Ｍ１１は、水素であり、
　Ｐ１１は、Ｃ１－Ｃ６アルキルである。
〔２９〕
　環状ペプチド化合物が下記式で表される、〔２８〕に記載の治療剤または予防剤：
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000010
式中、
　Ｒ３は、水素、またはメチルであり、
　Ｒ４は、水素であり、かつＰ４は、メチルであるか、あるいは
　Ｒ４およびＰ４は、Ｐ４が結合している窒素原子およびＲ４が結合している炭素原子と一緒になってアゼチジン環を形成し、
　Ｒ５は、シクロヘキシルメチル、または４－メチルベンジルであり、
　Ｐ５は、メチル、またはエチルであり、
　Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、およびＲ７Ｃは、独立して、水素、フッ素、塩素、およびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
　Ｒ８Ａは、水素、またはエトキシであり、
　Ｒ１０は、シクロペンチル、またはシクロヘキシルであり、
　Ｒ１１Ａ、およびＲ１１Ｂは、共にメチルであるか、あるいはＲ１１Ａ、およびＲ１１Ｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってピペリジン環またはモルホリン環を形成する。
〔３０〕
　環状ペプチド化合物が以下からなる群より選択される、〔２７〕～〔２９〕のいずれかに記載の治療剤または予防剤：
(1217) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1201) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(558) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、および
(926) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン。
〔３１〕 
　環状ペプチド化合物が、
(1217) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド
である、〔２７〕～〔３０〕のいずれかに記載の治療剤または予防剤。
〔３２〕
　環状ペプチド化合物が、
(1201) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミドである、〔２７〕～〔３０〕のいずれかに記載の治療剤または予防剤。
〔３３〕 
　環状ペプチド化合物が、
(558) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン
である、〔２７〕～〔３０〕のいずれかに記載の治療剤または予防剤。
〔３４〕
　環状ペプチド化合物が、
(926) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン
である、〔２７〕～〔３０〕のいずれかに記載の治療剤または予防剤。
〔３４－１〕 
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を含む、疾患の治療剤または予防剤。
〔３４－２〕 
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、もしくはその塩またはそれらの水和物を含む、疾患の治療剤または予防剤。
〔３４－３〕 
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、またはその水和物を含む、疾患の治療剤または予防剤。
〔３４－４〕 
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミドを含む、疾患の治療剤または予防剤。
〔３４－５〕 
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を含む、疾患の治療剤または予防剤。
〔３４－６〕 
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、もしくはその塩またはそれらの水和物を含む、疾患の治療剤または予防剤。
〔３４－７〕 
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、またはその水和物を含む、疾患の治療剤または予防剤。
〔３４－８〕 
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミドを含む、疾患の治療剤または予防剤。
〔３４－９〕
　(3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を含む、疾患の治療剤または予防剤。
〔３４－１０〕
　(3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、もしくはその塩またはそれらの水和物を含む、治療剤または予防剤。
〔３４－１１〕
　(3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、またはその水和物を含む、疾患の治療剤または予防剤。
〔３４－１２〕
　(3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオンを含む、疾患の治療剤または予防剤。
〔３４－１３〕
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を含む、疾患の治療剤または予防剤。
〔３４－１４〕
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、もしくはその塩またはそれらの水和物を含む、疾患の治療剤または予防剤。
〔３４－１５〕
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、またはその水和物を含む、疾患の治療剤または予防剤。
〔３４－１６〕
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオンを含む、疾患の治療剤または予防剤。
〔３５〕
　Ras阻害剤である、〔２７〕～〔３４〕および〔３４－１〕～〔３４－１６〕のいずれかに記載の治療剤または予防剤。
〔３６〕
　Ras阻害剤が、Kras阻害剤、Nras阻害剤およびHras阻害剤からなる群より選択される１つ以上のRas阻害剤である、〔３５〕に記載の治療剤または予防剤。
〔３７〕
　がんを治療または予防するための、〔２７〕～〔３６〕のいずれかに記載の治療剤または予防剤。
〔３８〕
　がんが、固形がんまたは血液がんである、〔３７〕に記載の治療剤または予防剤。
〔３９〕
　がんが、肺がん、食道がん、胃がん、大腸がん、子宮がん、卵巣がん、すい臓がん、膀胱がん、甲状腺がん、皮膚がん、白血病、悪性リンパ腫、および多発性骨髄腫からなる群より選択される、〔３７〕または〔３８〕に記載の治療剤または予防剤。
〔４０〕
　がんが、非小細胞肺がん、小細胞肺がん、結腸がん、直腸がん、子宮体がん 、子宮内膜がん、子宮頸がん、AML（急性骨髄性白血病）、CML（慢性骨髄性白血病）、ALL（急性リンパ性白血病）、CLL（慢性リンパ性白血病）、Hodgkin lymphoma（ホジキンリンパ腫）、およびNon-Hodgkin lymphoma（非ホジキンリンパ腫）からなる群より選択される、〔３７〕～〔３９〕のいずれかに記載の治療剤または予防剤。
〔４１〕
　がんが、Ras遺伝子の異常に関連する、〔３７〕～〔４０〕のいずれかに記載の治療剤または予防剤。
〔４２〕
　Ras遺伝子の異常が、Ras遺伝子のコーディング領域における変異および／またはRas遺伝子のコピー数の増幅である、〔４１〕に記載の治療剤または予防剤。
〔４３〕
　Ras遺伝子が、Kras遺伝子、Nras遺伝子およびHras遺伝子からなる群より選択される１つ以上のRas遺伝子である、〔４１〕または〔４２〕に記載の治療剤または予防剤。
〔４４〕
　Ras遺伝子が、Kras遺伝子である、〔４３〕に記載の治療剤または予防剤。
〔４５〕
　がんが、変異Rasタンパク質の生成、および／またはRasタンパク質の生成の増大に関連する、〔３７〕～〔４４〕のいずれかに記載の治療剤または予防剤。
〔４６〕
　がんが、変異Rasタンパク質の生成に関連する、〔４５〕に記載の治療剤または予防剤。
〔４７〕
　変異Rasタンパク質が、変異Krasタンパク質、変異Nrasタンパク質、および変異Hrasタンパク質からなる群より選択される１つ以上の変異Rasタンパク質である、〔４５〕または〔４６〕に記載の治療剤または予防剤。
〔４８〕
　変異Rasタンパク質が、変異Krasタンパク質である、〔４７〕に記載の治療剤または予防剤。
〔４９〕
　変異Rasタンパク質が、配列番号６、７または８に記載されるアミノ酸配列におけるG12、G13およびQ61からなる群より選択される少なくとも一つのアミノ酸位置に変異を有する、〔４５〕～〔４８〕のいずれかに記載の治療剤または予防剤。
〔５０〕
　変異Rasタンパク質が、変異Krasタンパク質であり、かつ配列番号６に記載されるアミノ酸配列と比較して、G12A、G12C、G12D、G12S、G12V、G13D、Q61H、およびQ61Kからなる群より選択される少なくとも一つのアミノ酸変異を有する、〔４５〕～〔４９〕のいずれかに記載の治療剤または予防剤。
〔５１〕
　変異Rasタンパク質が、変異Nrasタンパク質であり、かつ配列番号７に記載されるアミノ酸配列と比較して、G12C、G12D、G13D、G13V、Q61K、およびQ61Lからなる群より選択される少なくとも一つのアミノ酸変異を有する、〔４５〕～〔４９〕のいずれかに記載の治療剤または予防剤。
〔５２〕
　変異Rasタンパク質が、変異Hrasタンパク質であり、かつ配列番号８に記載されるアミノ酸配列と比較して、G13Rのアミノ酸変異を有する、〔４５〕～〔４９〕のいずれかに記載の治療剤または予防剤。
〔５３〕
　疾患の治療または予防において使用するための、下記式（１）で表される環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物：
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000011
式中、
　Ｌ１は、単結合であるか、または－ＣＨＭ１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、もしくは－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－であり、ここでｎおよびｍはそれぞれ独立して１または２であり、
　Ｒ１は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ１およびＰ１は、Ｒ１が結合している炭素原子およびＰ１が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１およびＱ１は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１およびＭ１は、Ｒ１が結合している炭素原子およびＭ１が結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環を形成し、
　Ｒ１およびＰ１が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ１は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ１およびＱ１が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ１は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、かつ
　Ｒ１およびＭ１が３～８員脂環式環を形成する場合を除き、Ｍ１は水素であり、
　Ｒ２は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ２およびＰ２は、Ｒ２が結合している炭素原子およびＰ２が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ２およびＱ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ２およびＰ２が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ２は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ２およびＱ２が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ２は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ３は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、その各々は、ヒドロキシ、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ３およびＰ３は、Ｒ３が結合している炭素原子およびＰ３が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ３およびＱ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ３およびＰ３が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ３は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびＣ１－Ｃ６アミノアルキル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、該４～８員環状アミノは１つまたは複数のハロゲンによって置換されていてもよい）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ３およびＱ３が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ３は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ４は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであるか、あるいは
　Ｒ４およびＰ４は、Ｒ４が結合している炭素原子およびＰ４が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ４およびＱ４は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ４およびＰ４が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ４は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ４およびＱ４が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ４は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ５は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、シアノ、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいはＲ５はＲ８と一緒になってＣ４－Ｃ８アルキレンを形成し、あるいは
　Ｒ５およびＰ５は、Ｒ５が結合している炭素原子およびＰ５が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ５およびＱ５は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ５およびＰ５が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ５は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ５およびＱ５が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ５は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ６は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであるか、あるいは
　Ｒ６およびＰ６は、Ｒ６が結合している炭素原子およびＰ６が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ６およびＱ６は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ６およびＰ６が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ６は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ６およびＱ６が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ６は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ７は、Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、シアノ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、およびＳＦ５からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ７およびＰ７は、Ｒ７が結合している炭素原子およびＰ７が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ７およびＱ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ７およびＰ７が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ７は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ７およびＱ７が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ７は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ８は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニルオキシカルボニルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、シアノ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、保護アミノ、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、４～７員ヘテロシクロアルキリデン、保護４～７員ヘテロシクロアルキリデン、４～７員ヘテロシクリル、および保護４～７員ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいはＲ８はＲ５と一緒になってＣ４－Ｃ８アルキレンを形成し、あるいは
　Ｒ８およびＰ８は、Ｒ８が結合している炭素原子およびＰ８が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、該４～７員飽和複素環は飽和炭素環または芳香環と縮合していてもよく、該４～７員飽和複素環は、ハロゲン、オキソ、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、４～８員環状アミノ（該環状アミノは１つまたは複数のハロゲンによって置換されていてもよい）、またはＯＳ８によって置換されていてもよく、Ｓ８は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル（該アラルキルは、１つまたは複数のハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、またはＣ１－Ｃ６ハロアルコキシによって置換されていてもよい）、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、あるいは
　Ｒ８およびＱ８は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ８およびＰ８が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ８は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、４～７員ヘテロシクリル、４～７員ヘテロシクリルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、５～１０員ヘテロアリール、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンまたはＣ１－Ｃ６アルキルで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ８およびＱ８が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ８は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ９は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ９およびＰ９は、Ｒ９が結合している炭素原子およびＰ９が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ９およびＱ９は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ９およびＰ９が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ９は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ９およびＱ９が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ９は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ１０は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ１０およびＰ１０は、Ｒ１０が結合している炭素原子およびＰ１０が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１０およびＱ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１０およびＰ１０が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ１０は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ１０およびＱ１０が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ１０は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、かつ
　Ｌ１１は、単結合であるか、または－ＣＨＭ１１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、もしくは－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－であり、ここでｎおよびｍはそれぞれ独立して１または２であり、
　Ｒ１１は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、またはアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）であり、その各々は、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、４～７員ヘテロシクリル、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、またはＲ１１は１～４のアミノ酸残基を含むペプチド鎖であり、あるいは
　Ｒ１１およびＰ１１は、Ｒ１１が結合している炭素原子およびＰ１１が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１１およびＱ１１は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１１およびＭ１１は、Ｒ１１が結合している炭素原子およびＭ１１が結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環を形成し、
　Ｒ１１およびＰ１１が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ１１は、水素、またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ１１およびＱ１１が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ１１は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ１１およびＭ１１が３～８員脂環式環を形成する場合を除き、Ｍ１１は水素であり、
　ここで、Ｌ１が単結合である場合、Ｌ１１は、－ＣＨＭ１１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、または－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－であり、Ｌ１が－ＣＨＭ１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、または－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－である場合、Ｌ１１は、単結合であり、かつ
　Ｐ１～Ｐ１１の少なくとも３つは水素でない。
〔５４〕
　下記式（２）で表される、〔５３〕に記載の使用のための環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物：
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000012
式中、
　Ｒ１は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｐ１は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ２は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｐ２は、水素であり、
　Ｒ３は、水素、またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｐ３は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ４は、水素であるか、あるいは
　Ｒ４およびＰ４は、Ｐ４が結合している窒素原子およびＲ４が結合している炭素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、
　Ｒ４およびＰ４が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ４は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ５は、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ１－Ｃ６アルキルによって置換されていてもよいＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、
　Ｐ５は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ６は、水素であり、
　Ｐ６は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ７は、ハロゲン、およびＣ１－Ｃ６ハロアルキルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよいＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、
　Ｑ７は、水素であり、
　Ｐ７は、水素であり、
　Ｒ８およびＰ８は、Ｐ８が結合している窒素原子およびＲ８が結合している炭素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、該４～７員飽和複素環は、Ｃ１－Ｃ６アルコキシによって置換されていてもよく、
　Ｒ９およびＱ９は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環を形成し、
　Ｐ９は、水素であり
　Ｒ１０は、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルであり、
　Ｐ１０は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ１１は、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノカルボニル、または４～８員環状アミノカルボニルであり、
　Ｍ１１は、水素であり、
　Ｐ１１は、Ｃ１－Ｃ６アルキルである。
〔５５〕
　下記式で表される、〔５４〕に記載の使用のための環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物：
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000013
式中、
　Ｒ３は、水素、またはメチルであり、
　Ｒ４は、水素であり、かつＰ４は、メチルであるか、あるいは
　Ｒ４およびＰ４は、Ｐ４が結合している窒素原子およびＲ４が結合している炭素原子と一緒になってアゼチジン環を形成し、
　Ｒ５は、シクロヘキシルメチル、または４－メチルベンジルであり、
　Ｐ５は、メチル、またはエチルであり、
　Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、およびＲ７Ｃは、独立して、水素、フッ素、塩素、およびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
　Ｒ８Ａは、水素、またはエトキシであり、
　Ｒ１０は、シクロペンチル、またはシクロヘキシルであり、
　Ｒ１１Ａ、およびＲ１１Ｂは、共にメチルであるか、あるいはＲ１１Ａ、およびＲ１１Ｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってピペリジン環またはモルホリン環を形成する。
〔５６〕
　以下からなる群より選択される、〔５３〕～〔５５〕のいずれかに記載の使用のための環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物：
(1217) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1201) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(558) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、および
(926) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン。
〔５７〕 
(1217) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド
である、〔５３〕～〔５６〕のいずれかに記載の使用のための環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔５８〕
(1201) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミドである、〔５３〕～〔５６〕のいずれかに記載の使用のための環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔５９〕 
(558) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン
である、〔５３〕～〔５６〕のいずれかに記載の使用のための環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔６０〕
(926) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン
である、〔５３〕～〔５６〕のいずれかに記載の使用のための環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔６０－１〕 
　疾患の治療または予防において使用するための、(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔６０－２〕
　疾患の治療または予防において使用するための、(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、もしくはその塩またはそれらの水和物。
〔６０－３〕
　疾患の治療または予防において使用するための、(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、またはその水和物。
〔６０－４〕 
　疾患の治療または予防において使用するための、(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド。
〔６０－５〕 
　疾患の治療または予防において使用するための、(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔６０－６〕 
　疾患の治療または予防において使用するための、(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、もしくはその塩またはそれらの水和物。
〔６０－７〕 
　疾患の治療または予防において使用するための、(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、またはその水和物。
〔６０－８〕 
　疾患の治療または予防において使用するための、(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド。
〔６０－９〕
　疾患の治療または予防において使用するための、(3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔６０－１０〕
　疾患の治療または予防において使用するための、(3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、もしくはその塩またはそれらの水和物。
〔６０－１１〕
　疾患の治療または予防において使用するための、(3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、またはその水和物。
〔６０－１２〕
　疾患の治療または予防において使用するための、(3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン。
〔６０－１３〕
　疾患の治療または予防において使用するための、(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔６０－１４〕
　疾患の治療または予防において使用するための、(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、もしくはその塩またはそれらの水和物。
〔６０－１５〕
　疾患の治療または予防において使用するための、
(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、またはその水和物。
〔６０－１６〕
　疾患の治療または予防において使用するための、(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン。
〔６１〕
　Ras阻害剤である、〔５３〕～〔６０〕および〔６０－１〕～〔６０－１６〕のいずれかに記載の使用のための環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔６２〕
　Ras阻害剤が、Kras阻害剤、Nras阻害剤およびHras阻害剤からなる群より選択される１つ以上のRas阻害剤である、〔６１〕に記載の使用のための環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔６３〕
　疾患ががんである、〔５３〕～〔６２〕のいずれかに記載の使用のための環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔６４〕
　がんが、固形がんまたは血液がんである、〔６３〕に記載の使用のための環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔６５〕
　がんが、肺がん、食道がん、胃がん、大腸がん、子宮がん、卵巣がん、すい臓がん、膀胱がん、甲状腺がん、皮膚がん、白血病、悪性リンパ腫、および多発性骨髄腫からなる群より選択される、〔６３〕または〔６４〕に記載の使用のための環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔６６〕
　がんが、非小細胞肺がん、小細胞肺がん、結腸がん、直腸がん、子宮体がん 、子宮内膜がん、子宮頸がん、AML（急性骨髄性白血病）、CML（慢性骨髄性白血病）、ALL（急性リンパ性白血病）、CLL（慢性リンパ性白血病）、Hodgkin lymphoma（ホジキンリンパ腫）、およびNon-Hodgkin lymphoma（非ホジキンリンパ腫）からなる群より選択される、〔６３〕～〔６５〕のいずれかに記載の使用のための環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔６７〕
　がんが、Ras遺伝子の異常に関連する、〔６３〕～〔６６〕のいずれかに記載の使用のための環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔６８〕
　Ras遺伝子の異常が、Ras遺伝子のコーディング領域における変異および／またはRas遺伝子のコピー数の増幅である、〔６７〕に記載の使用のための環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔６９〕
　Ras遺伝子が、Kras遺伝子、Nras遺伝子およびHras遺伝子からなる群より選択される１つ以上のRas遺伝子である、〔６７〕または〔６８〕に記載の使用のための環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔７０〕
　Ras遺伝子が、Kras遺伝子である、〔６９〕に記載の使用のための環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔７１〕
　がんが、変異Rasタンパク質の生成、および／またはRasタンパク質の生成の増大に関連する、〔６３〕～〔７０〕のいずれかに記載の使用のための環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔７２〕
　がんが、変異Rasタンパク質の生成に関連する、〔７１〕に記載の使用のための環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔７３〕
　変異Rasタンパク質が、変異Krasタンパク質、変異Nrasタンパク質、および変異Hrasタンパク質からなる群より選択される１つ以上の変異Rasタンパク質である、〔７１〕または〔２０〕に記載の使用のための環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔７４〕
　変異Rasタンパク質が、変異Krasタンパク質である、〔７３〕に記載の使用のための環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔７５〕
　変異Rasタンパク質が、配列番号６、７または８に記載されるアミノ酸配列におけるG12、G13およびQ61からなる群より選択される少なくとも一つのアミノ酸位置に変異を有する、〔７１〕～〔７４〕のいずれかに記載の使用のための環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔７６〕
　変異Rasタンパク質が、変異Krasタンパク質であり、かつ配列番号６に記載されるアミノ酸配列と比較して、G12A、G12C、G12D、G12S、G12V、G13D、Q61H、およびQ61Kからなる群より選択される少なくとも一つのアミノ酸変異を有する、〔７１〕～〔７５〕のいずれかに記載の使用のための環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔７７〕
　変異Rasタンパク質が、変異Nrasタンパク質であり、かつ配列番号７に記載されるアミノ酸配列と比較して、G12C、G12D、G13D、G13V、Q61K、およびQ61Lからなる群より選択される少なくとも一つのアミノ酸変異を有する、〔７１〕～〔７５〕のいずれかに記載の使用のための環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔７８〕
　変異Rasタンパク質が、変異Hrasタンパク質であり、かつ配列番号８に記載されるアミノ酸配列と比較して、G13Rのアミノ酸変異を有する、〔７１〕～〔７５〕のいずれかに記載の使用のための環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔７９〕
　下記式（１）で表される環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を対象に投与することを含む、疾患の治療方法または予防方法：

Figure JPOXMLDOC01-appb-I000014
式中、
　Ｌ１は、単結合であるか、または－ＣＨＭ１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、もしくは－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－であり、ここでｎおよびｍはそれぞれ独立して１または２であり、
　Ｒ１は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ１およびＰ１は、Ｒ１が結合している炭素原子およびＰ１が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１およびＱ１は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１およびＭ１は、Ｒ１が結合している炭素原子およびＭ１が結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環を形成し、
　Ｒ１およびＰ１が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ１は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ１およびＱ１が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ１は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、かつ
　Ｒ１およびＭ１が３～８員脂環式環を形成する場合を除き、Ｍ１は水素であり、
　Ｒ２は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ２およびＰ２は、Ｒ２が結合している炭素原子およびＰ２が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ２およびＱ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ２およびＰ２が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ２は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ２およびＱ２が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ２は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ３は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、その各々は、ヒドロキシ、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ３およびＰ３は、Ｒ３が結合している炭素原子およびＰ３が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ３およびＱ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ３およびＰ３が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ３は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびＣ１－Ｃ６アミノアルキル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、該４～８員環状アミノは１つまたは複数のハロゲンによって置換されていてもよい）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ３およびＱ３が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ３は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ４は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであるか、あるいは
　Ｒ４およびＰ４は、Ｒ４が結合している炭素原子およびＰ４が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ４およびＱ４は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ４およびＰ４が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ４は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ４およびＱ４が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ４は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ５は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、シアノ、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいはＲ５はＲ８と一緒になってＣ４－Ｃ８アルキレンを形成し、あるいは
　Ｒ５およびＰ５は、Ｒ５が結合している炭素原子およびＰ５が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ５およびＱ５は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ５およびＰ５が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ５は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ５およびＱ５が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ５は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ６は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであるか、あるいは
　Ｒ６およびＰ６は、Ｒ６が結合している炭素原子およびＰ６が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ６およびＱ６は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ６およびＰ６が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ６は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ６およびＱ６が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ６は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ７は、Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、シアノ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、およびＳＦ５からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ７およびＰ７は、Ｒ７が結合している炭素原子およびＰ７が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ７およびＱ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ７およびＰ７が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ７は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ７およびＱ７が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ７は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ８は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニルオキシカルボニルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、シアノ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、保護アミノ、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、４～７員ヘテロシクロアルキリデン、保護４～７員ヘテロシクロアルキリデン、４～７員ヘテロシクリル、および保護４～７員ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいはＲ８はＲ５と一緒になってＣ４－Ｃ８アルキレンを形成し、あるいは
　Ｒ８およびＰ８は、Ｒ８が結合している炭素原子およびＰ８が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、該４～７員飽和複素環は飽和炭素環または芳香環と縮合していてもよく、該４～７員飽和複素環は、ハロゲン、オキソ、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、４～８員環状アミノ（該環状アミノは１つまたは複数のハロゲンによって置換されていてもよい）、またはＯＳ８によって置換されていてもよく、Ｓ８は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル（該アラルキルは、１つまたは複数のハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、またはＣ１－Ｃ６ハロアルコキシによって置換されていてもよい）、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、あるいは
　Ｒ８およびＱ８は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ８およびＰ８が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ８は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、４～７員ヘテロシクリル、４～７員ヘテロシクリルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、５～１０員ヘテロアリール、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンまたはＣ１－Ｃ６アルキルで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ８およびＱ８が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ８は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ９は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ９およびＰ９は、Ｒ９が結合している炭素原子およびＰ９が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ９およびＱ９は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ９およびＰ９が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ９は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ９およびＱ９が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ９は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ１０は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ１０およびＰ１０は、Ｒ１０が結合している炭素原子およびＰ１０が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１０およびＱ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１０およびＰ１０が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ１０は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ１０およびＱ１０が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ１０は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、かつ
　Ｌ１１は、単結合であるか、または－ＣＨＭ１１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、もしくは－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－であり、ここでｎおよびｍはそれぞれ独立して１または２であり、
　Ｒ１１は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、またはアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）であり、その各々は、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、４～７員ヘテロシクリル、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、またはＲ１１は１～４のアミノ酸残基を含むペプチド鎖であり、あるいは
　Ｒ１１およびＰ１１は、Ｒ１１が結合している炭素原子およびＰ１１が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１１およびＱ１１は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１１およびＭ１１は、Ｒ１１が結合している炭素原子およびＭ１１が結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環を形成し、
　Ｒ１１およびＰ１１が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ１１は、水素、またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ１１およびＱ１１が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ１１は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ１１およびＭ１１が３～８員脂環式環を形成する場合を除き、Ｍ１１は水素であり、
　ここで、Ｌ１が単結合である場合、Ｌ１１は、－ＣＨＭ１１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、または－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－であり、Ｌ１が－ＣＨＭ１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、または－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－である場合、Ｌ１１は、単結合であり、かつ
　Ｐ１～Ｐ１１の少なくとも３つは水素でない。
〔８０〕
　環状ペプチド化合物が下記式（２）で表される、〔７９〕に記載の方法：
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000015
式中、
　Ｒ１は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｐ１は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ２は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｐ２は、水素であり、
　Ｒ３は、水素、またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｐ３は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ４は、水素であるか、あるいは
　Ｒ４およびＰ４は、Ｐ４が結合している窒素原子およびＲ４が結合している炭素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、
　Ｒ４およびＰ４が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ４は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ５は、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ１－Ｃ６アルキルによって置換されていてもよいＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、
　Ｐ５は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ６は、水素であり、
　Ｐ６は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ７は、ハロゲン、およびＣ１－Ｃ６ハロアルキルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよいＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、
　Ｑ７は、水素であり、
　Ｐ７は、水素であり、
　Ｒ８およびＰ８は、Ｐ８が結合している窒素原子およびＲ８が結合している炭素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、該４～７員飽和複素環は、Ｃ１－Ｃ６アルコキシによって置換されていてもよく、
　Ｒ９およびＱ９は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環を形成し、
　Ｐ９は、水素であり
　Ｒ１０は、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルであり、
　Ｐ１０は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ１１は、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノカルボニル、または４～８員環状アミノカルボニルであり、
　Ｍ１１は、水素であり、
　Ｐ１１は、Ｃ１－Ｃ６アルキルである。
〔８１〕
　環状ペプチド化合物が下記式で表される、〔８０〕に記載の方法：
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000016
式中、
　Ｒ３は、水素、またはメチルであり、
　Ｒ４は、水素であり、かつＰ４は、メチルであるか、あるいは
　Ｒ４およびＰ４は、Ｐ４が結合している窒素原子およびＲ４が結合している炭素原子と一緒になってアゼチジン環を形成し、
　Ｒ５は、シクロヘキシルメチル、または４－メチルベンジルであり、
　Ｐ５は、メチル、またはエチルであり、
　Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、およびＲ７Ｃは、独立して、水素、フッ素、塩素、およびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
　Ｒ８Ａは、水素、またはエトキシであり、
　Ｒ１０は、シクロペンチル、またはシクロヘキシルであり、
　Ｒ１１Ａ、およびＲ１１Ｂは、共にメチルであるか、あるいはＲ１１Ａ、およびＲ１１Ｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってピペリジン環またはモルホリン環を形成する。
〔８２〕
　環状ペプチド化合物が以下からなる群より選択される、〔７９〕～〔８１〕のいずれかに記載の方法：
(1217) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1201) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(558) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、および
(926) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン。
〔８３〕 
　環状ペプチド化合物が、
(1217) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド
である、〔７９〕～〔８２〕のいずれかに記載の方法。
〔８４〕
　環状ペプチド化合物が、
(1201) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミドである、〔７９〕～〔８２〕のいずれかに記載の方法。
〔８５〕 
　環状ペプチド化合物が、
(558) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン
である、〔７９〕～〔８２〕のいずれかに記載の方法。
〔８６〕
　環状ペプチド化合物が、
(926) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン
である、〔７９〕～〔８２〕のいずれかに記載の方法。
〔８６－１〕 
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を対象に投与することを含む、疾患の治療方法または予防方法。
〔８６－２〕
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、もしくはその塩またはそれらの水和物を対象に投与することを含む、疾患の治療方法または予防方法。
〔８６－３〕
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、またはその水和物を対象に投与することを含む、疾患の治療方法または予防方法。
〔８６－４〕 
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミドを対象に投与することを含む、疾患の治療方法または予防方法。
〔８６－５〕 
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を対象に投与することを含む、疾患の治療方法または予防方法。
〔８６－６〕 
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、もしくはその塩またはそれらの水和物を対象に投与することを含む、疾患の治療方法または予防方法。
〔８６－７〕 
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、またはその水和物を対象に投与することを含む、疾患の治療方法または予防方法。
〔８６－８〕 
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミドを対象に投与することを含む、疾患の治療方法または予防方法。
〔８６－９〕
　(3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を対象に投与することを含む、疾患の治療方法または予防方法。
〔８６－１０〕
　(3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、もしくはその塩またはそれらの水和物を対象に投与することを含む、疾患の治療方法または予防方法。
〔８６－１１〕
　(3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、またはその水和物を対象に投与することを含む、疾患の治療方法または予防方法。
〔８６－１２〕
　(3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオンを対象に投与することを含む、疾患の治療方法または予防方法。
〔８６－１３〕
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を対象に投与することを含む、疾患の治療方法または予防方法。
〔８６－１４〕
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、もしくはその塩またはそれらの水和物を対象に投与することを含む、疾患の治療方法または予防方法。
〔６０－１５〕
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、またはその水和物を対象に投与することを含む、疾患の治療方法または予防方法。
〔８６－１６〕
　(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオンを対象に投与することを含む、疾患の治療方法または予防方法。
〔８７〕
　環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物がRas阻害剤である、〔７９〕～〔８６〕および〔８６－１〕～〔８６－１６〕のいずれかに記載の方法。
〔８８〕
　Ras阻害剤が、Kras阻害剤、Nras阻害剤およびHras阻害剤からなる群より選択される１つ以上のRas阻害剤である、〔８７〕に記載の方法。
〔８９〕
　疾患ががんである、〔７９〕～〔８８〕のいずれかに記載の方法。
〔９０〕
　がんが、固形がんまたは血液がんである、〔８９〕に記載の方法。
〔９１〕
　がんが、肺がん、食道がん、胃がん、大腸がん、子宮がん、卵巣がん、すい臓がん、膀胱がん、甲状腺がん、皮膚がん、白血病、悪性リンパ腫、および多発性骨髄腫からなる群より選択される、〔８９〕または〔９０〕に記載の方法。
〔９２〕
　がんが、非小細胞肺がん、小細胞肺がん、結腸がん、直腸がん、子宮体がん 、子宮内膜がん、子宮頸がん、AML（急性骨髄性白血病）、CML（慢性骨髄性白血病）、ALL（急性リンパ性白血病）、CLL（慢性リンパ性白血病）、Hodgkin lymphoma（ホジキンリンパ腫）、およびNon-Hodgkin lymphoma（非ホジキンリンパ腫）からなる群より選択される、〔８９〕～〔９１〕のいずれかに記載の方法。
〔９３〕
　がんが、Ras遺伝子の異常に関連する、〔８９〕～〔９２〕のいずれかに記載の方法。
〔９４〕
　Ras遺伝子の異常が、Ras遺伝子のコーディング領域における変異および／またはRas遺伝子のコピー数の増幅である、〔９３〕に記載の方法。
〔９５〕
　Ras遺伝子が、Kras遺伝子、Nras遺伝子およびHras遺伝子からなる群より選択される１つ以上のRas遺伝子である、〔９３〕または〔９４〕に記載の方法。
〔９６〕
　Ras遺伝子が、Kras遺伝子である、〔９５〕に記載の方法。
〔９７〕
　がんが、変異Rasタンパク質の生成、および／またはRasタンパク質の生成の増大に関連する、〔８９〕～〔９６〕のいずれかに記載の方法。
〔９８〕
　がんが、変異Rasタンパク質の生成に関連する、〔９７〕に記載の方法。
〔９９〕
　変異Rasタンパク質が、変異Krasタンパク質、変異Nrasタンパク質、および変異Hrasタンパク質からなる群より選択される１つ以上の変異Rasタンパク質である、〔９７〕または〔９８〕に記載の方法。
〔１００〕
　変異Rasタンパク質が、変異Krasタンパク質である、〔９９〕に記載の方法。
〔１０１〕
　変異Rasタンパク質が、配列番号６、７または８に記載されるアミノ酸配列におけるG12、G13およびQ61からなる群より選択される少なくとも一つのアミノ酸位置に変異を有する、〔９７〕～〔１００〕のいずれかに記載の方法。
〔１０２〕
　変異Rasタンパク質が、変異Krasタンパク質であり、かつ配列番号６に記載されるアミノ酸配列と比較して、G12A、G12C、G12D、G12S、G12V、G13D、Q61H、およびQ61Kからなる群より選択される少なくとも一つのアミノ酸変異を有する、〔９７〕～〔１０１〕のいずれかに記載の方法。
〔１０３〕
　変異Rasタンパク質が、変異Nrasタンパク質であり、かつ配列番号７に記載されるアミノ酸配列と比較して、G12C、G12D、G13D、G13V、Q61K、およびQ61Lからなる群より選択される少なくとも一つのアミノ酸変異を有する、〔９７〕～〔１０１〕のいずれかに記載の方法。
〔１０４〕
　変異Rasタンパク質が、変異Hrasタンパク質であり、かつ配列番号８に記載されるアミノ酸配列と比較して、G13Rのアミノ酸変異を有する、〔９７〕～〔１０１〕のいずれかに記載の方法。
〔１０５〕
　疾患の治療又は予防のための医薬の製造における下記式（１）で表される環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物の使用：

Figure JPOXMLDOC01-appb-I000017
式中、
　Ｌ１は、単結合であるか、または－ＣＨＭ１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、もしくは－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－であり、ここでｎおよびｍはそれぞれ独立して１または２であり、
　Ｒ１は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ１およびＰ１は、Ｒ１が結合している炭素原子およびＰ１が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１およびＱ１は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１およびＭ１は、Ｒ１が結合している炭素原子およびＭ１が結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環を形成し、
　Ｒ１およびＰ１が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ１は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ１およびＱ１が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ１は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、かつ
　Ｒ１およびＭ１が３～８員脂環式環を形成する場合を除き、Ｍ１は水素であり、
　Ｒ２は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ２およびＰ２は、Ｒ２が結合している炭素原子およびＰ２が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ２およびＱ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ２およびＰ２が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ２は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ２およびＱ２が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ２は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ３は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、その各々は、ヒドロキシ、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ３およびＰ３は、Ｒ３が結合している炭素原子およびＰ３が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ３およびＱ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ３およびＰ３が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ３は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびＣ１－Ｃ６アミノアルキル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、該４～８員環状アミノは１つまたは複数のハロゲンによって置換されていてもよい）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ３およびＱ３が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ３は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ４は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであるか、あるいは
　Ｒ４およびＰ４は、Ｒ４が結合している炭素原子およびＰ４が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ４およびＱ４は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ４およびＰ４が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ４は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ４およびＱ４が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ４は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ５は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、シアノ、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいはＲ５はＲ８と一緒になってＣ４－Ｃ８アルキレンを形成し、あるいは
　Ｒ５およびＰ５は、Ｒ５が結合している炭素原子およびＰ５が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ５およびＱ５は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ５およびＰ５が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ５は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ５およびＱ５が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ５は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ６は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであるか、あるいは
　Ｒ６およびＰ６は、Ｒ６が結合している炭素原子およびＰ６が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ６およびＱ６は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ６およびＰ６が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ６は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ６およびＱ６が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ６は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ７は、Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、シアノ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、およびＳＦ５からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ７およびＰ７は、Ｒ７が結合している炭素原子およびＰ７が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ７およびＱ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ７およびＰ７が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ７は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ７およびＱ７が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ７は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ８は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニルオキシカルボニルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、シアノ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、保護アミノ、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、４～７員ヘテロシクロアルキリデン、保護４～７員ヘテロシクロアルキリデン、４～７員ヘテロシクリル、および保護４～７員ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいはＲ８はＲ５と一緒になってＣ４－Ｃ８アルキレンを形成し、あるいは
　Ｒ８およびＰ８は、Ｒ８が結合している炭素原子およびＰ８が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、該４～７員飽和複素環は飽和炭素環または芳香環と縮合していてもよく、該４～７員飽和複素環は、ハロゲン、オキソ、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、４～８員環状アミノ（該環状アミノは１つまたは複数のハロゲンによって置換されていてもよい）、またはＯＳ８によって置換されていてもよく、Ｓ８は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル（該アラルキルは、１つまたは複数のハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、またはＣ１－Ｃ６ハロアルコキシによって置換されていてもよい）、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、あるいは
　Ｒ８およびＱ８は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ８およびＰ８が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ８は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、４～７員ヘテロシクリル、４～７員ヘテロシクリルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、５～１０員ヘテロアリール、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンまたはＣ１－Ｃ６アルキルで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ８およびＱ８が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ８は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ９は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ９およびＰ９は、Ｒ９が結合している炭素原子およびＰ９が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ９およびＱ９は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ９およびＰ９が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ９は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ９およびＱ９が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ９は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ１０は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ１０およびＰ１０は、Ｒ１０が結合している炭素原子およびＰ１０が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１０およびＱ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１０およびＰ１０が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ１０は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ１０およびＱ１０が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ１０は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、かつ
　Ｌ１１は、単結合であるか、または－ＣＨＭ１１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、もしくは－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－であり、ここでｎおよびｍはそれぞれ独立して１または２であり、
　Ｒ１１は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、またはアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）であり、その各々は、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、４～７員ヘテロシクリル、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、またはＲ１１は１～４のアミノ酸残基を含むペプチド鎖であり、あるいは
　Ｒ１１およびＰ１１は、Ｒ１１が結合している炭素原子およびＰ１１が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１１およびＱ１１は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１１およびＭ１１は、Ｒ１１が結合している炭素原子およびＭ１１が結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環を形成し、
　Ｒ１１およびＰ１１が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ１１は、水素、またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ１１およびＱ１１が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ１１は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ１１およびＭ１１が３～８員脂環式環を形成する場合を除き、Ｍ１１は水素であり、
　ここで、Ｌ１が単結合である場合、Ｌ１１は、－ＣＨＭ１１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、または－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－であり、Ｌ１が－ＣＨＭ１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、または－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－である場合、Ｌ１１は、単結合であり、かつ
　Ｐ１～Ｐ１１の少なくとも３つは水素でない。
〔１０６〕
　環状ペプチド化合物が下記式（２）で表される、〔１０５〕に記載の使用：
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000018
式中、
　Ｒ１は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｐ１は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ２は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｐ２は、水素であり、
　Ｒ３は、水素、またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｐ３は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ４は、水素であるか、あるいは
　Ｒ４およびＰ４は、Ｐ４が結合している窒素原子およびＲ４が結合している炭素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、
　Ｒ４およびＰ４が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ４は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ５は、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ１－Ｃ６アルキルによって置換されていてもよいＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、
　Ｐ５は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ６は、水素であり、
　Ｐ６は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ７は、ハロゲン、およびＣ１－Ｃ６ハロアルキルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよいＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、
　Ｑ７は、水素であり、
　Ｐ７は、水素であり、
　Ｒ８およびＰ８は、Ｐ８が結合している窒素原子およびＲ８が結合している炭素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、該４～７員飽和複素環は、Ｃ１－Ｃ６アルコキシによって置換されていてもよく、
　Ｒ９およびＱ９は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環を形成し、
　Ｐ９は、水素であり
　Ｒ１０は、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルであり、
　Ｐ１０は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ１１は、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノカルボニル、または４～８員環状アミノカルボニルであり、
　Ｍ１１は、水素であり、
　Ｐ１１は、Ｃ１－Ｃ６アルキルである。
〔１０７〕
　環状ペプチド化合物が下記式で表される、〔１０６〕に記載の使用：
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000019
式中、
　Ｒ３は、水素、またはメチルであり、
　Ｒ４は、水素であり、かつＰ４は、メチルであるか、あるいは
　Ｒ４およびＰ４は、Ｐ４が結合している窒素原子およびＲ４が結合している炭素原子と一緒になってアゼチジン環を形成し、
　Ｒ５は、シクロヘキシルメチル、または４－メチルベンジルであり、
　Ｐ５は、メチル、またはエチルであり、
　Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、およびＲ７Ｃは、独立して、水素、フッ素、塩素、およびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
　Ｒ８Ａは、水素、またはエトキシであり、
　Ｒ１０は、シクロペンチル、またはシクロヘキシルであり、
　Ｒ１１Ａ、およびＲ１１Ｂは、共にメチルであるか、あるいはＲ１１Ａ、およびＲ１１Ｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってピペリジン環またはモルホリン環を形成する。
〔１０８〕
　環状ペプチド化合物が以下からなる群より選択される、〔１０５〕～〔１０７〕のいずれかに記載の使用：
(1217) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1201) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(558) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、および
(926) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン。
〔１０９〕 
　環状ペプチド化合物が、
(1217) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド
である、〔１０５〕～〔１０８〕のいずれかに記載の使用。
〔１１０〕
　環状ペプチド化合物が、
(1201) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミドである、〔１０５〕～〔１０８〕のいずれかに記載の使用。
〔１１１〕 
　環状ペプチド化合物が、
(558) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン
である、〔１０５〕～〔１０８〕のいずれかに記載の使用。
〔１１２〕
　環状ペプチド化合物が、
(926) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン
である、〔１０５〕～〔１０８〕のいずれかに記載の使用。
〔１１２－１〕 
　疾患の治療又は予防のための医薬の製造における(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物の使用。
〔１１２－２〕
　疾患の治療又は予防のための医薬の製造における(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、もしくはその塩またはそれらの水和物の使用。
〔１１２－３〕
　疾患の治療又は予防のための医薬の製造における(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、またはその水和物の使用。
〔１１２－４〕 
　疾患の治療又は予防のための医薬の製造における(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミドの使用。
〔１１２－５〕 
　疾患の治療又は予防のための医薬の製造における(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物の使用。
〔１１２－６〕 
　疾患の治療又は予防のための医薬の製造における(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、もしくはその塩またはそれらの水和物の使用。
〔１１２－７〕 
　疾患の治療又は予防のための医薬の製造における(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、またはその水和物の使用。
〔１１２－８〕 
　疾患の治療又は予防のための医薬の製造における(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミドの使用。
〔１１２－９〕
　疾患の治療又は予防のための医薬の製造における(3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物の使用。
〔１１２－１０〕
　疾患の治療又は予防のための医薬の製造における(3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、もしくはその塩またはそれらの水和物の使用。
〔１１２－１１〕
　疾患の治療又は予防のための医薬の製造における(3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、またはその水和物の使用。
〔１１２－１２〕
　疾患の治療又は予防のための医薬の製造における(3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオンの使用。
〔１１２－１３〕
　疾患の治療又は予防のための医薬の製造における(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物の使用。
〔１１２－１４〕
　疾患の治療又は予防のための医薬の製造における(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、もしくはその塩またはそれらの水和物の使用。
〔１１２－１５〕
　疾患の治療又は予防のための医薬の製造における(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、またはその水和物の使用。
〔１１２－１６〕
　疾患の治療又は予防のための医薬の製造における(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオンの使用。
〔１１３〕
　環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物がRas阻害剤である、〔１０５〕～〔１１２〕および〔１１２－１〕～〔１１２－１６〕のいずれかに記載の使用。
〔１１４〕
　Ras阻害剤が、Kras阻害剤、Nras阻害剤およびHras阻害剤からなる群より選択される１つ以上のRas阻害剤である、〔１１３〕に記載の使用。
〔１１５〕
　疾患ががんである、〔１０５〕～〔１１４〕のいずれかに記載の使用。
〔１１６〕
　がんが、固形がんまたは血液がんである、〔１１５〕に記載の使用。
〔１１７〕
　がんが、肺がん、食道がん、胃がん、大腸がん、子宮がん、卵巣がん、すい臓がん、膀胱がん、甲状腺がん、皮膚がん、白血病、悪性リンパ腫、および多発性骨髄腫からなる群より選択される、〔１１５〕または〔１１６〕に記載の使用。
〔１１８〕
　がんが、非小細胞肺がん、小細胞肺がん、結腸がん、直腸がん、子宮体がん 、子宮内膜がん、子宮頸がん、AML（急性骨髄性白血病）、CML（慢性骨髄性白血病）、ALL（急性リンパ性白血病）、CLL（慢性リンパ性白血病）、Hodgkin lymphoma（ホジキンリンパ腫）、およびNon-Hodgkin lymphoma（非ホジキンリンパ腫）からなる群より選択される、〔１１５〕～〔１１７〕のいずれかに記載の使用。
〔１１９〕
　がんが、Ras遺伝子の異常に関連する、〔１１５〕～〔１１８〕のいずれかに記載の使用。
〔１２０〕
　Ras遺伝子の異常が、Ras遺伝子のコーディング領域における変異および／またはRas遺伝子のコピー数の増幅である、〔１１９〕に記載の使用。
〔１２１〕
　Ras遺伝子が、Kras遺伝子、Nras遺伝子およびHras遺伝子からなる群より選択される１つ以上のRas遺伝子である、〔１１９〕または〔１２０〕に記載の使用。
〔１２２〕
　Ras遺伝子が、Kras遺伝子である、〔１２１〕に記載の使用。
〔１２３〕
　がんが、変異Rasタンパク質の生成、および／またはRasタンパク質の生成の増大に関連する、〔１１５〕～〔１２２〕のいずれかに記載の使用。
〔１２４〕
　がんが、変異Rasタンパク質の生成に関連する、〔１２３〕に記載の使用。
〔１２５〕
　変異Rasタンパク質が、変異Krasタンパク質、変異Nrasタンパク質、および変異Hrasタンパク質からなる群より選択される１つ以上の変異Rasタンパク質である、〔１２３〕または〔１２４〕に記載の使用。
〔１２６〕
　変異Rasタンパク質が、変異Krasタンパク質である、〔１２５〕に記載の使用。
〔１２７〕
　変異Rasタンパク質が、配列番号６、７または８に記載されるアミノ酸配列におけるG12、G13およびQ61からなる群より選択される少なくとも一つのアミノ酸位置に変異を有する、〔１２３〕～〔１２６〕のいずれかに記載の使用。
〔１２８〕
　変異Rasタンパク質が、変異Krasタンパク質であり、かつ配列番号６に記載されるアミノ酸配列と比較して、G12A、G12C、G12D、G12S、G12V、G13D、Q61H、およびQ61Kからなる群より選択される少なくとも一つのアミノ酸変異を有する、〔１２３〕～〔１２７〕のいずれかに記載の使用。
〔１２９〕
　変異Rasタンパク質が、変異Nrasタンパク質であり、かつ配列番号７に記載されるアミノ酸配列と比較して、G12C、G12D、G13D、G13V、Q61K、およびQ61Lからなる群より選択される少なくとも一つのアミノ酸変異を有する、〔１２３〕～〔１２７〕のいずれかに記載の使用。
〔１３０〕
　変異Rasタンパク質が、変異Hrasタンパク質であり、かつ配列番号８に記載されるアミノ酸配列と比較して、G13Rのアミノ酸変異を有する、〔１２３〕～〔１２７〕のいずれかに記載の使用。
〔１３１〕
　配列番号９に記載されるアミノ酸配列を含むRasタンパク質と結合する８～１５のアミノ酸残基を含む環状ペプチド化合物であって、
　i) 少なくとも３つのN置換アミノ酸残基、
　ii) 少なくとも１つのN置換されていないアミノ酸残基、および
　iii) 少なくとも８つのアミノ酸残基を含む環状部、
を含み、
　iv） 該Rasタンパク質のVal8、Gly10、Lys16、Glu37、Leu56、Gln70、Tyr71、およびGlu98からなる群より選択される少なくとも１つのアミノ酸と相互作用する、
環状ペプチド化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔１３２〕
　該Rasタンパク質のVal7、Val9、Ala11、Xaa12、Thr58、Ala59、Gly60、Xaa61、Glu62、Glu63、Tyr64、Arg68、Asp69、Met72、Arg73、Phe78、Asp92、Xaa95、Tyr96、Gln99、Ile100、Arg102、およびVal103からなる群より選択される少なくとも１つのアミノ酸とさらに相互作用し、
　該Xaa12は、Gly、Asp、Cys、Ser、Val、Ala、およびArgからなる群より選択されるアミノ酸であり、
　該Xaa61は、Gln、His、Lys、およびLeuからなる群より選択されるアミノ酸であり、および／または
　該Xaa95は、Gln、His、およびLeuからなる群より選択されるアミノ酸である、
〔１３１〕に記載の環状ペプチド化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔１３３〕
　該Rasタンパク質のVal9、Thr58、Xaa61、Glu62、Tyr64、Arg68、Met72、Asp92、Xaa95、Tyr96、Gln99、Arg102、およびVal103からなる群より選択される少なくとも１つのアミノ酸とさらに相互作用し、
　該Xaa61は、Gln、His、Lys、およびLeuからなる群より選択されるアミノ酸であり、および／または
　該Xaa95は、Gln、His、およびLeuからなる群より選択されるアミノ酸である、
〔１３１〕または〔１３２〕に記載の環状ペプチド化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔１３４〕
　該Rasタンパク質のThr58、Xaa61、Arg68、Gln99、およびArg102からなる群より選択される少なくとも１つのアミノ酸とさらに相互作用し、
　該Xaa61は、Gln、His、Lys、およびLeuからなる群より選択されるアミノ酸である、
〔１３１〕～〔１３３〕のいずれかに記載の環状ペプチド化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔１３５〕
　該Rasタンパク質のGly10、Leu56、Tyr71、およびGlu98からなる群より選択される少なくとも１つのアミノ酸と相互作用する、〔１３１〕～〔１３４〕のいずれかに記載の環状ペプチド化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔１３６〕
　該Rasタンパク質のThr58、Xaa61、Arg68、Gln99、およびArg102からなる群より選択される少なくとも２つのアミノ酸とさらに相互作用し、
　該Xaa61は、Gln、His、Lys、およびLeuからなる群より選択されるアミノ酸である、
〔１３１〕～〔１３５〕のいずれかに記載の環状ペプチド化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔１３７〕
　該Rasタンパク質のGly10、Leu56、Tyr71、およびGlu98からなる群より選択される少なくとも２つのアミノ酸と相互作用する、〔１３１〕～〔１３６〕のいずれかに記載の環状ペプチド化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔１３８〕
　該Rasタンパク質が、Krasタンパク質、Nrasタンパク質、およびHrasタンパク質からなる群より選択される１つ以上のRasタンパク質である、〔１３１〕～〔１３７〕のいずれかに記載の環状ペプチド化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔１３９〕
　該Rasタンパク質が、Krasタンパク質である、〔１３８〕に記載の環状ペプチド化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔１４０〕
　該Rasタンパク質が、変異Krasタンパク質、変異Nrasタンパク質、および変異Hrasタンパク質からなる群より選択される１つ以上の変異Rasタンパク質である、〔１３１〕～〔１３９〕に記載の環状ペプチド化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔１４１〕
　該Rasタンパク質が、変異Krasタンパク質であり、
　Xaa12が、Asp、Cys、Ser、Val、およびAlaからなる群より選択されるアミノ酸であり、および／または
　Xaa61が、HisまたはLysから選択されるアミノ酸である、
〔１３９〕または〔１４０〕に記載の環状ペプチド化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔１４２〕
　該Rasタンパク質が、変異Nrasタンパク質であり、
　Xaa12が、AspまたはCysから選択されるアミノ酸であり、および／または
　Xaa61が、LysまたはLeuから選択されるアミノ酸である、
〔１３９〕に記載の環状ペプチド化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔１４３〕
　該環状ペプチド化合物が、11のアミノ酸残基からなり、
　該アミノ酸残基の1つが、主鎖のアミノ基のβ炭素に結合したカルボニル基を有するアミノ酸残基であり、該アミノ酸残基は、N置換されていてもよく、かつ、該カルボニル基にてC末端側に隣接するアミノ酸残基と連結し、
　該主鎖のアミノ基のβ炭素に結合したカルボニル基を有するアミノ酸残基のC末端側に4つ先にあるアミノ酸残基がN置換アミノ酸残基であり、
　該主鎖のアミノ基のβ炭素に結合したカルボニル基を有するアミノ酸残基のC末端側に7つ先にあるアミノ酸残基が、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ２－Ｃ４アルキニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、ヒドロキシ、およびＳＦ５からなる群より独立して選択される１～５個の基によって置換されていてもよい、－（ＣＨ２）ｘ－Ｏｙ－（ＣＨ２）ｚ１－Ｃ６－Ｃ１０アリールまたは－（ＣＨ２）ｘ－Ｏｙ－（ＣＨ２）ｚ２－５～１０員ヘテロアリールを含み、
　　ここで、ｘとｙとｚ１またはｚ２との合計が１～４であることを条件として、
　　　ｘは１、２、または３であり、
　　　ｙは０または１であり、
　　　ｚ１は０、１、２、または３であり、
　　　ｚ２は１、２、または３である、〔１３１〕～〔１４２〕に記載の環状ペプチド化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔１４４〕
　前記主鎖のアミノ基のβ炭素に結合したカルボニル基を有するアミノ酸残基のC末端側に7つ先にあるアミノ酸残基が、Hph(4-CF3-3-Cl)である、〔１４３〕に記載の環状ペプチド化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔１４５〕
　前記主鎖のアミノ基のβ炭素に結合したカルボニル基を有するアミノ酸残基のC末端側に4つ先にあるアミノ酸残基が、MeGlyまたはAze(2)である、〔１４３〕または〔１４４〕に記載の環状ペプチド化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔１４６〕
　前記主鎖のアミノ基のβ炭素に結合したカルボニル基を有するアミノ酸残基のC末端側に7つ先にあるアミノ酸残基が、該Rasタンパク質のTyr71、Leu56およびGlu37から選択される１つ以上と相互作用する、〔１４３〕～〔１４５〕のいずれかに記載の環状ペプチド化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔１４７〕
　前記主鎖のアミノ基のβ炭素に結合したカルボニル基を有するアミノ酸残基のC末端側に4つ先にあるアミノ酸残基が、該Rasタンパク質のGlu98と相互作用する、〔１４３〕～〔１４６〕のいずれかに記載の環状ペプチド化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔１４８〕
　前記主鎖のアミノ基のβ炭素に結合したカルボニル基を有するアミノ酸残基のC末端側に7つ先にあるアミノ酸残基および8つ先にあるアミノ酸残基がそれぞれ、該Rasタンパク質のTyr71、Leu56、Glu37、Lys16およびGly10から選択される１つ以上と相互作用する、〔１４３〕～〔１４７〕のいずれかに記載の環状ペプチド化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物。
〔１４９〕
　以下からなる群より選択される、〔１３１〕～〔１４８〕のいずれかに記載の環状ペプチド化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物：
(488) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(872) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-9-(2-エトキシエチル)-29-イソブチル-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(1201) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(2187) (6S,9S,15S,18S,21S,24S,27S,30R,34S)-15-ベンジル-21-[(3-クロロフェニル)メチル]-9-[(4-クロロフェニル)メチル]-24,27-ビス[(3-フルオロ-4-ヒドロキシ-フェニル)メチル]-10,16,30,31-テトラメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-18-(2-メチルスルホニルエチル)-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、および
(2188) (3S,6S,9S,12S,15S,18S,21S,24S,28S,31S)-18,21-ジブチル-12-[(2-クロロフェノキシ)メチル]-6-[(5-フルオロ-3-ピリジル)メトキシメチル]-4,10,24,25-テトラメチル-15-[(1S)-1-メチルプロピル]-3,9-ビス(3-ピリジルメチル)-28-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,29-デカザビシクロ[29.3.0]テトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,30-デカオン。
〔１４９－１〕
　以下からなる群より選択される、〔１３１〕～〔１４８〕のいずれかに記載の環状ペプチド化合物の水和物：
(488) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(872) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-9-(2-エトキシエチル)-29-イソブチル-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(1201) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(2187) (6S,9S,15S,18S,21S,24S,27S,30R,34S)-15-ベンジル-21-[(3-クロロフェニル)メチル]-9-[(4-クロロフェニル)メチル]-24,27-ビス[(3-フルオロ-4-ヒドロキシ-フェニル)メチル]-10,16,30,31-テトラメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-18-(2-メチルスルホニルエチル)-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、および
(2188) (3S,6S,9S,12S,15S,18S,21S,24S,28S,31S)-18,21-ジブチル-12-[(2-クロロフェノキシ)メチル]-6-[(5-フルオロ-3-ピリジル)メトキシメチル]-4,10,24,25-テトラメチル-15-[(1S)-1-メチルプロピル]-3,9-ビス(3-ピリジルメチル)-28-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,29-デカザビシクロ[29.3.0]テトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,30-デカオン。
〔１５０〕
　〔１３１〕～〔１４９〕のいずれかに記載の環状ペプチド化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を含む医薬組成物。
〔１５１〕
　Ras阻害剤である、〔１５０〕に記載の医薬組成物。
〔１５２〕
　該Ras阻害剤が、Kras阻害剤、Nras阻害剤およびHras阻害剤からなる群より選択される１つ以上のRas阻害剤である、〔１５１〕に記載の医薬組成物。
〔１５３〕
　がんを治療または予防するための、〔１５０〕～〔１５２〕に記載の医薬組成物。
〔１５４〕
　がんが、固形がんまたは血液がんである、〔１５３〕に記載の医薬組成物。
〔１５５〕
　がんが、肺がん、食道がん、胃がん、大腸がん、子宮がん、卵巣がん、すい臓がん、膀胱がん、甲状腺がん、皮膚がん、白血病、悪性リンパ腫、および多発性骨髄腫からなる群より選択される、〔１５３〕または〔１５４〕に記載の医薬組成物。
〔１５６〕
　がんが、非小細胞肺がん、小細胞肺がん、結腸がん、直腸がん、子宮体がん 、子宮内膜がん、子宮頸がん、AML（急性骨髄性白血病）、CML（慢性骨髄性白血病）、ALL（急性リンパ性白血病）、CLL（慢性リンパ性白血病）、Hodgkin lymphoma（ホジキンリンパ腫）、およびNon-Hodgkin lymphoma（非ホジキンリンパ腫）からなる群より選択される、〔１５３〕～〔１５５〕のいずれかに記載の医薬組成物。
〔１５７〕
　がんが、Ras遺伝子の異常に関連する、〔１５３〕～〔１５６〕のいずれかに記載の医薬組成物。
〔１５８〕
　Ras遺伝子の異常が、Ras遺伝子のコーディング領域における変異および／またはRas遺伝子のコピー数の増幅である、〔１５７〕に記載の医薬組成物。
〔１５９〕
　Ras遺伝子が、Kras遺伝子、Nras遺伝子およびHras遺伝子からなる群より選択される１つ以上のRas遺伝子である、〔１５７〕または〔１５８〕に記載の医薬組成物。
〔１６０〕
　Ras遺伝子が、Kras遺伝子である、〔１５９〕に記載の医薬組成物。
〔１６１〕
　がんが、変異Rasタンパク質の生成、および／またはRasタンパク質の生成の増大に関連する、〔１５３〕～〔１６０〕のいずれかに記載の医薬組成物。
〔１６２〕
　がんが、変異Rasタンパク質の生成に関連する、〔１６１〕に記載の医薬組成物。
〔１６３〕
　変異Rasタンパク質が、変異Krasタンパク質、変異Nrasタンパク質、および変異Hrasタンパク質からなる群より選択される１つ以上の変異Rasタンパク質である、〔１６１〕または〔１６２〕に記載の医薬組成物。
〔１６４〕
　変異Rasタンパク質が、変異Krasタンパク質である、〔１６３〕に記載の医薬組成物。
〔１６５〕
　変異Rasタンパク質が、配列番号６、７または８に記載されるアミノ酸配列におけるG12、G13およびQ61からなる群より選択される少なくとも一つのアミノ酸位置に変異を有する、〔１６１〕～〔１６４〕のいずれかに記載の医薬組成物。
〔１６６〕
　変異Rasタンパク質が、変異Krasタンパク質であり、かつ配列番号６に記載されるアミノ酸配列と比較して、G12A、G12C、G12D、G12S、G12V、G13D、Q61H、およびQ61Kからなる群より選択される少なくとも一つのアミノ酸変異を有する、〔１６１〕～〔１６５〕のいずれかに記載の医薬組成物。
〔１６７〕
　変異Rasタンパク質が、変異Nrasタンパク質であり、かつ配列番号７に記載されるアミノ酸配列と比較して、G12C、G12D、G13D、G13V、Q61K、およびQ61Lからなる群より選択される少なくとも一つのアミノ酸変異を有する、〔１６１〕～〔１６３〕および〔１６５〕のいずれかに記載の医薬組成物。
〔１６８〕
　変異Rasタンパク質が、変異Hrasタンパク質であり、かつ配列番号８に記載されるアミノ酸配列と比較して、G13Rのアミノ酸変異を有する、〔１６１〕～〔１６３〕および〔１６５〕のいずれかに記載の医薬組成物。
〔１６９〕
　以下からなる群より選択される、環状ペプチド化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を含む、〔１４９〕～〔１６７〕のいずれかに記載の医薬組成物：
(488) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(872) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-9-(2-エトキシエチル)-29-イソブチル-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(1201) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(2187) (6S,9S,15S,18S,21S,24S,27S,30R,34S)-15-ベンジル-21-[(3-クロロフェニル)メチル]-9-[(4-クロロフェニル)メチル]-24,27-ビス[(3-フルオロ-4-ヒドロキシ-フェニル)メチル]-10,16,30,31-テトラメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-18-(2-メチルスルホニルエチル)-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、および
(2188) (3S,6S,9S,12S,15S,18S,21S,24S,28S,31S)-18,21-ジブチル-12-[(2-クロロフェノキシ)メチル]-6-[(5-フルオロ-3-ピリジル)メトキシメチル]-4,10,24,25-テトラメチル-15-[(1S)-1-メチルプロピル]-3,9-ビス(3-ピリジルメチル)-28-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,29-デカザビシクロ[29.3.0]テトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,30-デカオン。
〔１６９－１〕
　以下からなる群より選択される、環状ペプチド化合物の水和物を含む、〔１４９〕～〔１６７〕のいずれかに記載の医薬組成物：
(488) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(872) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-9-(2-エトキシエチル)-29-イソブチル-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(1201) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(2187) (6S,9S,15S,18S,21S,24S,27S,30R,34S)-15-ベンジル-21-[(3-クロロフェニル)メチル]-9-[(4-クロロフェニル)メチル]-24,27-ビス[(3-フルオロ-4-ヒドロキシ-フェニル)メチル]-10,16,30,31-テトラメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-18-(2-メチルスルホニルエチル)-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、および
(2188) (3S,6S,9S,12S,15S,18S,21S,24S,28S,31S)-18,21-ジブチル-12-[(2-クロロフェノキシ)メチル]-6-[(5-フルオロ-3-ピリジル)メトキシメチル]-4,10,24,25-テトラメチル-15-[(1S)-1-メチルプロピル]-3,9-ビス(3-ピリジルメチル)-28-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,29-デカザビシクロ[29.3.0]テトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,30-デカオン。
　上記番号付けにおいて、従属項が引用する番号は、特に言及がない限りその番号の枝番を含む。例えば、従属項において引用する〔２〕は、その枝番である〔２Ａ〕、〔２Ｂ〕および〔２Ｃ〕を含み、また例えば、従属項において引用する〔９５〕は、〔９５〕とともに、その枝番である〔９５－１〕～〔９５－５３〕を含むことを示す。他の番号付けにおいても同様である。
　本発明によれば、抗がん作用を持つ、新規な環状ペプチド化合物、および該環状ペプチド化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を含む医薬組成物を提供できる。
図１は、実施例６－２に示されるような、ヒトKras G12D変異体と環状ペプチド化合物４８８の複合体のX線結晶構造の全体構造を模式的に示す図である。ヒトKras G12D変異体がリボン表現として、化合物４８８ とGuanosine diphosphate（GDP）が、それぞれ黒色と灰色のスティック表現として示される。 図２は、実施例６－３に示されるような、ヒトKras G12D変異体と環状ペプチド化合物８７２の複合体のX線結晶構造の全体構造を模式的に示す図である。ヒトKras G12D変異体がリボン表現として、化合物８７２とGDPが、それぞれ黒色と灰色のスティック表現として示される。 図３は、実施例６－４に示されるような、ヒトKras G12D変異体と環状ペプチド化合物１２０１の複合体のX線結晶構造の全体構造を模式的に示す図である。ヒトKras G12D変異体がリボン表現として、化合物１２０１とGDPが、それぞれ黒色と灰色のスティック表現として示される。 図４－（１）は、実施例６－５に示されるような、ヒトKras G12D変異体と環状ペプチド化合物２１８７の複合体のX線結晶構造の全体構造を模式的に示す図である。非対称単位中に含まれる２つの分子が示される。図４－（２）は、分子１と２をヒトKras G12D変異体の全原子を用いて重ね合わせた構造である。ヒトKras G12D変異体がリボン表現として、化合物２１８７とGDPが、それぞれ黒色と灰色のスティック表現として示される。 図５は、実施例６－６に示されるような、ヒトKras G12D変異体と環状ペプチド化合物２１８８の複合体のX線結晶構造の全体構造を模式的に示す図である。ヒトKras G12D変異体がリボン表現として、化合物２１８８ とGDPが、それぞれ黒色と灰色のスティック表現として示される。 図６は、ヒトKras G12D変異体と環状ペプチド化合物４８８の複合体のX線結晶構造の特徴的な相互作用部位を模式的に示す図である。ヒトKras G12D変異体が、灰色のリボン表現とスティック表現で表され、化合物４８８が黒色のスティック表現として示される。点線は原子間距離を表す。 図７は、ヒトKras G12D変異体と環状ペプチド化合物８７２の複合体のX線結晶構造の特徴的な相互作用部位を模式的に示す図である。ヒトKras G12D変異体が、灰色のリボン表現とスティック表現で表され、化合物８７２が黒色のスティック表現として示される。点線は原子間距離を表す。 図８は、ヒトKras G12D変異体と環状ペプチド化合物１２０１の複合体のX線結晶構造の特徴的な相互作用部位を模式的に示す図である。ヒトKras G12D変異体が、灰色のリボン表現とスティック表現で表され、化合物１２０１が黒色のスティック表現として示される。点線は原子間距離を表す。 図９は、ヒトKras G12D変異体と環状ペプチド化合物２１８７の複合体のX線結晶構造の特徴的な相互作用部位を模式的に示す図である。ヒトKras G12D変異体が、灰色のリボン表現とスティック表現で表され、化合物２１８７が黒色のスティック表現として示される。点線は原子間距離を表す。 図１０は、ヒトKras G12D変異体と環状ペプチド化合物２１８８の複合体のX線結晶構造の特徴的な相互作用部位を模式的に示す図である。ヒトKras G12D変異体が、灰色のリボン表現とスティック表現で表され、化合物２１８８が黒色のスティック表現として示される。点線は原子間距離を表す。 図１１は、環状ペプチド化合物４８８、８７２、１２０１、２１８７、および２１８８のそれぞれが、ヒトKrasG12D変異体と相互作用するアミノ酸部位およびその程度を模式的に示す図である。環状ペプチド化合物のいずれかの原子から3.0 Å以内の距離に位置している原子を１個以上含むアミノ酸を黒、3.0 Åより遠く4.0 Å以内の距離に位置している原子を１個以上含むアミノ酸を斜線、4.0 Åより遠く5.0 Å以内の距離に位置している原子を１個以上含むアミノ酸を灰色で示す。
（略語）
　本発明において使用される略語を以下に記す。
　ＡＡ：酢酸アンモニウム
　Ａｌｌｏｃ基：アリルオキシカルボニル基
　Ｂｏｃ基：ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル基
　Ｃｂｚ基：ベンジルオキシカルボニル基
　ＣＳＡ：（＋）－１０－カンファースルホン酸
　ＤＢＵ：１，８－ジアザビシクロ［５．４．０］－７－ウンデセン
　ＤＣＣ：Ｎ，Ｎ’－ジシクロヘキシルカルボジイミド
　ＤＣＭ：ジクロロメタン
　ＤＣＥ：１，２－ジクロロエタン
　ＤＥＡＤ：アゾジカルボン酸ジエチル
　ＤＭＡ：Ｎ，Ｎ－ジメチルアセトアミド
　ＤＭＦ：Ｎ，Ｎ－ジメチルホルムアミド
　ＤＩＡＤ：アゾジカルボン酸ジイソプロピル
　ＤＩＣ：Ｎ，Ｎ’－ジイソプロピルカルボジイミド
　ＤＩＰＥＡ：Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン
　ＤＭＡＰ：Ｎ，Ｎ－ジメチル－４－アミノピリジン
　ｔ－Ｂｕ基：ｔｅｒｔ－ブチル基
　ｄｔｂｂｐｙ：４，４′－ジ－ｔｅｒｔ－ブチル－２，２′－ジピリジル
　ＥＤＴＡ：エチレンジアミン四酢酸
　ＦＡ：ギ酸
　Ｆｍｏｃ基：９－フルオレニルメチルオキシカルボニル基
　ＮＭＰ：Ｎ－メチル－２－ピロリドン
　ＴＢＭＥ：ｔ－ブチルメチルエーテル
　ＴＥＳ：トリエチルシラン
　ＴＦＡ：トリフルオロ酢酸
　ＴＦＥ：２，２，２－トリフルオロエタノール
　ＴＨＦ：テトラヒドロフラン
　ＴＨＰ：テトラヒドロピラニル
　ＴＭＳＣｌ：トリメチルシリルクロリド
　ＨＦＩＰ：１，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロイソプロピルアルコール
　ＨＯＡｔ：１－ヒドロキシ－７－アザベンゾトリアゾール
　ＨＯＢｔ：１－ヒドロキシベンゾトリアゾール
　ＨＯＯＢｔ：３，４－ジヒドロ－３－ヒドロキシ－４－オキソ－１，２，３－ベンゾトリアジン
　ＩＰＡＣ：酢酸イソプロピル
　ｏｘｙｍａ：シアノ（ヒドロキシイミノ）酢酸エチル
　ＰＰＴＳ：ｐ－トルエンスルホン酸ピリジニウム
　Ｐｉｓ：２－フェニルイソプロピル
　ＷＳＣＩ・ＨＣｌ：１－エチル－３－（３－ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド塩酸塩
　ＴＩＰＳ：トリイソプロピルシラン
　ＴｆＯＨ：トリフルオロメタンスルホン酸
　ＨＡＴＵ：Ｏ－（７－アザ－１Ｈ－ベンゾトリアゾール－１－イル）－Ｎ，Ｎ，Ｎ′，Ｎ′－テトラメチルウロニウムヘキサフルオロリン酸塩
　ＤＭＳＯ：ジメチルスルホキシド
　Ｆｍｏｃ－Ｃｌ：カルボノクロリド酸（９Ｈ－フルオレン－９－イル）メチル
　Ｆｍｏｃ－ＯＳｕ：炭酸Ｎ－スクシンイミジル９－フルオレニルメチル
　Ｎｓ基：ｏ－ニトロベンゼンスルホニル基
　Ｔｒｔ基：トリフェニルメチル基
　Ｔｒｏｃ基：２，２，２－トリクロロエトキシカルボニル基
　本明細書においては、別記のない限り、「Ras遺伝子」を、単に「Ras」と略記する場合があるが両者は互換的に使用される。また、同様に、「Rasタンパク質」を、単に「Ras」と表記する場合があるが両者は互換的に使用される。
　本明細書において環状ペプチド化合物を構成する「アミノ酸残基」を単に「アミノ酸」ということがある。また、「環状ペプチド化合物」を「ペプチド化合物」や、単に「化合物」ということがある。
　本明細書において「１つまたは複数の」とは、１つまたは２つ以上の数を意味する。「１つまたは複数の」が、ある基の置換基に関連する文脈で用いられる場合、この用語は、１つからその基が許容する置換基の最大数までの数を意味する。「１つまたは複数の」として具体的には、たとえば、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、および／またはそれより大きい数が挙げられる。
　本明細書において「および/または」との用語の意義は、「および」と「または」が適宜組み合わされたあらゆる組合せを含む。具体的には、例えば、「A、B、および/またはC」には、以下の７通りのバリエーションが含まれる； (i) A、(ii) B、(iii) C、(iv) AおよびB、(v) AおよびC、(vi) BおよびC、(vii) A、B、およびC。
　本明細書において、範囲を示す「～」とはその両端の値を含み、例えば、「A～B」は、A以上であり、かつB以下である範囲を意味する。
　本明細書において、「約」という用語は、数値と組み合わせて使用される場合、その数値の＋10％および－10％の値範囲を意味する。
（官能基等の定義）
　本明細書における「ハロゲン原子」としては、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩが例示される。
　本明細書において「アルキル」とは、脂肪族炭化水素から任意の水素原子を１個除いて誘導される１価の基であり、骨格中にヘテロ原子（炭素及び水素原子以外の原子をいう。）または不飽和の炭素－炭素結合を含有せず、水素及び炭素原子を含有するヒドロカルビルまたは炭化水素基構造の部分集合を有する。アルキルは直鎖状のものだけでなく、分枝鎖状のものも含む。アルキルとして具体的には、炭素原子数１～２０（Ｃ１－Ｃ２０、以下「Ｃｐ－Ｃｑ」とは炭素原子数がｐ～ｑ個であることを意味する）のアルキルであり、好ましくはＣ１－Ｃ１０アルキル、より好ましくはＣ１－Ｃ６アルキルが挙げられる。アルキルとして、具体的には、メチル、エチル、ｎ－プロピル、ｉ－プロピル、ｎ－ブチル、ｓ－ブチル、ｔ－ブチル、イソブチル（２－メチルプロピル）、ｎ－ペンチル、ｓ－ペンチル（１－メチルブチル）、ｔ－ペンチル（１，１－ジメチルプロピル）、ネオペンチル（２，２－ジメチルプロピル）、イソペンチル（３－メチルブチル）、３－ペンチル（１－エチルプロピル）、１，２－ジメチルプロピル、２－メチルブチル、ｎ－ヘキシル、１，１，２－トリメチルプロピル、１，２，２－トリメチルプロピル、１，１，２，２－テトラメチルプロピル、１，１－ジメチルブチル、１，２－ジメチルブチル、１，３－ジメチルブチル、２，２－ジメチルブチル、２，３－ジメチルブチル、３，３－ジメチルブチル、１－エチルブチル、２－エチルブチル等が挙げられる。
　本明細書において「アルケニル」とは、少なくとも１個の二重結合（２個の隣接ＳＰ２炭素原子）を有する１価の基である。二重結合および置換分（存在する場合）の配置によって、二重結合の幾何学的形態は、エントゲーゲン（Ｅ）またはツザンメン（Ｚ）、シスまたはトランス配置をとることができる。アルケニルは、直鎖状のものだけでなく、分枝鎖状ものも含む。アルケニルとして好ましくはＣ２－Ｃ１０アルケニル、より好ましくはＣ２－Ｃ６アルケニルが挙げられ、具体的には、たとえば、ビニル、アリル、１－プロペニル、２－プロペニル、１－ブテニル、２－ブテニル（シス、トランスを含む）、３－ブテニル、ペンテニル、３－メチル－２－ブテニル、ヘキセニルなどが挙げられる。
　本明細書において「アルキニル」とは、少なくとも１個の三重結合（２個の隣接ＳＰ炭素原子）を有する、１価の基である。アルキニルは、直鎖状のものだけでなく、分枝鎖状のものも含む。アルキニルとして好ましくはＣ２－Ｃ１０アルキニル、より好ましくはＣ２－Ｃ６アルキニルが挙げられ、具体的には、たとえば、エチニル、１－プロピニル、プロパルギル、３－ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル、３－フェニル－２－プロピニル、３－（２'－フルオロフェニル）－２－プロピニル、２－ヒドロキシ－２－プロピニル、３－（３－フルオロフェニル）－２－プロピニル、３－メチル－（５－フェニル）－４－ペンチニルなどが挙げられる。
　本明細書において「シクロアルキル」とは、飽和または部分的に飽和した環状の１価の脂肪族炭化水素基を意味し、単環、ビシクロ環、スピロ環を含む。シクロアルキルとして好ましくはＣ３－Ｃ８シクロアルキルが挙げられ、具体的には、たとえば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、スピロ［３．３］ヘプチルなどが挙げられる。
　本明細書において「アリール」とは１価の芳香族炭化水素環を意味し、好ましくはＣ６－Ｃ１０アリールが挙げられる。アリールとして具体的には、たとえば、フェニル、ナフチル（たとえば、１－ナフチル、２－ナフチル）などが挙げられる。
　本明細書において「ヘテロシクリル」とは、炭素原子に加えて１～５個のヘテロ原子を含有する、非芳香族の環状の１価の基を意味する。ヘテロシクリルは、環中に二重およびまたは三重結合を有していてもよく、環中の炭素原子は酸化されてカルボニルを形成してもよく、単環でも縮合環でもよい。環を構成する原子の数は好ましくは４～１０であり（４～１０員ヘテロシクリル）、より好ましくは４～７である（４～７員ヘテロシクリル）。ヘテロシクリルとしては具体的には、たとえば、アゼチジニル、オキシラニル、オキセタニル、アゼチジニル、ジヒドロフリル、テトラヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジル、テトラヒドロピリミジル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、１，２－チアジナン、チアジアゾリジニル、アゼチジニル、オキサゾリドン、ベンゾジオキサニル、ベンゾオキサゾリル、ジオキソラニル、ジオキサニル、テトラヒドロピロロ[１,２－ｃ]イミダゾール、チエタニル、３，６－ジアザビシクロ［３．１．１］ヘプタニル、２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、３－オキサ－８－アザビシクロ[３．２．１]オクタニル、スルタム、２－オキサスピロ[３．３]ヘプチルなどが挙げられる。
　本明細書において「保護ヘテロシクリル」とは、前記定義の「ヘテロシクリル」に含まれている１つまたは複数の官能基、例えば、アミノ基が任意の保護基で保護されている基を意味し、好ましくは保護４～７員ヘテロシクリルが挙げられる。保護基として具体的には、Ｂｏｃ、Ｆｍｏｃ、Ｃｂｚ、Ｔｒｏｃ、Ａｌｌｏｃなどが挙げられ、保護ヘテロシクリルとして具体的には、たとえば、Ｂｏｃ保護アゼチジンなどが挙げられる。
　本明細書において「ヘテロシクロアルキリデン」とは、前記定義の「ヘテロシクリル」の１つの炭素原子から２つの水素原子を除去することにより生ずる、遊離原子価が二重結合の一部になる二価の基を意味する。ヘテロシクロアルキリデンとして好ましくは４～７員ヘテロシクロアルキリデンが挙げられ、具体的には、たとえば、テトラヒドロピラン－４－イリデン、アゼチジン－３－イリデンなどが挙げられる。
　本明細書において「保護ヘテロシクロアルキリデン」とは、前記定義の「ヘテロシクロアルキリデン」に含まれている１つまたは複数の官能基、例えば、アミノ基が任意の保護基で保護された基を意味し、好ましくは保護４～７員ヘテロシクロアルキリデンが挙げられる。保護基として具体的には、Ｂｏｃ、Ｆｍｏｃ、Ｃｂｚ、Ｔｒｏｃ、Ａｌｌｏｃなどが挙げられ、保護ヘテロシクロアルキリデンとして具体的には、たとえば、Ｂｏｃ保護アゼチジン－３－イリデンなどが挙げられる。
　本明細書において「ヘテロアリール」とは、炭素原子に加えて１～５個のヘテロ原子を含有する、芳香族性の環状の１価の基を意味する。環は単環でも、他の環との縮合環でもよく、部分的に飽和されていてもよい。環を構成する原子の数は好ましくは５～１０（５～１０員ヘテロアリール）であり、より好ましくは５～７（５～７員ヘテロアリール）である。ヘテロアリールとして具体的には、たとえば、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾイミダゾリル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ベンゾジオキソリル、インドリジニル、イミダゾピリジルなどが挙げられる。
　本明細書において「アルコキシ」とは、前記定義の「アルキル」が結合したオキシ基を意味し、好ましくはＣ１－Ｃ６アルコキシが挙げられる。アルコキシとして具体的には、たとえば、メトキシ、エトキシ、１－プロポキシ、２－プロポキシ、ｎ－ブトキシ、ｉ－ブトキシ、ｓ－ブトキシ、ｔ－ブトキシ、ペンチルオキシ、３－メチルブトキシなどが挙げられる。
　本明細書において「アルケニルオキシ」とは、前記定義の「アルケニル」が結合したオキシ基を意味し、好ましくはＣ２－Ｃ６アルケニルオキシが挙げられる。アルケニルオキシとして具体的には、たとえば、ビニルオキシ、アリルオキシ、１－プロペニルオキシ、２－プロペニルオキシ、１－ブテニルオキシ、２－ブテニルオキシ（シス、トランスを含む）、３－ブテニルオキシ、ペンテニルオキシ、ヘキセニルオキシなどが挙げられる。
　本明細書において「シクロアルコキシ」とは、前記定義の「シクロアルキル」が結合したオキシ基を意味し、好ましくはＣ３－Ｃ８シクロアルコキシが挙げられる。シクロアルコキシとして具体的には、たとえば、シクロプロポキシ、シクロブトキシ、シクロペンチルオキシなどが挙げられる。
　本明細書において「アリールオキシ」とは、前記定義の「アリール」が結合したオキシ基を意味し、好ましくはＣ６－Ｃ１０アリールオキシが挙げられる。アリールオキシとして具体的には、たとえば、フェノキシ、１－ナフチルオキシ、２－ナフチルオキシなどが挙げられる。
　本明細書において「アミノ」とは、狭義には－ＮＨ２を意味し、広義には－ＮＲＲ’を意味し、ここでＲおよびＲ’は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールから選択されるか、あるいはＲおよびＲ’はそれらが結合している窒素原子と一緒になって環を形成する。アミノとして好ましくは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、４～８員環状アミノなどが挙げられる。
　本明細書において「モノアルキルアミノ」とは、前記定義の「アミノ」のうち、Ｒが水素であり、かつＲ’が前記定義の「アルキル」である基を意味し、好ましくは、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノが挙げられる。モノアルキルアミノとして具体的には、たとえば、メチルアミノ、エチルアミノ、ｎ－プロピルアミノ、ｉ－プロピルアミノ、ｎ－ブチルアミノ、ｓ－ブチルアミノ、ｔ－ブチルアミノなどが挙げられる。
　本明細書において「ジアルキルアミノ」とは、前記定義の「アミノ」のうち、ＲおよびＲ’が独立して前記定義の「アルキル」である基を意味し、好ましくは、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノが挙げられる。ジアルキルアミノとして具体的には、たとえば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノなどが挙げられる。
　本明細書において「環状アミノ」とは、前記定義の「アミノ」のうち、ＲおよびＲ’はそれらが結合している窒素原子と一緒になって環を形成する基を意味し、好ましくは、４～８員環状アミノが挙げられる。環状アミノとして具体的には、たとえば、１－アゼチジル、１－ピロリジル、１－ピペリジル、１－ピペラジル、４－モルホリニル、３－オキサゾリジル、１，１－ジオキシドチオモルホリニル－４－イル、３－オキサ－８－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イルなどが挙げられる。
　本明細書において「保護アミノ」とは、任意の保護基で保護されたアミノ基を意味する。保護アミノとして具体的には、例えば、Ｂｏｃ、Ｆｍｏｃ、Ｃｂｚ、Ｔｒｏｃ、Ａｌｌｏｃなどの保護基で保護されたアミノが挙げられる。
　本明細書において「アミノカルボニル」とは、前記定義の「アミノ」が結合したカルボニル基を意味し、好ましくは、－ＣＯＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノカルボニル、４～８員環状アミノカルボニルが挙げられる。アミノカルボニルとして具体的には、例えば、－ＣＯＮＨ２、ジメチルアミノカルボニル、１－アゼチジニルカルボニル、１－ピロリジニルカルボニル、１－ピペリジニルカルボニル、１－ピペラジニルカルボニル、４－モルホリニルカルボニル、３－オキサゾリジニルカルボニル、１，１－ジオキシドチオモルホリニル－４－イルカルボニル、３－オキサ－８－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イルカルボニルなどが挙げられる。
　本明細書において「アルケニルオキシカルボニル」とは、前記定義の「アルケニルオキシ」が結合したカルボニル基を意味し、好ましくは、Ｃ２－Ｃ６アルケニルオキシカルボニルが挙げられる。アルケニルオキシカルボニルとして具体的には、たとえば、ビニルオキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、１－プロペニルオキシカルボニル、２－プロペニルオキシカルボニル、１－ブテニルオキシカルボニル、２－ブテニルオキシカルボニル（シス、トランスを含む）、３－ブテニルオキシカルボニル、ペンテニルオキシカルボニル、ヘキセニルオキシカルボニルなどが挙げられる。
　本明細書において「アルキルスルホニル」とは、前記定義の「アルキル」が結合したスルホニル基を意味し、好ましくはＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルが挙げられる。アルキルスルホニルとして具体的には、たとえば、メチルスルホニルなどが挙げられる。
　本明細書における「ヒドロキシアルキル」とは、前記定義の「アルキル」の１つ、または複数の水素が水酸基で置換された基を意味し、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキルが好ましい。ヒドロキシアルキルとして具体的には、たとえば、ヒドロキシメチル、１－ヒドロキシエチル、２－ヒドロキシエチル、２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル、５－ヒドロキシペンチルなどが挙げられる。
　本明細書における「ハロアルキル」とは、前記定義の「アルキル」の１つまたは複数の水素がハロゲンで置換された基を意味し、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルが好ましく、Ｃ１－Ｃ６フルオロアルキルがより好ましい。ハロアルキルとして具体的には、たとえば、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２－ジフルオロエチル、２，２，２－トリフルオロエチル、３，３－ジフルオロプロピル、４，４－ジフルオロブチル、５，５－ジフルオロペンチルなどが挙げられる。
　本明細書における「シアノアルキル」とは、前記定義の「アルキル」の１つまたは複数の水素がシアノで置換された基を意味し、Ｃ１－Ｃ６シアノアルキルが好ましい。シアノアルキルとして具体的には、たとえば、シアノメチル、２－シアノエチルなどが挙げられる。
　本明細書における「アミノアルキル」とは、前記定義の「アルキル」の１つまたは複数の水素が前記定義の「アミノ」で置換された基を意味し、Ｃ１－Ｃ６アミノアルキルが好ましい。アミノアルキルとして具体的には、たとえば、１－ピリジルメチル、２－（１－ピペリジル）エチル、３－（１－ピペリジル）プロピル、４－アミノブチルなどが挙げられる。
　本明細書における「カルボキシアルキル」とは、前記定義の「アルキル」の１つまたは複数の水素がカルボキシで置換された基を意味し、Ｃ２－Ｃ６カルボキシアルキルが好ましい。カルボキシアルキルとして具体的には、たとえば、カルボキシメチルなどが挙げられる。
　本明細書における「アルケニルオキシカルボニルアルキル」とは、前記定義の「アルキル」の１つまたは複数の水素が前記定義の「アルケニルオキシカルボニル」で置換された基を意味し、Ｃ２－Ｃ６アルケニルオキシカルボニルＣ１－Ｃ６アルキルが好ましく、Ｃ２－Ｃ６アルケニルオキシカルボニルＣ１－Ｃ２アルキルがより好ましい。アルケニルオキシカルボニルアルキルとして具体的には、たとえば、アリルオキシカルボニルメチル、２－（アリルオキシカルボニル）エチルなどが挙げられる。
　本明細書における「アルコキシアルキル」とは、前記定義の「アルキル」の１つまたは複数の水素が前記定義の「アルコキシ」で置換された基を意味し、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルが好ましく、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ２アルキルがより好ましい。アルコキシアルキルとして具体的には、たとえば、メトキシメチル、エトキシメチル、１－プロポキシメチル、２－プロポキシメチル、ｎ－ブトキシメチル、ｉ－ブトキシメチル、ｓ－ブトキシメチル、ｔ－ブトキシメチル、ペンチルオキシメチル、３－メチルブトキシメチル、１－メトキシエチル、２－メトキシエチル、２－エトキシエチルなどが挙げられる。
　本明細書における「シクロアルキルアルキル」とは、前記定義の「アルキル」の１つまたは複数の水素が前記定義の「シクロアルキル」で置換された基を意味し、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキルが好ましく、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルＣ１－Ｃ２アルキルがより好ましい。シクロアルキルアルキルとして具体的には、たとえば、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチルなどが挙げられる。
　本明細書における「シクロアルコキシアルキル」とは、前記定義の「アルキル」の１つまたは複数の水素が前記定義の「シクロアルコキシ」で置換された基を意味し、Ｃ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキルが好ましく、Ｃ３－Ｃ６シクロアルコキシＣ１－Ｃ２アルキルがより好ましい。シクロアルコキシアルキルとして具体的には、たとえば、シクロプロポキシメチル、シクロブトキシメチルなどが挙げられる。
　本明細書における「ヘテロシクリルアルキル」とは、前記定義の「アルキル」の１つまたは複数の水素が前記定義の「ヘテロシクリル」で置換された基を意味し、４～７員ヘテロシクリルＣ１－Ｃ６アルキルが好ましく、４～７員ヘテロシクリルＣ１－Ｃ２アルキルがより好ましい。ヘテロシクリルアルキルとして具体的には、たとえば、２－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）エチル、２－（アゼチジン－３－イル）エチルなどが挙げられる。
　本明細書における「アルキルスルホニルアルキル」とは、前記定義の「アルキル」の１つまたは複数の水素が前記定義の「アルキルスルホニル」で置換された基を意味し、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニルＣ１－Ｃ６アルキルが好ましく、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニルＣ１－Ｃ２アルキルがより好ましい。アルキルスルホニルアルキルとして具体的には、たとえば、メチルスルホニルメチル、２－（メチルスルホニル）エチルなどが挙げられる。
　本明細書における「アミノカルボニルアルキル」とは、前記定義の「アルキル」の１つまたは複数の水素が前記定義の「アミノカルボニル」で置換された基を意味し、アミノカルボニルＣ１－Ｃ６アルキルが好ましく、アミノカルボニルＣ１－Ｃ４アルキルがより好ましい。アミノカルボニルアルキルとして具体的には、たとえば、メチルアミノカルボニルメチル、ジメチルアミノカルボニルメチル、ｔ－ブチルアミノカルボニルメチル、１－アゼチジニルカルボニルメチル、１－ピロリジニルカルボニルメチル、１－ピペリジ二ルカルボニルメチル、４－モルホリニルカルボニルメチル、２－（メチルアミノカルボニル）エチル、２－（ジメチルアミノカルボニル）エチル、２－（１－アゼチジニルカルボニル）エチル、２－（１－ピロリジニルカルボニル）エチル、２－（４－モルホリニルカルボニル）エチル、３－（ジメチルアミノカルボニル）プロピル、４－（ジメチルアミノカルボニル）ブチルなどが挙げられる。
　本明細書における「アリールオキシアルキル」とは、前記定義の「アルキル」の１つまたは複数の水素が前記定義の「アリールオキシ」で置換された基を意味し、Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキルが好ましく、Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ２アルキルがより好ましい。アリールオキシアルキルとして具体的には、たとえば、フェノキシメチル、２－フェノキシエチルなどが挙げられる。
　本明細書において「アラルキル（アリールアルキル）」とは、前記定義の「アルキル」の少なくとも一つの水素原子が前記定義の「アリール」で置換された基を意味し、Ｃ７－Ｃ１４アラルキルが好ましく、Ｃ７－Ｃ１０アラルキルがより好ましい。アラルキルとして具体的には、たとえば、ベンジル、フェネチル、３－フェニルプロピルなどが挙げられる。
　本明細書において「アラルコキシ」とは、前記定義の「アラルキル」が結合したオキシ基を意味し、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシが好ましく、Ｃ７－Ｃ１０アラルコキシがより好ましい。アラルコキシとして具体的には、たとえば、ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、３－フェニルプロポキシなどが挙げられる。
　本明細書における「アラルコキシアルキル」とは、前記定義の「アルキル」の１つまたは複数の水素が前記定義の「アラルコキシ」で置換された基を意味し、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシＣ１－Ｃ６アルキルが好ましく、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシＣ１－Ｃ２アルキルがより好ましい。アラルコキシアルキルとして具体的には、たとえば、ベンジルオキシメチル、１－（ベンジルオキシ）エチルなどが挙げられる。
　本明細書において「ヘテロアリールアルキル」とは、前記定義の「アルキル」の少なくとも一つの水素原子が前記定義の「ヘテロアリール」で置換された基を意味し、５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルが好ましく、５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ２アルキルがより好ましい。ヘテロアリールアルキルとして具体的には、たとえば、３－チエニルメチル、４－チアゾリルメチル、２－ピリジルメチル、３－ピリジルメチル、４－ピリジルメチル、２－（２－ピリジル）エチル、２－（３－ピリジル）エチル、２－（４－ピリジル）エチル、２－（６－キノリル）エチル、２－（７－キノリル）エチル、２－（６－インドリル）エチル、２－（５－インドリル）エチル、２－（５－ベンゾフラニル）エチルなどが挙げられる。
　本明細書において「ヘテロアリールアルコキシ」とは、前記定義の「ヘテロアリールアルキル」が結合したオキシ基を意味し、５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルコキシが好ましく、５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ２アルコキシがより好ましい。ヘテロアリールアルコキシとして具体的には、たとえば、３－チエニルメトキシ、３－ピリジルメトキシが挙げられる。
　本明細書における「ヘテロアリールアルコキシアルキル」とは、前記定義の「アルキル」の１つまたは複数の水素が前記定義の「ヘテロアリールアルコキシ」で置換された基を意味し、５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルが好ましく、５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ２アルコキシＣ１－Ｃ２アルキルがより好ましい。ヘテロアリールアルコキシアルキルとして具体的には、たとえば、３－ピリジルメトキシメチルなどが挙げられる。
　本明細書における「ヘテロシクロアルキリデンアルキル」とは、前記定義の「アルキル」の１つまたは複数の水素が前記定義の「ヘテロシクロアルキリデン」で置換された基を意味し、４～７員ヘテロシクロアルキリデンＣ１－Ｃ６アルキルが好ましく、４～７員ヘテロシクロアルキリデンＣ１－Ｃ２アルキルがより好ましい。ヘテロシクロアルキリデンアルキルとして具体的には、たとえば、テトラヒドロ－４Ｈ－ピラン－４－イリデンメチル、アゼチジン－３－イリデンメチルなどが挙げられる。
　本明細書における「アルコキシアルケニル」とは、前記定義の「アルケニル」の１つまたは複数の水素が前記定義の「アルコキシ」で置換された基を意味し、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ２－Ｃ６アルケニルが好ましい。アルコキシアルケニルとして具体的には、たとえば、（Ｅ）－４－メトキシブト－２－エン－１－イルなどが挙げられる。
　本明細書における「アミノカルボニルアルケニル」とは、前記定義の「アルケニル」の１つまたは複数の水素が前記定義の「アミノカルボニル」で置換された基を意味し、アミノカルボニルＣ２－Ｃ６アルケニルが好ましい。アミノカルボニルアルケニルとして具体的には、たとえば、（Ｅ）－３－（ジメチルアミノカルボニルカルボニル）－プロパ－２－エン－１－イルなどが挙げられる。
　本明細書における「ハロアルコキシ」とは、前記定義の「アルコキシ」の１つまたは複数の水素がハロゲンで置換された基を意味し、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシが好ましい。ハロアルコキシとして具体的には、たとえば、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２－ジフルオロエトキシ、２，２，２－トリフルオロエトキシなどが挙げられる。
　本明細書において「アルキレン」とは、前記「アルキル」からさらに任意の水素原子を１個除いて誘導される二価の基を意味し、Ｃ４－Ｃ８アルキレンが好ましい。アルキレンとして具体的には、－ＣＨ２－、－（ＣＨ２）２－、－（ＣＨ２）３－、－ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２－、－Ｃ（ＣＨ３）２－、－（ＣＨ２）４－、－ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２－、－ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２－、－ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）－、－（ＣＨ２）５－、－（ＣＨ２）６－、－（ＣＨ２）７－、－（ＣＨ２）８－などが挙げられる。
　本明細書における「脂環式環」は、非芳香族炭化水素環を意味する。脂環式環は、環中に不飽和結合を有してもよく、２個以上の環を有する多環性の環でもよい。また環を構成する炭素原子は酸化されてカルボニルを形成してもよい。脂環式環として好ましくは３～８員脂環式環が挙げられ、具体的には、たとえば、シクロプロパン環、シクロブタン環、シクロペンタン環、シクロヘキサン環、シクロヘプタン環、シクロオクタン環、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン環などが挙げられる。
　本明細書における「飽和複素環」は、炭素原子に加えて１～５個のヘテロ原子を含有し、環中に二重結合および／または三重結合を含まない、非芳香族の複素環を意味する。飽和複素環は単環でもよく、他の環、例えば、ベンゼン環などの芳香環と縮合環を形成してもよい。飽和複素環として好ましくは４～７員飽和複素環が挙げられ、具体的には、たとえば、アゼチジン環、オキセタン環、テトラヒドロフラン環、テトラヒドロピラン環、モルホリン環、チオモルホリン環、ピロリジン環、４－オキソピロリジン環、ピペリジン環、４－オキソピペリジン環、ピペラジン環、ピラゾリジン環、イミダゾリジン環、オキサゾリジン環、イソオキサゾリジン環、チアゾリジン環、イソチアゾリジン環、チアジアゾリジン環、オキサゾリドン環、ジオキソラン環、ジオキサン環、チエタン環、オクタヒドロインドール環、インドリン環などが挙げられる。
　本明細書において、「ペプチド鎖」とは、１、２、３、４、またはそれ以上の天然アミノ酸および／または非天然アミノ酸がアミド結合および／またはエステル結合により連結されているペプチド鎖をいう。ペプチド鎖として好ましくは、１～４のアミノ酸残基を含むペプチド鎖であり、より好ましくは１～４のアミノ酸残基からなるペプチド鎖である。
　本明細書において「置換されていてもよい」とは、ある基が任意の置換基によって置換されていてもよいことを意味する。
　本明細書において「保護されていてもよい」とは、ある基が任意の保護基によって保護されていてもよいことを意味する。
　本明細書において「１つまたは複数の」とは、１つまたは２つ以上の数を意味する。「１つまたは複数の」が、ある基の置換基に関連する文脈で用いられる場合、この用語は、１つからその基が許容する置換基の最大数までの数を意味する。「１つまたは複数の」として具体的には、たとえば、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、および／またはそれより大きい数が挙げられる。
　本明細書に開示される化合物は、その塩、好ましくはその化学的もしくは薬学的に許容される塩であることができる。また本明細書に開示される化合物またはその塩は、それらの溶媒和物、好ましくはその化学的もしくは薬学的に許容される溶媒和物であることができる。本明細書に開示される化合物の塩には、例えば、塩酸塩；臭化水素酸塩；ヨウ化水素酸塩；リン酸塩；ホスホン酸塩；硫酸塩；メタンスルホン酸塩、ｐ－トルエンスルホン酸塩などのスルホン酸塩；酢酸塩、クエン酸塩、リンゴ酸塩、酒石酸塩、コハク酸塩、サリチル酸塩などのカルボン酸塩；または、ナトリウム塩、カリウム塩などのアルカリ金属塩；マグネシウム塩、カルシウム塩などのアルカリ土類金属塩；アンモニウム塩、アルキルアンモニウム塩、ジアルキルアンモニウム塩、トリアルキルアンモニウム塩、テトラアルキルアンモニウム塩などのアンモニウム塩などが含まれる。これらの塩は、たとえば、当該化合物と、医薬品の製造に使用可能である酸または塩基とを接触させることにより製造される。本発明において、化合物の溶媒和物とは、溶液中で溶質分子が溶媒分子を強く引き付け、一つの分子集団をつくる現象をいい、溶媒が水であれば水和物と言う。本明細書に開示される化合物の溶媒和物としては、水和物が好ましく、そのような水和物として具体的には１～１０水和物、好ましくは１～５水和物、さらに好ましくは１～３水和物が挙げられる。本明細書に開示される化合物の溶媒和物には、水、アルコール（例えば、メタノール、エタノール、１－プロパノール、２－プロパノールなど）、ジメチルホルムアミドなどの単独の溶媒との溶媒和物だけでなく、複数の溶媒との溶媒和物も含まれる。
　本明細書における「アミノ酸」には、天然アミノ酸、及び非天然アミノ酸が含まれる。本明細書における「天然アミノ酸」とは、Ｇｌｙ、Ａｌａ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、Ｉｌｅ、Ｐｈｅ、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ、Ｈｉｓ、Ｇｌｕ、Ａｓｐ、Ｇｌｎ、Ａｓｎ、Ｃｙｓ、Ｍｅｔ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、Ｐｒｏを指す。非天然アミノ酸は特に限定されないが、β－アミノ酸、γ－アミノ酸、Ｄ型アミノ酸、Ｎ置換アミノ酸、α，α－二置換アミノ酸、側鎖が天然と異なるアミノ酸、ヒドロキシカルボン酸などが例示される。本明細書におけるアミノ酸としては、任意の立体配置が許容される。アミノ酸の側鎖の選択は特に制限を設けないが、水素原子の他にも例えばアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、アラルキル基、シクロアルキル基から自由に選択され、これらの基の中の隣接しない１又は２個のメチレン基は酸素原子、カルボニル基（－ＣＯ－）、又はスルホニル基（－ＳＯ２－）で置換されていてもよい。それぞれには置換基が付与されていてもよく、それら置換基も制限されず、例えば、ハロゲン原子、Ｏ原子、Ｓ原子、Ｎ原子、Ｂ原子、Ｓｉ原子、又はＰ原子を含む任意の置換基の中から独立して１つ又は２つ以上自由に選択されてよい。すなわち、置換されていてもよいアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、アラルキル基、シクロアルキル基などが例示される。非限定の一態様において、本明細書におけるアミノ酸は、同一分子内にカルボキシ基とアミノ基を有する化合物であってよい（この場合であっても、プロリン、ヒドロキシプロリンのようなイミノ酸もアミノ酸に含まれる）。
　アミノ酸の主鎖アミノ基は、非置換（ＮＨ２基）でもよく、置換されていてもよい（即ち、－ＮＨＲ基：Ｒは置換基を有していてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、シクロアルキルを示し、これらの基の中の隣接しない１又は２個のメチレン基は酸素原子、カルボニル基（－ＣＯ－）、又はスルホニル基（－ＳＯ２－）で置換されていてもよく、またプロリンのようにＮ原子に結合した炭素鎖とα位の炭素原子とが環を形成していてもよい。）。前記Ｒの置換基は、上述のアミノ酸側鎖における置換基と同様に選択される。主鎖アミノ基が置換されている場合の前記Ｒは、本明細書における「アミノ酸の側鎖」に含まれる。このような主鎖アミノ基が置換されているアミノ酸を、本明細書において「Ｎ置換アミノ酸」と称する。本明細書における「Ｎ置換アミノ酸」としては、好ましくはＮ－アルキルアミノ酸、Ｎ－Ｃ１－Ｃ６アルキルアミノ酸、Ｎ－Ｃ１－Ｃ４アルキルアミノ酸、Ｎ－メチルアミノ酸が例示されるが、これらに限定されるものではない。
　本明細書におけるペプチド化合物を構成する「アミノ酸」にはそれぞれに対応する全ての同位体を含む。「アミノ酸」の同位体は、少なくとも１つの原子が、原子番号（陽子数）が同じで，質量数（陽子と中性子の数の和）が異なる原子で置換されたものである。本明細書に開示されるペプチド化合物を構成する「アミノ酸」に含まれる同位体の例としては、水素原子、炭素原子、窒素原子、酸素原子、リン原子、硫黄原子、フッ素原子、塩素原子などがあり、それぞれ、２Ｈ、３Ｈ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１７Ｏ、１８Ｏ、３１Ｐ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆ、３６Ｃｌ等が含まれる。
　本明細書におけるハロゲン原子を含む置換基としては、ハロゲンを置換基に有するアルキル基、シクロアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、アラルキル基などが例示され、より具体的には、フルオロアルキル、ジフルオロアルキル、トリフルオロアルキルなどが例示される。
　Ｏ原子を含む置換基としては、ヒドロキシ（－ＯＨ）、オキシ（－ＯＲ）、カルボニル（－Ｃ＝Ｏ－Ｒ）、カルボキシ（－ＣＯ２Ｈ）、オキシカルボニル（－Ｃ＝Ｏ－ＯＲ）、カルボニルオキシ（－Ｏ－Ｃ＝Ｏ－Ｒ）、チオカルボニル（－Ｃ＝Ｏ－ＳＲ）、カルボニルチオ（－Ｓ－Ｃ＝Ｏ－Ｒ）、アミノカルボニル（－Ｃ＝Ｏ－ＮＨＲ）、カルボニルアミノ（－ＮＨ－Ｃ＝Ｏ－Ｒ）、オキシカルボニルアミノ（－ＮＨ－Ｃ＝Ｏ－ＯＲ）、スルホニルアミノ（－ＮＨ－ＳＯ２－Ｒ）、アミノスルホニル（－ＳＯ２－ＮＨＲ）、スルファモイルアミノ（－ＮＨ－ＳＯ２－ＮＨＲ）、チオカルボキシル（－Ｃ＝Ｏ－ＳＨ）、カルボキシルカルボニル（－Ｃ＝Ｏ－ＣＯ２Ｈ）などの基が挙げられる。
　オキシ（－ＯＲ）の例としては、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アラルキルオキシなどが挙げられる。アルコキシとしては、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ２アルコキシが好ましく、なかでもメトキシ、又はエトキシが好ましい。
　カルボニル（－Ｃ＝Ｏ－Ｒ）の例としては、ホルミル（－Ｃ＝Ｏ－Ｈ）、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アラルキルカルボニルなどが挙げられる。
　オキシカルボニル（－Ｃ＝Ｏ－ＯＲ）の例としては、アルキルオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルなどが挙げられる。
　カルボニルオキシ（－Ｏ－Ｃ＝Ｏ－Ｒ）の例としては、アルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシなどが挙げられる。
　チオカルボニル（－Ｃ＝Ｏ－ＳＲ）の例としては、アルキルチオカルボニル、シクロアルキルチオカルボニル、アルケニルチオカルボニル、アルキニルチオカルボニル、アリールチオカルボニル、ヘテロアリールチオカルボニル、アラルキルチオカルボニルなどが挙げられる。
　カルボニルチオ（－Ｓ－Ｃ＝Ｏ－Ｒ）の例としては、アルキルカルボニルチオ、シクロアルキルカルボニルチオ、アルケニルカルボニルチオ、アルキニルカルボニルチオ、アリールカルボニルチオ、ヘテロアリールカルボニルチオ、アラルキルカルボニルチオなどが挙げられる。
　アミノカルボニル（－Ｃ＝Ｏ－ＮＨＲ）の例としては、アルキルアミノカルボニル（例えば、Ｃ１－Ｃ６又はＣ１－Ｃ４アルキルアミノカルボニル、なかでもエチルアミノカルボニル、メチルアミノカルボニルなどが例示される。）、シクロアルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニルなどが挙げられる。これらに加えて、－Ｃ＝Ｏ－ＮＨＲ中のＮ原子と結合したＨ原子が、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルでさらに置換された化合物が挙げられる。
　カルボニルアミノ（－ＮＨ－Ｃ＝Ｏ－Ｒ）の例としては、アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、アルケニルカルボニルアミノ、アルキニルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノなどが挙げられる。これらに加えて－ＮＨ－Ｃ＝Ｏ－Ｒ中のＮ原子と結合したＨ原子が、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルでさらに置換された化合物が挙げられる。
　オキシカルボニルアミノ（－ＮＨ－Ｃ＝Ｏ－ＯＲ）の例としては、アルコキシカルボニルアミノ、シクロアルコキシカルボニルアミノ、アルケニルオキシカルボニルアミノ、アルキニルオキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシカルボニルアミノ、アラルキルオキシカルボニルアミノなどが挙げられる。これらに加えて、－ＮＨ－Ｃ＝Ｏ－ＯＲ中のＮ原子と結合したＨ原子がアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルでさらに置換された化合物が挙げられる。
　スルホニルアミノ（－ＮＨ－ＳＯ２－Ｒ）の例としては、アルキルスルホニルアミノ、シクロアルキルスルホニルアミノ、アルケニルスルホニルアミノ、アルキニルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アラルキルスルホニルアミノなどが挙げられる。これらに加えて、－ＮＨ－ＳＯ２－Ｒ中のＮ原子と結合したＨ原子がアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルでさらに置換された化合物が挙げられる。
　アミノスルホニル（－ＳＯ２－ＮＨＲ）の例としては、アルキルアミノスルホニル、シクロアルキルアミノスルホニル、アルケニルアミノスルホニル、アルキニルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ヘテロアリールアミノスルホニル、アラルキルアミノスルホニルなどが挙げられる。これらに加えて、－ＳＯ２－ＮＨＲ中のＮ原子と結合したＨ原子がアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルでさらに置換された化合物が挙げられる。
　スルファモイルアミノ（－ＮＨ－ＳＯ２－ＮＨＲ）の例としては、アルキルスルファモイルアミノ、シクロアルキルスルファモイルアミノ、アルケニルスルファモイルアミノ、アルキニルスルファモイルアミノ、アリールスルファモイルアミノ、ヘテロアリールスルファモイルアミノ、アラルキルスルファモイルアミノなどが挙げられる。さらに、－ＮＨ－ＳＯ２－ＮＨＲ中のＮ原子と結合した２つのＨ原子はアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびアラルキルからなる群より独立して選択される置換基で置換されていてもよく、またこれらの２つの置換基は環を形成しても良い。
　Ｓ原子を含む置換基としては、チオール（－ＳＨ）、チオ（－Ｓ－Ｒ）、スルフィニル（－Ｓ＝Ｏ－Ｒ）、スルホニル（－ＳＯ２－Ｒ）、スルホ（－ＳＯ３Ｈ）などの基が挙げられる。
　チオ（－Ｓ－Ｒ）の例としては、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アラルキルチオなどの中から選択される。
　スルホニル（－ＳＯ２－Ｒ）の例としては、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アラルキルスルホニルなどが挙げられる。
　Ｎ原子を含む置換基として、アジド（－Ｎ３、「アジド基」ともいう）、シアノ（－ＣＮ）、１級アミノ（－ＮＨ２）、２級アミノ（－ＮＨ－Ｒ；モノ置換アミノともいう。）、３級アミノ（－ＮＲ（Ｒ'）；ジ置換アミノともいう。）、アミジノ（－Ｃ（＝ＮＨ）－ＮＨ２）、置換アミジノ（－Ｃ（＝ＮＲ）－ＮＲ'Ｒ"）、グアニジノ（－ＮＨ－Ｃ（＝ＮＨ）－ＮＨ２）、置換グアニジノ（－ＮＲ－Ｃ（＝ＮＲ'''）－ＮＲ'Ｒ"）、アミノカルボニルアミノ（－ＮＲ－ＣＯ－ＮＲ'Ｒ"）、ピリジル、ピペリジノ、モルホリノ、アゼチジニルなどの基が挙げられる。
　２級アミノ（－ＮＨ－Ｒ；モノ置換アミノ）の例としては、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アラルキルアミノなどが挙げられる。
　３級アミノ（－ＮＲ（Ｒ'）；ジ置換アミノ）の例としては、例えばアルキル（アラルキル）アミノなど、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルなどの中からそれぞれ独立して選択される、任意の２つの置換基を有するアミノ基が挙げられ、これらの任意の２つの置換基は環を形成しても良い。具体的には、ジアルキルアミノ、なかでもＣ１－Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１－Ｃ４ジアルキルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノなどが例示される。本明細書において「Ｃｐ－Ｃｑジアルキルアミノ基」とは、アミノ基にＣｐ－Ｃｑアルキル基が２個置換された基をいい、両Ｃｐ－Ｃｑアルキル基は同一であっても異なっていてもよい。
　置換アミジノ（－Ｃ（＝ＮＲ）－ＮＲ'Ｒ"）の例としては、Ｎ原子上の３つの置換基Ｒ、Ｒ'、およびＲ"が、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルの中からそれぞれ独立して選択された基、例えばアルキル（アラルキル）（アリール）アミジノなどが挙げられる。
　置換グアニジノ（－ＮＲ－Ｃ（＝ＮＲ'''）－ＮＲ'Ｒ"）の例としては、Ｒ，Ｒ'、Ｒ"、およびＲ'''が、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルの中からそれぞれ独立して選択された基、あるいはこれらが環を形成した基などが挙げられる。
　アミノカルボニルアミノ（－ＮＲ－ＣＯ－ＮＲ'Ｒ"）の例としては、Ｒ、Ｒ'、およびＲ"が、水素原子、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルの中からそれぞれ独立して選択された基、あるいはこれらは環を形成した基などが挙げられる。
　本明細書においてペプチド化合物を構成する「アミノ酸残基」を単に「アミノ酸」ということがある。
　ある態様において、本発明は、下記式（１）で表される環状ペプチド化合物 、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物に関する。
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　式（１）では、１１個のアミノ酸残基から環が構成されている。本明細書において式中のＰ１、Ｑ１、Ｒ１、およびＬ１を有するアミノ酸残基をコア１、Ｐ２、Ｑ２、およびＲ２を有するアミノ酸残基をコア２、Ｐ３、Ｑ３、およびＲ３を有するアミノ酸残基をコア３、Ｐ４、Ｑ４、およびＲ４を有するアミノ酸残基をコア４、Ｐ５、Ｑ５、およびＲ５を有するアミノ酸残基をコア５、Ｐ６、Ｑ６、およびＲ６を有するアミノ酸残基をコア６、Ｐ７、Ｑ７、およびＲ７を有するアミノ酸残基をコア７、Ｐ８、Ｑ８、およびＲ８を有するアミノ酸残基をコア８、Ｐ９、Ｑ９、およびＲ９を有するアミノ酸残基をコア９、Ｐ１０、Ｑ１０、およびＲ１０を有するアミノ酸残基をコア１０、Ｐ１１、Ｑ１１、Ｒ１１、およびＬ１１を有するアミノ酸残基をコア１１のアミノ酸残基と称することがある。
　ある態様において、式（１）において、Ｌ１は、単結合であるか、または－ＣＨＭ１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、もしくは－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－であり、Ｌ１１は、単結合であるか、または－ＣＨＭ１１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、もしくは－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－であり、ここでＬ１とＬ１１の一方が単結合である。即ち、Ｌ１が単結合である場合には、Ｌ１１は－ＣＨＭ１１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、または－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－であり、またＬ１１が単結合である場合には、Ｌ１は－ＣＨＭ１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、または－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－である。Ｍ１は、Ｒ１およびＭ１が３～８員脂環式環を形成する場合を除き、水素であり、またＭ１１は、Ｒ１１およびＭ１１が３～８員脂環式環を形成する場合を除き、水素である。
　Ｌ１またはＬ１１が、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－である場合、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－として具体的には、たとえば、－ＣＨ２ＳＣＨ２－、－ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ２－、－ＣＨ２ＳＣＨ２ＣＨ２－、－ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ２ＣＨ２－などが挙げられる。
　Ｌ１またはＬ１１が、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－である場合、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－として具体的には、たとえば、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＣＨ２－、－ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２－、－ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２－などが挙げられる。
　Ｌ１またはＬ１１が、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－である場合、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－として具体的には、たとえば、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２－、－ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２－、－ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２－などが挙げられる。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ１は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよい。
　コア１がα－アミノ酸（即ち、Ｌ１が単結合）である場合、Ｒ１は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル（該Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルは、１つまたは複数のハロゲン、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）、またはヒドロキシによって置換されていてもよい）、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであることが好ましい。
　この態様において、Ｒ１としてより好ましくは、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ１－Ｃ４ヒドロキシアルキル、メチルスルホニルＣ１－Ｃ２アルキル、Ｃ２－Ｃ３アルキニル；１つもしくは複数のフッ素、モノＣ１－Ｃ４アルキルアミノカルボニル、またはヒドロキシによって置換されていてもよいＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ２アルキル；Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルＣ１－Ｃ２アルキル、またはＣ３－Ｃ６シクロアルコキシＣ１－Ｃ２アルキルである。
　この態様において、Ｒ１として具体的には、たとえば、メチル、エチル、ｉ－プロピル、ｎ－プロピル、２－メチルプロピル、１－メチルプロピル、ｎ－ブチル、ｎ－ヘキシル、３－メチルブチル、２－メチルブチル、ｎ－ペンチル、ブタ－３－イン－１－イル、プロパルギル、（２－ヒドロキシ－２－メチル－プロピルオキシ）メチル、（２－（ｔ－ブチルアミノ）－２－オキソエトキシ）メチル、３，３－ジフルオロブチル、ｎ－プロポキシメチル、ヒドロキシメチル、２，２，２－トリフルオロエチル、５，５－ジフルオロペンチル、メトキシメチル、３－メチルブトキシメチル、１－ヒドロキシエチル、シクロブトキシメチル、（２，２，２－トリフルオロエトキシ）メチル、１－メトキシエチル、２－メトキシエチル、２－メチルスルホニルエチル、シクロヘキシル、シクロブチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシルメチル、シクロペンチルメチル、シクロブチルメチル、シクロプロピルメチル、シクロプロポキシメチルなどが挙げられる。
　コア１がβ－アミノ酸（即ち、Ｌ１が－ＣＨＭ１－）である場合、Ｒ１として好ましくは水素である。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ１およびＰ１は、Ｒ１が結合している炭素原子およびＰ１が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成することができる。
　Ｒ１およびＰ１が４～７員飽和複素環を形成する場合、４～７員飽和複素環としてアゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリン環が好ましい。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ１およびＱ１は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成することができる。
　Ｒ１およびＱ１が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合、３～８員脂環式環として、シクロプロパン環、シクロブタン環、シクロペンタン環、シクロヘキサン環が好ましく、４～７員飽和複素環として、テトラヒドロフラン環、テトラヒドロピラン環が好ましい。
　ある態様において、式（１）中、コア１がβ－アミノ酸である場合、Ｒ１およびＭ１は、Ｒ１が結合している炭素原子およびＭ１が結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環を形成することができる。
　Ｒ１およびＭ１が３～８員脂環式環を形成する場合、３～８員脂環式環として、シクロペンタン環、シクロヘキサン環が好ましい。
　ある態様において、式（１）中、コア１がβ－アミノ酸である場合、Ｒ１およびＭ１が３～８員脂環式環を形成する場合を除き、Ｍ１は水素である。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ１およびＰ１が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ１は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよい。
　Ｐ１として好ましくは、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキルである。このようなＰ１として具体的には、たとえば、水素、メチル、エチル、ｎ－プロピルなどが挙げられる。
　ある態様において、Ｒ１およびＱ１が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ１は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、好ましくは水素である。
　コア１がα－アミノ酸である場合、コア１として具体的には、たとえば、MeAla、Ala、Pic(2)、MeLeu、MeCha、MeVal、EtAla、nPrAla、MeSer(tBuOH)、MeSer(NtBu-Aca)、MeAla(cPent)、MeAla(cBu)、MeAla(cPr)、MeChg、MeGly(cPent)、MeGly(cBu)、MeGly(cPr)、MeAbu、MeNva、MeNle、Val、Leu、MeAOC(2)、MeNva(5-F2)、MeHle、MeIle、MeSer(nPr)、MeSer(cPr)、MeSer、MeAbu(4-F3)、MeHnl、MeHnl(7-F2)、MePRA、MeSer(Me)、MeSer(iPen)、MeThr、MeSer(cBu)、MeSer(Tfe)、MeThr(Me)、MeHse(Me)、MeMet(O2)、MeAhxy(2)、EtLeuが挙げられる。
　コア１がβ－アミノ酸である場合、コア１として具体的には、たとえば、bAla、bMeAlaが挙げられる。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ２は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよい。
　Ｒ２として好ましくは、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、１つまたは複数のハロゲンによって置換されていてもよいＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキルである。
　Ｒ２としてより好ましくは、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ１－Ｃ４ヒドロキシアルキル、メチルスルホニルＣ１－Ｃ２アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ３アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ２アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルＣ１－Ｃ２アルキル、またはＣ３－Ｃ６シクロアルコキシＣ１－Ｃ２アルキルである。
　Ｒ２として具体的には、たとえば、メチル、エチル、ｎ－プロピル、ｉ－プロピル、ｎ－ブチル、２－メチルプロピル、１－メチルプロピル、ｎ－ペンチル、３－メチルブチル、２－メチルブチル、ペンタン－３－イル、ｎ－プロポキシメチル、シクロプロポキシメチル、ヒドロキシメチル、２，２，２－トリフルオロエチル、５，５－ジフルオロペンチル、メトキシメチル、３－メチル－ブトキシ－メチル、２－ヒドロキシエチル、シクロブトキシメチル、（２，２，２－トリフルオロエトキシ）メチル、シアノメチル、１－メトキシエチル、２－メトキシエチル、２－メチルスルホニルエチル、アリル、３－メチルブテ－２－エン－１－イル、プロパルギル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロブチル、シクロプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロペンチルメチル、シクロブチルメチル、シクロプロピルメチルなどが挙げられる。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ２およびＰ２は、Ｒ２が結合している炭素原子およびＰ２が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成することができる。
　Ｒ２およびＰ２が４～７員飽和複素環を形成する場合、４～７員飽和複素環としてアゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリン環が好ましい。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ２およびＱ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成することができる。
　Ｒ２およびＱ２が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合、３～８員脂環式環として、シクロプロパン環、シクロブタン環、シクロペンタン環、シクロヘキサン環が好ましく、４～７員飽和複素環として、テトラヒドロフラン環、テトラヒドロピラン環が好ましい。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ２およびＰ２が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ２は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよい。Ｐ２として好ましくは水素である。
　ある態様において、Ｒ２およびＱ２が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ２は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、好ましくは水素である。
　コア２として具体的には、たとえば、Ala、Val、Leu、Ile、Nle、PRA、Chg、Cha、Ala(cPent)、Ala(cBu)、Ala(cPr)、Gly(cPent)、Gly(cBu)、Gly(cPr)、Hle、Ser(nPr)、Ser(cPr)、Ser、Abu(4-F3)、Ahp(2)、Abu、Nva、Hnl(7-F2)、Ser(Me)、Ser(iPen)、Thr、Algly、Pregly、Ser(cBu)、Ser(Tfe)、Ala(CN)、Thr(Me)、Hse(Me)、Met(O2)、Nva(3-Et)が挙げられる。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ３は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、その各々は、ヒドロキシ、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよい。
　Ｒ３として好ましくは、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル（該Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルは、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）またはヒドロキシによって置換されていてもよい）、アミノカルボニルＣ１－Ｃ６アルキル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ７－Ｃ１４アラルキルである。
　Ｒ３としてより好ましくは、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ４ヒドロキシアルキル、モノＣ１－Ｃ４アルキルアミノカルボニルまたはヒドロキシによって置換されていてもよいＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ２アルキル、モノＣ１－Ｃ４アルキルアミノカルボニルＣ１－Ｃ２アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルＣ１－Ｃ２アルキル、ベンジル、またはフェネチルである。
　Ｒ３として具体的には、たとえば、水素、メチル、エチル、ｎ－プロピル、ｉ－プロピル、ｎ－ブチル、２－メチルプロピル、３－メチルブチル、（２－ヒドロキシ－２－メチル－プロピルオキシ）メチル、（２－（ｔｅｒｔ－ブチルアミノ）－２－オキソエトキシ）メチル、ｎ－プロポキシメチル、シクロプロポキシメチル、３－メチルブトキシメチル、１－ヒドロキシエチル、３－メチルアミノ－３－オキソ－プロピル、シクロヘキシル、シクロブチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、ベンジル、フェネチルなどが挙げられる。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ３およびＰ３は、Ｒ３が結合している炭素原子およびＰ３が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成することができる。
　Ｒ３およびＰ３が４～７員飽和複素環を形成する場合、４～７員飽和複素環としてアゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリン環が好ましい。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ３およびＱ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成することができる。
　Ｒ３およびＱ３が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合、３～８員脂環式環として、シクロプロパン環、シクロブタン環、シクロペンタン環、シクロヘキサン環が好ましく、４～７員飽和複素環として、テトラヒドロフラン環、テトラヒドロピラン環が好ましい。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ３およびＰ３が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ３は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよい。
　Ｐ３として好ましくは、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アミノアルキル（該アミノは、－ＮＨ２、保護アミノ、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、１つまたは複数のハロゲンで置換されていてもよい）、またはＣ３－Ｃ８シクロアルキルである。
　Ｐ３としてより好ましくは、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシＣ１－Ｃ２アルキル、１つもしくは複数のハロゲンによって置換されていてもよい４～８員環状アミノＣ１－Ｃ２アルキル、またはＣ３－Ｃ６シクロアルキルである。このようなＰ３として具体的には、たとえば、水素、メチル、エチル、ｎ－プロピル、ｉ－プロピル、シクロプロピル、ｎ－ブチル、ｉ－ブチル、２－エトキシエチル、２－（４，４－ジフルオロ－１－ピペリジル）エチルなどが挙げられる。
　ある態様において、Ｒ３およびＱ３が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ３は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、好ましくは水素である。
　コア３として具体的には、たとえば、MeAla、Ala、Pic(2)、MeLeu、MeCha、MeVal、EtAla、MeSer(tBuOH)、MeSer(NtBu-Aca)、MeAla(cPent)、MeAla(cBu)、MeAla(cPr)、MeChg、MeGly(cBu)、MeGly(cPr)、MeAbu、MeNva、MeNle、MeHle、MeSer(nPr)、MeSer(cPr)、MeSer(iPen)、MeThr、Abu、MeGly、EtGly、Gly、nBuGly、iPrGly、cPrGly、nPrGly、iBuGly、(EtOEt)NGly、2-(pip-4-F2)-EtGly、Pro、Aze(2)、MeGln(Me)、MePhe、MeHphが挙げられる。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ４は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、好ましくは、水素、またはＣ１－Ｃ４アルキルである。Ｒ４として具体的には、たとえば、水素、メチルなどが挙げられる。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ４およびＰ４は、Ｒ４が結合している炭素原子およびＰ４が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環（好ましくは、４員または５員飽和複素環）を形成することができる。
　Ｒ４およびＰ４が４～７員飽和複素環を形成する場合、４～７員飽和複素環としてアゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリン環が好ましい。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ４およびＱ４は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成することができる。
　Ｒ４およびＱ４が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合、３～８員脂環式環として、シクロプロパン環、シクロブタン環、シクロペンタン環、シクロヘキサン環が好ましく、４～７員飽和複素環として、テトラヒドロフラン環、テトラヒドロピラン環が好ましい。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ４およびＰ４が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ４は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよい。
　Ｐ４として好ましくは、Ｐ４は、Ｃ１－Ｃ６アルキルまたはＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルである。
　Ｐ４としてより好ましくは、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシＣ１－Ｃ２アルキルである。Ｐ４として具体的には、たとえば、メチル、エチル、ｎ－プロピル、ｎ－ブチル、ｉ－プロピル、ｉ－ペンチル、２－エトキシエチルなどが挙げられる。
　ある態様において、Ｒ４およびＱ４が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ４は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、好ましくは水素である。
　コア４として具体的には、たとえば、MeAla、Pic(2)、MeGly、EtGly、nBuGly、nPrGly、(EtOEt)NGly、Pro、Aze(2)、iPenGlyが挙げられる。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ５は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、シアノ、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよい。
　Ｒ５として好ましくは、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、１つまたは複数のハロゲンによって置換されていてもよいＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル（該Ｃ７－Ｃ１４アラルキルは、１つまたは複数のハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、またはシアノによって置換されていてもよい）、１つまたは複数のハロゲンによって置換されていてもよいＣ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルである。
　Ｒ５としてより好ましくは、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ１－Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２－Ｃ３アルケニル、Ｃ２－Ｃ３アルキニル、メチルアルキルスルホニルＣ１－Ｃ２アルキル、１つまたは複数のフッ素によって置換されていてもよいＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ２アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルＣ１－Ｃ２アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルコキシＣ１－Ｃ２アルキル、１つもしくは複数のハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、もしくはシアノによって置換されていてもよいベンジルもしくはフェネチル、１つまたは複数のハロゲンによって置換されていてもよいフェノキシＣ１－Ｃ２アルキル、ベンジルオキシＣ１－Ｃ２アルキル、５～６員ヘテロアリールＣ１－Ｃ２アルキルである。
　Ｒ５として具体的には、たとえば、メチル、エチル、ｎ－プロピル、ｉ－プロピル、ｎ－ブチル、２－メチルプロピル、１－メチルプロピル、２－メチルブチル、３－メチルブチル、ｎ－ペンチル、プロパルギル、３，３－ジフルオロブチル、ｎ－プロポキシメチル、シクロプロポキシメチル、ヒドロキシメチル、２，２，２－トリフルオロエチル、５，５－ジフルオロブチル、メトキシメチル、３－メチルブトキシメチル、１－ヒドロキシエチル、シクロブトキシメチル、（２，２，２－トリフルオロエトキシ）メチル、１－メトキシエチル、２－メトキシエチル、２－メチルスルホニルエチル、（２－クロロフェノキシ）メチル、アリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、シクロブチルメチル、シクロプロピルメチル、ピリジン－３－イルメチル、フェネチル、４－クロロベンジル、２－シアノベンジル、３－シアノベンジル、４－エチニルベンジル、２－フルオロベンジル、２－クロロベンジル、３－クロロベンジル、３－ブロモベンジル、４－ブロモベンジル、２－メチルベンジル、３－メチルベンジル、４－メチルベンジル、２－（トリフルオロメチル）ベンジル、３－（トリフルオロメチル）ベンジル、４－（トリフルオロメチル）ベンジル、４－メトキシベンジル、２－（トリフルオロメトキシ）ベンジル、３－（トリフルオロメトキシ）ベンジル、４－（トリフルオロメトキシ）ベンジル、３，４－ジフルオロベンジル、４－ヨードベンジル、ベンジル、３－フルオロベンジル、４－フルオロベンジルなどが挙げられる。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ５はＲ８と一緒になってＣ４－Ｃ８アルキレンを形成することができる。Ｃ４－Ｃ８アルキレンとして、－（ＣＨ２）８－が好ましい。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ５およびＰ５は、Ｒ５が結合している炭素原子およびＰ５が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成することができる。
　Ｒ５およびＰ５が４～７員飽和複素環を形成する場合、４～７員飽和複素環としてアゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリン環が好ましい。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ５およびＱ５は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成することができる。
　Ｒ５およびＱ５が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合、３～８員脂環式環として、シクロプロパン環、シクロブタン環、シクロペンタン環、シクロヘキサン環が好ましく、４～７員飽和複素環として、テトラヒドロフラン環、テトラヒドロピラン環が好ましい。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ５およびＰ５が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ５は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよい。
　Ｐ５として好ましくは、水素またはＣ１－Ｃ２アルキルであり、具体的には、たとえば、水素、メチル、エチルが挙げられる。
　ある態様において、Ｒ５およびＱ５が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ５は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、好ましくは水素である。
　コア５として具体的には、たとえば、MeAla、MeLeu、MeCha、MeVal、MeAla(cPent)、MeAla(cBu)、MeAla(cPr)、MeChg、MeGly(cPent)、MeGly(cBu)、MeGly(cPr)、MeAbu、MeNva、MeNle、MeNva(5-F2)、MeHle、MeIle、MeSer(nPr)、MeSer(cPr)、MeSer、MeAbu(4-F3)、MeHnl、MeHnl(7-F2)、MePRA、MeSer(Me)、MeSer(iPen)、MeThr、MeSer(cBu)、MeSer(Tfe)、MeThr(Me)、MeHse(Me)、MeMet(O2)、MePhe、MeHph、MePhe(4-Cl)、MeThr(Bn)、EtPhe(4-Cl)、MePhe(2-CN)、MePhe(3-CN)、MePhe(4-CN)、MePhe(2-F)、MePhe(3-F)、MePhe(4-F)、MePhe(2-Cl)、MePhe(3-Cl)、MePhe(3-Br)、MePhe(4-Br)、MePhe(2-Me)、MePhe(3-Me)、MePhe(4-Me)、MePhe(2-CF3)、MePhe(3-CF3)、MePhe(4-CF3)、MeTyr(Me)、MePhe(2-OCF3)、MePhe(3-OCF3)、MePhe(4-OCF3)、MeSer(Ph-2-Cl)、MeAlgly、MePhe(34-F2)、MeAla(3-Pyr)、MePhe(4-I)、EtCha、EtPhe(4-Me)、EtPhe(4-CF3)、Phe(4-Me)が挙げられる。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ６は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、好ましくは、水素またはＣ１－Ｃ３アルキルである。Ｒ６として具体的には、たとえば、水素、メチルが挙げられる。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ６およびＰ６は、Ｒ６が結合している炭素原子およびＰ６が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成することができる。
　Ｒ６およびＰ６が４～７員飽和複素環を形成する場合、４～７員飽和複素環としてアゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリン環が好ましい。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ６およびＱ６は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成することができる。
　Ｒ６およびＱ６が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合、３～８員脂環式環として、シクロプロパン環、シクロブタン環、シクロペンタン環、シクロヘキサン環が好ましく、４～７員飽和複素環として、テトラヒドロフラン環、テトラヒドロピラン環が好ましい。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ６およびＰ６が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ６は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシアミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよい。
　Ｐ６として好ましくは、Ｃ１－Ｃ６アルキルまたはＣ３－Ｃ８シクロアルキルであり、より好ましくは、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルである。このようなＰ６として具体的には、たとえば、メチル、エチル、シクロプロピルなどが挙げられる。
　ある態様において、Ｒ６およびＱ６が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ６は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、好ましくは水素である。
　コア６として具体的には、たとえば、MeAla、MeGly、EtGly、cPrGly、D-Pro、D-MeAla、D-Pic(2)が挙げられる。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ７は、Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、シアノ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、およびＳＦ５からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよい。
　Ｒ７として好ましくは、Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキル（該Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、およびＣ１－Ｃ６ハロアルキルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよい）、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル（該Ｃ７－Ｃ１４アラルキルは、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、シアノ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、およびＳＦ５からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよい）、１つまたは複数のハロゲンによって置換されていてもよいＣ７－Ｃ１４アラルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキル（該５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルは、１つまたは複数のハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、またはＣ１－Ｃ６アルコキシによって置換されていてもよい）である。
　Ｒ７としてより好ましくは、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ４アルキル（好ましくは、メチル）、Ｃ２－Ｃ４アルキニル（好ましくは、エチニル）、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル（好ましくは、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル）、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ（好ましくは、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ）、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ（好ましくは、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、ｎ－ブトキシ、ｔ－ブトキシ）、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル（好ましくは、メチルスルホニル）、ＳＦ５からなる群より独立して選択される１～５個の基によって置換されていてもよい、－（ＣＨ２）ｘ－Ｏｙ－（ＣＨ２）ｚ１－Ｃ６－Ｃ１０アリールまたは－（ＣＨ２）ｘ－Ｏｙ－（ＣＨ２）ｚ２－５～１０員ヘテロアリールであり、ｘとｙとｚ１またはｚ２との合計が１～４であることを条件として、ｘは１、２、または３であり、ｙは０または１であり、ｚ１は０、１、２、または３であり、ｚ２は１、２、または３である。このような－（ＣＨ２）ｘ－Ｏｙ－（ＣＨ２）ｚ１－Ｃ６－Ｃ１０アリールまたは－（ＣＨ２）ｘ－Ｏｙ－（ＣＨ２）ｚ２－５～１０員ヘテロアリールとして、好ましくは、－ＣＨ２－Ｃ６－Ｃ１０アリールまたは－（ＣＨ２）２－Ｃ６－Ｃ１０アリールであり、これらは上記の基によって置換されていてもよい。－（ＣＨ２）ｘ－Ｏｙ－（ＣＨ２）ｚ１－Ｃ６－Ｃ１０アリールが置換基を有する場合、該置換基は、基中のＣ６－Ｃ１０アリール上にあることが好ましく、－（ＣＨ２）ｘ－Ｏｙ－（ＣＨ２）ｚ２－５～１０員ヘテロアリールが置換基を有する場合、該置換基は、基中の５～１０員ヘテロアリール上にあることが好ましい。
　Ｒ７として具体的には、たとえば、（（４－クロロベンジル）オキシ）メチル、２－（４－クロロフェノキシ）エチル、２－（３，４－ジクロロフェノキシ）エチル、２－（４－（トリフルオロメチルフェノキシ））エチル、（４－クロロフェノキシ）メチル、（（３－クロロベンジル）オキシ）メチル、（（２－クロロベンジル）オキシ）メチル、３－ヨードベンジル、３－クロロベンジル、３－メチルベンジル、３－フルオロベンジル、３，５－ジフルオロベンジル、４－メチルフェネチル、４－（トリフルオロメチル）フェネチル、３－クロロ－５－フルオロベンジル、３－シアノベンジル、３－（トリフルオロメトキシ）ベンジル、ベンジル、４－フルオロフェネチル、２－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）フェネチル、３－クロロフェネチル、４－クロロフェネチル、３－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）フェネチル、２，３，４，５，６－ペンタフルオロフェネチル、２，４，５－トリフルオロフェネチル、２，５－ジフルオロフェネチル、２－フルオロ－４－クロロフェネチル、２，４－ジフルオロフェネチル、２－フルオロ－６－クロロフェネチル、２，４，６－トリフルオロフェネチル、３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェネチル、３－トリフルオロメチルフェネチル、４－（ペンタフルオロ－λ６－スルファニル）フェネチル、３，５－ジフルオロ－４－（トリフルオロメチル）フェネチル、３－メトキシベンジル、３，５－ジクロロベンジル、３－クロロ－４－フルオロベンジル、フェネチル、３，４－ジクロロフェネチル、３－ブロモベンジル、４－フルオロベンジル、２－フルオロ－５－ヨードベンジル、２－クロロ－５－ヨードベンジル、３－エチニルベンジル、３－フルオロフェネチル、３－フェニルプロピル、２－フルオロベンジル、２－フルオロ－３－ヨードベンジル、２－フルオロ－３－ブロモベンジル、３－ヨード－５－フルオロベンジル、３－ヨード－５－クロロベンジル、３－ブロモ－５－フルオロベンジル、２－ブロモ－５－ヨードベンジル、２－メチル－５－ヨードベンジル、２－フルオロ－５－メチルベンジル、２－クロロ－５－ブロモベンジル、２－メチル－５－ブロモベンジル、２，３－ジフルオロベンジル、２，５－ジフルオロベンジル、２，６－ジフルオロベンジル、３－フルオロ－４－（ジフルオロメトキシ）フェネチル、３－シアノ－４－（トリフルオロメチル）フェネチル、３－メトキシ－４－（トリフルオロメチル）フェネチル、２－（２，２－ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール－５－イル）エチル、３－クロロ－４－（トリフルオロメトキシ）フェネチル、３－フルオロ－４－（トリフルオロメトキシ）フェネチル、４－（メチルスルホニル）フェネチル、３－フルオロ－４－（ジフルオロメチル）フェネチル、３，４，５－トリクロロフェネチル、３，４－ジクロロ－５－メトキシフェネチル、３，４－ジクロロ－５－シアノフェネチル、３，４－ジクロロ－５－イソプロポキシフェネチル、３，４－ジクロロ－５－（ｎ－ブトキシ）フェネチル、３，４－ジクロロ－５－（ｔ－ブトキシ）フェネチル、３－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル、（５－クロロチオフェン－２－イル）メチル、（５－ブロモチオフェン－２－イル）メチル、（５－ブロモピリジン－３－イル）メチル、２－（６－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル）エチル、２－（キノリン－６－イル）エチル、２－（１－メチル－１Ｈ－インドール－６－イル）エチル、２－（１－メチル－１Ｈ－インドール－５－イル）エチル、２－（６－メトキシピリジン－３－イル）エチル、２－（ベンゾフラン－５－イル）エチル、２－（６－（ジフルオロメチル）ピリジン－３－イル）エチル、２－（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）エチル、２－（キノリン－７－イル）エチルなどが挙げられる。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ７およびＰ７は、Ｒ７が結合している炭素原子およびＰ７が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成することができる。
　Ｒ７およびＰ７が４～７員飽和複素環を形成する場合、４～７員飽和複素環としてアゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリン環が好ましい。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ７およびＱ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成することができる。
　Ｒ７およびＱ７が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合、３～８員脂環式環として、シクロプロパン環、シクロブタン環、シクロペンタン環、シクロヘキサン環が好ましく、４～７員飽和複素環として、テトラヒドロフラン環、テトラヒドロピラン環が好ましい。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ７およびＰ７が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ７は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよい。Ｐ７として好ましくは、水素である。
　ある態様において、Ｒ７およびＱ７が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ７は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキルまたはＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、好ましくは水素である。
　コア７として具体的には、たとえば、Phe(3-Cl)、Phe(3-Me)、Phe(3-F)、Phe(35-F2)、Hph(4-Me)、Hph(4-CF3)、Phe(3-Cl-5-F)、Phe(3-I)、Phe(3-CN)、Phe(3-OCF3)、Phe、Hph(4-F)、Hph(4-CF3-2-F)、Hph(3-Cl)、Hph(4-Cl)、Hph(4-CF3-3-F)、Hph(F5)、Hph(245-F3)、Hph(2-F-5-Cl)、Hph(2-F-4-Cl)、Hph(24-F2)、Hph(2-F-6-Cl)、Hph(246-F3)、Hph(4-CF3-3-Cl)、Hph(3-CF3)、Hph(4-SF5)、Hph(4-CF3-35-F2)、Phe(3-OMe)、Phe(35-Cl2)、Phe(3-Cl-4-F)、Hph、Hph(34-Cl2)、Phe(3-Br)、Phe(4-F)、Phe(2-F-5-I)、Phe(2-Cl-5-I)、Ala(2-Thie-5-Cl)、Ala(2-Thie-5-Br)、(Me)Phe(3-I)、Phe(3-C#C)、Hph(3-F)、Phe3、Phe(2-F)、Phe(2-F-3-I)、Phe(2-F-3-Br)、Phe(3-I-5-F)、Phe(3-I-5-Cl)、Ala(3-Pyr-5-Br)、Phe(3-Br-5-F)、Phe(2-Br-5-I)、Phe(2-Me-5-I)、Phe(2-F-5-Br)、Phe(2-Cl-5-Br)、Phe(2-Me-5-Br)、Phe(23-F2)、Phe(25-F2)、Phe(26-F2)、Hph(3-F-4-OCHF2)、Hph(3-CN-4-CF3)、Hph(3-OMe-4-CF3)、Abu(3-Pyr-4-CF3)、Abu(34-Cate(CF2))、Hph(3-Cl-4-OCF3)、Hph(3-F-4-OCF3)、Abu(6-Quino)、Abu(1-Me-6-Indo)、Abu(1-Me-5-Indo)、Abu(3-Pyr-4-OMe)、Abu(5-Bzfr)、Abu(3-Pyr-4-CHF2)、Abu(2-Pyr-4-CF3)、Hph(4-SO2Me)、Hph(3-F-4-CHF2)、Abu(7-Quino)、Hph(345-Cl3)、Hph(34-Cl2-5-OMe)、Hph(34-Cl2-5-CN)、Hph(34-Cl2-5-OiPr)、Hph(34-Cl2-5-OnBu)、Hph(34-Cl2-5-OtBu)、Phe3(4-CF3)、Ser(Bn-4-Cl)、Hse(Ph-4-Cl)、Hse(Ph-34-Cl2)、Hse(Ph-4-CF3)、Ser(Ph-4-Cl)、Ser(Bn-3-Cl)、Ser(Bn-2-Cl)が挙げられる。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ８は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニルオキシカルボニルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、シアノ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、保護アミノ、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、４～７員ヘテロシクロアルキリデン、保護４～７員ヘテロシクロアルキリデン、４～７員ヘテロシクリル、および保護４～７員ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよい。
　Ｒ８として好ましくは、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１－Ｃ６カルボキシアルキル、Ｃ１－Ｃ６アミノアルキル（該アミノは、－ＮＨ２、保護アミノ、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、１つまたは複数のハロゲンで置換されていてもよい）、アミノカルボニルＣ１－Ｃ６アルキル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、１つまたは複数のハロゲンで置換されていてもよい）、保護されていてもよい４～７員ヘテロシクリルＣ１－Ｃ６アルキル、保護されていてもよい４～７員ヘテロシクロアルキリデンＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル（該Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルは、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）またはヒドロキシによって置換されていてもよい）、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルケニルオキシカルボニルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル（該Ｃ７－Ｃ１４アラルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、およびシアノからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよい）、５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキル（該５～１０員ヘテロアリールアルキルは、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、およびシアノからなる群より選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよい）、または１つまたは複数のハロゲンによって置換されていてもよい５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルである。
　Ｒ８としてより好ましくは、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ１－Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１－Ｃ４カルボキシアルキル、保護アミノＣ１－Ｃ４アルキル、モノＣ１－Ｃ４アルキルアミノカルボニルＣ１－Ｃ２アルキル、ジＣ１－Ｃ４アルキルアミノカルボニルＣ１－Ｃ２アルキル、１つまたは複数のフッ素によって置換されていてもよい４～８員環状アミノカルボニルＣ１－Ｃ２アルキル、１つまたは複数のフッ素によって置換されていてもよい４～８員環状アミノＣ１－Ｃ２アルキル、保護されていてもよい４～７員ヘテロシクリルＣ１－Ｃ２アルキル、保護されていてもよい４～７員ヘテロシクロアルキリデンＣ１－Ｃ２アルキル、モノＣ１－Ｃ４アルキルアミノカルボニルメチルオキシＣ１－Ｃ２アルキル、ヒドロキシによって置換されていてもよいＣ１－Ｃ４アルコキシＣ１－Ｃ２アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルＣ１－Ｃ２アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ３アルキニル、Ｃ２－Ｃ３アルケニルオキシカルボニルＣ１－Ｃ２アルキル、フェノキシＣ１－Ｃ２アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ、およびシアノからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよいベンジルまたはフェネチル；メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、およびシアノからなる群より選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよい５～６員ヘテロアリールＣ１－Ｃ２アルキル；または１つまたは複数のハロゲンによって置換されていてもよい５～６員ヘテロアリールメトキシＣ１－Ｃ２アルキルである。
　ある態様において、Ｒ８としてより好ましくは、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ４アルキル（好ましくはメチル）、Ｃ２－Ｃ４アルキニル（好ましくはエチニル）、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル（好ましくはジフルオロメチル、トリフルオロメチル）、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ（好ましくはトリフルオロメトキシ）、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ（好ましくはメトキシ）、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル（好ましくはメチルスルホニル）、ヒドロキシ、およびＳＦ５からなる群より独立して選択される１～５個の基によって置換されていてもよい、－（ＣＨ２）ｘ－Ｏｙ－（ＣＨ２）ｚ１－Ｃ６－Ｃ１０アリールまたは－（ＣＨ２）ｘ－Ｏｙ－（ＣＨ２）ｚ２－５～１０員ヘテロアリールであり、ここで、ｘとｙとｚ１またはｚ２との合計が１～４であることを条件として、ｘは１、２、または３であり、ｙは０または１であり、ｚ１は０、１、２、または３であり、ｚ２は１、２、または３である。－（ＣＨ２）ｘ－Ｏｙ－（ＣＨ２）ｚ１－Ｃ６－Ｃ１０アリールが置換基を有する場合、該置換基は、基中のＣ６－Ｃ１０アリール上にあることが好ましく、－（ＣＨ２）ｘ－Ｏｙ－（ＣＨ２）ｚ２－５～１０員ヘテロアリールが置換基を有する場合、該置換基は、基中の５～１０員ヘテロアリール上にあることが好ましい。
　Ｒ８として具体的には、たとえば、水素、メチル、エチル、ｉ－プロピル、ｎ－プロピル、ｎ－ブチル、２－メチルプロピル、１－メチルプロピル、ネオペンチル、（２－ヒドロキシ－２－メチル－プロピルオキシ）メチル、（２－（ｔｅｒｔ－ブチルアミノ）－２－オキソエトキシ）メチル、３，３－ジフルオロブチル、ｎ－プロポキシメチル、３－メチルブトキシメチル、１－ヒドロキシエチル、２－メトキシエチル、２－メチルブチル、５，５－ジフルオロペンチル、３－メチルアミノ－３－オキソ－プロピル、（（５－フルオロピリジン－３－イル）メトキシ）メチル、４－（（（アリルオキシ）カルボニル）アミノ）ブチル、２－ヒドロキシ－２－オキソーエチル、（５－フルオロピリジン－３－イル）メチル、２－（３，３－ジフルオロピペリジニル）エチル、２－（４，４－ジフルオロピペリジニル）－２－オキソ－エチル、２－（アリルオキシ）－２－オキソ－エチル、フェノキシメチル、ヒドロキシメチル、２－（テトラヒドロ－４Ｈ－ピラン－４－イリデン）エチル、２－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）エチル、２－（１－（ｔブトキシカルボニル）アゼチジン－３－イリデン）エチル、２－（１－（ｔブトキシカルボニル）アゼチジン－３－イル）エチル、２－（３，３－ジフルオロ－アゼチジン－１－イル）－２－オキソエチル、２－（３，３－ジフルオロ－アゼチジン－１－イル）－エチル、３－（ジメチルアミノ）３－オキソプロピル、３－（３，３－ジフルオロ－アゼチジン－１－イル）－３－オキソプロピル、３－（アゼチジン－１－イル）－３－オキソプロピル、２－（ピペリジニル）－２－オキソ－プロピル、３－（ピロリジン－１－イル）－３－オキソプロピル、３－（モルホリン－１－イル）－３－オキソプロピル、２－（ジメチルアミノ）－２－オキソエチル、２－（アゼチジニル）－２－オキソ－エチル、２－（ピペリジニル）－２－オキソ－エチル、２－（ピロリジニル）－２－オキソ－エチル、２－（モルホリン－１－イル）－２－オキソエチル、アリル、２－メチルアリル、３－メチルブテ－２－エン－１－イル、ペント－４－エン－１－イル、プロパルギル、３－アリルオキシ－３－オキソ－プロピル、シクロヘキシル、シクロペンチルメチル、シクロプロピルメチル、ベンジル、フェネチル、４－クロロベンジル、３－シアノベンジル、４－エチニルベンジル、２－フルオロベンジル、２－クロロベンジル、３－クロロベンジル、３－ブロモベンジル、４－ブロモベンジル、２－メチルベンジル、３－メチルベンジル、４－メチルベンジル、４－メトキシベンジル、３－（トリフルオロメトキシ）ベンジル、４－（トリフルオロメトキシ）ベンジル、３，４－ジフルオロベンジル、４－ヨードベンジル、４－フルオロベンジル、４－ジフルオロメチルベンジル、３－フルオロー４－ヒドロキシベンジル、４－（トリフルオロメチル）ベンジル、２－トリフルオロメチルベンジル、２－メトキシベンジル、３－トリフルオロメチルベンジル、２－（トリフルオロメトキシ）ベンジル、３－メトキシベンジル、３－ヨードベンジル、３－フルオロベンジル、ピリジン－３－イルメチル、チアゾール－４－イルメチル、（６－シアノピリジン－３－イル）メチル、（６－メトキシピリジン－３－イル）メチル、（６－トリフルオロメチルピリジン－３－イル）メチル、（５－メチルピリジン－３－イル）メチル、（５－メトキシピリジン－３－イル）メチル、（ピリジン－４－イル）メチル、（６－メチルピリジン－３－イル）メチル、２－（ピリジン－３－イル）エチル、２－（ピリジン－４－イル）エチルなどが挙げられる。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ８はＲ５と一緒になってＣ４－Ｃ８アルキレンを形成することができる。Ｃ４－Ｃ８アルキレンとして、－（ＣＨ２）８－が好ましい。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ８およびＰ８は、Ｒ８が結合している炭素原子およびＰ８が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環（好ましくは、４員または５員飽和複素環）を形成することができる。該４～７員飽和複素環は飽和炭素環または芳香環と縮合していてもよい。該４～７員飽和複素環は、ハロゲン、オキソ、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、４～８員環状アミノ（該環状アミノは１つまたは複数のハロゲンによって置換されていてもよい）、またはＯＳ８によって置換されていてもよい。ここで、Ｓ８は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル（該アラルキルは、１つまたは複数のハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、またはＣ１－Ｃ６ハロアルコキシによって置換されていてもよい）、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルである。
　Ｒ８およびＰ８が４～７員飽和複素環を形成する場合、４～７員飽和複素環としてアゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリン環が好ましい。これらの飽和複素環は３～８員飽和炭素環（好ましくはシクロヘキサン環）、または６～１０員芳香環（好ましくはベンゼン環）と縮合していてもよい。該４～７員飽和複素環が１つまたは複数の置換基を有する場合、該４～７員飽和複素環は、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシ（該Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシは、１つまたは複数のハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、またはＣ１－Ｃ６ハロアルコキシによって置換されていてもよい）、１つまたは複数のハロゲンによって置換されていてもよい４～８員環状アミノ、または５～１０員ヘテロアリールによって置換されていることが好ましい。該４～７員飽和複素環の置換基としてより好ましくは、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、エトキシ、２－ヒドロキシエチル、フェニル、ジフルオロエトキシ；１つまたは複数のハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシからなる群より独立して選択される１つまたは複数の置換基によって置換されていてもよいベンジルオキシ；５～６員ヘテロアリールメトキシ、１つまたは複数のフッ素によって置換されていてもよい４～８員環状アミノ、フェニル、５～６員ヘテロアリールなどが挙げられる。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ８およびＱ８は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成することができる。
　Ｒ８およびＱ８が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合、３～８員脂環式環として、シクロプロパン環、シクロブタン環、シクロペンタン環、シクロヘキサン環が好ましく、４～７員飽和複素環として、テトラヒドロフラン環、テトラヒドロピラン環が好ましい。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ８およびＰ８が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ８は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、４～７員ヘテロシクリル、４～７員ヘテロシクリルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、５～１０員ヘテロアリール、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンまたはＣ１－Ｃ６アルキルで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよい。
　Ｐ８として好ましくは、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル（該Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルは、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、またはアミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）によって置換されていてもよい）、アミノカルボニルＣ１－Ｃ６アルキル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、１つまたは複数のハロゲンで置換されていてもよい）、Ｃ１－Ｃ６アミノアルキル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、１つまたは複数のハロゲンまたはＣ１－Ｃ６アルキルで置換されていてもよい）、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ヒドロキシアルケニル、アミノカルボニルＣ２－Ｃ６アルケニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ２－Ｃ６アルケニル、１つまたは複数のハロゲンによって置換されていてもよいＣ３－Ｃ８シクロアルキル、４～７員ヘテロシクリル、４～７員ヘテロシクリルＣ１－Ｃ６アルキル、１つまたは複数のハロゲンによって置換されていてもよいＣ６－Ｃ１０アリール、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、５～１０員ヘテロアリール、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルである。
　Ｐ８としてより好ましくは、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル；１つまたは複数のフッ素、ヒドロキシ、ジメチルアミノカルボニル、メトキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノによって置換されていてもよいＣ１－Ｃ４アルコキシＣ１－Ｃ２アルキル；ジメチルアミノカルボニルＣ１－Ｃ４アルキル、アミノＣ１－Ｃ４アルキル（該アミノは、－ＮＨ２である）、１つまたは複数のフッ素またはメチルで置換されていてもよい４～８員環状アミノＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ２－Ｃ３アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ヒドロキシアルケニル、ジメチルアミノカルボニルＣ２－Ｃ３アルケニル、メトキシＣ２－Ｃ６アルケニル、１つまたは複数のフッ素によって置換されていてもよいＣ３－Ｃ８シクロアルキル、４～７員ヘテロシクリル、４～７員ヘテロシクリルＣ１－Ｃ２アルキル、１つまたは複数のハロゲンで置換されていてもよいフェニル、ベンジル、５～６員ヘテロアリール、または５～６員ヘテロアリールＣ１－Ｃ２アルキルなどが挙げられる。
　Ｐ８として具体的には、たとえば、水素、メチル、エチル、ｎ－ブチル、アリル、２－ヒドロキシエチル、２－エトキシエチル、２－（ジメチルアミノカルボニルメトキシ）エチル、２－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロポキシ）エチル、４－アミノブチル、２－ピペラジン－１－イルエチル、２－（４－メチルピペラジン－１－イル）エチル、２－（２，２，２－トリフルオロエトキシ）エチル、２－（２－メトキシエトキシ）エチル、２－（２，２－ジフルオロエトキシ）エチル、２－（２－アミノエトキシ）エチル、２－［２－（メチルアミノ）エトキシ］エチル、２－［２－（ジメチルアミノ）エトキシ］エチル、５－ヒドロキシペンチル、フェニル、３－クロロフェニル、４－クロロフェニル、ベンジル、（Ｅ）－３－（ジメチルアミノカルボニル）－プロパ－２－エン－１－イル、（Ｅ）－５－ヒドロキシペント－２－エン－１－イル、（Ｅ）－４－ヒドロキシ－４－メチル－ペント－２－エン－１－イル、（Ｅ）－５－ヒドロキシ－５－メチル－ヘキサ－２－エン－１－イル、（Ｅ）－４－メトキシブト－２－エン－１－イル、３－（ジメチルアミノカルボニル）プロピル、２，２－ジフルオロスピロ［３．３］ヘプタン－６－イル、３－チエニル、３－ピリジルメチル、２－オキサスピロ［３．３］ヘプタン－６－イル、オキセタン－３－イルメチル、２－（アゼチジン－３－イル）エチル、２－（４，４－ジフルオロ－１－ピペリジル）エチル、３－（４，４－ジフルオロ－１－ピペリジル）プロピルなどが挙げられる。
　ある態様において、Ｒ８およびＱ８が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ８は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、好ましくは水素である。
　コア８として具体的には、たとえば、MeAla、Ala、Pic(2)、MeLeu、EtAla、MeSer(tBuOH)、MeSer(NtBu-Aca)、MeAla(cPent)、MeAla(cPr)、MeNva、MeNle、Val、Leu、MeNva(5-F2)、MeSer(nPr)、MeHnl(7-F2)、MeSer(iPen)、MeThr、MeHse(Me)、Ile、Nle、PRA、Chg、Abu、Hnl(7-F2)、Ser(iPen)、Algly、Pregly、EtGly、nBuGly、(EtOEt)NGly、Pro、Aze(2)、MeGln(Me)、MePhe、MePhe(4-Cl)、MePhe(3-CN)、MePhe(4-CN)、MePhe(2-F)、MePhe(3-F)、MePhe(4-F)、MePhe(2-Cl)、MePhe(3-Cl)、MePhe(3-Br)、MePhe(4-Br)、MePhe(2-Me)、MePhe(3-Me)、MePhe(4-Me)、MeTyr(Me)、MePhe(3-OCF3)、MePhe(4-OCF3)、MeAlgly、MePhe(34-F2)、MeAla(3-Pyr)、MePhe(4-I)、Phe(4-Me)、D-MeAla、Phe(3-Me)、Phe、Hph、Phe(4-F)、Phe(2-F)、Hyp(Et)、Tle、Pro(4-F2)、Ser(tBuOH)、Ser(NtBu-Aca)、Ser(3-F-5-Me-Pyr)、Glu(OAl)、Oic、Hyp、cisHyp、Lys(Alloc)、Phe(4-CHF2)、Hyp(Bzl)、cisHyp(Et)、Hyp(Bzl(2-Cl))、cisHyp(Bzl(2-Cl))、cisHyp(Bzl(3-Cl))、cisHyp(Bzl(4-Cl))、Hyp(Bzl(3-Cl))、Hyp(Bzl(4-Cl))、Hyp(Bzl(2-Me))、Hyp(Bzl(3-Me))、Hyp(Bzl(3-OMe))、Hyp(Bzl(4-Me))、Hyp(Bzl(4-OCHF2))、cisHyp(Bzl(2-Me))、cisHyp(Bzl(3-Me))、cisHyp(Bzl(3-OMe))、cisHyp(Bzl(4-Me))、cisHyp(Bzl(4-OCHF2))、Methagly、MeAsp、Pro(4-keto)、Pic(2)(4-Oxo)、Mor(3)、Thiopro、MeAla(4-Thz)、MeSer(3-F-5-Me-Pyr)、MeTyr(3-F)、MeAla(3-Pyr-4-CN)、Ahpe(2)、Hyp(3-Me-Pyr)、cisHyp(3-Me-Pyr)、cisHyp(Et(2-F2))、Hyp(Et(2-F2))、Tyr(Me)、Phe(4-CF3)、Phe(4-Cl)、Phe(2-CF3)、Phe(2-Cl)、Phe(2-Me)、Phe(2-OMe)、Phe(3-CF3)、MeAbu(pip-3-F2)、MeAsn(pip-4-F2)、Pro(4-pip-4-F2)、cisPro(4-pip-4-F2)、MeAsp(OAl)、Pro(4R-Tri)、Pro(4S-Tri)、Ser(Ph)、IDC、Pro(4R-Ph)、Pro(4S-Ph)、MeAla(3-Pyr-4-OMe)、MeAla(3-Pyr-4-CF3)、MeAla(3-Pyr-5-Me)、MeAla(3-Pyr-5-OMe)、MeAla(4-Pyr)、MeAla(3-Pyr-4-Me)、Hyp(3-thie-Me)、PhGly、cisHyp(2-EtOH)、Hyp(2-EtOH)、Phe(2-OCF3)、BnGly、(3-Thienyl)Gly、(Ph-3-Cl)Gly、(Ph-4-Cl)Gly、(F2cBucBu)Gly、(OxeMe)Gly、(OxecBu)Gly、D-Ala、D-MeSer(iPen)、D-MeSer、D-Mor(3)、D-MePhe、D-MeAbu、MePhe(4-CHF2)、MeAbu(3-Pyr)、MeAbu(4-Pyr)、MeAbu(THPdene)、MeAbu(THP)、MeAbu(BocAzedene)、MeAbu(BocAze)、(pip(4-F2)Et)Gly、(pip(4-F2)nPr)Gly、(Et(2-F2)OEt)Gly、(MeOEtOEt)Gly、(Et(2-F3)OEt)Gly、(4-pyr-Et)Gly、(3-pyr-Et)Gly、(4-pyr-Me)Gly、(3-pyr-Me)Gly、AllylGly、(HOEt)Gly、(HOiPrallyl)Gly、(DMFallyl)Gly、(HOEtallyl)Gly、(5-OH-nPent)Gly、MeAsn(Aze-3-F2)、MeAbu(Aze-3-F2)、(Me2NCOnPr)Gly、(HOtBuallyl)Gly、(HOtBuOEt)Gly、(DMAOEt)Gly、(MeOMeallyl)Gly、MeGln(Me2)、MeGln(Aze-3-F2)、MeGln(Aze)、MeGln(pip)、MeGln(pyrro)、MeGln(mor)、MeAsn(Me2)、MeAsn(Aze)、MeAsn(pip)、MeAsn(pyrro)、MeAsn(mor)、MePhe(3-OMe)、MePhe(3-I)、EtPhe(2-Cl)、(4-Me-piz-Et)Gly、(Aze(3)Et)Gly、(H2NEtOEt)Gly、(H2NnBu)Gly、(Me2NEtOEt)Gly、(MeNEtOEt)Gly、(piz-Et)Glyが挙げられる。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ９は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよい。
　Ｒ９として好ましくは、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル（該Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルは、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）、ヒドロキシ、または１つまたは複数のハロゲンによって置換されていてもよい５～１０員ヘテロアリールによって置換されていてもよい）、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ７－Ｃ１４アラルキル（該Ｃ７－Ｃ１４アラルキルは、１つまたは複数のハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、およびシアノからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよい）である。
　Ｒ９としてより好ましくは、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２－Ｃ３アルケニル；モノＣ１－Ｃ４アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシ、または１つもしくは複数のフッ素によって置換されていてもよい５～６員ヘテロアリールによって置換されていてもよいＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ２アルキル；Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルＣ１－Ｃ２アルキル、ハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、およびシアノからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよいベンジルもしくはフェネチルである。
　Ｒ９として、より具体的には、水素、メチル、エチル、ｉ－プロピル、２－メチルプロピル、２，２，２－トリフルオロエチル、５，５－ジフルオロペンチル、メトキシメチル、ｎ－プロポキシメチル、３－メチルブトキシメチル、３－（ジメチルアミノ）３－オキソプロピル、（２－ヒドロキシ－２－メチル－プロピルオキシ）メチル、（２－（ｔｅｒｔ－ブチルアミノ）－２－オキソエトキシ）メチル、（５－フルオロピリジン－３－イル）メチル、アリル、シクロヘキシルメチル、ベンジル、フェネチル、２－クロロベンジル、３－クロロベンジル、４－クロロベンジル、２－フルオロベンジル、３－フルオロベンジル、４－フルオロベンジル、２－メチルベンジル、４－メチルベンジル、２－メトキシベンジル、４－メトキシベンジル、２－（トリフルオロメチル）ベンジル、３－（トリフルオロメチル）ベンジル、４－（トリフルオロメチル）ベンジル、２－（トリフルオロメトキシ）ベンジル、３－（トリフルオロメトキシ）ベンジル、４－（トリフルオロメトキシ）ベンジルなどが挙げられる。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ９およびＰ９は、Ｒ９が結合している炭素原子およびＰ９が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成することができる。
　Ｒ９およびＰ９が４～７員飽和複素環を形成する場合、４～７員飽和複素環としてアゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリン環が好ましい。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ９およびＱ９は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成することができる。
　Ｒ９およびＱ９が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合、３～８員脂環式環として、シクロプロパン環、シクロブタン環、シクロペンタン環、シクロヘキサン環が好ましく、４～７員飽和複素環として、テトラヒドロフラン環、テトラヒドロピラン環が好ましい。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ９およびＰ９が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ９は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよい。Ｐ９として好ましくは水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、より好ましくは水素、メチル、ｎ－プロピル、ｎ－ブチルである。
　ある態様において、Ｒ９およびＱ９が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ９は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、好ましくは水素またはメチルである。
　Ｒ９およびＱ９は、Ｒ９が、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、もしくはＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、かつＱ９が、Ｃ１－Ｃ６アルキルであるか、またはこれらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成することが好ましい。
　コア９として具体的には、たとえば、MeAla、Ala、MeLeu、MeCha、MeVal、MeSer(tBuOH)、MeSer(NtBu-Aca)、Val、Leu、MeSer(nPr)、MeHnl(7-F2)、MeSer(iPen)、Ser(nPr)、Abu(4-F3)、Abu、Ser(Me)、Gly、nBuGly、nPrGly、MePhe、MeHph、MePhe(4-Cl)、MePhe(2-F)、MePhe(3-F)、MePhe(4-F)、MePhe(2-Cl)、MePhe(3-Cl)、MePhe(2-Me)、MePhe(4-Me)、MePhe(2-CF3)、MePhe(3-CF3)、MePhe(4-CF3)、MeTyr(Me)、MePhe(2-OCF3)、MePhe(3-OCF3)、MePhe(4-OCF3)、D-Pro、Phe、Ser(NtBu-Aca)、MeSer(3-F-5-Me-Pyr)、D-Ala、MeGln(Me2)、MeAib、Aib、cLeu、cHex、cVal、(Me)Phe、MecLeu、D-(Me)Abu、D-(Me)Algly、1-ACPrC、(Me)Abu、(Me)Algly、(Me)Leu、Athpc、MePhe(2-OMe)、Me(Me)Phe、D-Val、D-Alglyが挙げられる。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ１０は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよい。
　Ｒ１０として好ましくは、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、１つまたは複数のハロゲンによって置換されていてもよいＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ７－Ｃ１４アラルキルである。
　Ｒ１０としてより好ましくは、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ１－Ｃ４ヒドロキシアルキル、メチルスルホニルＣ１－Ｃ２アルキル、Ｃ２－Ｃ３アルキニル、１つまたは複数のフッ素によって置換されていてもよいＣ１－Ｃ４アルコキシＣ１－Ｃ２アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルＣ１－Ｃ２アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルコキシＣ１－Ｃ２アルキル、ベンジル、フェネチルである。
　Ｒ１０として、より具体的には、メチル、エチル、ｎ－プロピル、ｉ－プロピル、２－メチルプロピル、１－メチルプロピル、ｎ－ブチル、２－メチルブチル、３－メチルブチル、ｎ－ペンチル、プロパルギル、３，３－ジフルオロブチル、５，５－ジフルオロペンチル、メトキシメチル、１－メトキシエチル、２－メトキシエチル、ｎ－プロポキシメチル、１－ヒドロキシエチル、シクロプロポキシメチル、シクロブトキシメチル、（２，２，２－トリフルオロエトキシ）メチル、２－メチルスルホニルエチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、ベンジル、フェネチルなどが挙げられる。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ１０およびＰ１０は、Ｒ１０が結合している炭素原子およびＰ１０が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成することができる。
　Ｒ１０およびＰ１０が４～７員飽和複素環を形成する場合、４～７員飽和複素環としてアゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリン環が好ましい。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ１０およびＱ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成することができる。
　Ｒ１０およびＱ１０が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合、３～８員脂環式環として、シクロプロパン環、シクロブタン環、シクロペンタン環、シクロヘキサン環が好ましく、４～７員飽和複素環として、テトラヒドロフラン環、テトラヒドロピラン環が好ましい。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ１０およびＰ１０が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ１０は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよい。Ｐ１０として好ましくは、水素またはＣ１－Ｃ２アルキルであり、具体的には、たとえば水素、メチルが挙げられる。
　ある態様において、Ｒ１０およびＱ１０が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ１０は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、好ましくは水素である。
　コア１０として具体的には、たとえば、MeAla、MeLeu、MeCha、MeVal、MeAla(cPent)、MeAla(cBu)、MeAla(cPr)、MeChg、MeGly(cPent)、MeGly(cBu)、MeGly(cPr)、MeAbu、MeNva、MeNle、Val、Leu、MeNva(5-F2)、MeHle、MeIle、MeSer(nPr)、MeSer(cPr)、MeHnl、MeHnl(7-F2)、MePRA、MeSer(Me)、MeThr、MeSer(cBu)、MeSer(Tfe)、MeThr(Me)、MeHse(Me)、MeMet(O2)、Ile、Nle、Chg、Ala(cBu)、Gly(cPent)、Hle、Nva、Phe、Hphが挙げられる。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ１１は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、またはアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）であり、その各々は、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、４～７員ヘテロシクリル、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、またはＲ１１は１～４のアミノ酸残基を含むペプチド鎖である。Ｒ１１が１～４のアミノ酸残基を含むペプチド鎖である場合、該ペプチド鎖を構成する１～４個のアミノ酸残基は、天然アミノ酸残基でも、非天然アミノ酸残基でもよく、同一でも異なっていてもよい。
　コア１１がα－アミノ酸（即ち、Ｌ１１が単結合）である場合、Ｒ１１は、水素、ヒドロキシによって置換されていてもよいＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、１つまたは複数のハロゲンによって置換されていてもよいＣ７－Ｃ１４アラルキルであることが好ましい。
　コア１１がα－アミノ酸である場合、Ｒ１１としてより好ましくは、水素、ヒドロキシによって置換されていてもよいＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ２アルキル、フッ素によって置換されていてもよいベンジルであり、具体的には、たとえば、水素、（２－ヒドロキシ－２－メチル－プロピルオキシ）メチル、ベンジル、３－フルオロベンジル、４－フルオロベンジルが挙げられる。
　コア１１がβ－アミノ酸（即ち、Ｌ１１が－ＣＨＭ１１－）である場合、Ｒ１１は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル（該Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルは、ヒドロキシ、またはアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）によって置換されていてもよい）、１つまたは複数のハロゲンによって置換されていてもよいＣ７－Ｃ１４アラルキル、またはアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、該環状アミノは、１つまたは複数のハロゲン、１つまたは複数のオキソ、１つまたは複数のＣ１－Ｃ６アルキル、または４～７員ヘテロシクリルによってさらに置換されていてもよい）であることが好ましい。
　コア１１がβ－アミノ酸である場合、Ｒ１１としてより好ましくは、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２－Ｃ３アルケニル、Ｃ２－Ｃ３アルキニル、モノＣ１－Ｃ４アルキルアミノカルボニルによって置換されていてもよいＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ２アルキル、ジメチルアミノカルボニル；１つまたは複数のフッ素、Ｃ１－Ｃ４アルキル、もしくは４～７員ヘテロシクリルによって置換されていてもよい４～８員環状アミノカルボニル；ベンジル、フェネチルである。
　コア１１がβ－アミノ酸である場合、Ｒ１１として、具体的には、水素、メチル、イソブチル、トリフルオロメチル、アリル、プロパ－２－イン－１－イル、（イソペンチルオキシ）メチル、｛２－（ｔ－ブチルアミノ）－２－オキソエトキシ｝メチル、ジメチルアミノカルボニル、アゼチジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、３，３－ジメチルピロリジニルカルボニル、３，３，４，４－テトラフルオロピロリジニルカルボニル、４－メチルピペリジニルカルボニル、４－（ｔ－ブチル）－ピペリジニルカルボニル、３，３，４，４，５，５－ヘキサフルオロピペリジニルカルボニル、３，３－ジフルオロピペリジニルカルボニル、４，４－ジフルオロピペリジニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、モルホリノカルボニル、オキサゾリジン－３－イルカルボニル、３－オキサ－８－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イルカルボニル、１，１－ジオキシドチオモルホリニルカルボニル、１－（オキセタン－３－イル）－ピペラジン－４－イルカルボニル、フェネチルなどが挙げられる。
　コア１１のＬ１１が、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍまたは、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－である場合、Ｒ１１は、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）であることが好ましい。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ１１およびＰ１１は、Ｒ１１が結合している炭素原子およびＰ１１が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成することができる。
　Ｒ１１およびＰ１１が４～７員飽和複素環を形成する場合、４～７員飽和複素環としてアゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリン環が好ましい。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ１１およびＱ１１は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成することができる。
　Ｒ１１およびＱ１１が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合、３～８員脂環式環として、シクロプロパン環、シクロブタン環、シクロペンタン環、シクロヘキサン環が好ましく、４～７員飽和複素環として、テトラヒドロフラン環、テトラヒドロピラン環が好ましい。
　ある態様において、式（１）中、コア１１がβ－アミノ酸である場合、Ｒ１１およびＭ１１は、Ｒ１１が結合している炭素原子およびＭ１１が結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環を形成することができる。
　Ｒ１１およびＭ１１が３～８員脂環式環を形成する場合、３～８員脂環式環として、シクロペンタン環、シクロヘキサン環が好ましい。
　ある態様において、式（１）中、コア１１がβ－アミノ酸である場合、Ｒ１１およびＭ１１が３～８員脂環式環を形成する場合を除き、Ｍ１１は水素である。
　ある態様において、式（１）中、Ｒ１１およびＰ１１が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ１１は、水素、またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよい。
　Ｐ１１として好ましくは、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキルである。このようなＰ１１として具体的には、たとえば、水素、メチル、エチル、ｎ－プロピルなどが挙げられる。
　ある態様において、Ｒ１１およびＱ１１が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ１１は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、好ましくは水素である。
　ある態様において、Ｒ１１が－ＣＯＮＲ１１ＡＲ１１Ｂであることが好ましく、ここでＲ１１ＡおよびＲ１１Ｂは、それぞれ独立して、水素またはＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくはメチル）であるか、あるいはＲ１１ＡおよびＲ１１Ｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になって４～８員飽和複素環を形成する。該４～８員飽和複素環は、１つまたは複数のハロゲン（好ましくはフッ素）、１または複数のオキソ、１または複数のＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくはＣ１－Ｃ４アルキル）、および４～７員ヘテロシクリル（好ましくはオキセタン－３－イル）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよい。
　コア１１がα－アミノ酸である場合、コア１１として具体的には、たとえば、MeSer(tBuOH)、MeGly、MePhe、MePhe(3-F)、MePhe(4-F)、D-MePheが挙げられる。
　コア１１がβ－アミノ酸である場合、コア１１として具体的には、たとえば、bAla、bMeAla、2-ACHxC、2-ACPnC、3-CF3-bAla、Asp-mor、Asp-mor(26-bicyc)、Asp-mor(SO2)、Asp-NMe2、Asp-oxz、Asp-pip、Asp-pip(345-F6)、Asp-pip(4-Me)、Asp-pip-tBu、Asp-piz(oxe)、Asp-pyrro、Asp-pyrro(34-F4)、Asp-pyrro(3-Me2)、D-(Propargyl)Gly-(C#CH2)、D-3-Abu、D-3-MeAbu、D-Gly(Allyl)-(C#CH2)、D-Hph-(C#CH2)、D-Leu-(C#CH2)、D-MeAsp-pyrro、D-MeLeu-(C#CH2)、D-Pic(2)-(C#CH2)、D-Pro-(C#CH2)、D-Ser(iPen)-(C#CH2)、D-Ser(NtBu-Aca)-(C#CH2)、EtAsp-pip、MeAsp-aze、MeAsp-mor、MeAsp-mor(26-bicyc)、MeAsp-mor(SO2)、MeAsp-NMe2、MeAsp-oxz、MeAsp-pip、MeAsp-pip(345-F6)、MeAsp-pip(3-F2)、MeAsp-pip(4-F2)、MeAsp-pip(4-Me)、MeAsp-piz(oxe)、MeAsp-pyrro、MeAsp-pyrro(34-F4)、MeAsp-pyrro(3-Me2)、nPrAsp-pipが挙げられる。
　Ｌ１１が、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍまたは、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－である場合、コア１１として具体的には、たとえば、MeCys(AcOH)-NMe2が挙げられる。
　ある態様において、式（１）中、Ｐ１～Ｐ１１の少なくとも３つが水素ではない。
　ある態様において、式（１）中、Ｐ１～Ｐ１１の少なくとも３つ、少なくとも４つ、少なくとも５つ、または少なくとも６つがＣ１－Ｃ６アルキルであることが好ましく、該Ｃ１－Ｃ６アルキルとしては、メチルまたはエチルが好ましい。
　ある態様において、本発明は前記式（１）において、式中の－ＣＯ－Ｌ１－または－ＣＯ－Ｌ１１－の一方が、－（ＣＨ２）ｎＣ≡ＣＣＨ２Ｓ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｓ（ＣＨ２）ｍ－、または－（ＣＨ２）ｎ＋３Ｓ（ＣＨ２）ｍ－に置き換えられた化合物であることができ、ｎは１、２、または３であり、ｍは１、または２である。－Ｓ－は酸化されて－Ｓ（Ｏ）－または－Ｓ（Ｏ）２－となっていてもよい。ここで、－ＣＯ－Ｌ１－が－（ＣＨ２）ｎＣ≡ＣＣＨ２Ｓ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｓ（ＣＨ２）ｍ－、または－（ＣＨ２）ｎ＋３Ｓ（ＣＨ２）ｍ－に置き換えられた場合、Ｌ１１は単結合であり、また－ＣＯ－Ｌ１１－が－（ＣＨ２）ｎＣ≡ＣＣＨ２Ｓ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｓ（ＣＨ２）ｍ－、または－（ＣＨ２）ｎ＋３Ｓ（ＣＨ２）ｍ－に置き換えられた場合、Ｌ１は単結合である。式（１）中のＬ１およびＬ１１以外の基は、前述のとおりである。
　ある態様において、本発明は、下記式（１’）で表される環状ペプチド化合物 、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物に関する。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000021
　式（１’）中、
　Ｌ１１は、－ＣＨＭ１１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、または－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－であり、
　ｎおよびｍはそれぞれ独立して１または２であり、
　Ｒ２～Ｒ１１、Ｐ２～Ｐ１１、Ｑ２～Ｑ１１、およびＭ１１は、前記式（１）におけるＲ２～Ｒ１１、Ｐ２～Ｐ１１、Ｑ２～Ｑ１１、およびＭ１１とそれぞれ同義である。
　式（１’）では、１０個のアミノ酸残基から環が構成されている。式（１）と同様、式中のＰ２、Ｑ２、およびＲ２を有するアミノ酸残基をコア２、Ｐ３、Ｑ３、およびＲ３を有するアミノ酸残基をコア３、Ｐ４、Ｑ４、およびＲ４を有するアミノ酸残基をコア４、Ｐ５、Ｑ５、およびＲ５を有するアミノ酸残基をコア５、Ｐ６、Ｑ６、およびＲ６を有するアミノ酸残基をコア６、Ｐ７、Ｑ７、およびＲ７を有するアミノ酸残基をコア７、Ｐ８、Ｑ８、およびＲ８を有するアミノ酸残基をコア８、Ｐ９、Ｑ９、およびＲ９を有するアミノ酸残基をコア９、Ｐ１０、Ｑ１０、およびＲ１０を有するアミノ酸残基をコア１０、Ｐ１１、Ｑ１１、Ｒ１１、およびＬ１１を有するアミノ酸残基をコア１１のアミノ酸残基と称することがある。
　ある態様において、式（１’）において、Ｌ１１は、－ＣＨＭ１１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、もしくは－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－である。Ｍ１１は、式（１）のＭ１１と同義である。
　Ｌ１１が、－ＣＨＭ１１－である場合、Ｍ１１は水素であるか、またはＲ１１、Ｒ１１が結合している炭素原子およびＭ１１が結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環を形成することができる。３～８員脂環式環として、シクロペンタン環、シクロヘキサン環が好ましい。
　Ｌ１１が、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－である場合、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－として具体的には、たとえば、－ＣＨ２ＳＣＨ２－、－ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ２－、－ＣＨ２ＳＣＨ２ＣＨ２－、－ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ２ＣＨ２－などが挙げられる。
　Ｌ１１が、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－である場合、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－として具体的には、たとえば、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＣＨ２－、－ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２－、－ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２－などが挙げられる。
　Ｌ１１が、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－である場合、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－として具体的には、たとえば、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２－、－ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２－、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２－、－ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２－などが挙げられる。
　Ｌ１１が、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍまたは、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－である場合、Ｒ１１は、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）であることが好ましい。
　Ｌ１１が、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍまたは、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－である場合、Ｒ１１としてより好ましくは、－ＣＯＮＲ１１ＡＲ１１Ｂであり、ここでＲ１１ＡおよびＲ１１Ｂは、それぞれ独立して、水素またはＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくはメチル）であるか、あるいはＲ１１ＡおよびＲ１１Ｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になって４～８員飽和複素環を形成する。該４～８員飽和複素環は、１つまたは複数のハロゲン（好ましくはフッ素）、１または複数のオキソ、１または複数のＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくはＣ１－Ｃ４アルキル）、および４～７員ヘテロシクリル（好ましくはオキセタン－３－イル）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよい。Ｒ１１として具体的には、たとえば、ジメチルアミノカルボニルが挙げられる。
　Ｌ１１が、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍまたは、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－である場合、Ｑ１１は、好ましくは、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、より好ましくは水素である。
　Ｌ１１が、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍまたは、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－である場合、Ｐ１１は、好ましくは、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキルである。このようなＰ１１として具体的には、たとえば、水素、メチル、エチル、ｎ－プロピルなどが挙げられる。
　Ｌ１１が、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍまたは、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－である場合、コア１１として具体的には、たとえば、MeCys(AcOH)-NMe2が挙げられる。
　式（１’）のコア２～１１の各コアにおける好ましい基は、対応する式（１）の各コアにおける好ましい基と同じであり得る。また、式（１）のコア２～１１として上に列挙した具体的なアミノ酸を、対応する式（１’）の各コアのアミノ酸として用いることができる。
　式（１’）で表される環状ペプチド化合物として具体的には、たとえば、以下が挙げられる。
(2172) (3S,9S,18S,24R,27S,33S)-18-[(2S)-ブタン-2-イル]-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-27-シクロペンチル-N,N,7,10,13,16,25,28-オクタメチル-2,5,8,11,14,17,20,26,29,32-デカオキソスピロ[22-チア-1,4,7,10,13,16,19,25,28,31-デカザビシクロ[31.3.0]ヘキサトリアコンタン-30,1'-シクロペンタン]-24-カルボキサミド、
(2173) (3S,9S,18S,24R,27S,33S)-18,27-ビス[(2S)-ブタン-2-イル]-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-N,N,7,10,13,16,25,28-オクタメチル-9-[(4-メチルフェニル)メチル]-2,5,8,11,14,17,20,26,29,32-デカオキソスピロ[22-チア-1,4,7,10,13,16,19,25,28,31-デカザビシクロ[31.3.0]ヘキサトリアコンタン-30,1'-シクロペンタン]-24-カルボキサミド。
　ある態様において、本発明は前記式（１）をさらに特定した下記式（２）で表される環状ペプチド化合物であることができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000022
　式（２）中の各基の定義は、式（１）の各基の定義と同義である。式（２）で表される環状ペプチド化合物として好ましくは、以下の各基を有するものが挙げられる。
　Ｒ１はＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくはＣ１－Ｃ４アルキル、より好ましくはメチル、もしくは２－メチルプロピル）であり、Ｐ１はＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくはＣ１－Ｃ３アルキル、より好ましくはメチル）である、および／または
　Ｒ２はＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくはＣ３－Ｃ６アルキル、より好ましくは１－メチルプロピル）であり、Ｐ２は水素もしくはＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくは水素もしくはＣ１－Ｃ３アルキル、より好ましくは水素もしくはメチル）である、および／または
　Ｒ３は水素、もしくはＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくはＣ１－Ｃ３アルキル、より好ましくは、メチル）であり、Ｐ３が水素、もしくはＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくはＣ１－Ｃ３アルキル、より好ましくはメチル）である、および／または
　Ｒ４は水素であり、かつＰ４はＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくはＣ１－Ｃ３アルキル、より好ましくはメチル）であるか、あるいはＲ４およびＰ４は、Ｒ４が結合している炭素原子およびＰ４が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環（好ましくは、アゼチジン環、ピロリジン環、もしくはピペリジン環、より好ましくはアゼチジン環、もしくはピロリジン環）を形成する、および／または
　Ｒ５はＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくは、Ｃ２－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ２アルキル、より好ましくはＣ３－Ｃ５アルコキシメチル）；ハロゲン（好ましくはフッ素もしくは塩素）、Ｃ１－Ｃ６アルキル（好ましくはＣ１－Ｃ３アルキル、より好ましくはメチル）、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル（好ましくはＣ１－Ｃ３フルオロアルキル、より好ましくはトリフルオロメチル）、およびＣ１－Ｃ６アルコキシ（好ましくはＣ１－Ｃ３アルコキシ、より好ましくはメトキシ）からなる群より独立して選択される基によって置換されていてもよいＣ７－Ｃ１４アラルキル（好ましくは、ベンジル、もしくはフェネチル、より好ましくはベンジル）；Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル（好ましくは、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、より好ましくはＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、もしくはＣ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくは、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルＣ１－Ｃ２アルキル、より好ましくはＣ５－Ｃ６シクロアルキルメチル、さらに好ましくはシクロヘキシルメチル）であり、Ｐ５はＣ１－Ｃ２アルキル（好ましくはメチル、エチル）である、および／または
　Ｒ６は水素、もしくはＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくはＣ１－Ｃ３アルキル、より好ましくはメチル）であり、かつＰ６はＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくはＣ１－Ｃ３アルキル、より好ましくはメチル、もしくはエチル）であるか、あるいはＲ６およびＰ６は、Ｒ６が結合している炭素原子およびＰ６が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環（好ましくは、アゼチジン環、ピロリジン環、もしくはピペリジン環、より好ましくはピロリジン環）を形成する、および／または
　Ｒ７は、ハロゲン（好ましくはフッ素、塩素、もしくはヨウ素）およびＣ１－Ｃ６ハロアルキル（好ましくはＣ１－Ｃ３フルオロアルキル、より好ましくはトリフルオロメチル）からなる群より独立して選択される１～５個（好ましくは１～３個）の基によって置換されていてもよいＣ７－Ｃ１４アラルキル（好ましくはベンジル、もしくはフェネチル）であり、Ｐ７は水素であり、Ｑ７は水素である、および／または
　Ｒ８はＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくはＣ１－Ｃ４アルキル、より好ましくは２－メチルプロピル、イソプロピルもしくはｎ－ブチル）、Ｃ２－Ｃ６アルキニル（好ましくは、Ｃ２－Ｃ３アルキニル、より好ましくはプロパルギル）、１～５個（好ましくは１～３個）のフッ素原子によって置換されていてもよい４～８員環状アミノカルボニルＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくは４～８員環状アミノカルボニルＣ１－Ｃ２アルキル、より好ましくは４～８員環状アミノカルボニルメチル）、５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくは５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ２アルキル、より好ましくは５～１０員ヘテロアリールメチル）、もしくは１～３個のハロゲン原子（好ましくは塩素）によって置換されていてもよいＣ７－Ｃ１４アラルキル（好ましくはベンジルもしくはフェネチル）であり、かつＰ８は水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル（好ましくはＣ１－Ｃ３アルキル、より好ましくはメチル）、１～５個（好ましくは１～３個）のＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくはＣ１－Ｃ３アルキル、より好ましくはメチル）によって置換されていてもよい４～８員環状アミノＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくはピペラジルＣ１－Ｃ２アルキル）、４～７員ヘテロシクリルＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくは、４～７員ヘテロシクリルＣ１－Ｃ２アルキル、より好ましくはアゼチジルエチル）、アミノ（ＮＨ２）、Ｃ１－Ｃ６アルキルアミノ（好ましくはメチルアミノ）、もしくはジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ（好ましくはジメチルアミノ）で置換されたＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくは、Ｃ１－Ｃ３アルコキシＣ１－Ｃ２アルキル、より好ましくはエトキシエチル）、またはアミノ（ＮＨ２）Ｃ１－Ｃ６アルキルであるか、あるいはＲ８およびＰ８は、Ｒ８が結合している炭素原子およびＰ８が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環（好ましくは、アゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、より好ましくはアゼチジン環、もしくはピロリジン環）を形成し、ここで４～７員飽和複素環は、１～５個（好ましくは１～３個）のハロゲン（好ましくはフッ素）もしくはＣ１－Ｃ６アルコキシ（好ましくはＣ１－Ｃ３アルコキシ、より好ましくはメトキシ、もしくはエトキシ）によって置換されていてもよい、および／または
　Ｒ９はベンジルであり、かつＱ９は水素であるか、あるいはＲ９およびＱ９はそれぞれ独立にＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくは、Ｃ１－Ｃ３アルキル、より好ましくはメチル）であるか、あるいはＲ９およびＱ９は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環（好ましくは３～６員脂環式環、より好ましくは、シクロブタン環、もしくはシクロペンタン環）を形成し、Ｐ９は水素もしくはＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくはＣ１－Ｃ３アルキル、より好ましくはメチル）である、および／または
　Ｒ１０はＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくはＣ１－Ｃ４アルキル、より好ましくはイソプロピル、１－メチルプロピル、もしくは２－メチルプロピル）、もしくはＣ３－Ｃ８シクロアルキル（好ましくは、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、より好ましくはシクロペンチル、もしくはシクロヘキシル）であり、Ｐ１０は水素もしくはＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくはＣ１－Ｃ３アルキル、より好ましくはメチル）、および／または
　Ｒ１１はＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくはＣ１－Ｃ３アルキル、より好ましくはメチル）、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノカルボニル（好ましくはジＣ１－Ｃ３アルキルアミノカルボニル、より好ましくはジメチルアミノカルボニル）、もしくは４～８員環状アミノカルボニル（好ましくはアゼチジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、４－モルホリニルカルボニル、もしくは３－オキサ－８－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イルカルボニル）であり、Ｐ１１は水素もしくはＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくはＣ１－Ｃ３アルキル、より好ましくはメチル）であり、Ｍ１１が水素である。
　ある態様において、本発明は前記式（１）をさらに特定した下記式（３）で表される環状ペプチド化合物であることができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000023
　式（３）中の各基の定義は、式（１）の各基の定義と同義である。式（３）で表される環状ペプチド化合物として好ましくは、以下の各基を有するものが挙げられる。
　Ｒ１は水素であり、Ｐ１は水素またはＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくはＣ１－Ｃ３アルキル、より好ましくはメチル）であり、Ｍ１は水素である、および／または
　Ｒ２は水素またはＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくはＣ３－Ｃ６アルキル、より好ましくは１－メチルプロピル）であり、Ｐ２は水素またはＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくは水素またはＣ１－Ｃ３アルキル、より好ましくは水素またはメチル）である、および／または
　Ｒ３は水素であり、Ｐ３はＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくはＣ１－Ｃ３アルキル、より好ましくはメチル）である、および／または
　Ｒ４は水素であり、Ｐ４はＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくは水素、Ｃ１－Ｃ３アルキル、より好ましくはメチル）である、および／または
　Ｒ５はＣ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくは、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルＣ１－Ｃ２アルキル、より好ましくはＣ５－Ｃ６シクロアルキルメチル）であり、Ｐ５はＣ１－Ｃ２アルキル（好ましくはメチル）である、および／または
　Ｒ６は水素であり、Ｐ６はＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくはＣ１－Ｃ３アルキル、より好ましくはメチル）である、および／または
　Ｒ７は、ハロゲンおよびＣ１－Ｃ６ハロアルキル（好ましくはＣ１－Ｃ３フルオロアルキル、より好ましくはトリフルオロメチル）からなる群より独立して選択される１～５個（好ましくは１～３個）の基によって置換されていてもよいＣ７－Ｃ１４アラルキル（好ましくはベンジルもしくはフェネチル、より好ましくはベンジル）であり、Ｐ７は水素であり、Ｑ７は水素である、および／または
　Ｒ８およびＰ８は、Ｒ８が結合している炭素原子およびＰ８が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環（好ましくは、アゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、より好ましくはピロリジン環）を形成する、および／または
　Ｒ９およびＱ９は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環（好ましくは３～６員脂環式環、より好ましくは、シクロブタン環、シクロペンタン環）を形成し、Ｐ９は水素である、および／または
　Ｒ１０はＣ３－Ｃ８シクロアルキル（好ましくは、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、より好ましくはシクロペンチル、もしくはシクロヘキシル）であり、Ｐ１０はＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくはＣ１－Ｃ３アルキル、より好ましくはメチル）である、および／または
　Ｒ１１は水素、１～５個（好ましくは１～３個）のハロゲン（好ましくはフッ素）によって置換されていてもよいＣ７－Ｃ１４アラルキル（好ましくはベンジル、フェネチル、より好ましくはベンジル）、１個のヒドロキシによって置換されていてもよいＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくは、Ｃ２－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ２アルキル、より好ましくはＣ３－Ｃ５アルコキシメチル）であり、Ｐ１１はＣ１－Ｃ６アルキル（好ましくはＣ１－Ｃ３アルキル、より好ましくはメチル）である。
　ある態様において、本発明は前記式（１）をさらに特定した下記式（４）で表される環状ペプチド化合物であることができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000024
　式（４）中のＲ１～Ｒ１１、Ｐ１～Ｐ１１、Ｑ７、およびＱ９は、前記式（２）におけるＲ１～Ｒ１１、Ｐ１～Ｐ１１、Ｑ７、およびＱ９とそれぞれ同義であり、ｎおよびｍはそれぞれ独立して１または２である。また、式（４）中の－Ｓ－は酸化されて－Ｓ（Ｏ）－または－Ｓ（Ｏ）２－となっていてもよい。
　ある態様において、本発明は前記式（１）をさらに特定した下記式（５）で表される環状ペプチド化合物であることができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000025
　式（５）中のＲ１～Ｒ１１、Ｐ１～Ｐ１１、Ｑ７、およびＱ９は、前記式（２）におけるＲ１～Ｒ１１、Ｐ１～Ｐ１１、Ｑ７、およびＱ９とそれぞれ同義であり、ｎおよびｍはそれぞれ独立して１または２である。また、式（５）中の－Ｓ－は酸化されて－Ｓ（Ｏ）－または－Ｓ（Ｏ）２－となっていてもよい。
　ある態様において、本発明は、前記式（１）中の－ＣＯ－Ｌ１－が－（ＣＨ２）ｎＣ≡ＣＣＨ２Ｓ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｓ（ＣＨ２）ｍ－、または－（ＣＨ２）ｎ＋３Ｓ（ＣＨ２）ｍ－で置き換えられ、かつＬ１１は単結合である、下記式（６）であることができる。

Figure JPOXMLDOC01-appb-I000026
　式（６）中のＲ１～Ｒ１１、Ｐ１～Ｐ１１、Ｑ７、およびＱ９は、前記式（２）におけるＲ１～Ｒ１１、Ｐ１～Ｐ１１、Ｑ７、およびＱ９とそれぞれ同義であり、
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000027
は単結合、二重結合、または三重結合を表し、ｎは１、２、または３であり、ｍは１、または２である。また、式（６）中の－Ｓ－は酸化されて－Ｓ（Ｏ）－または－Ｓ（Ｏ）２－となっていてもよい。
　ある態様において、本発明は、前記式（１）中の－ＣＯ－Ｌ１１－が－（ＣＨ２）ｎＣ≡ＣＣＨ２Ｓ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｓ（ＣＨ２）ｍ－、または－（ＣＨ２）ｎ＋３Ｓ（ＣＨ２）ｍ－で置き換えられ、かつＬ１は単結合である、下記式（７）であることができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000028
　式（７）中のＲ１～Ｒ１１、Ｐ１～Ｐ１１、Ｑ７、およびＱ９は、前記式（２）におけるＲ１～Ｒ１１、Ｐ１～Ｐ１１、Ｑ７、およびＱ９とそれぞれ同義であり、
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000029
は単結合、二重結合、または三重結合を表し、ｎは１、２、または３であり、ｍは１、または２である。また、式（７）中の－Ｓ－は酸化されて－Ｓ（Ｏ）－または－Ｓ（Ｏ）２－となっていてもよい。
　ある態様において、本発明は下記式（８）で表される環状ペプチド化合物であることができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000030
　式（８）中のＲ２～Ｒ１１、Ｐ２～Ｐ１１、Ｑ７、およびＱ９は、前記式（１）におけるＲ２～Ｒ１１、Ｐ２～Ｐ１１、Ｑ７、およびＱ９とそれぞれ同義であり、ｎおよびｍはそれぞれ独立して１または２である。また、式（８）中の－Ｓ－は酸化されて－Ｓ（Ｏ）－または－Ｓ（Ｏ）２－となっていてもよい。
　本明細書に開示される環状ペプチド化合物として具体的には、たとえば、以下が挙げられる。なお、以下の化合物(1)～(762)、(764)～(845)、(847)～(1027)、(1029)～(1146)、(1148)～(2188)の構造式は表３９に示されている。すなわち、以下の化合物に付与された番号は、表３９に記載の化合物にそれぞれ付与された番号に対応し、本明細書中ではIUPAC名の冒頭に「(化合物に付与された番号)」として記載されている。
(1) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9,18-ビス(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2) (8S,11S,17S,26S,29S,33R,36S)-17-(シクロヘキシルメチル)-11-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-8,29,36-トリイソブチル-6,15,18,21,24,30,33,34-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(3) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-8-[2-(4,4-ジフルオロ-1-ピペリジル)-2-オキソ-エチル]-29-イソブチル-36-イソプロピル-9,15,18,21,24,30,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(4) (3S,6S,9S,13S,16S,19S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-19-イソプロピル-N,N,3,4,10,14,17,22,23,29,32-ウンデカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-13-カルボキサミド、
(5) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-33-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,36-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(6) (6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16-シクロヘキシル-31-(シクロヘキシルメチル)-9-イソブチル-4,10,14,17,23,29,32-ヘプタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-22-[[6-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]メチル]スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(7) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-8-(メトキシメチル)-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(8) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-(シクロペンチルメチル)-18-イソプロピル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(9) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)-35-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(10) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-8-[[6-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]メチル]-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(11) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)-35-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(12) アリル N-[4-[(3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオキソ-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタ-9-イル]ブチル]カルバマート、
(13) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(2-フェニルエチル)-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-18-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(14) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-シクロプロピル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(15) (8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(4-クロロベンジル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(16) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(17) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-8-(2-メトキシエチル)-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(18) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,31S,34S)-31-ベンジル-28-イソブチル-7,10,13,16,21,22,25,29,32-ノナメチル-9,18-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-3-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(19) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-12-[2-(4-クロロフェニル)エチル]-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,6,6,10,16,19,22,25,30,31,34-ウンデカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(20) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)-15-(ピロリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(21) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6,9-ジベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(3,5-ジフルオロフェニル)メチル]-3-イソプロピル-4,7,16,19,22,25,30,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(22) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソペンチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(23) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-36-エチル-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(24) (3S,6S,9S,13S,16S,19S,22R,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-19-イソプロピル-N,N,3,4,10,14,17,22,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-13-カルボキサミド、
(25) (6S,12S,21S,24S,26aR,29aR,32S,35S,37aS)-35-ベンジル-21-((S)-sec-ブチル)-12-(4-クロロベンジル)-32-イソブチル-10,13,16,19,24,25,33,36-オクタメチル-6-(4-(トリフルオロメチル)フェネチル)ヘキサコサヒドロ-1H-シクロペンタ[f1]ピロロ[1,2-v][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-5,8,11,14,17,20,23,26,31,34,37(37aH)-ウンデカオン、
(26) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-22-[2-(4,4-ジフルオロ-1-ピペリジル)-2-オキソ-エチル]-9-イソブチル-3,4,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(27) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-22-(イソペンチルオキシメチル)-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(28) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[2-(4-フルオロフェニル)エチル]-3,9-ジイソブチル-4,6,6,10,16,19,22,25,30,31,34-ウンデカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(29) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6,9-ジベンジル-12-[(3-クロロフェニル)メチル]-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-16-エチル-3-イソプロピル-4,7,19,22,25,30,31-ヘプタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(30) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-(シクロペンチルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(31) (4R,7S,13S,16S,22S,31S,34S)-22-(シクロヘキシルメチル)-7,13-ジイソブチル-4,8,10,10,14,20,23,26,29-ノナメチル-31-[(1S)-1-メチルプロピル]-16-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.4.0]オクタトリアコンタン-2,6,9,12,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(32) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-35-(プロパ-2-イン-1-イル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(33) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(34) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロヘキシル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25,25-ジフルオロ-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロブタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(35) (8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(36) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-8-(4-ピリジルメチル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(37) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-(シクロペンチルメチル)-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(38) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11,35-ビス(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(39) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロヘキシル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(40) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(41) (3S,6S,9S,13S,16S,19S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-22-[2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-19-(プロポキシメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-13-カルボキサミド、
(42) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(3-クロロベンジル)-18-シクロペンチル-5,6,11,12,15,19,32,33,36-ノナメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(43) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-22-[(2-フルオロフェニル)メチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(44) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)-15-(ピロリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(45) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-8-(シクロブトキシメチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(46) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,6,9-トリイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(47) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(48) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-36,36-ジフルオロ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(49) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(50) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(51) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-9-イソブチル-3-イソプロピル-4,7,10,16,19,22,25,30,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(52) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-21-(2-メチルスルホニルエチル)-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(53) N-tert-ブチル-2-[[(3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,16,19,22,25,30,31-ヘプタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオキソ-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタ-6-イル]メトキシ]アセトアミド、
(54) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-5,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)-11-ペンチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(55) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(アゼチジン-1-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33-ヘキサメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(56) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-シクロペンチル-7,10,13,16,21,22,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-26-プロピル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(57) (6S,9S,13R,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-9,16,22-トリイソブチル-4,10,13,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(58) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-シクロヘキシル-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(59) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-(シクロブチルメチル)-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(60) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-(シクロペンチルメチル)-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(61) (8S,11S,17S,26S,29S,33R,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-8,36-ジイソブチル-9,15,18,21,24,29,30,33,37-ノナメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(62) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-36,36-ジフルオロ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロブタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(63) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-8-(3-ピリジルメチル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(64) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11,15-ジイソブチル-5,6,12,19,33,36-ヘキサメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(65) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31,34-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(66) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S,36R)-28-シクロペンチル-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-エトキシ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(67) (3S,6S,9S,13S,16S,22R,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,22,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(68) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-(シクロプロピルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(69) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-8-ベンジル-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-36-イソプロピル-9,15,18,21,24,29,30,34,37-ノナメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(70) N-(tert-ブチル)-2-(((5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,15,19,33,36-ヘキサメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-5-イル)メトキシ)アセトアミド、
(71) (3S,6S,10R,13S,16S,19S,22S,28S,34S)-16-ベンジル-28-[(4-クロロフェニル)メチル]-19-イソブチル-13-イソプロピル-6,7,10,14,17,20,26,29,32-ノナメチル-3-[(1S)-1-メチルプロピル]-22-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,12,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(72) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-3-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(73) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-シクロブチル-28-シクロヘキシル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(74) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S,36R)-9-(シクロヘキシルメチル)-28-シクロペンチル-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-エトキシ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(75) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロブチルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(76) (6'S,15'S,18'S,22'R,25'S,30a'S,36'S,38a'R)-15'-((S)-sec-ブチル)-36'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-6'-(シクロヘキシルメチル)-18'-イソブチル-25'-イソプロピル-7',10',13',19',22',26'-ヘキサメチルテトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,28'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-o][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',17',20',24',27',30',35',38'(21'H,29'H)-ウンデカオン、
(77) (8S,11S,15R,18S,23aS,29S,31aR,37S,39aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-37-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-6,11,12,15,19,38-ヘキサメチルテトラコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ジピロロ[2,1-i:2',1'-o][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,36,39(14H,22H)-ウンデカオン、
(78) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(5,5-ジフルオロペンチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(79) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(80) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-11-((R)-1-メトキシエチル)-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(81) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロヘキサン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(82) (9'S,12'S,16'R,19'S,24a'S,30'S,36'S,38a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36'-(2-クロロベンジル)-19'-シクロペンチル-7',12',13',16',20',34',37'-ヘプタメチルテトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(83) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-3-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(84) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-8-(シクロペンチルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(85) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-25,25-ジフルオロ-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33-ヘプタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロブタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(86) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-5-((2-ヒドロキシ-2-メチルプロポキシ)メチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(87) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18,35-ビス(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(88) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロペンチルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(89) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-11-(ブタ-3-イン-1-イル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-35-(4-ヨードベンジル)-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(90) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-36-フェニル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(91) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-((R)-1-ヒドロキシエチル)-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(92) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-18-(5,5-ジフルオロペンチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(93) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-イソプロピル-7,10,13,16,21,22,25,29,31,31,32-ウンデカメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(94) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-(5,5-ジフルオロペンチル)-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(95) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-22-[(3-フルオロフェニル)メチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(96) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9,30-トリイソブチル-6,6,7,16,19,22,25,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(97) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-8-[2-(4,4-ジフルオロ-1-ピペリジル)-2-オキソ-エチル]-29-イソブチル-36-イソプロピル-N,N,9,15,18,21,24,30,37-ノナメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオキソ-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-33-カルボキサミド、
(98) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-35-イソブチル-5,6,11,12,15,19,32,33,36-ノナメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(99) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロブタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(100) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-シクロプロピル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(101) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロプロピル-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(102) (3S,6S,9S,13S,16S,19S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-19-イソプロピル-N,N,3,4,10,14,17,22,23,29,32-ウンデカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-13-カルボキサミド、
(103) (2aS,5S,11S,14S,20S,23S,30aS,33S,36S)-33-((S)-sec-ブチル)-14-ブチル-11-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-5-(4-クロロベンジル)-20-イソブチル-4,7,16,17,17,22,35,36-オクタメチル-23-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラコサヒドロアゼト[1,2-j]ピリド[1,2-a][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-3,6,9,12,15,18,21,25,31,34,37(1H,22H,27H)-ウンデカオン、
(104) (3S,6S,9S,13S,16S,19S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-22-[2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-19-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-13-カルボキサミド、
(105) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-22-[2-(4,4-ジフルオロ-1-ピペリジル)-2-オキソ-エチル]-9-イソブチル-3,4,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(モルホリン-4-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(106) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(107) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-シクロペンチル-36,36-ジフルオロ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(108) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-3-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(109) (3S,6R,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-9-イソプロピル-6,7,10,13,16,21,22,25,29-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(110) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-21-ブタ-3-イニル-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-[(4-ヨードフェニル)メチル]-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(111) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,7,16,19,22,25,31-ヘプタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-6-[[2-(トリフルオロメトキシ)フェニル]メチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(112) (5S,8S,12S,15S,20aS,26S,32S,37aS)-5-((S)-sec-ブチル)-26-(4-クロロフェネチル)-32-(シクロヘキシルメチル)-8-イソブチル-15-イソプロピル-9,13,16,30,33,36-ヘキサメチル-12-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロスピロ[アゼト[1,2-g]ピロロ[1,2-v][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-18,1'-シクロペンタン]-4,7,10,14,17,20,25,28,31,34,37(2H,11H,19H)-ウンデカオン、
(113) (8S,11S,17S,26S,29S,33R,36S)-17-[(4-クロロフェニル)メチル]-8,33,36-トリイソブチル-29-イソプロピル-9,15,18,21,24,30,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-11-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(114) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-イソプロピル-7,10,13,16,21,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-22-プロピル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(115) (8S,11S,15S,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-6,11,12,16,19,32,33,36-オクタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(116) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,22,25,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-16-プロピル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(117) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-5,6,11,12,15,19,32,33,36-ノナメチル-35-(3-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(118) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-8-[(1R)-1-ヒドロキシエチル]-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(119) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-(シクロヘキシルメチル)-12-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9,30-トリイソブチル-4,6,6,10,16,19,22,25,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(120) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(4-クロロベンジル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(121) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-[(4-クロロフェニル)メチル]-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(122) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-シクロペンチル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(123) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-16-ブチル-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,22,25,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(124) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-9,30-ジイソブチル-3-イソプロピル-4,7,10,16,19,22,25,31,34-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(125) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6-ベンジル-9-ブチル-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-18-[(4-メトキシフェニル)メチル]-1,6,7,16,19,22,25,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(126) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-シクロブチル-28-シクロヘキシル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(プロポキシメチル)-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(127) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-シクロブチル-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(128) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(アゼチジン-1-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,12,16,19,33,36-ヘキサメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(129) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-(シクロヘキシルメチル)-9-[2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-3-イソプロピル-1,4,10,16,19,22,25,30,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-6-(プロポキシメチル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(130) (3S,6S,9S,13S,16S,19S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-22-[2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)エチル]-9-イソブチル-19-(メトキシメチル)-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-13-カルボキサミド、
(131) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-イソプロピル-7,10,13,16,21,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-22-プロピル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(132) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33-ヘプタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロブタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(133) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロブタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(134) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18,35-ジシクロペンチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(135) (6'S,15'S,18'S,22'S,25'S,30a'S,36'S,38a'R)-15'-((S)-sec-ブチル)-36'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-6'-(シクロヘキシルメチル)-25'-イソプロピル-7',10',13',18',19',23',26'-ヘプタメチル-22'-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,28'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-o][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',17',20',24',27',30',35',38'(21'H,29'H)-ウンデカオン、
(136) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-(シクロプロピルメチル)-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(137) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-22-エチル-21-イソブチル-7,10,13,16,26,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(138) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-36-エチル-25,25-ジフルオロ-11-イソブチル-5,12,15,16,19,33-ヘキサメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロブタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(139) (5S,8S,12S,15S,20aS,26S,32S,37aS)-5-((S)-sec-ブチル)-32-(シクロヘキシルメチル)-26-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-8-イソブチル-15-イソプロピル-9,13,16,30,33,36-ヘキサメチル-12-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロスピロ[アゼト[1,2-g]ピロロ[1,2-v][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-18,1'-シクロペンタン]-4,7,10,14,17,20,25,28,31,34,37(2H,11H,19H)-ウンデカオン、
(140) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-シクロブチル-28-シクロヘキシル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-9-(プロポキシメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(141) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-(2-メトキシエチル)-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(142) (6'S,12'S,21'S,24'S,27a'R,34'S,39a'S)-21'-((S)-sec-ブチル)-12'-(シクロヘキシルメチル)-6'-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-24'-イソブチル-34'-イソプロピル-10',13',16',19',25',35'-ヘキサメチルヘキサコサヒドロスピロ[シクロペンタン-1,37'-ピリド[1,2-e1]ピロロ[1,2-v][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',17',20',23',26',33',36',39'(38'H)-ウンデカオン、
(143) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,7,16,19,22,25,31-ヘプタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-6-[[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]メチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(144) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(アゼチジン-1-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-11-ペンチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(145) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-8-(5,5-ジフルオロペンチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(146) (9'S,12'S,16'R,19'S,24a'S,30'S,36'S,38a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-19'-シクロペンチル-36'-(4-フルオロベンジル)-7',12',13',16',20',34',37'-ヘプタメチルテトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(147) (8S,11S,15S,18S,23aS,25S,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-6,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-25-フェニル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(148) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-18-(メトキシメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(149) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,31S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-31-エチル-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29,31-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(150) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(アゼチジン-1-カルボニル)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(151) (9'S,12'S,16'R,19'S,24a'S,30'S,36'S,38a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-19'-シクロペンチル-7',12',13',16',20',34',37'-ヘプタメチル-36'-(4-メチルベンジル)テトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(152) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-9-イソブチル-3-イソプロピル-4,7,10,16,19,22,25,30,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(153) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-12-[2-(3-クロロフェニル)エチル]-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,6,6,10,16,19,22,25,30,31,34-ウンデカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(154) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-(シクロヘキシルメチル)-9-[2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)エチル]-3-イソプロピル-1,4,10,16,19,22,25,30,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-6-(プロポキシメチル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(155) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(アゼチジン-1-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-5,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-11-ペンチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(156) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-36-イソプロピル-8,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(157) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-8-シクロブチル-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(158) (6S,9S,13R,16S,22S,25S,31S,34S)-31-[(4-クロロフェニル)メチル]-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16,22-ジイソブチル-9-イソプロピル-4,10,13,17,23,29,32-ヘプタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(159) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-9-(2-メトキシエチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(160) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-9-エチル-29-イソブチル-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(161) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-21-ブタ-3-イニル-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-[(4-ヨードフェニル)メチル]-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(162) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-28-(2-メチルスルホニルエチル)-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(163) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-5,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-11-ペンチル-35-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(164) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-18-アリル-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(165) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-9-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(166) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-18-(シクロヘキシルメチル)-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-9-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(167) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-(4-クロロフェニル)エチル]-9-(シクロペンチルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(168) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-6-[(2-クロロフェニル)メチル]-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,7,16,19,22,25,31-ヘプタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(169) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-31-(シクロヘキシルメチル)-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-22-[(4-メトキシフェニル)メチル]-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(170) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-1,6,6,16,19,22,25,30,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(171) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-8-[(3,4-ジフルオロフェニル)メチル]-36-イソプロピル-9,15,18,21,24,29,30,34,37-ノナメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(172) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-(シクロプロピルメチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(173) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(174) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-8-(2-(メチルスルホニル)エチル)-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(175) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-35-(2-メトキシエチル)-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(176) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(177) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-(4-クロロフェニル)エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-8-[2-(4,4-ジフルオロ-1-ピペリジル)-2-オキソ-エチル]-29-イソブチル-36-イソプロピル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(178) (6S,9S,13R,16S,22S,25S,31S,34S)-31-(シクロヘキシルメチル)-25-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9,16,22-トリイソブチル-4,10,13,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(179) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-[(3-クロロフェニル)メチル]-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(180) 3-((5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソ-15-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-5-イル)-N-メチルプロパンアミド、
(181) (5S,8S,12R,15S,20aS,26S,32S,34aS,38aS)-5-((S)-sec-ブチル)-26-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-32-(シクロヘキシルメチル)-8-イソブチル-15-イソプロピル-9,12,16,30,33-ペンタメチルドコサヒドロ-25H-スピロ[ビス(アゼト)[1,2-g:1',2'-j]ピロロ[1,2-v][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-18,1'-シクロペンタン]-4,7,10,14,17,20,25,28,31,34,38(2H,11H,19H,34aH)-ウンデカオン、
(182) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18,35-ジシクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(183) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロブチル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(184) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6,9-ジベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(3-フルオロフェニル)メチル]-3-イソプロピル-4,7,16,19,22,25,30,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(185) (6'S,9'S,13'R,16'S,21a'S,27'S,33'S,38a'S)-6'-((S)-sec-ブチル)-27'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-33'-(シクロヘキシルメチル)-9'-イソブチル-16'-イソプロピル-10',13',17',31',34',37'-ヘキサメチルドコサヒドロ-1'H-スピロ[シクロペンタン-1,19'-ジピロロ[1,2-g:1',2'-v][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',15',18',21',26',29',32',35',38'(12'H,20'H,38a'H)-ウンデカオン、
(186) (9'S,12'S,16'R,19'S,24a'S,30'S,36'S,38a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36'-(3-クロロベンジル)-19'-シクロペンチル-7',12',13',16',20',34',37'-ヘプタメチルテトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(187) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-9-プロピル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(188) (6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-22-[(4-メトキシフェニル)メチル]-4,10,14,19,19,20,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-31-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(189) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-30-イソプロピル-4,10,16,19,22,25,31-ヘプタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザビシクロ[32.4.0]オクタトリアコンタン-6,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(190) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-(シクロヘキシルメチル)-9-[2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-6-イソブチル-3-イソプロピル-1,4,10,16,19,22,25,30,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(191) (3S,6S,9S,13S,16S,22R,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,22,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(192) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-36-イソプロピル-9,15,18,21,24,29,30,34,37-ノナメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-8-(m-トリルメチル)-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(193) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-18-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソ-8-(ペンタン-3-イル)ヘキサトリアコンタヒドロ-2H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-15-カルボキサミド、
(194) (9'S,12'S,16'R,19'S,24a'S,30'S,36'S,38a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-19'-シクロペンチル-36'-(3-フルオロベンジル)-7',12',13',16',20',34',37'-ヘプタメチルテトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(195) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロプロピルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(196) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-22-エチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,21,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(197) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-シクロプロピル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(198) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-28-シクロペンチル-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36,36-ジフルオロ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(199) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,10,16,19,22,25,30,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(200) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-8-(シクロプロピルメチル)-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(201) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18,35-ジシクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(202) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-12-[(3-クロロ-5-フルオロ-フェニル)メチル]-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(203) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロヘキシル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-25,25-ジフルオロ-11-イソブチル-5,12,15,16,19,33-ヘキサメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロブタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(204) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-7-シクロプロピル-21-イソブチル-28-イソプロピル-10,13,16,22,25,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(205) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-8,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(206) (3S,6R,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-9-[(4-フルオロフェニル)メチル]-6,7,10,13,16,21,22,25,29-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(207) (8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(4-クロロベンジル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,15,19,33,36-ヘキサメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(208) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-28-(2,2,2-トリフルオロエトキシメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(209) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-5,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-11-ペンチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(210) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-16-エチル-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,22,25,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(211) (8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,15,19,33,36-ヘキサメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(212) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロブチルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(213) (4R,7S,13S,16S,22S,31S,34S)-16-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-(シクロヘキシルメチル)-7,13-ジイソブチル-4,8,14,20,23,26,29-ヘプタメチル-31-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.4.0]オクタトリアコンタン-10,1'-シクロペンタン]-2,6,9,12,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(214) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-1,7,16,19,22,25,30,31,34-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(215) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-22-ブチル-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソヘキサトリアコンタヒドロ-2H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-15-カルボキサミド、
(216) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-[(2-クロロフェニル)メチル]-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(217) (8S,11S,17S,26S,29S,33R,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-8,29,36-トリイソブチル-9,15,18,21,24,30,33,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(218) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-8-[2-(4,4-ジフルオロ-1-ピペリジル)-2-オキソ-エチル]-29-イソブチル-36-イソプロピル-N,N,9,15,18,21,24,30,34,37-デカメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオキソ-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-33-カルボキサミド、
(219) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-(シクロヘキシルメチル)-3,9-ジイソブチル-4,6,6,10,16,19,22,25,30,31,34-ウンデカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(220) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロペンチルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(221) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-シクロブチル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(222) (3S,6S,9S,13S,16S,19S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-22-[2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-19-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-13-カルボキサミド、
(223) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,31R,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-31-エチル-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29,31-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(224) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6,9-ジベンジル-12-[(3-クロロフェニル)メチル]-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-25-エチル-3-イソプロピル-4,7,16,19,22,30,31-ヘプタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(225) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-シクロペンチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(226) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-(シクロブトキシメチル)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(227) (6'S,12'S,21'S,23a'S,31'R,34'S,39a'S)-21'-((S)-sec-ブチル)-12'-(4-クロロベンジル)-34'-イソブチル-10',13',16',19',31',35'-ヘキサメチル-6'-(4-(トリフルオロメチル)フェネチル)テトラコサヒドロスピロ[シクロペンタン-1,37'-ピリド[1,2-a]ピロロ[1,2-v][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',17',20',23',29',33',36',39'(23a'H,30'H,38'H)-ウンデカオン、
(228) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-((R)-1-ヒドロキシエチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(229) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-9-[(4-クロロフェニル)メチル]-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(230) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-(シクロブチルメチル)-9-(シクロヘキシルメチル)-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(231) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロヘキサン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(232) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,7,16,19,22,25,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-18-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(233) 2-[[(3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3-イソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオキソ-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタ-9-イル]メトキシ]-N-tert-ブチル-アセトアミド、
(234) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロプロピルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(235) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-(2-(メチルスルホニル)エチル)-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(236) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-35-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(237) (3S,9S,18S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-25-[(3-フルオロフェニル)メチル]-7,10,13,16,26,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,24,27,30,33-ウンデカオン、
(238) 3-[[(3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-9-イル]メチル]ベンゾニトリル、
(239) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-シクロブチル-28-シクロヘキシル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(240) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-(シクロヘキシルメチル)-9-[2-(4,4-ジフルオロ-1-ピペリジル)-2-オキソ-エチル]-6-エチル-30-イソブチル-3-イソプロピル-1,4,10,16,19,22,25,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(241) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-36,36-ジフルオロ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロブタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(242) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,31S,34S)-31-アリル-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29,31-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(243) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)-22-(3-ピリジルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(244) (3S,9S,18S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-シクロペンチル-25-[(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロポキシ)メチル]-7,10,13,16,23,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,24,27,30,33-ウンデカオン、
(245) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(246) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-シクロペンチル-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(247) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-9-[(4-メトキシフェニル)メチル]-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-18-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(248) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-(シクロプロピルメチル)-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(249) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(250) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-22-(イソペンチルオキシメチル)-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(251) (7S,10S,16S,25S,28S,32S,35S)-10-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16-(シクロヘキシルメチル)-7-[2-(4,4-ジフルオロ-1-ピペリジル)-2-オキソ-エチル]-28-イソブチル-35-イソプロピル-8,14,17,20,23,29,33,36-オクタメチル-25-[(1S)-1-メチルプロピル]-32-(ピペリジン-1-カルボニル)-5,8,11,14,17,20,23,26,29,33,36-ウンデカザスピロ[3.33]ヘプタトリアコンタン-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカオン、
(252) 3-[[(3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオキソ-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタ-12-イル]メチル]ベンゾニトリル、
(253) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(4-クロロベンジル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(254) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-35-((2,2,2-トリフルオロエトキシ)メチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(255) (9'S,12'S,16'S,19'S,24a'S,26'S,30'S,36'S,38a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-19'-シクロヘキシル-36'-(シクロヘキシルメチル)-12'-イソブチル-7',13',17',20',34',37'-ヘキサメチル-26'-フェニル-16'-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(256) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(アゼチジン-1-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(257) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-9-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-19-エチル-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,22,25,31,34-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(258) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-[(4-クロロフェニル)メチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-3-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(259) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-6-[(2-メトキシフェニル)メチル]-1,7,16,19,22,25,31-ヘプタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(260) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-5-((R)-1-ヒドロキシエチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,15,19,33,36-ヘキサメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(261) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9,30-トリイソブチル-4,6,6,10,16,19,22,25,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(262) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-(シクロヘキシルメチル)-3,9,30-トリイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(263) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-5,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)-11-ペンチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(264) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-22-エチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,21,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(265) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-3-(2-フェニルエチル)-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(266) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-イソプロピル-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(267) (8S,11S,15R,18S,23aS,29S,31aR,38S,40aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-38-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-6,11,12,15,19,39-ヘキサメチルテトラコサヒドロ-2H,4H,28H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピリド[2,1-o]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,37,40(14H,22H,31aH)-ウンデカオン、
(268) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロプロパン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(269) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-28-シクロペンチル-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36,36-ジフルオロ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(270) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-シクロブチル-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(271) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31,34-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(272) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-シクロブチル-28-シクロヘキシル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(273) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-プロパ-2-イニル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(274) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,22,23,29,32-ウンデカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(275) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,31R,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-31-エチル-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29,31-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(276) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(277) (8R,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-8,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(278) 2-((5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソ-15-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-8-イル)アセトニトリル、
(279) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(280) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-8-シクロプロピル-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(281) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(282) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-8-[(3-クロロフェニル)メチル]-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-36-イソプロピル-9,15,18,21,24,29,30,34,37-ノナメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(283) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-(2-メチルスルホニルエチル)-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(284) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-28-プロパ-2-イニル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(285) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9,21-ビス(シクロヘキシルメチル)-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(286) (4R,7S,13S,16S,22S,31S,34S)-22-[(4-クロロフェニル)メチル]-7,13-ジイソブチル-4,8,10,10,14,20,23,26,29-ノナメチル-31-[(1S)-1-メチルプロピル]-16-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.4.0]オクタトリアコンタン-2,6,9,12,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(287) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,31R,34S)-31-アリル-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29,31-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(288) (3S,6S,9S,13S,16S,22R,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,22,23,29,32-ウンデカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(289) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソ-35-(プロポキシメチル)テトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(290) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-(シクロブチルメチル)-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(291) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-35-(シクロヘキシルメチル)-5,6,11,12,15,19,21,21,22,33,36-ウンデカメチルテトラコサヒドロ-2H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H)-ウンデカオン、
(292) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-(4-クロロフェニル)エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(293) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,31aR,37S,39aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-37-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,11,12,16,19,38-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ジピロロ[2,1-i:2',1'-o][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,36,39(14H,22H)-ウンデカオン、
(294) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-8,9,15,18,21,24,30,34,37-ノナメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(295) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,9,30-トリイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(296) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-25-エトキシ-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33-ヘプタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロブタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(297) (6'S,9'S,13'S,16'S,25'S,31'S,33a'S,37a'S,38a'S)-16'-((S)-sec-ブチル)-31'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-6'-シクロヘキシル-25'-(シクロヘキシルメチル)-13'-イソブチル-5',8',12',18',21',24',27'-ヘプタメチル-9'-(ピペリジン-1-カルボニル)ヘキサコサヒドロ-4'H-スピロ[シクロペンタン-1,3'-[1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチノ[10,9-a]インドール]-1',4',7',11',14',17',20',23',26',29',32'(2'H,8'H)-ウンデカオン、
(298) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(299) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,31S,34S)-31-ベンジル-9-[(4-クロロフェニル)メチル]-28-イソブチル-7,10,13,16,21,22,25,29,32-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-3-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.4.0]オクタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(300) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-21-ブタ-3-イニル-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-[(4-ヨードフェニル)メチル]-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(301) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(302) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18,35-ジシクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(303) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソペンチル-N,N,5,12,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(304) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-8-((2,2,2-トリフルオロエトキシ)メチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(305) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-16,28-ジイソプロピル-7,10,13,22,25,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(306) アリル 3-[(3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3-イソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオキソ-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタ-9-イル]プロパノアート、
(307) (9'S,12'S,16'S,19'S,24a'S,30'S,33'R,36'S,38a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36'-(シクロヘキシルメチル)-19'-イソプロピル-7',12',13',17',20',33',34',37'-オクタメチル-16'-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(308) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソペンチル-N,N,5,12,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(309) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロブトキシメチル)-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(310) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-35-(3,4-ジフルオロベンジル)-5,6,11,12,15,19,32,33,36-ノナメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(311) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18,28-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(312) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-18-(シクロヘキシルメチル)-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9,30-トリイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(313) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-35-シクロペンチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(314) (5S,8S,11S,15S,18S,21S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,21,33,36-デカメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソヘキサトリアコンタヒドロ-2H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-15-カルボキサミド、
(315) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9,30-トリイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(316) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソ-35-(プロポキシメチル)テトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(317) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-8-[(2-クロロフェニル)メチル]-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-36-イソプロピル-N,N,9,15,18,21,24,29,30,34,37-ウンデカメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオキソ-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-33-カルボキサミド、
(318) (5S,8S,12S,15S,20aS,26S,32S,34aS,38aS)-5-((S)-sec-ブチル)-26-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-32-(シクロヘキシルメチル)-8-イソブチル-15-イソプロピル-9,13,16,30,33-ペンタメチル-12-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-25H-スピロ[ビス(アゼト)[1,2-g:1',2'-j]ピロロ[1,2-v][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-18,1'-シクロペンタン]-4,7,10,14,17,20,25,28,31,34,38(2H,11H,19H,34aH)-ウンデカオン、
(319) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-25,25-ジフルオロ-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(320) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-18-(シクロヘキシルメチル)-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-9-[(4-メトキシフェニル)メチル]-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(321) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9,21-ビス(シクロヘキシルメチル)-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(322) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,31S,34S,36R)-31-ベンジル-9-[(4-クロロフェニル)メチル]-36-エトキシ-28-イソブチル-7,10,13,16,21,22,25,29,32-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-3-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(323) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,30,31,34-ウンデカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(324) (10'S,13'S,17'S,20'S,25a'S,31'S,37'S,39a'S)-10'-((S)-sec-ブチル)-37'-(シクロヘキシルメチル)-31'-(3,4-ジクロロフェネチル)-13'-イソブチル-20'-イソプロピル-8',14',18',21',35',38'-ヘキサメチル-17'-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラコサヒドロ-2'H,6'H-スピロ[シクロペンタン-1,23'-ピリド[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-6',9',12',15',19',22',25',30',33',36',39'(16'H,24'H)-ウンデカオン、
(325) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロプロピルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(326) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロペンチルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(327) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-シクロブチル-28-シクロヘキシル-9-(シクロペンチルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(328) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-9-[(4-クロロフェニル)メチル]-10-エチル-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,13,16,22,26,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(329) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-16-(2-エトキシエチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,22,25,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(330) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-[(4-クロロフェニル)メチル]-18-(シクロヘキシルメチル)-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(331) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-(シクロヘキシルメチル)-9-[2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)エチル]-6-イソブチル-3-イソプロピル-1,4,10,16,19,22,25,30,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(332) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31,34-デカメチル-9,27-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(333) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(334) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(335) (6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-4,10,14,19,19,20,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-22-(o-トリルメチル)-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-31-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(336) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-18-(シクロヘキシルメチル)-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(337) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(338) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16-シクロヘキシル-31-(シクロヘキシルメチル)-9-イソブチル-3,4,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-22-[(5-メチル-3-ピリジル)メチル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(339) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-シクロブチル-28-シクロヘキシル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(p-トリルメチル)-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(340) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-22,31-ビス(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(341) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,11,12,15,16,19,21,21,22,33,36-ドデカメチルテトラコサヒドロ-2H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H)-ウンデカオン、
(342) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-N,N,5,12,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソ-11-ペンチルテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(343) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18,35-ジシクロペンチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)-11-ペンチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(344) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(345) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-36-エチル-25,25-ジフルオロ-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33-ヘプタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロブタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(346) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-36-イソプロピル-9,15,18,21,24,29,30,34,37-ノナメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-8-(p-トリルメチル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(347) (6'S,12'S,21'S,24'S,26a'R,29a'R,32'S,37a'S)-21'-((S)-sec-ブチル)-6'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-12'-(シクロヘキシルメチル)-24'-イソブチル-32'-イソプロピル-10',13',16',19',25',33'-ヘキサメチルヘキサコサヒドロスピロ[シクロペンタン-1,35'-シクロペンタ[f1]ピロロ[1,2-v][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',17',20',23',26',31',34',37'(36'H)-ウンデカオン、
(348) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(349) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,31aR,38S,40aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-38-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,11,12,16,19,39-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラコサヒドロ-2H,4H,28H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピリド[2,1-o]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,37,40(14H,22H,31aH)-ウンデカオン、
(350) (8S,11S,17S,26S,29S,33R,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-8-[2-(4,4-ジフルオロ-1-ピペリジル)-2-オキソ-エチル]-29-イソブチル-36-イソプロピル-9,15,18,21,24,30,33,34,37-ノナメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(351) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-9-イソブチル-3-イソプロピル-4,7,10,16,19,22,25,30,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(352) (2aS,5S,11S,14S,20S,23S,30aS,33S)-33-((S)-sec-ブチル)-14-ブチル-11-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-5-(4-クロロベンジル)-20-イソブチル-4,7,16,17,17,22,35-ヘプタメチル-23-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラコサヒドロアゼト[1,2-j]ピリド[1,2-a][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-3,6,9,12,15,18,21,25,31,34,37(1H,22H,27H)-ウンデカオン、
(353) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-シクロブチル-28-シクロヘキシル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(354) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,15,19,21,21,33,36-ノナメチル-35-(4-メチルベンジル)テトラコサヒドロ-2H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H)-ウンデカオン、
(355) (3S,6S,9S,13S,16S,19S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-19-イソプロピル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-22-(チアゾール-4-イルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-13-カルボキサミド、
(356) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,26,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(357) 2-[[(3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-9-イル]メチル]ベンゾニトリル、
(358) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-8-(シクロプロピルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(359) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-36,36-ジフルオロ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロブタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(360) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-イソプロピル-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(361) (3S,6R,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-6,7,9,10,13,16,21,22,25,29-デカメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(362) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(363) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-N,N,5,12,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(364) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(365) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロヘキシル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロブタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(366) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(367) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロペンチルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(368) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(369) (3S,9S,18S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-シクロペンチル-7,10,13,16,23,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,24,27,30,33-ウンデカオン、
(370) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(371) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(372) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-7,16,19,22,25,30,31-ヘプタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(373) 3-[[(3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオキソ-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタ-12-イル]メチル]ベンゾニトリル、
(374) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33-ヘプタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(375) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-36,36-ジフルオロ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロブタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(376) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-18-(p-トリルメチル)-9-[[3-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(377) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロヘキシル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-25,25-ジフルオロ-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33-ヘプタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロブタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(378) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,22,23,29,32-ウンデカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(379) (3S,6S,9S,13S,16S,19S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-[2-(3,3-ジフルオロ-1-ピペリジル)エチル]-9-イソブチル-19-イソプロピル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-13-カルボキサミド、
(380) (3S,6R,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-イソプロピル-6,7,10,13,16,21,22,26,29-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(381) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(382) (3S,6S,9S,13S,16S,19S,22R,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,19,22,29,32-ウンデカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-13-カルボキサミド、
(383) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,31S,34S)-9-[(4-クロロフェニル)メチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-28-イソブチル-7,10,13,16,21,22,25,29,32-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-3-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(384) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-22-(チアゾール-4-イルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(385) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-[(4-フルオロフェニル)メチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(386) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18,35-ジシクロペンチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(387) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-11-((2,2,2-トリフルオロエトキシ)メチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(388) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-35-(4-フルオロベンジル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(389) (3S,6S,9S,13S,16S,19S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-22-[2-(3,3-ジフルオロ-1-ピペリジル)エチル]-9-イソブチル-19-イソプロピル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-13-カルボキサミド、
(390) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(391) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-11-プロピルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(392) (6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16-シクロヘキシル-31-(シクロヘキシルメチル)-9-イソブチル-4,10,14,17,23,29,32-ヘプタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-22-プロピル-スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(393) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-シクロペンチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(394) (5S,8S,11S,15S,18S,21S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-21-エチル-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,21,33,36-オクタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラコサヒドロ-2H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H)-ウンデカオン、
(395) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-7-エチル-21-イソブチル-28-イソプロピル-10,13,16,22,25,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(396) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-5,6,11,12,15,19,32,33,35,36-デカメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(397) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-11-(2-メトキシエチル)-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(398) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-(p-トリル)エチル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(399) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-8-シクロペンチル-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(400) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-(シクロペンチルメチル)-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(401) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-25-エトキシ-36-エチル-11-イソブチル-5,12,15,16,19,33-ヘキサメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(402) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(403) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(404) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(405) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,16,22,25,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-プロピル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(406) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-1,4,7,16,19,22,25,30,34-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(407) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,4'-テトラヒドロピラン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(408) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(409) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(410) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-シクロブチル-28-シクロヘキシル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(411) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-シクロブチル-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(412) (6'S,15'S,18'S,22'R,25'S,30a'S,36'S,38a'R)-15'-((S)-sec-ブチル)-36'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-6'-(シクロヘキシルメチル)-25'-イソプロピル-7',10',13',18',19',22',26'-ヘプタメチルテトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,28'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-o][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',17',20',24',27',30',35',38'(21'H,29'H)-ウンデカオン、
(413) (3S,6R,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-9-エチル-6,7,10,13,16,21,22,25,29-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(414) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-3-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(415) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-35-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(416) (7S,10S,14R,17S,22aS,28S,34S,36aS,40aS)-7-((S)-sec-ブチル)-28-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-34-(シクロヘキシルメチル)-10-イソブチル-17-イソプロピル-11,14,18,32,35-ペンタメチルテトラコサヒドロ-27H-スピロ[アゼト[1,2-j]ピリド[1,2-g]ピロロ[1,2-v][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-20,1'-シクロペンタン]-6,9,12,16,19,22,27,30,33,36,40(2H,13H,21H,36aH)-ウンデカオン、
(417) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(418) (6S,9S,13R,16S,22S,25S,31S,34S)-31-[(4-クロロフェニル)メチル]-25-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16,22-ジイソブチル-9-イソプロピル-4,10,13,17,23,29,32-ヘプタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(419) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-11-(2-(メチルスルホニル)エチル)-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(420) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-シクロペンチル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(421) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-18-(シクロプロピルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(422) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(423) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-19-エチル-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,22,25,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(424) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(425) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-(5,5-ジフルオロペンチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(426) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-[(2-クロロフェニル)メチル]-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-(シクロヘキシルメチル)-3-イソプロピル-1,4,6,6,10,16,19,22,25,30,31-ウンデカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(427) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-[(1R)-1-ヒドロキシエチル]-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(428) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-36-フェニル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(429) (9'S,12'S,16'R,19'S,24a'S,30'S,36'S,38a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-19'-シクロペンチル-36'-イソブチル-7',12',13',16',20',34',37'-ヘプタメチルテトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(430) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロヘキシル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33-ヘプタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロブタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(431) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(3,5-ジクロロフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(432) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(433) (6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16-シクロヘキシル-31-(シクロヘキシルメチル)-4,9,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-22-(3-ピリジルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(434) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-シクロブチル-28-シクロヘキシル-9-(シクロペンチルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(435) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-5-((イソペンチルオキシ)メチル)-18-イソプロピル-6,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(436) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-25-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,6,6,10,16,19,22,30,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(437) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-25-(アゼチジン-1-カルボニル)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(438) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(439) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロヘキサン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(440) 2-[(3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオキソ-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-18-イル]アセトニトリル、
(441) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)-22-(チアゾール-4-イルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(442) (6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-4,10,14,19,19,20,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-22-(2-フェニルエチル)-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-31-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(443) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-6-エチル-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(444) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-(シクロヘキシルメチル)-9-[2-(4,4-ジフルオロ-1-ピペリジル)-2-オキソ-エチル]-30-イソブチル-3-イソプロピル-1,4,6,10,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(445) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)-9-(プロポキシメチル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(446) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-シクロブチル-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(447) (8S,11S,15S,18S,23aS,29S,31aR,37S,39aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-37-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-6,11,12,16,19,38-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ジピロロ[2,1-i:2',1'-o][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,36,39(14H,22H)-ウンデカオン、
(448) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-(4-クロロフェニル)エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,4'-テトラヒドロピラン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(449) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-22-(m-トリルメチル)-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(450) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-8-((R)-1-ヒドロキシエチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(451) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-(シクロブチルメチル)-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(452) (8S,11S,17S,26S,29S,33R,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-8-[2-(4,4-ジフルオロ-1-ピペリジル)-2-オキソ-エチル]-29-イソブチル-36-イソプロピル-9,15,18,21,24,30,33,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(453) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-5,6,12,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(454) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,21,22,25,26,29,31,31,32-ドデカメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(455) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-(シクロブチルメチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(456) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(457) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-9-エチル-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(458) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,11,12,16,19,33,36-オクタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-29-(4-(トリフルオロメチル)フェネチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(459) (6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-22-[(2-メトキシフェニル)メチル]-4,10,14,19,19,20,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-31-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(460) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-36-(4,4-ジフルオロ-1-ピペリジル)-28-イソプロピル-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(461) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-シクロブチル-28-シクロヘキシル-9-(シクロペンチルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(462) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25,25-ジフルオロ-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロブタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(463) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-(シクロヘキシルメチル)-9-[2-(4,4-ジフルオロ-1-ピペリジル)-2-オキソ-エチル]-30-イソブチル-3-イソプロピル-1,4,6,6,10,16,19,22,25,31-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(464) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(2-クロロベンジル)-18-シクロペンチル-5,6,11,12,15,19,32,33,36-ノナメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(465) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-シクロブチル-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(466) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33-ヘプタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(467) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6,9-ジベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3-イソプロピル-4,7,16,19,22,25,30,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-(m-トリルメチル)-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(468) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロプロパン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(469) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(470) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-35-((イソペンチルオキシ)メチル)-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(471) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-9-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(472) (6S,9S,13S,16S,19S,22S,25S,31S,34S)-19-ベンジル-22-ブチル-31-(シクロヘキシルメチル)-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-4,10,14,20,29,32-ヘキサメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(473) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-12-[[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]メチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(474) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-8-(シクロプロピルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(475) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロヘキシル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-25,25-ジフルオロ-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロブタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(476) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(477) (6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16-シクロヘキシル-31-(シクロヘキシルメチル)-9-イソブチル-4,10,14,17,23,29,32-ヘプタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-22-[(5-メチル-3-ピリジル)メチル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(478) (6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16-シクロヘキシル-31-(シクロヘキシルメチル)-9-イソブチル-4,10,14,17,23,29,32-ヘプタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-22-プロピル-スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(479) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16-シクロヘキシル-31-(シクロヘキシルメチル)-9-イソブチル-3,4,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-22-[[6-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]メチル]スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(480) (6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16-シクロヘキシル-31-(シクロヘキシルメチル)-9-イソブチル-4,10,14,17,23,29,32-ヘプタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-22-(4-ピリジルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(481) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(482) (3S,6R,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-ベンジル-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-6,7,10,13,16,21,22,25,29-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(483) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-6-[(3-フルオロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,7,16,19,22,25,31-ヘプタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(484) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-(メトキシメチル)-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(485) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-8-((イソペンチルオキシ)メチル)-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(486) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロヘキシル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(487) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-35-(メトキシメチル)-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(488) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(489) (9'S,12'S,16'R,19'S,24a'S,30'S,36'S,38a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-19'-シクロペンチル-7',12',13',16',20',34',37'-ヘプタメチル-36'-(ピリジン-3-イルメチル)テトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(490) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-8-シクロプロピル-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(491) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(492) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-8-[(2-フルオロフェニル)メチル]-36-イソプロピル-9,15,18,21,24,29,30,34,37-ノナメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(493) (3S,6R,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-(シクロヘキシルメチル)-9-[2-(4,4-ジフルオロ-1-ピペリジル)-2-オキソ-エチル]-30-イソブチル-3-イソプロピル-1,4,6,10,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(494) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(495) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-18-プロピル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(496) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-5-((R)-1-ヒドロキシエチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(497) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-8-((R)-1-メトキシエチル)-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(498) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,7,16,19,22,25,31-ヘプタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-6-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(499) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6-ベンジル-12-[(3-クロロフェニル)メチル]-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-7,16,19,22,25,30,31-ヘプタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(500) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-8-(チアゾール-4-イルメチル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(501) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-(シクロペンチルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(502) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-9-[(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロポキシ)メチル]-3-イソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(503) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36,36-ジフルオロ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18,28-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(504) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-13-エチル-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,16,22,25,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(505) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-25,25-ジフルオロ-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロブタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(506) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(アゼチジン-1-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33-ヘキサメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(507) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-イソプロピル-7,10,13,16,21,22,26,29,31,31,32-ウンデカメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(508) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(509) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-11-ペンチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(510) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S,36R)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-シクロペンチル-36-エトキシ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(511) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロプロピルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(512) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-9-イソブチル-3-イソプロピル-4,7,10,16,19,22,25,30,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザビシクロ[32.4.0]オクタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(513) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-9-[(5-フルオロ-3-ピリジル)メトキシメチル]-3-イソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(514) (6'S,9'S,13'S,16'S,25'S,31'S,38a'S)-16'-((S)-sec-ブチル)-31'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-6'-シクロヘキシル-25'-(シクロヘキシルメチル)-13'-イソブチル-5',8',12',18',21',24',27'-ヘプタメチル-9'-(ピペリジン-1-カルボニル)-5',6',9',10',12',13',15',16',18',19',21',22',24',25',27',28',30',31',38',38a'-イコサヒドロ-4'H-スピロ[シクロペンタン-1,3'-[1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチノ[10,9-a]インドール]-1',4',7',11',14',17',20',23',26',29',32'(2'H,8'H)-ウンデカオン、
(515) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(アゼチジン-1-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(516) (9'S,12'S,16'R,19'S,24a'S,30'S,33'R,36'S,38a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36'-(シクロヘキシルメチル)-19'-イソプロピル-7',12',13',16',20',33',34',37'-オクタメチルテトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(517) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-6-[(5-フルオロ-3-ピリジル)メトキシメチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(518) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエトキシメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(519) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-36-イソプロピル-9,15,18,21,24,29,30,34,37-ノナメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-8-(3-ピリジルメチル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(520) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロブタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(521) (6S,9R,13S,16S,25S,31S,33aS,37aS,38aS)-16-((S)-sec-ブチル)-25-(4-クロロベンジル)-6-イソブチル-3,3,5,9,12,13,18,21,24,27-デカメチル-31-(4-(トリフルオロメチル)フェネチル)オクタコサヒドロ-[1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチノ[10,9-a]インドール-1,4,7,11,14,17,20,23,26,29,32(8H)-ウンデカオン、
(522) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29,31,31-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(523) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-8-(3,3-ジフルオロプロピル)-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(524) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-シクロブチル-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-16-プロピルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(525) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-25-エトキシ-36-エチル-11-イソブチル-5,12,15,16,19,33-ヘキサメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(526) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-シクロヘキシル-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(527) (6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-ベンジル-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16-シクロヘキシル-31-(シクロヘキシルメチル)-9-イソブチル-4,10,14,17,23,29,32-ヘプタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(528) (3S,9S,18S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-25-[(4-フルオロフェニル)メチル]-7,10,13,16,26,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,24,27,30,33-ウンデカオン、
(529) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(530) (6'S,9'S,13'S,16'S,21a'S,27'S,33'S,38a'S)-6'-((S)-sec-ブチル)-27'-(4-クロロフェネチル)-33'-(シクロヘキシルメチル)-9'-イソブチル-16'-イソプロピル-10',14',17',31',34',37'-ヘキサメチル-13'-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-1'H-スピロ[シクロペンタン-1,19'-ジピロロ[1,2-g:1',2'-v][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',15',18',21',26',29',32',35',38'(12'H,20'H,38a'H)-ウンデカオン、
(531) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-12-エチル-11-イソブチル-5,6,15,19,33,36-ヘキサメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(532) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-シクロペンチル-26-エチル-7,10,13,16,21,22,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(533) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロプロピル-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(534) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-8-プロピルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(535) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-18-[(1R)-1-メトキシエチル]-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(536) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-6-(シクロヘキシルメチル)-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(537) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9,18-ビス(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(538) (3S,6S,10R,13S,19S,22S,28S,34S)-28-[(4-クロロフェニル)メチル]-13,19-ジイソブチル-6-イソプロピル-7,10,14,20,26,29,32-ヘプタメチル-3-[(1S)-1-メチルプロピル]-22-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]スピロ[1,4,7,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-16,1'-シクロペンタン]-2,5,8,12,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(539) (3S,6R,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-[(2-クロロフェニル)メチル]-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-6,7,10,13,16,21,22,25,29-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(540) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-3-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(541) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S,36R)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-36-エトキシ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(542) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロプロピル-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,22,25,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(543) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-10-エチル-21-イソブチル-7,13,16,22,26,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(544) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36S)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-ヒドロキシ-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(545) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(546) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,10,16,19,22,25,30,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(547) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33-ヘプタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロブタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(548) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-28-プロピル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(549) (9'S,12'S,16'R,19'S,24a'S,30'S,36'S,38a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36'-(4-クロロベンジル)-19'-シクロペンチル-7',12',13',16',20',34',37'-ヘプタメチルテトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(550) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-18-(シクロプロピルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(551) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-21-プロパ-2-イニル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(552) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18,28-ジシクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(553) (8S,11S,15S,18S,23aS,29S,31aR,38S,40aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-38-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-6,11,12,16,19,39-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラコサヒドロ-2H,4H,28H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピリド[2,1-o]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,37,40(14H,22H,31aH)-ウンデカオン、
(554) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-9-プロパ-2-イニル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(555) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-35-シクロペンチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(556) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-[(2-フルオロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-18-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(557) (3S,6S,9S,13S,16S,19S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,19,23,29,32-ウンデカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)-22-(3-ピリジルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-13-カルボキサミド、
(558) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(559) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-11-(プロパ-2-イン-1-イル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(560) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,31S,34S)-9-[(4-クロロフェニル)メチル]-28-イソブチル-31-イソプロピル-7,10,13,16,21,22,25,29,32-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-3-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(561) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-(シクロプロピルメチル)-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(562) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-シクロブチル-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(563) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(564) 4-[[(3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-9-イル]メチル]ベンゾニトリル、
(565) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-シクロプロピル-18-イソプロピル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(566) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-6-ベンジル-9-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,30-ジイソブチル-1,7,16,19,22,25,31,34-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(567) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-(プロポキシメチル)-15-(ピロリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(568) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-N,N,5,6,12,19,33,36-オクタメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(569) (6S,12S,21S,24S,26aR,30aR,33S,38aS)-21-((S)-sec-ブチル)-6-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-12-(シクロヘキシルメチル)-24-イソブチル-33-イソプロピル-10,13,16,19,34-ペンタメチルヘキサコサヒドロ-5H-スピロ[ベンゾ[f1]ピロロ[1,2-v][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-36,1'-シクロペンタン]-5,8,11,14,17,20,23,26,32,35,38(26aH,37H)-ウンデカオン、
(570) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-シクロペンチル-18-イソプロピル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(571) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(572) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11,35-ビス(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(573) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-36-エチル-11-イソブチル-5,12,15,16,19,33-ヘキサメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(574) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-36-エチル-11-イソブチル-5,12,15,16,19,33-ヘキサメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(575) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,22,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(576) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-(4-クロロフェニル)エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(577) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9,28-ビス(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(578) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-[(4-クロロフェニル)メチル]-21-(シクロヘキシルメチル)-28-イソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-3-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(579) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-28-シクロヘキシル-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36,36-ジフルオロ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロブタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(580) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-8-シクロブチル-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(581) (6'S,12'S,21'S,23a'S,31'R,34'S,39a'S)-21'-((S)-sec-ブチル)-6'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-12'-(シクロヘキシルメチル)-34'-イソプロピル-10',13',16',19',31',35'-ヘキサメチルテトラコサヒドロスピロ[シクロペンタン-1,37'-ピリド[1,2-a]ピロロ[1,2-v][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',17',20',23',29',33',36',39'(23a'H,30'H,38'H)-ウンデカオン、
(582) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-6-[(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロポキシ)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(583) (8S,11S,17S,26S,29S,33R,36S)-17-[(4-クロロフェニル)メチル]-29-(シクロヘキシルメチル)-8,36-ジイソブチル-9,15,18,21,24,30,33,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-11-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(584) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-35-(4-フルオロベンジル)-5,6,11,12,15,19,32,33,36-ノナメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(585) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-(シクロブトキシメチル)-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(586) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソペンチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(587) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(588) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-6-イソプロピル-4,7,10,16,19,22,25,30,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(589) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(590) 3-[(8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオキソ-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-8-イル]-N-メチル-プロパンアミド、
(591) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,31S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29,31-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(592) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-8-[(6-メトキシ-3-ピリジル)メチル]-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(593) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(594) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-25-エトキシ-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33-ヘプタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロブタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(595) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-30-(シクロヘキシルメチル)-3,9-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(596) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(o-トリルメチル)-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-18-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(597) (9'S,12'S,16'R,19'S,24a'S,30'S,36'S,38a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-19'-シクロペンチル-36'-(3,4-ジフルオロベンジル)-7',12',13',16',20',34',37'-ヘプタメチルテトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(598) (5S,8S,11S,15R,18S,21R,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-21-イソプロピル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)テトラコサヒドロ-2H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H)-ウンデカオン、
(599) (8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(600) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロヘキサン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(601) (8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-6,11,12,15,19,32,33,36-オクタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(602) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-22-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,6,6,10,16,19,25,30,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(603) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-18-[(1R)-1-ヒドロキシエチル]-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(604) (3S,6S,9S,13S,16S,19S,22S,25S,31S,34S)-19-ベンジル-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-16-イソブチル-31-[(4-メトキシフェニル)メチル]-3,4,9,10,14,20,22,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(605) (3S,9S,18S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-25-[(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロポキシ)メチル]-7,10,13,16,26,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,24,27,30,33-ウンデカオン、
(606) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロヘキシル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25,25-ジフルオロ-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(607) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-(4-クロロフェニル)エチル]-8-[(2-クロロフェニル)メチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-36-イソプロピル-9,15,18,21,24,29,30,34,37-ノナメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピロリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(608) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(609) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6-ベンジル-12-[(3-クロロフェニル)メチル]-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3-イソプロピル-4,7,16,19,22,25,30,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(m-トリルメチル)-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(610) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-17-[(4-クロロフェニル)メチル]-8,36-ジイソブチル-29-イソプロピル-9,15,18,21,24,30,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-11-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(611) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-36,36-ジフルオロ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(612) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6-ベンジル-12-[(3-クロロフェニル)メチル]-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3-イソプロピル-4,7,9,16,19,22,25,30,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(613) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6,12-ジベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(614) (6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16-シクロヘキシル-31-(シクロヘキシルメチル)-9-イソブチル-22-[(6-メトキシ-3-ピリジル)メチル]-4,10,14,17,23,29,32-ヘプタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(615) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-30-(シクロヘキシルメチル)-3,9-ジイソブチル-4,6,6,10,16,19,22,25,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(616) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-[(2-フルオロフェニル)メチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(617) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-22-(2-フェニルエチル)-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-31-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(618) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-(4-フルオロフェニル)エチル]-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(619) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6-ベンジル-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,7,9,16,19,22,25,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-18-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(620) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,31S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-31-エチル-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29,31-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(621) (3S,6R,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-9-イソブチル-6,7,10,13,16,21,22,25,29-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(622) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-11-ペンチル-35-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(623) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-9-(メトキシメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(624) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-[(2-クロロフェニル)メチル]-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-(シクロヘキシルメチル)-3-イソプロピル-1,4,6,10,16,19,22,25,30,31-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(625) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロフェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,11,12,16,19,33,36-オクタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(626) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロブタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(627) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-18-(シクロペンチルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(628) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25,25-ジフルオロ-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(629) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(630) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(631) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(5,5-ジフルオロペンチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(632) (6S,12S,21S,23aS,31R,34S,37S,39aS)-37-ベンジル-21-((S)-sec-ブチル)-12-(4-クロロベンジル)-34-イソブチル-10,13,16,19,31,35,38-ヘプタメチル-6-(4-(トリフルオロメチル)フェネチル)テトラコサヒドロ-1H-ピリド[1,2-a]ピロロ[1,2-v][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-5,8,11,14,17,20,23,29,33,36,39(23aH,30H,39aH)-ウンデカオン、
(633) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-3-(3-フェニルプロピル)-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(634) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,31S,34S,36R)-31-ベンジル-9-[(4-クロロフェニル)メチル]-36-エトキシ-3-[(3-ヨードフェニル)メチル]-28-イソブチル-7,10,13,16,21,22,29,32-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(635) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-16-[2-(4,4-ジフルオロ-1-ピペリジル)エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,22,25,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(636) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-11-(メトキシメチル)-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(637) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(638) (6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-[(2-フルオロフェニル)メチル]-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-4,10,14,19,19,20,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-31-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(639) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-((R)-1-メトキシエチル)-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(640) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-25-エトキシ-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(641) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29,31,31-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(642) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-8-シクロヘキシル-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(643) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-8-(シクロペンチルメチル)-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(644) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,31S,34S)-31-アリル-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29,31-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(645) (6S,9S,13R,16S,22S,25S,31S,34S)-31-[(4-クロロフェニル)メチル]-16,22-ジイソブチル-9-イソプロピル-4,10,13,17,23,29,32-ヘプタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(646) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[2-(4-フルオロフェニル)エチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(647) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(648) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,15,19,33,36-ヘキサメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(649) (4R,7S,13S,16S,22S,31S,34S)-22-(シクロヘキシルメチル)-16-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-7,13-ジイソブチル-4,5,10,10,11,20,23,26,29-ノナメチル-31-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.4.0]オクタトリアコンタン-2,6,9,12,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(650) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-(2-メトキシエチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(651) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-35-エチル-5,6,11,12,15,19,32,33,36-ノナメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(652) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-25-エトキシ-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(653) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-(5,5-ジフルオロペンチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(654) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,31S,34S)-31-ベンジル-9-[(4-クロロフェニル)メチル]-28-イソブチル-7,10,13,16,21,22,25,29,32-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-3-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(655) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-(シクロヘキシルメチル)-9-[2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)エチル]-3-イソプロピル-6-(メトキシメチル)-1,4,10,16,19,22,25,30,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(656) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16-シクロヘキシル-31-(シクロヘキシルメチル)-9-イソブチル-3,4,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-22-(4-ピリジルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(657) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6-ベンジル-12-[(3-クロロ-5-フルオロ-フェニル)メチル]-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(658) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-30-イソプロピル-4,6,6,10,16,19,22,25,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(659) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,11,12,16,19,33,36-オクタメチル-29-(3-フェニルプロピル)-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(660) (5S,8S,11S,15S,18S,21S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-21-イソプロピル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソヘキサトリアコンタヒドロ-2H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-15-カルボキサミド、
(661) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-((イソペンチルオキシ)メチル)-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(662) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[36-オキサ-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.4.0]オクタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(663) (8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,15,19,33,36-ヘキサメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(664) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-[(4-クロロフェニル)メチル]-28-イソブチル-7,10,13,16,21,22,25,29,31,31-デカメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-3-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(665) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,31R,34S)-31-アリル-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29,31-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(666) (9'S,12'S,16'R,19'S,24a'S,30'S,32a'R,38'S,40a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-38'-(シクロヘキシルメチル)-19'-イソプロピル-7',12',13',16',20',39'-ヘキサメチルヘキサコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-トリピロロ[2,1-i:2',1'-o:2'',1''-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',37',40'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(667) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-12-エチル-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(668) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25,25-ジフルオロ-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(669) (8S,11S,17S,26S,29S,33R,36S)-17-[(4-クロロフェニル)メチル]-8,36-ジイソブチル-29-イソプロピル-9,15,18,21,24,30,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-プロパ-2-イニル-11-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(670) (6'S,12'S,21'S,23a'S,31'S,34'S,39a'S)-21'-((S)-sec-ブチル)-12'-(シクロヘキシルメチル)-6'-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-34'-イソプロピル-10',13',16',19',32',35'-ヘキサメチル-31'-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラコサヒドロスピロ[シクロペンタン-1,37'-ピリド[1,2-a]ピロロ[1,2-v][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',17',20',23',29',33',36',39'(23a'H,30'H,38'H)-ウンデカオン、
(671) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-35-ベンジル-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-5,6,11,12,15,19,32,33,36-ノナメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(672) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロブチル-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(673) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-36-エチル-11-イソブチル-5,12,15,16,19,33-ヘキサメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(674) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-35-シクロペンチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(675) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-6-(イソペンチルオキシメチル)-4,7,16,19,22,25,30,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(676) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-5-(シクロプロポキシメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(677) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,19,33,36-オクタメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(678) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(679) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-(シクロヘキシルメチル)-9-[2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-3-イソプロピル-1,4,10,16,19,22,25,30,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-6-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(680) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(4-クロロベンジル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(681) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-12-[(2-フルオロフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-6,18-ビス[(4-メトキシフェニル)メチル]-1,7,16,19,22,25,31-ヘプタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(682) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-22-[2-(3,3-ジフルオロ-1-ピペリジル)エチル]-16-イソプロピル-3,4,9,10,14,17,23,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(683) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-9-(p-トリルメチル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(684) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-(プロポキシメチル)-15-(ピロリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(685) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-29-(3-フルオロフェネチル)-18-イソプロピル-5,6,11,12,16,19,33,36-オクタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(686) (3S,6S,9S,13R,16S,22S,25S,31S,34S)-31-(シクロヘキシルメチル)-25-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9,16,22-トリイソブチル-3,4,10,13,14,19,19,20,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(687) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9,30-トリイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(688) 2-[(8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオキソ-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-8-イル]酢酸、
(689) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-18-(シクロプロピルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(690) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-35-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(691) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-ブチル-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロペンチルメチル)-9,16-ジイソブチル-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(692) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-8-(プロポキシメチル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(693) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)-35-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(694) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(695) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S,36R)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-エトキシ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18,28-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(696) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,7,16,19,22,25,31-ヘプタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-6-(o-トリルメチル)-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(697) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-イソプロピル-7,10,13,16,21,22,25,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(698) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-25-エトキシ-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロブタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(699) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-(シクロブトキシメチル)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(700) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(701) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-シクロブチル-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(702) (3S,6R,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-[(2-クロロフェニル)メチル]-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-(シクロヘキシルメチル)-3-イソプロピル-1,4,6,10,16,19,22,25,30,31-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(703) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-22-[(4-メトキシフェニル)メチル]-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-31-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(704) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(705) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,31S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21,31-ジイソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29,31-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(706) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-[(2-クロロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-18-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(707) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-(シクロプロピルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(708) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18,28-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(709) (6S,9S,13S,16S,21aS,27S,33S,35aS,39aS)-6-((S)-sec-ブチル)-27-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-33-(シクロヘキシルメチル)-9-イソブチル-16-イソプロピル-10,14,17,31,34-ペンタメチル-13-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-1H,26H-スピロ[アゼト[1,2-j]ジピロロ[1,2-g:1',2'-v][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-19,1'-シクロペンタン]-5,8,11,15,18,21,26,29,32,35,39(12H,20H,35aH,39aH)-ウンデカオン、
(710) 3-[[(3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオキソ-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-9-イル]メチル]ベンゾニトリル、
(711) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-18-(シクロヘキシルメチル)-9-[(4-フルオロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(712) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロブタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(713) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-25-エトキシ-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロブタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(714) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-イソプロピル-7,10,13,16,21,22,25,26,29-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(715) (3S,6S,9S,13S,16S,19S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,19,22,23,29,32-ドデカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-13-カルボキサミド、
(716) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-18-プロパ-2-イニル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(717) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(718) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-8-[(4-クロロフェニル)メチル]-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-36-イソプロピル-9,15,18,21,24,29,30,34,37-ノナメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(719) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-13-(アゼチジン-1-カルボニル)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-22-[2-(4,4-ジフルオロ-1-ピペリジル)-2-オキソ-エチル]-9-イソブチル-3,4,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(720) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(4-クロロベンジル)-18-シクロペンチル-5,6,11,12,15,19,32,33,36-ノナメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(721) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18,35-ジシクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(722) (3S,6S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-6,7,10,13,16,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(723) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-(シクロブチルメチル)-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(724) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロヘキシル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロブタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(725) (8S,11S,15S,18S,23aS,31S,37S,39aS)-8-((S)-sec-ブチル)-31-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-37-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-6,12,16,19,35,38-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,5,6,8,9,11,12,15,16,18,19,23a,24,31,32,34,35,37,38,39a-イコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2',1':21,22][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチノ[10,9-a]インドール-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,30,33,36,39(14H,22H)-ウンデカオン、
(726) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(アゼチジン-1-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-33-エチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,36-ヘキサメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(727) N-tert-ブチル-2-[[(8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオキソ-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-8-イル]メトキシ]アセトアミド、
(728) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.4.0]オクタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(729) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-8-(3-メチルブタ-2-エン-1-イル)-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(730) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-8-ブチル-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(731) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33-ヘプタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロブタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(732) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-9-(2,2,2-トリフルオロエトキシメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(733) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-8-(シクロブチルメチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(734) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(735) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(プロポキシメチル)-25-(ピロリジン-1-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(736) (3S,6S,9S,13S,16S,19S,22R,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,19,22,29,32-ウンデカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-13-カルボキサミド、
(737) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-25-(4-tert-ブチルピペリジン-1-カルボニル)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(738) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36,36-ジフルオロ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロブタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(739) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-6-(プロポキシメチル)-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(740) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9-ジイソブチル-30-イソプロピル-4,6,6,10,16,19,22,25,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(741) (5S,8S,11S,15S,18S,21S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18,21-ジイソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラコサヒドロ-2H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H)-ウンデカオン、
(742) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,4'-テトラヒドロピラン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(743) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-25-エトキシ-36-エチル-11-イソブチル-5,12,15,16,19,33-ヘキサメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロブタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(744) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-(2-メトキシエチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(745) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-アリル-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(746) (7'S,16'S,19'S,23'R,26'S,31a'S,37'S,39a'R)-16'-((S)-sec-ブチル)-37'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-7'-(シクロヘキシルメチル)-26'-イソプロピル-8',11',14',19',20',23',27'-ヘプタメチルテトラコサヒドロ-2'H,6'H-スピロ[シクロペンタン-1,29'-ピリド[2,1-o]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-6',9',12',15',18',21',25',28',31',36',39'(22'H,30'H)-ウンデカオン、
(747) (6'S,12'S,21'S,24'S,27a'R,34'S,39a'S)-21'-((S)-sec-ブチル)-6'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-12'-(シクロヘキシルメチル)-24'-イソブチル-34'-イソプロピル-10',13',16',19',25',35'-ヘキサメチルヘキサコサヒドロスピロ[シクロペンタン-1,37'-ピリド[1,2-e1]ピロロ[1,2-v][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',17',20',23',26',33',36',39'(38'H)-ウンデカオン、
(748) (3S,6R,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6-アリル-9-[(2-クロロフェニル)メチル]-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-(シクロヘキシルメチル)-3-イソプロピル-1,4,10,16,19,22,25,30,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(749) (9'S,12'S,16'R,19'S,24a'S,30'S,36'S,38a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-19'-シクロペンチル-7',12',13',16',20',34',37'-ヘプタメチル-36'-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)テトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(750) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-36,36-ジフルオロ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロブタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(751) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,31S,34S)-31-ベンジル-9-[(4-クロロフェニル)メチル]-28-イソブチル-7,10,13,16,21,22,25,29,32-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-3-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(752) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-9-イソブチル-3-イソプロピル-4,7,10,16,19,22,25,30,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(753) (3S,9S,18S,25R,28S,34S)-25-ベンジル-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-シクロペンチル-7,10,13,16,23,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,24,27,30,33-ウンデカオン、
(754) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-22-[(2-メトキシフェニル)メチル]-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-31-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(755) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-(シクロブトキシメチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(756) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-[(1R)-1-ヒドロキシエチル]-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(757) (6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16-シクロヘキシル-31-(シクロヘキシルメチル)-9-イソブチル-4,10,14,17,23,29,32-ヘプタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-22-(3-ピリジルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(758) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6-ベンジル-12-[(3-クロロフェニル)メチル]-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(759) N-tert-ブチル-2-[[(8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-17-[(4-クロロフェニル)メチル]-8,36-ジイソブチル-29-イソプロピル-9,15,18,21,24,30,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオキソ-11-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-33-イル]メトキシ]アセトアミド、
(760) (2aS,5S,11S,14S,20S,23S,30aS,33S)-33-((S)-sec-ブチル)-14-ブチル-11-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-5-(シクロヘキシルメチル)-20-イソブチル-4,7,16,17,17,22,35-ヘプタメチル-23-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラコサヒドロアゼト[1,2-j]ピリド[1,2-a][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-3,6,9,12,15,18,21,25,31,34,37(1H,22H,27H)-ウンデカオン、
(761) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-22-[2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(762) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソペンチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(764) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-6-ベンジル-9-tert-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3-イソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31,34-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(765) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-3,9-ジブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-30-イソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(766) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-18-(プロパ-2-イン-1-イル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(767) 2-[[(3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-9-イル]メチル]ベンゾニトリル、
(768) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(アゼチジン-1-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソペンチル-5,12,16,19,33,36-ヘキサメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(769) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-17-[(4-クロロフェニル)メチル]-8,36-ジイソブチル-29-イソプロピル-9,15,18,21,24,30,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピロリジン-1-カルボニル)-11-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(770) (6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16-シクロヘキシル-31-(シクロヘキシルメチル)-9-イソブチル-22-[(5-メトキシ-3-ピリジル)メチル]-4,10,14,17,23,29,32-ヘプタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(771) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-(シクロプロピルメチル)-18-イソプロピル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(772) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-9-シクロヘキシル-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(773) (3S,6R,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-イソプロピル-6,7,10,13,16,21,22,25,29-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(774) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(775) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-25-エトキシ-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(776) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(777) (3S,6S,9S,13R,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-22-[2-(4,4-ジフルオロ-1-ピペリジル)-2-オキソ-エチル]-9-イソブチル-3,4,10,13,14,17,23,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(778) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-21-プロピル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(779) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-6-(5,5-ジフルオロペンチル)-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(780) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-22-[2-(4,4-ジフルオロ-1-ピペリジル)-2-オキソ-エチル]-13-(1,1-ジオキソ-1,4-チアジナン-4-カルボニル)-9-イソブチル-3,4,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(781) (6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-[(2-クロロフェニル)メチル]-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-4,10,14,19,19,20,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-31-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(782) (6S,9S,13R,16S,19S,22S,25S,31S,34S)-19-ベンジル-31-[(4-クロロフェニル)メチル]-25-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-イソブチル-16-イソプロピル-4,9,10,13,17,20,23,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(783) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-[(3-クロロフェニル)メチル]-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(784) (5S,8S,11S,15S,18S,21S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-21-イソプロピル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソヘキサトリアコンタヒドロ-2H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-15-カルボキサミド、
(785) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-36-エチル-11-イソブチル-5,12,15,16,19,33-ヘキサメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(786) (6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16-シクロヘキシル-31-(シクロヘキシルメチル)-9-イソブチル-4,10,14,17,23,29,32-ヘプタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-22-[(6-メチル-3-ピリジル)メチル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(787) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-(シクロプロピルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(788) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,6,6,10,16,19,22,25,30,31,34-ウンデカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(789) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-8-[(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロポキシ)メチル]-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(790) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(791) (6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-4,10,14,19,19,20,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-31-(p-トリルメチル)-22-[[2-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(792) アリル 2-[(8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-36-イソプロピル-9,15,18,21,24,29,30,34,37-ノナメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオキソ-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-8-イル]アセタート、
(793) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-(シクロヘキシルメチル)-9-[2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-3-イソプロピル-6-(メトキシメチル)-1,4,10,16,19,22,25,30,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(794) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-18-(イソペンチルオキシメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(795) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-35-(3-フルオロベンジル)-5,6,11,12,15,19,32,33,36-ノナメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(796) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-8-(5,5-ジフルオロペンチル)-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(797) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9,30-トリイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(798) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11,15-ジイソブチル-5,6,12,19,33,36-ヘキサメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(799) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(800) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31,34-デカメチル-3,27-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(801) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-13-イソペンチル-28-イソプロピル-7,10,16,22,25,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(802) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-(4-クロロフェニル)エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,4'-テトラヒドロピラン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(803) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-(シクロブトキシメチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(804) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(805) (3S,6S,9S,13S,16S,19S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,19,23,29,32-ウンデカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-22-(チアゾール-4-イルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-13-カルボキサミド、
(806) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(アゼチジン-1-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソペンチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(807) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(808) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,30,31-ヘプタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(809) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-5-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(810) 3-((5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,15,19,33,36-ヘキサメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-5-イル)-N-メチルプロパンアミド、
(811) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-シクロブチル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(812) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,31S,37S,39aS)-8-((S)-sec-ブチル)-31-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-37-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,35,38-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,5,6,8,9,11,12,15,16,18,19,23a,24,31,32,34,35,37,38,39a-イコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2',1':21,22][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチノ[10,9-a]インドール-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,30,33,36,39(14H,22H)-ウンデカオン、
(813) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,7,16,19,22,25,31-ヘプタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-6-[[2-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(814) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(p-トリルメチル)-25-(ピロリジン-1-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(815) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-シクロブチル-9-(シクロヘキシルメチル)-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(816) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-25-エトキシ-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33-ヘプタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(817) (3S,6S,9S,13S,16S,19S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-22-[2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-19-(プロポキシメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-13-カルボキサミド、
(818) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-[2-(3,3-ジフルオロ-1-ピペリジル)エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(819) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,7,16,19,22,25,31-ヘプタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-6-[[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]メチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(820) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-[(1R)-1-メトキシエチル]-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(821) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-8-[(4-フルオロフェニル)メチル]-36-イソプロピル-9,15,18,21,24,29,30,34,37-ノナメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(822) (5S,8S,11S,15S,18S,20aR,26S,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-26-ブチル-29-(3-ヨードベンジル)-11,18-ジイソブチル-5,6,12,16,33,36-ヘキサメチル-35-(4-メチルベンジル)-15-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラコサヒドロ-4H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-f][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-4,7,10,13,17,20,25,28,31,34,37(2H,14H)-ウンデカオン、
(823) (9'S,12'S,16'S,19'S,24a'S,30'S,32a'R,39'S,41a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-39'-(シクロヘキシルメチル)-19'-イソプロピル-7',12',13',17',20',40'-ヘキサメチル-16'-(ピペリジン-1-カルボニル)ヘキサコサヒドロ-5'H,29'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ピリド[2,1-o]ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',38',41'(15'H,23'H,32a'H)-ウンデカオン、
(824) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-イソプロピル-7,10,13,16,21,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-22-プロピル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(825) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-(3,4-ジクロロフェニル)エチル]-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(826) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-(シクロヘキシルメチル)-9-[2-(4,4-ジフルオロ-1-ピペリジル)-2-オキソ-エチル]-6-イソブチル-3-イソプロピル-1,4,10,16,19,22,25,30,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(827) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)-35-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(828) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソヘキサトリアコンタヒドロ-2H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-15-カルボキサミド、
(829) (5S,8S,11S,15S,18S,21S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,21,33,36-デカメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソヘキサトリアコンタヒドロ-2H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-15-カルボキサミド、
(830) (3S,6R,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-9-[(3-フルオロフェニル)メチル]-6,7,10,13,16,21,22,25,29-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(831) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,11,12,15,19,32,33,36-ノナメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(832) (3S,9S,12S,18S,27S,30S)-18-(シクロヘキシルメチル)-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9,30-トリイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(833) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-25,25-ジフルオロ-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33-ヘプタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロブタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(834) (9'S,12'S,16'R,19'S,24a'S,30'S,32a'R,39'S,41a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-39'-(シクロヘキシルメチル)-19'-イソプロピル-7',12',13',16',20',40'-ヘキサメチルヘキサコサヒドロ-5'H,29'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ピリド[2,1-o]ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',38',41'(15'H,23'H,32a'H)-ウンデカオン、
(835) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロブトキシメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(836) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-(プロポキシメチル)-15-(ピロリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(837) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロブタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(838) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-[(4-クロロフェニル)メチル]-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(839) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-(シクロヘキシルメチル)-3,9,30-トリイソブチル-4,6,6,10,16,19,22,25,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(840) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-N,N,5,12,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(841) (6'S,12'S,21'S,23a'S,31'S,34'S,39a'S)-21'-((S)-sec-ブチル)-6'-(4-クロロフェネチル)-12'-(シクロヘキシルメチル)-34'-イソプロピル-10',13',16',19',32',35'-ヘキサメチル-31'-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラコサヒドロスピロ[シクロペンタン-1,37'-ピリド[1,2-a]ピロロ[1,2-v][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',17',20',23',29',33',36',39'(23a'H,30'H,38'H)-ウンデカオン、
(842) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-(シクロヘキシルメチル)-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,30,31,34-ウンデカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(843) (8S,11S,17S,26S,29S,33R,36S)-17-[(4-クロロフェニル)メチル]-8,29,36-トリイソブチル-9,15,18,21,24,30,33,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-11-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(844) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-シクロプロピル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(845) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロブチル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(847) (4R,7S,13S,16S,22S,31S,34S)-22-[(4-クロロフェニル)メチル]-7,13-ジイソブチル-4,8,14,20,23,26,29-ヘプタメチル-31-[(1S)-1-メチルプロピル]-16-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]スピロ[1,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.4.0]オクタトリアコンタン-10,1'-シクロペンタン]-2,6,9,12,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(848) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-9-ブチル-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(849) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジシクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(850) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-(メトキシメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(851) (8S,11S,17S,26S,29S,33R,36S)-17-[(4-クロロフェニル)メチル]-11-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-8,36-ジイソブチル-29-イソプロピル-9,15,18,21,24,30,33,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(852) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,15,19,33,36-ヘキサメチル-5-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(853) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-シクロブチル-28-シクロヘキシル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)-9-(プロポキシメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(854) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-ベンジル-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(855) (9'S,12'S,16'S,19'S,24a'S,32'S,38'S,40a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-32'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-19'-シクロヘキシル-38'-(シクロヘキシルメチル)-12'-イソブチル-7',13',17',20',36',39'-ヘキサメチル-16'-(ピペリジン-1-カルボニル)-1',2',3',6',7',9',10',12',13',16',17',19',20',24a',25',32',33',35',36',38',39',40a'-ドコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ピロロ[2',1':21,22][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチノ[10,9-a]インドール]-5',8',11',14',18',21',24',31',34',37',40'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(856) (3S,6S,9S,13S,16S,19S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,19,23,29,32-ウンデカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)-22-(チアゾール-4-イルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-13-カルボキサミド、
(857) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-シクロペンチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(858) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-(シクロヘキシルメチル)-9-[[4-(ジフルオロメチル)フェニル]メチル]-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(859) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(860) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-29-(4-フルオロフェネチル)-18-イソプロピル-5,6,11,12,16,19,33,36-オクタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(861) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(862) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-((R)-1-ヒドロキシエチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(863) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25,25-ジフルオロ-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(864) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-13-(2-エトキシエチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,16,22,25,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(865) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,31S,34S)-31-ベンジル-9-[(4-クロロフェニル)メチル]-28-イソプロピル-7,10,13,16,21,22,25,29,32-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-3-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(866) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(867) 4-[[(3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオキソ-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-9-イル]メチル]ベンゾニトリル、
(868) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(869) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36,36-ジフルオロ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18,28-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロブタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(870) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,31S,34S)-31-ベンジル-9-[(4-クロロフェニル)メチル]-36,36-ジフルオロ-28-イソブチル-7,10,13,16,21,22,25,29,32-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-3-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(871) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18,35-ジシクロペンチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(872) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-9-(2-エトキシエチル)-29-イソブチル-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(873) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-シクロヘキシル-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(874) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-シクロプロピル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(875) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-ヒドロキシ-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(876) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,7,16,19,22,25,31-ヘプタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-6-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(877) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9,28-ジシクロヘキシル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(878) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-6-(2-フェニルエチル)-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(879) (3S,9S,18S,21S,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(880) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロブトキシメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(881) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(882) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(883) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-(シクロヘキシルメチル)-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9,30-トリイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(884) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(885) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロブトキシメチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(886) (3S,6S,9S,13R,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-9,16,22-トリイソブチル-3,4,10,13,14,19,19,20,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(887) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-8-[(5-メトキシ-3-ピリジル)メチル]-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(888) 4-[[(3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-9-イル]メチル]ベンゾニトリル、
(889) N-tert-ブチル-2-[[(3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオキソ-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタ-6-イル]メトキシ]アセトアミド、
(890) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-シクロブチル-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(891) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-36,36-ジフルオロ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18,28-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロブタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(892) (8S,11S,17S,26S,29S,33R,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-8,36-ジイソブチル-29-イソプロピル-9,15,18,21,24,30,33,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(893) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-(4-クロロフェニル)エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(894) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-18-(2,2,2-トリフルオロエトキシメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(895) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-19-エチル-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,22,25,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(896) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソ-11-ペンチルテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(897) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3-シクロヘキシル-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(898) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33-ヘプタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(899) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-9-アリル-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(900) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25,25-ジフルオロ-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(901) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-(シクロペンチルメチル)-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(902) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,31S,34S)-9-[(4-クロロフェニル)メチル]-28,31-ジイソブチル-7,10,13,16,21,22,25,29,32-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-3-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(903) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(4-クロロフェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,11,12,16,19,33,36-オクタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(904) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18,28-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(905) (3S,6S,10R,13S,19S,22S,28S,34S)-28-(シクロヘキシルメチル)-22-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-6,13,19-トリイソブチル-7,10,11,16,16,17,26,29,32-ノナメチル-3-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,12,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(906) (7S,10S,16S,25S,28S,32S,35S)-7-[(2-クロロフェニル)メチル]-10-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16-(シクロヘキシルメチル)-35-イソプロピル-8,14,17,20,23,28,29,33,36-ノナメチル-25-[(1S)-1-メチルプロピル]-32-(ピロリジン-1-カルボニル)-5,8,11,14,17,20,23,26,29,33,36-ウンデカザスピロ[3.33]ヘプタトリアコンタン-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカオン、
(907) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(908) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-22-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(909) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-35-シクロペンチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(910) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-22-[2-(3,3-ジフルオロ-1-ピペリジル)エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(911) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-(シクロブチルメチル)-9-(シクロヘキシルメチル)-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(912) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-22-(m-トリルメチル)-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(913) (6S,9S,13R,16S,19S,22S,25S,31S,34S)-19-ベンジル-31-[(4-クロロフェニル)メチル]-22-イソブチル-16-イソプロピル-4,9,10,13,17,20,23,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(914) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-36-(4,4-ジフルオロ-1-ピペリジル)-28-イソプロピル-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(915) (3S,6S,9S,13S,16S,19S,22R,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-19-イソプロピル-N,N,3,4,10,14,17,22,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-13-カルボキサミド、
(916) (8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(4-クロロフェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(917) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,31R,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29,31-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(918) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18,35-ジシクロペンチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(919) (3S,6R,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-6,7,10,13,16,21,22,25,29-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(3-ピリジルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(920) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-22-[(4-フルオロフェニル)メチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(921) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(アゼチジン-1-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-(シクロペンチルメチル)-5,12,16,19,33,36-ヘキサメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(922) (6S,9R,13S,16S,25S,31S,33aS,37aS,38aS)-16-((S)-sec-ブチル)-25-(4-クロロベンジル)-6,13-ジイソブチル-3,3,5,9,12,18,21,24,27-ノナメチル-31-(4-(トリフルオロメチル)フェネチル)オクタコサヒドロ-[1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチノ[10,9-a]インドール-1,4,7,11,14,17,20,23,26,29,32(8H)-ウンデカオン、
(923) (8S,11S,17S,26S,29S,36S)-17-[(4-クロロフェニル)メチル]-8,36-ジイソブチル-29-イソプロピル-9,15,18,21,24,30,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-11-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(924) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-18-(シクロペンチルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(925) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,31S,34S,36R)-3-[(3-クロロフェニル)メチル]-9-[(4-クロロフェニル)メチル]-36-エトキシ-28-イソブチル-31-(イソペンチルオキシメチル)-7,10,13,16,21,22,29,32-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(926) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(927) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-1,4,7,16,19,22,25,30,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(928) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-25-エトキシ-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロブタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(929) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-35-((R)-1-メトキシエチル)-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(930) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロプロピルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(931) (6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-31-(シクロヘキシルメチル)-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-4,10,14,19,19,20,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-22-(2-フェニルエチル)-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(932) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33-ヘプタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(933) (5S,8S,11S,15R,18S,21S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-21-イソプロピル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)テトラコサヒドロ-2H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H)-ウンデカオン、
(934) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-6,18-ビス[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,7,16,19,22,25,31-ヘプタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(935) 2-[[(3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオキソ-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-9-イル]メチル]ベンゾニトリル、
(936) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-シクロブチル-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(937) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(938) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(939) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-36-イソプロピル-8,9,15,18,21,24,30,34,37-ノナメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(940) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-8-(イソペンチルオキシメチル)-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(941) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-18-(2-メトキシエチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(942) (6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16-シクロヘキシル-31-(シクロヘキシルメチル)-4,9,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-22-(3-ピリジルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(943) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-9-(プロポキシメチル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(944) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,31S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-31-エチル-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29,31-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(945) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-8-[(3-フルオロフェニル)メチル]-36-イソプロピル-9,15,18,21,24,29,30,34,37-ノナメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(946) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-8-(プロパ-2-イン-1-イル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(947) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-36-エチル-25,25-ジフルオロ-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロブタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(948) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-シクロブチル-9-(シクロヘキシルメチル)-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(949) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-36-エチル-25,25-ジフルオロ-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33-ヘプタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロブタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(950) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-8-[(5-フルオロ-3-ピリジル)メトキシメチル]-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(951) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(952) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(953) (9'S,12'S,16'S,19'S,24a'S,30'S,36'S,38a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(4-クロロフェネチル)-36'-(シクロヘキシルメチル)-12'-イソブチル-19'-イソプロピル-7',13',17',20',34',37'-ヘキサメチル-16'-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(954) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-(3-クロロフェニル)エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(955) N-tert-ブチル-2-[[(3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-25-イル]メトキシ]アセトアミド、
(956) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9,30-トリイソブチル-27-イソプロピル-1,6,6,7,16,19,22,25,31,34-デカメチル-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(957) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,22,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(958) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-ベンジル-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(959) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-シクロブチル-35-(シクロヘキシルメチル)-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(960) (8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-6,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-25-フェニル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(961) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-11-(ブタ-3-イン-1-イル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-35-(4-ヨードベンジル)-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(962) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-シクロペンチル-36,36-ジフルオロ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロブタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(963) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-8-[(2-クロロフェニル)メチル]-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-36-イソプロピル-9,15,18,21,24,29,30,34,37-ノナメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(964) (9'S,12'S,16'S,19'S,24a'S,30'S,32a'R,38'S,40a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-38'-(シクロヘキシルメチル)-19'-イソプロピル-7',12',13',17',20',39'-ヘキサメチル-16'-(ピペリジン-1-カルボニル)ヘキサコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-トリピロロ[2,1-i:2',1'-o:2'',1''-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',37',40'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(965) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(966) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-8-シクロペンチル-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(967) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-(シクロヘキシルメチル)-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9,30-ジイソブチル-3-イソプロピル-1,6,6,7,16,19,22,25,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(968) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-(シクロブチルメチル)-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(969) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-18-(シクロヘキシルメチル)-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9,30-トリイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(970) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-16,21-ジイソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,22,25,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(971) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-11-(ブタ-3-イン-1-イル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-35-(4-ヨードベンジル)-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(972) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-9,34-ジイソブチル-3-イソプロピル-4,7,10,16,19,22,25,30,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(973) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(974) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)-35-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(975) 3-[[(3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-9-イル]メチル]ベンゾニトリル、
(976) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,11,12,16,19,33,36-オクタメチル-29-(4-メチルフェネチル)-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(977) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-シクロブチル-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(978) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3-イソブチル-4,7,9,10,16,19,22,25,30,31,34-ウンデカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(979) (3S,9S,18S,21S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(980) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-シクロプロピル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(981) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(982) (3S,6S,9S,13S,16S,19S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-19-イソプロピル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)-22-(チアゾール-4-イルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-13-カルボキサミド、
(983) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9,21-ビス(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(984) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-22-[2-(4,4-ジフルオロ-1-ピペリジル)-2-オキソ-エチル]-9-イソブチル-3,4,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(985) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロペンチルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(986) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9,18-ビス(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(987) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-(プロポキシメチル)-15-(ピロリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(988) (7S,10S,14S,17S,22aS,28S,34S,36aS,40aS)-7-((S)-sec-ブチル)-28-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-34-(シクロヘキシルメチル)-10-イソブチル-17-イソプロピル-11,15,18,32,35-ペンタメチル-14-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラコサヒドロ-27H-スピロ[アゼト[1,2-j]ピリド[1,2-g]ピロロ[1,2-v][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-20,1'-シクロペンタン]-6,9,12,16,19,22,27,30,33,36,40(2H,13H,21H,36aH)-ウンデカオン、
(989) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30-ヘプタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(990) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-35-(2-フルオロベンジル)-5,6,11,12,15,19,32,33,36-ノナメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(991) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-(シクロペンチルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(992) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-25-(イソペンチルオキシメチル)-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(993) (3S,6S,9S,13S,16S,19S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,19,22,23,29,32-ドデカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-13-カルボキサミド、
(994) (6S,9S,13R,16S,19S,22S,25S,31S,34S)-19-ベンジル-31-[(4-クロロフェニル)メチル]-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-イソブチル-16-イソプロピル-4,9,10,13,17,20,23,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(995) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-18-プロピルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(996) (1R,4S,7S,16S,22S,25S,31S,34R)-16-[(4-クロロフェニル)メチル]-25,31-ジイソブチル-4-イソプロピル-3,9,12,15,18,24,30-ヘプタメチル-7-[(1S)-1-メチルプロピル]-22-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]スピロ[3,6,9,12,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-28,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(997) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-6-[(4-フルオロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,7,16,19,22,25,31-ヘプタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(998) N-(tert-ブチル)-2-(((5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソ-15-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-5-イル)メトキシ)アセトアミド、
(999) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1000) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-[(3-フルオロフェニル)メチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1001) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)-9-(p-トリルメチル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1002) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1003) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36,36-ジフルオロ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18,28-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1004) (9'S,12'S,16'R,19'S,24a'S,30'S,36'S,38a'S)-36'-ベンジル-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-19'-シクロペンチル-7',12',13',16',20',34',37'-ヘプタメチルテトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(1005) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-8-プロピル-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(1006) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-25-エトキシ-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロブタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1007) (3S,9S,18S,25S,28S,34S)-25-ベンジル-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,26,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1008) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1009) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-[(2-クロロフェニル)メチル]-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1010) (5S,8S,11S,15S,18S,21S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-21-イソプロピル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソヘキサトリアコンタヒドロ-2H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-15-カルボキサミド、
(1011) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-5,6,11,12,15,19,32,33,36-ノナメチル-35-(ピリジン-3-イルメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1012) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-9,15,18,21,24,29,30,34,37-ノナメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-8-(3-ピリジルメチル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(1013) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-[(4-クロロフェニル)メチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,25,29,31,31-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-3-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1014) (8S,11S,17S,26S,29S,33R,36S)-17-[(4-クロロフェニル)メチル]-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-8,36-ジイソブチル-29-イソプロピル-9,15,18,21,24,30,33,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(1015) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-ベンジル-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-31-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1016) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25S,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-25-フェニル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1017) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1018) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(4-クロロベンジル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1019) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-(シクロプロピルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1020) (5S,8S,12R,15S,20aS,26S,32S,37aS)-5-((S)-sec-ブチル)-26-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-32-(シクロヘキシルメチル)-8-イソブチル-15-イソプロピル-9,12,16,30,33,36-ヘキサメチルドコサヒドロスピロ[アゼト[1,2-g]ピロロ[1,2-v][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-18,1'-シクロペンタン]-4,7,10,14,17,20,25,28,31,34,37(2H,11H,19H)-ウンデカオン、
(1021) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-3-[2-[4-(ペンタフルオロ-λ6-スルファニル)フェニル]エチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1022) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33,36-ドデカオン、
(1023) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-6-エチル-11-イソブチル-5,12,15,19,33,36-ヘキサメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1024) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-イソプロピル-5,6,11,12,16,19,33,36-オクタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1025) (8R,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-8-[2-(4,4-ジフルオロ-1-ピペリジル)-2-オキソ-エチル]-36-イソプロピル-9,15,18,21,24,29,30,34,37-ノナメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(1026) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-9-(イソペンチルオキシメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1027) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-35-プロピルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1029) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-35-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1030) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1031) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,31S,34S)-31-ベンジル-9-(シクロヘキシルメチル)-28-イソブチル-7,10,13,16,21,22,25,29,32-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-3-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1032) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21,25-ジイソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1033) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-13-ブチル-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,16,22,25,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1034) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,11,12,16,19,21,21,22,33,36-ウンデカメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラコサヒドロ-2H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H)-ウンデカオン、
(1035) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-6-[(2-フルオロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,7,16,19,22,25,31-ヘプタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1036) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-シクロブチル-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1037) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-(メトキシメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1038) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,31R,34S)-31-アリル-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29,31-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1039) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-22-[2-(4,4-ジフルオロ-1-ピペリジル)-2-オキソ-エチル]-9-イソブチル-3,4,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1040) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1041) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-[(1R)-1-ヒドロキシエチル]-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1042) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソペンチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1043) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-12-ベンジル-9-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1044) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-6-[(3-クロロフェニル)メチル]-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,7,16,19,22,25,31-ヘプタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1045) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-9-エチル-29-イソブチル-8,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(1046) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18,35-ジシクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1047) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-シクロブチル-18-シクロペンチル-16-エチル-11-イソブチル-5,6,12,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1048) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,31S,34S)-31-ベンジル-9-[(4-クロロフェニル)メチル]-28-イソブチル-7,10,13,16,21,22,29,32-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)-3-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1049) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-25,25-ジフルオロ-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33-ヘプタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロブタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1050) (9'S,12'S,16'R,19'S,24a'S,30'S,36'S,38a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36'-(シクロヘキシルメチル)-12'-イソブチル-19'-イソプロピル-7',13',16',20',34',37'-ヘキサメチルテトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(1051) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-22-エチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,21,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1052) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,7,16,19,22,25,31-ヘプタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-6-[[3-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1053) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-25-フェニル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1054) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,30-ジイソブチル-9-イソプロピル-1,6,6,7,16,19,22,25,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1055) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-3-[2-(p-トリル)エチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1056) (9'S,12'S,16'R,19'S,24a'S,30'S,36'S,38a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36'-(シクロヘキシルメチル)-19'-イソプロピル-7',12',13',16',20',34',37'-ヘプタメチルテトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(1057) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロペンチルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1058) (6S,9S,13S,16S,19S,22S,25S,31S,34S)-19-ベンジル-22-ブチル-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-31-[(4-メトキシフェニル)メチル]-4,10,14,19,20,29,32-ヘプタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1059) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-N,N,5,12,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソ-11-ペンチルテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1060) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(4-フルオロベンジル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1061) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-9-[(4-クロロフェニル)メチル]-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1062) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-25,25-ジフルオロ-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1063) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-[(4-クロロフェニル)メチル]-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1064) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1065) (3S,6R,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-[(4-クロロフェニル)メチル]-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-6,7,10,13,16,21,22,25,29-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1066) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-35-イソプロピル-5,6,11,12,15,19,32,33,36-ノナメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1067) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-[(1R)-1-ベンジルオキシエチル]-3,9-ジイソブチル-4,6,6,10,16,19,22,25,30,31,34-ウンデカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1068) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,31S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21,31-ジイソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29,31-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1069) (8S,11S,17S,26S,29S,33R,36S)-17-[(4-クロロフェニル)メチル]-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-8-イソブチル-29,36-ジイソプロピル-9,15,18,21,24,30,33,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(1070) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(アゼチジン-1-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1071) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-22-(3-ピリジルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1072) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-9-[(1R)-1-メトキシエチル]-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1073) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-シクロペンチル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1074) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36,36-ジフルオロ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18,28-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロブタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1075) (3S,6R,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-9-[(3,4-ジフルオロフェニル)メチル]-6,7,10,13,16,21,22,25,29-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1076) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-(シクロヘキシルメチル)-3,9,30-トリイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1077) (9'S,12'S,16'R,19'S,24a'S,30'S,36'S,38a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-19'-シクロペンチル-36'-(2-フルオロベンジル)-7',12',13',16',20',34',37'-ヘプタメチルテトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(1078) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-(シクロヘキシルメチル)-9-[2-(4,4-ジフルオロ-1-ピペリジル)-2-オキソ-エチル]-30-イソブチル-3,6-ジイソプロピル-1,4,10,16,19,22,25,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1079) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-3-イソプロピル-4,7,10,16,19,22,25,30,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1080) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1081) (3S,6S,9S,13S,16S,19S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-22-[2-(3,3-ジフルオロ-1-ピペリジル)エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,19,23,29,32-ウンデカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-13-カルボキサミド、
(1082) (6S,9S,13R,16S,21aS,27S,33S,35aS,39aS)-6-((S)-sec-ブチル)-27-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-33-(シクロヘキシルメチル)-9-イソブチル-16-イソプロピル-10,13,17,31,34-ペンタメチルドコサヒドロ-1H,26H-スピロ[アゼト[1,2-j]ジピロロ[1,2-g:1',2'-v][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-19,1'-シクロペンタン]-5,8,11,15,18,21,26,29,32,35,39(12H,20H,35aH,39aH)-ウンデカオン、
(1083) (9'S,12'S,16'R,19'S,24a'S,30'S,36'S,38a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-19'-シクロペンチル-7',12',13',16',20',34',37'-ヘプタメチル-36'-(3-メチルベンジル)テトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(1084) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9,30-ジイソブチル-3-イソプロピル-1,6,6,7,16,19,22,25,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1085) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,16,19,22,25,30,31-ヘプタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1086) (3S,9S,18S,21S,28S,31S,34S)-31-ベンジル-9-[(4-クロロフェニル)メチル]-28-イソブチル-7,10,13,16,21,22,29,32-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-3-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1087) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-8-[(5-メチル-3-ピリジル)メチル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(1088) (3S,6R,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-6,7,10,13,16,21,22,25,29-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(m-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1089) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.4.0]オクタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33,36-ドデカオン、
(1090) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-28-イソブチル-7,10,13,16,21,22,25,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-3-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1091) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1092) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-9-(5,5-ジフルオロペンチル)-3-イソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1093) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34R)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[36-チア-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1094) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(2-メチルスルホニルエチル)-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1095) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-(シクロヘキシルメチル)-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9,30-トリイソブチル-6,6,7,16,19,22,25,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザビシクロ[32.4.0]オクタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1096) (9'S,12'S,16'S,19'S,24a'S,26'R,30'S,36'S,38a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-19'-シクロヘキシル-36'-(シクロヘキシルメチル)-12'-イソブチル-7',13',17',20',34',37'-ヘキサメチル-26'-フェニル-16'-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(1097) (6'S,12'S,21'S,23a'S,31'R,34'S,39a'S)-21'-((S)-sec-ブチル)-12'-(シクロヘキシルメチル)-34'-イソブチル-10',13',16',19',31',35'-ヘキサメチル-6'-(4-(トリフルオロメチル)フェネチル)テトラコサヒドロスピロ[シクロペンタン-1,37'-ピリド[1,2-a]ピロロ[1,2-v][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',17',20',23',29',33',36',39'(23a'H,30'H,38'H)-ウンデカオン、
(1098) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-35-シクロペンチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1099) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18,35-ジシクロペンチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1100) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-9-[(2-メトキシフェニル)メチル]-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-18-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1101) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-[(1R)-1-メトキシエチル]-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1102) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-5-(シクロプロポキシメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,15,19,33,36-ヘキサメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1103) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,11,12,16,19,32,33,36-ノナメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1104) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-(シクロヘキシルメチル)-9-[2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)エチル]-3-イソプロピル-1,4,10,16,19,22,25,30,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-6-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1105) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-3-イソプロピル-4,7,10,16,19,22,25,30,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1106) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,33,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1107) (8S,11S,17S,26S,29S,33R,36S)-17-[(4-クロロフェニル)メチル]-8,36-ジイソブチル-29-イソプロピル-9,15,18,21,24,30,33,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-11-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(1108) (3S,6S,9S,13S,16S,19S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-22-[2-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-9-イソブチル-19-(メトキシメチル)-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-13-カルボキサミド、
(1109) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,31S,34S)-31-アリル-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29,31-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1110) (4R,7S,10S,13S,16S,22S,31S,34S)-10-ベンジル-22-[(4-クロロフェニル)メチル]-13-イソブチル-7-イソプロピル-4,8,11,14,20,23,26,29-オクタメチル-31-[(1S)-1-メチルプロピル]-16-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.4.0]オクタトリアコンタン-2,6,9,12,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1111) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロプロパン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1112) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1113) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16-シクロヘキシル-31-(シクロヘキシルメチル)-9-イソブチル-3,4,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-22-プロピル-スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1114) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-(シクロブチルメチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1115) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-(イソペンチルオキシメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1116) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1117) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-N,N,5,12,16,19,33,36-オクタメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソ-11-ペンチルテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1118) (7'S,16'S,19'S,23'S,26'S,31a'S,37'S,39a'R)-16'-((S)-sec-ブチル)-37'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-7'-(シクロヘキシルメチル)-26'-イソプロピル-8',11',14',19',20',24',27'-ヘプタメチル-23'-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラコサヒドロ-2'H,6'H-スピロ[シクロペンタン-1,29'-ピリド[2,1-o]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-6',9',12',15',18',21',25',28',31',36',39'(22'H,30'H)-ウンデカオン、
(1119) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3-イソブチル-9-(イソペンチルオキシメチル)-4,7,16,19,22,25,30,31-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1120) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-33-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,36-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1121) (9'S,12'S,16'S,19'S,24a'S,30'S,36'S,38a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36'-(シクロヘキシルメチル)-19'-イソプロピル-7',12',13',17',20',34',37'-ヘプタメチル-16'-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(1122) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-5-((2-ヒドロキシ-2-メチルプロポキシ)メチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,15,19,33,36-ヘキサメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1123) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-(5,5-ジフルオロペンチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1124) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロブチルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1125) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-8-ベンジル-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-36-イソプロピル-15,18,21,24,29,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(1126) (1R,4S,7S,16S,22S,25S,31S,34R)-16-[(4-クロロフェニル)メチル]-25,31-ジイソブチル-4-イソプロピル-9,12,15,18,24,30-ヘキサメチル-7-[(1S)-1-メチルプロピル]-22-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]スピロ[3,6,9,12,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカザビシクロ[32.4.0]オクタトリアコンタン-28,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1127) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-18-(p-トリルメチル)-9-[[2-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1128) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロブチル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1129) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-31-(p-トリルメチル)-22-[[2-(トリフルオロメトキシ)フェニル]メチル]-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1130) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,31R,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-31-エチル-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29,31-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1131) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソ-22-プロピルヘキサトリアコンタヒドロ-2H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-15-カルボキサミド、
(1132) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-11-プロピルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1133) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-27-シクロヘキシル-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9,30-トリイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31,34-デカメチル-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1134) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-(3-メチルブタ-2-エニル)-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1135) (3S,6S,9S,13S,16S,19S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-[2-(3,3-ジフルオロ-1-ピペリジル)エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,19,23,29,32-ウンデカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-13-カルボキサミド、
(1136) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(3,3,4,4-テトラフルオロピロリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1137) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1138) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,31R,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-31-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1139) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-36-エトキシ-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1140) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18,35-ジシクロペンチル-12-エチル-11-イソブチル-5,16,19,33,36-ペンタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1141) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-(シクロペンチルメチル)-N,N,5,12,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1142) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18,35-ジシクロペンチル-33-エチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,36-ヘキサメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1143) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-15-(アゼチジン-1-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1144) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-21-シクロブチル-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-エトキシ-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1145) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18,35-ジシクロペンチル-11-(シクロペンチルメチル)-5,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1146) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-12-エチル-11-イソブチル-5,16,19,33,36-ペンタメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1148) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-12-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1149) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-エトキシ-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1150) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-25-(3,3-ジメチルピロリジン-1-カルボニル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1151) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-33-エチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,36-ヘキサメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1152) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-36-エチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1153) (3S,6S,9S,13R,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16-シクロペンチル-9-イソブチル-3,4,10,13,17,22,23,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1154) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソペンチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1155) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[(2-ブロモ-5-ヨード-フェニル)メチル]-22-ブチル-9-エチル-16-イソブチル-31-[(4-メトキシフェニル)メチル]-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1156) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-ブチル-25-[(3-クロロ-5-ヨード-フェニル)メチル]-9-エチル-16-イソブチル-31-[(4-メトキシフェニル)メチル]-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1157) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,31S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-31-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1158) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-15-(アゼチジン-1-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-25-エトキシ-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1159) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-33-エチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,36-ヘキサメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1160) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36,36-ジフルオロ-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-21-プロピル-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1161) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,19,33,36-ヘキサメチル-15-(4-メチルピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1162) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-9-(シクロヘキシルメチル)-28-シクロペンチル-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-エトキシ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1163) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-36,36-ジフルオロ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロブタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1164) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-N,N,5,12,16,19,33,36-オクタメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1165) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロブタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1166) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-28-シクロペンチル-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36,36-ジフルオロ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1167) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-12-エチル-11-イソブチル-5,16,19,33,36-ペンタメチル-35-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1168) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,29-ヘキサメチル-18,28-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3,3,4,4-テトラフルオロピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1169) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-18-[(4-メトキシフェニル)メチル]-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-9-プロパ-2-イニル-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1170) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1171) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソペンチル-5,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1172) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,29-ヘキサメチル-25-(4-メチルピペリジン-1-カルボニル)-18,28-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1173) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18,35-ジシクロペンチル-11-(シクロペンチルメチル)-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1174) (5S,8S,11S,15S,18S,21R,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,21,33,36-オクタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラコサヒドロ-2H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H)-ウンデカオン、
(1175) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33-ヘキサメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1176) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-(シクロペンチルメチル)-5,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1177) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[(5-ブロモ-2-フルオロ-フェニル)メチル]-22-ブチル-9-エチル-16-イソブチル-31-[(4-メトキシフェニル)メチル]-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1178) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1179) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-36,36-ジフルオロ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1180) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(オキサゾリジン-3-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1181) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1182) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-36,36-ジフルオロ-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1183) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-(シクロペンチルメチル)-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1184) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-18-ベンジル-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-9-プロパ-2-イニル-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1185) (6'S,12'S,21'S,24'S,27a'R,33'S,38a'S)-21'-((S)-sec-ブチル)-6'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-33'-シクロヘキシル-12'-(シクロヘキシルメチル)-24'-イソブチル-10',13',16',19',25',34'-ヘキサメチルテトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,36'-ジピロロ[1,2-e1:1',2'-v][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',17',20',23',26',32',35',38'(27'H,37'H)-ウンデカオン、
(1186) (3S,9S,12S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,12,13,16,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1187) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-ブチル-25-[(2,6-ジフルオロフェニル)メチル]-9-エチル-16-イソブチル-31-[(4-メトキシフェニル)メチル]-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1188) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,19,33,36-ヘキサメチル-15-(オキサゾリジン-3-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1189) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-22-エチル-21-イソブチル-7,10,13,16,26,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1190) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-12-エチル-11-イソブチル-5,6,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1191) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,29-ヘキサメチル-18,28-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-25-[4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-カルボニル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1192) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36,36-ジフルオロ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロブタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1193) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-12-エチル-11-イソブチル-5,6,16,19,33,36-ヘキサメチル-35-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1194) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-36,36-ジフルオロ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1195) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[(5-ブロモ-2-メチル-フェニル)メチル]-22-ブチル-9-エチル-16-イソブチル-31-[(4-メトキシフェニル)メチル]-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1196) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-36,36-ジフルオロ-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1197) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-21-プロピル-9-(p-トリルメチル)-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1198) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(アゼチジン-1-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-12-エチル-11-イソブチル-5,6,16,19,33,36-ヘキサメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1199) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(アゼチジン-1-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-(シクロペンチルメチル)-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1200) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,19,33,36-ヘキサメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1201) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1202) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,12,16,19,22,25,31-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1203) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7-エチル-21-イソブチル-10,13,16,22,26,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1204) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-シクロブチル-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-36-エトキシ-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1205) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-33-エチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,36-オクタメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1206) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-36-エトキシ-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1207) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3,3,4,4-テトラフルオロピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1208) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18,35-ジシクロペンチル-12-エチル-11-イソブチル-5,6,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1209) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33-ヘキサメチル-35-(4-メチルベンジル)-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1210) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1211) (5S,8S,11S,15S,18S,21S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,21,33,36-オクタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラコサヒドロ-2H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H)-ウンデカオン、
(1212) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[(5-ブロモ-2-クロロ-フェニル)メチル]-22-ブチル-9-エチル-16-イソブチル-31-[(4-メトキシフェニル)メチル]-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1213) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,15,33,36-ヘキサメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1214) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,19,33,36-ヘキサメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1215) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33-ヘキサメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1216) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-12-[(5-ブロモ-2-チエニル)メチル]-9-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1217) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1218) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-33-エチル-11-イソブチル-5,6,12,15,19,36-ヘキサメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1219) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-9-プロパ-2-イニル-18-[[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]メチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1220) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-12-エチル-11-イソブチル-5,6,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1221) (5S,8S,11S,15R,18S,21S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,15,19,21,33,36-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)テトラコサヒドロ-2H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H)-ウンデカオン、
(1222) (5S,8S,11S,15R,18S,21R,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,15,19,21,33,36-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)テトラコサヒドロ-2H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H)-ウンデカオン、
(1223) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18,35-ジシクロペンチル-11-イソペンチル-5,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1224) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-28-シクロヘキシル-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-エトキシ-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-21-プロピル-9-(p-トリルメチル)-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1225) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,8,12,15,19,33,36-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1226) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-ブチル-9-エチル-25-[(3-フルオロ-5-ヨード-フェニル)メチル]-16-イソブチル-31-[(4-メトキシフェニル)メチル]-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1227) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-13-エチル-21-イソブチル-7,10,16,22,26,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1228) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1229) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-25-(3,3,4,4,5,5-ヘキサフルオロピペリジン-1-カルボニル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1230) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-31-[(4-フルオロフェニル)メチル]-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-22-プロパ-2-イニル-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1231) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-25-エトキシ-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1232) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-36,36-ジフルオロ-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-21-プロピル-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1233) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-12-エチル-11-イソブチル-5,16,19,33,36-ペンタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1234) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-12-エチル-11-イソブチル-5,6,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1235) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1236) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33-ヘキサメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1237) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18,35-ジシクロペンチル-11-イソペンチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1238) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-15-(1,1-ジオキシドチオモルホリン-4-カルボニル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1239) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,15,18,19,33,36-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1240) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[(5-ブロモ-3-ピリジル)メチル]-22-ブチル-9-エチル-16-イソブチル-31-[(4-メトキシフェニル)メチル]-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1241) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-36-エトキシ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロブタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1242) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25,25-ジフルオロ-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1243) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-9-イソブチル-16-イソプロピル-3,4,10,14,17,22,23,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1244) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1245) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-36,36-ジフルオロ-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(p-トリルメチル)-25-(ピロリジン-1-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1246) (6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-31-[(4-メトキシフェニル)メチル]-4,10,14,19,19,20,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-22-プロパ-2-イニル-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1247) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,29-ヘキサメチル-18,28-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(オキサゾリジン-3-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1248) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(アゼチジン-1-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25,25-ジフルオロ-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1249) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-ブチル-9-エチル-25-[(2-フルオロ-3-ヨード-フェニル)メチル]-16-イソブチル-31-[(4-メトキシフェニル)メチル]-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1250) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1251) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-(シクロペンチルメチル)-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1252) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-12-エチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-N,N,5,16,19,33,36-ヘプタメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1253) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-21-プロピル-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1254) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25,25-ジフルオロ-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1255) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-16-エチル-21-イソブチル-7,10,13,22,26,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1256) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-ブチル-25-[(2,3-ジフルオロフェニル)メチル]-9-エチル-16-イソブチル-31-[(4-メトキシフェニル)メチル]-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1257) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,29-ヘキサメチル-18,28-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1258) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-22-プロパ-2-イニル-31-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1259) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-25-エトキシ-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1260) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36,36-ジフルオロ-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1261) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1262) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(アゼチジン-1-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-12-エチル-11-イソブチル-5,16,19,33,36-ペンタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1263) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-25-(1,1-ジオキソ-1,4-チアジナン-4-カルボニル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1264) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-25,25-ジフルオロ-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1265) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-25-(3,3,4,4,5,5-ヘキサフルオロピペリジン-1-カルボニル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,29-ヘキサメチル-18,28-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1266) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-12-エチル-11-イソブチル-5,16,19,33,36-ペンタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1267) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-36-エトキシ-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-21-プロピル-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1268) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-ブチル-25-[(2,5-ジフルオロフェニル)メチル]-9-エチル-16-イソブチル-31-[(4-メトキシフェニル)メチル]-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1269) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-(シクロペンチルメチル)-N,N,5,12,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1270) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-シクロペンチル-36,36-ジフルオロ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1271) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-28-シクロヘキシル-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-エトキシ-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1272) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-33-エチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,36-ヘキサメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1273) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-25-(3,3-ジメチルピロリジン-1-カルボニル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,29-ヘキサメチル-18,28-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1274) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1275) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-21-シクロブチル-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1276) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-33-エチル-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1277) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,29-ヘキサメチル-18,28-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1278) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(p-トリルメチル)-25-(ピロリジン-1-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1279) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-25-(1,1-ジオキソ-1,4-チアジナン-4-カルボニル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,29-ヘキサメチル-18,28-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1280) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-15-(3,3-ジメチルピロリジン-1-カルボニル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,19,33,36-ヘキサメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1281) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36,36-ジフルオロ-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1282) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-12-エチル-11-イソブチル-N,N,5,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1283) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(アゼチジン-1-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-25,25-ジフルオロ-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1284) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-[4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-カルボニル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1285) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-36-エトキシ-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-21-プロピル-9-(p-トリルメチル)-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1286) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(2-フルオロ-5-ヨード-フェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1287) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-12-エチル-11-イソブチル-N,N,5,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1288) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-22-プロパ-2-イニル-31-[[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]メチル]-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1289) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソペンチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1290) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-エトキシ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1291) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(4-メチルピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1292) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソペンチル-N,N,5,12,16,19,33,36-オクタメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1293) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1294) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,19,33,36-ヘキサメチル-15-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1295) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-21-シクロブチル-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36,36-ジフルオロ-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1296) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-36,36-ジフルオロ-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-21-プロピル-9-(p-トリルメチル)-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1297) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-28-シクロヘキシル-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-エトキシ-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1298) (6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-4,10,14,19,19,20,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-22-プロパ-2-イニル-31-[[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]メチル]-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1299) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-35-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1300) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,15,19,33,35,36-オクタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1301) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-28-シクロヘキシル-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-エトキシ-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(p-トリルメチル)-25-(ピロリジン-1-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1302) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,31S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-31-エチル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29,31-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1303) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36,36-ジフルオロ-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1304) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[(3-ブロモ-2-フルオロ-フェニル)メチル]-22-ブチル-9-エチル-16-イソブチル-31-[(4-メトキシフェニル)メチル]-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1305) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(4-フルオロフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1306) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36,36-ジフルオロ-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-21-プロピル-9-(p-トリルメチル)-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1307) (3S,6S,9S,13R,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16-シクロペンチル-9-イソブチル-3,4,10,13,17,22,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1308) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1309) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18,35-ジシクロペンチル-11-イソブチル-5,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1310) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソペンチル-5,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1311) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25,25-ジフルオロ-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1312) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33-ヘキサメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1313) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-31-ベンジル-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-22-プロパ-2-イニル-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1314) (3S,6S,9S,13S,16S,22R,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-9-イソブチル-16-イソプロピル-3,4,10,14,17,22,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1315) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,22,26,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1316) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-9-イソブチル-16-イソプロピル-3,4,10,14,17,22,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1317) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36,36-ジフルオロ-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(p-トリルメチル)-25-(ピロリジン-1-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1318) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(5-クロロ-2-チエニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1319) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33-ヘキサメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1320) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-(シクロペンチルメチル)-5,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1321) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1322) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33-ヘキサメチル-35-(4-メチルベンジル)-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1323) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-15-(3,3-ジメチルピロリジン-1-カルボニル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1324) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-12-エチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-N,N,5,6,16,19,33,36-オクタメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1325) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33-ヘキサメチル-35-(4-メチルベンジル)-15-(ピロリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1326) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソペンチル-5,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-35-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1327) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-18-[(4-フルオロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-9-プロパ-2-イニル-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1328) (3S,6S,9S,13R,16S,22R,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16-シクロペンチル-9-イソブチル-3,4,10,13,17,22,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1329) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(オキサゾリジン-3-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1330) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1331) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,12,15,19,33,36-ヘキサメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1332) (5S,8S,11S,14aR,20S,25aS,31S,37S,39aS)-8-((S)-sec-ブチル)-31-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-37-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-20-イソプロピル-5,6,12,21,35,38-ヘキサメチルテトラコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[1,2-j]ジピロロ[1,2-e1:1',2'-v][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-23,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,19,22,25,30,33,36,39(14H,24H)-ウンデカオン、
(1333) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1334) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1335) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1336) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18,35-ジシクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1337) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36,36-ジフルオロ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1338) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-33-エチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,36-ヘキサメチル-35-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1339) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-36-エトキシ-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(p-トリルメチル)-25-(ピロリジン-1-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1340) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-(シクロペンチルメチル)-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-N,N,5,12,16,19,33,36-オクタメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1341) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-エトキシ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1342) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-28-シクロペンチル-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1343) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1344) (6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-31-[(4-フルオロフェニル)メチル]-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-4,10,14,19,19,20,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-22-プロパ-2-イニル-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1345) (3S,9S,15S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,15,16,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1346) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25,25-ジフルオロ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1347) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(4-メチルピペリジン-1-カルボニル)-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1348) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25,25-ジフルオロ-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1349) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-15-(1,1-ジオキシドチオモルホリン-4-カルボニル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,19,33,36-ヘキサメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1350) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-31-[(4-メトキシフェニル)メチル]-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-22-プロパ-2-イニル-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1351) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33-ヘキサメチル-35-(4-メチルベンジル)-15-(ピロリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1352) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-12-[(2-クロロ-5-ヨード-フェニル)メチル]-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1353) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1354) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1355) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1356) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソペンチル-5,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1357) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-36,36-ジフルオロ-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1358) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-ブチル-9-エチル-25-[(5-ヨード-2-メチル-フェニル)メチル]-16-イソブチル-31-[(4-メトキシフェニル)メチル]-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1359) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-(シクロペンチルメチル)-5,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-35-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1360) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1361) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-9-プロパ-2-イニル-18-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1362) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1363) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-シクロブチル-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-36,36-ジフルオロ-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1364) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33-ヘキサメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1365) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-12-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1366) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-エトキシ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロブタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1367) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-エトキシ-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-21-プロピル-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1368) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33-ヘキサメチル-35-(4-メチルベンジル)-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1369) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-36-エトキシ-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1370) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-シクロペンチル-36-エトキシ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1371) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-(シクロペンチルメチル)-5,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1372) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[(3-ブロモ-5-フルオロ-フェニル)メチル]-22-ブチル-9-エチル-16-イソブチル-31-[(4-メトキシフェニル)メチル]-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1373) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,31S,34S,36S)-31-ベンジル-9-[(4-クロロフェニル)メチル]-36-ヒドロキシ-28-イソブチル-7,10,13,16,21,22,25,29,32-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-3-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1374) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-36-ヒドロキシ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1375) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,31S,34S,36R)-31-ベンジル-9-[(4-クロロフェニル)メチル]-36-ヒドロキシ-28-イソブチル-7,10,13,16,21,22,25,29,32-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-3-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1376) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-36-ヒドロキシ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1377) (6S,9S,13R,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16,22-ジイソブチル-4,9,10,13,14,19,19,20,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-31-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1378) (6S,9S,13R,16S,22S,25S,28R,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16,22-ジイソブチル-4,9,10,13,14,19,19,20,28,29,32-ウンデカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1379) (3S,6S,9S,13R,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9,16,22-トリイソブチル-3,4,10,13,14,19,19,20,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-31-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1380) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-(シクロヘキシルメチル)-3,9-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,30,31,34-ウンデカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1381) (3S,9S,12S,15R,18S,27S,30S,34R)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9-ジイソブチル-1,6,6,7,15,16,19,22,25,30,31,34-ドデカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-18-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1382) (6S,9S,13R,16S,22S,25S,28R,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16,22-ジイソブチル-4,9,10,13,14,19,19,20,28,29,32-ウンデカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-31-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1383) (6S,9S,13R,16S,22S,25S,28R,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16,22-ジイソブチル-4,9,10,13,14,19,19,20,28,29,32-ウンデカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-31-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1384) (3S,9S,12S,15R,18S,27S,30S,34R)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9,30-トリイソブチル-1,6,6,7,15,16,19,22,25,31,34-ウンデカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-18-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1385) (3S,9S,12S,15R,18S,27S,30S,34R)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9-ジイソブチル-1,6,6,7,15,16,19,22,25,30,31,34-ドデカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-18-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1386) (6S,9S,13R,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9,16,22-トリイソブチル-4,10,13,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-31-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1387) (6S,9S,13R,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16,22-ジイソブチル-4,9,10,13,14,19,19,20,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1388) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9,30-トリイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-18-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1389) (3S,9S,12S,15R,18S,27S,30S,34R)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-(シクロヘキシルメチル)-3,9,30-トリイソブチル-1,6,6,7,15,16,19,22,25,31,34-ウンデカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1390) (3S,9S,12S,15R,18S,27S,30S,34R)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-(シクロヘキシルメチル)-3,9-ジイソブチル-1,6,6,7,15,16,19,22,25,30,31,34-ドデカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1391) (3S,6S,9S,13R,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16,22-ジイソブチル-3,4,9,10,13,14,19,19,20,29,32-ウンデカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1392) (6S,9S,13R,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16,22-ジイソブチル-4,9,10,13,14,19,19,20,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-31-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1393) (3S,9S,12S,15R,18S,27S,30S,34R)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9,30-トリイソブチル-1,6,6,7,15,16,19,22,25,31,34-ウンデカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-18-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1394) (6S,9S,13R,16S,22S,25S,28R,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9,16,22-トリイソブチル-4,10,13,14,19,19,20,28,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-31-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1395) (6S,9S,13R,16S,22S,25S,28R,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9,16,22-トリイソブチル-4,10,13,14,19,19,20,28,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-31-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1396) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9,30-トリイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-18-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1397) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,30,31,34-ウンデカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-18-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1398) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,30,31,34-ウンデカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-18-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1399) (3S,6S,9S,13R,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16,22-ジイソブチル-3,4,9,10,13,14,19,19,20,29,32-ウンデカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-31-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1400) (6S,9S,13R,16S,22S,25S,28R,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-9,16,22-トリイソブチル-4,10,13,14,19,19,20,28,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1401) (3S,6S,9S,13R,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9,16,22-トリイソブチル-3,4,10,13,14,19,19,20,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-31-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1402) (3S,6S,9S,13R,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16,22-ジイソブチル-3,4,9,10,13,14,19,19,20,29,32-ウンデカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-31-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1403) (6S,9S,13R,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9,16,22-トリイソブチル-4,10,13,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-31-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1404) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-12-[(3-ブロモフェニル)メチル]-9-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1405) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-31-(シクロペンチルメチル)-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-22-(2-メチルアリル)-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1406) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-プロパ-2-イニル-18-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1407) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-12-[(3-クロロフェニル)メチル]-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1408) (6S,9S,13R,16S,22S,25S,31S,34S)-31-[(4-クロロフェニル)メチル]-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-4,10,13,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-22-(3-メチルブタ-2-エニル)-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1409) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-3-ベンジル-9-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-30-イソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1410) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-30-イソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-3-プロピル-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1411) (1S,7S,10S,14S,17S,26S,32S)-32-[(3-ヨードフェニル)メチル]-7,14-ジイソブチル-3,4,4,9,13,19,22,25,28-ノナメチル-17-[(1S)-1-メチルプロピル]-10-(ピペリジン-1-カルボニル)-3,6,9,13,16,19,22,25,28,31,34-ウンデカザビシクロ[24.8.6]テトラコンタン-2,5,8,12,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1412) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-12-[(3-メトキシフェニル)メチル]-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1413) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-ブチル-31-(シクロブチルメチル)-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1414) (6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-31-[(4-クロロフェニル)メチル]-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-4,10,14,19,19,20,29,32-オクタメチル-22-(2-メチルアリル)-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1415) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[(3-ブロモフェニル)メチル]-22-ブチル-31-[(4-クロロフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1416) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-18-(シクロヘキシルメチル)-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1417) (6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-ブチル-9-ヘキシル-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-16-イソブチル-31-[(4-メトキシフェニル)メチル]-4,10,14,19,19,20,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1418) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31,34-デカメチル-9-(3-メチルブタ-2-エニル)-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1419) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-31-[(4-クロロフェニル)メチル]-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-22-(3-メチルブタ-2-エニル)-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1420) (6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-ブチル-31-(シクロヘキシルメチル)-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-4,10,14,19,19,20,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1421) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-9-(2-メチルアリル)-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1422) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3-(シクロブチルメチル)-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-30-イソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1423) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-18-(シクロペンチルメチル)-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1424) (2aS,5S,11S,14S,20S,23S,30aS,33S,36S)-33-((S)-sec-ブチル)-14-ブチル-5-(シクロペンチルメチル)-11-(3-ヨードベンジル)-20-イソブチル-4,7,16,17,17,22,35,36-オクタメチル-23-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラコサヒドロアゼト[1,2-j]ピリド[1,2-a][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-3,6,9,12,15,18,21,25,31,34,37(1H,22H,27H)-ウンデカオン、
(1425) (6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-4,10,14,19,19,20,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-22-プロパ-2-イニル-31-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1426) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-9-プロパ-2-イニル-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1427) (6S,9S,13R,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-4,10,13,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-22-プロパ-2-イニル-31-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1428) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-31-[(4-クロロフェニル)メチル]-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-22-プロパ-2-イニル-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1429) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-31-[(4-クロロフェニル)メチル]-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-22-(2-メチルアリル)-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1430) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-30-イソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-3-(2-フェニルエチル)-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1431) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-アリル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1432) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-ブチル-31-(シクロペンチルメチル)-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-3,4,10,14,19,19,20,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1433) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-30-イソブチル-3-イソペンチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-18-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1434) (3S,6S,9S,13S,16S,22R,25S,31S,34S)-22-ベンジル-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-3,4,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1435) (8R,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-8-エチル-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(1436) (8R,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-8-(イソペンチルオキシメチル)-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(1437) (3S,6S,9S,13S,16S,22R,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-9-イソブチル-22-(イソペンチルオキシメチル)-16-イソプロピル-3,4,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1438) (3S,6S,9S,13S,16S,22R,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-22-エチル-9-イソブチル-16-イソプロピル-3,4,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1439) (8R,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-36-シクロペンチル-8-エチル-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(1440) (8R,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-36-シクロペンチル-29-イソブチル-8-(イソペンチルオキシメチル)-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(1441) (3S,6S,9S,13S,16S,22R,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-22-エチル-9-イソブチル-3,4,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1442) (3S,6S,9S,13S,16S,22R,25S,31S,34S)-22-ベンジル-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-9-イソブチル-16-イソプロピル-3,4,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1443) (3S,6S,9S,13S,16S,22R,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-22-(イソペンチルオキシメチル)-3,4,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1444) (3S,6S,9S,13S,16S,22R,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-22-(ヒドロキシメチル)-9-イソブチル-16-イソプロピル-3,4,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1445) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34R)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[36-オキサ-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.4.0]オクタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1446) (8R,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-8-ベンジル-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-36-シクロペンチル-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(1447) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-アリル-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-9-イソブチル-16-イソプロピル-3,4,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1448) (8R,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-8-(ヒドロキシメチル)-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(1449) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-8-アリル-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(1450) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-6-ベンジル-27-シクロヘキシル-18-(5,5-ジフルオロペンチル)-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9,30-トリイソブチル-4,6,10,16,19,22,25,31-オクタメチル-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1451) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-(5,5-ジフルオロペンチル)-3,9,30-トリイソブチル-4,6,6,10,16,19,22,25,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1452) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21,28-ジイソブチル-18-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1453) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-27-シクロヘキシル-18-(5,5-ジフルオロペンチル)-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9,30-トリイソブチル-4,6,6,10,16,19,22,25,31-ノナメチル-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1454) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1455) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-18-(5,5-ジフルオロペンチル)-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9,30-トリイソブチル-4,6,6,10,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1456) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-18-(5,5-ジフルオロペンチル)-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9,30-トリイソブチル-1,4,6,6,10,16,19,22,25,31-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1457) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1458) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-18-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1459) (3S,9S,15S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-15-エチル-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,22,25,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1460) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-27-シクロヘキシル-18-(5,5-ジフルオロペンチル)-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9,30-トリイソブチル-4,6,6,10,16,19,22,25,31,34-デカメチル-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1461) (8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-6,11,12,15,19,32,33,36-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1462) (8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-6,11,12,15,19,33,36-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1463) (8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-6,11,12,15,19,33,36-ヘプタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1464) (8S,11S,17S,26S,29S,33R,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-24-エチル-8-[(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロポキシ)メチル]-29,36-ジイソブチル-17-(イソペンチルオキシメチル)-9,15,18,21,30,33,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(1465) (3S,6R,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-6,7,10,13,16,21,22,25,29-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1466) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-7,10,13,16,21,22,25,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロブタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1467) N-tert-ブチル-2-[[(3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,30-ジイソブチル-18-(イソペンチルオキシメチル)-4,6,6,10,16,19,22,25,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオキソ-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタ-9-イル]メトキシ]アセトアミド、
(1468) (8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-6,12,15,19,32,33,36-ヘプタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1469) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-28-エチル-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1470) (6'S,15'S,18'S,22'R,25'S,30a'S,36'S,38a'R)-15'-((S)-sec-ブチル)-36'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25'-シクロペンチル-7',10',13',18',19',22',26'-ヘプタメチル-6'-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)テトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,28'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-o][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',17',20',24',27',30',35',38'(21'H,29'H)-ウンデカオン、
(1471) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1472) (6S,9S,13R,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-4-エチル-22-[(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロポキシ)メチル]-9,16-ジイソブチル-31-(イソペンチルオキシメチル)-10,13,17,19,19,23,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1473) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-25-ブチル-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-[(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロポキシ)メチル]-3,30-ジイソブチル-18-(イソペンチルオキシメチル)-4,6,6,16,19,22,31,34-オクタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1474) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-(シクロヘキシルメチル)-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9,30-トリイソブチル-4,6,6,10,16,19,22,25,31,34-デカメチル-27-プロパ-2-イニル-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1475) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1476) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-25-エチル-30-[(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロポキシ)メチル]-3,9-ジイソブチル-18-(イソペンチルオキシメチル)-4,6,6,10,16,19,22,31,34-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1477) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1478) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-シクロペンチル-7,10,13,16,21,22,25,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1479) (8S,11S,15R,18S,23aS,29S,31aR,37S,39aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-37-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-6,11,12,15,19,38-ヘキサメチルテトラコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ジピロロ[2,1-i:2',1'-o][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,36,39(14H,22H)-ウンデカオン、
(1480) N-tert-ブチル-2-[[(3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,30-ジイソブチル-18-(イソペンチルオキシメチル)-1,4,6,6,10,16,19,22,25,31-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオキソ-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタ-9-イル]メトキシ]アセトアミド、
(1481) (8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-6,11,12,15,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1482) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,15,19,32,33,36-オクタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1483) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S,36R)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-ヒドロキシ-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1484) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-エチル-9-[(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロポキシ)メチル]-3,30-ジイソブチル-18-(イソペンチルオキシメチル)-4,6,6,10,16,19,25,31,34-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1485) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-7,10,13,16,21,22,25,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1486) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-7,10,13,16,21,22,25,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロブタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1487) (6'S,15'S,18'S,22'R,25'S,30a'S,36'S,38a'R)-15'-((S)-sec-ブチル)-36'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25'-シクロペンチル-18'-イソブチル-7',10',13',19',22',26'-ヘキサメチル-6'-(4-メチルベンジル)テトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,28'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-o][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',17',20',24',27',30',35',38'(21'H,29'H)-ウンデカオン、
(1488) (8S,11S,15R,18S,23aS,29S,31aR,37S,39aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-6,12,15,19,38-ペンタメチル-37-(4-メチルベンジル)テトラコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ジピロロ[2,1-i:2',1'-o][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,36,39(14H,22H)-ウンデカオン、
(1489) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,29-ヘキサメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1490) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-18-ブチル-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1491) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-5,6,11,12,15,19,33,36-オクタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1492) N-tert-ブチル-2-[[(8S,11S,17S,26S,29S,33R,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-29,36-ジイソブチル-17-(イソペンチルオキシメチル)-9,15,18,21,24,30,33,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオキソ-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-8-イル]メトキシ]アセトアミド、
(1493) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-18-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1494) (8S,11S,15R,18S,23aS,29S,31aR,37S,39aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-6,11,12,15,19,38-ヘキサメチル-37-(4-メチルベンジル)テトラコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ジピロロ[2,1-i:2',1'-o][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,36,39(14H,22H)-ウンデカオン、
(1495) N-tert-ブチル-2-[[(2S,5S,14S,20S,23S,29S,32R)-20-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-7-エチル-23,29-ジイソブチル-14-(イソペンチルオキシメチル)-1,10,13,16,22,26,26,28,32-ノナメチル-5-[(1S)-1-メチルプロピル]-3,6,9,12,15,18,21,24,27,30,34-ウンデカオキソ-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタ-2-イル]メトキシ]アセトアミド、
(1496) (8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-6,12,15,19,33,36-ヘキサメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1497) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-5,6,11,12,15,19,32,33,36-ノナメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1498) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロブタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1499) (8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-6,12,15,19,33,36-ヘキサメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1500) (8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-6,12,15,19,33,36-ヘキサメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1501) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1502) N-tert-ブチル-2-[[(3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-3,30-ジイソブチル-18-(イソペンチルオキシメチル)-1,4,6,6,10,16,19,22,25,31-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオキソ-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタ-9-イル]メトキシ]アセトアミド、
(1503) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1504) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,15,19,32,33,36-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1505) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-25-ブチル-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-[(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロポキシ)メチル]-30-イソブチル-18-(イソペンチルオキシメチル)-3-イソプロピル-4,6,6,10,16,19,22,31,34-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1506) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-シクロペンチル-7,10,13,16,21,22,25,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロブタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1507) (8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-6,11,12,15,19,32,33,36-オクタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1508) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロブタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1509) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-36,36-ジフルオロ-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1510) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-5,6,11,12,15,19,32,33,36-ノナメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1511) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-(シクロヘキシルメチル)-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9,30-トリイソブチル-27-イソプロピル-4,6,6,10,16,19,22,25,31,34-デカメチル-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1512) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-5,6,11,12,15,19,33,36-オクタメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1513) N-tert-ブチル-2-[[(6S,9S,13R,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-4-エチル-9,16-ジイソブチル-31-(イソペンチルオキシメチル)-10,13,17,19,19,23,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-22-イル]メトキシ]アセトアミド、
(1514) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-5,6,11,12,15,19,33,36-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1515) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-(5,5-ジフルオロペンチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1516) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16-エチル-9-[(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロポキシ)メチル]-3,30-ジイソブチル-18-(イソペンチルオキシメチル)-4,6,6,10,19,22,25,31,34-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1517) (8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-6,12,15,19,32,33,36-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1518) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-28-ブチル-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1519) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-25-エチル-9-[(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロポキシ)メチル]-3,30-ジイソブチル-18-(イソペンチルオキシメチル)-4,6,6,10,16,19,22,31,34-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1520) (3S,6R,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-6,7,10,13,16,21,22,25,29-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1521) (3S,6R,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-21-イソブチル-6,7,10,13,16,22,25,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1522) (8S,11S,15R,18S,23aS,29S,31aR,37S,39aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-6,11,12,15,19,38-ヘキサメチル-37-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)テトラコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ジピロロ[2,1-i:2',1'-o][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,36,39(14H,22H)-ウンデカオン、
(1523) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-7,10,13,16,21,22,25,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1524) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1525) (6'S,15'S,18'S,22'R,25'S,30a'S,36'S,38a'R)-15'-((S)-sec-ブチル)-36'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25'-シクロペンチル-7',10',13',18',19',22',26'-ヘプタメチル-6'-(4-メチルベンジル)テトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,28'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-o][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',17',20',24',27',30',35',38'(21'H,29'H)-ウンデカオン、
(1526) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-18-(5,5-ジフルオロペンチル)-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9,30-トリイソブチル-4,6,6,10,16,19,22,25,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1527) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-18-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1528) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-25-エチル-9-[(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロポキシ)メチル]-3,30-ジイソブチル-18-(イソペンチルオキシメチル)-1,4,6,6,10,16,19,22,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-12-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1529) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S,36S)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-ヒドロキシ-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1530) (3S,6R,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-シクロペンチル-21-イソブチル-6,7,10,13,16,22,25,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1531) (8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-6,12,15,19,32,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1532) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-[(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロポキシ)メチル]-3,30-ジイソブチル-18-(イソペンチルオキシメチル)-1,4,6,6,10,16,19,22,25,31-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1533) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-プロパ-2-イニル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1534) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1535) (3S,6R,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-シクロペンチル-6,7,10,13,16,21,22,25,29-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1536) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-5,6,11,12,15,19,32,33,36-ノナメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1537) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1538) N-tert-ブチル-2-[[(2S,5S,14S,20S,23S,29S,32S)-2,23,29-トリイソブチル-14-(イソペンチルオキシメチル)-1,7,10,13,16,22,26,26,28-ノナメチル-5-[(1S)-1-メチルプロピル]-3,6,9,12,15,18,21,24,27,30,34-ウンデカオキソ-20-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタ-32-イル]メトキシ]アセトアミド、
(1539) (8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-6,11,12,15,19,32,33,36-オクタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1540) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,31aR,37S,39aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-5,6,11,12,15,19,38-ヘプタメチル-37-(4-メチルベンジル)テトラコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ジピロロ[2,1-i:2',1'-o][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,36,39(14H,22H)-ウンデカオン、
(1541) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-[(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロポキシ)メチル]-3,30-ジイソブチル-18-(イソペンチルオキシメチル)-1,4,6,6,10,16,19,22,25,31-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1542) (3S,6R,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-21-イソブチル-6,7,10,13,16,22,25,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1543) (6'S,15'S,18'S,22'R,25'S,30a'S,36'S,38a'R)-15'-((S)-sec-ブチル)-36'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-6'-(シクロヘキシルメチル)-25'-シクロペンチル-7',10',13',18',19',22',26'-ヘプタメチルテトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,28'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-o][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',17',20',24',27',30',35',38'(21'H,29'H)-ウンデカオン、
(1544) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-シクロペンチル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロブタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1545) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1546) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-[(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロポキシ)メチル]-3,30-ジイソブチル-18-(イソペンチルオキシメチル)-4,6,6,10,16,19,22,25,31,34-デカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(1547) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(m-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1548) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-5-ブチル-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,15,19,33,36-ヘキサメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1549) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1550) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(o-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1551) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-9-[(4-メトキシフェニル)メチル]-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1552) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-5-(シクロペンチルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1553) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-5-シクロプロピル-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1554) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-5-シクロブチル-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1555) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-9-[[3-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1556) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-[(3-フルオロフェニル)メチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1557) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-[(3-フルオロフェニル)メチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1558) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-5,11-ジイソブチル-18-イソプロピル-6,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1559) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-6,11,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-5-フェネチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1560) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,15,19,33,36-ヘキサメチル-5-プロピルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1561) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-5-ベンジル-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1562) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,11,12,16,19,33,36-オクタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1563) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-[[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1564) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチル-11-プロピルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1565) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-[[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1566) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-5-(シクロペンチルメチル)-18-イソプロピル-6,11,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1567) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-[[2-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1568) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-11-ブチル-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1569) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-5-エチル-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1570) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(m-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1571) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-[(4-フルオロフェニル)メチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1572) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-[[3-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1573) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-[[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1574) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-5,35-ビス(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1575) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-[[3-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1576) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-9-[(4-ブロモフェニル)メチル]-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1577) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-5-イソペンチル-18-イソプロピル-6,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1578) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,11,12,15,19,33,36-オクタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1579) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-9-[[2-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1580) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-5,35-ビス(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-6,11,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1581) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-5,35-ビス(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,15,19,33,36-ヘキサメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1582) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-[(2-クロロフェノキシ)メチル]-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1583) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-[(2-フルオロフェニル)メチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1584) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(o-トリルメチル)-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1585) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-[(2-フルオロフェニル)メチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1586) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-5-シクロプロピル-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,15,19,33,36-ヘキサメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1587) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-[(3-ブロモフェニル)メチル]-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1588) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-9-[(4-メトキシフェニル)メチル]-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1589) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-[(2-クロロフェノキシ)メチル]-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1590) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-[(4-ブロモフェニル)メチル]-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1591) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-[(2-クロロフェニル)メチル]-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1592) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-5,18-ジイソプロピル-6,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1593) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-5-エチル-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,15,19,33,36-ヘキサメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1594) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1595) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-5-イソペンチル-18-イソプロピル-6,11,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1596) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-5-ブチル-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1597) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-[(3-ブロモフェニル)メチル]-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1598) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-9-ベンジル-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1599) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-[(2-フルオロフェニル)メチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1600) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-5-シクロヘキシル-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1601) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-5-プロピルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1602) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-[(4-フルオロフェニル)メチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1603) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-5-(シクロブチルメチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1604) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-ベンジル-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1605) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-9-[(4-メトキシフェニル)メチル]-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1606) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-ベンジル-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1607) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-エチル-18-イソプロピル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1608) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(2-フェニルエチル)-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1609) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-9-[(2-クロロフェノキシ)メチル]-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1610) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-[(3-フルオロフェニル)メチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1611) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-9-[(3-クロロフェニル)メチル]-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1612) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-5-(シクロプロピルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,15,19,33,36-ヘキサメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1613) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-[[2-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1614) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(o-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1615) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-[(2-クロロフェニル)メチル]-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1616) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-11-ブチル-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1617) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1618) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-5-(シクロペンチルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,15,19,33,36-ヘキサメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1619) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-5,11-ジイソブチル-18-イソプロピル-6,12,15,19,33,36-ヘキサメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1620) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1621) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-[(3-クロロフェニル)メチル]-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1622) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-5-シクロヘキシル-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-6,11,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1623) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-[(3-クロロフェニル)メチル]-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1624) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-5-フェネチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1625) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-[(4-ブロモフェニル)メチル]-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1626) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(m-トリルメチル)-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1627) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(2-フェニルエチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1628) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-5-ベンジル-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,15,19,33,36-ヘキサメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1629) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1630) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-9-[[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1631) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-[(4-フルオロフェニル)メチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1632) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1633) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-[[2-(トリフルオロメトキシ)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1634) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(2-フェニルエチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1635) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-[[2-(トリフルオロメトキシ)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1636) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-9-[(2-クロロフェニル)メチル]-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1637) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-[[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1638) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-エチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1639) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-11-プロピルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1640) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-9-[[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1641) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-9-[[2-(トリフルオロメトキシ)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1642) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-5-(シクロプロピルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1643) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-9-[(3-ブロモフェニル)メチル]-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1644) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロヘキサン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1645) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)-15-(ピロリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1646) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-35-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1647) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(3,3-ジフルオロプロピル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1648) (8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,15,16,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1649) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18,28-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1650) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-18,21-ジイソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1651) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-18-イソペンチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1652) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9,21-ジイソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1653) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1654) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1655) (3S,6R,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-[(4-フルオロフェニル)メチル]-28-イソプロピル-6,7,10,13,16,21,22,25,29-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1656) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1657) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11,18-ジイソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1658) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(p-トリルメチル)-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1659) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-シクロペンチル-21-イソブチル-N,N,7,10,13,16,22,26,29-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-25-カルボキサミド、
(1660) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-(3,3-ジフルオロプロピル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1661) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1662) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18,28-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1663) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-(シクロペンチルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1664) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,11,12,16,19,32,33,36-ノナメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1665) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-35-(2,2,2-トリフルオロエチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1666) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-シクロプロピル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1667) (9'S,12'S,16'R,19'S,24a'S,30'S,32a'R,38'S,40a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-38'-(4-フルオロベンジル)-19'-イソプロピル-7',12',13',16',20',39'-ヘキサメチルヘキサコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-トリピロロ[2,1-i:2',1'-o:2'',1''-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',37',40'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(1668) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-21-(プロポキシメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1669) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-シクロペンチル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1670) (8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1671) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18,21-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1672) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロブタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1673) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1674) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,35,36-オクタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1675) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1676) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-9-ベンジル-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-36-イソプロピル-15,18,21,24,29,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(1677) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-シクロプロピル-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1678) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-エチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1679) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1680) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29,31,31-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1681) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-7,9,10,13,16,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1682) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1683) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-35-ベンジル-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-イソプロピル-5,6,11,12,15,19,32,33,36-ノナメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1684) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,35-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1685) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1686) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-9,18-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1687) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(ヒドロキシメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1688) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,21,22,25,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1689) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロペンチルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1690) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-(シクロプロポキシメチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1691) (3S,6R,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-9-ベンジル-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-イソプロピル-6,7,10,13,16,21,22,25,29-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1692) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-ペンチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1693) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-8-(3-ピリジルメチル)-33-(ピロリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(1694) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1695) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロプロパン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1696) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1697) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-8-イソペンチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1698) (9'S,12'S,16'S,19'S,24a'S,30'S,36'S,38a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36'-(4-フルオロベンジル)-19'-イソプロピル-7',12',13',17',20',34',37'-ヘプタメチル-16'-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(1699) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロペンチルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1700) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-(3,3-ジフルオロプロピル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1701) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-21-(2,2,2-トリフルオロエチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1702) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(4-フルオロベンジル)-18-イソプロピル-5,6,11,12,15,19,32,33,36-ノナメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1703) (6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16-シクロヘキシル-31-(シクロヘキシルメチル)-4,9,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(モルホリン-4-カルボニル)-22-(3-ピリジルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1704) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-11-(2,2,2-トリフルオロエチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1705) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-11-ペンチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1706) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1707) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-18-ペンチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1708) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロヘキサン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1709) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-35-イソペンチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1710) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1711) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1712) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-ブチル-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1713) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-(ヒドロキシメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1714) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-36-エチル-11-イソブチル-5,6,12,15,19,33-ヘキサメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1715) (9'S,12'S,16'S,19'S,24a'S,30'S,33'R,36'S,38a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36'-(シクロヘキシルメチル)-19'-イソプロピル-7',12',13',17',20',33',34',37'-オクタメチル-16'-(ピロリジン-1-カルボニル)テトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(1716) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロブチルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1717) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1718) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-9,15,18,21,24,29,30,34,37-ノナメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(モルホリン-4-カルボニル)-8-(3-ピリジルメチル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(1719) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-28-ペンチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1720) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1721) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(ヒドロキシメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1722) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1723) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-18-ブチル-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1724) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-35-ベンジル-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-イソプロピル-5,6,11,12,16,19,32,33,36-ノナメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1725) (9'S,12'S,16'S,19'S,24a'S,30'S,32a'R,38'S,40a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-38'-(4-フルオロベンジル)-19'-イソプロピル-7',12',13',17',20',39'-ヘキサメチル-16'-(ピペリジン-1-カルボニル)ヘキサコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-トリピロロ[2,1-i:2',1'-o:2'',1''-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',37',40'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(1726) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1727) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1728) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1729) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-N,N,7,10,13,16,22,26,29-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-25-カルボキサミド、
(1730) (9'S,12'S,16'R,19'S,24a'S,30'S,32a'R,38'S,40a'S)-38'-ベンジル-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-19'-イソプロピル-7',12',13',16',20',39'-ヘキサメチルヘキサコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-トリピロロ[2,1-i:2',1'-o:2'',1''-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',37',40'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(1731) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロプロポキシメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1732) (9'S,12'S,16'R,19'S,24a'S,30'S,36'S,38a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36'-(4-フルオロベンジル)-19'-イソプロピル-7',12',13',16',20',34',37'-ヘプタメチルテトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(1733) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1734) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1735) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-21-ペンチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1736) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-18-(プロポキシメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1737) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-18,35-ジイソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1738) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロプロポキシメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1739) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロペンチルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1740) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-21-ブチル-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1741) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-エチル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1742) (9'S,12'S,16'R,19'S,24a'S,30'S,33'R,36'S,38a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36'-(4-フルオロベンジル)-19'-イソプロピル-7',12',13',16',20',33',34',37'-オクタメチルテトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(1743) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-エチル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1744) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-18-(2,2,2-トリフルオロエチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1745) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(モルホリン-4-カルボニル)-8-(3-ピリジルメチル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(1746) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-(シクロブチルメチル)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1747) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-11-イソブチル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1748) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-36-エトキシ-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1749) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(p-トリルメチル)-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1750) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1751) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,21,21,33,36-ノナメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラコサヒドロ-2H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H)-ウンデカオン、
(1752) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-エチル-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1753) (9'S,12'S,16'S,19'S,24a'S,30'S,36'S,38a'S)-36'-ベンジル-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-19'-イソプロピル-7',12',13',17',20',34',37'-ヘプタメチル-16'-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(1754) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-8,11-ジイソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1755) (3S,6R,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-[(4-フルオロフェニル)メチル]-28-イソプロピル-6,7,10,13,16,21,22,26,29-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1756) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1757) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1758) (8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-6,12,16,19,33,36-ヘキサメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1759) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-(シクロブチルメチル)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1760) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-8-エチル-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1761) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(p-トリルメチル)-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1762) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-N,N,7,10,13,16,22,26,29-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオキソ-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-25-カルボキサミド、
(1763) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-11-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1764) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-(シクロプロポキシメチル)-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1765) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1766) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-18-(シクロプロポキシメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1767) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11,18-ジイソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1768) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-8-(ヒドロキシメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1769) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(3,3-ジフルオロプロピル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1770) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-エチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1771) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-28-(プロポキシメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1772) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1773) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,11,12,15,16,19,32,33,36-デカメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1774) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18,28-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1775) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-18-エチル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1776) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソペンチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1777) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1778) (9'S,12'S,16'R,19'S,24a'S,30'S,36'S,38a'S)-36'-ベンジル-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-19'-イソプロピル-7',12',13',16',20',34',37'-ヘプタメチルテトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(1779) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-21-イソブチル-N,N,7,10,13,16,22,26,29-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオキソ-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-25-カルボキサミド、
(1780) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,8,12,16,19,33,36-オクタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1781) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1782) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-(3,3-ジフルオロプロピル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1783) (9'S,12'S,16'R,19'S,24a'S,30'S,33'R,36'S,38a'S)-36'-ベンジル-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-19'-イソプロピル-7',12',13',16',20',33',34',37'-オクタメチルテトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(1784) (9'S,12'S,16'R,19'S,24a'S,30'S,33'R,36'S,38a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36'-(シクロヘキシルメチル)-19'-イソプロピル-7',12',13',16',17',20',33',34',37'-ノナメチルテトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(1785) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-36-エトキシ-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1786) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-(シクロプロポキシメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1787) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1788) (9'S,12'S,16'S,19'S,24a'S,30'S,33'R,36'S,38a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36'-(シクロヘキシルメチル)-19'-イソプロピル-7',12',13',17',20',33',34',37'-オクタメチル-16'-(モルホリン-4-カルボニル)テトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(1789) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S,36R)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-36-エトキシ-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1790) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18,28-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(p-トリルメチル)-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1791) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-8,18-ジイソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1792) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18,28-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1793) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1794) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-シクロペンチル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1795) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1796) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-シクロプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1797) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-(3,3-ジフルオロプロピル)-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1798) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-18-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1799) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-18-(ヒドロキシメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1800) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1801) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,15,19,33,36-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1802) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,18,22,26,29-オクタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1803) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11,35-ジイソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1804) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1805) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-9-(プロポキシメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1806) (9'S,12'S,16'S,19'S,24a'S,30'S,33'R,36'S,38a'S)-36'-ベンジル-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-19'-イソプロピル-7',12',13',17',20',33',34',37'-オクタメチル-16'-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(1807) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1808) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,21,22,25,26,29-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1809) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1810) (6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16-シクロヘキシル-31-(シクロヘキシルメチル)-4,9,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-22-(3-ピリジルメチル)-13-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1811) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-8-(シクロプロポキシメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1812) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-N,N,7,10,13,16,22,26,29-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-25-カルボキサミド、
(1813) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-5,6,12,15,16,19,33,36-オクタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1814) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18,28-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1815) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-ブチル-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1816) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(4-フルオロベンジル)-18-イソプロピル-5,6,11,12,16,19,32,33,36-ノナメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1817) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロブチルメチル)-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1818) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-シクロペンチル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1819) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)イコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,25,28,31,34,37(14H,22H,26H)-ドデカオン、
(1820) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-(シクロペンチルメチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1821) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロブタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1822) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロプロピル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1823) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-ブチル-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1824) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1825) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-シクロペンチル-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1826) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-8-ペンチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1827) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,11,12,16,19,32,33,36-ノナメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1828) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1829) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-9-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1830) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-9-イソペンチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1831) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-8-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1832) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-9-ブチル-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1833) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソペンチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1834) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-9,15,18,21,24,29,30,34,37-ノナメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-8-(3-ピリジルメチル)-33-(ピロリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(1835) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-シクロペンチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1836) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-N,N,7,10,13,16,22,26,29-ノナメチル-18,28-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオキソ-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-25-カルボキサミド、
(1837) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-(ヒドロキシメチル)-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1838) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-18-(シクロペンチルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1839) (9'S,12'S,16'S,19'S,24a'S,30'S,32a'R,38'S,40a'S)-38'-ベンジル-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-19'-イソプロピル-7',12',13',17',20',39'-ヘキサメチル-16'-(ピペリジン-1-カルボニル)ヘキサコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-トリピロロ[2,1-i:2',1'-o:2'',1''-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',37',40'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(1840) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)-15-(ピロリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1841) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-9-(2,2,2-トリフルオロエチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1842) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1843) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1844) (3S,6R,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-9-ベンジル-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-イソプロピル-6,7,10,13,16,21,22,26,29-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1845) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロプロパン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1846) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-ペンチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1847) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1848) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロペンチルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1849) (8S,11S,17S,26S,29S,33R,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,33,34,37-ノナメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-8-(3-ピリジルメチル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(1850) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロペンチル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1851) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S,36R)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-36-エトキシ-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,25,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1852) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)-15-(ピロリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1853) (9'S,12'S,16'S,19'S,24a'S,30'S,33'R,36'S,38a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36'-(4-フルオロベンジル)-19'-イソプロピル-7',12',13',17',20',33',34',37'-オクタメチル-16'-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(1854) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-ペンチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1855) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-18-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1856) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1857) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-(シクロプロポキシメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1858) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1859) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-ブチル-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1860) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-(シクロブチルメチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1861) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソペンチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1862) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロプロピル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1863) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,11-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1864) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-8-(2,2,2-トリフルオロエチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1865) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-N,N,7,10,13,16,22,26,29-ノナメチル-18,28-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-25-カルボキサミド、
(1866) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-18-イソプロピル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)-15-(ピロリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1867) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-28-イソプロピル-N,N,7,10,13,16,22,26,29-ノナメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオキソ-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-25-カルボキサミド、
(1868) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピロリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1869) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1870) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1871) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)-21-プロピル-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1872) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1873) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-[(3-ブロモフェニル)メチル]-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1874) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,19,33,36-ヘキサメチル-35-(4-メチルベンジル)-15-フェネチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1875) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロブタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1876) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-[(4-フルオロフェニル)メチル]-9-イソブチル-3,4,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1877) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロペンチルメチル)-21-エチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1878) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-[(3,4-ジフルオロフェニル)メチル]-N,N,3,4,9,10,14,17,23,29,32-ウンデカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1879) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-シクロブチル-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1880) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-22-(o-トリルメチル)-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1881) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-22-[2-(4-ピリジル)エチル]スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1882) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-[(4-フルオロフェニル)メチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1883) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-15-アリル-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,19,33,36-ヘキサメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1884) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-エチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1885) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-[(4-フルオロフェニル)メチル]-3,4,9,10,14,17,23,29,32-ノナメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1886) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)-22-[2-(3-ピリジル)エチル]スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1887) (3S,6S,9S,13S,16S,22R,25S,31S,34S)-22-ベンジル-25-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,4,9,10,14,17,23,29,32-ノナメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1888) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-[(4-ヨードフェニル)メチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1889) (3S,6S,9S,13S,16S,22R,25S,31S,34S)-22-ベンジル-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-N,N,3,4,9,10,14,17,23,29,32-ウンデカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1890) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-エチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1891) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11,15-ジイソブチル-5,6,12,19,33,36-ヘキサメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1892) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-22-[2-(3-ピリジル)エチル]スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1893) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-[(4-ブロモフェニル)メチル]-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-N,N,3,4,9,10,14,17,23,29,32-ウンデカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1894) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロブタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1895) (3S,6S,9S,13S,16S,22R,25S,31S,34S)-22-ベンジル-25-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-3,4,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1896) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-エチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)-9-(プロポキシメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1897) (3S,6S,9S,13S,16S,19S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-19-イソプロピル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)-22-(4-ピリジルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-13-カルボキサミド、
(1898) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-(3,3-ジフルオロプロピル)-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1899) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11,15-ジイソブチル-5,6,12,19,33,36-ヘキサメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1900) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-9-(プロポキシメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1901) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-エチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1902) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)-22-[[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1903) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-[(4-メトキシフェニル)メチル]-N,N,3,4,9,10,14,17,23,29,32-ウンデカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1904) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-エチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1905) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-エチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(p-トリルメチル)-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1906) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-シクロブチル-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(モルホリン-4-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1907) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-22-(3,3-ジフルオロプロピル)-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1908) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-18-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(モルホリン-4-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1909) (3S,6S,9S,13S,16S,22R,25S,31S,34S)-22-ベンジル-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1910) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1911) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-22-[3-(メチルアミノ)-3-オキソ-プロピル]-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1912) (5S,8S,11S,14aR,21S,26aS,32S,38S,40aS)-8,21-ジ((S)-sec-ブチル)-32-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,22,36,39-ヘキサメチル-38-(4-メチルベンジル)ヘキサコサヒドロ-2H-スピロ[アゼト[1,2-j]ピリド[1,2-e1]ピロロ[1,2-v][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-24,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,20,23,26,31,34,37,40(25H)-ウンデカオン、
(1913) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-22-(4-ピリジルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1914) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-[(4-フルオロフェニル)メチル]-N,N,3,4,9,10,14,17,23,29,32-ウンデカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1915) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-エチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1916) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロペンチルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-21-プロピル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1917) (3S,6S,9S,13S,16S,19S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,19,23,29,32-ウンデカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-22-(4-ピリジルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-13-カルボキサミド、
(1918) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11,15-ジイソブチル-5,6,12,19,33,36-ヘキサメチル-35-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1919) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,19,33,36-ヘキサメチル-35-(4-メチルベンジル)-15-(トリフルオロメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1920) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-N,N,3,4,9,10,14,17,23,29,32-ウンデカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)-22-[[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1921) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-22-[3-(メチルアミノ)-3-オキソ-プロピル]-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1922) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-[(3-メトキシフェニル)メチル]-N,N,3,4,9,10,14,17,23,29,32-ウンデカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1923) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロペンチルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1924) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-22-(o-トリルメチル)-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1925) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-18-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1926) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-22-[[4-(ジフルオロメチル)フェニル]メチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1927) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-[(4-シアノフェニル)メチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1928) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-18-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1929) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-エチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(プロポキシメチル)-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1930) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-[[4-(ジフルオロメチル)フェニル]メチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1931) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロペンチルメチル)-21-エチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1932) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1933) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-21-プロピル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1934) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1935) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-22-[(4-メトキシフェニル)メチル]-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1936) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロブタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1937) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロペンチルメチル)-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(モルホリン-4-カルボニル)-29-プロピル-8-(3-ピリジルメチル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(1938) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18,28-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1939) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)-3-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1940) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-3-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1941) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-(4-クロロフェニル)エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1942) (3S,6S,9S,13S,16S,22R,25S,31S,34S)-22-ベンジル-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,4,9,10,14,17,23,29,32-ノナメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-31-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1943) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-[(3,4-ジフルオロフェニル)メチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1944) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-[(3-ヨードフェニル)メチル]-N,N,3,4,9,10,14,17,23,29,32-ウンデカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1945) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-N,N,3,4,9,10,14,17,23,29,32-ウンデカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)-22-[[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1946) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロペンチルメチル)-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-29-プロピル-8-(3-ピリジルメチル)-33-(ピロリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(1947) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)-3-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1948) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1949) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)-9-(プロポキシメチル)-21-プロピル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1950) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-(4-クロロフェニル)エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1951) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-[(4-フルオロフェニル)メチル]-N,N,3,4,9,10,14,17,23,29,32-ウンデカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1952) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-[(4-フルオロフェニル)メチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1953) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-[(4-ヨードフェニル)メチル]-N,N,3,4,9,10,14,17,23,29,32-ウンデカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1954) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1955) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-22-[2-(4,4-ジフルオロ-1-ピペリジル)-2-オキソ-エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1956) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-エチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-9-(プロポキシメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1957) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1958) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-エチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1959) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-[(4-シアノフェニル)メチル]-N,N,3,4,9,10,14,17,23,29,32-ウンデカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1960) N-(tert-ブチル)-2-(((5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,19,33,36-ヘキサメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-イル)メトキシ)アセトアミド、
(1961) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-シクロブチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1962) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)-22-(4-ピリジルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1963) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-エチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1964) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-[(4-ブロモフェニル)メチル]-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1965) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1966) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)-9-(プロポキシメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1967) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,19,33,36-ヘキサメチル-35-(4-メチルベンジル)-15-(プロパ-2-イン-1-イル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1968) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-(4-クロロフェニル)エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1969) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロペンチルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1970) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)-22-[[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1971) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-9-(プロポキシメチル)-21-プロピル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1972) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)-21-プロピル-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1973) (3S,6S,9S,13S,16S,19S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,19,23,29,32-ウンデカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)-22-(4-ピリジルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-13-カルボキサミド、
(1974) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11,15-ジイソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1975) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロペンチルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-21-プロピル-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1976) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロペンチルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1977) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-36-エトキシ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1978) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1979) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18,28-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1980) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-[2-(4,4-ジフルオロ-1-ピペリジル)-2-オキソ-エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1981) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-[(3-シアノフェニル)メチル]-N,N,3,4,9,10,14,17,23,29,32-ウンデカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1982) (3S,6S,9S,13S,16S,19S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-19-イソプロピル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-22-(4-ピリジルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-13-カルボキサミド、
(1983) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-21-プロピル-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1984) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-21-プロピル-25-(ピロリジン-1-カルボニル)-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1985) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)-22-[2-(4-ピリジル)エチル]スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1986) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-[(4-フルオロフェニル)メチル]-N,N,3,4,9,10,14,17,23,29,32-ウンデカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1987) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-[(4-フルオロフェニル)メチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1988) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-18-シクロブチル-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1989) (3S,6S,9S,13S,16S,22R,25S,31S,34S)-22-ベンジル-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-3,4,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1990) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-36-エトキシ-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1991) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-22-[(3-メトキシフェニル)メチル]-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(1992) (3S,6S,9S,13S,16S,22R,25S,31S,34S)-22-ベンジル-25-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,4,9,10,14,17,23,29,32-ノナメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-31-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1993) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-エチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-9-[[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1994) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(3-オキサ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-21-プロピル-9-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1995) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11,15-ジイソブチル-5,6,12,19,33,36-ヘキサメチル-35-(4-メチルベンジル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(1996) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)-21-プロピル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1997) (3S,6S,9S,13S,16S,22R,25S,31S,34S)-22-ベンジル-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,4,9,10,14,17,23,29,32-ノナメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(1998) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロペンチルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)-21-プロピル-スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(1999) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロペンチルメチル)-21-エチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(モルホリン-4-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2000) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-[(3-ブロモフェニル)メチル]-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-N,N,3,4,9,10,14,17,23,29,32-ウンデカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(2001) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-21-プロピル-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2002) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-22-[(3-シアノフェニル)メチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(2003) (5S,8S,11S,14aR,20S,25aS,31S,37S,39aS)-8,20-ジ((S)-sec-ブチル)-31-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,21,35,38-ヘキサメチル-37-(4-メチルベンジル)テトラコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[1,2-j]ジピロロ[1,2-e1:1',2'-v][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-23,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,19,22,25,30,33,36,39(14H,24H)-ウンデカオン、
(2004) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-21-プロピル-9-(p-トリルメチル)-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2005) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(プロポキシメチル)-21-プロピル-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2006) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(プロポキシメチル)-25-(ピロリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2007) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-8-[(2-クロロフェニル)メチル]-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-イソプロピル-9,15,18,21,24,29,30,34,37-ノナメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-17-(p-トリルメチル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2008) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-8-[(2-クロロフェニル)メチル]-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-36-イソプロピル-9,15,18,21,24,29,30,34,37-ノナメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピロリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2009) (5S,8S,12R,15S,20aS,26S,29R,32S,34aS,39aS)-5-((S)-sec-ブチル)-26-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-32-(シクロヘキシルメチル)-15-イソプロピル-8,9,12,16,29,30,33-ヘプタメチルテトラコサヒドロスピロ[アゼト[1,2-g]ジピロロ[1,2-j:1',2'-v][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-18,1'-シクロペンタン]-4,7,10,14,17,20,25,28,31,34,39(2H,11H,19H)-ウンデカオン、
(2010) (5S,8S,12R,15S,20aS,26S,29R,32S,37aS)-5-((S)-sec-ブチル)-26-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-32-(シクロヘキシルメチル)-15-イソプロピル-8,9,12,16,29,30,33,36-オクタメチルドコサヒドロスピロ[アゼト[1,2-g]ピロロ[1,2-v][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-18,1'-シクロペンタン]-4,7,10,14,17,20,25,28,31,34,37(2H,11H,19H)-ウンデカオン、
(2011) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-[(2-クロロフェニル)メチル]-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-N,N,3,4,9,10,14,17,23,29,32-ウンデカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(2012) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-5-エチル-18-イソプロピル-6,11,12,15,19,32,33,36-オクタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(2013) (5S,8S,12R,15S,20aS,26S,29R,32S,34aS,38aS)-5-((S)-sec-ブチル)-26-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-32-(シクロヘキシルメチル)-15-イソプロピル-8,9,12,16,29,30,33-ヘプタメチルドコサヒドロ-25H-スピロ[ビス(アゼト)[1,2-g:1',2'-j]ピロロ[1,2-v][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-18,1'-シクロペンタン]-4,7,10,14,17,20,25,28,31,34,38(2H,11H,19H,34aH)-ウンデカオン、
(2014) (9'S,12'S,16'R,19'S,24a'S,30'S,33'R,36'S,38a'S)-9'-((S)-sec-ブチル)-30'-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36'-(シクロヘキシルメチル)-7'-エチル-19'-イソプロピル-12',13',16',20',33',34',37'-ヘプタメチルテトラコサヒドロ-5'H-スピロ[シクロペンタン-1,22'-ジピロロ[2,1-i:2',1'-u][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン]-5',8',11',14',18',21',24',29',32',35',38'(15'H,23'H)-ウンデカオン、
(2015) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-5,35-ビス(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-6,11,12,15,19,32,33,36-オクタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(2016) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-6,11,12,15,19,32,33,36-オクタメチル-5-(プロポキシメチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(2017) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-5-ブチル-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-6,11,12,15,19,32,33,36-オクタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(2018) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-5-イソブチル-18-イソプロピル-6,11,12,15,19,32,33,36-オクタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(2019) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,32R,35S,37aS)-5-ベンジル-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-6,11,12,15,19,32,33,36-オクタメチルドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(2020) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-8-[(2-クロロフェニル)メチル]-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-36-イソプロピル-9,15,18,21,24,29,30,34,37-ノナメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(モルホリン-4-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2021) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-9-[3-(4,4-ジフルオロ-1-ピペリジル)プロピル]-29-イソブチル-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2022) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-9-[2-(4,4-ジフルオロ-1-ピペリジル)エチル]-29-イソブチル-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2023) (3S,6S,9S,13S,16S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-23-[2-(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロポキシ)エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(2024) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-9-[2-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)エチル]-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2025) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-9-[2-(2-メトキシエトキシ)エチル]-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2026) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-9-(3-ピリジルメチル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2027) (3S,6S,9S,13R,16S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-23-[2-(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロポキシ)エチル]-9-イソブチル-3,4,10,13,14,17,29,32-オクタメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-31-(プロポキシメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(2028) (3S,6S,9S,13S,16S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-23-[2-(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロポキシ)エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,29,32-ノナメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(2029) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-9-[2-(4-ピリジル)エチル]-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2030) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(2-オキサスピロ[3.3]ヘプタン-6-イル)-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2031) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(オキセタン-3-イルメチル)-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2032) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-9-[2-(3-ピリジル)エチル]-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2033) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-9-(4-ピリジルメチル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2034) (3S,6S,9S,13S,16S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-23-[2-(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロポキシ)エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,29,32-ノナメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(2035) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-9-(2,2-ジフルオロスピロ[3.3]ヘプタン-6-イル)-29-イソブチル-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2036) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-9-[2-(2,2-ジフルオロエトキシ)エチル]-29-イソブチル-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2037) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-9-(2-ヒドロキシエチル)-29-イソブチル-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2038) 2-[2-[(11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオキソ-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-9-イル]エトキシ]-N,N-ジメチル-アセトアミド、
(2039) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-(3,4-ジクロロフェノキシ)エチル]-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2040) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-(4-クロロフェノキシ)エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2041) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-3-[2-[4-(トリフルオロメチル)フェノキシ]エチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2042) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[(4-クロロフェノキシ)メチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2043) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[(2-クロロフェニル)メトキシメチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2044) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[(4-クロロフェニル)メトキシメチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2045) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[(3-クロロフェニル)メトキシメチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2046) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-9-(5-ヒドロキシペンタ-2-エニル)-29-イソブチル-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2047) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-9-(4-ヒドロキシ-4-メチル-ペンタ-2-エニル)-29-イソブチル-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2048) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-8-(2-テトラヒドロピラン-4-イルエチル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2049) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-9-(5-ヒドロキシペンチル)-29-イソブチル-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2050) tert-ブチル 3-[2-[(8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオキソ-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-8-イル]エチリデン]アゼチジン-1-カルボキシラート、
(2051) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-9-[(E)-4-メトキシブタ-2-エニル]-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2052) 4-[(11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオキソ-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-9-イル]-N,N-ジメチル-ブタンアミド、
(2053) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-8-(2-テトラヒドロピラン-4-イリデンエチル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2054) 4-[(11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオキソ-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-9-イル]-N,N-ジメチル-ブタ-2-エンアミド、
(2055) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-3-[3-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]プロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2056) tert-ブチル 3-[2-[(8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオキソ-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-8-イル]エチル]アゼチジン-1-カルボキシラート、
(2057) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(2058) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-3-[2-(4-メチルスルホニルフェニル)エチル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2059) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-3-[2-(3,4,5-トリクロロフェニル)エチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2060) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(2-(6-(ジフルオロメチル)ピリジン-3-イル)エチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(2061) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-(3,4-ジクロロ-5-メトキシ-フェニル)エチル]-28-イソプロピル-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2062) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-(3,4-ジクロロ-5-イソプロポキシ-フェニル)エチル]-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2063) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-29-(2-(ベンゾフラン-5-イル)エチル)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(2064) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-29-(2-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)エチル)-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(2065) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-29-(2-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)エチル)-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(2066) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-(3-ブトキシ-4,5-ジクロロ-フェニル)エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2067) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(2068) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-28-イソプロピル-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-3-[2-(3,4,5-トリクロロフェニル)エチル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2069) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-29-(2-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)エチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(2070) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-29-(2-(キノリン-6-イル)エチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(2071) 2,3-ジクロロ-5-[2-[(3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-28-イソプロピル-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオキソ-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-3-イル]エチル]ベンゾニトリル、
(2072) 5-(2-((5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソ-15-(ピペリジン-1-カルボニル)テトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-29-イル)エチル)-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル、
(2073) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-(3-tert-ブトキシ-4,5-ジクロロ-フェニル)エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-イソプロピル-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2074) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(2-(2,2-ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イル)エチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(2075) 2,3-ジクロロ-5-[2-[(3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオキソ-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-3-イル]エチル]ベンゾニトリル、
(2076) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(4-(ジフルオロメトキシ)-3-フルオロフェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(2077) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-29-(2-(キノリン-7-イル)エチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(2078) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)-29-(2-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)エチル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(2079) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-(3,4-ジクロロ-5-イソプロポキシ-フェニル)エチル]-28-イソプロピル-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2080) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-29-(3-メトキシ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(2081) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-(3,4-ジクロロ-5-メトキシ-フェニル)エチル]-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2082) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-(3-tert-ブトキシ-4,5-ジクロロ-フェニル)エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2083) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-(3-ブトキシ-4,5-ジクロロ-フェニル)エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-28-イソプロピル-7,10,13,16,21,22,26,29-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2084) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-29-(2-(6-メトキシピリジン-3-イル)エチル)-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(2085) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(4-(ジフルオロメチル)-3-フルオロフェネチル)-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(ピペリジン-1-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン、
(2086) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-6-ベンジル-12-[2-(4-クロロ-2-フルオロ-フェニル)エチル]-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31,34-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(2087) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31,34-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-(2,4,5-トリフルオロフェニル)エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(2088) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31,34-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(2089) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[2-(2,4-ジフルオロフェニル)エチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31,34-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(2090) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31,34-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-(2,4,6-トリフルオロフェニル)エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(2091) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31,34-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-(2,3,4,5,6-ペンタフルオロフェニル)エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(2092) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-6-ベンジル-12-[2-(2-クロロ-6-フルオロ-フェニル)エチル]-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31,34-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(2093) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31,34-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(2094) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-6-ベンジル-12-[2-(5-クロロ-2-フルオロ-フェニル)エチル]-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31,34-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(2095) (3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34R)-6-ベンジル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-3,9-ジイソブチル-4,7,16,19,22,25,30,31,34-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-12-[2-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(2096) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,31S,34S)-31-ベンジル-9-[(4-クロロフェニル)メチル]-3-[2-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-イソブチル-7,10,13,16,21,22,29,32-オクタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2097) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-22-(2-オキソ-2-ピロリジン-1-イル-エチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(2098) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-22-[3-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)-3-オキソ-プロピル]-9-イソブチル-3,4,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(モルホリン-4-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(2099) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-34-(3,3-ジフルオロピペリジン-1-カルボニル)-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-9-[(4-メトキシフェニル)メチル]-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-18-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(2100) 3-[(3S,6S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,7,16,19,22,25,31-ヘプタメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオキソ-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-18-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタ-6-イル]-N,N-ジメチル-プロパンアミド、
(2101) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-34-(4,4-ジフルオロピペリジン-1-カルボニル)-12-[(3-ヨードフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-9-[(4-メトキシフェニル)メチル]-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-18-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(2102) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-[2-(アゼチジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(2103) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-[3-(アゼチジン-1-イル)-3-オキソ-プロピル]-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-3,4,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(モルホリン-4-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(2104) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-3,4,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(モルホリン-4-カルボニル)-22-(3-オキソ-3-ピロリジン-1-イル-プロピル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(2105) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-22-[2-オキソ-2-(1-ピペリジル)エチル]スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(2106) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-22-[2-(ジメチルアミノ)-2-オキソ-エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(2107) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-3,4,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(モルホリン-4-カルボニル)-22-(3-モルホリノ-3-オキソ-プロピル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(2108) 3-[(3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-3,4,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(モルホリン-4-カルボニル)-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-22-イル]-N,N-ジメチル-プロパンアミド、
(2109) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,23,29,32-デカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-22-(2-モルホリノ-2-オキソ-エチル)-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(2110) 3-[(3S,6S,9S,13S,16S,19S,22S,25S,31S,34S)-22-ブチル-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-31-[(4-メトキシフェニル)メチル]-3,4,10,14,20,29,32-ヘプタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19-イル]-N,N-ジメチル-プロパンアミド、
(2111) 3-[(3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-3,4,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(モルホリン-4-カルボニル)-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-22-イル]-N-メチル-プロパンアミド、
(2112) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-3,4,10,14,17,23,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(モルホリン-4-カルボニル)-22-[3-オキソ-3-(1-ピペリジル)プロピル]スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(2113) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロペンチルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-36-(トリアゾール-1-イル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2114) (6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-25-[(3-ヨードフェニル)メチル]-9,16-ジイソブチル-4,10,14,19,19,20,29,32-オクタメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-22-(フェノキシメチル)-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-31-(p-トリルメチル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(2115) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロペンチルメチル)-21-イソブチル-28-イソプロピル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-36-(トリアゾール-1-イル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2116) (3S,9S,18S,21S,25R,28S,34S,36R)-36-ベンジルオキシ-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,25,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2117) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-36-(2-ヒドロキシエトキシ)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2118) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-9-(シクロヘキシルメチル)-36-エトキシ-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2119) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-36-(2,2-ジフルオロエトキシ)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2120) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-36-(3-ピリジルメトキシ)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2121) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-36-(3-ピリジルメトキシ)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2122) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-36-(2-ヒドロキシエトキシ)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2123) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-36-(2,2-ジフルオロエトキシ)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2124) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-36-(3-チエニルメトキシ)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2125) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-36-(m-トリルメトキシ)-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2126) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36S)-36-[(3-クロロフェニル)メトキシ]-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2127) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36S)-9-(シクロヘキシルメチル)-36-エトキシ-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2128) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-9-(シクロヘキシルメチル)-36-[[4-(ジフルオロメトキシ)フェニル]メトキシ]-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2129) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36S)-36-[(4-クロロフェニル)メトキシ]-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2130) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-36-(p-トリルメトキシ)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2131) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-36-[(3-メトキシフェニル)メトキシ]-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2132) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36S)-36-[(2-クロロフェニル)メトキシ]-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2133) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-36-[(4-クロロフェニル)メトキシ]-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2134) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-36-[(3-クロロフェニル)メトキシ]-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2135) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36S)-9-(シクロヘキシルメチル)-36-[[4-(ジフルオロメトキシ)フェニル]メトキシ]-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2136) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36S)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-36-[(3-メトキシフェニル)メトキシ]-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2137) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36S)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-36-(o-トリルメトキシ)-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2138) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-36-[(2-クロロフェニル)メトキシ]-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2139) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36R)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-36-(o-トリルメトキシ)-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2140) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36S)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)-36-(p-トリルメトキシ)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2141) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S,36S)-9-(シクロヘキシルメチル)-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-21,28-ジイソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-36-(m-トリルメトキシ)-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、
(2142) (3S,9S,12S,18S,27S,30S,34S)-9-ブチル-18-[(4-クロロフェニル)メチル]-12-[(3-エチニルフェニル)メチル]-3,30-ジイソブチル-1,6,6,7,16,19,22,25,31-ノナメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(2143) (11S,17S,26S,29S,33R,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロブチル-17-(シクロヘキシルメチル)-15,18,21,24,29,30,33,34,37-ノナメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-フェニル-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2144) (3S,6S,9S,13S,16S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16,31-ジ(シクロブチル)-3,4,9,10,14,17,19,19,20,29,32-ウンデカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-23-フェニル-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(2145) (3S,12S,18S,27S,30S,34R)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3-シクロブチル-18-(シクロヘキシルメチル)-1,4,6,6,7,16,19,22,25,30,31,34-ドデカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-10-フェニル-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(2146) (3S,6S,9S,13S,16S,25S,31S,34S)-23-(3-クロロフェニル)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16,31-ジ(シクロブチル)-3,4,9,10,14,17,19,19,20,29,32-ウンデカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(2147) (3S,6S,9S,13S,16S,25S,31S,34S)-23-(4-クロロフェニル)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16,31-ジ(シクロブチル)-3,4,9,10,14,17,19,19,20,29,32-ウンデカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-13-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(2148) (3S,6S,9S,13R,16S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-16,31-ジ(シクロブチル)-3,4,9,10,13,14,17,19,19,20,29,32-ドデカメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-23-フェニル-1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオン、
(2149) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロブチル-17-(シクロヘキシルメチル)-15,18,21,24,29,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-9-(3-チエニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2150) (3S,12S,18S,27S,30S,34S)-12-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-3-シクロブチル-18-(シクロヘキシルメチル)-1,4,6,6,7,16,19,22,25,30,31-ウンデカメチル-27-[(1S)-1-メチルプロピル]-10-フェニル-34-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、
(2151) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロブチル-17-(シクロヘキシルメチル)-15,18,21,24,29,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-フェニル-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2152) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-(シクロブチルメチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-5,6,11,12,15,16,19,21,21,22,33,36-ドデカメチルテトラコサヒドロ-2H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H)-ウンデカオン、
(2153) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,18-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-5,6,11,12,15,16,19,21,21,22,33,36-ドデカメチルテトラコサヒドロ-2H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H)-ウンデカオン、
(2154) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-エチル-5,6,11,12,15,16,19,21,21,22,33,36-ドデカメチルテトラコサヒドロ-2H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H)-ウンデカオン、
(2155) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロヘキシル-35-(シクロヘキシルメチル)-5,6,11,12,15,16,19,21,21,22,33,36-ドデカメチルテトラコサヒドロ-2H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H)-ウンデカオン、
(2156) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-5,6,11,12,15,16,19,21,21,22,33,36-ドデカメチルテトラコサヒドロ-2H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H)-ウンデカオン、
(2157) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-18-シクロブチル-35-(シクロヘキシルメチル)-5,6,11,12,15,16,19,21,21,22,33,36-ドデカメチルテトラコサヒドロ-2H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H)-ウンデカオン、
(2158) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-(シクロペンチルメチル)-5,6,11,12,15,16,19,21,21,22,33,36-ドデカメチルテトラコサヒドロ-2H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H)-ウンデカオン、
(2159) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8,11-ジ((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソプロピル-5,6,12,15,16,19,21,21,22,33,36-ウンデカメチルテトラコサヒドロ-2H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H)-ウンデカオン、
(2160) (5S,8S,11S,15R,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-イソブチル-5,6,11,12,15,16,19,21,21,22,33,36-ドデカメチルテトラコサヒドロ-2H-アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H)-ウンデカオン、
(2161) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-8-[(2-クロロフェニル)メチル]-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-9-エチル-36-イソプロピル-15,18,21,24,29,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2162) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-8-[(2-クロロフェニル)メチル]-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-9-エチル-36-イソプロピル-15,18,21,24,29,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピロリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2163) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-[(2-クロロフェニル)メチル]-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-23-エチル-N,N,3,4,9,10,14,17,29,32-デカメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(2164) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-8-[(2-クロロフェニル)メチル]-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-9-エチル-36-イソプロピル-N,N,15,18,21,24,29,30,34,37-デカメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオキソ-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-33-カルボキサミド、
(2165) (3S,6S,9S,13S,16S,22S,25S,31S,34S)-22-[(2-クロロフェニル)メチル]-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-23-エチル-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,29,32-ノナメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(2166) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-8-[(2-クロロフェニル)メチル]-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-エチル-36-イソプロピル-15,18,21,24,29,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-17-(p-トリルメチル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2167) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-8-[(2-クロロフェニル)メチル]-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-17-(シクロヘキシルメチル)-9-エチル-36-イソプロピル-15,18,21,24,29,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(モルホリン-4-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2168) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-8-(2-メトキシエチル)-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2169) 5-[[(8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオキソ-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-8-イル]メチル]ピリジン-2-カルボニトリル、
(2170) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-8-[(3-フルオロ-4-ヒドロキシ-フェニル)メチル]-29-イソブチル-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2171) (8S,11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-8-[(4-メトキシフェニル)メチル]-9,15,18,21,24,30,34,37-オクタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2172) (3S,9S,18S,24R,27S,33S)-18-[(2S)-ブタン-2-イル]-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-27-シクロペンチル-N,N,7,10,13,16,25,28-オクタメチル-2,5,8,11,14,17,20,26,29,32-デカオキソスピロ[22-チア-1,4,7,10,13,16,19,25,28,31-デカザビシクロ[31.3.0]ヘキサトリアコンタン-30,1'-シクロペンタン]-24-カルボキサミド、
(2173) (3S,9S,18S,24R,27S,33S)-18,27-ビス[(2S)-ブタン-2-イル]-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-N,N,7,10,13,16,25,28-オクタメチル-9-[(4-メチルフェニル)メチル]-2,5,8,11,14,17,20,26,29,32-デカオキソスピロ[22-チア-1,4,7,10,13,16,19,25,28,31-デカザビシクロ[31.3.0]ヘキサトリアコンタン-30,1'-シクロペンタン]-24-カルボキサミド、
(2174) (3S,9S,12S,17S,20S,23S,29R,32S,38S)-20-[(2S)-ブタン-2-イル]-32-シクロペンチル-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-N,N,7,10,17,18,24,30,33-ノナメチル-23-(2-メチルプロピル)-2,5,8,11,16,19,22,25,31,34,37-ウンデカオキソ-9-(プロポキシメチル)スピロ[27-チア-1,4,7,10,15,18,21,24,30,33,36-ウンデカザトリシクロ[36.3.0.012,15]ヘンテトラコンタン-35,1'-シクロペンタン]-29-カルボキサミド、
(2175) (3S,9S,18S,21S,27R,30S,36S)-18-[(2S)-ブタン-2-イル]-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-(シクロヘキシルメチル)-30-シクロペンチル-N,N,7,10,13,16,22,28,31-ノナメチル-21-(2-メチルプロピル)-2,5,8,11,14,17,20,23,29,32,35-ウンデカオキソスピロ[25-チア-1,4,7,10,13,16,19,22,28,31,34-ウンデカザビシクロ[34.3.0]ノナトリアコンタン-33,1'-シクロペンタン]-27-カルボキサミド、
(2176) (3S,9S,12S,17S,20S,23S,29R,32S,38S,40R)-20-[(2S)-ブタン-2-イル]-9-(シクロヘキシルメチル)-32-シクロペンチル-3-[2-[3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-40-エトキシ-N,N,7,10,17,18,24,30,33-ノナメチル-23-(2-メチルプロピル)-2,5,8,11,16,19,22,25,31,34,37-ウンデカオキソスピロ[27-チア-1,4,7,10,15,18,21,24,30,33,36-ウンデカザトリシクロ[36.3.0.012,15]ヘンテトラコンタン-35,1'-シクロペンタン]-29-カルボキサミド、
(2177) (3S,9S,12S,17S,20S,23S,29R,32S,38S)-20-[(2S)-ブタン-2-イル]-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-32-シクロペンチル-N,N,7,10,17,18,24,30,33-ノナメチル-9-[(4-メチルフェニル)メチル]-23-(2-メチルプロピル)-2,5,8,11,16,19,22,25,31,34,37-ウンデカオキソスピロ[27-チア-1,4,7,10,15,18,21,24,30,33,36-ウンデカザトリシクロ[36.3.0.012,15]ヘンテトラコンタン-35,1'-シクロペンタン]-29-カルボキサミド、
(2178) (3S,9S,18S,21S,27R,30S,36S)-18,30-ビス[(2S)-ブタン-2-イル]-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-N,N,7,10,13,16,22,28,31-ノナメチル-9-[(4-メチルフェニル)メチル]-21-(2-メチルプロピル)-2,5,8,11,14,17,20,23,29,32,35-ウンデカオキソスピロ[25-チア-1,4,7,10,13,16,19,22,28,31,34-ウンデカザビシクロ[34.3.0]ノナトリアコンタン-33,1'-シクロペンタン]-27-カルボキサミド、
(2179) (3S,9S,12S,17S,20S,23S,29R,32S,38S)-20-[(2S)-ブタン-2-イル]-9,32-ジシクロペンチル-3-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-N,N,7,10,17,18,24,30,33-ノナメチル-23-(2-メチルプロピル)-2,5,8,11,16,19,22,25,31,34,37-ウンデカオキソスピロ[27-チア-1,4,7,10,15,18,21,24,30,33,36-ウンデカザトリシクロ[36.3.0.012,15]ヘンテトラコンタン-35,1'-シクロペンタン]-29-カルボキサミド、
(2180) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-9-[2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エチル]-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2181) (3S,6S,9S,13S,16S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-23-[2-[2-(ジメチルアミノ)エトキシ]エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,29,32-ノナメチル-6,16-ビス[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-31-(p-トリルメチル)スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(2182) (3S,6S,9S,13S,16S,25S,31S,34S)-23-[2-(アゼチジン-3-イル)エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-25-[2-[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,29,32-ノナメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(2183) (3S,6S,9S,13S,16S,25S,31S,34S)-25-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-31-(シクロヘキシルメチル)-16-シクロペンチル-9-イソブチル-N,N,3,4,10,14,17,29,32-ノナメチル-23-[2-[2-(メチルアミノ)エトキシ]エチル]-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-2,5,8,11,15,18,21,24,27,30,33-ウンデカオキソ-スピロ[1,4,7,10,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.2.0]ヘキサトリアコンタン-19,1'-シクロペンタン]-13-カルボキサミド、
(2184) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-9-(2-ピペラジン-1-イルエチル)-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2185) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-9-[2-(2-アミノエトキシ)エチル]-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン、
(2186) (11S,17S,26S,29S,33S,36S)-9-(4-アミノブチル)-11-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-36-シクロヘキシル-17-(シクロヘキシルメチル)-29-イソブチル-15,18,21,24,30,34,37-ヘプタメチル-26-[(1S)-1-メチルプロピル]-33-(ピペリジン-1-カルボニル)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,34,37-ウンデカザスピロ[4.33]オクタトリアコンタン-7,10,13,16,19,22,25,28,31,35,38-ウンデカオン。
(2187) (6S,9S,15S,18S,21S,24S,27S,30R,34S)-15-ベンジル-21-[(3-クロロフェニル)メチル]-9-[(4-クロロフェニル)メチル]-24,27-ビス[(3-フルオロ-4-ヒドロキシ-フェニル)メチル]-10,16,30,31-テトラメチル-6-[(1S)-1-メチルプロピル]-18-(2-メチルスルホニルエチル)-34-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ウンデカザシクロテトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-ウンデカオン、および
(2188) (3S,6S,9S,12S,15S,18S,21S,24S,28S,31S)-18,21-ジブチル-12-[(2-クロロフェノキシ)メチル]-6-[(5-フルオロ-3-ピリジル)メトキシメチル]-4,10,24,25-テトラメチル-15-[(1S)-1-メチルプロピル]-3,9-ビス(3-ピリジルメチル)-28-(ピロリジン-1-カルボニル)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,29-デカザビシクロ[29.3.0]テトラトリアコンタン-2,5,8,11,14,17,20,23,26,30-デカオン。
（一般製法）
　本明細書に開示される環状ペプチド化合物、および環状ペプチド化合物の製造に用いる非天然アミノ酸の一般的な製造方法について説明する。
ペプチド化合物の化学合成方法
　本明細書におけるペプチド化合物、または環状ペプチド化合物の化学合成方法としては、液相合成法、Fmoc合成やBoc合成等を用いた固相合成法、及びこれらの組み合わせ等が例示される。Fmoc合成では、主鎖アミノ基がFmoc基により保護され、側鎖官能基が必要に応じてピペリジンやｔ－Ｂｕ基、ＴＨＰ基、Ｔｒｔ基などの塩基性で切断されない保護基で保護され、主鎖カルボン酸を保護しないアミノ酸を基本単位とする。基本単位としては、その他、Fmoc保護されたアミノ基とカルボキシル基を有する組み合わせであれば、特に限定されない。例えばジペプチドを基本単位としてもよい。Ｎ末端に配置させる基本単位は、Fmocアミノ酸以外であってもよい。例えば、Bocアミノ酸であってもよく、アミノ基を有しないカルボン酸類縁体であってもよい。主鎖カルボキシル基あるいは主鎖カルボキシル基が適切な保護基で保護された側鎖にカルボキシル基を有するアミノ酸の側鎖カルボキシル基を固相担体の官能基との化学反応により固相に担持させる。続いてピペリジンやDBUなどの塩基によりFmoc基を脱保護し、新たに生じたアミノ基と続いて添加される基本単位のカルボキシル基を有する保護アミノ酸とを縮合反応させることで、ペプチド結合を生成させる。縮合反応では、カルボキシル基の活性化剤として、DICとHOBtの組み合わせ、DICとHOAtの組み合わせ、HATUとDIPEAとの組み合わせなど様々な組み合わせが可能である。脱Fmoc基とそれに続くペプチド結合生成反応の繰り返しにより、望みのペプチド配列を生成させることができる。望みの配列が得られた後、固相からの切り出しと必要に応じて導入した側鎖官能基の保護基の脱保護が行われる。また、固相からの切り出しを行う前にペプチドの構造変換や環化を行うことも可能である。固相からの切り出しと、脱保護は同一の条件、例えば９０：１０のＴＦＡ／Ｈ２Ｏで行っても良いし、必要に応じて別々の条件で脱保護しても良い。固相からの切り出しは、１％ ＴＦＡなどの弱酸での切り出しが可能なものもあれば、保護基としてＰｄなどを利用して、両者の化学反応の直交性を利用することが可能である。これらの工程の間もしくは最後に、環化などの工程を実施することもできる。例えば、側鎖カルボン酸とＮ末端主鎖のアミノ基とを縮合させることや、側鎖アミノ基とＣ末端主鎖のカルボン酸を縮合させることができる。この際、Ｃ末端側のカルボン酸と環化させる側鎖カルボン酸の間、もしくはＮ末端側の主鎖アミノ基またはヒドロキシ基と環化させる側鎖アミノ基の間で反応直交性が必要であり、前述のとおり保護基の直交性を考慮して保護基の選択が行われる。このようにして得られた反応物を逆相カラムや、分子ふるいカラムなどで精製することができる。これらの詳細は、例えばメルク株式会社が平成14年5月1日に発行した固相合成ハンドブックなどに記載されている。固相合成用樹脂は市販されているものを使うことができ、ＣＴＣ樹脂、Ｗａｎｇ樹脂、またはＳＡＳＲＩＮ樹脂が例示される。
　以下にペプチド合成機によるペプチド合成に用いる、アミノ酸が担持されたレジンの一般的な合成方法を示す。
　Ｆｍｏｃアミノ酸のレジンへの担持は、ＷＯ２０１３／１００１３２もしくはＷＯ２０１８／２２５８６４に記載の方法に従って行うことができる。具体的には、たとえば、フィルター付きの反応容器に２－クロロトリチルクロライドレジンと溶媒（たとえば、脱水ジクロロメタン）を入れ、レジンを膨潤させる。次に該溶媒とレジンとを分離し、次いでレジン、溶媒（たとえば、脱水ジクロロメタン）に溶解させたＣ末端フリーのＦｍｏｃアミノ酸、溶媒（たとえば、脱水メタノール）、及び塩基（たとえば、ジイソプロピルエチルアミン）の混合液を反応容器に加えて混合し、Ｆｍｏｃアミノ酸をレジンに担持させる。レジンと反応液とを分離した後、１つまたは複数の溶媒および塩基の混合液（たとえば、脱水ジクロロメタンと脱水メタノールとジイソプロピルエチルアミンの混合液）に、レジンを混合して、レジンを洗浄する。レジンを溶媒（たとえば、ジクロロメタン）で、必要に応じて複数回洗浄した後、レジンと反応液を分離する。得られたレジンを減圧下で一晩乾燥させることで、Ｆｍｏｃアミノ酸が担持されたレジンを得ることができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000031
（式中、ｎは１～１１の整数を表し、Ｐ１～Ｐ１１、Ｑ１～Ｑ１１、Ｒ１～Ｒ１１は本明細書に定義されるＰ１～Ｐ１１、Ｑ１～Ｑ１１、Ｒ１～Ｒ１１をそれぞれ意味し、Ｌ１およびＬ１１は本明細書に記載のＬ１およびＬ１１をそれぞれ意味し、Ｌ２～Ｌ１０は単結合であり、○はレジン部位を意味する。）
　なお、上の構造では、Ｆｍｏｃ－アミノ酸において、レジン上の２－クロロトリチル基がＦｍｏｃアミノ酸のカルボン酸とエステル結合を介して結合している様子を示している。
　本明細書に記載の化合物の製造において、定義した基が実施方法の条件下で望まない化学的変換を受けてしまう場合、例えば、官能基の保護、脱保護等の手段を用いることにより、該化合物を製造することができる。ここで保護基の選択および脱着操作は、例えば、「Greene’s,“Protective Groups in Organic Synthesis″（第５版，John Wiley & Sons 2014）」に記載の方法を挙げることができ、これらを反応条件に応じて適宜用いればよい。また、必要に応じて置換基導入等の反応工程の順序を変えることもできる。たとえば、アミノ基の保護基は、Ｆｍｏｃ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、またはＡｌｌｏｃ基などが例示される。これらカーバメート基は、アミノ基をカーバメート化剤と塩基触媒存在下、反応させることで導入することができる。カーバメート化剤は、例えばＢｏｃ２Ｏ、ＢｏｃＯＰｈ、ＦｍｏｃＯＳｕ、ＦｍｏｃＣｌ、ＣｂｚＣｌ、ＡｌｌｏｃＣｌ等が挙げられる。塩基触媒としては例えば炭酸リチウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素カリウム、炭酸セシウム、炭酸水素セシウム、水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化セシウム、リン酸ナトリウム、リン酸カリウム、Ｎ－メチルモルホリン、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピリジン等を挙げることができる。アミノ基の保護基であるカーバメート基は、塩基性条件下、酸性条件下、または加水素分解反応の条件下などで除去することができる。
（環状ペプチド化合物の環化方法）
　直鎖状のペプチド化合物を環状ペプチド化合物に変換する方法は、Comprehensive Organic Transformations、A Guide to Functional Group Preparations, 3rd Edition、R. C. Larock著、またはMarch's Advanced Organic Chemistry: Reactions, Mechanisms, and Structure、7th Edition、M. B. March著などに記載の方法により、分子内で結合形成反応を行うことにより実施することができる。結合形成反応の後に、さらに官能基変換反応を行うこともできる。結合形成反応は、カルボン酸とアミンから形成されるC(O)-N結合、酸素原子を利用したC-O-C結合、C(O)-O結合、C(S)-O結合、硫黄原子を利用したC(O)-S結合、C(S)-S結合、C-S-S-C結合、C-S-C結合、C-S(O)-C結合、C-S(O2)-C結合、窒素原子を利用した、C-N-C結合、C=N-C結合、N-C(O)-N結合、N-C(S)N結合、C(S)-N結合などが例示される。さらに、鈴木反応、Heck反応、Sonogashira反応等の遷移金属を触媒としたC-C結合の形成反応などが挙げられる。結合形成反応の後に、さらに行う官能基変換反応として、酸化反応または還元反応が例示される。具体的には硫黄原子を酸化して、スルホキシド基やスルホン基に変換する反応が例示される。また、炭素－炭素結合のうち、三重結合や二重結合を還元して、二重結合または単結合に変換する還元反応が例示される。2つのアミノ酸がアミノ酸の主鎖において結合すると、ペプチド結合により閉環構造が形成されるが、2つのアミノ酸の側鎖同士、側鎖と主鎖の結合等により、2つのアミノ酸間の共有結合が形成されてもよい。以下における黒丸または黒四角はアミノ酸残基を示し、連結した黒丸または黒四角はアミド結合で連結したペプチド鎖を表している。ペプチド鎖を構成するアミノ酸残基数は特に制限はなく、以下における黒丸または黒四角の数はアミノ酸残基数を表すものではない。
　なお本明細書において、環状部を有するペプチド化合物を「環状ペプチド化合物」とよぶことがある。本明細書において、ペプチド化合物の「環状部」とは、２以上のアミノ酸残基が連結され、形成されている環状の部分を意味する。
（環状ペプチド化合物の一般製法１）
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000032
　直鎖部をもつ環状ペプチド化合物の環状部は、Ｎ末端のアミノ基と、Ｃ末端側の側鎖のカルボキシル基（たとえば、アスパラギン酸やその誘導体の場合は、Ｌ＝－ＣＨ２－であり、グルタミン酸やその誘導体の場合は、Ｌ＝－ＣＨ２ＣＨ２－である）を活性化試薬で活性化させるか活性エステルに変換後、分子内で縮合反応を行い、C(O)-N結合を形成させて環化させることができる。
（環状ペプチド化合物の一般製法２）
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000033
　環状ペプチド化合物の一般製法１に記した直鎖部がC-Termとなった環状ペプチド化合物では、Ｎ末端のアミノ基と、Ｃ末端側の側鎖のカルボキシル基（たとえば、アスパラギン酸やその誘導体の場合は、Ｌ＝－ＣＨ２－であり、グルタミン酸やその誘導体の場合は、Ｌ＝－ＣＨ２ＣＨ２－である）を活性化試薬で活性化させるか活性エステルに変換後、分子内で縮合反応を行い、C(O)-N結合を形成させて環化させることができる。
（環状ペプチド化合物の一般製法３）
（ハロアルキル基とＳＨ基で環化する方法）
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000034
　直鎖部をもつ環状ペプチド化合物の環状部は、アミノ酸残基のハロアルキル基と、アミノ酸残基のチオール基とを分子内で反応させることにより、C-S-C結合を形成させて環化させることができる。環状ペプチド化合物の一般製法１に記した直鎖部がC-Termとなった環状ペプチド化合物でも同様に、アミノ酸残基のハロアルキル基と、アミノ酸残基のチオール基とを分子内で反応させることにより、C-S-C結合を形成させて環化させることができる。さらに硫黄原子を酸化してスルホキシド、スルホンに変換し、C-S(O)-C結合、C-S(O)2-C結合を形成させることもできる。
（ビニル基とＳＨ基で環化する方法）
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000035
　直鎖部をもつ環状ペプチド化合物の環状部は、アミノ酸残基のビニル基と、アミノ酸残基のチオール基とを分子内で反応させることにより、C-S-C結合を形成させて環化させることができる。環状ペプチド化合物の一般製法１に記した直鎖部がC-Termとなった環状ペプチド化合物でも同様に、アミノ酸残基のビニル基と、アミノ酸残基のチオール基とを分子内で反応させることにより、C-S-C結合を形成させて環化させることができる。さらに硫黄原子を酸化してスルホキシド、スルホンに変換し、C-S(O)-C結合、C-S(O)2-C結合を形成させることもできる。
（エチニル基とＳＨ基で環化する方法）
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000036
　直鎖部をもつ環状ペプチド化合物の環状部は、アミノ酸残基のエチニル基と、アミノ酸残基のチオール基とを分子内で反応させることにより、C-S-C結合を形成させて環化させることができる。環状ペプチド化合物の一般製法１に記した直鎖部がC-Termとなった環状ペプチド化合物でも同様に、アミノ酸残基のエチニル基と、アミノ酸残基のチオール基とを分子内で反応させることにより、C-S-C結合を形成させて環化させることができる。さらに硫黄原子を酸化してスルホキシド、スルホンに変換し、C-S(O)-C結合、C-S(O)2-C結合を形成させることもできる。二重結合部位を還元して単結合に変換することもできる。
（ビニル基とビニル基で環化する方法）
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000037
　直鎖部をもつ環状ペプチド化合物の環状部は、アミノ酸残基の異なるビニル基どうしを、分子内で反応させることにより、C-C結合を形成させて環化させることができる。環状ペプチド化合物の一般製法１に記した直鎖部がC-Termとなった環状ペプチド化合物でも同様に、アミノ酸残基の異なるビニル基どうしを、分子内で反応させることにより、C-C結合を形成させて環化させることができる。
（アジド基とエチニル基でトリアゾール環を形成させて環化する方法）
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000038
　直鎖部をもつ環状ペプチド化合物の環状部は、アミノ酸残基のアジド基と、アミノ酸残基のエチニル基とを分子内で反応させることにより、トリアゾール環を形成させて環化させることができる。環状ペプチド化合物の一般製法１に記した直鎖部がC-Termとなった環状ペプチド化合物でも同様に、アミノ酸残基のアジド基と、アミノ酸残基のエチニル基とを分子内で反応させることにより、トリアゾール環を形成させて環化させることができる。
　以下にペプチド修飾によるペプチド化合物の一般製法を示す。以下のスキームにおいて、Ｐｎは窒素原子の置換基を表し、ＲｎとＱｎはアミノ酸の側鎖を表し、黒丸はアミノ酸残基を示し、連結した黒丸はアミド結合で連結したペプチド鎖を表しており、ｍはアミノ酸の残基数を示しており１以上の任意の整数値を取ることができる。
（Ｎ－アルキルアミノ酸を含むペプチドの製造法）
　Ｎ－アルキルアミノ酸を含むペプチドは、Ｆｍｏｃ保護されたＮ－アルキルアミノ酸を原料として用いて本実施例に記載した一般的なペプチド合成法に従って合成する方法のほかに、以下の方法に示すレジン上におけるＮ末端の窒素のアルキル化により製造することができる。具体的にはレジンに担持されたペプチドのＮ末端のＴｆａアミド（トリフルオロアセトアミド）の窒素を塩基性条件下、ハロゲン化アルキルと反応させ、続いてOrganic Letters,2008,10,4815-4818などを参考に還元剤で処理することで目的とするＮ－アルキルアミノ酸をＮ末端に有するペプチドを製造することができる。更に本実施例に記載した一般的なペプチド合成法に従ってペプチド伸長とレジンからの切り出し、環化、脱保護、精製を行うことで環状ペプチド化合物を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000039
　Ｎ末端の窒素にＰｎを導入する別法として、以下の方法に示すNature Protocols,2012,7,432-444に記載の方法も用いることができる。具体的には、レジンに担持されたペプチドのＮ末端のアミンをＮｓ置換体に誘導し、光延反応によりＰｎを導入し、続いてＮｓ基の脱保護を行うことで目的とするＰｎをＮ末端に有するペプチドを得ることができる。更に本実施例に記載した一般的なペプチド合成法に従ってペプチド伸長とレジンからの切り出し、環化、脱保護、精製を行うことで環状ペプチド化合物を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000040
　窒素原子上にＰｎが導入されたグリシンを含むペプチドの合成法として、Ｆｍｏｃ保護された窒素原子上にＰｎが導入されたグリシンを原料として用いて本実施例に記載した一般的なペプチド合成法に従って合成する方法のほかに、以下の方法に示すＮ末端のハロゲン化炭素とアミンとの置換反応により製造することができる。具体的には、Ｎ末端のアミンに対しヨード酢酸を反応させたものに対し、Organic Letters,2010,12,4928-4931などを参考に任意の１級アミンと反応させることで、目的とする窒素原子上にＰｎが導入されたグリシンをＮ末端に有するペプチドを得ることができる。更に本実施例に記載した一般的なペプチド合成法に従ってペプチド伸長とレジンからの切り出し、環化、脱保護、精製を行うことで環状ペプチド化合物を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000041
（側鎖にアリールオキシ基もしくはヘテロアリールオキシ基を含むペプチドの製造法）
　側鎖にアリールオキシ基もしくはヘテロアリールオキシ基を含むペプチドは、側鎖に目的のアリールオキシ基もしくはヘテロアリールオキシ基を有するＦｍｏｃアミノ酸を原料として用いて本実施例に記載した一般的なペプチド合成法に従って製造する方法のほかに、以下の方法に示す側鎖にアルコールを有するペプチドを前駆体として、Organic Letters,2014,16, 4944-4947またはTetrahedron Letters,2003,44,3863-3865などを参考に製造することができる。具体的には、側鎖にアルコールを有するペプチドを、酢酸銅（ＩＩ）存在下でトリアリールボロキサン‐ピリジン錯体と反応させることで側鎖にアリールオキシ基もしくはヘテロアリールオキシ基を有するペプチドを製造できる。以下において、ｎはメチレン基の数を表し、１以上の任意の整数値を取ることができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000042
　側鎖にアリールオキシ基もしくはヘテロアリールオキシ基を除くエーテル基を有するペプチドは、側鎖に目的のエーテル基を有するＦｍｏｃアミノ酸を原料として本実施例に記載した一般的なペプチド合成法に従って製造する方法のほかに、以下の方法に示す側鎖にアルコールを有するペプチドを前駆体として、Journal of Medicinal Chemistry,2011,54,4815-4830に記載の方法またはJournal of Medicinal Chemistry,2014,57,159-170に記載の方法を参考に製造することができる。具体的には、アルコールを有するペプチドを酸化銀（Ｉ）存在下でエーテル化剤（例えばハロゲン化アルキル）を反応させる方法、もしくは水酸化ナトリウム水溶液を塩基として用いてテトラアルキルアンモニウム塩といった相間移動触媒の存在下エーテル化剤（例えばハロゲン化アルキル）を反応させる方法で、側鎖に目的とするエーテル基を持つペプチドを製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000043
（側鎖にアリール基もしくはヘテロアリール基を含むペプチドの製造法）
　側鎖にアリール基もしくはヘテロアリール基を有するペプチドは、側鎖に目的のアリール基もしくはヘテロアリール基を有するＦｍｏｃアミノ酸を原料として本実施例に記載した一般的なペプチド合成法に従って製造する方法のほかに、以下の方法に示す側鎖にカルボン酸を有するペプチドを前駆体として、J.Am.Chem.Soc.,2016,138,5016-5019に記載の方法などを参考に製造することができる。具体的には、側鎖にカルボン酸を有するペプチドをＮ－ヒドロキシフタルイミドで活性化し、任意のアリールハライドもしくはヘテロアリールハライドと反応させることで側鎖に目的のアリール基もしくはヘテロアリール基を有するペプチドを製造することができる。以下において、ｎはメチレン基の数を表し、１以上の任意の整数値を取ることができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000044
　側鎖にアリール基もしくはヘテロアリール基を有するペプチドの製造法の別法として、以下の方法に示す側鎖にボロン酸を有するペプチドを前駆体として用いた鈴木カップリングでも合成することができる。具体的には側鎖にボロン酸を有するＦｍｏｃアミノ酸を原料として用いて前駆体ペプチドを合成し、パラジウム触媒存在下にて任意のアリールハライドと反応させることで目的とする側鎖に芳香環を有するペプチドを製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000045
（側鎖にアミド基を含むペプチドの製造法）
　側鎖にアミド基を有するペプチドは、側鎖に目的のアミド基を有するＦｍｏｃアミノ酸を原料として合成する方法のほかに、以下の方法に示す側鎖にカルボン酸を有するペプチドを前駆体としたアミド化で合成することができる。具体的には、側鎖に保護されたカルボン酸を有するペプチドの脱保護を行って側鎖にカルボン酸を有する前駆体ペプチドを合成し、ＨＡＴＵなどを縮合剤として用いて任意のアミンと縮合させることで目的とする側鎖にアミド基を有するペプチドを得ることができる。以下において、ｎはメチレン基の数を表し、１以上の任意の整数値を取ることができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000046
（側鎖に二重結合を含むペプチドの合成）
　側鎖に二重結合を有するペプチドの合成は、目的の側鎖に二重結合を有するＦｍｏｃアミノ酸を原料として合成する方法のほかに、末端オレフィンの官能基化で製造することができる。具体的には、側鎖に末端オレフィンを有するペプチドを本実施例に記載した一般的なペプチド合成法に従って合成し、更にオレフィンメタセシス反応により任意の末端オレフィンを持つ基質とカップリングすることで高度に置換されたオレフィンを持つ側鎖に変換することができる。更にオレフィンを水素添加反応で還元することにより、対応する側鎖に変換することもできる。以下において、ｎはメチレン基の数を表し、１以上の任意の整数値を取ることができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000047
　また、側鎖に二重結合を複数有するペプチドを用いて、ペプチド主鎖が架橋されたペプチド化合物の製造が可能である。具体的には、側鎖の２か所に末端オレフィンを有するペプチドを本実施例に記載した一般的なペプチド合成法に従って合成し、更にNature Protocols,2011,6,761-771を参考に２か所のオレフィンをオレフィンメタセシス反応により架橋することで、架橋型の化合物を製造できる。更にオレフィンを水素添加反応で還元することにより飽和アルキレンで架橋された化合物を製造できる。以下において、ｍおよびｎはメチレン基の数を表し、独立して１以上の任意の整数値を取ることができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000048
（側鎖にトリアゾールを含むペプチドの合成）
　側鎖にトリアゾールを有するペプチドはアジド基とのクリック反応により製造することができる。具体的には、側鎖にアジド基を有するペプチドを本実施例に記載した一般的なペプチド合成法に従って合成し、更にBioorganic & Medicinal Chemistry Letters,2009,19,4130-4133などを参考にヨウ化銅（Ｉ）存在下で任意のアセチレンとカップリングすることで側鎖にアジド基を有するペプチド化合物を製造できる。以下において、ｎはメチレン基の数を表し、１以上の任意の整数値を取ることができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000049
（側鎖にアルキニル基で置換されたアリール基を含むペプチドの合成）
　側鎖に側鎖にアルキニル基で置換されたアリール基を含むペプチドの合成は、ハロゲン化アリール基との薗頭カップリング反応により製造することができる。具体的には、側鎖にヨウ化アリール基を有するペプチドを本実施例に記載した一般的なペプチド合成法に従って合成し、更にヨウ化銅（Ｉ）存在下任意のアセチレンとカップリングすることで側鎖にアルキニル基で置換されたアリール基を有するペプチド化合物に変換することができる。以下において、ｎはメチレン基の数を表し、１以上の任意の整数値を取ることができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000050
（非天然アミノ酸の一般製法）
　以下にアミノ酸の窒素原子が保護されたＣ末端フリーの非天然アミノ酸の一般製法を示す。以下のスキームにおいてＰＧ１およびＰＧ１’は窒素原子の保護基、ＰＧ２およびＰＧ２’は酸素原子の保護基、ＰＧ３およびＰＧ４はアミノ酸の側鎖の保護基、ＲｎとＱｎはアミノ酸の側鎖、Ｐｎは窒素原子の置換基、Ｐ’はＣ１－Ｃ５アルキル、Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’は水素またはアミノ基の置換基をそれぞれ表す。以下に示すアミノ酸の製造方法では、目的の官能基以外が化学反応を起こしてしまう場合がある。このような場合は、目的としない官能基に保護基を導入することにより、所望の反応のみを進行させることができる。このような保護基の脱着反応は、例えば、「Greene’s,“Protective Groups in Organic Synthesis”（第５版，John Wiley & Sons 2014）」に記載の方法を挙げることができる。化合物の官能基の変換反応は、LarockのComprehensive Organic Transformations: A Guide to Functional Group Preparations（第5版）やSmithのMarch's Advanced Organic Chemistry: Reactions, Mechanisms, and Structure（第8版）を参照することができる。
　アミノ酸の窒素原子に保護基（ＰＧ１）が導入された非天然アミノ酸の製造には、以下の方法を用いることができる。商業的供給業者から入手可能なＮ末端フリーのアミノ酸に、定法にしたがって保護基導入反応と必要に応じで脱保護反応を行うことにより、目的とするＣ末端フリーの非天然アミノ酸を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000051
　アミノ酸の窒素原子に保護基（ＰＧ１’）が導入された非天然アミノ酸の製造は、以下の方法を用いることができる。商業的供給業者から入手可能なＮ末端に保護基（ＰＧ１）が導入されたアミノ酸を、定法により脱保護反応と、保護基導入反応を行うことにより、目的とするＣ末端フリーの非天然アミノ酸を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000052
　アミノ酸の窒素原子の置換基（Ｐｎ）にアミノアルキル基が導入された非天然アミノ酸の製造は、以下の方法を用いることができる。商業的供給業者から入手可能なブロモ酢酸エステル誘導体にKingらの方法（Tetrahedron Letters, 2002, 43(11), 1987-1990）に準じてアミノアルコールを反応させ、次いで窒素原子に保護基（ＰＧ１）を導入する。次いで、Dessらの方法（J. Org. Chem., 1983, 48(22), 4155-4156）に準じて水酸基を酸化後、Borchらの方法（J. Org. Chem.1972, 37(10), 1673-1674）に準じてアルデヒド基に還元的アミノ化反応を行い、アミノ基を導入する。次いで酸素原子の保護基を脱保護することにより、目的とするＣ末端フリーの非天然アミノ酸を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000053
　Ｎ－置換アミノ酸は、アミノ酸の窒素原子の置換基（Ｐｎ）を導入する以下のスキームにより製造することもできる。商業的供給業者から入手可能なブロモ酢酸エステル誘導体に、塩基の存在下でアミン（ＰｎＮＨ２）を反応させ、次いで窒素原子に保護基（ＰＧ１）を導入する。次いで酸素原子の保護基を脱保護することにより、目的とするＣ末端フリーの非天然アミノ酸を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000054
　アミノ酸の窒素原子に－ＣＨ２－Ｐ’基が導入された非天然アミノ酸は、以下のスキームにより製造することができる。商業的供給業者から入手可能なＣ末端フリーのアミノ酸にFreidingerらの方法（J. Org. Chem., 1983, 48(1), 77-81）に準じてアルデヒドを作用させることで、環状保護基が導入されたオキサゾリジノン体を得ることができる。次いで、開環反応を行うことで、目的とするＣ末端フリーの非天然アミノ酸を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000055
　アミノ酸の窒素原子にＰｎ基が導入された非天然アミノ酸は、以下のスキームにより製造することができる。商業的に入手可能なＣ末端フリーのアミノ酸に、塩基存在下でアルキル化剤（Ｐｎ－Ｘ）を作用させることでＰｎ基を導入することができる。次いでＣ末端の保護基を脱保護することで、Ｃ末端フリーの非天然アミノ酸を製造することができる。

Figure JPOXMLDOC01-appb-I000056
　アミノ酸の側鎖にアミド基が導入された非天然アミノ酸は、以下のスキームにより製造することができる。商業的に入手可能な保護アミノ酸（ｎ＝１または２）を脱保護して得られたカルボン酸にアミン（Ｒ’’Ｒ’’’ＮＨ）を作用させることで、側鎖にアミド基を導入することができる。次いでＣ末端の保護基を脱保護することで、Ｃ末端フリーの非天然アミノ酸を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000057
　アミノ酸の側鎖にアミド基が導入され、アミノ酸の窒素原子に－ＣＨ２－Ｐ’基が導入された非天然アミノ酸は、以下のスキームにより製造することができる。商業的に入手可能な保護アミノ酸（ｎ＝１または２）に、Freidingerらの方法（J. Org. Chem., 1983, 48(1), 77-81）に準じてアルデヒドを作用せることで、環状保護基が導入されたオキサゾリジノン体を得ることができる。次いで、側鎖の保護基を脱保護後、アミン（Ｒ’’Ｒ’’’ＮＨ）を作用させてアミド体を得ることができる。次いで、開環反応を行うことで、目的とするＣ末端フリーの非天然アミノ酸を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000058
　アミノ酸の側鎖にアミノ基が導入された非天然アミノ酸は、以下のスキームにより製造することができる。商業的に入手可能な保護アミノ酸（ｎ＝１または２）のカルボキシル基にアミン（Ｒ’’Ｒ’’’ＮＨ）を作用させることで、側鎖にアミド基を導入することができる。次いで、Reevesらの方法（Advanced Synthesis & Catalysis, 2013, 355(1), 47-52）に準じて、還元反応を行い、次いでＣ末端の保護基を脱保護することで、Ｃ末端フリーの非天然アミノ酸を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000059
　アミノ酸の側鎖にアミノ基が導入され、アミノ酸の窒素原子に－ＣＨ２－Ｐ’基が導入された非天然アミノ酸は、以下のスキームにより製造することができる。環状保護基で保護されたアミノ酸（ｎ＝１または２）のカルボキシル基にアミン（Ｒ’’Ｒ’’’ＮＨ）を作用させることで、側鎖にアミド基を導入することができる。次いで、Reevesらの方法（Advanced Synthesis & Catalysis, 2013, 355(1), 47-52）に準じて、還元反応を行い、次いで、開環反応を行うことで、目的とするＣ末端フリーの非天然アミノ酸を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000060
　アミノ酸の側鎖にフルオロアルキル基が導入された非天然アミノ酸は、以下のスキームにより製造することができる。商業的に入手可能な保護アミノ酸（ｎ＝１または２）のカルボキシル基を定法により還元してアルデヒド基へ変換し、次いで、定法によりフッ素原子を導入することで、アルデヒド基をジフルオロメチル基へと変換することができる。次いでＣ末端の保護基を脱保護することで、Ｃ末端フリーの非天然アミノ酸を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000061
　アミノ酸の側鎖にフルオロアルキル基が導入され、さらに、アミノ酸の窒素原子に－ＣＨ２－Ｐ’基が導入された非天然アミノ酸を製造する方法は、以下のスキームにより行うことができる。環状保護基で保護されたアミノ酸（ｎ＝１または２）のカルボキシル基を定法により還元してアルデヒド基へ変換し、次いで、定法によりフッ素原子を導入することで、アルデヒド基をジフルオロメチル基へと変換することができる。次いでＣ末端の環状保護基を開環することで、Ｃ末端フリーの非天然アミノ酸を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000062
　また、下記に示す方法によってもアミノ酸の側鎖にフルオロアルキル基が導入され、さらに、アミノ酸の窒素原子に－ＣＨ２－Ｐ’基が導入されたＣ末端フリーの非天然アミノ酸を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000063
　アミノ酸の側鎖にアリール基、またはヘテロアリール基（スキーム中、これらの基を“Ａｒ”と称する）が導入された非天然アミノ酸は、以下のスキームにより製造することができる。保護アミノ酸（ｎ＝１または２）のカルボキシル基にＮ－ヒドロキシフタルイミド（NHPI）を作用させることで、側鎖にNHPI基を導入することができる。Huihuiらの方法（J. Am. Chem. Soc., 2016, 138(15), 5016-5019）に準じて、アリールハライド、またはヘテロアリールハライドを作用させることで、アリール基、またはヘテロアリール基が導入され、側鎖にアラルキル基、またはヘテロアラルキル基をもつ非天然アミノ酸を製造することができる。次いでＣ末端の保護基を脱保護することで、Ｃ末端フリーの非天然アミノ酸を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000064
　アミノ酸の側鎖にアリール基、またはヘテロアリール基（スキーム中、これらの基を“Ａｒ”と称する）が導入され、さらにアミノ酸の窒素原子に－ＣＨ２－Ｐ’基が導入された非天然アミノ酸は、以下のスキームにより製造することができる。環状保護基で保護されたアミノ酸（ｎ＝１または２）のカルボキシル基にＮ－ヒドロキシフタルイミド（NHPI）を作用させることで、側鎖にNHPI基を導入することができる。Huihuiらの方法（J. Am. Chem. Soc., 2016, 138(15), 5016-5019）に準じて、アリールハライド、またはヘテロアリールハライドを作用させることで、アリール基、またはヘテロアリール基が導入され、側鎖にアラルキル基、またはヘテロアリールアルキル基をもつ環状保護基で保護された非天然アミノ酸を製造することができる。次いで、開環反応を行うことで、目的とするＣ末端フリーの非天然アミノ酸を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000065
　アミノ酸の側鎖にアリール基、またはヘテロアリール基（スキーム中、これらの基を“Ａｒ”と称する）が導入された非天然アミノ酸は、以下のスキームにより製造することができる。商業的に入手可能な保護アミノ酸（ｎ＝０または１）に保護基を導入後、Heらの方法（Org. Lett.2014, 16(24), 6488-6491）に準じて、アリールハライド、またはヘテロアリールハライドを作用させることで、アリール基、またはヘテロアリール基が導入され、側鎖にアラルキル基、またはヘテロアラルキル基をもつ非天然アミノ酸を製造することができる。次いで、脱保護反応、および保護基導入反応を行うことで、目的とするＣ末端フリーの非天然アミノ酸を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000066
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000067
　アミノ酸の側鎖のアラルキル基にハロゲン原子が導入された非天然アミノ酸は、以下のスキームにより製造することができる。アミノ酸の側鎖の置換基（Ｒａ）を有していてもよいアラルキル基（ｎ＝１～３）には、Ishiyamaらの方法（J. Am. Chem. Soc. 2002, 124(3), 390-391）に準じる方法でボロン酸エステルを導入することができる。導入されたボリル基は、Lindnerらの方法（Chem. Eur.J., 2016, 22, 13218-13235）に準じて、Ｎ－ハロゲン化スクシンイミドを用いてハロゲン原子を導入することができる。ここで得られた非天然アミノ酸に対して必要に応じて適宜保護基の脱着を行うことにより、目的とするＣ末端フリーの非天然アミノ酸を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000068
　アミノ酸の側鎖のアラルキル基にハロゲン原子が導入され、さらにアミノ酸の窒素原子に－ＣＨ２－Ｐ’基が導入された非天然アミノ酸は、以下のスキームにより製造することができる。アミノ酸の側鎖の置換基（Ｒａ）を有していてもよいアラルキル基（ｎ＝１～３）をもつアミノ酸のアリール基には、Ishiyamaらの方法（J. Am. Chem. Soc. 2002, 124(3), 390-391）に準じる方法でボロン酸エステルを導入することができる。導入されたボリル基は、Lindnerらの方法（Chem. Eur.J., 2016, 22, 13218-13235）に準じて、Ｎ－ハロゲン化スクシンイミドを用いてハロゲン原子を導入することができる。ここで得られた非天然アミノ酸は、必要に応じて適宜保護基の脱着を行うことにより、目的とするＣ末端フリーの非天然アミノ酸を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000069
　アミノ酸の側鎖に置換されていてもよいアルコキシ基、またはアラルコシキ基（ＲｂＯ）を有している非天然アミノ酸を製造する方法は、以下のスキームにより行うことができる。商業的に入手可能なセリン誘導体に定法によりノシル（Ｎｓ）基を導入後、Mitsunobuらの方法（Synthesis, 1981, 1,1-28）に準じて環化体を得ることができる。環化体をＢＦ３・ＯＥｔ２などのルイス酸存在下、適当なアルコール（ＲｂＯＨ）で開環させることで、セリンエーテル体を得ることができる。ここで得られた非天然アミノ酸は、必要に応じて適宜保護基の脱着を行うことにより、目的とするＣ末端フリーの非天然アミノ酸を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000070
　アミノ酸の側鎖に置換されていてもよいアルコキシ基、またはアラルコシキ基（ＲｂＯ）を有している非天然アミノ酸を製造する方法は、以下のスキームにより行うことができる。商業的に入手可能な環状化合物に、定法にしたがってＢＦ３・ＯＥｔ２などのルイス酸存在下、適当なアルコール（ＲｂＯＨ）で開環させることで、セリンエーテル体を得ることができる。ここで得られた非天然アミノ酸は、必要に応じて適宜保護基の脱着を行うことにより、目的とするＣ末端フリーの非天然アミノ酸を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000071
　アミノ酸の側鎖に置換されていてもよいアルコキシ基、またはアラルコシキ基（－ＯＲｂ）を有している非天然アミノ酸は、以下のスキームにより製造することができる。商業的に入手可能なセリン誘導体（ｎ＝１または２）に、Williamsonの方法（ Liebigs Ann. Chem. 1851, 77, 37-49）に準じて、適当な塩基存在下、アルキル化剤（Ｒｂ－Ｘ）を作用させることで、セリンエーテル体を得ることができる。Ｒｂがさらに変換可能な官能基を持つ場合は、追加で官能基変換を行うことで、Ｒｂを目的とする官能基に変換することができる。追加の官能基変換として、多重結合の還元反応などが例示される。ここで得られた非天然アミノ酸は、次いで、脱保護反応を行うことで、目的とするＣ末端フリーの非天然アミノ酸を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000072
　アミノ酸の側鎖に置換されていてもよいアルコキシ基、またはアラルコシキ基（－ＯＲｂ）を有している非天然アミノ酸で、さらにアミノ酸の窒素原子に基が導入された非天然アミノ酸を製造する方法は、以下のスキームにより行うことができる。商業的に入手可能なセリン誘導体、または上述した方法で製造したセリン誘導体（ｎ＝１または２）に、Freidingerらの方法（J. Org. Chem., 1983, 48(1), 77-81）に準じてアルデヒドを作用せることで、環状保護基が導入されたオキサゾリジノン体を得ることができる。次いで、開環反応を行うことで、目的とするＣ末端フリーの非天然アミノ酸を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000073
　アミノ酸の側鎖に、保護ヒドロキシ基をもつ非天然アミノ酸は、以下のスキームにより行うことができる。商業的に入手可能なセリン誘導体、または上述した方法で製造したセリン誘導体（ｎ＝１または２）に、適宜、保護基の脱着反応を行うことで、目的とするＣ末端フリーの非天然アミノ酸を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000074
　アミノ酸の側鎖に、保護ヒドロキシ基をもち、さらにアミノ酸の窒素原子に－ＣＨ２－Ｐ’基が導入された非天然アミノ酸は、以下のスキームにより製造することができる。商業的に入手可能なセリン誘導体、または上述した方法で製造したセリン誘導体（ｎ＝１または２）に、Freidingerらの方法（J. Org. Chem., 1983, 48(1), 77-81）に準じてアルデヒドを作用せることで、環状保護基が導入されたオキサゾリジノン体を得ることができる。次いで、開環反応と、保護基導入反応を行うことで、目的とするＣ末端フリーの非天然アミノ酸を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000075
　環状アミノ酸の水酸基に、置換基（Ｒｃ）が導入された環状非天然アミノ酸は、以下のスキームにより製造することができる。商業的に入手可能な環状アミノ酸に、適宜官能基導入反応を行うことで、目的とする－ＯＲｃ基への変換をすることができる。官能基の変換反応として、Williamsonの方法（ Liebigs Ann. Chem. 1851, 77, 37-49）に準じて、適当な塩基存在下、アルキル化剤（Ｒｃ－Ｘ）を作用させることで、エーテル結合を生成することができる。Ｒｃがさらに変換可能な官能基を持つ場合は、追加で官能基変換を行うことで、Ｒｃを目的とする官能基に変換することができる。次いで、脱保護反応を行うことで、目的とするＣ末端フリーの非天然アミノ酸を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000076
　環状アミノ酸の水酸基に、保護基（ＰＧ３）が導入され環状非天然アミノ酸は、以下のスキームにより製造することができる。商業的に入手可能な環状アミノ酸に、適宜保護基の脱着反応を行うことにより、目的とするＣ末端フリーの非天然アミノ酸を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000077
　アミノ酸の側鎖に、ボロン酸が導入された非天然アミノ酸は、以下のスキームにより製造することができる。商業的に入手可能なグリシン誘導体に、Leeらの方法（Bioorg. Med. Chem. Lett., 2009, 19(17), 4887-5274）に準じてアルデヒドを作用せることで、ボロン酸エステルが導入された非天然アミノ酸を得ることができる。次いで、適宜保護基の脱着反応を行うことで、目的とするＣ末端フリーの非天然アミノ酸を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000078
（側鎖にカルボキシル基をもつＦｍｏｃ非天然アミノ酸の合成１）
　側鎖にカルボキシル基をもつＦｍｏｃ非天然アミノ酸は、以下のスキームにより製造することができる。商業的供給業者より入手可能な、側鎖のカルボキシル基がＰＧ３で保護された出発原料（ｎ＝１または２）の主鎖カルボキシル基は、ＤＩＣなどの縮合剤存在下、アミン（Ｒ’’Ｒ’’’ＮＨ）を縮合させることにより、アミド基へと変換することができる。次いで、ＰＧ３の脱保護反応を行うことにより、目的とする側鎖にカルボキシル基をもつＦｍｏｃ非天然アミノ酸を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000079
（側鎖にカルボキシル基をもつＦｍｏｃ非天然アミノ酸の合成２）
　側鎖にカルボキシル基をもち、さらにアミノ酸の窒素原子に－ＣＨ２－Ｐ’基が導入されたＦｍｏｃ非天然アミノ酸は、下記スキームにより製造することができる。商業的供給業者より入手可能な、側鎖カルボキシル基がＰＧ３で保護された出発原料（ｎ＝１または２）の主鎖カルボキシル基を、DICなどの縮合剤存在下、アミン（Ｒ’’Ｒ’’’ＮＨ）と縮合させることにより、アミド基へと変換することができる。次いで、ＰＧ３の脱保護反応を行うことにより、目的とする側鎖にカルボキシル基をもつＦｍｏｃ非天然アミノ酸を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000080
　側鎖にチオエーテル基が含まれる非天然アミノ酸（ｎ＝１または２）は、以下のスキームにより製造できる。側鎖チオール基が保護されたアミノ酸に対しカルボン酸のアミド化を行い、チオール基の脱保護に次いでカルボン酸が保護されたハロゲン化酢酸を反応させチオエーテル結合を形成する。次いで側鎖カルボン酸の脱保護を行うことで、側鎖にチオエーテル基を有するアミノ酸を製造することができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000081
　ペプチド主鎖にチオエーテル基が含まれるペプチドは、上述の側鎖にチオエーテル基を有するアミノ酸を原料として用いることで製造できるが、別法としてＮ末端のブロモ酢酸アミドとシステインの側鎖を反応させるRobertsらの方法（Tetrahedron Letters,1998,39,8357-8360）、またＮ末端のクロロ酢酸アミドとシステインの側鎖を反応させるRobeyらの方法（Journal of Peptide Research,2000,56,115-120）でも製造することができる。
　また、本明細書に開示される化合物、その塩、またはこれらの溶媒和物には、上述の各反応工程を経て得られる目的化合物の全ての立体異性体（例えば、エナンチオマー、ジアステレオマー（シス及びトランス幾何異性体を含む。））、前記異性体のラセミ体、およびその他の混合物が含まれる。例えば、本明細書に開示される化合物は、１以上の不斉点を有していてもよく、本発明には、そのような化合物のラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、およびエナンチオマーが含まれる。
　本発明に係る化合物がフリー体として得られる場合、当該化合物は、当該化合物が形成していてもよい塩またはそれらの水和物もしくは溶媒和物の状態に、常法に従って変換することができる。
　また、本発明に係る化合物が、当該化合物の塩、水和物、または溶媒和物として得られる場合、当該化合物は、そのフリー体に常法に従って変換することができる。
（医薬組成物、医薬、治療剤または予防剤）
　本発明は、本明細書に開示される環状ペプチド化合物、環状ペプチド化合物の塩、または、これらの溶媒和物を含む医薬組成物、医薬、治療剤または予防剤を提供する。
　本発明の医薬組成物、医薬、治療剤または予防剤は、本明細書に開示するいかなる環状ペプチド化合物、環状ペプチド化合物の塩、または、これらの溶媒和物を含んでもよい。
　一局面において、本発明の医薬組成物、医薬、治療剤または予防剤は、下記式（１）で表される環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を含む：

Figure JPOXMLDOC01-appb-I000082
式中、
　Ｌ１は、単結合であるか、または－ＣＨＭ１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、もしくは－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－であり、ここでｎおよびｍはそれぞれ独立して１または２であり、
　Ｒ１は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ１およびＰ１は、Ｒ１が結合している炭素原子およびＰ１が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１およびＱ１は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１およびＭ１は、Ｒ１が結合している炭素原子およびＭ１が結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環を形成し、
　Ｒ１およびＰ１が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ１は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ１およびＱ１が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ１は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、かつ
　Ｒ１およびＭ１が３～８員脂環式環を形成する場合を除き、Ｍ１は水素であり、
　Ｒ２は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ２およびＰ２は、Ｒ２が結合している炭素原子およびＰ２が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ２およびＱ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ２およびＰ２が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ２は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ２およびＱ２が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ２は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ３は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、その各々は、ヒドロキシ、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ３およびＰ３は、Ｒ３が結合している炭素原子およびＰ３が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ３およびＱ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ３およびＰ３が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ３は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびＣ１－Ｃ６アミノアルキル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、該４～８員環状アミノは１つまたは複数のハロゲンによって置換されていてもよい）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ３およびＱ３が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ３は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ４は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであるか、あるいは
　Ｒ４およびＰ４は、Ｒ４が結合している炭素原子およびＰ４が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ４およびＱ４は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ４およびＰ４が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ４は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ４およびＱ４が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ４は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ５は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、シアノ、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいはＲ５はＲ８と一緒になってＣ４－Ｃ８アルキレンを形成し、あるいは
　Ｒ５およびＰ５は、Ｒ５が結合している炭素原子およびＰ５が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ５およびＱ５は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ５およびＰ５が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ５は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ５およびＱ５が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ５は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ６は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであるか、あるいは
　Ｒ６およびＰ６は、Ｒ６が結合している炭素原子およびＰ６が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ６およびＱ６は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ６およびＰ６が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ６は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ６およびＱ６が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ６は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ７は、Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、シアノ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、およびＳＦ５からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ７およびＰ７は、Ｒ７が結合している炭素原子およびＰ７が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ７およびＱ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ７およびＰ７が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ７は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ７およびＱ７が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ７は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ８は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニルオキシカルボニルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、シアノ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、保護アミノ、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、４～７員ヘテロシクロアルキリデン、保護４～７員ヘテロシクロアルキリデン、４～７員ヘテロシクリル、および保護４～７員ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいはＲ８はＲ５と一緒になってＣ４－Ｃ８アルキレンを形成し、あるいは
　Ｒ８およびＰ８は、Ｒ８が結合している炭素原子およびＰ８が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、該４～７員飽和複素環は飽和炭素環または芳香環と縮合していてもよく、該４～７員飽和複素環は、ハロゲン、オキソ、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、４～８員環状アミノ（該環状アミノは１つまたは複数のハロゲンによって置換されていてもよい）、またはＯＳ８によって置換されていてもよく、Ｓ８は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル（該アラルキルは、１つまたは複数のハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、またはＣ１－Ｃ６ハロアルコキシによって置換されていてもよい）、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、あるいは
　Ｒ８およびＱ８は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ８およびＰ８が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ８は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、４～７員ヘテロシクリル、４～７員ヘテロシクリルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、５～１０員ヘテロアリール、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンまたはＣ１－Ｃ６アルキルで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ８およびＱ８が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ８は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ９は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ９およびＰ９は、Ｒ９が結合している炭素原子およびＰ９が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ９およびＱ９は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ９およびＰ９が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ９は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ９およびＱ９が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ９は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ１０は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
　Ｒ１０およびＰ１０は、Ｒ１０が結合している炭素原子およびＰ１０が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１０およびＱ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１０およびＰ１０が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ１０は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ１０およびＱ１０が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ１０は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、かつ
　Ｌ１１は、単結合であるか、または－ＣＨＭ１１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、もしくは－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－であり、ここでｎおよびｍはそれぞれ独立して１または２であり、
　Ｒ１１は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、またはアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）であり、その各々は、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、４～７員ヘテロシクリル、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、またはＲ１１は１～４のアミノ酸残基を含むペプチド鎖であり、あるいは
　Ｒ１１およびＰ１１は、Ｒ１１が結合している炭素原子およびＰ１１が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１１およびＱ１１は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
　Ｒ１１およびＭ１１は、Ｒ１１が結合している炭素原子およびＭ１１が結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環を形成し、
　Ｒ１１およびＰ１１が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ１１は、水素、またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
　Ｒ１１およびＱ１１が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ１１は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ１１およびＭ１１が３～８員脂環式環を形成する場合を除き、Ｍ１１は水素であり、
　ここで、Ｌ１が単結合である場合、Ｌ１１は、－ＣＨＭ１１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、または－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－であり、Ｌ１が－ＣＨＭ１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、または－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－である場合、Ｌ１１は、単結合であり、かつ
　Ｐ１～Ｐ１１の少なくとも３つは水素でない。
　一局面において、本発明の医薬組成物、医薬、治療剤または予防剤は、表３９に記載の環状ペプチド化合物からなる群より選択される、環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を含む。
　一局面において、本発明の医薬組成物、医薬、治療剤または予防剤は、下記式（２）で表される、環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を含む。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000083
式中、
　Ｒ１は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｐ１は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ２は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｐ２は、水素であり、
　Ｒ３は、水素、またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｐ３は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ４は、水素であるか、あるいは
　Ｒ４およびＰ４は、Ｐ４が結合している窒素原子およびＲ４が結合している炭素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、
　Ｒ４およびＰ４が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ４は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ５は、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ１－Ｃ６アルキルによって置換されていてもよいＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、
　Ｐ５は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ６は、水素であり、
　Ｐ６は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ７は、ハロゲン、およびＣ１－Ｃ６ハロアルキルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよいＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、
　Ｑ７は、水素であり、
　Ｐ７は、水素であり、
　Ｒ８およびＰ８は、Ｐ８が結合している窒素原子およびＲ８が結合している炭素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、該４～７員飽和複素環は、Ｃ１－Ｃ６アルコキシによって置換されていてもよく、
　Ｒ９およびＱ９は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環を形成し、
　Ｐ９は、水素であり
　Ｒ１０は、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルであり、
　Ｐ１０は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
　Ｒ１１は、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノカルボニル、または４～８員環状アミノカルボニルであり、
　Ｍ１１は、水素であり、
　Ｐ１１は、Ｃ１－Ｃ６アルキルである。
　式（２）におけるＲ１は、メチル、エチル、ｉ－プロピル、ｎ－プロピル、２－メチルプロピル、１－メチルプロピル、ｎ－ブチル、ｎ－ヘキシル、３－メチルブチル、２－メチルブチル、またはｎ－ペンチルが好ましく、２－メチルプロピルがより好ましい。
　式（２）におけるＰ１は、水素、メチル、エチル、またはｎ－プロピルが好ましく、メチルがより好ましい。
　式（２）におけるＲ２は、メチル、エチル、ｉ－プロピル、ｎ－プロピル、２－メチルプロピル、１－メチルプロピル、ｎ－ブチル、ｎ－ヘキシル、３－メチルブチル、２－メチルブチル、またはｎ－ペンチルが好ましく、１－メチルプロピルがより好ましい。
　式（２）におけるＲ３は、水素、メチル、エチル、ｉ－プロピル、ｎ－プロピル、２－メチルプロピル、１－メチルプロピル、ｎ－ブチル、ｎ－ヘキシル、３－メチルブチル、２－メチルブチル、またはｎ－ペンチルが好ましく、水素、またはメチルがより好ましい。
　式（２）におけるＰ３は、水素、メチル、エチル、またはｎ－プロピルが好ましく、メチルがより好ましい。
　式（２）において、Ｒ４が水素であり、かつＰ４が水素、メチル、エチル、またはｎ－プロピルであることが好ましく、Ｒ４が水素であり、かつＰ４がメチルであることがより好ましい。あるいは、式（２）において、Ｒ４およびＰ４が、Ｐ４が結合している窒素原子およびＲ４が結合している炭素原子と一緒になって、アゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、またはモルホリン環を形成することが好ましく、アゼチジン環を形成することがより好ましい。
　式（２）におけるＲ５は、Ｃ３－Ｃ６シクロアルコキシＣ１－Ｃ２アルキル、または１つもしくは複数のハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、もしくはシアノによって置換されていてもよいベンジルもしくはフェネチルが好ましく、シクロヘキシルメチル、または４－メチルベンジルがより好ましい。
　式（２）におけるＰ５は、水素、メチル、エチル、またはｎ－プロピルが好ましく、メチルまたはエチルがより好ましい。
　式（２）におけるＰ６は、水素、メチル、エチル、またはｎ－プロピルが好ましく、メチルがより好ましい。
　式（２）におけるＲ７は、フッ素、塩素、ヨウ素、およびＣ１－Ｃ３フルオロアルキルからなる群より独立して選択される１～３個の基によって置換されているフェネチル、またはベンジルが好ましく、１つもしくは２つのフッ素または１つもしくは２つの塩素、および１つのトリフルオロメチルによって置換されているフェネチルがより好ましい。また、ベンジル、またはフェネチルが置換基を有している場合、そのフェニル基上に置換基を有していることが好ましい。
　式（２）において、Ｒ８およびＰ８は、Ｐ８が結合している窒素原子およびＲ８が結合している炭素原子と一緒になってアゼチジン環、ピロリジン環、またはピペリジン環を形成することが好ましく、ピロリジン環を形成することがより好ましい。該ピロリジン環は、無置換であるか、Ｃ１－Ｃ３アルコキシによって置換されていることが好ましく、無置換であるか、エトキシによって置換されていることがより好ましい。
　式（２）において、Ｒ９およびＱ９は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３～６員脂環式環を形成することが好ましく、シクロペンタン環を形成することがより好ましい。
　式（２）におけるＲ１０は、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルが好ましく、シクロペンチル、またはシクロヘキシルがより好ましい。
　式（２）におけるＰ１０は、メチル、エチル、またはｎ－プロピルが好ましく、メチルがより好ましい。
　式（２）におけるＲ１１は、ジＣ１－Ｃ３アルキルアミノカルボニル、アゼチジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、または４－モルホリニルカルボニルが好ましく、ジメチルアミノカルボニル、ピペリジニルカルボニル、または４－モルホリニルカルボニルがより好ましい。
　式（２）におけるＰ１１は、メチル、エチル、またはｎ－プロピルが好ましく、メチルがより好ましい。
　一局面において、本発明の医薬組成物、医薬、治療剤または予防剤は、下記式で表される環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を含む。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000084
式中、
　Ｒ３は、水素、またはメチルであり、
　Ｒ４は、水素であり、かつＰ４は、メチルであるか、あるいは
　Ｒ４およびＰ４は、Ｐ４が結合している窒素原子およびＲ４が結合している炭素原子と一緒になってアゼチジン環を形成し、
　Ｒ５は、シクロヘキシルメチル、または４－メチルベンジルであり、
　Ｐ５は、メチル、またはエチルであり、
　Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、およびＲ７Ｃは、独立して、水素、フッ素、塩素、およびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
　Ｒ８Ａは、水素、またはエトキシであり、
　Ｒ１０は、シクロペンチル、またはシクロヘキシルであり、
　Ｒ１１Ａ、およびＲ１１Ｂは、共にメチルであるか、あるいはＲ１１Ａ、およびＲ１１Ｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってピペリジン環またはモルホリン環を形成する。
　一局面において、本発明の医薬組成物、医薬、治療剤または予防剤は、以下からなる群より選択される環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を含む。
(1217) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(1201) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
(558) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、および
(926) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン。
　本発明の医薬組成物、医薬、治療剤または予防剤は、本明細書に開示される環状ペプチド化合物、環状ペプチド化合物の塩、または、これらの溶媒和物に加えて医薬的に許容し得る担体を導入し、公知の方法で製剤化することが可能である。製剤化には通常用いられる賦形剤、結合剤、滑沢剤、着色剤、矯味矯臭剤や、必要により安定化剤、乳化剤、吸収促進剤、界面活性剤、ｐＨ調製剤、防腐剤、抗酸化剤などを使用することができ、一般に医薬品製剤の原料として用いられる成分を配合して常法により製剤化される。
　例えば、経口製剤を製造するには、本明細書に開示される環状ペプチド化合物またはその塩と賦形剤、さらに必要に応じて結合剤、崩壊剤、滑沢剤、着色剤、矯味矯臭剤などを加えた後、常法により散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、被覆錠剤、カプセル剤等とする。
　医薬的に許容し得る担体としては、対象（ヒトを含む哺乳動物が好ましい態様として挙げられる）に対して無毒な、医薬組成物中の有効成分以外の成分のことをいう。医薬的に許容される担体は、これらに限定されるものではないが、緩衝液、賦形剤、安定化剤、および／または保存剤などが挙げられる。
　これらの成分としては例えば、大豆油、牛脂、合成グリセライド等の動植物油；流動パラフィン、スクワラン、固形パラフィン等の炭化水素；ミリスチン酸オクチルドデシル、ミリスチン酸イソプロピル等のエステル油；セトステアリルアルコール、ベヘニルアルコール等の高級アルコール；シリコン樹脂；シリコン油；ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ひまし油、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマー等の界面活性剤；ヒドロキシエチルセルロース、ポリアクリル酸、カルボキシビニルポリマー、ポリエチレングリコール、ポリビニルピロリドン、メチルセルロースなどの水溶性高分子；エタノール、イソプロパノールなどの低級アルコール；グリセリン、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ソルビトールなどの多価アルコール；グルコース、ショ糖などの糖；無水ケイ酸、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、ケイ酸アルミニウムなどの無機粉体、精製水などがあげられる。
　賦形剤としては、例えば乳糖、コーンスターチ、白糖、ブドウ糖、マンニトール、ソルビット、結晶セルロース、二酸化ケイ素などが挙げられる。
　結合剤としては、例えばポリビニルアルコール、ポリビニルエーテル、メチルセルロース、エチルセルロース、アラビアゴム、トラガント、ゼラチン、シェラック、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、ポリプロピレングリコール・ポリオキシエチレン・ブロックポリマー、メグルミンなどが挙げられる。
　崩壊剤としては、例えば澱粉、寒天、ゼラチン末、結晶セルロース、炭酸カルシウム、炭酸水素ナトリウム、クエン酸カルシウム、デキストリン、ペクチン、カルボキシメチルセルロース・カルシウム等が挙げられる。
　滑沢剤としては、例えばステアリン酸マグネシウム、タルク、ポリエチレングリコール、シリカ、硬化植物油等が挙げられる。
　着色剤としては医薬品に添加することが許可されているものが、矯味矯臭剤としては、ココア末、ハッカ脳、芳香散、ハッカ油、竜脳、桂皮末等が用いられる。
　これらの錠剤・顆粒剤には糖衣、その他必要により適宜コーティングすることはもちろん差支えない。また、シロップ剤や注射用製剤等の液剤を製造する際には、本発明にかかる化合物またはその薬理学的に許容される塩にｐＨ調整剤、溶解剤、等張化剤などと、必要に応じて溶解補助剤、安定化剤などを加えて、常法により製剤化する。
　本明細書に開示される化合物は、例えば液滴形成（コアセルベーション）手法によってまたは界面重合によって調製されたマイクロカプセル（それぞれ、例えば、ヒドロキシメチルセルロースまたはゼラチンマイクロカプセル、およびポリ（メタクリル酸メチル）マイクロカプセル）に取り込まれてもよいし、コロイド状薬剤送達システム（例えば、リポソーム、アルブミン小球体、マイクロエマルション、ナノ粒子、およびナノカプセル）に取り込まれてもよいし、マクロエマルションに取り込まれてもよい。このような手法は、Remington's Pharmaceutical Sciences 16th edition, Osol, A. Ed. (1980) に開示されている。
　本明細書に開示される化合物は、徐放性製剤として調製してもよい。徐放性製剤の好適な例は、本明細書に開示される化合物を含んだ固体疎水性ポリマーの半透過性マトリクスを含み、当該マトリクスは例えばフィルムまたはマイクロカプセルなどの造形品の形態である。
　本明細書に開示される化合物は、例えば、水もしくはそれ以外の薬学的に許容し得る液との無菌性溶液、又は懸濁液剤の注射剤の形で非経口的に使用できる。例えば、薬理学上許容される担体もしくは媒体、具体的には、滅菌水や生理食塩水、植物油、乳化剤、懸濁剤、界面活性剤、安定剤、香味剤、賦形剤、ベヒクル、防腐剤、結合剤などと適宜組み合わせて、一般に認められた製薬実施に要求される単位用量形態で混和することによって製剤化することが考えられる。具体的には、軽質無水ケイ酸、乳糖、結晶セルロース、マンニトール、デンプン、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、ポリビニルピロリドン、ゼラチン、中鎖脂肪酸トリグリセライド、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60、白糖、カルボキシメチルセルロース、コーンスターチ、無機塩類等を担体として挙げることができる。これら製剤における有効成分量は指示された範囲の適当な容量が得られるようにするものである。
　注射のための無菌組成物は注射用蒸留水のようなベヒクルを用いて通常の製剤実施に従って処方することができる。
　注射用の水溶液としては、例えば生理食塩水、ブドウ糖やその他の補助薬を含む等張液、例えばＤ－ソルビトール、Ｄ－マンノース、Ｄ－マンニトール、塩化ナトリウムが挙げられ、適当な溶解補助剤、例えばアルコール、具体的にはエタノール、ポリアルコール、例えばプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、非イオン性界面活性剤、例えばポリソルベート８０（登録商標）、ＨＣＯ－５０と併用してもよい。
　油性液としてはゴマ油、大豆油があげられ、溶解補助剤として安息香酸ベンジル、ベンジルアルコールと併用してもよい。また、緩衝剤、例えばリン酸塩緩衝液、酢酸ナトリウム緩衝液、無痛化剤、例えば、塩酸プロカイン、安定剤、例えばベンジルアルコール、フェノール、酸化防止剤と配合してもよい。調製された注射液は通常、適当なアンプルに充填させる。
　投与は好ましくは経口投与であるが、投与方法は経口投与に拘らない。非経口投与としては、具体的には、注射剤型、経鼻投与剤型、経肺投与剤型、経皮投与型などが挙げられる。注射剤型の例としては、例えば、静脈内注射、筋肉内注射、腹腔内注射、皮下注射などにより全身または局部的に投与することができる。
　また、患者の年齢、症状により適宜投与方法を選択することができる。本発明の方法で製造されたペプチド化合物を含有する医薬組成物、医薬、治療剤または予防剤の投与量としては、例えば、一回につき体重1kgあたり0.001 mgから100 mgの範囲で選ぶことが可能である。あるいは、例えば、患者あたり0.1から1000 mg/bodyの範囲で投与量を選ぶことができるが、これらの数値に必ずしも制限されるものではない。投与量、投与方法は、患者の体重や年齢、症状などにより変動するが、当業者であれば適宜選択することが可能である。
　ある態様において、本明細書に開示される化合物は、Rasと他のシグナル伝達分子との間の結合（例えば、RasとSOSとの結合）を阻害し、細胞内シグナル伝達を阻害するために用いることができる。この場合、本明細書に開示される化合物は、「Ras阻害剤」ということができる。また、RasがKrasタンパク質である場合には本明細書に開示される化合物は「Kras阻害剤」と、RasがNrasタンパク質である場合には本明細書に開示される化合物は「Nras阻害剤」と、RasがHrasタンパク質である場合には本明細書に開示される化合物は「Hras阻害剤」ということができる。ある態様において、本明細書に開示される化合物を含む医薬組成物は、「Ras阻害剤」ということができる。更なる態様において、本明細書に開示される化合物は「Kras阻害剤」、「Nras阻害剤」または「Hras阻害剤」ということができる。
　ある態様において、本発明の医薬組成物、医薬、治療剤または予防剤は、対象（ヒトを含む哺乳動物が好ましい態様として挙げられる）におけるがんを治療または予防するために用いることができる。
　本明細書で用いられる「治療」（および、その文法上の派生語、例えば「治療する」、「治療すること」など）は、治療される対象の自然経過を改変することを企図した臨床的介入を意味し、予防のためにも、臨床的病態の経過の間にも実施され得る。治療の望ましい効果は、これらに限定されるものではないが、疾患の発生または再発の防止、症状の軽減、疾患による任意の直接的または間接的な病理的影響の減弱、転移の防止、疾患の進行速度の低減、疾患状態の回復または緩和、および寛解または改善された予後を含む。いくつかの態様において、本明細書に開示される化合物は、疾患の発症を遅らせる、または疾患の進行を遅くするために用いられる。
　本明細書において「がん」および「がん性」は、調節されない細胞成長／増殖によって典型的に特徴づけられる哺乳動物における生理学的状態のことをいうまたは説明するものである。がんの例は、固形がん、血液がんを含む。更なるがんの例として、がん腫、リンパ腫、芽細胞腫、肉腫、および白血病を含むが、これらに限定されない。そのようながんのより詳細な例は、肺がん、食道がん、甲状腺がん、胃がん、肝臓がん、大腸がん、子宮がん、卵巣がん、すい臓がん、腎臓がん、膀胱がん、甲状腺がん、皮膚がん、白血病、悪性リンパ腫、および多発性骨髄腫を含む。そのようながんのさらに詳細な例は、脳腫瘍、扁平上皮細胞がん、小細胞肺がん、非小細胞肺がん、肺の腺がん、肺の扁平上皮がん、腹膜のがん、肝細胞がん、消化管がん、神経膠腫、子宮頸がん、卵巣がん、肝がん、膀胱がん、ヘパトーマ、乳がん、結腸がん、直腸がん、子宮内膜がん、子宮体がん、子宮頸がん、唾液腺がん、腎がん、肝がん、前立腺がん、外陰部がん、甲状腺がん、肝細胞がん、AML（急性骨髄性白血病）、CML（慢性骨髄性白血病）、ALL（急性リンパ性白血病）、CLL（慢性リンパ性白血病）、Hodgkin lymphoma（ホジキンリンパ腫）、Non-Hodgkin lymphoma（非ホジキンリンパ腫）および他のリンパ球増殖性障害、ならびに様々なタイプの頭頸部がんを含む。一態様として、「がん」はすい臓がんを除くがんであってもよい。
　本明細書において「細胞増殖性障害」および「増殖性障害」は、一定程度の異常な細胞増殖に関連する障害のことをいう。一態様において、細胞増殖性障害は、がんである。
　本明細書において「腫瘍」は、悪性か良性かによらず、すべての新生物性細胞成長および増殖ならびにすべての前がん性およびがん性細胞および組織のことをいう。用語「がん」、「がん性」、「細胞増殖性障害」、「増殖性障害」および「腫瘍」は、本明細書でいう場合、相互に排他的でない。
　一局面において、がんは、Ras遺伝子の異常に関連するがんを含む。Ras遺伝子の異常に関連するがんとは、例えば、がん細胞がRas遺伝子のコーディング領域における変異および／またはRas遺伝子のコピー数の増幅を有しており、Ras活性の増大（Rasタンパク質の生成の増大を含む）が見られるがんをいう。Ras遺伝子のコーディング領域における変異とは、例えば、Ras遺伝子コーディング領域における１又は複数の塩基欠失、付加または置換をいう。Ras遺伝子のコピー数の増幅とは、通常染色体上に存在するRas遺伝子のコピー数よりも多くのコピー数のRas遺伝子が存在することをいう。多くのコピー数とは、正常細胞と比較して多いことを意味し、４以上のコピー数であればコピー数が増幅しているということができる。
　がんがRas遺伝子の異常に関連するがんかどうかは、がんを罹患する対象がRas遺伝子の異常を有するかどうかを確認することにより判別することができる。例えば、がんを罹患する対象から得た生物試料においてRas遺伝子のコーディング領域の塩基配列に変異があることを同定し、さらに変異したRasタンパク質が発現されていることを確認することにより、がんがRas遺伝子の異常に関連するがんであることを判別することができる。
　また、がんがRas遺伝子の異常に関連するがんかどうかは、がんを罹患する対象がRas遺伝子のコピー数の増幅を有しているかどうかを確認することにより判別することができる。例えば、がんを罹患する対象から得た生物試料において、Ras遺伝子のコピー数が増幅、および／またはRasタンパク質の生成が増大していることを確認することにより、がんがRas遺伝子の異常に関連するがんであることを判別することができる。Rasタンパク質の生成の増大は、Rasタンパク質の過剰発現ということもできる。Rasタンパク質の生成が増大しているかどうかは、例えば一般的なRasタンパク質の発現量、当該がんを罹患していない対象におけるRasタンパク質の発現量、またはがんを罹患する前の対象におけるRasタンパク質の発現量と比較することにより、確認することができる。
　さらに、がんを罹患する対象のRas遺伝子のコーディング領域の塩基配列に変異があり、かつ、Ras遺伝子のコピー数が増幅している場合も、Ras遺伝子の異常に関連するがんということができる。
　がんを罹患する対象の生物試料中のRas遺伝子のコーディング領域における変異またはRas遺伝子のコピー数の増幅を検出できる方法であれば、いずれの方法も用いることができ、当業者により慣用の方法で行うことができる。例えば、がんを罹患する対象から得た生物試料からRas遺伝子を単離し、ＰＣＲ等により増幅して、その塩基配列をシーケンサー等により直接決定してもよい。他には、例えば、Ras遺伝子の変異を検出できる市販の体外診断薬を用いてもよい。
　Rasタンパク質のアイソフォームとして、Krasタンパク質、Nrasタンパク質、Hrasタンパク質の３種類が知られている。
　一局面において、Ras遺伝子は、Kras遺伝子、Nras遺伝子およびHras遺伝子からなる群より選択される１つ以上のRas遺伝子である。好ましくは、Ras遺伝子はKras遺伝子である。
　一局面において、がんは、変異Rasタンパク質の生成、および／またはRasタンパク質の生成の増大に関連するがんを含む。変異Rasタンパク質の生成、および／またはRasタンパク質の生成の増大は、通常、上述したRas遺伝子の異常に起因する。
　一局面において、変異Rasタンパク質は、変異Krasタンパク質、変異Nrasタンパク質、および変異Hrasタンパク質からなる群より選択される１つ以上の変異Rasタンパク質である。好ましくは、変異Rasタンパク質は変異Krasタンパク質である。
　一局面において、変異Rasタンパク質は、ヒトの野生型のKrasのアミノ酸配列（配列番号６）、ヒトの野生型のNrasのアミノ酸配列（配列番号７）、またはヒトの野生型のHrasのアミノ酸配列（配列番号８）におけるG12、G13およびQ61からなる群より選択される少なくとも一つのアミノ酸位置に変異を有する。ヒトの野生型のKras、Nras、Hrasのいずれのアミノ酸配列においても、12番目および13番目のアミノ酸はグリシンであり、61番目のアミノ酸はグルタミンである。
　一局面において、変異Rasタンパク質は、変異Krasタンパク質であり、かつ配列番号６に記載される野生型のKrasのアミノ酸配列と比較して、G12A、G12C、G12D、G12S、G12V、G13D、Q61H、およびQ61Kからなる群より選択される少なくとも一つのアミノ酸変異を有する。
　一局面において、変異Rasタンパク質は、変異Nrasタンパク質であり、かつ配列番号７に記載される野生型のNrasのアミノ酸配列と比較して、G12C、G12D、G13D、G13V、Q61K、およびQ61Lからなる群より選択される少なくとも一つのアミノ酸変異を有する。
　一局面において、変異Rasタンパク質は、変異Hrasタンパク質であり、かつ配列番号８に記載される野生型のHrasのアミノ酸配列と比較して、G13Rのアミノ酸変異を有する。
　本明細書において「対象」、「個体」または「被験体」には哺乳動物が含まれる。哺乳動物は、これらに限定されるものではないが、飼育動物（例えば、ウシ、ヒツジ、ネコ、イヌ、ウマ）、霊長類（例えば、ヒト、およびサルなどの非ヒト霊長類）、ウサギ、ならびに、げっ歯類（例えば、マウスおよびラット）を含む。哺乳動物として好ましくはヒトである。
　「添付文書」は、治療用品の商用パッケージに通常含まれ、そのような治療用品の使用に関する、適応症、用法、用量、投与方法、併用療法、禁忌、および／または警告についての情報を含む使用説明書のことをいうために用いられる。
（治療剤、阻害剤、阻害方法、治療用化合物、治療方法、医薬の製造のための化合物の使用）
　一局面において、本明細書に開示される化合物は治療的または予防的な方法において使用されてよい。
　一局面において、本明細書に開示される化合物は対象において疾患、好ましくはがんの治療剤または予防剤として用いることができる。
　さらなる局面において、疾患、好ましくはがんの治療または予防において使用するために、本明細書に開示される化合物が提供される。
　一局面において、本発明は疾患、好ましくはがんを治療する方法を提供する。一態様において、方法は、そのような疾患、好ましくはがんを有する対象に本明細書に開示される化合物の有効量を投与する工程を含む。
　一局面において、本発明は医薬の製造または調製における本明細書に開示される化合物の使用を提供する。一態様において、医薬は、疾患、好ましくはがんの治療又は予防のためのものである。さらなる態様において、医薬は、疾患、好ましくはがんを治療または予防する方法であって、がんを有する対象に本明細書に開示される化合物の有効量を投与する工程を含む方法における使用のためのものである。
　一局面において、本発明は、疾患、好ましくはがんを有する対象を治療する方法であって、当該対象に本明細書に開示される化合物の有効量を投与する工程を含む方法を提供する。
　一局面において、医薬としての使用のための、本明細書に開示される化合物が提供される。さらなる局面において、疾患、好ましくはがんの治療における使用のために、本明細書に開示される化合物が提供される。
　一局面において、本明細書に開示される化合物は対象においてRasの阻害剤として用いることができる。一態様において、Rasの阻害として、Rasと他のシグナル伝達分子との間の結合（例えば、RasとSOSとの結合）を阻害し、細胞内シグナル伝達を阻害することを挙げることができる。
　一局面において、本発明は対象においてRasを阻害するための方法を提供する。一態様において、方法は、Rasを阻害するために対象に本明細書に開示される化合物の有効量を投与する工程を含む。一態様において、Rasの阻害として、例えば、RasとSOSとの結合の阻害を挙げることができる。
　さらなる態様において、本発明は、Rasの阻害における使用のための本明細書に開示される化合物を提供する。特定の態様において、本発明は、対象においてRasの阻害のために当該対象に本明細書に開示される化合物の有効量を投与する工程を含む方法における使用のための、本明細書に開示される化合物を提供する。上記態様の任意のものによる「対象」は、好適にはヒトである。Rasの阻害として、例えば、RasとSOSとの結合の阻害を挙げることができる。
（併用剤、併用療法）
　本明細書に開示される化合物は、単独または他の剤との組み合わせのどちらでも使用され得る。一局面において、上述した使用の態様、方法において、対象に少なくとも1つの追加治療剤の有効量を投与する工程を、さらに含む。例えば、本明細書に開示される化合物は、少なくとも1つの追加の治療剤と同時投与されてもよい。
　上述したような併用療法は、併用投与（2つ以上の治療剤が、同じまたは別々の製剤に含まれる）、および個別投与を包含し、個別投与の場合、本明細書に開示される化合物の投与が追加治療剤の投与に先立って、と同時に、および／または、続いて、行われ得る。一態様において、本明細書に開示される化合物の投与および追加治療剤の投与は、互いに、約1か月以内、または約1、2、または3週間以内、または約1、2、3、4、5、または6日以内に行われる。本明細書に開示される化合物は、放射線療法と組み合わせて使用されることもできる。
　本明細書に開示される化合物（および、任意の追加治療剤）は、非経口投与、肺内投与、および経鼻投与、また局所的処置のために望まれる場合は病巣内投与を含む、任意の好適な手段によって投与され得る。非経口注入は、筋肉内、静脈内、動脈内、腹腔内、または皮下投与を含む。投薬は、投与が短期か長期かに一部応じて、例えば、静脈内注射または皮下注射などの注射によるなど、任意の好適な経路によってなされ得る。これらに限定されるものではないが、単回投与または種々の時点にわたる反復投与、ボーラス投与、および、パルス注入を含む、種々の投薬スケジュールが本明細書の考慮の内である。
　本明細書に開示される化合物は、優良医療規範 (good medical practice) に一致したやり方で、製剤化され、投薬され、また投与される。この観点から考慮されるべきファクターは、治療されているその特定の障害、治療されているその特定の哺乳動物、個々の患者の臨床症状、障害の原因、剤を送達する部位、投与方法、投与のスケジュール、および医療従事者に公知の他のファクターを含む。化合物は、必ずしもそうでなくてもよいが、任意で、問題の障害を予防するまたは治療するために現に使用されている1つまたは複数の剤とともに、製剤化される。そのような他の剤の有効量は、製剤中に存在する化合物の量、障害または治療のタイプ、および上で論じた他のファクターに依存する。これらは通常、本明細書で述べたのと同じ用量および投与経路で、または本明細書で述べた用量の約1から99%で、または経験的／臨床的に適切と判断される任意の用量および任意の経路で、使用される。
　ある剤、本明細書に開示される化合物、本発明の医薬品の「有効量」は、所望の治療的または予防的結果を達成するために有効である、必要な用量におけるおよび必要な期間にわたっての、量のことをいう。
（細胞増殖および腫瘍成長の阻害のインビトロおよびインビボ測定）
　特定の態様において、本明細書に開示される化合物は、インビトロで細胞成長または増殖を阻害するその能力に関して試験される。細胞成長または増殖の阻害の測定法は、当技術分野で周知である。本明細書に記載される「細胞殺傷」測定法によって例示される、特定の細胞増殖測定法は、細胞生存度を測定する。1つのそのような測定法は、Promega（Madison, WI）から市販されているCellTiter-Glo（商標）Luminescent Cell Viability Assayである。この測定法は、代謝的に活性な細胞の指標であるATPの存在量に基づき、培養物中の生細胞の数を決定する。Crouch et al (1993) J. Immunol. Meth. 160:81-88、米国特許第6,602,677号を参照のこと。測定法を、自動化されたハイスループットスクリーニング（high-throughput screening: HTS）に対応可能となる96または384ウェル形式で行ってもよい。Cree et al (1995) AntiCancer Drugs 6:398-404を参照のこと。アッセイ手順は、培養細胞に直接、単一の試薬（CellTiter-Glo（登録商標）試薬）を添加することを含む。これにより細胞が溶解し、ルシフェラーゼ反応により発光シグナルが生じる。発光シグナルは、培養物中に存在する生細胞の数に正比例するATPの存在量に比例する。データは、ルミノメーターまたはCCDカメラ撮像装置によって記録され得る。発光値は、相対発光量（relative light unit: RLU）によって表される。
　別の細胞増殖測定法は、ミトコンドリアレダクターゼによる3-(4,5-ジメチルチアゾール-2-イル)-2,5-ジフェニルテトラゾリウムブロミドからホルマザンへの酸化を測定する比色測定法である、「MTT」アッセイである。CellTiter-Glo（商標）アッセイと同様、この測定法は、細胞培養物中に存在する代謝的に活性な細胞の数を示す。例えば、Mosmann (1983) J. Immunol. Meth. 65:55-63およびZhang et al. (2005) Cancer Res. 65:3877-3882を参照のこと。
　一局面において、本明細書に開示される化合物は、インビトロで細胞死を誘導するその能力に関して試験される。細胞死の誘導の測定法は、当技術分野で周知である。いくつかの態様において、そのような測定法は、例えば、ヨウ化プロピジウム（propidium iodide: PI）、トリパンブルー（Moore et al. (1995) Cytotechnology, 17:1-11を参照のこと）または7AADの取り込みによって示される、膜完全性の喪失を測定する。例示的なPI取り込み測定法では、細胞を、10％熱不活性化FBS（Hyclone）および2mM L-グルタミンを添加した、ダルベッコ改変イーグル培地（D-MEM）：Ham's F-12（50:50）中で培養する。したがって、測定法は、補体および免疫エフェクター細胞の非存在下で行われる。細胞を、100x20mmのディッシュで、ディッシュあたり3x106個の密度で播種し、一晩接着させる。培地を取り除き、新鮮な培地単独または様々な濃度の化合物を含む培地と交換する。細胞を3日間インキュベートする。処理後、単層をPBSで洗浄し、トリプシン処理によってはがし取る。次いで細胞集塊の除去のために、細胞を4℃、1200rpmで5分間遠心分離し、ペレットを3mlの冷Ca2+結合緩衝液（10mM Hepes、pH7.4、140mM NaCl、2.5mM CaCl2）に再懸濁し、そして35mmストレイナーキャップ付き12x75mm試験管（試験管あたり1 ml、処理グループあたり試験管3本）に分割する。次いで試験管にPI（10μg/ml）を加える。サンプルは、FACSCAN（商標）フローサイトメーターおよびFACSCONVERT（商標）CellQuestソフトウェア（Becton Dickinson）を用いて分析する。このようにして、PI取り込みによって決定される統計的に有意なレベルの細胞死を誘導する化合物を同定する。
　一局面において、本明細書に開示される化合物は、インビトロでアポトーシス（プログラム細胞死）を誘導するその能力に関して試験される。アポトーシスを誘導する化合物の例示的な測定法は、アネキシン結合アッセイである。例示的なアネキシン結合アッセイでは、細胞を、前の段落で論じられたようにディッシュで培養および播種する。培地を取り除き、新鮮な培地単独または0.001～10μg/mlの化合物を含む培地と交換する。3日間のインキュベーション期間の後、単層をPBSで洗浄し、トリプシン処理によってはがし取る。次いで細胞を、前の段落で論じられたように遠心分離し、Ca2+結合緩衝液で再懸濁し、試験管に分割する。次いで試験管に標識されたアネキシン（例えば、アネキシンV-FITC）（1μg/ml）を加える。サンプルは、FACSCAN（商標）フローサイトメーターおよびFACSCONVERT（商標）CellQuestソフトウェア（Becton Dickinson）を用いて分析する。このようにして、対照に対して統計的に有意なレベルのアネキシン結合を誘導する化合物を同定する。アポトーシスを誘導する化合物の別の例示的な測定法は、ゲノムDNAのヌクレオソーム内分解を検出するヒストンDNA ELISA比色アッセイである。そのような測定法は、例えばCell Death Detection ELISA Kit（Roche, Palo Alto, CA）を用いて実施され得る。
　上記のインビトロ測定法の任意のものにおいて使用する細胞は、天然にRasタンパク質または変異Rasタンパク質を発現するもしくはRasタンパク質または変異Rasタンパク質を発現するよう操作された細胞または細胞株を含む。そのような細胞は、同一組織起源の正常な細胞と比較してRasタンパク質または変異Rasタンパク質を過剰発現する腫瘍細胞を含む。そのような細胞はまた、Rasタンパク質または変異Rasタンパク質を発現する細胞株（腫瘍細胞株を含む）および通常はRasタンパク質または変異Rasタンパク質を発現しないがRasタンパク質または変異Rasタンパク質をコードする核酸でトランスフェクトされた細胞株を含む。上記のインビトロ測定法の任意のものにおいて使用し得る本明細書に開示される例示的な細胞株は、A549、AGS、SNU-1、SK-CO-1、HCC-44、NCI-H2122、LS 180、NCI-H1792、AsPC-1、NCI-H441、MIA PaCa-2、NCI-H358、FAMPAC、UM-UC-3、HPAC、NCI-H1373、NCI-H2009、NCI-H1944、HLC-1、KP4、LS513、NCI-H23、NCI-H2030、SW403、NCI-H460、LS 174T、SW480、HCC-1171、DLD-1、RERF-LC-Ad2、LoVo、NOMO-1、HCT116、NCI-H1385、CFPAC-1、SK-LU-1、Calu-6、HEC-50B、PANC-1、A4/Fuk、KE-39、KURAMOCHI、MKN-1、COR-L23、HuG1-N、T.T、DMS 53、KLE、TYK-nu、PA-1、HEC-151、KMM-1、NCI-H929、AML-193、IPC-298、SK-MEL-30、MOLT-4、およびC-643が挙げられる。これら細胞株は、当業者であれば商業的供給業者より購入可能であるが、使用する細胞は、これら細胞株に制限されるものではない。例えば、人為的に変異Rasを導入した細胞、またはRasを増幅させた細胞を用いることができる。
　一局面において、本明細書に開示される化合物は、インビボで細胞成長または増殖を阻害するその能力に関して試験される。特定の態様において、本明細書に開示される化合物は、インビボで腫瘍成長を阻害するその能力に関して試験される。異種移植モデルなどのインビボモデルシステムが、そのような試験に使用され得る。例示的な異種移植システムにおいて、ヒト腫瘍細胞を、適切に免疫不全化された非ヒト動物、例えば無胸腺「ヌード」マウスに導入する。本明細書に開示される化合物を、この動物に投与する。腫瘍成長を阻害するまたは減少させる化合物の能力を測定する。上記の異種移植システムの特定の態様において、ヒト腫瘍細胞は、ヒト患者由来の腫瘍細胞である。そのような異種移植モデルは、Oncotest GmbH（Frieberg, Germany）から市販されている。特定の態様において、ヒト腫瘍細胞は、A549、AGS、SNU-1、SK-CO-1、HCC-44、NCI-H2122、LS 180、NCI-H1792、AsPC-1、NCI-H441、MIA PaCa-2、NCI-H358、FAMPAC、UM-UC-3、HPAC、NCI-H1373、NCI-H2009、NCI-H1944、HLC-1、KP4、LS513、NCI-H23、NCI-H2030、SW403、NCI-H460、LS 174T、SW480、HCC-1171、DLD-1、RERF-LC-Ad2、LoVo、NOMO-1、HCT116、NCI-H1385、CFPAC-1、SK-LU-1、Calu-6、HEC-50B、PANC-1、A4/Fuk、KE-39、KURAMOCHI、MKN-1、COR-L23、HuG1-N、T.T、DMS 53、KLE、TYK-nu、PA-1、HEC-151、KMM-1、NCI-H929、AML-193、IPC-298、SK-MEL-30、MOLT-4、およびC-643などのヒト腫瘍細胞株由来の細胞である。特定の態様において、ヒト腫瘍細胞は、皮下注射によってまたは乳房脂肪パッドなどの適切な部位への移植によって、適切に免疫不全化された非ヒト動物に導入される。
　「細胞成長または増殖の阻害」は、細胞の成長または増殖を少なくとも10％、20％、30％、40％、50％、60％、70％、80％、90％、95％、または100％だけ減少させることを意味し、細胞死を誘導することを含む。
　本明細書で用いられる用語「ベクター」は、それが連結されたもう1つの核酸を増やすことができる、核酸分子のことをいう。この用語は、自己複製核酸構造としてのベクター、および、それが導入された宿主細胞のゲノム中に組み入れられるベクターを含む。あるベクターは、自身が動作的に連結された核酸の、発現をもたらすことができる。そのようなベクターは、本明細書では「発現ベクター」とも称される。
（Rasタンパク質のアミノ酸残基と相互作用し、Rasタンパク質と結合する環状ペプチド化合物）
　一局面において、本発明は、配列番号９に記載されるアミノ酸配列を含むRasタンパク質と結合する８以上１５以下のアミノ酸残基を含む環状ペプチド化合物であって、
　i) 少なくとも３つのN置換アミノ酸残基、
　ii) 少なくとも１つのN置換されていないアミノ酸残基、および
　iii) 少なくとも８つのアミノ酸残基を含む環状部、
を含み、
　iv） 該Rasタンパク質のVal8、Gly10、Lys16、Glu37、Leu56、Gln70、Tyr71、およびGlu98からなる群より選択される少なくとも１つのアミノ酸と相互作用する、
環状ペプチド化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物に関する。
　本開示の化合物は、配列番号９に記載されるアミノ酸配列を含むRasタンパク質と結合する。配列番号９に記載されるアミノ酸配列は、以下の各アミノ酸配列の１～１６５位のアミノ酸までの配列のコンセンサス配列を示す。
・野生型のhKrasのアミノ酸配列（配列番号６）
・野生型のhNrasのアミノ酸配列（配列番号７）
・野生型のhHrasのアミノ酸配列（配列番号８）
・変異型のhKRas（G12D）のアミノ酸配列
・変異型のhKRas（G12C）のアミノ酸配列
・変異型のhKRas（G12S）のアミノ酸配列
・変異型のhKRas（G12V）のアミノ酸配列
・変異型のhKRas（G12A）のアミノ酸配列
・変異型のhKRas（G13D）のアミノ酸配列
・変異型のhKRas（Q61H）のアミノ酸配列
・変異型のhKRas（Q61K）のアミノ酸配列
・変異型のhNRas（G12D、Q61K）のアミノ酸配列
・変異型のhNRas（G12D）のアミノ酸配列
・変異型のhNRas（G12C）のアミノ酸配列
・変異型のhNRas（G13D）のアミノ酸配列
・変異型のhNRas（G13V）のアミノ酸配列
・変異型のhNRas（Q61L）のアミノ酸配列
・変異型のhNRas（Q61K）のアミノ酸配列
・変異型のhHRas（G13R）のアミノ酸配列
　N末端から数えて１２、１３、６１、８７、９１、９４、９５、１０７、１２１、１２２、１２６、１２７、１２８、１３１、１３２、１３５、１４１、１５１番目のＸａａは、それぞれ、任意のアミノ酸であるが、好適には以下に示すとおりのアミノ酸である。
・１２番目のＸａａ：Gly、Asp、Cys、Ser、ValまたはAla
・１３番目のＸａａ：Gly、Asp、ValまたはArg
・６１番目のＸａａ：Gln、His、LysまたはLeu
・８７番目のＸａａ：ThrまたはSer
・９１番目のＸａａ：GluまたはAla
・９４番目のＸａａ：HisまたはAsn
・９５番目のＸａａ：His、LeuまたはGln
・１０７番目のＸａａ：GluまたはAsp
・１２１番目のＸａａ：ProまたはAla
・１２２番目のＸａａ：Ser、ThrまたはAla
・１２６番目のＸａａ：AspまたはGlu
・１２７番目のＸａａ：ThrまたはSer
・１２８番目のＸａａ：LysまたはArg
・１３１番目のＸａａ：GlnまたはHis
・１３２番目のＸａａ：AspまたはGlu
・１３５番目のＸａａ：ArgまたはLys
・１４１番目のＸａａ：PheまたはTyr
・１５１番目のＸａａ：ArgまたはGly
　従って、配列番号９に記載されるアミノ酸配列を含むRasタンパク質は、上述の全ての野生型および変異型のRasタンパク質を包含する。
　例えば、上記の変異型Rasタンパク質が体内で発現し蓄積すると、恒常的に細胞の増殖を促進するシグナル伝達経路が活性化し、がんが発生しやすくなる、および／または、がんの増殖がはやくなると考えられている。したがって、このような変異を有するRasに結合する化合物はがんの治療および／または予防における有用な候補化合物として期待される。
　本開示においてRasタンパク質の由来は特に限定されず、ヒト、マウス、ラット、ウサギ、犬、猫、牛、馬、豚、ヤギ、アカケザル、カニクイザル、チンパンジー、鶏等様々な動物由来のRasタンパク質が包含され得るが、本開示におけるRasタンパク質は、ヒト由来のRasタンパク質であることが好ましい。
　また、RasはGDPと結合した不活性化状態およびGTPと結合した活性化状態が知られている。本開示におけるRasはGTPフォーム、GDPフォームのいずれであってもよいが、GDPフォームであることが好ましい。
　非限定の一態様において、本明細書に開示される化合物は、配列番号９に記載されるアミノ酸配列を含むRasタンパク質に対して高い結合活性を有する。本開示において「結合活性」とは、例えば、本明細書に開示される化合物とRasタンパク質との間の１：１の相互作用を反映する固有の結合親和性を意味する。
　結合親和性および解離定数（ＫＤ）を測定する方法は特に限定されないが、表面プラズモン共鳴法（BIACOREなど）が用いられ得る。結合速度定数(kon)と解離速度定数(koff)は、結合及び解離のセンサーグラムを同時にフィットさせることによる単純一対一ラングミュア結合モデル（(simple one-to-one Langmuir binding model)、Biacore T200 Evaluation Software（GE Healthcare））を用いて算出することができる。平衡解離定数（ＫＤ）は、koff/kon比として算出される。
　本明細書に開示される化合物は、Rasタンパク質に対して高い結合活性を有する。具体的には、本明細書に開示される化合物のRasタンパク質に対する解離定数（ＫＤ）として、１０．０ｎＭ以下、９．０ｎＭ以下、８．０ｎＭ以下、７．０ｎＭ以下、６．０ｎＭ以下、５．０ｎＭ以下、４．０ｎＭ以下、または３．０ｎＭ以下等が例示されるが、これらに限定されない。
　いくつかの態様において、本明細書に開示される環状ペプチド化合物に含まれるアミノ酸残基の総数は、８以上１５以下であって、好ましくは、１０または１１である。
　ある態様において、本開示における環状ペプチド化合物は、環状部に含まれるアミノ酸の総数が８以上１２以下、５以上１５以下、７以上１２以下、１０以上１３以下、９以上１１以下、または１１であってよい。
　非限定の一態様において、本明細書に開示される環状ペプチド化合物に含まれるＮ置換アミノ酸残基の数は、少なくとも３つが好ましく、４以上、５以上、又は６以上がより好ましく、７以上が更に好ましく、８以上が特に好ましく、また、２０以下、１５以下、１４以下、１３以下、１２以下、１０以下、９以下が好ましく例示される。本開示におけるペプチド化合物に含まれるＮ置換アミノ酸残基の数としては、ペプチド化合物を構成するアミノ酸残基の数の３０％以上、４０％以上、５０％以上、６０％以上、７０％以上、８０％以上が例示される。
　非限定の一態様において、本明細書に開示される環状ペプチド化合物に含まれるＮ置換アミノ酸残基以外のアミノ酸残基、すなわち、Ｎ置換されていないアミノ酸残基の数は、少なくとも１つが好ましく、２以上、３以上、４以上、５以上、又は６以上がより好ましく、７以上が更に好ましく、８以上が特に好ましく、また、２０以下、１５以下、１４以下、１３以下、１２以下、１０以下、９以下が好ましく例示される。本開示におけるペプチド化合物に含まれるＮ置換アミノ酸残基の数としては、ペプチド化合物を構成するアミノ酸残基の数の３０％以上、４０％以上、５０％以上、６０％以上、７０％以上、８０％以上が例示される。
　一局面において、本明細書に開示される化合物は、配列番号９に記載されるアミノ酸配列を含むRasタンパク質のアミノ酸と相互作用する。本明細書に開示される化合物が相互作用するアミノ酸は特に限定されないが、好ましくは、Val8、Gly10、Lys16、Glu37、Leu56、Gln70、Tyr71、およびGlu98からなる群より選択される少なくとも１つ（１、２、３、４、５、６、７、または８）、または少なくとも２つ（２、３、４、５、６、７、または８）のアミノ酸であり、さらに好ましくはGly10、Leu56、Tyr71、およびGlu98からなる群より選択される少なくとも１つ（１、２、３または４）のアミノ酸であり、より好ましくはGly10、Leu56、Tyr71、およびGlu98からなる群より選択される少なくとも２つ（２、３または４）、または少なくとも３つ（３または４）のアミノ酸であり、一態様において、これらのアミノ酸はLeu56、Tyr71、およびGlu98である。
　本明細書に開示される化合物がさらに相互作用する該Rasタンパク質のアミノ酸は特に限定されないが、例えば、Val7、Val9、Ala11、Xaa12、Thr58、Ala59、Gly60、Xaa61、Glu62、Glu63、Tyr64、Arg68、Asp69、Met72、Arg73、Phe78、Asp92、Xaa95、Tyr96、Gln99、Ile100、Arg102、およびVal103からなる群より選択される少なくとも１つ（１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、またはそれ以上）のアミノ酸を挙げることができる。ここで、
　該Xaa12は、Gly、Asp、Cys、Ser、Val、Ala、およびArgからなる群より選択されるアミノ酸であり、
　該Xaa61は、Gln、His、Lys、およびLeuからなる群より選択されるアミノ酸であり、および／または
　該Xaa95は、Gln、His、およびLeuからなる群より選択されるアミノ酸である。
　本明細書に開示される化合物がさらに相互作用する該Rasタンパク質のアミノ酸は、好ましくはVal9、Thr58、Xaa61、Glu62、Tyr64、Arg68、Met72、Asp92、Xaa95、Tyr96、Gln99、Arg102、およびVal103からなる群より選択される少なくとも１つ（１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、またはそれ以上）、少なくとも２つ、少なくとも３つ、少なくとも４つ、少なくとも５つ、少なくとも６つ、少なくとも７つ、少なくとも８つ、または少なくとも９つのアミノ酸であり、さらに好ましくはThr58、Xaa61、Arg68、Gln99、およびArg102からなる群より選択される少なくとも１つ（１、２、３、４または５）のアミノ酸であり、より好ましくはThr58、Xaa61、Arg68、Gln99、およびArg102からなる群より選択される少なくとも２つ（２、３、４または５）、少なくとも３つ（３、４、または５）、少なくとも４つ（４または５）、または５つのアミノ酸であり、より好ましくは、Val9、Thr58、Glu62、Tyr64、Arg68、Met72、Tyr96、Gln99、Arg102、およびVal103である。
　Rasタンパク質のアイソフォームとして、Krasタンパク質、Nrasタンパク質、またはHRasタンパク質の３種類が知られている。配列番号９に記載されるアミノ酸配列を含むRasタンパク質は、特に限定されるものではないが、一局面において、配列番号９に記載されるアミノ酸配列を含むRasタンパク質は、Krasタンパク質、Nrasタンパク質、またはHRasタンパク質のいずれであってもよい。好ましくは、該Rasタンパク質はKrasタンパク質である。さらに好ましくは、該Rasタンパク質は、変異Krasタンパク質、変異Nrasタンパク質、および変異Hrasタンパク質である。より好ましくは、該Rasタンパク質は変異Krasタンパク質である。
　一局面において、変異Rasタンパク質は、配列番号９に記載されるコンセンサスアミノ酸配列に示される少なくとも１つのアミノ酸の変異を有する。特に限定されるものではないが、好ましくはG12、G13およびQ61からなる群より選択される少なくとも１つのアミノ酸位置に変異を有する。
　一局面において、該Rasタンパク質が、変異Krasタンパク質である場合、
　Xaa12が、Asp、Cys、Ser、Val、およびAlaからなる群より選択されるアミノ酸であり、および／または
　Xaa61が、HisまたはLysから選択されるアミノ酸である。
　一局面において、該Rasタンパク質が、変異Nrasタンパク質である場合、
　Xaa12が、AspまたはCysから選択されるアミノ酸であり、および／または
　Xaa61が、LysまたはLeuから選択されるアミノ酸である。
　本明細書に開示される相互作用とは、特に限定されるものではないが、生体内の標的タンパク質、好ましくはRasタンパク質と本明細書に開示される環状ペプチド化合物との分子間で働く引力を挙げることができる。Freitasら（Med. Chem. Commun., 2017, 8, 1970-1981）の方法を参考に、Protein date bank（PDB）から取得したX線結晶構造から相互作用を解析し、環状ペプチド化合物の構造最適化に利用することができる。Protein date bank（PDB）から取得したX線結晶構造の解析や、標的タンパク質と環状ペプチド化合物との相互作用の解析には、WebLab Viewer Lite、PyMOL、Discovery Studioなどの市販のソフトウエアを用い、それぞれのソフトウエアのマニュアルに従って、標的タンパク質、および／または環状ペプチド化合物の構造最適化や相互作用の解析を行えばよい。
　特に限定されるものではないが、引力の例示として、静電的相互作用（イオン性結合、水素結合および双極子相互作用を含む）、ファンデルワールス相互作用（疎水性相互作用を含む）などに例示される非共有結合性相互作用が例示される。非共有結合性相互作用として、ＣＨ－π相互作用、ＮＨ－π相互作用、Ｓ－π相互作用、カチオン－π相互作用、またはハロゲン－π相互作用が例示される。このような相互作用については、The Practice of Medicinal Chemistry（Wermuth著、第4版、第4章、Academic press出版）にも詳細に記載されている。
　本明細書に開示される相互作用は、水分子などの他分子を介したものであっても、水分子などの他分子を介さないものであってもよいが、水分子などの他分子を介さない相互作用であることが好ましい。標的タンパク質と薬理作用を持つ化合物との相互作用については、Introduction to medicinal chemistry（第一章、Gringauz著、Wiley-VCH出版）にも詳細に記載されている。
　本明細書に開示される一態様として、水素結合とは、微弱な陽電荷（δ＋）をもつ水素原子（水素結合ドナー）と微弱な陰電荷（δ－）をもつヘテロ原子（水素結合アクセプター）がの間に形成される引力のことをいう。
　本明細書に開示される一態様として、静電力相互作用としては、陽電荷をもつ原子と陰電荷をもつ原子との間に形成される引力が例示される。
　本明細書に開示される疎水性相互作用としては、一の官能基の他の一の官能基の間働く引力が例示される。官能基は特に制限されるものではないが、疎水性相互作用の例示として、脂溶性官能基、アルキル基同士（アルキル－アルキル相互作用）、アルキル基とπ電子をもつ官能基（アルキル－π相互作用）、π電子をもつ官能基同士（π－π相互作用）の相互作用を挙げることができる。
　本明細書の開示における相互作用の他の態様としては、一のハロゲン原子と他の一の原子が引き合うハロゲン相互作用を挙げることができる
　ハロゲン原子の例示としては、フッ素、塩素、臭素、およびヨウ素があげられる。ハロゲン相互作用は、ファンデルワールス力と、ハロゲン原子とハロゲン相互作用を形成しうる陽電荷をもった官能基との相互作用をあげることができる。
　本明細書に開示される一態様として、芳香環、二重結合、または三重結合のようなπ電子をもつ官能基に対する相互作用をあげることができる。π電子をもつ官能基同士（π－π相互作用）、π電子をもつ官能基とＣＨ基（ＣＨ－π相互作用）のほか、カチオン－π相互作用（山田 眞二、有機合成化学協会誌、６３（４）、３３９－３５０、２００５、S. Yamada, Coord. Chem. Rev., 2020, 415, 213301）が例示される。
　例えば、Discovery studio 2020 Clientの場合、Display receptor-ligand interactionsのShow types機能を使用すれば、レセプターとリガンド、本明細書においては、Rasタンパク質と環状ペプチド化合物が相互作用しうる原子同士の距離、および相互作用の種類についての情報を得ることが可能である。原子同士の距離は、水素以外の重原子同士の原子の中心間の距離が例示される。
　一局面において、本明細書に開示される化合物は、配列番号９に記載されるアミノ酸配列を含むRasタンパク質のアミノ酸と相互作用する。本明細書に開示される化合物の相互作用に関与する原子とRasタンパク質のアミノ酸を構成する原子との間の距離が近いほどより強く相互作用しうる。例えば、６．０Å以下、５．９Å以下、５．８Å以下、５．７Å以下、５．６Å以下、５．５Å以下、５．４Å以下、５．３Å以下、５．２Å以下、５．１Å以下、５．０Å以下、４．９Å以下、４．８Å以下、４．７Å以下、４．６Å以下、４．５Å以下、４．４Å以下、４．３Å以下、４．２Å以下、４．１Å以下、４．０Å以下、３．９Å以下、３．８Å以下、３．７Å以下、３．６Å以下、３．５Å以下、３．４Å以下、３．３Å以下、３．２Å以下、３．１Å以下、３．０Å以下、２．９Å以下、２．８Å以下、２．７Å以下、２．６Å以下、２．５Å以下、２．４Å以下、２．３Å以下、２．２Å以下、２．１Å以下、２．０Å以下であることができるがこれらに限定されない。
　また、本明細書に開示される化合物の相互作用に関与する原子とRasタンパク質のアミノ酸を構成する原子との間の距離は、例えば、２．０Åより遠く２．５Å、３．０Å、３．５Å、４．０Å、４．５Å、５．０Å、５．５Å、または６．０Å以内、２．５Åより遠く３．０Å、３．５Å、４．０Å、４．５Å、５．０Å、５．５Å、または６．０Å以内、３．０Åより遠く３．５Å、４．０Å、４．５Å、５．０Å、５．５Å、または６．０Å以内、３．５Åより遠く４．０Å、４．５Å、５．０Å、５．５Å、または６．０Å以内、４．０Åより遠く４．５Å、５．０Å、５．５Å、または６．０Å以内、４．５Åより遠く５．０Å、５．５Å、または６．０Å以内、５．０Åより遠く５．５Å、または６．０Å以内、もしくは５．５Åより遠く６．０Å以内であることが好ましいが、これらに限定されない。
　本開示において原子間距離は、例えば、配列番号９に記載されるアミノ酸配列を含むRasタンパク質と本明細書に開示される化合物の複合体の三次元構造の解析を通して測定することができる。具体的には、該Rasタンパク質と本明細書に開示される化合物の複合体の結晶をシッティングドロップ蒸気拡散法等により調製する。当該結晶のＸ線回折を行い、AutoPROC（Global Phasing Ltd.）プログラム等による処理により、空間群、単位格子等のＸ線回折強度データを取得する。取得されたＸ線回折強度データを、Phaser（J. Appl. Cryst. 40: 658-674 (2007) ）プログラム、Phenix （Acta Cryst. (2019). D75, 861-877）、Coot（Acta Cryst. D66: 486-501 (2010) ）、Refmac5（Acta Cryst. D67: 355-467 (2011) ）プログラム、PyMOL Version 2.3（Schrodinger, LLC.）ソフトウェア等の当業者に周知の初期構造または精密構造を決定するためのプログラムやソフトウェアを適用することにより、該Rasタンパク質と本明細書に開示される化合物の複合体の三次元構造を決定することができる。
　Rasタンパク質と本明細書に開示される化合物の複合体の三次元構造を決定することができれば、当業者に周知の方法によって原子間距離を測定することが可能である。一例として、Discovery studio 2020 Client、PyMOLなどの分子モデリングまたは分子シミュレーションに用いられるソフトウエアプログラムにRasタンパク質と本明細書に開示される化合物の複合体の構造情報を読み込ませ、ソフトウエアプログラムに組み込まれた機能（例えば、Discovery studio 2020 Clientの場合、Display receptor-ligand interactionsのShow distances機能）を使用すれば、原子間距離を測定することが可能である。PyMOLでの構造情報の閲覧も可能である。
　Rasタンパク質と本明細書に開示される化合物の複合体の結晶も、当業者に周知の方法によって取得することができる。例えば、本明細書に開示される化合物を含む溶液とRasタンパク質を含む溶液とを混合し、Rasタンパク質と本明細書に開示される合物の複合体を取得する。得られる複合体を、蒸気拡散法、バッチ法（バルクバッチ法，マイクロバッチ法）、透析法、カウンターディフュージョン法等の当業者に周知の結晶化方法に供することにより、Rasタンパク質と本明細書に開示される化合物の複合体の結晶を調製することができる。蒸気拡散法として、シッティングドロップ法、ハンギングドロップ法、サンドイッチドロップ法が知られている。
　なお、所望のRasタンパク質も当業者に公知の方法によって取得することができる。例えば、細胞を用いた組換えポリペプチド発現方法を利用してRasタンパク質を調製することができるが、これに限定されない。一態様において、本開示におけるRasタンパク質をコードする核酸を適当な発現ベクターに挿入し、該ベクターを適当な細胞に導入し、形質転換細胞を培養して、発現させた改変されたタンパク質を単離、精製、培養する。このようなタンパク質は、精製を容易にするなどの目的で、他のタンパク質との融合タンパク質として発現させることも可能である。例えば、大腸菌を宿主としてマルトース結合タンパク質との融合タンパク質として調製する方法（米国New England BioLabs社発売のベクターpMALシリーズ）、グルタチオン-S-トランスフェラーゼ(GST)との融合タンパク質として調製する方法（Amersham Pharmacia Biotech社発売のベクターpGEXシリーズ）、ヒスチジンタグを付加して調製する方法（Novagen社のpETシリーズ）HATタグを付加して調製する方法などを利用することが可能である。宿主細胞としては、組み換えタンパク質の発現に適した細胞であれば特に制限はなく、上記の大腸菌の他、例えば、酵母、種々の動植物細胞、昆虫細胞などを用いることが可能である。宿主細胞へのベクターの導入には、当業者に公知の種々の方法を用いることが可能である。例えば、大腸菌への導入には、カルシウムイオンを利用した導入方法（Mandel, M., Higa, A. (1970) Journal of Molecular Biology, 53, 158-162、Hanahan, D. (1983) Journal of Molecular Biology, 166, 557-580）を用いることができる。宿主細胞内で発現させたタンパク質は、該宿主細胞またはその細胞培養物もしくは培養上清から、当業者に公知の方法により精製し、回収することが可能である。タンパク質を上記のマルトース結合タンパク質やHATタグなどとの融合タンパク質として発現させた場合には、容易にアフィニティー精製やゲル濾過クロマトグラフィー（サイズ排除クロマトグラフィー、SEC）精製を行うことが可能である。アフィニティークロマトグラフィー精製およびSEC精製には、AKTAxpress （商標）装置（GE Healthcare）またはNGC （商標）クロマトグラフィーシステム（Bio-Rad）またはBioLogic DuoFlow （商標）クロマトグラフィーシステム（Bio-Rad）などを用いることができる。
　一局面において、本明細書に開示されるRasタンパク質のアミノ酸と相互作用し、Rasタンパク質と結合する環状ペプチド化合物は、８～１５のアミノ酸残基（好ましくは１１）からなり、
　該アミノ酸残基の少なくとも1つが、主鎖のアミノ基のβ炭素に結合したカルボニル基を有するアミノ酸残基であり、該アミノ酸残基は、N置換されていてもよく、かつ、該カルボニル基にてC末端側に隣接するアミノ酸残基と連結し、
　該主鎖のアミノ基のβ炭素に結合したカルボニル基を有するアミノ酸残基のC末端側に4つ先にあるアミノ酸残基がN置換アミノ酸残基であり、
　該主鎖のアミノ基のβ炭素に結合したカルボニル基を有するアミノ酸残基のC末端側に7つ先にあるアミノ酸残基が、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ２－Ｃ４アルキニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、－ＣＮ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、ヒドロキシ、およびＳＦ５からなる群より独立して選択される１～５個の基によって置換されていてもよい、－（ＣＨ２）ｘ－Ｏｙ－（ＣＨ２）ｚ１－Ｃ６－Ｃ１０アリールまたは－（ＣＨ２）ｘ－Ｏｙ－（ＣＨ２）ｚ２－５～１０員ヘテロアリールを含み、
　　ここで、ｘとｙとｚ１またはｚ２との合計が１～４であることを条件として、
　　　ｘは１、２、または３であり、
　　　ｙは０または１であり、
　　　ｚ１は０、１、２、または３であり、
　　　ｚ２は１、２、または３である。
　前記－（ＣＨ２）ｘ－Ｏｙ－（ＣＨ２）ｚ１－Ｃ６－Ｃ１０アリールまたは－（ＣＨ２）ｘ－Ｏｙ－（ＣＨ２）ｚ２－５～１０員ヘテロアリールとして、好ましくは、フェネチルである。該フェネチルのフェニル基は、１つまたは２つのハロゲン（好ましくはフッ素、塩素）と１つのＣ１－Ｃ３ハロアルキル（好ましくは、トリフルオロメチル）によって置換されていることが好ましい。また該フェネチルはそのフェニル基の３位または３位および５位にハロゲンを有し、そのフェニル基の４位にＣ１－Ｃ３ハロアルキルを有することが好ましい。
　一局面において、本明細書に開示されるRasタンパク質のアミノ酸と相互作用し、Rasタンパク質と結合する環状ペプチド化合物は、前記主鎖のアミノ基のβ炭素に結合したカルボニル基を有するアミノ酸残基のC末端側に7つ先にあるアミノ酸残基が、Hph(4-CF3-3-Cl)またはHph(4-CF3-35-F2)である。
　一局面において、本明細書に開示されるRasタンパク質のアミノ酸と相互作用し、Rasタンパク質と結合する環状ペプチド化合物は、前記主鎖のアミノ基のβ炭素に結合したカルボニル基を有するアミノ酸残基のC末端側に4つ先にあるアミノ酸残基が、MeGlyまたはAze(2)である。
　一局面において、本明細書に開示されるRasタンパク質のアミノ酸と相互作用し、Rasタンパク質と結合する環状ペプチド化合物は、前記主鎖のアミノ基のβ炭素に結合したカルボニル基を有するアミノ酸残基のC末端側に7つ先にあるアミノ酸残基が、該Rasタンパク質のTyr71、Leu56およびGlu37から選択される１つ以上と相互作用する。
　一局面において、本明細書に開示されるRasタンパク質のアミノ酸と相互作用し、Rasタンパク質と結合する環状ペプチド化合物は、前記主鎖のアミノ基のβ炭素に結合したカルボニル基を有するアミノ酸残基のC末端側に4つ先にあるアミノ酸残基が、該Rasタンパク質のGlu98と相互作用する。
　一局面において、本明細書に開示されるRasタンパク質のアミノ酸と相互作用し、Rasタンパク質と結合する環状ペプチド化合物は、前記主鎖のアミノ基のβ炭素に結合したカルボニル基を有するアミノ酸残基のC末端側に7つ先にあるアミノ酸残基および8つ先にあるアミノ酸残基がそれぞれ、該Rasタンパク質のTyr71、Leu56、Glu37、Lys16およびGly10から選択される１つ以上と相互作用する。
　なお、本明細書において引用された全ての先行技術文献は、参照として本明細書に組み入れられる。
　本発明の内容を以下の実施例及び参考例でさらに説明するが、本発明はその内容に限定されるものではない。全ての出発物質および試薬は商業的供給業者から入手、もしくは公知の方法を用いて合成した。ＬＣ／ＭＳの分析条件は表１に記載した。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000085
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000086
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000087
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000088
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実施例１　ペプチド化合物の固相合成
　ＷＯ２０１３／１００１３２もしくはＷＯ２０１８／２２５８６４に記載のＦｍｏｃ法によるペプチド合成法に従い、下記の基本ルート（基本となるペプチド合成法と呼ぶこともある）でペプチドの伸長を行った。すなわち、
　１）Ａｓｐ側鎖のカルボン酸もしくはペプチド主鎖カルボン酸を２－クロロトリチルレジンに担持させたものの、アミノ酸のＮ末からのＦｍｏｃ法によるペプチド伸長反応、
　２）２－クロロトリチルレジンからのペプチドの切り出し過程、
　３）切り出し過程によって２－クロロトリチルレジンから外れて生じたＡｓｐ側鎖のカルボン酸もしくはペプチド主鎖カルボン酸と、ペプチド鎖Ｎ末端（三角ユニット）のアミノ基との縮合によるアミド環化、
　４）必要に応じたペプチド鎖に含まれる側鎖官能基の保護基の脱保護、
　５）ｐｒｅｐａｒａｔｉｖｅＨＰＬＣによる化合物の精製、の５段階の工程である。本実施例において、特に記述がない限り、この基本ルートをもとにペプチド化合物の合成をおこなった。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000090
１－１．ペプチド合成機によるペプチド合成に用いるＦｍｏｃ－アミノ酸
　本明細書内に記載するペプチド合成において、ペプチド合成機による合成には表２～表５に記載するＦｍｏｃ－アミノ酸を用いた。
　表２記載のＦｍｏｃ－アミノ酸はＷＯ２０１３／１００１３２もしくはＷＯ２０１８／２２５８６４記載の方法に従って合成した。
　表３記載のＦｍｏｃ－アミノ酸は商業的供給業者から購入もしくはＷＯ２０１８／２２５８６４記載の方法に従って合成した。
　表４記載のＦｍｏｃ－アミノ酸は商業的供給業者から購入した。
　表５記載のＦｍｏｃ－アミノ酸は以下に示すスキームのとおり合成した。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000091
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Ｆｍｏｃ－アミノ酸の合成
化合物ａａ００１、２－［３－（４，４－ジフルオロピペリジン－１－イル）プロピル－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）アミノ］酢酸（Ｆｍｏｃ－（ｐｉｐ（４－Ｆ２）ｎＰｒ）Ｇｌｙ－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000130
　窒素雰囲気下、３－アミノ－１－プロパノール（３．８５ｇ，５１．３ｍｍｏｌ）を無水テトラヒドロフラン（５１．２ｍｌ）に溶解させ、０度に冷却した後、化合物ａａ００１－ａ（ブロモ酢酸　ｔｅｒｔ－ブチル）（５．０ｇ，２５．６ｍｍｏｌ）の無水テトラヒドロフラン（３３．３ｍｌ）溶液を滴下にて加えた。０度にて１０分撹拌した後、室温にて１時間撹拌した。再び０度に冷却した後、水（８１．９ｍｌ）、炭酸水素ナトリウム（４．７４ｇ，５６．４ｍｍｏｌ）、Ｎ－（９－フルオレニルメトキシカルボニルオキシ）スクシンイミド（Ｆｍｏｃ－ＯＳｕ）（１７．２９ｇ，５１．３ｍｍｏｌ）を順次加え、室温にて終夜撹拌した。０度に冷却した後、酢酸エチル（５００ｍｌ）、飽和塩化アンモニウム水溶液（５００ｍｌ）を加え、抽出した。有機層を水（５００ｍｌ）、飽和食塩水（５００ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下にて溶媒留去した。
　得られた濃縮物を順相クロマトグラフィー（ｎ－ヘキサン／酢酸エチル）で精製し、化合物ａａ００１－ｂ（７．３７ｇ，７０％）を得た。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４３４（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：０．８８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ００１－ｂ（６．３７ｇ，１５．５ｍｍｏｌ）を無水ジクロロメタン（５１．６ｍｌ）に溶解し、０度にてデス－マーチンペルヨージナン（７．２２ｇ，１７．０ｍｍｏｌ）を加え、１０分撹拌した後、室温に昇温した。１時間後、０度に冷却し、酢酸エチル（５００ｍｌ）、炭酸水素ナトリウム水溶液（５００ｍｌ）を加え、抽出した。有機層をチオ硫酸ナトリウム水溶液（５００ｍｌ）、飽和食塩水（５００ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下にて溶媒留去した。得られた濃縮物を順相クロマトグラフィー（ｎ－ヘキサン／酢酸エチル）で精製し、化合物ａａ００１－ｃ（５．５８ｇ，８８％）を得た。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４１０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９６分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ００１－ｃ（０．９７ｇ，２．３７ｍｍｏｌ）、４、４－ジフルオロピペリジン塩酸塩（０．４４ｇ，２．７７ｍｍｏｌ）をＮ、Ｎ－ジメチルホルムアミド（７．９ｍｌ）に溶解し、室温にてナトリウムトリアセトキシボロヒドリド（０．７５ｇ，３．５５ｍｍｏｌ）を加え、３０分撹拌した。反応液を逆相クロマトグラフィー（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）で精製し、化合物ａａ００１－ｄ（０．６５ｇ，４９％）を得た。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５１５．５（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．６８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ００１－ｄ（０．６４ｇ，１．１４ｍｍｏｌ）を２、２、２－トリフルオロエタノール（５．７ｍｌ）に溶解し、トリメチルシリルクロライド（ＴＭＳＣｌ）（０．４３ｍｌ，３．４２ｍｍｏｌ）を加え、室温にて１時間撹拌した後、減圧下溶媒留去し、化合物ａａ００１（２－［３－（４，４－ジフルオロピペリジン－１－イル）プロピル－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）アミノ］酢酸、Ｆｍｏｃ－（ｐｉｐ（４－Ｆ２）ｎＰｒ）Ｇｌｙ－ＯＨ）を得た。（０．５２ｇ，９９％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４５９（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．５４分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ００２、２－［２－（４，４－ジフルオロピペリジン－１－イル）エチル－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）アミノ］酢酸（Ｆｍｏｃ－（ｐｉｐ（４－Ｆ２）Ｅｔ）Ｇｌｙ－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000131
　化合物ａａ００１－ａ（ブロモ酢酸　ｔｅｒｔ－ブチル）（５．００ｇ，２５．６ｍｍｏｌ）を出発原料とし、３－アミノ－１－プロパノールの代わりに２－アミノエタノールを用いて化合物ａａ００１－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ００２－ａを得た（８．５９ｇ，８４％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４２０（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：０．８８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ００２－ａ（２．３５ｇ，５．９１ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００１－ｃの合成と同様の反応条件にて化合物ａａ００２－ｂを粗生成物として得た。（５．５８ｇ）。更なる精製は行わずに次の反応を行った。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３９６（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９６分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　上述の反応で得られた化合物ａａ００２－ｂ（２．７９ｇ，２．９５５ｍｍｏｌ相当量）を用いて、化合物ａａ００１－ｄの合成と同様の反応条件にて化合物ａａ００２－ｃを得た。（１．３３ｇ，８２％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５０１．５（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．６７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ００２－ｃ（１．３３ｇ，２．４３３ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００１の合成と同様の反応条件にて化合物ａａ００２（２－［２－（４，４－ジフルオロピペリジン－１－イル）エチル－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）アミノ］酢酸、Ｆｍｏｃ－（ｐｉｐ（４－Ｆ２）Ｅｔ）Ｇｌｙ－ＯＨ）を得た。（１．０８ｇ，９９％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４４５（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．５８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ００３、２－［シクロプロピル（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）アミノ］酢酸（Ｆｍｏｃ－ｃＰｒＧｌｙ－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000132
　窒素雰囲気下、シクロプロピルアミン（１．７５６ｇ，３０．８ｍｍｏｌ）を無水テトラヒドロフラン（４０ｍｌ）に溶解させ、０度に冷却した後、化合物ａａ００１－ａ（ブロモ酢酸　ｔｅｒｔ－ブチル）（３．０ｇ，１５．３８ｍｍｏｌ）の無水テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）（１０ｍＬ）溶液を滴下にて加えた。その後、室温にて終夜撹拌した。水（３０ｍＬ）、ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ）（５．９６ｇ，４６．１ｍｍｏｌ）、Ｎ－（９－フルオレニルメトキシカルボニルオキシ）スクシンイミド（Ｆｍｏｃ－ＯＳｕ）（１０．３８ｇ，３０．８ｍｍｏｌ）を順に加え、室温にて１時間撹拌した。反応液にジメチルスルホキシド、２０％－ギ酸水溶液を加えた後、減圧下にてテトラヒドロフランを留去した。得られた濃縮物を逆相クロマトグラフィー（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸水溶液）で精製し、化合物ａａ００３－ａ（２．７２ｇ，４５％）を得た。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３９４（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０６分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ００３－ａ（２．７２ｇ、６．９１ｍｍｏｌ）を２、２、２－トリフルオロエタノール（ＴＦＥ）（３４．６ｍＬ）に溶解し、トリメチルシリルクロライド（ＴＭＳＣｌ）（２．６３ｍｌ，２０．７４ｍｍｏｌ）を加え、室温にて４０分撹拌した後、減圧下溶媒留去した。得られた濃縮物を逆相クロマトグラフィー（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸水溶液）で精製し、化合物ａａ００３（２－［シクロプロピル（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）アミノ］酢酸、Ｆｍｏｃ－ｃＰｒＧｌｙ－ＯＨ）を得た。（１．７４ｇ，７５％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３３８（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．７９分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ００４、２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（プロパン－２－イル）アミノ］酢酸（Ｆｍｏｃ－ｉＰｒＧｌｙ－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000133
　化合物ａａ００１－ａ（ブロモ酢酸　ｔｅｒｔ－ブチル）（６．６ｇ，３３．８ｍｍｏｌ）を出発原料として用い、化合物ａａ００３の合成と同様の手法を用いて、２工程目のＦｍｏｃ化においては塩基としてＤＩＰＥＡの代わりに炭酸ナトリウムを用いることで化合物ａａ００４（２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（プロパン－２－イル）アミノ］酢酸、Ｆｍｏｃ－ｉＰｒＧｌｙ－ＯＨ）を得た。（７．０ｇ，３工程４８％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３４０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８０分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０３３、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－［６－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル］プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｌａ（３－Ｐｙｒ－４－ＣＦ３）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000134
　Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（ＯＡｌ）－ＯＨ（（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソ－４－プロプ－２－エノキシブタン酸、ＣＡＳ番号１４６９８２－２４－３）（２００ｇ，５０６ｍｍｏｌ），ｐ－トルエンスルホン酸（５．７ｇ，０．０５当量）、パラホルムアルデヒド（４５．６ｇ，３当量）をトルエンに混合し、１１０℃にて１６時間撹拌した。反応液を減圧下溶媒留去し、残渣を酢酸エチルに溶解し、炭酸水素ナトリウム水溶液で２回洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／石油エーテル、０／１００～３０／７０）で精製し、化合物ａａ０３３－ａ（９Ｈ－フルオレン－９－イルメチル　（４Ｓ）－５－オキソ－４－（２－オキソ－２－プロプ－２－エノキシエチル）－１，３－オキサゾリジン－３－カルボキシラート）（１７５ｇ，８５％）を得た。同様に合成した別のバッチを混合し、次の反応に用いた。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４０８（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．４０７分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿２０）
　化合物ａａ０３３－ａ（１００ｇ，２４５ｍｍｏｌ），臭化亜鉛（ＺｎＢｒ２）（１１０ｇ，４９６ｍｍｏｌ），トリエチルシラン（ＴＥＳ）（５６ｇ，４８１．６ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（ＤＣＭ）（１Ｌ）混合溶液を、窒素雰囲気下、室温にて４８時間撹拌した。同じスケールの４バッチの反応液を混合し、減圧下溶媒留去した。残渣をＴＢＭＥに溶解し、０．５Ｍリン酸バッファー（ｐＨ＝約７．５）で１０回抽出した。水層を混合し５Ｍ塩酸水でｐＨを２に調整し、酢酸イソプロピル（ＩＰＡＣ）で２回抽出した。有機層を混合し無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去した。ＩＰＡＣを除くため、得られた残渣にＴＢＭＥを添加し減圧下溶媒留去することを６回繰り返し、化合物ａａ０３３－ｂ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－プロプ－２－エノキシブタン酸）を得た。（２７０ｇ，５４％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４１０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．９５６分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿０５）
　窒素雰囲気下、化合物ａａ０３３－ｂ（１００ｇ，２４４ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（２４０ｍＬ）溶液に、０℃にてｔｅｒｔ－ブチル　２，２，２－トリクロロアセトイミダート（１０６．７３ｇ，４８８．５ｍｍｏｌ）のシクロヘキサン（４８０ｍＬ）溶液と三ふっ化ほう素ジエチルエーテル錯体（ＢＦ３．・ＯＥｔ２）（３４６．６ｍｇ，２．４４２ｍｍｏｌ）を加え、室温に昇温して１時間撹拌した。反応液にピリジンを加えてクエンチし、ろ過にて固形物を除去した。ろ液にＴＢＭＥを加え、飽和炭酸水素ナトリウム水と飽和食塩水で順に洗浄した。有機層を混合し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後に減圧下溶媒留去して化合物ａａ０３３－ｃを粗生成物として得た。（１０２ｇ，９０％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４８８（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：１．５７４分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿１５）
　窒素雰囲気下、室温にて化合物ａａ０３３－ｃ（１２ｇ，２６．６ｍｍｏｌ）とテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（０．９２ ｇ，０．７９７ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１１０ｍＬ）混合液にフェニルシラン（２．０１ｇ，１８．６ｍｍｏｌ）を滴下し、４０分撹拌した。反応液を減圧下溶媒留去し、得られた残渣をＴＢＭＥに溶解して飽和炭酸ナトリウム水で抽出した。水層をリン酸でｐＨ＝２に調整しＴＢＭＥで抽出し、得られた有機層を飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下溶媒留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／石油エーテル、０／１００～４０／６０）で精製し、化合物ａａ０３３－ｄを得た。（１０．２ｇ，９３％）。同様に合成した別のバッチを混合し、次の反応に用いた。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４４８（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：２．０４２分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿０５）
　化合物ａａ０３３－ｄ（２００ｇ，４７０ｍｍｏｌ），ＤＣＣ（９６．９９ｇ，４７０ｍｍｏｌ），Ｎ－ヒドロキシフタルイミド（８４．３５ｇ，５１７．０６２ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（２Ｌ）に溶解し、室温にて１時間撹拌した。反応液中の固形物をろ過にて除き、ろ液を減圧下溶媒留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／石油エーテル、０／１００～４０／６０）で精製し、化合物ａａ０３３－ｅ（１－Ｏ－ｔｅｒｔ－ブチル　４－Ｏ－（１，３－ジオキソイソインドル－２－イル）　（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］ブタンジオエート）を得た。（２００ｇ，７３％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５９３（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：２．７０６分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿０７）
　１Ｈ―ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ８．０４－７．８４（ｍ，６Ｈ），７．６９－７．５９（ｍ，２Ｈ），７．４４－７．２８（ｍ，４Ｈ），４．９１－４．６５（ｍ，１Ｈ），４．６３－４．１４（ｍ，３Ｈ），３．３１－３．０９（ｍ，１Ｈ），３．０７（ｓ，２Ｈ），２．８１（ｓ，３Ｈ），１．３８（ｓ，９Ｈ），１．１０（ｓ，４Ｈ）．
　窒素雰囲気下、臭化ニッケル三水和物（ＮｉＢｒ２・３Ｈ２Ｏ）（０．２８７ｇ，１．０５２ｍｍｏｌ）および４，４'－ジ－ｔｅｒｔ－ブチル－２，２'－ビピリジル（０．２８２ｇ，１．０５２ｍｍｏｌ）をＤＭＡ（１６ｍＬ）に溶解し、Ｎｉ溶液を調製した。
　窒素雰囲気下、化合物ａａ０３３－ｅ（２．０ｇ，３．５１ｍｍｏｌ）、亜鉛粉末（１．１４６ｇ，１７．５３ｍｍｏｌ）および５－ブロモ－２－（トリフルオロメチル）ピリジン（２．３７６ｇ，１０．５２ｍｍｏｌ）にＤＭＡ（１６ｍＬ）を加えた後、先に調製したＮｉ溶液を添加し、室温で１４時間撹拌した。その後、反応液をＴＢＭＥ（２５０ｍＬ）で希釈し、固体成分をろ過により除去した。得られたＴＢＭＥ／ＤＭＡ溶液をＥＤＴＡ水溶液（１ｇを１００ｍＬの水に溶解）で２回洗浄し、有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過後に減圧濃縮した。得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）で精製し、フラクションを凍結乾燥することで化合物ａａ０３３－ｆを得た（１．１５ｇ，６２．３％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５２７（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０３３－ｆ（１．１５ｇ，２．１８４ｍｍｏｌ）を４Ｎ塩酸／１，４－ジオキサン溶液（１０．９２ｍＬ，４３．７ｍｍｏｌ）に溶解し、室温で１９時間撹拌した後、反応液を減圧濃縮することで、化合物ａａ０３３（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－［６－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｌａ（３－Ｐｙｒ－４－ＣＦ３）－ＯＨ）を得た（１．２０ｇ，ｑｕａｎｔ．）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４７１（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　本明細書において、Ｆｍｏｃ基で保護されたＮＨアミノ酸のＮ－メチルアミノ酸への変換は、以下に示す２工程の基本合成ルートに従って行った。本明細書において各アミノ酸についてＮ－メチル化反応の合成例を述べるが、本明細書の異なる場所に記載されているどの手法を用いても良い。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000135
化合物ａａ０３４、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－（５－メトキシピリジン－３－イル）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｌａ（３－Ｐｙｒ－５－ＯＭｅ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000136
　化合物ａａ０３３－ｅ（１－Ｏ－ｔｅｒｔ－ブチル　４－Ｏ－（１，３－ジオキソイソインドル－２－イル）　（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］ブタンジオエート）（２ｇ，３．５１ｍｍｏｌ）および３－ブロモ－５－メトキシピリジンを原料とし、化合物ａａ０３３－ｆの合成と同様の手法にて化合物ａａ０３４－ａを得た（０．７２ｇ，４２％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４８９（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８９分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ０３４－ａ（０．７２ｇ，１．４７４ｍｍｏｌ）を原料とし、化合物ａａ０３３の合成と同様の手法にて化合物ａａ０３４（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－（５－メトキシピリジン－３－イル）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｌａ（３－Ｐｙｒ－５－ＯＭｅ）－ＯＨ）を得た。（８０７．４ｍｇ，ｑｕａｎｔ．）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４３３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．６３分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０３５、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－（５－メチルピリジン－３－イル）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｌａ（３－Ｐｙｒ－５－Ｍｅ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000137
　化合物ａａ０３３－ｅ（１－Ｏ－ｔｅｒｔ－ブチル　４－Ｏ－（１，３－ジオキソイソインドル－２－イル）　（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］ブタンジオエート）（２．０ｇ，３．５１ｍｍｏｌ）および３－ブロモ－５－メチルピリジンを原料とし、化合物ａａ０３３－ｆの合成と同様の手法にて化合物ａａ０３５－ａを得た。（０．４９ｇ，２９．６％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４７３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．７８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ０３５－ａ（１．０３ｇ，２．１８ｍｍｏｌ）を原料とし、化合物ａａ０３３の合成と同様の手法にて化合物ａａ０３５（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－（５－メチルピリジン－３－イル）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｌａ（３－Ｐｙｒ－５－Ｍｅ）－ＯＨ）を得た。（１．１４ｇ，ｑｕａｎｔ．）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４１７（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．６０分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０３６、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－（６－メトキシピリジン－３－イル）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｌａ（３－Ｐｙｒ－４－ＯＭｅ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000138
　化合物ａａ０３３－ｅ（１－Ｏ－ｔｅｒｔ－ブチル　４－Ｏ－（１，３－ジオキソイソインドル－２－イル）　（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］ブタンジオエート）（２ｇ，３．５１ｍｍｏｌ）および５－ブロモー２－メトキシピリジンを原料とし、化合物ａａ０３３－ｆの合成と同様の手法にて化合物ａａ０３６－ａを得た。（７５２ｍｇ，４３．９％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４８９（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ０３６－ａ（７５２ｍｇ，１．５３９ｍｍｏｌ）を原料とし、化合物ａａ０３３の合成と同様の手法にて化合物ａａ０３６（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－（６－メトキシピリジン－３－イル）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｌａ（３－Ｐｙｒ－４－ＯＭｅ）－ＯＨ）を得た。（７１５ｍｇ，９９％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４３３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８２分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０３７、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－（６－メチルピリジン－３－イル）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｌａ（３－Ｐｙｒ－４－Ｍｅ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000139
　化合物ａａ０３３－ｅ（１－Ｏ－ｔｅｒｔ－ブチル　４－Ｏ－（１，３－ジオキソイソインドル－２－イル）　（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］ブタンジオエート）（２ｇ，３．５１ｍｍｏｌ）及び５－ブロモー２－メチルピリジンを原料とし、化合物ａａ０３３－ｆの合成と同様の手法にて得られた粗生成物を、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル）で精製し、化合物ａａ０３７－ａを得た。（７８０ｍｇ，４７．１％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４７３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．７３分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ０３７－ａ（７８０ｍｇ，１．６５ｍｍｏｌ）を原料とし、化合物ａａ０３３の合成と同様の手法にて、化合物ａａ０３７（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－（６－メチルピリジン－３－イル）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｌａ（３－Ｐｙｒ－４－Ｍｅ）－ＯＨ）を得た。（６８６ｍｇ，９２％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４１７（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．５６分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０３８、（２Ｓ）－３－（５－ブロモピリジン－３－イル）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］プロパン酸（Ｆｍｏｃ－Ａｌａ（３－Ｐｙｒ－５－Ｂｒ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000140
　Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ－ＯｔＢｕ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］－４－［（２－メチルプロパン－２－イル）オキシ］－４－オキソブタン酸、ＣＡＳ番号１２９４６０－０９－９）（３００ｇ，７２９ｍｍｏｌ）とＮ－ヒドロキシフタルイミド（１３０．８ｇ，８０１．８ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（３Ｌ）に加え、更にＤＣＣ（１８１．８ｇ，１．１ｍｏｌ）を加えて、室温にて３時間撹拌した。反応液を減圧下溶媒留去し、残渣にトルエンを加えて固形物をろ過にて除去した。ろ液を減圧下溶媒留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル）で精製し、化合物ａａ０３８－ａを得た。（２７２ｇ，６７％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５７８．７（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：１．７２８分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿０８）
　化合物ａａ０３８－ａ（２．６ｇ，４．６７ｍｍｏｌ）及び３，５－ジブロモピリジンを原料とし、化合物ａａ０３３－ｆの合成と同様の手法にて化合物ａａ０３８－ｂを得た。（７２２ｍｇ，３０％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５２３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ０３８－ｂ（７２２ｍｇ，１．３７９ｍｍｏｌ）を用い、化合物ａａ０３３の合成と同様の手法にて化合物ａａ０３８の濃縮物を得た。得られた濃縮物を逆相クロマトグラフィー（アセトニトリル／蒸留水）で精製し、化合物ａａ０３８（（２Ｓ）－３－（５－ブロモピリジン－３－イル）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ａｌａ（３－Ｐｙｒ－５－Ｂｒ）－ＯＨ）を得た。（３００ｍｇ，４０％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４６７（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．７７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０３９、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－ピリジン－３－イルブタン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｂｕ（３－Ｐｙｒ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000141
　Ｆｍｏｃ－Ｇｌｕ－ＯｔＢｕ（（４Ｓ）－４－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－５－［（２－メチルプロパン－２－イル）オキシ］－５－オキソペンタン酸、ＣＡＳ番号８４７９３－０７－７）（１７５ｇ，４１１ｍｍｏｌ）とＮ－ヒドロキシフタルイミド（６７．１ｇ，４１１ｍｍｏｌ）とＷＳＣＩ・ＨＣｌ（７８．８５ｇ，４１１ｍｍｏｌ）とＤＭＡＰ（２．５１ｇ，２０．６ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（２Ｌ）に加え、室温にて１６時間撹拌した。反応液に１ｍｏｌ／Ｌの塩酸水を加え、ＴＢＭＥで抽出した。有機層を混合し、水、飽和炭酸水素ナトリウム水／水（１／１）、飽和食塩水で順に洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／石油エーテル、０／１００～３０／７０）で精製し、化合物ａａ０３９－ａ（１－Ｏ－ｔｅｒｔ－ブチル　５－Ｏ－（１，３－ジオキソイソインドル－２－イル）　（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）ペンタンジオエート）を得た。（１０５ｇ，４５％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５９３．５（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：２．３７４分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿０９）
　１Ｈ―ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ８．００－７．９１（ｍ，４Ｈ），７．８５（ｄｄ，Ｊ＝２３．０，７．６Ｈｚ，３Ｈ），７．７５（ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，２Ｈ），７．７５－７．３２（ｍ，４Ｈ），４．６０－４．３１（ｍ，２Ｈ），４．３０－４．０２（ｍ，２Ｈ），３．０１－２．７４（ｍ，２Ｈ），２．２６－１．８６（ｍ，２Ｈ），１．４１（ｓ，９Ｈ）．
　窒素雰囲気下、臭化ニッケル（ＮｉＢｒ２・３Ｈ２Ｏ）（０．７１６ｇ，２．６３ｍｍｏｌ）および４，４'－ジ－ｔｅｒｔ－ブチル－２，２'－ビピリジル（０．７０６ｇ，２．６３ｍｍｏｌ）をＤＭＡ（４０ｍＬ）に溶解し、Ｎｉ溶液を調製した。
　窒素雰囲気下、化合物ａａ０３９－ａ（５．０ｇ，８．７６ｍｍｏｌ）、亜鉛粉末（２．８６ｇ，４３．８ｍｍｏｌ）および３－ブロモピリジン（２．５５ｍＬ，２６．３ｍｍｏｌ）にＤＭＡ（４０ｍＬ）を加えた後、先に調製したＮｉ溶液を添加し、室温で１４時間撹拌した。その後、反応液をＴＢＭＥ（１５０ｍＬ）で希釈し、得られたＴＢＭＥ／ＤＭＡ溶液をＥＤＴＡ水溶液（１６ｇを２５０ｍＬの水に溶解）で洗浄し、次いで飽和炭酸ナトリウム水溶液／水（１／１，８０ｍＬ）で洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過後に減圧濃縮した。得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィ（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）で精製し、フラクションを凍結乾燥することで化合物ａａ０３９－ｂを得た。（２．５ｇ，６２．２％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４５９（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．６９分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０３９－ｂ（２．５ｇ，５．４５ｍｍｏｌ）をＴＦＥ（２７．３ｍＬ）に溶解し、ＴＭＳＣｌ（２．１ｍＬ，１６．４ｍｍｏｌ）を加えた。反応液を室温で１時間撹拌した後、反応液を減圧濃縮した。得られた残渣をＴＢＭＥ（１ｍＬ）に溶解させ、濃縮する操作を３度実施し、目的物である化合物ａａ０３９－ｃを粗生成物として得た。（２．３８ｇ，９９％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４０３．２（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．５１分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０３９－ｃ（２．３８ｇ，５．４２ｍｍｏｌ）及びパラホルムアルデヒド（０．４８８ｇ，１６．３ｍｍｏｌ）をトルエン（６．５７ｍＬ）に溶解し、ＴＦＡ（３．７６ｍＬ，４８．８ｍｍｏｌ）を加え、４０度に昇温した。反応液を４０度で５時間撹拌し、室温に冷却した。反応液の減圧濃縮後の残渣を酢酸エチル（２０ｍＬ）に溶解させ、飽和炭酸ナトリウム水溶液（２０ｍＬ）で洗浄し、次いで飽和食塩水（２０ｍＬ）で洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過後に減圧濃縮した。残渣を順相カラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル）で精製し、得られたフラクションを濃縮することで目的物である化合物ａａ０３９－ｄを得た。（１．３３ｇ，５９％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４１５（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．５８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０３９－ｄ（１．３３ｇ，３．２１ｍｍｏｌ）をジクロロエタン（ＤＣＥ）（６．７ｍＬ）、ＨＣｌ／１，４－ジオキサン（４Ｎ，６．９ｍＬ）に溶解させ、トリエチルシラン（４．５８ｍＬ，２８．９ｍｍｏｌ）を加え、続けてＴＦＡ（６．６８ｍＬ，８７ｍｍｏｌ）を加えた。反応液を７０度に昇温させ、２時間撹拌した。反応液を室温に冷却後、減圧濃縮し残渣を逆相カラムクロマトグラフィー（０．０５％－ＴＦＡ入りアセトニトリル／０．０５％－ＴＦＡ入り蒸留水）で精製し、フラクションを凍結乾燥した。得られたＴＦＡ塩を脱塩する目的で逆相カラムクロマトグラフィー（アセトニトリル／蒸留水）で精製し、化合物ａａ０３９（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－ピリジン－３－イルブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｂｕ（３－Ｐｙｒ）－ＯＨ）を得た。（１．０１ｇ，６９．５％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４１７（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．５２分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０４０、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－ピリジン－４－イルブタン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｂｕ（４－Ｐｙｒ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000142
　窒素雰囲気下、臭化ニッケル（ＮｉＢｒ２・３Ｈ２Ｏ）（０．６１５ｇ，２．２６ｍｍｏｌ）および４，４'－ジ－ｔｅｒｔ－ブチル－２，２'－ビピリジル（０．６０５ｇ，２．２６ｍｍｏｌ）をＤＭＡ（３７ｍＬ）に溶解し、Ｎｉ溶液を調製した。
　４－ブロモピリジン塩酸塩（４．３９ｇ，２２．６ｍｍｏｌ）をトルエン（１０ｍＬ），　５Ｎ水酸化ナトリウム水溶液（５ｍＬ），水（５ｍＬ）に溶解させることで、脱塩操作を実施し、有機層を４－ブロモピリジン溶液として調製した。
　窒素雰囲気下、化合物ａａ０３９－ａ（１－Ｏ－ｔｅｒｔ－ブチル　５－Ｏ－（１，３－ジオキソイソインドル－２－イル）　（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）ペンタンジオエート）（４．３ｇ，７．５２ｍｍｏｌ）、亜鉛粉末（２．４６ｇ，３７．６ｍｍｏｌ）をＤＭＡ（３７ｍＬ）に加え、撹拌した。先に調製した４－ブロモピリジン溶液（１０ｍＬ，２２．６ｍｍｏｌ）を加え、続いて先に調製したＮｉ溶液を添加し、室温で１４時間撹拌した。その後、反応液をＴＢＭＥ（１５０ｍＬ）で希釈し、得られたＴＢＭＥ／ＤＭＡ溶液をＥＤＴＡ・２Ｎａ水溶液（１６ｇを２５０ｍＬの水に溶解）で洗浄し、次いで飽和炭酸ナトリウム水溶液／水（１／１，８０ｍＬ）で洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過後に減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル）で精製し、フラクションを減圧濃縮することで化合物ａａ０４０－ａを得た。（２．７ｇ，７８％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４５９（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．６５分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ０４０－ａ（２．７ｇ，５．８９ｍｍｏｌ）を原料とし、化合物ａａ０３９－ｃの合成と同様の手法にて化合物ａａ０４０－ｂを得た。（２．７ｇ，ｑｕａｎｔ．）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４０１（Ｍ－Ｈ）－
　保持時間：０．５５分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ０４０－ｂ（２．５５ｇ，５．８１ｍｍｏｌ）を原料とし、化合物ａａ０３９－ｄの合成と同様の手法にて化合物ａａ０４０－ｃを得た。（１．８ｇ，７５％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４１５（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．５５分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ０４０－ｃ（１．８１ｇ，４．３７ｍｍｏｌ）を原料とし、化合物ａａ０３９の合成と同様の手法にて化合物ａａ０４０（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－ピリジン－４－イルブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｂｕ（４－Ｐｙｒ）－ＯＨ）を得た。（８６０ｍｇ，４７％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４１７（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．５１分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０４１、（２Ｓ）－３－シクロプロピルオキシ－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－Ｓｅｒ（ｃＰｒ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000143
　（Ｓ）－Ｎ－トリチルアジリジン－２－カルボン酸メチル（ＣＡＳ番号７５１５４－６８－６）（５０ｇ，１４６ｍｍｏｌ）をクロロホルム（１４５ｍＬ）とメタノール（１４５ｍＬ）の混合溶液に加え、窒素雰囲気下０℃にてトリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）（３３ｍＬ，３当量）を滴下にて加え、７時間撹拌した。この反応液に０℃にてＤＩＰＥＡ（１２７ｍＬ，５当量）を加え、更に塩化フルオレニルメチルオキシカルボニル（Ｆｍｏｃ－Ｃｌ）（３６ｇ，１３９ｍｍｏｌ）の１，４－ジオキサン（１４５ｍＬ）溶液を滴下にて加え、窒素雰囲気下０℃にて９０分撹拌した。反応液を減圧下にて濃縮し、酢酸エチルで希釈後、水、塩化アンモニウム水溶液、炭酸水素ナトリウム水溶液、飽和食塩水で順に洗浄した。得られた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去して得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／石油エーテル、０／１００～１０／９０）で精製し、化合物ａａ０４１－ａ（１－Ｏ－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメチル）　２－Ｏ－メチル　（２Ｓ）－アジリジン－１，２－ジカルボキシラート）を得た。（４０ｇ，８５％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３２３．９（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：２．６３１分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿１０）
　窒素雰囲気下、化合物ａａ０４１－ａ（１－Ｏ－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメチル）　２－Ｏ－メチル　（２Ｓ）－アジリジン－１，２－ジカルボキシラート）（５ｇ，１５．４６ｍｍｏｌ）をＤＣＭ（３０．９ｍＬ）に溶解し、シクロプロパノール（１．６６５ｍＬ，２６．３ｍｍｏｌ）を加えた後に氷冷下で三ふっ化ほう素ジエチルエーテル錯体（ＢＦ３・ＯＥｔ２）（０．２９１ｍＬ，２．３１９ｍｍｏｌ）を添加した。氷冷下で２時間反応させた後、反応液に水および飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加えて反応を停止し、フェーズセパレーターにより水層を除去した後、有機層を減圧濃縮した。得られた残渣をカラムクロマトグラフィ（ｎ－ヘキサン／酢酸エチル＝４／１）で精製し、化合物ａａ０４１－ｂを得た。（４．６ｇ，７８％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３８２（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８９分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　塩化カルシウム（２０．０８ｇ，１８１ｍｍｏｌ）を水（５０．２ｍＬ）に溶解し、そこに水酸化リチウム一水和物（２．０２４ｇ、４８．２ｍｍｏｌ）を添加して室温で５分撹拌し水溶液Ａを調整した。化合物ａａ０４１－ｂ（４．６ｇ，１２．０６ｍｍｏｌ）をイソプロパノール（２０１ｍＬ）およびＴＨＦ（５０．２ｍＬ）に溶解し、先に調整した水溶液Ａを添加し、室温で５時間撹拌した。その後、反応液に１ｍｏｌ／Ｌ塩酸水（３６．２ｍＬ）を加えた後、イソプロパノールおよびＴＨＦを減圧濃縮により除去した。得られた水層を水（５０．２ｍＬ）で希釈し、酢酸エチルで３回抽出した（総量１００ｍＬ）。有機層を水および飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、ろ過後にろ液を減圧濃縮した。得られた残渣を酢酸エチル／ｎ－ヘキサン（１／２、２０ｖ／ｗ）で洗浄することで標題化合物ａａ０４１（（２Ｓ）－３－シクロプロピルオキシ－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｓｅｒ（ｃＰｒ）－ＯＨ）を得た（３．５ｇ，７９％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３６８（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．７８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０４２、（２Ｓ）－３－シクロブチルオキシ－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＳｅｒ（ｃＢｕ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000144
　化合物ａａ０４３（（２Ｓ）－３－シクロブチルオキシ－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸）（１０．６１ｇ，２７．８ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０６９－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ０４２－ａを粗生成物として得た。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３９４．５（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０１分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　上記により得られた化合物ａａ０４２－ａを全量用いて、化合物ａａ０６９の合成と同様の手法にて化合物ａａ０４２（（２Ｓ）－３－シクロブチルオキシ－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＳｅｒ（ｃＢｕ）－ＯＨ）を得た。（１０．６ｇ，２工程９６％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３９６（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０４３、（２Ｓ）－３－シクロブチルオキシ－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－Ｓｅｒ（ｃＢｕ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000145
　化合物ａａ０４１－ａ（１－Ｏ－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメチル）　２－Ｏ－メチル　（２Ｓ）－アジリジン－１，２－ジカルボキシラート）（５ｇ，１５．４６ｍｍｏｌ）およびシクロブタノールを原料とし、化合物ａａ０４１－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ０４３－ａを得た。（４．５４ｇ，７４．２％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３９６（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９４分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ０４３－ａ（４．５４ｇ，１１．４８ｍｍｏｌ）を原料とし、化合物ａａ０４１の合成と同様の手法にて化合物ａａ０４３（（２Ｓ）－３－シクロブチルオキシ－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｓｅｒ（ｃＢｕ）－ＯＨ）を得た（３．７８ｇ，８６％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３８２（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８２分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０４４、（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－３－（２，２，２－トリフルオロエトキシ）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－Ｓｅｒ（Ｔｆｅ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000146
　２－ニトロベンゼンスルホニルクロリド（ＮｓＣｌ）（３２．３７ｇ，１４６ｍｍｏｌ）とＬ－セリンメチルエステル塩酸塩（２５ｇ，１６１ｍｍｏｌ，ＣＡＳ番号５６８０－８０－８）をＤＣＭ（８７４ｍＬ）に溶解し、ＤＩＰＥＡ（５１ｍＬ，２９２ｍｍｏｌ）を５℃にて加えた。室温にて１時間攪拌したのち水（４４０ｍＬ）で２回洗浄し、飽和食塩水／水（１／１，４４０ｍＬ）で１回洗浄したのち硫酸マグネシウムで乾燥した。硫酸マグネシウムを濾去したのち減圧下で濃縮して化合物ａａ０４４－ａを粗生成物として得た。（３９．４ｇ，８９％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３０２．９（Ｍ－Ｈ）－
　保持時間：０．７２９分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿０６）
　化合物ａａ０４４－ａ（２３ｇ，７５．６ｍｍｏｌ）をＤＣＭ（５９８ｍＬ）に溶解し、室温にてトリフェニルホスフィン（３１．７ｇ，１２１ｍｍｏｌ）を加えた。－１４℃まで冷却後ＤＥＡＤ（５５．０ｍＬ，１２１ｍｍｏｌ）を１０分かけて加えたのち－５℃にて５０分攪拌した。ｎ－ヘキサン（３００ｍＬ）を加え、析出物を濾去した。ろ液をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ｎ－ヘキサン／ＤＣＭ＝５０：５０～０：１００）で精製し、化合物ａａ０４４－ｂを得た。（１３．３ｇ，６２％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝２８７（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８７２分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿０６）
　化合物ａａ０４４－ｂ（１０．７ｇ，３７．３ｍｍｏｌ）をＴＦＥ（７５ｍＬ）に溶解し、三ふっ化ほう素ジエチルエーテル錯体（ＢＦ３・ＯＥｔ２）（０．４６９ｍＬ，３．７３ｍｍｏｌ）を加えたのち７０℃で３０分攪拌した。減圧下でＴＦＥを留去し、得られた粗生成物を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）で精製して化合物ａａ０４４－ｃを得た。（１２．３ｇ，８５％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３８７（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．７２分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ０４４－ｃ（１２ｇ，３１．１ｍｍｏｌ）をメタノール（４７ｍＬ）に溶解し、水酸化リチウム一水和物（５．２１ｇ，１２４ｍｍｏｌ）の水溶液（３１ｍＬ）を加えた。室温にて９０分攪拌したのちギ酸（１１．７ｍＬ，３１１ｍｍｏｌ）を加え、水（３０ｍＬ）で希釈したのち逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）で精製して化合物ａａ０４４－ｄを得た。（７．９０ｇ，６８％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３７３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．６３分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ０４４－ｄ（７．７２ｇ，２０．７ｍｍｏｌ）をアセトニトリル（１０４ｍＬ）に溶解し、炭酸カリウム（７．１７ｇ，５１．８ｍｍｏｌ）とドデカンチオール（７．４４ｍＬ，３１．１ｍｍｏｌ）を加えたのち室温で７４時間攪拌した。これを水（１００ｍＬ）で希釈し、ＴＢＭＥ（２００ｍＬ）で２回洗浄した。得られた水溶液にＦｍｏｃ－ＯＳｕ（３．５ｇ）の１，４－ジオキサン（１５０ｍＬ）溶液を加えて２５分攪拌した。さらにＦｍｏｃ－ＯＳｕ（７００ｍｇ）の１，４－ジオキサン（１０ｍＬ）溶液を加えて５分攪拌した。さらにＦｍｏｃ－ＯＳｕ（３５０ｍｇ）の１，４－ジオキサン（５ｍＬ）溶液を加えて５分攪拌した。さらにＦｍｏｃ－ＯＳｕ（３５０ｍｇ）の１，４－ジオキサン（５ｍＬ）溶液を加えて５分攪拌したのちギ酸（３．９ｍＬ）を加えて減圧下溶媒を溜去した。得られた粗生成物を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）で精製して化合物ａａ０４４（（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－３－（２，２，２－トリフルオロエトキシ）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｓｅｒ（Ｔｆｅ）－ＯＨ）を得た。（５．６７ｇ，６７％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４１０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：２．３５分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５ｌｏｎｇ）
化合物ａａ０４５、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－（２，２，２－トリフルオロエトキシ）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＳｅｒ（Ｔｆｅ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000147
　化合物ａａ０４４（２．００ｇ，４．８９ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０６９－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ０４５－ａを粗生成物として得た。更に化合物ａａ０６９の合成と同様の手法にて化合物ａａ０４５（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－（２，２，２－トリフルオロエトキシ）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＳｅｒ（Ｔｆｅ）－ＯＨ）を得た。（１．８０ｇ，２工程８７％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４２４（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８４分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０４７、（２Ｓ）－４－（３，３－ジフルオロアゼチジン－１－イル）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］ブタン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｂｕ（Ａｚｅ－３－Ｆ２）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000148
　ＷＳＣＩ・ＨＣｌ（１．６５ｇ，８．５９ｍｍｏｌ）に窒素雰囲気下、室温でＤＭＦ（１４ｍＬ）を加え撹拌し、氷浴で冷却した。ＨＯＡｔ（１．０７ｇ，７．８８ｍｍｏｌ）及び化合物ａａ０４７－ａ（（Ｓ）－（＋）－３－（ベンジルオキシカルボニル）－５－オキソ－４－オキサゾリジン　酢酸）（２ｇ，７．１６ｍｍｏｌ）を添加後、同温度で２０分間撹拌した。３，３－ジフルオロアゼチジン塩酸塩（１．０２ｇ，７．８８ｍｍｏｌ）及びＤＩＰＥＡ（１．２５ｍＬ，７．１６ｍｍｏｌ）を添加して、同温度で６時間撹拌した。反応混合物にヘキサン／酢酸エチル（１／１，２０ｍＬ）及び硫酸水素カリウム（０．５Ｍ水溶液，３０ｍＬ）を添加した。酢酸エチルにて２回抽出し、有機層を水（４０ｍＬ）、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液／水（１／１，４０ｍＬ）及び飽和食塩水／水（１／１，４０ｍＬ）で洗浄した。硫酸ナトリウムで乾燥した有機層を減圧濃縮して化合物ａａ０４７－ｂを得た（２．５２ｇ，９９％）。粗生成物の化合物ａａ０４７－ｂは精製せずに次の工程に進んだ。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３５５（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．６６分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ０４７－ｂ（２．５ｇ，７．０６ｍｍｏｌ）を窒素雰囲気下、室温でＤＣＭ（１５ｍＬ）に溶解し、トリエチルシラン（ＴＥＳ）（３．３８ｍＬ，２１．１７ｍｍｏｌ）、水（１２７μＬ，７．０６ｍｍｏｌ）を添加して、三ふっ化ほう素ジエチルエーテル錯体（ＢＦ３・ＯＥｔ２）（１．７９ｍＬ，１４．１１ｍｍｏｌ）を滴下した。反応混合物を室温で２時間４５分撹拌後、飽和塩化アンモニウム水溶液／水（１／１、６ｍＬ）を添加した。混合物を１０分間撹拌後、ＤＣＭにて抽出して有機層を飽和塩化アンモニウム水溶液／水（１／１、８ｍＬ）及び飽和食塩水／水（１／１、８ｍＬ）で洗浄した。硫酸ナトリウムで乾燥した有機層を減圧濃縮した。得られた粗生成物をアセトニトリルで溶解し、ヘキサン（５ｍＬ）で２回洗浄した。アセトニトリル層を減圧濃縮して得られた粗生成物を逆相精製（溶離液：０．１％ギ酸含有水－アセトニトリル）して、化合物ａａ０４７－ｃ（（２Ｓ）－４－（３，３－ジフルオロアゼチジン－１－イル）－２－［メチル（フェニルメトキシカルボニル）アミノ］－４－オキソブタン酸）を得た（２．２０ｇ，８８％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３５７（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．５８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　窒素雰囲気下室温で、化合物ａａ０４７－ｃ（１．３８ｇ，３．８７ｍｍｏｌ）とトリルテニウムドデカカルボニル（Ｒｕ３（ＣＯ）１２）（０．２４８ｇ，０．３８７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１５ｍＬ）溶液に１，１，３，３－テトラメチルジシロキサン（１０．２７ｍＬ，５８．１ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を３５℃から４０℃で２時間４５分間撹拌した。室温で放冷した反応混合物を、氷浴で冷却撹拌した２ｍｏｌ／Ｌ塩酸水（５ｍＬ）に滴下した。同温度で２５分間撹拌後、混合物を減圧濃縮した。粗生成物を逆相カラムで精製（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）して、化合物ａａ０４７－ｄを得た（３６５．２ｍｇ，２８％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３４１（Ｍ－Ｈ）－
　保持時間：０．３９分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ０４７－ｄ（３６０ｍｇ，１．０５ｍｍｏｌ）と１０％パラジウム炭素（５０ｗ／ｗ％水）（７２ｍｇ）のエタノール懸濁液を水素雰囲気下室温で３時間４５分間撹拌後、１０％パラジウム炭素（５０ｗ／ｗ％水）（７２ｍｇ）を添加して水素雰囲気下室温で１５時間１５分間撹拌した。更に１０％パラジウム炭素（５０ｗ／ｗ％水）（７２ｍｇ）を添加して水素雰囲気下室温で１０時間撹拌した。反応混合物をセライトろ過し、エタノールで洗浄した。得られたろ液を減圧濃縮して化合物ａａ０４７－ｅを得た（２０８．７ｍｇ，９５％）。粗生成物の化合物ａａ０４７－ｅは精製せずに次の工程に進んだ。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝２０７（Ｍ－Ｈ）－
　（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ０４７－ｅ（２０５ｍｇ，０．９８５ｍｍｏｌ）に水（３ｍＬ）、ＤＩＰＥＡ（０．６９ｍＬ，３．９４ｍｍｏｌ）及び１，４－ジオキサン（３ｍＬ）を添加し室温撹拌した。Ｆｍｏｃ－ＯＳｕ（３３２ｍｇ，０．９８５ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を約４０分間撹拌した。反応混合物にギ酸（１ｍＬ）を添加し、その混合物を逆相カラムで精製（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）して、化合物ａａ０４７（（２Ｓ）－４－（３，３－ジフルオロアゼチジン－１－イル）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］ブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｂｕ（Ａｚｅ－３－Ｆ２）－ＯＨ）を得た（３５２．７ｍｇ，８３％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４３１（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．５４分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０４８、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］ペント－４－エン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｌｇｌｙ－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000149
　化合物ａａ０４８－ａ（（２Ｓ）－２－［メチル－［（２－メチルプロパン－２－イル）オキシカルボニル］アミノ］ペント－４－エン酸、Ｂｏｃ－ＭｅＡｌｇｌｙ－ＯＨ）（１．５１ｇ，６．５９ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（６ｍｌ）溶液に、４Ｎ塩酸－１，４－ジオキサン（８．２３ｍｌ，３２．９ｍｍｏｌ）を加え、室温にて３時間半撹拌した。反応液を濃縮し、化合物ａａ０４８－ｂを粗生成物として得た（１．５５ｇ）。更なる精製は行わず次の反応を行った。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１３０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．１４分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ０４８－ｂ（６．５９ｍｍｏｌ）を水（９ｍｌ）に溶解し、ＤＩＰＥＡ（５．１７ｍｌ，２９．７ｍｍｏｌ），１，４－ジオキサン（１２ｍｌ）、Ｆｍｏｃ－ＯＳｕ（２．２２３ｇ，６．５９ｍｍｏｌ）を加え、室温にて３０分間撹拌した。反応液に水（２５ｍｌ），ジエチルエーテル／ｎ－ヘキサン（１／３，１８ｍｌ）を加え、水層をジエチルエーテル／ｎ－ヘキサン（１／３，２０ｍｌ）で２回洗浄した。水層に硫酸水素カリウム（ＫＨＳＯ４）を加えて、ｐＨを１．４に調整し、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水／水（１／１）で２回洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥後に減圧下溶媒留去した。得られた粗生成物を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）にて精製することで化合物ａａ０４８（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］ペント－４－エン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｌｇｌｙ－ＯＨ）を得た。（２．６２ｇ，８５％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３５２（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８４分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０４９、（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－［４－（ペンタフルオロ－λ６－スルファニル）フェニル］ブタン酸、（Ｆｍｏｃ－Ｈｐｈ（４－ＳＦ５）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000150
　Ｌ－２－アミノ酪酸メチルエステル塩酸塩（ＣＡＳ番号５６５４５－２２－３）（５０ｇ，３２５．５１ｍｍｏｌ）とピリジン―２－カルボン酸（４４．２ｇ，３５９．０３ｍｍｏｌ，１．１０当量）とＨＡＴＵ（１３６．５ｇ，３５８．９９ｍｍｏｌ，１．１０当量）のＤＣＭ（１Ｌ）混合液に、室温にてＤＩＰＥＡ（１６１．５ｍＬ，３．００当量）を滴下にて加え、１６時間撹拌した。反応液に水を加え、ＤＣＭで３回抽出した。有機層を混合し、水、飽和食塩水で順に洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／石油エーテル、０／１００～１５／８５）で精製し、化合物ａａ０４９－ａを得た。（２０９ｇ）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝２２３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０１１分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿１１）
　１Ｈ－ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：８．８７（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，１Ｈ），８．７０－８．６８（ｍ，１Ｈ），８．０６－８．００（ｍ，２Ｈ），７．６６－７．６３（ｍ，１Ｈ），４．４９－４．４４（ｑ，１Ｈ），３．６７（ｓ，３Ｈ），１．９９－１．８３（ｍ，２Ｈ），０．９０（ｔ，Ｊ＝５．７Ｈｚ，３Ｈ）
　室温にて、化合物ａａ０４９－ａ（１．３５ｇ，６．０７ｍｍｏｌ）、酢酸パラジウム（ＩＩ）（Ｐｄ（ＯＡｃ）２，０．２７３ｇ，１．２１５ｍｍｏｌ）、炭酸銀（Ｉ）（１．６７５ｇ，６．０７ｍｍｏｌ）、りん酸ジベンジル（０．６７６ｇ，２．４３ｍｍｏｌ）、４－ヨードフェニルサルファーペンタフルオリド（ＣＡＳ番号２８６９４７－６８－０）（５．０１ｇ，１５．２ｍｍｏｌ）、２－メチル－２－ブタノール（３５ｍＬ）を混合し、１１５℃で５時間１５分撹拌した。反応液を室温まで放冷し、酢酸エチルを加えてセライト濾過を行った。ろ液を減圧下溶媒留去して化合物ａａ０４９－ｂを粗生成物として得た。（５．５５ｇ）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４２５（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　室温にて化合物ａａ０４９－ｂ（２．５５ｇ，６ｍｍｏｌ相当量）の酢酸（８．５９ｍＬ）混合液に、メタンスルホン酸（６．９２ｇ，７２ｍｍｏｌ）、水（８．１１ｍＬ）を順に加え、１１０℃から１１５℃の間で２４時間撹拌した。反応液を室温まで放冷し、減圧下濃縮した。得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％ギ酸入りアセトニトリル／０．１％ギ酸入り蒸留水）にて精製し、化合物ａａ０４９－ｃを得た。（１．１３ｇ、６２％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３０６（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．４７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ０４９－ｃ（０．４ｇ，１．３１ｍｍｏｌ）の水溶液（３ｍＬ）に対し、室温にてＤＩＰＥＡ（０．５７２ｍＬ，３．２８ｍｍｏｌ）、１，４－ジオキサン（４ｍＬ）、Ｆｍｏｃ－ＯＳｕ（０．４４２ｇ，１．３１ｍｍｏｌ）を順に加え、１時間撹拌した。反応液にギ酸を加え、逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％ギ酸入りアセトニトリル／０．１％ギ酸入り蒸留水）にて精製し、化合物ａａ０４９（（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－［４－（ペンタフルオロ－λ６－スルファニル）フェニル］ブタン酸）を得た。（０．５６４ｇ，８２％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５２８（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０５０、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（プロピル）アミノ］プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ｎＰｒＡｌａ－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000151
　化合物ａａ０５０－ａ（Ｎ－カルボベンゾキシ－Ｌ－アラニン，Ｚ－Ａｌａ－ＯＨ，ＣＡＳ番号１１４２－２０－７）（５ｇ，２２．４０ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（７４．７ｍｌ）溶液にアリルブロミド（４．７４ｍｌ，５６．０ｍｍｏｌ）を室温下で加えた後、１０℃以下にて水素化ナトリウム（２．６９ｇ，６７．２ｍｍｏｌ）を１５分以上かけて加えた。反応液を１０℃以下にて１時間撹拌した後、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）（７４．７ｍｌ）を加えて、さらに室温下にて６５時間撹拌した。反応液に飽和塩化アンモニウム水溶液、水を加えた後、酢酸エチルにて抽出した。有機層を１つにまとめ、飽和塩化ナトリウム水溶液にて洗浄後、無水硫酸ナトリウムにて乾燥し、減圧条件下濃縮した。得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％ギ酸入りアセトニトリル／０．１％ギ酸入り蒸留水）にて精製し、化合物ａａ０５０－ｂを得た。（３．９１ｇ，６６％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝２６４（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．６８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ０５０－ｂ（３．８１ｇ，１４．４７ｍｍｏｌ）と１０ｗｔ％－パラジウム炭素（０．４１ｇ）のメタノール（４５ｍｌ）懸濁液を、水素雰囲気下、室温にて２時間撹拌した。反応液をセライトろ過し、ろ液を減圧条件下にて濃縮し、化合物ａａ０５０－ｃを得た。（１．７２ｇ，９１％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１３２（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．１３分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ０５０－ｃ（１．７２ｇ，１３．１１ｍｍｏｌ）を水（４５ｍｌ）で懸濁させ、ＤＩＰＥＡ（１０．２８ｍｌ，５９．０ｍｍｏｌ）、１，４－ジオキサン（６０ｍｌ）、Ｎ－（９－フルオレニルメトキシカルボニルオキシ）スクシンイミド（Ｆｍｏｃ－ＯＳｕ）（４．４２ｇ、１３．１１ｍｍｏｌ）を懸濁液に加えた後、室温にて３０分撹拌した。反応液に２０％－ギ酸入り蒸留水を加えた後、減圧条件下濃縮し、１，４－ジオキサンを留去し、逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％ギ酸入りアセトニトリル／０．１％ギ酸入り蒸留水）にて精製し、化合物ａａ０５０（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（プロピル）アミノ］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ｎＰｒＡｌａ－ＯＨ）を得た。（３．９４ｇ，８５％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３５４（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８６分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０５３、（２Ｓ）－３－ボロノ－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－Ａｌａ（Ｂ（ＯＨ）２）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000152
　Ｎ－（ジフェニルメチレン）グリシン　ｔｅｒｔ－ブチル（ＣＡＳ番号８１４７７－９４－３）（２１ｇ，７１．１ｍｍｏｌ）のＴＨＦ溶液（２３７ｍＬ）に対し、窒素雰囲気下－７８℃でリチウムビス（トリメチルシリル）アミド（ＬＨＭＤＳ）の１Ｍ　ＴＨＦ溶液（７８ｍｌ，７８ｍｍｏｌ）を１０分間かけて加えた後、１０分間撹拌した。２－（ヨードメチル）－４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン（２２．９ｇ，８５ｍｍｏｌ）を１０分間かけて加えた後、さらに１時間撹拌した。反応を水（３００ｍＬ）を加えて停止した後、反応液を室温まで昇温させ、酢酸エチル（２００ｍＬ）で抽出した。得られた有機層を飽和食塩水／水（１／１，５０ｍＬ）で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥した後、溶媒を減圧留去した。得られた化合物ａａ０５３－ａを含む粗生成物は精製操作をすることなく次の実験に用いた。
　化合物ａａ０５３－ａを含む粗生成物に対して６ｍｏｌ／Ｌ塩酸水（７１ｍＬ）を加えた後、７０℃まで加熱し５時間撹拌した。反応液を室温に冷却後、反応液をジクロロメタン（１５５ｍＬ）で２回洗浄した。得られた化合物ａａ０５３－ｂを含む水層は精製せずそのまま次の反応に用いた。
　化合物ａａ０５３－ｂを含む水層を０℃で６ｍｏｌ／Ｌ水酸化ナトリウム水溶液を加えて中和した後、ジオキサン（１４２ｍＬ）とＤＩＰＥＡ（３７．２ｍＬ，２１４ｍｍｏｌ），Ｆｍｏｃ－ＯＳｕ（２４ｇ，７１ｍｍｏｌ）を加え室温で１時間撹拌した。反応液を減圧濃縮した後、水／アセトニトリル／ギ酸（２５／７５／０．１）溶液とＤＭＳＯで希釈し、逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％ギ酸入りアセトニトリル／０．１％ギ酸入り蒸留水）にて精製後、アセトニトリルを減圧留去したのち凍結乾燥し、化合物ａａ０５３－ｃ（２４．８ｇ，３工程９８％）を得た。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３５４（Ｍ－Ｈ）－
　保持時間：０．８３分（分析条件ＳＱＤＡＡ０５）
　化合物ａａ０５３－ｃ（１８ｇ，５０．７ｍｍｏｌ）のメタノール溶液（１６９ｍＬ）に対し、濃硫酸（５．４０ｍｌ，１０１ｍｍｏｌ）を加え７０℃で３０分間撹拌した。反応液を１０℃に冷やした後、３０分かけて水（２５５ｍＬ）を加えた。生じた析出物を濾取した後、水（５４ｍｌ）で３回洗い、析出物を乾燥させて化合物ａａ０５３－ｄ（１７．７５ｇ，９５％）を得た。同様に合成したロットを混合し、続くキラルカラムクロマトグラフィーによる精製を行った。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３９２（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：０．９５分（分析条件ＳＱＤＡＡ０５）
　化合物ａａ０５３－ｄ（２０．８ｇ）をキラルカラムクロマトグラフィー（ＳＦＣ　ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ　ＡＤ－Ｈ（２０ｍｍｘ２５０ｍｍ），ＣＯ２／ＭｅＯＨ＝７５／２５，１５ｍＬ／ｍｉｎまたはＬＣ　ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ　ＯＪ－ＲＨ（２０ｍｍｘ２５０ｍｍ），水／アセトニトリル＝５５／４５，２０ｍＬ／ｍｉｎ）で分取精製を行い、化合物ａａ０５３－ｅ（１３．８ｇ）を得た。
　３ｍｏｌ／Ｌ塩化カルシウム水溶液（７１．８ｍｌ）に対し水酸化リチウム（２．４１ｇ，５７．４ｍｍｏｌ）を加え５分間室温で撹拌した。得られた水溶液に対し、イソプロピルアルコール（２４０ｍＬ）、化合物ａａ０５３－ｆ（５．３０ｇ，１４．７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ溶液（６０ｍＬ）を順次加え１時間撹拌した。反応を５Ｍ塩酸で停止させ、酢酸イソプロピルで２回抽出し、得られた有機層を硫酸マグネシウムで乾燥した。溶液を濾過後、溶媒を減圧留去して化合物ａａ０５３（（２Ｓ）－３－ボロノ－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ａｌａ（Ｂ（ＯＨ）２）－ＯＨ）を得た。（５．６ｇ，ｑｕａｎｔ．）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３５４（Ｍ－Ｈ）－
　保持時間：０．８０分（分析条件ＳＱＤＡＡ０５）
化合物ａａ０５４、（２Ｒ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－（オキサン－２－イルオキシ）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－Ｄ－ＭｅＳｅｒ（ＴＨＰ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000153
　化合物ａａ０５４－ａ（（２Ｒ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－３－［（２－メチルプロパン－２－イル）オキシ］プロパン酸，Ｆｍｏｃ－Ｄ－Ｓｅｒ（ｔＢｕ）－ＯＨ，４００ｇ，１．０４ｍｏｌ）に、トルエン（４Ｌ）、パラホルムアルデヒド（２９３ｇ，９．７７ｍｏｌ）、ＣＳＡ（１２．１ｇ，５２．１ｍｍｏｌ）を加え、１１０度で４時間撹拌した。反応液を室温に冷却し、水を加え、酢酸エチルで抽出した。得られた有機層を炭酸水素ナトリウム水溶液と飽和食塩水で順に洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥後に減圧下溶媒留去し、化合物ａａ０５４－ｂを粗生成物として得た（３９５ｇ）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３９６（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：２．９３５分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿１２）
　化合物ａａ０５４－ｂ（１００ｇ，２５３ｍｍｏｌ）をＤＣＭ／ＴＦＡ（１／１，２Ｌ）に溶解し、トリエチルシラン（２６４ｇ，２．２７ｍｏｌ）を加え、５０度で４時間撹拌した。減圧下溶媒留去し、化合物ａａ０５４－ｃを粗生成物として得た（９６ｇ）。別に合成したロットも混合し、次の反応に用いた。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３６４（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：２．０２４分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿１２）
　化合物ａａ０５４－ｃ（１８０ｇ、５２７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１．０８Ｌ）溶液に、３，４－ジヒドロ－２Ｈ－ピラン（３１０ｍＬ，７当量）とＰＰＴＳ（６．６ｇ，２６．４ｍｍｏｌ）を加え、５０度で４時間撹拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出し、得られた有機層を飽和食塩水で洗浄後に無水硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下溶媒留去することで、化合物ａａ０５４をカルボン酸のＴＨＰ保護体との混合物として得た（３２７ｇ）。別に合成したロットも混合し、次の反応に用いた。
　上記混合物（４９０ｇ）のＴＨＦ（３Ｌ）溶液に、リン酸緩衝液（ｐＨ＝８，３Ｌ）を加え、５０度で４時間撹拌した。反応液を酢酸エチルで抽出し、得られた有機層を飽和食塩水で洗浄後に無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去し、得られた固体をエーテル／ヘプタンで再結晶し、化合物ａａ０５４のナトリウム塩（５００ｇ）を得た。これにＴＢＭＥ（８Ｌ）と、リン酸水溶液（１１０ｇ／２２．５Ｌ）を加え、室温で２０分撹拌した。反応液をＴＢＭＥで抽出し、得られた有機層を飽和食塩水で洗浄後に無水硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下溶媒留去して化合物ａａ０５４（（２Ｒ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－（オキサン－２－イルオキシ）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｄ－ＭｅＳｅｒ（ＴＨＰ）－ＯＨ）を白色固体として得た（３６６ｇ，７７％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４４８（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：２．０９５分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿０１）
化合物ａａ０５５、（２Ｒ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－（３－メチルブトキシ）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－Ｄ－ＭｅＳｅｒ（ｉＰｅｎ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000154
　窒素雰囲気下、０度にて化合物ａａ０５５－ａ（（２Ｒ）－３－ヒドロキシ－２－［（２－メチルプロパン－２－イル）オキシカルボニルアミノ］プロパン酸，Ｂｏｃ－Ｄ－Ｓｅｒ－ＯＨ）（４６６ｇ，２．２７ｍｏｌ）のＤＭＦ（１．５Ｌ）溶液に、水素化ナトリウム（ＮａＨ）（１２０ｇ，２．２当量）を加え、２時間撹拌した。この反応液に、０度にて１－ブロモ－３－メチル－２－ブテン（３７２ｇ，２．５ｍｏｌ）を滴下し、室温にて１６時間撹拌した。反応液に氷水を加え、濃塩酸でｐＨ＝２に調整した。反応液を酢酸エチルで抽出し、有機層を水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去した。得られた粗生成物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／石油エーテル）で精製し、化合物ａａ０５５－ｂを赤色油状物質として得た（５３０ｇ，８５％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝２９６（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：１．２５９分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿１５）
　化合物ａａ０５５－ｂ（４２０ｇ，１．５４ｍｏｌ）をメタノール（３Ｌ）に溶解し、アンモニア（２Ｍメタノール溶液，１．２Ｌ，６７．７ｍｍｏｌ）と、パラジウム炭素（８５ｇ，０．５２当量）を加え、水素雰囲気下にて１６時間撹拌した。反応液をろ過し、ろ液を減圧下溶媒留去し、化合物ａａ０５５－ｃを無色油状物質として得た（３６０ｇ）。得られた粗生成物は精製操作をすることなく次の実験に用いた。別に合成したロットも混合し、次の反応に用いた。
　化合物ａａ０５５－ｃ（６７０ｇ、２．４３ｍｏｌ）の１，４－ジオキサン（３Ｌ）溶液に、濃塩酸（１．６Ｌ，５２．７ｍｏｌ）を加え、室温にて４時間撹拌した。反応液を濃縮し、化合物ａａ０５５－ｄを水溶液として得た。炭酸カリウムにてｐＨ＝７に調整し、１，４－ジオキサン（３Ｌ）と　水（２Ｌ）で希釈し、Ｆｍｏｃ－ＯＳｕ（７３８ｇ，２．２ｍｏｌ）、炭酸カリウム（６７７ｇ，４．８６ｍｏｌ）を加え、室温にて１６時間撹拌した。反応液にＴＢＭＥ／ｎ－ヘキサン（１／３，２Ｌ）を加え、析出した固体をろ去した。ろ液を濃塩酸でｐＨを１に調整し、酢酸エチルで抽出した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去し、化合物ａａ０５５－ｅを白色固体として得た（４５０ｇ）。得られた粗生成物は精製操作をすることなく次の実験に用いた。
　窒素雰囲気下、化合物ａａ０５５－ｅ（１５０ｇ，３７７ｍｍｏｌ）に、トルエン（１．５Ｌ）、パラホルムアルデヒド（３０ｇ，１．１５ｍｏｌ）、パラトルエンスルホン酸（４．５ｇ，２６ｍｍｏｌ）を加え、１１０度で１６時間撹拌した。反応液を室温に冷却後に酢酸エチルを加え、炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥後に減圧下溶媒留去した。得られた粗生成物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／石油エーテル）で精製し、化合物ａａ０５５－ｆを白色固体として得た。（１１０ｇ，６５％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４１０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．５５６分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿１５）
　窒素雰囲気下、室温にて化合物ａａ０５５－ｆ（１２０ｇ，２９３ｍｍｏｌ）のＤＣＭ／ＴＦＡ（１／１，２．４Ｌ）溶液に、トリエチルシラン（１０２ｇ，８７６ｍｍｏｌ）を加え、４８時間撹拌した後、減圧下溶媒留去した。得られた残渣に炭酸カリウム水溶液を加え、ｐＨ＝１０に調整した。この溶液をｎ－ヘキサンで洗浄した後、濃塩酸にてｐＨを１に調整した。残渣をアセトニトリルに溶解し、ｎ－ヘプタンで洗浄した。得られたアセトニトリル層を減圧下溶媒留去し、化合物ａａ０５５（（２Ｒ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－（３－メチルブトキシ）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｄ－ＭｅＳｅｒ（ｉＰｅｎ）－ＯＨ）を黄色油状物質として得た。（１２０ｇ，９８％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４１２（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：２．２５９分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿０２）
化合物ａａ０６０、（２Ｓ）－３－（３－シアノフェニル）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（３－ＣＮ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000155
　窒素雰囲気下、市販の（Ｓ）－２－（（（（９Ｈ－フルオレン－９－イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）－３－（３－シアノフェニル）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（３－ＣＮ）－ＯＨ）（７８９ｍｇ、１．９１３ｍｍｏｌ）のトルエン溶液（５．７ｍＬ）にパラホルムアルデヒド（１７２ｍｇ、５．７４ｍｍｏｌ）、トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）（１．３２６ｍＬ、１７．２２ｍｍｏｌ）を加え、室温にて５時間３０分撹拌した。反応液を減圧下濃縮し、ジクロロメタン（ＤＣＭ）で希釈した後、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後にろ過を行った。得られた溶液を減圧下濃縮することで粗生成物である化合物ａａ０６０－ｂ（８５９ｍｇ）を得た。これ以上の精製を行わずに次の反応に用いた。
　窒素雰囲気下、上記の粗生成物である化合物ａａ０６０－ｂ（８５３ｍｇ）のジクロロエタン（ＤＣＥ）（１０ｍＬ）溶液にトリエチルシラン（ＴＥＳ）（２．７５ｍＬ，１７．２２ｍｍｏｌ）、トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）（３．９８ｍＬ、５１．７ｍｍｏｌ）を室温にて加え、６０℃にて５時間撹拌した。反応液を室温に冷却し、減圧下溶媒を留去することで得られた粗生成物にｔ－ブチルメチルエーテル／ｎ－ヘキサン＝１／１を加え、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で５回抽出した。得られた水層のｐＨを濃塩酸を用いて酸性にした後、酢酸エチルで３回抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、ろ過を行った後、減圧下溶媒を留去することで化合物ａａ０６０（（２Ｓ）－３－（３－シアノフェニル）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（３－ＣＮ）－ＯＨ）（８１１ｍｇ，２工程９９％）を得た。得られた化合物ａａ０６０は更なる精製は行わずにペプチド合成に用いた。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４２７（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８３分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０６１、（２Ｓ）－３－（４－シアノフェニル）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（４－ＣＮ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000156
　化合物ａａ０６１－ａ（（２Ｓ）－３－（４－シアノフェニル）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（４－ＣＮ）－ＯＨ）（１ｇ，２．４２５ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０６０の合成と同様の手法にて化合物ａａ０６１（（２Ｓ）－３－（４－シアノフェニル）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（４－ＣＮ）－ＯＨ）を粗生成物として得た。（１．１４ｇ，２工程１０８％）。得られた化合物ａａ０６１は更なる精製は行わずにペプチド合成に用いた。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４２７（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８２分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０６２、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－メトキシプロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＳｅｒ（Ｍｅ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000157
　市販のＯ－メチル－Ｌ－セリン（Ｈ－Ｓｅｒ（Ｍｅ）－ＯＨ）（４９８ｍｇ，４．１８ｍｍｏｌ）と炭酸ナトリウム（１．３２９ｇ，１２．５４ｍｍｏｌ）を水（８ｍＬ）に溶解させた後、Ｎ－（９－フルオレニルメトキシカルボニルオキシ）スクシンイミド（Ｆｍｏｃ－ＯＳｕ）（１．４１ｇ，４．１８ｍｍｏｌ）の１，４－ジオキサン溶液（１２ｍＬ）を室温にて加え、終夜撹拌した。反応液に水を加え、ｔ－ブチルメチルエーテル／ｎ－ヘキサン＝１／１０で洗浄した。得られた水層にｐＨが酸性になるまで１Ｎ塩酸水を加え、酢酸エチルで２回抽出した。得られた有機層を飽和食塩水で洗浄、無水硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過を行った後、減圧下溶媒を留去することで粗生成物として化合物ａａ０６２－ａ（Ｆｍｏｃ－Ｓｅｒ（Ｍｅ）－ＯＨ）（１．４６ｇ）を得た。得られた化合物ａａ０６２－ａは更なる精製は行わずに次の反応に用いた。
　上記の粗生成物である化合物ａａ０６２－ａ（１．４６ｇ）とパラホルムアルデヒド（３７７ｍｇ，１２．５４ｍｍｏｌ）のトルエン溶液（１２ｍＬ）にトリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）（２．９０ｍＬ，３７．６ｍｍｏｌ）を加え、室温にて終夜撹拌した。減圧下溶媒を留去した後、酢酸エチルを加え、有機層を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄後、飽和食塩水で洗浄し、得られた有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、ろ過を行った。得られたろ液を減圧下溶媒を留去することで粗生成物である化合物ａａ０６２－ｂ（２．１３ｇ）を得た。得られた化合物ａａ０６２－ｂは更なる精製は行わずに次の反応に用いた。
　上記の粗生成物である化合物ａａ０６２－ｂ（２．１３ｇ）のジクロロエタン（ＤＣＥ）溶液（１５ｍＬ）にトリエチルシラン（ＴＥＳ）（６．０２ｍＬ，３７．７ｍｍｏｌ）とトリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）（８．７２ｍＬ，１１３ｍｍｏｌ）を室温にて加え、６０℃にて３時間撹拌した。反応液を室温に冷却し、減圧下溶媒を留去することで得られた粗生成物にｔ－ブチルメチルエーテル／ｎ－ヘキサン＝１／４を加え、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加えると白色固体が生じた。減圧下有機溶媒を留去し、水層にジメチルスルホキシドを加えた溶液を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％ギ酸水溶液／０．１％ギ酸アセトニトリル溶液）にて精製することで化合物ａａ０６２（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－メトキシプロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＳｅｒ（Ｍｅ）－ＯＨ）（７８２ｍｇ，３工程５３％）を得た。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３５６（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．７６分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０６３、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－［２－（トリフルオロメチル）フェニル］プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（２－ＣＦ３）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000158
　化合物ａａ０６３－ａ（（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－３－［２－（トリフルオロメチル）フェニル］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（２－ＣＦ３）－ＯＨ）（１ｇ，２．１９６ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０６０－ｂの合成と同様の手法で化合物ａａ０６３－ｂを粗生成物として得た。得られた化合物ａａ０６３－ｂを用いて、化合物ａａ０６０の合成と同様の手法で取得した粗生成物を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％ギ酸水溶液／０．１％ギ酸アセトニトリル溶液）にて精製することで、化合物ａａ０６３（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－［２－（トリフルオロメチル）フェニル］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（２－ＣＦ３）－ＯＨ）を得た（８４１ｍｇ，２工程８２％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４７０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９５分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０６４、（２Ｓ）－３－（２－シアノフェニル）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（２－ＣＮ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000159
　化合物ａａ０６４－ａ（（２Ｓ）－３－（２－シアノフェニル）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸，Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（２－ＣＮ）－ＯＨ）（１ｇ，２．４２５ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０６０の合成と同様の手法にて化合物ａａ０６４－ｂを粗生成物として得た。得られた化合物ａａ０６４－ｂを用いて、化合物ａａ０６０－ｂの合成と同様の手法で取得した粗生成物を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％ギ酸水溶液／０．１％ギ酸アセトニトリル溶液）にて精製することで、化合物ａａ０６４（（２Ｓ）－３－（２－シアノフェニル）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（２－ＣＮ）－ＯＨ）を得た（５２９ｍｇ，２工程５１％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４２７（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８５分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０６５、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－ピリジン－４－イルプロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｌａ（４－Ｐｙｒ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000160
　化合物ａａ０６５－ａ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］－３－ピリジン－４－イルプロパン酸，Ｆｍｏｃ－Ａｌａ（４－Ｐｙｒ）－ＯＨ）（１．５ｇ，３．８６ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０６０－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ０６５－ｂを粗生成物として得た。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４０１（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．６０分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　上記で得られた化合物ａａ０６５－ｂの全量を用いて、化合物ａａ０６０の合成と同様の手法にて取得した粗生成物を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％ギ酸水溶液／０．１％ギ酸アセトニトリル溶液）にて精製することで、化合物ａａ０６５（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－ピリジン－４－イルプロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｌａ（４－Ｐｙｒ）－ＯＨ）を得た。（１．５４ｇ，２工程９１％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４０３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．５１分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０６６、（２Ｓ）－３－［４－（ジフルオロメチル）フェニル］－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（４－ＣＨＦ２）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000161
　化合物ａａ０６６－ａ（（２Ｓ）－３－［４－（ジフルオロメチル）フェニル］－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］プロパン酸，Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（４－ＣＨＦ２）－ＯＨ）（２ｇ，４．５７ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０６０－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ０６６－ｂを粗生成物として得た。得られた化合物ａａ０６６－ｂを用いて、化合物ａａ０６０の合成と同様の手法で取得した粗生成物を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％ギ酸水溶液／０．１％ギ酸アセトニトリル溶液）にて精製することで、化合物ａａ０６６（（２Ｓ）－３－［４－（ジフルオロメチル）フェニル］－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（４－ＣＨＦ２）－ＯＨ）を得た（１．３８ｇ，２工程６７％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４５２（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０６７、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－（２－メトキシフェニル）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（２－ＯＭｅ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000162
　化合物ａａ０６７－ａ（（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－３－（２－メトキシフェニル）プロパン酸，Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（２－ＯＭｅ）－ＯＨ）（１．３９ｇ，３．３３ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０６０－ｂの合成と同様の手法にて取得した粗生成物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサン）で精製し、化合物ａａ０６７－ｂを二量体との混合物として得た。
　得られた化合物ａａ０６７－ｂを用いて、化合物ａａ０６０の合成と同様の手法で取得した粗生成物を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％ギ酸水溶液／０．１％ギ酸アセトニトリル溶液）にて精製することで、化合物ａａ０６７（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－（２－メトキシフェニル）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（２－ＯＭｅ）－ＯＨ）得た（４５６ｍｇ，２工程３４％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４３２（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９０分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０６８、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－ピリジン－３－イルプロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｌａ（３－Ｐｙｒ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000163
　化合物ａａ０６８－ａ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］－３－ピリジン－３－イルプロパン酸，Ｆｍｏｃ－Ａｌａ（３－Ｐｙｒ）－ＯＨ）（３ｇ，７．７２ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０６０－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ０６８－ｂを得た。（２．９５ｇ，９５％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４０１（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．６４分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０６８－ｂ（２．９５ｇ）を用いて、化合物ａａ０６０の合成と同様の手法にて取得した粗生成物をＤＣＭ（５０ｍＬ）に懸濁させ、３ｍｏｌ／Ｌリン酸二水素ナトリウム水溶液（４５ｍＬ，１．５ｍｏｌ／Ｌの食塩を含む）を加えて撹拌し、水層を除いた後に有機層を３ｍｏｌ／Ｌリン酸二水素ナトリウム水溶液（４５ｍＬ，１．５ｍｏｌ／Ｌの食塩を含む）で２回洗浄した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧下溶媒留去して得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィー（水／アセトニトリル）にて精製することで、化合物ａａ０６８（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－ピリジン－３－イルプロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｌａ（３－Ｐｙｒ）－ＯＨ）を得た。（２．６７ｇ，９０％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４０３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．５３分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０６９、（２Ｓ）－３－シクロプロピルオキシ－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＳｅｒ（ｃＰｒ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000164
　化合物ａａ０４１（（２Ｓ）－３－シクロプロピルオキシ－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｓｅｒ（ｃＰｒ）－ＯＨ）（２．８９ｇ，７．８５ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（８７ｍＬ）溶液に、窒素雰囲気下にてパラホルムアルデヒド（１．８１５ｇ，６０．５ｍｍｏｌ）、硫酸マグネシウム（２．３６ｇ，１９．６３ｍｍｏｌ）、三ふっ化ほう素ジエチルエーテル錯体（ＢＦ３・ＯＥｔ２）（１．１８４ｍＬ，９．４２ｍｍｏｌ）を加え、室温で２時間撹拌した。反応液に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加え、有機層と水層を分離した。水層をＤＣＭで２回抽出し、合わせた有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去して化合物ａａ０６９－ｂを粗生成物として得た（３．１ｇ，ｑｕａｎｔ．）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３８０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９３分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０６９－ｂ（２．９８ｇ，７．８５ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（２６．２ｍＬ）溶液に、氷冷下、窒素雰囲気下において、トリエチルシラン（３．１３ｍＬ，１９．６４ｍｍｏｌ）、水（０．１４１ｍＬ，７．８５ｍｍｏｌ）、三ふっ化ほう素ジエチルエーテル錯体（ＢＦ３・ＯＥｔ２）（２．４９ｍＬ，１９．６ｍｍｏｌ）を加え、２時間撹拌した。反応液に飽和塩化アンモニウム水溶液を加え、有機層を分離した。有機層を飽和塩化アンモニウム水溶液で洗浄後、飽和食塩水で洗浄し、減圧下濃縮することで粗生成物を得た。得られた粗生成物をアセトニトリルに溶解してｎ－ヘキサンで洗浄後、アセトニトリル層を減圧下濃縮して化合物ａａ０６９（（２Ｓ）－３－シクロプロピルオキシ－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＳｅｒ（ｃＰｒ）－ＯＨ）（２．７１ｇ，９０％）を得た。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３８２（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８３分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０７０、（２Ｓ）－３－シクロプロピル－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｌａ（ｃＰｒ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000165
　化合物ａａ０７０－ａ（（２Ｓ）－３－シクロプロピル－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ａｌａ（ｃＰｒ）－ＯＨ）（１０ｇ，２８．５ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０６９－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ０７０－ｂを粗生成物として得た。（１０．５ｇ）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３６４（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９５分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０７０－ｂ（１０．５ｇ）を用いて、化合物ａａ０６９の合成と同様の手法にて反応後、得られた粗生成物を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％ギ酸－水／０．１％ギ酸‐アセトニトリル）にて精製することで化合物ａａ０７０（（２Ｓ）－３－シクロプロピル－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｌａ（ｃＰｒ）－ＯＨ）を得た。（７．８２ｇ，２工程７５％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３６６（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０７１、（２Ｓ）－３－シクロペンチル－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｌａ（ｃＰｅｎｔ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000166
　化合物ａａ０７１－ａ（（２Ｓ）－３－シクロペンチル－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ａｌａ（ｃＰｅｎｔ）－ＯＨ）（１０ｇ，２６．４ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０６９－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ０７１－ｂ（１０．５ｇ）を粗生成物として得た。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３９２（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０５分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０７１－ｂ（１０．５ｇ）を用いて、化合物ａａ０６９の合成と同様の手法にて反応後、得られた粗生成物を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％ギ酸水溶液／０．１％ギ酸アセトニトリル溶液）にて精製することで化合物ａａ０７１（（２Ｓ）－３－シクロペンチル－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｌａ（ｃＰｅｎｔ）－ＯＨ）を得た。（１０．１１ｇ，２工程９６％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３９４（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０７２、（２Ｓ）－３－シクロブチル－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｌａ（ｃＢｕ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000167
　化合物ａａ０７２－ａ（（２Ｓ）－３－シクロブチル－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ａｌａ（ｃＢｕ）－ＯＨ）（３．３６ｇ，９．１９ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０６９－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ０７２－ｂを粗生成物として得た（３．６３ｇ）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３７８（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０１分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０７２－ｂ（３．６３ｇ）を用いて、化合物ａａ０６９の合成と同様の手法にて反応後、得られた粗生成物を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％ギ酸‐水／０．１％ギ酸‐アセトニトリル）にて精製することで化合物ａａ０７２（（２Ｓ）－３－シクロブチル－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｌａ（ｃＢｕ）－ＯＨ）を得た。（３．１８ｇ，２工程９１％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３８０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９４分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０７３、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－［３－（トリフルオロメチル）フェニル］プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（３－ＣＦ３）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000168
　化合物ａａ０７３－ａ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］－３－［３－（トリフルオロメチル）フェニル］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（３－ＣＦ３）－ＯＨ）（２ｇ，４．３９ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０６９－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ０７３－ｂを得た。得られた化合物ａａ０７３－ｂを用いて、化合物ａａ０６９の合成と同様の手法にて反応後、逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％ギ酸水溶液／０．１％ギ酸アセトニトリル溶液）にて精製することで化合物ａａ０７３（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－［３－（トリフルオロメチル）フェニル］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（３－ＣＦ３）－ＯＨ）を得た。（１．６９ｇ，８２％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４７０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９５分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０７４、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－［２－（トリフルオロメトキシ）フェニル］プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（２－ＯＣＦ３）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000169
　化合物ａａ０７４－ａ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］－３－［２－（トリフルオロメトキシ）フェニル］プロパン酸，Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（２－ＯＣＦ３）－ＯＨ）（５ｇ，１０．６１ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０６９－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ０７４－ｂを粗生成物として得た。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４８４（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０４分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　上記により得られた化合物ａａ０７４－ｂの全量を用いて、化合物ａａ０６９の合成と同様の手法にて、化合物ａａ０７４（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－［２－（トリフルオロメトキシ）フェニル］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（２－ＯＣＦ３）－ＯＨ）を得た。（４．７７ｇ，２工程９３％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４８６（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９６分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０７５、（２Ｓ）－２－シクロブチル－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］酢酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ（ｃＢｕ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000170
　化合物ａａ０７５－ａ（（２Ｓ）－２－シクロブチル－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］酢酸、Ｆｍｏｃ－Ｇｌｙ（ｃＢｕ）－ＯＨ）（２．５ｇ，７．１１ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０６９－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ０７５－ｂを粗生成物として得た。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３６４（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　上記により得られた化合物ａａ０７５－ｂの全量を用いて、化合物ａａ０６９の合成と同様の手法にて反応後、得られた粗生成物を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％ギ酸水溶液／０．１％ギ酸アセトニトリル溶液）にて精製することで化合物ａａ０７５（（２Ｓ）－２－シクロブチル－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］酢酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ（ｃＢｕ）－ＯＨ）を得た。（２．３２ｇ，２工程８９％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３６６（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０７６、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］ヘキサ－５－イン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｈｘｙ（２）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000171
　化合物ａａ０７６－ａ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］ヘキサ－５－イン酸、Ｆｍｏｃ－Ａｈｘｙ（２）－ＯＨ）（９８９ｍｇ，２．８３ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０６９－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ０７６－ｂを粗生成物として得た。得られた化合物ａａ０７６－ｂを用いて、化合物ａａ０６９の合成と同様の手法にて化合物ａａ０７６（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］ヘキサ－５－イン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｈｘｙ（２）－ＯＨ）を得た。（８０９ｍｇ，２工程７９％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３６４（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８１分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０７７、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－（２－メチルフェニル）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（２－Ｍｅ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000172
　化合物ａａ０７７－ａ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］－３－（２－メチルフェニル）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（２－Ｍｅ）－ＯＨ）（２ｇ，４．９８ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０６９－ｂの合成と同様の手法にて得られた反応液に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加え、シリカゲルカラム（２ｖ／ｗ）にチャージし、ＤＣＭで溶出することで化合物ａａ０７７－ｂを粗生成物として得た。（１．４５ｇ）。得られた化合物ａａ０７７－ｂを用いて、化合物ａａ０６９の合成と同様の手法にて化合物ａａ０７７（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－（２－メチルフェニル）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（２－Ｍｅ）－ＯＨ）を得た。（１．２１ｇ，２工程５８％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４１６（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９４分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０７８、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－メトキシブタン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＨｓｅ（Ｍｅ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000173
　化合物ａａ０７８－ａ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］－４－メトキシブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ｈｓｅ（Ｍｅ）－ＯＨ）（５．０ｇ，１４．０７ｍｍｏｌ）、パラホルムアルデヒド（１．２７ｇ，４２．２ｍｍｏｌ）およびＣＳＡ（０．１６３ｇ，０．７０ｍｍｏｌ）をトルエン（８２ｍＬ）に懸濁させ、８０℃で１４時間撹拌した。反応液を室温まで冷却後、ろ液を酢酸エチル（１００ｍＬ）で希釈後、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液／水（１／１）および飽和食塩水／水（１／１）で洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過後に減圧濃縮し、化合物ａａ０７８－ｂを粗生成物として得た。（５．１ｇ，９９％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３６８（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８４分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０７８－ｂ（５．１２ｇ，１３．９４ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（４６．５ｍＬ）溶液に、氷冷下、窒素雰囲気下において、トリエチルシラン（６，６８ｍＬ，４１．８ｍｍｏｌ），水（０．２５１ｍＬ，１３．９４ｍｍｏｌ），三ふっ化ほう素ジエチルエーテル錯体（ＢＦ３・ＯＥｔ２）（３．５３ｍＬ，２７．９ｍｍｏｌ）を加え、２時間撹拌した。反応液に飽和塩化アンモニウム水溶液／水（１／１）と水（５ｍＬ）を加え、有機層を分離した。水層をＤＣＭで抽出し、有機層を飽和食塩水／水（１／１）で洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過後に減圧濃縮し、得られた化合物をアセトニトリルに溶解させ、ｎ－ヘキサンで洗浄し減圧濃縮することで化合物ａａ０７８（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－メトキシブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＨｓｅ（Ｍｅ）－ＯＨ）を得た。（４．９ｇ，９５％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３７０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．７６分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０７９、（２Ｓ）－２－シクロペンチル－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］酢酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ（ｃＰｅｎｔ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000174
　化合物ａａ０７９－ａ（（２Ｓ）－２－シクロペンチル－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］酢酸、Ｆｍｏｃ－Ｇｌｙ（ｃＰｅｎｔ）－ＯＨ）（３０．０ｇ，８２ｍｍｏｌ）、パラホルムアルデヒド（７．３９ｇ，２４６ｍｍｏｌ）およびＣＳＡ（０．９５４ｇ，４．１０ｍｍｏｌ）のトルエン（１６０ｍＬ）混合液に、トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）（９．０ｍＬ）を加えた後、６０℃で４時間撹拌した。反応液を室温まで冷却後、固体をろ過により除去した。ろ液を減圧下濃縮し、酢酸エチル（２２０ｍＬ）で希釈後、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液および飽和食塩水で順に洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過後に減圧濃縮し、化合物ａａ０７９－ｂを粗生成物として得た。これ以上の精製は実施せずに次の反応を行った。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３７８（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０１分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　上記で得られた化合物ａａ０７９－ｂの全量を用いて、トリエチルシラン（ＴＥＳ）（６５．５ｍＬ，４１０ｍｍｏｌ）とａａ０７９－ｂのジクロロエタン（ＤＣＥ）（９０ｍＬ）の混合液にトリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）（７６ｍＬ，９８４ｍｍｏｌ）を加えて６０℃で１６時間撹拌した。反応液を室温まで冷却後に減圧濃縮し、得られた固体をｎ－ヘキサン／酢酸エチル（９５／５）で洗浄し、減圧乾燥することで化合物ａａ０７９（（２Ｓ）－２－シクロペンチル－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］酢酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ（ｃＰｅｎｔ）－ＯＨ）を得た（２９．１ｇ，２工程９３％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３８０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９２分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０８０、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－（３－フルオロフェニル）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（３－Ｆ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000175
　化合物ａａ０８０－ａ（（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－３－（３－フルオロフェニル）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（３－Ｆ）－ＯＨ）（３．３８ｇ，８．３４ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０７８－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ０８０－ｂを粗生成物として得た（３．７８ｇ，ｑｕａｎｔ．）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４１８（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０８０－ｂ（３．６ｇ，８．６２ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ０７８の合成と同様の手法にて化合物ａａ０８０（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－（３－フルオロフェニル）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（３－Ｆ）－ＯＨ）を得た。（３．５２ｇ，ｑｕａｎｔ．）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４２０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８９分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０８１、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－［４－（トリフルオロメトキシ）フェニル］プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（４－ＯＣＦ３）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000176
　化合物ａａ０８１－ａ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］－３－［４－（トリフルオロメトキシ）フェニル］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（４－ＯＣＦ３）－ＯＨ）（０．５ｇ，１．０６１ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０７８－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ０８１－ｂを粗生成物として得た（５１６ｍｇ）。得られた化合物ａａ０８１－ｂ（５１６ｍｇ）を用いて、化合物ａａ０７８の合成と同様の手法にて化合物ａａ０８１（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－［４－（トリフルオロメトキシ）フェニル］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（４－ＯＣＦ３）－ＯＨ）を得た。（４６２ｍｇ，２工程９０％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４８６（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０８２、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－（４－フルオロフェニル）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（４－Ｆ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000177
　化合物ａａ０８２－ａ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］－３－（４－フルオロフェニル）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（４－Ｆ）－ＯＨ）（１０．０ｇ，２４．６７ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０７８－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ０８２－ｂを粗生成物として得た。（８．５５ｇ）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４１８（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０８２－ｂ（８．５５ｇ）を用いて、化合物ａａ０７８の合成と同様の手法にて化合物ａａ０８２（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－（４－フルオロフェニル）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（４－Ｆ）－ＯＨ）を得た。（７．２８ｇ，２工程７０％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４２０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９０分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０８３、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］ペント－４－イン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＰＲＡ－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000178
　化合物ａａ０８３－ａ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］ペント－４－イン酸、Ｆｍｏｃ－ＰＲＡ－ＯＨ）（３ｇ，８．９５ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０７８－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ０８３－ｂを得た（２．７１ｇ，８７％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３４８（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０８３－ｂ（９８９ｍｇ，２．８５ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ０７８の合成と同様の手法にて化合物ａａ０８３（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］ペント－４－イン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＰＲＡ－ＯＨ）を得た。（９８６ｍｇ，９９％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３５０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．７９分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０８４、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］ヘプタン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＨｎｌ－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000179
　化合物ａａ０８４－ａ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］ヘプタン酸，Ｆｍｏｃ－Ｈｎｌ－ＯＨ）（５ｇ，１３．６１ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０７８－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ０８４－ｂを粗生成物として得た（５．５８ｇ）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３８０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０５分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０８４－ｂ（５．１６ｇ，１２．５８ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ０７８の合成と同様の手法にて化合物ａａ０８４（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］ヘプタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＨｎｌ－ＯＨ）を得た。（４．８６９ｇ，９４％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３８２（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０８５、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－（４－メチルフェニル）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（４－Ｍｅ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000180
　化合物ａａ０８５－ａ（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］－３－（４－メチルフェニル）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（４－Ｍｅ）－ＯＨ）（２０ｇ，４９．８ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０７８－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ０８５－ｂを粗生成物として得た（２２．６６ｇ）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４１４（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０４分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０８５－ｂ（２２．６６ｇ）を用いて、化合物ａａ０７８の合成と同様の手法にて反応後、得られた粗生成物を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％ギ酸‐水／０．１％ギ酸‐アセトニトリル）にて精製することで化合物ａａ０８５（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－（４－メチルフェニル）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（４－Ｍｅ）－ＯＨ）を得た。（１７．３ｇ，２工程８３．５％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４１６（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：２．４１分（分析条件ＳＱＤＦＡ３０８０）
化合物ａａ０８６、（２Ｓ）－３－（４－ブロモフェニル）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（４－Ｂｒ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000181
　化合物ａａ０８６－ａ（（２Ｓ）－３－（４－ブロモフェニル）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（４－Ｂｒ）－ＯＨ）（６ｇ，１２．８７ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０７８－ｂの合成と同様の手法にて得られた粗生成物を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％ギ酸水溶液／０．１％ギ酸アセトニトリル溶液）にて精製することで化合物ａａ０８６－ｂを得た（３．５７ｇ，５８％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４７８（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０５分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０８６－ｂ（３．５７ｇ，７．４６ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ０７８の合成と同様の手法にて取得した粗生成物をアセトニトリル／ヘキサン（１／１）で洗浄することで化合物ａａ０８６（（２Ｓ）－３－（４－ブロモフェニル）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（４－Ｂｒ）－ＯＨ）を得た。（３．４０ｇ，９５％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４８０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９６分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０８７、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－［３－（トリフルオロメトキシ）フェニル］プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（３－ＯＣＦ３）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000182
　化合物ａａ０８７－ａ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］－３－［３－（トリフルオロメトキシ）フェニル］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（３－ＯＣＦ３）－ＯＨ）（６．０７ｇ，１２．８７ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０７８－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ０８７－ｂを粗生成物として得た。（５．８４ｇ）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４８４（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０５分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０８７－ｂ（５．８４ｇ）を用いて、化合物ａａ０７８の合成と同様の手法にて化合物ａａ０８７（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－［３－（トリフルオロメトキシ）フェニル］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（３－ＯＣＦ３）－ＯＨ）を得た。（５．６６ｇ，２工程９１％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４８６（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０８８、１－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］シクロペンタン－１－カルボン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅｃＬｅｕ－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000183
　化合物ａａ０８８－ａ（１－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］シクロペンタン－１－カルボン酸、Ｆｍｏｃ－ｃＬｅｕ－ＯＨ）（１０ｇ，２８．５ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０７８－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ０８８－ｂを粗生成物として得た。化合物ａａ０８８－ｂを用い、化合物ａａ０７８の合成と同様の手法にて粗生成物を得た。得られた粗生成物をトリチュレーション（ヘキサン／ＴＢＭＥ）により精製し、化合物ａａ０８８（１－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］シクロペンタン－１－カルボン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅｃＬｅｕ－ＯＨ）を得た。（６．８２ｇ，２工程６６％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３６６（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０８９、（２Ｓ）－２－シクロプロピル－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］酢酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ（ｃＰｒ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000184
　化合物ａａ０８９－ａ（（２Ｓ）－２－シクロプロピル－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］酢酸、Ｆｍｏｃ－Ｇｌｙ（ｃＰｒ）－ＯＨ）（５ｇ，１４．８２ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０７８－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ０８９－ｂを粗生成物として得た。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３５０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８９分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　上記により得られた化合物ａａ０８９－ｂの全量を用いて、化合物ａａ０７８の合成と同様の手法にて化合物ａａ０８９（（２Ｓ）－２－シクロプロピル－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］酢酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ（ｃＰｒ）－ＯＨ）を得た。（５．１８ｇ，２工程９９％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３５２（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８０分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０９０、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－［４－（トリフルオロメチル）フェニル］プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（４－ＣＦ３）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000185
　化合物ａａ０９０－ａ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］－３－［４－（トリフルオロメチル）フェニル］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（４－ＣＦ３）－ＯＨ）（２００ｇ，４３９ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０７８－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ０９０－ｂを粗生成物として得た。（２０６．８ｇ）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４６８．５（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：３．３０分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿０３）
　得られた化合物ａａ０９０－ｂ（２０５ｇ）を用いて、化合物ａａ０７８の合成と同様の手法にて化合物ａａ０９０（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－［４－（トリフルオロメチル）フェニル］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（４－ＣＦ３）－ＯＨ）を得た。（１９５ｇ，２工程９５％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４６９．９５（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：２．９６分（分析条件ＳＭＤＭｅｔｈｏｄ＿０３）
化合物ａａ０９１、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４，４，４－トリフルオロブタン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｂｕ（４－Ｆ３）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000186
　化合物ａａ０９１－ａ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］－４，４，４－トリフルオロブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ａｂｕ（４－Ｆ３）－ＯＨ）（０．９９４ｇ，２．６２ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０７８－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ０９１－ｂを粗生成物として得た。得られた化合物ａａ０９１－ｂ（４．７８ｇ）を用いて、化合物ａａ０７８の合成と同様の手法にて得られた粗生成物をアセトニトリルで洗浄してろ取した固体と、濾液をヘキサンで洗浄した後に減圧下溶媒留去して得られた固体を合わせて、化合物ａａ０９１（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４，４，４－トリフルオロブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｂｕ（４－Ｆ３）－ＯＨ）を得た。（９６１ｍｇ，２工程９３％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３９４（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８３分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０９２、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－メチルスルホニルブタン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＭｅｔ（Ｏ２）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000187
　化合物ａａ０９２－ａ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］－４－メチルスルホニルブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ｍｅｔ（Ｏ２）－ＯＨ）（５．０ｇ，１２．３９ｍｍｏｌ）、パラホルムアルデヒド（１．１２ｇ，３７．２ｍｍｏｌ）およびＣＳＡ（０．１４４ｇ，０．６２ｍｍｏｌ）をトルエン（８３ｍＬ）に懸濁させ、９５℃で４時間撹拌した。反応液を室温まで冷却後、ろ液を酢酸エチル（１００ｍＬ）で希釈後、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液／水（１／１）および飽和食塩水／水（１／１）で洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過後に減圧濃縮し、化合物ａａ０９２－ｂを粗生成物として得た。（４．２ｇ）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４１６（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．７７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０９２－ｂ（４．２０ｇ，１０．１１ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（３３．７ｍＬ）溶液に、氷冷下、窒素雰囲気下において、トリエチルシラン（４．８４ｍＬ，３０．３ｍｍｏｌ）、水（０．１８２ｍＬ，１０．１１ｍｍｏｌ）、三ふっ化ほう素ジエチルエーテル錯体（ＢＦ３・ＯＥｔ２）（２．５６ｍＬ，２０．２２ｍｍｏｌ）を加え、２時間撹拌した。反応液に飽和塩化アンモニウム水溶液／水（１／１）と水（３ｍｌ）を加え、有機層を分離した。水層をＤＣＭで抽出し、有機層を飽和食塩水で洗浄したところ固体が析出した。析出した化合物をヘキサンで洗浄し、化合物ａａ０９２（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－メチルスルホニルブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＭｅｔ（Ｏ２）－ＯＨ）を得た。（３．６４ｇ，８６％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４１８（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．６８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０９３、（２Ｓ，３Ｒ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－メトキシブタン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＴｈｒ（Ｍｅ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000188
　化合物ａａ０９３－ａ（（２Ｓ，３Ｒ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］－３－メトキシブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ｔｈｒ（Ｍｅ）－ＯＨ）（３ｇ，８．４４ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０７８－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ０９３－ｂを粗生成物として得た。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３６８（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　上記により得られた化合物ａａ０９３－ｂの全量を用いて、化合物ａａ０７８の合成と同様の手法にて、化合物ａａ０９３（（２Ｓ，３Ｒ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－メトキシブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＴｈｒ（Ｍｅ）－ＯＨ）を得た。（２．７９ｇ，２工程８９％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３７０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８１分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０９４、（２Ｓ）－３－（２－クロロフェニル）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（２－Ｃｌ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000189
　化合物ａａ０９４－ａ（（２Ｓ）－３－（２－クロロフェニル）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（２－Ｃｌ）－ＯＨ）（５ｇ，１１．８５ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０７８－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ０９４－ｂを得た。（４．２ｇ，８２％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４３４（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０１分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０９４－ｂ（４．２ｇ）を用いて、化合物ａａ０７８の合成と同様の手法にて化合物ａａ０９４（（２Ｓ）－３－（２－クロロフェニル）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（２－Ｃｌ）－ＯＨ）を得た。（３．３２ｇ，７９％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４３６（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９４分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０９５、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－（２－フルオロフェニル）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（２－Ｆ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000190
　化合物ａａ０９５－ａ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］－３－（２－フルオロフェニル）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（２－Ｆ）－ＯＨ）（３ｇ，７．４ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０７９－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ０９５－ｂを得た。（３．２１ｇ，ｑｕａｎｔ．）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４１８（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０９５－ｂ（３ｇ，７．１９ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ０７９の合成と同様の手法にて、化合物ａａ０９５（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－（２－フルオロフェニル）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（２－Ｆ）－ＯＨ）を得た。（２．８９ｇ，９６％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４２０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９０分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０９６、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－（４－ヨードフェニル）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（４－Ｉ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000191
　化合物ａａ０９６－ａ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］－３－（４－ヨードフェニル）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（４－Ｉ）－ＯＨ）（２．３６ｇ，４．６ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０７８－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ０９６－ｂを粗生成物として得た。（２．６２ｇ）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５２６（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０９６－ｂ（２．６２ｇ）を用いて、化合物ａａ０７８の合成と同様の手法にて化合物ａａ０９６（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－（４－ヨードフェニル）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（４－Ｉ）－ＯＨ）を得た。（２．３６ｇ，９７％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５２８（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０９７、（２Ｓ）－３－（３－ブロモフェニル）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（３－Ｂｒ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000192
　化合物ａａ０９７－ａ（（２Ｓ）－３－（３－ブロモフェニル）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（３－Ｂｒ）－ＯＨ）（３ｇ，６．４３ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０７８－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ０９７－ｂを粗生成物として得た。（２．９８ｇ）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４７８（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０５分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０９７－ｂ（２．９８ｇ）を用いて、化合物ａａ０７８の合成と同様の手法にて化合物ａａ０９７（（２Ｓ）－３－（３－ブロモフェニル）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（３－Ｂｒ）－ＯＨ）を得た。（２．８７ｇ，２工程９２％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４８０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９６分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ０９８、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－２－メチル－３－フェニルプロパン酸（Ｆｍｏｃ－Ｍｅ（Ｍｅ）Ｐｈｅ－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000193
　トルエン（１６．６１ｍＬ）に化合物ａａ０９８－ａ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］－２－メチル－３－フェニルプロパン酸（Ｆｍｏｃ－（Ｍｅ）Ｐｈｅ－ＯＨ）（２ｇ，４．９８ｍｍｏｌ）を懸濁させ、そこにパラホルムアルデヒド（０．４４９ｇ，１４．９５ｍｍｏｌ）と（１Ｓ）－（＋）－１０－カンファ―スルホン酸（０．０５８ｇ，０．２４９ｍｍｏｌ）を加えた後、８５℃にて４時間撹拌した。室温に冷却後、反応液を酢酸エチルで希釈し、５％－炭酸ナトリウム水溶液、１８％－塩化ナトリウム水溶液にて洗浄後、有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過後、減圧下にて濃縮して、化合物ａａ０９８－ｂを得た。（２．０７ｇ，１００％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４１４（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０１分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ０９８－ｂ（５２０ｍｇ，１．２５８ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（６．３ｍＬ）に溶解させ、トリエチルシラン（１．２０２ｍＬ，７．５５ｍｍｏｌ）、１Ｍ－四塩化チタン　ジクロロメタン溶液（２．５１５ｍＬ）を加えた後、０℃にて１時間撹拌後、室温で１時間撹拌した。反応液に水を加えた後、フェーズセパレーターにてろ過し、ろ液を減圧下、濃縮した。得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％ギ酸－水／０．１％ギ酸‐アセトニトリル）にて精製することで化合物ａａ０９８（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－２－メチル－３－フェニルプロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｍｅ（Ｍｅ）Ｐｈｅ－ＯＨ）を得た。（３５７ｍｇ，６８％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４１６（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９１分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ１０１、（２Ｓ，４Ｓ）－１－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）－４－（オキサン－２－イルオキシ）ピロリジン－２－カルボン酸（Ｆｍｏｃ－ｃｉｓＨｙｐ（ＴＨＰ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000194
　化合物ａａ１０１－ａ（（２Ｓ，４Ｓ）－１－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）－４－ヒドロキシピロリジン－２－カルボン酸、Ｆｍｏｃ－ｃｉｓＨｙｐ－ＯＨ）（４．１８ｇ，１１．８３ｍｍｏｌ）のジクロロメタン溶液（４２ｍＬ）に、３，４－ジヒドロピラン（２．２４ｇ，２．２５当量）とＰＰＴＳ（０．３ｇ，０．１当量）を加え、室温で１２時間撹拌した。反応液に水を加えた後、ジクロロメタンで抽出し得られた有機層を水と飽和食塩水で洗浄した。溶媒を減圧留去して得られた残渣をＴＨＦ（３５ｍＬ）に溶解させた後、１．０Ｍリン酸バッファー（ｐＨ＝８．０，３５ｍＬ）を加え、５０℃で４時間３０分撹拌した。反応液に酢酸エチル（３５ｍＬ）を加えた後、有機層と水層を分離し、水層を酢酸エチルで抽出した。合わせた有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ濾過した後、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をジエチルエーテル（５０ｍＬ）に溶かしヘプタン（５０ｍＬ）を加えた後、ジエチルエーテルを減圧留去することで生じた固体を濾過し、化合物ａａ１０１のナトリウム塩（４．９７ｇ）を得た。得られた化合物ａａ１０１のナトリウム塩を酢酸エチル（９０ｍＬ）に溶解させた後、０．０５Ｍリン酸水溶液（ｐＨ２．１，１５０ｍＬ）を加え５分間室温で撹拌した。有機層と水層を分離した後、水層を酢酸エチル（９０ｍＬ）で抽出し、合わせた有機層を飽和食塩水で２回洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させた。得られた有機層を濾過した後、溶媒を減圧留去し化合物ａａ１０１（（２Ｓ，４Ｓ）－１－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）－４－（オキサン－２－イルオキシ）ピロリジン－２－カルボン酸、Ｆｍｏｃ－ｃｉｓＨｙｐ（ＴＨＰ）－ＯＨ）を得た。（４．５７ｇ，収率８０％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４６０（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：０．８１分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ１０２、（２Ｓ，４Ｒ）－１－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）－４－（オキサン－２－イルオキシ）ピロリジン－２－カルボン酸（Ｆｍｏｃ－Ｈｙｐ（ＴＨＰ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000195
　化合物ａａ１０２－ａ（（２Ｓ，４Ｒ）－１－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）－４－ヒドロキシピロリジン－２－カルボン酸、Ｆｍｏｃ－Ｈｙｐ－ＯＨ）（５ｇ，１４．１５ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ１０１の合成と同様の手法にて、化合物ａａ１０２（（２Ｓ，４Ｒ）－１－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）－４－（オキサン－２－イルオキシ）ピロリジン－２－カルボン酸、Ｆｍｏｃ－Ｈｙｐ（ＴＨＰ）－ＯＨ）を得た。（５．１５ｇ，８３％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４３８（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８５分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ１０４、（２Ｓ）－３－（３－クロロ－５－ヨードフェニル）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（３－Ｉ－５－Ｃｌ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000196
　化合物ａａ１０４－ａ（メチル　（２Ｓ）－３－（３－クロロフェニル）－２－［（２－メチルプロパン－２－イル）オキシカルボニルアミノ］プロパノエート）（１．０５ｇ，３．３５ｍｍｏｌ）をｔｅｒｔ―ブチルメチルエーテル（１６．７３ｍｌ）に溶解させ、ビス（ピナコラート）ジボロン（２．５５ｇ，１０．０４ｍｍｏｌ）、（１，５－シクロオクタジエン）（メトキシ）イリジウム（I）ダイマー（０．１１１ｇ，０．１６７ｍｍｏｌ）、４，４’－ジーｔｅｒｔ－ブチルー２，２‘－ビピリジン（０．０９０ｇ，０．３３５ｍｍｏｌ）を加え、室温にて終夜撹拌した。反応液を減圧下にて溶媒留去し、得られた残渣を逆相クロマトグラフィー（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）で精製し、化合物ａａ１０４－ｂ（０．９２０ｇ，６３％）を得た。
　保持時間：１．０６分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　１Ｈ－ＮＭＲ（ｖａｒｉａｎ　ａｓｃｅｎｄ　４００，４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ７．６５－７．６１（ｍ，１Ｈ），７．４３（ｂｓ，１Ｈ），７．２１－７．２０（ｍ，１Ｈ），５．０１－４．９８（ｍ，１Ｈ），４．５５－４．５４（ｍ，１Ｈ），３．７４－３．７３（ｍ，３Ｈ），３．１４－３．１０（ｍ，１Ｈ），３．０２－２．９７（ｍ，１Ｈ），１．４３－１．４１（ｍ，１２Ｈ），１．３４（ｓ，９Ｈ）
　化合物ａａ１０４－ｂ（０．９００ｇ，２．０４７ｍｍｏｌ）をメタノール（１８．６１ｍｌ）と水（１．８６１ｍｌ）の混合溶液に溶解させ、ヨウ化銅（I）（０．５８５ｇ，３．０７ｍｍｏｌ）とＮ－ヨードスクシンイミド（０．６９１ｇ，３．０７ｍｍｏｌ）を加えた後、８０℃にて２時間撹拌した。室温まで冷却させた後、反応液をセライトろ過し、得られたろ液を減圧下にて溶媒留去した。濃縮残渣を逆相クロマトグラフィー（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）で精製し、化合物ａａ１０４－ｃ（０．７０３ｇ，７８％）を得た。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４３９．９（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　塩化カルシウム（２．６５ｇ，２３．８８ｍｍｏｌ）を水（６．６３ｍｌ）に懸濁させた後、水酸化リチウム一水和物（０．２６７ｇ，６．３７ｍｍｏｌ）を加え５分撹拌した。イソプロパノール（２６．５ｍｌ）、化合物ａａ１０４－ｃ（０．７００ｇ，１．５９２ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン溶液（６．６３ｍｌ）を順次加え、室温にて４時間撹拌した。反応液のｐＨを３程度になるまで２０％－ギ酸水溶液を加えた後、ｔｅｒｔ－ブチルメチルエーテルを加えて抽出した。有機層を飽和塩化ナトリウム水溶液にて洗浄し、無水硫酸ナトリウムにて乾燥後、減圧下にて溶媒留去し、化合物ａａ１０４－ｄを得た。（６７９ｍｇ，１．５９５ｍｍｏｌ）。同様に合成した別ロットと混合し、次の反応を行った。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４２４（Ｍ－Ｈ）－
　保持時間：０．８６分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ１０４－ｄ（１．０９ｇ，２．５６ｍｍｏｌ）をＴＦＥ（１２．８ｍＬ）に溶解し、ＴＭＳＣｌ（０．４８５ｍＬ，３．８４ｍｍｏｌ）を加え、室温にて１時間撹拌した。反応液を減圧下溶媒留去して、化合物ａａ１０４－ｅを粗生成物として得た。（９９７ｍｇ）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３２６（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．４３分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ１０４－ｅ（９２５ｍｇ，２．５６ｍｍｏｌ）を水（１０ｍｌ）に懸濁させた後、ジイソプロピルエチルアミン（２．００３ｍｌ，１１．５０ｍｍｏｌ）、１，４－ジオキサン（１３．３３ｍｌ）、Ｎ－（９－フルオレニルメトキシカルボニルオキシ）スクシンイミド（８６２ｍｇ，２．５６ｍｍｏｌ）を順次加え、室温にて１時間撹拌した。反応液に２０％－ギ酸水溶液を加え、減圧下にて１，４－ジオキサンを留去した。濃縮物に酢酸エチルを加えて、有機層を抽出した。有機層を飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下にて溶媒留去した。得られた残渣をｔｅｒｔ―ブチルメチルエーテル／ｎ―ヘキサン（１／１）にて懸濁させ、濾別し、化合物ａａ１０４（（２Ｓ）－３－（３－クロロ－５－ヨードフェニル）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（３－Ｉ－５－Ｃｌ）－ＯＨ）を得た。（９７０ｍｇ、６９％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５７０（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：０．９９分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ１０５、（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－３－（２－フルオロ－３－ヨードフェニル）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（２－Ｆ－３－Ｉ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000197
　化合物ａａ１０５－ａ（（２Ｓ）－３－（３－ブロモ－２－フルオロフェニル）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（２－Ｆ－３－Ｂｒ）－ＯＨ）（０．７ｇ，１．４４５ｍｍｏｌ）を１，４－ジオキサン（１４．５ｍＬ）に溶解し、ビス（ピナコラート）ジボロン（１．４６８ｇ，５．７８ｍｍｏｌ）、酢酸カリウム（０．３９７ｇ，４．０５ｍｍｏｌ）、［１，１－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（II）（０．２１２ｇ，０．２８９ｍｍｏｌ）を室温で加え、８０℃で５．５時間撹拌した。５．５時間後、さらに、ビス（ピナコラート）ジボロン（０．１４７ｇ，０．５７８ｍｍｏｌ）、酢酸カリウム（０．０４０ｇ，０．４０５ｍｍｏｌ）、［１，１－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（II）（０．０２１ｇ、０．０２９ｍｍｏｌ）を室温で加え、８０℃で１．５時間撹拌した。反応液をセライトろ過後、母液を減圧濃縮して１，４－ジオキサンを留去し、化合物ａａ１０５－ｂを粗生成物として得た。同様に合成した２つのロットと混合し、次の反応に用いた。
　得られた化合物ａａ１０５－ｂ（１．１５ｇ，２．１７ｍｍｏｌ）をメタノール（９．７５ｍＬ）と水（１．０８ｍＬ）の混合溶媒に溶解し、酢酸カリウム（０．４２５ｇ，４．３４ｍｍｏｌ）、ヨウ化銅（I）（１．１６ｇ，６．０７ｍｍｏｌ）、Ｎ－ヨードスクシンイミド（３．４１ｇ，１５．１７ｍｍｏｌ）を０℃で加え、８０℃で２時間撹拌した。同じスケールの反応をもう一度行い、２つのバッチの反応液を混合し、減圧濃縮してメタノールを留去した。得られた残渣を酢酸エチル（８０ｍＬ）に溶解し、７．７－８．３％アンモニア水溶液（４０ｍＬ）で３回洗浄し、１Ｍリン酸水溶液（４０ｍＬ）で洗浄し、飽和塩化ナトリウム水溶液（４０ｍＬ）で洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、ろ過後に減圧濃縮した。得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィ（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）で精製し、化合物ａａ１０５（（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－３－（２－フルオロ－３－ヨードフェニル）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（２－Ｆ－３－Ｉ）－ＯＨ）を得た。（１．５５ｇ，８８％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５３０（Ｍ－Ｈ）－
　保持時間：０．９０分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ１０６、（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－３－（３－フルオロ－５－ヨードフェニル）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（３－Ｉ－５－Ｆ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000198
　化合物ａａ１０６－ａ（（２Ｓ）－３－（３－ブロモ－５－フルオロフェニル）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（３－Ｂｒ－５－Ｆ）－ＯＨ）（２．１ｇ，４．３３５ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ１０５－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ１０６－ｂを粗生成物として得た。
　化合物ａａ１０６－ｂ（１．１５２ｇ，２．１７ｍｍｏｌ）用い、化合物ａａ１０５の合成と同様の手法にて化合物ａａ１０６（（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－３－（３－フルオロ－５－ヨードフェニル）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（３－Ｉ－５－Ｆ）－ＯＨ）を得た（１．５４ｇ，６７％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５３０（Ｍ－Ｈ）－
　保持時間：０．９７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ１０９、（２Ｓ）－２－［エチル（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）アミノ］プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＥｔＡｌａ－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000199
　化合物ａａ１０９－ａ（（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ａｌａ－ＯＨ）（３０ｇ，９６ｍｍｏｌ）をトルエン（３２１ｍＬ）に溶解し、パラアルデヒド（１９．１０ｍＬ，１４５ｍｍｏｌ）、ＣＳＡ（２．２４ｇ，９．６４ｍｍｏｌ）を加え、８０度で３時間撹拌した。室温に冷却し、ｎ－ヘキサン（３００ｍＬ）と酢酸エチル（６００ｍＬ）を加え、有機層を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去した。得られた濃縮物を再度２０％酢酸エチル－ヘキサン（４００ｍＬ）に溶解し、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去し、化合物ａａ１０９－ｂ（２２．０７ｇ，６８％）を粗生成物として得た。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３３８（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９０分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ１０９－ｂ（２２．０４ｇ，６５．３ｍｍｏｌ）をＤＣＭ（２１８ｍＬ）に溶解させ、ＴＦＡ（１５０ｍＬ，１９６０ｍｍｏｌ）、トリエチルシラン（１０４ｍＬ，６５３ｍｍｏｌ）を加え、室温で２時間撹拌した。減圧濃縮した後、濃縮物をＤＣＭに溶解した。２００ｍＬ程度の溶液量になるまで減圧濃縮し、ヘキサン（５００ｍＬ）を添加し、目的物を析出させた。濾過により目的物を回収し、化合物ａａ１０９（（２Ｓ）－２－［エチル（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）アミノ］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＥｔＡｌａ－ＯＨ）を得た。（１３．４１ｇ，６１％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３４０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８１分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ１１０、（２Ｓ）－３－（４－クロロフェニル）－２－［エチル（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）アミノ］プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＥｔＰｈｅ（４－Ｃｌ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000200
　化合物ａａ１１０－ａ（（２Ｓ）－３－（４－クロロフェニル）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（４－Ｃｌ）－ＯＨ）（３．００ｇ，７．１１ｍｍｏｌ）をトルエン（１７．８ｍＬ）に溶解し、パラアルデヒド（０．９４０ｍＬ，７．１１ｍｍｏｌ）、ＣＳＡ（０．１６５ｇ，０．７１１ｍｍｏｌ）を加え、８０度で終夜撹拌した。室温に冷却し、２０％酢酸エチル－ヘキサン（３００ｍＬ）に溶解し、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で２回、飽和食塩水で１回洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去し、化合物ａａ１１０－ｂ（２．６３ｇ，８３％）を粗生成物として得た。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４４８（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０６分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ１１０－ｂ（２．６ｇ，５．８ｍｍｏｌ）をＤＣＥ（１９．３５ｍＬ）に溶解させ、ＴＦＡ（１３．３３　ｍＬ，１７４ｍｍｏｌ）、トリエチルシラン（９．２５ｍＬ，５８．０ｍｍｏｌ）加え、６０℃で６時間撹拌後、室温で終夜撹拌した。減圧濃縮して得られた粗生成物を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）で精製して、化合物ａａ１１０（（２Ｓ）－３－（４－クロロフェニル）－２－［エチル（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）アミノ］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＥｔＰｈｅ（４－Ｃｌ）－ＯＨ）を得た。（１．４６ｇ，５６％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４５０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ１１１、（２Ｓ）－２－［エチル（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）アミノ］－４－メチルペンタン酸（Ｆｍｏｃ－ＥｔＬｅｕ－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000201
　窒素雰囲気下、化合物ａａ１１１－ａ（（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－メチルペンタン酸、Ｆｍｏｃ－Ｌｅｕ－ＯＨ）（４．９５ｇ，１４．０ｍｍｏｌ，ＣＡＳ番号３５６６１－６０－０）をＤＣＥ（１７．５ｍＬ）に懸濁させ、パラアルデヒド（５．６１ｍＬ，４２．０ｍｍｏｌ）、ＴＦＡ（９．６５ｍＬ，１２６ｍｍｏｌ）を加え、５０度で６時間撹拌した。室温に冷却し、減圧濃縮した後、得られた残渣を酢酸エチル（４０ｍＬ）に溶解させた。有機層を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液（４０ｍＬ）、飽和食塩水（４０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去し、化合物ａａ１１１－ｂを粗生成物として得た。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３８０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０２分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　上記で得られた化合物ａａ１１１－ｂの全量をＤＣＥ（３５ｍＬ）に溶解させ、ＴＦＡ（２８．９ｍＬ，３７８ｍｍｏｌ）、トリエチルシラン（２０．１ｍＬ，１２６ｍｍｏｌ）を加え、６０度で９０分撹拌した。室温に冷却し、減圧濃縮した後、トルエン共沸を３回行った。得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）で精製して、化合物ａａ１１１（（２Ｓ）－２－［エチル（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）アミノ］－４－メチルペンタン酸、Ｆｍｏｃ－ＥｔＬｅｕ－ＯＨ）を得た。（３．１５ｇ，２工程５９％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３８２（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９４分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ１１２、（２Ｓ）－３－シクロヘキシル－２－［エチル（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）アミノ］プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＥｔＣｈａ－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000202
　化合物ａａ１１２－ａ（（２Ｓ）－３－シクロヘキシル－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｃｈａ－ＯＨ）（５．５１ｇ，１４．０ｍｍｏｌ，ＣＡＳ番号１３５６７３－９７－１）を出発原料とし、化合物ａａ１１１－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ１１２－ｂを粗生成物として得た。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４２０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．１２分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　上記で得られた化合物ａａ１１２－ｂの全量を用いて、化合物ａａ１１１の合成と同様の手法にて化合物ａａ１１２（（２Ｓ）－３－シクロヘキシル－２－［エチル（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）アミノ］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＥｔＣｈａ－ＯＨ）を得た。（４．７８ｇ，２工程８１％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４２２（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０４分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ１１３、（２Ｓ）－２－［エチル（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）アミノ］－３－（４－メチルフェニル）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＥｔＰｈｅ（４－Ｍｅ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000203
　窒素雰囲気下、化合物ａａ１１３－ａ（（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－３－（４－メチルフェニル）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（４－Ｍｅ）－ＯＨ）（５．６２ｇ，１４．０ｍｍｏｌ，ＣＡＳ番号１９９００６－５４－７）をジクロロエタン（ＤＣＥ）（１７．５ｍＬ）に懸濁させ、パラアルデヒド（５．６１ｍＬ，４２．０ｍｍｏｌ）、トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）（９．６５ｍＬ，１２６ｍｍｏｌ）を加え、６０度で６時間撹拌した。得られた化合物ａａ１１３－ｂを含む反応液をそのまま次の工程に用いた。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４２８（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０３分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ１１３－ｂの反応液に、ジクロロエタン（ＤＣＥ）（１７．５ｍＬ）、トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）（１９．３ｍＬ，２５２ｍｍｏｌ）、トリエチルシラン（ＴＥＳ）（２０．１ｍＬ，１２６ｍｍｏｌ）を加え、６０度で１７時間撹拌した。室温に冷却し、減圧濃縮した後、得られた残渣を酢酸エチル（４０ｍＬ）に溶解させた。有機層を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液（４０ｍＬ）、飽和食塩水（４０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去した。得られた残渣をアセトニトリル（３０ｍＬ）に溶解させ、ヘキサン（１５ｍＬ）で２回洗浄し、減圧下溶媒留去した。得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）で精製して、化合物ａａ１１３（（２Ｓ）－２－［エチル（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）アミノ］－３－（４－メチルフェニル）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＥｔＰｈｅ（４－Ｍｅ）－ＯＨ）を得た。（４．４ｇ，２工程７３％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４３０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９５分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ１１４、（２Ｓ）－２－［エチル（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）アミノ］－３－［４－（トリフルオロメチル）フェニル］プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＥｔＰｈｅ（４－ＣＦ３）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000204
　窒素雰囲気下、化合物ａａ１１４－ａ（（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－３－［４－（トリフルオロメチル）フェニル］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（４－ＣＦ３）－ＯＨ）（４．０４ｇ，８．８７ｍｍｏｌ，ＣＡＳ番号２４７１１３－８６－６）をＤＣＥ（１１．１ｍＬ）に懸濁させ、無水硫酸マグネシウム（４．２７ｇ，３５．４ｍｍｏｌ）、パラアルデヒド（３．５５ｍＬ，２６．６ｍｍｏｌ）、トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）（６．１１ｍＬ，８０ｍｍｏｌ）を加え、６０度で３時間撹拌した。さらに無水硫酸マグネシウム（２．１４ｇ，１７．７ｍｍｏｌ）を加え、６０度で１時間撹拌した。得られた化合物ａａ１１４－ｂを含む反応液をそのまま次の反応に用いた。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４８２（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０４分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ１１４－ｂを含む反応液に、ＤＣＥ（１１．１ｍＬ）、ＴＦＡ（１２．２ｍＬ，１５９ｍｍｏｌ）、トリエチルシラン（１２．７ｍＬ，８０ｍｍｏｌ）を加え、６０度で１０時間撹拌した。室温に冷却し、硫酸マグネシウムを濾去後、減圧濃縮した。目的の反応が完結していなかったため、得られた残渣をＤＣＥ（２２．２ｍＬ）に溶解させ、ＴＦＡ（１８．３ｍＬ，２３９ｍｍｏｌ）、トリエチルシラン（１２．７ｍＬ，８０ｍｍｏｌ）を加え、６０度で８時間撹拌した。室温に冷却し、減圧濃縮した後、得られた残渣を酢酸エチル（４０ｍＬ）に溶解させた。有機層を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液（４０ｍＬ）、飽和食塩水（４０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去した。得られた残渣をアセトニトリル（３０ｍＬ）に溶解させ、ヘキサン（１５ｍＬ）で２回洗浄し、減圧下溶媒留去した。得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％ギ酸含有、水－アセトニトリル）で精製して、化合物ａａ１１４（（２Ｓ）－２－［エチル（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）アミノ］－３－［４－（トリフルオロメチル）フェニル］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＥｔＰｈｅ（４－ＣＦ３）－ＯＨ）を得た。（１．９０ｇ，２工程４４％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４８４（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ１１６、（２Ｓ）－３－（２，６－ジフルオロフェニル）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（２６－Ｆ２）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000205
　化合物ａａ１１６－ａ（（２Ｓ）－２－アミノ－３－（２，６－ジフルオロフェニル）プロパン酸、Ｈ－Ｐｈｅ（２６－Ｆ２）－ＯＨ）（１．００ｇ，４．９７ｍｍｏｌ）を１，４－ジオキサン（１２ｍＬ）と蒸留水（９ｍＬ）の混合溶媒に溶解し、ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ）（３．０３ｍｌ，１７．４ｍｍｏｌ）、Ｎ－（９－フルオレニルメトキシカルボニルオキシ）スクシンイミド（Ｆｍｏｃ－ＯＳｕ）（１．７６１ｇ，５．２２ｍｍｏｌ）を加え、室温で１時間撹拌した。反応液に２０％－ギ酸水溶液とジメチルスルホキシドを加えた後、混合物を減圧濃縮して１，４－ジオキサンを留去した。得られた濃縮物を逆相クロマトグラフィー（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）で精製し、化合物ａａ１１６（２Ｓ）－３－（２，６－ジフルオロフェニル）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（２６－Ｆ２）－ＯＨ）を得た。（１．８１ｇ，８６％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４４５．９（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：１．２０２分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿０４）
化合物ａａ１１８、（２Ｓ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（２５－Ｆ２）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000206
　化合物ａａ１１８－ａ（（２Ｓ）－２－アミノ－３－（２，５－ジフルオロフェニル）プロパン酸、Ｈ－Ｐｈｅ（２５－Ｆ２）－ＯＨ）（２ｇ，９．９４ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ１１６の合成と同様の手法にて化合物ａａ１１８（２Ｓ）－３－（２，５－ジフルオロフェニル）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（２５－Ｆ２）－ＯＨ）を得た。（２．４３ｇ，５８％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４２４（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８５分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ１１９、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］－３－（３－ヨードフェニル）－２－メチルプロパン酸（Ｆｍｏｃ－（Ｍｅ）Ｐｈｅ（３－Ｉ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000207
　化合物ａａ１１９－ａ（（２Ｓ）－２－アミノ－３－（３－ヨードフェニル）－２－メチルプロパン酸、Ｈ－（Ｍｅ）Ｐｈｅ（３－Ｉ）－ＯＨ）（１ｇ，３．２８ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ１１６の合成と同様の手法にて、化合物ａａ１１９（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］－３－（３－ヨードフェニル）－２－メチルプロパン酸、Ｆｍｏｃ－（Ｍｅ）Ｐｈｅ（３－Ｉ）－ＯＨ）を得た。（１．１ｇ，６４％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５２８（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ１２０、（２Ｓ）－３－（３，５－ジクロロフェニル）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（３５－Ｃｌ２）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000208
　化合物ａａ１２０－ａ（（２Ｓ）－２－アミノ－３－（３，５－ジクロロフェニル）プロパン酸、Ｈ－Ｐｈｅ（３５－Ｃｌ２）－ＯＨ）（４ｇ，１７．０９ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ１１６の合成と同様の手法にてＤＩＰＥＡの代わりに炭酸ナトリウムを用いて化合物ａａ１２０（（２Ｓ）－３－（３，５－ジクロロフェニル）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（３５－Ｃｌ２）－ＯＨ）を得た。（６．２ｇ，８０％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４５６（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９４分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ１２１、（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－３－（２－フルオロ－５－ヨードフェニル）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（２－Ｆ－５－Ｉ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000209
　化合物ａａ１２１－ａ（（２Ｓ）－２－アミノ－３－（２－フルオロ－５－ヨードフェニル）プロパン酸、Ｈ－Ｐｈｅ（２－Ｆ－５－Ｉ）－ＯＨ）（１ｇ，３．２４ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ１１６の合成と同様の手法にて、化合物ａａ１２１（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－３－（２－フルオロ－５－ヨードフェニル）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（２－Ｆ－５－Ｉ）－ＯＨ）を得た。（１．６ｇ，９２％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５３２（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９４分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ１２２、（２Ｓ）－３－（２－クロロ－５－ヨードフェニル）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（２－Ｃｌ－５－Ｉ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000210
　化合物ａａ１２２－ａ（（２Ｓ）－２－アミノ－３－（２－クロロ－５－ヨードフェニル）プロパン酸、Ｈ－Ｐｈｅ（２－Ｃｌ－５－Ｉ）－ＯＨ）（１ｇ，３．０７ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ１１６の合成と同様の手法にて化合物ａａ１２２（（２Ｓ）－３－（２－クロロ－５－ヨードフェニル）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（２－Ｃｌ－５－Ｉ）－ＯＨ）を得た（０．９３ｇ，５５％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５４６（Ｍ－Ｈ）－
　保持時間：０．９７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ１２４、（２Ｓ）－３－（５－クロロチオフェン－２－イル）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－Ａｌａ（２－Ｔｈｉｅ－５－Ｃｌ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000211
　化合物ａａ１２４－ａ（（２Ｓ）－２－アミノ－３－（５－クロロチオフェン－２－イル）プロパン酸、Ｈ－Ａｌａ（２－Ｔｈｉｅ－５－Ｃｌ）－ＯＨ）（０．５ｇ，２．４３１ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ１１６の合成と同様の手法にて化合物ａａ１２４（（２Ｓ）－３－（５－クロロチオフェン－２－イル）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ａｌａ（２－Ｔｈｉｅ－５－Ｃｌ）－ＯＨ）を得た（０．８７ｇ，８４％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４２６（Ｍ－Ｈ）－
　保持時間：０．９１分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ１２５、（２Ｓ）－３－（５－ブロモチオフェン－２－イル）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－Ａｌａ（２－Ｔｈｉｅ－５－Ｂｒ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000212
　化合物ａａ１２５－ａ（（２Ｓ）－２－アミノ－３－（５－ブロモチオフェン－２－イル）プロパン酸、Ｈ－Ａｌａ（２－Ｔｈｉｅ－５－Ｂｒ）－ＯＨ）（０．５ｇ，２ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ１１６の合成と同様の手法にて化合物ａａ１２５（（２Ｓ）－３－（５－ブロモチオフェン－２－イル）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ａｌａ（２－Ｔｈｉｅ－５－Ｂｒ）－ＯＨ）を得た（０．８０ｇ，８５％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４７０（Ｍ－Ｈ）－
　保持時間：０．９１分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ１２６、（２Ｓ）－３－（２－ブロモ－５－ヨードフェニル）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（２－Ｂｒ－５－Ｉ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000213
　化合物ａａ１２６－ａ（（２Ｓ）－２－アミノ－３－（２－ブロモ－５－ヨードフェニル）プロパン酸、Ｈ－Ｐｈｅ（２－Ｂｒ－５－Ｉ）－ＯＨ）（２ｇ，５．４１ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ１１６の合成と同様の手法にて化合物ａａ１２６（（２Ｓ）－３－（２－ブロモ－５－ヨードフェニル）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（２－Ｂｒ－５－Ｉ）－ＯＨ）を得た（０．８０ｇ，２５％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５９０（Ｍ－Ｈ）－
　保持時間：０．９６分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ１２７、（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－３－（５－ヨード－２－メチルフェニル）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（２－Ｍｅ－５－Ｉ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000214
　化合物ａａ１２７－ａ（（２Ｓ）－２－アミノ－３－（５－ヨード－２－メチルフェニル）プロパン酸、Ｈ－Ｐｈｅ（２－Ｍｅ－５－Ｉ）－ＯＨ）（１．６５１ｇ，５．４１ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ１１６の合成と同様の手法にて、化合物ａａ１２７（（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－３－（５－ヨード－２－メチルフェニル）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（２－Ｍｅ－５－Ｉ）－ＯＨ）を得た。（２．８７ｇ，ｑｕａｎｔ．）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５２６（Ｍ－Ｈ）－
　保持時間：０．９７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ１２８、（２Ｓ）－３－（５－ブロモ－２－メチルフェニル）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（２－Ｍｅ－５－Ｂｒ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000215
　化合物ａａ１２８－ａ（（２Ｓ）－２－アミノ－３－（５－ブロモ－２－メチルフェニル）プロパン酸、Ｈ－Ｐｈｅ（２－Ｍｅ－５－Ｂｒ）－ＯＨ）（１．３９６ｇ，５．４１ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ１１６の合成と同様の手法にて化合物ａａ１２８（（２Ｓ）－３－（５－ブロモ－２－メチルフェニル）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（２－Ｍｅ－５－Ｂｒ）－ＯＨ）を得た（２．９１ｇ，ｑｕａｎｔ．）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４７８（Ｍ－Ｈ）－
　保持時間：０．９６分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ１３０、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］オクタン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡＯＣ（２）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000216
　化合物ａａ１３０－ａ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］オクタン酸、Ｆｍｏｃ－ＡＯＣ（２）－ＯＨ）（６．１５ｇ，１６．１２ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０６９－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ１３０－ｂを粗生成物として得た。更に化合物ａａ１３０－ｂを用いて化合物ａａ０６９の合成と同様の手法にて化合物ａａ１３０（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］オクタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡＯＣ（２）－ＯＨ）を得た。（６．４ｇ，２工程１００％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３９６．３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．００分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ１３１、（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－５－メチルヘキサン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＨｌｅ－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000217
　化合物ａａ１３１－ａ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］－５－メチルヘキサン酸、Ｆｍｏｃ－Ｈｌｅ－ＯＨ）（２０ｇ，５４．４ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０７８－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ１３１－ｂを粗生成物として得た。更に化合物ａａ１３１－ｂを用いて化合物ａａ０７８の合成と同様の手法にて化合物ａａ１３１（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－５－メチルヘキサン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＨｌｅ－ＯＨ）を得た。（２１．５ｇ，ｑｕａｎｔ．）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３８２（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９５分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ１３２、（（２Ｓ）－４－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）ブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ｈｐｈ（４－ＣＦ３－３－Ｃｌ）－ＯＨの合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000218
　（４Ｓ）－４－［（２－メチルプロパン－２－イル）オキシカルボニルアミノ］－５－オキソ－５－フェニルメトキシペンタン酸（Ｂｏｃ－Ｇｌｕ－ＯＢｎ、ＣＡＳ番号３０９２４－９３－７）（２００ｇ，５９２．８２ｍｍｏｌ）、Ｎ－ヒドロキシフタルイミド（１０６ｇ，６４９．７８ｍｍｏｌ，１．１０当量）、ＤＭＡＰ（３．６ｇ，２９．４７ｍｍｏｌ，０．０５当量）のＴＨＦ（２Ｌ）溶液に、窒素雰囲気下、０℃にてＤＩＣ（１３８ｍＬ，１．５４当量）を滴下にて加えた。反応液を２５℃で１６時間撹拌し、固形物をろ過にて取り除き、ろ液を減圧下溶媒留去した。残渣をトルエンで希釈し、生じた固体をろ過にて取り除き、ろ液を減圧下溶媒留去した。残渣を再結晶（アセトン／ヘプタン）にて精製し、化合物ａａ１３２－ａ（１－Ｏ－ベンジル　５－Ｏ－（１，３－ジオキソイソインドル－２－イル）　（２Ｓ）－２－［（２－メチルプロパン－２－イル）オキシカルボニルアミノ］ペンタンジオエート）を得た。（２３０ｇ，８０％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５０５．２（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：０．９９２分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿１６）
　臭化ニッケル三水和物（ＮｉＢｒ２・３Ｈ２Ｏ）（４ｇ，０．０７当量）および４，４'－ジ－ｔｅｒｔ－ブチル－２，２'－ビピリジル（ｄｔｂｂｐｙ，ＣＡＳ番号７２９１４－１９－３）（３．９ｇ，１４．５５ｍｍｏｌ，０．０７当量）をＤＭＡ（５００ｍＬ）に加え、窒素雰囲気下、５０℃で２時間撹拌しＮｉ溶液を調製した。
　化合物ａａ１３２－ａ（１００ｇ，２０７．３ｍｍｏｌ）、亜鉛粉末（７０ｇ，５当量）および４－ブロモ－２－クロロ－１－（トリフルオロメチル）ベンゼン（ＣＡＳ番号４６７４３５－０７－０，１６０ｇ，６１７ｍｍｏｌ，３当量）のＤＭＡ（５００ｍＬ）混合液に、先に調整したＮｉ溶液を添加し、２５℃で１６時間撹拌した。反応液にＥＤＴＡ・２Ｎａ水溶液（１０％）を加え、酢酸エチルで抽出した。合わせた有機層を飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下溶媒留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／石油エーテル）で精製し、化合物ａａ１３２－ｂを得た。（７５ｇ，７７％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４９４（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：２．８６３分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿１７）
　化合物ａａ１３２－ｂ（７５ｇ，１５８．９３ｍｍｏｌ）のトルエン溶液に（９００ｍＬ）を０℃に冷却し、トリフルオロメタンスルホン酸（ＴｆＯＨ）（４２ｍＬ，３．００当量）を滴下にて加えた。室温で１時間撹拌後、水（７５ｍＬ）を加えた。この混合液を水で抽出し、合わせた水層を酢酸エチルで抽出した。合わせた有機層を水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去した。残渣にアセトニトリル／水（９００／９００ｍＬ）を加え、水酸化ナトリウム水溶液（４８％）でｐＨを７に調整した。この溶液にＦｍｏｃ－ＯＳｕ（５１．２ｇ，１５１．９３ｍｍｏｌ，０．９５当量）を加え、ｐＨ７．８から８．０を維持しながら室温で１６時間撹拌した。反応液をろ過し、ろ液を６ｍｏｌ／Ｌ塩酸水でｐＨを２に調整した。析出した固体を集め、５０℃で乾燥して化合物ａａ１３２（（２Ｓ）－４－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）ブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ｈｐｈ（４－ＣＦ３－３－Ｃｌ）－ＯＨ）を得た。（７０ｇ，８７％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５２５．８（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：２．１８０分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿２１）
　１Ｈ―ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ１２．７０（ｓ，１Ｈ），７．９１（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，２Ｈ），７．７９－７．５９（ｍ，５Ｈ），７．４５－７．２８（ｍ，５Ｈ），４．４０－４．１９（ｍ，３Ｈ），３．９６－３．８８（ｍ，１Ｈ），２．８２－２．６０（ｍ，２Ｈ），２．１１－１．７７（ｍ，２Ｈ）
化合物ａａ１３３、（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－［３－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］ブタン酸（Ｆｍｏｃ－Ｈｐｈ（４－ＣＦ３－３－Ｆ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000219
　臭化ニッケル三水和物（ＮｉＢｒ２・３Ｈ２Ｏ）（７１．５ｇ，２６３ｍｍｏｌ、０．３当量）および４，４'－ジ－ｔｅｒｔ－ブチル－２，２'－ビピリジル（ｄｔｂｂｐｙ，ＣＡＳ番号７２９１４－１９－３）（７０．５６ｇ，２６３ｍｍｏｌ、０．３当量）をＤＭＡ（２Ｌ）に加え、窒素雰囲気下、５０℃で３時間撹拌しＮｉ溶液を調製した。
　化合物Ｆｍｏｃ－Ｇｌｕ－ＯｔＢｕ（（４Ｓ）－４－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－５－［（２－メチルプロパン－２－イル）オキシ］－５－オキソペンタン酸、ＣＡＳ番号８４７９３－０７－７）を原料とし、本実施例に記載した手法に従って合成した化合物ａａ０３９－ａ（１－Ｏ－ｔｅｒｔ－ブチル　５－Ｏ－（１，３－ジオキソイソインドル－２－イル）　（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）ペンタンジオエート）（５００ｇ，８７６ｍｍｏｌ）、亜鉛粉末（２８７ｇ，４．３８ｍｏｌ、５当量）および４－ブロモ－２－フルオロ－１－（トリフルオロメチル）ベンゼン（ＣＡＳ番号１４２８０８－１５－９，４２５．８７ｇ，１．７５３ｍｏｌ、２当量）のＤＭＡ（２Ｌ）混合液を窒素雰囲気下、室温にて１時間撹拌した。この混合液に先に調整したＮｉ溶液を添加し、室温で１６時間撹拌した。反応液にＥＤＴＡ・２Ｎａ水溶液（４Ｌ，１０％）を加え、酢酸エチルで洗いこみながら固体をろ過にて取り除いた。ろ液を飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下溶媒留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／石油エーテル）で精製し、化合物ａａ１３３－ａを得た。（２３０ｇ，４３％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５６６．２（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：１．３１７分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿１８）
　得られた化合物ａａ１３３－ａ（２３０ｇ，４２３ｍｍｏｌ）とクロロトリメチルシラン（ＴＭＳＣｌ）（１３７．９ｇ，１．２６９ｍｏｌ）のトリフルオロエタノール（ＴＦＥ）（２．３Ｌ）混合液を室温にて１時間撹拌し、析出した固体をろ取した。得られた固体をＴＢＭＥに溶解して減圧下溶媒留去する操作を数回繰り返し、目的物である化合物ａａ１３３（（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－［３－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］ブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ｈｐｈ（４－ＣＦ３－３－Ｆ）－ＯＨ）を得た。（１９０ｇ、９０％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５１０．２（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：１．５８５分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿１３）
　１Ｈ－ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ１２．６９（ｓ，１Ｈ），７．９０（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，２Ｈ），７．８１－７．６６（ｍ，４Ｈ），７．４７－７．３７（ｍ，３Ｈ），７．３７－７．２９（ｍ，２Ｈ），７．２５（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），４．４４－４．１４（ｍ，３Ｈ），３．９７－３．８４（ｍ，１Ｈ），２．８０－２．６３（ｍ，２Ｈ），２．１２－１．８１（ｍ，２Ｈ）．
化合物ａａ１３４、（２Ｓ）－４－［３，５－ジフルオロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）ブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ｈｐｈ（４－ＣＦ３－３５－Ｆ２）－ＯＨの合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000220
　臭化ニッケル三水和物（ＮｉＢｒ２・３Ｈ２Ｏ）（１３．５ｇ，４９．７ｍｍｏｌ，０．３当量）および４，４'－ジ－ｔｅｒｔ－ブチル－２，２'－ビピリジル（ｄｔｂｂｐｙ，ＣＡＳ番号７２９１４－１９－３）（１３．３ｇ，４９．７ｍｍｏｌ、０．３当量）をＤＭＡ（４００ｍＬ）に加え、窒素雰囲気下、５０℃で３時間撹拌しＮｉ溶液を調製した。
　化合物ａａ１３２－ａ（１－Ｏ－ベンジル　５－Ｏ－（１，３－ジオキソイソインドル－２－イル）　（２Ｓ）－２－［（２－メチルプロパン－２－イル）オキシカルボニルアミノ］ペンタンジオエート）（８０ｇ，１６６ｍｍｏｌ）、亜鉛粉末（５４．２ｇ，８２９ｍｍｏｌ，５当量）および４－ブロモ－１，３－ジフルオロ－２－（トリフルオロメチル）ベンゼン（ＣＡＳ番号１５６２４３－６４－０，８６．６ｇ，３３２ｍｍｏｌ、２当量）のＤＭＡ（４００ｍＬ）混合液を窒素雰囲気下、室温にて１時間撹拌し、先に調整したＮｉ溶液を添加し、室温で１６時間撹拌した。反応液にＥＤＴＡ・２Ｎａ水溶液（８００ｍＬ，１０％）を加え、固体をろ過にて取り除いた。ろ液を酢酸エチルで抽出し、合わせた有機層を飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下溶媒留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／石油エーテル）で精製し、化合物ａａ１３４－ａを得た。（５７．２ｇ，６９％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４９６（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：１．５４４分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿１５）
　化合物ａａ１３４－ａ（５７．２ｇ，１２１ｍｍｏｌ）のトルエン混合液（６９０ｍＬ）を０℃に冷却し、トリフルオロメタンスルホン酸（ＴｆＯＨ）（５４．４ｇ，３６２ｍｍｏｌ，３当量）を滴下にて加えた。室温で１時間撹拌後、水（５８ｍＬ）を加えた。この混合液を水で抽出し、合わせた水層を酢酸エチルで抽出した。合わせた有機層を水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去し、６０ｇの残渣を得た。残渣にアセトニトリル／水（４００／４００ｍＬ）を加え、水酸化ナトリウム水溶液（４８％）でｐＨを７に調整した。この溶液にＦｍｏｃ－ＯＳｕ（３６．６ｇ，１０８．６ｍｍｏｌ，０．９当量）を加え、水酸化ナトリウム水溶液（４８％）でｐＨを８．０に調整後、室温で１６時間撹拌した。アセトニトリル／水（１／１）で洗いこみながら反応液をろ過して固体成分を除去し、ろ液をアセトニトリルで希釈し、６ｍｏｌ／Ｌ塩酸水で酸性に調整することで析出した固体をろ過にて集めることで、化合物ａａ１３４（（２Ｓ）－４－［３，５－ジフルオロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）ブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ｈｐｈ（４－ＣＦ３－３５－Ｆ２）－ＯＨ）を得た。（５２ｇ，８３％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５２８．４５（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：３．５３８分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿１４）
　１Ｈ－ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ１２．６９（ｓ，１Ｈ），７．９０（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，２Ｈ），７．７８－７．５４（ｍ，３Ｈ），７．４８－７．２０（ｍ，６Ｈ），４．３３（ｄ，Ｊ＝６．３Ｈｚ，２Ｈ），４．２４（ｔ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，１Ｈ），３．９７－３．８４（ｍ，１Ｈ），２．７９－２．６５（ｍ，２Ｈ），２．１５－２．００（ｍ，１Ｈ），２．００－１．８３（ｍ，１Ｈ）
化合物ａａ１５０、（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－５，５，５－トリフルオロペンタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＮｖａ（５－Ｆ２）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000221
　化合物ａａ１５０－ａ（（２Ｓ）－２－（フェニルメトキシカルボニルアミノ）ペンタン二酸）（５０ｇ，１７７．８ｍｍｏｌ）とパラホルムアルデヒド（１１．８７ｇ）とｐ－トルエンスルホン酸（１．８４ｇ，１０．６９ｍｍｏｌ）のトルエン（５００ｍＬ）混合液を１２０℃で１６時間撹拌した。室温まで放冷し、反応液を酢酸エチルで希釈し、飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下溶媒留去して化合物ａａ１５０－ｂを粗生成物として得た（５２ｇ，９６％）。この粗生成物を精製することなく次の反応に用いた。
　化合物ａａ１５０－ｂ（４ｇ，１３．６４ｍｍｏｌ）の塩化チオニル（５０ｍＬ）溶液を８５℃で１時間撹拌後、減圧下溶媒留去した。残渣をＴＨＦ（２０ｍＬ）に溶解し、窒素雰囲気下にて－７８℃に冷却した。そこに水素化リチウム　トリ－ｔｅｒｔ－ブトキシアルミニウム（２．７６ｇ，１０．８７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２０ｍＬ）溶液を２時間半かけて滴下した。－７８℃にて３時間撹拌後、反応液に水を加え、析出物をろ過にて取り除いた。ろ液を酢酸エチルで抽出し、有機層を飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸ナトリウムで乾燥して減圧下溶媒留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／石油エーテル）で精製し、化合物ａａ１５０－ｃを得た。（２ｇ）。
　１Ｈ－ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ７．４１－７．３２（ｍ，５Ｈ），５．４９（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），５．２７－５．１１（ｍ，３Ｈ），４．３８－４．３３（ｍ，１Ｈ），２．５８－２．１９（ｍ，４Ｈ）
　窒素雰囲気下、０℃にて化合物ａａ１５０－ｃ（４５０ｍｇ，１．６２ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（２０ｍＬ）溶液に、三フッ化Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ硫黄（ＤＡＳＴ）（７８０ｍｇ，４．８４ｍｍｏｌ）を加え、室温にて１６時間撹拌した。反応液に水を加えた後にＤＣＭで希釈し、炭酸水素ナトリウム水溶液と飽和食塩水で順に洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下溶媒留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／石油エーテル）で精製し、化合物ａａ１５０－ｄを得た。（０．３５ｇ，７２％）。同様に合成した別ロットと混合し、次の反応を行った。
　１Ｈ－ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ７．４２－７．３５（ｍ，５Ｈ），５．９７－５．５８（ｍ，２Ｈ），５．２５－５．１６（ｍ，３Ｈ），４．５０－４．３５（ｍ，１Ｈ），２．１４－１．６８（ｍ，４Ｈ）
　１９Ｆ－ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ－１１６．５６２
　化合物ａａ１５０－ｄ（１ｇ，３．３４ｍｍｏｌ）とＴＥＳ（１２．６３ｇ，１０９ｍｍｏｌ）をＴＦＡ／ＤＣＭ（１０／１０ｍＬ）に溶解し、室温で４日間撹拌した後に減圧下溶媒留去した。残渣を炭酸水素ナトリウム水溶液で希釈し、エーテルで洗浄後、２Ｎ塩酸水でｐＨを３に調整した。ＤＣＭで抽出し、有機層を飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下溶媒留去することで化合物ａａ１５０－ｅ（０．６ｇ）を粗生成物として得た。この粗生成物を精製することなく次の反応に用いた。
　化合物ａａ１５０－ｅ（０．６ｇ）とパラジウム炭素（１０％，６０ｍｇ）のメタノール（１０ｍＬ）混合液を、約３ａｔｍの水素雰囲気下にて１６時間撹拌した。ろ過にてパラジウム炭素を除去し、ろ液を減圧下溶媒留去して化合物ａａ１５０－ｆ（０．２３ｇ）を粗生成物として得た。この粗生成物を精製することなく次の反応に用いた。同様に合成した別ロットと混合し、次の反応を行った。
　化合物ａａ１５０－ｆ（０．３ｇ，１．７９ｍｍｏｌ）と炭酸カリウム（７４５ｍｇ，５．４ｍｍｏｌ）の１，４－ジオキサン／水（５／５ｍＬ）混合液にＦｍｏｃ－ＯＳｕ（０．９ｇ，１．５当量）を加えて２時間撹拌した。反応液を水で希釈し、ジエチルエーテルで洗浄後、２Ｎ塩酸水でｐＨを３に調整した。酢酸エチルで３回抽出し、合わせた有機層を飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下溶媒留去した。得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィー（０．０５％－ＴＦＡ入りアセトニトリル／０．０５％－ＴＦＡ入り蒸留水）で精製し、化合物ａａ１５０、（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－５，５，５－トリフルオロペンタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＮｖａ（５－Ｆ２）－ＯＨ）を得た。（０．２ｇ，２９％）。同様に合成した別ロットも、本実施例におけるペプチド合成に用いた。
　保持時間：３．１５３分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿１９）
　１Ｈ－ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ１２．９４（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），７．９２－７．８８（ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，２Ｈ），７．６６－７．６１（ｍ，２Ｈ），７．４４－７．３１（ｍ，４Ｈ），６．３５－５．７５（ｍ，１Ｈ），４．４９－４．２６（ｍ，４Ｈ），２．７２（ｓ，３Ｈ），１．７８－１．６５（ｍ，４Ｈ）
　１９Ｆ－ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ－１１５．７３０
化合物ａａ１５１、（（２Ｓ）－３－（３，４－ジフルオロフェニル）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（３４－Ｆ２）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000222
　化合物ａａ１５１－ａ（（２Ｓ）－３－（３，４－ジフルオロフェニル）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（３４－Ｆ２）－ＯＨ）（１０５ｍｇ，０．２４７ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０７８－ｂの合成と同様の手法にて、化合物ａａ１５１－ｂを粗生成物として得た。更にａａ１５１－ｂを用いて、化合物ａａ０６０の合成と同様の手法にて、化合物ａａ１５１（（２Ｓ）－３－（３，４－ジフルオロフェニル）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（３４－Ｆ２）－ＯＨ）を得た。（７４．４ｍｇ，２工程６９％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４３８（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ１５２、（（２Ｓ）－４－（４，４－ジフルオロピペリジン－１－イル）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｎ（ｐｉｐ－４－Ｆ２）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000223
　化合物ａａ０３３－ａ（９Ｈ－フルオレン－９－イルメチル　（４Ｓ）－５－オキソ－４－（２－オキソ－２－プロプ－２－エノキシエチル）－１，３－オキサゾリジン－３－カルボキシラート）（１０．３ｇ，２５．３ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（２５．３ｍＬ）混合液に、フェニルシラン（２．１７６ｍｌ，１７．７ｍｍｏｌ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（１４６ｍｇ、０．１２６ｍｍｏｌ）を加え、室温で５０分撹拌した。反応液をＴＢＭＥ（１０ｖ／ｗ）で希釈し、５％炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄した。水層をリン酸でｐＨを４に調整し、ＴＢＭＥで抽出した。得られた有機層を飽和食塩水／水（１／１）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去して化合物ａａ１５２－ｃを得た。（９．１２ｇ，９８％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３６８（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．７２分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　０℃にて、ＷＳＣＩ・ＨＣｌ（５．７ｇ，２９．７ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（７０．８ｍＬ）懸濁液に、化合物ａａ１５２－ｃ（９．１ｇ，２４．７７ｍｍｏｌ）、ＨＯＢｔ（３．６８ｇ，２７．２ｍｍｏｌ）を加え、０℃にて３０分撹拌した。そこに４，４－ジフルオロピペリジン塩酸塩（４．２９ｇ，２７．２ｍｍｏｌ）とＤＩＰＥＡ（４．３９ｍＬ，２４．７７ｍＬ）を加え、０℃にて１時間撹拌した。反応液を酢酸エチルで希釈し、０．５ｍｏｌ／Ｌ塩酸水、水、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液／水（１／１）、飽和食塩水／水（１／１）で順に洗浄した。得られた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去して化合物ａａ１５２－ｄを得た。（１０．８７ｇ，９３％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４７１（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８５分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ１５２－ｄ（１０．８７ｇ）を用いて、化合物ａａ０６９の合成と同様の手法にて反応後、逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％ギ酸水溶液／０．１％ギ酸アセトニトリル溶液）にて精製することで、化合物ａａ１５２、（２Ｓ）－４－（４，４－ジフルオロピペリジン－１－イル）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソブタン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｎ（ｐｉｐ－４－Ｆ２）－ＯＨ）を得た。（１０．６ｇ，９１％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４７３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．７８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ１５３、（（２Ｓ）－４－（３，３－ジフルオロアゼチジン－１－イル）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｎ（Ａｚｅ－３－Ｆ２）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000224
　化合物ａａ０４７－ｃ（（２Ｓ）－４－（３，３－ジフルオロアゼチジン－１－イル）－２－［メチル（フェニルメトキシカルボニル）アミノ］－４－オキソブタン酸）（５００ｍｇ，１．４０３ｍｍｏｌ）と１０％パラジウム炭素（５０ｗ／ｗ％水，１００ｍｇ）のエタノール（１５ｍＬ）懸濁液を、水素雰囲気下室温で１３時間１５分撹拌後、反応混合物をセライトろ過し、得られたろ液を減圧濃縮して化合物ａａ１５３－ａを粗生成物として得た（３２４ｍｇ）。
　化合物ａａ１５３－ａ（３２４ｍｇ）を蒸留水（５ｍｌ）に溶解し、１，４－ジオキサン（５ｍｌ）とジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ）（１．０１９ｍｌ、５．８３ｍｍｏｌ）、Ｎ－（９－フルオレニルメトキシカルボニルオキシ）スクシンイミド（Ｆｍｏｃ－ＯＳｕ）（４９２ｍｇ、１．４５８ｍｍｏｌ）を加え、室温で３０分撹拌した。反応液に水（５ｍＬ）とヘキサン／シクロペンチルメチルエーテル（３／１，５ｍＬ）を加え、ヘキサン／エーテル（３／１）で洗浄した。得られた水層に硫酸水素カリウム（０．７９ｇ）、酢酸エチル、飽和硫酸水素カリウム水溶液（１ｍＬ）を加え、酢酸エチルで抽出した。得られた有機層を飽和食塩水／水（１／１）で洗浄後、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下溶媒留去して化合物ａａ１５３、（２Ｓ）－４－（３，３－ジフルオロアゼチジン－１－イル）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソブタン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｎ（Ａｚｅ－３－Ｆ２）－ＯＨ）を得た。（６６０ｍｇ，ｑｕａｎｔ．）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４４５（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．７２分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ１５４、（（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ）－３－（３－ヨードフェニル）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（３－Ｉ）－ＯＨ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000225
　化合物ａａ１５４－ａ（（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－３－（３－ヨードフェニル）プロパン酸、Ｆｍｏｃ－Ｐｈｅ（３－Ｉ）－ＯＨ）（アミノ酸１分子に対しＴＨＦ１分子を含む、３．２９ｇ，５．６２ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０７８－ｂの合成と同様の手法にて化合物ａａ１５４－ｂを粗生成物として得た。（３．１１ｇ）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５２６（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ１５４－ｂを用いて、化合物ａａ０７８の合成と同様の手法にて化合物ａａ１５４（（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ）－３－（３－ヨードフェニル）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（３－Ｉ）－ＯＨ））を得た。（２．９２４ｇ，２工程９９％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５２８（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　レジンに担持するアミノ酸の合成は以下のスキームに従って行った。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000226
化合物ａａ１５５－ｃ、（２Ｒ）－３－（ｔｅｒｔ－ブチルジスルファニル）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸の合成
　（２Ｒ）－３－（ｔｅｒｔ－ブチルジスルファニル）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ］プロパン酸（２０．０ｇ、４６．３ｍｍｏｌ）、（＋）－カンファースルホン酸（７５２．６ｍｇ、３．２ｍｍｏｌ、０．０７等量）、パラホルムアルデヒド（１３．９ｇ、４６３．４ｍｍｏｌ、１０．０等量）のトルエン（２００ｍＬ）混合液を、窒素雰囲気下、室温にて１時間撹拌した。反応液を酢酸エチルで希釈し、炭酸水素ナトリウム水溶液で３回洗浄した後、飽和食塩水で洗浄した。得られた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下溶媒留去して化合物ａａ１５５－ｂ（９Ｈ－フルオレン－９－イルメチル（４Ｒ）－４－［（ｔｅｒｔ－ブチルジスルファニル）メチル］－５－オキソ－１，３－オキサゾリジン－３－カルボキシラート、２３ｇ）を粗生成物として得た。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４６６．１（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：１．５６０分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿２０）
　上記により得られた化合物ａａ１５５－ｂ（９Ｈ－フルオレン－９－イルメチル（４Ｒ）－４－［（ｔｅｒｔ－ブチルジスルファニル）メチル］－５－オキソ－１，３－オキサゾリジン－３－カルボキシラート、２３ｇ）とトリエチルシラン（６０．２ｇ、５１８ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１２０ｍＬ）混合液に、窒素雰囲気下、室温にてトリフルオロ酢酸（１２０ｍＬ）を加え、４０時間撹拌した。反応液を減圧下溶媒留去し、得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィー（Ｃ１８、アセトニトリル／水）で精製することで化合物ａａ１５５－ｃ、（２Ｒ）－３－（ｔｅｒｔ－ブチルジスルファニル）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸（１３ｇ、２工程６３％）を得た。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４４６．１（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８５２分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿３０）
化合物ａａ１５５－ｄ、９Ｈ－フルオレン－９－イルメチル　Ｎ－［（２Ｒ）－３－（ｔｅｒｔ－ブチルジスルファニル）－１－（ジメチルアミノ）－１－オキソプロパン－２－イル］－Ｎ－メチルカルバマートの合成
　窒素雰囲気下、室温にて、化合物ａａ１５５－ｃ（（２Ｒ）－３－（ｔｅｒｔ－ブチルジスルファニル）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸、１３．０ｇ、２９．２ｍｍｏｌ）とＷＳＣＩ・ＨＣｌ（６．４９ｇ、３３．８４ｍｍｏｌ、１．２等量）と３，４－ジヒドロ－３－ヒドロキシ－４－オキソ－１，２，３－ベンゾトリアジン（ＨＯＯＢｔ）（５．２３ｇ、３２．０９ｍｍｏｌ、１．１等量）をＤＭＦ（２６ｍＬ）とＤＣＭ（９０ｍＬ）の混合液に加え、５分間撹拌した。得られた反応液を０℃に冷却し、ジメチルアミン（２ｍｏｌ／ＬのＴＨＦ溶液、１５．６０ｍＬ、３１．２ｍｍｏｌ、１．０７等量）を滴下にて加え、０℃で１時間撹拌した。反応液を酢酸エチルで希釈し、塩酸（１ｍｏｌ／Ｌ、１３０ｍＬ）で２回洗浄した後に、水（１３０ｍＬ）で１回洗浄し、炭酸水素ナトリウム水溶液（１３０ｍＬ）で２回洗浄し、飽和食塩水（１３０ｍＬ）で１回洗浄した。得られた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下溶媒留去した。得られた残渣を順相クロマトグラフィー（石油エーテル／酢酸エチル）で精製し、化合物ａａ１５５－ｄ（９Ｈ－フルオレン－９－イルメチル　Ｎ－［（２Ｒ）－３－（ｔｅｒｔ－ブチルジスルファニル）－１－（ジメチルアミノ）－１－オキソプロパン－２－イル］－Ｎ－メチルカルバマート、１２．１ｇ、８８％）を得た。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４９５．２（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：１．５４６分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿２０）
化合物ａａ１５５－ｅ、９Ｈ－フルオレン－９－イルメチル　Ｎ－［（２Ｒ）－１－（ジメチルアミノ）－１－オキソ－３－スルファニルプロパン－２－イル］－Ｎ－メチルカルバマートの合成
　窒素雰囲気下、室温にて、化合物ａａ１５５－ｄ（９Ｈ－フルオレン－９－イルメチル　Ｎ－［（２Ｒ）－３－（ｔｅｒｔ－ブチルジスルファニル）－１－（ジメチルアミノ）－１－オキソプロパン－２－イル］－Ｎ－メチルカルバマート、１１．７ｇ、２４．７ｍｍｏｌ）とエタノール（１００ｍＬ）、ＤＣＭ（１５０ｍＬ）、水（２５ｍＬ）の混合液に、トリーｎ－ブチルホスフィン（６．０ｇ、２９．７ｍｍｏｌ、１．２等量）を滴下にて加え、室温にて３時間撹拌した。反応液をジクロロメタン（ＤＣＭ）で抽出し、得られた有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後に減圧下溶媒留去した。得られた残渣を順相クロマトグラフィー（石油エーテル／酢酸エチル）で精製し、得られた混合物を逆相カラムクロマトグラフィー（Ｃ１８、アセトニトリル／水）で精製することで化合物ａａ１５５－ｅ（９Ｈ－フルオレン－９－イルメチル　Ｎ－［（２Ｒ）－１－（ジメチルアミノ）－１－オキソ－３－スルファニルプロパン－２－イル］－Ｎ－メチルカルバマート、３．０３ｇ、３２％）を得た。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４０７．２（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：１．３２６分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿２０）
化合物ａａ１５５、２－［（２Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－オキソプロピル］スルファニル酢酸の合成
　化合物ａａ１５５－ｅ（９Ｈ－フルオレン－９－イルメチル　Ｎ－［（２Ｒ）－１－（ジメチルアミノ）－１－オキソ－３－スルファニルプロパン－２－イル］－Ｎ－メチルカルバマート、２．８０ｇ，７．２９ｍｍｏｌ）とブロモ酢酸　ｔｅｒｔ－ブチル（２．１０ｇ、１０．７７ｍｍｏｌ、１．５等量）のＤＭＦ（４０ｍＬ）混合液を室温にて５分間撹拌し、そこに炭酸セシウム（２．８０ｇ、８．５９ｍｍｏｌ、１．２等量）を加え、１時間撹拌した。反応液を酢酸エチルで希釈し、水で洗浄した。得られた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下溶媒留去して化合物ａａ１５５－ｆ（ｔｅｒｔ－ブチル　２－［（２Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－オキソプロピル］スルファニルアセテート、３．１ｇ）を粗生成物として得た。得られた粗生成物は更なる精製は行わずに次の反応に用いた。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４９９．３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．４６７分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿２０）
　上記により得られた化合物ａａ１５５－ｆ（ｔｅｒｔ－ブチル　２－［（２Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－オキソプロピル］スルファニルアセテート、３．１ｇ）をトリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）（３０ｍＬ）とジクロロメタン（ＤＣＭ）（３０ｍＬ）の混合液に溶解し、窒素雰囲気下、室温にて２時間撹拌した。反応液を減圧下溶媒留去し、得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィー（Ｃ１８、アセトニトリル／水）で精製し、得られた混合物を更に逆相高速カラムクロマトグラフィーにて精製し（アセトニトリル／水、ＴＦＡ含む）、得られた溶出液をＤＣＭで抽出した。得られた有機層を水、塩酸（１ｍｏｌ／Ｌ）で順に洗浄し、減圧下溶媒留去して化合物ａａ１５５（２－［（２Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－オキソプロピル］スルファニル酢酸、１．７９ｇ、２工程５５％）を得た。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４４３．２（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．３８３分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿３１）
１－２．自動合成機によるペプチド固相合成に用いる、アミノ酸担持レジンの合成
　表６に記載したアミノ酸は以下に示す方法で合成し、レジンに担持させてペプチド合成機によるペプチド合成に用いた。表７に記載したアミノ酸は商業的供給業者から購入し、レジンに担持させてペプチド合成機によるペプチド合成に用いた。Ｆｍｏｃアミノ酸のレジンへの担持反応は、ＷＯ２０１３／１００１３２もしくはＷＯ２０１８／２２５８６４に記載の方法に従って行った。２－クロロトリチルクロライドレジン（１００－２００ｍｅｓｈ、１％ＤＶＢ）は渡辺化学工業株式会社及びＣｈｅｍ－Ｉｍｐｅｘ社から購入した。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000227
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000228
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000229
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000230
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000231
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000232
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000233
化合物ａａ００６－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－ピペリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000234
　化合物ａａ００６－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－ピペリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ）は、ＷＯ２０１８／２２５８６４に記載の方法にて合成した。
　なお、本明細書では、レジンと化合物が結合した場合、レジン部位を○にて表記する場合がある。また、レジン部位の反応点を明確にさせる目的で、○に接続させて反応部位の化学構造を表記させる場合がある。上の構造では、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ（化合物ａａ００６－ｒｅｓｉｎ）において、レジン上の２－クロロトリチル基がＭｅＡｓｐの側鎖カルボン酸とエステル結合を介して結合している様子を示している。
化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－モルホリン－４－イル－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｍｏｒ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000235
　ＷＳＣＩ・ＨＣｌ（０．５０６ｇ，２．６４ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（４．４ｍＬ）に溶解し、ＨＯＢｔ（０．３５６ｇ，２．６４ｍｍｏｌ）、化合物ａａ０３３－ｂ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－プロプ－２－エノキシブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（ＯＡｌ）－ＯＨ）（０．９ｇ，２．２ｍｍｏｌ）を加え、０℃で１０分撹拌した。反応液にモルホリン（０．２３ｍＬ，２．６４ｍｍｏｌ）を滴下し、０℃で１時間撹拌した。反応液に酢酸エチル（９ｍＬ）を加え、０．５Ｎ塩酸水溶液、水、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液／水（１／１）、飽和食塩水／水（１／１）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去し、化合物ａａ００７－ａを粗生成物として得た（５２２ｍｇ，５０％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４７９（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ００７－ａ（４４６ｍｇ，０．９３２ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１．８６ｍＬ）溶液に、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（１０．８ｍｇ，０．００９３ｍｍｏｌ）を加え、更にフェニルシラン（０．０８１ｍＬ、０．６５３ｍｍｏｌ）を滴下し、室温で３０分撹拌した。反応液をＴＢＭＥで希釈し、５％炭酸水素ナトリウム水溶液を加えた。有機層を除去し、水層にリン酸（５４８ｍｇ）を加え、ＴＢＭＥで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去し、化合物ａａ００７（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－モルホリン－４－イル－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ－ｍｏｒ）を得た（３２１ｍｇ，７９％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４３９（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．６９分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　Ｆｍｏｃアミノ酸のレジンへの担持反応は、ＷＯ２０１３／１００１３２もしくはＷＯ２０１８／２２５８６４に記載の方法に従って行った。フィルター付きの反応容器に２－クロロトリチルクロライドレジン（１．６０ｍｍｏｌ／ｇ、１００－２００ｍｅｓｈ、１％ＤＶＢ、１ｇ、１．６ｍｍｏｌ）と脱水ジクロロメタン（１３．３ｍＬ）を入れ、室温にて１０分間振とうした。窒素圧をかけてジクロロメタンを除いた後、化合物ａａ００７（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－モルホリン－４－イル－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ－ｍｏｒ）（３１７ｍｇ，０．７２３ｍｍｏｌ）の脱水ジクロロメタン（１３．３ｍＬ）溶液に、脱水メタノール（０．２５９ｍＬ，６．４ｍｍｏｌ）及びジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ）（０．６７１ｍＬ，３．８４ｍｍｏｌ）を加えた混合液を反応容器に添加し、３０分間振とうした。窒素圧をかけて反応液を除いた後、脱水ジクロロメタン（１３．３ｍＬ）に脱水メタノール（１．９９ｍＬ）とジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ）（０．６７１ｍＬ）を加えた混合液を反応容器に添加し、１時間３０分振とうした。窒素圧をかけて反応液を除いた後、ジクロロメタンを反応容器に添加し５分間振とうした後に窒素圧をかけて反応液を除いた。このジクロロメタンでのレジンの洗浄操作を更に２回繰り返し、得られたレジンを減圧下で一晩乾燥させ、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－モルホリン－４－イル－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｍｏｒ）（１．２２ｇ，０．３７ｍｍｏｌ／ｇ）を得た。
　レジン上のアミノ酸の担持量の算出は以下のとおり行った。得られた化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－モルホリン－４－イル－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｍｏｒ）（１０．４ｍｇ）を反応容器に入れ、ＤＭＦ（２ｍＬ）を加えて、室温にて１時間振とうした。その後、ＤＢＵ（４０μＬ）を加えて３０℃で３０分間振とうした。その後、反応混合液にＤＭＦ（８ｍＬ）を加え、その溶液１ｍＬをＤＭＦ（１１．５ｍＬ）で希釈した。得られた希釈溶液の吸光度（２９４ｎｍ）を測定し（Ｓｈｉｍａｄｚｕ、ＵＶ－１６００ＰＣ（セル長１．０ｃｍ）を用いて測定）、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの担持量を０．３７０ｍｍｏｌ／ｇと算出した。
　なお、同様に合成した担持量が異なる別ロットについてもペプチド合成に使用した。
化合物ａａ００８－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－４－（３，３－ジメチルピロリジン－１－イル）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｙｒｒｏ（３－Ｍｅ２））の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000236
　化合物ａａ０３３－ｂ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－プロプ－２－エノキシブタン酸）（０．５ｇ，１．２２１ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ００７－ａの合成と同様の手法にて、モルホリンの代わりに３，３－ジメチルピロリジンを用いることで化合物ａａ００８－ａを得た（３５９．６ｍｇ，６０％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４９１（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ００８－ａ（３３８ｍｇ，０．６８９ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７の合成と同様の手法にて化合物ａａ００８（（３Ｓ）－４－（３，３－ジメチルピロリジン－１－イル）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ－ｐｙｒｒｏ（３－Ｍｅ２））を得た。（２２６．２ｍｇ，７３％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４５１（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８４分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ００８（（３Ｓ）－４－（３，３－ジメチルピロリジン－１－イル）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ－ｐｙｒｒｏ（３－Ｍｅ２））（２２６ｍｇ，０．５０２ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ００８－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－４－（３，３－ジメチルピロリジン－１－イル）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｙｒｒｏ（３－Ｍｅ２））を得た。（７３１ｍｇ，担持量０．４５５ｍｍｏｌ／ｇ）
化合物ａａ００９－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－［４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル］－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｚ（ｏｘｅ））の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000237
　化合物ａａ０３３－ｂ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－プロプ－２－エノキシブタン酸）（０．４ｇ，０．９７７ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ００７－ａの合成と同様の手法にて、モルホリンの代わりに１－（オキセタン－３－イル）ピペラジンを用いることで化合物ａａ００９－ａを得た（４６６ｍｇ，８９％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５３４（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．６４分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ００９－ａ（４６６ｍｇ，０．８７３ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７の合成と同様の手法にて得られた粗生成物を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）で精製し、化合物ａａ００９（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－［４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル］－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ－ｐｉｚ（ｏｘｅ））を得た。（３８５ｍｇ，８９％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４９４（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．５０分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ００９（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－［４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル］－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ－ｐｉｚ（ｏｘｅ））（３８５ｍｇ，０．７８ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ００９－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－［４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル］－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｚ（ｏｘｅ））を得た。（１．４９ｇ，担持量０．２６６ｍｍｏｌ／ｇ）。
化合物ａａ０１０－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－（３－オキサ－８－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－Ｍｏｒ（２６－ｂｉｃｙｃ））の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000238
　化合物ａａ０３３－ｂ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－プロプ－２－エノキシブタン酸）（５ｇ，１２．２１ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ００７－ａの合成と同様の手法にて、モルホリンの代わりに（１Ｒ，５Ｓ）－３－オキサ－８－アザビシクロ［３．２．１］オクタン塩酸塩とアミンに対し１当量のＤＩＰＥＡを用いることで化合物ａａ０１０－ａを得た。（５．８ｇ，９４％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５０５（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０１０－ａ（５．８ｇ，１１．４９ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７の合成と同様の手法にて化合物ａａ０１０（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－（３－オキサ－８－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ－Ｍｏｒ（２６－ｂｉｃｙｃ））を得た。（５．１ｇ，９６％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４６５（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．６９（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０１０（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－（３－オキサ－８－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ－Ｍｏｒ（２６－ｂｉｃｙｃ））（５．１ｇ，１０．９８ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ０１０－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－（３－オキサ－８－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－Ｍｏｒ（２６－ｂｉｃｙｃ）)を得た。（１８．３ｇ，担持量０．４１９ｍｍｏｌ／ｇ）
　なお、同様に合成した担持量が異なる別ロットにおいても本実施例におけるペプチド合成に使用した。
化合物ａａ０１１－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－４－（ジメチルアミノ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ＮＭｅ２）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000239
　化合物ａａ０３３－ｂ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－プロプ－２－エノキシブタン酸）（１．５ｇ，３．６６ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ００７－ａの合成と同様の手法にて、モルホリンの代わりにジメチルアミンのＴＨＦ溶液（２ｍｏｌ／Ｌ）を用いることで化合物ａａ０１１－ａを得た。（１．４７ｇ，９２％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４３７（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０１１－ａ（１．４ｇ，３．２１ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７の合成と同様の手法にて化合物ａａ０１１（（３Ｓ）－４－（ジメチルアミノ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ－ＮＭｅ２）を得た。（１．３０ｇ，ｑｕａｎｔ．）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３９７（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．７０分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０１１（（３Ｓ）－４－（ジメチルアミノ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ－ＮＭｅ２）（１．２１ｇ，３．０５ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ０１１－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－４－（ジメチルアミノ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ＮＭｅ２）を得た。（４．４５ｇ，担持量０．３１８ｍｍｏｌ／ｇ）
　なお、同様に合成した担持量が異なる別ロットにおいても本実施例におけるペプチド合成に使用した。
化合物ａａ０１２－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－４－（アゼチジン－１－イル）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ａｚｅ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000240
　化合物ａａ０３３－ｂ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－プロプ－２－エノキシブタン酸）（１．５ｇ，３．６６ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ００７－ａの合成と同様の手法にて、モルホリンの代わりにアゼチジンを用いることで化合物ａａ０１２－ａを得た（１．４１ｇ，８６％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４４９（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８６分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０１２－ａ（１．４ｇ，３．１２ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７の合成と同様の手法にて化合物ａａ０１２（（３Ｓ）－４－（アゼチジン－１－イル）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ－ａｚｅ）を得た。（１．１４ｇ，８９％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４０９（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．６９分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０１２（（３Ｓ）－４－（アゼチジン－１－イル）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ－ａｚｅ）（１．０５ｇ，２．５７ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ０１２－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－４－（アゼチジン－１－イル）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ａｚｅ）を得た。（３．６４ｇ，担持量０．２９８４ｍｍｏｌ／ｇ）。
　なお、同様に合成した担持量が異なる別ロットにおいても本実施例におけるペプチド合成に使用した。
化合物ａａ０１３－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－ピロリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｙｒｒｏ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000241
　化合物ａａ０３３－ｂ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－プロプ－２－エノキシブタン酸）（３０ｇ，７３．３ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ００７－ａの合成と同様の手法にて、モルホリンの代わりにピロリジンを用いることで化合物ａａ０１３－ａを得た（３０．７ｇ，９１％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４６３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０１３－ａ（３０．７ｇ，６６．４ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７の合成と同様の手法にて化合物ａａ０１３（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－ピロリジン－１－イルブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ－ｐｙｒｒｏ）を得た。（２６．２ｇ，９３％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４２３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．７１分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０１３（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－ピロリジン－１－イルブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ－ｐｙｒｒｏ）（２４．６ｇ，５８．２ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ０１３－ｒｅｓｉｎ（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－ピロリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｙｒｒｏ）を得た。（８４．１ｇ，担持量０．５２１６ｍｍｏｌ／ｇ）。
　なお、同様に合成した担持量が異なる別ロットにおいても本実施例におけるペプチド合成に使用した。
化合物ａａ０１４－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－（４－メチルピペリジン－１－イル）－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ（４－Ｍｅ））の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000242
　化合物ａａ０３３－ｂ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－プロプ－２－エノキシブタン酸）（０．９ｇ，２．１９８ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ００７－ａの合成と同様の手法にて、モルホリンの代わりに４－メチルピペリジンを用いることで化合物ａａ０１４－ａの粗生成物を得た。得られた粗生成物を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％ギ酸含有、水－アセトニトリル）で精製し、さらに２０％酢酸エチル－ヘキサンに溶解後、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で２回、飽和塩化ナトリウム水溶液で１回洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去し、化合物ａａ０１４－ａを得た（０．５８７ｇ，５４％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４９１（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０２分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０１４－ａ（５３５ｍｇ，１．０９ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７の合成と同様の手法にて化合物ａａ０１４（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－（４－メチルピペリジン－１－イル）－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ－ｐｉｐ（４－Ｍｅ））を得た。（３７６．６ｍｇ，７７％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４５１（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８５分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０１４（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－（４－メチルピペリジン－１－イル）－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ－ｐｉｐ（４－Ｍｅ））（３６４ｍｇ，０．８０８ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ０１４－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－（４－メチルピペリジン－１－イル）－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ（４－Ｍｅ））を得た。（１．２ｇ，担持量０．４０３ｍｍｏｌ／ｇ）
化合物ａａ０１５－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－４－（１，１－ジオキソ－１，４－チアジナン－４－イル）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｍｏｒ（ＳＯ２））の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000243
　化合物ａａ０３３－ｂ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－プロプ－２－エノキシブタン酸）（０．９ｇ，２．１９８ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ００７－ａの合成と同様の手法にて、モルホリンの代わりに１，１－ジオキシド－チオモルホリンを用いることで化合物ａａ０１５－ａを得た（７９６．２ｍｇ，６９％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５２７（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８４分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０１５－ａ（７４３ｍｇ，１．４１ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７の合成と同様の手法にて化合物ａａ０１５（（３Ｓ）－４－（１，１－ジオキソ－１，４－チアジナン－４－イル）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ－ｍｏｒ（ＳＯ２））を得た。（６２４．２ｍｇ，９１％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４８７（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．６８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０１５（（３Ｓ）－４－（１，１－ジオキソ－１，４－チアジナン－４－イル）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ－ｍｏｒ（ＳＯ２））（６０６．７ｍｇ，１．２４７ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ０１５－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－４－（１，１－ジオキソ－１，４－チアジナン－４－イル）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｍｏｒ（ＳＯ２））を得た。（１．８５ｇ，担持量０．４２４ｍｍｏｌ／ｇ）
化合物ａａ０１６－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－［４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル］－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｚ（ｏｘｅ））の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000244
　Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（ＯＡｌ）－ＯＨ（（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソ－４－プロプ－２－エノキシブタン酸、ＣＡＳ番号１４６９８２－２４－３）（０．４ｇ，１．０１２ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ００７－ａの合成と同様の手法にて、モルホリンの代わりに１－（オキセタン－３－イル）ピペラジンを用いることで化合物ａａ０１６－ａを得た（４９９ｍｇ，９５％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５２０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．６０分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０１６－ａ（４９９ｍｇ，０．９６０ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７の合成と同様の手法にて化合物ａａ０１６（（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－［４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル］－４－オキソブタン酸（Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ－ｐｉｚ（ｏｘｅ））を得た。（４１５ｍｇ，９０％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４８０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．４９分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０１６（（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－［４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル］－４－オキソブタン酸（Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ－ｐｉｚ（ｏｘｅ））（１２３ｍｇ，０．２５６ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ０１６－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－［４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル］－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｚ（ｏｘｅ））を得た。（４６３ｍｇ，担持量０．３２９ｍｍｏｌ／ｇ）。
化合物ａａ０１７－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－（３－オキサ－８－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－Ｍｏｒ（２６－ｂｉｃｙｃ））の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000245
　Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（ＯＡｌ）－ＯＨ（（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソ－４－プロプ－２－エノキシブタン酸、ＣＡＳ番号１４６９８２－２４－３）（０．６ｇ，１．５１７ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ００７－ａの合成と同様の手法にて、モルホリンの代わりに（１Ｒ，５Ｓ）－３－オキサ－８－アザビシクロ［３．２．１］オクタン塩酸塩とアミンに対し１当量のＤＩＰＥＡを用いることで化合物ａａ０１７－ａを得た（７０６ｍｇ，９５％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４９１（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８２（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０１７－ａ（７０５ｍｇ，１．４３７ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７の合成と同様の手法にて化合物ａａ０１７（（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－（３－オキサ－８－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－４－オキソブタン酸（Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ－Ｍｏｒ（２６－ｂｉｃｙｃ）））を得た。（５６４．５ｍｇ，８７％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４５１（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．６６分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０１７（（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－（３－オキサ－８－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－４－オキソブタン酸（Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ－Ｍｏｒ（２６－ｂｉｃｙｃ）））（１１５ｍｇ，０．２５６ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ０１７－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－（３－オキサ－８－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－Ｍｏｒ（２６－ｂｉｃｙｃ））を得た。（４６４ｍｇ，担持量０．３４０ｍｍｏｌ／ｇ）。
　なお、同様に合成した担持量が異なる別ロットにおいても本実施例におけるペプチド合成に使用した。
化合物ａａ０１８－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソ－４－ピロリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）－ｒｅｓｉｎ）－ｐｙｒｒｏ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000246
　窒素雰囲気下、０℃にてＤＭＦ（６００ｍＬ）にＷＳＣＩ・ＨＣｌ（６７．１ｇ，３５０ｍｍｏｌ）、ＨＯＢｔ（４３．４ｇ，３２１ｍｍｏｌ）、Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（ＯｔＢｕ）－ＯＨ（１２０ｇ，２９２ｍｍｏｌ）を順に加え、０℃で１時間撹拌した。この反応液にピロリジン（２６．３ｍＬ，３２１ｍｍｏｌ）をゆっくり加え、０℃で１時間半撹拌した。反応液に酢酸エチル（１０ｖ）と０．５ｍｏｌ／Ｌ塩酸水（２ｖ）を０℃で加え、有機層を分離した。得られた有機層を０．５ｍｏｌ／Ｌ塩酸水、水、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液／水（１／１）、飽和食塩水／水（１／１）で順に洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去して化合物ａａ０１８－ａを粗生成物として得た。（１３７．１ｇ，ｑｕａｎｔ．）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４６５（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０５分（分析条件ＳＱＤＡＡ０５）
　氷冷下にて、化合物ａａ０１８－ａ（１３７ｇ，３９５ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１３７ｍＬ）溶液にＴＦＡ（２７１ｍＬ）を内温が１０℃を超えないようにゆっくり加えた。室温で１時間撹拌後、ジイソプロピルエーテル（３．４Ｌ）を４回に分けて加え、析出した固体をろ取し、乾燥して化合物ａａ０１８（（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソ－４－ピロリジン－１－イルブタン酸，Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ－ｐｙｒｒｏ）を得た。（１０８．４ｇ，９０％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４０９（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８３分（分析条件ＳＱＤＡＡ０５）
　化合物ａａ０１８（（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソ－４－ピロリジン－１－イルブタン酸，Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ－ｐｙｒｒｏ）（１５．９１ｇ，３０ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ０１７－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソ－４－ピロリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）－ｒｅｓｉｎ）－ｐｙｒｒｏ））を得た。（５９．７９ｇ，担持量０．４６４ｍｍｏｌ／ｇ）。
　なお、同様に合成した担持量が異なる別ロットにおいても本実施例におけるペプチド合成に使用した。
化合物ａａ０１９－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－４－（ジメチルアミノ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ＮＭｅ２）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000247
　窒素雰囲気下、０℃にてＦｍｏｃ－Ａｓｐ（ＯｔＢｕ）－ＯＨ（Ｎ－［（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシ）カルボニル］－Ｌ－アスパラギン酸　４－ｔｅｒｔ－ブチル、ＣＡＳ番号７１９８９－１４－５）（５ｇ，１２．１５ｍｍｏｌ）とＨＯＢｔ－１水和物（２．０４７ｇ，１３．３７ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２４．３ｍＬ）溶液に、ジメチルアミン塩酸塩（０．９９１ｇ，１２．１５ｍｍｏｌ）、ＷＳＣＩ・ＨＣｌ（２．８ｇ，１４．５８ｍｍｏｌ）、ＤＩＰＥＡ（２．１１７ｍＬ，１２．１５ｍｍｏｌ）を順に加え、０℃で５０分撹拌した。反応液に酢酸エチル／ヘキサン（１／１，１００ｍＬ）と飽和食塩水／水（１／１，５０ｍＬ）を加え、有機層を分離した。得られた有機層を飽和塩化アンモニウム水溶液、水、飽和食塩水で順に洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル）で精製し、化合物ａａ０１９－ａを得た（５．０２ｇ，９４％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４３９（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０３分（分析条件ＳＱＤＡＡ０５）
　化合物ａａ０１９－ａ（５ｇ，１１．４ｍｍｏｌ）にトルエン（１５０ｍＬ）を加えて減圧下溶媒留去する操作を３回行った。残渣をＤＣＭ（５．０６ｍＬ）に溶解し、窒素雰囲気下、０℃にてＴＦＡ（１０．１３ｍＬ，１３７ｍｍｏｌ）を滴下にて加え、室温で１時間撹拌した。反応液を０℃に冷却してジエチルエーテル（１０．１ｍＬ）を加え、８ｍｏｌ／Ｌ水酸化ナトリウム水溶液（１７．１ｍＬ）を滴下にて加えた。更に飽和リン酸二水素ナトリウム水溶液（７．６ｍＬ）、水（５ｍＬ）を加えた。この溶液を酢酸エチルで抽出し、得られた有機層を飽和リン酸二水素ナトリウム水溶液／水（１／１）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去して化合物ａａ０１９（（３Ｓ）－４－（ジメチルアミノ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ－ＮＭｅ２）を得た。（２．６３ｇ，６０％）。更なる精製は行わず次の反応に用いた。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３８３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８０分（分析条件ＳＱＤ化合物ＡＡ０５）
　得られた化合物ａａ０１９（（３Ｓ）－４－（ジメチルアミノ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ－ＮＭｅ２）（２．３６７ｇ，６．１９ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ０１９－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－４－（ジメチルアミノ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ＮＭｅ２）を得た。（９．０７ｇ，担持量０．３９９ｍｍｏｌ／ｇ）。
　なお、同様に合成した担持量が異なる別ロットにおいても本実施例におけるペプチド合成に使用した。
化合物ａａ０２０－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－４－（４－ｔｅｒｔ－ブチルピペリジン－１－イル）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ－ｔＢｕ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000248
　Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（ＯｔＢｕ）－ＯＨ（Ｎ－［（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシ）カルボニル］－Ｌ－アスパラギン酸　４－ｔｅｒｔ－ブチル、ＣＡＳ番号７１９８９－１４－５）（１０ｇ，２４．３ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０１９－ａの合成と同様の手法にて、ジメチルアミン塩酸塩の代わりに４－（ｔｅｒｔ－ブチル）ピペリジン塩酸塩と、ＤＩＰＥＡの代わりにアミンに対し１．０当量の４－メチルモルホリンを用いることで化合物ａａ０２０－ａを得た（１１．５ｇ，９３％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５３５．４（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．１９分（分析条件ＳＱＤＡＡ０５）
　化合物ａａ０２０－ａ（２ｇ，３．７４ｍｍｏｌ）にトルエン（１５０ｍＬ）を加えて減圧下溶媒留去する操作を３回行った。残渣をＤＣＭ（１．６６ｍＬ）に溶解し、窒素雰囲気下、０℃にてＴＦＡ（１．６６ｍＬ，２２．４４ｍｍｏｌ）を滴下にて加え、室温で４時間撹拌した。反応液を０℃に冷却しトリエチルアミン（３．１３ｍＬ，２２．４ｍｍｏｌ）を滴下にて加えた。この溶液をＤＣＭ（３０ｍＬ）で希釈し、リン酸二水素ナトリウム水溶液（５％）で９回洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去して化合物ａａ０２０（（３Ｓ）－４－（４－ｔｅｒｔ－ブチルピペリジン－１－イル）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ－ｐｉｐ－ｔＢｕ）を得た。（１．７３ｇ，９６％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４７９．４（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０２分（分析条件ＳＱＤＡＡ０５）
　得られた化合物ａａ０２０（（３Ｓ）－４－（４－ｔｅｒｔ－ブチルピペリジン－１－イル）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ－ｐｉｐ－ｔＢｕ）（１．７３ｇ，３．６１ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ０２０－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－４－（４－ｔｅｒｔ－ブチルピペリジン－１－イル）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ－ｔＢｕ）を得た。（５．２３ｇ，担持量０．３５６ｍｍｏｌ／ｇ）
化合物ａａ０２１－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－４－（１，１－ジオキソ－１，４－チアジナン－４－イル）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｍｏｒ（ＳＯ２））の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000249
　Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（ＯｔＢｕ）－ＯＨ（Ｎ－［（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシ）カルボニル］－Ｌ－アスパラギン酸　４－ｔｅｒｔ－ブチル、ＣＡＳ番号７１９８９－１４－５）（１ｇ，２．４３ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０１９－ａの合成と同様の手法にて、ジメチルアミン塩酸塩とＤＩＰＥＡの代わりに１，１－ジオキシド－チオモルホリンを用いることで化合物ａａ０２１－ａを得た。（４９２ｍｇ，３８％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５５１（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：０．８６分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０２１－ａ（４２０ｍｇ，０．７９５ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ０２０の合成と同様の手法にて化合物ａａ０２１（（３Ｓ）－４－（１，１－ジオキソ－１，４－チアジナン－４－イル）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ－ｍｏｒ（ＳＯ２））を得た。（３５６．４ｍｇ，９５％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４７３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．６７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０２１（（３Ｓ）－４－（１，１－ジオキソ－１，４－チアジナン－４－イル）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ－ｍｏｒ（ＳＯ２））（３４６ｍｇ，０．７７３ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ０２１－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－４－（１，１－ジオキソ－１，４－チアジナン－４－イル）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｍｏｒ（ＳＯ２））を得た。（１．１６ｇ，担持量０．３７１ｍｍｏｌ／ｇ）
化合物ａａ０２２－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－モルホリン－４－イル－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｍｏｒ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000250
　Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（ＯｔＢｕ）－ＯＨ（Ｎ－［（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシ）カルボニル］－Ｌ－アスパラギン酸　４－ｔｅｒｔ－ブチル、ＣＡＳ番号７１９８９－１４－５）（１ｇ，２．４３ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０１９－ａの合成と同様の手法にて、ジメチルアミン塩酸塩とＤＩＰＥＡの代わりにモルホリンを用いることで化合物ａａ０２２－ａを得た（７１３ｍｇ，６１％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４８１（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０２２－ａ（４００ｍｇ，０．８３２ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ０２０の合成と同様の手法にて化合物ａａ０２２（（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－モルホリン－４－イル－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ－ｍｏｒ）を得た。（３５３．４ｍｇ，１００％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４２５（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．６６分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０２２（（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－モルホリン－４－イル－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ－ｍｏｒ）（３２６ｍｇ，０．７６８ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ０２２－ｒｅｓｉｎ（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－モルホリン－４－イル－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｍｏｒ）を得た。（１．２１ｇ，担持量０．４１５ｍｍｏｌ／ｇ）
　なお、同様に合成した担持量が異なる別ロットにおいても本実施例におけるペプチド合成に使用した。
化合物ａａ０２３－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－（４－メチルピペリジン－１－イル）－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ（４－Ｍｅ））の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000251
　Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（ＯｔＢｕ）－ＯＨ（Ｎ－［（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシ）カルボニル］－Ｌ－アスパラギン酸　４－ｔｅｒｔ－ブチル、ＣＡＳ番号７１９８９－１４－５）（１ｇ，２．４３ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０１９－ａの合成と同様の手法にて、ジメチルアミン塩酸塩とＤＩＰＥＡの代わりに４－メチルピペリジンを用いることで化合物ａａ０２３－ａの粗生成物を得た。得られた粗生成物を２０％酢酸エチル－ヘキサンに溶解し、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で３回、飽和食塩水で１回洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去し、化合物ａａ０２３－ａを得た（４３０ｍｇ，３６％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４９３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．７４分（分析条件ＳＱＤＡＡ５０）
　得られた化合物ａａ０２３－ａ（３５９ｍｇ，０．７２８ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ０２０の合成と同様の手法にて化合物ａａ０２３（（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－（４－メチルピペリジン－１－イル）－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ－ｐｉｐ（４－Ｍｅ））を得た。（３２６．５ｍｇ，ｑｕａｎｔ．）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４３７（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８０分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０２３（（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－（４－メチルピペリジン－１－イル）－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ－ｐｉｐ（４－Ｍｅ））（３１５ｍｇ，０．７２２ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ０２３－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－（４－メチルピペリジン－１－イル）－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ（４－Ｍｅ））を得た。（１．０７ｇ，担持量０．３６３ｍｍｏｌ／ｇ）
化合物ａａ０２４－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－４－（３，３－ジメチルピロリジン－１－イル）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｙｒｒｏ（３－Ｍｅ２））の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000252
　Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（ＯＡｌ）－ＯＨ（（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソ－４－プロプ－２－エノキシブタン酸、ＣＡＳ番号１４６９８２－２４－３）（２ｇ，５．０６ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ００７－ａの合成と同様の手法にて、モルホリンの代わりに３，３－ジメチルピロリジンを用いることで化合物ａａ０２４－ａを得た（１．３６ｇ，５６％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４７７（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．３２２分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿０４）
　得られた化合物ａａ０２４－ａ（１．２６９ｇ，２．６６ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７の合成と同様の手法にて化合物ａａ０２４（（３Ｓ）－４－（３，３－ジメチルピロリジン－１－イル）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ－ｐｙｒｒｏ（３－Ｍｅ２））を得た。（１．０４１ｇ，９０％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４３７（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８１分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０２４（（３Ｓ）－４－（３，３－ジメチルピロリジン－１－イル）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ－ｐｙｒｒｏ（３－Ｍｅ２））（１．９０３ｇ，５．８１ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ０２４－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－４－（３，３－ジメチルピロリジン－１－イル）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｙｒｒｏ（３－Ｍｅ２））を得た。（４．１６ｇ，担持量０．５６９ｍｍｏｌ／ｇ）
化合物ａａ０２５－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－（３，３，４，４，５，５－ヘキサフルオロピペリジン－１－イル）－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ（３４５－Ｆ６））の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000253
　化合物ａａ０３３－ｂ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－プロプ－２－エノキシブタン酸）（０．６２ｇ，１．５７ｍｍｏｌ）のＤＣＭ懸濁液（７．８ｍＬ，０．２Ｍ）　に対し室温で塩化チオニル（０．１３６ｍＬ，１．８８ｍｍｏｌ，１．２当量）とＤＭＦ（０．００６０７ｍＬ，０．０７８ｍｍｏｌ，５ｍｏｌ％）を加え４時間撹拌した。反応液を濃縮後、得られた粗生成物のＤＣＭ溶液（３ｍＬ）を、３，３，４，４，５，５－ヘキサフルオロピペリジン塩酸塩（３００ｍｇ，１．３１ｍｍｏｌ）のＤＣＭ溶液（１０ｍＬ）と１ｍｏｌ／Ｌ水酸化ナトリウム水溶液（１３ｍＬ）の混合懸濁液に対し室温で加え１．５時間撹拌した。反応液をＴＢＭＥで２回抽出し、得られた有機層を水で洗った後、硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮し粗生成物を得た。得られた粗生成物を中圧逆相カラムクロマトグラフィーにて精製し、化合物ａａ０２５－ａを得た。（５８７ｍｇ、７７％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５８５（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０３分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０２５－ａ（５５０ｍｇ，０．９４１ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７の合成と同様の手法にて、化合物ａａ０２５（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－（３，３，４，４，５，５－ヘキサフルオロピペリジン－１－イル）－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ－ｐｉｐ（３４５－Ｆ６））を得た。（４１３ｍｇ，８１％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５４５（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８９分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０２５（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－（３，３，４，４，５，５－ヘキサフルオロピペリジン－１－イル）－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ－ｐｉｐ（３４５－Ｆ６））（３２７ｍｇ，０．６ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ０２５－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－（３，３，４，４，５，５－ヘキサフルオロピペリジン－１－イル）－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ（３４５－Ｆ６））を得た。（１．１７ｇ，担持量０．３１５ｍｍｏｌ／ｇ）
化合物ａａ０２６－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－（３，３，４，４，５，５－ヘキサフルオロピペリジン－１－イル）－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ（３４５－Ｆ６））の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000254
　Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（ＯＡｌ）－ＯＨ（（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソ－４－プロプ－２－エノキシブタン酸、ＣＡＳ番号１４６９８２－２４－３）（６４９ｍｇ，１．５６８ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０２５－ａの合成と同様の手法にて、化合物ａａ０２６－ａを得た（５５２ｍｇ，７４％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５７１（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０２６－ａ（５５２ｍｇ，０．９６８ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７の合成と同様の手法にて化合物ａａ０２６（（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－（３，３，４，４，５，５－ヘキサフルオロピペリジン－１－イル）－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ－ｐｉｐ（３４５－Ｆ６））を得た。（４６２ｍｇ，９０％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５３１（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８４分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０２６（（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－（３，３，４，４，５，５－ヘキサフルオロピペリジン－１－イル）－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ－ｐｉｐ（３４５－Ｆ６））（４４６ｍｇ，０．８４ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ０２６－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－（３，３，４，４，５，５－ヘキサフルオロピペリジン－１－イル）－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ（３４５－Ｆ６））を得た。（１．６４ｇ，担持量０．３０９ｍｍｏｌ／ｇ）。
化合物ａａ０２７－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソ－４－（３，３，４，４－テトラフルオロピロリジン－１－イル）ブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｙｒｒｏ（３４－Ｆ４））の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000255
　Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（ＯＡｌ）－ＯＨ（（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソ－４－プロプ－２－エノキシブタン酸、ＣＡＳ番号１４６９８２－２４－３）（０．６２ｇ，１．５６８ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０２５－ａの合成と同様の手法にて、３，３，４，４，５，５－ヘキサフルオロピペリジン塩酸塩の代わりに３，３，４，４－テトラフルオロピロリジン塩酸塩を用いることで化合物ａａ０２７－ａを得た（４７８ｍｇ，９１％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５２１（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９５分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０２７－ａ（４１６ｍｇ，０．７９９ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７の合成と同様の手法にて化合物ａａ０２７（（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソ－４－（３，３，４，４－テトラフルオロピロリジン－１－イル）ブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ－ｐｙｒｒｏ（３４－Ｆ４））を得た。（３８８ｍｇ，ｑｕａｎｔ．）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４８１（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８１分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０２７（（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソ－４－（３，３，４，４－テトラフルオロピロリジン－１－イル）ブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ－ｐｙｒｒｏ（３４－Ｆ４））（０．３８８ｇ，０．８０８ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ０２７－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソ－４－（３，３，４，４－テトラフルオロピロリジン－１－イル）ブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｙｒｒｏ（３４－Ｆ４））を得た。（１．７４ｇ，担持量０．３４３ｍｍｏｌ／ｇ）。
化合物ａａ０２８－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－（３，３，４，４－テトラフルオロピロリジン－１－イル）ブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｙｒｒｏ（３４－Ｆ４））の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000256
　化合物ａａ０３３－ｂ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－プロプ－２－エノキシブタン酸）（０．４１６ｍｇ，１．２０８ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０２５－ａの合成と同様の手法にて、３，３，４，４，５，５－ヘキサフルオロピペリジン塩酸塩の代わりに３，３，４，４－テトラフルオロピロリジン塩酸塩を用いることで化合物ａａ０２８－ａを得た（４９０ｍｇ，９０％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５３５（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９９分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０２８－ａ（４５０ｍｇ，０．８４２ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７の合成と同様の手法にて化合物ａａ０２８（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－（３，３，４，４－テトラフルオロピロリジン－１－イル）ブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ－ｐｙｒｒｏ（３４－Ｆ４））を得た。（３８８ｍｇ，９７％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４９５（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８３分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０２８（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－（３，３，４，４－テトラフルオロピロリジン－１－イル）ブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ－ｐｙｒｒｏ（３４－Ｆ４））（３８８ｍｇ，０．７８５ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ０２８－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－（３，３，４，４－テトラフルオロピロリジン－１－イル）ブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｙｒｒｏ（３４－Ｆ４））を得た。（１．８８ｇ，担持量０．３５５ｍｍｏｌ／ｇ）。
化合物ａａ０２９－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－（１，３－オキサゾリジン－３－イル）－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｏｘｚ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000257
　Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（ＯＡｌ）－ＯＨ（（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソ－４－プロプ－２－エノキシブタン酸、ＣＡＳ番号１４６９８２－２４－３）（７００ｍｇ，１．７７ｍｍｏｌ）とＨＡＴＵ（７４０ｍｇ，１．１当量）のＤＭＦ溶液（３．５ｍＬ，０．５Ｍ）に対しＤＩＰＥＡ（２２９ｍｇ，１当量）を加え室温で５分撹拌した後、オキサゾリジン（１５５ｍｇ，１．２当量）を加え１５分撹拌した。反応液に水を加えた後、ＴＢＭＥおよびＤＣＭにて抽出し、得られた有機層を減圧下溶媒留去した。得られた粗生成物を中圧逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）にて精製し、化合物ａａ０２９－ａ（４５６．７ｍｇ，５７％）を得た。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４５１（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８２分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０２９－ａ（４４４ｍｇ，０．９８５ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７の合成と同様の手法にて化合物ａａ０２９（（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－（１，３－オキサゾリジン－３－イル）－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ－ｏｘｚ）を得た。（４２６ｍｇ，ｑｕａｎｔ．）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４１１（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．６７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０２９（（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－（１，３－オキサゾリジン－３－イル）－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ－ｏｘｚ）（４２５ｍｇ，１．０３６ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ０２９－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－（１，３－オキサゾリジン－３－イル）－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｏｘｚ）を得た。（１．９９ｇ，担持量０．２８５ｍｍｏｌ／ｇ）
化合物ａａ０３０－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－（１，３－オキサゾリジン－３－イル）－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｏｘｚ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000258
　化合物ａａ０３３－ｂ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－プロプ－２－エノキシブタン酸）（７２５ｍｇ，１．７７ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０２９－ａの合成と同様の手法にて、化合物ａａ０３０－ａを得た（１６４ｍｇ，２０％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４６５（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８６分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０３０－ａ（１４６．４ｍｇ，０．３１５ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７の合成と同様の手法にて化合物ａａ０３０（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－（１，３－オキサゾリジン－３－イル）－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ－ｏｘｚ）を得た。（１１１ｍｇ，８３％）。同様に合成した別ロットも加え、次の反応を行った。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４２５（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．６９分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０３０（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－（１，３－オキサゾリジン－３－イル）－４－オキソブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ－ｏｘｚ）（０．２５ｇ，０．５８９ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ０３０－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－（１，３－オキサゾリジン－３－イル）－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｏｘｚ）を得た。（１．０６ｇ，担持量０．２８３ｍｍｏｌ／ｇ）。
化合物ａａ０３１－ｒｅｓｉｎ、（３Ｒ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－ピロリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ｄ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｙｒｒｏ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000259
　Ｆｍｏｃ－Ｄ－Ａｓｐ（ＯＡｌ）－ＯＨ（（２Ｒ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソ－４－プロプ－２－エノキシブタン酸）（７８０ｍｇ，１．９７ｍｍｏｌ）をトルエン（１０ｍｌ）に懸濁させ、パラホルムアルデヒド（１７８ｍｇ，５．９２ｍｍｏｌ）、ＣＳＡ（２２．９ｍｇ，０．１０ｍｍｏｌ）を加え、８５度で２時間撹拌した。室温に冷却後、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水／水（１／１）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去し、化合物ａａ０３１－ａを粗生成物として得た。更なる精製は行わずに次の反応を行った。
　化合物ａａ０３１－ａをジクロロメタン（１０ｍＬ）に溶解し、三フッ化ホウ素ジエチルエーテル錯体（０．５０ｍＬ，３．９５ｍｍｏｌ）、トリエチルシラン（０．６３ｍＬ，３．９５ｍｍｏｌ）を加え、室温で３時間撹拌した。反応液に飽和塩化アンモニウム水溶液を加え、ジクロロメタンで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去した。得られた濃縮物をアセトニトリルに溶解し、ヘキサンで洗浄した。アセトニトリル層を減圧下溶媒留去し、化合物ａａ０３１－ｂ（５３０ｍｇ）を粗生成物として得た。更なる精製は行わずに次の反応を行った。
　化合物ａａ０３１－ｂ（５３０ｍｇ，１．２９ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（５ｍＬ）に溶解し、ＨＯＢｔ－１水和物（２１８ｍｇ，１．４２ｍｍｏｌ）、ＷＳＣＩ・ＨＣｌ（２９８ｍｇ，１．５５ｍｍｏｌ）を加え、０度で３０分撹拌した。反応液にピロリジン（０．１１ｍｌ，１．２９ｍｍｏｌ）を加え、さらに室温で３０分撹拌した。反応液に０．５Ｎ塩酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去し、化合物ａａ０３１－ｃを得た。（５５０ｍｇ，３工程６０％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４６３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８９分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ０３１－ｃ（ｃｒｕｄｅ，５５０ｍｇ，１．１９ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（１０ｍｌ）に溶解し、フェニルシラン（０．１０ｍｌ，０．８３ｍｍｏｌ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（１３．７ｍｇ，０．０１２ｍｍｏｌ）を加え、室温で１時間撹拌した。反応液をＴＢＭＥで希釈し、５％炭酸水素ナトリウム水溶液（４０ｍｌ）を加えた。有機層を除去し、水層にリン酸（６９９ｍｇ）を加え、ＴＢＭＥで抽出した。飽和食塩水／水（１／１，４０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去し、化合物ａａ０３１（（３Ｒ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－ピロリジン－１－イルブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ｄ－ＭｅＡｓｐ－ｐｙｒｒｏ）を得た。（３３４ｍｇ、６７％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４２３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．７１分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０３１（（３Ｒ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－ピロリジン－１－イルブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ｄ－ＭｅＡｓｐ－ｐｙｒｒｏ）（３３０ｍｇ，０．７８１ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ０３１－ｒｅｓｉｎ（（３Ｒ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－ピロリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－Ｄ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｙｒｒｏ）を得た。（担持量０．４２３ｍｍｏｌ／ｇ）
化合物ａａ０３２－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－３－［エチル（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）アミノ］－４－オキソ－４－ピペリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－ＥｔＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000260
　窒素雰囲気下、Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（ＯＡｌ）－ＯＨ（（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソ－４－プロプ－２－エノキシブタン酸、ＣＡＳ番号１４６９８２－２４－３）（５ｇ，１２．６５ｍｍｏｌ，ＣＡＳ番号１４６９８２－２４－３）をトルエン（１５．２ｍＬ）に懸濁させ、無水硫酸マグネシウム（４．５７ｇ，３７．９ｍｍｏｌ）、パラアルデヒド（２．５３ｍＬ，１９．０ｍｍｏｌ）、ＴＦＡ（１．９４ｍＬ，２５．３ｍｍｏｌ）を加え、７０度で５時間撹拌した。反応液を室温まで放冷した後、水（１０ｖ）、１Ｍリン酸水素二カリウム（Ｋ２ＨＰＯ４）水溶液（３ｖ）、３．５％炭酸水素カリウム（ＫＨＣＯ３）水溶液（４ｖ）、アセトニトリルの混合液（２ｖ）で２回洗浄し、飽和食塩水／水（１／１，５ｖ）で洗浄し、硫酸マグネシウムにて有機層を乾燥させた。得られた有機層を濾過した後、減圧濃縮して得られたａａ０３２－ａの粗生成物を更なる精製は行わずに次の反応に用いた。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４２２（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９２分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　窒素雰囲気下、化合物ａａ０３２－ａを含む粗生成物のトルエン溶液（１６ｍＬ）に対しトリエチルシラン（４．０４ｍＬ，２５．３ｍｍｏｌ）、四塩化チタン（ＴｉＣｌ４）の１Ｍトルエン溶液（２５．３ｍＬ，２５．３ｍｍｏｌ）を加えて室温で５０分撹拌した。反応液を水（５ｖ）で２回洗浄し、１Ｍリン酸水素二カリウム（Ｋ２ＨＰＯ４）水溶液（５ｖ）で洗浄した。得られた有機層にヘキサン（９ｖ）を加えた後、３．５％炭酸水素カリウム（ＫＨＣＯ３）水溶液（４ｖ）とアセトニトリルの混合液（２ｖ）で二回抽出し、得られた水層をヘキサン（８ｖ）で洗浄した。得られた水層を８５％リン酸水溶液でｐＨ３以下にした後、ＴＢＭＥ（５ｖ）で抽出して得られた有機層を飽和食塩水にて洗浄後、硫酸マグネシウムで乾燥した。得られた有機層を濾過した後、減圧濃縮して化合物ａａ０３２－ｂ（４．８５ｇ，２工程９１％）を得た。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４２４（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８５分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ０３２－ｂ（５１２ｍｇ，１．２１ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ００７－ａの合成と同様の手法にて、モルホリンの代わりにピぺリジンを用いることで化合物ａａ０３２－ｃを得た（５３０ｍｇ，８９％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４９１（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９９分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０３２－ｃ（４９５ｍｇ．１．０１ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７の合成と同様の手法にて化合物ａａ０３２（（３Ｓ）－３－［エチル（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）アミノ］－４－オキソ－４－ピペリジン－１－イルブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＥｔＡｓｐ－ｐｉｐ）を得た。（３３４ｍｇ，７３％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４５１（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８２分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物ａａ０３２（（３Ｓ）－３－［エチル（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）アミノ］－４－オキソ－４－ピペリジン－１－イルブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＥｔＡｓｐ－ｐｉｐ）（０．３３ｇ，０．７３２ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ０３２－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［エチル（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）アミノ］－４－オキソ－４－ピペリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＥｔＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ）を得た（１８．３ｇ，担持量０．３５０ｍｍｏｌ／ｇ）。
化合物ａａ０５１（（３Ｒ）－５－メチル－３－（メチルアミノ）ヘキサン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｈ－Ｄ－ＭｅＬｅｕ－（Ｃ＃ＣＨ２）－Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000261
　フィルター付きの反応容器に化合物ａａ１４１－ｒｅｓｉｎ（１００ｍｇ，０．０４９９ｍｍｏｌ，０．４９９ｍｍｏｌ／ｇ）と脱水ＤＣＭ（１．０ｍＬ）を加えてレジンを膨潤させた。ＤＣＭを除いた後、レジンを脱水ＤＭＦ（０．７ｍＬ）にて２回洗浄した。Ｆｍｏｃ脱保護溶液（ジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）のＤＭＦ溶液（２％ｖ／ｖ），０．７ｍＬ）を加えて室温にて１０分振とうした後、反応液を除いた。レジンを脱水ＴＨＦ（０．７ｍＬ）にて４回洗浄し、レジンに担持された化合物ａａ０５１－ｂを得た。
　これに、ノシルクロライド／脱水ＴＨＦ溶液（０．８８ｇ／７ｍＬで調製した溶液のうち０．３５ｍＬ使用、０．２０ｍｍｏｌ）とコリジン／ＴＨＦ溶液（コリジン（１．３５ｍＬ）をＴＨＦで７ｍＬにメスアップした溶液のうち０．３５ｍＬ使用、０．５０ｍｍｏｌ）を加えて４０度にて２時間振とうした。その後反応液を除き、レジンを脱水ＴＨＦ（０．７ｍＬ）にて４回洗浄した後、続けて脱水ＤＣＭ（０．７ｍＬ）にて４回洗浄し、レジンに担持された化合物ａａ０５１－ｃを得た。
　これに、脱水ＤＣＭ（１．０ｍＬ）を加えて膨潤させ、脱水ＴＨＦ（０．７ｍＬ）にて４回洗浄した後、トリフェニルホスフィン／脱水ＴＨＦ溶液（６６．０ｍｇ／０．７ｍＬ、０．２５ｍｍｏｌ）とメタノール（０．０２０ｍＬ，０．５０ｍｍｏｌ）およびアゾジカルボン酸ジイソプロピル（ＤＩＡＤ）（０．０５ｍＬ，０．２５ｍｍｏｌ）を加え、４０度で３０分振とうした。その後反応液を除き、レジンを脱水ＴＨＦ（０．７ｍＬ）にて４回洗浄した後、続けて脱水ＤＣＭ（０．７ｍＬ）にて４回洗浄し、レジンに担持された化合物ａａ０５１－ｄを得た。
　これに、脱水ＤＣＭ（１．０ｍＬ）を加えて膨潤させ、脱水ＮＭＰ（０．７ｍＬ）にて４回洗浄した後、ＤＢＵ／ＮＭＰ溶液（ＤＢＵ（０．４ｍＬ）を脱水ＮＭＰで３．５ｍＬにメスアップした溶液のうち０．３５ｍＬ使用）と１－ドデカンチオール／ＮＭＰ溶液（１－ドデカンチオール（１．２ｍＬ）を脱水ＮＭＰで３．５ｍＬにメスアップした溶液のうち０．３５ｍＬ使用）を加え、４０度で１時間振とうした。その後反応液を除き、レジンを脱水ＮＭＰ（０．７ｍＬ）にて４回洗浄した後、続いて脱水ＤＣＭ（０．７ｍＬ）にて４回洗浄し、レジンに担持された化合物ａａ０５１を得た。
　レジンに担持された化合物ａａ０５１の少量を用いてＴＦＥ／ＤＣＭ（１／１）でレジンからのアミノ酸の切り出しを行い、ＬＣ／ＭＳで構造確認を行った。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１６０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．３０分（分析条件ＳＱＤＡＡ０５）
化合物ａａ０５２（（３Ｓ）－４－オキソ－４－ピペリジン－１－イル－３－（プロピルアミノ）ブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｈ－ｎＰｒＡｓｐ－Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000262
　フィルター付きの反応容器に化合物ａａ１４９－ｒｅｓｉｎ（３ｇ，１．３６ｍｍｏｌ，０．４５２ｍｍｏｌ／ｇ）と脱水ＤＣＭ（３０ｍＬ）を入れて室温にて１５分振とうした。窒素圧をかけてＤＣＭを除いたのち、脱水ＤＭＦ（３０ｍＬ）を加え、窒素圧をかけてＤＭＦを除く作業を４回行った。２％－ＤＢＵのＤＭＦ溶液ＤＭＦ（１８ｍＬ）を加えて室温にて１５分振とうし、窒素圧をかけて反応液を除いた。脱水ＮＭＰ（３０ｍＬ）を加え、窒素圧をかけてＮＭＰを除く作業を６回行いレジンに担持された化合物ａａ０５２－ｂを得た。
　これに脱水ＮＭＰ（３０ｍＬ）を加え、窒素圧をかけてＮＭＰを除く作業を６回行った。ＮｓＣｌ（１．２０ｇ，５．４２ｍｍｏｌ）の脱水ＮＭＰ溶液（３０ｍＬ）とコリジン（１．８ｍＬ，１３．６ｍｍｏｌ）を加えて４０℃にて１時間振とうしたのち、窒素圧をかけて反応液を除いた。脱水ＮＭＰ（３０ｍＬ）を加え、窒素圧をかけてＮＭＰを除く作業を６回行いレジンに担持された化合物ａａ０５２－ｃを得た。
　これに脱水ＤＣＭ（３０ｍＬ）を入れて室温にて１５分振とうした。窒素圧をかけてＤＣＭを除いたのち、脱水ＤＣＭ（２５ｍＬ）を加え、窒素圧をかけてＤＣＭを除く作業を２回行った。脱水ＴＨＦ（２５ｍＬ）を加え、窒素圧をかけてＴＨＦを除く作業を４回行った。トリフェニルホスフィン（１．７８ｇ，６．７８ｍｍｏｌ）、ＤＩＡＤ（１．３４ｍＬ，６．７８ｍｍｏｌ）、１－プロパノール（１．０２ｍＬ，１３．６ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（３０ｍＬ）に溶解したものを加え４０℃にて３０分振とうし、窒素圧をかけて反応液を除いた。脱水ＴＨＦ（２５ｍＬ）を加え、窒素圧をかけてＴＨＦを除く作業を４回行った。脱水ＤＣＭ（２５ｍＬ）を加え、窒素圧をかけてＤＣＭを除く作業を４回行いレジンに担持された化合物ａａ０５２－ｄを得た。
　フィルター付きの反応容器にレジンに担持された化合物ａａ０５２－ｄ（６００ｍｇ，０．２７１ｍｏｌ，０．４５２ｍｍｏｌ／ｇ）と脱水ＤＣＭ（６ｍＬ）を入れて室温にて１５分振とうした。窒素圧をかけてＤＣＭを除いたのち、脱水ＮＭＰ（６ｍＬ）を加え、窒素圧をかけてＮＭＰを除く作業を４回行った。脱水ＮＭＰとＤＢＵの混合溶液（９／１，２．４ｍＬ）と脱水ＮＭＰとドデカンチオールの混合溶液（３／１，３ｍＬ）を加えて室温にて１．５時間振とうし、窒素圧をかけて反応液を除いた。脱水ＮＭＰ（６ｍＬ）を加え、窒素圧をかけてＮＭＰを除く作業を４回行った。脱水ＤＣＭ（６ｍＬ）を加え、窒素圧をかけてＤＣＭを除く作業を４回行いレジンに担持された化合物ａａ０５２を得た。
　レジンに担持された化合物ａａ０５２の少量を用いてＴＦＥ／ＤＣＭ（１／１）でレジンからのアミノ酸の切り出しを行い、ＬＣ／ＭＳで構造確認を行った。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝２４３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．３０分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物ａａ１３５－ｒｅｓｉｎ、（（１Ｒ，２Ｒ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）シクロヘキサン－１－カルボン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－２－ＡＣＨｘＣ－Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000263
　商業的供給業者より購入した（１Ｒ，２Ｒ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）シクロヘキサン－１－カルボン酸（Ｆｍｏｃ－２－ＡＣＨｘＣ－ＯＨ）（１．１２ｇ，３．０７ｍｍｏｌ）と２－クロロトリチルクロライドレジン（１．６０ｍｍｏｌ／ｇ、１００－２００ｍｅｓｈ、１％ＤＶＢ、３．８４ｇ、６．１４ｍｍｏｌ）を用い、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ１３５－ｒｅｓｉｎ（（１Ｒ，２Ｒ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）シクロヘキサン－１－カルボン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－２－ＡＣＨｘＣ－Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）を得た。（４．３８ｇ，担持量０．４１１ｍｍｏｌ／ｇ）
化合物ａａ１３６－ｒｅｓｉｎ（（１Ｒ，２Ｒ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）シクロペンタン－１－カルボン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－２－ＡＣＰｎＣ－Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ））の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000264
　商業的供給業者より購入した（１Ｒ，２Ｒ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）シクロペンタン－１－カルボン酸（Ｆｍｏｃ－２－ＡＣＰｎＣ－ＯＨ）（０．４１１ｇ，１．１７ｍｍｏｌ）と２－クロロトリチルクロライドレジン（１．６０ｍｍｏｌ／ｇ、１００－２００ｍｅｓｈ、１％ＤＶＢ、１．４６ｇ、２．３４ｍｍｏｌ）を用い、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ１３６－ｒｅｓｉｎ（（１Ｒ，２Ｒ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）シクロペンタン－１－カルボン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－２－ＡＣＰｎＣ－Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）を得た。（１．６５ｇ，担持量０．５２０ｍｍｏｌ／ｇ）
化合物ａａ１３７－ｒｅｓｉｎ、（３Ｒ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）ヘキサ－５－イン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ｄ－（Ｐｒｏｐａｒｇｙｌ）Ｇｌｙ－（Ｃ＃ＣＨ２）－Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000265
　商業的供給業者より購入した（３Ｒ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）ヘキサ－５－イン酸（Ｆｍｏｃ－Ｄ－（Ｐｒｏｐａｒｇｙｌ）Ｇｌｙ－（Ｃ＃ＣＨ２）－ＯＨ）（０．９９４ｇ，２．８５ｍｍｏｌ）と２－クロロトリチルクロライドレジン（１．５９ｍｍｏｌ／ｇ、１００－２００ｍｅｓｈ、１％ＤＶＢ、３．５８ｇ、５．６９ｍｍｏｌ）を用い、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ１３７－ｒｅｓｉｎ（（３Ｒ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）ヘキサ－５－イン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－Ｄ－（Ｐｒｏｐａｒｇｙｌ）Ｇｌｙ－（Ｃ＃ＣＨ２）－Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）を得た。（４．１８ｇ，担持量０．４３２ｍｍｏｌ／ｇ）
化合物ａａ１３８－ｒｅｓｉｎ、（３Ｒ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）ブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ｄ－３－Ａｂｕ－Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000266
　商業的供給業者より購入した（３Ｒ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）ブタン酸（Ｆｍｏｃ－Ｄ－３－Ａｂｕ－ＯＨ）（７．１ｇ，２１．８２ｍｍｏｌ）と２－クロロトリチルクロライドレジン（１．６ｍｍｏｌ／ｇ、１００－２００ｍｅｓｈ、１％ＤＶＢ、２７．２５ｇ、４３．６ｍｍｏｌ）を用い、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ１３８－ｒｅｓｉｎ、（３Ｒ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）ブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ｄ－３－Ａｂｕ－Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）を得た。（３３．４４ｇ，担持量０．５９８ｍｍｏｌ／ｇ）
　なお、同様に合成した担持量が異なる別ロットにおいても本実施例におけるペプチド合成に使用した。
化合物ａａ１３９－ｒｅｓｉｎ、（３Ｒ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］ブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ｄ－３－ＭｅＡｂｕ－Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000267
　商業的供給業者より購入した（３Ｒ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］ブタン酸（Ｆｍｏｃ－Ｄ－３－ＭｅＡｂｕ－ＯＨ）（１１．５ｇ，３３．９ｍｍｏｌ）と２－クロロトリチルクロライドレジン（１．６９ｍｍｏｌ／ｇ、１００－２００ｍｅｓｈ、１％ＤＶＢ、５０ｇ、８４．５ｍｍｏｌ）を用い、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ１３９－ｒｅｓｉｎ、（３Ｒ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］ブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ｄ－３－ＭｅＡｂｕ－Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）を得た。（５８．９５ｇ，担持量０．５３６ｍｍｏｌ／ｇ）
　なお、同様に合成した担持量が異なる別ロットにおいても本実施例におけるペプチド合成に使用した。
化合物ａａ１４０－ｒｅｓｉｎ、（３Ｒ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）ヘキサ－５－エン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ｄ－Ｇｌｙ（Ａｌｌｙｌ）－（Ｃ＃ＣＨ２）－Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000268
　商業的供給業者より購入した（３Ｒ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）ヘキサ－５－エン酸（Ｆｍｏｃ－Ｄ－Ｇｌｙ（Ａｌｌｙｌ）－（Ｃ＃ＣＨ２）－ＯＨ）（１ｇ，２．８５ｍｍｏｌ）と２－クロロトリチルクロライドレジン（１．５９ｍｍｏｌ／ｇ、１００－２００ｍｅｓｈ、１％ＤＶＢ、３．５８ｇ、５．６９ｍｍｏｌ）を用い、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ１４０－ｒｅｓｉｎ（（３Ｒ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）ヘキサ－５－エン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－Ｄ－Ｇｌｙ（Ａｌｌｙｌ）－（Ｃ＃ＣＨ２）－Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）を得た。（４．１５ｇ，担持量０．４２０ｍｍｏｌ／ｇ）
化合物ａａ１４１－ｒｅｓｉｎ、（３Ｒ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－５－メチルヘキサン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ｄ－Ｌｅｕ－（Ｃ＃ＣＨ２）－Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000269
　０℃にて、Ｎ－メチル－Ｎ－ニトロソアセタミド（ＣＡＳ番号７４１７－６７－６）（３．５ｇ，２９．５ｍｍｏｌ）をジエチルエーテル（３０ｍＬ）と水酸化カリウム水溶液（５０％，１２ｍＬ）の混合液に加え、３０分撹拌した。ジエチルエーテル層を分離し、水酸化カリウムのペレットを加えてジアゾメタン溶液を調整した。同じスケールでのジアゾメタン溶液の調製を更に２回行って、次の反応に用いた。
　Ｆｍｏｃ－Ｄ－Ｌｅｕ－ＯＨ（Ｎ－［（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシ）カルボニル］－Ｄ－ロイシン）（５ｇ，１４．１５ｍｍｏｌ）をトルエンに溶解し、減圧下溶媒留去する操作を３回行った。残渣をＴＨＦ（４０．４ｍＬ）に溶解し、塩氷浴で冷却した。そこにＮ－メチルモルホリン（２．０２２ｍＬ，１８．３９ｍｍｏｌ）、クロロギ酸エチル（１．７６６ｍＬ，１８．３９ｍｍｏｌ）をそれぞれ滴下にて加えた。塩氷浴下で２０分撹拌後、調製したジアゾメタン溶液（２８．３ｍｍｏｌ）を室温にて３０分おきに３回加えた。ＬＣ／ＭＳで反応進行を確認し、反応液を０℃に冷却してジエチルエーテルで希釈後、１０％クエン酸水溶液を加え、ジエチルエーテルで抽出した。有機層を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、飽和食塩水で順に洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル）で精製し、ａａ１４１－ａを得た。（５ｇ，１３．２４ｍｍｏｌ）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３７８．３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８９分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　ａａ１４１－ａ（４ｇ，１０．５９ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（４２．４ｍＬ）溶液を０℃に冷却し、水（４．２４ｍＬ）、トリフルオロ酢酸銀（０．２５７ｇ，１．１６５ｍｍｏｌ）、Ｎ－メチルモルホリン（２．９１ｍＬ，２６．５ｍｍｏｌ）を加え、室温で撹拌した。ＬＣ／ＭＳで反応完結を確認した後に反応液を０℃に冷却し、ジエチルエーテル（４０ｍＬ）で希釈した。その混合液にクエン酸水溶液（１０％）を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下溶媒留去した。得られた残渣をヘキサン／酢酸エチルでトリチュレーションを行い、固体をろ取することで目的物であるａａ１４１（（３Ｒ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－５－メチルヘキサン酸，Ｆｍｏｃ－Ｄ－Ｌｅｕ－（Ｃ＃ＣＨ２）－ＯＨ）を得た。（４ｇ，８２％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３６８．３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８５分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　ａａ１４１（（３Ｒ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－５－メチルヘキサン酸，Ｆｍｏｃ－Ｄ－Ｌｅｕ－（Ｃ＃ＣＨ２）－ＯＨ）（１．０４５ｇ，２．８５ｍｍｏｌ）と２－クロロトリチルクロライドレジン（１．５９ｍｍｏｌ／ｇ，１００－２００ｍｅｓｈ，１％ＤＶＢ，３．５８ｇ，５．６９ｍｍｏｌ）を用い、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ１４１－ｒｅｓｉｎ（（３Ｒ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－５－メチルヘキサン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－Ｄ－Ｌｅｕ－（Ｃ＃ＣＨ２）－Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）を得た。（４．１ｇ，担持量０．３４９ｍｍｏｌ／ｇ）
化合物ａａ１４３－ｒｅｓｉｎ、（Ｒ）－２－［１－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）ピペリジン－２－イル］酢酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ｄ－Ｐｉｃ（２）－（Ｃ＃ＣＨ２）－Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000270
　商業的供給業者より購入した（Ｒ）－２－［１－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）ピペリジン－２－イル］酢酸（Ｆｍｏｃ－Ｄ－Ｐｉｃ（２）－（Ｃ＃ＣＨ２）－ＯＨ）（１．０１ｇ，２．７６ｍｍｏｌ）と２－クロロトリチルクロライドレジン（１．６ｍｍｏｌ／ｇ、１００－２００ｍｅｓｈ、１％ＤＶＢ、３．８４ｇ、６．１４ｍｍｏｌ）を用い、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ１４３－ｒｅｓｉｎ、（Ｒ）－２－［１－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）ピペリジン－２－イル］酢酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ｄ－Ｐｉｃ（２）－（Ｃ＃ＣＨ２）－Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）を得た。（４．２７ｇ，担持量０．３４７ｍｍｏｌ／ｇ）
化合物ａａ１４４－ｒｅｓｉｎ、２－［（２Ｒ）－１－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）ピロリジン－２－イル］酢酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ｄ－Ｐｒｏ－（Ｃ＃ＣＨ２）－Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000271
　商業的供給業者より購入した２－［（２Ｒ）－１－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）ピロリジン－２－イル］酢酸（Ｆｍｏｃ－Ｄ－Ｐｒｏ－（Ｃ＃ＣＨ２）－ＯＨ）（１ｇ，２．８５ｍｍｏｌ）と２－クロロトリチルクロライドレジン（１．６ｍｍｏｌ／ｇ、１００－２００ｍｅｓｈ、１％ＤＶＢ、７ｇ、２１．３９ｍｍｏｌ）を用い、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ１４４－ｒｅｓｉｎ（２－［（２Ｒ）－１－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル）ピロリジン－２－イル］酢酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－Ｄ－Ｐｒｏ－（Ｃ＃ＣＨ２）－Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）を得た。（７．１９ｇ，担持量０．３７７ｍｍｏｌ／ｇ）
化合物ａａ１０７－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－４－［２－（ｔｅｒｔ－ブチルアミノ）－２－オキソエトキシ］－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）ブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ｄ－Ｓｅｒ（ＮｔＢｕ－Ａｃａ）－（Ｃ＃ＣＨ２）―Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000272
　窒素雰囲気下、化合物ａａ１０７－ａ（（Ｓ）－β－（カルボベンゾキシアミノ）－γ－ブチロラクトン）（１５ｇ，６３．８ｍｍｏｌ）、パラジウム炭素（５ｇ，３０ｗｔ％）にＤＭＦ（１８０ｍＬ）を加え、水素雰囲気下に置換した。反応液を室温で７時間撹拌し、セライト濾過を行った。ＤＭＦ（２５ｍＬ）で２回セライトを洗浄し、得られた残渣を濃縮することで化合物ａａ１０７－ｂを粗生成物として得た（６．０ｇ，９３％）。更なる精製は行わずに次の反応に用いた。
　得られた化合物ａａ１０７－ｂ（６．０ｇ，５９．３ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（１７０ｍＬ）に溶解し、０度に冷却した。反応液にトリエチルアミン（２４．８ｍＬ，１７８ｍｍｏｌ）を加え、続いてＤＭＦ（１３０ｍＬ）に溶解させた塩化トリチル（ＴｒＣｌ）（１８．２ｇ，６５．３ｍｍｏｌ）を２０分かけてゆっくり滴下した。反応液を室温に昇温し、室温で１３時間撹拌した。反応液を減圧濃縮し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ｎ－ヘキサン／酢酸エチル）で精製し、化合物ａａ１０７－ｃを得た（１７ｇ，８３％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３６６（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：０．６５分（分析条件ＳＱＤＡＡ５０）
　得られた化合物ａａ１０７－ｃ（２０．８ｇ，６０．６ｍｍｏｌ）と水酸化ナトリウム（２．６６ｇ，６６．６ｍｍｏｌ）を水／エタノール／ＴＨＦ溶液（１．１４Ｌ，１／５／５）に溶解し、室温で１時間撹拌した後、反応液を減圧濃縮することで化合物ａａ１０７－ｄを得た。（２３．９ｇ，ｑｕａｎｔ．）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３８４（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：０．４７分（分析条件ＳＱＤＡＡ５０）
　得られた化合物ａａ１０７－ｄ（６ｇ，１５．７ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（５０ｍＬ）に溶解し、０度に冷却した。そこにナトリウム　ｔｅｒｔ－ペントキシド（４６．９ｍｍｏｌ）のトルエン溶液（１４．８ｍＬ）を加え、室温に昇温して３０分間撹拌した。続いてＤＭＦ（１５ｍＬ）に溶解させた２－ブロモ－Ｎ－（ｔｅｒｔ－ブチル）アセタミド（ＣＡＳ番号５７１２０－５８－８）（４．５６ｇ，２３．５ｍｍｏｌ）を０度で加えた。反応液を室温に昇温し、５時間撹拌した。反応液を減圧濃縮し、得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィー（１０ｍＭ酢酸アンモニウム（ＡＡ）水溶液／メタノール）で精製し、化合物ａａ１０７－ｅを得た（５．９ｇ，７９％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４９７（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：０．６０分（分析条件ＳＱＤＡＡ５０）
　得られた化合物ａａ１０７－ｅ（５．０ｇ，１０．５ｍｍｏｌ）をＤＣＭ／水（１４０ｍＬ，５／２）に溶解し、４Ｎ塩酸水／１，４－ジオキサン（４２．１ｍＬ，１６９ｍｍｏｌ）を加えた。反応液を室温で１時間撹拌したのち、水（４０ｍＬ）を加え、ｎ－ヘキサン（１００ｍＬ）で２回洗浄した。得られた化合物ａａ１０７－ｆを含む水溶液をそのまま次の反応に用いた。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝２３３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．２７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　上記の化合物ａａ１０７－ｆの水溶液（約９０ｍＬ）に炭酸ナトリウム（２７．８ｇ，２６３ｍｍｏｌ）を加え、１，４－ジオキサン（７５ｍＬ）に溶解させたＦｍｏｃ－ＯＳｕ（４．２５ｇ，１２．６ｍｍｏｌ）を加えた。反応液を室温で２時間撹拌したのちに、ＴＢＭＥ（３００ｍＬ）を加え、２Ｎ塩酸水（１５０ｍＬ）を加えた。有機層を減圧濃縮後に得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィ（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）で精製し、化合物ａａ１０７（（３Ｓ）－４－［２－（ｔｅｒｔ－ブチルアミノ）－２－オキソエトキシ］－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）ブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ｄ－Ｓｅｒ（ＮｔＢｕ－Ａｃａ）－（Ｃ＃ＣＨ２）―ＯＨ）を得た（２．３ｇ，２工程４８．２％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４５５（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．７５分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ１０７（（３Ｓ）－４－［２－（ｔｅｒｔ－ブチルアミノ）－２－オキソエトキシ］－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）ブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ｄ－Ｓｅｒ（ＮｔＢｕ－Ａｃａ）－（Ｃ＃ＣＨ２）―ＯＨ）（１ｇ，２．２ｍｍｏｌ）と２－クロロトリチルクロライドレジン（１．６ｍｍｏｌ／ｇ、１００－２００ｍｅｓｈ、１％ＤＶＢ、３．４３ｇ、５．５ｍｍｏｌ）を用い、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ１０７－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－４－［２－（ｔｅｒｔ－ブチルアミノ）－２－オキソエトキシ］－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）ブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－Ｄ－Ｓｅｒ（ＮｔＢｕ－Ａｃａ）－（Ｃ＃ＣＨ２）―Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）を得た。（４ｇ，担持量０．２７９ｍｍｏｌ／ｇ）
化合物ａａ１０８－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－（３－メチルブトキシ）ブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ｄ－Ｓｅｒ（ｉＰｅｎ）－（Ｃ＃ＣＨ２）－ＯーＴｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000273
　化合物ａａ１０７－ｄ（６ｇ，１５．７ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（１０３ｍＬ）に溶解し、０度に冷却した。反応液にナトリウム　ｔｅｒｔ―ペントキシド（４６．９ｍｍｏｌ）のトルエン溶液（１４．１ｍＬ）を加え、室温に昇温し、３０分間撹拌した。その後、１－ブロモ－３－メチル－２－ブテン（２．７１ｍＬ，２３．５ｍｍｏｌ）を０度で加えた。反応液を室温に昇温し、４時間撹拌した。さらに、１－ブロモ－３－メチル－２－ブテン（０．９ｍＬ，７．８ｍｍｏｌ）を追加し、４時間撹拌した。その後、反応液を減圧濃縮し、得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィー（１０ｍＭ　酢酸アンモニウム水溶液／メタノール）で精製し、化合物ａａ１０８－ａを得た（３．４ｇ，５０．６％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４２８（Ｍ－Ｈ）－
　保持時間：０．５９分（分析条件ＳＱＤＦＡ５０）
　化合物ａａ１０８－ａ（３．６ｇ，８．３８ｍｍｏｌ）とパラジウム炭素（３６０ｍｇ，１０ｗｔ％）とメタノール（４１．９ｍＬ）の混合液を水素雰囲気下で、室温で２０時間撹拌した。反応液にギ酸とＤＭＳＯを加え、ヘキサン（１００ｍＬ）にデカンテーションを行った後に減圧濃縮した。残渣を逆相カラムクロマトグラフィ（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）で精製し、化合物ａａ１０８－ｂを得た（６００ｍｇ，３８％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１９０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．１５分（分析条件ＳＱＤＦＡ５０）
　得られた化合物ａａ１０８－ｂ（６００ｍｇ，３．１７ｍｍｏｌ）を水（３．６ｍＬ）に溶解し、ＤＩＰＥＡ（２．４９ｍＬ，１４．３ｍｍｏｌ）を加え、Ｆｍｏｃ－ＯＳｕ（１．０７ｇ，３．１７ｍｍｏｌ）を１，４－ジオキサン（４．７５ｍＬ）溶液として加えた。反応液を室温で３０分間撹拌したのちに、水（４ｍＬ）を加え、ヘキサン／エーテル（３ｍＬ，３／１）で２回抽出を行った。水層に硫酸水素カリウム（ＫＨＳＯ４）（１．６２ｇ，１４．３ｍｍｏｌ）を加え、酢酸エチル（２０ｍＬ）で２回抽出し、合わせた有機層を飽和食塩水／水（１／１、１５ｍＬ）で２回洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥したのち、濾過した濾液を減圧濃縮し、化合物ａａ１０８（（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－（３－メチルブトキシ）ブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ｄ－Ｓｅｒ（ｉＰｅｎ）－（Ｃ＃ＣＨ２）－ＯＨ）を得た。（１．２ｇ，９２％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４１２（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９１分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ１０８（（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－（３－メチルブトキシ）ブタン酸、Ｆｍｏｃ－Ｄ－Ｓｅｒ（ｉＰｅｎ）－（Ｃ＃ＣＨ２）－ＯＨ）（０．１ｇ，０．２４３ｍｍｏｌ）と２－クロロトリチルクロライドレジン（１．６ｍｍｏｌ／ｇ、１００－２００ｍｅｓｈ、１％ＤＶＢ、０．３８０ｇ、０．６１ｍｍｏｌ）を用い、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ１０８－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－（３－メチルブトキシ）ブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－Ｄ－Ｓｅｒ（ｉＰｅｎ）－（Ｃ＃ＣＨ２）－ＯーＴｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）を得た。（４３４ｍｇ，担持量０．４１５ｍｍｏｌ／ｇ）
化合物ａａ１４５－ｒｅｓｉｎ、３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－ｂＭｅＡｌａ－Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000274
　商業的供給業者より購入した３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ｂＭｅＡｌａ－ＯＨ）（１ｇ，３．０７ｍｍｏｌ）と２－クロロトリチルクロライドレジン（１．６ｍｍｏｌ／ｇ、１００－２００ｍｅｓｈ、１％ＤＶＢ、３．８４ｇ、６．１５ｍｍｏｌ）を用い、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ１４５－ｒｅｓｉｎ（３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］プロパン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ｂＭｅＡｌａ－Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）を得た。（４．３４ｇ，担持量０．４４９ｍｍｏｌ／ｇ）
化合物ａａ１４６－ｒｅｓｉｎ、３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－ｂＡｌａ－Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000275
　商業的供給業者より購入した３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸（Ｆｍｏｃ－ｂＡｌａ－ＯＨ）（８ｇ，２５．７ｍｍｏｌ）と２－クロロトリチルクロライドレジン（１．６ｍｍｏｌ／ｇ、１００－２００ｍｅｓｈ、１％ＤＶＢ、３２．１ｇ、５１．４ｍｍｏｌ）を用い、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ１４６－ｒｅｓｉｎ（３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）プロパン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ｂＡｌａ－Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）を得た。（３７．８６ｇ，担持量０．５２８ｍｍｏｌ／ｇ）
化合物ａａ１４７－ｒｅｓｉｎ、（３Ｒ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－５－フェニルペンタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ｄ－Ｈｐｈ－（Ｃ＃ＣＨ２）－Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000276
　商業的供給業者より購入した（３Ｒ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－５－フェニルペンタン酸（Ｆｍｏｃ－Ｄ－Ｈｐｈ－（Ｃ＃ＣＨ２）－ＯＨ）（１ｇ，２．４１ｍｍｏｌ）と２－クロロトリチルクロライドレジン（１．６ｍｍｏｌ／ｇ、１００－２００ｍｅｓｈ、１％ＤＶＢ、３．０３ｇ、４．８２ｍｍｏｌ）を用い、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ１４７－ｒｅｓｉｎ（（３Ｒ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－５－フェニルペンタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－Ｄ－Ｈｐｈ－（Ｃ＃ＣＨ２）－Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）を得た。（３．６１ｇ，担持量０．４１５ｍｍｏｌ／ｇ）
化合物ａａ１４８－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４，４，４－トリフルオロブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－３－ＣＦ３－ｂＡｌａ－（Ｃ＃ＣＨ２）－Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000277
　商業的供給業者より購入した（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４，４，４－トリフルオロブタン酸（Ｆｍｏｃ－３－ＣＦ３－ｂＡｌａ－（Ｃ＃ＣＨ２）－ＯＨ）（０．５６９ｍｇ，１．５ｍｍｏｌ）と２－クロロトリチルクロライドレジン（１．５９ｍｍｏｌ／ｇ、１００－２００ｍｅｓｈ、１％ＤＶＢ、１．８９ｇ、３ｍｍｏｌ）を用い、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ１４８－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４，４，４－トリフルオロブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－３－ＣＦ３－ｂＡｌａ－（Ｃ＃ＣＨ２）－Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）を得た。（２．１９ｇ，担持量０．３９９ｍｍｏｌ／ｇ）
化合物ａａ１４９－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソ－４－ピペリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000278
　化合物ａａ１４９－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソ－４－ピペリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ）はＷＯ２０１３／１００１３２もしくはＷＯ２０１８／２２５８６４に記載の方法にて合成した。
化合物ａａ１５５－ｒｅｓｉｎ、２－［（２Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－オキソプロピル］スルファニル酢酸－２－クロロトリチルレジンの合成
　アミノ酸のレジンへの担持は、以下のスキームに従って行った。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000279
　化合物ａａ１５５（２－［（２Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－オキソプロピル］スルファニル酢酸）（０．４６ｇ，１．０４ｍｍｏｌ）と２－クロロトリチルクロライドレジン（１．６ｍｍｏｌ／ｇ、１００－２００ｍｅｓｈ、１％ＤＶＢ、１．３ｇ、２．０８ｍｍｏｌ）を用い、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて、化合物ａａ１５５－ｒｅｓｉｎ、２－［（２Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－オキソプロピル］スルファニル酢酸－２－クロロトリチルレジンを得た。（１．５４ｇ、担持量０．３３６ｍｍｏｌ／ｇ）
１－３．自動合成機によるペプチド固相合成
　ＷＯ２０１３／１００１３２もしくはＷＯ２０１８／２２５８６４に記載の方法にて、環状ペプチド化合物（化合物１～化合物７６２、化合物７６４～化合物８４５、化合物８４７～化合物１０２７、化合物１０２９～化合物１１４６、化合物１１４８～化合物１４１０、化合物１４１２～化合物２０２０、化合物２１１１、化合物２１４３～２１５１、化合物２１７２～２１７９、２１８７、２１８８）（表３９）を合成した。ペプチド合成機（Ｍｕｌｔｉｐｅｐ　ＲＳ；Ｉｎｔａｖｉｓ社製）を用いて、下記にさらに詳細を示すＦｍｏｃ法によりペプチド合成を行い、操作の詳細な手順については合成機に付属のマニュアルに従った。なお、表３９に記載の環状ペプチドを構成する各アミノ酸残基の正式名称、構造、および略称の関係は上述の表２～７および以下の表８から把握される。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000280
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000281
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000282
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000283
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000284
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000285
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000286
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000287
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000288
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000289
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000290
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000291
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000292
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000293
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000294
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000295
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000296
　Ｆｍｏｃ法によるペプチド合成法（基本となるペプチド合成法）を、以下の１－３－１～１－３－５に詳述する。
１－３－１.アミノ酸のＮ末からのＦｍｏｃ法によるペプチド伸長反応
　ペプチド化合物はＩｎｔａｖｉｓ社製ペプチド合成機（Ｍｕｌｔｉｐｅｐ　ＲＳもしくはＭｕｌｔｉｐｅｐ　ＲＳｉ）を用いて、Ｆｍｏｃ保護アミノ酸を用いた固相合成法により合成した。操作の詳細な手順については合成機に付属のマニュアルに従った。
　目的とするペプチドを構成するＦｍｏｃ保護アミノ酸（０．３－０．６ｍｏｌ／Ｌ）、およびカルボキシル基の活性化剤としてＨＯＡｔ、ｏｘｙｍａもしくはＨＯＯＢｔ（０．３７５ｍｏｌ／Ｌ）を、ＮＭＰまたはＮＭＰ／ＤＭＦ（１／１）に溶解させて溶液１を調製した。Ｆｍｏｃ保護アミノ酸が上記溶媒に難溶の場合、２０～３０％（ｖ／ｖ）となるようＤＭＳＯを添加して溶液１を調製した。側鎖にＴＨＰ保護基を有するＦｍｏｃ保護アミノ酸として、例えばＦｍｏｃ－ＭｅＳｅｒ（ｔＢｕＯＴＨＰ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｓｅｒ（ｔＢｕＯＴＨＰ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＳｅｒ（ＴＨＰ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｔｈｒ（ＴＨＰ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｓｅｒ（ＴＨＰ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ｃｉｓＨｙｐ（ＴＨＰ）－ＯＨ（化合物ａａ１０１）、またはＦｍｏｃ－Ｈｙｐ（ＴＨＰ）－ＯＨ（化合物ａａ１０２）を用いた場合はカルボキシル基の活性化剤としてｏｘｙｍａを用いて溶液１を調製し、モレキュラシーブス４Ａ１／８（和光純薬工業）またはモレキュラシーブス４Ａ１／１６（和光純薬工業）を添加してペプチド合成に用いた。Ｎ，Ｎ’－ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）（１０％ｖ／ｖ）とＮ，Ｎ－ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）を混合し、溶液２を調製した。
　Ｎ末端がＦｍｏｃ基で保護されたアスパラギン酸の側鎖カルボン酸部位、またはＮ末端がＦｍｏｃ基で保護されたアミノ酸の主鎖カルボン酸部位が結合した２－クロロトリチルレジン（１００ｍｇ）を固相反応容器に加え、ペプチド合成機にセットした。このレジン（１００ｍｇ）にジクロロメタン（ＤＣＭ）（０．８ｍＬ）を加えて１時間静置することでレジンの膨潤を行った。その後、溶液をフリットから排出した。溶液１および溶液２をペプチド合成機にセットし、ペプチド合成機による自動合成を開始した。
　レジンを含む固相反応容器にジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）のＤＭＦ溶液（２％ｖ／ｖ、０．７ｍＬ）を添加し、室温にてＮ末端のＦｍｏｃ基の脱保護を行った。１残基目の脱保護においては４．５分間反応させ、２残基目以降の脱保護においては１０分間反応させた後、溶液をフリットから排出した。そこにＤＭＦ（０．７ｍＬ）を加え、５分静置後、溶液をフリットから排出した。このレジンの洗浄工程を更に３回繰り返すことで、レジン上に結合したアミノ酸、またはペプチドのＮ末端のＦｍｏｃ基が除去されてアミノ基となったレジンを得た。
　続いて、溶液１（０．３ｍＬ）と溶液２（０．３６ｍＬ）を合成機のｍｉｘｉｎｇ　ｖｉａｌで混合した後に、上記脱保護処理後のレジンに添加し、固相反応容器を４０℃に加温した。難伸長配列などの場合は必要に応じて６０℃まで加温した。レジン上のアミノ基とＦｍｏｃ保護アミノ酸の縮合反応は、２．５時間反応させた。難伸長配列などの場合は必要に応じて２０時間反応させた。反応後、溶液をフリットから排出した。伸長効率が低い場合、このＦｍｏｃ保護アミノ酸の縮合反応を更に１回または２回繰り返して行った。次いでレジンをＤＭＦ（０．７ｍＬ）で３回洗浄した。このＦｍｏｃ基の脱保護反応に次ぐＦｍｏｃアミノ酸の縮合反応を１サイクルとし、このサイクルを繰り返すことでレジン表面上にペプチドを伸長させた。ペプチド伸長完了後、ジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）のＤＭＦ溶液（２％ｖ／ｖ、０．７ｍＬ）をレジンに添加し、１５分反応させてＦｍｏｃ基の脱保護反応を行った後、溶液をフリットから排出した。得られたレジンをＤＭＦ（０．７ｍＬ）で４回洗浄後、ＤＣＭ（０．７ｍＬ）で４回洗浄した。
１－３－２．伸長したペプチドのレジンからの切り出し
　ＷＯ２０１３／１００１３２、ＷＯ２０１８／２２５８６４に記載の方法、または上記の方法によって得られたレジンに対し０．７５％（ｖ／ｖ）のＤＩＰＥＡを含む２，２，２－トリフルオロエタノール（ＴＦＥ）／ＤＣＭ（１／１，ｖ／ｖ，２ｍＬ）を加え、室温で２時間反応させてレジンからのペプチド鎖の切り出し反応を行った。反応後、チューブ内の溶液をフリットから回収した。残ったレジンに２，２，２－トリフルオロエタノール（ＴＦＥ）／ＤＣＭ（１／１，ｖ／ｖ，１ｍＬ）を加え、溶液をフリットから回収する操作を２回行った。得られた全ての切り出し溶液を混合し、ＤＭＦ（４ｍＬ）または１，２－ジクロロエタン（４ｍＬ）を混合した後、Ｇｅｎｅｖａｃ社製ハイスループット遠心エバポレーター（ＨＴ－１２）により減圧下溶媒留去した。
１－３－３．切り出したペプチドの環化法
　上記の方法により得られた残渣をＤＭＦ（４ｍＬ）とＤＣＭ（４ｍＬ）の混合液に溶解し、（１－シアノ－２－エトキシ－２－オキソエチリデンアミノオキシ）ジメチルアミノ－モルホリノ－カルベニウムヘキサフルオロリン酸塩（ＣＯＭＵ）のＤＭＦ溶液（０．５Ｍ、１．５等量）もしくはＯ－（７－アザ－１Ｈ－ベンゾトリアゾール－１－イル）－Ｎ，Ｎ，Ｎ，Ｎ－テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート（ＨＡＴＵ）のＤＭＦ溶液（０．５Ｍ、１．５等量）と、ＤＩＰＥＡ（１．８等量）を加え、室温にて２時間撹拌することで、Ｎ末端のアミノ基とＣ末端のカルボキシル基との縮合環化反応を行った。等量数は原料として用いたレジンのアミノ酸担持率（ｍｍｏｌ／ｇ）に使用したレジン量（通常は１００ｍｇ）を乗算したものを基準に計算した。目的の環状ペプチドの生成はＬＣ／ＭＳ測定（Ｗａｔｅｒｓ社製ＳＱ　Ｄｅｔｅｃｔｏｒ２）によって確認した後、反応液をＧｅｎｅｖａｃ社製ハイスループット遠心エバポレーター（ＨＴ－１２）により減圧下溶媒留去した。
１－３－４．環状ペプチドが有する側鎖官能基の保護基の脱保護
　側鎖にＴＨＰ保護された水酸基を有するＦｍｏｃ保護アミノ酸、例えばＦｍｏｃ－ＭｅＳｅｒ（ｔＢｕＯＴＨＰ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｓｅｒ（ｔＢｕＯＴＨＰ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＳｅｒ（ＴＨＰ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｔｈｒ（ＴＨＰ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｓｅｒ（ＴＨＰ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｄ－ＭｅＳｅｒ（ＴＨＰ）－ＯＨ（化合物ａａ０５４）、Ｆｍｏｃ－ｃｉｓＨｙｐ（ＴＨＰ）－ＯＨ（化合物ａａ１０１）およびＦｍｏｃ－Ｈｙｐ（ＴＨＰ）－ＯＨ（化合物ａａ１０２）を用いて合成した配列においては、上記で得られた残渣に硫酸水素テトラメチルアンモニウム（０．０５Ｍ）の１，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロイソプロピルアルコール（ＨＦＩＰ）溶液（２％（ｖ／ｖ）のトリイソプロピルシラン（ＴＩＰＳ）、１％（ｖ／ｖ）の１，２－ジクロロエタンを含む）を４ｍＬ加え、残渣を溶解させた後、室温にて４時間静置することでＴＨＰ保護基の脱保護を行った。反応完結をＬＣ／ＭＳ（Ｗａｔｅｒｓ社製ＳＱ　Ｄｅｔｅｃｔｏｒ２）で確認した後、反応液にジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ）（７０μＬ）を加え、Ｇｅｎｅｖａｃ社製ハイスループット遠心エバポレーター（ＨＴ－１２）により減圧下溶媒留去した。この脱保護反応においてＨＦＩＰの代わりに別のフルオロアルコール、例えば２，２，２－トリフルオロエタノール（ＴＦＥ）なども用いることができる。
　Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（ＯＡｌ）－ＯＨを用いて合成した配列においては、環状ペプチドをＤＭＦ（０．５Ｍ）に溶解し、窒素雰囲気下、室温にてテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（ペプチドに対し０．０１－０．０５当量）、フェニルシラン（ペプチドに対し０．７当量）を加え、３０分撹拌してＡｌｌｙｌ基の脱保護を行った。目的の環状ペプチドの生成をＬＣ／ＭＳ測定（Ｗａｔｅｒｓ社製ＳＱ　Ｄｅｔｅｃｔｏｒ２）によって確認した後、反応液をＧｅｎｅｖａｃ社製ハイスループット遠心エバポレーター（ＨＴ－１２）により減圧下溶媒留去した。
１－３－５．環状ペプチドの精製法
　上記の方法により得られた残渣にＤＭＦもしくはＤＭＳＯを加え、不溶物をフィルターろ過にて取り除いた後、ｐｒｅｐａｒａｔｉｖｅ－ＨＰＬＣで精製し目的の環状ペプチドを得た。精製装置はＷａｔｅｒｓ　Ａｕｔｏ　Ｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ　Ｓｙｓｔｅｍを用い、カラムはＹＭＣ－Ａｃｔｕｓ　Ｔｒｉａｒｔ　Ｃ１８（内径２０ｍｍ，長さ１００ｍｍ）もしくはＹＭＣ－Ａｃｔｕｓ　Ｔｒｉａｒｔ　Ｐｈｅｎｙｌ（内径２０ｍｍ，長さ１００ｍｍ）を使用し、移動相はメタノールー酢酸アンモニウム水溶液（５０ｍｍｏｌ／Ｌ）もしくは０．１％のギ酸を含むアセトニトリルー水を使用した。
化合物１の合成
　原料として化合物ａａ００６－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－ピペリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ）（０．４７８ｍｍｏｌ／ｇ，１００ｍｇ，０．０４７８ｍｍｏｌ）を用い、Ｆｍｏｃ－ＭｅＣｈｇ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ｃＬｅｕ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｐｒｏ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｈｐｈ（４－ＣＦ３－３－Ｃｌ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＣｈａ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｃｈａ－ＯＨ、およびＦｍｏｃ－ＭｅＬｅｕ－ＯＨを用いた、上述のＦｍｏｃ法によるペプチド伸長反応、伸長したペプチドのレジンからの切り出し、切り出したペプチドの環化（環化試薬としてＯ－（７－アザ－１Ｈ－ベンゾトリアゾール－１－イル）－Ｎ，Ｎ，Ｎ，Ｎ－テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート（ＨＡＴＵ）を使用）、および環状ペプチドの精製を行い、目的とする化合物１（１６．６ｍｇ、２３％）を得た。
化合物１（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ）－３－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－２８－シクロヘキシル－９，１８－ビス（シクロヘキシルメチル）－２１－イソブチル－７，１０，１３，１６，２２，２６，２９－ヘプタメチル－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１’－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000297
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１４８０．１（Ｍ‐Ｈ）－
保持時間：２．１５５分（分析条件ＳＳＣ－ＦＡ－０３）
　化合物１の製造法に準じて化合物２～化合物７６２、化合物７６４～化合物８４５、化合物８４７～化合物１０２７、化合物１０２９～化合物１１３５、化合物２００７～化合物２０２０、および化合物２１１１を製造した。化合物１の製造法に準じて製造した環状ペプチド化合物に、さらに脱保護反応を追加して、化合物１３７３～化合物１３７６を製造した。αα‐ジ置換アミノ酸と、Ｎ－アルキルアミノ酸を縮合させる工程を複数回繰り返すことを追加で含む、化合物１の製造法に準じた方法で化合物１４５０～化合物１４６０を製造した。
化合物１３５５の合成
　原料として化合物ａａ０１０－ｒｅｓｉｎ、（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－（３－オキサ－８－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－Ｍｏｒ（２６－ｂｉｃｙｃ））（０．２７９ｍｍｏｌ／ｇ，１００ｍｇ，０．０２７９ｍｍｏｌ）を用い、Ｆｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ（ｃＰｅｎｔ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ｃＬｅｕ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｐｒｏ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｈｐｈ（４－ＣＦ３－３５－Ｆ２）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＳｅｒ（ｎＰｒ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ａｚｅ（２）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｌａ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｉｌｅ－ＯＨ、およびＦｍｏｃ－ＭｅＬｅｕ－ＯＨを用いた、上述のＦｍｏｃ法によるペプチド伸長反応、伸長したペプチドのレジンからの切り出し、切り出したペプチドの環化（環化試薬として（１－シアノ－２－エトキシ－２－オキソエチリデンアミノオキシ）ジメチルアミノモルホリノカルベニウムヘキサフルオロホスファート（ＣＯＭＵ）を使用）、および環状ペプチドの精製を行い、目的とする化合物１３５５（９．７５ｍｇ、２４％）を得た。
化合物１３５５（（５Ｓ，８Ｓ，１１Ｓ，１５Ｓ，１８Ｓ，２３ａＳ，２９Ｓ，３５Ｓ，３７ａＳ）－１５－（３－オキサ－８－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－カルボニル）－８－（（Ｓ）－ｓｅｃ－ブチル）－１８－シクロペンチル－２９－（３，５－ジフルオロ－４－（トリフルオロメチル）フェネチル）－１１－イソブチル－５，６，１２，１６，１９，３３，３６－ヘプタメチル－３５－（プロポキシメチル）ドコサヒドロ－２Ｈ，４Ｈ－スピロ［アゼト［２，１－ｕ］ピロロ［２，１－ｉ］［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１］ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン－２１，１’－シクロペンタン］－４，７，１０，１３，１７，２０，２３，２８，３１，３４，３７（１４Ｈ，２２Ｈ）－ウンデカオン）
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000298
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１４５７．９（Ｍ‐Ｈ）‐
保持時間：７．４２５分（分析条件ＳＳＣ－Ａ－ＡＦ－０１）
　化合物１３５５の製造法に準じて化合物１１３６～化合物１１４６、および化合物１１４８～化合物１３５４、化合物１３５６～化合物１３７２を製造した。αα‐ジ置換アミノ酸、および／またはＮ－アルキルアミノ酸を含む配列を縮合させる工程を４０℃～６０℃で加熱して行うことを追加で含む、化合物１３５５の製造法に準じた方法で化合物１８６９～化合物２００６を製造した。
化合物１４７１の合成
　原料として化合物ａａ１３８－ｒｅｓｉｎ、（３Ｒ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）ブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ｄ－３－Ａｂｕ－Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）（０．４９４ｍｍｏｌ／ｇ，１００ｍｇ，０．０４９４ｍｍｏｌ）を用い、Ｆｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ（ｃＰｅｎｔ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ｃＬｅｕ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｐｒｏ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｈｐｈ（４－ＣＦ３－３－Ｃｌ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（４－Ｍｅ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｉｌｅ－ＯＨ、およびＦｍｏｃ－ＭｅＬｅｕ－ＯＨを用いた、上述のＦｍｏｃ法によるペプチド伸長反応（Ｆｍｏｃ－ｃＬｅｕ－ＯＨの伸長は縮合剤としてＯｘｙｍａを用い、反応後にフリットからの廃液操作の後、更にＦｍｏｃ－ｃＬｅｕ－ＯＨの縮合反応を２回繰り返した。更に未反応のアミノ基に対してはＺ－Ｇｌｙ－ＯＨ（ＣＡＳ番号 １１３８－８０－３）、縮合剤としてＨＯＡｔ、ＤＩＣ、溶媒としてＤＭＦを用いることでキャッピングを行った。未反応のアミノ基の処理工程は、グリシンキャッピングによる除去工程とも呼ぶ）、伸長したペプチドのレジンからの切り出し、切り出したペプチドの環化（環化試薬としてＯ－（７－アザ－１Ｈ－ベンゾトリアゾール－１－イル）－Ｎ，Ｎ，Ｎ，Ｎ－テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート（ＨＡＴＵ）を使用）、および環状ペプチドの精製を行い、目的とする化合物１４７１（１２．６８ｍｇ、１９％）を得た。
化合物１４７１（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｒ，２８Ｓ，３４Ｓ）－３－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－２８－シクロペンチル－２１－イソブチル－７，１０，１３，１６，２２，２５，２９－ヘプタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－９－（ｐ－トリルメチル）スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１’－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000299
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１３２２．９（Ｍ‐Ｈ）‐
保持時間：２．１４９分（分析条件ＳＳＣ－ＡＦ－００）
　化合物１４７１の製造法に準じて、αα‐ジ置換アミノ酸、および／またはＮ－アルキルアミノ酸を含む配列を縮合させる工程を複数回繰り返すか、４０℃～６０℃で加熱して行うか、もしくはこれらを組み合わせて行うことを追加で含む、化合物１４７１の製造法に準じた方法で化合物１３７７～化合物１４１０、化合物１４１２～化合物１４４９、化合物１４６１～化合物１４７０、化合物１４７２～化合物１６４３を製造した。
化合物１８０５の合成
　原料として化合物ａａ００６－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－ピペリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ）（０．４７８ｍｍｏｌ／ｇ，１００ｍｇ，０．０４７８ｍｍｏｌ）を用い、Ｆｍｏｃ－ＭｅＣｈｇ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ｃＬｅｕ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｐｒｏ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｈｐｈ（４－ＣＦ３－３－Ｃｌ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＳｅｒ（ｎＰｒ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｉｌｅ－ＯＨ、およびＦｍｏｃ－ＭｅＬｅｕ－ＯＨを用いた、上述のＦｍｏｃ法によるペプチド伸長反応（Ｆｍｏｃ－ＭｅＣｈｇ－ＯＨは縮合剤としてＯｘｙｍａを用いて５０℃で１０時間縮合反応を行い、Ｆｍｏｃ－ｃＬｅｕ－ＯＨは縮合剤としてＯｘｙｍａを用いて６０℃で１６時間縮合反応を行った）、伸長したペプチドのレジンからの切り出し、切り出したペプチドの環化（環化試薬として（１－シアノ－２－エトキシ－２－オキソエチリデンアミノオキシ）ジメチルアミノモルホリノカルベニウムヘキサフルオロホスファート（ＣＯＭＵ）を使用）、および環状ペプチドの精製を行い、目的とする化合物１８０５（２５．５３ｍｇ、３８％）を得た。
化合物１８０５（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ）－３－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－２８－シクロヘキシル－２１－イソブチル－７，１０，１３，１６，２２，２６，２９－ヘプタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）－９－（プロポキシメチル）スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１’－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000300
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１４１５．９（Ｍ－Ｈ）－
保持時間：１．９２３分（分析条件ＳＳＣ－ＦＡ－０３）
化合物２１７２、および化合物２１７３の合成
　化合物２１７２、および化合物２１７３の合成は、原料として化合物ａａ１５５－ｒｅｓｉｎ（２－［（２Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－オキソプロピル］スルファニル酢酸－２－クロロトリチルレジン）、Ｆｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ（ｃＰｅｎｔ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＩｌｅ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ｃＬｅｕ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｐｒｏ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｈｐｈ（４－ＣＦ３－３－Ｃｌ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＣｈａ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（４－Ｍｅ）－ＯＨおよびＦｍｏｃ－Ｉｌｅ－ＯＨを用い、化合物１～化合物７６２、化合物７６４～化合物１０２７、化合物１０２９～化合物１４１０、化合物１４１２～化合物２０２０、化合物２１１１のいずれかの合成と同様の手法で行い、目的とする化合物２１７２（１．３１ｍｇ、３％）、および化合物２１７３（１．４２ｍｇ、３％）を得た。
化合物２１７２（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２４Ｒ，２７Ｓ，３３Ｓ）－１８－［（２Ｓ）－ブタン－２－イル］－３－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－９－（シクロヘキシルメチル）－２７－シクロペンチル－Ｎ，Ｎ，７，１０，１３，１６，２５，２８－オクタメチル－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２６，２９，３２－デカオキソスピロ［２２－チア－１，４，７，１０，１３，１６，１９，２５，２８，３１－デカザビシクロ［３１．３．０］ヘキサトリアコンタン－３０，１’－シクロペンタン］－２４－カルボキサミド）
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000301
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１３０７．１（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．４８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５ｌｏｎｇ）
化合物２１７３（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２４Ｒ，２７Ｓ，３３Ｓ）－１８，２７－ビス［（２Ｓ）－ブタン－２－イル］－３－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－Ｎ，Ｎ，７，１０，１３，１６，２５，２８－オクタメチル－９－［（４－メチルフェニル）メチル］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２６，２９，３２－デカオキソスピロ［２２－チア－１，４，７，１０，１３，１６，１９，２５，２８，３１－デカザビシクロ［３１．３．０］ヘキサトリアコンタン－３０，１’－シクロペンタン］－２４－カルボキサミド）
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000302
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１３０３．１（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．１６分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５ｌｏｎｇ）
化合物２１７４（（３Ｓ，９Ｓ，１２Ｓ，１７Ｓ，２０Ｓ，２３Ｓ，２９Ｒ，３２Ｓ，３８Ｓ）－２０－［（２Ｓ）－ブタン－２－イル］－３２－シクロペンチル－３－［２－［３－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－Ｎ，Ｎ，７，１０，１７，１８，２４，３０，３３－ノナメチル－２３－（２－メチルプロピル）－２，５，８，１１，１６，１９，２２，２５，３１，３４，３７－ウンデカオキソ－９－（プロポキシメチル）スピロ［２７－チア－１，４，７，１０，１５，１８，２１，２４，３０，３３，３６－ウンデカザトリシクロ［３６．３．０．０１２，１５］ヘンテトラコンタン－３５，１’－シクロペンタン］－２９－カルボキサミド）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000303
　原料として化合物ａａ１５５－ｒｅｓｉｎ（２－［（２Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－オキソプロピル］スルファニル酢酸－２－クロロトリチルレジン）を用い、本明細書に記載した一般的なペプチド伸長法にてＦｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ（ｃＰｅｎｔ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ｃＬｅｕ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｐｒｏ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｈｐｈ（４－ＣＦ３－３－Ｆ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＳｅｒ（ｎＰｒ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ａｚｅ（２）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｌａ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｉｌｅ－ＯＨの順にペプチド鎖を伸長させた。Ｎ末端のＦｍｏｃ基を残したまま、次の操作を行った。
　レジンをＤＭＦ（０．７ｍＬｘ４回）、ＤＣＭ（０．７ｍＬｘ２回）、トルエン（０．７ｍＬｘ２回）で順に洗浄した。ここにジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）のトルエン溶液（２％ｖ／ｖ、０．７ｍＬ）を添加し、１０分反応させてＦｍｏｃ基の脱保護を行った。溶液をフリットから排出した後、レジンをトルエン（０．７ｍＬｘ２回）、ＤＣＭ（０．７ｍＬｘ２回）で順に洗浄した。
　上記により得られたレジンに対し、Ｆｍｏｃ－ＭｅＬｅｕ－ＯＨ（４９ｍｇ、０．１３４ｍｍｏｌ，４等量）、［エチルシアノ（ヒドロキシイミノ）アセタト－Ｏ２］トリ－１－ピロリジニルホスホニウムヘキサフルオロリン酸（ＰｙＯｘｙｍ）（７０．６ｍｇ、０．１３４ｍｍｏｌ，４等量）、ＤＩＰＥＡ（０．０３５ｍＬ、０．２ｍｍｏｌ、６等量）のＤＣＭ（０．７ｍＬ）溶液を加え、室温で３時間静置した。溶液をフリットから排出した後、レジンをＤＣＭ（０．７ｍＬｘ３回）で洗浄し、更にＤＭＦ（０．７ｍＬｘ３回）で洗浄した。得られたレジンにジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）のＤＭＦ溶液（２％ｖ／ｖ、０．７ｍＬ）を添加し、１５分反応させてＦｍｏｃ基の脱保護を行った後、溶液をフリットから排出した。得られたレジンをＤＭＦ（０．７ｍＬｘ４回）にて洗浄後、ＤＣＭ（１．２５ｍＬｘ４回）で洗浄を行った。
　上記の方法によって得られたレジン上に０．７５％のＤＩＰＥＡを含む２，２，２－トリフルオロエタノール（ＴＦＥ）／ＤＣＭ（１／１，ｖ／ｖ，２ｍＬ）を加えて室温にて２時間振とうし、レジンからのペプチド鎖の切り出し反応を行った。反応後、チューブ内の溶液をフリットから回収した。残ったレジンに２，２，２－トリフルオロエタノール（ＴＦＥ）／ＤＣＭ（１／１，ｖ／ｖ，１ｍＬ）を加え、溶液をフリットから回収する操作を２回行った。得られた全ての切り出し溶液を混合し、ＤＭＦ（４ｍＬ）を加えてＧｅｎｅｖａｃ社製ハイスループット遠心エバポレーター（ＨＴ－１２）により減圧下溶媒留去した。
　上記の方法により得られた残渣をＤＭＦ（４ｍＬ）とＤＣＭ（４ｍＬ）の混合液に溶解し、（１－シアノ－２－エトキシ－２－オキソエチリデンアミノオキシ）ジメチルアミノ－モルホリノ－カルベニウムヘキサフルオロリン酸塩（ＣＯＭＵ）のＤＭＦ溶液（０．５Ｍ、０．１ｍＬ）と、ＤＩＰＥＡ（０．０１５ｍＬ）を加え、室温にて２時間撹拌することで、Ｎ末端のアミノ基と側鎖カルボン酸との縮合環化反応を行った。目的の環状ペプチドの生成はＬＣ／ＭＳ測定（Ｗａｔｅｒｓ社製ＳＱ　Ｄｅｔｅｃｔｏｒ２）によって確認した後、反応液をＧｅｎｅｖａｃ社製ハイスループット遠心エバポレーター（ＨＴ－１２）により減圧下溶媒留去した。
　上記の方法により得られた残渣にＤＭＦを加え、不溶物をフィルターろ過にて取り除いた後、ｐｒｅｐａｒａｔｉｖｅ－ＨＰＬＣ（Ｗａｔｅｒｓ　Ａｕｔｏ　Ｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ　Ｓｙｓｔｅｍにて、カラムはＹＭＣ－Ａｃｔｕｓ　Ｔｒｉａｒｔ　Ｐｈｅｎｙｌ（内径２０ｍｍ，長さ１００ｍｍ）を使用し、移動相としてメタノールー酢酸アンモニウム水溶液（５０ｍｍｏｌ／Ｌ）を使用）で精製し、目的とする化合物２１７４（５．５５ｍｇ、１２％）を得た。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１４２０．３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．１０分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５ｌｏｎｇ）
化合物２１７５～化合物２１７９の合成
　化合物２１７５～化合物２１７９は、化合物ａａ１５５－ｒｅｓｉｎ（２－［（２Ｒ）－３－（ジメチルアミノ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－３－オキソプロピル］スルファニル酢酸－２－クロロトリチルレジン）を原料として用い、Ｆｍｏｃアミノ酸としてＦｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ（ｃＰｅｎｔ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＩｌｅ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ｃＬｅｕ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｐｒｏ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｈｙｐ（Ｅｔ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｈｐｈ（４－ＣＦ３－３－Ｃｌ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｈｐｈ（４－ＣＦ３－３－Ｆ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｈｐｈ（４－ＣＦ３－３５－Ｆ２）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＣｈａ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＰｈｅ（４－Ｍｅ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ａｚｅ（２）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｌａ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｉｌｅ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＬｅｕ－ＯＨを用いることで化合物２１７４の合成法と同様の手法で合成した。
化合物２１７５（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２７Ｒ，３０Ｓ，３６Ｓ）－１８－［（２Ｓ）－ブタン－２－イル］－３－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－９－（シクロヘキシルメチル）－３０－シクロペンチル－Ｎ，Ｎ，７，１０，１３，１６，２２，２８，３１－ノナメチル－２１－（２－メチルプロピル）－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２９，３２，３５－ウンデカオキソスピロ［２５－チア－１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２８，３１，３４－ウンデカザビシクロ［３４．３．０］ノナトリアコンタン－３３，１’－シクロペンタン］－２７－カルボキサミド）
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000304
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１４３４．３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．６４分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５ｌｏｎｇ）
化合物２１７６（（３Ｓ，９Ｓ，１２Ｓ，１７Ｓ，２０Ｓ，２３Ｓ，２９Ｒ，３２Ｓ，３８Ｓ，４０Ｒ）－２０－［（２Ｓ）－ブタン－２－イル］－９－（シクロヘキシルメチル）－３２－シクロペンチル－３－［２－［３，５－ジフルオロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－４０－エトキシ－Ｎ，Ｎ，７，１０，１７，１８，２４，３０，３３－ノナメチル－２３－（２－メチルプロピル）－２，５，８，１１，１６，１９，２２，２５，３１，３４，３７－ウンデカオキソスピロ［２７－チア－１，４，７，１０，１５，１８，２１，２４，３０，３３，３６－ウンデカザトリシクロ［３６．３．０．０１２，１５］ヘンテトラコンタン－３５，１’－シクロペンタン］－２９－カルボキサミド）
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000305
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１５０６．４（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．８８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５ｌｏｎｇ）
化合物２１７７（（３Ｓ，９Ｓ，１２Ｓ，１７Ｓ，２０Ｓ，２３Ｓ，２９Ｒ，３２Ｓ，３８Ｓ）－２０－［（２Ｓ）－ブタン－２－イル］－３－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３２－シクロペンチル－Ｎ，Ｎ，７，１０，１７，１８，２４，３０，３３－ノナメチル－９－［（４－メチルフェニル）メチル］－２３－（２－メチルプロピル）－２，５，８，１１，１６，１９，２２，２５，３１，３４，３７－ウンデカオキソスピロ［２７－チア－１，４，７，１０，１５，１８，２１，２４，３０，３３，３６－ウンデカザトリシクロ［３６．３．０．０１２，１５］ヘンテトラコンタン－３５，１’－シクロペンタン］－２９－カルボキサミド）
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000306
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１４６８．３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．５５分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５ｌｏｎｇ）
化合物２１７８（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２７Ｒ，３０Ｓ，３６Ｓ）－１８，３０－ビス［（２Ｓ）－ブタン－２－イル］－３－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－Ｎ，Ｎ，７，１０，１３，１６，２２，２８，３１－ノナメチル－９－［（４－メチルフェニル）メチル］－２１－（２－メチルプロピル）－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２９，３２，３５－ウンデカオキソスピロ［２５－チア－１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２８，３１，３４－ウンデカザビシクロ［３４．３．０］ノナトリアコンタン－３３，１’－シクロペンタン］－２７－カルボキサミド）
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000307
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１４３０．３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．４３分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５ｌｏｎｇ）
化合物２１７９（（３Ｓ，９Ｓ，１２Ｓ，１７Ｓ，２０Ｓ，２３Ｓ，２９Ｒ，３２Ｓ，３８Ｓ）－２０－［（２Ｓ）－ブタン－２－イル］－９，３２－ジシクロペンチル－３－［２－［３－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－Ｎ，Ｎ，７，１０，１７，１８，２４，３０，３３－ノナメチル－２３－（２－メチルプロピル）－２，５，８，１１，１６，１９，２２，２５，３１，３４，３７－ウンデカオキソスピロ［２７－チア－１，４，７，１０，１５，１８，２１，２４，３０，３３，３６－ウンデカザトリシクロ［３６．３．０．０１２，１５］ヘンテトラコンタン－３５，１’－シクロペンタン］－２９－カルボキサミド）
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000308
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１４１６．３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．１７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５ｌｏｎｇ）
　実施例に記載した環状ペプチド化合物のマススペクトルの値と液体クロマトグラフィーの保持時間は表２２に記載した。
１－４．ペプチド修飾による環状ペプチド合成
１－４－１．ＴＦＡアミドのレジン上におけるＮ－メチル化を介したペプチド合成
化合物２１５９（（５Ｓ，８Ｓ，１１Ｓ，１５Ｒ，１８Ｓ，２３ａＳ，２９Ｓ，３５Ｓ，３７ａＳ）－８，１１－ジ（（Ｓ）－ｓｅｃ－ブチル）－２９－（３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェネチル）－３５－（シクロヘキシルメチル）－１８－イソプロピル－５，６，１２，１５，１６，１９，２１，２１，２２，３３，３６－ウンデカメチルテトラコサヒドロ－２Ｈ－アゼト［２，１－ｕ］ピロロ［２，１－ｉ］［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１］ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン－４，７，１０，１３，１７，２０，２３，２８，３１，３４，３７（１４Ｈ）－ウンデカオン）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000309
　化合物２１５９の合成は、以下のスキームに従って行った。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000310
　２－アミノ－２－メチルプロパン酸（Ｈ－Ａｉｂ－ＯＨ，ＣＡＳ番号６２－５７－７）（２．５ｇ，２４．２４ｍｍｏｌ）、ＤＩＰＥＡ（４．６６ｍＬ，２６．７ｍｍｏｌ）のメタノール（１２．１２ｍＬ）溶液にトリフルオロ酢酸エチル（３．７６ｍＬ，３１．５ｍｍｏｌ）を加えて６０℃で２０時間撹拌した。反応液を室温に冷却し、減圧下溶媒留去した。得られた残渣に１ｍｏｌ／Ｌ塩酸水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下溶媒留去した。得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）で精製し、２－メチル－２－（２，２，２－トリフルオロアセトアミド）プロパン酸（ＴＦＡ－Ａｉｂ－ＯＨ）を得た。（２．２ｇ，４６％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１９８（Ｍ－Ｈ）－
　保持時間：０．４０分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ１３９－ｒｅｓｉｎ（（３Ｒ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］ブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－Ｄ－３－ＭｅＡｂｕ－Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）（１００ｍｇ，０．３４３ｍｍｏｌ／ｇ，０．０３４３ｍｍｏｌ）を原料として用い、フィルター付きの反応容器にて本実施例で記載した基本となるペプチド伸長法でＦｍｏｃ－ＭｅＶａｌ－ＯＨの伸長に続き、上記の処方により得られたＴＦＡ－Ａｉｂ－ＯＨ（２－メチル－２－（２，２，２－トリフルオロアセトアミド）プロパン酸）の伸長を行い、化合物２１５９－ａ－ｒｅｓｉｎを得た。
　得られた化合物２１５９－ａ－ｒｅｓｉｎをＤＣＭ（１ｍＬ）で膨潤させたのちＤＭＦ（１ｍＬ）で４回洗浄した。ホスファゼン塩基Ｐ１－ｔＢｕ（３８μＬ，０．１５０ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（１８０μＬ）とヨウ化メチル（６２μＬ，１ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（１８０μＬ）を加え、密閉下４０℃で３０分振とうした。反応液を除いたのち、レジンをＤＭＦ（１ｍＬ）で４回洗浄し、さらにＤＣＭ（１ｍＬ）で４回洗浄し、化合物２１５９－ｂ－ｒｅｓｉｎを得た。得られたレジンの一部をＴＦＥ／ＤＣＭ（１／１）で切り出してＬＣ／ＭＳで分析を行い、反応の進行を確認した。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４２４（Ｍ－Ｈ）－
　保持時間：０．５７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　水素化ホウ素ナトリウム（ＮａＢＨ４）（７５８ｍｇ，２０ｍｍｏｌ）をフラスコに入れポンプアップしたのち窒素雰囲気下とし、トリグリム（１０ｍＬ）に溶解して溶液Ａとした。上記で得られた化合物２１５９－ｂ－ｒｅｓｉｎをＤＣＭ（１ｍＬ）で膨潤させたのち、ＴＨＦ（０．７ｍＬ）で４回洗浄した。レジンにＴＨＦ（０．５ｍＬ）、メタノール（０．２５ｍＬ）、溶液Ａ（０．２５ｍＬ）を加えて開放系にて室温にて４０分振とうした。反応液を除いたのち、メタノール（０．７ｍＬ）を加えて１分後に廃液するレジンの洗浄操作を４回繰り返し、さらにＤＣＭ（０．７ｍＬ）で同様にレジンを４回洗浄し、化合物２１５９－ｃ－ｒｅｓｉｎを得た。得られたレジンの一部をＴＦＥ／ＤＣＭ（１／１）で切り出してＬＣ／ＭＳで分析を行い、反応の進行を確認した。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３３０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．３３分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　その後のペプチド伸長及び環化、精製の工程は基本ルートに従って行い、化合物２１５９（（５Ｓ，８Ｓ，１１Ｓ，１５Ｒ，１８Ｓ，２３ａＳ，２９Ｓ，３５Ｓ，３７ａＳ）－８，１１－ジ（（Ｓ）－ｓｅｃ－ブチル）－２９－（３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェネチル）－３５－（シクロヘキシルメチル）－１８－イソプロピル－５，６，１２，１５，１６，１９，２１，２１，２２，３３，３６－ウンデカメチルテトラコサヒドロ－２Ｈ－アゼト［２，１－ｕ］ピロロ［２，１－ｉ］［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１］ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン－４，７，１０，１３，１７，２０，２３，２８，３１，３４，３７（１４Ｈ）－ウンデカオン）（４．１ｍｇ，９％）を得た。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
　化合物２１５２～化合物２１５８、化合物２１６０は化合物２１５９の合成と同様の手法にて合成した。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
１－４－２．ＯＨのアルキル化によるペプチド修飾
化合物２１１６（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｒ，２８Ｓ，３４Ｓ，３６Ｒ）－３６－ベンジルオキシ－９－（シクロヘキシルメチル）－３－［２－［３－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－２１，２８－ジイソブチル－７，１０，１３，１６，２２，２５，２９－ヘプタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000311
　ガラス製のスクリューキャップバイアルに、本実施例で記載した基本となるペプチド合成で合成した化合物１４８３（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｒ，２８Ｓ，３４Ｓ，３６Ｒ）－９－（シクロヘキシルメチル）－３－［２－［３－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－ヒドロキシ－２１，２８－ジイソブチル－７，１０，１３，１６，２２，２５，２９－ヘプタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）（５ｍｇ，３．８３μｍｏｌ）、酸化銀（Ｉ）（２６．６ｍｇ，０．１１５ｍｍｏｌ）、臭化ベンジル（１９．７ｍｇ，０．１１５ｍｍｏｌ）を混合し、１，４－ジオキサン（０．０５ｍｏｌ／Ｌ，７７μＬ）を加え、キャップをして６０度で終夜反応させた。反応液を濾過した後、ろ液を逆相中圧カラムクロマトグラフィー（０．３％のギ酸を含むアセトニトリル／水）により精製し、化合物２１１６（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｒ，２８Ｓ，３４Ｓ，３６Ｒ）－３６－ベンジルオキシ－９－（シクロヘキシルメチル）－３－［２－［３－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－２１，２８－ジイソブチル－７，１０，１３，１６，２２，２５，２９－ヘプタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）（３．７ｍｇ，７０％）を得た。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２１１８、化合物２１２５、化合物２１２８、化合物２１３０、化合物２１３１、化合物２１３３、化合物２１３４、化合物２１３８、化合物２１３９の合成
　化合物２１１６の合成と同様の手法により、本実施例で記載した基本となるペプチド伸長法で合成した化合物８７５（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ，３６Ｒ）－９－（シクロヘキシルメチル）－３－［２－［３－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－ヒドロキシ－２１，２８－ジイソブチル－７，１０，１３，１６，２２，２６，２９－ヘプタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）を原料として用い、以下の表に示すアルキル化剤を用いて、化合物２１１８、化合物２１２５、化合物２１２８、化合物２１３０、化合物２１３１、化合物２１３３、化合物２１３４、化合物２１３８及び化合物２１３９を合成した。精製は逆相中圧カラムクロマトグラフィーもしくはＰｒｅｐａｒａｔｉｖｅ　ＨＰＬＣで行った。以下の表には目的物のペプチド、反応に用いたアルキル化剤、用いた原料である化合物８７５の量（ｍｇ）、目的物の収量（ｍｇ）と収率（％）を記載した。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000312
化合物２１３２、化合物２１２６、化合物２１２９、化合物２１２７、化合物２１３７、化合物２１４１、化合物２１３６、化合物２１４０、化合物２１３５の合成
　化合物２１１６の合成と同様の手法により、本実施例で記載した基本となるペプチド伸長法で合成した化合物５４４（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ，３６Ｓ）－９－（シクロヘキシルメチル）－３－［２－［３－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－ヒドロキシ－２１，２８－ジイソブチル－７，１０，１３，１６，２２，２６，２９－ヘプタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）を原料として用い、以下の表に示すアルキル化剤を用いて化合物２１３２、化合物２１２６、化合物２１２９、化合物２１２７、化合物２１３７、化合物２１４１、化合物２１３６、化合物２１４０及び化合物２１３５を合成した。精製は逆相中圧カラムクロマトグラフィーもしくはＰｒｅｐａｒａｔｉｖｅ　ＨＰＬＣで行った。以下の表には目的物のペプチド、反応に用いたアルキル化剤、用いた原料である化合物５４４の量（ｍｇ）、目的物の収量（ｍｇ）と収率（％）を記載した。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000313
化合物２０４３、２０４４、２０４５の合成
　化合物ａａ００６－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－ピペリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ）（０．３ｍｍｏｌ／ｇ，１．６ｇ，０．４８ｍｍｏｌ）を原料とし、本実施例で記載した基本となるペプチド合成法により以下に示す前駆体ペプチド（化合物２０４４－ａ）を合成した（２３０ｍｇ，０．１８８ｍｍｏｌ，３９％）。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000314
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１２２４（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８２分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物２０４４－ａを原料として用い、化合物２１１６の合成と同様の手法により以下の表に示すアルキル化剤を用いて、化合物２０４３、化合物２０４４、化合物２０４５を合成した。精製は逆相中圧カラムクロマトグラフィーもしくはＰｒｅｐａｒａｔｉｖｅ　ＨＰＬＣで行った。以下の表には用いた目的物のペプチド、反応に用いたアルキル化剤、原料である化合物２０４４－ａの量（ｍｇ）、目的物の収量（ｍｇ）と収率（％）を記載した。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000315
化合物２１１７（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ，３６Ｓ）－３－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－２８－シクロヘキシル－９－（シクロヘキシルメチル）－３６－（２－ヒドロキシエトキシ）－２１－イソブチル－７，１０，１３，１６，２２，２６，２９－ヘプタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000316
　化合物１３７４（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ，３６Ｓ）－３－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－２８－シクロヘキシル－９－（シクロヘキシルメチル）－３６－ヒドロキシ－２１－イソブチル－７，１０，１３，１６，２２，２６，２９－ヘプタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）（５ｍｇ，３．４３μｍｏｌ）を原料とし、２－（２－ブロモエトキシ）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン（１４．３ｍｇ，０．０６８６ｍｍｏｌ），テトラブチルアンモニウムブロミド（３．３２ｍｇ，１０．２９μｍｏｌ）を加えた後、ジクロロメタン（０．０４ｍｏｌ／Ｌ，８６μＬ）と５ｍｏｌ／Ｌ水酸化ナトリウム水溶液（２７．４μＬ）を加え室温で５日間反応させた。反応液を逆相中圧カラムクロマトグラフィー（０．３％のギ酸を含むアセトニトリル／水）により精製し化合物２１１７－ａを得た。（３．３ｍｇ，６１％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１５８６（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８５分（分析条件ＳＱＤＦＡ５０）
　化合物２１１７－ａ（３．３ｍｇ，２．０８μｍｏｌ）を、本実施例で記載した基本となるペプチド伸長法に従ってＴＨＰ保護基の脱保護を行った後、精製することで化合物２１１７（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ，３６Ｓ）－３－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－２８－シクロヘキシル－９－（シクロヘキシルメチル）－３６－（２－ヒドロキシエトキシ）－２１－イソブチル－７，１０，１３，１６，２２，２６，２９－ヘプタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）を得た。（１．５９ｍｇ，５４％）。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２１２２（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ，３６Ｒ）－３－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－２８－シクロヘキシル－９－（シクロヘキシルメチル）－３６－（２－ヒドロキシエトキシ）－２１－イソブチル－７，１０，１３，１６，２２，２６，２９－ヘプタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000317
　化合物１３７６（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ，３６Ｒ）－３－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－２８－シクロヘキシル－９－（シクロヘキシルメチル）－３６－ヒドロキシ－２１－イソブチル－７，１０，１３，１６，２２，２６，２９－ヘプタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）（５ｍｇ，３．４３μｍｏｌ）を原料として用い、化合物１３７４－ａの合成と同様の手法にて化合物２１２２－ａを得た。（３．１ｍｇ，５７％）を得た。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１５８５．９（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９５分（分析条件ＳＱＤＦＡ５０）
　化合物２１２２－ａ（３．１ｍｇ）を用いて、本実施例で記載した基本となるペプチド伸長法に従ってＴＨＰ保護基の脱保護を行った後、精製することで化合物２１２２（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ，３６Ｒ）－３－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－２８－シクロヘキシル－９－（シクロヘキシルメチル）－３６－（２－ヒドロキシエトキシ）－２１－イソブチル－７，１０，１３，１６，２２，２６，２９－ヘプタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）（１．３ｍｇ，４４％）を得た。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２１２１、化合物２１１９、化合物２１２４、化合物２１２０及び化合物２１２３の合成
　化合物１３７６（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ，３６Ｒ）－３－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－２８－シクロヘキシル－９－（シクロヘキシルメチル）－３６－ヒドロキシ－２１－イソブチル－７，１０，１３，１６，２２，２６，２９－ヘプタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）を原料として用い、化合物２１１７－ａの合成と同様の手法にて化合物２１２１、化合物２１１９、化合物２１２４を合成した。精製は逆相中圧カラムクロマトグラフィーもしくはＰｒｅｐａｒａｔｉｖｅ　ＨＰＬＣで行った。以下の表には、目的物のペプチド、反応に用いたアルキル化剤、用いた原料である化合物１３７６の量（ｍｇ）、目的物の収量（ｍｇ）と収率（％）を記載した。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000318
　化合物１３７４（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ，３６Ｓ）－３－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－２８－シクロヘキシル－９－（シクロヘキシルメチル）－３６－ヒドロキシ－２１－イソブチル－７，１０，１３，１６，２２，２６，２９－ヘプタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）を原料として用い、化合物２１１７－ａの合成と同様の手法にて化合物２１２０及び化合物２１２３を合成した。精製は逆相中圧カラムクロマトグラフィーもしくはＰｒｅｐａｒａｔｉｖｅ　ＨＰＬＣで行った。以下の表には目的物のペプチド、反応に用いたアルキル化剤、用いた原料である化合物１３７４の量（ｍｇ）、目的物の収量（ｍｇ）と収率（％）を記載した。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000319
１－４－３．還元的カップリング反応によるペプチド修飾
化合物２０８５（（５Ｓ，８Ｓ，１１Ｓ，１５Ｓ，１８Ｓ，２３ａＳ，２９Ｓ，３５Ｓ，３７ａＳ）－８－（（Ｓ）－ｓｅｃ－ブチル）－３５－（シクロヘキシルメチル）－１８－シクロペンチル－２９－（４－（ジフルオロメチル）－３－フルオロフェネチル）－１１－イソブチル－５，６，１２，１６，１９，３３，３６－ヘプタメチル－１５－（ピペリジン－１－カルボニル）ドコサヒドロ－２Ｈ，４Ｈ－スピロ［アゼト［２，１－ｕ］ピロロ［２，１－ｉ］［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１］ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン－２１，１'－シクロペンタン］－４，７，１０，１３，１７，２０，２３，２８，３１，３４，３７（１４Ｈ，２２Ｈ）－ウンデカオン）の合成
　化合物２０８５の合成は以下のスキームに従って行った。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000320
　化合物ａａ００６－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－ピペリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ）（０．５３１ｍｍｏｌ／ｇ，１．３ｇ，０．６９ｍｍｏｌ）を原料とし、本実施例で記載した基本となるペプチド合成法により化合物２０８５－ａを得た。（７７２ｍｇ，０．５３１ｍｍｏｌ，７７％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１３６０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０１分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物２０８５－ａ（７７２ｍｇ，０．５６８ｍｍｏｌ）とテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（６．５６ｍｇ，５．６８μｍｏｌ）を混合し、窒素雰囲気下ＤＣＭ（１．２ｍｌ）及びフェニルシラン（４９μｌ，０．３９８ｍｍｏｌ）を添加し、室温で３０分間撹拌した。反応混合物を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）にて精製し、化合物２０８５－ｂを得た。（２５５ｍｇ，３４％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１３２０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物２０８５－ｂ（２５５ｍｇ，０．１９３ｍｍｏｌ）、Ｎ－ヒドロキシフタルイミド（４０．９ｍｇ，０．２５ｍｍｏｌ）、１－エチル－３－（３－ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド塩酸塩（ＷＳＣＩ・ＨＣｌ）（７４．１ｍｇ，０．３８６ｍｍｏｌ）をＤＣＭ（２ｍｌ）に溶解し、室温で２時間１５分攪拌した。反応混合液をＤＣＭで希釈し、水で２回洗浄した。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥した後、減圧濃縮し、化合物２０８５－ｃを粗生成物として得た。（２９９ｍｇ，ｑｕａｎｔ．）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１４６５（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．００分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　窒素雰囲気下にて、臭化ニッケル三水和物（ＮｉＢｒ２・３Ｈ２Ｏ）（２．７９ｍｇ，１０．２４μｍｏｌ）および４，４'－ジ－ｔｅｒｔ－ブチル－２，２'－ビピリジル（２．７５ｍｇ，１．０５２μｍｏｌ）をＤＭＡ（６０μＬ）に溶解し、Ｎｉ溶液を調整した。
　窒素雰囲気下にて、化合物２０８５－ｃ（１５．０ｍｇ，１０．２４μｍｏｌ）、亜鉛粉末（１０ｍｇ，０．１５４ｍｍｏｌ）および４－ブロモ－１－（ジフルオロメチル）－２－フルオロベンゼン（１２．０ｍｇ，５１．２μｍｏｌ）の混合物にＤＭＡ（６０μＬ）を加えた後、先に調製したＮｉ溶液を添加し、室温で１６時間撹拌した。その後、反応溶液を逆相カラムクロマトグラフィ（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）で精製し、フラクションを凍結乾燥することで化合物２０８５（（５Ｓ，８Ｓ，１１Ｓ，１５Ｓ，１８Ｓ，２３ａＳ，２９Ｓ，３５Ｓ，３７ａＳ）－８－（（Ｓ）－ｓｅｃ－ブチル）－３５－（シクロヘキシルメチル）－１８－シクロペンチル－２９－（４－（ジフルオロメチル）－３－フルオロフェネチル）－１１－イソブチル－５，６，１２，１６，１９，３３，３６－ヘプタメチル－１５－（ピペリジン－１－カルボニル）ドコサヒドロ－２Ｈ，４Ｈ－スピロ［アゼト［２，１－ｕ］ピロロ［２，１－ｉ］［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１］ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン－２１，１'－シクロペンタン］－４，７，１０，１３，１７，２０，２３，２８，３１，３４，３７（１４Ｈ，２２Ｈ）－ウンデカオン）を得た。（６．２ｍｇ，４２．７％）。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２０７７、化合物２０７６、化合物２０７２、化合物２０８０、化合物２０７８、化合物２０７４、化合物２０５７、化合物２０６７、化合物２０７０、化合物２０６５、化合物２０６４、化合物２０８４、化合物２０６３、化合物２０６０、化合物２０６９の合成
　化合物２０８５と同様の合成法により、化合物２０８５－ｃ（１５ｍｇ）を用い、以下に示すアリールブロマイド（原料のペプチドに対して５当量）を用い、化合物２０７７、化合物２０７６、化合物２０７２、化合物２０８０、化合物２０７８、化合物２０７４、化合物２０５７、化合物２０６７、化合物２０７０、化合物２０６５、化合物２０６４、化合物２０８４、化合物２０６３、化合物２０６０、化合物２０６９を得た。以下の表には目的物のペプチド、反応に用いたアリールブロマイド、目的物の収量（ｍｇ）と収率（％）を記載した。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000321
化合物２０５８（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ）－２８－シクロヘキシル－９－（シクロヘキシルメチル）－２１－イソブチル－７，１０，１３，１６，２２，２６，２９－ヘプタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－３－［２－（４－メチルスルホニルフェニル）エチル］－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）の合成
　化合物２０５８の合成は以下のスキームに従って行った。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000322
　化合物ａａ００６－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－ピペリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ）を原料とし、本実施例で記載した基本となるペプチド合成法によるペプチド合成を行い、化合物２０５８－ａを得た、更に、化合物２０８５－ｂの合成と同様の手法にて化合物２０５８－ｂを得た。更に化合物２０８５－ｃの合成と同様の手法にて化合物２０５８－ｃを得た。（２９９ｍｇ，０．２０６ｍｍｏｌ）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１４５３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０３分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物２０５８－ｃ（１５ｍｇ，１０．３２μｍｏｌ）を原料とし、アリールハライドとして１－ブロモ－４－（メチルスルホニル）ベンゼン（ペプチドに対し５当量）を用いて、化合物２０８５の合成と同様の手法により、化合物２０５８（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ）－２８－シクロヘキシル－９－（シクロヘキシルメチル）－２１－イソブチル－７，１０，１３，１６，２２，２６，２９－ヘプタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－３－［２－（４－メチルスルホニルフェニル）エチル］－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）を得た（４．１ｍｇ，２８％）。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２０５９（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ）－２８－シクロヘキシル－９－（シクロヘキシルメチル）－７，１０，１３，１６，２１，２２，２６，２９－オクタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）－３－［２－（３，４，５－トリクロロフェニル）エチル］スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）の合成
　化合物２０５９の合成は以下のスキームに従って行った。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000323
　化合物ａａ００６－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－ピペリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ）（０．４３７ｍｍｏｌ／ｇ，３ｇ，１．３１１ｍｍｏｌ）を原料とし、本実施例で記載した基本となるペプチド合成法によるペプチド合成を行い、化合物２０５９－ａを得た、更に、化合物２０８５－ｂの合成と同様の手法にて化合物２０５９－ｂを得た。更に化合物２０８５－ｃの合成と同様の手法にて化合物２０５９－ｃを得た。（３８８ｍｇ，０．２７５ｍｍｏｌ，２１％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１４１１（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９５分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物２０５９－ｃ（１５ｍｇ）を原料とし、アリールハライドとして５－ブロモ－１，２，３－トリクロロベンゼン（ペプチドに対し１０当量）を用いて、化合物２０８５の合成と同様の手法により、化合物２０５９（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ）－２８－シクロヘキシル－９－（シクロヘキシルメチル）－７，１０，１３，１６，２１，２２，２６，２９－オクタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）－３－［２－（３，４，５－トリクロロフェニル）エチル］スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）を得た（６．６ｍｇ，４７％）。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２０８１、化合物２０７５、化合物２０６２、化合物２０６６、化合物２０８２の合成
　化合物２０５９と同様の合成法により、化合物２０５９－ｃ（１５ｍｇ）を原料として用い、以下に示すアリールハライド（原料のペプチドに対して１０当量）を用いることで化合物２０８１、化合物２０７５、化合物２０６２、化合物２０６６、化合物２０８２を得た。以下の表には目的物のペプチド、反応に用いたアリールハライド、目的物の収量（ｍｇ）と収率（％）を記載した。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000324
化合物２０６８（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ）－９－（シクロヘキシルメチル）－２８－イソプロピル－７，１０，１３，１６，２１，２２，２６，２９－オクタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）－３－［２－（３，４，５－トリクロロフェニル）エチル］スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）の合成
　化合物２０６８の合成は以下のスキームに従って行った。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000325
　化合物ａａ００６－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－ピペリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ）（０．４３７ｍｍｏｌ／ｇ，４．１ｇ，１．７９ｍｍｏｌ）を原料とし、本実施例で記載した基本となるペプチド合成法によるペプチド合成を行い、化合物２０６８－ａを得た、更に、化合物２０８５－ｂの合成と同様の手法にて化合物２０６８－ｂを得た。更に化合物２０８５－ｃの合成と同様の手法にて化合物２０６８－ｃを得た。（５５３ｍｇ，０．４０３ｍｍｏｌ，２３％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１３７１（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８６分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　窒素雰囲気下にて、臭化ニッケル三水和物（５．９７ｍｇ，０．０２２ｍｍｏｌ）および４，４'－ジ－ｔｅｒｔ－ブチル－２，２'－ビピリジル（５．８７ｍｇ，０．０２２　ｍｍｏｌ）をＤＭＡ（１１０μＬ）に溶解し、Ｎｉ溶液を調整した。
　窒素雰囲気下にて、化合物２０６８－ｃ（１５．０ｍｇ，１０．９４μｍｏｌ）、亜鉛粉末（１０．７ｍｇ，０．１６４ｍｍｏｌ）および５－ブロモ－１，２，３－トリクロロ－ベンゼン（２８．５ｍｇ，１０９μｍｏｌ）にＤＭＡ（５５μＬ）を加えた後、先に調整したＮｉ溶液を添加し、室温で５時間撹拌した。析出物を濾去したのち、減圧下溶媒を留去した。ｎ－ヘキサン／ＴＦＥ／水＝１／１／１を加え析出物を濾去したのち、ｎ－ヘキサン層を除き、減圧下溶媒を留去した。その後、反応溶液を逆相カラムクロマトグラフィ（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）で精製し、化合物２０６８（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ）－９－（シクロヘキシルメチル）－２８－イソプロピル－７，１０，１３，１６，２１，２２，２６，２９－オクタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）－３－［２－（３，４，５－トリクロロフェニル）エチル］スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）を得た（５．０ｍｇ，３３％）。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２０６１、化合物２０７１、化合物２０７９、化合物２０８３、化合物２０７３の合成
　化合物２０６８と同様の合成法により、化合物２０６８－ｃ（１５ｍｇ）を原料として用い、以下に示すアリールハライド（原料のペプチドに対して１０当量）を用い、化合物２０６１、化合物２０７１、化合物２０７９、化合物２０８３、化合物２０７３を得た。以下の表には目的物のペプチド、反応に用いたアリールハライド、目的物の収量（ｍｇ）と収率（％）を記載した。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000326
　化合物２０８１、化合物２０７５、化合物２０６２、化合物２０６６、化合物２０８２、化合物２０６１、化合物２０７１、化合物２０７９、化合物２０８３、化合物２０７３の合成に使用したアリールハライドは以下の通り合成した。
化合物２０８１－ａ（１，２－ジクロロ－５－ヨード－３－メトキシベンゼン）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000327
　２，３－ジクロロアニソール（１．０ｇ，５．６５ｍｍｏｌ）のＴＢＭＥ溶液（２８．２ｍＬ）にビス（ピナコラト）ジボロン（Ｂ２ｐｉｎ２）（２．１５ｇ，８．４８ｍｍｏｌ）と（１，５－シクロオクタジエン）（メトキシ）イリジウム（Ｉ）（ダイマー）（［Ｉｒ（ＣＯＤ）（ＯＭｅ）］２）（０．１８７ｇ，０．２８２ｍｍｏｌ）を加え、窒素雰囲気下室温にて２時間攪拌した。減圧下溶媒を留去し、ＤＭＦ（５０ｍＬ）を加え、さらにヨウ化銅（Ｉ）（ＣｕＩ）（１．６１ｇ，８．４７ｍｍｏｌ）を加えて空気下８０℃で４時間攪拌した。室温に冷却後、ｎ－ヘキサン／酢酸エチル＝１／１（１００ｍＬ）を加え、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和チオ硫酸ナトリウム水溶液、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、５０％食塩水、各１００ｍＬで順番に洗浄した。無水硫酸ナトリウムで乾燥してこれを濾去したのち減圧下溶媒を留去した。得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィ（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）で精製した。フラクションを集めて濃縮後、ｎ－ヘキサン／酢酸エチル＝１／１に溶解し、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄した。無水硫酸ナトリウムで乾燥してこれを濾去したのち、減圧下溶媒を留去することで化合物２０８１－ａ（１，２－ジクロロ－５－ヨード－３－メトキシベンゼン）を得た（５１４ｍｇ，３０％）。
　保持時間：１．０１分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　１Ｈ－ＮＭＲ（ＤＭＳＯ－Ｄ６）δ：７．６０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．９Ｈｚ），７．４５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．９Ｈｚ），３．９０（３Ｈ，ｓ）．
化合物２０７５－ａ（２，３－ジクロロ－５－ヨードベンゾニトリル）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000328
　２，３－ジクロロベンズニトリル（５００ｍｇ，２．９１ｍｍｏｌ）のＴＨＦ溶液（１４．５ｍＬ）にビス（ピナコラト）ジボロン（Ｂ２ｐｉｎ２）（１．１１ｇ，４．３６ｍｍｏｌ）と（１，５－シクロオクタジエン）（メトキシ）イリジウム（Ｉ）（ダイマー）（［Ｉｒ（ＣＯＤ）（ＯＭｅ）］２）（９６ｍｇ，０．１４５ｍｍｏｌ）を加え、窒素雰囲気下６０℃にて１時間攪拌した。減圧下溶媒を留去し、ＤＭＦ（３０ｍＬ）を加え、さらにヨウ化銅（Ｉ）（ＣｕＩ）（８３０ｍｇ，４．３６ｍｍｏｌ）とＮ－ヨードコハク酸イミド（ＮＩＳ）（９８１ｍｇ，４．３６ｍｍｏｌ）を加えて空気下８０℃で６時間攪拌した。室温に冷却後、ｎ－ヘキサン／酢酸エチル＝１／１（３０ｍＬ）を加え、飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、５０％食塩水、各６０ｍＬで順番に洗浄した。無水硫酸ナトリウムで乾燥してこれを濾去したのち減圧下溶媒を留去した。得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィ（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）で精製した。フラクションを集めて濃縮後、ｎ－ヘキサン／酢酸エチル＝１／１に溶解し、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄した。無水硫酸ナトリウムで乾燥してこれを濾去したのち、減圧下溶媒を留去することで化合物２０７５－ａ（２，３－ジクロロ－５－ヨードベンゾニトリル）を得た（５３５ｍｇ，６２％）。
　保持時間：０．９１分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　１Ｈ－ＮＭＲ（ＤＭＳＯ－Ｄ６）δ：８．４２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．９Ｈｚ），８．３９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．９Ｈｚ）．
化合物２０６２－ａ（５－ブロモ－１，２－ジクロロ－３－プロパン－２－イルオキシベンゼン）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000329
　５－ブロモ－１，２－ジクロロ－３－フルオロベンゼン（２００ｍｇ，０．８２０ｍｍｏｌ）と２－プロパノール（２４６ｍｇ，４．１０ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（１．０ｍＬ）を氷冷下０℃に冷却し、水素化ナトリウム（ＮａＨ）（６０％，油性，６５．６ｍｇ，１．６４ｍｍｏｌ）を加えた。６０℃で１時間攪拌したのち０℃に冷却し、水素化ナトリウム（ＮａＨ）（６０％，油性，１０．０ｍｇ，０．２５０ｍｍｏｌ）を加えた。６０℃で３０分間攪拌したのち室温に冷却し、飽和塩化アンモニウム水溶液を加え、酢酸エチル／ｎ－ヘキサン＝１／１で抽出した。無水硫酸ナトリウムで乾燥してこれを濾去し、減圧下溶媒を留去することで化合物２０６２－ａ（５－ブロモ－１，２－ジクロロ－３－プロパン－２－イルオキシベンゼン）を得た（２１１ｍｇ，９１％）。
　保持時間：１．１１分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　１Ｈ－ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ：７．２２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ），６．９７（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．１，０．５Ｈｚ），４．５８－４．５１（１Ｈ，ｍ），１．３９（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．２Ｈｚ）．
化合物２０６６－ａ（５－ブロモ－１－ブトキシ－２，３－ジクロロベンゼン）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000330
　化合物２０６２－ａと同様の合成法により、５－ブロモ－１，２－ジクロロ－３－フルオロベンゼンとｎ－ブタノールを用い、化合物２０６６－ａ（５－ブロモ－１－ブトキシ－２，３－ジクロロベンゼン）を得た（２１１ｍｇ，８６％）。
　保持時間：１．１９分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　１Ｈ－ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ：７．２２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ），６．９５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ），４．０１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），１．８６－１．７９（２Ｈ，ｍ），１．５７－１．４８（２Ｈ，ｍ），０．９９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ）．
化合物２０８２－ａ（５－ブロモ－１，２－ジクロロ－３－［（２－メチルプロパン－２－イル）オキシ］ベンゼン）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000331
　５－ブロモ－１，２－ジクロロ－３－フルオロベンゼン（２００ｍｇ，０．８２０ｍｍｏｌ）とｔｅｒｔ－ブタノール（３０４ｍｇ，４．１０ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（１．０ｍＬ）を氷冷下０℃に冷却し、水素化ナトリウム（ＮａＨ）（６０％，油性，４９．２ｍｇ，１．２３ｍｍｏｌ）を加えた。６０℃で１．５時間攪拌したのち氷冷下０℃に冷却し、水素化ナトリウム（ＮａＨ）（６０％，油性，４９．２ｍｇ，１．２３ｍｍｏｌ）を加えた。６０℃で３０分間攪拌したのち室温に冷却し、水（１００μＬ）を加えた。その後、反応溶液を逆相カラムクロマトグラフィ（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）で精製し、フラクションを凍結乾燥することで化合物２０８２－ａ（５－ブロモ－１，２－ジクロロ－３－［（２－メチルプロパン－２－イル）オキシ］ベンゼン）を得た（１２７ｍｇ，５２％）。
　保持時間：１．１５分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　１Ｈ－ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ：７．３４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ），７．１８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ），１．４４（９Ｈ，ｓ）．
１－４－４．薗頭カップリング反応によるペプチド修飾
化合物２１４２（（３Ｓ，９Ｓ，１２Ｓ，１８Ｓ，２７Ｓ，３０Ｓ，３４Ｓ）－９－ブチル－１８－［（４－クロロフェニル）メチル］－１２－［（３－エチニルフェニル）メチル］－３，３０－ジイソブチル－１，６，６，７，１６，１９，２２，２５，３１－ノナメチル－２７－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－３４－（ピペリジン－１－カルボニル）－１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１－ウンデカザシクロテトラトリアコンタン－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２６，２９，３２－ウンデカオン）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000332
　化合物ａａ００６－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－ピペリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ）（４００ｍｇ，０．４３６ｍｍｏｌ／ｇ，０．１７４４ｍｍｏｌ）を原料とし、本実施例で記載した基本となるペプチド合成法によるペプチド合成を行い、化合物２１４２－ａを得た（１２３．７ｍｇ，４９％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１４４３．６（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０６分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物２１４２－ａ（３０ｍｇ，０．０２１ｍｍｏｌ）、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）ジクロリド（７．３ｍｇ，０．５当量）、ヨウ化銅（Ｉ）（４ｍｇ，１当量）のＤＭＦ（２０８μｌ）の混合液に、トリエチルアミン（０．１４５ｍＬ，５０当量）、トリメチルシリルアセチレン（３５．２μＬ，１２当量）を添加し、室温で３０分撹拌した。反応液の半量を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）にて精製した。得られた分取フラクションに炭酸カリウム（原料のペプチドに対して６当量）、水（原料のペプチドに対して６当量）を加え、減圧濃縮した。残渣にメタノール（５００μＬ）と水（５０μＬ）を添加してトリメチルシリル基の脱保護を確認後、得られた反応液を減圧濃縮した。残渣をＤＭＳＯ（１ｍＬ）に溶解後、逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）にて精製し、目的物を含むフラクションを凍結乾燥した。残渣をＤＭＳＯ（１ｍＬ）に溶解後、再度減圧濃縮することで化合物２１４２　（（３Ｓ，９Ｓ，１２Ｓ，１８Ｓ，２７Ｓ，３０Ｓ，３４Ｓ）－９－ブチル－１８－［（４－クロロフェニル）メチル］－１２－［（３－エチニルフェニル）メチル］－３，３０－ジイソブチル－１，６，６，７，１６，１９，２２，２５，３１－ノナメチル－２７－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－３４－（ピペリジン－１－カルボニル）－１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１－ウンデカザシクロテトラトリアコンタン－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２６，２９，３２－ウンデカオン）（１．６ｍｇ，６％）を得た。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
１－４－５．クリックケミストリ―によるペプチド修飾
化合物２１１３（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ，３６Ｒ）－３－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－９－（シクロペンチルメチル）－２１－イソブチル－２８－イソプロピル－７，１０，１３，１６，２２，２６，２９－ヘプタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）－３６－（トリアゾール－１－イル）スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000333
　化合物ａａ００６－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－ピペリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ）（１００ｍｇ，０．３７ｍｍｏｌ／ｇ，０．０３７ｍｍｏｌ）を原料とし、Ｆｍｏｃアミノ酸として（２Ｓ，４Ｒ）－４－アジド－１－Ｆｍｏｃ－ピロリジン－２－カルボン酸（Ｆｍｏｃ－Ｌ－Ｐｒｏ（４－Ｎ３）－ＯＨ（２Ｓ，４Ｒ），ＣＡＳ番号７０２６７９－５５－８）を用いて、本実施例で記載した基本となるペプチド合成法によるペプチド合成を行い、化合物２１１３－ａを得た（５．４ｍｇ，１０％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１４２８．９７（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０５分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物２１１３－ａ（５．４　ｍｇ，３．８μｍｏｌ）に、窒素雰囲気下にてヨウ化銅（Ｉ）（３ｍｇ，１５．７５μｍｏｌ）、アセトニトリル（０．５ｍＬ）、ＤＩＰＥＡ（５０μＬ，２８６μｍｏｌ）及びトリメチルシリルアセチレン（５０μＬ，０．３６１ｍｍｏｌ）を添加し、室温で１６時間撹拌した。反応混合物をセライトろ過し、アセトニトリルで洗浄後に減圧濃縮した。得られた粗生成物を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）にて精製して、化合物２１１３－ｂを得た。（６．４ｍｇ，ｑｕａｎｔ．）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１５２７．０６（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．１０分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物２１１３－ｂ（６．４ｍｇ）を１，４－ジオキサン（１ｍＬ）に溶解し、テトラブチルアンモニウムフルオリド（ＴＢＡＦ）のＴＨＦ溶液（１Ｍ，０．５ｍＬ，０．５ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を室温で１６２時間撹拌後、減圧濃縮した。得られた粗生成物を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）にて精製し、化合物２１１３（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ，３６Ｒ）－３－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－９－（シクロペンチルメチル）－２１－イソブチル－２８－イソプロピル－７，１０，１３，１６，２２，２６，２９－ヘプタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）－３６－（トリアゾール－１－イル）スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）を得た。（４．６ｍｇ、２工程８４％）ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２１１５（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ，３６Ｓ）－３－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－９－（シクロペンチルメチル）－２１－イソブチル－２８－イソプロピル－７，１０，１３，１６，２２，２６，２９－ヘプタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）－３６－（トリアゾール－１－イル）スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000334
　本実施例で記載した基本となるペプチド合成法によるペプチド合成の出発原料として、化合物ａａ００６－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－ピペリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ）を用い、Ｆｍｏｃアミノ酸として（２Ｓ，４Ｓ）－４－アジド－１－Ｆｍｏｃ－ピロリジン－２－カルボン酸（Ｆｍｏｃ－Ｌ－Ｐｒｏ（４－Ｎ３）－ＯＨ（２Ｓ，４Ｓ），ＣＡＳ番号２６３８４７－０８－１）を用いて、化合物２１１３の合成と同様の手法にて化合物２１１５（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ，３６Ｓ）－３－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－９－（シクロペンチルメチル）－２１－イソブチル－２８－イソプロピル－７，１０，１３，１６，２２，２６，２９－ヘプタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）－３６－（トリアゾール－１－イル）スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）（８．０　ｍｇ）を得た。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
１－４－６．鈴木カップリングによるペプチド修飾
化合物２０９６（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３１Ｓ，３４Ｓ）－３１－ベンジル－９－［（４－クロロフェニル）メチル］－３－［２－［２－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－２８－イソブチル－７，１０，１３，１６，２１，２２，２９，３２－オクタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２５－（ピロリジン－１－カルボニル）－１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000335
　化合物ａａ０１８－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－オキソ－４－ピロリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン（Ｆｍｏｃ－Ａｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）－ｒｅｓｉｎ）－ｐｙｒｒｏ））を原料とし、本実施例で記載した基本となるペプチド合成法によるペプチド合成を行い、化合物２０９６－ａを得た。（１５７ｍｇ）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１２７３．３（Ｍ－Ｈ）－
　保持時間：０．７４分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　窒素雰囲気下で化合物２０９６－ａ（１５ｍｇ，０．０１２ｍｍｏｌ）、炭酸タリウム（５５．１ｍｇ，０．１１８ｍｍｏｌ）及びＲｕＰｈｏｓ　Ｐｄ　Ｇ４（ＣＡＳ番号１５９９４６６－８５－９，３０ｍｇ，０．０３５ｍｍｏｌ）の水／ＴＨＦ（１／１０，０．２３５ｍＬ）混合溶液に対し、１－（ブロモメチル）－２－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）ベンゼン（２４．２ｍｇ，０．０９４ｍｍｏｌ）加えた後、７０℃で１８時間撹拌させた。反応液をセライトで濾過した後、逆相カラムクロマトグラフィー（Ｃ１８，メタノール／１０ｍＭ　酢酸アンモニウム水溶液および０．３％ギ酸／アセトニトリル／水）にて精製し、化合物２０９６（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３１Ｓ，３４Ｓ）－３１－ベンジル－９－［（４－クロロフェニル）メチル］－３－［２－［２－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－２８－イソブチル－７，１０，１３，１６，２１，２２，２９，３２－オクタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２５－（ピロリジン－１－カルボニル）－１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）を得た（１４．１ｍｇ，７１％）。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２０９３、化合物２０９１、化合物２０８７、化合物２０９４、化合物２０８６、化合物２０８９、化合物２０９２、化合物２０９０、化合物２０８８、化合物２０９５の合成
　化合物ａａ１３８－ｒｅｓｉｎ（（３Ｒ）－３－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）ブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－Ｄ－３－Ａｂｕ－Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）を原料とし、本実施例で記載した基本となるペプチド合成法によるペプチド合成を行い、化合物２０９３－ａを得た。（３１２ｍｇ）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１１８８．４（Ｍ－Ｈ）－（脱Ｈ２Ｏ体として検出）
　保持時間：２．８４分（分析条件ＳＱＤＦＡ３０ｌｏｎｇ５０ｄｅｇ）
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000336
　化合物２０９６と同様の合成法により、化合物２０９３－ａを原料として用い、以下に示すベンジルブロミド（原料のペプチドに対して８当量）を用い、化合物２０９３、化合物２０９１、化合物２０８７、化合物２０９４、化合物２０８６、化合物２０８９、化合物２０９２、化合物２０９０、化合物２０８８、化合物２０９５を得た。以下の表には目的物のペプチド、反応に用いたベンジルブロミド、目的物の収量（ｍｇ）と収率（％）を記載した。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000337
１－４－６．チャン・ラム・エヴァンス　カップリングによるペプチド修飾
　以下に、目的物に対応する反応に用いた２，４，６－トリアリールボロキサン―ピリジン錯体の構造式を示す。これらの２，４，６－トリアリールボロキサン―ピリジン錯体は、Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．２００４，６９，５０８７－５０９２を参考に合成した。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000338
化合物２０４０（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ）－３－［２－（４－クロロフェノキシ）エチル］－２８－シクロヘキシル－９－（シクロヘキシルメチル）－７，１０，１３，１６，２１，２２，２６，２９－オクタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000339
　２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－４－ヒドロキシブタン酸（Ｆｍｏｃ－Ｈｓｅ－ＯＨ）（２．５６ｇ，７．５ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１５ｍＬ）混合液に、ＰＰＴＳ（９４ｍｇ，０．３７５ｍｍｏｌ）、３，４－ジヒドロピラン（４．７５ｍＬ，５２．５ｍｍｏｌ）を加え５０℃で１６時間撹拌した。反応液に酢酸エチルを加え、飽和食塩水で３回洗浄し、有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去して化合物２０４０－ａと更にカルボン酸がＴＨＰ化されたものとの混合物として得た。得られた粗生成物は更なる精製は行わずに次の反応に用いた。
　上記で得られた粗生成物の全量をＴＨＦ（３０ｍＬ）に溶解し、リン酸水素二ナトリウム水溶液（１Ｍ，３０ｍＬ）を加え、５０℃で４時間撹拌した。反応液を酢酸エチルで抽出し、有機層を飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下溶媒留去することで化合物２０４０－ａを得た。（３．６ｇ，ｑｕａｎｔ．）。得られた粗生成物は更なる精製は行わずに次の反応に用いた。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４４８（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：０．８２分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ００６－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－ピペリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ）（１．６ｇ）を原料とし、上記で得られた化合物２０４０－ａをＦｍｏｃアミノ酸として用いて本実施例で記載した基本となるペプチド合成法によるペプチド合成を行い、化合物２０４０－ｂを得た。（４１０ｍｇ）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１２３８．１（Ｍ－Ｈ）－
　保持時間：０．８１分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物２０４０－ｂ（１５ｍｇ，０．０１２ｍｍｏｌ）の１，２－ジクロロエタン溶液（２２５μＬ，０．０５ｍｏｌ／Ｌ）にＤＩＰＥＡ（８当量）、酢酸銅（II）（４当量）、２，４，６－トリアリールボロキサン―ピリジン錯体（１．７当量）、モレキュラーシーブス４Ａ（３．３ｗ／ｗ）を加えた後、酸素雰囲気下にて室温で終夜反応させた。反応液を濃縮した後、逆相カラムクロマトグラフィー（Ｃ１８、メタノール／１０ｍＭ　酢酸アンモニウム水溶液）にて粗精製した。得られた残渣を分取ＨＰＬＣにより精製し、化合物２０４０（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ）－３－［２－（４－クロロフェノキシ）エチル］－２８－シクロヘキシル－９－（シクロヘキシルメチル）－７，１０，１３，１６，２１，２２，２６，２９－オクタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）（３．３ｍｇ，２２％）を得た。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２０３９（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ）－２８－シクロヘキシル－９－（シクロヘキシルメチル）－３－［２－（３，４－ジクロロフェノキシ）エチル］－７，１０，１３，１６，２１，２２，２６，２９－オクタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000340
　化合物２０４０－ｂ（１５ｍｇ，０．０１２ｍｍｏｌ）を原料として用い、化合物２０４０の合成と同様の手法により、化合物２０３９（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ）－２８－シクロヘキシル－９－（シクロヘキシルメチル）－３－［２－（３，４－ジクロロフェノキシ）エチル］－７，１０，１３，１６，２１，２２，２６，２９－オクタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）（１．３ｍｇ，７．５％）を得た。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２０４１（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ）－２８－シクロヘキシル－９－（シクロヘキシルメチル）－７，１０，１３，１６，２１，２２，２６，２９－オクタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）－３－［２－［４－（トリフルオロメチル）フェノキシ］エチル］スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000341
　化合物２０４０－ｂ（１５ｍｇ，０．０１２ｍｍｏｌ）を原料として用い、化合物２０４０の合成と同様の手法により、化合物２０４１（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ）－２８－シクロヘキシル－９－（シクロヘキシルメチル）－７，１０，１３，１６，２１，２２，２６，２９－オクタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）－３－［２－［４－（トリフルオロメチル）フェノキシ］エチル］スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）（２．１ｍｇ，１３％）を得た。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２０４２（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ）－３－［（４－クロロフェノキシ）メチル］－２８－シクロヘキシル－９－（シクロヘキシルメチル）－７，１０，１３，１６，２１，２２，２６，２９－オクタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000342
　化合物ａａ００６－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－ピペリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ）（１．６ｇ）を原料とし、本実施例で記載した基本となるペプチド合成法によるペプチド合成を行い、化合物２０４２－ａを得た。（２３０ｍｇ）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１２２４．１（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８２分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物２０４２－ａ（１５ｍｇ，１２μｍｏｌ）を原料として用い、化合物２０４０の合成と同様の手法により、化合物２０４２（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ）－３－［（４－クロロフェノキシ）メチル］－２８－シクロヘキシル－９－（シクロヘキシルメチル）－７，１０，１３，１６，２１，２２，２６，２９－オクタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）（２．５６ｍｇ，１６％）を得た。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２１１４（（６Ｓ，９Ｓ，１３Ｓ，１６Ｓ，２２Ｓ，２５Ｓ，３１Ｓ，３４Ｓ）－２５－［（３－ヨードフェニル）メチル］－９，１６－ジイソブチル－４，１０，１４，１９，１９，２０，２９，３２－オクタメチル－６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２２－（フェノキシメチル）－１３－（ピペリジン－１－カルボニル）－３１－（ｐ－トリルメチル）－１，４，７，１０，１４，１７，２０，２３，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．２．０］ヘキサトリアコンタン－２，５，８，１１，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３３－ウンデカオン）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000343
　化合物ａａ００６－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－ピペリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ）（０．４ｇ，０．３ｍｍｏｌ／ｇ，０．１２ｍｍｏｌ）を原料とし、本実施例で記載した基本となるペプチド合成法によるペプチド合成を行い、化合物２１１４－ａを得た。（６０ｍｇ，３６％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１４０９．６（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９２分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物２１１４－ａ（５ｍｇ，３．５５μｍｏｌ）を原料として用い、化合物２０４０の合成と同様の手法により、化合物２１１４（（６Ｓ，９Ｓ，１３Ｓ，１６Ｓ，２２Ｓ，２５Ｓ，３１Ｓ，３４Ｓ）－２５－［（３－ヨードフェニル）メチル］－９，１６－ジイソブチル－４，１０，１４，１９，１９，２０，２９，３２－オクタメチル－６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２２－（フェノキシメチル）－１３－（ピペリジン－１－カルボニル）－３１－（ｐ－トリルメチル）－１，４，７，１０，１４，１７，２０，２３，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．２．０］ヘキサトリアコンタン－２，５，８，１１，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３３－ウンデカオン）（１．５３ｍｇ，２９％）を得た。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
１－４－７．レジン上における光延反応によるＮ－アルキル化を介したペプチド合成
化合物２１６１（（８Ｓ，１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－８－［（２－クロロフェニル）メチル］－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－１７－（シクロヘキシルメチル）－９－エチル－３６－イソプロピル－１５，１８，２１，２４，２９，３０，３４，３７－オクタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオン）の合成
　化合物２１６１の合成は、以下のルートに従って行った。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000344
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000345
　化合物ａａ００６－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－ピペリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ）（１００ｍｇ，０．４６２ｍｍｏｌ／ｇ，０．０４６２ｍｍｏｌ）を原料とし、本実施例で記載した基本となるペプチド合成法によるペプチド合成を行い、化合物２１６１－ａ－ｒｅｓｉｎを得た。
　上記により得られた化合物２１６１－ａ－ｒｅｓｉｎに対し、ノシルクロライド／ＴＨＦ溶液（0.2mmol,0.35mL）とコリジン／ＴＨＦ溶液（0.5mmol,0.35mL）を加えて４０度にて２時間振とうした。その後、レジンをＴＨＦ（０．７ｍＬ）にて４回洗浄し、続けてＤＣＭ（０．７ｍＬ）にて４回洗浄し、化合物２１６１－ｂ－ｒｅｓｉｎを得た。得られたレジンの一部をＴＦＥ／ＤＣＭ（１／１）で切り出してＬＣ／ＭＳで分析を行い、反応の進行を確認した。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝８０５（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．７９分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　上記により得られた化合物２１６１－ｂ－ｒｅｓｉｎに対し、ＤＣＭ（１．０ｍＬ）を加えてレジンを膨潤させ、ＴＨＦ（０．７ｍＬ）にて４回洗浄した後、トリフェニルホスフィン／ＴＨＦ溶液（６６．０ｍｇ／０．７ｍＬ、０．２５ｍｍｏｌ）とエタノール（０．０２４ｍＬ、０．４１ｍｍｏｌ）およびアゾジカルボン酸ジイソプロピル（ＤＩＡＤ）（０．０５ｍＬ、０．２６ｍｍｏｌ）を加え、４０度で３０分振とうした。その後、レジンをＴＨＦ（０．７ｍＬ）にて４回洗浄し、続けてＤＣＭ（０．７ｍＬ）にて４回洗浄し、化合物２１６１－ｃ－ｒｅｓｉｎを得た。得られたレジンの一部をＴＦＥ／ＤＣＭ（１／１）で切り出してＬＣ／ＭＳで分析を行い、反応の進行を確認した。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝８３３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　上記により得られた化合物２１６１－ｃ－ｒｅｓｉｎに対し、ＤＣＭ（１．０ｍＬ）を加えてレジンを膨潤させ、ＮＭＰ（０．７ｍＬ）にて４回洗浄した後、ＤＢＵ／ＮＭＰ溶液（３６μＬ／３１４μＬ）と１－ドデカンチオール／ＮＭＰ溶液（８９μＬ／２６１μＬ）を加え、４０度で１時間振とうした。その後、レジンをＮＭＰ（０．７ｍＬ）にて４回洗浄し、続いてＤＣＭ（０．７ｍＬ）にて４回洗浄し、化合物２１６１－ｄ－ｒｅｓｉｎを得た。得られたレジンの一部をＴＦＥ／ＤＣＭ（１／１）で切り出してＬＣ／ＭＳで分析を行い、反応の進行を確認した。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝６４８（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．５１分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　上記により得られた化合物２１６１－ｄ－ｒｅｓｉｎを用いて、ペプチド鎖の伸長および環化ペプチドの合成は基本ルートに従って行い、化合物２１６１（（８Ｓ，１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－８－［（２－クロロフェニル）メチル］－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－１７－（シクロヘキシルメチル）－９－エチル－３６－イソプロピル－１５，１８，２１，２４，２９，３０，３４，３７－オクタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオン）を得た。（５．５ｍｇ，８％）。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２１６２―化合物２１６７の合成
　化合物２１６２－化合物２１６７の合成は、化合物２１６１の合成法と同様に行った。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２１６８―化合物２１７１の合成
　化合物２１６８－化合物２１７１の合成は、以下に示す基本スキームに従って化合物２１６１の合成法と同様に、光延反応においてエタノールの代わりにメタノール（０．０１９ｍＬ、０．４７ｍｍｏｌ）を用いることで行った。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000346
　化合物２１６９の合成に用いた側鎖にピリジン環を有するＦｍｏｃアミノ酸は以下のスキームに従って合成した。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000347
　窒素雰囲気下、ＷＯ２０１８／２２５８６４に記載された方法に従って合成した化合物２１６９－ａ（５ｇ，１３．４７ｍｍｏｌ）と、亜鉛粉末（２．６３ｇ，４０．４６ｍｍｏｌ）、ヨウ素（５１５ｍｇ，２．０３ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１５ｍＬ）混合液を室温にて２時間撹拌した。その溶液に、５－ブロモピリジン－２－カルボニトリル（３．１９ｇ，１７．４３ｍｍｏｌ）、トリス（ジベンジリデンアセトン）（クロロホルム）ジパラジウム（０）（３５０ｍｇ，０．３４ｍｍｏｌ），２－ジシクロヘキシルホスフィノ－２'，４'，６'－トリイソプロピルビフェニル（Ｘｐｈｏｓ）（３２１ｍｇ，０．６７ｍｍｏｌ）を加え、５０℃で３時間撹拌した。反応液をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／石油エーテル）で精製し、化合物２１６９－ｂを得た。（２．５ｇ，５３％）。同様に合成したロットも混合して次の反応に用いた。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３４８（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．５０８分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ２３）
　化合物２１６９－ｂ（１２ｇ，３４．５４ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１００ｍＬ）溶液を、塩酸ガスを吹き込みながら２５℃で２時間撹拌した。析出した固体をろ取し、化合物２１６９－ｃを粗生成物として得た（７．８３ｇ，１００％）。更なる精製は行わずに次の反応に用いた。
　化合物２１６９－ｃ（２．４ｇ，１０．５４ｍｍｏｌ）と炭酸カリウム（３．７７ｇ，２７．２８ｍｍｏｌ）の水溶液（３４ｍＬ）に、Ｆｍｏｃ－ＯＳｕ（３．０６ｇ．１０．５４ｍｍｏｌ）の１，４－ジオキサン（３４ｍＬ）溶液を加え、０℃で１時間撹拌した。反応液を水で希釈し、ジエチルエーテルで３回洗浄した。得られた水層を飽和硫酸水素カリウム水溶液にてｐＨを５から６の範囲に調整し、酢酸エチルで抽出した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去して得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ジクロロメタン／メタノール）で精製し、化合物２１６９－ｄを得た。（１ｇ，２３％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４１４．２（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：２．７３７分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿２２）
　化合物２１７０の合成において、Ｆｍｏアミノ酸として（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－３－［３－フルオロ－４－［（２－メチルプロパン－２－イル）オキシ］フェニル］プロパン酸（Ｆｍｏｃ－Ｔｙｒ（３－Ｆ，ｔＢｕ）－ＯＨ）をＷＯ２０１８／２２５８６４の記載に従って合成して用いた。フェノールのｔＢｕ基の脱保護は、環化反応後の残渣に２％のトリイソプロピルシラン（ＴＩＰＳ）を含む０．１Ｍの硫酸水素テトラメチルアンモニウム／１，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロイソプロピルアルコール（ＨＦＩＰ）溶液を２ｍＬ加え、室温にて２４時間静置することで行った。
１－４－８．レジン上におけるアミノ化を介したペプチド合成
化合物２０３５（（１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－９－（２，２－ジフルオロスピロ［３．３］ヘプタン－６－イル）－２９－イソブチル－１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－ヘプタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオン）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000348
　化合物ａａ００６－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－ピペリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ）（１００ｍｇ，０．４３７ｍｍｏｌ／ｇ，０．０４３７ｍｍｏｌ）を原料とし、本実施例で記載した基本となるペプチド合成法によるペプチド合成を行いＦｍｏｃ－ＭｅＣｈｇ－ＯＨに続いてＦｍｏｃ－ｃＬｅｕ－ＯＨの伸長とＦｍｏｃ基の脱保護を行った後、ヨード酢酸（０．６ｍｏｌ／Ｌ，０．３ｍＬ）のＮＭＰ／ＤＭＦ（１／１）溶液と、ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）のＮ，Ｎ－ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）溶液（１０％ｖ／ｖ，０．３６ｍＬ）の混合液にてレジン上のペプチドのＮ末端がヨウ素化された化合物２０３５－ａ－ｒｅｓｉｎを得た。更に６，６－ジフルオロスピロ［３．３］ヘプタン－２－アミン　塩酸塩をＤＩＰＥＡ存在下反応させることで、化合物２０３５－ｂ－ｒｅｓｉｎを得た。以降のペプチド鎖の伸長および環化ペプチドの合成は基本ルートに従って行い、化合物２０３５（（１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－９－（２，２－ジフルオロスピロ［３．３］ヘプタン－６－イル）－２９－イソブチル－１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－ヘプタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオン）を得た。（４．１２ｍｇ，６％）。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２０３１、化合物２０３０、化合物２０２２、化合物２０２１、化合物２０３６、化合物２０２５、化合物２０２４、化合物２０２９、化合物２０３２、化合物２０３３、化合物２０２６、化合物２０２３、化合物２０２８、化合物２０２７、化合物２０３４の合成
　化合物２０３５の合成と同様の手法にてトリペプチドが担持されたレジンを合成し、続いてヨード酢酸の縮合とアミノ化を行い、更にペプチド鎖の伸長および環化ペプチドの合成を基本ルートに従って行い、化合物２０３１、化合物２０３０、化合物２０２２、化合物２０２１、化合物２０３６、化合物２０２５、化合物２０２４、化合物２０２９、化合物２０３２、化合物２０３３、化合物２０２６、化合物２０２３、化合物２０２８、化合物２０２７、化合物２０３４を合成した。以下の表には目的物のペプチドと反応に用いたアミン、目的物の収量（ｍｇ）を記載した。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000349
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000350
化合物２０３７（（１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－９－（２－ヒドロキシエチル）－２９－イソブチル－１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－ヘプタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオン）及び化合物２０３８（２－［２－［（１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－２９－イソブチル－１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－ヘプタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオキソ－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－９－イル］エトキシ］－Ｎ，Ｎ－ジメチル－アセトアミド）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000351
　化合物２０３５－ａ－ｒｅｓｉｎを用いて、化合物２０３５の合成と同様の手法にてアミンとして２－（２－アミノエトキシ）オキサンを用い、ペプチド鎖の伸長およびＴＨＰ脱保護も含む環化ペプチドの合成を基本ルートに従って行うことで化合物２０３７（（１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－９－（２－ヒドロキシエチル）－２９－イソブチル－１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－ヘプタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオン）を得た。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
　化合物２０３７（５ｍｇ、３．４６μｍｏｌ）と酸化銀（２４．０ｍｇ、０．１０４ｍｍｏｌ）、２－ブロモ－Ｎ，Ｎ－ジメチルアセトアミド（１７．２ｍｇ、０．１０４ｍｍｏｌ）を用い、化合物２１１６の合成と同様の手法を行うことで化合物２０３８（２－［２－［（１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－２９－イソブチル－１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－ヘプタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオキソ－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－９－イル］エトキシ］－Ｎ，Ｎ－ジメチル－アセトアミド）を得た（４．７ｍｇ，８９％）。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
１－４－９．カルボン酸のアミド化によるペプチド修飾
化合物２１０８（３－［（３Ｓ，６Ｓ，９Ｓ，１３Ｓ，１６Ｓ，２２Ｓ，２５Ｓ，３１Ｓ，３４Ｓ）－２５－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３１－（シクロヘキシルメチル）－１６－シクロペンチル－９－イソブチル－３，４，１０，１４，１７，２３，２９，３２－オクタメチル－６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－１３－（モルホリン－４－カルボニル）－２，５，８，１１，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３３－ウンデカオキソ－スピロ［１，４，７，１０，１４，１７，２０，２３，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．２．０］ヘキサトリアコンタン－１９，１'－シクロペンタン］－２２－イル］－Ｎ，Ｎ－ジメチル－プロパンアミド）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000352
　（２Ｓ）－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）－５－オキソ－５－プロプ－２－エノキシペンタン酸（Ｆｍｏｃ－Ｇｌｕ（ＯＡｌ）－ＯＨ）（２．１９７ｇ，５．３７ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物ａａ０７８－ｂの合成と同様の手法にて化合物２１０８－ａ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－５－オキソ－５－プロプ－２－エノキシペンタン酸）を粗生成物として得た（２．１７９ｇ，９６％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４２４（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８４分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－モルホリン－４－イル－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｍｏｒ）（０．４２４ｍｍｏｌ／ｇ，６００ｍｇ，０．２５４ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物２１０８－ａ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－５－オキソ－５－プロプ－２－エノキシペンタン酸）を試薬として用いて本実施例で記載した基本となるペプチド合成法によるペプチド合成を行うことで、化合物２１０８－ｂを粗生成物として得た。
　上記で得られた化合物２１０８－ｂの全量（０．２５４ｍｍｏｌ）をジクロロメタン　（２．５ｍＬ）に溶解させ、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム（１４．７ｍｇ，０．０５当量）とフェニルシラン（２２μＬ，０．７当量）を加え、室温にて７５分間撹拌した。この反応液にテトラキストリフェニルホスフィンパラジウム（１４．７ｍｇ，０．０５当量）とフェニルシラン（２２μＬ，０．７当量）を加え、９０分間撹拌することで、化合物２１０８－ｃを含む反応液を得た。そこにＨＡＴＵ（１９３ｍｇ，２当量）のジメチルホルムアミド溶液（２．５ｍＬ）および、ジイソプロピルエチルアミン（０．１１ｍＬ，２．４当量）を加え、１５分間撹拌した。この反応液（反応液Ａ）を６つに分割し、そのうち１つを続く反応に用いた。
　反応液Ａ（０．０４２４ｍｍｏｌ）にジメチルアミン（０．１１ｍＬ，５当量，２．０Ｍテトラヒドロフラン溶液）を加え、室温下３０分撹拌した。反応液を減圧濃縮し、得られた残渣を分取ＨＰＬＣにより精製し化合物２１０８（３－［（３Ｓ，６Ｓ，９Ｓ，１３Ｓ，１６Ｓ，２２Ｓ，２５Ｓ，３１Ｓ，３４Ｓ）－２５－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３１－（シクロヘキシルメチル）－１６－シクロペンチル－９－イソブチル－３，４，１０，１４，１７，２３，２９，３２－オクタメチル－６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－１３－（モルホリン－４－カルボニル）－２，５，８，１１，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３３－ウンデカオキソ－スピロ［１，４，７，１０，１４，１７，２０，２３，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．２．０］ヘキサトリアコンタン－１９，１'－シクロペンタン］－２２－イル］－Ｎ，Ｎ－ジメチル－プロパンアミド）を得た（３．６ｍｇ，５．６％）。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２０９８、化合物２１０３、化合物２１１２、化合物２１０４、化合物２１０７の合成
　化合物２１０８の合成で得られた６分割した反応液Ａの１つに対し、化合物２１０８の合成と同様の手法にてジメチルアミンの代わりに以下の表に示すアミン（ペプチドに対し５当量）を加えることで化合物２０９８、化合物２１０３、化合物２１１２、化合物２１０４、化合物２１０７を得た。以下の表には目的物のペプチドと反応に用いたアミン、目的物の収量（ｍｇ）と収率（％）を記載した。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000353
化合物２１０６（（３Ｓ，６Ｓ，９Ｓ，１３Ｓ，１６Ｓ，２２Ｓ，２５Ｓ，３１Ｓ，３４Ｓ）－２５－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３１－（シクロヘキシルメチル）－１６－シクロペンチル－２２－［２－（ジメチルアミノ）－２－オキソ－エチル］－９－イソブチル－Ｎ，Ｎ，３，４，１０，１４，１７，２３，２９，３２－デカメチル－６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２，５，８，１１，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３３－ウンデカオキソ－スピロ［１，４，７，１０，１４，１７，２０，２３，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．２．０］ヘキサトリアコンタン－１９，１'－シクロペンタン］－１３－カルボキサミド）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000354
　化合物ａａ０１１－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－４－（ジメチルアミノ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ＮＭｅ２）（６００ｍｇ，０．３７１ｍｍｏｌ／ｇ，０．２２３ｍｍｏｌ）を出発原料とし、化合物２１０８－ａ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－５－オキソ－５－プロプ－２－エノキシペンタン酸）を試薬として用いて本実施例で記載した基本となるペプチド合成法によるペプチド合成を行うことで、化合物２１０６－ａを粗生成物として得た。
　上記で得られた化合物２１０６－ａの全量（０．２２３ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（２．５ｍＬ）に溶解し、そこにテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（１４．７ｍｇ，０．０５当量）とフェニルシラン（２２μＬ，０．７当量）を加え、室温下１時間撹拌した。この反応液にテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（１４．７ｍｇ，０．０５当量）とフェニルシラン（２２μＬ，０．７当量）を加え、２時間撹拌し、化合物２１０６－ｂを含む反応液を得た。この反応液にＨＡＴＵ（１９３ｍｇ，２当量）のジメチルホルムアミド溶液（２．５ｍＬ）および、ジイソプロピルエチルアミン（０．１１ｍＬ，２．４当量）を加え、１５分間撹拌した。この反応液（反応液Ｂ）を６つに分割し、そのうち１つを続く反応に用いた。
　反応液Ｂ（０．０３７ｍｍｏｌ）にジメチルアミン（０．１１ｍＬ，５当量，２．０Ｍテトラヒドロフラン溶液）を加え、室温下２時間撹拌した。反応液を減圧濃縮し、得られた残渣を分取ＨＰＬＣにより精製し、化合物２１０６（（３Ｓ，６Ｓ，９Ｓ，１３Ｓ，１６Ｓ，２２Ｓ，２５Ｓ，３１Ｓ，３４Ｓ）－２５－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３１－（シクロヘキシルメチル）－１６－シクロペンチル－２２－［２－（ジメチルアミノ）－２－オキソ－エチル］－９－イソブチル－Ｎ，Ｎ，３，４，１０，１４，１７，２３，２９，３２－デカメチル－６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２，５，８，１１，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３３－ウンデカオキソ－スピロ［１，４，７，１０，１４，１７，２０，２３，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．２．０］ヘキサトリアコンタン－１９，１'－シクロペンタン］－１３－カルボキサミド）（６．６ｍｇ，１２％）を得た。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２１０２、化合物２１０５、化合物２０９７、化合物２１０９の合成
　化合物２１０６の合成で得られた６分割した反応液Ｂの１つに対し、化合物２１０６の合成と同様の手法にてジメチルアミンの代わりに以下の表に示すアミン（ペプチドに対し５当量）を加えることで化合物２１０２、化合物２１０５、化合物２０９７、化合物２１０９を得た。以下の表には目的物のペプチドと反応に用いたアミン、目的物の収量（ｍｇ）と収率（％）を記載した。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000355
化合物２１１０（３－［（３Ｓ，６Ｓ，９Ｓ，１３Ｓ，１６Ｓ，１９Ｓ，２２Ｓ，２５Ｓ，３１Ｓ，３４Ｓ）－２２－ブチル－２５－［（３－ヨードフェニル）メチル］－９，１６－ジイソブチル－３１－［（４－メトキシフェニル）メチル］－３，４，１０，１４，２０，２９，３２－ヘプタメチル－６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２，５，８，１１，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３３－ウンデカオキソ－１３－（ピペリジン－１－カルボニル）－１，４，７，１０，１４，１７，２０，２３，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．２．０］ヘキサトリアコンタン－１９－イル］－Ｎ，Ｎ－ジメチル－プロパンアミド）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000356
　化合物２１０８－ａ（１０．３４ｇ，２４．４２ｍｍｏｌ）と、ＷＳＣＩ・ＨＣｌ（６．０９ｇ，３１．７ｍｍｏｌ）、ＨＯＡｔ（４．３２ｇ，３１．７ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１１６ｍＬ）溶液を室温で１５分撹拌し、そこにメタノール（１．０３８ｍＬ，２５．６ｍｍｏｌ）とＤＩＰＥＡ（５．５３ｍＬ，３１．７ｍｍｏｌ）を加えて９０分撹拌した。反応液をジクロロメタンで希釈し、飽和塩化アンモニウム水溶液／水（１／１）、飽和食塩水で順に洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去して化合物２１１０－ａを粗生成物として得た（１０．９３ｇ）。同様の手法にて合成した別のロットも混合して次の反応に用いた。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４３８（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．３３８分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿０４）
　窒素雰囲気下、化合物２１１０－ａ（１１．９９ｇ，２７．４ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（５４．８ｍＬ）溶液に、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（０．１９ｇ，０．１６４ｍｍｏｌ）とフェニルシラン（２．３５９ｍＬ，１９．１８ｍｍｏｌ）を０℃にて加え、室温にて終夜撹拌した。反応液をＴＢＭＥで希釈し、５％炭酸ナトリウム水溶液と水で洗浄した。水層をリン酸（１１．２５ｍＬ，１６４ｍｍｏｌ）で酸性にし、酢酸エチルで抽出した。得られた有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去して化合物２１１０－ｂを得た（９．５６ｇ，９５％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４２０（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：１．０６９分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿０４）
　化合物２１１０－ｂ（９．５６ｇ，２４．０５ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１６．０４ｍＬ）溶液に、２－フェニルプロパン－２－イル　２，２，２－トリクロロアセトイミデート（１３．５ｇ，４８．１ｍｍｏｌ）のＤＣＭ／シクロヘキサン（１／１、３２．８ｍＬ）溶液を室温にて加え、終夜撹拌した。反応液をセライト濾過し、ろ液を減圧下溶媒留去して化合物２１１０－ｃを粗生成物として得た（１７．２９ｇ）。更なる精製は行わず次の反応に用いた。
　塩化カルシウム（４０ｇ，３６１ｍｍｏｌ）と水酸化リチウム１水和物（４．０４ｇ，９６ｍｍｏｌ）と水（１００ｍＬ）の懸濁液に、化合物２１１０－ｃ（１７．２９ｇ）のＴＨＦ（１００ｍＬ）と２－プロパノール（４０１ｍＬ）溶液を室温にて加え、終夜撹拌した。反応液中の固形物をろ過にて取り除き、ろ液を減圧下濃縮した。残渣に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を０．１Ｍリン酸水溶液、飽和食塩水で順に洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去した。得られた残渣をＴＢＭＥ／ヘキサン（１／１）で希釈し、５％炭酸ナトリウム水溶液／水／メタノール（１５／１２／４）で抽出した。得られた水層をＴＢＭＥ／ヘキサン（１／１）で洗浄し、酢酸エチルで抽出した。得られた有機層を０．２Ｍリン酸水溶液、飽和食塩水で順に洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去して化合物２１１０－ｄを得た。（９．６８ｇ，８０％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５２４（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：１．３６５分（分析条件ＳＭＤｍｅｔｈｏｄ＿０４）
　化合物ａａ００６－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－ピペリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ）（１００ｍｇ，０．４１１ｍｍｏｌ／ｇ，０．０４１１ｍｍｏｌ）を原料とし、上記により得られた化合物２１１０－ｄを試薬として用いて本実施例で記載した基本となるペプチド合成法によるペプチド合成を行い、化合物２１１０－ｅを得た（２５ｍｇ，４０％）。Ｐｉｓ基の脱保護はＴＨＰ基の脱保護条件と同様の条件にて行った。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１５１０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．７１分（分析条件ＳＱＤＡＡ５０）
　化合物２１１０－ｅ（１５ｍｇ、０．００９９ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（０．２ｍｌ）に溶解させ、炭酸水素ナトリウム（４．１７ｍｇ、０．０５０ｍｍｏｌ）、３－（ジエトキシホスホリルオキシ）－１，２，３－ベンゾトリアジン－４（３Ｈ）－オン（ＤＥＰＢＴ）（１４．８７ｍｇ、０．０５０ｍｍｏｌ）、ジメチルアミン（２ｍｏｌ／Ｌ，ＴＨＦ溶液、０．０２５ｍｌ、０．０５０ｍｍｏｌ）を加えた後、室温下４時間撹拌した。反応液を濃縮後、得られた残渣を分取ＨＰＬＣにて精製し、化合物２１１０（３－［（３Ｓ，６Ｓ，９Ｓ，１３Ｓ，１６Ｓ，１９Ｓ，２２Ｓ，２５Ｓ，３１Ｓ，３４Ｓ）－２２－ブチル－２５－［（３－ヨードフェニル）メチル］－９，１６－ジイソブチル－３１－［（４－メトキシフェニル）メチル］－３，４，１０，１４，２０，２９，３２－ヘプタメチル－６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２，５，８，１１，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３３－ウンデカオキソ－１３－（ピペリジン－１－カルボニル）－１，４，７，１０，１４，１７，２０，２３，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．２．０］ヘキサトリアコンタン－１９－イル］－Ｎ，Ｎ－ジメチル－プロパンアミド）を得た。（５．０７ｍｇ、３３％）。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２１００（３－［（３Ｓ，６Ｓ，９Ｓ，１２Ｓ，１８Ｓ，２７Ｓ，３０Ｓ，３４Ｓ）－９－ブチル－１２－［（３－ヨードフェニル）メチル］－３，３０－ジイソブチル－１，７，１６，１９，２２，２５，３１－ヘプタメチル－２７－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２６，２９，３２－ウンデカオキソ－３４－（ピペリジン－１－カルボニル）－１８－（ｐ－トリルメチル）－１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１－ウンデカザシクロテトラトリアコンタ－６－イル］－Ｎ，Ｎ－ジメチル－プロパンアミド）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000357
　化合物ａａ００６－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－ピペリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ）（１００ｍｇ，０．４１１ｍｍｏｌ／ｇ，０．０４１１ｍｍｏｌ）を原料とし、化合物２１１０－ｄを試薬として用いて本実施例で記載した基本となるペプチド合成法によるペプチド合成を行い、化合物２１００－ａを得た（２７．５ｍｇ，４６％）。Ｐｉｓ基の脱保護はＴＨＰ基の脱保護条件と同様の条件にて行った。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１４６８（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．７３分（分析条件ＳＱＤＡＡ５０）
　化合物２１００－ａを用いて、化合物２１１０の合成と同様の手法にて化合物２１００（３－［（３Ｓ，６Ｓ，９Ｓ，１２Ｓ，１８Ｓ，２７Ｓ，３０Ｓ，３４Ｓ）－９－ブチル－１２－［（３－ヨードフェニル）メチル］－３，３０－ジイソブチル－１，７，１６，１９，２２，２５，３１－ヘプタメチル－２７－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２６，２９，３２－ウンデカオキソ－３４－（ピペリジン－１－カルボニル）－１８－（ｐ－トリルメチル）－１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１－ウンデカザシクロテトラトリアコンタ－６－イル］－Ｎ，Ｎ－ジメチル－プロパンアミド）を得た（６．４４ｍｇ、４３％）。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２１０１（（３Ｓ，９Ｓ，１２Ｓ，１８Ｓ，２７Ｓ，３０Ｓ，３４Ｓ）－３４－（４，４－ジフルオロピペリジン－１－カルボニル）－１２－［（３－ヨードフェニル）メチル］－３，３０－ジイソブチル－９－［（４－メトキシフェニル）メチル］－１，６，６，７，１６，１９，２２，２５，３１－ノナメチル－２７－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－１８－（ｐ－トリルメチル）－１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１－ウンデカザシクロテトラトリアコンタン－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２６，２９，３２－ウンデカオン）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000358
　ａａ０３３－ｂ（２ｇ，４．８８ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１５ｍＬ）溶液に、２－フェニルプロパン－２－イル　２，２，２－トリクロロアセトイミデート（２．７４ｇ，９．７７ｍｍｏｌ）をＤＣＭ溶液として加え、室温にて２時間撹拌した。反応液を減圧下溶媒留去して、得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィーで精製し、化合物２１０１－ａを得た（２．１０ｇ，８１％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５５０．３（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：０．７６分（分析条件ＳＱＤＡＡ５０）
　窒素雰囲気下、室温にて化合物２１０１－ａ（２．１ｇ，３．９８ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１５ｍＬ）溶液に、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（０．０４６ｇ，０．０４ｍｍｏｌ）とフェニルシラン（０．３４３ｍＬ，２．７９ｍｍｏｌ）を加え、１時間撹拌した。反応液をＭＴＢＥと５％炭酸水素ナトリウム水溶液で希釈し、減圧下溶媒留去して得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィーで精製し、化合物２１０１－ｂを得た（１．６７ｇ，８６％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５１０（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：０．９４分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　得られた化合物２１０１－ｂ（１．１７ｇ，２．４ｍｍｏｌ）を用いて、化合物ａａ００７－ｒｅｓｉｎの合成と同様の手法にて化合物２１０１－ｂ－ｒｅｓｉｎを得た（３．６ｇ，０．３７７ｍｍｏｌ／ｇ）。
　化合物２１０１－ｂ－ｒｅｓｉｎ（３００ｍｇ，０．３７７ｍｍｏｌ／ｇ，０．１１３１ｍｍｏｌ）を原料とし、本実施例で記載した基本となるペプチド合成法によるペプチド合成を行い、化合物２１０１－ｃを得た（３８ｍｇ，２４％）。Ｐｉｓ基の脱保護はＴＨＰ基の脱保護条件と同様の条件にて行った。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１４２１（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．６４分（分析条件ＳＱＤＡＡ５０）
　化合物２１０１－ｃ（１５ｍｇ，１０．５６μｍｏｌ）を用いて、化合物２１１０の合成と同様の手法にて、ジメチルアミン代わりに４，４－ジフルオロピぺリジン塩酸塩を用いることで、化合物２１０１（（３Ｓ，９Ｓ，１２Ｓ，１８Ｓ，２７Ｓ，３０Ｓ，３４Ｓ）－３４－（４，４－ジフルオロピペリジン－１－カルボニル）－１２－［（３－ヨードフェニル）メチル］－３，３０－ジイソブチル－９－［（４－メトキシフェニル）メチル］－１，６，６，７，１６，１９，２２，２５，３１－ノナメチル－２７－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－１８－（ｐ－トリルメチル）－１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１－ウンデカザシクロテトラトリアコンタン－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２６，２９，３２－ウンデカオン）を得た（６．７７ｍｇ、４２％）。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２０９９（（３Ｓ，９Ｓ，１２Ｓ，１８Ｓ，２７Ｓ，３０Ｓ，３４Ｓ）－３４－（３，３－ジフルオロピペリジン－１－カルボニル）－１２－［（３－ヨードフェニル）メチル］－３，３０－ジイソブチル－９－［（４－メトキシフェニル）メチル］－１，６，６，７，１６，１９，２２，２５，３１－ノナメチル－２７－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－１８－（ｐ－トリルメチル）－１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１－ウンデカザシクロテトラトリアコンタン－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２６，２９，３２－ウンデカオン）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000359
　化合物２１０１－ｃ（１５ｍｇ，１０．５６μｍｏｌ）を用いて、化合物２１１０の合成と同様の手法にて、ジメチルアミン代わりに３，３－ジフルオロピぺリジン塩酸塩を用いて、化合物２０９９（（３Ｓ，９Ｓ，１２Ｓ，１８Ｓ，２７Ｓ，３０Ｓ，３４Ｓ）－３４－（３，３－ジフルオロピペリジン－１－カルボニル）－１２－［（３－ヨードフェニル）メチル］－３，３０－ジイソブチル－９－［（４－メトキシフェニル）メチル］－１，６，６，７，１６，１９，２２，２５，３１－ノナメチル－２７－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－１８－（ｐ－トリルメチル）－１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１－ウンデカザシクロテトラトリアコンタン－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２６，２９，３２－ウンデカオン）を得た（５．２４ｍｇ、３３％）。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
１－４－１０．オレフィンメタセシス反応によるペプチド修飾
化合物２０５３（（８Ｓ，１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－２９－イソブチル－９，１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－オクタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－８－（２－テトラヒドロピラン－４－イリデンエチル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオン）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000360
　窒素雰囲気下、化合物１４４９（９ｍｇ，６．１８μｍｏｌ）、Ｇｒｕｂｂｓ　ｃａｔａｌｙｓｔ　２ｎｄ　ｇｅｎｅｒａｔｉｏｎ（２．６ｍｇ）及び４－メチレンテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン（２０μＬ）の１，２－ジクロロエタン（１ｍＬ）溶液を６０℃で６時間撹拌した。更に４－メチレンテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン（５０μＬ）を添加し同温度で２時間４５分撹拌した。更にＧｒｕｂｂｓ　ｃａｔａｌｙｓｔ　２ｎｄ　ｇｅｎｅｒａｔｉｏｎ（２．６ｍｇ）を追加して同温度で１２時間撹拌した。反応混合物を室温に冷却し、減圧濃縮して得られた粗生成物を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）で精製し、化合物２０５３（（８Ｓ，１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－２９－イソブチル－９，１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－オクタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－８－（２－テトラヒドロピラン－４－イリデンエチル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオン）（５．０ｍｇ，６０％）を得た。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２０４８（（８Ｓ，１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－２９－イソブチル－９，１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－オクタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－８－（２－テトラヒドロピラン－４－イルエチル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオン）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000361
　化合物２０５３（７．８ｍｇ，５．１１μｍｏｌ）及び酸化白金（ＩＶ）（１．２ｍｇ，５．１１μｍｏｌ）のエタノール（１ｍＬ）の混合物を水素雰囲気下室温で１０時間撹拌後、酸化白金（ＩＶ）（１．２ｍｇ，５．１１μｍｏｌ）を追加して同温度で約１７時間撹拌した。反応混合物をセライトろ過し、減圧濃縮して得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィー（１０ｍＭ酢酸アンモニウム水溶液／メタノール）で精製し、化合物２０４８（（８Ｓ，１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－２９－イソブチル－９，１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－オクタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－８－（２－テトラヒドロピラン－４－イルエチル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオン）（７．８ｍｇ，９９％）を得た。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２０５０（ｔｅｒｔ－ブチル　３－［２－［（８Ｓ，１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－２９－イソブチル－９，１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－オクタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオキソ－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－８－イル］エチリデン］アゼチジン－１－カルボキシラート）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000362
　窒素雰囲気下、化合物１４４９（９ｍｇ，６．１８μｍｏｌ）、Ｈｏｖｅｙｄａ－Ｇｒｕｂｂｓ　ｃａｔａｌｙｓｔ　２ｎｄ　ｇｅｎｅｒａｔｉｏｎ（３．９ｍｇ）及び１－ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル－３－メチレン－アゼチジン（２０μＬ）のジクロロエタン（１ｍＬ）溶液を６０℃で２時間３０分間撹拌後に７５℃で撹拌した。更にＨｏｖｅｙｄａ－Ｇｒｕｂｂｓ　ｃａｔａｌｙｓｔ　２ｎｄ　ｇｅｎｅｒａｔｉｏｎ（３．９ｍｇ）及び１－ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル－３－メチレン－アゼチジン（２０μＬ）追加して、８０℃で１４時間撹拌後、Ｈｏｖｅｙｄａ－Ｇｒｕｂｂｓ　ｃａｔａｌｙｓｔ　２ｎｄ　ｇｅｎｅｒａｔｉｏｎ（３．９ｍｇ）を更に追加して同温度で約１０時間撹拌した。反応混合物を室温に冷却し、減圧濃縮して得られた残渣を分取ＨＰＬＣで精製し、化合物２０５０（ｔｅｒｔ－ブチル　３－［２－［（８Ｓ，１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－２９－イソブチル－９，１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－オクタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオキソ－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－８－イル］エチリデン］アゼチジン－１－カルボキシラート）（０．６５ｍｇ，６．６％）を得た。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２０５６（ｔｅｒｔ－ブチル　３－［２－［（８Ｓ，１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－２９－イソブチル－９，１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－オクタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオキソ－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－８－イル］エチル］アゼチジン－１－カルボキシラート）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000363
　化合物２０５０（１．６ｍｇ，１μｍｏｌ）及び酸化白金（ＩＶ）（１ｍｇ，４．４μｍｏｌ）のエタノール（１ｍＬ）混合物を水素雰囲気下室温で３時間撹拌した。反応混合物をセライトろ過し、減圧濃縮して得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィー（１０ｍＭ酢酸アンモニウム水溶液／メタノール）で精製し、化合物２０５６（ｔｅｒｔ－ブチル　３－［２－［（８Ｓ，１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－２９－イソブチル－９，１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－オクタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオキソ－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－８－イル］エチル］アゼチジン－１－カルボキシラート）（１．２ｍｇ，７５％）を得た。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２０４６（（１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－９－（５－ヒドロキシペンタ－２－エニル）－２９－イソブチル－１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－ヘプタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオン）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000364
　化合物８９９（４０ｍｇ，０．０２８μｍｏｌ）を１，２－ジクロロエタン（０．６６ｍＬ）に溶解させ、スチュワートグラブス触媒（ＣＡＳ番号９２７４２９－６１－６，２４ｍｇ，０．０４２ｍｍｏｌ）とホモアリルアルコール（２０μＬ，８当量）を加え、室温下１６時間撹拌した。更にホモアリルアルコール（２０μＬ，８当量）を加えて２時間撹拌した後、スチュワートグラブス触媒（ＣＡＳ番号９２７４２９－６１－６，１２ｍｇ，０．０２１ｍｍｏｌ）を加え、さらに２時間撹拌した。反応溶液を減圧濃縮し、得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）で精製し、化合物２０４６（（１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－９－（５－ヒドロキシペンタ－２－エニル）－２９－イソブチル－１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－ヘプタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオン）（１２．３ｍｇ，３０％）を得た。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２０４９（（１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－９－（５－ヒドロキシペンチル）－２９－イソブチル－１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－ヘプタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオン）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000365
　化合物２０４６（３．０ｍｇ，２．０２μｍｏｌ）のエタノール（１．０ｍＬ）溶液に、酸化白金（ＩＶ）（３．７ｍｇ，１６μｍｏｌ）を加え、反応容器を水素置換し、室温で３時間撹拌した。反応液をセライト濾過し、ろ液を減圧濃縮して得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィーで精製し、化合物２０４９（（１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－９－（５－ヒドロキシペンチル）－２９－イソブチル－１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－ヘプタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオン）（２．６ｍｇ，８７％）を得た。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２０４７（（１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－９－（４－ヒドロキシ－４－メチル－ペンタ－２－エニル）－２９－イソブチル－１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－ヘプタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオン）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000366
　化合物８９９（２０ｍｇ，１４μｍｏｌ）をジクロロエタン（０．３３ｍＬ）に溶解させ、スチュワートグラブス触媒（ＣＡＳ番号９２７４２９－６１－６，１２ｍｇ，２１μｍｏｌ）と２－メチル－３－ブテン－２－オル（１２μＬ，８当量）を加え、室温下１６時間撹拌した。更に２－メチル－３－ブテン－２－オル（１２μＬ，８当量）を加えて４５分間撹拌した後、スチュワートグラブス触媒（ＣＡＳ番号９２７４２９－６１－６，６．０ｍｇ，０．８当量）を加え、３時間撹拌した。反応溶液を減圧濃縮し、得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）で精製し粗生成物を得た。粗生成物を分取ＨＰＬＣにより精製し化合物２０４７　（（１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－９－（４－ヒドロキシ－４－メチル－ペンタ－２－エニル）－２９－イソブチル－１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－ヘプタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオン）（１．４ｍｇ，７％）を得た。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２０５４（４－［（１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－２９－イソブチル－１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－ヘプタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオキソ－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－９－イル］－Ｎ，Ｎ－ジメチル－ブタ－２－エンアミド）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000367
　化合物８９９（２０ｍｇ，１４μｍｏｌ）を出発原料とし、化合物２０４７の合成と同様の合成法により、２－メチル－３－ブテン－２－オルの代わりにＮ，Ｎ－ジメチルアクリルアミド（１６当量）を用いることで化合物２０５４（４－［（１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－２９－イソブチル－１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－ヘプタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオキソ－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－９－イル］－Ｎ，Ｎ－ジメチル－ブタ－２－エンアミド）（１．４ｍｇ，６％）を得た。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２０５２（４－［（１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－２９－イソブチル－１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－ヘプタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオキソ－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－９－イル］－Ｎ，Ｎ－ジメチル－ブタンアミド）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000368
　化合物２０５４（３．１ｍｇ，２．０８μｍｏｌ）のエタノール（１．０ｍＬ）溶液に、酸化白金（ＩＶ）（４．７ｍｇ，１０当量）を加え、反応容器を水素置換し、室温下３時間撹拌した。反応液をセライト濾過し、ろ液を減圧濃縮して得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィーで精製した後、更に分取ＨＰＬＣにより精製し、化合物２０５２（４－［（１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－２９－イソブチル－１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－ヘプタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオキソ－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－９－イル］－Ｎ，Ｎ－ジメチル－ブタンアミド）（１．４ｍｇ，４５％）を得た。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２０５１（（１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－２９－イソブチル－９－［（Ｅ）－４－メトキシブタ－２－エニル］－１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－ヘプタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオン）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000369
　化合物８９９（５０ｍｇ，３５μｍｏｌ）を１，２－ジクロロエタン（０．６９ｍＬ）に溶解させ、スチュワートグラブス触媒（ＣＡＳ番号９２７４２９－６１－６，２９．７ｍｇ，１．５当量）とアリルメチルエーテル（５２μＬ，１６当量）を加え、室温下２時間撹拌した。更にスチュワートグラブス触媒（ＣＡＳ番号９２７４２９－６１－６，２９．７ｍｇ，１．５当量）とアリルメチルエーテル（５２μＬ，１６当量）を加えて２時間撹拌した後、反応液を減圧濃縮して得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィーで精製した後、更に分取ＨＰＬＣにより精製し、化合物２０５１（（１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－２９－イソブチル－９－［（Ｅ）－４－メトキシブタ－２－エニル］－１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－ヘプタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオン）（７．４ｍｇ，１４％）を得た。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２０５５（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ）－２８－シクロヘキシル－９－（シクロヘキシルメチル）－７，１０，１３，１６，２１，２２，２６，２９－オクタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）－３－［３－［４－（トリフルオロメチル）フェニル］プロピル］スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000370
　化合物ａａ００６－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－ピペリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ）（１．６ｇ，０．３ｍｍｏｌ／ｇ，０．４８ｍｍｏｌ）を原料とし、本実施例で記載した基本となるペプチド合成法によるペプチド合成を行い、化合物２０５５－ａを得た（４９０ｍｇ，８３％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１２３４（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９３分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物２０５５－ａ（２０ｍｇ，１６μｍｏｌ）を原料として、化合物２０４６と同様の手法にて、ホモアリルアルコールのかわりに１－（トリフルオロメチル）－４－ビニルベンゼンを用いることで化合物２０５５－ｂを粗生成物として得た。得られた化合物２０５５－ｂをメタノール（３ｍＬ）に溶解させ、パラジウム―炭素（１０％）（６０ｍｇ）を加えた後、室温、水素雰囲気下にて終夜撹拌した。反応液を濃縮し、得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィー（１０ｍＭ酢酸アンモニウム水溶液／水）で精製した後、更に分取ＨＰＬＣにより精製し、化合物２０５５（（３Ｓ，９Ｓ，１８Ｓ，２１Ｓ，２５Ｓ，２８Ｓ，３４Ｓ）－２８－シクロヘキシル－９－（シクロヘキシルメチル）－７，１０，１３，１６，２１，２２，２６，２９－オクタメチル－１８－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２５－（ピペリジン－１－カルボニル）－３－［３－［４－（トリフルオロメチル）フェニル］プロピル］スピロ［１，４，７，１０，１３，１６，１９，２２，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．３．０］ヘプタトリアコンタン－３１，１'－シクロペンタン］－２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３，２７，３０，３３－ウンデカオン）（１．９２ｍｇ，８．６％）を得た。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物１４１１（（１Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，３２Ｓ）－３２－［（３－ヨードフェニル）メチル］－７，１４－ジイソブチル－３，４，４，９，１３，１９，２２，２５，２８－ノナメチル－１７－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－１０－（ピペリジン－１－カルボニル）－３，６，９，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３４－ウンデカザビシクロ［２４．８．６］テトラコンタン－２，５，８，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３３－ウンデカオン）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000371
　化合物ａａ００６－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－ピペリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ）（０．３ｇ，０．４３６ｍｍｏｌ／ｇ，０．１３１ｍｍｏｌ）を原料とし、本実施例で記載した基本となるペプチド合成法によるペプチド合成を行い、化合物１４１１－ａを得た（５６．１ｍｇ，３１％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１３７２（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物１４１１－ａ（２８．７ｍｇ，２１μｍｏｌ）の１，２－ジクロロエタン（３ｍＬ）溶液に、スチュワートグラブス触媒（ＣＡＳ番号９２７４２９－６１－６，３．６ｍｇ，６．３μｍｏｌ）を加えて４５℃から５０℃の間で５時間撹拌した。反応液を減圧濃縮して得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィーで精製し、化合物１４１１－ｂ（２３ｍｇ，８２％）を得た。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１３４４（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．９０分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物１４１１－ｂ（２０．２ｍｇ，１５μｍｏｌ）のエタノール（１．５ｍＬ）溶液に、酸化白金（ＩＶ）（４ｍｇ，１８μｍｏｌ）を加え、反応容器を水素置換し、室温下にて９０分撹拌した。反応液をセライト濾過し、ろ液を減圧濃縮して得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィーで精製し、化合物１４１１（（１Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，３２Ｓ）－３２－［（３－ヨードフェニル）メチル］－７，１４－ジイソブチル－３，４，４，９，１３，１９，２２，２５，２８－ノナメチル－１７－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－１０－（ピペリジン－１－カルボニル）－３，６，９，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３４－ウンデカザビシクロ［２４．８．６］テトラコンタン－２，５，８，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３３－ウンデカオン）（１４ｍｇ，６９％）を得た。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
１－５．Ｆｍｏｃ保護されたジペプチドを試薬として用いた環状ペプチド合成
化合物２１４４－ｂ（２－（Ｎ－［（２Ｓ）－４－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）ブタノイル］アニリノ）酢酸）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000372
　化合物ａａ１３２（１０ｇ，１９．８５ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（３９７ｍＬ）溶液に、塩化チオニル（４．３２ｍＬ，５９．５ｍｍｏｌ）とＤＭＦ（１５４μＬ，１．９８５ｍｍｏｌ）を加え、室温にて４日間撹拌した。反応液を減圧下溶媒留去して得られた酸クロライド（１０．９５ｇ）をそのまま次の反応に用いた。
　上記で得られた酸クロライド（４．７６ｇ，９．１２ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（６５ｍＬ）溶液に、０℃にてｔｅｒｔ－ブチル　２－アニリノアセテート（１．８ｇ，８．６８ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（２５ｍＬ）溶液を加え、室温で４時間撹拌した。メタノール（１．８ｍＬ）、飽和塩化アンモニウム水溶液を加え、ＤＣＭで抽出した。得られた有機層を飽和塩化アンモニウム水溶液で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒留去した。得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）で精製し、化合物２１４４－ａを得た（４．２７ｇ，７１％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝６９３．２（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．１８分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　化合物２１４４－ａ（４．２ｇ，６．０６ｍｍｏｌ）のＴＦＥ（３０．３ｍＬ）溶液に室温にてＴＭＳＣｌ（２．３０７ｍＬ，１８．１８ｍｍｏｌ）を加え、撹拌した、ＬＣ／ＭＳで反応完結を確認後、反応液を減圧下濃縮し、得られた残渣を逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％－ギ酸入りアセトニトリル／０．１％－ギ酸入り蒸留水）で精製し、化合物２１４４－ｂ（２－（Ｎ－［（２Ｓ）－４－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）ブタノイル］アニリノ）酢酸）を得た（３．７９５ｇ，９８％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝６３７．２（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０１分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物２１４６－ｂ（２－（３－クロロ－Ｎ－［（２Ｓ）－４－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）ブタノイル］アニリノ）酢酸）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000373
　化合物２１４４－ｂの合成と同様に、Ｎ－フェニルグリシン　ｔｅｒｔ－ブチル　２－アニリノアセテートの代わりにｔｅｒｔ－ブチル　２－（３－クロロアニリノ）アセテートを用いることで化合物２１４６－ｂ（２－（３－クロロ－Ｎ－［（２Ｓ）－４－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）ブタノイル］アニリノ）酢酸）を得た（３．９ｇ，９７％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝６７１．２（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０５分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物２１４７－ｂ（２－（４－クロロ－Ｎ－［（２Ｓ）－４－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）ブタノイル］アニリノ）酢酸）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000374
　化合物２１４４－ｂの合成と同様に、Ｎ－フェニルグリシン　ｔｅｒｔ－ブチル　２－アニリノアセテートの代わりにｔｅｒｔ－ブチル　２－（４－クロロアニリノ）アセテートを用いることで、化合物２１４７－ｂ（２－（４－クロロ－Ｎ－［（２Ｓ）－４－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）ブタノイル］アニリノ）酢酸）を得た（３．２１ｇ，９４％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝６７１（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．０６分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物２１４９－ｂ（２－［［（２Ｓ）－４－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）ブタノイル］－チオフェン－３－イルアミノ］酢酸）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000375
　化合物２１４４－ｂの合成と同様に、Ｎ－フェニルグリシン　ｔｅｒｔ－ブチル　２－アニリノアセテートの代わりにｔｅｒｔ－ブチル　２－（チオフェン－３－イルアミノ）アセテートを用いることで、化合物２１４９－ｂ（２－［［（２Ｓ）－４－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］－２－（９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニルアミノ）ブタノイル］－チオフェン－３－イルアミノ］酢酸）（４．３ｇ，ｑｕａｎｔ．）を得た。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝６４３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．００分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物２１４３－化合物２１５１の合成
　化合物２１４４－ｂ、化合物２１４６－ｂ、化合物２１４７－ｂ、化合物２１４９－ｂを試薬として用い、本実施例で記載した基本となるペプチド合成法によるペプチド合成を行い、化合物２１４３－化合物２１５１を得た。ＬＣ／ＭＳのデータは表２２に記載した。
化合物２１８０（（１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－２９－イソブチル－１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－ヘプタメチル－９－［２－（４－メチルピペラジン－１－イル）エチル］－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオン）の合成
　化合物２１８０の合成は以下のスキームに従って行った。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000376
　化合物ａａ００６－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－ピペリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ）（１００ｍｇ，０．４１１ｍｍｏｌ／ｇ，０．０４１１ｍｍｏｌ）を原料とし、得られた化合物２０３５－ａ－ｒｅｓｉｎに２－（４－メチルピペラジンー１－イル）エタンアミン塩酸塩（ＣＡＳ：４０１８１７－３０－９）（０．４５ｍｏｌ／ＬのＮ－メチルピロリドン溶液、０．３ｍＬ）をＤＩＰＥＡ存在下反応させることで、ヨウ素のアミノ基への置換を行い、化合物２１８０－ａ－ｒｅｓｉｎを得た。以降のペプチド鎖の伸長および環化ペプチドの合成は基本となるペプチド合成法に従って行い、化合物２１８０（（１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－２９－イソブチル－１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－ヘプタメチル－９－［２－（４－メチルピペラジン－１－イル）エチル］－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオン）を得た。（６．４ｍｇ，９％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１５２８．３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８２分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物２１８１（（３Ｓ，６Ｓ，９Ｓ，１３Ｓ，１６Ｓ，３１Ｓ，３４Ｓ）－２５－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－２３－［２－［２－（ジメチルアミノ）エトキシ］エチル］－９－イソブチル－Ｎ，Ｎ，３，４，１０，１４，１７，２９，３２－ノナメチル－６，１６－ビス［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２，５，８，１１，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３３－ウンデカオキソ－３１－（ｐ－トリルメチル）スピロ［１，４，７，１０，１４，１７，２０，２３，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．２．０］ヘキサトリアコンタン－１９，１’－シクロペンタン］－１３－カルボキサミド）の合成
　化合物２１８１の合成は以下のスキームに従って行った。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000377
　化合物ａａ０１１－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－４－（ジメチルアミノ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ＮＭｅ２）（１００ｍｇ，０．４５６ｍｍｏｌ／ｇ，０．０４５６ｍｍｏｌ）を原料とし、本実施例で記載した基本となるペプチド合成法によるペプチド合成を行いＦｍｏｃ－ＭｅＩｌｅ－ＯＨに続いてＦｍｏｃ－ｃＬｅｕ－ＯＨの伸長とＦｍｏｃ基の脱保護を行った後、ヨード酢酸（０．６ｍｏｌ／Ｌ，０．３ｍＬ）のＮＭＰ／ＤＭＦ（１／１）溶液と、ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）のＮ，Ｎ－ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）溶液（１０％ｖ／ｖ，０．３６ｍＬ）の混合液にてレジン上のアミノ基とヨード酢酸の縮合を行い、レジン上のペプチドのＮ末端がヨウ素化された化合物２１８１－ａ－ｒｅｓｉｎを得た。更に２－（２－アミノエトキシ）―Ｎ，Ｎ－ジメチルエタンアミン（ＣＡＳ：８５３２２－６３－０）（０．４５ｍｏｌ／ＬのＮ－メチルピロリドン溶液、０．３ｍＬ）をＤＩＰＥＡ存在下反応させることで、ヨウ素のアミノ基への置換を行い、化合物２１８１－ｂ－ｒｅｓｉｎを得た。以降のペプチド鎖の伸長および環化ペプチドの合成は基本となるペプチド合成法に従って行い、化合物２１８１（（３Ｓ，６Ｓ，９Ｓ，１３Ｓ，１６Ｓ，３１Ｓ，３４Ｓ）－２５－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－２３－［２－［２－（ジメチルアミノ）エトキシ］エチル］－９－イソブチル－Ｎ，Ｎ，３，４，１０，１４，１７，２９，３２－ノナメチル－６，１６－ビス［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２，５，８，１１，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３３－ウンデカオキソ－３１－（ｐ－トリルメチル）スピロ［１，４，７，１０，１４，１７，２０，２３，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．２．０］ヘキサトリアコンタン－１９，１’－シクロペンタン］－１３－カルボキサミド）を得た。（１．７ｍｇ，２．５％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１４８５．２（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．７７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物２１８２（（３Ｓ，６Ｓ，９Ｓ，１３Ｓ，１６Ｓ，２５Ｓ，３１Ｓ，３４Ｓ）－２３－［２－（アゼチジン－３－イル）エチル］－３１－（シクロヘキシルメチル）－１６－シクロペンチル－２５－［２－［３－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－９－イソブチル－Ｎ，Ｎ，３，４，１０，１４，１７，２９，３２－ノナメチル－６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２，５，８，１１，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３３－ウンデカオキソ－スピロ［１，４，７，１０，１４，１７，２０，２３，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．２．０］ヘキサトリアコンタン－１９，１’－シクロペンタン］－１３－カルボキサミド）の合成
　化合物２１８２の合成は以下のスキームに従って行った。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000378
　化合物ａａ０１１－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－４－（ジメチルアミノ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ＮＭｅ２）（１００ｍｇ，０．４５６ｍｍｏｌ／ｇ，０．０４５６ｍｍｏｌ）を原料とし、本実施例で記載した基本となるペプチド合成法によるペプチド合成を行いＦｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ（ｃＰｅｎｔ）－ＯＨ（ａａ０７９）に続いてＦｍｏｃ－ｃＬｅｕ－ＯＨの伸長とＦｍｏｃ基の脱保護を行った後、ヨード酢酸（０．６ｍｏｌ／Ｌ，０．３ｍＬ）のＮＭＰ／ＤＭＦ（１／１）溶液と、ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）のＮ，Ｎ－ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）溶液（１０％ｖ／ｖ，０．３６ｍＬ）の混合液にてレジン上のアミノ基とヨード酢酸の縮合を行い、レジン上のペプチドのＮ末端がヨウ素化された化合物２１８２－ａ－ｒｅｓｉｎを得た。更に１－アゼチジンカルボン酸，３－（２－アミノエチル）－フェニルメチルエステル（ＣＡＳ：１４２０８９８－０３－８）（０．４５ｍｏｌ／ＬのＮ－メチルピロリドン溶液、０．３ｍＬ）をＤＩＰＥＡ存在下反応させることで、化合物２１８２－ｂ－ｒｅｓｉｎを得た。以降のペプチド鎖の伸長および環化ペプチドの合成は基本となるペプチド合成法に従って行い、化合物２１８２－ｃを得た。（６ｍｇ，２．５％）。
　化合物２１８２－ｃ（６ｍｇ）を酢酸（１ｍＬ）に溶解させ、１０ｗｔ％パラジウム－活性炭（５．０ｍｇ）を加えた。反応容器を水素置換し、室温にて１時間撹拌した。１０ｗｔ％パラジウム－活性炭（５．０ｍｇ）を加え、水素雰囲気下、室温にてさらに２時間撹拌した。反応溶液をセライト濾過し、固体をエタノール洗浄した後、ろ液を減圧濃縮し、粗生成物を得た。粗生成物を分取ＨＰＬＣにより精製し、化合物２１８２（（３Ｓ，６Ｓ，９Ｓ，１３Ｓ，１６Ｓ，２５Ｓ，３１Ｓ，３４Ｓ）－２３－［２－（アゼチジン－３－イル）エチル］－３１－（シクロヘキシルメチル）－１６－シクロペンチル－２５－［２－［３－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－９－イソブチル－Ｎ，Ｎ，３，４，１０，１４，１７，２９，３２－ノナメチル－６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２，５，８，１１，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３３－ウンデカオキソ－スピロ［１，４，７，１０，１４，１７，２０，２３，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．２．０］ヘキサトリアコンタン－１９，１’－シクロペンタン］－１３－カルボキサミド）を得た。（１．２５ｍｇ，２３％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１４４１．２（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：２．４２分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５ｌｏｎｇ）
化合物２１８３（（３Ｓ，６Ｓ，９Ｓ，１３Ｓ，１６Ｓ，２５Ｓ，３１Ｓ，３４Ｓ）－２５－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３１－（シクロヘキシルメチル）－１６－シクロペンチル－９－イソブチル－Ｎ，Ｎ，３，４，１０，１４，１７，２９，３２－ノナメチル－２３－［２－［２－（メチルアミノ）エトキシ］エチル］－６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２，５，８，１１，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３３－ウンデカオキソ－スピロ［１，４，７，１０，１４，１７，２０，２３，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．２．０］ヘキサトリアコンタン－１９，１’－シクロペンタン］－１３－カルボキサミド）の合成
　化合物２１８３の合成は以下のスキームに従って行った。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000379
　カルバミン酸，Ｎ－［２－［２－（メチルアミノ）エトキシ］エチル］－，１，１－ジメチルエチルエステル（ＣＡＳ：１１８５７７２－２８－４）（２．００ｇ、９．１６ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（３ｍＬ）と水（２ｍＬ）の混合液に溶解し、０℃に冷却した。そこに炭酸ナトリウム水溶液（２ｍｏｌ／ｌ、４．５８ｍＬ、１当量）とクロロギ酸アリル（Ａｌｌｏｃ―Ｃｌ）（０．８８３ｇ、０．８当量）を加えた後、炭酸ナトリウム水溶液（２ｍｏｌ／Ｌ、２．２９ｍＬ、０．５等量）を加えて室温で４５分撹拌した。反応液を水で希釈し、ＭＴＢＥで２回抽出を行った。有機層を混合し、飽和食塩水で洗浄後、硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下溶媒留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル）で精製し、化合物２１８３―ａ（１．７９ｇ、６４．６％）を得た。
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３０３．１８（Ｍ＋Ｈ）＋（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　１Ｈ－ＮＭＲ（ＤＭＳＯ－Ｄ６）δ：６．７９－６．６７（１Ｈ，ｍ），６．００－５．８３（１Ｈ，ｍ），５．３１－５．２２（１Ｈ，ｍ），５．２０－５．１３（１Ｈ，ｍ），４．５３－４．４８（１Ｈ，ｍ），３．４９（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．６Ｈｚ），３．４０－３．３２（４Ｈ，ｍ），３．０５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝５．８Ｈｚ），２．９１－２．８２（３Ｈ，ｍ），１．３７（９Ｈ，ｓ）．
　上記により得られた化合物２１８３－ａ（０．９ｇ，２．９８ｍｍｏｌ）に対して、塩化水素・１，４－ジオキサン溶液（４ｍｏｌ／Ｌ，６．６１ｍＬ，８．５当量）を加え、室温で６時間反応させた。反応液を濃縮し、化合物２１８３―ｂ（１．０８ｇ）を得た。
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝２０３．０６（Ｍ＋Ｈ）＋（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　１Ｈ－ＮＭＲ（ＤＭＳＯ－Ｄ６）δ：７．８９（３Ｈ，ｂｓ），５．９２（１Ｈ，ｄｄｄ，Ｊ＝１６．２，１０．７，５．２Ｈｚ），５．３１－５．２３（１Ｈ，ｍ），５．２１－５．１６（１Ｈ，ｍ），４．５３－４．４９（２Ｈ，ｍ），３．６２－３．５１（４Ｈ，ｍ），３．４４－３．３７（２Ｈ，ｍ） ，３．００－２．９２（２Ｈ，ｍ），２．９２－２．８４（３Ｈ，ｍ）．
　化合物２１８２－ａ－ｒｅｓｉｎにカルバミン酸，Ｎ－［２－（２－アミノエトキシ）エチル］－Ｎ－メチルー，２－プロパンー１－イルエステル塩酸塩（化合物２１８３－ｂ）（０．４５ｍｏｌ／ＬのＮ－メチルピロリドン溶液、０．３ｍＬ）をＤＩＰＥＡ存在下反応させることで、化合物２１８３－ｃ－ｒｅｓｉｎを得た。以降のペプチド鎖の伸長および環化ペプチドの合成は基本となるペプチド合成法に従って行い、化合物２１８３－ｄを得た。（６．５９ｍｇ）。
　化合物２１８３－ｄ（６．５９ｍｇ）を窒素雰囲気下でテトラヒドロフラン（１ｍＬ）に溶解させ、塩化亜鉛のテトラヒドロフラン溶液（０．５Ｍ、８４μＬ）、テトラメチルジシロキサン（３０μＬ）およびテトラキストリフェニルホスフィンパラジウム（２．４ｍｇ）を加えた。反応容器を室温下３時間撹拌した。反応溶液を減圧濃縮し、粗生成物を得た。粗生成物を分取ＨＰＬＣにより精製し、化合物２１８３（（３Ｓ，６Ｓ，９Ｓ，１３Ｓ，１６Ｓ，２５Ｓ，３１Ｓ，３４Ｓ）－２５－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３１－（シクロヘキシルメチル）－１６－シクロペンチル－９－イソブチル－Ｎ，Ｎ，３，４，１０，１４，１７，２９，３２－ノナメチル－２３－［２－［２－（メチルアミノ）エトキシ］エチル］－６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－２，５，８，１１，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３３－ウンデカオキソ－スピロ［１，４，７，１０，１４，１７，２０，２３，２６，２９，３２－ウンデカザビシクロ［３２．２．０］ヘキサトリアコンタン－１９，１’－シクロペンタン］－１３－カルボキサミド）を得た。（１．１８ｍｇ，１９％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１４７５．２（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：２．５５分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５ｌｏｎｇ）
化合物２１８４（（１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－２９－イソブチル－１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－ヘプタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－９－（２－ピペラジン－１－イルエチル）－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオン）の合成
　化合物２１８４の合成は以下のスキームに従って行った。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000380
　カルバミン酸，Ｎ－［２－（１－ピペラジニル）エチル］－，１，１－ジメチルエチルエステル（ＣＡＳ：１４０４４７－７８－５）（４．８４ｇ、２１．１１ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（３ｍＬ）と水（２ｍＬ）の混合液に溶解し、０℃に冷却した。そこに炭酸ナトリウム水溶液（２ｍｏｌ／ｌ、１０．５５ｍＬ、１当量）とクロロギ酸アリル（Ａｌｌｏｃ―Ｃｌ）（２．０３５ｇ、０．８当量）を加えた後、炭酸ナトリウム水溶液（２ｍｏｌ／Ｌ、５．２８ｍＬ、０．５等量）を加えて室温で３時間撹拌した。反応液を水で希釈し、ＭＴＢＥで２回抽出を行った。有機層を混合し、飽和食塩水で洗浄後、硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下溶媒留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル）で精製し、化合物２１８４―ａ（４．４６ｇ、８４％）を得た。
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝３１４．１９（Ｍ＋Ｈ）＋
保持時間：０．８５分（分析条件ＳＱＤＡＡ０５）
　上記により得られた化合物２１８４－ａ（１ｇ，３．１９ｍｍｏｌ）に対して、塩化水素・１，４－ジオキサン溶液（４ｍｏｌ／Ｌ，６．７８ｍＬ，８．５当量）を加え、室温で終夜反応させた。反応液を濃縮し、化合物２１８４―ｂ（８８４．１ｍｇ）を得た。
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝２１４．１０（Ｍ＋Ｈ）＋（分析条件ＳＱＤＡＡ０５）
　１Ｈ－ＮＭＲ（ＤＭＳＯ－Ｄ６）δ：８．４０（３Ｈ，ｂｓ），５．９４（１Ｈ，ｄｄｄ，Ｊ＝１７．２，１０．５，５．３Ｈｚ），５．３１（１Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝１７．２，１．６Ｈｚ），５．２２（１Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝１０．５，１．４Ｈｚ），４．６０－４．５５（２Ｈ，ｍ），４．２０－３．００（１２Ｈ，ｍ）．
　化合物２０３５－ａ－ｒｅｓｉｎ（１００ｍｇ，０．０４６２ｍｍｏｌ）に、化合物２１８４―ｂ（０．４５ｍｏｌ／ＬのＮ－メチルピロリドン溶液、０．３ｍＬ）をＤＩＰＥＡ存在下反応させることで、化合物２１８４－ｃ－ｒｅｓｉｎを得た。以降のペプチド鎖の伸長および環化ペプチドの合成は基本となるペプチド合成法に従って行い、化合物２１８４－ｄの粗生成物を得た。
　化合物２１８４－ｄに対してＴＨＦ中（０．２５ｍＬ）、フェニルシラン（３．５ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）とテトラキストリフェニルホスフィンパラジウム（１４．５ｍｇ，０．０１３ｍｍｏｌ）を順次加え室温にて８時間３０分反応させた。得られた反応液を逆相ＨＰＬＣで精製を行い、化合物２１８４（（１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－２９－イソブチル－１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－ヘプタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－９－（２－ピペラジン－１－イルエチル）－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオン）を得た。（２．６ｍｇ，４．２％）。
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１５１１．７（Ｍ－Ｈ）－
保持時間：０．８０分（分析条件ＳＱＤＡＡ５０）
化合物２１８５（（１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－９－［２－（２－アミノエトキシ）エチル］－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－２９－イソブチル－１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－ヘプタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオン）の合成
　化合物２１８５の合成は以下のスキームに従って行った。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000381
　カルバミン酸，Ｎ－［２－（２－アミノエトキシ）エチル］－，１，１－ジメチルエチルエステル（ＣＡＳ：１２７８２８－２２－２）（２ｇ，９．７９ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（３ｍＬ）と水（２ｍＬ）の混合液に溶解し、０℃に冷却した。そこに炭酸ナトリウム水溶液（２ｍｏｌ／Ｌ，４．９ｍＬ，１当量）とクロロギ酸アリル（Ａｌｌｏｃ―Ｃｌ）（０．８２８ｍＬ，７．８３ｍｍｏｌ，０．８等量）を０度で加えた後、炭酸ナトリウム水溶液（２ｍｏｌ／Ｌ，２．４４８ｍＬ，０．５等量）を加えて室温で撹拌した。２．５時間後、反応液を水で希釈し、ＭＴＢＥで２回抽出を行った。有機層を混合し、飽和食塩水で洗浄後、硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下溶媒留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル）で精製し、化合物２１８５―ａ（１．５ｇ，６６％）を得た。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝２８９．１３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．６２分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　上記により得られた、化合物２１８５―ａ（１．５ｇ，５．２ｍｍｏｌ）に対して、塩化水素・１，４－ジオキサン溶液（４ｍｏｌ／Ｌ，１１．０５ｍＬ，８．５当量）を加え、室温で６時間撹拌した。反応液を減圧下溶媒留去し、化合物２１８５―ｂ（１．３５ｇ）を得た。
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１８９．０３（Ｍ＋Ｈ）＋（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
　１Ｈ－ＮＭＲ（ＤＭＳＯ－Ｄ６）δ：７．９６（３Ｈ，ｂｓ）， ７．３２－７．２０（１Ｈ，ｍ）， ５．９１（１Ｈ，ｄｄｄ，Ｊ＝１７．２，１０．６，５．３Ｈｚ），５．３３－５．２４（１Ｈ，ｍ），５．２０－５．１５（１Ｈ，ｍ），４．５３－４．４４（２Ｈ，ｍ），３．６５－３．５２（２Ｈ，ｍ），３．６３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．７Ｈｚ） ，３．１９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝５．７Ｈｚ），３．０３－２．９０（２Ｈ，ｍ）．
　化合物２０３５－ａ－ｒｅｓｉｎ（１００ｍｇ，０．０４６２ｍｍｏｌ）に、化合物２１８５―ｂ（０．４５ｍｏｌ／ＬのＮ－メチルピロリドン溶液、０．３ｍＬ）をＤＩＰＥＡ存在下反応させることで、化合物２１８５－ｃ－ｒｅｓｉｎを得た。以降のペプチド鎖の伸長および環化ペプチドの合成は基本となるペプチド合成法に従って行い、化合物２１８５－ｄを得た。（６．６６ｍｇ）。
　化合物２１８５－ｄ（６．６６ｍｇ）を窒素雰囲気下でテトラヒドロフラン（１ｍＬ）に溶解させ、塩化亜鉛のテトラヒドロフラン溶液（０．５ｍｏｌ／Ｌ，８４μＬ）、テトラメチルジシロキサン（３０μＬ）およびテトラキストリフェニルホスフィンパラジウム（２．４ｍｇ）を加え、室温下３時間撹拌した。反応液を減圧濃縮し、粗生成物を得た。粗生成物を分取ＨＰＬＣにより精製し、化合物２１８５（（１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－９－［２－（２－アミノエトキシ）エチル］－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－２９－イソブチル－１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－ヘプタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオン）を得た。（１．５１ｍｇ，２４％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１４８９．２（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：２．７３分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５ｌｏｎｇ）
化合物２１８６（（１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－９－（４－アミノブチル）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－２９－イソブチル－１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－ヘプタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオン）の合成
　化合物２１８６の合成は以下のスキームに従って行った。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000382
　化合物ａａ００６－ｒｅｓｉｎ（（３Ｓ）－３－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－ピペリジン－１－イルブタン酸－２－クロロトリチルレジン、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（Ｏ－Ｔｒｔ（２－Ｃｌ）ｒｅｓｉｎ）－ｐｉｐ）（０．４１１ｍｍｏｌ／ｇ，４．２ｇ，１．７２６ｍｍｏｌ）を出発原料とし、Ｆｍｏｃ－ＭｅＣｈｇ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ｃＬｅｕ－ＯＨ，Ｆｍｏｃ－ＡｌｌｙｌＧｌｙ－ＯＨ，Ｆｍｏｃ－Ｈｐｈ（４－ＣＦ３－３－Ｃｌ）－ＯＨ，Ｆｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ－ＯＨ，Ｆｍｏｃ－ＭｅＣｈａ－ＯＨ，Ｆｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ－ＯＨ，Ｆｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ－ＯＨ，Ｆｍｏｃ－Ｉｌｅ－ＯＨ，Ｆｍｏｃ－ＭｅＬｅｕ－ＯＨを用いた、上述の基本となるペプチド合成法（Ｆｍｏｃ法によるペプチド伸長反応、伸長したペプチドのレジンからの切り出し、切り出したペプチドの環化（環化試薬として（１－シアノ－２－エトキシ－２－オキソエチリデンアミノオキシ）ジメチルアミノモルホリノカルベニウムヘキサフルオロホスファート（ＣＯＭＵ）を使用）、および環状ペプチドの精製（逆相中圧カラムクロマトグラフィー、Ｃ１８、メタノール／１０ｍＭ酢酸アンモニウム水溶液））を行い、目的とする化合物２１８６－ａ（１．２８２ｇ，０．８９３ｍｍｏｌ，５２％）を得た。
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１４４０．１３（Ｍ－Ｈ）－
保持時間：０．８８分（分析条件ＳＱＤＡＡ５０）
　化合物２１８６－ａ（５０．０ｍｇ，０．３５ｍｍｏｌ）をジクロロエタン（０．６９ｍＬ）に溶解させ、スチュワートグラブス触媒（２９．７ｍｇ，１．５当量）とＮ－アリルフタルイミド（５１．９ｍｇ，８当量）加え、室温下２時間撹拌した。更にスチュワートグラブス触媒（３０ｍｇ，１．５当量）とＮ－アリルフタルイミド（１０４ｍｇ，１６当量）を加えて３時間撹拌した後、反応溶液を減圧濃縮し、得られた残渣を中圧逆相カラムクロマトグラフィー（０．１％ギ酸含有アセトニトリル／０．１％ギ酸含有水）にて精製し、化合物２１８６－ｂ（２．０ｍｇ、３．６％）を得た。
　化合物２１８６－ｂ（２．０ｍｇ、１．２４９μｍｏｌ）をエタノール（１．０ｍＬ）に溶解させ、酸化白金（IV）（３．９ｍｇ，１４当量）を加えた。反応容器を水素置換し、室温にて３０分撹拌した。反応溶液をセライト濾過し、固体をエタノール洗浄した後、ろ液を減圧濃縮し、化合物２１８６－ｃを得た。更なる精製は行わずに次の反応を行った。得られた化合物２１８６－ｃをエタノール（１．０ｍＬ）に溶解し、ヒドラジン一水和物（０．０３ｍＬ）を加え、８０℃で２４時間撹拌した。反応液を減圧下溶媒留去し、化合物２１８６を粗生成物として得た。ここに化合物２１８６－ａ（０．７ｍｇ）を用いて、同様にオレフィンメタセシス反応と酸化白金による還元反応、更にヒドラジン一水和物で処理することで得られた化合物２１８６の粗生成物と混合し、逆相ＨＰＬＣにて精製を行うことで、化合物２１８６（（１１Ｓ，１７Ｓ，２６Ｓ，２９Ｓ，３３Ｓ，３６Ｓ）－９－（４－アミノブチル）－１１－［２－［３－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］エチル］－３６－シクロヘキシル－１７－（シクロヘキシルメチル）－２９－イソブチル－１５，１８，２１，２４，３０，３４，３７－ヘプタメチル－２６－［（１Ｓ）－１－メチルプロピル］－３３－（ピペリジン－１－カルボニル）－６，９，１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３４，３７－ウンデカザスピロ［４．３３］オクタトリアコンタン－７，１０，１３，１６，１９，２２，２５，２８，３１，３５，３８－ウンデカオン）を得た。（０．４８ｍｇ，１％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１４７３．３（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：２．７７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５ｌｏｎｇ）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000383
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000384
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000385
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000386
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000387
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000388
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000389
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000390
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000391
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000392
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000393
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000394
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000395
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000396
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000397
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000398
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000399
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000400
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000401
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000402
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000403
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000404
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000405
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000406
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000407
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000408
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000409
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000410
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000411
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000412
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000413
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000414
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000415
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000416
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000417
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000418
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000419
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000420
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000421
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000422
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000423
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000424
実施例２　細胞増殖阻害活性の測定およびin vivo抗腫瘍活性の測定に用いた化合物の合成
　実施例４、５に用いた化合物のスケールアップ合成を行った。
化合物１２１７のスケールアップ合成
化合物１２１７は以下のスキームに従って合成した。
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000425
化合物ａａ０１１－ａの合成
　窒素雰囲気下、氷冷下にてＷＳＣＩ・ＨＣｌ（２７．４ｇ，１４３ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２１７ｍＬ）溶液にＨＯＢｔ（１７．７２ｇ，１３１ｍｍｏｌ）を加え、更に化合物ａａ０３３ｂ（４８．８ｇ，１１９ｍｍｏｌ）をＤＣＭ（９０ｍＬ）とＤＭＦ（９０ｍＬ）の混合溶液として加え、０℃で３０分攪拌した。そこにジメチルアミンのＴＨＦ溶液（２ｍｏｌ／ｌ，６５．６ｍＬ，１３１ｍｍｏｌ）を滴下にて加え、０℃で３０分攪拌した。反応液を酢酸エチル（４８８ｍＬ）で希釈し、有機層を塩酸（１ｍｏｌ／Ｌ，３９０ｍＬ）で２回洗浄し、続いて水で洗浄し、更に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液と水の混合溶液（１：１，４８８ｍＬ））で２回洗浄し、さらに、飽和食塩水と水の混合溶液（１：１、４８８ｍＬ）で１回洗浄後、得られた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下溶媒留去して化合物ａａ０１１－ａを得た。（５１．１６ｇ，収率９８％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４３７．０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．２６２分（分析条件ＳＭＤＦＡ０５）
化合物１２１７－ａの合成
　本実施例に記載の方法と同様の手法にて製造した化合物ａａ０７９（４２．２ｇ，１１１ｍｍｏｌ）とＯｘｙｍａ（１９．９９ｇ，１４１ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（３９１ｍＬ）溶液に、ＷＳＣＩ・ＨＣｌ（３１．５ｇ，１６４ｍｍｏｌ）を室温にて加え、３０分攪拌して溶液Ａを得た。
　窒素雰囲気下、化合物ａａ０１１－ａ（５１．１６ｇ，１１７ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（３９１ｍＬ）溶液にＤＢＵ（１７．４９ｍＬ，１１７ｍｍｏｌ）を室温で滴下にて加え、５分攪拌した。そこにピリジン塩酸塩（１４．９ｇ，１２９ｍｍｏｌ）を加え、１０分攪拌した。得られた反応液に溶液ＡとＤＩＰＥＡ（２２．４６ｍＬ，１２９ｍｍｏｌ）を加え、窒素雰囲気下、室温にて７時間攪拌した。反応液を酢酸エチル（４２２ｍＬ）で希釈し、塩酸（１ｍｏｌ／Ｌ，４２２ｍＬ）で２回洗浄した、得られた水層を酢酸エチル（４２２ｍＬ）で２回抽出した。すべての有機層を混合し、水（４２２ｍＬ）、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液と水の混合溶液（１：１，４２２ｍＬ）、飽和食塩水と水の混合溶液（１：１、４２２ｍＬ）で順に洗浄後、得られた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下溶媒留去した。得られた残渣にＤＣＭ（５１２ｍＬ）を加えて０．５時間攪拌した。そこに硫酸マグネシウム（３０ｇ）を加え、３０分攪拌したのちに、濾過にて固形物を取り除いた。得られた溶液をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル）で精製し、化合物１２１７－ａを得た。（５５．５５ｇ、収率８７％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５９８．２（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：１．３２０分（分析条件ＳＭＤＡＭ０５）
化合物１２１７－ｂの合成
　窒素雰囲気下、室温にて化合物１２１７－ａ（５５．５５ｇ，９６ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１９３ｍＬ）溶液に、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（１．１１５ｇ，０．９６５ｍｍｏｌ）を加え、更にフェニルシラン（８．３１ｍＬ、６７．５ｍｍｏｌ）を滴下にて加え、３０分攪拌した。反応液をＭＴＢＥ（５５６ｍｌ）で希釈し、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液と水の混合溶液（１：１，５５６ｍｌ）で抽出した。得られた有機層を水（２７８ｍｌ）で抽出した。水層を混合し、ＤＣＭ（５５６ｍｌ）を加えた。そこにリン酸（５６．７ｇ，５７９ｍｍｏｌ）を滴下にて加えてｐＨを２～３に調整し、有機層を分離後、水層をＤＣＭ（５５６ｍｌ）にて抽出した。得られた有機層を混合し、飽和食塩水と水の混合溶液（１：１、５５６ｍｌ）で洗浄後、硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下溶媒留去して化合物１２１７－ｂを得た。（４８．８７ｇ，収率９５％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５３６（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：１．１３８分（分析条件ＳＭＤＡＭ０５）
化合物１２１７－ｂ－ｒｅｓｉｎの合成
　フィルター付きの反応容器に２－クロロトリチルクロライドレジン（ＳＵＮＲＥＳＩＮ社から購入、１．３６ｍｍｏｌ／ｇ，１１４ｇ、１５５ｍｍｏｌ）をセットし、ＤＣＭ（１１４０ｍＬ）を加え、２５℃で４５分攪拌後、フィルターから溶媒を排出した。反応容器に化合物１２１７－ｂ（４８．８７ｇ，９１ｍｍｏｌ）とメタノール（２９．６ｍＬ，７３０ｍｍｏｌ）とＤＩＰＥＡ（７６ｍＬ，４３８ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（７９８ｍＬ）溶液を加え、２５℃で６０分攪拌し、フィルターから溶液を排出した。続けて、反応容器にメタノール（１１１ｍＬ，２７３７ｍｍｏｌ）とＤＩＰＥＡ（７６ｍＬ，４３８ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（６８４ｍＬ）溶液を加え、２５℃で９０分攪拌し、フィルターから溶液を排出した。反応容器にＤＣＭ（５７０ｍＬ）を加えて５分攪拌し、フィルターから溶液を排出した。このレジンの洗浄操作を更に４回繰り返し、得られたレジンを減圧下乾燥して化合物１２１７－ｂ－ｒｅｓｉｎを得た（１４０．５ｇ）。レジンに結合している化合物のＦｍｏｃ基を定量することにより、担持量を０．４８２ｍｍｏｌ／ｇと算出した。
化合物１２１７－ｃ－ｒｅｓｉｎの合成
　上記で得られたレジン（０．４８２ｍｍｏｌ／ｇ、６０ｇ、２８．９２ｍｍｏｌ）をプラスチック製固相反応容器にセットした。室温にて、この固相反応容器にＤＣＭ（６００ｍＬ）を加え、５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このレジンの洗浄工程を更に１回繰り返した。この固相反応容器にジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）のＤＭＦ溶液（２ｖ／ｖ％、４２０ｍＬ）を添加しＦｍｏｃ基の脱保護を行った。１０分振盪後に溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にトリエチルアミン塩酸塩（７．９６ｇ、５７．８ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（４２０ｍＬ）溶液を加え、５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＣＭ（４２０ｍＬ）を加え、５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に１回繰り返した。
　Ｆｍｏｃ－ｃＬｅｕ－ＯＨ（４０．７ｇ、１１６ｍｍｏｌ）とＯｘｙｍａ（１０．３ｇ、７２．３ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１８０ｍＬ）溶液と、Ｎ，Ｎ’－ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）のＤＭＦ溶液（１０％、２１６ｍＬ）を混合し、２分後、上記により得られた固相反応容器に加えた。この固相反応容器を５０℃にて２４時間振盪後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に４回繰り返した。この固相反応容器にＤＣＭ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。このＤＣＭによるレジンの洗浄工程を更に５回繰り返した。得られたレジンを減圧下にて乾燥し、化合物１２１７－ｃ－ｒｅｓｉｎ（６２．５ｇ）を得た。
　以降のＦｍｏｃ－Ｐｒｏ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｈｐｈ（４－ＣＦ３－３５－Ｆ２）－ＯＨ（化合物ａａ１３４）、Ｆｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＥｔＰｈｅ（４－Ｍｅ）－ＯＨ（化合物ａａ１１３）、Ｆｍｏｃ－Ａｚｅ（２）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｌａ－ＯＨおよびＦｍｏｃ－Ｉｌｅ－ＯＨの伸長はＩｎｔａｖｉｓ社製ペプチド合成機（Ｍｕｌｔｉｐｅｐ　ＲＳｉ）を用いて、Ｆｍｏｃ固相合成法により合成した。操作の詳細な手順については合成機に付属のマニュアルに従った。
　上記により得られた化合物１２１７－ｃ－ｒｅｓｉｎ（固相反応容器１本に対して２００ｍｇ）を３０本の固相反応容器に加え、ペプチド合成機にセットした。この３０本すべての固相反応容器にジクロロメタン（ＤＣＭ）を加えて１時間静置することでレジンの膨潤を行った。その後、溶媒をフリットから排出した。
Ｆｍｏｃ－Ｐｒｏ－ＯＨの伸長
　３０本すべての固相反応容器にジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）のＤＭＦ溶液（２ｖ／ｖ％、固相反応容器１本に対して１．４ｍＬ）を添加し、３０℃に加温して１０分後に溶液をフリットから排出した。この３０本すべての固相反応容器にＤＭＦ（固相反応容器１本に対して１．４ｍＬ）を加え、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に３回繰り返した。続いて、Ｆｍｏｃ－Ｐｒｏ－ＯＨ（ＣＡＳ番号７１９８９－３１－６）（０．６ｍｏｌ／Ｌ）とＨＯＡｔ（０．３７５ｍｏｌ／Ｌ）のＮＭＰ溶液（固相反応容器１本に対して０．６ｍＬ）と、Ｎ，Ｎ’－ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）のＤＭＦ溶液（１０ｖ／ｖ％、固相反応容器１本に対して０．７２ｍＬ）を合成機のｍｉｘｉｎｇ　ｖｉａｌで混合した後に３０本すべての固相反応容器に対して添加し、４０℃にて４時間静置した。その後、溶液をフリットから排出した。３０本すべての固相反応容器に対してＤＭＦ（固相反応容器１本に対して１．４ｍＬ）を加え、溶媒をフリットから排出した。このレジンの洗浄工程を更に２回繰り返した。
Ｆｍｏｃ－Ｈｐｈ（４－ＣＦ３－３５－Ｆ２）－ＯＨ（化合物ａａ１３４）の伸長
　上記で得られたレジンを含む３０本すべての固相反応容器にジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）のＤＭＦ溶液（２ｖ／ｖ％、固相反応容器１本に対して１．４ｍＬ）を添加し、３５℃に加温して１０分後に溶液をフリットから排出した。この３０本すべての固相反応容器にＤＭＦ（固相反応容器１本に対して１．４ｍＬ）を加え、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に３回繰り返した。続いて、Ｆｍｏｃ－Ｈｐｈ（４－ＣＦ３－３５－Ｆ２）－ＯＨ（化合物ａａ１３４）（０．４５ｍｏｌ／Ｌ）とＨＯＡｔ（０．３７５ｍｏｌ／Ｌ）のＮＭＰ溶液（固相反応容器１本に対して０．６ｍＬ）と、Ｎ，Ｎ’－ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）のＤＭＦ溶液（１０ｖ／ｖ％、固相反応容器１本に対して０．７２ｍＬ）を合成機のｍｉｘｉｎｇ　ｖｉａｌで混合した後に３０本すべての固相反応容器に対して添加し、４０℃にて２．５時間静置した。その後、溶液をフリットから排出した。３０本すべての固相反応容器に対してＤＭＦ（固相反応容器１本に対して１．４ｍＬ）を加え、溶媒をフリットから排出した。このレジンの洗浄工程を更に２回繰り返した。
Ｆｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ－ＯＨの伸長
　上記で得られたレジンを含む３０本すべての固相反応容器にジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）のＤＭＦ溶液（２ｖ／ｖ％、固相反応容器１本に対して１．４ｍＬ）を添加し、３５℃に加温して１０分後に溶液をフリットから排出した。この３０本すべての固相反応容器にＤＭＦ（固相反応容器１本に対して１．４ｍＬ）を加え、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に３回繰り返した。続いて、Ｆｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ－ＯＨ（０．６ｍｏｌ／Ｌ）とＨＯＡｔ（０．３７５ｍｏｌ／Ｌ）のＮＭＰ溶液（固相反応容器１本に対して０．６ｍＬ）と、Ｎ，Ｎ’－ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）のＤＭＦ溶液（１０ｖ／ｖ％、固相反応容器１本に対して０．７２ｍＬ）を合成機のｍｉｘｉｎｇ　ｖｉａｌで混合した後に３０本すべての固相反応容器に対して添加し、４０℃にて２．５時間静置した。その後、溶液をフリットから排出した。３０本すべての固相反応容器に対してＤＭＦ（固相反応容器１本に対して１．４ｍＬ）を加え、溶媒をフリットから排出した。このレジンの洗浄工程を更に２回繰り返した。
Ｆｍｏｃ－ＥｔＰｈｅ（４－Ｍｅ）－ＯＨ（化合物ａａ１１３）の伸長
　上記で得られたレジンを含む３０本すべての固相反応容器にジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）のＤＭＦ溶液（２ｖ／ｖ％、固相反応容器１本に対して１．４ｍＬ）を添加し、３５℃に加温して１０分後に溶液をフリットから排出した。この３０本すべての固相反応容器にＤＭＦ（固相反応容器１本に対して１．４ｍＬ）を加え、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に３回繰り返した。続いて、本実施例に記載の方法と同様の手法にて製造したＦｍｏｃ－ＥｔＰｈｅ（４－Ｍｅ）－ＯＨ（０．６ｍｏｌ／Ｌ）とＨＯＡｔ（０．３７５ｍｏｌ／Ｌ）のＮＭＰ溶液（固相反応容器１本に対して０．６ｍＬ）と、Ｎ，Ｎ’－ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）のＤＭＦ溶液（１０ｖ／ｖ％、固相反応容器１本に対して０．７２ｍＬ）を合成機のｍｉｘｉｎｇ　ｖｉａｌで混合した後に３０本すべての固相反応容器に対して添加し、４０℃にて２．５時間静置した。その後、溶液をフリットから排出した。３０本すべての固相反応容器に対してＤＭＦ（固相反応容器１本に対して１．４ｍＬ）を加え、溶媒をフリットから排出した。このレジンの洗浄工程を更に２回繰り返した。
Ｆｍｏｃ－Ａｚｅ（２）－ＯＨの伸長
　上記で得られたレジンを含む３０本すべての固相反応容器にジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）のＤＭＦ溶液（２ｖ／ｖ％、固相反応容器１本に対して１．４ｍＬ）を添加し、３５℃に加温して１０分後に溶液をフリットから排出した。この３０本すべての固相反応容器にＤＭＦ（固相反応容器１本に対して１．４ｍＬ）を加え、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に３回繰り返した。続いて、Ｆｍｏｃ－Ａｚｅ（２）－ＯＨ（０．６ｍｏｌ／Ｌ）とＨＯＯＢｔ（０．３７５ｍｏｌ／Ｌ）のＮＭＰとＤＭＳＯの混合溶液（７：３）（固相反応容器１本に対して０．６ｍＬ）と、Ｎ，Ｎ’－ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）のＤＭＦ溶液（１０ｖ／ｖ％、固相反応容器１本に対して０．７２ｍＬ）を合成機のｍｉｘｉｎｇ　ｖｉａｌで混合した後に３０本すべての固相反応容器に対して添加し、６０℃にて５時間静置した。その後、Ｎ，Ｎ’－ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）のＤＭＦ溶液（１０ｖ／ｖ％、固相反応容器１本に対して０．７２ｍＬ）を３０本すべての固相反応容器に対して添加し、６０℃にて５時間静置した。その後、溶液をフリットから排出した。３０本すべての固相反応容器に対してＤＭＦ（固相反応容器１本に対して１．４ｍＬ）を加え、溶媒をフリットから排出した。このレジンの洗浄工程を更に２回繰り返した。
Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｌａ－ＯＨの伸長
　上記で得られたレジンを含む３０本すべての固相反応容器にジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）のＤＭＦ溶液（２ｖ／ｖ％、固相反応容器１本に対して１．４ｍＬ）を添加し、３５℃に加温して１０分後に溶液をフリットから排出した。この３０本すべての固相反応容器にＤＭＦ（固相反応容器１本に対して１．４ｍＬ）を加え、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に３回繰り返した。続いて、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｌａ－ＯＨ（０．６ｍｏｌ／Ｌ）とＨＯＡｔ（０．３７５ｍｏｌ／Ｌ）のＮＭＰ溶液（固相反応容器１本に対して０．６ｍＬ）と、Ｎ，Ｎ’－ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）のＤＭＦ溶液（１０ｖ／ｖ％、固相反応容器１本に対して０．７２ｍＬ）を合成機のｍｉｘｉｎｇ　ｖｉａｌで混合した後に３０本すべての固相反応容器に対して添加し、４０℃にて２．５時間静置した。その後、溶液をフリットから排出した。３０本すべての固相反応容器に対してＤＭＦ（固相反応容器１本に対して１．４ｍＬ）を加え、溶媒をフリットから排出した。このレジンの洗浄工程を更に２回繰り返した。
Ｆｍｏｃ－Ｉｌｅ－ＯＨの伸長
　上記で得られたレジンを含む３０本すべての固相反応容器にジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）のＤＭＦ溶液（２ｖ／ｖ％、固相反応容器１本に対して１．４ｍＬ）を添加し、３５℃に加温して１０分後に溶液をフリットから排出した。この３０本すべての固相反応容器にＤＭＦ（固相反応容器１本に対して１．４ｍＬ）を加え、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に３回繰り返した。続いて、Ｆｍｏｃ－Ｉｌｅ－ＯＨ（０．６ｍｏｌ／Ｌ）とＨＯＡｔ（０．３７５ｍｏｌ／Ｌ）のＮＭＰ溶液（固相反応容器１本に対して０．６ｍＬ）と、Ｎ，Ｎ’－ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）のＤＭＦ溶液（１０ｖ／ｖ％、固相反応容器１本に対して０．７２ｍＬ）を合成機のｍｉｘｉｎｇ　ｖｉａｌで混合した後に３０本すべての固相反応容器に対して添加し、４０℃にて１０時間静置した。その後、溶液をフリットから排出した。３０本すべての固相反応容器に対してＤＭＦ（固相反応容器１本に対して１．４ｍＬ）を加え、溶媒をフリットから排出した。このレジンの洗浄工程を更に２回繰り返した。続いて、３０本すべての固相反応容器に対してＤＣＭ（固相反応容器１本に対して１．６ｍＬ）を加え、溶媒をフリットから排出した。このレジンの洗浄工程を更に５回繰り返した。３０本すべての固相反応容器からレジンを回収し、混合して続く操作を行った。
Ｆｍｏｃ－ＭｅＬｅｕ－ＯＨの伸長
　上記で得られたレジンを２００ｍＬのプラスチック製固相反応容器に加え、ここにＤＣＭ（６０ｍＬ）を加え、３０℃で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。この固相反応容器にトルエン（５０ｍＬ）を加え、３０℃で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このトルエンによるレジンの洗浄工程を更に１回繰り返した。この固相反応容器にジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）のトルエン溶液（２ｖ／ｖ％、４５ｍＬ）を添加し、３０℃で５分振盪後に溶液をフリットから排出した。
　この固相反応容器にトルエン（５０ｍＬ）を加え、３０℃で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このトルエンによるレジンの洗浄工程を更に１回繰り返した。この固相反応容器にＤＣＭ（５０ｍＬ）を加え、３０℃で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＣＭによるレジンの洗浄工程を更に１回繰り返した。この固相反応容器に、Ｆｍｏｃ－ＭｅＬｅｕ－ＯＨ（４．２５ｇ、１１．５７ｍｍｏｌ）、［エチルシアノ（ヒドロキシイミノ）アセタト－Ｏ２］トリ－１－ピロリジニルホスホニウムヘキサフルオロリン酸（ＰｙＯｘｙｍ）（６．１０ｇ、１１．５７ｍｍｏｌ）、ＤＩＰＥＡ（３．０３ｍＬ、１７．３５ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（４５ｍＬ）溶液を加え、３０℃で３時間振盪した。その後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＭＦ（５０ｍＬ）を加え、３０℃で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に４回繰り返した。この固相反応容器にＤＣＭ（５０ｍＬ）を加え、３０℃で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＣＭによるレジンの洗浄工程を更に３回繰り返した。その後、得られたレジンは減圧下乾燥した。
　上記の固相反応容器にＤＣＭ（６０ｍＬ）を加え、３０℃で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＭＦ（５０ｍＬ）を加え、３０℃で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に１回繰り返した。この固相反応容器にジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）のＤＭＦ溶液（２ｖ／ｖ％、４５ｍＬ）を添加し、３０℃で１５分振盪後に溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＭＦ（５０ｍＬ）を加え、３０℃で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に４回繰り返した。この固相反応容器にＤＣＭ（５０ｍＬ）を加え、３０℃で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＣＭによるレジンの洗浄工程を更に４回繰り返し、化合物１２１７－ｄが担持されたレジンを得た。
化合物１２１７－ｄの合成（ペプチドのレジンからの切り出し）
　上記により得られたレジンを含む固相反応容器に、２，２，２－トリフルオロエタノール（ＴＦＥ）（６０ｍＬ）とＤＣＭ（６０ｍＬ）とＤＩＰＥＡ（０．９０９ｍＬ）の混合溶液を加え、室温にて２時間振盪した。その後、溶液をフリットから回収した。この固相反応容器に２，２，２－トリフルオロエタノール（ＴＦＥ）（３０ｍＬ）とＤＣＭ（３０ｍＬ）の混合溶液を加え、室温にて５分間振盪後、溶液をフリットから回収した。更にこの固相反応容器に、２，２，２－トリフルオロエタノール（ＴＦＥ）（３０ｍＬ）とＤＣＭ（３０ｍＬ）の混合溶液を加え、室温にて５分間振盪後、溶液をフリットから回収した。回収したすべての溶液を混合し、減圧下にて溶媒留去して化合物１２１７－ｄを粗生成物として得た。（３．８５ｇ）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１４５３．９（Ｍ－Ｈ）－
　保持時間：０．６７分（分析条件ＳＱＤＡＡ５０）
化合物１２１７の合成（ペプチドの環化と精製）
　上記により得られた化合物１２１７－ｄ（３．８５ｇ）を酢酸イソプロピル（５２９ｍＬ）とＤＩＰＥＡ（０．９１５ｍＬ、５．２４ｍｍｏｌ）の混合液に溶解し、ＨＣＴＵ（Ｏ－（１Ｈ－６－クロロベンゾトリアゾール－１－イル）－１，１，３，３－テトラメチルウロニウム　ヘキサフルオロリン酸、ＣＡＳ番号３３０６４５－８７－９）（１．８０５ｇ、４．３６ｍｍｏｌ）を加え、室温にて２１時間攪拌した。その後、溶液量が約半分になるまで減圧下溶媒留去した。得られた溶液に、飽和塩化アンモニウム水溶液（４０ｍＬ）と水（４０ｍＬ）の混合溶液を加え、酢酸イソプロピル（３５０ｍＬ）で抽出した。得られた有機層を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液（４０ｍＬ）と水（４０ｍＬ）の混合溶液、飽和食塩水（４０ｍＬ）と水（４０ｍＬ）の混合溶液で順に洗浄後、硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下溶媒留去して３．３６ｇの残渣を得た。得られた残渣を逆相シリカゲルカラムクロマトグラフィー（Ｄａｉｓｏｇｅｌ　ＳＰ－１２０－４０／６０－ＯＤＳ－ＲＰＳ、溶出液としてアセトニトリル（０．１％のギ酸を含む）／水（０．１％のギ酸を含む）を使用）で精製し、目的物を含む溶出液を凍結乾燥することで化合物１２１７（１．３６ｇ、収率３４％）を得た。得られた化合物１２１７のマススペクトルの値と液体クロマトグラフィーの保持時間は表２２に記載した。
化合物１２０１のスケールアップ合成
　化合物１２１７の合成の同様の手法にてＦｍｏｃ－Ｐｒｏ－ＯＨの代わりにＦｍｏｃ－Ｈｙｐ（Ｅｔ）－ＯＨを用い、Ｆｍｏｃ－ＥｔＰｈｅ（４－Ｍｅ）－ＯＨの代わりにＦｍｏｃ－ＭｅＣｈａ－ＯＨを用いることで化合物１２０１を得た（３．０５ｇ）。得られた化合物１２０１のマススペクトルの値と液体クロマトグラフィーの保持時間は表２２に記載した。
化合物５５８のスケールアップ合成
　ＷＯ２０１８／２２５８６４に記載の方法にて合成した化合物ａａ００６－ｒｅｓｉｎ（０．４３７ｍｍｏｌ／ｇ、１４．４ｇ，６．３ｍｍｏｌ）を原料として用い、化合物１２１７の合成と同様の手法により化合物５５８を得た（２．５４ｇ，２７％）。得られた化合物５５８のマススペクトルの値と液体クロマトグラフィーの保持時間は表２２に記載した。
化合物９２６のスケールアップ合成
　化合物９２６は以下のスキームに従って合成した
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000426
化合物ａａ００７－ａの合成
　窒素雰囲気下、室温にて、化合物ａａ０３３－ｂ（（２Ｓ）－２－［９Ｈ－フルオレン－９－イルメトキシカルボニル（メチル）アミノ］－４－オキソ－４－プロプ－２－エノキシブタン酸、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｓｐ（ＯＡｌ）－ＯＨ）（８７．９４ｇ，２１５ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（４３０ｍｌ）溶液に、ＨＯＢｔ（３１．９ｇ，２３６ｍｍｏｌ）とＷＳＣＩ・ＨＣｌ（４９．４ｇ，２５８ｍｍｏｌ）を加え、３０分攪拌した。その後、反応液を０℃に冷却し、モルホリン（２０．４４ｍＬ，２３６ｍｍｏｌ）を滴下にて加え、０℃で４５分撹拌した。反応液に水（１８０ｍＬ）を加え、室温にて１時間攪拌した。更に水（１８０ｍＬ）を加え、室温にて１０５分攪拌した。析出した固体をろ取し、減圧下乾燥することで化合物ａａ００７－ａを得た（８６．８３ｇ，８４％）。
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４７９（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：２．５７分（分析条件ＳＭＤＦＡ０５ｌｏｎｇ）
化合物９２６－ａの合成
　本実施例に記載の方法で製造した化合物ａａ０７９（２２．６ｇ，５９．６ｍｍｏｌ）とＯｘｙｍａ（１０．６９ｇ，７５ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２０３ｍＬ）溶液に、ＷＳＣＩ・ＨＣｌ（１６．８３ｇ，８８ｍｍｏｌ）を室温にて加え、３０分攪拌して溶液Ａを得た。
　窒素雰囲気下、化合物ａａ００７－ａ（３０ｇ，６２．７ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２０３ｍＬ）溶液にＤＢＵ（９．４５ｍＬ，６２．７ｍｍｏｌ）を室温にて滴下にて加え、５分攪拌した。そこにピリジン塩酸塩（７．９７ｇ，６９ｍｍｏｌ）を加え、５分攪拌した。得られた反応液に溶液ＡとＤＩＰＥＡ（１０．９５ｍＬ，６２．７ｍｍｏｌ）を加え、窒素雰囲気下、室温にて２．５時間攪拌した。反応液を酢酸エチル（３００ｍＬ）で希釈し、塩酸（１ｍｏｌ／Ｌ，３００ｍＬ）で２回洗浄した、得られた水層を酢酸エチル（３００ｍＬ）で２回抽出した。すべての有機層を混合し、水（３００ｍＬ）で洗浄し、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液と水の混合溶液（１：１，３００ｍＬ）で２回洗浄し、更に飽和食塩水と水の混合溶液（１：１、３００ｍＬ）で順に洗浄後、得られた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下溶媒留去した。得られた残渣にＤＣＭ（３００ｍＬ）を加え、濾過にて固形物を取り除いた。得られた溶液を減圧下溶媒留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル）で精製し、化合物９２６－ａを得た。（２３．８ｇ、収率６１．５％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝６４０．４（Ｍ＋Ｎａ）＋
　保持時間：０．９７分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物９２６－ｂの合成
　窒素雰囲気下、室温にて化合物９２６－ａ（２３．８ｇ，３８．５ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（７７ｍＬ）溶液に、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（０．４４５ｇ，０．３８５ｍｍｏｌ）を加え、更にフェニルシラン（３．３２ｍＬ、２７ｍｍｏｌ）を加え、３０分攪拌した。反応液をＭＴＢＥ（２４０ｍＬ）で希釈し、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液と水の混合溶液（１：１，２４０ｍＬ）で抽出した。得られた有機層を水（５０ｍＬ）で抽出した。すべての水層を混合しＤＣＭ（２４０ｍＬ）を加え、そこにリン酸（１３．４４ｍｌ，２３１ｍｍｏｌ）を滴下にて加え、有機層を分離後、水層をＤＣＭ（２４０ｍＬ）にて抽出した。得られた有機層を混合し、飽和食塩水と水の混合溶液（１：１、２４０ｍＬ）で洗浄後、硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下溶媒留去して化合物９２６－ｂを得た。（２１．３５ｇ，収率９６％）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝５７８．４（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．８０分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物９２６－ｂ－ｒｅｓｉｎの合成
　フィルター付きの反応容器に２－クロロトリチルクロライドレジン（１．３６ｍｍｏｌ／ｇ，４６．２ｇ、６２．８ｍｍｏｌ）をセットし、ＤＣＭ（４６２ｍＬ）を加え、室温にて４５分振盪後、フィルターから溶媒を排出した。反応容器に化合物９２６－ｂ（２１．３５ｇ，３７ｍｍｏｌ）とメタノール（１１．９６ｍＬ，２９６ｍｍｏｌ）とＤＩＰＥＡ（３０．９ｍＬ，１７７ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（３２３ｍＬ）溶液を加え、室温で６０分振盪し、フィルターから溶液を排出した。続けて、反応容器にメタノール（４４．８５ｍＬ，１．１ｍｏｌ）とＤＩＰＥＡ（３０．９ｍＬ，１７７ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（３２３ｍＬ）溶液を加え、室温にて９０分振盪し、フィルターから溶液を排出した。反応容器にＤＣＭ（３２３ｍＬ）を加えて５分振盪し、フィルターから溶媒を排出した。このレジンの洗浄操作を更に４回繰り返し、得られたレジンを減圧下乾燥して化合物９２６－ｂ－ｒｅｓｉｎを得た（５９．１ｇ）。レジンに結合している化合物のＦｍｏｃ基を定量することにより、担持量を０．４３３ｍｍｏｌ／ｇと算出した。
化合物９２６－ｃの合成
　以降のＦｍｏｃ－ｃＬｅｕ－ＯＨ，Ｆｍｏｃ－Ｐｒｏ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｈｐｈ（４－ＣＦ３－３－Ｃｌ）－ＯＨ（化合物ａａ１３２）、Ｆｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＣｈａ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ａｚｅ（２）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｌａ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｉｌｅ－ＯＨおよびＦｍｏｃ－ＭｅＬｅｕ－ＯＨの伸長はＦｍｏｃ固相合成法により行った。
Ｆｍｏｃ－ｃＬｅｕ－ＯＨの伸長
　化合物９２６－ｂ－ｒｅｓｉｎ（０．４３３ｍｍｏｌ／ｇ、５９ｇ、２５．５ｍｍｏｌ）をフィルター付きの反応容器に加えた。この固相反応容器にＤＣＭ（６００ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に１回繰り返した。この固相反応容器にジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）のＤＭＦ溶液（２ｖ／ｖ％、４２０ｍＬ）を添加し、室温で１０分振盪後に溶液をフリットから排出した。
　この固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にトリエチルアミン塩酸塩（７．０３ｇ、５１．１ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（４２０ｍＬ）溶液を加え、室温で５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＣＭ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に１回繰り返した。
　Ｆｍｏｃ－ｃＬｅｕ－ＯＨ（３５．９ｇ、１０２ｍｍｏｌ）とＯｘｙｍａ（９．０８ｇ、６３．９ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（１８０ｍｌ）と、Ｎ，Ｎ’－ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）のＤＭＦ溶液（１０ｖ／ｖ％、２１６ｍＬ）を室温にて混合し、２分後、上記により得られた固相反応容器に加えた。この固相反応容器を５０℃にて２４時間振盪後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に４回繰り返した。
Ｆｍｏｃ－Ｐｒｏ－ＯＨの伸長
　上記により得られた固相反応容器にジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）のＤＭＦ溶液（２ｖ／ｖ％、４２０ｍＬ）を添加し、室温で１０分振盪後に溶液をフリットから排出した。
　この固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にトリエチルアミン塩酸塩（７．０３ｇ、５１．１ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（４２０ｍＬ）溶液を加え、室温で５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＣＭ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に１回繰り返した。
　Ｆｍｏｃ－Ｐｒｏ－ＯＨ（１７．２４ｇ、５１．１ｍｍｏｌ）とＨＯＡｔ（４．３５ｇ、３１．９ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２４０ｍＬ）溶液に、Ｎ，Ｎ’－ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）（１１．５４ｍＬ，７４．１ｍｍｏｌ）を室温にて混合し、２分後、上記により得られた固相反応容器に加えた。この固相反応容器を３０℃にて１７時間振盪後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に４回繰り返した。更にこの固相反応容器にＤＣＭ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このレジンの洗浄工程を更に４回繰り返した。得られたレジンを減圧下乾燥し、６３．１ｇのレジンを得た。
Ｆｍｏｃ－Ｈｐｈ（４－ＣＦ３－３－Ｃｌ）－ＯＨ（化合物ａａ１３２）の伸長
　上記により得られた固相反応容器にＤＣＭ（６００ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。更にこの固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に１回繰り返した。ここにジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）のＤＭＦ溶液（２ｖ／ｖ％、４２０ｍＬ）を添加し、室温で１０分振盪後に溶液をフリットから排出した。
　この固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にトリエチルアミン塩酸塩（７．０３ｇ、５１．１ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（４２０ｍＬ）溶液を加え、室温で５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＣＭ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に１回繰り返した。
　Ｆｍｏｃ－Ｈｐｈ（４－ＣＦ３－３－Ｃｌ）－ＯＨ（化合物ａａ１３２）（２５．７ｇ、５１．１ｍｍｏｌ）とＨＯＡｔ（４．３５ｇ、３１．９ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２４０ｍＬ）溶液に、Ｎ，Ｎ’－ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）（１１．５４ｍＬ，７４．１ｍｍｏｌ）を室温にて混合し、２分後、上記により得られた固相反応容器に加えた。この固相反応容器を３０℃にて２１時間振盪後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、室温にて５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に４回繰り返した。
Ｆｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ－ＯＨの伸長
　上記により得られた固相反応容器にジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）のＤＭＦ溶液（２ｖ／ｖ％、４２０ｍＬ）を添加し、室温で１０分振盪後に溶液をフリットから排出した。
　この固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にトリエチルアミン塩酸塩（７．０３ｇ、５１．１ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（４２０ｍＬ）溶液を加え、室温で５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＣＭ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に１回繰り返した。
　Ｆｍｏｃ－ＭｅＧｌｙ－ＯＨ（１５．９１ｇ、５１．１ｍｍｏｌ）とＨＯＡｔ（４．３５ｇ、３１．９ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２４０ｍＬ）溶液に、Ｎ，Ｎ’－ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）（１１．５４ｍＬ，７４．１ｍｍｏｌ）を室温にて混合し、２分後、上記により得られた固相反応容器に加えた。この固相反応容器を３０℃にて３２時間振盪後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に４回繰り返した。
Ｆｍｏｃ－ＭｅＣｈａ－ＯＨの伸長
　上記により得られた固相反応容器にジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）のＤＭＦ溶液（２ｖ／ｖ％、４２０ｍＬ）を添加し、室温で１０分振盪後に溶液をフリットから排出した。
　この固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にトリエチルアミン塩酸塩（７．０３ｇ、５１．１ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（４２０ｍＬ）溶液を加え、室温で５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＣＭ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に１回繰り返した。
　Ｆｍｏｃ－ＭｅＣｈａ－ＯＨ（２０．８２ｇ、５１．１ｍｍｏｌ）とＨＯＡｔ（４．３５ｇ、３１．９ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２４０ｍＬ）溶液に、Ｎ，Ｎ’－ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）（１１．５４ｍＬ，７４．１ｍｍｏｌ）を室温にて混合し、２分後、上記により得られた固相反応容器に加えた。この固相反応容器を３０℃にて１２時間振盪後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に４回繰り返した。更にこの固相反応容器にＤＣＭ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＣＭによるレジンの洗浄工程を更に４回繰り返した。得られたレジンを減圧下乾燥して７２．４ｇのレジンを得た。
Ｆｍｏｃ－Ａｚｅ（２）－ＯＨの伸長
　上記により得られた固相反応容器にＤＣＭ（６００ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。更にこの固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に１回繰り返した。ここにジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）のＤＭＦ溶液（２ｖ／ｖ％、４２０ｍＬ）を添加し、室温で１０分振盪後に溶液をフリットから排出した。
　この固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にトリエチルアミン塩酸塩（７．０３ｇ、５１．１ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（４２０ｍＬ）溶液を加え、室温で５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＣＭ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に１回繰り返した。
　Ｆｍｏｃ－Ａｚｅ（２）－ＯＨ（１６．５２ｇ、５１．１ｍｍｏｌ）とＨＯＡｔ（４．３５ｇ、３１．９ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２４０ｍＬ）溶液に、Ｎ，Ｎ’－ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）（１１．５４ｍＬ，７４．１ｍｍｏｌ）を室温にて混合し、２分後、上記により得られた固相反応容器に加えた。この固相反応容器を３０℃にて２１時間振盪後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に４回繰り返した。更にこの固相反応容器にＤＣＭ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＣＭによるレジンの洗浄工程を更に４回繰り返した。得られたレジンを減圧下乾燥し、７３．１ｇのレジンを得た。
Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｌａ－ＯＨの伸長
　上記により得られた固相反応容器にＤＣＭ（６００ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。更にこの固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に１回繰り返した。ここにジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）のＤＭＦ溶液（２ｖ／ｖ％、４２０ｍＬ）を添加し、室温で１０分振盪後に溶液をフリットから排出した。
　この固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にトリエチルアミン塩酸塩（７．０３ｇ、５１．１ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（４２０ｍＬ）溶液を加え、室温で５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＣＭ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に１回繰り返した。
　Ｆｍｏｃ－ＭｅＡｌａ－ＯＨ（１６．６３ｇ、５１．１ｍｍｏｌ）とＨＯＡｔ（４．３５ｇ、３１．９ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２４０ｍＬ）溶液に、Ｎ，Ｎ’－ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）（１１．５４ｍＬ，７４．１ｍｍｏｌ）を混合し、２分後、上記により得られた固相反応容器に加えた。この固相反応容器を３０℃にて１６時間振盪後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に４回繰り返した。更にこの固相反応容器にＤＣＭ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＣＭによるレジンの洗浄工程を更に４回繰り返した。得られたレジンを減圧下乾燥し、７６．４ｇのレジンを得た。
Ｆｍｏｃ－Ｉｌｅ－ＯＨの伸長
　上記により得られた固相反応容器にＤＣＭ（６００ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。更にこの固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に１回繰り返した。ここにジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）のＤＭＦ溶液（２ｖ／ｖ％、４２０ｍＬ）を添加し、室温で１０分振盪後に溶液をフリットから排出した。
　この固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にトリエチルアミン塩酸塩（７．０３ｇ、５１．１ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（４２０ｍＬ）溶液を加え、室温で５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＣＭ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に１回繰り返した。
　Ｆｍｏｃ－Ｉｌｅ－ＯＨ（３６．１ｇ、１０２ｍｍｏｌ）、ＨＯＡｔ（８．６９ｇ、６３．９ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（１８０ｍＬ）に、Ｎ，Ｎ’－ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）（１０ｖ／ｖ％）のＤＭＦ溶液（２１６ｍＬ）を混合し、２分後、上記により得られた固相反応容器に加えた。この固相反応容器を４０℃にて８時間振盪後、３０℃で１４時間振盪した。その後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に３回繰り返した。この固相反応容器にＤＣＭ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＣＭによるレジンの洗浄工程を更に１回繰り返した。更にこの固相反応容器にトルエン（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このトルエンによるレジンの洗浄工程を更に１回繰り返した。
Ｆｍｏｃ－ＭｅＬｅｕ－ＯＨの伸長
　上記により得られた固相反応容器にジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）のトルエン溶液（２ｖ／ｖ％、４２０ｍＬ）を添加し、室温で１０分振盪後に溶液をフリットから排出した。
この固相反応容器にトルエン（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このトルエンによるレジンの洗浄工程を更に１回繰り返した。更にこの固相反応容器にＤＣＭ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＣＭによるレジンの洗浄工程を更に１回繰り返した。ここにＦｍｏｃ－ＭｅＬｅｕ－ＯＨ（３７．６ｇ、１０２ｍｍｏｌ）、［エチルシアノ（ヒドロキシイミノ）アセタト－Ｏ２］トリ－１－ピロリジニルホスホニウムヘキサフルオロリン酸（ＰｙＯｘｙｍ）（５３．９ｇ、１０２ｍｍｏｌ）およびＤＩＰＥＡ（２６．８ｍＬ、１５３ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（３００ｍＬ）溶液を加え、３０℃で２時間振盪した。その後、溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＭＦ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に４回繰り返した。更にこの固相反応容器にＤＣＭ（４２０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＣＭによるレジンの洗浄工程を更に４回繰り返した。得られたレジンを減圧下乾燥し、８０．９ｇのレジンを得た。得られたレジンのうち４０．４ｇ（化合物９２６－ｂ－ｒｅｓｉｎの担持量から換算して１３ｍｍｏｌ相当量）を別のフィルター付き固相反応容器に移し、次の反応を行った。
化合物９２６－ｃの合成（ペプチドのレジンからの切り出し）
　上記により得られたレジンの４０．４ｇ（化合物９２６－ｂ－ｒｅｓｉｎの担持量から換算して１３ｍｍｏｌ相当量）を含む固相反応容器に、ＤＣＭ（３００ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。更にこの固相反応容器にＤＭＦ（２１０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に１回繰り返した。ここにジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）のＤＭＦ溶液（２ｖ／ｖ％、２１０ｍＬ）を添加し、室温で１０分振盪後に溶液をフリットから排出した。この固相反応容器にＤＭＦ（２１０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＭＦによるレジンの洗浄工程を更に４回繰り返した。更にこの固相反応容器にＤＣＭ（２１０ｍＬ）を加え、室温で５分振盪した後、溶媒をフリットから排出した。このＤＣＭによるレジンの洗浄工程を更に４回繰り返した。
　上記により得られたレジンを含む固相反応容器に、２，２，２－トリフルオロエタノール（ＴＦＥ）（２７０ｍＬ）とＤＣＭ（２７０ｍＬ）とＤＩＰＥＡ（４．０１ｍＬ、２３ｍｍｏｌ）の混合溶液を加え、室温にて２時間振盪した。その後、溶液をフリットから回収した。この固相反応容器に２，２，２－トリフルオロエタノール（ＴＦＥ）（１５０ｍＬ）とＤＣＭ（１５０ｍＬ）の混合溶液を加え、室温にて２０分間振盪後、溶液をフリットから回収した。更にこの固相反応容器に、２，２，２－トリフルオロエタノール（ＴＦＥ）（１５０ｍＬ）とＤＣＭ（１５０ｍＬ）の混合溶液を加え、室温にて２０分間振盪後、溶液をフリットから回収した。回収したすべての溶液を混合し、減圧下にて溶媒留去して化合物９２６－ｃを粗生成物として得た。（１８．９ｇ）
　ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝１４７４．０（Ｍ＋Ｈ）＋
　保持時間：０．６９分（分析条件ＳＱＤＦＡ０５）
化合物９２６の合成（ペプチドの環化と精製）
　上記により得られた化合物９２６－ｃ（９．６ｇ）を酢酸イソプロピル（１２４６ｍＬ）とＤＩＰＥＡ（１．９５９ｍＬ、１１．２１ｍｍｏｌ）の混合液に溶解し、（１－シアノ－２－エトキシ－２－オキソエチリデンアミノオキシ）ジメチルアミノ－モルホリノ－カルベニウムヘキサフルオロリン酸塩（ＣＯＭＵ）（４ｇ、９．３５ｍｍｏｌ）を加え、室温にて１４時間攪拌した。その後、反応液を飽和塩化アンモニウム水溶液（３５０ｍＬ）と水（３５０ｍＬ）の混合溶液で洗浄後、更に飽和食塩水（７００ｍｌ）で洗浄した。得られた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下溶媒留去して約８ｇの残渣を得た。更に化合物９２６－ｃ（９．３ｇ）に対しても同様の操作を行い、得られたすべての残渣を逆相シリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶出液としてアセトニトリル（０．１％のギ酸を含む）／水（０．１％のギ酸を含む）を使用）で精製し、粗生成物（８．１ｇ）を得た。得られた粗生成物のうち７．９ｇをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ／メタノール）で精製して化合物９２６（６．９ｇ、３７％）を得た。得られた化合物９２６のマススペクトルの値と液体クロマトグラフィーの保持時間は表２２に記載した。
実施例３　薬理学的試験例
AlphaScreenを用いたKrasとSOS1のタンパクタンパク相互作用阻害活性（KrasG12D-SOS PPI）
　KrasとSOS1のタンパク－タンパク相互作用阻害活性（protein-protein interaction inhibition; PPI）は、大腸菌で発現し、精製後にGDPをローディングしたビオチンタグ付きヒトKrasとHisタグ付きヒトSOS1エンザイムを用い、ニッケルを結合させたドナービーズからストレプトアビジンを結合させたアクセプタービーズへのエネルギー伝達により測定した。ドナービーズに680 nmの光を照射することで、一重項酸素を介したアクセプタービーズへのエネルギー伝達が起こり、アクセプタービーズから520～620 nmの光が検出されることを本測定は利用している。被検物質を含まない対照群に対する阻害率より５０％阻害濃度（ＩＣ５０値）を算出した。
　各被験化合物のIC50値を以下の表に示す。本明細書に開示される環状ペプチド化合物群は、KrasとSOS1とのタンパク－タンパク相互作用を阻害することが示された。K-rasとSOS1の結合阻害により、Krasの下流のシグナル伝達を阻害することが知られている。したがって本発明化合物は、細胞増殖阻害活性も持つことが示唆された。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000427
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000428
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000429
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000430
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000431
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000432
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000433
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000434
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000435
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000436
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000437
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000438
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000439
AsPC-1細胞生育阻害活性の測定（AsPC-1 CGI）
　被験化合物はジメチルスルホキシドにて系列希釈後、Labcyte Echoを用いて200nLをU底９６穴プレートに分注した。ヒトすい臓がん株AsPC-1（G12D変異Kras）は、RPMI-1640培地に15％牛胎児血清を添加した培地で、1000細胞/100μLとなるよう細胞懸濁液を調製した。この細胞懸濁液を被験化合物添加済みプレートに１ウェルあたり100μＬ分注し、37℃、5％炭酸ガスインキュベーターにて培養した。96時間後、80μＬのCellTiter-Glo（プロメガ）を各ウェルに添加し、蛍光を測定した。被験化合物無添加の対照に対する被験化合物添加時の増殖阻害率より、被験化合物の細胞生育阻害活性(cell growth inhibition, CGI)を50％増殖阻害濃度（IC50値）として算出した。各被験化合物のIC50値(μM)をそのレンジで分類した結果を以下に示す。
　化合物番号5、9、16、20、27、33、40、47、54、55、66、120、132、134、144、150、176、209、245、253、270、276、279、289、301、302、303、308、316、334、342、343、344、362、363、370、371、374、378、381、390、391、400、404、415、422、432、466、481、506、509、515、529、545、547、555、567、571、574、587、589、594、626、630、640、668、678、690、693、695、713、717、721、731、734、775、799、806、816、835、836、840、863、866、871、882、896、907、926、938、965、973、974、981、987、999、1017、1042、1059、1070、1080、1091、1099、1116、1117、1120、1132、1139、1141、1143、1144、1148、1149、1151、1152、1158、1160、1162、1163、1165、1166、1170、1173、1175、1179、1182、1183、1190、1192、1194、1196、1199、1201、1204、1205、1206、1208、1209、1210、1215、1217、1220、1224、1231、1232、1234、1237、1241、1242、1244、1245、1248、1250、1259、1260、1261、1264、1267、1269、1270、1271、1272、1281、1282、1283、1285、1289、1290、1293、1295、1296、1297、1301、1303、1306、1308、1310、1311、1312、1317、1319、1320、1322、1324、1325、1330、1333、1335、1336、1337、1339、1341、1342、1343、1346、1348、1351、1356、1357、1360、1362、1363、1364、1365、1366、1367、1368、1369、1370、1371、1645、1649、1659、1661、1662、1750、1756、1772、1777、1779、1787、1792、1793、1809、1818、1836、1842、1843、1858、1865、1875、1886、1894、1898、1962、1977、1979、1985、1990、2001、および2080の環状ペプチド化合物は、0.02(μM)以下のIC50値を示した。
　化合物番号44、48、49、56、73、79、89、127、128、155、173、182、201、236、243、263、272、311、313、339、340、366、386、388、403、410、441、469、531、558、563、622、647、684、694、726、768、774、776、778、790、807、814、818、827、868、885、890、900、918、921、958、959、977、1000、1001、1002、1008、1029、1030、1046、1060、1062、1073、1093、1098、1137、1142、1146、1154、1159、1164、1171、1193、1197、1198、1223、1228、1236、1251、1253、1254、1275、1278、1287、1292、1299、1326、1340、1355、1658、1675、1679、1685、1694、1700、1701、1722、1726、1727、1729、1757、1761、1762、1790、1821、1840、1850、1851、1852、1870、1871、1872、1884、1890、1904、1905、1907、1925、1930、1936、1938、1948、1950、1958、1972、1978、1983、1984、1996、2004、2067、2072、および2119の環状ペプチド化合物は、0.02(μM)より大きく0.05(μM)以下のIC50値を示した。
　化合物番号11、68、88、126、137、160、161、163、239、246、274、292、326、327、353、385、408、409、411、420、425、434、437、438、453、486、518、532、535、543、551、562、608、616、650、652、662、674、677、683、699、701、708、712、735、783、820、825、837、845、859、881、904、909、912、948、1023、1037、1047、1112、1150、1176、1178、1180、1189、1233、1309、1321、1331、1338、1359、1374、1463、1475、1496、1512、1524、1537、1549、1550、1551、1563、1570、1571、1572、1590、1597、1604、1610、1617、1620、1621、1629、1634、1637、1653、1654、1668、1671、1680、1689、1696、1714、1717、1720、1728、1735、1740、1746、1748、1770、1784、1785、1786、1795、1798、1800、1801、1804、1805、1807、1812、1824、1835、1861、1869、1879、1881、1892、1901、1906、1908、1911、1915、1923、1932、1933、1941、1947、1963、1965、1966、1968、1969、1975、1988、1993、1994、2005、2006、2057、2063、2074、2076、2118、2121、および2122の環状ペプチド化合物は、0.05(μM)より大きく0.1(μM)以下のIC50値を示した。
　化合物番号2、15、23、30、35、36、37、39、52、58、60、64、72、78、80、81、86、90、94、100、106、108、110、119、121、122、131、136、140、147、157、164、168、207、211、212、216、220、221、223、225、229、238、249、250、256、264、273、285、287、288、294、300、309、319、321、328、337、341、348、354、356、360、364、367、384、387、393、395、397、399、416、428、439、445、446、449、455、456、461、470、476、478、480、488、491、496、497、520、523、526、544、548、552、559、561、568、572、575、580、599、600、606、618、620、629、631、644、663、667、672、676、680、689、700、714、732、740、747、749、755、756、757、762、771、787、789、798、804、809、811、815、824、838、849、853、854、872、873、877、880、888、893、901、910、911、916、920、929、930、943、944、957、960、961、968、971、980、983、985、988、995、997、1005、1012、1014、1018、1019、1022、1026、1035、1036、1038、1040、1051、1055、1057、1064、1066、1069、1071、1072、1109、1114、1115、1124、1128、1130、1140、1145、1153、1167、1172、1181、1203、1207、1213、1218、1227、1235、1252、1255、1262、1266、1273、1284、1291、1302、1315、1323、1329、1332、1334、1347、1353、1376、1439、1454、1457、1458、1462、1466、1471、1477、1481、1482、1485、1486、1497、1498、1499、1500、1501、1504、1508、1514、1523、1544、1555、1557、1561、1564、1565、1567、1569、1576、1579、1583、1584、1588、1589、1594、1596、1598、1599、1601、1602、1605、1607、1608、1609、1611、1615、1616、1625、1626、1630、1631、1632、1633、1636、1638、1639、1640、1641、1643、1646、1648、1650、1652、1656、1657、1663、1669、1670、1672、1673、1682、1684、1686、1693、1699、1704、1705、1709、1711、1712、1713、1716、1731、1737、1738、1739、1744、1749、1751、1758、1763、1764、1766、1767、1773、1774、1789、1791、1796、1797、1803、1817、1825、1828、1829、1830、1832、1833、1838、1845、1846、1847、1854、1859、1860、1863、1866、1867、1877、1896、1900、1913、1916、1921、1924、1926、1928、1929、1931、1934、1939、1940、1949、1954、1955、1956、1957、1971、1976、1980、1998、1999、2031、2059、2064、2065、2077、2078、2084、2085、2097、2102、2117、2120、2123、2124、2131、2138、2139、および2168の環状ペプチド化合物は、0.1(μM)より大きく0.5(μM)以下のIC50値を示した。
　化合物番号1、4、6、7、10、12、13、14、17、22、24、32、43、45、57、59、61、63、67、69、71、75、76、83、87、91、92、93、95、97、102、103、109、111、114、115、116、117、118、123、124、125、133、135、139、141、142、143、145、146、148、149、151、156、158、159、162、165、166、169、171、172、174、175、177、178、179、180、183、185、186、187、188、191、192、194、195、196、197、200、202、204、205、208、210、213、217、218、226、228、230、231、232、234、235、237、247、248、251、254、255、257、259、262、265、266、268、275、277、278、280、281、283、284、295、297、298、304、305、307、312、314、317、318、320、325、329、330、332、335、336、346、347、352、357、358、368、376、379、380、382、389、392、394、402、405、407、417、418、419、421、423、426、427、433、440、442、443、444、447、450、451、454、457、458、459、460、463、468、471、477、483、484、485、487、489、492、495、498、500、501、504、507、508、511、514、516、519、522、524、527、528、533、534、538、540、542、549、553、554、556、557、564、565、569、570、577、581、584、585、586、590、591、592、593、596、597、598、603、604、605、614、619、623、627、635、636、638、641、643、645、648、653、656、661、664、665、666、670、681、682、687、688、691、692、696、697、703、705、706、707、709、710、711、715、716、718、720、722、723、725、727、728、729、730、736、741、742、744、745、753、754、760、765、766、767、769、770、772、781、782、784、786、788、792、794、796、797、800、801、803、805、810、812、813、819、821、822、823、829、841、842、844、848、850、851、855、856、857、858、861、862、864、867、874、875、876、879、883、887、892、894、895、897、903、905、906、908、913、914、915、917、933、934、935、936、939、940、941、942、945、946、950、954、955、956、963、964、967、969、970、975、979、982、986、991、993、994、998、1004、1007、1009、1010、1011、1015、1016、1020、1021、1024、1025、1027、1033、1034、1041、1043、1044、1045、1050、1053、1054、1056、1058、1061、1063、1068、1076、1077、1079、1081、1083、1084、1087、1089、1094、1095、1096、1100、1101、1103、1105、1106、1110、1111、1121、1123、1125、1129、1133、1134、1135、1138、1157、1169、1174、1177、1185、1186、1187、1188、1191、1195、1200、1202、1211、1214、1216、1219、1221、1222、1225、1226、1229、1230、1238、1239、1243、1246、1247、1249、1256、1257、1258、1263、1268、1274、1276、1277、1279、1286、1288、1294、1298、1300、1304、1305、1307、1313、1314、1316、1318、1327、1328、1345、1350、1354、1358、1361、1372、1377、1380、1386、1387、1388、1392、1396、1397、1398、1403、1404、1411、1414、1415、1417、1419、1421、1422、1424、1425、1426、1428、1429、1432、1433、1435、1436、1438、1440、1441、1443、1444、1448、1449、1451、1452、1453、1455、1456、1459、1460、1461、1465、1467、1469、1472、1474、1476、1478、1480、1483、1484、1489、1490、1491、1493、1495、1502、1503、1506、1507、1509、1511、1515、1517、1518、1519、1520、1526、1527、1528、1529、1532、1533、1534、1535、1536、1539、1541、1545、1546、1547、1553、1556、1559、1562、1566、1573、1574、1575、1578、1580、1582、1585、1587、1591、1595、1606、1613、1614、1623、1627、1635、1644、1647、1651、1660、1664、1665、1666、1667、1674、1676、1677、1678、1681、1687、1688、1690、1692、1695、1697、1698、1702、1703、1706、1707、1708、1715、1718、1719、1721、1723、1724、1725、1730、1732、1733、1736、1741、1742、1743、1745、1747、1752、1753、1754、1755、1759、1760、1768、1769、1771、1775、1776、1778、1780、1782、1788、1799、1802、1806、1808、1810、1811、1813、1815、1816、1819、1820、1822、1823、1826、1827、1831、1834、1837、1841、1844、1848、1849、1853、1855、1856、1857、1862、1864、1880、1897、1917、1937、1946、1973、1982、2030、2035、2058、2060、2061、2062、2066、2068、2069、2070、2071、2073、2075、2079、2081、2082、2083、2113、2115、2116、2125、2127、2128、2129、2130、2132、2135、2136、2137、2140、2141、2142、2143、2144、2145、2146、2147、2149、2150、2151、2169、2172、2173、2174、2175、2176、2177、2178、および2179の環状ペプチド化合物は、0.5(μM)より大きいIC50値を示した。
実施例４　細胞増殖阻害活性の測定
　各種がん細胞株は商業的供給業者より購入したものを用いた。実施例２でスケールアップ合成した被験化合物１２１７、１２０１、９２６、および５５８をDMSOにて系列希釈後、Labcyte Echoを用いて40 nL (384 well plate) または200 nL (96 well plate)をU底穴プレートに分注した。細胞懸濁液と、血清を添加した培地を被験化合物添加済みプレートに1ウェルあたり40 μL (384 well plate) または200 μL (96 well plate) 分注し、炭酸ガスインキュベーターにて培養した。各種がん細胞株の培地（購入元）、血清濃度、細胞播種数、培養日数、培養時の炭酸ガス濃度を、表２４に示す。培養開始から6日または7日後、20 μＬのCellTiter-Glo（プロメガ）を各ウェルに添加し、蛍光を測定した。被験化合物無添加に対する被験化合物添加時の増殖阻害率より、被験化合物の50%増殖阻害濃度（IC50値）を算出した。化合物１２１７、１２０１、９２６、および５５８の結果をそれぞれ表２５、２６および２７、および２８に示す。各表において、「TISSUE」は、各がん細胞株が由来する組織を、「CELL_LINES」は細胞株の名称を、「Mutation status」は、Rasの種類およびRas変異タンパク質の状態を、「AA substitution」はRasタンパク質におけるアミノ酸の置換の位置および置換前後のアミノ酸の種類等をそれぞれ示す。また、Rasタンパク質は全てヒト由来である。例えば、「Mutation status」において「KRAS」「G12S」と記載されている場合には、Krasの野生型のアミノ酸配列（配列番号６）の１２番目のアミノ酸残基グリシンがセリンに置換されていることを示す。「amp」は、Ras遺伝子のコピー数の増幅を示す。「mut」Rasタンパク質の変異体を示す。例えば、「KRAS Amp（G12P）」なる記載は、Krasの野生型のアミノ酸配列（配列番号６）の１２番目のアミノ酸残基グリシンがプロリンに置換したRas遺伝子のコピー数が増幅した変異体であることを示す。
　試験に供された全ての化合物が、全てのがん細胞株に対して、高い細胞増殖阻害活性を有することが示された。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000440
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000441
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000442
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000443
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000444
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000445
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000446
実施例５　in vivo抗腫瘍活性の測定
　化合物１２１７、１２０１、９２６、および５５８のin vivoにおける抗腫瘍活性を、KRAS変異を有する非小細胞肺がん株NCI-H441、大腸癌株LS 180／LoVo、膵臓がん株MIA PaCa-2／KP4、及びKRAS遺伝子のコピー数の増幅の認められる胃がん株MKN-1の計6細胞株を移植したマウスゼノグラフトモデルを用いて評価した。各種細胞株をヌードマウスの皮下に移植し、腫瘍の大きさが200～300 mm3に到達した後にランダマイズし、化合物の投与 (1日1回投与) を開始した（Day 0）。化合物を溶解するための溶媒は、DMSOとCremophor ELを使用した。各化合物の投与量、溶媒の組成、投与日数、1群当たりのマウスの匹数、マウス１匹あたりの移植細胞数については、表２９に示す。最終計測日の腫瘍体積データより、以下の式を用いて、腫瘍増殖抑制率（TGI%：Tumor Growth Inhibition%）を算出した。

腫瘍増殖抑制率（TGI%）＝（1－TV/CV）×100
腫瘍体積（mm3）＝1/2 ×長径（mm）×短径（mm）×短径（mm）
腫瘍体積変化量（mm3）＝Day 0以降の腫瘍体積－Day 0の腫瘍体積
TV：投与群の腫瘍体積変化量の平均値
CV：非投与群の腫瘍体積変化量の平均値
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000447
　試験結果を表３０、３１、３２、および３３に示す。それぞれ、化合物１２１７、１２０１、９２６、５５８についての試験結果を表す。試験に供された全ての化合物が、全てのがん細胞株に対して、in vivoにおいて用量依存的に高い抗腫瘍活性を有することが示された。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000448
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000449
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000450
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000451
実施例６　hKras-G12Dと環状ペプチド化合物との複合体のX線結晶構造解析
（実施例６－１）　ヒトKras G12D変異体タンパク質の作製
　ヒトKras Isoform 2B（UniprotKB identifier: P01116-2）のPosition 2-174にG12D変異が導入されたアミノ酸配列のN末端に、HATタグ（KDHLIHNVHKEEHAHAH、配列番号４）、リンカー配列、およびトロンビン認識配列（LVPRGS、配列番号５）を付加したコンストラクト（以下HAT_Linker_Thrombin_Linker_hKras-G12Dともいう。塩基配列は配列番号１、アミノ酸配列は配列番号２に示される。）が設計された。
　合成されたHAT_Linker_Thrombin_Linker_hKras-G12D遺伝子は、pETBlue（商標）-1ベクター（Novagen）へサブクローニングされ、大腸菌株Tuner（商標）（DE3）pLacI （Novagen）に形質転換された。形質転換された大腸菌は、アンピシリンを含むLB培地で、OD600 = 0.6に達するまで37 ℃で振盪培養された。続いて、終濃度1mM のisopropyl β-D-1-thiogalactopyranosideを添加して30℃で24時間振盪培養することで、HAT_Linker_Thrombin_Linker_hKras-G12Dの発現が誘導された。遠心分離された菌体は、extraction buffer （50 mM Tris hydrochloride（Tris-HCl） pH 8.0、150 mM sodium chloride （NaCl）、 1% (w/v) CHAPS、5% (v/v) Glycerol、およびcOmplete （商標）EDTA-Free Protease Inhibitor Cocktail （Roche）） で懸濁された後、湿菌体重量1 gあたり0.75 mgのリゾチームが添加され、室温で20分間インキュベートされた。超音波破砕法により菌体が破砕された後、終濃度2 mM magnesium chloride（MgCl2）とbenzonaseが添加され、室温で20分間静置された。
　続いて、遠心分離された上清は、50 mM Tris-HCl, pH8.0、400 mM NaCl、1% (w/v) CHAPS、5 % (v/v) Glycerol、および1 mM dithiothreitol （DTT）からなる溶媒で平衡化された cOmplete （商標） His-Tag Purification Column 1mL （Roche）を用いて、0～500 mMのイミダゾールのグラジエントにより精製された。アフィニティー精製により得られたHAT_Linker_Thrombin_Linker_hKras-G12Dを含む画分は、HATタグの切断のためにトロンビンが添加された後、透析用カセットに充填され、イミダゾールを除去するために約100倍量の外液（50 mM Tris-HCl, pH8.0、400 mM NaCl、および1 mM DTT）中で一晩透析しながら、トロンビンによる消化が行われた。続いて、Benzamidine Sepharose 4 Fast Flow （GE Healthcare）レジンを通すことにより、トロンビンが除去された。最後に、20 mM HEPES, pH8.0 、100 mM NaCl、1mM DTTおよび5 mM MgCl2からなる溶媒で平衡化したHiLoad （登録商標）16/600 Superdex （登録商標）75 pg（GE Healthcare） を用いてゲル濾過クロマトグラフィー（以下、サイズ排除クロマトグラフィー、SECともいう）精製が行われた。このとき、HATタグが切れ残っている分子を除去するために、SEC用カラムの下流にcOmplete（商標）His-Tag Purification Column 1mL（Roche）をタンデムに繋いだ。これらの精製の結果、タグ切断されたヒトKras G12D変異体タンパク質（以下Linker_hKras-G12Dともいう。配列番号３）の単量体画分が高純度で得られた。また、上記のアフィニティークロマトグラフィー精製およびSEC精製には、AKTAxpress （商標）装置（GE Healthcare）またはNGC （商標）クロマトグラフィーシステム（Bio-Rad）またはBioLogic DuoFlow （商標）クロマトグラフィーシステム（Bio-Rad）が用いられた。
（実施例６－２）Linker_hKras-G12Dと環状ペプチド化合物４８８複合体のX線結晶構造解析
　結晶化用の複合体サンプルの調製には、実施例６－１と同様の手法で調製された3 mg/mLのLinker_hKras-G12Dと、10 mM の化合物４８８の100% Dimethyl sulfoxide （DMSO）溶液ストックが用いられた。まず、10 mM の化合物４８８が純水で1 mMに希釈され、そこへLinker_hKras-G12Dが、約6 : 1のモル濃度比で添加された。室温で1時間静置後、析出した化合物４８８を除去するために、遠心後の上清が0.2 μm フィルターに通された。
　調製されたLinker_hKras-G12Dと化合物４８８の複合体は、限外濾過膜を用いて18 mg/mLまで濃縮され、21℃でのシッティングドロップ蒸気拡散法により結晶化された。市販のスクリーニングキットMorpheus（登録商標）HT-96（Molecular Dimensions）のA9条件（10% (w/v) polyethylene glycol 20,000、20% (v/v) polyethylene glycol monomethyl ether 550、0.1 M bicine/Trizma base, pH 8.5、30 mM magnesium chloride、および30 mM calcium chloride）で得られた結晶の一つが、リザーバーと同一組成の溶液をクライオプロテクタントとして、液体窒素中で凍結された。
　回折イメージは、放射光施設Photon FactoryのビームラインBL17Aにて、温度95K、波長0.98Åで収集され、AutoPROC（Global Phasing Ltd.）プログラムによる処理により、分解能1.24ÅまでのX線回折強度データが得られた。データ収集の統計値が表３４に示される。
　得られたX線回折強度データを用いて、Phaser（J. Appl. Cryst. 40: 658-674 (2007) ）プログラムによる分子置換が実施され、初期構造が決定された。その後、Phenix （Acta Cryst. (2019). D75, 861-877）、Coot（Acta Cryst. D66: 486-501 (2010) ）およびRefmac5（Acta Cryst. D67: 355-467 (2011) ）プログラムを用いたモデル構築と精密化が繰り返され、最終的な精密化座標が得られた。分解能は1.43Åとなった。精密化の統計値が表３４に示される。全体構造が図１に示される。図１はPyMOL Version 2.3（Schrodinger, LLC.）ソフトウェアを用いて作成された。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000452
　図１にヒトKras G12D変異体と環状ペプチド化合物４８８の複合体のX線結晶構造の全体構造を示した。図６にKras G12D変異体と環状ペプチド化合物４８８の相互作用部位を示した。Core 4のAze(2)残基がGlu98、Core 7のHph(4-CF3-3-Cl)残基がLeu56およびTyr71の近傍（約3.5～3.9 Å）に位置し、相互作用していることが示唆された。
（実施例６－３）Linker_hKras-G12Dと環状ペプチド化合物８７２の複合体のX線結晶構造解析
　結晶化用の複合体サンプルの調製には、実施例６－１と同様の手法で調製された3 mg/mLのLinker_hKras-G12Dと、10 mMの化合物８７２の100% DMSO溶液ストックが用いられた。Linker_hKras-G12Dは20 mM HEPES, pH7.1、100 mM NaCl、1 mM DTT、および5 mM MgCl2 からなる溶媒（以下、Kras希釈用溶媒ともいう。）で1 mg/mL に希釈された。10 mMの化合物８７２は純水で1 mMに希釈され、そこへ1 mg/mL Linker_hKras-G12Dが、約8 : 1のモル濃度比で添加された。室温で一晩静置後、析出した化合物８７２を除去するために、遠心後の上清が0.2 μm フィルターに通された。
　調製されたLinker_hKras-G12Dと化合物８７２の複合体は、限外濾過膜を用いて18mg/mLまで濃縮され、マイクロシーディングと組み合わせた、21℃でのシッティングドロップ蒸気拡散法により結晶化された。市販のスクリーニングキット SG1（商標）HT-96 Eco Screen（Molecular Dimensions）のC11条件（0.2 M sodium acetate trihydrate、 0.1 M MES monohydrate, pH 6.5、および30.0 % (w/v) polyethylene glycol 8,000 ）で得られた結晶の一つが、リザーバー溶液に終濃度20% (v/v) のglycerolを添加した溶液に短時間浸けられ、液体窒素中で凍結された。
　回折イメージは、放射光施設Photon FactoryのビームラインBL17Aにて、温度95K、波長0.98Åで収集され、AutoPROC（Global Phasing Ltd.）プログラムによる処理により、分解能1.83ÅまでのX線回折強度データが得られた。データ収集の統計値が表３５に示される。
　得られたX線回折強度データを用いて、Phaser（J. Appl. Cryst. 40: 658-674 (2007) ）プログラムによる分子置換が実施され、初期構造が決定された。その後、Phenix （Acta Cryst. (2019). D75, 861-877）、Coot（Acta Cryst. D66: 486-501 (2010) ）およびBuster （Global Phasing Ltd.）プログラムを用いたモデル構築と精密化が繰り返され、最終的な精密化座標が得られた。分解能は1.82Åとなった。精密化の統計値が表３５に示される。全体構造が図２に示される。図２はPyMOL Version 2.3（Schrodinger, LLC.）ソフトウェアを用いて作成された。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000453
　図２にヒトKras G12D変異体と環状ペプチド化合物８７２の複合体のX線結晶構造の全体構造を示した。図７にKras G12D変異体と環状ペプチド化合物８７２の相互作用部位を示した。Core 4のMeGly残基がGlu98、Core 7のHph(4-CF3-3-Cl)残基とCore 8の(EtOEt)NGly残基がそれぞれGly10、Lys16、Glu37、Leu56およびTyr71の近傍（約3.2～4.5 Å）に位置し、相互作用していることが示唆された。
（実施例６－４）Linker_hKras-G12Dと環状ペプチド化合物１２０１）の複合体のX線結晶構造解析
　結晶化用の複合体サンプルの調製には、実施例６－１と同様の手法で調製された後27 mg/mLに濃縮されたLinker_hKras-G12Dと、10 mM の化合物１２０１の100% DMSO溶液ストックが用いられた。Linker_hKras-G12Dは実施例６－３に示されるKras希釈用溶媒で1 mg/mL に希釈された。10 mM の化合物１２０１はKras希釈用溶媒で1 mMに希釈され、そこへ1 mg/mL Linker_hKras-G12Dが、約7 : 1のモル濃度比で添加された。4℃で1時間静置後、析出した化合物１２０１を除去するために、遠心後の上清が0.2 μm フィルターに通された。
　調製されたLinker_hKras-G12Dと化合物１２０１の複合体は、限外濾過膜を用いて38 mg/mLまで濃縮され、21℃でのシッティングドロップ蒸気拡散法により結晶化された。市販のスクリーニングキット SG1（商標）HT-96 Eco Screen（Molecular Dimensions）のG11を0.8倍に希釈した条件（0.16 M Sodium chloride、1.6 M Ammonium sulfate 、および80 mM MES monohydrate, pH 6.5）で得られた結晶の一つが、リザーバーと同一組成の溶液をクライオプロテクタントとして、液体窒素中で凍結された。
　回折イメージは、放射光施設SPring-8のビームラインBL45XUにて、温度100K、波長1.00Åで収集され、AutoPROC（Global Phasing Ltd.）プログラムによる処理により、分解能1.65ÅまでのX線回折強度データが得られた。データ収集の統計値が表３６に示される。
　得られたX線回折強度データを用いて、Dimple（Acta. Cryst. D67, 235-242 (2011) ）プログラムによる分子置換が実施され、初期構造が決定された。その後、Phenix （Acta Cryst. (2019). D75, 861-877）、Coot（Acta Cryst. D66: 486-501 (2010) ）、Refmac5（Acta Cryst. D67: 355-467 (2011) ）およびBuster （Global Phasing Ltd.）プログラムを用いたモデル構築と精密化が繰り返され、最終的な精密化座標が得られた。分解能は1.64Åとなった。精密化の統計値が表３６に示される。全体構造が図３に示される。図３はPyMOL Version 2.3（Schrodinger, LLC.）ソフトウェアを用いて作成された。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000454
　図３にヒトKras G12D変異体と環状ペプチド化合物１２０１の複合体のX線結晶構造の全体構造を示した。図８にKras G12D変異体と環状ペプチド化合物１２０１の相互作用部位を示した。Core 4のAze(2)残基がGlu98、Core 7のHph(4-CF3-35-F)残基がGlu37、Leu56およびTyr71の近傍（約3.3～4.3 Å）に位置し、相互作用していることが示唆された。
（実施例６－５）Linker_hKras-G12Dと環状ペプチド化合物２１８７の複合体のX線結晶構造解析
　結晶化用の複合体サンプルの調製には、実施例６－１と同様の手法で調製された1.7 mg/mLのLinker_hKras-G12Dと、 10 mMの 化合物２１８７の100% DMSO溶液ストックが用いられた。Linker_hKras-G12Dは実施例６－３に示されるKras希釈用溶媒で1 mg/mL に希釈された。化合物２１８７はKras希釈用溶媒で1 mMに希釈され、そこへ1 mg/mL Linker_hKras-G12Dが、約6 : 1のモル濃度比で添加された。氷上で一時間静置後、析出した化合物２１８７を除去するために、遠心後の上清が0.2 μm フィルターに通された。
　調製されたLinker_hKras-G12Dと化合物２１８７の複合体は限外濾過膜を用いて36 mg/mLまで濃縮され、21℃でのシッティングドロップ蒸気拡散法により結晶化された。市販のスクリーニングキット PEGs Suite（Qiagen）のD8条件（0.1 M Tris-HCl, pH 8.5、および25% (w/v) polyethylene glycol 4,000 ）で得られた結晶の一つが、リザーバー溶液に終濃度25% (v/v) のglycerolを添加した溶液に短時間浸けられ、液体窒素中で凍結された。
　回折イメージは、放射光施設Swiss Light SourceのビームラインX10SAにて、温度100K、波長1.0Åで収集され、AutoPROC（Global Phasing Ltd.）プログラムによる処理により、分解能1.50ÅまでのX線回折強度データが得られた。データ収集の統計値が表３７に示される。
　得られたX線回折強度データを用いて、Phaser（J. Appl. Cryst. 40: 658-674 (2007) ）プログラムによる分子置換が実施され、初期構造が決定された。その後、Phenix （Acta Cryst. (2019). D75, 861-877）、Coot（Acta Cryst. D66: 486-501 (2010) ）、Refmac5（Acta Cryst. D67: 355-467 (2011) ）およびBuster （Global Phasing Ltd.）プログラムを用いたモデル構築と精密化が繰り返され、最終的な精密化座標が得られた。分解能は1.50Åとなった。精密化の統計値が表３７に示される。全体構造が図４－（１）に示されるように、得られた結晶構造の非対称単位には複合体分子１と分子２が含まれていた。分子１と２は、図４－（２）に示す重ね合わせの結果から分かるように、立体構造がよく一致している（Linker_hKRas-G12Dの全原子のRMSD＝0.852Å）。以下の化合物による認識部位の説明には、分子１が用いられた。図４はPyMOL Version 2.3（Schrodinger, LLC.）ソフトウェアを用いて作成された。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000455
　図４にヒトKras G12D変異体と環状ペプチド化合物２１８７の複合体のX線結晶構造の全体構造を示した。図９にKras G12D変異体と環状ペプチド化合物２１８７の相互作用部位を示した。Core 2のTyr(3-F)残基がVal8、Gly10およびLys16、Core 10のGly残基がGlu98の近傍（約3.3～4.5 Å）に位置し、相互作用していることが示唆された。
（実施例６－６）Linker_hKras-G12Dと環状ペプチド化合物２１８８の複合体のX線結晶構造解析
　結晶化用の複合体サンプルの調製には、実施例６－１と同様の手法で調製された1.7 mg/mLのLinker_hKras-G12Dと、10 mM の化合物２１８８の100% DMSO溶液ストックが用いられた。Linker_hKras-G12Dは実施例６－３に示されるKras希釈用溶媒で1 mg/mL に希釈された。化合物２１８８はKras希釈用溶媒で1 mMに希釈され、そこへ1 mg/mL Linker_ hKras-G12Dが、約6 : 1のモル濃度比で添加された。氷上で1時間静置後、析出した化合物２１８８を除去するために、遠心後の上清が0.2 μm フィルターに通された。
　調製されたLinker_hKras-G12Dと化合物２１８８の複合体は、限外濾過膜を用いて32 mg/mLまで濃縮され、21℃でのシッティングドロップ蒸気拡散法により結晶化された。市販のスクリーニングキット SG1（商標）HT-96 Eco Screen（Molecular Dimensions）のA2条件（2.0 M Ammonium sulfate ）で得られた結晶の一つが、リザーバー溶液に終濃度25% (v/v) のethylene glycolを添加した溶液に短時間浸けられ、液体窒素中で凍結された。
　回折イメージは、放射光施設Photon FactoryのビームラインBL17Aにて、温度95K、波長0.98Åで収集され、AutoPROC（Global Phasing Ltd.）プログラムによる処理により、分解能2.05ÅまでのX線回折強度データが得られた。データ収集の統計値が、表３８に示される。
　得られたX線回折強度データを用いて、Phaser（J. Appl. Cryst. 40: 658-674 (2007) ）プログラムによる分子置換が実施され、初期構造が決定された。その後、Phenix （Acta Cryst. (2019). D75, 861-877）およびCoot（Acta Cryst. D66: 486-501 (2010) ）プログラムを用いたモデル構築と精密化が繰り返され、最終的な精密化座標が得られた。分解能は2.05Åとなった。精密化の統計値が表３８に示される。全体構造が図５に示される。図５はPyMOL Version 2.3（Schrodinger, LLC.）ソフトウェアを用いて作成された。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000456
　図５にヒトKras G12D変異体と環状ペプチド化合物２１８８の複合体のX線結晶構造の全体構造を示した。図１０にKras G12D変異体と環状ペプチド化合物２１８８の相互作用部位を示した。Core 5のSer(Ph-2-Cl)残基がGln70の近傍（約5 Å）に位置し、相互作用していることが示唆された。
　これらX線結晶構造解析の結果から、本発明の環状ペプチド化合物は、ヒトKras G12D変異体のVal8、Gly10、Lys16、Glu37、Leu56、Gln70、Tyr71、およびGlu98からなる群から選択される少なくとも１つのアミノ酸残基と相互作用していることが初めて示唆された。本発明の環状ペプチド化合物は、ヒトRasタンパクのVal8、Gly10、Lys16、Glu37、Leu56、Gln70、Tyr71、およびGlu98からなる群から選択される少なくとも１つのアミノ酸残基と相互作用しうることが初めて示唆された。
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Figure JPOXMLDOC01-appb-I000731
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000732
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000733
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000734
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000735
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000736
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000737
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000738
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000739
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000740
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000741
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000742
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000743
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000744
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000745
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000746
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000747
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000748
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000749
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000750
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000751
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000752
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000753
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000754
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000755
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000756
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000757
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000758
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000759
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000760
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000761
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000762
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000763
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000764
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000765
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000766
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000767
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000768
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000769
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000770
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000771
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000772
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000773
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000774
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000775
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000776
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000777
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000778
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000779
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000780
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000781
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000782
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000783
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000784
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000785
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000786
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000787
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000788
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000789
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000790
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000791
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000792
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000793
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000794
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000795
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000796
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000797
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000798
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000799
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Figure JPOXMLDOC01-appb-I000807
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Figure JPOXMLDOC01-appb-I000811
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000812
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000813
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000814
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000815
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Figure JPOXMLDOC01-appb-I000817
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000818
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000819
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000820
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000821
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000822
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000823
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000824
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000825
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000826
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000827
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000828
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000829
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000830
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000831
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000832
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000833
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000834
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000835
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000836
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000837
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000838
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000839
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000840
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000841
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000842
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000843
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000844
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000845
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000846
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000847
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000848
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000849
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000850
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000851
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000852
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000853
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000854
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000855
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000856
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000857
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000858
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000859
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000860
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000861
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000862
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000863
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000864
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000865
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000866
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000867
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000868
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000869
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000870
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000871
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000872
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000873
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000874
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000875
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000876
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000877
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000878
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000879
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000880
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000881
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000882
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000883
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000884
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000885
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000886
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000887
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000888
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000889
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000890
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000891
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000892
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000893
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000894
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000895
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000896
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000897
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000898
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000899
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000900
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000901
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000902
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000903
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000904
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000905
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000906
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000907
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000908
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000909
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000910
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000911
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000912
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000913
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000914
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000915
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000916
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000917
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000918
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000919
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000920
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000921
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Figure JPOXMLDOC01-appb-I000923
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000924
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000925
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000926
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000927
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000928
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000929
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000930
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000931
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000932
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000933
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000934
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000935
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000936
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000937
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000938
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000939
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000940
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000941
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000942
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000943
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000944
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000945
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000946
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000947
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000948
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Figure JPOXMLDOC01-appb-I000950
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000951
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000952
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000953
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000954
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000955
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000956
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000957
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000958
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000959
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000960
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000961
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000962
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000963
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Figure JPOXMLDOC01-appb-I000965
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Figure JPOXMLDOC01-appb-I000970
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000971
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000972
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000973
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000974
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000975
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Figure JPOXMLDOC01-appb-I000979
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000980
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000981
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000982
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000983
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000984
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000985
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000986
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000987
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000988
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000989
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000990
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000991
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000992
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000993
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000994
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000995
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000996
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000997
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000998
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000999
Figure JPOXMLDOC01-appb-I001000
Figure JPOXMLDOC01-appb-I001001
Figure JPOXMLDOC01-appb-I001002
Figure JPOXMLDOC01-appb-I001003
Figure JPOXMLDOC01-appb-I001004
　本発明により、Ras阻害作用を有する環状ペプチド化合物、および該環状ペプチド化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を含む、医薬組成物が提供される。

Claims (15)

  1. 　下記式（１）で表される環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を含む、医薬組成物：
    Figure JPOXMLDOC01-appb-I000001
    式中、
    　Ｌ１は、単結合であるか、または－ＣＨＭ１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、もしくは－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－であり、ここでｎおよびｍはそれぞれ独立して１または２であり、
    　Ｒ１は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
    　Ｒ１およびＰ１は、Ｒ１が結合している炭素原子およびＰ１が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ１およびＱ１は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ１およびＭ１は、Ｒ１が結合している炭素原子およびＭ１が結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環を形成し、
    　Ｒ１およびＰ１が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ１は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
    　Ｒ１およびＱ１が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ１は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、かつ
    　Ｒ１およびＭ１が３～８員脂環式環を形成する場合を除き、Ｍ１は水素であり、
    　Ｒ２は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
    　Ｒ２およびＰ２は、Ｒ２が結合している炭素原子およびＰ２が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ２およびＱ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ２およびＰ２が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ２は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
    　Ｒ２およびＱ２が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ２は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
    　Ｒ３は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、その各々は、ヒドロキシ、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
    　Ｒ３およびＰ３は、Ｒ３が結合している炭素原子およびＰ３が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ３およびＱ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ３およびＰ３が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ３は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびＣ１－Ｃ６アミノアルキル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、該４～８員環状アミノは１つまたは複数のハロゲンによって置換されていてもよい）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
    　Ｒ３およびＱ３が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ３は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
    　Ｒ４は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであるか、あるいは
    　Ｒ４およびＰ４は、Ｒ４が結合している炭素原子およびＰ４が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ４およびＱ４は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ４およびＰ４が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ４は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
    　Ｒ４およびＱ４が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ４は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
    　Ｒ５は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、シアノ、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいはＲ５はＲ８と一緒になってＣ４－Ｃ８アルキレンを形成し、あるいは
    　Ｒ５およびＰ５は、Ｒ５が結合している炭素原子およびＰ５が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ５およびＱ５は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ５およびＰ５が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ５は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
    　Ｒ５およびＱ５が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ５は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
    　Ｒ６は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであるか、あるいは
    　Ｒ６およびＰ６は、Ｒ６が結合している炭素原子およびＰ６が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ６およびＱ６は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ６およびＰ６が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ６は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
    　Ｒ６およびＱ６が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ６は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
    　Ｒ７は、Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、シアノ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、およびＳＦ５からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
    　Ｒ７およびＰ７は、Ｒ７が結合している炭素原子およびＰ７が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ７およびＱ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ７およびＰ７が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ７は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
    　Ｒ７およびＱ７が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ７は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
    　Ｒ８は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニルオキシカルボニルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、シアノ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、保護アミノ、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、４～７員ヘテロシクロアルキリデン、保護４～７員ヘテロシクロアルキリデン、４～７員ヘテロシクリル、および保護４～７員ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいはＲ８はＲ５と一緒になってＣ４－Ｃ８アルキレンを形成し、あるいは
    　Ｒ８およびＰ８は、Ｒ８が結合している炭素原子およびＰ８が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、該４～７員飽和複素環は飽和炭素環または芳香環と縮合していてもよく、該４～７員飽和複素環は、ハロゲン、オキソ、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、４～８員環状アミノ（該環状アミノは１つまたは複数のハロゲンによって置換されていてもよい）、またはＯＳ８によって置換されていてもよく、Ｓ８は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル（該アラルキルは、１つまたは複数のハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、またはＣ１－Ｃ６ハロアルコキシによって置換されていてもよい）、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、あるいは
    　Ｒ８およびＱ８は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ８およびＰ８が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ８は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、４～７員ヘテロシクリル、４～７員ヘテロシクリルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、５～１０員ヘテロアリール、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンまたはＣ１－Ｃ６アルキルで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
    　Ｒ８およびＱ８が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ８は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
    　Ｒ９は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
    　Ｒ９およびＰ９は、Ｒ９が結合している炭素原子およびＰ９が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ９およびＱ９は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ９およびＰ９が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ９は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
    　Ｒ９およびＱ９が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ９は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
    　Ｒ１０は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
    　Ｒ１０およびＰ１０は、Ｒ１０が結合している炭素原子およびＰ１０が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ１０およびＱ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ１０およびＰ１０が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ１０は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
    　Ｒ１０およびＱ１０が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ１０は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、かつ
    　Ｌ１１は、単結合であるか、または－ＣＨＭ１１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、もしくは－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－であり、ここでｎおよびｍはそれぞれ独立して１または２であり、
    　Ｒ１１は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、またはアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）であり、その各々は、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、４～７員ヘテロシクリル、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、またはＲ１１は１～４のアミノ酸残基を含むペプチド鎖であり、あるいは
    　Ｒ１１およびＰ１１は、Ｒ１１が結合している炭素原子およびＰ１１が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ１１およびＱ１１は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ１１およびＭ１１は、Ｒ１１が結合している炭素原子およびＭ１１が結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環を形成し、
    　Ｒ１１およびＰ１１が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ１１は、水素、またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
    　Ｒ１１およびＱ１１が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ１１は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
    　Ｒ１１およびＭ１１が３～８員脂環式環を形成する場合を除き、Ｍ１１は水素であり、
    　ここで、Ｌ１が単結合である場合、Ｌ１１は、－ＣＨＭ１１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、または－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－であり、Ｌ１が－ＣＨＭ１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、または－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－である場合、Ｌ１１は、単結合であり、かつ
    　Ｐ１～Ｐ１１の少なくとも３つは水素でない。
  2. 　環状ペプチド化合物が下記式（２）で表される、請求項１に記載の医薬組成物：
    Figure JPOXMLDOC01-appb-I000002
    式中、
    　Ｒ１は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
    　Ｐ１は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
    　Ｒ２は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
    　Ｐ２は、水素であり、
    　Ｒ３は、水素、またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
    　Ｐ３は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
    　Ｒ４は、水素であるか、あるいは
    　Ｒ４およびＰ４は、Ｐ４が結合している窒素原子およびＲ４が結合している炭素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、
    　Ｒ４およびＰ４が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ４は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
    　Ｒ５は、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ１－Ｃ６アルキルによって置換されていてもよいＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、
    　Ｐ５は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
    　Ｒ６は、水素であり、
    　Ｐ６は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
    　Ｒ７は、ハロゲン、およびＣ１－Ｃ６ハロアルキルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよいＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、
    　Ｑ７は、水素であり、
    　Ｐ７は、水素であり、
    　Ｒ８およびＰ８は、Ｐ８が結合している窒素原子およびＲ８が結合している炭素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、該４～７員飽和複素環は、Ｃ１－Ｃ６アルコキシによって置換されていてもよく、
    　Ｒ９およびＱ９は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環を形成し、
    　Ｐ９は、水素であり
    　Ｒ１０は、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルであり、
    　Ｐ１０は、Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、
    　Ｒ１１は、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノカルボニル、または４～８員環状アミノカルボニルであり、
    　Ｍ１１は、水素であり、
    　Ｐ１１は、Ｃ１－Ｃ６アルキルである。
  3. 　環状ペプチド化合物が下記式で表される、請求項２に記載の医薬組成物：
    Figure JPOXMLDOC01-appb-I000003
    式中、
    　Ｒ３は、水素、またはメチルであり、
    　Ｒ４は、水素であり、かつＰ４は、メチルであるか、あるいは
    　Ｒ４およびＰ４は、Ｐ４が結合している窒素原子およびＲ４が結合している炭素原子と一緒になってアゼチジン環を形成し、
    　Ｒ５は、シクロヘキシルメチル、または４－メチルベンジルであり、
    　Ｐ５は、メチル、またはエチルであり、
    　Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、およびＲ７Ｃは、独立して、水素、フッ素、塩素、およびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
    　Ｒ８Ａは、水素、またはエトキシであり、
    　Ｒ１０は、シクロペンチル、またはシクロヘキシルであり、
    　Ｒ１１Ａ、およびＲ１１Ｂは、共にメチルであるか、あるいはＲ１１Ａ、およびＲ１１Ｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってピペリジン環またはモルホリン環を形成する。
  4. 　環状ペプチド化合物が以下からなる群より選択される、請求項１～３のいずれか一項に記載の医薬組成物：
    (1217) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
    (1201) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド、
    (558) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン、および
    (926) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン。
  5. 　環状ペプチド化合物が、
    (1217) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-36-エチル-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33-オクタメチル-35-(4-メチルベンジル)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミド
    である、請求項１～４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  6. 　環状ペプチド化合物が、
    (1201) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,25R,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-29-(3,5-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-25-エトキシ-11-イソブチル-N,N,5,6,12,16,19,33,36-ノナメチル-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-ウンデカオキソテトラトリアコンタヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-15-カルボキサミドである、請求項１～４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  7. 　環状ペプチド化合物が、
    (558) (3S,9S,18S,21S,25S,28S,34S)-3-[2-[3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-28-シクロヘキシル-9-(シクロヘキシルメチル)-21-イソブチル-7,10,13,16,22,26,29-ヘプタメチル-18-[(1S)-1-メチルプロピル]-25-(ピペリジン-1-カルボニル)スピロ[1,4,7,10,13,16,19,22,26,29,32-ウンデカザビシクロ[32.3.0]ヘプタトリアコンタン-31,1'-シクロペンタン]-2,5,8,11,14,17,20,23,27,30,33-ウンデカオン
    である、請求項１～４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  8. 　環状ペプチド化合物が、
    (926) (5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-ブチル)-29-(3-クロロ-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)-35-(シクロヘキシルメチル)-18-シクロペンチル-11-イソブチル-5,6,12,16,19,33,36-ヘプタメチル-15-(モルホリン-4-カルボニル)ドコサヒドロ-2H,4H-スピロ[アゼト[2,1-u]ピロロ[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]ウンデカアザシクロテトラトリアコンチン-21,1'-シクロペンタン]-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37(14H,22H)-ウンデカオン
    である、請求項１～４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  9. 　Ras阻害剤である、請求項１～８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  10. 　がんを治療または予防するための、請求項１～９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  11. 　がんが、固形がんまたは血液がんである、請求項１０に記載の医薬組成物。
  12. 　がんが、肺がん、食道がん、胃がん、大腸がん、子宮がん、卵巣がん、すい臓がん、膀胱がん、甲状腺がん、皮膚がん、白血病、悪性リンパ腫、および多発性骨髄腫からなる群より選択される、請求項１０または１１に記載の医薬組成物。
  13. 　がんが、非小細胞肺がん、小細胞肺がん、結腸がん、直腸がん、子宮体がん 、子宮内膜がん、子宮頸がん、AML（急性骨髄性白血病）、CML（慢性骨髄性白血病）、ALL（急性リンパ性白血病）、CLL（慢性リンパ性白血病）、Hodgkin lymphoma（ホジキンリンパ腫）、およびNon-Hodgkin lymphoma（非ホジキンリンパ腫）からなる群より選択される、請求項１０～１２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  14. 　がんが、Ras遺伝子の異常に関連する、請求１０～１３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  15. 　下記式（１）で表される環状ペプチド化合物、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を含む、疾患の治療剤または予防剤：
    Figure JPOXMLDOC01-appb-I000004
    式中、
    　Ｌ１は、単結合であるか、または－ＣＨＭ１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、もしくは－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－であり、ここでｎおよびｍはそれぞれ独立して１または２であり、
    　Ｒ１は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
    　Ｒ１およびＰ１は、Ｒ１が結合している炭素原子およびＰ１が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ１およびＱ１は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ１およびＭ１は、Ｒ１が結合している炭素原子およびＭ１が結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環を形成し、
    　Ｒ１およびＰ１が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ１は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
    　Ｒ１およびＱ１が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ１は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、かつ
    　Ｒ１およびＭ１が３～８員脂環式環を形成する場合を除き、Ｍ１は水素であり、
    　Ｒ２は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
    　Ｒ２およびＰ２は、Ｒ２が結合している炭素原子およびＰ２が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ２およびＱ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ２およびＰ２が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ２は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
    　Ｒ２およびＱ２が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ２は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
    　Ｒ３は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、その各々は、ヒドロキシ、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
    　Ｒ３およびＰ３は、Ｒ３が結合している炭素原子およびＰ３が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ３およびＱ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ３およびＰ３が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ３は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびＣ１－Ｃ６アミノアルキル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、該４～８員環状アミノは１つまたは複数のハロゲンによって置換されていてもよい）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
    　Ｒ３およびＱ３が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ３は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
    　Ｒ４は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであるか、あるいは
    　Ｒ４およびＰ４は、Ｒ４が結合している炭素原子およびＰ４が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ４およびＱ４は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ４およびＰ４が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ４は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
    　Ｒ４およびＱ４が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ４は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
    　Ｒ５は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、シアノ、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいはＲ５はＲ８と一緒になってＣ４－Ｃ８アルキレンを形成し、あるいは
    　Ｒ５およびＰ５は、Ｒ５が結合している炭素原子およびＰ５が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ５およびＱ５は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ５およびＰ５が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ５は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
    　Ｒ５およびＱ５が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ５は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
    　Ｒ６は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであるか、あるいは
    　Ｒ６およびＰ６は、Ｒ６が結合している炭素原子およびＰ６が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ６およびＱ６は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ６およびＰ６が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ６は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＣ３－Ｃ８シクロアルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
    　Ｒ６およびＱ６が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ６は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
    　Ｒ７は、Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、シアノ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、およびＳＦ５からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
    　Ｒ７およびＰ７は、Ｒ７が結合している炭素原子およびＰ７が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ７およびＱ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ７およびＰ７が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ７は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
    　Ｒ７およびＱ７が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ７は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
    　Ｒ８は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニルオキシカルボニルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリールオキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、シアノ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、保護アミノ、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、４～７員ヘテロシクロアルキリデン、保護４～７員ヘテロシクロアルキリデン、４～７員ヘテロシクリル、および保護４～７員ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいはＲ８はＲ５と一緒になってＣ４－Ｃ８アルキレンを形成し、あるいは
    　Ｒ８およびＰ８は、Ｒ８が結合している炭素原子およびＰ８が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、該４～７員飽和複素環は飽和炭素環または芳香環と縮合していてもよく、該４～７員飽和複素環は、ハロゲン、オキソ、Ｃ６－Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、４～８員環状アミノ（該環状アミノは１つまたは複数のハロゲンによって置換されていてもよい）、またはＯＳ８によって置換されていてもよく、Ｓ８は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル（該アラルキルは、１つまたは複数のハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、またはＣ１－Ｃ６ハロアルコキシによって置換されていてもよい）、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、あるいは
    　Ｒ８およびＱ８は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ８およびＰ８が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ８は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、４～７員ヘテロシクリル、４～７員ヘテロシクリルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、５～１０員ヘテロアリール、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンまたはＣ１－Ｃ６アルキルで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
    　Ｒ８およびＱ８が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ８は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
    　Ｒ９は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、または５～１０員ヘテロアリールＣ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
    　Ｒ９およびＰ９は、Ｒ９が結合している炭素原子およびＰ９が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ９およびＱ９は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ９およびＰ９が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ９は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
    　Ｒ９およびＱ９が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ９は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
    　Ｒ１０は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、またはＣ７－Ｃ１４アラルキルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、あるいは
    　Ｒ１０およびＰ１０は、Ｒ１０が結合している炭素原子およびＰ１０が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ１０およびＱ１０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ１０およびＰ１０が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ１０は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
    　Ｒ１０およびＱ１０が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ１０は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、かつ
    　Ｌ１１は、単結合であるか、または－ＣＨＭ１１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、もしくは－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－であり、ここでｎおよびｍはそれぞれ独立して１または２であり、
    　Ｒ１１は、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ７－Ｃ１４アラルキル、またはアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）であり、その各々は、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、４～７員ヘテロシクリル、アミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）およびＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、またはＲ１１は１～４のアミノ酸残基を含むペプチド鎖であり、あるいは
    　Ｒ１１およびＰ１１は、Ｒ１１が結合している炭素原子およびＰ１１が結合している窒素原子と一緒になって４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ１１およびＱ１１は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成し、あるいは
    　Ｒ１１およびＭ１１は、Ｒ１１が結合している炭素原子およびＭ１１が結合している炭素原子と一緒になって３～８員脂環式環を形成し、
    　Ｒ１１およびＰ１１が４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｐ１１は、水素、またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、該Ｃ１－Ｃ６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノであり、その各々は、ハロゲンで置換されていてもよい）、およびアミノカルボニル（該アミノは、－ＮＨ２、モノＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１－Ｃ６アルキルアミノ、または４～８員環状アミノである）からなる群より独立して選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、
    　Ｒ１１およびＱ１１が３～８員脂環式環または４～７員飽和複素環を形成する場合を除き、Ｑ１１は、水素またはＣ１－Ｃ６アルキルであり、
    　Ｒ１１およびＭ１１が３～８員脂環式環を形成する場合を除き、Ｍ１１は水素であり、
    　ここで、Ｌ１が単結合である場合、Ｌ１１は、－ＣＨＭ１１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、または－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－であり、Ｌ１が－ＣＨＭ１－、－（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｍ－、－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ－、または－（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ－である場合、Ｌ１１は、単結合であり、かつ
    　Ｐ１～Ｐ１１の少なくとも３つは水素でない。
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