WO2019120664A1

WO2019120664A1 - Topische zubereitung zur verbesserung der hautfeuchtigkeit

Info

Publication number: WO2019120664A1
Application number: PCT/EP2018/077550
Authority: WO
Inventors: Ilka Oelrichs; Sina Brinkmann; Anne LIEBICH; Helen LANDSTORFER; Jens Schulz
Original assignee: Beiersdorf Ag
Priority date: 2017-12-22
Filing date: 2018-10-10
Publication date: 2019-06-27
Also published as: DE102017223728A1

Abstract

Topisch applizierbare Zubereitung umfassend a.) ein oder mehrere antitranspirant wirksame Stoffe, b.) ein oder mehrere Dimethicone mit einer Viskosität von weniger als 100 cSt (25°C) und c.) ein oder mehrere Triglyceride, wobei d.) das Gewichtsverhältnis Dimethicon zu Triglyceride 5:1 bis 1:1 beträgt.

Description

Topische Zubereitung zur Verbesserung der Hautfeuchtigkeit

Die Erfindung ist eine topisch applizierbare Zubereitung, die einen verbesserten

Hautfeuchtigkeitshaushalt erlaubt. Die Zubereitung umfasst ein oder mehrere Dimethicone mit einer Viskosität unterhalb 100 cSt (25°C) und ein oder mehrere Triglyceride, wobei das Gewichtsverhältnis Dimethiconen (b.) zu Triglyceriden (c.) im Bereich von 5:1 bis 1 :1 gewählt wird, und vorteilhaft ein oder mehrere antitranspirant wirksame Mittel (AT-Mittel).

Problem von AT-Zubereitungen ist, dass sie Stoffe enthalten, wie beispielsweise antitranspirant wirksame Aluminiumsalze, die beim Kapazitätsmessprinzip des Corneometer^® keine vorteilhaften Corneometerdaten erzeugen. Dies bedeutet, dass nach ihrer Applikation auf die Haut im Vergleich zu unbehandelter Haut nach einiger Zeit deutlich niedrigere

Corneometerdaten gemessen werden. Die Hautfeuchtebalance kann dadurch beeinträchtigt werden.

Im Stand der Technik finden sich zudem bei wasserfreien Suspensionen fast ausschließlich Deodorant- oder Antitranspirantfomulierungen, die Silikonöle, insbesondere Cyclomethicone, beinhalten.

Silikonöle, insbesondere Cyclomethicone, dienen als Trägeröl für die Wirkstoffe und

ermöglichen so ein gleichmäßiges Aufbringen auf die Haut. Durch die hohe Flüchtigkeit dampft Cyclomethicon sehr schnell von der Haut ab ohne ein klebriges Gefühl zu verursachen. Durch das Abdampfen des Silikonöls werden aber weiße Rückstände durch das AT-Mittel oder die Verdicker auf der Haut sehr schnell sichtbar (Weißeieffekt). Formeln mit hohen Anteilen an Cyclomethicone und ohne hinreichenden Zusätzen von Pflegekomponenten werden darüber hinaus auch durch viele Verbraucher als zu trocken und unangenehm im Hautgefühl empfunden, da sie nur wenig bzw. nur ein eingeschränktes Pflegegefühl vermitteln.

Cyclomethicone verursachen demzufolge vielfältige Nachteile, die es zu vermeiden gilt.

Cyclomethicon haltige Zubereitungen werden beispielsweise in der WO 2004087077 A1 beschrieben.

EP 1790325 A2 beschreibt Cyclomethicon enthaltende Hydrodispersionen.

DE 102011090113 A1 offenbart Kombinationen von Silikon-Gums mit anderen Lipiden in kosmetischen Zubereitungen mit antitranspirantwirksamen Stoffen, um Fleckenbildung in oder auf der Kleidung zu vermindern oder zu vermeiden.

DE 102014203868 A1 beschreibt O/W Emulsionen umfassend Polyglycerinester. DE 69814066 beschreibt Zubereitungen mit einer wässrigen Phase umfassend als Einweichmittel Triglyeridester.

EP 2099529 A2 beschreibt einen wasserfreien Antitranspirant-Stift, enthaltend a) mindestens eine Lipid- oder Wachskomponente mit einem Schmelzpunkt > 30°C, b) mindestens ein unter

Normalbedingungen flüssiges öl, ausgewählt aus linearen Polydimethylsiloxanen mit 2 bis 50 Siloxaneinheiten, c) maximal 5 Gew.-% Wasser, bezogen auf die Gesamtzusammensetzung und d) mindestens einen Antitranspirant-Wirkstoff.

Problem ist dabei weiterhin, dass insbesondere bei Aluminium-haltigen Zubereitungen keine vorteilhaften Corneometerdaten erzeugt werden können und somit keine vorteilhafte

Hautfeuchtebalance erreicht werden kann.

Wünschenswert ist es eine wirkstoffhaltige topisch applizierbare Zubereitung zur Verfügung zu stellen, die hinsichtlich der Hautfeuchte eine Verbesserung gegenüber dem Stand der Technik bietet, aber dabei keinerlei Einbußen in der Wirksamkeit verursacht. Die Erfindung ist eine topisch applizierbare Zubereitung umfassend

a.) ein oder mehrere antitranspirant wirksame Stoffe, insbesondere Aluminiumverbindungen, und/oder ein oder mehrere waschaktive Substanzen,

b.) ein oder mehrere Dimethicone mit einer kinematischen Viskosität unterhalb 100 cSt (25°C) und

c.) ein oder mehrere Triglyceride, wobei

d.) das Gewichtsverhältnis Dimethiconen (b.) zu Triglyceriden (c.) im Bereich von 5:1 bis 1 :1 gewählt wird.

Vorteilhaft sind als Antitranspirantwirksame Stoffe Aluminiumsalze enthalten, vorteilhaft zu einem Anteil von 10 bis 50 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Wirkstofflösung

(Zubereitung ohne Treibgase).

Anstelle von antitranspirant wirksamen Stoffen können auch andere Wirkstoffe anstelle oder zusätzlich enthalten sein, die bei der Messung der Hautfeuchtigkeit mit dem Corneometer^® keine vorteilhaften Corneometerwerte erzeugen, wie beispielsweise Tenside.

Anstelle oder zusätzlich der AT-mittel (a.) können daher auch ein oder mehrere waschaktive Substanzen (Tenside) enthalten sein.

Die erfindungsgemäßen Zubereitungen sind insbesondere wasserfreie Suspensionen und keine wasserhaltigen Emulsionen oder Hydrodispersionen.

Überraschend wurde festgestellt, dass antitranspirant wirksame, insbesondere

aluminiumsalzhaltige Zubereitungen umfassend erfindungsgemäße Dimethicon-Triglycerid- Kombination, besonders bevorzugt in Form von wasserfreien AT-Aerosolen annähernd vergleichbare Corneometerdaten liefern wie bei unbehandelter Haut, wie in den durch geführten Untersuchungen dargelegt wird.

Bevorzugt sind die erfindungsgemäßen Zubereitungen Antitranspirantzubereitungen. Diese umfassen in der Regel antitranspirantwirksame Bestandteile, wie Aluminiumsalze, die im Allgemeinen keine vorteilhaften Corneometerwerte erzeugen.

Im allgemeinen Sprachgebrauch erfolgt nicht immer eine klare Trennung der Begriffe „Deodorant“ und„Antitranspirant“. Vielmehr werden - insbesondere auch im deutschsprachigen

Raum - Produkte zur Anwendung im Achselbereich pauschal als Desodorantien bzw.„Deos“ bezeichnet. Dies geschieht unbeachtlich der Frage, ob auch eine antitranspirante Wirkung vorliegt.

Antitranspirantien (AT) sind schweißverhütende Mittel, die im Gegensatz zu den Desodorantien, die im Allgemeinen eine mikrobielle Zersetzung von bereits gebildetem Schweiß verhindern, die Absonderung von Schweiß überhaupt verhindern sollen.

Antitranspirantwirkstoffe im Sinne der vorliegenden Anmeldung sind insbesondere aus den folgenden Gruppen zu wählen.

Die nachfolgende Auflistung vorteilhaft einzusetzender Antitranspirant-Wirker soll in keinster Weise einschränkend sein:

Aluminium-Salze:

Aluminium-Salze wie Aluminiumchlorid AICI3, Aluminiumsulfat AI2(S04)3

Aluminiumchloride der empirischen Summenformel [AI2(OH)mCln], wobei m+n=6

Aluminiumchlorhydrat [AI2(OH)5CI] x H20

o Standard Al-Komplexe: Locron P (Clariant), Micro-Dry (Reheis), ACH-331 (Summit), Aloxicoll PF 40 (Giulini).

o Aktivierte Al-Komplexe: Reach 501 (Reheis), AACH-324 (Summit), AACH-7171

(Summit), Aloxicoll P (Giulini), Aloxicoll SD100

Aluminiumsesquichlorhydrat [AI2(OH)4,5CI1 ,5] x H20

• Standard Al-Komplexe: Aluminum Sesquichlorohydrate (Reheis), AACH-308 (Summit)

• Aktivierte Al-Komplexe: Reach 301 (Reheis)

Aluminiumdichlorhydrat [AI2(OH)4CI2] x H20

Aluminium-Zirkonium-Salze:

Aluminium/Zirkonium Trichlorhydrex Glycin [AI4Zr(OH)13CI3] x H20 x Gly o Standard Al/Zr-Komplexe: Rezal 33GP (Reheis), AZG-7164 (Summit), Zirkonal P3G (Giulini)

o Aktivierte Al/Zr-Komplexe: Reach AZZ 902 (Reheis), AAZG-7160 (Summit), Zirkonal AP3G (Giulini)

Aluminium/Zirkonium Tetrachlorhydrex Glycin [AI4Zr(OH)12CI4] x H20 x Gly

o Standard Al/Zr-Komplexe: Rezal 36G (Reheis), AZG-368 (Summit), Zirkonal L435G (Giulini)

o Aktivierte Al/Zr-Komplexe: Reach 908 (Reheis), AAZG-7167 (Summit), Zirkonal AP4G (Giulini)

Aluminium/Zirkonium Pentachlorhydrex Glycin [AI8Zr(OH)23CI5] x H20 x Gly

Aluminium/Zirkonium Octachlorhydrex Glycin [AI8Zr(OH)20CI8] x H20 x Gly

Ebenso von Vorteil können aber auch Glycin-freie Aluminium/Zirkonium-Salze sein.

Die Antitranspirant-Wirkstoffe aus den zuvor geschilderten Gruppen werden in den

erfindungsgemäßen Formulierungen bevorzugt in einer Menge von 1 bis 30 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung, d.h. inklusive der ggf. vorhandenen Treibgase, eingesetzt .

Bei Einsatz von z.B. ca. 33,3 Gew.% ACH (Aluminium Chlorohydrate, 50 % aq.) in der

Wirkstofflösung für ein Aerosol-Spray (ohne Treibgas) und einem Abfüllverhältnis von etwa 30 : 70 (Wirkstofflösung zu Treibgas) wird ein Anteil von etwa 5 Gew. % ACH im Endprodukt vorhanden sein.

Als Wirkstofflösung wird die Summe aller Bestandteile ohne das Treibgas bezeichnet.

Handelt es sich um Aerosolzubereitungen, sind neben der Wirkstofflösung übliche Treibgase enthalten.

Die erfindungsgemäß bevorzugten Treibmittel sind ausgewählt aus den Kohlenwasserstoffen mit 3 bis 5 Kohlenstoffatomen, wie Propan, n-Butan, iso-Butan, n-Pentan und iso-Pentan, Dimethylether, Kohlendioxid, Distickstoffoxid, Fluorkohlenwasserstoffen und

Fluorchlorkohlenwasserstoffen sowie Mischungen dieser Substanzen. Ganz besonders bevorzugte Treibgase sind Propan, Butan, Isobutan, Pentan, Isopentan, Dimethylether und die Gemische dieser zuvor genannten Treibgase jeweils untereinander. Erfindungsgemäß bevorzugteste Treibgase sind Dimethylether, Kohlenwasserstoffe und deren Gemische.

Innerhalb der Gruppe der Kohlenwasserstoffe als Treibgasen bevorzugt sind n-Butan und Propan. Aufgrund der geschilderten Nachteile kann erfindungsgemäß auf den Zusatz an Cyclomethiconen verzichtet werden.

Bevorzugt umfassen die erfindungsgemäßen Zubereitungen weniger als 0,1 Gew.%, insbesondere 0 Gew.%, Cyclomethicone (D5), bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung ohne Treibgase.

Cyclomethicone sind Siliciumverbindungen in denen alternierend Silicium und Sauerstoff gebunden sind. An einem Silicium hängen zusätzlich jeweils zwei Methylgruppen.

Cyclopentasiloxane (D5) bestehen aus einem Ring mit 5 Silicium- und 5 Sauerstoffatomen. Cyclotetrasiloxane (D4) bestehen aus einem Ring mit 4 Silicium- und 4 Sauerstoffatomen und das Cyclohexasiloxan (D6) besteht demzufolge aus 6 Silicium- und 6 Sauerstoffatomen. Der maximale Anteil an Cyclomethicon, der in den erfindungsgemäß bevorzugten Zubereitungen enthalten sein kann, um immer noch als Cyclomethiconfrei zu gelten, ist 0,1 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Wirkstofflösung, also der Zubereitung ohne Treibgase.

Weiter bevorzugt sind die erfindungsgemäßen Zubereitungen wasserfrei. Auch hier ist der Maximalanteil an Wasser 0,1 Gew.%, bezogen auf die Wirkstofflösung, um noch als wasserfrei zu gelten.

„Frei von“ bedeutet, dass der Anteil an den zu vermeidenden Stoffen weniger als 0,1 Gew.% beträgt. Damit ist gewährleistet, dass geringe Mengen dieser Stoffe, die zufällig eingeschleppt werden oder Rohstoffbedingte Zusätze darstellen, mit umfasst sind, da sie in diesen geringen Mengen keinen Einfluss ausüben können.

Bevorzugt ist weiterhin, den erfindungsgemäßen Zubereitungen Bentonite, Stearalkonium Bentonite, Disteardimonium Hectorite und/oder PPG-14-Butylether zuzugeben, insbesondere wenn es sich um wasserfreien AT-Sticks handelt, die bevorzugt cyclomethicon-frei bzw.

cyclomethicon-reduziert sind.

Bevorzugt werden Stiftformulierungen PPG-14-Butylether zuzugeben.

In Aerosolzubereitungen sind bevorzugt zusätzlich Bentonite zuzusetzen.

Besonders bevorzugt sind das Schichtsilikat ENOT 38 (INCI: Disteardimonium Hectorite /

Handelsname: Bentone 38V), das Schichtsilikat GAMMA TIXO VZ-V (INCI: Stearalkonium

Bentonite / Handelsname Tixogel VZ-V), da diese Bentonite im Aerosol ein besseres

Aufschütteln ermöglichen und das Absetzverhalten verbessern gegenüber üblich eingesetzten Hectoriten.

Bevorzugt sind auch Isopropylpalmitate in den AT-Wirkstofflösungen mit ca.10 Gew.%, bezogen auf die Masse der Wirkstofflösung, enthalten, um ein noch besseres Absetzverhalten sowie eine bessere Aufschüttelbarkeit zu gewährleisten Sind die erfindungsgemäßen Zubereitungen Stickformulierungen, also Zubereitungen, die bei Raumtemperatur formbeständig sind, werden bevorzugt die genannten zusätzlichen

Bestandteile hinzugefügt um weitere Anwendungsvorteile zu erzielen, neben der

erfindungsgemäß vorteilhaften Hautfeuchtebalance durch die Kombination aus bestimmten Dimethiconen und Triglyceriden.

Daher sind beispielsweise in einem cyclomethicon-freien Suspensionstick neben den erfindungsgemäßen Dimethiconen und Triglyceriden als weiteres Maskierungsöl bevorzugt PPG 14 Butyl Ether enthalten.

Ebenso sind bevorzugt Talkum, insbesondere im Bereich von 2 bis 5, vorteilhaft 4 Gew.%, hydriertes Rizinusöl, insbesondere im Bereich von 0,5 bis 3, vorteilhaft 1 bis 2 Gew.%, sowie Stearyl Alcohol, insbesondere im Bereich von 10 bis 25 Gew.%, den erfindungsgemäßen

Zubereitungen zu zusetzen. Diese Stoffe geben beispielsweise einer Stiftformulierung eine besondere Konsistenz bzw. Härte. Für eine ansehnliche kristallarme glatte Stickoberfläche wird weiter bevorzugt etwa 1 bis 2 Gew.% , insbesondere 1 ,4% Glyceryl Stearate SE hinzugefügt.

Die erfindungsgemäßen Dimethicone (b.) weisen eine kinematische Viskosität von weniger als 100 cSt (25°C) auf. Besonders bevorzugt sind Dimethicone mit einer Viskosität von 0,65 cSt bis 50 cSt bei einer Temperatur T von 25°C.

Die kinematische Viskosität der Dimethicone kann mit einem Glaskapillarviskosimeter bestimmt werden. Das Verfahren ist in der Veröffentlichung der American Society for Testing and Materials (ASTM), Philadelphia, Pennsylvania, ASTM D 445-94, "Standard Test Method for Kinematische Viskosität von transparenten und opaken Flüssigkeiten“ beschrieben.

Dimethicone sind Polydimethylsiloxane (PDMS), die ein lineares Polymer auf Siliciumbasis aufweisen. Bevorzugt ist beispielsweise Hexadecamethylheptasiloxan (DM5) mit einer

Viskosität von 5 cSt (bei T=25°C). Die Spezifikation von DM5 lautet:

Dichte 0,9-0,94g/cm^3;

Viskosität bei T=25°C - 5cSt;

Brechungsindex 1 ,39-1 ,405;

Flammpunkt: 120°C

Weitere erfindungsgemäß bevorzugte Dimethicone sind in der nachstehenden Tabelle aufgeführt.

Dimethicone mit einer kin. Viskosität von 1 ,5 cSt bis 10 cSt (25°C), insbesondere 5 bis 10 cSt, sind dabei besonders vorteilhaft.

Tabelle: Dimethicone und deren Viskosität

Der Anteilsbereich an erfindungsgemäßen Dimethiconen beträgt vorzugsweise 25 bis 30 Gew.%, insbesondere 26,0 bis 27,0 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der

Wirkstofflösung (Zubereitung ohne Treibgase) bzw. 2,5 bis 6 Gew.%, bezogen auf die

Gesamtmasse der Zubereitung mit Treibgasen, wobei üblicherweise der Gewichtsanteil an T reibgasen im Bereich von 80 bis 90 Gew.% beträgt.

Als Triglyceride werden bevorzugt mittelkettige Triglyceride natürlichen Ursprungs gewählt.

Mittelkettige Triglyceride (Medium-Chain Triglyerides (MCTs)) sind Triglyceride deren

Fettsäuren eine aliphatischen Kette von 6-12 Kohlenstoff-Atomen besitzen. Als gesättigte Fettsäuren kommen hauptsächlich vor: (C6H12O2), (0bHi₆0₂), (C10H20O2) und (C12H24O2).

MCT-Fette werden industriell durch Hydrolyse von Kokosfett und Palmkernöl, Fraktionierung der mittelkettigen Fettsäuren und anschließender Veresterung mit Glycerin gewonnen.

Bevozugtes Triglycerid ist Caprylic/Capric Triglyceride, wie Myritol 312/MB.

Der Anteilsbereich der Triglyceride, bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung bzw. bezogen auf Wirkstofflösung ohne Treibgas, beträgt vorteilhaft 5 bis 15 Gew.%, insbesondere 8 bis 12 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Wirkstofflösung.

Umgerechnet auf die Gesamtmasse der Zubereitung mit Treibgasen beträgt der Anteil an T riglyceriden bevorzugt 0,5 bis 3 Gew.%. Das Gewichtsverhältnis an erfindungsgemäßen Dimethiconen zu den Triglyceriden wird im Bereich von 5 zu 1 bis 1 zu 1 gewählt. Bevorzugt ist ein Verhältnis im Bereich von 4:1 bis 1 :1 , insbesondere von 3 zu 1 bis 1 zu 1 , insbesondere wenn als Dimethicon

Hexadecamethylheptasiloxan gewählt wird.

Die nachstehend aufgeführten Versuche zeigen, dass Zubereitungen mit dem

erfindungsgemäßen Verhältnis zwischen Dimethiconen und Triglyceriden vorteilhafte

Corneometerdaten erzeugen.

Das Kapazitätsmessprinzip des Corneometer^® wird weltweit angewendet und dient zur Bestimmung der Hautfeuchtigkeit. Corneometerwerte können daher zur Beurteilung der Hautfeuchtebalance genutzt werden.

Zur Bestimmung der Effektivität und Wirksamkeit von dermal zu applizierenden kosmetischen Produkten und Rohstoffen sind die Bestimmung der Hautfeuchtigkeit und des transepidermalen Wasserverlusts (TEWL) weit verbreitete Methoden.

Zur Bestimmung der Hautfeuchtigkeit stehen u.a. die Impedanzmessung und kapazitive Messung z.B. mit dem Corneometer (Courage und Khazaka Electronic GmbH, Köln) zur Verfügung. Das Messprinzip mit dem Corneometer basiert auf der relativ hohen

Dielektrizitätskonstante von Wasser (e=80,1 bei 20°C bzw. e=78 bei 32°C), die sich von der Dielektrizitätskonstante der meisten anderen Stoffe deutlich unterscheidet (meistens <7). Man bestimmt daher im Prinzip die Dielektrizitätskonstante der Haut, die umso großer ist, je mehr Wasser (= Hautfeuchtigkeit) vorhanden ist. In Abhängigkeit vom Wassergehalt kommt es zu unterschiedlichen Kapazitätsänderungen. Die Kapazitätsänderung des Messkondensators wird vom Gerat in einen digitalen Messwert umgewandelt, der dem Feuchtigkeitsgehalt der Haut üblicherweise als proportional angesehen wird. Im Gegensatz zur Impedanzmessung spielen Salze und Rückstände von Chemikalien der aufgetragenen Produkte eine kleinere Rolle für die Messung. Die Eindringtiefe der Messung ist sehr klein, so dass die Feuchtigkeit im Stratum corneum gemessen wird. Die kurze Messzeit (1 Sekunde bei Einzelmessungen) verhindert den Einfluss von Okklusionseffekten auf das Ergebnis. Siehe hierzu auch in der Literaturquelle: U. Heinrich et al.: Multi Center Comparison of Skin Hydration in terms of physiacl -, physiological- and productdependet Parameters by the capacitive method (Corneometer CM 825), in

International Journal of Cosmetic Science, 2003, 25, 45-53.

Die ermittelten Corneometerdaten geben einen Hinweis auf den Feuchtigkeitsgehalt der Haut.

Es wurden daher Anwendungsstudien durchgeführt, um die Wirksamkeit von

Antitranspirantprodukten zu untersuchen und zu vergleichen. Alle Messungen erfolgten bei einer Raumtemperatur von 21 °C und einer relativen Luftfeuchtigkeit von 50%. Die Studien wurden entwickelt, um Verbesserungen in der Hautfeuchtigkeit und Stärkung der Hautbarriere unter standardisierten Nutzungsbedingungen auf zu zeigen.

Durchführung:

Zunächst erfolgt eine Einzelauftragung von 5 Prüfmustern auf den inneren Unterarmen durch den Studiendurchführenden. Eine sechste Prüfstelle blieb unbehandelt als Kontrolle.

Insgesamt waren die Ergebnisse dieser Studie konsistent.

Es wurden die Barrierestärke über den transepidermalen Wasserverlust (transepidermal waterloss TEWL) und die Hautfeuchte über Corneometer Messungen (KZK: co neometer measurements) ermittelt.

Test I - Abbildung 1

Es wurden Corneometer Untersuchungen eines D5 (Cyclomethicon)-freien erfindungsgemäßen AT-Stick (A) gegen einen D5 (Cyclomethicon)-haltigen AT-Stick (B) durchgeführt.

In diesem Test zeigte nur der D5 (Cyclomethicon)-freie Stick (A) eine Erhöhung der

Hautbefeuchtung nach 2 Stunden (Abbildung 1). Der D5-haltige Stick (B) zeigte deutlich schlechtere Corneometerwerte nach 2 Stunden, sogar schlechter als das unbehandelte Areal. Das bedeutet, dass die erfindungsgemäße Kombination aus Dimethicon/Triglycerid hinsichtlich der Hautfeuchte vorteilhafter ist als der Einsatz von Cyclomethiconen.

Test II Abbildung 2

Es wurden Corneometer Untersuchungen eines D5-freien AT-Stick (AA) gegen einen AT-Stick des Standes der Technik mit verringerten Mengen Cyclomethiconen (C) durchgeführt.

In diesem Test zeigte ebenfalls nur der erfindungsgemäße D5-freie Stick (AA) als einziger wasserfreier Stick eine vorteilhafte Hautfeuchtebalance nach 2 Stunden. Der D5-haltig Stick (C) zeigte im Vergleich deutlich schlechtere Corneometerwerte nach 2 Stunden.

Das bedeutet, dass die erfindungsgemäße Kombination aus Dimethicon Triglycerid ebenfalls hinsichtlich der Hautfeuchte vorteilhafter ist als verringerte Cyclomethicon-Anteile.

Test III Abbildung 3

Im Test III wurden Corneometeruntersuchungen an cyclomethicon-freien AT-Spray (AAA) und cyclomethicon-haltigen AT-Sprays (D) des Standes der Technik durchgeführt.

Treibmittel: Butan, Isobutan, Propan

In diesem Test III zeigte das cyclomethicon-freie AT-Spray (AAA) keinen negativen Einfluss auf die Hautfeuchtebalance. Die Corneometerwerte sind annähernd konstant.

Das cyclomethicon-haltige AT-Spray (D) zeigte hingegen deutlich erniedrigte

Corneometerwerte. Das AT-Spray D umfasst zudem PPG 14 Butyl Ether. Damit zeigt sich auch, dass eine Kombination aus Cyclomethicon/ PPG 14 Butyl Ether schlechtere Corneometerdaten liefert als die erfindungsgemäße Kombination aus Dimethiconen / Triglyceriden.

Test IV Abbildung 4 (KZK-Studie)

Im Test IV wurden Corneometeruntersuchungen mit 5 verschiedenen AT-Sprays durchgeführt.

AT-Spray E enthält Cyclomethicon und kein Dimethicon mit einer Viskosität kleiner 100 cSt und kein Triglycerid.

AT-Spray F enthält Cyclomethicon und ein Triglycerid aber kein Dimethicon mit einer Viskosität kleiner 100 cSt

AT-Spray G enthält Cyclomethicon und ein Dimethicon mit einer Viskosität kleiner 100 cSt aber kein Triglycerid.

AT-Spray AAAA enthält enthält kein Cyclomethicon aber dafür Dimethicon mit einer Viskosität kleiner 100 cSt und ein Triglycerid. Ferner wurde ein Handelsprodukt (competitor) getestet, welches die folgenden Inhaltsstoffe gemäß INCI enthält: Butane, Isobutane, Propane,Aluminum Chlorohydrate, PPG-14 Butyl Ether, Cyclopentasiloxane, Parfüm, Disteardimonium Hectorite, Helianthus Annuus Seed Oil, C12-15

Alkyl Benzoate, Octyldodecanol, BHT, Dimethiconol, Propylene Carbonate, Tocopheryl Acetate,

Alpha-Isomethyl lonone, Benzyl Alcohol, Benzyl Salicylate, Butylphenyl Methylpropional, Citronellol, Coumarin, Eugenol, Geraniol, Hexyl Cinnamal, Linalool.

Dieser Test zeigt, dass das erfindungsgemäße cyclomethicon-freie AT-Spray (AAAA) eine vorteilhafte Hautfeuchtebalance ermöglicht. Die Corneometerwerte zeigen ähnliche Werte im Vergleich zu denen des unbehandelten Areals. Das cyclomethicon-haltige AT-Spray (E) zeigte die niedrigsten Corneometerwerte im Vergleich zu denen des unbehandelten Areals.

Das AT-Spray G zeigte ebenfalls schlechte Corneometerdaten.

Die Variante F mit 20% Triglyceriden erzielte etwas bessere Corneometerwerte als das Spray E.

Insbesondere zeigt die Untersuchung, dass die erfindungsgemäße Kombination mit

Dimethiconen und Triglyceriden, insbesondere im Verhältnis 3:1 eine vorteilhafte

Hautfeuchtebalance hervorruft.

Allein durch Reduzieren des Cyclomethicone-Anteils in einer Aluminiumsalz-haltigen

Zubereitung wird die Hautaustrocknung nicht verringert. Dies erfolgt erst durch den Zusatz an Triglyceriden und/oder Dimethiconen. Ziel war es in diesem Test, herauszufinden, ob

Triglyceride oder Dimethicone für die besseren Corneomterwerte verantwortlich sind.

Daher zeigen interessanterweise die Untersuchungen, dass wenn Cyclomethicone enthalten sind, zwar die Hautfeuchtebalance verbessert werden kann, wenn entweder Triglyceride oder Dimethicone zugesetzt werden, aber die Hautfeuchtebalance kann weiter verbessert werden, wenn auf Cyclomethicone ganz verzichtet wird und nur die erfindungsgemäße Kombination aus Triglyceriden und Dimethiconen eingesetzt wird.

Test V Abbildung 5 (KZK-Studie)

Das getestete AT-Spray H enthält Cyclomethicon und ein Dimethicon mit einer Viskosität von 100 cSt aber kein Triglycerid.

Die AT-Sprays AAAA, AAAAA und AAAAAA enthalten kein Cyclomethicon aber dafür

Dimethicon mit einer Viskosität kleiner 100 cSt und ein Triglycerid.

Das AT-Spray I umfasst ein Dimethicon mit einer Viskosität von 100 cSt und ein Triglycerid.

Beispiel H umfasst nur Cyclomethicone. Erfindungsgemäße Zubereitungen AAAA umfassen Dimethcione (<100cSt) und Triglyceride im Verhältnis (2,6:1) , d.h. ca. 3:1 , AAAAA Dimethcione (d OOcSt) und Triglyceride im Verhältnis 1 :1 und AAAAAA Dimethcione (<100cSt) und

Triglyceride im Verhältnis 3:1 und mit einem Schichtsilikat (Disteardimonium Hectorit).

Abbildung 5 zeigt nicht Beispiel AAAAAA.

I ist eine erfindungsgemäße Zubereitung ohne Cyclomethicone und mit Dimethcione (<100cSt) und Triglyceride im Verhältnis 1 :1.

In diesem Test hat das erfindungsgemäße AT-Spray AAAA erneut keinen negativen Einfluss auf die Hautfeuchtebalance.

Das D5-haltiges AT-Spray H zeigte hier erneut eine gute Hautfeuchtebalance. Das AT Spray I zeigte gegenüber AAAA geringfügig schlechtere Corneometerdaten, jedoch bessere als das AT Spray H.

Das bedeutet, dass die Kombination Dimethicon 5cSt / Triglyceride im Verhältnis 3:1 eine vorteilhafte Hautfeuchtebalance bietet.

Die Kombination Dimethicon 5cSt / Triglyceride 1 :1 zeigt bessere Werte als Zubereitungen des Standes der Technik.

Im Test zeigte auch eine Stand der Technik-Zubereitung (competitor) schlechte

Corneometerwerte.

Competitor Zubereitung setzt sich zusammen aus INCI: Butane, Isobutane, Propane.Aluminum Chlorohydrate, PPG-14 Butyl Ether, Cyclopentasiloxane, Parfüm, Disteardimonium Hectorite, Helianthus Annuus Seed Oil, C12-15 Alkyl Benzoate, Octyldodecanol, BHT, Dimethiconol, Propylene Carbonate, Tocopheryl Acetate, Alpha-Isomethyl lonone, Benzyl Alcohol, Benzyl Salicylate, Butylphenyl Methylpropional, Citronellol, Coumarin, Eugenol, Geraniol, Hexyl Cinnamal und Linalool.

Grundsätzlich zeigen Dimethicone mit einer Viskosität von 100 cSt und mehr keine vorteilhaften Einflüsse auf die Hautfeuchtebalance. Die Vergleichszubereitungen mit Dimethiconen mit einer Viskosität von mehr als 100cSt zeigten überdies eine grießige inhomogene Wirkstofflösung. Diese ist mit Treibgas nicht optimal kompatibel.

Die erfindungsgemäßen Zubereitungen zeigen hingegen eine Verbesserung der

Hautfeuchtigkeit, eine Erhöhung der Corneometerwerte oder zumindest die Corneomterwerte bleiben stabil. Damit lassen sich erfindungsgemäße Zubereitungen zur Stabilisierung oder Erhöhung der Hautfeuchtigkeit verwenden.

Zusammenfassend ist gezeigt, dass die erfindungsgemäßen Zubereitungen besonders die Hautfeuchtebalance insbesondere in der empfindlichen Achselhaut im Vergleich zu

betrachteten Zubereitungen des Standes der Technik verbessern, ein besonders samtiges und angenehmes Hautgefühl vermitteln, schnell trocknend sind und keine Irritationen nach der Rasur verursachen.

Erfindungsgemäß bevorzugt sind daher topisch applizierbare Zubereitungen in Form eines wasserfreien Suspensionssprays oder eines wasserfreien Stiftes umfassend

a. ein oder mehrere antitranspirant wirksame Aluminiumsalze,

b. ein oder mehrere Dimethicone mit einer kinematischen Viskosität unterhalb 100 cSt (25°C) und

c. ein oder mehrere Triglyceride, wobei

d. das Gewichtsverhältnis Dimethiconen (b.) zu Triglyceriden (c.) im Bereich von 5:1 bis 1 :1 , insbesondere 3:1 bis 1 :1 , gewählt wird und

weniger als 0,1 Gew.%, insbesondere 0 Gew.%, Cyclomethicone, und

weniger als 0,1 Gew.%, insbesondere 0 Gew.%, Wasser, jeweils bezogen auf die

Gesamtmasse der Zubereitung ohne Treibgase, enthalten sind.

Die kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen gemäß der Erfindung können ferner kosmetische Hilfsstoffe und Wirkstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen

Zubereitungen verwendet werden, z. B. Wirkstoffe, Konservierungsmittel, Konservierungshelfer, Bakterizide, Farbstoffe und Farbpigmente, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, organische Lösungsmittel oder Silikonderivate, sofern sie nicht erfindungsgemäß ausgeschlossen sind.

Die erfindungsgemäße Kombination von Dimethiconen (b.) und Triglyceriden (c.) lässt sich in topisch applizierbaren Zubereitungen zur Stabilisierung oder Verbesserung der Hautfeuchtigkeit (Corneometerwerte) nach der topischen Applikation der Zubereitungen verwenden, insbesondere, wenn die Zubereitungen ein oder mehrere antitranspirant wirksame Stoffe umfassen.

Eine Stabilisierung bzw. Verbesserung der Hautfeuchtigkeit ist im Vergleich zur topischen Applikation der Zubereitung ohne die erfindungsgemäße Kombination Dimethicone (b.) und Triglyceride (c.) zu sehen. Die Kombination der Dimethicone (b.) und Triglyceride (c.) wird dabei im Gewichtsverhältnis 5:1 bis 1 :1 gewählt und die Dimethicone weisen eine kinematische Viskosität von weniger als 100 cSt (25°C), insbesondere im Bereich von 5 bis 10 cSt, auf.

Weitere erfindungsgemäße Beispiele sind nachfolgend dargestellt. Die Zahlen sind, sofern nichts anderes angegeben, Gewichtsanteile bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung.

Beispiele 1 bis 8 mit niedrigem AT-Mittelgehalt:

Beispiele 9 bis 14 mit mittlerem AT-Mittelgehalt:

Beispiele 15 bis 17 mit hohem AT-Mittelgehalt:

Die Beispiele zeigen trotz unterschiedlichen AT-gehaltes und vor allem auch bei hohem AT- gehalten eine ausserordentliche anwendungsfreundliche Hautfeuchtebalance.

So können vorteilhaft Zubereitungen gewählt werden, die einen Anteil an antitranspirant wirksamen Stoffen umfassen im Bereich von 5 bis 18 Gew.% (niedrig), im Bereich von 20 bis 36 Gew.% (mittel) und/oder im Bereich von 38 bis 45 Gew.% (hoch), jeweils bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung ohne Treibgase ohne Einbußen in der Pflegeperformance. Als AT-mittel sind bevorzugt Aluminiumsalze zu wählen.

Claims

Patentansprüche

1. Topisch applizierbare Zubereitung umfassend

a. ein oder mehrere antitranspirant wirksame Stoffe und/oder ein oder mehrere waschaktive Substanzen,

c. ein oder mehrere Triglyceride, wobei

d. das Gewichtsverhältnis Dimethiconen (b.) zu Triglyceriden (c.) im Bereich von 5:1 bis 1 :1 gewählt wird.

2. Zubereitung nach Anspruch 1 dadurch gekennzeichnet, dass als Stoff a. ein oder mehrere antitranspirant wirksame Aluminiumsalze gewählt werden.

3. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche dadurch gekennzeichnet, dass weniger als 0,1 Gew.%, insbesondere 0 Gew.%, Cyclomethicone, bezogen auf die

Gesamtmasse der Zubereitung ohne Treibgase, enthalten sind.

4. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche dadurch gekennzeichnet, dass weniger als 0,1 Gew.%, insbesondere 0 Gew.%, Wasser, bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung ohne Treibgase, enthalten ist.

5. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche dadurch gekennzeichnet, dass

Dimethicone b. mit einer Viskosität im Bereich von 0,65 cSt bis 50 cSt (25°C), insbesondere Dimethicone b. mit einer Viskosität im Bereich von 1 ,5 cSt bis 10 cSt (25°C) und

insbesondere Dimethicone b. mit einer Viskosität im Bereich von 5 cSt bis 10 cSt (25°C), gewählt werden.

6. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche dadurch gekennzeichnet, dass der Anteilsbereich der Dimethicone b. im Bereich von 25 bis 30 Gew.%, insbesondere 26,0 bis 27,0 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung ohne Treibgase, gewählt wird.

7. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche dadurch gekennzeichnet, dass als Triglyceride c. Fettsäuren mit einer aliphatischen Kette von 6-12 Kohlenstoff-Atomen gewählt werden, insbesondere Caprylic/Capric Triglyceride.

8. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche dadurch gekennzeichnet, dass der Anteilsbereich der Triglyceride c. im Bereich von 5 bis 15 Gew.%, insbesondere 8 bis 12 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse Zubereitung ohne Treibgase, gewählt wird.

9. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche dadurch gekennzeichnet, dass das Gewichtsverhältnis Dimethiconen (b.) zu Triglyceriden (c.) im Bereich von 4:1 bis 1 :1 , insbesondere 3:1 bis 1 :1 gewählt wird.

10. Zubereitungen nach einem der vorstehenden Ansprüche dadurch gekennzeichnet, dass der Anteil an antitranspirant wirksamen Stoffen gewählt wird im Bereich von 5 bis 45 Gew.%, insbesondere von 5 bis 18 Gew.%, im Bereich von 20 bis 36 Gew.% oder im Bereich von 38 bis 45 Gew.%, jeweils bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung ohne Treibgase.

1 1. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche als wasserfreies Suspensionsspray.

12. Topisch applizierbare Zubereitung in Form eines wasserfreien Suspensionssprays

umfassend

a. ein oder mehrere antitranspirant wirksame Aluminiumsalze,

c. ein oder mehrere Triglyceride, wobei

d. das Gewichtsverhältnis Dimethiconen (b.) zu Triglyceriden (c.) im Bereich von 5:1 bis 1 :1 , insbesondere 3:1 bis 1 :1, gewählt wird und

weniger als 0,1 Gew.%, insbesondere 0 Gew.%, Cyclomethicone, und

weniger als 0,1 Gew.%, insbesondere 0 Gew.%, Wasser, jeweils bezogen auf die

Gesamtmasse der Zubereitung ohne Treibgase, enthalten sind.

13. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche 1 bis 10 in Form eines wasserfreien Suspensionsstiftes.

14. Topisch applizierbare Zubereitung in Form eines wasserfreien Suspensionsstiftes

umfassend

a. ein oder mehrere antitranspirant wirksame Aluminiumsalze,

c. ein oder mehrere Triglyceride, wobei

weniger als 0,1 Gew.%, insbesondere 0 Gew.%, Cyclomethicone, und weniger als 0,1 Gew.%, insbesondere 0 Gew.%, Wasser, jeweils bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung ohne Treibgase, enthalten sind.

15. Verwendung einer Kombination von Dimethiconen (b.) und Triglyceriden (c.) in topisch applizierbaren Zubereitungen zur Stabilisierung oder Verbesserung der Hautfeuchtigkeit (Corneometerwerte) nach der topischen Applikation der Zubereitungen im Vergleich zur topischen Applikation der Zubereitungen ohne die Kombination der Dimethicone (b.) und Triglyceride (c.) dadurch gekennzeichnet, dass die Kombination der Dimethicone (b.) und Triglyceride (c.) im Gewichtsverhältnis 5:1 bis 1 :1 gewählt wird und die Dimethicone eine kinematische Viskosität von weniger als 100 cSt (25°C), insbesondere im Bereich von 5 bis 10 cSt, aufweisen.

16. Verwendung nach Anspruch 15 dadurch gekennzeichnet, dass in der Zubereitung

antitranspirant wirksame Stoffe, insbesondere Aluminiumsalze, und/oder waschaktive Substanzen enthalten sind.