WO2017129838A1 - Composición para la protección solar y reparación de la piel mediante complejos protectores - Google Patents

Composición para la protección solar y reparación de la piel mediante complejos protectores Download PDF

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WO2017129838A1
WO2017129838A1 PCT/ES2016/070838 ES2016070838W WO2017129838A1 WO 2017129838 A1 WO2017129838 A1 WO 2017129838A1 ES 2016070838 W ES2016070838 W ES 2016070838W WO 2017129838 A1 WO2017129838 A1 WO 2017129838A1
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skin
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maximum
filters
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PCT/ES2016/070838
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Inventor
Manuel José ALONSO GRACIA
Ana POLO SOLER
Ángel BALAGUER TIMOR
Ana GONZÁLVEZ ILLUECA
Lidia María CHORNET ORERO
Mercedes ALGARRA CARBONELL
María del Pilar MONTORO MARTÍNEZ
Original Assignee
Rnb, S.L.
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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q17/00—Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q17/00—Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings
    • A61Q17/04—Topical preparations for affording protection against sunlight or other radiation; Topical sun tanning preparations

Definitions

  • the present invention encompasses in the field of Chemistry, specifically Cosmetics, its object being related to the development of compositions for the protection of the skin by means of photoprotective complexes against the damages caused by solar radiation (ultraviolet A-UVA- , ultraviolet B -UVB-, infrared -IR- and visible) and in particular against the damage caused by reactive oxygen species (ROS) of the English “Reactive Oxygen Species”) caused mainly by said radiation.
  • solar radiation ultraviolet A-UVA-
  • ultraviolet B -UVB- ultraviolet B -UVB-, infrared -IR- and visible
  • ROS reactive oxygen species
  • the sun's action on human skin has multiple effects, both positive and negative, that show great variability mainly based on two factors: the individual's phototype (skin's ability to assimilate solar radiation) and the exposure time to solar radiation From a beneficial point of view, sun exposure stimulates melanin production causing skin tanning, which may be desirable from an aesthetic point of view.
  • the action of the sun is essential for the synthesis of vitamin D in the skin, whose function in the body is to maintain normal levels of calcium and phosphorus in plasma. Vitamin D deficiencies can cause several diseases, such as rickets.
  • UVB radiation which has a wavelength between 290 and 320 nm, primarily attacks the epidermis and is primarily responsible for sunburn and most of the different types of skin cancer (such as spinocellular carcinoma ), by directly damaging the DNA of the cells and inducing mutations.
  • UVA radiation which is characterized by a wavelength between 320 and 400 nm., Is closely related to the genesis of melanoma and is primarily responsible for oxidative stress by formation and release in the organism of free radicals or reactive oxygen species (ROS), responsible for molecular changes that are associated with skin photo-aging.
  • ROS reactive oxygen species
  • lipid peroxidation which affects the lipids of cell membranes, interfering with membrane-associated cell signaling events.
  • Another harmful effect is damage to the DNA of the skin cells, forming 8-hydroxy-2'-deoxyguanosine which, if not repaired by the natural protection mechanisms of the cells, can cause GC to TA transverse mutations.
  • Reactive oxygen species can also induce the synthesis of metalloproteinases, cause changes in protein structure and increase elastin deposits in the dermis. All these biological processes are related to skin aging.
  • the skin has natural defenses (endogenous photoprotection) of various types against these environmental aggressions caused by sun exposure.
  • Melanin for example, pigment whose production is stimulated by solar radiation, is a good filter against radiation of 305 and 365 nm.
  • Another defense mechanism is constituted by antioxidant molecules naturally present in cells, which can be proteins with antioxidant enzymatic functions or non-protein molecules of low molecular weight.
  • Low molecular weight non-enzymatic antioxidants include vitamin E, fat soluble in cell membranes.
  • compositions in the form of creams, lotions, or similar formulations. These compositions comprise substances capable of absorbing, reflecting or dispersing solar radiation, reducing their adverse effects.
  • Topical photoprotective substances or complexes include molecules such as vitamins, panthenol, allantoin, and aloe and licorice extracts. It has been shown that exposure to solar radiation reduces the natural levels of endogenous antioxidant substances, which, as has been said, prevents skin aging naturally, so the use of antioxidant substances as oral systemic supplements or as topical compositions before intense and / or prolonged exposure to the sun (Rossi T., et al., in vivo, 2005, 19: pp. 319-322).
  • Antioxidants are very reactive molecules and therefore unstable. In addition, to be effective as photoprotective agents they must be used in suitable concentrations. A problem of the formulations that use antioxidant substances is to find the suitable formulation at appropriate concentrations that ensure the stability of the molecule while at the same time maintaining a therapeutic effect when used for sun protection (Gilaberte Y., et al., Minutes Dermosifiliografficas, 2003, Vol. 94 (5): pp. 271-93).
  • Vitamin E in particular is naturally present in the skin. It is an effective antioxidant compound suitable to combat the harmful effects of sun exposure.
  • Compositions comprising vitamin E (mainly in the form of tocopherol or tocopherol acetate in concentrations ranging from 1% to 5%) are used in preparations for topical use for these properties.
  • Vitamin E helps reduce erythema when used before sun exposure, but does not seem to have the same effect if used after exposure.
  • Vitamin C for its part is one of the main natural antioxidants present in human skin.
  • Vitamin C in its active form L-ascorbic acid
  • esterified derivatives are used, such as ascorbyl phosphate.
  • Another antioxidant compound useful as a protector against the effects of solar radiation is dexpanthenol, stereoisomer D of panthenol, a precursor of pantothenic acid (vitamin B 5 ).
  • This compound is frequently used in cosmetic preparations thanks to its moisturizing properties. It is a stable compound and has been demonstrated in erythema models caused by ultraviolet radiation that has an anti-inflammatory effect (Ebner F., et al., Am. J. Clin. Dermatol., 2002; 3 (6): pp. 427-433).
  • Allantoin a product of the degradation of purines in most mammals, excluding primates, has antioxidant activity against reactive oxygen species. Its action is known as a general-acting systemic antioxidant (Guskov E.P., et al., Doklady Biochemistry and Biophysics, 2001, Vol. 379: pp. 239-242). Due to its moisturizing properties, it is often used in cosmetic and personal hygiene products, including sunscreen creams. It is also used in pharmaceutical products and is considered a safe and non-toxic compound.
  • Aloe extracts as antioxidant agents that have been very effective is also known.
  • Studies in a sunburn model produced by UVB in rats have shown that extracts of Aloe saponaria are effective in reducing pain and inflammation thanks to its antioxidant properties (Silva MA, eta al., Journal of Photochemistry and Photobiology B: Biology 133, 2014: pp. 47-54); Similar anti-inflammatory and antioxidant effects are already known for other Aloe species, such as Aloe Vera.
  • licorice extracts can be used to reduce the damage caused by solar radiation due to their antioxidant properties and their use in topical formulations for the prevention of skin cancer has been suggested (Rossi T., et al ., in vivo, 2005, 19: pp. 319-322).
  • This study demonstrates that one of the active compounds of licorice extracts, glycyrrhizin, increases the expression of Bcl-2, in the SKMEL-28 melanoma cell line after UVB irradiation, although the molecular mechanism involved is not still fully known.
  • antioxidant compounds are used more and more frequently in the food, cosmetic, cosmo pharmaceutical and pharmaceutical industry, particularly in applications related to the protection against acute damage caused by sun exposure, or related to prevention. and / or treatment of skin photoaging.
  • patent application GB2478967 discloses a product specifically designed for the care of hair (but not of the skin) comprising green tea extract, shea butter extract, vitamin E acetate (tocopherol acetate) and Vitamin A palmitate.
  • Preferred formulations of this product may optionally include components such as allantoin, panthenol and / or a UV filter (for example benzophenone-4).
  • patent application KR20120001597 discloses a cosmetic composition for the prevention of long-term skin aging (although not for immediate sun protection) based on a single biologically active ingredient: panthenol, as well as other ingredients additional with the ability to block UV radiation. Synergies between them are not analyzed, and therefore the composition is limited sun protection. The invention is based on the daily contribution of the composition whose effect is obtained in the long term and not immediately (contrary to the present invention). Also patent application KR20140143940 (A) discloses an extract of Aloe vera for the prevention and treatment of skin aging, in particular the photo-aging of the skin caused by exposure to UV radiation.
  • the document also teaches a cosmetic composition and a pharmaceutical composition to prevent and treat skin aging, which contain said Aloe Vera extract.
  • the composition focuses on a single active ingredient, without synergies, and is not aimed at immediate sun protection.
  • Japanese patent application JPH06172150 discloses a cosmetic product for the care of skin blemishes (not immediate sun protection), including freckles and sunburn, returning to the skin its natural coloration.
  • the cosmetic product comprises at least one compound selected from between glycyrrhizinic acid and its esters and at least one compound selected from ascorbyl phosphate and its salts, that is, they are essentially composed of two biologically active agents.
  • Patent application US20151 18334 (A1) focuses on the treatment and prevention of chronic inflammatory skin diseases or allergic skin reactions through natural extracts with active ingredients that are mostly considered highly degradable for topical use compositions, such as dipotassium glycyrrhinate, acid hyaluronic, rhubarb root extract, Cnidium fruit extract, skullcap root extract and a dermatologically acceptable vehicle.
  • active ingredients such as dipotassium glycyrrhinate, acid hyaluronic, rhubarb root extract, Cnidium fruit extract, skullcap root extract and a dermatologically acceptable vehicle.
  • compositions known in the state of the art although they show exogenous defense effects to solar radiation thanks to the active agents they comprise and the vehicles used for their deposition, are not focused on the problem of immediate photoprotection and during sun exposure , which reduces its effectiveness and usefulness.
  • these compositions are usually focused on one or two active sunscreen agents, which, as has been seen, have a specific range of action on spectrum radiation and their particular effects on organism, and do not analyze the possible synergies between components of this type that can offer a broader and more comprehensive protection against radiation.
  • the present invention is thus directed to a composition based on the inclusion of several active principles of protection against solar radiation, antioxidant vitamins, anti-inflammatories, moisturizers and skin repair, each of them with its own operating mechanism, whose synergy accentuates its protective effect, and which together show also a very rare stability for compositions of this type.
  • panthenol in a concentration between 0.1 and 5%;
  • the indicated percentages refer to percentages by weight with respect to the total weight of the composition, and the limits of the intervals are included within the scope of the invention.
  • the protective and reparative composition of the skin against the effects of the sun can be a composition in itself as described, that is to say a product, or as will be seen later it can be understood as a combination of the components that constitute it, which combined have the intended effects of protection and repair of the skin.
  • the composition described here in its essential form achieves a significant increase in the protection of the skin against the effects of the sun thanks to the combined use of the ingredients.
  • the benefits are due to the synergy that is achieved by using assets that act at different levels:
  • the antioxidants tocopherol acetate, tocopherol, sodium ascorbyl phosphate and Aloe barbadensis act by reducing the free radicals (ROS) generated by radiation.
  • ROS free radicals
  • panthenol and allantoin act as anti-inflammatories, avoiding the additional production of ROS associated with inflammatory processes (these could be triggered due to radicals that have not been eliminated by the antioxidants indicated above).
  • photodynamic protectors or “photothermal filters” to simplify, have an antioxidant and anti-inflammatory function that neutralizes the effects of ROS on the skin, acting as photodynamic filters.
  • the composition may optionally contain one or more of the following elements: licorice extract (dipotassium glycyrrhizate), in a percentage of up to 0.2% by weight of the total composition; ubiquinone, in a percentage of up to 0.2%; and bisabolol, in a percentage of up to 0.2%; as well as up to 0.5% of raw material that contains other natural antioxidant compounds different from those mentioned so far, preferably from the family of polyphenols and / or carotenoids such as hydroquinones, resveratrol, tannins, ferulic acid, astaxanthin and the like.
  • licorice extract dipotassium glycyrrhizate
  • ubiquinone in a percentage of up to 0.2%
  • bisabolol in a percentage of up to 0.2%
  • up to 0.5% of raw material that contains other natural antioxidant compounds different from those mentioned so far, preferably from the family of polyphenols and / or carotenoids such as hydroquinones, res
  • the present composition may additionally comprise in one preferred case one or more photoprotective compounds against solar radiation. These photoprotective compounds also act as filters against solar radiation, exerting a complementary function to the other photothermal protectors and enhancing the protection and repair of the skin by exposure to the sun.
  • the photoprotective compounds are preferably protective compounds against ultraviolet, UVA and / or UVB radiation.
  • Each of these photoprotective compounds (which can also be referred to herein as UV filters) may be comprised in the composition at a concentration within the legal limits, and this preferred concentration being between 0.1% and 30% by weight of the total composition , more preferably still between 0.1% and 28%, more preferably still 0.1% and 15% and in the most preferred case of all between 0.01% and 10%.
  • the photoprotective compounds against ultraviolet radiation may be selected from those designated in Annex VI ("List of ultraviolet filters admitted in cosmetic products") of Regulation (EC) No. 1223/2009 of the European Parliament and of the Council of November 30, 2009 on cosmetic products.
  • the components of this list are listed below, with the maximum weight percentage of composition that cannot be exceeded by including this filter in the formulation, in accordance with the law:
  • Phenyl dibenzimidazole tetrasulfonate disodium Maximum 10%
  • the photoprotective compounds are selected from the group consisting of those described in the examples herein, which are categorized as UV filters and are listed below with their maximum percentage of addition followed by the preferred percentage range with which It is included in the final composition:
  • Butyl methoxy dibenzoylmethane maximum 5%, preferably between 0.25% and 4.5%;
  • Phenyl dibenzimidazole tetrasulfonate disodium Maximum 10%, preferably between 0.5% and 3%;
  • Ethylhexyl salicylate Maximum of 5%, preferably between 1.5% and 4.8%;
  • Ethylhexyl Triazone Maximum of 5%, preferably between 2.5% and 4.5%
  • Octocrylene Maximum of 10%, preferably between 0.50% and 10%;
  • - Phenylbenzimidazole sulfonic acid Maximum 8%, preferably between 1 and 3%;
  • UV filters may be incorporated into the formulation in any of the values within the preferred percentage ranges, the examples being illustrative only and not limiting.
  • the composition for sun protection and repair of the skin forms part (is a component) of a cosmetic product
  • another object of the present invention is a cosmetic product comprising in its formulation the composition for the protection and solar repair of the skin described above, in any of its variants.
  • the composition object of the invention can also be, in another particular embodiment, a cosmetic composition in itself.
  • the cosmetic composition or cosmetic product may be presented in the form of a formulation suitable for use. topical, such as a cream, an emulsion, a lotion, an ointment, a spray, or a similar formulation, which is preferably designed for the care (protection and repair) of the skin.
  • the present invention relates to a cosmetic composition (which is preferably for topical use), in any of its previous variants and either the composition itself or the cosmetic product that comprises it, it is understood that it also includes conventional excipients commonly used for this type of products, and that can be presented in any of the forms listed in this paragraph.
  • the excipients can be of the type: gelling and emulsifying agents, surfactants, consistency factors, preservatives, emollients and humectants, rheology modifiers, pH adjusters, chelants, silicones, waxes, fragrances and perfumes, skin conditioners, etc.
  • the product comprises, in addition to the composition for sun protection and repair of the skin, one or more photoprotective compounds against solar radiation, which are preferably filters against ultraviolet, UVA and / or UVB.
  • the cosmetic product can be prepared in a conventional manner by methods and techniques known in the field, for example by preparing an emulsion of aqueous phase components and fatty phase components, which are added and mixed by continuous stirring (for example, in a manner preferably at 10000-15000 rpm for 2-15 minutes, more preferably at 12000 rpm for 5-10 minutes) at a temperature between 70 ° C-95 ° C, preferably between 80 ° C-85 ° C.
  • the emulsion is cooled, even under continuous stirring to a temperature between 35 ° C-45 ° C and preferably 40 ° C, to then add the thermolabile components of the product (active ingredients, preservatives and perfume), stirring the total mixture at a speed between 10000-15000 rpm for 2-5 minutes, more preferably at 12000 rpm for 3 minutes, to ensure complete homogenization of the assembly.
  • the thermolabile components of the product active ingredients, preservatives and perfume
  • the product of the present invention is prepared by one of the following two alternatives to obtain the same result: a) or the composition for the sun protection and repair of the skin is added at a single time in one of its stages, as a single component such which has been described here, b) or the components of said composition are added separately, at different stages and according to their properties, with the rest of the ingredients of the formulation (or in the preparation of the two-phase aqueous and fatty emulsion or as thermolabile components).
  • the composition for sun protection and repair of the skin should be understood as a combination of the elements described above as part of its composition, whether essential or optional.
  • the result object of the present invention is a cosmetic product, preferably for topical use, which comprises in its formulation at least:
  • panthenol in a concentration between 0.1 and 5%;
  • a formulation of the preferred cosmetic product 100% complete by weight comprises the so-called photothermal protectors up to 10% by weight, more preferably even up to 5% and more preferably even up to 4% (all in set), with a sufficient amount of excipients.
  • it also comprises at least one photoprotective compound, it appears in a percentage by weight of the total comprised between 0.1% and 30%, including both limits.
  • the following describes the preferred composition over 100% by weight thereof that any of the cosmetic products prepared according to the present invention may present, regardless of the type (body sun milk, facial sun cream, body sun spray, among others, as the examples:
  • the product formulation is:
  • ingredients apart from water, perfume and preservatives include emollients, pH regulators, emulsifiers, active ingredients, chelants and solubilizers, among the most important.
  • composition (or combination) protected in any of its variants, as well as the cosmetic product comprising it preferably has a sun protection factor (SPF) between 6 and 60.
  • SPF sun protection factor
  • the object of the present invention is also a cosmetic use of the topical composition described above (and by extension, of the topical cosmetic product), which is characterized in that it is effective as an agent for sun protection of the skin.
  • the topical composition or topical product is used for sun protection of facial or body skin.
  • Another associated cosmetic use of the composition and the product comprising it is as an agent for skin repair (preferably facial or body).
  • skin repair it should be understood that it has and exerts anti-aging, antioxidant and anti-inflammatory effects characteristic of the set of assets included, after the individual's sun exposure (for example in an affluent person or in a daily use cream).
  • compositions with different qualitative and quantitative combinations of the components that act as photothermal protectors the essential ones, which are allantoin, panthenol, tocopherol acetate, tocopherol and ascorbyl sodium phosphate, in addition to Aloe barbadensis (whose most common form of use is leaf juice powder); as well as the proposed options that can be added additionally: at least one of licorice extract (dipotassium glycyrrhizate), ubiquinone, bisabolol and raw material that contains other natural antioxidant compounds other than those mentioned above, preferably from the family of polyphenols and / or carotenoids such as hydroquinones, resveratrol, tannins, ferulic acid, astaxanthin and the like.
  • the composition additionally comprises different concentrations of UV protective filters.
  • the manufacturing process of cosmetic product samples comprising the composition in the examples was unified as much as possible following.
  • the ingredients of the aqueous phase were weighed and mixed (among them, tocopherol acetate and part of the UV filters), heating to 80-85 ° C under continuous stirring.
  • the remaining components of the fatty phase continued to be added, maintaining the temperature between 80-85 ° C. It has been made The emulsion with the two phases under the conditions of 80-85 ° C, 12000 rpm, for 5- 10 minutes. Subsequently, the cooling process was started under continuous agitation.
  • thermolabile ingredients active and preservative and perfume, including panthenol, Aloe barbadensis, sodium ascorbyl phosphate and panthenol
  • active and preservative and perfume including panthenol, Aloe barbadensis, sodium ascorbyl phosphate and panthenol
  • Example 1 Body sun milk formula with theoretical SPF 15, with and without photothermal filters
  • Formula 1 A formula according to the present invention, called Formula 1, was prepared in two variants: without part of the majority of essential components listed in claim 1 (referred to as simplifying "photothermal filters” or “photothermal protectors”) and with them, to verify the effects of its addition and of the possible synergy with the rest of the components (photoprotective or UV filters, and excipients), with the specific composition presented in Table 1 in percentages by weight with respect to the total composition:
  • Thermolabiles 1, 2-hexanediol and caprilil glycol 0.300000 0.300000 Preservative
  • Example 1 The same property studies are applied to the two formulas presented in Example 1 in order to perform a comparative analysis. Studies are carried out both in silico, in vitro and in vivo following the legislation in force in the SPF study.
  • photodynamic filters increases the SPF In vivo 2.8 times with respect to the formula without photodynamic filters, maintaining the concentration of UV filters and therefore their SPF values In vitro and In silico.
  • a formula according to the present invention was prepared in two variants: without part of the majority of essential components listed in claim 1 (referred to as simplifying "photodynamic filters") and with them, to check the effects of their addition and of the possible synergy with the rest of the components (photoprotective or UV filters, and excipients), with the specific composition presented in Table 2 in percentages by weight with respect to the total composition:
  • Thermolabiles 1, 2-hexanediol and caprilil glycol 0.300000 0.300000 Preservative
  • Example 2 The same studies are applied to the two formulas presented in Example 2 in order to perform a comparative analysis. Studies are carried out both in silico, in vitro and in vivo following the legislation in force in the SPF study.
  • photodynamic filters increases the SPF In vivo 1.5 times with respect to the formula without photodynamic filters, maintaining the concentration of UV filters and therefore their SPF values In vitro and In silico.
  • Example 3 Body solar spray formula with theoretical SPF 50 with and without photothermal filters
  • a formula according to the present invention was prepared in two variants: without part of the majority of essential components listed in claim 1 (referred to as simplifying "photodynamic filters") and with them, to check the effects of their addition and the possible synergy with the rest of the components (photoprotective or UV filters, and excipients), with the specific composition presented in Table 3 in percentages by weight with respect to the total composition:
  • Thermolabiles 1, 2-hexanediol and caprilil glycol 0.500000 0.500000 Preservative
  • Example 3 The same studies are applied to the two formulas presented in Example 3 in order to perform a theoretical comparative analysis (measuring the SPF In vivo exclusively in the sample with photothermal filters).
  • Viscosity (0.6 - 1) PaS (0.6 - 1) PaS Rheometer Sensoriality Spray easy Visual inspection
  • the addition of the photodermal filters maintains the sensoriality of the final product.
  • Example 4 Facial cream formula with theoretical SPF 2 with and without photothermal filters, compared with SPF 6 without photodynamic filters.
  • a formula according to the present invention called Formula 4, was prepared, as in the previous examples, in two variants: without part of the majority of essential components listed in claim 1 (referred to as simplifying "photodynamic filters") and with them, to check the effects of their addition and the possible synergy with the rest of the components (photoprotective or UV filters, and excipients), with the specific composition presented in Table 4 in percentages by weight with respect to the total composition.
  • a third composition of Formula 4 was prepared, without photodynamic filters with SPF6:
  • Emolient hydrolyzed ester Emolient hydrolyzed ester.
  • Soybean oil (glycine
  • Example 4 The same studies are applied to the three formulas presented in Example 4 to be able to perform a theoretical comparative analysis (measuring the SPF In vivo in the sample with photothermal filters and in SPF 6 without photothermal filters).
  • an In vivo 7.1 SPF (> 6) is achieved using UV filters equivalent to an SPF 2 plus the combination of photothermal filters.
  • the desired SPF can be achieved in this example (> 6), using 7.3 times less concentration of UV filters.
  • Example 5 Body sun milk formula with theoretical SPF 12, with and without photothermal filters
  • a formula according to the present invention called Formula 5, was prepared in two variants: without part of the majority of essential components listed in claim 1 (referred to as simplifying "photodynamic filters") and with them, to check the effects of its addition and of the possible synergy with the rest of the components (photoprotective or UV filters, and excipients), with the specific composition presented in Table 5 in percentages by weight with respect to the total composition:
  • Thermolabiles 1, 2-hexanediol and caprilil glycol 0.300000 0.300000 Preservative
  • Example 5 The same studies are applied to the two formulas presented in Example 5 in order to carry out a theoretical comparative study (measuring SPF In vivo exclusively in the sample with photothermal filters).
  • the addition of the photodermal filters maintains the sensoriality of the final product.
  • Example 6 Body solar spray formula with theoretical SPF 6 with and without photothermal filters
  • Formula 6 A formula according to the present invention, called Formula 6, was prepared in two variants: without part of the majority of essential components listed in claim 1 (referred to as simplifying "photodynamic filters") and with them, to check the effects of their addition and of the possible synergy with the rest of the components (photoprotective or UV filters, and excipients), with the specific composition presented in Table 6 in percentages by weight with respect to the total composition:
  • Thermolabiles 1, 2-hexanediol and caprilil glycol 0.500000 0.500000 Preservative
  • Example 6 The same studies are applied to the two formulas presented in Example 6 in order to perform a theoretical comparative analysis (measuring the SPF In vivo exclusively in the sample with photothermal filters).
  • an In vivo SPF 17.6 (> 15) is achieved using UV filters equivalent to an SPF 7 plus the combination of photothermal filters.
  • the addition of the photodermal filters maintains the sensoriality of the final product.

Landscapes

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Abstract

Una composición o combinación para protección solar y/o reparación de la piel por exposición a la radicación solar que se caracteriza porque comprende componentes que actúan como filtros fotodérmicos (alantoína,pantenol,acetato de tocoferol, tocoferol, ascorbil fosfato de sodio,Aloe barbadensis), en porcentajes definidos. En un caso preferido, la combinación puede contener ademásal menos un compuesto fotoprotector frente a la radiación solar, que es preferentemente un filtro ultravioleta. Otro objeto de la invención es un producto, preferentemente cosmético y más preferentemente aún de uso tópico para el cuidado de la piel, que comprende la composición anterior como uno de sus ingredientes,así como el uso de ambos para el cuidado de la piel mediante protección y reparación ante la radiación solar.

Description

COMPOSICIÓN PARA LA PROTECCIÓN SOLAR Y REPARACIÓN DE LA PIEL MEDIANTE COMPLEJOS PROTECTORES
DESCRIPCIÓN
Campo técnico
La presente invención se engloba en el campo de la Química, concretamente de la Cosmética, estando su objeto relacionado con el desarrollo de composiciones para la protección de la piel mediante complejos fotoprotectores frente a los daños causados por la radiación solar (ultravioleta A -UVA-, ultravioleta B -UVB-, infrarroja -IR- y visible) y en particular frente a los daños causados por las especies reactivas de oxígeno (ROS, del inglés "Reactive Oxygen Species") originadas principalmente por dicha radiación.
Antecedentes de la invención
La acción del sol sobre la piel humana tiene múltiples efectos, tanto positivos como negativos, que muestran una gran variabilidad principalmente en función de dos factores: el fototipo del individuo (capacidad de la piel para asimilar la radiación solar) y el tiempo de exposición a la radicación solar. Desde un punto de vista beneficioso, la exposición solar estimula la producción de melanina causando el bronceado de la piel, que puede ser deseable desde un punto de vista estético. Además, la acción del sol es esencial para la síntesis en la piel de vitamina D, cuya función en el organismo consiste en mantener los niveles normales de calcio y fósforo en plasma. Deficiencias en vitamina D pueden ser causa de varias enfermedades, como por ejemplo el raquitismo.
Por el contrario, una exposición excesiva al sol deja de ser beneficiosa para producir efectos adversos en la salud. Así, una exposición prolongada es causante a corto plazo de agresiones leves como quemaduras, enrojecimiento e inflamación (eritema) y a largo plazo es responsable de enfermedades de mayor gravedad como la aceleración del envejecimiento cutáneo (aparición de arrugas, pérdida de volumen y de densidad que provocan cambios de apariencia y de funciones en la piel, como una mayor sensibilidad a la radicación UV y una reducción de la función inmunitaria) y diversos tipos de cáncer de piel. Muchos de los mecanismos por los que el sol produce estos efectos adversos son conocidos y se deben fundamentalmente a la interacción de la radiación solar con los distintos componentes celulares, que varía en función de la banda del espectro solar electromagnético. Así, la radiación UVB, que posee una longitud de onda de entre 290 y 320 nm, ataca sobre todo la epidermis y es la principal responsable de la quemadura solar y de la mayoría de los diferentes tipos de cáncer de piel (como el carcinoma espinocelular), al dañar directamente el ADN de las células e inducir mutaciones. Por su parte, se cree que la radiación UVA, que se caracteriza por una longitud de onda de entre 320 y 400 nm., está estrechamente relacionada con la génesis del melanoma y es la principal responsable del estrés oxidativo por la formación y liberación en el organismo de radicales libres o especies reactivas de oxígeno (ROS, del inglés "Reactive Oxygen Species'), responsables de cambios moleculares que se asocian con el foto-envejecimiento cutáneo. Con el paso del tiempo se producen daños en la piel que aceleran su envejecimiento debido a la acumulación de estos radicales libres, ya que son átomos o moléculas que contienen un único electrón desapareado en una capa externa y por tanto que poseen una gran capacidad para lesionar todas las estructuras celulares, incluyendo lípidos y proteínas. Si bien en circunstancias normales los antioxidantes de la piel consiguen atrapar y neutralizar estos ROS, esta capacidad se ve mermada drásticamente por la excesiva exposición a los rayos UVA, que aceleran el estrés oxidativo y provocan la lesión de todos los componentes de la célula cutánea.
Uno de los efectos de las especies reactivas de oxígeno generadas por la radiación solar es la peroxidación lipídica, que afecta a los lípidos de las membranas celulares, interfiriendo con eventos de señalización celular asociados a membrana. Otro efecto nocivo es daño al ADN de las células cutáneas, al formar 8-hidroxi-2'-desoxiguanosina que si no se repara por los mecanismos naturales de protección de las células, puede causar mutaciones por transversión GC a TA. Las especies reactivas de oxígeno pueden inducir asimismo la síntesis de metaloproteinasas, causar modificaciones en la estructura de proteínas y aumentar los depósitos de elastina en la dermis. Todos estos procesos biológicos están relacionados con el envejecimiento de la piel.
La piel presenta defensas naturales (fotoprotección endógena) de varios tipos frente a estas agresiones ambientales causadas por la exposición al sol. La melanina por ejemplo, pigmento cuya producción está estimulada por la radiación solar, es un buen filtro frente a radiaciones de 305 y 365 nm. Otro mecanismo de defensa está constituido por moléculas antioxidantes presentes de manera natural en las células, que pueden ser proteínas con funciones enzimáticas antioxidantes o moléculas no proteicas de bajo peso molecular. Los antioxidantes no enzimáticos de bajo peso molecular incluyen la vitamina E, liposoluble en las membranas celulares.
Además de contar con las defensas naturales frente a la protección solar, los individuos que por su actividad vayan a sufrir exposiciones prolongadas al sol pueden aplicar estrategias eficaces de protección exógena. Una de estas estrategias consiste en evitar el sol, en lo posible, en las horas centrales del día, y usar sombreros, gafas de sol y ropa adecuada que protejan la piel. Otra estrategia ampliamente utilizada y conocida, en la que se engloba la presente invención, es el uso de composiciones tópicas fotoprotectoras en forma de cremas, lociones, o formulaciones similares. Estas composiciones comprenden sustancias capaces de absorber, reflejar o dispersar la radiación solar, disminuyendo sus efectos adversos.
Dentro del grupo de sustancias o complejos fotoprotectores de uso tópico se incluyen moléculas tales como las vitaminas, el pantenol, la alantoina y los extractos de aloe y de regaliz. Se ha demostrado que la exposición a la radiación solar reduce los niveles naturales de sustancias antioxidantes endógenas, que como se ha dicho previenen el envejecimiento de la piel de forma natural, por lo que se recomienda el uso de sustancias antioxidantes como suplementos sistémicos orales o como composiciones de uso tópico antes de una exposición intensa y/o prolongada al sol (Rossi T., et al., in vivo, 2005, 19: pp. 319-322).
Los antioxidantes son moléculas muy reactivas y por ello inestables. Además, para ser efectivos como agentes fotoprotectores han de ser utilizados en concentraciones adecuadas. Un problema de las formulaciones que emplean sustancias antioxidantes es encontrar la formulación idónea a concentraciones apropiadas que aseguren la estabilidad de la molécula mientras que a la vez mantengan un efecto terapéutico cuando son utilizadas para la protección solar (Gilaberte Y., et al., Actas Dermosifiliográficas, 2003, Vol. 94(5): pp. 271-93).
En cuanto a las vitaminas, son sustancias antioxidantes naturales y pueden ser usadas en composiciones y preparados para prevenir los efectos negativos de las ROS (Manela-Azulay M., et at., Clinics in Dermatology, 2009, 27: pp. 469-474). La vitamina E en particular está presente de manera natural en la piel. Es un eficaz compuesto antioxidante adecuado para combatir los efectos nocivos de la exposición al sol. Composiciones que comprenden vitamina E (principalmente en forma de tocoferol o acetato de tocoferol en concentraciones que van del 1 % al 5%) se emplean en preparaciones de uso tópico por estas propiedades. La vitamina E contribuye a reducir el eritema cuando se usa antes de exponerse al sol, pero no parece tener ese mismo efecto si se usa después de la exposición. La vitamina C por su parte es uno de los principales antioxidantes naturales presentes en la piel humana. Su uso tópico viene avalado por su eficacia en proteger de manera natural estructuras intracelulares frente al estrés oxidativo. La vitamina C en su forma activa, el ácido L-ascórbico, es muy inestable debido a su oxidación por la acción del aire; para mejorar su estabilidad, se usan derivados esterificados, como por ejemplo el ascorbil fosfato. Otro compuesto antioxidante útil como protector frente a los efectos de la radiación solar es el dexpantenol, estereoisómero D del pantenol, un precursor del ácido pantoténico (vitamina B5). Este compuesto es usado frecuentemente en preparaciones cosméticas gracias a sus propiedades hidratantes. Es un compuesto estable y se ha demostrado en modelos de eritema causado por radiación ultravioleta que tiene un efecto anti-inflamatorio (Ebner F., et al., Am. J. Clin. Dermatol., 2002; 3(6): pp. 427- 433).
La alantoína, un producto de la degradación de las purinas en la mayoría de los mamíferos, excluyendo los primates, presenta actividad antioxidante frente a las especies reactivas de oxígeno. Es conocida su acción como antioxidante sistémico de acción general (Guskov E.P., et al., Doklady Biochemistry and Biophysics, 2001 , Vol. 379: pp. 239-242). Debido a sus propiedades hidratantes, es frecuente su uso en productos cosméticos y de higiene personal, incluyendo cremas de protección solar. Es también usado en productos farmacéuticos y se considera un compuesto seguro y no tóxico.
Se conoce también el uso de extractos de Aloe como agentes antioxidantes que han resultado muy eficaces. Estudios en un modelo de quemadura solar producido por UVB en ratas han demostrado que extractos de Aloe saponaria son eficaces en la reducción del dolor y la inflamación gracias a sus propiedades antioxidantes (Silva M.A., eta al., Journal of Photochemistry and Photobiology B: Biology 133, 2014: pp. 47-54); efectos anti-inflamatorios y antioxidantes similares son ya conocidos para otras especies de Aloe, como el Aloe vera. Por último, se ha demostrado que los extractos de regaliz pueden utilizarse para reducir el daño causado por la radiación solar debido a sus propiedades antioxidantes y se ha sugerido su uso en formulaciones tópicas para la prevención del cáncer de piel (Rossi T., et al., in vivo, 2005, 19: pp. 319-322). Este estudio demuestra que uno de los compuestos activos de los extractos de regaliz, la glicirricina, incrementa la expresión de Bcl-2, en la línea celular SKMEL-28 de melanoma tras una irradiación por UVB, pese a que el mecanismo molecular implicado no es todavía del todo conocido.
Por todas estas propiedades beneficiosas, estos compuestos antioxidantes se usan cada vez con más frecuencia en la industria alimentaria, cosmética, cosmocéutica y farmacéutica, en particular en aplicaciones relacionadas con la protección al daño agudo producido por la exposición al sol, o relacionados con la prevención y/o tratamiento del fotoenvejecimiento de la piel.
Así, la solicitud de patente GB2478967 (A) divulga un producto específicamente diseñado para el cuidado del cabello (pero no de la piel) que comprende extracto de té verde, extracto de manteca de karité, acetato de vitamina E (acetato de tocoferol) y palmitato de vitamina A. Formulaciones preferidas de este producto pueden incluir opcionalmente componentes como la alantoína, el pantenol y/o un filtro UV (por ejemplo la benzofenona-4).
Por su parte, la solicitud de patente KR20120001597 (A) divulga una composición cosmética para la prevención del envejecimiento de la piel a largo plazo (aunque no para la protección solar inmediata) basado en un único ingrediente biológicamente activo: pantenol, así como otros ingredientes adicionales con la capacidad de bloquear la radiación UV. No se analizan sinergias entre ellos, y por lo tanto la composición es de protección solar limitada. La invención se basa en la aportación diaria de la composición cuyo efecto se obtiene a largo plazo y no inmediato (al contrario de la presente invención). También la solicitud de patente KR20140143940 (A) divulga un extracto de Aloe vera para la prevención y el tratamiento del envejecimiento de la piel, en particular el fotoenvejecimiento de la piel causado por la exposición a radiación UV. El documento enseña asimismo una composición cosmética y una composición farmacéutica para prevenir y tratar el envejecimiento de la piel, que contienen dicho extracto de Aloe vera. Al igual que en la solicitud anterior, la composición se centra en un único ingrediente activo, sin sinergias, y no está dirigido a la protección solar inmediata.
La solicitud de patente japonesa JPH06172150 (A) divulga un producto cosmético para el cuidado de manchas en la piel (no de la protección solar inmediata), incluyendo pecas y quemaduras solares, devolviendo a la piel su coloración natural. El producto cosmético comprende al menos un compuesto seleccionado de entre el ácido glicirretínico y sus ésteres y al menos un compuesto seleccionado de entre el ascorbil fosfato y sus sales, es decir, se componen fundamentalmente de dos agentes biológicamente activos.
En cuanto a la solicitud internacional WO2013003803 (A1), está dirigida al desarrollo de nuevos vehículos de agentes activos en fórmulas tópicas, para deposición en la superficie de la piel, como son las microcápsulas de tocoferol y otros componentes, como por ejemplo agentes de protección solar.
La solicitud de patente US20151 18334 (A1) está centrada en el tratamiento y prevención de enfermedades inflamatorias cutáneas crónicas o reacciones cutáneas alérgicas mediante extractos naturales con activos que en su mayor parte se consideran altamente degradables para composiciones de uso tópico, como glicirrizato dipotásico, ácido hialurónico, extracto de raíz de ruibarbo, extracto del fruto del Cnidium, extracto de raíz de escutelaria y un vehículo dermatológicamente aceptable.
Estas composiciones conocidas del estado de la técnica, si bien muestran efectos de defensa exógenos a las radiaciones solares gracias a los agentes activos que comprenden y los vehículos empleados para su deposición, no están enfocadas al problema de la fotoprotección inmediata y durante la exposición de sol, lo que reduce su eficacia y utilidad. Además, estas composiciones se suelen centrar en uno o dos agentes activos de protección solar, que como se ha visto tienen un rango específico de acción sobre las radiaciones del espectro y sus efectos particulares en el organismo, y no analizan las posibles sinergias entre componentes de este tipo que pueden ofrecer una protección más amplia y global sobre las radiaciones. Este efecto sinérgico no es evidente ni inmediato ya que no se deriva de la suma de los efectos de los compuestos, de hecho un problema relacionado con la preparación de estas composiciones tópicas es su inestabilidad o indeterminación a la hora de saber cómo van a interaccionar con la piel y con el resto de elementos de la composición, lo que hace muy incierto su uso desde el punto de vista de la salud.
Con objeto de resolver estos problemas del arte previo, la presente invención se dirige así a una composición basada en la inclusión de varios principios activos de protección frente a la radiación solar, vitaminas antioxidantes, antiinflamatorios, hidratantes y reparadores cutáneos, cada uno de ellos con su propio mecanismo de funcionamiento, cuya sinergia acentúa su efecto protector, y que en conjunto muestran además una gran estabilidad poco común para composiciones de este tipo.
Descripción de la invención
Es objeto de la presente invención una composición para la protección y reparación solar de la piel que se caracteriza porque comprende:
a) alantoína, en una concentración comprendida entre 0.1 y 1 %;
b) pantenol, en una concentración comprendida entre 0.1 y 5%;
c) acetato de tocoferol, en una concentración comprendida entre 0.05 y 2%;
d) tocoferol, en una concentración comprendida entre 0.01 y 1 %;
e) ascorbil fosfato de sodio, en una concentración comprendida entre 0.01 y 3%; y f) Aloe barbadensis, en una concentración comprendida entre 0.001 % y 5%.
Los porcentajes indicados se refieren a porcentajes en peso respecto al peso total de la composición, y los límites de los intervalos están incluidos en el ámbito de la invención. La composición protectora y reparadora de la piel frente a los efectos del sol puede ser una composición en sí misma tal como se ha descrito, es decir un producto, o como se verá más adelante puede entenderse como una combinación de los componentes que la constituyen, que combinados tienen los efectos pretendidos de protección y reparación de la piel. La composición aquí descrita en su forma esencial consigue un aumento significativo de la protección de la piel frente a los efectos del sol gracias al uso combinado de los ingredientes. Los efectos beneficios se deben a la sinergia que se consigue empleando activos que actúan a diferentes niveles:
Los antioxidantes acetato de tocoferol, tocoferol, ascorbil fosfato de sodio y Aloe barbadensis actúan reduciendo los radicales libres (ROS) generados por la radiación.
Los activos pantenol y alantoína actúan como antiinflamatorios, evitando la producción adicional de ROS asociada a los procesos inflamatorios (éstos podrían desencadenarse debido a los radicales que no hayan sido eliminados por los antioxidantes anteriormente indicados).
De este modo, el daño real de la radiación solar se minimiza ya que se actúa en los diferentes niveles biológicos.
Los seis componentes enumerados como esenciales en la formulación objeto de protección, que se denominan en la presente memoria "protectores fotodérmicos" o "filtros fotodérmicos" para simplificar, tienen una función antioxidante y antiinflamatoria que consigue neutralizar el efectos de los ROS en la piel, actuando como filtros fotodérmicos.
Aparte de los agente activos de protección solar enumerados hasta ahora que se denominan protectores fotodérmicos, la composición puede contener opcionalmente uno o más de los siguientes elementos: extracto de regaliz (glicirrizato de dipotasio), en un porcentaje de hasta el 0.2% en peso del total de composición; ubiquinona, en un porcentaje de hasta el 0.2%; y bisabolol, en un porcentaje de hasta el 0.2%; así como hasta un 0.5% de materia prima que contiene otros compuestos antioxidantes naturales diferentes a los hasta ahora citados, preferiblemente de la familia de los polifenoles y/o carotenoides tales como hidroquinonas, resveratrol, taninos, ácido ferúlico, astaxantina y similares.
La presente composición puede comprender adicionalmente en un caso preferido uno o más compuestos fotoprotectores frente a la radiación solar. Estos compuestos fotoprotectores actúan también como filtros frente a la radiación solar, ejerciendo una función complementaria a los demás protectores fotodérmicos y potenciando la protección y la reparación de la piel por la exposición al sol. Los compuestos fotoprotectores son preferentemente compuestos protectores frente a la radiación ultravioleta, UVA y/o UVB. Cada uno de estos compuestos fotoprotectores (que también se pueden denominar aquí filtros UV) puede estar comprendido en la composición en una concentración comprendida en los límites legales, y siendo esta concentración preferente de entre 0.1 % y 30% en peso del total de la composición, más preferentemente todavía de entre 0.1 % y 28%, más preferentemente aún 0.1 % y 15% y en el caso más preferido de todos de entre 0.01 % y 10%. Los compuestos fotoprotectores frente a la radiación ultravioleta pueden ser seleccionados de entre aquellos designados en el anexo VI ("Lista de los filtros ultravioleta admitidos en los productos cosméticos") del Reglamento (CE) n. 1223/2009 del Parlamento Europeo y del Consejo de 30 de noviembre de 2009 sobre los productos cosméticos. A continuación se enumeran los componentes de esta lista, con el porcentaje en peso de composición máxima que no puede sobrepasarse al incluir este filtro en la formulación, de acuerdo con la ley:
Bis-etilhexiloxifenol metoxifenil triazina: máximo del 10%
Butil metoxidibenzoilmetano: máximo del 5%
Dietilamino hidroxibenzoil Hexil Benzoato: Máximo del 10%
Fenil dibenzimidazol tetrasulfonato disódico: Máximo del 10%
Drometrizol Trisiloxano: Máximo del 15%
Metilen bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol (nano): Máximo del 10%
- Ácido tereftalideno- dialcanfor sulfónico: Máximo del 10%
4-Metilbencilideno Alcanfor: Máximo del 4%
3- benzofenona: Máximo del 10%
4- benzofenona: Máximo del 5%
Dietilhexil butamido triazona: Máximo del 10%
Metoxicinamato de etilhexilo: Máximo del 10%
Salicilato de etilhexilo: Máximo del 5%
Triazona de etilhexilo: Máximo del 5%
- Etilhexil dimetil PABA: Máximo del 10%
Homomentil salicilato (homosalato): Máximo del 10%
Isoamil p-metoxicinamato: Máximo del 10%
Octocrileno: Máximo del 10%
- Ácido fenilbenzimidazol sulfónico: Máximo del 8% Polisilicona 15: Máximo del 10%
Dióxido de titanio: Máximo del 25%
Bis-trifenil triazina (nano): Máximo del 10%
y cualquier combinación de los mismos.
Más preferentemente, los compuestos fotoprotectores son seleccionados dentro del grupo compuesto por los descritos en los ejemplos de la presente memoria, que son categorizados como filtros UV y que se enumeran a continuación con su porcentaje máximo de adición seguido del intervalo de porcentaje preferido con el que se incluye en la composición final:
Butil metoxidibenzoilmetano: máximo del 5%, preferentemente entre el 0.25% y el 4.5%;
Fenil dibenzimidazol tetrasulfonato disódico: Máximo 10%, preferentemente entre el 0.5% y el 3%;
- Dietilhexil butamido triazona: Máximo del 10%, preferentemente entre el
0.5% y el 3%;
Salicilato de etilhexilo: Máximo del 5%, preferentemente entre el 1.5% y el 4.8%;
Triazona de etilhexilo: Máximo del 5%, preferentemente entre el 2.5% y el 4.5%
Octocrileno: Máximo del 10%, preferentemente entre el 0.50% y el 10%; - Ácido fenilbenzimidazol sulfónico: Máximo del 8%, preferentemente entre el 1 y el 3%;
y cualquier combinación de los mismos. Los filtros UV pueden incorporarse a la formulación en cualquiera de los valores comprendidos dentro de los intervalos de porcentaje preferidos, siendo los ejemplos solamente ilustrativos y no limitantes.
En una realización particular de la invención, la composición para la protección y reparación solar de la piel forma parte (es un componente) de un producto cosmético, por lo que otro objeto de la presente invención es un producto cosmético que comprende en su formulación la composición para la protección y reparación solar de la piel descrita anteriormente, en cualquiera de sus variantes. La composición objeto de la invención puede ser también, en otra realización particular, una composición cosmética en sí misma. En cualquiera de los casos, la composición cosmética o producto cosmético se puede presentar en forma de formulación apropiada para uso tópico, tal como una crema, una emulsión, una loción, un ungüento, un aerosol, o una formulación similar, que preferentemente está diseñada para el cuidado (protección y reparación) de la piel. Cuando la presente invención se refiere a una composición cosmética (que es preferentemente de uso tópico), en cualquiera de sus variantes anteriores y ya sea la propia composición o el producto cosmético que la comprende, se entiende que incluye además excipientes convencionales comúnmente empleados para este tipo de productos, y que puede presentarse en cualquiera de las formas enumeradas en este párrafo. Los excipientes pueden ser del tipo: gelificantes y emulsionantes, tensoactivos, factores de consistencia, conservantes, emolientes y humectantes, modificadores reológicos, ajustadores de pH, quelantes, siliconas, ceras, fragancias y perfumes, acondicionadores de la piel, etc. que comúnmente se emplean en formulaciones tipo crema, emulsión, loción, gel, ungüento, aerosol o similar, y aparecen en cantidades suficientes hasta completar el total de la composición. Es evidente que en un caso particular y preferido el producto comprende, además de la composición para la protección y reparación solar de la piel, uno o más compuestos fotoprotectores frente a la radiación solar, que son preferiblemente filtros frente a la radiación ultravioleta, UVA y/o UVB.
El producto cosmético puede ser preparado de modo convencional por métodos y técnicas conocidos en el campo, por ejemplo mediante preparación de una emulsión de componentes de fase acuosa y componentes de fase grasa, que se añaden y mezclan mediante agitación continua (por ejemplo, de manera preferida a 10000- 15000 rpm durante 2-15 minutos, más preferentemente a 12000 rpm durante 5-10 minutos) a una temperatura comprendida entre 70°C-95°C, preferentemente entre 80°C-85°C. Posteriormente se enfría la emulsión, aún bajo agitación continua hasta una temperatura comprendida entre 35°C-45°C y preferentemente de 40°C, para a continuación añadir los componentes termolábiles del producto (activos, conservantes y perfume), agitando la mezcla total a una velocidad comprendida entre 10000-15000 rpm durante 2-5 minutos, más preferentemente a 12000 rpm durante 3 minutos, hasta garantizar la completa homogeneización del conjunto.
Particularmente, partiendo de las indicaciones anteriores, el producto de la presente invención se prepara mediante una de las dos alternativas siguientes para obtener el mismo resultado: a) o bien se añade la composición para la protección y reparación solar de la piel de una única vez en una de sus etapas, como un único componente tal cual se ha descrito aquí, b) o bien se añaden los componentes de dicha composición por separado, en diferentes etapas y según sus propiedades, con el resto de ingredientes de la formulación (o en la preparación de la emulsión de dos fases acuosa y grasa o como componentes termolábiles). En este caso, debe entenderse la composición para la protección y reparación solar de la piel como una combinación de los elementos que anteriormente se han descrito como parte de su composición, ya sean esenciales u opcionales. De este modo, la mezcla de los elementos definidos de manera general como protectores fotodérmicos (juntos o separadamente con los compuestos fotoprotectores o filtros UV cuando estos se añaden) tendrán los mismos efectos de protección y reparación de la piel durante y después de la exposición al sol tanto si son añadidos al producto cosmético como una composición única o de manera separada durante su preparación.
En cualquiera de los dos casos, el resultado objeto de la presente invención es un producto cosmético, preferentemente de uso tópico, que comprende en su formulación al menos:
a) alantoína, en una concentración comprendida entre 0.1 y 1 %;
b) pantenol, en una concentración comprendida entre 0.1 y 5%;
c) acetato de tocoferol, en una concentración comprendida entre 0.05 y 2%;
d) tocoferol, en una concentración comprendida entre 0.01 y 1 %;
e) ascorbil fosfato de sodio, en una concentración comprendida entre 0.01 y 3%; y f) Aloe barbadensis, en una concentración comprendida entre 0.001 %-5%, refiriéndose los porcentajes indicados a porcentajes en peso respecto al peso total del producto, y estando los límites de los intervalos incluidos en el ámbito de la invención. Todas las variantes y alternativas comentadas anteriormente para estos componentes (por ejemplo, comprendiendo o no compuestos fotoprotectores que son filtros UV) se aplican también aquí para el caso del producto cosmético.
También en cualquiera de los casos descritos, una formulación del producto cosmético preferida completa al 100% en peso comprende los denominados protectores fotodérmicos hasta un 10% en peso, más preferiblemente aún hasta un 5% y más preferiblemente aún hasta un 4% (todos en conjunto), con una cantidad suficiente de excipientes. Cuando comprende además al menos un compuesto fotoprotector, éste aparece en un porcentaje en peso del total comprendido entre 0.1 % y 30%, incluidos ambos límites. A continuación se describe la composición preferida sobre el 100% en peso de la misma que puede presentar cualquiera de los productos cosméticos preparados de acuerdo con la presente invención, independientemente del tipo que sean (leche solar corporal, crema solar facial, spray solar corporal, entre otros, como los ejemplos:
Figure imgf000014_0001
En un caso más preferido, en que la composición (y el producto) comprende además compuestos fotoprotectores que son filtros UV, la formulación del producto es:
Figure imgf000014_0002
De acuerdo a la presente memoria, como "otros ingredientes" aparte del agua, el perfume y los conservantes se incluyen los emolientes, reguladores del pH, emulsionantes, principios activos, quelantes y solubilizantes, entre los más importantes.
La composición (o combinación) objeto de protección en cualquiera de sus variantes, así como el producto cosmético que la comprende, presenta preferentemente un factor de protección solar (FPS) comprendido entre 6 y 60.
Es asimismo objeto de la presente invención un uso cosmético de la composición tópica anteriormente descrita (y por extensión, del producto cosmético de uso tópico), que se caracteriza porque resulta eficaz como agente para la protección solar de la piel. De manera preferente, la composición tópica o producto tópico se usa para la protección solar de la piel facial ó corporal. Otro uso cosmético asociado de la composición y al producto que la comprende es como agente para la reparación de la piel (preferiblemente facial o corporal). Por "reparación de la piel" debe entenderse que tiene y ejerce efectos antienvejecimiento, antioxidantes y antiinflamatorios propios del conjunto de activos incluidos, después de la exposición solar del individuo (por ejemplo en un afíersun o en una crema de uso diario).
Ejemplos
A continuación se incluyen varios ejemplos que ilustran la invención, a partir de diferentes fórmulas que atienden a los requisitos anteriormente expuestos para la composición esencial y la formulación total. Estos ejemplos ponen de manifiesto los beneficios pretendidos para la combinación de componentes, y se refieren a composiciones con diferentes combinaciones cualitativas y cuantitativas de los componentes que actúan como protectores fotodérmicos: los esenciales, que son alantoína, pantenol, acetato de tocoferol, tocoferol y ascorbil fosfato de sodio, además de Aloe barbadensis (cuya forma más común de empleo es en polvo de jugo de hojas); así como las opciones propuestas que se pueden añadir de forma adicional: al menos uno de extracto de regaliz (glicirrizato de dipotasio), ubiquinona, bisabolol y materia prima que contiene otros compuestos antioxidantes naturales diferentes a los hasta ahora citados, preferiblemente de la familia de los polifenoles y/o carotenoides tales como hidroquinonas, resveratrol, taninos, ácido ferúlico, astaxantina y similares. En estos ejemplos también se ilustran casos en los que la composición comprende adicionalmente diferentes concentraciones de filtros protectores UV.
Método de preparación de las composiciones de uso tópico objeto de la presente invención
Con el fin de poder comparar todos los resultados en cuanto al grado de protección frente a la radicación solar y las propiedades sensoriales, se unificó en la medida de lo posible el proceso de fabricación de las muestras de productos cosméticos que comprenden la composición en los ejemplos siguientes. De forma general, se pesaron y mezclaron los ingredientes de la fase acuosa (entre ellos, el acetato de tocoferol y parte de los filtros UV), calentando hasta 80-85°C bajo agitación continua. Se continuó añadiendo el resto de componentes de la fase grasa (entre ellos, la alantoína y la parte restante de los filtros UV) manteniendo la temperatura entre 80-85°C. Se realizó la emulsión con las dos fases bajo las condiciones de 80-85°C, 12000 rpm, durante 5- 10 minutos. Posteriormente, se empezó el proceso de enfriamiento bajo agitación continua. Una vez alcanzada una temperatura inferior a 40°C, se añadió el resto de ingredientes termolábiles (activos y conservantes y perfume, entre ellos el pantenol, Aloe barbadensis, ascorbil fosfato de sodio y pantenol). Finalmente se agitó la mezcla a 12000 rpm durante 3 minutos para garantizar la completa homogeneización del conjunto.
Ejemplo 1: Fórmula leche solar corporal con FPS 15 teórico, con y sin filtros fotodérmicos
Se preparó una fórmula de acuerdo con la presente invención, denominada Fórmula 1 , en dos variantes: sin parte de la mayoría de componentes esenciales enumerados en la reivindicación 1 (denominados por simplificar "filtros fotodérmicos" o "protectores fotodérmicos") y con ellos, para comprobar los efectos de su adición y de la posible sinergia con el resto de componentes (filtros fotoprotectores o UV, y excipientes), con la composición concreta que se presenta en la Tabla 1 en porcentajes en peso con respecto al total de la composición:
Tabla 1a - Composición de la Fórmula 1 , con y sin filtros fotodérmicos
Fase de % % Categoría /
Ingredientes
adición (sin filtros) (con filtros) función
Cetil fosfato de potasio (y)
Grasa glicéridos de palma 1 ,500000 1 ,500000 Emulsionante hidrogenado
Grasa Estearato de glicerilo 0,300000 0,300000 Emulsionante
Aditivo
Grasa Cetearil alcohol 1 ,500000 1 ,500000
Reológico
Grasa Caprilato fenoxietilo 4,000000 4,000000 Emoliente
Grasa Isononanoato de etilhexilo 3,000000 3,000000 Emoliente
Grasa Hidroxiacetofenona 0,500000 0,500000 Conservante
Grasa Acetato de tocoferol 0.250000 F. fotodérmico
Grasa Butil metoxidibenzoilmetano 3,000000 3,000000 Filtro UV
Grasa Octocrileno 5,250000 5,250000 Filtro UV
Grasa Salicilato de etilhexilo 4,500000 4,500000 Filtro UV
Acuosa Agua 66,733000 65.100000
Acuosa Carbómero 0,100000 0,100000 Aditivo Reológico
Aditivo
Acuosa Goma Xantana 0,200000 0,200000
Reológico
Acuosa Glicerina 5,000000 5,000000 Emoliente
Acuosa Alantoína 0.500000 F. fotodérmico
Acido fenilbenzimidazol
Acuosa 1 ,000000 1 ,000000 Filtro UV sulfónico
Regulador de
Acuosa Hidróxido de sodio 0,257000 0,279500
PH
Termolábiles Ciclopentasiloxano 2,000000 2,000000 Emoliente
Termolábiles 1 ,2-hexanediol y caprilil glicol 0,300000 0,300000 Conservante
Termolábiles Fenoxietanol 0,200000 0,200000 Conservante
Termolábiles Pantenol 0.500000 F. fotodérmico
Aloe barbadensis (polvo de
Termolábiles 0,500000 F. fotodérmico jugo de hojas)
Termolábiles Ascorbil fosfato de sodio 0.150000 F. fotodérmico
Termolábiles Glizarrato dipotásico 0.200000 F. fotodérmico
Termolábiles Tocoferol 0.020000 F. fotodérmico
Diacetato glutamato
Termolábiles 0,200000 0,200000 Quelante tetrasódico
Termolábiles Pefume 0,400000 Perfume
TOTAL 100,000000 100,000000
A las dos fórmulas presentadas en el Ejemplo 1 se les aplican los mismos estudios de propiedades para poder realizar un análisis comparativo. Se realizan estudios tanto In silico, In vitro e In vivo siguiendo la legislación vigente en el estudio de FPS.
Tabla 1 b - Resultados de los estudios realizados In silico, In vitro e In vivo con las composiciones de Fórmula 1 respecto al grado de la protección solar, y propiedades de sensorialidad de las composiciones
Método Sin filtros Con filtros Referencia
fotodérmicos fotodérmicos
In silico Se realizó una simulación del
factor de protección solar in vivo (SPF, IS024444). Una descripción
17.8 17.8 de los cálculos realizados puede encontrarse en "In silico
Determination of Topical Sun Protection", Bernd Herzog and Uli Osterwalder, Cosmetic Science
Technology 201 1 , 62-70
ln vitro 18 15 ISO 24444
In vivo 19.2 53 ISO 24443
Viscosidad (0.7 - 1 .6) PaS (0.6 - 1) PaS Reómetro
Sensorialidad Leche de fácil Leche ligera de Inspección visual
extensión y fácil extensión y
rápida absorción. rápida absorción
Las conclusiones de la comparación realizada entre las dos variantes de la Formulación 1 son las siguientes:
La incorporación de los componentes denominados filtros fotodérmicos aumenta el FPS In vivo 2.8 veces respecto a la fórmula sin filtros fotodérmicos, manteniéndose la concentración de filtros UV y por tanto sus valores de FPS In vitro e In silico.
La adición de los filtros fotodérmicos mejora la sensorialidad del producto final. Ejemplo 2: Fórmula crema solar facial con FPS 30 teórico, con y sin filtros fotodérmicos
Se preparó una fórmula de acuerdo con la presente invención, denominada Fórmula 2, en dos variantes: sin parte de la mayoría de componentes esenciales enumerados en la reivindicación 1 (denominados por simplificar "filtros fotodérmicos") y con ellos, para comprobar los efectos de su adición y de la posible sinergia con el resto de componentes (filtros fotoprotectores o UV, y excipientes), con la composición concreta que se presenta en la Tabla 2 en porcentajes en peso con respecto al total de la composición:
Tabla 2a - Composición de la Fórmula 2, con y sin filtros fotodérmicos
Fase de % % Categoría /
Ingredientes
adición (sin filtros) (con filtros) función
Cetil fosfato de potasio (y)
Grasa glicéridos de palma 2.200000 2.200000 Emulsionante hidrogenado
Aditivo
Grasa Docosanol (behenyl alcohol) 1 .500000 1 .500000
reo lógico PEG-100 estearato y
Grasa 1 .200000 1 .200000 Emulsionante
Estearato de glicerilo
Grasa Isononanoato de etilhexilo 1 ,000000 1 ,000000 Emoliente
Triglicérido de ácido
Grasa 2,000000 2,000000 Emoliente caprílico/caprínico
Grasa Hidroxiacetofenona 0,500000 0,500000 Conservante
Grasa Acetato de tocoferol 0.250000 F. fotodérmico
Grasa Butil metoxidibenzoilmetano 4,000000 4.000000 Filtro UV
Grasa Octocrileno 10.000000 10.000000 Filtro UV
Grasa Salicilato de etilhexilo 4,500000 4,500000 Filtro UV
Grasa Dietilhexil butamido triazona 1 .000000 1 .000000 Filtro UV
Grasa Sílice 1 .500000 1 .500000 Emoliente
Acuosa Agua 53.780000 51 .140000
Aditivo
Acuosa Goma Xantana 0,200000 0,200000
Reológico
Acuosa Glicerina 4,000000 4,000000 Emoliente
Acuosa Alantoína 0.500000 F. fotodérmico
Acido fenilbenzimidazol
Acuosa 2.000000 2.000000 Filtro UV sulfónico
Fenil dibenzimidazol
Acuosa 0.500000 0.500000 Filtro UV tetrasulfonato disódico
Regulador de
Acuosa Hidróxido de sodio 0.420000 0.420000
PH
Termolábiles Alcohol denat. 6.000000 6.000000 Solubilizante
Termolábiles Caprilil meticona 2.000000 2.000000 Emoliente
Termolábiles 1 ,2-hexanediol y caprilil glicol 0,300000 0,300000 Conservante
Termolábiles Fenoxietanol 0.200000 0.200000 Conservante
Termolábiles Pantenol 0.500000 F. fotodérmico
Aloe barbadensis (polvo de
Termolábiles 0.020000 F. fotodérmico jugo de hojas)
Termolábiles Ascorbil fosfato de sodio 0.150000 F. fotodérmico
Termolábiles Glizarrato dipotásico 0.200000 F. fotodérmico
Termolábiles Tocoferol 0.020000 F. fotodérmico
Acriloildimetiltaurato de Aditivo
Termolábiles 0.5000000 0.5000000
amonio / VP copolímero reológico
Diacetato glutamato
Termolábiles 0.2000000 0.2000000 Quelante tetrasódico Termolábiles Pefume 0.5000000 0.5000000 Perfume
TOTAL 100,000000 100,000000
A las dos fórmulas presentadas en el Ejemplo 2 se les aplican los mismos estudios para poder realizar un análisis comparativo. Se realizan estudios tanto In silico, In vitro e In vivo siguiendo la legislación vigente en el estudio de FPS.
Tabla 2b - Resultados de los estudios realizados In silico, In vitro e In vivo con las composiciones de Fórmula 2 respecto al grado de la protección solar, y propiedades de sensorialidad de las composiciones
Figure imgf000020_0001
Las conclusiones de la comparación realizada entre las dos variantes de la Formulación 2 son las siguientes:
La incorporación de los componentes denominados filtros fotodérmicos aumenta el FPS In vivo 1.5 veces respecto a la fórmula sin filtros fotodérmicos, manteniéndose la concentración de filtros UV y por tanto sus valores de FPS In vitro e In silico.
La adición de los filtros fotodérmicos mantiene la sensorialidad del producto final. Ejemplo 3: Fórmula spray solar corporal con FPS 50 teórico con y sin filtros fotodérmicos
Se preparó una fórmula de acuerdo con la presente invención, denominada Fórmula 3, en dos variantes: sin parte de la mayoría de componentes esenciales enumerados en la reivindicación 1 (denominados por simplificar "filtros fotodérmicos") y con ellos, para comprobar los efectos de su adición y de la posible sinergia con el resto de componentes (filtros fotoprotectores o UV, y excipientes), con la composición concreta que se presenta en la Tabla 3 en porcentajes en peso con respecto al total de la composición:
Tabla 3a - Composición de la Fórmula 2, con y sin filtros fotodérmicos
Fase de % % Categoría /
Ingredientes
adición (sin filtros) (con filtros) función
Cetil fosfato de potasio (y)
Grasa glicéridos de palma 2.500000 2.500000 Emulsionante hidrogenado
Grasa Fenoxietil caprilato 6,000000 6,000000 Emoliente
Grasa Isononanoato de etilhexilo 3,000000 3,000000 Emoliente
Grasa Acetato de tocoferol 0.500000 F. fotodérmico
Grasa Poliisobuteno 2.500000 2.5000000 Emoliente
Grasa Butil metoxidibenzoilmetano 4,500000 4.500000 Filtro UV
Grasa Octocrileno 10.000000 10.000000 Filtro UV
Grasa Salicilato de etilhexilo 4,500000 4,500000 Filtro UV
Grasa Dietilhexil butamido triazona 3.500000 3.500000 Filtro UV
Acuosa Agua 49.594500 45.654500
Acuosa Alantoína 1 .000000 F. fotodérmico
Poliglice ril-6 estearato /
Acuosa 1 .000000 1 .000000 Emulsionante poligliceril-6 behenato
Acuosa Hidroxiacetofenona 0.500000 0.500000 Conservante
Celulosa microcristalina / Aditivo
Acuosa 0.500000 0.500000
Goma celulosa reo lógico
Aditivo
Acuosa Goma Xantana 0.400000 0.400000
reo lógico
Acuosa Glicerina 3.000000 3.000000 Emoliente
Acido fenilbenzimidazol
Acuosa 2.500000 2.500000 Filtro UV sulfónico Fenil dibenzimidazol
Acuosa 2.000000 2.000000 Filtro UV tetrasulfonato disódico
Regulador de
Acuosa Hidróxido de sodio 0.705500 0.705500
PH
Termolábiles Ciclopentasiloxano 2.000000 2.000000 Emoliente
Termolábiles 1 ,2-hexanediol y caprilil glicol 0,500000 0,500000 Conservante
Termolábiles Pantenol 2.000000 F. fotodérmico
Aloe barbadensis (polvo de
Termolábiles 0.100000 F. fotodérmico jugo de hojas)
Termolábiles Ascorbil fosfato de sodio 0.300000 F. fotodérmico
Termolábiles Tocoferol 0.040000 F. fotodérmico
Diacetato glutamato
Termolábiles tetrasódico / Hidróxido de 0.2000000 0.2000000 Quelante sodio
Termolábiles Pefume 0.6000000 0.6000000 Perfume
TOTAL 100,000000 100,000000
A las dos fórmulas presentadas en el Ejemplo 3 se les aplican los mismos estudios para poder realizar un análisis comparativo teórico (midiendo el FPS In vivo exclusivamente en la muestra con filtros fotodérmicos).
Tabla 3b - Resultados de los estudios realizados In silico, In vitro e In vivo con las composiciones de Fórmula 1 respecto al grado de la protección solar, y propiedades de sensorialidad de las composiciones
Método Sin filtros Con filtros Referencia
fotodérmicos fotodérmicos
In silico Se realizó una simulación del factor de protección solar in vivo (SPF, IS024444). Una descripción de los cálculos realizados puede encontrarse
49.6 49.6
en "In silico Determination of Topical Sun Protection", Bernd Herzog and Uli Osterwalder, Cosmetic Science Technology 201 1 , 62-70
In vitro 52 51 ISO 24444
In vivo 50 (teórico) 61 .4 ISO 24443
Viscosidad (0.6 - 1) PaS (0.6 - 1) PaS Reómetro Sensorialidad Spray de fácil Inspección visual
Spray de fácil
extensión y
extensión y
rápida
rápida absorción
absorción.
Las conclusiones de la comparación realizada entre las dos variantes de la Formulación 3 son las siguientes: En este ejemplo se consigue alcanzar un FPS In vivo 50+ (>60) empleando filtros UV equivalentes a un FPS 50 más la combinación de filtros fotodérmicos.
La incorporación de los filtros fotodérmicos permite partir de un FPS teórico (In sílico) 20% menor del FPS necesario In vivo en este ejemplo (60).
La adición de los filtros fotodérmicos mantiene la sensorialidad del producto final.
Ejemplo 4: Fórmula crema facial con FPS 2 teórico con y sin filtros fotodérmicos, comparación con FPS 6 sin filtros fotodérmicos.
Se preparó, como en los ejemplos anteriroes, una fórmula de acuerdo con la presente invención, denominada Fórmula 4, en dos variantes: sin parte de la mayoría de componentes esenciales enumerados en la reivindicación 1 (denominados por simplificar "filtros fotodérmicos") y con ellos, para comprobar los efectos de su adición y de la posible sinergia con el resto de componentes (filtros fotoprotectores o UV, y excipientes), con la composición concreta que se presenta en la Tabla 4 en porcentajes en peso con respecto al total de la composición. Además, se preparó una tercera composición de la Fórmula 4, sin filtros fotodérmicos con FPS6:
Tabla 4a - Composición de la Fórmula 4, con y sin filtros fotodérmicos y sin filtros fotodérmicos con FPS6
%
Fase de % % Categ /
Ingredientes (sin filtros, adición (sin filtros) (con filtros) función con FPS6)
Quelante
Acuosa EDTA disódico 0.100000 0.100000 0.100000
Acuosa Agua 75.820000 73.90000 71 .870000
F. fotod.
Acuosa Alantoína 0.500000
Ester hidrolizado de Emolient.
Acuosa 0.400000 0.400000 0.400000
jojoba Aditivo
Acuosa Celulosa microcristalina 0.200000 0.200000 0.200000 reológico
Aditivo
Acuosa Goma Xantana 0.400000 0.200000 0.150000 reológico
Emolient.
Acuosa Glicerina 0.200000 4.000000 4.000000
Grasa Fenoxietil caprilato 3.000000 3.000000 3.000000 Emolient.
Grasa Etilhexil palmitato 3,000000 3,000000 3.000000 Emolient.
Grasa Aceite olus 3,000000 3,000000 3.000000 Emolient.
Filtro
Grasa Octocrileno 0.500000 0.500000 3.000000
UV
Filtro
Grasa Etilhexil salicilato 1 .500000
UV
Butil Filtro
Grasa 0.250000 0.250000 1 .000000
metoxidibenzoilmetano UV
Cetearil alcohol / Gliceril
Emulsio.
Grasa estearato / PEG-40 3.000000 3.000000 3.000000
estearato / Ceteareth-20
Docosanol (behenyl Aditivo
Grasa 2.000000 2.000000 1 .250000
alcohol) reológ.
Termoláb. Hidroxiacetofenona 0.600000 0.600000 0.600000 Conser.
F.
Termoláb. Acetato de tocoferol 0.200000 fotodér.
Dimeticona /
Termoláb. Dimeticonol 0.500000 0.500000 0.500000 Emolient.
Fenoxietanol
Termoláb. 0.400000 0.400000 0.400000 Conserv.
Aceite de soja (glicina
Termoláb. de soja) 2.000000 2.000000 2.000000 Emolient.
Tocoferol F.
Termoláb. 0.020000
Fotodér.
F.
Termoláb. Ascorbil fosfato de sodio 0.150000 fotodér.
Aloe barbadensis F.
Termoláb. 0.050000 fotodér.
(polvo de jugo de hojas)
Termoláb. Pantenol 1 .000000 F. fotodér.
Termoláb. Pefume 0.250000 0.250000 0.250000 Perfume
Termoláb. Hidróxido de sodio 0.030000 0.030000 0.030000 Regu. pH
Poliacrilato sódico /
Adit. reol.
Termoláb. Polidiceno hidrogenado 0.750000 0.750000 0.750000
/ Trideceth-6
TOTAL 100,000000 100,000000 100,000000
A las tres fórmulas presentadas en el ejemplo 4 se les aplican los mismos estudios para poder realizar un análisis comparativo teórico (midiendo el FPS In vivo en la muestra con filtros fotodérmicos y en la FPS 6 sin filtros fotodérmicos).
Tabla 4b - Resultados de los estudios realizados In silico, In vitro e In vivo con las composiciones de Fórmula 4 respecto al grado de la protección solar, y propiedades de sensorialidad de las composiciones
Método Sin filtros Referencia
Sin filtros Con filtros
fotodérmicos
fotodérmicos fotodérmicos
FPS 6
In silico Se realizó una
simulación del factor de protección solar in vivo (SPF, IS024444). Una descripción de los cálculos realizados puede encontrarse en
1 .8 1 .8 6
"In silico Determination of Topical Sun
Protection", Bernd Herzog and Uli Osterwalder, Cosmetic Science Technology 201 1 , 62-70
In vitro 2.9 3.0 5 ISO 24444
In vivo 2 (teórico) 7.1 7.1 ISO 24443
Viscosidad (3.5 - 4.5) (2.5 - 3.5) Reómetro
(4.1 - 5.1) PaS
PaS PaS
Sensorialidad Crema viscosa Crema ligera Crema viscosa Inspección visual
de fácil de fácil de fácil
extensión y extensión y extensión y
rápida rápida rápida absorción. absorción absorción.
Las conclusiones de la comparación realizada entre las dos variantes de la Formulación 2 son las siguientes:
En este ejemplo se consigue alcanzar un FPS In vivo 7.1 (>6) empleando filtros UV equivalentes a un FPS 2 más la combinación de filtros fotodérmicos.
Se puede conseguir el FPS deseado en este ejemplo (>6), empleando 7.3 veces menos concentración de filtros UV.
La incorporación de los filtros fotodérmicos permite partir de un FPS teórico (In sílico) 66% menor del FPS necesario In vivo en este ejemplo (6).
- La adición de los filtros fotodérmicos mejora la sensorialidad del producto final.
Ejemplo 5: Fórmula leche solar corporal con FPS 12 teórico, con y sin filtros fotodérmicos
Se preparó una fórmula de acuerdo con la presente invención, denominada Fórmula 5, en dos variantes: sin parte de la mayoría de componentes esenciales enumerados en la reivindicación 1 (denominados por simplificar "filtros fotodérmicos") y con ellos, para comprobar los efectos de su adición y de la posible sinergia con el resto de componentes (filtros fotoprotectores o UV, y excipientes), con la composición concreta que se presenta en la Tabla 5 en porcentajes en peso con respecto al total de la composición:
Tabla 5a - Composición de la Fórmula 5, con y sin filtros fotodérmicos
Fase de % % Categoría /
Ingredientes
adición (sin filtros) (con filtros) función
Cetil fosfato de potasio (y)
Grasa glicéridos de palma 1 .500000 1 .500000 Emulsionante hidrogenado
Grasa Gliceril estearato 0.300000 0.300000 Emoliente
Aditivo
Grasa Cetearil alcohol 1 .500000 1 .500000
Reológico.
Grasa Fenoxietil caprilato 4.000000 4.000000 Emoliente
Grasa Isononanoato de etilhexilo 3,000000 3.000000 Emoliente
Grasa Hidroxiacetofenona 0.500000 0.500000 Conservante
Grasa Acetato de tocoferol 0.250000 F. fotodérmico
Grasa Butil metoxidibenzoilmetano 2.000000 2.000000 Filtro UV Grasa Octocrileno 5.000000 5.000000 Filtro UV
Grasa Salicilato de etilhexilo 4.800000 4,800000 Filtro UV
Acuosa Agua 68.880000 66.910000
Acuosa Alantoína 1 .000000 F. fotodérmico
Aditivo
Acuosa Carbómero 0.100000 0.100000
reo lógico
Aditivo
Acuosa Goma Xantana 0.300000 0.300000
reo lógico
Acuosa Glicerina 5.000000 5.000000 Emoliente
Acuosa Alantoína 0.500000 F. fotodérmico
Termolábiles Ciclopentasiloxano 2.000000 2.000000 Emoliente
Termolábiles 1 ,2-hexanediol y caprilil glicol 0.300000 0.300000 Conservante
Termolábiles Fenoxietanol 0.200000 0.200000 Conservante
Termolábiles Pantenol 1 .000000 F. fotodérmico
Aloe barbadensis (polvo de
Termolábiles 0.050000 F. fotodérmico jugo de hojas)
Termolábiles Ascorbil fosfato de sodio 0.150000 F. fotodérmico
Termolábiles Tocoferol 0.020000 F. fotodérmico
Termolábiles Hidróxido de sodio 0.019800 0.019800 Regulador pH
Diacetato glutamato
Termolábiles 0,200000 0,200000 Quelante tetrasódico
Termolábiles Pefume 0.4000000 0.4000000 Perfume
TOTAL 100,000000 100,000000
A las dos fórmulas presentadas en el ejemplo 5 se les aplican los mismos estudios para poder realizar un estudio comparativo teórico (midiendo el FPS In vivo exclusivamente en la muestra con filtros fotodérmicos).
Tabla 5b - Resultados de los estudios realizados In silico, In vitro e In vivo con las composiciones de Fórmula 5 respecto al grado de la protección solar, y propiedades de sensorialidad de las composiciones
Método Sin filtros Con filtros Referencia
fotodérmicos fotodérmicos
In silico Se realizó una simulación del factor de protección solar in vivo (SPF, IS024444). Una
12.2 12.2
descripción de los cálculos realizados puede encontrarse en "In silico Determination of Topical Sun Protection", Bernd Herzog and UN Osterwalder, Cosmetic Science Technology 201 1 , 62-70 ln vitro 15 1 1 ISO 24444
In vivo 15 (teórico) 32.2 ISO 24443
Viscosidad (0.6 - 1) PaS (0.6 - 1) PaS Reómetro
Sensorialidad Leche de fácil Leche de fácil Inspección visual
extensión y rápida extensión y rápida
absorción. absorción
Las conclusiones de la comparación realizada entre las dos variantes de la Formulación 3 son las siguientes: - En este ejemplo se consigue alcanzar un FPS In vivo 32.2 (>30) empleando filtros UV equivalentes a un FPS 15 más la combinación de filtros fotodérmicos. La incorporación de los filtros fotodérmicos permite partir de un FPS teórico (In sílico) 59% menor del FPS necesario In vivo en este ejemplo (30).
La adición de los filtros fotodérmicos mantiene la sensorialidad del producto final.
Ejemplo 6: Fórmula spray solar corporal con FPS 6 teórico con y sin filtros fotodérmicos
Se preparó una fórmula de acuerdo con la presente invención, denominada Fórmula 6, en dos variantes: sin parte de la mayoría de componentes esenciales enumerados en la reivindicación 1 (denominados por simplificar "filtros fotodérmicos") y con ellos, para comprobar los efectos de su adición y de la posible sinergia con el resto de componentes (filtros fotoprotectores o UV, y excipientes), con la composición concreta que se presenta en la Tabla 6 en porcentajes en peso con respecto al total de la composición:
Tabla 6a - Composición de la Fórmula 6, con y sin filtros fotodérmicos
Fase de % % Categoría /
Ingredientes
adición (sin filtros) (con filtros) función
Cetil fosfato de potasio (y)
Grasa glicéridos de palma 1 .500000 1 .500000 Emulsionante hidrogenado
Grasa C12-C15 Alquil benzoato 3.000000 3.000000 Emoliente Grasa Isononanoato de etilhexilo 3,000000 3.000000 Emoliente
Grasa Acetato de tocoferol 0.250000 F. fotodérmico
Grasa Poliisobuteno 1 .500000 1 .500000 Emoliente
Grasa Butil metoxidibenzoilmetano 1 .000000 1 .000000 Filtro UV
Grasa Octocrileno 3.000000 3.000000 Filtro UV
Grasa Salicilato de etilhexilo 2.000000 2.000000 Filtro UV
Grasa Hidroxiacetofenona 0.500000 0.500000 Conservante
Poliglice ril-6 estearato /
Grasa 2.500000 2.500000 Emulsionante
Poliglice ril-6 behenato
Aditivo
Grasa Celulosa microcristalina 0.500000 0.500000
reo lógico
Aditivo
Grasa Goma Xantana 0.300000 0.300000
reo lógico
Acuosa Agua 75.170000 73.200000
Acuosa EDTA disódico 0.100000 0.100000 Quelante
Acuosa Glicerina 4.000000 4.000000 Emoliente
Acuosa Alantoína 0.500000 F. fotodérmico
Termolábiles Ciclopentasiloxano 2.000000 2.000000 Emoliente
Termolábiles 1 ,2-hexanediol y caprilil glicol 0.500000 0.500000 Conservante
Termolábiles Pantenol 1 .000000 F. fotodérmico
Aloe barbadensis (polvo de
Termolábiles 0.050000 F. fotodérmico jugo de hojas)
Termolábiles Ascorbil fosfato de sodio 0.150000 F. fotodérmico
Termolábiles Tocoferol 0.020000 F. fotodérmico
Termolábiles Hidróxido de sodio 0.010500 0.010500 Regulador pH
Termolábiles Pefume 0.400000 0.400000 Perfume
TOTAL 100,000000 100,000000
A las dos fórmulas presentadas en el ejemplo 6 se les aplican los mismos estudios para poder realizar un análisis comparativo teórico (midiendo el FPS In vivo exclusivamente en la muestra con filtros fotodérmicos).
Tabla 6b - Resultados de los estudios realizados In silico, In vitro e In vivo con las composiciones de Fórmula 6 respecto al grado de la protección solar, y propiedades de sensorialidad de las composiciones
Método Sin filtros Con filtros Referencia
fotodérmicos fotodérmicos In silico Se realizó una simulación del factor de protección solar in vivo (SPF, IS024444). Una
descripción de los cálculos
6.6 6.6 realizados puede encontrarse en
"In silico Determination of Topical Sun Protection", Bernd Herzog and UN Osterwalder, Cosmetic Science Technology 201 1 , 62-70
In vitro 7.5 8 ISO 24444
In vivo 7 (teórico) 17.6 ISO 24443
Viscosidad (0.2 - 0.3) PaS (0.2 - 0.3) PaS Reómetro
Sensorialidad Spray de fácil Spray de fácil Inspección visual
extensión y extensión y
rápida absorción. rápida absorción
Las conclusiones de la comparación realizada entre las dos variantes de la Formulación 6 son las siguientes:
En este ejemplo se consigue alcanzar un FPS In vivo 17.6 (>15) empleando filtros UV equivalentes a un FPS 7 más la combinación de filtros fotodérmicos.
La incorporación de los filtros fotodérmicos permite partir de un FPS teórico (In sílico) 56% menor del FPS necesario In vivo en este ejemplo (15).
La adición de los filtros fotodérmicos mantiene la sensorialidad del producto final.

Claims

REIVINDICACIONES
1. Una composición para protección solar y/o reparación de la piel por exposición a la radicación solar que se caracteriza por que comprende:
a) alantoína, en una concentración comprendida entre 0.1 y 1 %, incluidos ambos límites;
b) pantenol, en una concentración comprendida entre 0.1 y 5%, incluidos ambos límites;
c) acetato de tocoferol, en una concentración comprendida entre 0.05 y 2%, incluidos ambos límites;
d) tocoferol, en una concentración comprendida entre 0.01 y 1 %, incluidos ambos límites;
e) ascorbil fosfato de sodio, en una concentración comprendida entre 0.01 y 3%, incluidos ambos límites, y
f) Aloe barbadensis, en una concentración comprendida entre 0.001 % y 5%, incluidos ambos límites
como protectores fotodérmicos, en porcentaje en peso respecto del peso total de la composición. 2. La composición según la reivindicación 1 , que comprende adicionalmente al menos uno de los siguientes protectores fotodérmicos: extracto de regaliz, en un porcentaje de hasta el 0.2% en peso del total de composición; ubiquinona, en un porcentaje de hasta el 0.2% en peso del total de composición; bisabolol, en un porcentaje de hasta el 0.
2% en peso del total de composición; y materia prima que contiene compuestos antioxidantes naturales de la familia de los polifenoles y/o carotenoides, hasta un 0.5% en peso del total de composición.
3. La composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 ó 2, que comprende además al menos un compuesto fotoprotector frente a la radiación solar, estando comprendido en una concentración de entre 0.1 % y 30% en peso del peso total de la composición.
4. La composición según la reivindicación 3, donde el al menos un compuesto fotoprotector es un compuesto protector frente a la radiación ultravioleta UVA y/o UVB.
5. La composición según la reivindicación anterior, donde el al menos un compuesto fotoprotector es seleccionado del grupo compuesto por:
Bis-etilhexiloxifenol metoxifenil triazina, en un máximo del 10%
Butil metoxidibenzoilmetano, en un máximo del 5%
- Dietilamino hidroxibenzoil Hexil Benzoato, en un máximo del 10%
Fenil dibenzimidazol tetrasulfonato disódico, en un máximo del 10% Drometrizol Trisiloxano, en un máximo del 15%
(Nano) Metilen bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol, en un máximo del 10%
- Ácido tereftalideno- dialcanfor sulfónico, en un máximo del 10%
- 4-Metilbencilideno Alcanfor, en un máximo del 4%
3- benzofenona, en un máximo del 10%
4- benzofenona, en un máximo del 5%
Dietilhexil butamido triazona, en un máximo del 10%
Metoxicinamato de etilhexilo, en un máximo del 10%
- Salicilato de etilhexilo, en un máximo del 5%
Triazona de etilhexilo, en un máximo del 5%
Etilhexil dimetil PABA, en un máximo del 10%
Homomentil salicilato, en un máximo del 10%
Isoamil p-metoxicinamato, en un máximo del 10%
- Octocrileno, en un máximo del 10%
- Ácido fenilbenzimidazol sulfónico, en un máximo del 8%
Polisilicona 15, en un máximo del 10%
Dióxido de titanio, en un máximo del 25%
(Nano) Bis-trifenil triazina, en un máximo del 10%
y cualquier combinación de los mismos.
6. La composición según la reivindicación anterior, donde el compuesto fotoprotector está presente en el siguiente porcentaje en peso respecto del peso total de la composición:
- Butil metoxidibenzoilmetano: entre 0.25% y 4.5%;
Fenil dibenzimidazol tetrasulfonato disódico: entre 0.5% y 3%;
Dietilhexil butamido triazona: entre 0.5% y 3%;
Salicilato de etilhexilo: entre 1.5% y 4.8%;
Triazona de etilhexilo: entre 2.5% y 4.5%
- Octocrileno: entre 0.50% y 10%; - Ácido fenilbenzimidazol sulfónico: entre 1 y 3%;
y cualquier combinación de los mismos.
7. Un producto caracterizado por que comprende la composición descrita según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, que es un producto cosmético de uso tópico para la protección y reparación solar de la piel.
8. Un producto cosmético de uso tópico para la protección y reparación solar de la piel, que comprende:
a) alantoína, en una concentración comprendida entre 0.1 y 1 %;
b) pantenol, en una concentración comprendida entre 0.1 y 5%;
c) acetato de tocoferol, en una concentración comprendida entre 0.05 y 2%;
d) tocoferol, en una concentración comprendida entre 0.01 y 1 %, incluidos ambos límites;
e) ascorbil fosfato de sodio, en una concentración comprendida entre 0.01 y 3%, y
f) Aloe barbadensis, en una concentración comprendida entre 0.001 % y 5% como protectores fotodérmicos, en porcentaje en peso respecto del peso total del producto, e incluidos ambos límites.
9. El producto según una cualquiera de las reivindicaciones 7 ú 8, que es seleccionado dentro del grupo compuesto por: crema, emulsión, loción, gel, ungüento y aerosol.
10. El producto según una cualquiera de las reivindicaciones 7 a 9, que comprende:
- el conjunto de los protectores fotodérmicos en una concentración máxima del 10% en peso del peso total de la composición;
- al menos un compuesto fotoprotector en una concentración comprendida entre el 0.1 % y el 30%, ambos límites incluidos; y
- una cantidad suficiente de excipientes.
1 1. El producto según la reivindicación anterior, donde los excipientes son seleccionados dentro del grupo compuesto por: gelificantes, emulsionantes, tensoactivos, factores de consistencia, conservantes, emolientes, humectantes, modificadores reológicos, ajustadores de pH, quelantes, siliconas, ceras, fragancias y perfumes, acondicionadores de la piel y cualquier combinación de los mismos.
12. El producto según una cualquiera de las reivindicaciones 7 a 11 , que presenta un factor de protección solar comprendido entre 6 y 60.
13. Un uso cosmético de la composición descrita en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, para la protección solar de la piel y/o para la reparación de la piel por exposición a la radicación solar.
14. Un uso cosmético del producto descrito en una cualquiera de las reivindicaciones 7 a 12, para la protección solar de la piel y/o para la reparación de la piel por exposición a la radicación solar.
15. El uso cosmético descrito en una cualquiera de las reivindicaciones 13 ó 14, para la protección y/o reparación de la piel facial o corporal por exposición a la radicación solar.
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