WO2017029498A1 - 2-sulfonylpyrimidines - Google Patents

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Alan Roy Fersht
Matthias Rolf BAUER
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Medical Research Council
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Abstract

L'invention concerne des composés de 2-sulfonylpyrimidine et des sels et des solvates de ceux-ci pour leur utilisation dans le traitement d'une maladie proliférative telle que les cancers. Les composés de 2-sulfonylprimidine peuvent être administrés soit simultanément, soit séquentiellement, avec un ou plusieurs composés pharmacologiquement actifs et sels et solvates de ceux-ci tels qu'un inhibiteur de glutamate cystéine ligase. Le composé de 2-sulfonylpyrimidine peut être représenté par la formule (I) : (I) où : R1 est choisi parmi un alkyle en C1-6, un aryle en C6-12, un aralkyle en C7-18, un hétéroaralkyle ayant de 6 à 15 chaînons et un hétérocyclylalkyle ayant de 6 à 12 chaînons, chacun de ces groupes étant éventuellement substitué par de un à trois substituants facultatifs ; R2 est choisi parmi CF3, O-C(O)-R6, C(O)R7, C(O)NHR7 et NHC(O)R7 ; R3 est choisi parmi H, F, Cl, Br, I, OH, un alkyle en C1-6, un O-alkyle en C1-6, CH2F, CHF2, CF3,CN, NO2, CO2R8, C(O)NHR10, NHC(O)R10, (CH2)z-NR8R9 et (CH2)z-NH-C(=NH)-NH2 ; R4 est choisi parmi H, un alkyle en C1-6 et CH2R11 ; R5 est choisi parmi un alkyle en C1-6 ; R6 est choisi parmi H et un alkyle en C1-6 ; R7 est choisi parmi les groupes hétéroaryle ayant de 5 à 9 chaînons, et un phényle, ces groupes étant éventuellement substitués par de un à trois substituants facultatifs ; et le groupe hétéroaryle étant attaché au reste du composé de formule (I) par un atome de carbone de cycle ; R8 et R9 sont indépendamment choisis parmi H, un alkyle en C1-6 et un benzyle ; R10 est choisi parmi les groupes hétéroaryle ayant de 5 à 9 chaînons, un hétérocyclyle ayant 5 et 6 chaînons, et un phényle, ces groupes étant éventuellement substitués par de un à trois substituants facultatifs ; R11 est un phényle éventuellement substitué ; et z est choisi parmi les nombres entiers de 0 à 6.
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