WO2016117762A1 - 구스베리 추출물 또는 글루타티온을 포함하는 조성물 - Google Patents

구스베리 추출물 또는 글루타티온을 포함하는 조성물 Download PDF

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WO2016117762A1
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gooseberry
glutathione
extract
active ingredient
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김주원
전희영
서대방
신송석
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(주)아모레퍼시픽
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    • A23V2200/30—Foods, ingredients or supplements having a functional effect on health
    • A23V2200/318—Foods, ingredients or supplements having a functional effect on health having an effect on skin health and hair or coat

Definitions

  • the present disclosure relates to a composition
  • a composition comprising a gooseberry extract and glutathione.
  • Melanin is a pigment that determines the color of a person's skin.
  • the skin color is determined by the amount and distribution of melanin.
  • the cells that make melanin are made from cells called melanocytes under the skin's epidermis and travel to the stratum corneum and fall off as skin metabolism.
  • the number of melanin forming cells is almost the same regardless of the color of the skin. Only because the amount, type, and distribution of melanin is different, the skin color is different.
  • Tyrosine is converted into DOPA by a human enzyme called Tyrosinase, and finally, a series of oxidation processes produce melanin, a dark brown polymer.
  • melanin formation process is an oxidation process, it is further promoted by free radicals in the human body, which are oxidation-promoting substances or free radicals generated by ultraviolet rays. Therefore, antioxidants (vitamins A / E, flavonoids, tannins, etc.) do not inhibit the production of melanin directly, but plays a role in delaying excessive production.
  • melanin is produced from melanocytes present in the basal layer of the skin, and is known to be promoted by stimulation such as ultraviolet rays or inflammation. Therefore, it is possible to reduce the production of melanin by reducing external stimulation and blocking signal transduction, or by inhibiting the synthesis or activity of tyrosinase, a melanogenesis enzyme.
  • kojic acid, hydroquinone, arbutin, azelaic acid, aloesin, 4-butylresosocinol, resveratrol, ceramide, sphingosine-1-phosphate, sphingosylphosphorylcholine, etc. promote the degradation or control glycosylation of tyrosinase. It is known to regulate melanin production. However, they are not well utilized due to unsatisfactory whitening effects, low stability and skin irritation. Therefore, there is a need for development of a substance having excellent whitening effect and few side effects.
  • the present specification is to provide a composition having excellent skin whitening efficacy.
  • the present specification provides a composition for skin whitening comprising gooseberry extract or glutathione.
  • Skin whitening composition of the present disclosure exhibits a melanin reduction, tyrosinase activity inhibitory effect has a skin whitening effect and does not adversely affect cells, so it can be widely applied to external skin preparations, cosmetic compositions and pharmaceutical compositions.
  • FIG. 1 corresponds to a picture in which MNT-1 cells are treated with a sample and their colors are compared with each other.
  • Figure 2 shows a graph measuring the amount of melanin pigment after treating the sample to MNT-1 cells.
  • Figure 3 shows a graph measuring the degree of tyrosinase activity of the pigment after the sample was treated to MNT-1 cells.
  • Korean Patent Application No. 10-2015-0011139 filed Jan. 23, 2015, is incorporated herein by reference in its entirety for all purposes.
  • this application claims the benefit of Korean Patent Application No. 10-2015-0011139, which is hereby incorporated by reference in its entirety.
  • the present invention may be directed to a composition comprising one or more of gooseberry extract and glutathione as an active ingredient.
  • the composition may be a composition for whitening, specifically may be a composition for skin whitening.
  • the composition according to the present disclosure may be a pharmaceutical, food or cosmetic composition. Further specifically, in one aspect of the present invention, the composition according to the present specification may be a topical skin composition.
  • the pharmaceutical or food composition may be an oral formulation.
  • the pharmaceutical composition may be one or more formulations selected from the group consisting of powders, granules, tablets, soft or hard capsules, suspensions, emulsions, syrups, and aerosols.
  • the food composition may be one or more formulations selected from the group consisting of tablets, granules, powders, drinks, caramels, gels, and bars.
  • the present invention may relate to a skin whitening method comprising administering to a subject in need of skin whitening, a composition comprising one or more of gooseberry extract and glutathione or an active ingredient thereof.
  • a skin whitening method comprising administering to a subject in need of skin whitening, a composition comprising one or more of gooseberry extract and glutathione or an active ingredient thereof.
  • the administration in the above method may be carried out according to the administration method and administration dose described herein.
  • the present invention may be directed to a composition comprising at least one of gooseberry extract and glutathione for use in skin whitening as an active ingredient.
  • the present invention may be directed to a skin whitening use of a composition comprising one or more of gooseberry extract and glutathione as an active ingredient.
  • the present invention may be directed to a composition for reducing melanin comprising one or more of gooseberry extract and glutathione as an active ingredient.
  • the present invention may be directed to a composition for inhibiting melanin production comprising at least one of gooseberry extract and glutathione as an active ingredient.
  • the present invention relates to a method for inhibiting melanin reduction or melanin production comprising administering to a subject in need of reducing melanin or inhibiting melanogenesis, a composition comprising one or more of gooseberry extract and glutathione or an active ingredient thereof. have.
  • the administration in the above method may be carried out according to the administration method and administration dose described herein.
  • the present invention may be directed to a composition comprising one or more of gooseberry extract and glutathione for use in reducing melanin or inhibiting melanin production.
  • the present invention may be directed to a melanin reduction or melanin production suppression of a composition comprising one or more of gooseberry extract and glutathione as an active ingredient.
  • melanin reduction may mean reducing melanin content existing in cells and the like
  • inhibiting melanogenesis may mean inhibiting melanin production in cells and the like.
  • the present invention may relate to a composition for reducing or inhibiting tyrosinase activity, which comprises one or more of gooseberry extract and glutathione as an active ingredient.
  • the present invention provides a method for reducing or inhibiting tyrosinase activity, comprising administering to a subject in need of reduced or inhibited tyrosinase activity, a composition comprising one or more of gooseberry extract and glutathione or an active ingredient thereof. It may be about.
  • the administration in the above method may be carried out according to the administration method and administration dose described herein.
  • the present invention may be directed to a composition comprising one or more of gooseberry extract and glutathione for use in reducing or inhibiting tyrosinase activity.
  • the present invention may be directed to a reduction or inhibition of tyrosinase activity of a composition comprising at least one of gooseberry extract and glutathione as an active ingredient.
  • the present invention may be directed to a composition for inhibiting pigmentation, comprising one or more of gooseberry extract and glutathione as an active ingredient.
  • the present invention may be directed to a method for inhibiting pigmentation, comprising administering to a subject in need of inhibition of pigmentation, a composition comprising one or more of gooseberry extract and glutathione or an active ingredient thereof.
  • a composition comprising one or more of gooseberry extract and glutathione or an active ingredient thereof.
  • the administration in the above method may be carried out according to the administration method and administration dose described herein.
  • the present invention may be directed to a composition comprising at least one of gooseberry extract and glutathione for use in inhibiting pigmentation as an active ingredient.
  • the present invention may be directed to the use of the composition for inhibiting pigmentation of a composition comprising at least one of gooseberry extract and glutathione as an active ingredient.
  • the present invention may be directed to a composition for treating, improving, or preventing pigmentation including at least one of gooseberry extract and glutathione as an active ingredient.
  • a pharmaceutical composition for treating or preventing pigmentation or a food composition for improving or preventing pigmentation, including one or more of gooseberry extract and glutathione as an active ingredient.
  • the present invention provides a subject in need of treatment, amelioration, inhibition, or prevention of pigmentation, the treatment, amelioration of pigmentation comprising administering a composition comprising at least one of gooseberry extract and glutathione as an active ingredient, It may be directed to a method of suppression or prevention.
  • the present invention may be directed to a composition comprising, as an active ingredient, at least one of gooseberry extract and glutathione for use in the treatment, improvement, or prevention of pigmentation.
  • the present invention may be directed to the treatment, improvement, or prevention of pigmentation of a composition comprising one or more of gooseberry extract and glutathione as an active ingredient.
  • pigmentation corresponds to a wide range of concepts including all of the pigmentation caused by a variety of causes, and specifically, but not limited to pigmentation occurring in the skin.
  • pigmentation may include senile plaques, inflammatory pigmentation, freckles, acquired dermal melanin pigmentation, hyperpigmentation, and the like, but is not limited thereto.
  • pigmentation or “hyperpigmentation” refers to actual or perceived excessively dark skin damage.
  • Skin damage can be real, ie, due to age, excessive sun exposure or disease or conditions that lead to dark skin areas. Dark skin areas may be in the form of spots, large blotches, or relatively large areas of dark color. Skin damage can also be perceived, ie perception by an individual whose shadowed portion of his / her skin is too dark and an individual with a desire to lighten the skin shade.
  • compositions herein are useful for depigmenting various skin pigmentations, eg dark patches of melanoma, ie pigmentation of the face or other parts of the body, or for spontaneously whitening skin pigmentation.
  • dark skin damage is due to an increase in melanin levels.
  • the composition according to the present disclosure is used to treat hyperpigmentation, ie to brighten dark skin or to prevent hyperpigmentation, ie to reduce or eliminate excessive amounts of melanin production and thus prevent skin from darkening. Can be.
  • the weight ratio of the gooseberry extract and glutathione contained in the composition according to an aspect of the present invention may be 1: 9 to 9: 1, specifically 2: 8 to 8: 2.
  • the weight ratio of the gooseberry extract and glutathione may be X: Y, and X or Y may be an integer between 1 and 20.
  • one or more of the gooseberry extract and glutathione may be in a concentration of 0.1ppm (w / w) to 5,000ppm (w / w) based on the total weight of the composition comprising the same, but It is not limited.
  • the concentration of one or more of the gooseberry extract and glutathione contained in the composition is 0.01ppm (w / w, less than or equal), 0.1ppm or more, 0.5ppm or more, respectively, based on the total weight of the composition , 1.0ppm, 2.0ppm, 3.0ppm, 4.0ppm, 5.0ppm, 6.0ppm, 7.0ppm, 8.0ppm, 9.0ppm, 10.0ppm, 11ppm, 12ppm, 13ppm, More than 14ppm, More than 15.0ppm, More than 16ppm, More than 17ppm, More than 18ppm, More than 19ppm, More than 20ppm, More than 21ppm, More than 22ppm, More than 23ppm, More than 24ppm, More than 25ppm, More than 26ppm, More than 30ppm, More than 40ppm, More than 50ppm, More than 60ppm Or more, 80ppm or more, 100ppm or more, 200ppm
  • gooseberry (Gooseberry) ( Riebes grossularia ) may be one or more selected from the group consisting of leaves, flowers, stems, berries, and roots of Gooseberry ( Ribes grossularia ) wood , specifically It can be a fruit of gooseberry wood.
  • the gooseberry extract may be prepared by a manufacturing method comprising the step (1) extracting the gooseberry in water, an organic solvent, or a combination thereof.
  • the method may further comprise the step of processing the gooseberry before step (1), specifically, the processing may be to dry and pulverize the gooseberry, but is limited thereto. And processing to facilitate extraction.
  • the drying may be sun drying, hot air drying, evaporation drying, spray drying, or freeze drying, and more specifically, hot air drying.
  • the gooseberry may be extracted using the raw gooseberry itself without any processing.
  • the method may further comprise the step of removing the solvent by distillation after extraction, specifically, the distillation may be vacuum distillation.
  • the method may further comprise the step of adding one or more of glycerin and preservative to the concentrate after distillation.
  • the method may further include filtering after the solvent removal step or the step of adding one or more of glycerin and a preservative.
  • the gooseberry extract may be one or more extracts selected from the group consisting of water, organic solvents and mixtures thereof.
  • the organic solvent may be one or more selected from the group consisting of C 1 ⁇ C 6 lower alcohol, butylene glycol, and propylene glycol, more specifically, the lower alcohol may be ethanol.
  • skin refers to an organ that covers the exterior of an organism and is composed of the epidermis, dermis and subcutaneous fat layer and includes the scalp and hair as well as tissues covering the outside of the face or the entire body. to be.
  • Gooseberry (Riebes grossularia ) refers to a plant of the dicotyledon rosewood currant and currant. It is widely found in Europe, West Africa, West, South and Southeast Asia and is widely used as a raw material for desserts such as pies. It is also used in cooking, as a spice in drinks, and as a jam or dried flesh.
  • extract includes all substances obtained by extracting the components of natural products, regardless of the extraction method, extraction solvent, extracted component or extract form, and extracts the substances obtained by extracting the components of natural products. It is a broad concept that includes all materials that can be obtained by processing or processing in a specific manner, and specifically, the processing or processing may be further fermentation or enzymatic treatment of the extract. It is a broad concept including a dry matter, and specifically, the extract herein may be a fermentation product.
  • glutathione may be a compound having a structure represented by Chemical Formula 1 below, a Cas number of 70-18-8, and a molecular weight of 307.32.
  • “gooseberry extract” includes all materials obtained by extracting the gooseberry, regardless of the extraction method, extraction solvent, extracted component or extract form, and heat, acid (acid) in the process of extracting the ingredient.
  • Material obtained by extraction method including processing with a base, an enzyme, and the like, and a material obtained by extracting a gooseberry component and then being processed or processed by another method. All inclusive is a broad concept.
  • the processing or treatment may be to further ferment the gooseberry extract or enzyme treatment.
  • the gooseberry extract of the present disclosure may be a fermentation product.
  • "Gooseberry (Gooseberry) ( Rives grossularia ) is in the form of an extract, or raw (gooseberry), crushed of the herbal medicine itself, dried product of the herbal medicine, dry ground powder of the herbal medicine, fermentation of gooseberry It may be, but is not limited thereto.
  • the gooseberry used in the present specification is not limited to the method of obtaining, and may be grown and used or purchased commercially available, may use part or all of the ground or root portion of the herb. More specifically, one or more selected from the group consisting of leaves, flowers, stems, fruits, and roots of gooseberry wood can be used.
  • the gooseberry of the present specification is not necessarily manufactured through drying, and is not limited as long as it is a raw material in a form suitable for extracting the active ingredient of gooseberry.
  • the water comprises distilled or purified water
  • the organic solvent is a lower alcohol of C 1 ⁇ C 5 alcohol and acetone, ether, ethyl acetate, diethyl ether, ethyl methyl ketone and One or more selected from the group consisting of chloroform, but is not limited thereto.
  • the gooseberry extract may comprise a gooseberry-C 1 ⁇ C 6 alcohol extract, specifically the alcohol may be methanol or ethanol.
  • the gooseberry extract extract may be obtained by a manufacturing method comprising the step of extracting the gooseberry extract with water, an organic solvent, or a mixture thereof.
  • the gooseberry extract extract may be a crude extract of water, an organic solvent, and a solvent selected from the group consisting of a combination thereof.
  • the organic solvent may be a C 1 -C 6 alcohol, and specifically, the C 1 -C 6 alcohol may be methanol or ethanol.
  • the present invention is not limited thereto.
  • the extraction may be used, such as hot water extraction, ethanol extraction, heat extraction, cold extraction, reflux extraction, reflux cooling extraction, or ultrasonic extraction, there is no limitation if the extraction is obvious to those skilled in the art,
  • the extraction can be hydrothermal extraction or ethanol extraction.
  • the extraction may be carried out at room temperature, but for more efficient extraction may be carried out under warm conditions, preferably about 40 to 100 °C, more preferably a temperature of about 65 ⁇ 75 °C Can be extracted from, but is not limited thereto.
  • Extraction time may be performed for about 2 to about 48 hours, specifically 18 hours to 36 hours, more specifically 20 hours to 28 hours, most specifically 22 hours to 26 hours, but is not limited thereto. It may vary depending on conditions such as solvent and extraction temperature.
  • the extraction may be extracted one or more times several times in order to obtain a larger amount of the active ingredient, preferably one to five times, more preferably three times the continuous extraction can be used combined extract.
  • the gooseberry extract extract may comprise a crude extract of the gooseberry extract as described above, may be included as a soluble fraction of the organic solvent obtained by further extracting the crude extract with a low polar organic solvent.
  • an organic solvent may be hexane, methylene chloride, ethyl acetate, n-butanol, and the like, but is not limited thereto.
  • the extract extracted by the above method or a soluble fraction of the extract may be used as it is, but may be used in the form of an extract by concentrating after filtration, may be used as a form of dried by drying after concentration.
  • the drying may be evaporation drying, spray drying, freeze drying, and specifically, freeze drying may be performed at -50 to -70 ° C. for 3 to 4 days.
  • the cosmetic composition according to an aspect of the present invention is not particularly limited in formulation, and may be appropriately selected as desired.
  • skin lotion, skin softener, skin toner, astringent, lotion, milk lotion, moisturizing lotion, nourishing lotion, massage cream, nourishing cream, moisturizing cream, hand cream, foundation, essence, nutrition essence, pack, soap, cleansing It may be prepared in any one or more formulations selected from the group consisting of foam, cleansing lotion, cleansing cream, body lotion and body cleanser, but is not limited thereto.
  • the carrier component is animal fiber, vegetable fiber, wax, paraffin, starch, tracant, cellulose derivative, polyethylene glycol, silicone, bentonite, silica, talc Or zinc oxide may be used.
  • the formulation of the cosmetic composition according to an aspect of the present invention is a powder or a spray
  • lactose, talc, silica, aluminum hydroxide, calcium silicate or polyamide powder may be used as the carrier component, and particularly in the case of a spray Propellants such as chlorofluorohydrocarbons, propane / butane or dimethyl ether.
  • a solvent, a solvating agent or an emulsifying agent is used as a carrier component, for example, water, ethanol, isopropanol, ethyl carbonate, ethyl acetate, benzyl alcohol, benzyl Fatty acid esters of benzoate, propylene glycol, 1,3-butylglycol oil, glycerol aliphatic ester, polyethylene glycol or sorbitan.
  • a liquid diluent such as water, ethanol or propylene glycol, ethoxylated isostearyl alcohol, polyoxyethylene sorbitol ester and polyoxyethylene sorbitan ester may be used as a carrier component.
  • a suspending agent microcrystalline cellulose, aluminum metahydroxy, bentonite, agar or tracant and the like can be used.
  • an aliphatic alcohol sulfate, an aliphatic alcohol ether sulfate, a sulfosuccinic acid monoester, an isethionate, an imidazolinium derivative, a methyltaurate, a sarco Cinates, fatty acid amide ether sulfates, alkylamidobetaines, aliphatic alcohols, fatty acid glycerides, fatty acid diethanolamides, vegetable oils, linolin derivatives or ethoxylated glycerol fatty acid esters and the like can be used.
  • the cosmetic composition according to an aspect of the present invention may further include functional additives and components included in a general cosmetic composition in addition to gooseberry extract or glutathione.
  • the functional additive may include a component selected from the group consisting of water-soluble vitamins, oil-soluble vitamins, polymer peptides, polymer polysaccharides, sphingolipids and seaweed extract.
  • a component contained in a general cosmetic composition may be blended with the functional additive as necessary.
  • oils and fats moisturizers, emollients, surfactants, organic and inorganic pigments, organic powders, ultraviolet absorbers, preservatives, fungicides, antioxidants, plant extracts, pH adjusters, alcohols, pigments, flavorings, blood circulation And accelerators, cooling agents, limiting agents, purified water, and the like.
  • the present invention relates to an external preparation for skin comprising at least one of gooseberry extract and glutathione as an active ingredient
  • the external preparation for skin is a generic term that may include anything applied outside the skin, and includes various formulations. Cosmetics may be included here.
  • the pharmaceutical composition according to one aspect of the present invention may be various oral or parenteral formulations.
  • diluents or excipients such as fillers, extenders, binders, wetting agents, disintegrating agents, and surfactants are usually used.
  • Solid form preparations for oral administration include tablets, pills, powders, granules, soft or hard capsules, and the like, which may contain at least one excipient such as starch, calcium carbonate, sucrose, or the like. Or lactose, gelatin, or the like is mixed.
  • lubricants such as magnesium stearate, talc and the like are also used.
  • Liquid preparations for oral administration include suspensions, liquid solutions, emulsions, and syrups, and various excipients such as wetting agents, sweeteners, fragrances, and preservatives, in addition to commonly used simple diluents such as water and liquid paraffin, may be included.
  • Formulations for parenteral administration include sterile aqueous solutions, non-aqueous solvents, suspensions, emulsions, lyophilized preparations, suppositories.
  • non-aqueous solvent and the suspension solvent propylene glycol, polyethylene glycol, vegetable oils such as olive oil, injectable esters such as ethyl oleate, and the like can be used.
  • As the base of the suppository witepsol, macrogol, tween 61, cacao butter, laurin butter, glycerogelatin and the like can be used.
  • compositions according to one aspect of the invention may be used in the form of their pharmaceutically acceptable salts, and may also be used alone or in combination with other pharmaceutically active compounds as well as in a suitable collection.
  • the salt is not particularly limited as long as it is pharmaceutically acceptable.
  • hydrochloric acid, sulfuric acid, nitric acid, phosphoric acid, hydrofluoric acid, hydrobromic acid, formic acid acetic acid, tartaric acid, lactic acid, citric acid, fumaric acid, maleic acid, succinic acid, methanesulfonic acid , Benzene sulfonic acid, toluene sulfonic acid, naphthalene sulfonic acid and the like can be used.
  • composition according to one aspect of the present invention may be parenterally or orally administered as desired, and may be administered once to several times so as to be administered in an amount of 0.1 to 500 mg, preferably 1 to 100 mg per kg of body weight per day. It can be administered separately. Dosage for a particular patient may vary depending on the patient's weight, age, sex, health condition, diet, time of administration, method of administration, rate of excretion, severity of disease, and the like.
  • the pharmaceutical composition according to an aspect of the present invention skin, granules, tablets, soft or hard capsules, suspensions, emulsions, syrups, drinks, aerosols, oral formulations, ointments, creams, etc. It can be used in any form suitable for pharmaceutical preparations, including external preparations, suppositories, injectables and sterile injectable solutions, and preferably in the form of injections or external preparations for the skin.
  • composition according to an aspect of the present invention may be administered to mammals such as rats, mice, livestock, humans by various routes, such as parenteral, oral, and all modes of administration may be expected. It may be administered by oral, transdermally, rectal or intravenous, intramuscular, subcutaneous, intrauterine dural or intracerebroventricular injection.
  • composition according to one aspect of the present invention may be administered by various routes that can be easily applied by those skilled in the art.
  • the pharmaceutical composition according to the present specification may be administered by a route applied to the skin surface as an external preparation for skin.
  • the food composition may be a nutraceutical composition.
  • the formulation of the food composition according to one aspect of the present invention is not particularly limited, but may be, for example, formulated into a liquid such as tablets, granules, powders, drinks, caramels, gels, bars, and the like.
  • the food composition of each formulation may be suitably selected by a person skilled in the art according to the formulation or purpose of use in addition to the active ingredient, and may be synergistic when applied simultaneously with other raw materials.
  • the dosage determination of the active ingredient is within the level of those skilled in the art, the daily dosage of which is for example 0.1 mg / kg / day to 5000 mg / kg / day, more specifically The amount may be 50 mg / kg / day to 500 mg / kg / day, but is not limited thereto and may vary depending on various factors such as age, health condition, and complications of the subject to be administered.
  • Food composition for example, chewing gum, caramel products, candy, ice cream, confectionery, such as various food products, soft drinks, mineral water, alcoholic beverages, such as beverage products, vitamins and minerals Functional foods.
  • the food composition according to an aspect of the present invention is a variety of nutrients, vitamins, minerals (electrolytes), synthetic flavors and natural flavors such as flavoring agents, colorants and enhancers (such as cheese, chocolate), pectic acid and salts thereof , Alginic acid and salts thereof, organic acids, protective colloidal thickeners, pH regulators, stabilizers, preservatives, glycerin, alcohols, carbonation agents used in carbonated beverages, and the like.
  • functional food compositions according to an aspect of the present invention may include a pulp for the production of natural fruit juice and fruit juice drinks and vegetable drinks. These components can be used independently or in combination. The proportion of such additives is not so critical but is typically included in the range of 0 to about 20 parts by weight per 100 parts by weight of the composition herein.
  • gooseberry fruit extract prepared in the same manner as above was purchased from Stauber (USA) and used.
  • MNT-1 cells with excessive melanin production (Human melanoma cell line, Lonza, SWISS) were purchased and cells were dispensed at 100 ⁇ dish.
  • the control group which was not treated at all, was treated with the gooseberry fruit extract of Example 1 and glutathione (sigma aldrich, PHR1359, hereinafter), respectively, or the experimental group was treated by mixing them in a specific weight ratio.
  • gooseberry fruit extract and glutathione were treated with 10 ppm (w / w) and 20 ppm (w / w), respectively, and gooseberry fruit extract and glutathione were mixed with 10 ppm, and the weight ratio was 2: 8, 5: 5, And 8: 2.
  • the cell lysates were centrifuged (the cells treated for 4 days were collected with 200 ⁇ l LIPA buffer and centrifuged at 13,000 rpm for 15 minutes. (eppendorf, centrifuge 5415R, Germany) and the pellets were separated and observed for color.
  • MNT-1 cells Human melanoma cell line, Lonza, SWISS
  • Tyrosinase activity (490 nm sample absorbance) / (control absorbance)
  • the gooseberry fruit extract and glutathione according to one aspect of the present invention have the effect of inhibiting melanin formation and reducing the activity of tyrosinase, respectively.
  • the combination of the two substances showed a much more significant reduction and suppression effect even when the concentration was half of that of each treatment, from which the melanin production was suppressed as a very synergistic effect when the two substances were combined.
  • a composition according to one aspect of the present invention will exhibit significant skin whitening, melanin production inhibition, tyrosinase activity reduction (inhibition), or pigmentation inhibition.
  • the gooseberry fruit extract of Example 1 and 8 mg of glutathione, 9 mg of vitamin E, 9 mg of vitamin C, 2 mg of palm oil, 8 mg of vegetable hardened oil, 4 mg of sulfur and 4 mg of lecithin are mixed according to a conventional method to prepare a soft capsule filling solution. 400 mg per capsule is filled to prepare a soft capsule.
  • a soft capsule sheet is prepared at a ratio of 66 parts by weight of gelatin, 24 parts by weight of glycerine, and 10 parts by weight of sorbitol solution and filled with the filler to prepare a soft capsule containing 400 mg of the composition according to the present specification.
  • the gooseberry fruit extract and glutathione 8mg, vitamin E 9mg, vitamin C 9mg, glucose 10g, citric acid 0.6g, and 25g of liquid oligosaccharides of Example 1 were mixed, and then 300ml of purified water was added to each bottle to make 200ml. After filling the bottle sterilized for 4 to 5 seconds at 130 °C to prepare a drink.
  • the gooseberry fruit extract of Example 1 and glutathione 8mg, vitamin E 9mg, vitamin C 9mg, anhydrous glucose of 250mg and starch 550mg are mixed, molded into granules using a fluidized bed granulator and filled into sachets to prepare granules. .
  • Injectables were prepared by conventional methods according to the compositions set forth in Table 2 below.
  • composition ratio of the said vitamin and mineral mixture was mixed and consisted with the component suitable for a health functional food in a preferable Example, you may change arbitrarily the compounding ratio.
  • Table 4 Compounding ingredient content Gooseberry Fruit Extract and Glutathione of Example 1 1000 mg Citric acid 1000 mg oligosaccharide 100 g Taurine 1 g Purified water Remaining amount
  • the above ingredients are mixed according to a conventional method for preparing a health beverage, then stirred and heated at 85 ° C. for about 1 hour, and then the resulting solution is filtered and sterilized.
  • composition shown in Table 5 was prepared in the conventional method for the flexible cosmetic.
  • Nutritional longevity was prepared according to the composition described in Table 6 below in a conventional manner.
  • Nutritional cream was prepared in a conventional manner according to the composition shown in Table 7.
  • Table 8 Compounding ingredient Content (% by weight) Gooseberry Fruit Extract and Glutathione of Example 1 2.0 glycerin 8.0 Butylene glycol 4.0 Liquid paraffin 45.0 Beta Glucan 7.0 Carbomer 0.1 Caprylic / Capric Triglycerides 3.0 Beeswax 4.0 Cetearyl Glucoside 1.5 Sesqui oleic acid sorbitan 0.9 Vaseline 3.0 paraffin 1.5 Preservative, coloring, flavoring Quantity Purified water Remaining amount

Abstract

본 명세서는 구스베리 추출물 및 글루타티온 중 하나 이상을 유효성분으로서 포함하는 피부 미백용 조성물에 관한 것이다. 이러한 조성물에 있어서, 구스베리 추출물은 구스베리의 열매 추출물일 수 있으며, 본 명세서의 조성물은 구스베리 열매 추출물 및 글루타티온을 유효성분으로서 포함하는 피부 미백용 조성물에 관한 것일 수 있다. 구스베리 열매 추출물과 글루타티온의 시너지 효과로 인하여 본 명세서의 조성물은 매우 뛰어난 멜라닌 생성 감소 및 타이로시나아제 활성 억제 효과를 나타내어 피부 미백 효과를 나타내는 특징을 가진다.

Description

구스베리 추출물 또는 글루타티온을 포함하는 조성물
본 명세서는 구스베리 추출물 및 글루타티온을 포함하는 조성물에 관한 것이다.
멜라닌은 사람의 피부색을 결정하는 색소로 이 멜라닌의 양과 분포에 의해 피부색이 결정된다. 멜라닌을 만드는 세포는 피부 표피 밑에 멜라닌 형성 세포(Melanocyte)라고 불리는 세포에서 만들어져서 피부의 신진대사로 각질 표면으로 이동하여 떨어져 나간다. 피부색에 관계없이 멜라닌 형성 세포의 수는 거의 동일하다. 단지 멜라닌이 생성되는 양과 종류, 분포가 다르기 때문에 피부색이 차이가 나는 것이다.
피부에서 타이로신(Tyrosine)이 타이로시나아제(Tyrosinase)라는 인체 효소에 의해 도파(DOPA)로 전환되고, 계속되는 일련의 산화과정을 통해 최종적으로 흑갈색의 중합체인 멜라닌이 생성된다.
멜라닌 형성 과정은 산화과정이므로 산화를 촉진하는 물질인 인체 내 활성산소나 자외선에 의해 생성된 활성산소에 의해서 더욱 촉진된다. 따라서 항산화제(비타민A/E, 플라보노이드, 탄닌 등)는 직접적인 멜라닌의 생성을 억제하지는 못해도 과다한 생성을 지연시키는 역할을 한다. 또한, 멜라닌은 피부의 기저층에 존재하는 멜라노사이트에서 만들어지는데, 자외선이나 염증 등의 자극에 의해서 생성이 촉진된다고 알려져 있다. 따라서 외부 자극을 줄이고 신호 전달을 차단하거나, 멜라닌 생성 효소인 타이로시나아제의 합성 억제 또는 활성 저해를 통해 멜라닌의 생성을 감소시킬 수 있다.
현재 코지산, 하이드로퀴논, 알부틴, 아젤라익산, 알로에신, 4-부틸레소시놀, 레스베라트롤, 세라마이드, 스핑고신-1-인산, 스핑고실포스포릴콜린 등이 티로시나제의 분해를 촉진하거나 당화를 조절하여 멜라닌 생성을 조절할 수 있다고 알려져 있다. 그러나 이들은 만족스럽지 않은 미백 효과, 낮은 안정성, 피부 자극 때문에 그 활용도가 높지 않다. 따라서 우수한 미백 효과를 가지면서도 부작용이 적은 물질의 개발이 필요한 실정이다.
상기와 같은 문제점을 해결하기 위해 본 명세서는 우수한 피부 미백 효능을 가지는 조성물을 제공하는 것을 그 목적으로 한다.
상기와 같은 목적을 달성하기 위하여, 본 명세서는 구스베리 추출물 또는 글루타티온을 포함하는 피부 미백용 조성물을 제공한다.
본 명세서의 피부 미백용 조성물은 멜라닌 생성 감소, 타이로시나아제 활성 억제 효과를 나타내어 피부 미백 효과를 가지며 세포에 악영향을 미치지 않는 안정성을 가지므로 피부 외용제, 화장료 조성물 및 약학 조성물에 널리 적용될 수 있다.
도 1은 MNT-1 세포에 시료를 처리한 뒤 그 색깔을 서로 비교한 그림에 해당한다.
도 2는 MNT-1 세포에 시료를 처리한 뒤 멜라닌 색소의 양을 측정한 그래프를 나타낸다.
도 3은 MNT-1 세포에 시료를 처리한 뒤, 그 색소의 타이로시나아제 활성 정도를 측정한 그래프를 나타낸다.
2015년 1월 23일에 출원된 한국 특허 출원번호 10-2015-0011139호는 모든 목적으로서 전체가 본 명세서에 참조로 포함된다. 또한, 본 출원은 그 전체가 본 명세서에서 참조로 포함되는 한국 특허 출원번호 10-2015-0011139호의 이익을 주장한다.
이하, 본 발명이 속하는 기술분야에서 통상의 지식을 가진 자가 본 명세서를 용이하게 실시할 수 있도록 하기 위해, 본 명세서의 바람직한 실시예들에 관하여 상세히 설명한다.
본 발명은 일 측면에 있어서, 구스베리 추출물 및 글루타티온 중 하나 이상을 유효성분으로 포함하는 조성물에 관한 것일 수 있다.
본 발명의 일 측면에 있어서, 조성물은 미백용 조성물일 수 있으며, 구체적으로 피부 미백용 조성물일 수 있다.
본 발명의 일 측면에 있어서, 본 명세서에 따른 조성물은 약학, 식품 또는 화장료 조성물일 수 있다. 또한 구체적으로 본 발명의 일 측면에 있어서, 본 명세서에 따른 조성물은 피부 외용제 조성물일 수 있다.
본 발명의 일 측면에 있어서, 약학 또는 식품 조성물은 경구 제형일 수 있다.
본 발명의 일 측면에 있어서, 약학 조성물은 산제, 과립제, 정제, 연질 또는 경질 캡슐제, 현탁액, 에멀젼, 시럽, 및 에어로졸으로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 제형일 수 있다.
본 발명의 일 측면에 있어서, 식품 조성물은 정제, 과립제, 분말제, 드링크제, 캐러멜, 겔, 및 바로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 제형일 수 있다.
본 발명은 일 측면에 있어서, 피부 미백이 필요한 개체에 구스베리 추출물 및 글루타티온 중 하나 이상 또는 이들을 유효성분으로 포함하는 조성물을 투여하는 것을 포함하는 피부 미백 방법에 관한 것일 수 있다. 본 발명의 일 측면에 있어서, 상기 방법에 있어서 투여는 본 명세서에 기재된 투여 방법 및 투여 용량에 따라 수행될 수 있다.
본 발명은 일 측면에 있어서, 피부 미백에 사용하기 위한 구스베리 추출물 및 글루타티온 중 하나 이상을 유효성분으로 포함하는 조성물에 관한 것일 수 있다.
본 발명은 일 측면에 있어서, 구스베리 추출물 및 글루타티온 중 하나 이상을 유효성분으로 포함하는 조성물의 피부 미백 용도에 관한 것일 수 있다.
본 발명은 일 측면에 있어서, 구스베리 추출물 및 글루타티온 중 하나 이상을 유효성분으로 포함하는 멜라닌 감소용 조성물에 관한 것일 수 있다.
본 발명은 일 측면에 있어서, 구스베리 추출물 및 글루타티온 중 하나 이상을 유효성분으로 포함하는 멜라닌 생성 억제용 조성물에 관한 것일 수 있다.
본 발명은 일 측면에 있어서, 멜라닌 감소 또는 멜라닌 생성 억제가 필요한 개체에 구스베리 추출물 및 글루타티온 중 하나 이상 또는 이들을 유효성분으로 포함하는 조성물을 투여하는 것을 포함하는 멜라닌 감소 또는 멜라닌 생성 억제 방법에 관한 것일 수 있다. 본 발명의 일 측면에 있어서, 상기 방법에 있어서 투여는 본 명세서에 기재된 투여 방법 및 투여 용량에 따라 수행될 수 있다.
본 발명은 일 측면에 있어서, 멜라닌 감소 또는 멜라닌 생성 억제에 사용하기 위한 구스베리 추출물 및 글루타티온 중 하나 이상을 유효성분으로 포함하는 조성물에 관한 것일 수 있다.
본 발명은 일 측면에 있어서, 구스베리 추출물 및 글루타티온 중 하나 이상을 유효성분으로 포함하는 조성물의 멜라닌 감소 또는 멜라닌 생성 억제 용도에 관한 것일 수 있다.
본 명세서에서 “멜라닌 감소”는 기존에 세포 등에 존재하는 멜라닌 함량을 감소시키는 것을 의미할 수 있으며, “멜라닌 생성 억제”는 세포 등에서 멜라닌이 새롭게 생성되는 것을 억제하는 것을 의미할 수 있다.
본 발명은 일 측면에 있어서, 구스베리 추출물 및 글루타티온 중 하나 이상을 유효성분으로 포함하는 타이로시나아제(tyrosinase) 활성 감소 또는 억제용 조성물에 관한 것일 수 있다.
본 발명은 일 측면에 있어서, 타이로시나아제 활성 감소 또는 억제가 필요한 개체에 구스베리 추출물 및 글루타티온 중 하나 이상 또는 이들을 유효성분으로 포함하는 조성물을 투여하는 것을 포함하는 타이로시나아제 활성 감소 또는 억제 방법에 관한 것일 수 있다. 본 발명의 일 측면에 있어서, 상기 방법에 있어서 투여는 본 명세서에 기재된 투여 방법 및 투여 용량에 따라 수행될 수 있다.
본 발명은 일 측면에 있어서, 타이로시나아제 활성 감소 또는 억제에 사용하기 위한 구스베리 추출물 및 글루타티온 중 하나 이상을 유효성분으로 포함하는 조성물에 관한 것일 수 있다.
본 발명은 일 측면에 있어서, 구스베리 추출물 및 글루타티온 중 하나 이상을 유효성분으로 포함하는 조성물의 타이로시나아제 활성 감소 또는 억제 용도에 관한 것일 수 있다.
본 발명은 일 측면에 있어서, 구스베리 추출물 및 글루타티온 중 하나 이상을 유효성분으로 포함하는 색소 침착 억제용 조성물에 관한 것일 수 있다.
본 발명은 일 측면에 있어서, 색소 침착 억제가 필요한 개체에 구스베리 추출물 및 글루타티온 중 하나 이상 또는 이들을 유효성분으로 포함하는 조성물을 투여하는 것을 포함하는 색소 침착 억제 방법에 관한 것일 수 있다. 본 발명의 일 측면에 있어서, 상기 방법에 있어서 투여는 본 명세서에 기재된 투여 방법 및 투여 용량에 따라 수행될 수 있다.
본 발명은 일 측면에 있어서, 색소 침착 억제에 사용하기 위한 구스베리 추출물 및 글루타티온 중 하나 이상을 유효성분으로 포함하는 조성물에 관한 것일 수 있다.
본 발명은 일 측면에 있어서, 구스베리 추출물 및 글루타티온 중 하나 이상을 유효성분으로 포함하는 조성물의 색소 침착 억제 용도에 관한 것일 수 있다.
본 발명은 일 측면에 있어서, 구스베리 추출물 및 글루타티온 중 하나 이상을 유효성분으로 포함하는 색소 침착증 치료, 개선, 또는 예방용 조성물에 관한 것일 수 있다.
구체적으로 본 발명의 일 측면에 있어서, 구스베리 추출물 및 글루타티온 중 하나 이상을 유효성분으로 포함하는 색소 침착증 치료 또는 예방용 약학조성물, 또는 색소 침착증 개선 또는 예방용 식품 조성물에 관한 것일 수 있다.
본 발명은 일 측면에 있어서, 색소 침착증의 치료, 개선, 억제, 또는 예방이 필요한 개체에 구스베리 추출물 및 글루타티온 중 하나 이상을 유효성분으로 포함하는 조성물을 투여하는 것을 포함하는 색소 침착증의 치료, 개선, 억제, 또는 예방 방법에 관한 것일 수 있다.
본 발명은 일 측면에 있어서, 색소 침착증의 치료, 개선, 또는 예방에 사용하기 위한 구스베리 추출물 및 글루타티온 중 하나 이상을 유효성분으로 포함하는 조성물에 관한 것일 수 있다.
본 발명은 일 측면에 있어서, 구스베리 추출물 및 글루타티온 중 하나 이상을 유효성분으로 포함하는 조성물의 색소 침착증 치료, 개선, 또는 예방 용도에 관한 것일 수 있다.
본 발명의 일 측면에 있어서, 색소 침착증은 다양한 원인에 의해서 발생한 색소 침착증을 모두 포함하는 광범위한 개념에 해당하며, 구체적으로 피부에서 발생하는 색소 침착증을 의미하는 것이나 이에 제한되지는 않는다. 구체적으로 본 발명의 일 측면에 있어서, 색소 침착증은 노인성 색소반, 염증성 색소 침착증, 주근깨, 후천성 진피 멜라닌 색소 침착증, 과다색소침착 등을 포함하는 것일 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.
본 명세서에서 “색소 침착” 또는 “과다색소침착”이라는 용어는 실제의 또는 지각된 과도하게 어두운 색의 피부 손상이다. 피부 손상은 즉, 나이, 과도한 일광 노출 또는 질환 또는 어두운 피부 영역이 되게 하는 조건 때문에 실제일 수 있다. 어두운 피부 영역은 반점(spot), 큰 반점(blotch), 또는 어두운 색의 비교적 큰 영역의 형태일 수 있다. 피부 손상은 또한 지각될 수 있는데, 즉, 그/그녀의 피부의 음영 부분이 너무 어두운 개인 및 피부 음영을 밝게 하려는 화장욕구를 갖는 개인에 의한 지각이다.
따라서, 본 명세서의 조성물은 다양한 피부 색소침착, 예를 들어, 흑색종(melanoma) 즉, 얼굴이나 몸의 다른 부분의 색소침착의 어두운 패치를 탈색시키는데 또는 자발적으로 피부 색소침착을 미백하는데 유용하다. 전형적으로, 어두운 피부 손상은 멜라닌 레벨의 상승에 기인한다. 본 명세서에 따른 조성물은 과다색소 침착을 치료하는데 즉, 어두운 피부를 밝게 하거나 과다색소침착을 예방하기 위해 즉, 과도한 양의 멜라닌 생성을 감소시키거나 제거하고 그에 따라 피부가 어둡게 되는 것을 방해하기 위해 사용될 수 있다.
본 발명의 일 측면에 있어서, 본 발명의 일 측면에 따른 조성물에 포함된 구스베리 추출물과 글루타티온의 중량비는 1:9 내지 9:1일 수 있으며, 구체적으로 2:8 내지 8:2 일 수 있다. 구체적으로, 상기 구스베리 추출물과 글루타티온의 중량비는 X : Y 일 수 있으며, 상기 X 또는 Y는 1 내지 20 사이의 정수일 수 있다.
본 발명의 일 측면에 있어서, 구스베리 추출물 및 글루타티온 중 하나 이상은 이를 포함하는 조성물의 총 중량를 기준으로 각각이 0.1ppm(w/w) 내지 5,000ppm(w/w)의 농도인 것일 수 있으나, 이에 제한되지는 않는다. 구체적으로 본 발명의 일 측면에 있어서, 조성물에 포함된 구스베리 추출물 및 글루타티온 중 하나 이상의 농도는 조성물의 총 중량을 기준으로 각각 0.01ppm(w/w, 이하 동일)이상, 0.1ppm이상, 0.5ppm이상, 1.0ppm이상, 2.0ppm이상, 3.0ppm이상, 4.0ppm이상, 5.0ppm이상, 6.0ppm이상, 7.0ppm이상, 8.0ppm이상, 9.0ppm이상, 10.0ppm이상, 11ppm이상, 12ppm 이상, 13ppm 이상, 14ppm 이상, 15.0ppm이상, 16ppm이상, 17ppm이상, 18ppm이상, 19ppm이상, 20ppm이상, 21ppm이상, 22ppm이상, 23ppm이상, 24ppm이상, 25ppm이상, 26ppm이상, 30ppm이상, 40ppm이상, 50ppm이상, 60ppm이상, 80ppm이상, 100ppm이상, 200ppm이상, 500ppm 이상, 또는 1000ppm이상 일 수 있으나 이에 제한되지는 않으며 2000ppm 이하, 1000ppm 이하, 500ppm 이하, 20ppm 이하, 100ppm 이하, 80ppm 이하, 60ppm 이하, 50ppm이하, 40ppm 이하, 30ppm 이하, 26ppm 이하, 25ppm 이하, 24ppm 이하, 23ppm 이하, 22ppm 이하, 21ppm 이하, 20ppm 이하, 19ppm 이하, 18ppm 이하, 17ppm 이하, 16ppm 이하, 15ppm 이하, 14ppm 이하, 13ppm 이하, 12ppm 이하, 11ppm 이하, 10ppm 이하, 9ppm 이하, 8ppm 이하, 7ppm 이하, 6ppm 이하, 5ppm 이하, 4ppm 이하, 3ppm 이하, 2ppm 이하, 1ppm 이하, 0.5ppm 이하, 또는 0.1ppm 이하일 수 있다. 상기 추출물의 농도는 ppm(w/w)의 단위를 가지는 것이다.
본 발명의 일 측면에 있어서, 구스베리(Gooseberry)(Ribes grossularia)는 구스베리(Gooseberry)(Ribes grossularia) 목본의 잎, 꽃, 줄기, 열매, 및 뿌리로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상인 것일 수 있으며, 구체적으로 구스베리 목본의 열매일 수 있다.
본 발명의 일 측면에 있어서, 구스베리 추출물은 (1) 구스베리를 물, 유기용매, 또는 이들의 조합으로 추출하는 단계를 포함하는 제조 방법에 의해 제조될 수 있다.
본 발명의 일 측면에 있어서, 상기 방법은 (1) 단계 이전에 구스베리를 가공하는 단계를 더 포함할 수 있으며, 구체적으로 상기 가공은 구스베리를 건조한 뒤 분쇄하여 분말화 하는 것일 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니며 추출을 용이하게 수행하기 위한 가공을 포함한다. 구체적으로 상기 건조는 일광 건조, 열풍 건조, 증발 건조, 분무 건조, 또는 동결 건조일 수 있으며, 더 구체적으로는 열풍 건조일 수 있다. 반면, 본 발명의 일 측면에 있어서, 구스베리는 별다른 가공 없이 생(生) 구스베리 자체를 그대로 이용하여 추출할 수도 있다.
본 발명의 일 측면에 있어서, 상기 방법은 추출 후 증류하여 용매를 제거하는 단계를 더 포함할 수 있으며, 구체적으로 상기 증류는 진공 증류일 수 있다.
본 발명의 일 측면에 있어서, 상기 방법은 증류 후 농축물에 글리세린 및 보존제 중 하나 이상을 첨가하는 단계를 더 포함할 수 있다.
본 발명의 일 측면에 있어서, 용매 제거 단계 또는 글리세린 및 보존제 중 하나 이상을 첨가하는 단계 이후에 여과하는 단계를 더 포함할 수 있다.
본 발명의 일 측면에 있어서, 구스베리 추출물은 물, 유기용매 및 이들의 혼합물로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 추출물인 것일 수 있다. 구체적으로 본 발명의 일 측면에 있어서, 유기용매는 C1~C6의 저급 알코올, 부틸렌글리콜, 및 프로필렌글리콜로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상인 것일 수 있으며, 더 구체적으로 저급 알코올은 에탄올일 수 있다.
본 명세서에서 "피부"는 생물의 외부를 덮고 있는 기관을 의미하는 것으로서 표피, 진피 및 피하지방층으로 구성되어 있으며 얼굴 또는 몸 전체의 외부를 덮는 조직뿐만 아니라, 두피와 모발을 포함하는 최광의의 개념이다.
본 명세서에서 “구스베리(Gooseberry)(Ribes grossularia)”는 쌍떡잎식물 장미목 까치밥나무과 까치밥나무속의 식물을 의미한다. 유럽, 서아프리카, 서, 남 그리고 동남아시아에서 많이 발견되며 파이와 같은 디저트의 원료로서 많이 사용된다. 또한 요리에 사용되거나 음료의 향신료로 사용되기도 하고 잼이나 건조된 과육으로 보관되기도 한다.
본 명세서에서 “추출물"은 추출 방법, 추출 용매, 추출된 성분 또는 추출물의 형태를 불문하고, 천연물의 성분을 뽑아냄으로써 얻어진 물질을 모두 포함하는 것이며 또한 천연물의 성분을 뽑아내어 얻어진 물질을 추출 후 다른 방법으로 가공 또는 처리하여 얻어질 수 있는 물질을 모두 포함하는 광범위한 개념이며, 구체적으로 상기 가공 또는 처리는 추출물을 추가적으로 발효, 또는 효소처리 하는 것일 수 있다. 따라서 본 명세서에서 추출물은 발효물, 농축물, 건조물을 포함하는 광범위한 개념이며, 구체적으로 본 명세서에서 추출물은 발효물일 수 있다.
본 명세서에서 글루타티온(glutathione)은 하기 화학식 1의 구조를 가지는 화합물로서 Cas 번호가 70-18-8이고 분자량이 307.32인 화합물일 수 있다.
[화학식 1]
Figure PCTKR2015002788-appb-I000001
본 명세서에서 “구스베리 추출물”은 추출 방법, 추출 용매, 추출된 성분 또는 추출물의 형태를 불문하고, 구스베리의 성분을 뽑아냄으로써 얻어진 물질을 모두 포함하는 것이며 그 성분을 뽑아내는 과정에서 열, 산(acid), 염기(base), 효소 등으로 처리하는 공정을 포함하는 추출 방법을 통해 얻어진 물질을 포함하며 또한 구스베리의 성분을 뽑아내어 얻어진 물질을 추출 후 다른 방법으로 가공 또는 처리하여 얻어질 수 있는 물질을 모두 포함하는 광범위한 개념이다. 구체적으로 상기 가공 또는 처리는 구스베리 추출물을 추가적으로 발효 또는 효소처리 등을 하는 것일 수 있다. 따라서, 본 명세서의 구스베리 추출물은 발효물 일 수 있다.
본 발명의 일 측면에 있어서, “구스베리(Gooseberry)(Ribes grossularia)”는 추출물의 형태이거나, 생(生) 구스베리, 생약 자체의 분쇄물, 생약의 건조물, 생약의 건조 분쇄물, 구스베리의 발효물 일 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다. 또한 본 명세서에서 사용되는 구스베리는 그 입수 방법에 제한이 없으며, 재배하여 사용하거나 시판되는 것을 구입하여 사용할 수도 있으며, 초본의 지상부 또는 뿌리부의 일부 또는 전부를 사용할 수 있다. 더 구체적으로 구스베리 목본의 잎, 꽃, 줄기, 열매, 및 뿌리로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상이 사용될 수 있다. 본 명세서의 구스베리의 경우 반드시 건조를 통해서 제조되는 것은 아니며 구스베리의 유효 성분을 추출하기에 적절한 형태의 원료라면 제한되지 않는다.
본 발명의 일 측면에 있어서, 물은 증류수 또는 정제수를 포함하고, 유기 용매는 C1~C5의 저급 알코올을 예로 들 수 있는 알코올과 아세톤, 에테르, 에틸아세테이트, 디에틸에테르, 에틸메틸케톤 및 클로로포름으로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상을 포함하나, 이에 제한되는 것은 아니다.
본 발명의 일 측면에 있어서, 구스베리 추출물은 구스베리-C1~C6 알코올 추출물을 포함할 수 있고, 구체적으로 상기 알코올은 메탄올 또는 에탄올일 수 있다.
본 발명의 일 측면에 있어서, 구스베리 추출물 추출물은 구스베리 추출물을 물, 유기용매, 또는 이들의 혼합물로 추출하는 단계를 포함하는 제조 방법에 의해 수득될 수 있다.
본 발명의 일 측면에 있어서, 구스베리 추출물 추출물은 물, 유기용매, 및 이들이 조합으로 구성된 그룹에서 선택된 용매의 조추출물일 수 있다. 상기 유기용매는 C1-C6 알코올일 수 있으며, 구체적으로 C1-C6 알콜은 메탄올 또는 에탄올 일 수 있다. 본 발명의 일 측면에 있어서, 구스베리 추출물을 용매로 추출 시, 구스베리 추출물의 약 5 내지 15배 정도에 해당하는 용매를 가하여 추출하는 것이 바람직하며, 구체적으로 약 10 배의 용매를 가하여 추출하는 것이 바람직하나, 이에 한정되는 것은 아니다.
본 발명의 일 측면에 있어서, 추출은 열수 추출, 에탄올 추출, 가열 추출, 냉침 추출, 환류 추출, 환류냉각 추출, 또는 초음파 추출 등이 이용될 수 있으며, 당업자에게 자명한 추출법이라면 제한이 없으며, 구체적으로 추출은 열수 추출 또는 에탄올 추출 일 수 있다.
본 발명의 일 측면에 있어서, 추출은 실온에서 수행할 수도 있으나, 보다 효율적인 추출을 위해서는 가온 조건 하에서 수행할 수 있으며, 바람직하게는 약 40 내지 100℃, 더욱 바람직하게는 약 65~75℃의 온도에서 추출할 수 있으나, 이에 한정되는 것은 아니다. 추출시간은 약 2 내지 약 48시간, 구체적으로는 18시간 내지 36시간, 더욱 구체적으로는 20시간 내지 28시간, 가장 구체적으로는 22시간 내지 26시간 동안 수행할 수 있으나 이에 한정되는 것은 아니며, 추출 용매 및 추출 온도 등의 조건에 따라 달라질 수 있다. 상기 추출은 활성성분을 보다 다량 수득하기 위해 1 회 이상 여러 번 추출할 수 있으며, 바람직하게는 1 내지 5회, 더욱 바람직하게는 3회 연속추출하여 합한 추출액을 이용할 수 있다.
본 발명의 일 측면에 있어서, 구스베리 추출물 추출물은 상기와 같이 구스베리 추출물의 조추출물을 포함할 수 있고, 상기 조추출물을 극성이 낮은 유기 용매로 더욱 추출하여 얻어진 유기 용매의 가용성 분획물로서 포함할 수도 있다. 본 발명의 일 측면에 있어서, 유기 용매로는 헥산, 메틸렌클로라이드, 에틸 아세테이트, n-부탄올 등이 이용될 수 있으나, 이에 한정되는 것은 아니다. 상기의 방법으로 추출한 추출물 또는 그 추출물의 가용성 분획물은 그대로 사용할 수도 있으나, 여과 후 농축하여 엑기스 형태로 사용할 수 있으며, 농축 후 건조하여 건조물의 형태로서 사용할 수 있다.
본 발명의 일 측면에 있어서, 건조는 증발 건조, 분무 건조, 동결 건조일 수 있으며, 구체적으로 동결 건조시에는 -50 내지 -70℃ 에서 3~4일 동안 동결 건조를 수행할 수 있다.
본 발명의 일 측면에 따른 화장료 조성물은 제형이 특별히 한정되지 않으며, 목적하는 바에 따라 적절히 선택할 수 있다. 예를 들어, 스킨로션, 스킨소프너, 스킨토너, 아스트린젠트, 로션, 밀크로션, 모이스쳐 로션, 영양로션, 마사지크림, 영양크림, 모이스처크림, 핸드크림, 파운데이션, 에센스, 영양에센스, 팩, 비누, 클렌징폼, 클렌징로션, 클렌징크림, 바디로션 및 바디클린저로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나 이상의 제형으로 제조될 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.
본 발명의 일 측면에 따른 화장료 조성물의 제형이 페이스트, 크림 또는 겔인 경우에는 담체 성분으로서 동물섬유, 식물섬유, 왁스, 파라핀, 전분, 트라칸트, 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌 글리콜, 실리콘, 벤토나이트, 실리카, 탈크 또는 산화아연 등이 이용될 수 있다.
본 발명의 일 측면에 따른 화장료 조성물의 제형이 파우더 또는 스프레이인 경우에는 담체 성분으로서 락토스, 탈크, 실리카, 알루미늄히드록시드, 칼슘 실리케이트 또는 폴리아미드 파우더가 이용될 수 있고, 특히 스프레이인 경우에는 추가적으로 클로로플루오로히드로카본, 프로판/부탄 또는 디메틸 에테르와 같은 추진체를 포함할 수 있다.
본 발명의 일 측면에 따른 화장료 조성물의 제형이 용액 또는 유탁액의 경우에는 담체 성분으로서 용매, 용매화제 또는 유탁화제가 이용되고, 예컨대 물, 에탄올, 이소프로판올, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알코올, 벤질 벤조에이트, 프로필렌 글리콜, 1,3-부틸글리콜 오일, 글리세롤 지방족 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜 또는 소르비탄의 지방산 에스테르가 있다.
본 발명의 일 측면에 따른 화장료 조성물의 제형이 현탁액인 경우에는 담체 성분으로서 물, 에탄올 또는 프로필렌 글리콜과 같은 액상 희석제, 에톡실화 이소스테아릴 알코올, 폴리옥시에틸렌 소르비톨 에스테르 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄 에스테르와 같은 현탁제, 미소결정성 셀룰로오스, 알루미늄 메타히드록시드, 벤토나이트, 아가 또는 트라칸트 등이 이용될 수 있다.
본 발명의 일 측면에 따른 화장료 조성물의 계면-활성제 함유 클린징인 경우에는 담체 성분으로서 지방족 알코올 설페이트, 지방족 알코올 에테르 설페이트, 설포숙신산 모노에스테르, 이세티오네이트, 이미다졸리늄 유도체, 메틸타우레이트, 사르코시네이트, 지방산 아미드 에테르 설페이트, 알킬아미도베타인, 지방족 알코올, 지방산 글리세리드, 지방산 디에탄올아미드, 식물성 유, 리놀린 유도체 또는 에톡실화 글리세롤 지방산 에스테르 등이 이용될 수 있다.
본 발명의 일 측면에 따른 화장료 조성물에는 구스베리 추출물 또는 글루타티온 이외에 기능성 첨가물 및 일반적인 화장료 조성물에 포함되는 성분이 추가로 포함될 수 있다. 상기 기능성 첨가물로는 수용성 비타민, 유용성 비타민, 고분자 펩티드, 고분자 다당, 스핑고 지질 및 해초 엑기스로 이루어진 군에서 선택된 성분을 포함할 수 있다.
본 발명의 일 측면에 따른 화장료 조성물에는 또한, 상기 기능성 첨가물과 더불어 필요에 따라 일반적인 화장료 조성물에 포함되는 성분을 배합해도 된다. 이외에 포함되는 배합 성분으로서는 유지 성분, 보습제, 에몰리엔트제, 계면 활성제, 유기 및 무기 안료, 유기 분체, 자외선 흡수제, 방부제, 살균제, 산화 방지제, 식물 추출물, pH 조정제, 알콜, 색소, 향료, 혈행 촉진제, 냉감제, 제한(制汗)제, 정제수 등을 들 수 있다.
더욱이, 본 발명은 일 측면에 있어서, 구스베리 추출물 및 글루타티온 중 하나 이상을 유효성분으로 포함하는 피부 외용제에 관한 것으로, 상기 피부 외용제는 피부 외부에서 도포되는 어떠한 것이라도 포함될 수 있는 총칭이며, 다양한 제형의 화장료가 여기에 포함될 수 있다.
본 발명의 일 측면에 따른 약학 조성물은 경구 또는 비경구의 여러 가지 제형일 수 있다. 제제화할 경우에는 보통 사용하는 충진제, 증량제, 결합제, 습윤제, 붕해제, 계면활성제 등의 희석제 또는 부형제를 사용하여 조제된다. 경구투여를 위한 고형제제에는 정제, 환제, 산제, 과립제, 연질 또는 경질 캡슐제 등이 포함되며, 이러한 고형제제는 하나 이상의 화합물에 적어도 하나 이상의 부형제 예를 들면, 전분, 탄산칼슘, 수크로오스(sucrose) 또는 락토오스(lactose), 젤라틴 등을 섞어 조제된다. 또한 단순한 부형제 이외에 스테아린산 마그네슘, 탈크 등과 같은 윤활제들도 사용된다. 경구투여를 위한 액상제제로는 현탁제, 내용액제, 유제, 시럽제 등이 해당되는데 흔히 사용되는 단순 희석제인 물, 리퀴드 파라핀 이외에 여러 가지 부형제, 예를 들면 습윤제, 감미제, 방향제, 보존제 등이 포함될 수 있다. 비경구투여를 위한 제제에는 멸균된 수용액, 비수성용제, 현탁제, 유제, 동결건조제제, 좌제가 포함된다. 비수성용제, 현탁용제로는 프로필렌글리콜(propylene glycol), 폴리에틸렌 글리콜, 올리브 오일과 같은 식물성 기름, 에틸올레이트와 같은 주사 가능한 에스테르 등이 사용될 수 있다. 좌제의 기제로는 위텝솔(witepsol), 마크로골, 트윈(tween) 61, 카카오지, 라우린지, 글리세로젤라틴 등이 사용될 수 있다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물의 약학적 투여 형태는 이들의 약학적으로 허용 가능한 염의 형태로도 사용될 수 있고, 또한 단독으로 또는 타 약학적 활성 화합물과 결합뿐만 아니라 적당한 집합으로 사용될 수 있다. 상기 염으로는 약학적으로 허용되는 것이면 특별히 한정되지 않으며, 예를 들어 염산, 황산, 질산, 인산, 불화수소산, 브롬화수소산, 포름산 아세트산, 타르타르산, 젖산, 시트르산, 푸마르산, 말레산, 숙신산, 메탄술폰산, 벤젠술폰산, 톨루엔술폰산, 나프탈렌술폰산 등을 사용할 수 있다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물은 목적하는 바에 따라 비경구 투여하거나 경구 투여할 수 있으며, 하루에 체중 1 ㎏당 0.1~500 ㎎, 바람직하게는 1~100 ㎎의 양으로 투여되도록 1 내지 수회에 나누어 투여할 수 있다. 특정 환자에 대한 투여용량은 환자의 체중, 연령, 성별, 건강 상태, 식이, 투여 시간, 투여 방법, 배설률, 질환의 중증도 등에 따라 변화될 수 있다.
본 발명의 일 측면에 따른 약학 조성물은, 각각 통상의 방법에 따라 산제, 과립제, 정제, 연질 또는 경질 캡슐제, 현탁액, 에멀젼, 시럽, 드링크제, 에어로졸 등의 경구형 제형, 연고, 크림 등의 피부 외용제, 좌제, 주사제 및 멸균 주사용액 등을 비롯하여 약제학적 제제에 적합한 어떠한 형태로든 제형화하여 사용될 수 있으며, 바람직하게는 주사제 또는 피부 외용제의 형태로 제형화하여 사용될 수 있다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물은, 쥐, 생쥐, 가축, 인간 등의 포유동물에 비경구, 경구 등의 다양한 경로로 투여될 수 있으며, 투여의 모든 방식은 예상될 수 있는데, 예를 들면, 경구, 경피(trandermally), 직장 또는 정맥, 근육, 피하, 자궁내 경막 또는 뇌혈관내(intracerebroventricular) 주사에 의해 투여될 수 있다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물은, 통상의 기술자가 용이하게 적용할 수 있는 다양한 경로로 투여될 수 있다. 특히 본 명세서에 따른 약학 조성물은 피부 외용제로서 피부 표면에 도포되는 경로로 투여될 수 있다.
본 발명의 일 측면에 있어서, 식품 조성물은 건강기능식품 조성물일 수 있다.
본 발명의 일 측면에 따른 식품 조성물의 제형은 특별히 한정되지 않으나, 예를 들어, 정제, 과립제, 분말제, 드링크제와 같은 액제, 캐러멜, 겔, 바 등으로 제형화될 수 있다. 각 제형의 식품 조성물은 유효 성분 이외에 해당 분야에서 통상적으로 사용되는 성분들을 제형 또는 사용 목적에 따라 당업자가 어려움 없이 적의 선정하여 배합할 수 있으며, 다른 원료와 동시에 적용할 경우 상승 효과가 일어날 수 있다.
본 발명의 일 측면에 따른 식품 조성물에 있어서, 상기 유효 성분의 투여량 결정은 당업자의 수준 내에 있으며, 이의 1일 투여 용량은 예를 들어 0.1mg/kg/일 내지 5000mg/kg/일, 보다 구체적으로는 50 mg/kg/일 내지 500 mg/kg/일이 될 수 있으나, 이에 제한되지 않으며, 투여하고자 하는 대상의 연령, 건강 상태, 합병증 등 다양한 요인에 따라 달라질 수 있다.
본 발명의 일 측면에 따른 식품 조성물은, 예를 들어, 츄잉껌, 캐러멜 제품, 캔디류, 빙과류, 과자류 등의 각종 식품류, 청량 음료, 미네랄 워터, 알코올 음료 등의 음료 제품, 비타민이나 미네랄 등을 포함한 건강기능성 식품류일 수 있다.
상기 외에 본 발명의 일 측면에 따른 식품 조성물은 여러 가지 영양제, 비타민, 광물(전해질), 합성 풍미제 및 천연 풍미제 등의 풍미제, 착색제 및 증진제(치즈, 초콜릿 등), 펙트산 및 그의 염, 알긴산 및 그의 염, 유기산, 보호성 콜로이드 증점제, pH 조절제, 안정화제, 방부제, 글리세린, 알콜, 탄산 음료에 사용되는 탄산화제 등을 포함할 수 있다. 그 밖에 본 발명의 일 측면에 따른 기능성 식품 조성물들은 천연 과일 쥬스 및 과일 쥬스 음료 및 야채 음료의 제조를 위한 과육을 포함할 수 있다. 이러한 성분은 독립적으로 또는 조합하여 사용할 수 있다. 이러한 첨가제의 비율은 그렇게 중요하진 않지만 본 명세서의 조성물 100 중량부 당 0 내지 약 20 중량부의 범위에서 포함되는 것이 일반적이다.
이하, 실시예 및 시험예를 들어 본 명세서의 구성 및 효과를 보다 구체적으로 설명한다. 그러나 이들 실시예 및 시험예는 본 명세서에 대한 이해를 돕기 위해 예시의 목적으로만 제공된 것일 뿐 본 명세서의 범주 및 범위가 하기 예에 의해 제한되는 것은 아니다.
[실시예 1] 구스베리 열매 추출물의 제조
구스베리의 열매 부분을 수확한 뒤 열풍 건조하고 이를 분쇄하여 분말화 하였다. 이러한 분말을 에탄올/물 용액으로 70℃에서 24시간 동안 열수 추출한 뒤 진공 증류(vacuum distillation)을 통해 에탄올을 제거하였다. 이러한 농축물에 글리세린과 보존제를 첨가하고, 최종 여과를 하여 구스베리 열매 추출물을 수득하였다. 하기 실험에서는 상기와 같은 방법으로 제조된 구스베리 열매 추출물을 Stauber(USA)사로부터 구입하여 사용하였다.
[실험예 1] 멜라닌 측정 실험
(1) 추출물의 처리 및 색깔 관찰
멜라닌 생성이 과도한 MNT-1 세포(Human melanoma cell line, Lonza, SWISS)를 구입하여 100π 디시(dish) 에 세포를 분주하였다. 이를 아무런 처리도 하지 않은 대조군, 실시예 1의 구스베리 열매 추출물과 글루타티온(시그마알드리치, PHR1359, 이하 동일)을 각각 처리하거나 또는 이 둘을 특정 중량비로 혼합하여 처리한 실험군을 설정하였다. 각 실험군에는 구스베리 열매 추출물과 글루타티온을 각각 10ppm(w/w) 및 20ppm(w/w) 으로 처리한 것과 구스베리 열매 추출물과 글루타티온을 혼합하여 10ppm으로 처리하되 그 중량비를 2:8, 5:5, 및 8:2로 하여 처리하였다. 이러한 시료를 4일간 처리 (2일에 한번씩 배지 교환 및 물질처리)한 후, 세포 용해질을 원심분리 (시료를 4일간 처리한 세포를 200 μl LIPA buffer로 수거한 후 13,000 rpm에서 15분간 원심분리 수행)(eppendorf, centrifuge 5415R, Germany)하여 그 펠렛을 분리해 색깔을 관찰하였다.
이러한 색깔의 관찰 결과는 도 1에 사진으로 나타내었다. 도 1에 따르면, 검은색으로 나타나는 대조군에 비하여 구스베리 열매 추출물 및 글루타티온 각각을 20ppm씩 넣은 실험군에서는 그 색이 맑아지는 것을 확인할 수 있었으며, 특히 구스베리 열매 추출물과 글루타티온을 혼합하여 처리한 실험군에서는 각각을 처리한 것에 비하여 그 색이 훨씬 더 맑아지는 것을 확인할 수 있었다. 병용처리의 경우 물질 각각을 처리한 것 보다 농도가 절반(10ppm)에 해당함에도 불구하고 그 효과가 현저하게 좋게 나타났다. 이러한 결과를 통하여, 본 발명의 구스베리 열매 추출물과 글루타티온은 세포의 멜라닌 함량을 감소시키는 효과를 나타내며, 특히 구스베리 열매 추출물과 글루타티온을 병용 처리하는 경우에 그 감소효과가 현저하게 더 뛰어나다는 것을 확인할 수 있었다. 이에 따라 본 발명의 효과로서 피부 미백 또는 색소 침착 등의 치료 효과를 나타내는 것을 확인할 수 있었다.
(2) 단백질량 측정 및 멜라닌 검정
6 웰 플레이트에서 배양된 MNT-1 세포(Human melanoma cell line, Lonza, SWISS)에 LIPA buffer 200ul를 넣고 1분간 교반(agitation)한 후, 세포를 수거하였다. 이후 13,000rpm에서 15분간 원심분리 후 상등액과 세포침전물을 따로 분리하였다.
분리된 상등액 1㎕를 96 웰 플레이트에 넣고 증류수를 넣어 최종 용량 25㎕로 만들었다. 이후 BCA Protein Assay Kit (Thermo scientific, IL, USA)를 이용하여 562nm에서 단백질 양을 정량하였다. 이러한 단백질 정량 결과는 하기 표 1에 나타내었다.
표 1
시료 농도(중량비) 평균 (ug/ul) 표준편차
구스베리 열매 추출물 10ppm 2.398 0.678
20ppm 2.409 0.898
글루타티온 10ppm 2.700 0.182
20ppm 1.562 0.267
구스베리 열매 추출물 및 글루타티온 10ppm(2:8) 1.724 0.181
10ppm(5:5) 1.431 0.376
10ppm(8:2) 1.607 0.121
상기 (1) 에서 색깔을 관찰한 펠렛에 1N NaOH (Sigma-Aldrich, St. Louis, USA) 200ul를 넣고 60℃에서 15분간 용해시킨후, 96웰 플레이트에 50ul씩 분주하여 490nm에서 흡광도를 측정하였다 (독립된 실험 3회 반복). 상기 정량한 단백질 양을 이용하여 하기 수학식 1에 따라 멜라닌의 양을 산출한 결과를 도 2에 나타내었다.
[수학식 1]
멜라닌 양 (Relative control) = {(490 nm 시료 흡광도)/ (대조군 흡광도)} X {(시료 단백질량)/(대조군 단백질량)}
도 2에 따르면, 대조군에 비하여 20ppm의 구스베리 열매 추출물 및 글루타티온은 각각 21.1% 및 19.4%의 멜라닌 생성 억제 효능을 나타내었다. 또한, 구스베리 열매 추출물과 글루타티온의 병용 처리시에는 그 중량비가 2:8인 경우 46.9%, 5:5 인 경우 62.3%, 8:2인 경우 37.9%의 멜라닌 생성 억제 효능을 나타내었다. 이러한 결과는 도 1과 마찬가지로 구스베리 열매 추출물 및 글루타티온 각각도 멜라닌 생성을 억제하고 피부 미백 효능 및 색소 침착 치료 효능을 나타내었으며, 특히 두 물질을 함께 처리하는 경우에는 더욱 현저하게 좋은 효과를 확인할 수 있었다. 또한, 병용 처리에서도 중량비가 5:5인 경우에 멜라닌 생성 억제 효과가 가장 뛰어났다.
[실험예 2] 타이로시나아제(Tyrosinase) 활성 억제 실험
실험예 1의 (2)에서 정량된 단백질량을 근거로 하여 세포 상등액에 포함된 단백질의 량 20ug을 96 웰 플레이트에 넣고 PBS(Phosphate Buffered Saline, without CaCl ＆ MgCl, Welgene, Korea)를 추가하여 최종 용량 100ul를 만들었다. 이후 2mg/ml의 농도로 PBS에 녹인 L-DOPA (L-3,4-dihydroxyphenylalanine) (Sigma-Aldrich, St. Louis, USA) 용액 100ul를 추가로 첨가하였다. L-DOPA 로부터 타이로시나아제의 작용으로 생성되는 도파크롬(dopachrome)의 생성량을 흡광도를 이용하여 비교하였다. L-DOPA첨가 후 37℃에서 인큐베이션 하면서, 10분 간격으로 490nm에서 흡광도를 측정하였다. 상기 실험예 1의 (2)에서 정량한 단백질 양을 이용하여 하기 수학식 2에 따라 타이로시나아제의 양을 산출한 결과를 도 2에 나타내었다.
[수학식 2]
타이로시나아제 활성 (Relative control) = (490 nm 시료 흡광도)/ (대조군 흡광도)
도 3에 따르면 위의 다른 실험결과와 마찬가지로 20ppm의 구스베리 열매 추출물과 글루타티온을 각각 처리한 경우, 각각 대조군에 비하여 80% 및 78%로 타이로시나아제의 활성을 억제하는 효과가 나타났다. 또한, 구스베리 열매 추출물과 글루타티온을 병용 처리한 경우, 이들을 각각 처리한 것에 비하여 타이로시나아제의 활성을 억제하는 효과가 현저하게 증진된 것을 확인할 수 있었다. 구체적으로 그 중량비가 2:8인 경우에 대조군에 비하여 38%, 5:5인 경우에 67%, 8:2인 경우에 60%로 타이로시나아제 활성을 억제하는 효과가 나타났다.
실험예 1 및 2의 실험 결과에 따르면, 본 발명의 일 측면에 따른 구스베리 열매 추출물 및 글루타티온은 각각 멜라닌 형성을 억제하고 타이로시나아제의 활성을 감소시키는 효과가 있음을 확인할 수 있다. 특히, 두 물질을 병용 처리하는 경우에는 각각을 처리하는 것에 비하여 그 농도가 절반에 해당함에도 훨씬 현저한 감소 및 억제 효과를 나타내었으며, 이로부터 두 물질을 병용 처리할 때에 매우 현저한 시너지 효과로서 멜라닌 생성 억제 및 타이로시나아제 활성 감소 효과가 있음을 확인할 수 있다. 따라서, 본 발명의 일 측면에 따른 조성물은 현저한 피부 미백, 멜라닌 생성 억제, 티로시나아제 활성 감소(억제), 또는 색소 침착 억제의 효과를 나타낼 것이다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물의 제형예를 아래에서 설명하나, 다른 여러 가지 제형으로도 응용 가능하며, 이는 본 명세서를 한정하고자 함이 아닌 단지 구체적으로 설명하고자 함이다.
[제형예 1] 연질 캡슐
실시예 1의 구스베리 열매 추출물 및 글루타티온 8mg, 비타민 E 9mg, 비타민 C 9mg, 팜유 2mg, 식물성 경화유 8mg, 황납 4mg 및 레시틴 9mg을 혼합하고, 통상의 방법에 따라 혼합하여 연질 캡슐 충진액을 제조한다. 1 캡슐당 400㎎씩 충진하여 연질 캡슐을 제조한다. 그리고, 상기와 별도로 젤라틴 66 중량부, 글리세린 24 중량부 및 솔비톨액 10 중량부의 비율로 연질 캡슐 시트를 제조하고 상기 충진액을 충진시켜 본 명세서에 따른 조성물 400mg이 함유된 연질 캡슐을 제조한다.
[제형예 2] 정제
실시예 1의 구스베리 열매 추출물 및 글루타티온 8mg, 비타민 E 9mg, 비타민 C 9mg, 갈락토올리고당 200㎎, 유당 60㎎ 및 맥아당 140㎎을 혼합하고 유동층 건조기를 이용하여 과립한 후 당 에스테르(sugar ester) 6㎎을 첨가한다. 이들 조성물 500mg을 통상의 방법으로 타정하여 정제를 제조한다.
[제형예 3] 드링크제
실시예 1의 구스베리 열매 추출물 및 글루타티온 8mg, 비타민 E 9mg, 비타민 C 9mg, 포도당 10g, 구연산 0.6g, 및 액상 올리고당 25g을 혼합한 후 정제수 300㎖를 가하여 각 병에 200㎖씩 되도록 충진한다. 병에 충진한 후 130℃에서 4∼5초간 살균하여 드링크제를 제조한다.
[제형예 4] 과립제
실시예 1의 구스베리 열매 추출물 및 글루타티온 8mg, 비타민 E 9mg, 비타민 C 9mg, 무수결정 포도당 250㎎ 및 전분 550㎎을 혼합하고, 유동층 과립기를 사용하여 과립으로 성형한 후 포에 충진하여 과립제를 제조한다.
[제형예 5] 주사제
하기 표 2에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 주사제를 제조하였다.
표 2
배합 성분 함량
실시예 1의 구스베리 열매 추출물 및 글루타티온 10-50 mg
주사용 멸균 증류수 적량
pH 조절제 적량
[제형예 6] 건강기능식품
하기 표 3에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 건강기능식품을 제조하였다.
표 3
배합 성분 함량
실시예 1의 구스베리 열매 추출물 및 글루타티온 20mg
비타민 A 아세테이트 70μg
비타민 E 1.0mg
비타민 B1 0.13mg
비타민 B2 0.15mg
비타민 B6 0.5mg
비타민 B12 0.2μg
비타민 C 10mg
비오틴 10μg
니코틴산아미드 1.7mg
엽산 50μg
판토텐산 칼슘 0.5mg
황산 제1철 1.75mg
산화아연 0.82mg
탄산마그네슘 25.3mg
제1인산칼륨 15mg
제2인산칼슘 55mg
구연산칼륨 90mg
탄산칼슘 100mg
염화마그네슘 24.8mg
상기의 비타민 및 미네랄 혼합물의 조성비는 비교적 건강기능식품에 적합한 성분을 바람직한 실시예로 혼합 조성하였지만, 그 배합비를 임의로 변형 실시하여도 무방하다.
[제형예 7] 건강 음료
하기 표 4에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 건강음료를 제조하였다.
표 4
배합 성분 함량
실시예 1의 구스베리 열매 추출물 및 글루타티온 1000mg
구연산 1000mg
올리고당 100 g
타우린 1g
정제수 잔량
통상의 건강 음료 제조 방법에 따라 상기의 성분을 혼합한 다음, 약 1시간 동안 85℃에서 교반 가열한 후, 만들어진 용액을 여과하여 멸균한다.
[제형예 8] 유연화장수(스킨로션)
하기 표 5에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 유연화장수를 제조하였다.
표 5
배합 성분 함량 (중량 %)
실시예 1의 구스베리 열매 추출물 및 글루타티온 0.2
글리세린 3.0
부틸렌글리콜 2.0
프로필렌글리콜 2.0
카르복시비닐폴리머 0.1
피이지-12 노닐페닐에테르 0.2
폴리솔베이트 80 0.4
에탄올 10.0
트리에탄올아민 0.1
방부제, 색소, 향료 적량
정제수 잔량
[제형예 9] 영양화장수(밀크로션)
하기 표 6에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 영양화장수를 제조하였다.
표 6
배합 성분 함량 (중량 %)
실시예 1의 구스베리 열매 추출물 및 글루타티온 1.0
글리세린 3.0
부틸렌글리콜 3.0
프로필렌글리콜 3.0
카르복시비닐폴리머 0.1
밀납 4.0
폴리솔베이트 60 1.5
카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드 5.0
스쿠알란 5.0
솔비타세스퀴올레이트 1.5
유동파라핀 0.5
세테아릴 알코올 1.0
트리에탄올아민 0.2
방부제, 색소, 향료 적량
정제수 잔량
[제형예 10] 영양크림
하기 표 7에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 영양크림을 제조하였다.
표 7
배합 성분 함량(중량%)
실시예 1의 구스베리 열매 추출물 및 글루타티온 2.0
글리세린 3.0
부틸렌글리콜 3.0
유동파라핀 7.0
베타글루칸 7.0
카보머 0.1
카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드 3.0
스쿠알란 5.0
세테아릴 글루코사이드 1.5
소르비탄 스테아레이트 0.4
폴리솔베이트 60 1.2
트리에탄올아민 0.1
방부제, 색소, 향료 적량
정제수 잔량
[제형예 11] 마사지 크림
하기 표 8에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 마사지 크림을 제조하였다.
표 8
배합 성분 함량(중량%)
실시예 1의 구스베리 열매 추출물 및 글루타티온 2.0
글리세린 8.0
부틸렌글리콜 4.0
유동파라핀 45.0
베타글루칸 7.0
카보머 0.1
카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드 3.0
밀납 4.0
세테아릴 글루코사이드 1.5
세스퀴 올레인산 소르비탄 0.9
바세린 3.0
파라핀 1.5
방부제, 색소, 향료 적량
정제수 잔량
[제형예 12] 팩
하기 표 9에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 팩을 제조하였다.
표 9
배합 성분 함량(중량%)
실시예 1의 구스베리 열매 추출물 및 글루타티온 0.2
글리세린 4.0
폴리비닐알콜 15.0
히알루론산 추출물 5.0
베타글루칸 7.0
알란토인 0.1
노닐 페닐에테르 0.4
폴리솔베이트 60 1.2
에탄올 방부제 6.0
방부제, 색소, 향료 적량
정제수 잔량
이상으로 본 명세서의 특정한 부분을 상세히 기술하였는 바, 당업계의 통상의 지식을 가진 자에게 있어서 이러한 구체적인 기술은 단지 바람직한 구현예일 뿐이며, 이에 본 명세서의 범위가 제한되는 것이 아닌 점은 명백하다. 따라서, 본 명세서의 실질적인 범위는 첨부된 청구항과 그의 등가물에 의하여 정의된다고 할 것이다.

Claims (17)

  1. 구스베리 추출물 및 글루타티온 중 하나 이상을 유효성분으로서 포함하는 피부 외용제 조성물.
  2. 구스베리 추출물 및 글루타티온 중 하나 이상을 유효성분으로서 포함하는 미백용 조성물.
  3. 구스베리 추출물 및 글루타티온 중 하나 이상을 유효성분으로서 포함하는 멜라닌 생성 억제용, 또는 멜라닌 감소용 조성물.
  4. 구스베리 추출물 및 글루타티온 중 하나 이상을 유효성분으로서 포함하는 색소 침착 억제용 조성물.
  5. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서,상기 조성물은 구스베리 추출물 및 글루타티온을 유효성분으로서 포함하는 조성물.
  6. 제5항에 있어서,조성물에 포함된 구스베리 추출물과 글루타티온의 중량비는 1:9 내지 9:1 인 조성물.
  7. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서,구스베리는 구스베리 목본의 잎, 꽃, 줄기, 열매, 및 뿌리로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상인 조성물.
  8. 제7항에 있어서,구스베리는 구스베리 목본의 열매인 조성물.
  9. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서,구스베리 추출물 또는 글루타티온은 조성물의 총 중량을 기준으로 1ppm(w/w) 이상의 농도인 조성물.
  10. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서,구스베리 추출물은 물, 유기용매 및 이들의 혼합물로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 추출물인 조성물.
  11. 제10항에 있어서, 유기용매는 C1~C6의 저급 알코올, 부틸렌글리콜, 및 프로필렌글리콜로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상인 조성물.
  12. 제11항에 있어서, 저급 알코올은 에탄올인 조성물
  13. 제1항에 있어서, 조성물은 약학, 또는 화장료 조성물.
  14. 제2항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서,상기 조성물은 약학, 식품 또는 화장료 조성물.
  15. 제14항에 있어서,상기 약학 또는 식품 조성물은 경구 제형인 조성물.
  16. 제15항에 있어서,상기 약학 조성물은 산제, 과립제, 정제, 연질 또는 경질 캡슐제, 현탁액, 에멀젼, 시럽, 및 에어로졸으로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 제형인 조성물.
  17. 제15항에 있어서,상기 식품 조성물은 정제, 과립제, 분말제, 드링크제, 캐러멜, 겔, 및 바로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 제형인 조성물.
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