WO2003103623A1

WO2003103623A1 - Kosmetische oder dermatologische formulierungen zur pflege der haut nach oder vor einem sonnenbad oder einer rasur

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Publication number: WO2003103623A1
Application number: PCT/EP2003/005994
Authority: WO
Inventors: Thomas Blatt; Ludger Kolbe; Claudia Mundt; Claudius Rapp; Ursula Wensorra; Rainer Wolber
Original assignee: Beiersdorf Ag
Priority date: 2002-06-10
Filing date: 2003-06-06
Publication date: 2003-12-18
Also published as: EP1515695A1; DE10225772A1

Abstract

Verwendung von kosmetischen oder dermatologischen Formulierungen mit einem Gehalt an Silymarin zur Pflege lichtstrapazierter und/oder rasurgestresster Haut sowie zur Linderung der Nachreaktionen der Haut auf die Einwirkung von UV-Strahlung und/oder auf die Reizung der Haut durch Rasieren.

Description

KOSMETISCHE ODER DERMATOLOGISCHE FORMULIERUNGEN ZUR PFLEGE DER HAUT NACH ODER VOR EINEM SONNENBAD ODER EINER RASUR

Die vorliegende Erfindung betrifft kosmetische oder dermatologische Formulierungen, insbesondere kosmetische oder dermatologische Formulierungen, welche die Haut nach einem Sonnenbad oder einer Rasur gezielt pflegen und die Nachreaktionen der Haut auf die Einwirkung von UV-Strahlung und/oder die Reizung durch Rasur vermindern.

Neben den positiven Auswirkungen des Sonnenlichtes, wie dem allgemeinen Wohlbefinden, der Bildung von Vitamin D3 und der Aknebehandlung, gibt es auch negative Auswirkungen, denen es entgegenzuwirken gilt.

Setzt man die Haut zu lange der Sonne oder einer künstlichen Strahlenquelle aus, so entwickelt sich nach einer Latenzzeit von 2 bis 3 Stunden eine gegen die unbestrahlte Haut stark abgegrenzte Hautrötung, das Erythema solare. Bei dem so entstehenden Sonnenbrand unterscheidet man zwischen

■ 1. Grad: Erythem (Rötung, Wärmegefühl) klingt nach 2 bis 3 Tagen wieder ab und verschwindet unter gleichzeitig zunehmender Pigmentierung,

■ 2. Grad: Blasenbildung auf der Haut bilden sich Blasen mit Brennen und Jucken, die Oberhaut wird flächig abgestoßen ■ 3. Grad: Zellschädigung es treten tiefgehende Zellschädigungen auf, der Körper reagiert mit Fieber, die Oberhaut wird großflächig abgestoßen. Der 2. und 3. Grad werden auch als Dermatitis solare bezeichnet. Die Bildung des Erythems ist abhängig von der Wellenlänge. Der Erythembereich des UV-B liegt zwischen 280 nm und 320 nm.

Etwa 90 % der auf die Erde gelangenden ultravioletten Strahlung besteht aus UV-A- Strahlen mit einer Wellenlänge zwischen 320 nm und 400 nm. Während die UV-B- Strahlung in Abhängigkeit von zahlreichen Faktoren stark variiert (z. B. Jahres- und Tageszeit oder Breitengrad), bleibt die UV-A-Strahlung unabhängig von Jahres- und tageszeitlichen oder geographischen Faktoren Tag für Tag relativ konstant. Gleichzeitig dringt der überwiegende Teil der UV-A-Strahlung in die lebende Epidermis ein, während etwa 70 % der UV-B-Strahlen von der Homschicht zurückgehalten werden.

Man hat lange Zeit fälschlicherweise angenommen, daß die langwellige UV-A-Strahlung nur eine vernachlässigbare biologische Wirkung aufweist und daß dementsprechend die UV-B-Strahlen für die meisten Lichtschäden an der menschlichen Haut verantwortlich seien. Inzwischen ist allerdings durch zahlreiche Studien belegt, daß UV-A-Strahlung im Hinblick auf die Auslösung photodynamischer, speziell phototoxischer Reaktionen und chronischer Veränderungen der Haut weitaus gefährlicher als UV-B-Strahlung ist. Auch kann der schädigende Einfluß der UV-B-Strahlung durch UV-A-Strahlung noch verstärkt werden.

Da die Beiträge der verschiedenen Wellenlängebereiche des UV-Lichtes zu lichtbedingten Hautveränderungen nicht vollständig geklärt sind, geht man heute verstärkt davon aus, daß vorbeugender Schutz sowohl gegen UV-A- als auch gegen UV-B-Strahlen, beispielsweise durch Auftrag von Lichtschutzfiltersubstanzen in Form einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung auf die Haut, von grundsätzlicher Wichtigkeit ist. Kosmetische oder dermatologische Mittel sollen, in dünner Schicht auf die Haut aufgetragen, diese vor den negativen Auswirkungen der Sonnenstrahlung schützen.

Ein Sonnenbad wird von den meisten Menschen als angenehm empfunden, die nachtei- ligen Folgen zunächst nicht beachtet. Allerdings hat sich in den letzten Jahren durchaus ein Bewußtsein über die negativen Auswirkungen einer zu intensiven Sonnenbestrahlung herausgebildet, weshalb mehr und stärker schützende Sonnenschutzmittel angewendet werden. Der Sonnenbrand bzw. das Lichterythem sind die akuten Erscheinungsformen der Lichteinwirkung. Neben den bereits beschriebenen Wirkungen der UV-Strahlen kommt es in der Nachreaktion der Haut ferner zu einer verminderten Sebumproduktion und einem Austrocknen der Haut. Zur Linderung und zur Pflege der lichtstrapazierten Haut können deshalb spezielle Wirkstoffe eingesetzt werden, wie beispielsweise

■ Rückfettungs- und Feuchthaltemittel,

■ _. entzündungslindernde und kühlende Stoffe,

■ lokal anaestesierende Stoffe und/oder

■ desinfizierende Stoffe, um mögliche Hautinfektionen zu verhindern.

Sogenannte Aftersun-Präparate sind dazu bestimmt, die Haut nach dem Sonnenbad zu kühlen und ihr Feuchthaltevermögen zu verbessern, wobei die Vermittlung des Kühleffektes eine zentrale Rolle spielt. Dieser Kühleffekt wird in der Regel durch hohe Mengen an Ethanol erzielt, welches beim Verteilen der Formulierung auf der Haut spontan verdunstet.

Nachteil dieser Formulierungen des Standes der Technik ist allerdings, daß eine langfristige Regeneration der Haut durch bloße Kühlung nicht erreichbar ist.

Der Stand der Technik kennt weitere Zubereitungen, die - auf der Haut oder Schleimhäuten angewandt - befeuchtend und kühlend wirken sollen. In der Literatur werden beispielsweise, ionische Verbindungen, insbesondere Ammoniumsalze, als kühlende Agenzien beschrieben. Als kühlende Zubereitungen werden auch verbreitet isopropano- lische Gele mit Campher- und Mentholzusatz angewandt sowie überhaupt häufig etheri- sehe öle, vornehmlich Campher und Menthol, aber auch deren Derivate (z. B. Menthyl- lactat oder Menthyl-3-hydroxybutyrat) in kühlende Zusammensetzungen eingearbeitet werden.

Menthol, Campher und deren Derivate, aber auch andere etherische öle erniedrigen die Reizschwelle der neuronalen Kälterezeptoren und rufen so ein Kältegefühl hervor. Häufig bewirken sie aber gleichzeitig eine Durchblutungssteigerung, die im Gegenteil ein Wärmegefühl hervorruft. Die Anwendung dieser Substanzen, namentlich auf gereizter Haut, ist jedenfalls problematisch. Darüber hinaus sind viele dieser Verbindungen schlecht wasserlöslich. Ihre Verwendung ist folglich auf wenige Kosmetika und Derma- tika beschränkt.

Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es also, kosmetische oder dermatologische Zubereitungen zu finden, die die Nachteile des Standes der Technik nicht aufweisen und die insbesondere lichtstrapazierte Haut langanhaltend pflegen.

Der Wuchs des Barthaares wird beim heranwachsenden Mann durch die gesteigerte Bildung männlicher Hormone während der Pubertät ausgelöst. Hormonelle Störungen bei der Frau können ebenfalls zu einer Form von Bartwuchs führen, die allerdings in aller Regel in seiner Ausprägung deutlich hinter dem des männlichen Bartwuchses zurückbleibt.

Die Rasur des Gesichts oder anderer behaarter Körperteile (wie beispielsweise der Beine, der Achsel oder des Intimbereichs) kann durch mancherlei Zwänge - z. B. religiöser oder kultureller Art - motiviert werden; im einfachsten Fall ist der Haarwuchs für die betreffende Person schlichtweg aus kosmetischen Gründen unerwünscht.

Eine Rasur wird entweder trocken oder naß durchgeführt. Die Entwicklung von neuen mechanischen und elektrischen Naß- und Trockenrasiertechniken ermöglicht heutzutage ein sicheres und gründliches Entfernen des (Bart-) Haares. Bei der Naßrasur sind in der

Regel chemische Hilfsmittel - beispielsweise in Form von Rasiergelen, -seifen oder

-schäumen - unerläßlich. Diese werden benötigt, um das (Bart-) Haar aufweichen und so den zum Durchschneiden erforderlichen Kraftaufwand - und damit das unangenehme Ziehen am Haarschaft - zu minimieren. Das Aufweichen der (Bart-) Haare wird durch

Wasseraufnahme erreicht, die durch die Erhöhung des pH-Werts der Haare ermöglicht wird. Naßrasurmittel enthalten deshalb in der Regel Seifen bzw. Fettsäuresalze, deren pH-Wert im Bereich von 8-10 liegt. Produkte für die Naßrasur erzeugen daher ein typisches Hautgefühl, welches nach der Anwendung auftritt. Die Haut fühlt sich trocken und rauh an. Dieses Hautgefühl wird in der kosmetischen Fachwelt auch als „squeaky- feeling" bezeichnet und ist bei Verbrauchern und Verbraucherinnen äußerst unbeliebt. Auch bei der Trockenrasur sind kosmetische Mittel häufig empfehlenswert, um eine möglichst dichte Rasur zu bewirken, d. h. das (Bart-) Haar möglichst nahe an der Hautoberfläche abzuschneiden.

Die von der Rasur betroffenen Hautpartien können allerdings nicht nur durch die Rasurhilfsmittel gereizt werden, auch die mechanische Reizung durch das Rasieren an sich stellt eine Belastung der Haut dar, welche ein unangenehmes Hautgefühl (den sog. „Rasurbrand") zur Folge haben kann.

Eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es daher, kosmetische oder dermatologische Zubereitungen zu finden, die die Nachreaktionen der Haut auf die (mechanische) Reizung durch das Rasieren besser vermindern.

„Silymarin" ist die technische Bezeichnung eines Pflanzenextrakts aus den Früchten der Mariendistel (Silybum Marianum), welcher die drei Substanzen Silybin, Silydianin und Silychristin in unterschiedlichen Konzentrationen enthalten kann. Silybin, Silydianin und Silychristin sind durch die folgenden Strukturformeln gekennzeichnet:

Silybin

Silydianin

Silychristin

Die Verwendung von Silymarin in Zubereitungen zur Behandlung der Haut ist an sich bekannt.

So beschreibt beispielsweise die EP 0 300282 topische pharmazeutische oder kosmetische Zubereitungen, welche Silymarin enthalten. Allerdings ist diese Schrift zu allgemein, als daß sie den Weg zur vorliegenden Erfindung hätte weisen können.

Die EP 0 552439 beschreibt pharmazeutische Präparate enthaltend Silymarin zur topischen Behandlung von Psoriasis und atopischer Dermatitis. Die Behandlung von Psoriasis und atopischer Dermatitis sind nicht Gegenstand der vorliegenden Patentanmeldung.

Die US 5 972 993 (Avon) offenbart eine Methode zur Behandlung von Rosacea oder und/oder Erröten, die darin besteht, eine Zubereitung, welche bestimmte Antioxidantien enthält, auf die Haut aufzutragen, wobei als Antioxidans - neben anderen möglichen Substanzen - auch Silymarin genannt wird. Die Behandlung von Rosacea oder und/oder Erröten sind nicht Gegenstand der vorliegenden Patentanmeldung.

Die WO 99/63982 (University of Medicine & Dentistry of New Jersey) beschreibt eine Methode zur Wundheilung, die darin besteht, eine Zubereitung, welche bestimmte Inhibitoren enthält, mit der Wunde in Kontakt zu bringen, wobei als Inhibitor - neben anderen möglichen Substanzen - auch Silymarin genannt wird. Diese Methode eigne sich auch zur Behandlung von Windeldermatitis. Die Behandlung von Windeldermatitis ist nicht Gegenstand der vorliegenden Patentanmeldung.

Die US 5 804 168 (Murad, Howard) beschreibt pharmazeutische Zubereitungen enthaltend mindestens ein Antioxidans, mindestens eine antientzündlich wirkende Komponente und mindestens eine Substanz, die das Immunsystem stärkt, wobei als Antioxidans - neben anderen möglichen Substanzen - auch Silymarin genannt wird. Die beschriebenen Zubereitungen sollen vor Schäden schützen bzw. Schäden behandeln, die dadurch entstehen können, daß die Haut schädigender Lichteinwirkung ausgesetzt wird. Dazu werden die Zubereitungen bevorzugt oral verabreicht (Spalte 4, ab Zeile 45). Zwar werden auch topische Zubereitungen genannt, allerdings konnte diese Schrift nicht den Weg zur vorliegenden Erfindung weisen.

Es war vielmehr überraschend und darin liegt die Lösung dieser Aufgaben, daß die Verwendung von kosmetischen oder dermatologischen Formulierungen mit einem Gehalt an Silymarin zur Pflege lichtstrapazierter und/oder rasurgestresster Haut sowie zur Linderung der Nachreaktionen der Haut auf die Einwirkung von UV-Strahlung und/oder auf die Reizung der Haut durch Rasieren den Nachteilen des Standes der Technik abhelfen würden.

Die Formulierungen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind in jeglicher Hinsicht überaus befriedigende Präparate, die sich durch eine langanhaltende Pflegewirkung auszeichnen. Es war für den Fachmann nicht vorauszusehen gewesen, daß die erfind- ungsgemäß verwendeten Formulierungen

^■ lichtstrapazierte und rasurgestresste Haut besser pflegen,

■ die Nachreaktionen der Haut auf die Einwirkung von UV-Strahlung und auf die (mechanische) Reizung durch Rasieren besser vermindern,

^■ die vom Sonnenbaden und der Rasur gereizte Haut besser beruhigen, ^■ leichten Sonnenbrand und den Rasurbrand schneller zum Abklingen bringen,

^■ besser die Hautglättung fördern,

^■ sich durch bessere Pflegewirkung auszeichen,

■ bessere sensorische Eigenschaften, wie beispielsweise die Verteilbarkeit auf der Haut oder das Einzugsvermögen in die Haut, aufweisen würden als die Zubereitungen des Standes der Technik.

Es war ferner erstaunlich, daß die Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung die Nachreaktionen der Haut auf die Einwirkung von UV-Strahlung und auf die (mechanische) Reizung durch Rasieren auch dann vermindern, wenn sie bereits vor bzw. während eines Sonnenbades und/oder einer Rasur verwendet (d. h. auf die Haut aufgebracht) werden.

Die Erfindung ist selbstverständlich nicht auf Zubereitungen beschränkt, welche nach dem Sonnenbad und/oder der Rasur angewendet werden, sondern umfaßt naturgemäß alle kosmetischen und dermatologischen Anwendungen, bei welchen eine stresslindernde Wirkung gewünscht oder von Vorteil sein könnte. Das oben Gesagte zur positiven Wirkung der erfindungsgemäß verwendeten Formulierungen gilt in gleicher Weise bei lichtstrapazierter Haut wie auch bei rasurstrapazierter Haut. Besonders bevorzugt im Sinne der vorliegenden Erfindung sind allerdings Zubreitungen zur Pflege rasurstrapazierter Haut.

Mit „Silymarin" werden im Sinne der vorliegenden Erfindung Stoffgemische bezeichnet, welche (mindestens) die drei Substanzen Silybin, Silydianin und Silychristin in unterschiedlichen Konzentrationen enthalten. Dabei ist es unwesentlich, in welchen Verhältnissen diese Stoffe zueinander vorliegen und ob noch weitere Substanzen in dem Gemisch vorhanden sind. Vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung sind z. B. die unter den Handelsbezeichnungen Silymarin und Silymarin S von Indena erhältlichen Silymarine.

Vorteilhaft ist auch das in der EP 300 282 B1 offenbarte Gemisch aus Silybin, Silydianin und Silychristin mit natürlichen oder synthetischen Phospholipiden und Bindemitteln. Eine vorteilhafte Ausführungsform ist beispielsweise unter der Handelsbezeichnung Siliphos bei der Firma Indena erhältlich.

Die Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung enthalten vorteilhaft z. B. 0,01 Gew.-% bis 10 Gew.-%, vorzugsweise 0,05 bis 5 Gew.-%, insbesondere 0,1 bis 1 Gew.-% an Silymarin, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen und unabhängig davon, ob das Silymarin rein oder in Form von Pflanzenextrakten oder anderen Gemischen mit weiteren Substanzen eingesetzt wird.

Die Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können bevorzugt neben einer oder mehrerer ölphasen zusätzlich eine oder mehrere Wasserphasen enthalten und beispielsweise in Form von W/O-, O/W-, W/O/W- oder O/W/O-Emulsionen vorliegen. Sol- ehe Formulierungen können vorzugsweise auch Mikroemulsionen, Stifte, Schäume (sog. Mousse), Feststoff-Emulsionen (d. h. Emulsionen, welche durch Feststoffe stabilisiert sind, z. B. Pickering-Emulsionen), sprühbare Emulsionen oder Hydrodispersionen sein. Des weiteren können die Zubereitungen vorteilhaft auch ölfreie und/oder wäß- rige/alkoholische Lösungen sein.

Vorzugsweise enthalten die Formulierungen im Sinne der vorliegenden Erfindung ferner entzündungshemmende Substanzen, wie z. B. Allantoin, α-Bisabolol, Panthotensäure, Panthenol, Gelέe Royal, Kamillenextrakte, Azulen oder Aloe-vera-Extrakt sowie unverseifbare Anteile des Avocado- oder Sojaöls und weitere Substanzen, die die gereizte Haut beruhigen. Weitere vorteilhafte Wirkstoffe sind Gerbstoffe, welche adstringierende, entzündungshemmende und/oder sekretionshemmende Wirkung haben.

Darüberhinaus können die Formulierungen im Sinne der vorliegenden Erfindung auch vorteilhaft Dihydroxyaceton oder Nußextrakte enthalten sowie weitere Substanzen, welche die Bräune erhalten sollen.

Die kosmetischen und/oder dermatologischen Formulierungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können wie üblich zusammengesetzt sein und insbesondere zur Behandlung und der Pflege der Haut und/oder der Haare nach einem Sonnenbad bzw. nach einer Rasur und als Schminkprodukt in der dekorativen Kosmetik dienen. Entsprechend können die Formulierungen im Sinne der vorliegenden Erfindung -je nach ihrem Aufbau - beispielsweise verwendet werden als Hautschutzcreme, Reinigungsmilch, Sonnen- schutzlotion, Nährcreme, Tages- oder Nachtcrέme usw. Es ist gegebenenfalls möglich und vorteilhaft, die Formulierungen im Sinne der vorliegenden Erfindung als Grundlage für pharmazeutische Formulierungen zu verwenden. Bevorzugt sind insbesondere solche kosmetischen und dermatologischen Formulierungen, die in Form sogenannter Aftersun- bzw. Aftershave-Hautpflegeprodukte vorliegen.

Zur Anwendung werden die kosmetischen und dermatologischen Formulierungen im Sinne der vorliegenden Erfindung in der für Kosmetika üblichen Weise auf die Haut und/oder die Haare in ausreichender Menge aufgebracht. Die kosmetischen und dermatologischen Formulierungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können kosmetische Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B. Konservierungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die eine färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, anfeuchtende und/oder feuchhaltende Substanzen, Fette, öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organische Lösungsmittel und/oder Silikonderivate sowie Moisturizer.

Als Moisturizer werden Stoffe oder Stoffgemische bezeichnet, welche kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen die Eigenschaft verleihen, nach dem Auftragen bzw. Verteilen auf der Hautoberfläche die Feuchtigkeitsabgabe der Homschicht (auch trans- epidermal water loss (TEWL) genannt) zu reduzieren und/oder die Hydratation der Homschicht positiv zu beeinflussen.

Vorteilhafte Moisturizer im Sinne der vorliegenden Erfindung sind beispielsweise Glyce- rin, Milchsäure, Pyrrolidoncarbonsäure und Harnstoff. Ferner ist es insbesondere von Vorteil, polymere Moisturizer aus der Gruppe der wasserlöslichen und/oder in Wasser quellbaren und/oder mit Hilfe von Wasser gelierbaren Polysaccharide zu verwenden. Insbesondere vorteilhaft sind beispielsweise Hyaluronsäure und/oder ein fueosereiches Polysaccharid, welches in den Chemical Abstracts unter der Registraturnummer 178463- 23-5 abgelegt und z. B. unter der Bezeichnung Fucogel®1000 von der Gesellschaft SOLABIA S.A. erhältlich ist.

Die jeweils einzusetzenden Mengen an kosmetischen oder dermatologischen Hilfs- und Trägerstoffen und Parfüm können in Abhängigkeit von der Art des jeweiligen Produktes vom Fachmann durch einfaches Ausprobieren leicht ermittelt werden.

Ein zusätzlicher Gehalt an Antioxidantien ist im allgemeinen bevorzugt. Erfindungsgemäß können als günstige Antioxidantien alle für kosmetische und/oder dermatologische Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen Antioxidantien verwendet werden.

Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäuren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z. B. Uro- caninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Camosin, D-Carnosin, L-Carnosin und deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B. α-Carotin, ß-Carotin, Lycopin) und deren Derivate, Chlorogensäure und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z. B. Dihydroliponsäure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z. B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Chole- steryl- und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipro- pionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z. B. Buthioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z. B. pmol bis μmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z. B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z. B. Citronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Biiirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z. B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Ubi- chinon und Ubichinol und deren Derivate, Vitamin C und Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat), Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin-E-ace- tat), Vitamin A und Derivate (Vitamin-A-palmitat) sowie Koniferylbenzoat des Benzoe- harzes, Rutinsäure und deren Derivate, α-Glycosylrutin, Ferulasäure, Furfurylidenglucitol, Carnosin, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihy- droguajaretsäure, Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z. B. ZnO, ZnSO₄) Selen und dessen Derivate (z. B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.

Die Menge der vorgenannten Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Emulsionen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05 bis 20 Gew.-%, insbesondere 0,1 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zu- bereitung.

Es ist besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, wenn die erfindungsgemäß verwendeten Zubereitungen frei von Substanzen sind, die das Immunsystem stärken. Es ist insbesondere vorteilhaft, wenn die Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung frei sind von immunstärkenden Pflanzenextrakten, wie z. B. von Echinacea, Hydrastis canaderis und dergleichen.

Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.

Sofern Vitamin A, bzw. Vitannin-A-Derivate, bzw. Carotine bzw. deren Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.

Die Lipidphase kann vorteilhaft gewählt werden aus folgender Substanzgruppe:

Mineralöle, Mineralwachse - Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, ferner natürliche öle wie z. B. Rizinusöl;

Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise

Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propy- lenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren;

Alkylbenzoate;

Silikonöle wie Dimethyipolysiloxane, Diethylpolysiloxane, Diphenylpolysiloxane sowie Mischformen daraus.

Die ölphase der Emulsionen, Oleogele bzw. Hydrodispersionen oder Lipodispersionen im Sinne der vorliegenden Erfindung wird vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancar- bonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C- Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n- Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononyliso- nonanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecyl- palmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, z. B. Jojobaöl.

Ferner kann die ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silkonöle, der Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 bis 18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen öle, z. B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl und dergleichen mehr.

Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der Ölphase einzusetzen.

Vorteilhaft wird die Ölphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyldode- canol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C₁₂-ι -Alkylbenzoat, Ca- pryl-Caprinsäure-triglycerid, Dicaprylylether.

Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus C₁₂.₁₅-Alkylbenzoat und 2-Ethylhexylisostea- rat, Mischungen aus C₁₂.₁₅-Alkylbenzoat und Isotridecylisononanoat sowie Mischungen aus C₁₂.₁₅-Alkylbenzoat, 2-Ethylhexylisostearat und Isotridecylisononanoat.

Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Squalan und Squalen vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden.

Vorteilhaft kann die Ölphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Silikonölen aufweisen oder vollständig aus solchen ölen bestehen, wobei allerdings bevorzugt wird, außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätzlichen Gehalt an anderen ölpha- senkomponenten zu verwenden. Vorteilhaft wird Cyciomethicon (Octamethylcyclotetrasiloxan) als erfindungsgemäß zu verwendendes Silikonöl eingesetzt. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise Hexamethylcyclotrisiloxan, Po- lydimethylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan).

Besonders vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyciomethicon und Isotridecylisononanoat, aus Cyciomethicon und 2-Ethylhexylisostearat.

Die wäßrige Phase der Formulierungen im Sinne der vorliegenden Erfindung enthält gegebenenfalls vorteilhaft

Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmono- ethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -mono- butylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge

Produkte, ferner Alkohole niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Pro- pandiol, Glycerin sowie insbesondere ein oder mehrere Verdickungsmittel, welches oder welche vorteilhaft gewählt werden können aus der Gruppe Siliciumdi- oxid, Aluminiumsilikate, Polysaccharide bzw. deren Derivate, z. B. Xanthangummi und/oder Hydroxypropylmethylcellulose, jeweils einzeln oder in Kombination.

Es ist auch vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, kosmetische und dermatologische Zubereitungen zu erstellen, die einen Gehalt an UV-Schutzsubstanzen enthalten. So werden z. B. in Tagescremes oder Hautlotions gewöhnlich UV-A- bzw. UV-B-Filter- Substanzen eingearbeitet. Darüber hinaus stellen UV-Schutzsubstanzen, ebenso wie Antioxidantien und gegebenenfalls Konservierungsstoffe, einen wirksamen Schutz gegen den Verderb der Zubereitungen selbst und UV-empfindlicher Inhaltsstoffe dar. So können die UV-Filtersubstanzen im Sinne der vorliegenden Erfindung beispielsweise dazu dienen, die Stabilität des Silymarins zu verbessern bzw. das Silymarin vor uv-induzierter Zersetzung zu schützen.

Dementsprechend enthalten die Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung vorzugsweise mindestens eine übliche UV-A- und/oder UV-B-Filtersubstanz. Die Formulierungen können, obgleich nicht notwendig, gegebenenfalls auch ein oder mehrere organische und/oder anorganische Pigmente als UV-Filtersubstanzen enthalten, welche in der Wasser- und/oder der Ölphase vorliegen können.

Bevorzugte anorganische Pigmente sind Metalloxide und/oder andere in Wasser schwer- lösliche oder unlösliche Metallverbindungen, insbesondere Oxide des Titans (TiO₂), Zinks (ZnO), Eisens (z. B. Fe₂O₃), Zirkoniums (ZrO₂), Siliciums (SiO₂), Mangans (z. B. MnO), Aluminiums (AI₂O₃), Cers (z. B. Ce₂O₃), Mischoxide der entsprechenden Metalle sowie Abmischungen aus solchen Oxiden.

Solche Pigmente können im Sinne der vorliegenden Erfindung vorteilhaft oberflächlich behandelt („gecoatet") sein, wobei beispielsweise ein amphiphiler oder hydrophober Charakter gebildet werden bzw. erhalten bleiben soll. Diese Oberflächenbehandlung kann darin bestehen, daß die Pigmente nach an sich bekannten Verfahren mit einer dünnen hydrophoben Schicht versehen werden.

Die Pigmente können vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung auch in Form kommerziell erhältlicher öliger oder wäßriger Vordispersionen zur Anwendung kommen. Diesen Vordispersionen können vorteilhaft Dispergierhilfsmittel und/oder Solubilisationsver- mittler zugesetzt sein.

Vorteilhaftes organisches Pigment im Sinne der vorliegenden Erfindung ist das 2,2'-Me- . thylen-bis-(6-(2H-benzotriazol-2-yl)-4-(1 ,1 ,3,3-tetramethylbutyl)-phenol) [INCI: Methylene Bis-Benztriazolyl Tetramethylbutylphenol], welches unter der Handelsbezeichnung Tinosorb® M bei der CIBA-Chemikalien GmbH erhältlich ist.

Vorteilhafte UV-A-Filtersubstanzen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind Dibenzoyl- methanderivate, insbesondere das 4-(tert.-Butyl)-4'-methoxydibenzoylmethan (CAS-Nr. 70356-09-1), welches von Givaudan unter der Marke Parsol^® 1789 und von Merck unter der Handelsbezeichnung Eusolex® 9020 verkauft wird.

Weitere vorteilhafte UV-A-Filtersubstanzen sind die Phenylen-1,4-bis-(2-benzimidazyl)- 3,3'-5,5'-tetrasulfonsäure und ihre Salze, besonders die entsprechenden Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salze, insbesondere das Phenylen-1,4-bis-(2- benzimidazyl)-3,3'-5,5'-tetrasulfonsäure-bis-natriumsalz mit der INCI-Bezeichnung Bisimidazylate, welches beispielsweise unter der Handelsbezeichnung Neo Heliopan AP bei Haarmann & Reimer erhältlich ist.

Ferner vorteilhaft sind das 1,4-di(2-oxo-10-Sulfo-3-bornylidenmethyl)-Benzol und dessen Salze (besonders die entprechenden 10-Sulfato-verbindungen, insbesondere das entsprechende Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salz), das auch als Benzol-1,4- di(2-oxo-3-bornylidenmethyl-10-sulfonsäure) bezeichnet wird.

Vorteilhafte UV-Filtersubstanzen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind ferner soge- nannte Breitbandfilter, d.h. Filtersubstanzen, die sowohl UV-A- als auch UV-B-Strahlung absorbieren.

Vorteilhafte Breitbandfilter Oder UV-B-Filtersubstanzen sind beispielsweise Triazinderi- vate, wie z. B. • 2,4-Bis-{[4-(2-Ethyl-hexyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)-1 ,3,5-triazin (INCI: Bis-Ethylhexyloxylphenol Methoxyphenyl Triazin), welches unter der Handelsbezeichnung Tinosorb® S bei der CIBA-Chemikalien GmbH erhältlich ist;

• Dioctylbutylamidotriazon (INCI: Diethylhexyl Butamido Triazone), welches unter der Handelsbezeichnung UVASORB HEB bei Sigma 3V erhältlich ist; • 4,4',4"-(1 ,3,5-Triazin-2,4,6-triyltriimino)-tris-benzoesäure-tris(2-ethylhexylester), auch: 2,4,6-Tris-[anilino-(p-carbo-2'-ethyl- -hexyloxy)]-1,3,5-triazin (INCI: Ethylhexyl Triazone), welches von der BASF Aktiengesellschaft unter der Warenbezeichnung UVINUL® T 150 vertrieben wird;

• 2-[4,6-Bis(2,4-dimethylphenyl)-1 ,3,5-triazin-2-yl]-5-(octyloxy)phenol (CAS Nr.: 2725- 22-6).

Ein vorteilhafter Breitbandfilter im Sinne der vorliegenden Erfindung ist auch das 2,2'-Me- thylen-bis-(6-(2H-benzotriazol-2-yl)-4-(1 ,1 ,3,3-tetramethylbutyl)-phenol) (INCI: Methylene Bis-Benztriazolyl Tetramethylbutylphenol), welches z.B. unter der Handelsbezeichnung Tinosorb® M bei der CIBA-Chemikalien GmbH erhältlich ist.

Vorteilhafter Breitbandfilter im Sinne der vorliegenden Erfindung ist ferner das 2-(2H- benzotriazol-2-yl)-4-methyl-6-[2-methyl-3-[1 ,3,3,3-tetramethyl-1-[(trimethylsilyl)oxy]di- siloxanyljpropylj-phenol (CAS-Nr.: 155633-54-8) mit der INCI-Bezeichnung Drometrizole Trisiloxane.

Die UV-B- und/oder Breitband-Filter können öllöslich oder wasserlöslich sein. Vorteilhafte öllösliche UV-B- und/oder Breitband-Filtersubstanzen sind z. B.:

^« 3-Benzylidencampher-Derivate, vorzugsweise 3-(4-Methylbenzyliden)campher, 3- Benzylidencampher;

^■ 4-Aminobenzoesäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoesäure(2- ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester; ^■ 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy)-1 ,3,5-triazin;

^■ Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethylhe- xyl)ester;

■ Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Meth- oxyzimtsäureisopentylester; ^■ Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2- Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon

^■ sowie an Polymere gebundene UV-Filter.

Vorteilhafte wasserlösliche UV-B- und/oder Breitband-Filtersubstanzen sind z. B.: ■ Salze der 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure, wie ihr Natrium-, Kalium- oder ihr Tri- ethanolammonium-Salz, sowie die Sulfonsäure selbst;

^■ Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3-bornylidenme- thyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethy!)sulfonsäure und deren Salze.

Eine weiterere erfindungsgemäß vorteilhaft zu verwendende Lichtschutzfiltersubstanz ist das Ethylhexyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylat (Octoerylen), welches von BASF unter der Bezeichnung Uvinul^® N 539 erhältlich ist.

Es kann auch von erheblichem Vorteil sein, polymergebundene oder polymere UV-Filtersubstanzen in Zubereitungen gemäß der vorliegenden Erfindung zu verwenden, insbesondere solche, wie sie in der WO-A-92/20690 beschrieben werden. Ferner kann es gegebenenfalls von Vorteil sein, erfindungsgemäß weitere UV-A- und/oder UV-B-Filter in kosmetische oder dermatologische Zubereitungen einzuarbeiten, beispielsweise bestimmte Salicylsäurederivate wie 4-lsopropylbenzylsalicylat, 2-Ethyl- hexylsalicylat (= Octylsalicylat), Homomenthylsalicylat.

Die Liste der genannten UV-Filter, die im Sinne der vorliegenden Erfindung eingesetzt werden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.

Vorteilhaft enthalten die erfindungsgemäßen Zubereitungen die Substanzen, die UV- Strahlung im UV-A- und/oder UV-B-Bereich absorbieren, in einer Gesamtmenge von z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 20 Gew.-%, insbesondere 1 ,0 bis 15,0 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.

Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen, ohne sie einzuschränken. Alle Mengenangaben, Anteile und Prozentanteile sind, soweit nicht anders angegeben, auf das Gewicht und die Gesamtmenge bzw. auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen bezogen.

Beispiele OW-Cremes

Beispiele O/W-Cremes

Beispiele W/O-Emulsionen

Beispiele W/O Emulsionen

Claims

Patentansprüche:

1. Verwendung von kosmetischen oder dermatologischen Formulierungen mit einem Gehalt an Silymarin zur Pflege lichtstrapazierter und/oder rasurgestresster Haut sowie zur Linderung der Nachreaktionen der Haut auf die Einwirkung von UV- Strahlung und/oder auf die Reizung der Haut durch Rasieren.

2. Verwendung nach Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, daß die kosmetische oder dermatologische Formulierung zusätzlich Wirkstoffe gewählt aus der Gruppe entzündungshemmende Substanzen enthält.

3. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß die kosmetische oder dermatologische Formulierung zusätzlich Rückfettungs- und Feuchthaltemittel enthält.

4. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß die kosmetische oder dermatologische Formulierung in Form einer Emulsion, Mehrfachemulsion, Mikroemulsion, Pickering-Emulsion oder sprühbaren Emulsion vorliegt.

5. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß die kosmetische oder dermatologische Formulierung 0,01 Gew.-% bis 10 Gew.-%, vorzugsweise 0,05 bis 5 Gew.-%, insbesondere 0,1 bis 1 Gew.-% an Silymarin enhält, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.

6. Verwendung von kosmetischen oder dermatologischen Formulierungen mit einem Gehalt an Silymarin zur Vorbeugung vor Nachreaktionen der Haut auf die Einwirkung von UV-Strahlung und/oder auf die Reizung der Haut durch Rasieren.

7. Kosmetisches Aftersun-Produkt mit einem Gehalt an Silymarin.

8. Kosmetisches Aftershave-Produkt mit einem Gehalt an Silymarin.