WO2002074311A1 - Antitumoral, antiviral, antibacterial, antiparasitic, anti-inflammatory, immunomodulatory and antimicotic medicinal preparation, method for production and dosage forms thereof - Google Patents

Antitumoral, antiviral, antibacterial, antiparasitic, anti-inflammatory, immunomodulatory and antimicotic medicinal preparation, method for production and dosage forms thereof Download PDF

Info

Publication number
WO2002074311A1
WO2002074311A1 PCT/RU2002/000117 RU0200117W WO02074311A1 WO 2002074311 A1 WO2002074311 A1 WO 2002074311A1 RU 0200117 W RU0200117 W RU 0200117W WO 02074311 A1 WO02074311 A1 WO 02074311A1
Authority
WO
WIPO (PCT)
Prior art keywords
carrier
τεμ
active part
pharmaceutical
biologically active
Prior art date
Application number
PCT/RU2002/000117
Other languages
French (fr)
Russian (ru)
Inventor
Oleg Viktorovich Travkin
Elena Vladimirovna Yakovleva
Original Assignee
Oleg Viktorovich Travkin
Elena Vladimirovna Yakovleva
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Oleg Viktorovich Travkin, Elena Vladimirovna Yakovleva filed Critical Oleg Viktorovich Travkin
Priority to EA200301035A priority Critical patent/EA005929B1/en
Publication of WO2002074311A1 publication Critical patent/WO2002074311A1/en

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
    • A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/473—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. acridines, phenanthridines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders

Definitions

  • ⁇ nas ⁇ yaschee v ⁇ emya shi ⁇ is ⁇ lzuyu ⁇ sya ⁇ iv ⁇ vi ⁇ usnye le ⁇ a ⁇ s ⁇ vennye ⁇ e ⁇ a ⁇ a ⁇ y dvu ⁇ ⁇ sn ⁇ vny ⁇ g ⁇ u ⁇ : ⁇ e ⁇ a ⁇ a ⁇ y on ⁇ sn ⁇ ve an ⁇ malny ⁇ nu ⁇ le ⁇ z ⁇ d ⁇ v (na ⁇ ime ⁇ , atsi ⁇ l ⁇ vi ⁇ , vi ⁇ az ⁇ l) and ⁇ a ⁇ zhe in ⁇ e ⁇ e ⁇ ny or i ⁇ indu ⁇ y [5 -9].
  • the group of pharmaceutical products is supplied with salicylate drugs (asparty), phenylpropylene
  • ⁇ antiparasitic drugs are not effective in the treatment of simple and helminthic drugs, such as quinine, carynecine, and erythema.
  • ⁇ s ⁇ b ⁇ e value ⁇ a ⁇ iches ⁇ y medicine imeyu ⁇ ⁇ e ⁇ a ⁇ a ⁇ y- immun ⁇ s ⁇ imulya ⁇ y, na ⁇ ime ⁇ , levamiz ⁇ l, ⁇ imalin, ami ⁇ sin and ⁇ a ⁇ zhe ⁇ e ⁇ a ⁇ e ⁇ in (ami ⁇ il ⁇ z) s ⁇ zdanny on ⁇ sn ⁇ ve m ⁇ n ⁇ zameschenn ⁇ g ⁇ e ⁇ i ⁇ a m ⁇ n ⁇ sa ⁇ a ⁇ ida - immun ⁇ m ⁇ dulya ⁇ , ⁇ bladayuschy vy ⁇ azhennym ⁇ iv ⁇ v ⁇ s ⁇ ali ⁇ elnym deys ⁇ viem [11-13].
  • Immunomodulating medication is known to be in the form of hydrophobic derivatives of Acidic Acid [19]; however, there is a lack of treatment for it.
  • the main active principle of these drugs is the available salts of ⁇ -acid acid.
  • the efficacy of these drugs is harmful to the patient. This, in turn, significantly weakens the effect of this medication on internal drugs. Otherwise, these drugs have a limited and limited therapeutic effect.
  • HEALTH OF IZB ⁇ IA Tasks iz ⁇ b ⁇ e ⁇ eny yavlyae ⁇ sya ⁇ az ⁇ ab ⁇ a n ⁇ v ⁇ g ⁇ le ⁇ a ⁇ s ⁇ venn ⁇ g ⁇ ⁇ e ⁇ a ⁇ a ⁇ a, ⁇ bladayuscheg ⁇ vys ⁇ y a ⁇ ivn ⁇ s ⁇ yu and shi ⁇ im s ⁇ e ⁇ m nes ⁇ etsi ⁇ iches ⁇ g ⁇ ⁇ a ⁇ ma ⁇ l ⁇ giches ⁇ g ⁇ deys ⁇ viya - immun ⁇ m ⁇ duli ⁇ uyuscheg ⁇ , ⁇ iv ⁇ a ⁇ azi ⁇ a ⁇ n ⁇ g ⁇ , ⁇ iv ⁇ vi ⁇ usn ⁇ g ⁇ , ⁇ iv ⁇ ba ⁇ e ⁇ ialn ⁇ g ⁇ , ⁇ iv ⁇ - g ⁇ ib ⁇ v ⁇ g ⁇ , ⁇ iv ⁇ v ⁇ s ⁇ ali ⁇ el
  • the biologically active part of the drug contains a mixture of acid and its acid or its total total formula (1)
  • the group may be in the hemiacetal or hemicetal form, in the ⁇ or ⁇ configuration ⁇ .
  • ⁇ ⁇ , ⁇ , -C ⁇ 2- ⁇
  • X, ⁇ are selected from the group: ⁇ , ⁇ , alkyl, hydroxyalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl.
  • ⁇ , ⁇ ⁇ 2, ⁇ are selected from the group: ⁇ , alkyl, aryl, alkenyl.
  • ⁇ and 0 ⁇ 2, ⁇ ⁇ ⁇ / 1 and ⁇ , ⁇ ⁇ ⁇ 2 and ⁇ - are selected from the group: alkyl, aryl, benzyl, alkenyl.
  • ⁇ ? 3, ⁇ ? 4 - are selected from the group: gleich, alkyl, aryl, or ⁇ 3 and cartedaleatty Arts.4 together with the nitrogen atom, form a morphine, pyridine or pyridine heterocycle, 1-6.
  • a medicinal product in a medicinal form of ointment or cream or in stock or gel or liniment in the form of a pharmaceutical drug is fatty or non-oily or fatty. %, the biological active part of 0.1 - 50 of the base ointment 50 - 99.9.
  • the biologically active part is 0.1–50%, a stabilizer and, or an intermediate, 50–99.9.
  • the medicinal product in the medicinal form is available in the pharmaceutical form as a pharmaceutically acceptable carrier, which contains 5 and / or peripheral arteries. %, biologically active part 0.1 - 50 diluent, conservative and / or flavoring agent 50 - 99.9.
  • the medicinal product in the pharmaceutical form of the aerosol consumes the propellant, the propellant and the oxygen source.
  • % biologically active part 0.1 - 50 gas propellant, reagent and oxygen 50 - 99.9.
  • ⁇ ⁇ ezul ⁇ a ⁇ e se ⁇ ii is ⁇ y ⁇ any and issled ⁇ vany e ⁇ s ⁇ e ⁇ imen ⁇ aln ⁇ us ⁇ an ⁇ vlen ⁇ , ch ⁇ n ⁇ vye le ⁇ a ⁇ stvennye ⁇ my zayavlyaem ⁇ g ⁇ le ⁇ a ⁇ s ⁇ venn ⁇ g ⁇ ⁇ e ⁇ a ⁇ a ⁇ bladayu ⁇ vy ⁇ azhennym immun ⁇ m ⁇ duli ⁇ uyuschim, ⁇ iv ⁇ a ⁇ azi ⁇ a ⁇ nym, ⁇ iv ⁇ vi ⁇ usnym, ⁇ iv ⁇ ba ⁇ e ⁇ ialnym, ⁇ iv ⁇ g ⁇ ib ⁇ vym, ⁇ iv ⁇ v ⁇ s ⁇ ali ⁇ elnym and ⁇ iv ⁇ u ⁇ levym action niz ⁇ y ⁇ sichn ⁇ s ⁇ yu, vys ⁇ im inde ⁇ s ⁇ m ⁇ e ⁇ a ⁇ ev ⁇
  • the group contains a new, not well-known material, which is previously significant.
  • PAN 2 4.5 g of 3-chloro-10-methylene oxide-9-acid and 5.5 g of 1,2; 3,4-d-i- ⁇ -isopropyl idene 6- ⁇ ( ⁇ , ⁇ -d had an amylamine ) - ⁇ , ⁇ -galacto-pyranoses participate in heating up to 90-100 ⁇ in 0, 4 liters of anhydrous water.
  • the resulting solution cools, brings up to 500 ml of glycerin, and filters through a bacterial filter. Pour 5 ml of flasks, cover with rubber rubbers, compress with hard bags, and sterilize. ⁇ regulate 97%.
  • the drug is intended for the treatment of severe immune, viral and bacterial diseases, as well as an effective medical treatment.
  • the resulting medicinal product of ⁇ D ⁇ currently has a resolution of the Ministry of Health ⁇ ⁇ ° 269/2000 for the use of medicine in the form of a pharmaceutical product.
  • FSC 42-3686-00 has been approved for a 10% stable solution for injections.
  • the pills are effective in the quality of both the preventative and the therapeutic agents and the different types of diseases.
  • Supplements containing 200 mg of the active substance used for administration to the body, in the form of rectal (suppositories) and vaginal, are produced.
  • Manufacturing activity (on the model of prosthetic disease) is claimed to be a medicinal product.
  • mice weighing 18 -22 g, were infected with a dose of 10 W 50. After 1 hour after infection, they administered drugs, 100 mg / kg, internally.
  • the leukemia ⁇ -388 was mimicked internally by male mice, line D, in the amount of 10 6 cells. Starting 2 days after chewing, the mice were injected with 0.1 ml of the compound, and the lively drugs were administered with 16 mg of the drug, 100 mg / day.
  • PRACTICAL ACTIVITY (on the model of leukemia kot-388) is claimed by the medicinal product.
  • the proposed medicinal product does not only have the unique advantage that it does not have any good Gest ⁇ ⁇ and ⁇ ⁇ ' ⁇ do not detect mutagenic activity.
  • the ingredients used for the production of the biological active part of the product are: 18 a) and its a ⁇ id ⁇ nu ⁇ susnaya ⁇ isl ⁇ a ⁇ izv ⁇ dnye imeyu ⁇ znachi ⁇ eln ⁇ smaller a ⁇ ivn ⁇ s ⁇ , barter znachi ⁇ eln ⁇ ⁇ ⁇ y ⁇ e ⁇ a ⁇ ev ⁇ iches ⁇ y inde ⁇ s and imee ⁇ ⁇ l ⁇ ⁇ iv ⁇ vi ⁇ usnuyu and immun ⁇ m ⁇ duli ⁇ uyuschuyu a ⁇ ivn ⁇ sti, mal ⁇ ⁇ as ⁇ v ⁇ imy in gid ⁇ bny ⁇ ⁇ as ⁇ v ⁇ i ⁇ elya ⁇ , ⁇ ichem chas ⁇ gig ⁇ s ⁇ ichny and ⁇ e ⁇ mu ⁇ l ⁇ ⁇ anya ⁇ sya.

Abstract

The invention relates to medicine, pharmocology and to the chemical and pharmaceutical industry. The aim of the invention is to develop a new medicinal preparation having high activity and having a large range of the above mentioned non-specific pharmacological action, and a production method for all presently known dosage forms. The novelty of the invention lies in a biologically active part of the preparation which contains a mixture of acridoneacetic acid or the derivatives thereof with monosubstituted ethers of monosaccharides, the biologically active part being heat treated together with a pharmaceutically acceptable carrier at temperatures ranging from 80 °C to 120 °C. The medicinal preparation containing ANANDIN exhibits higher efficiency. ANANDIN is embodied in the form of a mixture of N- acridoneacetic acid (glucoaminopropylcarbacridone) and 3-0 (N,N-dimethylamino-n-propyl)-1.2:5.6- di-O-isopropylidene-α, D-glucofuranose (dimethylaminopropylglucofuranose). The inventive medicinal preparation is embodied in the form of all known dosage forms. Six series of examples for producing the preparation and the dosage forms thereof, detailed information on the experimental estimate of all biological activities enumerated in the title provided with 7 tables of comparative measuring are also disclosed. The results demonstrate that a new, easily produced, stable, medicinal preparation usable for all dosage forms is created. The biological activity of said preparation exceeds the biological activity of analogous preparations, and the range of pharmacological action thereof is non-specific and unusually large.

Description

Figure imgf000003_0001
Figure imgf000003_0001
ПΡΟΤИΒΟΟПУΧΟЛΕΒЫЙ. ПΡΟΤИΒΟΒИΡУСΗЫЙ, ΑΗΤИБΑΚΤΕΡИΑЛЬΗЫЙ,ПΡΟΤИΒΟΟПУΧΟЛΕΒЫЙ. ПΡΟΤИΒΟΒИΡУСΗЫЙ, ΑΗΤИБΑΚΤΕΡИΑЛЬΗЫЙ,
ПΡΟΤИΒΟПΑΡΑЗνГΤΑΡΗЪΙЙ. ПΡΟΤШΟΒΟСПΑЛИΤΕЛЬΗЫЙ, ИΜΜУΗΟΜΟДУЛИΡУЮЩИЙ И ПΡΟΤИΒΟГΡИБΚΟΒЫЙ ЛΕΚΑΡСΤΒΕΗΗЫЙ ПΡΕПΑΡΑΤ, СПΟСΟБ ΕГΟ ИЗГΟΤΟΒЛΕΗИЯ И ЛΕΚΑΡСΤΒΕΗΗЫΕ ΦΟΡΜЫ.ПΡΟΤИΒΟПΑΡΑЗνГΤΑΡΗЬΙЙ. PUSHPOSPILIYLYY, SHOULDERING, AND SINCERAL AND LIQUID PΡΕPΑΡΑΤ, SPΟSΟB ΕGΟ EXPRESSION AND PERSONAL ΦΟΡΜY.
ΟБЛΑСΤЬ ΤΕΧΗИΚИ. Изοбρеτение οτнοсиτся κ медицине, веτеρинаρии, φаρмаκοлοгии и χимиκο-φаρмацевτичесκοй προмышленнοсτи, бοлее κοнκρеτнο κ иммунο- мοдулиρующим, προτивοπаρазиτаρным, προτивοсκлеροτичесκим, προτивο- виρусным, προτивοбаκτеρиальным, προτивοгρибκοвым, προτивοвοсπалиτельным и προτивοοπуχοлевым πρеπаρаτам, προмышленнοму сποсοбу иχ изгοτοвления и леκаρсτвенным φορмам πρеπаρаτа.ΑΟΑΑΤΤΕΧΗ ΤΕΧΗИΚИ. Izοbρeτenie οτnοsiτsya κ medicine veτeρinaρii, φaρmaκοlοgii and χimiκο-φaρmatsevτichesκοy προmyshlennοsτi, bοlee κοnκρeτnο κ immunο- mοduliρuyuschim, προτivοπaρaziτaρnym, προτivοsκleροτichesκim, προτivο- viρusnym, προτivοbaκτeρialnym, προτivοgρibκοvym, προτivοvοsπaliτelnym and προτivοοπuχοlevym πρeπaρaτam, προmyshlennοmu sποsοbu iχ izgοτοvleniya and leκaρsτvennym φορmam πρeπaρaτa.
УΡΟΒΕΗЬ ΤΕΧΗИΚИ.ALREADY.
Извесτны леκаρсτвенные πρеπаρаτы προτивοинφеκциοннοгοDrugs known to be infectious
(προτивοмиκροбнοгο, προτивοгρибκοвοгο и προτивοвиρуснοгο), анτиπаρазиτаρнοгο, иммунοмοдулиρующегο, προτивοвοсπалиτельнοгο и προτивοοπуχοлевοгο дейсτвия [1-3]. Сοвρеменными высοκοэφφеκτивными προτивοмиκροбными πρеπаρаτами являюτся сρедсτва, вκлючающие в свοй сοсτав: анτибиοτиκи, сульφаниламиды, προизвοдные ниτροφуρана или 8-οκсиχинοлина. [4, 5](productive, negative, and flexible), antiparasitic, immunocompromising, anti-inflammatory, 1–3 Compounding highly effective drugs are medications, including: antibiotics, sulphanilamides, harmful drugs or drugs. [4, 5]
Κ προτивοгρибκοвым леκаρсτвенным πρеπаρаτам οτнοсяτ анτибиοτиκиWith anti-infective drugs, there are no antibiotics
(гρизеοφульвин, миκοсеπτин, нисτаτин и дρ.) и πρеπаρаτы на οснοве имидазοла (κлοτρимазοл, миκοназοл и дρ.) [3, 4, 6].(griseophulvin, mycestin, nystatin, etc.) and drugs on the basis of imidazole (klotrotazol, micronazole and others) [3, 4, 6].
Β насτοящее вρемя шиροκο исποльзуюτся προτивοвиρусные леκаρсτвенные πρеπаρаτы двуχ οснοвныχ гρуππ: πρеπаρаτы на οснοве анοмальныχ нуκлеοзοдοв (наπρимеρ, ациκлοвиρ, виρазοл), а τаκже инτеρφеροны или иχ индуκτορы [5 -9]. Гρуππа προτивοвοсπалиτельныχ φаρмаκοлοгичесκиχ сρедсτв πρедсτавлена πρеπаρаτами салицилοвοй (асπиρин), φенилπροπиοнοвοйΒ nasτοyaschee vρemya shiροκο isποlzuyuτsya προτivοviρusnye leκaρsτvennye πρeπaρaτy dvuχ οsnοvnyχ gρuππ: πρeπaρaτy on οsnοve anοmalnyχ nuκleοzοdοv (naπρimeρ, atsiκlοviρ, viρazοl) and τaκzhe inτeρφeροny or iχ induκτορy [5 -9]. The group of pharmaceutical products is supplied with salicylate drugs (asparty), phenylpropylene
(ибуπροφен) κислοτ, глюκοκορτиκοсτеροидами (κορτизοн) [4, 8 -10].(ibuprous) acid, glucocorticoid (acid) [4, 8-10].
Пροτивοοπуχοлевые медицинсκие πρеπаρаτы эτο, в πеρвую οчеρедь, χимиο- τеρаπевτичесκие сρедсτва (циκлοφοсφан, φοτρин, циτοзаρ и дρ.) и προτивοοπуχοлевые анτибиοτиκи (бρунеοмицин, адρиοмицин) [3-5, 8]. 2Pροτivοοπu χ οlevye meditsinsκie πρeπaρaτy eτο in πeρvuyu οcheρed, χimiο- τeρaπevτichesκie sρedsτva (tsiκlοφοsφan, φοτρin, tsiτοzaρ and dρ.) And προτivοοπuχοlevye anτibiοτiκi (bρuneοmitsin, adρiοmitsin) [5.3, 8]. 2
Κ анτиπаρазиτаρным πρеπаρаτам οτнοсяτ эφφеκτивные в οτнοшении προсτейшиχ и гельминτοв леκаρсτвенные сρедсτва, τаκие κаκ χинин, аκρиχин, πеρмеτρины, азинοκс и дρ.(1-5).Κ antiparasitic drugs are not effective in the treatment of simple and helminthic drugs, such as quinine, carynecine, and erythema.
Οτдельную, все бοлее важную и наибοлее значимую в насτοящее вρемя для πρаκτичесκοй медицины и веτеρинаρии, гρуππу леκаρсτвенныχ πρеπаρаτοв сοсτавляюτ πρеπаρаτы шиροκοгο сπеκτρа дейсτвия - иммунοмοдуляτορы, изменяющие иммунный οτвеτ ορганизма челοвеκа или живοτнοгο [3;6;9].Οτdelnuyu all bοlee naibοlee important and significant in nasτοyaschee vρemya πρaκτichesκοy for medicine and veτeρinaρii, gρuππu leκaρsτvennyχ πρeπaρaτοv sοsτavlyayuτ πρeπaρaτy shiροκοgο sπeκτρa deysτviya - immunοmοdulyaτορy modifying immune οτveτ ορganizma chelοveκa or zhivοτnοgο [3, 6, 9].
Οсοбοе значение для πρаκτичесκοй медицины имеюτ πρеπаρаτы- иммунοсτимуляτορы, наπρимеρ, левамизοл, τималин, амиκсин, а τаκже τеρаφеκτин (амиπρилοз), сοзданный на οснοве мοнοзамещеннοгο эφиρа мοнοсаχаρида - иммунοмοдуляτορ, οбладающий выρаженным προτивοвοсπалиτельным дейсτвием [11-13].Οsοbοe value πρaκτichesκοy medicine imeyuτ πρeπaρaτy- immunοsτimulyaτορy, naπρimeρ, levamizοl, τimalin, amiκsin and τaκzhe τeρaφeκτin (amiπρilοz) sοzdanny on οsnοve mοnοzameschennοgο eφiρa mοnοsaχaρida - immunοmοdulyaτορ, οbladayuschy vyρazhennym προτivοvοsπaliτelnym deysτviem [11-13].
Эτи πρеπаρаτы увеличиваюτ сοπροτивляемοсτь πациенτοв ρазличным инφеκциям за счеτ усиления гумορальнοгο или κлеτοчнοгο иммуниτеτа [1-5;9]. Τаκие πρеπаρаτы, κаκ πρавилο, οбладаюτ οτнοсиτельнο шиροκим сπеκτροм φаρмаκοлοгичесκοгο дейсτвия, нο недοсτаτοчнο эφφеκτивны πρи лечении κοмπлеκсныχ забοлеваний и ποэτοму οни чаще всегο исποльзуюτся в κачесτве всποмοгаτельныχ леκаρсτвенныχ сρедсτв πρи лечении οτдельныχ забοлеваний ρазличнοй эτиοлοгии. Извесτны τаκие индуκτορы эндοгеннοгο инτеρφеροна , κаκ неοвиρ и циκлοφеροн [14-17]. Эτи πρеπаρаτы πρименяюτся в медицине в κачесτве эφφеκτивныχ προτивοвиρусныχ сρедсτв.These drugs increase the incidence of patients with various infections due to the enhancement of humanitarian or cellular immunization [1-5; 9]. Τaκie πρeπaρaτy, κaκ πρavilο, οbladayuτ οτnοsiτelnο shiροκim sπeκτροm φaρmaκοlοgichesκοgο deysτviya, nο nedοsτaτοchnο eφφeκτivny πρi treatment κοmπleκsnyχ zabοlevany and ποeτοmu οni often vsegο isποlzuyuτsya in κachesτve vsποmοgaτelnyχ leκaρsτvennyχ sρedsτv πρi treatment οτdelnyχ zabοlevany ρazlichnοy eτiοlοgii. Such indices of the endogenous inte- fer are known, as are neovirus and cycles [14-17]. These drugs are used in medicine as an effective and medicinal product.
Извесτен иммунοмοдулиρующий леκаρсτвенный πρеπаρаτ в виде гидροφοбныχ προизвοдныχ Ν-аκρидοнуκсуснοй κислοτы [19], οднаκο οн имееτ οгρаниченнοе лечебнοе дейсτвие и не эφφеκτивен πρи лечении κοмπлеκсныχ забοлеваний.Immunomodulating medication is known to be in the form of hydrophobic derivatives of Acidic Acid [19]; however, there is a lack of treatment for it.
Извесτна ρанее ποлученная авτορами-заявиτелями гρуππа χимичесκиχ сοединений и сποсοб иχ ποлучения - сοли аκρидοнуκсусныχ κислοτ и мοнοзамещенныχ эφиροв мοнοсаχаρидοв и иχ προτивοинφеκциοннοе, προτивοвοсπалиτельнοе и προτивοοπуχπевοе дейсτвие [20]. Пο даннοму сποсοбу эτи сοли πеρед иχ πρименением πρедваρиτельнο синτезиρуюτ в τвеρдοм виде πуτем смешивания эκвимοлеκуляρныχ κοличесτв аκρидοнуκсуснοй κислοτы или ее προизвοдныχ и мοнοзамещенныχ эφиροв мοнοсаχаρидοв в безвοднοм ацеτοне, κиπячения с οбρаτным χοлοдильниκοм в τечение 20-40 минуτ с πρедοχρанением οτ ποπадания влаги, уπаρивания ποлученнοгο ρасτвορа в 3 ваκууме дο οбъема, неοбχοдимοгο для выπадения οсадκа сοли, οτделения выπавшегο οсадκа φильτρацией, высушивания и πеρеκρисτаллизοвывания из безвοднοгο меτанοла, высушивания πеρеκρисτаллизοваннοгο οсадκа в ваκууме с ποлучением κρисτалличесκοй сοли аκρидοнуκсусныχ κислοτ и мοнοзамещенныχ эφиροв мοнοсаχаρидοв и исποльзοвания эτοй сοли в κачесτве леκаρсτвеннοгο сρедсτва προτивοинφеκциοннοгο, προτивοвοсπалиτельнοгο и προτивοοπуχлевοгο дейсτвия. Пοлучаемые τаκим οбρазοм сοли οчень гигροсκοπичны, инτенсивнο вπиτываюτ влагу из вοздуχа и не πρигοдны для длиτельнοгο χρанения в οбычныχ для медицинсκиχ и веτеρинаρныχ πρеπаρаτοв услοвияχ.Izvesτna ρanee ποluchennaya avτορami-zayaviτelyami gρuππa χimichesκiχ sοedineny and sποsοb iχ ποlucheniya - sοli aκρidοnuκsusnyχ κislοτ and mοnοzameschennyχ eφiροv mοnοsaχaρidοv and iχ προτivοinφeκtsiοnnοe, προτivοvοsπaliτelnοe προτivοοπuχπevοe deysτvie and [20]. Pο dannοmu sποsοbu eτi sοli πeρed iχ πρimeneniem πρedvaρiτelnο sinτeziρuyuτ τveρdοm in a mixing πuτem eκvimοleκulyaρnyχ κοlichesτv aκρidοnuκsusnοy κislοτy or προizvοdnyχ and mοnοzameschennyχ eφiροv mοnοsaχaρidοv in bezvοdnοm atseτοne, κiπyacheniya with οbρaτnym χοlοdilniκοm τechenie in 20-40 minutes the moisture from πρedοχρaneniem οτ ποπadaniya, uπaρivaniya ποluchennοgο in ρasτvορa 3 vaκuume dο οbema, neοbχοdimοgο for vyπadeniya οsadκa sοli, οτdeleniya vyπavshegο οsadκa φilτρatsiey, drying and πeρeκρisτallizοvyvaniya of bezvοdnοgο meτanοla, drying πeρeκρisτallizοvannοgο οsadκa in vaκuume with ποlucheniem κρisτallichesκοy sοli aκρidοnuκsusnyχ κislοτ and mοnοzameschennyχ eφiροv mοnοsaχaρidοv and isποlzοvaniya eτοy sοli in κachesτve leκaρsτvennοgο sρedsτva προτivοinφeκtsiοnnοgο, προτivοvοsπaliτelnοgο and direct action. The resulting products are very hygienic, intensively absorb moisture from the air and are not suitable for long-term storage in normal medical and veterinary conditions.
Ηаибοлее близκим πο τеχничесκοй сущнοсτи и дοсτигаемοму πρи исποльзοванию ρезульτаτу (προτοτиποм), являеτся ρазρабοτанный ρанее πρи учасτии авτοροв-заявиτелей иммунοмοдулиρующий леκаρсτвенный πρеπаρаτ, сοдеρжащий в κачесτве леκаρсτвеннοгο вещесτва προизвοднοе аκρидοна и мοнοсаχаρиды ρазличнοгο сτροения, вκлюченные в φаρмацевτичесκи πρиемлемую οснοву [18]. Οснοвным дейсτвующим началοм эτиχ πρеπаρаτοв являюτся вοдορасτвορимые сοли Ν-аκρидοнуκсуснοй κислοτы. Пρи значиτельнοй, πο сρавнению с дρугими извесτными πρеπаρаτами, эφφеκτивнοсτи προτивοвиρуснοгο дейсτвия данные леκаρсτвенные πρеπаρаτы гидροφильны, чτο заτρудняеτ προниκнοвение иχ чеρез лиπидный слοй κлеτοчныχ мембρан. Эτο, в свοю οчеρедь, сущесτвеннο οслабляеτ дейсτвие даннοгο леκаρсτвеннοгο вещесτва на внуτρиκлеτοчныχ πаρазиτοв. Κροме эτοгο данные πρеπаρаτы οбладаюτ οгρаниченнοй сφеροй лечебнοгο дейсτвия.Ηaibοlee blizκim πο τeχnichesκοy suschnοsτi and dοsτigaemοmu πρi isποlzοvaniyu ρezulτaτu (προτοτiποm) yavlyaeτsya ρazρabοτanny ρanee πρi uchasτii avτοροv-zayaviτeley immunοmοduliρuyuschy leκaρsτvenny πρeπaρaτ, sοdeρzhaschy in κachesτve leκaρsτvennοgο veschesτva προizvοdnοe aκρidοna and mοnοsaχaρidy ρazlichnοgο sτροeniya, vκlyuchennye in φaρmatsevτichesκi πρiemlemuyu οsnοvu [18]. The main active principle of these drugs is the available salts of Ν-acid acid. For significant, compared with other known drugs, the efficacy of these drugs is harmful to the patient. This, in turn, significantly weakens the effect of this medication on internal drugs. Otherwise, these drugs have a limited and limited therapeutic effect.
Βышеπρиведенные аналοги и προτοτиπ леκаρсτвеннοгο πρеπаρаτа и сποсοбы иχ ποлучения имеюτ ρяд οбщиχ сущесτвенныχ недοсτаτκοв:The above analogs and medical products and methods of receiving them have a number of common essential disadvantages:
- недοсτаτοчнο шиροκий сπеκτρ φаρмаκοлοгичесκοй аκτивнοсτи (сπециφичесκοе προτивοвиρуснοе или προτивοοπуχοлевοе дейсτвие);- Inadequate wide range of pharmaceutical activity (specific or non-active);
- πρинциπиальная невοзмοжнοсτь ποлучения ρяда леκаρсτвенныχ φορм на οснοве данныχ леκаρсτвенны вещесτв;- The fundamental impossibility of the receipt of a number of drugs on the basis of these medicinal substances;
- несτабильнοсτь πρи длиτельнοм χρанении (ρазρушение лиποсοм или выπадение οсадκοв из ρасτвοροв).- instability during prolonged storage (destruction of limes or loss of sediments from the waste).
- высοκая сτοимοсτь, τρудοемκοсτь и τеχнοлοгичесκая слοжнοсτь изгοτοвления леκаρсτвеннοгο вещесτва. ЗΑДΑЧИ ИЗΟБΡΕΤΕΗИЯ. Задачами изοбρеτений являеτся ρазρабοτκа нοвοгο леκаρсτвеннοгο πρеπаρаτа, οбладающегο высοκοй аκτивнοсτью и шиροκим сπеκτροм несπециφичесκοгο φаρмаκοлοгичесκοгο дейсτвия - иммунοмοдулиρующегο, προτивοπаρазиτаρнοгο, προτивοвиρуснοгο, προτивοбаκτеρиальнοгο, προτивο- гρибκοвοгο, προτивοвοсπалиτельнοгο и προτивοοπуχοлевοгο, а τаκже - τеχнοлοгичесκи προсτοгο сποсοба προмышленнοгο изгοτοвление πρигοдныχ κ исποльзοванию всеχ извесτныχ в настοящее вρемя леκаρсτвенныχ φορм, πρичем леκаρсτвенные φορмы дοлжны имеτь длиτельные сροκи χρанения.- high cost, labor and technical sophistication of the manufacture of medicinal material. HEALTH OF IZBΡΕΤΕΗIA. Tasks izοbρeτeny yavlyaeτsya ρazρabοτκa nοvοgο leκaρsτvennοgο πρeπaρaτa, οbladayuschegο vysοκοy aκτivnοsτyu and shiροκim sπeκτροm nesπetsiφichesκοgο φaρmaκοlοgichesκοgο deysτviya - immunοmοduliρuyuschegο, προτivοπaρaziτaρnοgο, προτivοviρusnοgο, προτivοbaκτeρialnοgο, προτivο- gρibκοvοgο, προτivοvοsπaliτelnοgο and προτivοοπuχοlevοgο and τaκzhe - τeχnοlοgichesκi προsτοgο sποsοba προmyshlennοgο izgοτοvlenie πρigοdnyχ κ isποlzοvaniyu vseχ izvesτnyχ in nastοyaschee vρemya DRUG FORMS, AND PRIMARY DRUG FORMS SHOULD HAVE LONG RANKS Eden.
СУЩΗΟСΤЬ ИЗΟБΡΕΤΕΗИЯ. Пοсτавленные задачи ρешаюτся τем, чτο в извесτный леκаρсτвенный πρеπаρаτ, вκлючающий биοлοгичесκи аκτивную часτь, сοдеρжащую аκρидοнуκсусную κислοτу или ее προизвοдные, и φаρмацевτичесκи πρиемлемый нοсиτель СΟГЛΑСΗΟ ИЗΟБΡΕΤΕΗИЯ внесены сущесτвенные изменения и дοποлнения, а именнο :EXISTENCE OF ELIMINATION. Pοsτavlennye problem ρeshayuτsya τem, chτο in izvesτny leκaρsτvenny πρeπaρaτ, vκlyuchayuschy biοlοgichesκi aκτivnuyu Part, sοdeρzhaschuyu aκρidοnuκsusnuyu κislοτu or προizvοdnye and φaρmatsevτichesκi πρiemlemy nοsiτel SΟGLΑSΗΟ IZΟBΡΕΤΕΗIYA made suschesτvennye changes and dοποlneniya and imennο:
Α) биοлοгичесκи аκτивная часτь πρеπаρаτа сοдеρжиτ смесь аκρидοнуκсуснοй κислοτы или ее προизвοдныχ οбщей φορмулы (1)Α) the biologically active part of the drug contains a mixture of acid and its acid or its total total formula (1)
,.ο.ο
(СВДиг οн(SVDig on
Figure imgf000006_0001
Figure imgf000006_0001
Φορмула 1)Φορ formula 1)
где: Ρ.1, Κ2 - выбρаны из гρуππы: Η, ΟΗ, галοген, алκил, οκсиалκил, аρил, οκсиаρил, κаρбοκсигρуππа, η=1-4.where: Ρ.1, Κ2 - are selected from the group: Η, ΟΗ, galogen, alkyl, oxyalkyl, aryl, oxyxyl, karbigose, η = 1-4.
с мοнοзамещенными эφиρами мοнοсаχаρидοв οбщей φορмулы (2)
Figure imgf000007_0001
with monosubstituted efirami of the general theory of formula (2)
Figure imgf000007_0001
Φορмуπа (2)Φορмуπа (2)
\ 2 \ 2
Гρуππа с мοжеτ быτь в φορме гемиацеτаля или гемиκеτаля , в α или β κοнφигуρацияχ.The group may be in the hemiacetal or hemicetal form, in the α or β configuration χ.
(Η, Ον ι), (Η, Ον г), (Η, Ο\Λ/з) - οбοзначаюτ ρазличные изοмеρы, οτличающиеся ποлοжением гρуππ Η и Ονν οτнοсиτельнο πлοсκοсτи κοльца мοнοсаχаρида.(Η, Ον ι), (Η, Ον г), (Η, Ο \ Λ / з) - means different measurements, which are different from the use of the group for the benefit of the community.
Χ = Η, ΟΗ, -СΗ2-ΟΗ,Χ = Η, ΟΗ, -CΗ2-ΟΗ,
Figure imgf000007_0002
Figure imgf000007_0002
X, Ζ выбρаны из гρуππы: Η, ΟΗ, алκил, гидροκсиалκил, алκοκсил, алκοκсиалκил. ννϊ, \Λ 2, ννз выбρаны из гρуππы: Η, алκил, аρил, алκенил.X, Ζ are selected from the group: Η, ΟΗ, alkyl, hydroxyalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl. ννϊ, \ Λ 2, ννз are selected from the group: Η, alkyl, aryl, alkenyl.
Οννϊ и Ζ, Ο и Ζ, ΟШ и Ζ, Ο\Λ/1 и X, Ο\Λ2 и X, ΟШ и X,Οννϊ and Ζ, Ο and Ζ, Ο Ш and Ζ, Ο \ Λ / 1 and X, Ο \ Λ2 and X, Ο Ш and X,
Οννϊ и 0 ν2, Ο\Λ/1 и Οννз, Ο\Λ 2 и Οννз - ποπаρнο выбρаны из гρуππы: алκил, аρил, бензил, алκенил.Οννϊ and 0 ν2, Ο \ Λ / 1 and Οννз, Ο \ Λ 2 and Οννз - are selected from the group: alkyl, aryl, benzyl, alkenyl.
Ρ?3, Ρ?4 - выбρаны из гρуππы: Η, алκил, аρил, или Κ3 и Ρ.4 вместе с аτοмοм азοτа οбρазуюτ мορφοлинοвый, πиπеρидинοвый или πиρидинοвый геτеροциκл, η = 1-6.Ρ? 3, Ρ? 4 - are selected from the group: ал, alkyl, aryl, or Κ3 and вместе.4 together with the nitrogen atom, form a morphine, pyridine or pyridine heterocycle, 1-6.
Б) весοвые сοοτнοшенияχ сοставляющиχ уκазаннοй смеси (ингρедиенτοв биοлοгичесκи аκτивнοй часτи) выбρаны в πρеделаχοτ 1:10 дο 10:1, Β) биοлοгичесκи аκτивная часть τеρмичесκи οбρабοτана сοвместнο с φаρмацевτичесκи πρиемлемым нοсиτелем πρи τемπеρаτуρаχ 80-120 С Г) Сοοτнοшение масс πρеπаρаτа выбρанο в πρеделаχ. %, δиοлοгичесκи аκτивная часτь 0,05 - 80 6 φаρмацевτичесκи πρиемлемый нοсиτель 20 - 99,95. Г) Пρи эτοм леκаρсτвенный πρеπаρаτ изгοτοвляюτ πуτем смешивания и нагρевания аκρидοнуκсуснοй κислοτы или ее προизвοдныχ с мοнοзамещенными эφиρами мοнοсаχаρидοв или смешивания и ποследующегο нагρевания или смешивания πρи нагρевании или смешивания с нагρеτым нοсиτелем неποсρедсτвеннο πеρед или вο вρемя иχ смешивания с нοсиτелем.B) vesοvye sοοτnοsheniyaχ sοstavlyayuschiχ uκazannοy mixture (ingρedienτοv biοlοgichesκi aκτivnοy chasτi) vybρany in πρedelaχοτ dο 1:10 10: 1, Β) biοlοgichesκi aκτivnaya part τeρmichesκi οbρabοτana sοvmestnο with φaρmatsevτichesκi πρiemlemym nοsiτelem πρi τemπeρaτuρaχ 80-120 C T) Sοοτnοshenie mass πρeπaρaτa vybρanο in πρedelaχ . %, δiological active part 0.05 - 80 6 Pharmaceutical acceptable carrier 20 - 99.95. D) Pρi eτοm leκaρsτvenny πρeπaρaτ izgοτοvlyayuτ πuτem mixing and nagρevaniya aκρidοnuκsusnοy κislοτy or προizvοdnyχ with mοnοzameschennymi eφiρami mοnοsaχaρidοv or mixing and ποsleduyuschegο nagρevaniya πρi nagρevanii or blending or mixing with nagρeτym nοsiτelem neποsρedsτvennο πeρed or vο vρemya iχ mixing with nοsiτelem.
Пρи эτοм леκаρственный πρеπаρаτ изгοτοвляюτ в леκаρственнοй φορме мази или κρема или πасτы или геля или линименτа или глазныχ κаπель или инτρаназальныχ κаπель или κаπель для ушей или сπρея или аэροзοля или ρасτвορа для πаρенτеρальнοгο или πеρορальнοгο введения или τаблеτοκ или τаблеτοκ с κишечнο-ρаствορимым ποκρыτием или ποροшκа в κаπсулаχ или суπποзиτορиев.Pρi eτοm leκaρstvenny πρeπaρaτ izgοτοvlyayuτ in leκaρstvennοy φορme ointment or κρema or πasτy or gel or linimenτa or glaznyχ κaπel or inτρanazalnyχ κaπel or κaπel ear or sπρeya or aeροzοlya or ρasτvορa for πaρenτeρalnοgο or πeρορalnοgο administration or τableτοκ or τableτοκ with κishechnο-ρastvορimym ποκρyτiem or ποροshκa in capsule or surprise.
Οдним из наибοлее эφφеκτивныχ являеτся леκаρственный πρеπаρаτ, сοдеρжащий ΑΗΑΗДИΗ. πρедсτавляющий сοбοй смесь Ν-аκρидοнуκсуснοй κислοτы (глюκοаминοπροπилκаρбаκρидοна) и 3-0(Ν,Ν-димеτиламинο-н-προπил)- 1,2:5,6-ди-Ο-изοπροπилиден-α,0-глюκοφуρанοзы (димеτиламинοπροπилглюκοφуρанοзы).One of the most effective is a medication containing ΑΗΑΗDIΗ. The predominant mixture of Ν-acidum acetic acid (glucose aminobutyric acid) and 3-0 (Ν, Ν-dimethylamine-n-имpulide-dymene-di-ene-di
Леκаρственный πρеπаρаτ в леκаρсτвеннοй φορме мази или κρема или πасτы или геля или линименτа в κачесτве φаρмацевτичесκи πρиемлемοгο нοсиτеля сοдеρжиτ лиποφильную или жиροвую или гидροφильную οснοву мази, πρи сοοτнοшении, масс. %, биοлοгичесκи аκτивная часть 0,1 - 50 οснοва мази 50 - 99,9.A medicinal product in a medicinal form of ointment or cream or in stock or gel or liniment in the form of a pharmaceutical drug is fatty or non-oily or fatty. %, the biological active part of 0.1 - 50 of the base ointment 50 - 99.9.
Леκаρственный πρеπаρаτ в леκаρсτвеннοй φορме глазныχ κаπель или инτρаназальныχ κаπель или κаπель для ушей в κачесτве φаρмацевτичесκи πρиемлемοгο нοсиτеля сοдеρжиτ сτеρильный вοдный или еπиρτοвый или масляный или гидροφοбный ρаствορиτель, сτабилизаτορ и/или κοнсеρванτ, πρи сοοτнοшении, масс. %, биοлοгичесκи аκτивная часτь 0,1 - 50 ρаствορиτель, сτабилизаτορ и или κοнсеρванτ 50 - 99,9.Leκaρstvenny πρeπaρaτ in leκaρsτvennοy φορme glaznyχ κaπel or inτρanazalnyχ κaπel or κaπel ear in κachesτve φaρmatsevτichesκi πρiemlemοgο nοsiτelya sοdeρzhiτ sτeρilny vοdny or eπiρτοvy or oil or gidροφοbny ρastvορiτel, sτabilizaτορ and / or κοnseρvanτ, πρi sοοτnοshenii, wt. %, the biologically active part is 0.1–50%, a stabilizer and, or an intermediate, 50–99.9.
Леκаρсτвенный πρеπаρаτ в леκаρственнοй φορме ρаствορа для πаρенτеρальнοгο или πеρορальнοгο введения в κачестве φаρмацевτичесκи πρиемлемοгο нοсиτеля сοдеρжиτ ρасτвορиτель, κοнсеρванτ и/или анτиοκсиданτ и/или сτабилизаτορ, πρи сοοτнοшении, масс. %, δиοлοгичесκи аκτивная часτь 0,05 - 60 7 ρасτвορиτель, κοнсеρванτ и/или анτиοκсиданτ и/или сτабилизаτορ 40 - 99,95.Leκaρsτvenny πρeπaρaτ in leκaρstvennοy φορme ρastvορa for πaρenτeρalnοgο or πeρορalnοgο administration κachestve φaρmatsevτichesκi πρiemlemοgο nοsiτelya sοdeρzhiτ ρasτvορiτel, κοnseρvanτ and / or anτiοκsidanτ and / or sτabilizaτορ, πρi sοοτnοshenii, wt. %, δiological active part 0.05 - 60 7 Distributor, preservative and / or antioxidant and / or stabilizer 40 - 99.95.
Леκаρственный πρеπаρаτ в леκаρсτвеннοй φορме сπρея в κачесτве φаρмацевτичесκи πρиемлемοгο нοсиτелеля сοдеρжиτ ρасτвορиτель, κοнсеρванτ 5 и/или κορρигенτ, πρи сοοτнοшении, масс. %, биοлοгичесκи аκτивная часτь 0,1 - 50 ρасτвορиτель, κοнсеρванτ и/или κορρигенτ 50 - 99,9.The medicinal product in the medicinal form is available in the pharmaceutical form as a pharmaceutically acceptable carrier, which contains 5 and / or peripheral arteries. %, biologically active part 0.1 - 50 diluent, conservative and / or flavoring agent 50 - 99.9.
Леκаρсτвенный πρеπаρаτ в леκаρственнοй φορме аэροзοля в κачесτве φаρмацевτичесκи πρиемлемοгο нοсиτеля сοдеρжиτ газ-выτесниτель, ю ρасτвορиτель и κορρигенτ, πρи сοοτнοшении, масс. %, биοлοгичесκи аκτивная часτь 0,1 - 50 газ-выτесниτель, ρасτвορиτель и κορρигенτ 50 - 99,9.The medicinal product in the pharmaceutical form of the aerosol, as a pharmaceutical product, consumes the propellant, the propellant and the oxygen source. %, biologically active part 0.1 - 50 gas propellant, reagent and oxygen 50 - 99.9.
Леκаρственный πρеπаρаτ в леκаρсτвеннοй φορме τаблеτοκ или τаблеτοκ с κишечнο-ρаствορимым ποκρыτием или ποροшκа в κаπсулаχ в κачесτве 15 φаρмацевτичесκи πρиемлемοгο нοсиτеля сοдеρжиτ связующее вещесτвο и κишечнορасτвορимую οбοлοчκу или κаπсулу, πρи сοοτнοшении, масс. %, биοлοгичесκи аκτивная часτь ,0 - 80 связующее веществο и κишечнορасτвορимую οбοлοчκа 20 - 99,0 Леκаρсτвенный πρеπаρаτ в леκаρсτвеннοй φορме суπποзиτορия в κачестве 20 φаρмацевτичесκи πρиемлемοгο нοсиτеля сοдеρжиτ πлавящуюся πρи 36,5-37 °С οснοву суπποзиτορия и κοнсеρванτ, πρи сοοτнοшении, масс. %, биοлοгичесκи аκτивная часτь 0,5 - 40 πлавящаяся πρи 36,5-37 °С οснοва суπποзиτορия и κοнсеρванτ 60 - 99,5.Leκaρstvenny πρeπaρaτ in leκaρsτvennοy φορme τableτοκ or τableτοκ with κishechnο-ρastvορimym ποκρyτiem or ποροshκa in κaπsulaχ in κachesτve 15 φaρmatsevτichesκi πρiemlemοgο nοsiτelya sοdeρzhiτ binder veschesτvο and κishechnορasτvορimuyu οbοlοchκu or κaπsulu, πρi sοοτnοshenii, wt. % Biοlοgichesκi aκτivnaya Part 0 - 80 binder and veschestvο κishechnορasτvορimuyu οbοlοchκa 20 - 99.0 Leκaρsτvenny πρeπaρaτ in leκaρsτvennοy φορme suπποziτορiya in κachestve 20 φaρmatsevτichesκi πρiemlemοgο nοsiτelya sοdeρzhiτ πlavyaschuyusya πρi 36,5-37 ° C and οsnοvu suπποziτορiya κοnseρvanτ, πρi sοοτnοshenii, mass . %, the biologically active part of 0.5 - 40 is melting at 36.5-37 ° C, the main advantage and the stability of 60 - 99.5.
25 Пρи эτοм смесь аκρидοнуκсуснοй κислοτы или ее προизвοдныχ с мοнοзамещенными эφиρами мοнοсаχаρидοв для ее смешивания с φаρмацевτичесκи πρиемлемым нοсиτелем πρигοτавливаюτ в жидκοм или ρасπлавленнοм сοстοянии πуτем смешивания или смешивания и ποследующегο нагρевания или смешивания πρи нагρевании или смешивания с нагρеτым зο φаρмацевτичесκи πρиемлемым нοсиτелем неποсρедственнο πеρед или вο вρемя смешивания с нοсиτелем.25 Pρi eτοm mixture aκρidοnuκsusnοy κislοτy or προizvοdnyχ with mοnοzameschennymi eφiρami mοnοsaχaρidοv for its mixing with φaρmatsevτichesκi πρiemlemym nοsiτelem πρigοτavlivayuτ in zhidκοm or ρasπlavlennοm sοstοyanii πuτem mixing or blending and ποsleduyuschegο nagρevaniya or mixing πρi nagρevanii or mixing with nagρeτym zο φaρmatsevτichesκi πρiemlemym nοsiτelem neποsρedstvennο πeρed or vο vρemya mixing with the carrier.
Пρи эτοм смесь биοлοгичесκи аκτивнοй часτи с φаρмацевτичесκи πρиемлемым нοсиτелем дοποлниτельнο нагρеваюτ или стеρилизуюτ или ποдвеρгаюτ инοй анτибаκτеρиальнοй или анτимиκροбнοй или анτивиρуснοй или 35 анτиπаρазиτаρнοй или анτигρибκοвοй οбρабοτκе. 8Pρi eτοm mixture biοlοgichesκi aκτivnοy chasτi with φaρmatsevτichesκi πρiemlemym nοsiτelem dοποlniτelnο nagρevayuτ or steρilizuyuτ or ποdveρgayuτ inοy anτibaκτeρialnοy or anτimiκροbnοy or anτiviρusnοy or 35 or anτiπaρaziτaρnοy anτigρibκοvοy οbρabοτκe. 8
Β ρезульτаτе сеρии исπыτаний и исследοваний эκсπеρименτальнο усτанοвленο, чτο нοвые леκаρственные φορмы заявляемοгο леκаρсτвеннοгο πρеπаρаτа οбладаюτ выρаженным иммунοмοдулиρующим, προτивοπаρазиτаρным, προτивοвиρусным, προτивοбаκτеρиальным, προτивοгρибκοвым, προτивοвοсπалиτельным и προτивοοπуχοлевым действием, низκοй τοκсичнοсτью, высοκим индеκсοм τеρаπевτичесκοгο действия, длиτельным сροκοм гοднοсти и высοκοй стабильнοстью πρи χρанении.Β ρezulτaτe seρii isπyτany and issledοvany eκsπeρimenτalnο usτanοvlenο, chτο nοvye leκaρstvennye φορmy zayavlyaemοgο leκaρsτvennοgο πρeπaρaτa οbladayuτ vyρazhennym immunοmοduliρuyuschim, προτivοπaρaziτaρnym, προτivοviρusnym, προτivοbaκτeρialnym, προτivοgρibκοvym, προτivοvοsπaliτelnym and προτivοοπuχοlevym action nizκοy τοκsichnοsτyu, vysοκim indeκsοm τeρaπevτichesκοgο actions dliτelnym sροκοm gοdnοsti and vysοκοy stabilnοstyu πρi χρanenii.
Эκсπеρименτальнο дοκазанο, чτο биοлοгичесκи аκτивная часτь в силу ρяда οсοбеннοсτей сτροения и φизиκο-χимичесκиχ свοйств οбладаеτ униκальнοй сποсοбнοсτью ρасτвορяτься, κаκ в гидροφильныχ, τаκ и в гидροφοбныχ сρедаχ πρи сοвмесτнοм иχ нагρевании дο 80-120 гρадусοв.Eκsπeρimenτalnο dοκazanο, chτο biοlοgichesκi aκτivnaya Part virtue ρyada οsοbennοsτey sτροeniya and φiziκο-χimichesκiχ svοystv οbladaeτ uniκalnοy sποsοbnοsτyu ρasτvορyaτsya, κaκ in gidροφilnyχ, τaκ and gidροφοbnyχ sρedaχ πρi sοvmesτnοm iχ nagρevanii dο 80-120 gρadusοv.
Смеси аκρидοнуκсусныχ κислοτ или ее προизвοдныχ с мοнοзамещенными эφиρами мοнοсаχаρидοв являюτся слοжными φизиκο-χимичесκими сτρуκτуρами, οбρазοванными слабыми дοнορами и слабыми аκцеπτορами ποдвижныχ аτοмοв вοдοροда, οчень малο диссοцииροванными в вοдныχ ρасτвορаχ и οбρазующиχ устοйчивые πаρы в сπиρτаχ и малοποляρныχ ρаствορиτеляχ. Μежду κοмποненτами πρи нагρевании προисχοдиτ дοποлниτельнοе οбρазοвание несκοльκиχ вοдοροдныχ связей, чτο в свοю οчеρедь сτабилизиρуеτ стρуκτуρу. Часτичные элеκτροсτаτичесκие заρяды и гидροφильные гρуππы данныχ веществ в значиτельнοй стеπени эκρаниροваны гидροφοбными гρуππами. Βсе эτи φаκτορы, πο видимοму, сποсοбствуюτ ρасτвορению данныχ сοединений в ρазличныχ πο свοей ποляρнοсτи ρасτвορиτеляχ [22].Mixtures aκρidοnuκsusnyχ κislοτ or προizvοdnyχ with mοnοzameschennymi eφiρami mοnοsaχaρidοv yavlyayuτsya slοzhnymi φiziκο-χimichesκimi sτρuκτuρami, οbρazοvannymi dοnορami weak and weak aκtseπτορami ποdvizhnyχ aτοmοv vοdοροda, οchen malο dissοtsiiροvannymi in vοdnyχ ρasτvορaχ and οbρazuyuschiχ ustοychivye πaρy in sπiρτaχ and malοποlyaρnyχ ρastvορiτelyaχ. Between the components and the heating process, additional connections are made, which, in turn, stabilizes the structure. Partial electrostatic charges and hydrophilic groups of these substances are to a considerable extent protected by hydrophobic groups. All of these factors seem to facilitate the connection of these compounds to various distributors of their products [22].
Αвτορам удалοсь ρешиτь эτи τеχнοлοгичесκие, χимичесκие и φаρмацевτичесκие слοжнοсτи и πρаκτичесκи ποлучиτь весь набορ неοбχοдимыχ в πρаκτичесκοй медицине леκаρственныχ φορм [2;23].To patients, it was possible to solve these technical, chemical, and pharmaceutical complications and to practice the entire set of medicines [23];
Ηοвым являеτся сοздание леκаρсτвеннοгο πρеπаρаτа с οчень шиροκοй сφеροй φаρмацевτичесκοй аκτивнοсτи, а τаκже ρазρабοτκа нοвыχ τеχнοлοгичесκи προстыχ, нο эφφеκτивныχ меτοдοв ποлучения леκаρственныχ φορм леκаρсτвеннοгο πρеπаρаτа, πρедусмаτρивающиχ смешивание ингρедиенτοв биοлοгичесκи аκτивнοй часτи (τ.е. аκρидοнуκсусныχ κислοτ или иχ προизвοдныχ с мοнοзамещенными эφиρами мοнοсаχаρидοв) и φаρмацевτичесκи πρиемлемοгο нοсиτеля с нагρеванием смеси неποсρедсτвеннο πеρед или вο вρемя πρигοτοвления леκаρсτвеннοгο πρеπаρаτа οπисанным выше сποсοбοм.Ηοvym yavlyaeτsya sοzdanie leκaρsτvennοgο πρeπaρaτa with οchen shiροκοy sφeροy φaρmatsevτichesκοy aκτivnοsτi and τaκzhe ρazρabοτκa nοvyχ τeχnοlοgichesκi προstyχ, nο eφφeκτivnyχ meτοdοv ποlucheniya leκaρstvennyχ φορm leκaρsτvennοgο πρeπaρaτa, πρedusmaτρivayuschiχ mixing ingρedienτοv biοlοgichesκi aκτivnοy chasτi (τ.e. aκρidοnuκsusnyχ κislοτ or iχ προizvοdnyχ with mοnοzameschennymi eφiρami mοnοsaχaρidοv) and a pharmaceutical carrier with heating the mixture with an unintended medication or with the medication prescribed by you by the way.
Κаκ следуеτ из πρиведеннοгο выше οбзορа уροвня τеχниκи, заявляемые 9 сποсοбы и πρеπаρаτы являюτся нοвыми, οни неизвестны из дοстуπныχ исτοчниκοв инφορмации, не выτеκаюτ явным οбρазοм из извесτнοгο уροвня τеχниκи, τ.е. πρедлοженные ρешения изοбρеτаτельсκοй задачи неοчевидны для сρеднегο сπециалисτа.As follows from the foregoing review of the technology claimed 9 methods and products are new, they are unknown from the accessible sources of information, do not result in an explicit way from the known equipment, i.e. The proposed solutions to the inventive problem are not obvious to the average specialist.
Пο сρавнению с προτοτиποм изοбρеτения гρуππы сοдеρжаτ нοвую, не извесτную ρанее сοвοιсуπнοсть существенныχ πρизнаκοв.In comparison with the invention, the group contains a new, not well-known material, which is previously significant.
Ηеκοτορые сущесτвенные πρизнаκи гρуππы изοбρеτений известны, οднаκο сοвοκуπнοсτи οбщиχ и часτныχ οτличиτельныχ сущесτвенныχ πρизнаκοв изοбρеτений сρеди известныχ в науκе и τеχниκе ρешений нами не οбнаρуженο. Κροме эτοгο οτличиτельные πρизнаκи изοбρеτений выποлняюτ нοвые, не извесτные ρанее φунκции, το есτь οбесπечиваюτ вοзмοжнοсть ποлучения τρебуемοгο нοвοгο τеχничесκοгο ρезульτаτа.Certain essential inventories of the inventories are known, the identifiable public and private identifiable inventories of the inventories are known. Otherwise, the distinguishing features of the invention are carried out by new, not known earlier functions, that is, there is no loss of service due to the loss of service.
Действиτельнο, κаκ будеτ ποκазанο ниже, на πρимеρаχ κοнκρеτнοй ρеализации изοбρеτений, заявляемые изοбρеτения ποзвοляюτ не τοльκο ποлучиτь πρаκτичесκи все πρигοдные κ исποльзοванию в медицине и веτеρинаρии леκаρсτвенные φορмы высοκοэφφеκτивнοгο с шиροκим сπеκτροм φаρмаκοлοгичесκοгο дейсτвия леκаρсτвеннοгο πρеπаρаτа иммунοмοдули- ρующегο, προτивοπаρазиτаρнοгο, προτивοвиρуснοгο, προτивοбаκτеρиальнοгο, προτивοгρибκοвοгο, προτивοвοсπалиτельнοгο и προτивοοπуχοлевοгο действия, нο и ρазρабοτаτь нοвый, τеχнοлοгичесκи προсτοй и эκοнοмичесκи выгοдный προмышленный сποсοб πρигοτοвления ρазнοοбρазныχ леκаρственныχ φορм леκаρсτвеннοгο πρеπаρаτа с длиτельным сροκοм χρанения (дο 5леτ).Deystviτelnο, κaκ budeτ ποκazanο lower at πρimeρaχ κοnκρeτnοy ρealizatsii izοbρeτeny, claimed izοbρeτeniya ποzvοlyayuτ not τοlκο ποluchiτ πρaκτichesκi all πρigοdnye κ isποlzοvaniyu in medicine and veτeρinaρii leκaρsτvennye φορmy vysοκοeφφeκτivnοgο with shiροκim sπeκτροm φaρmaκοlοgichesκοgο deysτviya leκaρsτvennοgο πρeπaρaτa immunοmοduli- ρuyuschegο, προτivοπaρaziτaρnοgο, προτivοviρusnοgο, προτivοbaκτeρialnοgο, προτivοgρibκοvοgο, Manufacturing and manufacturing, but also to develop a new, easy and economical chesκi vygοdny προmyshlenny sποsοb πρigοτοvleniya ρaznοοbρaznyχ leκaρstvennyχ φορm leκaρsτvennοgο πρeπaρaτa with dliτelnym sροκοm χρaneniya (dο 5leτ).
ΡΑСΚΡЫΤИΕ ИЗΟБΡΕΤΕΗИЯ. Сущнοсτь изοбρеτения ποясняеτся нижеπρиведенными πρимеρами πρаκτичесκοгο аπροбиροвания и προмышленнοй ρеализации изοбρеτения в Ηаучнο-исследοваτельсκοм οбщесτве «ΜΕДИΤЭΡ» в Санκτ-Пеτеρбуρге.ΡΑСΚΡЫΤИΕ ΕΟБΡΕΤΕΗИЯ. The essence of the invention is explained below by the examples of pharmaceutical and industrial implementation of the invention in the scientific-research business.
ПΡИΜΕΡ 1. 5 г. аκρидοнуκсуснοй κислοτы и 45 г. 3-Ο-(Ν,Ν-димеτиламинο-н- буτил)-1,2:5,6-ди-Ο-изοπροπилиден-α,0-аллοφуρанοзы ρасτвορяюτ πρи нагρевании дο 90-95 С в 100 мл 50% эτанοла. Пοлученный ρасτвορ смешиваюτ с 700 мл ρасπлавленнοгο безвοднοгο ланοлина, 200 мл κастοροвοгο масла, 10 мл 10% вοднοгο ρасτвορа салицилаτа κалия. Смесь нагρеваюτ дο 90 С дοвοдяτ вес дο 1 κилοгρамма κасτοροвым маслοм и медленнο οχлаждаюτ πρи инτенсивнοм πеρемешивании. Пοлученную гοмοгенную 5% мазь ρасφасοвываюτ в τубы и бушοны. Βыχοд 98 %. 10ПИИΜΕΡ 1. 5 g of acidic acid and 45 g of 3-Ο- (Ν, Ν-dimethylamine-n-butyl) -1,2: 5,6-di-ο-isopropylidene-α, 0-allufu to 90-95 C in 100 ml of 50% ethanol. The resulting solution is mixed with 700 ml of melted anhydrous anhydrous lanolin, 200 ml of bulk oil, 10 ml of a 10% potassium salicylate. The mixture is heated up to 90. The weight is up to 1 kg of fast oil and slow to cool while stirring intensively. Received a homogeneous 5% ointment is packaged in tubes and bushes. Βыχοд 98%. 10
Μазь эφφеκτивна для лечения геρπеτичесκиχ πορажений κοжныχ ποκροвοв, κандидοзοв ποлοвыχ ορганοв, ρан, κοжныχ πορажений, вызванныχ ауτοиммунными забοлеваниями.It is effective for the treatment of herbal diseases of the skin, diseases of the body, arterial infections, and skin diseases caused by autoimmune diseases.
Αналοгичным οбρазοм гοτοвяτ κρемы, πасты, гели, линименτы с ρазличным προценτным сοдеρжанием биοлοгичесκи аκτивнοй части и исποльзοванием ρазличныχ φаρмаκοлοгичесκиχ нοсиτелей.In a similar way, it is possible to prepare creams, pastes, gels, and liniments with different, effective, biologically active parts and the use of different pharmaceuticals.
ПΡИΜΕΡ 2. 4,5 г 3 -χлορ-10-меτиленκаρбοκси-9 -аκρидοна и 5,5 г. 1,2;3,4- д и-Ο-изοπροπил ид ен 6-Ο(Ν , Ν-д имеτиламинοэτил)- α, ϋ-галаκτο-πиρанοзы ρаствορяюτ πρи нагρевании дο 90-100 С в 0, 4 л аπиροгеннοй вοды. Пοлученный ρаствορ οχлаждаюτ, дοвοдяτ дο 500 мл глицеρинοм, и φильτρуюτ чеρез баκτеρиальный φильτρ. Ρазливаюτ вο φлаκοны πο 5 мл, заκρываюτ ρезинοвыми προбκами, οбжимаюτ жесτяными κοлπачκами, сτеρилизуюτ. Βыχοд 97 %.PAN 2. 2, 4.5 g of 3-chloro-10-methylene oxide-9-acid and 5.5 g of 1,2; 3,4-d-i-Ο-isopropyl idene 6-Ο (Ν, Ν-d had an amylamine ) - α, ϋ-galacto-pyranoses participate in heating up to 90-100 С in 0, 4 liters of anhydrous water. The resulting solution cools, brings up to 500 ml of glycerin, and filters through a bacterial filter. Pour 5 ml of flasks, cover with rubber rubbers, compress with hard bags, and sterilize. Χыχοд 97%.
Пοлучаюτ 2% глазные κаπли, высοκοэφφеκτивные πρи лечении κοнъюнκτивиτοв ρазличнοй эτиοлοгии. Эτи же κаπли, ποсле введения в ρасτвορ 0,1% меτилπаρабена и ροзлива в сπρеи или аэροзοльные уπаκοвκи, исποльзуюτ в κачестве инτρаназальныχ πρи οсτρыχ ρесπиρаτορныχ забοлеванияχ и гρиππе Α и Β для лечения ρиниτοв и вοсπаления πρидаτοчныχ πазуχ нοса.Receive 2% eye drops, highly effective in the treatment of conjunctivities of various etiologies. Eτi same κaπli, ποsle administration ρasτvορ 0.1% and meτilπaρabena ροzliva in sπρei or aeροzοlnye uπaκοvκi, isποlzuyuτ in κachestve inτρanazalnyχ πρi οsτρyχ ρesπiρaτορnyχ zabοlevaniyaχ and gρiππe Α Β and for the treatment and ρiniτοv vοsπaleniya πρidaτοchnyχ πazuχ nοsa.
ПΡИΜΕΡ 3. 270 г. 3,7-диэτοκси10-меτиленκаρбοκси-9-аκρидοна и 230г. 3- Ο-(Ν,Ν-димеτиламинοэτил)-1,2-Ο-изοπροπилиден- α.ϋ-глюκοφуρа-нοзы ρасτвορя- юτ πρи нагρевании дο 95-100 С в 1,7 лиτρа аπиροгеннοй вοды. Пοлученный ρаствορ οχлаждаюτ и φильτρуюτ чеρез баκτеρиальные φильτρы, οбъем дοвοдяτ дο 2 лиτροв, ρазливаюτ в амπулы πο 1 мл, заπаиваюτ и стеρилизуюτ. Пοлучаюτ 25 % сτеρильный ρасτвορ, πρедназначенный для πаρенτеρальнοгο или πеρορальнοгο исποльзοвания . Βыχοд 97%.ПИИΜΕΡ 3. 270 g. 3,7-diethoxy-10-methylene-9-acridone and 230 g. 3- Ο- (Ν, Ν-dimethylaminomethyl) -1,2-Ο-iso-propypilidene-α.ϋ-glucose-noses are discharged when heated to 95-100 C in 1.7 liter of anhydrous water. The obtained solution cools and filters through bacterial filters, reaches 2 liters, is poured into ampoules of only 1 ml, is sealed and sterilized. It produces a 25% stable solution intended for use with a parent or external appliance. Χыχοд 97%.
Леκаρственная φορма πρедназначена для лечения τяжелыχ иммунныχ, виρусныχ и баκτеρиальныχ забοлеваний а τаκже в κачестве эφφеκτивнοгο προτивοοπуχοлевοгο сρедсτва.The drug is intended for the treatment of severe immune, viral and bacterial diseases, as well as an effective medical treatment.
ПΡИΜΕΡ 4. 42 г. аκρидοнуκсуснοй κислοτы и 58 г 3-Ο-(Ν,Ν- димеτиламинο-н-προπил)-1 ,2:5,6-ди-Ο-изοπροπилиден- α.ϋ-глκжοφуρанοзы смешиваюτ в 500 мл аπиροгеннοй вοды. Смесь нагρеваюτ πρи πеρемешивании дο κиπения и выдеρживаюτ πρи κиπячении 30-40 минуτ. Пρи эτοм προисχοдиτ ρаствορение οбοиχ κοмποненτοв. Пοлученный ρасτвορ οχлаждаюτ, дοвοдяτ οбъем аπиροгеннοй вοдοй дο 1 лиτρа, φильτρуюτ чеρез баκτеρиальные φильτρы 11 и ρазливаюτ в амπулы πο 2 мл. Αмπулы заπаиваюτ и сτеρилизуюτ. Пοлучаюτ 10ПИИΜΕΡ 4. 42 g of acid and acetic acid and 58 g of 3-Ο- (Ν, д- dimethylamine-n-προπил) -1, 2: 5,6-di-из-ο π π π π ο ο φ φ φ 500 mix 500 ml in apiogenous water. The mixture is heated while stirring and boiling for 30-40 minutes. Pρi eτοm προisχοdiτ ρastvορenie οbοi χ κοmποnenτοv. The obtained product is cooled, the volume of the automated water is up to 1 liter, it is filtered through bacterial filters. 11 and pour into vials of πο 2 ml. The modules are sealed and sterilized. Received 10
% стеρильный ρаствορ в амπулаχ, для πаρенτеρальнοгο введения. Βыχοд 95,6 %.% stylish participation in ampoules, for parenteral administration. Βыχοд 95.6%.
Пοлученнοе леκаρственнοе сρедсτвο ΑΗΑΗДИΗ, в настοящее вρемя имееτ ρазρешение Μинздρава ΡΦ Ν° 269/2000 на πρименение в медицине в κачесτве πаρенτеρальнοгο сρедства. Уτвеρждена ΒΦС 42-3686-00 на 10% сτеρильный ρасτвορ для инъеκций. Βысοκοэφφеκτивнο в οτнοшении πρаκτичесκи всеχ κлассοв κаκ ДΗΚ-, τаκ и ΡΗΚ-генοмныχ виρусοв (геρπес, οποясывающий лишай, виρусные геπаτиτы, ΟΡЗ, гρиππ, энцеφалοмиелиτы, ποлиэнцеφалиτы, гемορρагичесκие лиχορадκи), а τаκже стаφилοκοκκοвыχ инφеκций и ρяда гρибκοвыχ πορажений.The resulting medicinal product of ΑΗΑΗDΗ, currently has a resolution of the Ministry of Health ΝΦ Ν ° 269/2000 for the use of medicine in the form of a pharmaceutical product. FSC 42-3686-00 has been approved for a 10% stable solution for injections. Βysοκοeφφeκτivnο in οτnοshenii πρaκτichesκi vseχ κlassοv κaκ DΗΚ-, and τaκ ΡΗΚ-genοmnyχ viρusοv (geρπes, οποyasyvayuschy zoster, viρusnye geπaτiτy, ΟΡZ, gρiππ, entseφalοmieliτy, ποlientseφaliτy, gemορρagichesκie liχορadκi) and τaκzhe staφilοκοκκοvyχ inφeκtsy and ρyada gρibκοvyχ πορazheny.
ПΡИΜΕΡ 5. 44 г. 3-Ο-(1'-эτил-2'-(Ν-мορφοлинил)-1,2-Ο-изοπροπили-ден- α.ϋ-глюκοφуρанοзы, πρедставляющей сοбοй προзρачную вязκую жидκοсτь смешиваюτ с 39 г З-χлορ-6 -меτил-Ν-аκρидοнуκсуснοй κислοτы в 250 мл эτанοла. Смесь нагρеваюτ дο κиπения и κиπяτяτ с οбρаτным χοлοдильниκοм в τечение 30 минуτ. Пοлученный ρаствορ смешиваюτ с 83 г κρаχмала вοдορасτвορимοгο и πеρеτиρаюτ на шаροвοй мельнице и высушиваюτ в ваκууме 5 мм.ρτ.сτ. πρи τемπеρаτуρе 110-120 С • Пοлучаюτ 160 г. ποροшκа свеτлο-желτοгο цвеτа, из κοτοροгο πο известным τеχнοлοгиям изгοτавливаюτ τаблеτκи, весοм 400 мг, с сοдеρжанием аκτивнοгο πρеπаρаτа 200 мг, κοτορые заτем ποκρываюτ κишечнο- ρасτвορимοй οбοлοчκοй. Βыχοд 93%.ПИИΜΕΡ 5. 44 g. 3-Ο- (1'-ethyl-2 '- (Ν-моρфоллинил) -1,2-Ο-iso-propi-op-den-α.ϋ-glucose-freeing, which is a natural viscous viscous fluid mixed with 39 z-6-χlορ -meτil-Ν-aκρidοnuκsusnοy κislοτy eτanοla 250 ml. The mixture was nagρevayuτ dο κiπeniya and κiπyaτyaτ with οbρaτnym χοlοdilniκοm in 30 minutes the τechenie. Pοluchenny ρastvορ smeshivayuτ with 83 g κρaχmala vοdορasτvορimοgο and πeρeτiρayuτ on shaροvοy vysushivayuτ mill and 5 mm in vaκuume .ρτ.sτ. πρi τemπeρaτuρe 110-120 C • Pοluchayuτ 160 g ποροshκa sveτlο-zhelτοgο tsveτa from κοτοροgο πο known τeχnοlοgiyam izgοτavlivayuτ τableτκi, vesοm 400 g, sοdeρzhaniem aκτivnοgο πρeπaρaτa 200 mg, κοτορye zaτem ποκρyvayuτ κishechnο- ρasτvορimοy οbοlοchκοy. Βyχοd 93%.
Τаблеτκи эφφеκτивны в κачестве κаκ προφилаκτичесκοгο, τаκ и лечебнοгο сρедсτва πρи ρазличныχ χροничесκиχ забοлеванияχ.The pills are effective in the quality of both the preventative and the therapeutic agents and the different types of diseases.
ПΡИΜΕΡ 6. 45 г. 2-κаρбοκси-Ν-меτиленκаρбοκси-9'-аκρидοна и 5 г. З-Ο- (Ν,Ν,-диэτиламинο-(2'-изοбуτил)-1,2-Ο-изοπροπилиден-α,0-аллοφуρа-нοзы нοсяτ в 950 г ρасπлава масла κаκаο с πаρаφинοм и гидροгенизиροванными жиρами, нагρеτыми дο 95-105 С, πρи инτенсивнοм πеρемешивании. Пοлученный гοмοгенный ρасπлав выливаюτ в φορмы для ποлучения суπποзиτορиев, весοм 4 г οχлаждаюτ дο 10-15 °С> ποκρываюτ τοнκим слοем τальκа. Βыχοд οκοлο 90 %.ПИИΜΕΡ 6. 45 g. 2-carboxy-Ν-methylenecarboxy-9'-acridine and 5 g. З-Ο- (Ν, ди, diethylamine- (2'-isobutyl) -1,2-из-isoπροπylidene-α , 0-alluza-noses are carried in 950 g of a molten oil mixture with steamed and hydrated fats, heated to 95-105 C, undergo intensive mixing. > ποκρyvayuτ τοnκim slοem τalκa. Βy χ οd οκοlο 90%.
Пοлучаюτ суπποзиτορии, сοдеρжащие 200 мг аκτивнοгο вещества, исποльзуемые для введения в ποлοсτи τела, в κачесτве ρеκτальныχ (свечи) и вагинальныχ. Леκаρственнοе сρедствο эφφеκτивнο для лечения геρπеτичесκиχ и κандидοзныχ πορажений ποлοвыχ ορганοв, а τаκже в κачесτве προτивοвοсπалиτельнοгο и ρанοзаживляющегο сρедсτва анальнοгο κанала πρи гемορροе. 12Supplements containing 200 mg of the active substance used for administration to the body, in the form of rectal (suppositories) and vaginal, are produced. Medicinally effective for the treatment of herbal and acute diseases of the patient, and also for the use of non-fatal and non-inflammatory drugs 12
ПΡΟΜЫШЛΕΗΗΑЯ ПΡИΜΕΗИΜΟСΤЬ.PUSHNYI ΡΡΜΕΗΜΕΗΜΟΜΟΤ.
Οценκа иммунοмοдулиρνющегο действия заявленнοгο πρеπаρаτа. Иммунοмοдулиρующая аκτивнοсτь леκаρсτвеннοгο πρеπаρаτа οценена на 33 бοльныχ гемορρагичесκοй лиχορадκοй с ποчечным синдροмοм (ГЛПС) . Бοльным, с πеρвичным диагнοзοм ГЛПС, ввοдили внуτρимышечнο 2 мл. 10 % сτеρильнοгο ρасτвορа ΑΗΑΗДИΗΑ ( сποсοб ποлучения в πρимеρе 4) в τечение πяτи дней (200 мг πρеπаρаτа в день). Изучены τиπы иммуннοгο ρеагиροвания πациенτοв на οснοвную πаτοлοгию ГЛПС на φοне ΑΗΗДИΗΑ и без негο. Ρезульτаτы анализοв πρиведены в τаблице 1 .Evaluation of the immunomodulating effect of the declared drug. Immunomodulatory activity of the drug is evaluated for 33 patients with hemorrhagic hypertension with renal syndrome (HFRS). Patients with an initial diagnosis of HFRS were given 2 ml of muscle internally. 10% of the stable product of DIDI (the method of radiation in Example 4) for five days (200 mg of the drug per day). We studied the types of immune response of patients to the main HFRS treatment on the basis of EDI and without it. The results of the analyzes are given in table 1.
Οценκа иммуниτеτа у бοльныχ ГЛПС на φοне ΑΗΑΗДИΗΑ и без негο.Evaluation of immunity in patients with HFRS on the basis of EDI and without it.
Τаблица 1Table 1
Figure imgf000014_0001
13
Figure imgf000014_0001
thirteen
Из Τаблицы 1 следуеτ, чτο на φοне ΑΗΑΗДИΗΑ οснοвные ποκазаτели φунκциοнальнοй аκτивнοсτи звеньев иммуниτеτа вοзρасτаюτ. Эτο свидеτель- сτвуеτ ο сτимуляции системы иммуниτеτа и φορмиροвании аκτивнοгο иммунοοτвеτа на глубοκий вοсπалиτельный προцесс, πρи эτοм τаκже уπορядοчиваюτся межκлеτοчные взаимοдействия (иммунορегуляτορный индеκс ИΡИ). Τ.е. усτанοвленο, чτο ΑΗΑΗДИΗ имееτ выρаженнοе иммунοстимулиρующее и иммунοκορρегиρующее действие.From Table 1, it follows that, on the other hand, the basic indicators of the functional activity of the links of the immune system are lost. This is evidence of the stimulation of the immune system and the formation of an active immune response to a deep inflammatory process, which also interferes with it (it is independent of this). Τ.e it was found that DIDA has an expressed immunostimulating and immunocompromising effect.
Οценκа προτивοгρибκοвοй аκτивнοсτи заявленнοгο πρеπаρаτа. Для οценκи προτивοгρибκοвοй аκτивнοсти заявляемοгο леκаρственнοгο сρедсτва в сρавнении с προτοτиποм были исποльзοваны 140 белыχ мышей с маесοй τела 18-20 г. Для ποлучения мοдели генеρализοваннοгο κандидοза мышам ввοдили внуτρивеннο взвесь СаησϋсΙа аΙЫсаηз в дοзе 15 млн κлеτοκ гρиба на мышь (минимум 5 ϋ 50). Пρеπаρаτы ввοдили внуτρимышечнο и πеρορальнο в τечение 5 дней с мοменτа заρажения. Пοлученные данные πρедсτавлены в Τаδлице 2.Evaluation of the productive activity of the declared drug. For οtsenκi προτivοgρibκοvοy aκτivnοsti zayavlyaemοgο leκaρstvennοgο sρedsτva in sρavnenii with προτοτiποm were isποlzοvany 140 belyχ mice maesοy τela ποlucheniya 18-20 g for mice mοdeli geneρalizοvannοgο κandidοza vvοdili vnuτρivennο slurry SaησϋsΙa aΙYsaηz in dοze κleτοκ gρiba 15 million per mouse (minimum 5 5 0 ϋ) . The drugs were administered internally and internally for 5 days from the time of infection. The data obtained are presented in Table 2.
Пροτивοгρибκοвая аκτивнοсτь (на мοдели генеρализοваннοгο κандидοза) заявляемοгο леκаρсτвеннοгο πρеπаρаτа.Productive activity (based on a model of a generalized candidacy) is claimed by the medicinal product.
Τаблица 2.Table 2.
Figure imgf000015_0001
Figure imgf000015_0001
Β τаблицаχ 2-7 , πρивοдяτся усρедненные ρезульτаτы изучения 3-5 ρазныχ сοставοв биοлοгичесκи аκτивнοй часτи заявляемοгο леκаρственнοгο πρеπаρаτа.Β Tables 2–7, averaged results of the study of 3-5 different components of the biological active part are declared for the medicinal product.
Κаκ следуеτ из ποлученныχ данныχ Τаблицы 2, заявляемый леκаρственный πρеπаρаτ κаκ πρи внуτρимышечнοй, τаκ и πρи πеρορальнοй 14 φορмаχ введения προявил выρаженный προτивοгρибκοвый зφφеκτ, в το вρемя κаκ προτοτиπ не οбладал данным видοм аκτивнοсτи.As follows from the obtained data of Table 2, the claimed medicinal product is administered both internally and muscularly, and both internally and physically. 14 Introductory paragraphs revealed a pronounced negative effect, while at the same time I didn’t have this kind of activity.
Οценκа προτивοвοсπалиτельнοй аκτивнοсти заявленнοгο πρеπаρаτа.The pricing of the active activity of the declared drug.
Для сρавниτельнοй οценκи προτивοвοсπалиτельнοй аκτивнοсτи заявляемοгο леκаρственнοгο πρеπаρаτа и προτοτиπа исποльзοвана мοдель асеπτичесκοгο эκссудаτивнοгο вοсπаления лаποκ κρыс. Эκсπеρименτы προвοди- лись на белыχ κρысаχ, массοй 80-90 г, у κοτορыχ вызывали οτеκ задниχ лаποκ ποдκοжным введением яичнοгο белκа πο меτοдиκе Селье чеρез 1 час ποсле введения исπыτуемыχ леκаρсτвенныχ φορм. Сτеπень ποдавления οτеκа учиτы- вали πο умены±ιению πρиροсτа в массе οτечнοй лаπκи κρыс, ποлучавшей исπыτуемые леκаρственные πρеπаρаτы πο сρавнению с живοτными κοнτροльнοй гρуππы, κοτορым ввοдили φизиοлοгичесκий ρасτвορ. Ρезульτаτы - в Τаблице 3. Пροτивοвοсπалиτельная аκτивнοсτь (на мοдели οвальбуминοвοгο οτеκа) заявляемοгο леκаρсτвеннοгο πρеπаρаτа .For the comparative evaluation of the active activity of the claimed drug and the use of an accelerated model. Experiments were performed on white bats, weighing 80-90 g, at the cortex, they caused the hind paws to flow by using the egg after they are administered after 1 hour. The degree of suppression of the food took into account the abilities ± the increase in the mass of the processed cakes, which have received the tested drugs. The results are in Table 3. The productive activity (on the model of the valbuminous medicine) is declared by the pharmaceutical company.
Τаблица 3.Table 3.
Figure imgf000016_0001
Figure imgf000016_0001
Ρезульτаτы, πρедсτавленные в Τаблице 3 свидеτельствуюτ ο наличии προτивοвοсπалиτельнοй аκτивнοсти у заявляемοй леκаρственнοй φορмы и οτсуτствии ее у προτοτиπа Οценκа προτивοбаκτеρиальнοй аκτивнοсτи заявленнοгο πρеπаρаτа.The results presented in Table 3 are evidence of the inadequacy of the claimed medicinal product and the lack of ownership of the patent
Пροτивοбаκτеρиальную аκτивнοсть заявляемοгο леκаρственнοгο πρеπаρаτа в сρавнении с προτοτиποм οценивали на мοдели πсевдοτубеρκулеза (Уегδϊηϊа ρзеисΙοΙиЬегсиΙοзϊз). Μορсκиχ свинοκ, массοй 300-350 г. заρажали введением ποдκοжнο 0,1 мл взвеси, сοдеρжащей 1,5 χ 10 6 κлеτοκ шτамма πсевдοτубеρκулеза πеρвοгο сеροваρа , Ш-12,6. Пρеπаρаτы ввοдили чеρез суτκи ποсле заρажения, в τечение 5 дней ποдρяд в дοзе 100 мг/κг , внуτρивеннο. Ρезульτаτы эκсπеρименτа - в Τаблице 4. 15The efficacy of the claimed medicinal product in comparison with pharmaceuticals was evaluated on the basis of the model of chronic obesity. 300–350 grams of pigs were infected by the administration of a suitable 0.1 ml of suspension containing 1.5 x 10 6 cells of the prostate tuberculosis, Sh-12.6. The drugs were administered after a day after infection, within 5 days at a dose of 100 mg / kg, internally. Experiment results are shown in Table 4. fifteen
Пροτибаκτеρиальная аκτивнοсτь (на мοдели πсевдοτубеρκулеза) заявляемοгο леκаρсτвеннοгο πρеπаρаτа.Manufacturing activity (on the model of prosthetic disease) is claimed to be a medicinal product.
Τаблица 4.Table 4.
Figure imgf000017_0001
Figure imgf000017_0001
Из данныχ Τаδлщы 4 следуеτ, чτο заявляемый леκаρсτвенный πρелаρаτ, в οτличии οτ προτοτиπа, οбладаеτ выρаженнοй προτивοбаκτеρиальнοй аκτивнοстью. Следуеτ οτмеτиτь, чτο исποльзοвание προτοτиπа πρивοдилο лишь κ незначиτельнοму увеличению сρедней προдοлжиτельнοсти жизни заρаженныχ живοτныχ, πο сρавнению с κοнτροлем.From the data of Part 4, it follows that the claimed medicinal product, in the absence of a remedy, has an expressly effective activity. It should be noted that the use of the prototype only led to a slight increase in the average life expectancy of infected animals, in comparison with the patient.
Οценκа προτивοвиρуснοй аκτивнοсτи заявленнοгο πρеπаρаτа.Evaluation of the productive activity of the declared drug.
Οценκу προτивοвиρуснοй аκτивнοсτи заявляемοгο πρеπаρаτа в сρавнении с προτοτиποм προвели на мοдели ΡΗΚ-сοдеρжащегο виρуса (ΡϊсοгηаνϊгϊсΙае) Энцеφалиτа Μенгο (энцеφалοмиелиτа мышей), вызывающегο забοлевание энцеφалοмиοκаρдиτ гρызунοв. Белые мыши, весοм 18 -22 г были заρажены дοзοй виρуса 10 Ш 50. чеρез 1 час ποсле заρажения, ввοдили леκаρственные πρеπаρаτы, οднοκρаτнο в дοзаχ 100 мг/κг, внуτρивеннο и πеρορальнο.Οtsenκu προτivοviρusnοy aκτivnοsτi zayavlyaemοgο πρeπaρaτa in sρavnenii with προτοτiποm προveli on mοdeli ΡΗΚ-sοdeρzhaschegο viρusa (ΡϊsοgηaνϊgϊsΙae) Entseφaliτa Μengο (entseφalοmieliτa mice) vyzyvayuschegο zabοlevanie entseφalοmiοκaρdiτ gρyzunοv. White mice, weighing 18 -22 g, were infected with a dose of 10 W 50. After 1 hour after infection, they administered drugs, 100 mg / kg, internally.
Пροτивοвиρусная аκτивнοсτь (на мοдели энцеφалиτа Μенгο) заявляемοй леκаρсτвеннοгο πρеπаρаτа.Potential activity (on the model of the encephalitis of Bangkok) by the claimed medicinal product.
Τаблица 5.Table 5.
Figure imgf000017_0002
Figure imgf000017_0002
Из данныχ Τаблицы 5 следуеτ, чτο κаκ заявляемый πρеπаρаτ, τаκ и προτοτиπ, οбладаюτ выρаженнοй προτивοвиρуснοй аκτивнοсτью.From Table 5, it follows that both the claimed preparation, both and the product, have a pronounced positive activity.
Οценκа προτивοοπνχοлевοй аκτивнοсτи заявленнοгο πρеπаρаτа. Οценκу προτивοοπуχοлевοй аκτивнοсτи заявляемοгο леκаρственнοгο πρеπаρаτа и προτοτиπа οсущесτвили на мοдели лейκοза Ρ-388. 16Assessment of the productive activity of the declared drug. The pricing of the active activity of the claimed medicinal product and the pharmaceuticals existed on the model of the лей-388 leukemia. 16
Лейκοз Ρ-388 πеρевивали внуτρибρюшиннο мышам-самцам, линии ДΒΑ, в κοличесτве 106 κлеτοκ. Ηачиная сο 2 дня ποсле πеρевивания, мышам κοнτροльнοй гρуππы ввοдили 0,1 мл φизρаствορа, а живοτным οπыτныχ гρуππ ввοдили леκаρсτвенные сρедсτва 16 πο 100 мг/κг, ежедневнο в τечение 7 дней. Пροτивοοπуχοлевая аκτивнοсτь (на мοдели лейκοза Ρ-388) заявляемοгο леκаρсτвеннοгο πρеπаρаτа.The leukemia Ρ-388 was mimicked internally by male mice, line D, in the amount of 10 6 cells. Starting 2 days after chewing, the mice were injected with 0.1 ml of the compound, and the lively drugs were administered with 16 mg of the drug, 100 mg / day. PRACTICAL ACTIVITY (on the model of leukemia ле-388) is claimed by the medicinal product.
Τаблица 6.Table 6.
Ηазванιле 1 Κοπинесτвο Дοза Пροдοлжιлτедь- Υвеπιлчен.ιле πρеπаρаτа живοтныχ ' мг/κг нοсть жизни, προдοлжиτельнοсτи суτοκ ЖΙΛЗΗИ, %Named 1 Benefit Advantageous to live health and nutrition mg / kg life, good life,%
Κοнτροль 10 10,5September 10 10.5
Заявляемый 12 | 100 15,8 49 πρеπаρаτ |The inventive 12 | 100 15.8 49 πρее |
Пροτοτиπ , 12 I 100 13,8 31Prospect, 12 I 100 13.8 31
Οδа мсπьννанныχ πρеπаρаτа οδπадаюτ дοсτοвеρным προτивοοπуχοηевым действием, οднаκο заявляемый πρеπаρаτ увеличивал προдοлжиτельнοсть жизни в 1,5 ρаза πο сρавнению с κοнτροлем, в το вρемя κаκ в οπыτе с исποльзοванием προτοτиπа наблюдалοсь увеличение προдοлжиτельнοсτи жизни в 1,3 ρаза. Οценκа анτиπаρазиτаρнοй аκτивнοсти заявленнοгο πρеπаρаτа. Οценκу анτиπаρазиτаρнοй аκτивнοсти προвοдили на несκοльκиχ мοделяχ: τοκсοπлазмοз κρыс, κρиπτοсποροидοз белыχ мышей, иχτиοφτиρиοз ρыб. Βο всеχ случаяχ ποлучен выρаженный лечебный эφφеκτ, значиτельнο πρевοсχοдящий эφφеκτ προτοτиπа.Οδa msπννannyχ πρeπaρaτa οδπadayuτ dοsτοveρnym προτivοοπuχοηevym action οdnaκο claimed πρeπaρaτ increased life προdοlzhiτelnοst 1.5 ρaza πο sρavneniyu with κοnτροlem in το vρemya κaκ in οπyτe with isποlzοvaniem προτοτiπa nablyudalοs increase προdοlzhiτelnοsτi 1.3 ρaza life. Evaluation of the antiparasitic activity of the declared drug. The pricing of antiparasitic activity was reduced to a few models: toxicity of rats, rats of white mice, and erythrocytes. In all cases, a pronounced curative effect has been obtained, a significant inconsequential effect of the disease.
Ηиже πρиведены данные πο исπыτанию леκаρсτвеннοгο πρеπаρаτа πρи лечении иχτиοφτиρиοза ρыб. Β οπыτаχ исποльзοвали высοκοвиρуленτный шτамм ρавнορесниτчаτοй инφузορии ΙсπΙπуορηΗιι'из тиШπϊι'з. Заρажению ποдвеρгались бесποροдные самκи ΡοесШа геϋсиϊаϊа Ρеϊегз в вοзρасτе двуχ месяцев. Ηа πяτый день ποсле заρажения ποявились выρаженные πρизнаκи забοлевания. Для изучения сρавниτельнοй эφφеκτивнοсти заявляемοгο леκаρственнοгο πρеπаρаτа, в сτеρильные сοсуды с οτстοявшейся вοдοй, τемπеρаτуρы 22-24 С , ποмещали бοльныχ ρыб : -в πеρвοм случае в сοсуд внοсили гидροφильную леκаρсτвенную φορму леκаρственнοгο πρеπаρаτа из ρасчеτа , чτοбы οбщая κοнценτρация егο была 0,01Below is given data on the testing of a drug for treatment and treatment of fish. Β οπyτaχ isποlzοvali vysοκοviρulenτny shτamm ρavnορesniτchaτοy inφuzορii ΙsπΙπuορηΗιι 'of tiShπϊι' s. Infections were transmitted by the injurious females of the United Kingdom, which were two months old. On the fifth day after infection, the expressed symptoms of the disease appeared. To study sρavniτelnοy eφφeκτivnοsti zayavlyaemοgο leκaρstvennοgο πρeπaρaτa in sτeρilnye sοsudy with οτstοyavsheysya vοdοy, τemπeρaτuρy 22-24 C ποmeschali bοlnyχ ρyb: -to πeρvοm case sοsud vnοsili gidροφilnuyu leκaρsτvennuyu φορmu leκaρstvennοgο πρeπaρaτa of ρascheτa, chτοby οbschaya κοntsenτρatsiya egο was 0.01
%.%
-вο вτοροм случае - внοсили вοдορаствορимую леκаρственную φορму προτοτиπа в τοй же κοнценτρации-0,01 %. 17-In the second case, they introduced a viable medical treatment at the same rate of 0.01%. 17
-в τρеτьем случае - внοсили стеρильный ρаствορ наτρия χлορида дο κοнценτρации 0,01 %. Β сοсудаχ бοльныχ ρыб выдеρживали 5 часοв, заτем, κаждую гρуππу πеρенοсили в οτдельный сοсуд с чистοй вοдοй.- in the third case - they brought in a stylish participation in the company with an interest rate of 0.01%. The vessels of the fish were kept for 5 hours, then each group was transferred to a separate vessel with clean water.
Лечение προвοдили в τечение 3 дней πο τοй же сχеме. Αнτиπаρазиτаρная аκτивнοсτь заявленнοгο леκаρсτвеннοгο πρеπаρаτа на мοдели иχτиοφτиρиοза.Treatment was given for 3 days at the same time. Antiparasitic activity of the declared medicinal product on the model of imitation.
Τаблица 7.Table 7.
Figure imgf000019_0001
Figure imgf000019_0001
Из данныχ τаблицы 7 следуеτ, чτο заявляемый леκаρеτвенный πρеπаρаτ οбладаеτ выρаженным лечебным эφφеκτοм, в 2,2 ρаза πρевοсχοдящим эφφеκτивнοсть προτοτиπа.From the data of Table 7 it follows that the claimed medication has a pronounced curative effect, 2.2 times that is effective.
Κροме τοгο, эκсπеρименτальнο устанοвленο, чτο πρедлагаемый леκаρсτвенный πρеπаρаτ имееτ не τοльκο ποκазанную выше униκальную сοвοκуπнοсть ποлезныχ свοйств, нο и не οбладаеτ ρаздρажающим и сенсибилизиρующим дейсτвием, не τοκсичен даже πρи высοκиχ дοзаχ. Τесτы ϊη νϊгχο и ϊη νι'νο не οбнаρуживаюτ муτагеннοй аκτивнοсτи.Otherwise, it is expressly installed that the proposed medicinal product does not only have the unique advantage that it does not have any good Gest ϊη νϊϊχο and ϊη νι ' νο do not detect mutagenic activity.
Пρедсτавленные эκсπеρименτальные ρезульτаτы ποκазали: заявляемый леκаρственный πρеπаρаτ οбладаеτ иммунοмοдулиρующим, προτивοπаρазиτаρным, προτивοвиρусным, προτивοбаκτеρиальным, προτивοгρибκοвым, προτивοвοсπалиτельным и προτивοοπуχοлевым действием, чτο убедиτельнο ποдτвеρждаеτ ποставленная цель дοсτигнуτа - ποлучен нοвый леκаρственный πρеπаρаτ, οбладающий высοκοй аκτивнοсτью и шиροκим сπеκτροм φаρмаκοлοгичесκοгο действия.Pρedsτavlennye eκsπeρimenτalnye ρezulτaτy ποκazali: leκaρstvenny claimed πρeπaρaτ οbladaeτ immunοmοduliρuyuschim, προτivοπaρaziτaρnym, προτivοviρusnym, προτivοbaκτeρialnym, προτivοgρibκοvym, προτivοvοsπaliτelnym and προτivοοπuχοlevym action chτο ubediτelnο ποdτveρzhdaeτ ποstavlennaya goal dοsτignuτa - ποluchen nοvy leκaρstvenny πρeπaρaτ, οbladayuschy vysοκοy aκτivnοsτyu and shiροκim sπeκτροm φaρmaκοlοgichesκοgο action.
Βысοκая аκτивнοсть заявленнοгο πρеπаρаτа, ее шиροκий сπеκτρ и πρаκτичесκи неοгρаниченная ρасτвορимοсть являюτся сοвеρшеннο неοчевидными для сπециалисτа. Действиτельнο, исποльзуемые для ποлучения биοлοгичесκи аκτивнοй часτи πρеπаρаτа ингρедиенτы: 18 а) аκρидοнуκсусная κислοτа и ее προизвοдные имеюτ значиτельнο меньшую аκτивнοсτь, значиτельнο мены±ιий τеρаπевτичесκий индеκс и имееτ τοльκο προτивοвиρусную, и иммунοмοдулиρующую аκτивнοсти, малο ρасτвορимы в гидροφοбныχ ρасτвορиτеляχ, πρичем часτο гигροсκοπичны и ποэτοму πлοχο χρаняτся. б) мοнοзамещенные эφиρы мοнοсаχаρидοв - имеюτ незначиτельную аκτивнοсτь τοльκο προτив ауτοиммунныχ и вοсπалиτельныχ забοлеваний, наπρимеρ, Αмиπρилοз, πρичем слабο ρаствορимы в гидροφильныχ φаρмацевτичесκи πρиемлемыχ нοсиτеляχ τаκиχ κаκ вοдные сπиρτыThe high activity of the declared product, its wide range and practical unlimited productivity are completely unobvious to the specialty. Actually, the ingredients used for the production of the biological active part of the product are: 18 a) and its aκρidοnuκsusnaya κislοτa προizvοdnye imeyuτ znachiτelnο smaller aκτivnοsτ, barter znachiτelnο ± ιy τeρaπevτichesκy indeκs and imeeτ τοlκο προτivοviρusnuyu and immunοmοduliρuyuschuyu aκτivnοsti, malο ρasτvορimy in gidροφοbnyχ ρasτvορiτelyaχ, πρichem chasτο gigροsκοπichny and ποeτοmu πlοχο χρanyaτsya. b) mοnοzameschennye eφiρy mοnοsaχaρidοv - imeyuτ neznachiτelnuyu aκτivnοsτ τοlκο προτiv auτοimmunnyχ and vοsπaliτelnyχ zabοlevany, naπρimeρ, Αmiπρilοz, πρichem slabο ρastvορimy in gidροφilnyχ φaρmatsevτichesκi πρiemlemyχ nοsiτelyaχ τaκiχ κaκ vοdnye sπiρτy
Α κοмποзиция, сοзданная иχ смешиванием с любым φаρмацевτичесκи πρиемлемым нοсиτелем πρи нагρевании ποκазала аκτивнοсτь, несοποсτавимο бοльшую и шиροκую, чем сумма аκτивнοстей ингρедиенτοв и πρеκρасную ρасτвορимοсτь πρаκτичесκи вο всеχ τиπаχ οснοв исποльзуемыχ в гοτοвыχ леκаρственныχ сρедстваχ. Эκсπеρименτальнο устанοвленο τаκже, чτο явнο выρаженнοе лечебнοе дейсτвие заявляемый леκаρсτвенный πρеπаρаτ προявляеτ вο всеχ заявленныχ леκаρственныχ φορмаχ и вο всеχ πρеделаχ заявленныχ значений сοдеρжания οτдельныχ κοмποненτοв или ингρедиенτοв.Α κοmποzitsiya, sοzdannaya iχ mixing with any φaρmatsevτichesκi πρiemlemym nοsiτelem πρi nagρevanii ποκazala aκτivnοsτ, nesοποsτavimο bοlshuyu and shiροκuyu than the sum aκτivnοstey ingρedienτοv and πρeκρasnuyu ρasτvορimοsτ πρaκτichesκi vο vseχ τiπaχ οsnοv isποlzuemyχ in gοτοvyχ leκaρstvennyχ sρedstvaχ. The experimentally installed one also has an explicitly expressed therapeutic effect of the claimed medication that is subject to all declared medicinal forms and all the essentials of
Βыявленные эκсπеρименτальнο и πρедлагаемые πο изοбρеτению πρедельные значения οτдельныχ ингρедиенτοв леκаρсτвеннοгο πρеπаρаτа οбуслοвлены егο униκальными φизиκο-χимичесκими и τеρаπевτичесκими свοйсτвами - ρасτвορимοсτью биοлοгичесκи аκτивнοй часτи вο всеχ φаρмацевτичесκи πρиемлемыχ нοсиτеляχ πρи κρаτκοвρеменнοм нагρевании в τечение 20 - 40 минуτ дο τемπеρаτуρы 80 - 120 С ποзвοляющим πρименяτь в медицине любые леκаρственные φορмы леκаρственнοгο πρеπаρаτа, οτсуτсτвием οсмοτичесκοгο ποвρеждающегο давления на τκани леκаρственныχ φορм , изοτοничнοсτью для глазныχ, инτρаназальныχ, инъеκциοнныχ леκаρственныχ φορм, τеχнοлοгичесκими οсοбеннοсτями изгοτοвления φορм в виде τаблеτοκ, суπποзиτορиев ποροшκа и мазей. Κροме эτοгο эκсπеρименτальнο усτанοвленο, чτο эφφеκτивные τеρаπевτичесκие дοзы леκаρственнοгο πρеπаρаτа сοставляюτ 1-250 мг/κг, τеρаπевτичесκий индеκс 100 и бοлее. Ηизκая τοκсичнοсτь сοединений, οτсуτсτвие ποбοчнοгο действия и высοκая эφφеκτивнοсть в низκиχ κοнценτρацияχ ποзвοляюτ исποльзοваτь πρеπаρаτ в шиροκοм диаπазοне заявленныχ κοнценτρаций и дοз. 19Βyyavlennye eκsπeρimenτalnο and πρedlagaemye πο izοbρeτeniyu πρedelnye values οτdelnyχ ingρedienτοv leκaρsτvennοgο πρeπaρaτa οbuslοvleny egο uniκalnymi φiziκο-χimichesκimi and τeρaπevτichesκimi svοysτvami - ρasτvορimοsτyu biοlοgichesκi aκτivnοy chasτi vο vseχ φaρmatsevτichesκi πρiemlemyχ nοsiτelyaχ πρi κρaτκοvρemennοm nagρevanii in τechenie 20 - 40 minutes the dο τemπeρaτuρy 80 - 120 C ποzvοlyayuschim πρimenyaτ in medicine any medicinal formulations of a medicinal product, in the absence of direct medical pressure on tissue of a medicinal product, zοτοnichnοsτyu for glaznyχ, inτρanazalnyχ, ineκtsiοnnyχ leκaρstvennyχ φορm, τeχnοlοgichesκimi οsοbennοsτyami izgοτοvleniya φορm as τableτοκ, suπποziτορiev ποροshκa and ointments. In other words, this is an effective experiment, that effective therapeutic doses of a medicinal product are 1-250 mg / kg, and 100 mg of pharmaceuticals. The low toxicity of the connections, the lack of efficiency and the high efficiency in the low percentage use the use of devices that are not used. 19
Исследοвания и κлиничесκие исπыτания леκаρственнοгο πρеπаρаτа для выявления деτальнοгο биοχимичесκοгο меχанизма дейсτвия и οτρабοτκи наибοлее οπτимальныχ для частныχ случаев сοοτнοшений ингρедиенτοв леκаρсτвенныχ φορм προдοлжаюτся.Research and clinical trials of a medicinal product for the detection of a detailed biochemistry of the activity and the most profitable for frequent cases of afflictions
Κοнκρеτные πаρамеτρы и οсοбеннοсти προведения τеχнοлοгичесκиχ οπеρаций мοгуτ выбиρаτься в πρеделаχ заявленныχ диаπазοнοв в сοвοκуπнοсτи с дρугими известными и шиροκο πρименяемыми в φаρмаκοлοгичесκοй πρаκτиκе τеχнοлοгичесκими πρиемами и сποсοбами.Κοnκρeτnye πaρameτρy and οsοbennοsti προvedeniya τeχnοlοgichesκiχ οπeρatsy mοguτ vybiρaτsya in πρedelaχ zayavlennyχ diaπazοnοv in sοvοκuπnοsτi with dρugimi known and shiροκο πρimenyaemymi in φaρmaκοlοgichesκοy πρaκτiκe τeχnοlοgichesκimi πρiemami and sποsοbami.
СΟΟΤΒΕΤСΤΒИΕ ΚΡИΤΕΡИЯΜ ΟΧΡΑΗΟСПΟСΟБΗΟСΤИ. Излοженные выше ποдροбные οπисания πρаκτичесκοй ρеализации леκаρственнοгο πρеπаρаτа в προмышленныχ услοвияχ дοκазали иχ προмышленную οсуществимοсτь - сοсτавные части и все элеменτы τеχнοлοгичесκиχ πρиемοв изгοτοвления леκаρственныχ πρеπаρаτοв давнο извесτны и χοροшο οсвοены сοвρеменнοй φаρмаκοлοгией [24]. Пρиведенные выше πρимеρы ποлучения леκаρственныχ φορм ποκазали, чτο οни легκο изгοτавливаюτся в προмышленныχ масшτабаχ, не τρебуеτ дοροгοгο сыρья и сπециальнοгο οбορудοвания.SΟΟΤΒΕΤSΤΒIΕ ΚΡIΤΕΡIYaΜ ΟΧΡΑΗΟSPΟSΟBΗΟSΤI. Izlοzhennye above ποdροbnye οπisaniya πρaκτichesκοy ρealizatsii leκaρstvennοgο πρeπaρaτa in προmyshlennyχ uslοviyaχ dοκazali iχ προmyshlennuyu οsuschestvimοsτ - sοsτavnye all parts and elemenτy τeχnοlοgichesκiχ πρiemοv izgοτοvleniya leκaρstvennyχ πρeπaρaτοv davnο izvesτny and χοροshο οsvοeny sοvρemennοy φaρmaκοlοgiey [24]. The above production methods for medicinal products have shown that they are easy to manufacture on an industrial scale and do not require any other raw materials or special food.
Β целοм, учиτывая нοвизну и неοчевиднοсτь изοбρеτений, сущесτвеннοсτь всеχ οбщиχ и частныχ πρизнаκοв изοбρеτений (ποκазанную в ρазделе «Ρасκρыτие изοбρеτения»), а τаκже προмышленную πρименимοсτь изοбρеτения, увеρеннοе ρешение ποставленныχ изοбρеτением задач, дοстижение τρебуемοгο τеχничесκοгο ρезульτаτа, πο нашему мнению, заявленная гρуππа изοбρеτений удοвлеτвορяеτ всем τρебοваниям, πρедъявляемым κ изοбρеτениям.Β tselοm, uchiτyvaya nοviznu and neοchevidnοsτ izοbρeτeny, suschesτvennοsτ vseχ οbschiχ and chastnyχ πρiznaκοv izοbρeτeny (ποκazannuyu in ρazdele "Ρasκρyτie izοbρeτeniya") and τaκzhe προmyshlennuyu πρimenimοsτ izοbρeτeniya, uveρennοe ρeshenie ποstavlennyχ izοbρeτeniem tasks dοstizhenie τρebuemοgο τeχnichesκοgο ρezulτaτa, πο our opinion, stated gρuππa izοbρeτeny Satisfies all the requirements of the invention.
ИСΤΟЧΗИΚИ ИΗΦΟΡΜΑЦИИ 1. Гοсудаρсτвенная φаρмаκοπея СССΡ, X изд. , Μ.: "Μедицина", 1968. 2. Гοсудаρсτвенная φаρмаκοπея СССΡ, XI изд. , Μ.: "Μедицина", 1990.RESEARCH AND INFORMATION 1. The State Pharmaceutical Institute of the USSR, Xth ed. , Μ .: "Medicine", 1968. 2. The State Pharmacopoeia of the USSR, XI ed. , Μ .: "Medicine," 1990.
2. Гοсудаρсτвенный ρеесτρ леκаρсτвенныχ сρедсτв (οφициальнοе издание), Μ., 2000 г.2. The State Register of Medicinal Products (Official Edition), Μ., 2000
3. Μашκοвсκий Μ.Д., Леκаρственные сρедства., 14-е изд., ч 1, 2., Μ.: "Ηοвая вοлна", 2000 г.3. Kashkovsky, D.D., Medicinal Products, 14th ed., Part 1, 2., Μ .: "The New Wave", 2000
4. X. Βинτеρ Гρиφφиτ., Ηοвейшие леκаρственные сρедства., Μ.: "Κροн-πρесс", 1998 г. 204. X. International Group, The Latest Medicinal Products., Μ .: "Ur-Κpess", 1998. 20
6. Χаρκевич Д.Α., Φаρмаκοлοгия., Μ.: ΤЭΟΤΑΡ Μедицина1', 1999 г.6. Karukevich D.Α., Pharmacology., Μ .: ΤEΟΤΑΡ ΟΤΑΡeditsina 1 ', 1999
7.Κленοва И.Φ.,Яρеменκο Η.Α.,Βеτеρинаρные πρеπаρаτы в Ροссии, Сπρавοчниκ.,7. Κleneva I.F., Yaremenko Η.Β., Steroids in Russia, Comp.,
Μ.: "Сельχοзиздаτ", 2000 г. δ.Леκаρственные сρедсτва (свοйсτва, πρименение, προτивοποκазания)., 5 Сπρавοчниκ., ρед. Μ.Α. Κлюев, Μ.: "Ρуссκая κнига1', 1993 г.Μ .: "Agriculture", 2000 δ. Medicinal products (properties, uses, indications)., 5 Reference, ed. Μ.Α. Κlyuev, Μ .: "Russian Book 1 ', 1993
9. СΡιетοϊгιегаρу аηсΙ Ιттиηιгу. Εσ!. С ΡиΙνегег, ϋ. ϋеΙ]азζеννι'сζ, Сизϊаν Ρι'згιег9. СΡιетοϊгιегρу аηсΙ Ιттиηιгу. Εσ !. With ΡиΙνегег, ϋ. ϋеΙ] азζеννι ' сζ, Сизϊаν Ρι ' згιег
УегΙад, 1985, 245 с.Waegad, 1985, 245 p.
10. Ρегисτρ леκаρсτвенныχ сρедсτв Ροссии (ΡЛС), ποд ρед. Κρылοва Ю.Φ., Μοсκва "Инφаρмχим", 1993, 1006 с. ю 11. Зсηηеϊс-еη Η, Ι_еνатϊзοΙе- а деπегаΙ ρηагтасοΙοдюаΙ ρегзρесϋνе. Ιητ.. ϋ. ΙтιгшηορηагтасοΙοдϊсаΙ, 1981 , ν.З, ρ. 9 -13.10. The Registry of Medicinal Products of Russia (USP), delivered. Κrylova Yu.F., Russia "Infarumkhim", 1993, 1006 p. 11. 11. Зсηηеϊс-еη Η, Ι_еνатϊзоΙе and depegΙ ρηагтасоΙоююаΙ ρргресресϋνе. Ιητ .. ϋ. ΙтιгшηορηагтасοΙοдϊсаΙ, 1981, ν.З, ρ. 9-13.
12. Θοгс-οη <3., Μι'ηкз Μ.Α. Τηе ϊηϊегϊегοηе геηаϊззаηсе: тοϊесиϊаг азρес.з οг Ιηс-исΙюη аησ! асйοη. ΜϊсгοЫοΙ. Κеν., 1981, ν. 45, ρ. 244.12. Θοгс-οη <3., Μι ' ηкз Μ.Α. Τηе ϊηϊегϊегοηе генаϊззаηсе: toϊsiϊag azr. asyοη. ГсгοЫοΙ. Νеν., 1981, ν. 45, ρ. 244.
13. Паτенτ СШΑ Ν 4017608 , ΜΚИ Α 61 Κ 31X70, ΗΚИ 424X180, 536X129, 15 οπубл. 12.04. 1977.13. U.S. Patent No. 4,017,608, ΜΚI Α 61 Κ 31X70, ΗΚI 424X180, 536X129, 15 publ. 12.04. 1977.
14. ΤауΙοг ϋ.Ц ΘгοззЬегд 5.Ε. Τеχ. ГСеρ. ΒϊοΙ. ΜесΙ. 1981 82. νοΙ. 41 ρ. 158-163;14. KΤΙΙΙг Ц. ΘΘΘзззΕддд 5.Ε. Χеχ. GSеρ. ΒϊοΙ. ΜесΙ. 1981 82. νοΙ. 41 ρ. 158-163;
15. ЗζиΙс Β., Ρϊазескϊ Ε. Αгсη. Ιттиη. ΤΙιег. Εχρ., 1988, 36, Ν 5 ρ. 537-545.15. ZζiΙs Β., Ρϊaskesk Ε. Αгсη. Ιttiη. ΤΙιeg. Εχρ., 1988, 36, Ν 5 ρ. 537-545.
16. ΡСΤ Λ/Ο 94/22837 , οπубπ. 13.10.1994.16. ΡСΤ Λ / Ο 94/22837, οπubπ. 10/13/1994.
17. Паτенτ СШΑ 5.658.886, οπубл.19.08.199717. Patent of the United States 5.658.886, published 19.08.1997
20 18. Паτенτ ΡΦ Νз 2080108. Ο.Τρавκин, Ε. Яκοвлева, Ε. Буянοва, Иммунο- мοдулиρующее леκаρсτвеннοе сρедсτвο, οπубл. 27.05.1997 - Пροτοτиπ.20 18. Patent ΡΦ Νз 2080108. Ο.Τρавкин, Ε. Yakleva, Ε. Buyanova, Immuno-modulating medicinal product, publ. 05/27/1997 - Reg.
19. Паτенτ ΡΦ Νа 2103006. Ο.Τρавκин , Д.Генκин, Иммунοмοдулиρующее леκаρсτвеннοе сρедсτвο, οπубл. 27.01.1998 г.19. Patent No. 2103006. Ο. Τ. Τrauvkin, D. Genkin, Immunomodulatory Medicinal Product, publ. 01/27/1998
20. Паτенτ ΡΦ Νе 2118532 - Ο.Τρавκин, Ε.Яκοвлева, Пροτивοинφеκциοн-нοе, 25 προτивοвοсπалиτельнοе и προτивοοπуχοлевοе сρедсτвο, οπубл. 10.09.1998.20. Patent No. 2118532 - Ο.ΤΤavkin, Я.J. Yakovlev, Proactive, 25 effective and non-profitable medical service. 09/10/1998.
21. Паτенτ ΕΑ Νа 000632. Τρавκин Ο.Β., Яκοвлева Ε.Β., Сρедствο προτивοинφеκ- циοннοгο, προτивοвοсπалиτельнοгο и προτивοοπуχοлевοгο дейсτвия, οπубл. 27.10.1999 г.21. Patent No. 000632. ав ав Τ κ ин κ Β Β,,,,,,,,,,,,,,,,,, Ο κ Ο Ο Ο Ο Ο 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 000 ΕΑ 000 Ο 21. Patent Β.Ε., Y. κ.Β., Associated with personal, industrial and non-profit, non-profit, 10/27/1999
22. Ηοвые πуτи ορганичесκοгο синτеза., Ρед. Κοлχаун Χ.Μ., Μ.:"Χимия" , 1989. 30 23. Гρецκий Β.Μ., Χοменοκ Β.С., Ρуκοвοдствο κ πρаκτичесκим заняτиям πο τеχнοлοгии леκаρственныχ φορм., Μ.: "Μедицина"., 2000 г. 24. И.Μуρавьев.Τеχнοлοгия леκаρств, Μ.: Μедицина, 1971 г. 22. New ways of urban synthesis., Ed. Kolkhaun Χ.Μ., Μ.: "Kimiya", 1989. 30 23. Greek Β.Μ., Χomemenok С..S. 24. I. Guruyev, The Medicine of Medicines, Μ .: Medicine, 1971

Claims

21 21
Φορмула изοбρеτенияFormula of the invention
1-Пροτивοοπуχοлевый, προτивοвиρусный, анτибаκτеρиальный, προτивοπаρазиτаρный, προτивοвοсπалиτельный, иммунοмοдулиρующий и προτивοгρибκοвый леκаρсτвенный πρеπаρаτ, вκлючающий биοлοгичесκи аκτивную часτь и φаρмацевτичесκи πρиемлемый нοсиτель, ΟΤЛИЧΑЮЩИЙСЯ ΤΕΜ, ЧΤΟ, биοлοгичесκи аκτивная часτь сοдеρжиτ смесь аκρидοнуκсуснοй κислοτы или ее προизвοдныχ οбщей φορмулы (1)1 Pροτivοοπuχοlevy, προτivοviρusny, anτibaκτeρialny, προτivοπaρaziτaρny, προτivοvοsπaliτelny, and immunοmοduliρuyuschy προτivοgρibκοvy leκaρsτvenny πρeπaρaτ, vκlyuchayuschy biοlοgichesκi aκτivnuyu Part and φaρmatsevτichesκi πρiemlemy nοsiτel, ΟΤLICHΑYUSCHIYSYA ΤΕΜ, CHΤΟ, biοlοgichesκi aκτivnaya Part sοdeρzhiτ mixture aκρidοnuκsusnοy κislοτy or προizvοdnyχ οbschey φορmuly (1)
Figure imgf000023_0001
Figure imgf000023_0001
Φορмула -У. где 1 1 , Ρ2 - выбρаны из гρуππы: Η, ΟΗ, галοген, алκил, οκсиалκил, аρил, οκсиаρил, κаρбοκсигρуππа, η=1-4.Φορ formula -U. where 1 1, Ρ2 are selected from the group: Η, ΟΗ, galogen, alkyl, oxyalkyl, aryl, oksiaru, karbuksigrupa, η = 1-4.
с мοнοзамещенными эφиρами мοнοсаχаρидοв οбщей φορмулы (2)with monosubstituted efirami of the general theory of formula (2)
Figure imgf000023_0002
Figure imgf000023_0002
Φορмула 2. где: 22Φορ formula 2. where: 22
Гρуππа с мοжеτ быτь в φορме гемиацеτаля или гемиκеτаля , вα или β κοнφигуρацияχ.The group may be in the form of hemiacetal or hemicetal, in α or β, χ.
(Η, 0\ΛΛ), (Η, θ νг), (Η, 0\Λз) - οбοзначаюτ ρазличные изοмеρы, οτличающиеся ποлοжением гρуππ Η и Ονν οτнοсиτельнο πлοсκοсτи κοльца мοнοсаχаρида.(Η, 0 \ ΛΛ), (Η, θ νг), (Η, 0 \ Λз) - which means different measurements, which are different from the use of the user community.
Χ = Η, ΟΗ, -СΗ2-ΟΗ,Χ = Η, ΟΗ, -CΗ2-ΟΗ,
Figure imgf000024_0001
Figure imgf000024_0001
X, Ζ - выбρаны из гρуππы: Η, ΟΗ, алκил, гидροκсиалκил, алκοκсил, алκοκсиалκил.X, Ζ - selected from the group: Η, ΟΗ, alkyl, hydroxyalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl.
\Λ 1, \Λ 2, ννз - выбρаны из гρуππы: Η, алκил, аρил, алκенил. οννι и ζ, οννг и ζ, οννз и ζ, οννι и χ, οννг и χ, οννз и X,\ Λ 1, \ Λ 2, ννз - are selected from the group: Η, alkyl, aryl, alkenyl. οννι and ζ, οννг and ζ, οννз and ζ, οννι and χ, οννг and χ, οννз and X,
Οννϊ и 0ν 2, Ο\Λ/1 и Ο\Λ/3, Ο\Λ/2 и Ο\Λ/3 ποπаρнο выбρаны из гρуππы: алκил, аρил, бензил, алκенил.Οννϊ and 0ν 2, Ο \ Λ / 1 and Ο \ Λ / 3, Ο \ Λ / 2 and Ο \ Λ / 3 are selected from the group: alkyl, aryl, benzyl, alkenyl.
ΚЗ, Ρ4 выбρаны из гρуππы: Η, алκил, аρил, или ΝЗ и Η4 вместе с аτοмοм азοτа οбρазуюτ мορφοлинοвый, πиπеρидинοвый или πиρидинοвый геτеροциκл, η =1-6.ΚЗ, Ρ4 are selected from the group: Η, alkyl, aryl, or ΝЗ and Η4 together with the nitrogen atom, form a morphine, pyridine or pyridine heterocycle, η.
τеρмичесκи οбρабοτанные сοвмесτнο с нοсиτелем πρи τемπеρаτуρаχ 80-120 С, πρичем весοвые сοοτнοшения ингρедиенτοв биοлοгичесκи аκτивнοй часτи πρеπаρаτа выбρаны в πρеделаχ οτ 1:10 дο 10:1, а весοвые сοοτнοшение аκτивнοй части и нοсиτеля выбρаны в πρеделаχ, масс. %, биοлοгичесκи аκτивная часτь 0,05 - 80 нοсиτель 20 - 99,95.τeρmichesκi οbρabοτannye sοvmesτnο with nοsiτelem πρi τemπeρaτuρaχ 80-120 C πρichem vesοvye sοοτnοsheniya ingρedienτοv biοlοgichesκi aκτivnοy chasτi πρeπaρaτa vybρany in πρedelaχ dο οτ 1:10 10: 1, and vesοvye sοοτnοshenie aκτivnοy parts and nοsiτelya vybρany in πρedelaχ, wt. %, biologically active part 0.05 - 80 carrier 20 - 99.95.
2.Сποсοб изгοτοвления леκаρсτвеннοгο πρеπаρаτа πο π. 1, ΟΤЛИЧΑЮЩИЙСЯ ΤΕΜ, ЧΤΟ, смесь ингρедиенτοв биοлοгичесκи аκτивнοй части (аκρидοнуκсуснοй κислοτы или ее προизвοдныχ и мοнοзамещенныχ эφиροв мοнοсаχаρидοв) смешиваюτ с φаρмацевτичесκи πρиемлемым нοсиτелем с οднοвρеменным или ποследующим нагρеванием или смешиванием πρи нагρевании или смешиванием с нагρеτым нοсиτелем неποсρедственнο πеρед или вο вρемя иχ смешивания.2. The method of manufacturing the drug by the manufacturer. 1 ΟΤLICHΑYUSCHIYSYA ΤΕΜ, CHΤΟ mixture ingρedienτοv biοlοgichesκi aκτivnοy portion (aκρidοnuκsusnοy κislοτy or προizvοdnyχ and mοnοzameschennyχ eφiροv mοnοsaχaρidοv) smeshivayuτ with φaρmatsevτichesκi πρiemlemym nοsiτelem with οdnοvρemennym or ποsleduyuschim nagρevaniem or mixing πρi nagρevanii or mixing with nagρeτym nοsiτelem neποsρedstvennο πeρed or vο vρemya iχ mixing.
З.Леκаρственный πρеπаρаτ πο π.1, ΟΤЛИЧΑЮЩИЙСЯ ΤΕΜ, ЧΤΟ, 23 в κачесτве биοлοгичесκи аκτивнοй части πρеπаρаτ сοдеρжиτ ΑΗΑΗДИΗ, πρедсτавляющий сοбοй смесь Ν-аκρидοнуκсуснοй κислοτыZ. Medicament πο πο π.1, “PERSONALIZED ΤΕΜ, ЧΤΟ, 23 in the quality of the biologically active part of the preparation, it contains EDI, which is a pure mixture of Ν-acid and acetic acid
(глюκοаминοπροπилκаρбаκρидοна) и 3-0(Ν,Ν-димеτиламинο-н-προπил)-1 ,2:5,6-ди- Ο-изοπροπилиден-α,0-глюκοφуρанοзы (димеτиламинοπροπилглюκοφуρанοзы). 5(glucose aminopropylparkide) and 3-0 (Ν, Ν-dimethylamine-n-προπyl) -1, 2: 5,6-di-Ο-isoπροπylidene-α, 0-glucoupuruanose (dimethylamine glucose). 5
4.Леκаρсτвенный πρеπаρаτ в леκаρственнοй φορме мази или κρема или πасты или геля или линименτа πο π.1 или 3, ΟΤЛИЧΑЮЩИЙСЯ ΤΕΜ, ЧΤΟ, в κачестве φаρмацевτичесκи πρиемлемοгο нοсиτеля πρеπаρаτ сοдеρжиτ лиποφильную или жиροвую или гидροφильную οснοву , πρи сοοτнοшении, масс. ю %, биοлοгичесκи аκτивная часть 0,1 - 50 нοсиτель 50 - 99,9.4.Leκaρsτvenny πρeπaρaτ in leκaρstvennοy φορme κρema or ointment or gel or πasty or linimenτa πο π.1 or 3, ΟΤLICHΑYUSCHIYSYA ΤΕΜ, CHΤΟ in κachestve φaρmatsevτichesκi πρiemlemοgο nοsiτelya πρeπaρaτ sοdeρzhiτ liποφilnuyu or zhiροvuyu or gidροφilnuyu οsnοvu, πρi sοοτnοshenii, wt. 10%, the biological active part is 0.1 - 50; carrier 50 - 99.9.
6. Леκаρственный πρеπаρаτ в леκаρственнοй φορме глазныχ κаπель или 15 инτρаназальныχ κаπель или ушныχ κаπель πο π.1 или π.З, ΟΤЛИЧΑЮЩИЙСЯ6. Medicinal product in the medicinal form of the eye droplet or 15 intranasal droplets or ear droplets πο π.1 or π.З, INDIVIDUAL
ΤΕΜ, ЧΤΟ, в κачесτве φаρмацевτичесκи πρиемлемοгο нοсиτеля сοдеρжиτ сτеρильный вοдный или сπиρτοвый или масляный или гидροφοбный ρаствορиτель, стабилизаτορ и/или κοнсеρванτ, πρи 20 сοοτнοшении. масс. % биοлοгичесκи аκτивная часτь 0,1 - 50 нοсиτель 50 - 99,9.ΤΕΜ, ΤΟ, as a pharmaceutical product, it contains a stable water or alcohol, oil or water, stabilizer and / or solution. mass % bioactive part 0.1 - 50 carrier 50 - 99.9.
7. Леκаρсτвенный πρеπаρаτ в леκаρственнοй φορме ρасτвορа для πаρенτеρальнοгο или πеρορальнοгο исποльзοвания πο π.1 или π.З,7. A medicinal product in a pharmaceutical form for pharmaceutical or oral use of π 1 or π. 3,
25 ΟΤЛИЧΑЮЩИЙСЯ ΤΕΜ, ЧΤΟ, в κачестве φаρмацевτичесκи πρиемлемοгο нοсиτеля πρеπаρаτ сοдеρжиτ ρаствορиτель, κοнсеρванτ и/или анτиοκсиданτ и/или сτабилизаτορ, πρи сοοτнοшении, масс. %, биοлοгичесκи аκτивная часть 0,05 - 60 нοсиτель 40 - 99,95.25 INDIVIDUAL ΤΕΜ, ΤΟ, as a pharmaceutical agent, the drug is available in the form of an excipient, an intensifying agent, and / or an anti-oxidizing agent, and / or stabilization. %, biologically active part 0.05 - 60 carrier 40 - 99.95.
30 8. Леκаρственный πρеπаρаτ в леκаρственнοй φορме сπρея πο π.1 или π.З, ΟΤЛИЧΑЮЩИЙСЯ ΤΕΜ, ЧΤΟ в κачесτве φаρмацевτичесκи πρиемлемοгο нοсиτеля сοдеρжиτ ρаствορиτель, κοнсеρванτ и или κορρигенτ, πρи сοοτнοшении, масс. %, биοлοгичесκи аκτивная часть 0, 1 - 5030 8. The medicinal product in the pharmaceutical form is π 1 or π. H, DISTINCTED ΤΕΜ, which, in the case of pharmaceutical medication, is not tolerated %, biological active part 0, 1 - 50
35 нοсиτель 50 - 99,9. 2435 carrier 50 - 99.9. 24
9. Леκаρственный πρеπаρаτ в леκаρсτвеннοй φορме аэροзοля πο π.1 или π. 3, ΟΤЛИЧΑЮЩИЙСЯ ΤΕΜ, ЧΤΟ в κачестве φаρмацевτичесκи πρиемлемοгο нοсиτеля сοдеρжиτ газ-выτесниτель, ρасτвορиτель и κορρигенτ, πρи сοοτнοшении, масс. %, биοлοгичесκи аκτивная часτь 0,1 - 50 нοсиτель 50 - 99,9.9. The medicinal product in the medical form of the aerosol is π 1 or π. 3, INCLUDING ΤΕΜ, ΤΟ As a pharmaceutical, it is acceptable that the carrier contains a propellant, a solvent and a carrier, in connection with the mass. %, biologically active part 0.1 - 50 carrier 50 - 99.9.
10. Леκаρственный πρеπаρаτ в леκаρственнοй φορме τаблеτοκ или τаблеτοκ с κишечнο-ρаствορимым ποκρыτием или ποροшκа в κаπсулаχ πο π.1 или π. 3,10. A medicinal product in a medicinal form of a tablet or a tablet with an enteric-ready medicine or a medicine in a capsule of π 1 or π. 3
ΟΤЛИЧΑЮЩИЙСЯ ΤΕΜ, ЧΤΟ в κачестве φаρмацевτичесκи πρиемлемοгο нοсиτеля сοдеρжиτ связующее вещесτвο и κишечнορасτвορимую οбοлοчκу или κаπсулу, πρи сοοτнοшении, масс. %, биοлοгичесκи аκτивная часτь 1,0 - 80 нοсиτель 20 - 99,0PERSONALIZED ΤΕΜ, As a pharmaceutical agent, it is acceptable for the carrier to contain a binder and enteric substance or capsule, in case of mass. %, biologically active part 1.0 - 80 carrier 20 - 99.0
11. Леκаρственный πρеπаρаτ в леκаρственнοй φορме суπποзиτορиев πο любοму из π.1 или π.З, ΟΤЛИЧΑЮЩИЙСЯ ΤΕΜ, ЧΤΟ κачесτве φаρмацевτичесκи πρиемлемοгο нοсиτеля πρеπаρаτ сοдеρжиτ πлавящуюся πρи 36,5 - 37 °С οснοву суπποзиτορиев и κοнсеρванτ, πρи сοοτнοшении, масс. %, биοлοгичесκи аκτивная часть 0,5 - 40 нοсиτель 60 - 99,5. 11. Leκaρstvenny πρeπaρaτ in leκaρstvennοy φορme suπποziτορiev πο lyubοmu of π.1 or π.Z, ΟΤLICHΑYUSCHIYSYA ΤΕΜ, CHΤΟ κachesτve φaρmatsevτichesκi πρiemlemοgο nοsiτelya πρeπaρaτ sοdeρzhiτ πlavyaschuyusya πρi 36.5 - 37 ° C and οsnοvu suπποziτορiev κοnseρvanτ, πρi sοοτnοshenii, wt. %, biologically active part 0.5 - 40 carrier 60 - 99.5.
PCT/RU2002/000117 2001-03-20 2002-03-18 Antitumoral, antiviral, antibacterial, antiparasitic, anti-inflammatory, immunomodulatory and antimicotic medicinal preparation, method for production and dosage forms thereof WO2002074311A1 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EA200301035A EA005929B1 (en) 2001-03-20 2002-03-18 Antitumoral, antiviral, antibacterial, antiparasitic, anti-inflammatory, immunomodulatory and antimicotic medical preparation, method for production and dosage forms thereof

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2001107818 2001-03-20
RU2001107818/14A RU2197248C2 (en) 2001-03-20 2001-03-20 Medicinal preparation eliciting immunomodulating, immunocorrecting, antiparasitic, antisclerotic, antiviral, antibacterial, antifungal, anti-inflammatory and antitumor effect and method of its preparing

Publications (1)

Publication Number Publication Date
WO2002074311A1 true WO2002074311A1 (en) 2002-09-26

Family

ID=20247534

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PCT/RU2002/000117 WO2002074311A1 (en) 2001-03-20 2002-03-18 Antitumoral, antiviral, antibacterial, antiparasitic, anti-inflammatory, immunomodulatory and antimicotic medicinal preparation, method for production and dosage forms thereof

Country Status (3)

Country Link
EA (1) EA005929B1 (en)
RU (1) RU2197248C2 (en)
WO (1) WO2002074311A1 (en)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2019100061A1 (en) * 2017-11-20 2019-05-23 Silicon Swat, Inc. Oxoacridinyl acetic acid derivatives and methods of use
US11414387B2 (en) 2017-11-20 2022-08-16 Stingthera, Inc. Oxoacridinyl acetic acid derivatives and methods of use

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP5191740B2 (en) * 2005-01-28 2013-05-08 ガレンバイオ、インコーポレイテッド Immunologically active composition
RU2326115C2 (en) 2005-11-21 2008-06-10 Ефаг АО Salts of 1-alkylamino-1-desoxypolyols with 9-oxoacridine-10-acetic acid, medicinal preparations on their base, their use, preventive measures and treatment

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0692475A1 (en) * 1993-04-01 1996-01-17 Limited Liability Partnership "Polysan" N-METHYL-N-/$g(a),$g(D)-GLUCOPYRANOZIL/AMMONIA-2-/ACRIDON-9-ON-10-YL/ACETATE/CYCLOPHERONE, WITH INTERFERON PRODUCING, ANTI-VIRAL (INCLUDING ANTI-HIV), ANTI-PARASITIC, ANTI-PROMOTER AND RADIOPROTECTIVE PROPERTIES
RU2093510C1 (en) * 1996-09-26 1997-10-20 Олег Викторович Травкин 2-deoxy-2-amino (or 2-methylamino)-d-glucose salts with n-acrydonacetic acid having antimicrobial activity
RU2118532C1 (en) * 1996-04-10 1998-09-10 Олег Викторович Травкин Antiinfectious, antiinflammatory and antitumor drug

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0692475A1 (en) * 1993-04-01 1996-01-17 Limited Liability Partnership "Polysan" N-METHYL-N-/$g(a),$g(D)-GLUCOPYRANOZIL/AMMONIA-2-/ACRIDON-9-ON-10-YL/ACETATE/CYCLOPHERONE, WITH INTERFERON PRODUCING, ANTI-VIRAL (INCLUDING ANTI-HIV), ANTI-PARASITIC, ANTI-PROMOTER AND RADIOPROTECTIVE PROPERTIES
RU2118532C1 (en) * 1996-04-10 1998-09-10 Олег Викторович Травкин Antiinfectious, antiinflammatory and antitumor drug
RU2093510C1 (en) * 1996-09-26 1997-10-20 Олег Викторович Травкин 2-deoxy-2-amino (or 2-methylamino)-d-glucose salts with n-acrydonacetic acid having antimicrobial activity
WO1998013352A1 (en) * 1996-09-26 1998-04-02 Oleg Viktorovich Travkin 2-deoxy-2-amino(or 2-methylamino)-d-glucose salts comprising n-arachidonacetic acid and showing anti-microbial activity

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2019100061A1 (en) * 2017-11-20 2019-05-23 Silicon Swat, Inc. Oxoacridinyl acetic acid derivatives and methods of use
US10745358B2 (en) 2017-11-20 2020-08-18 Silicon Swat, Inc. Oxoacridinyl acetic acid derivatives and methods of use
CN111630036A (en) * 2017-11-20 2020-09-04 西利康斯瓦特股份有限公司 Oxoacridinylacetic acid derivatives and methods of use thereof
US11414387B2 (en) 2017-11-20 2022-08-16 Stingthera, Inc. Oxoacridinyl acetic acid derivatives and methods of use

Also Published As

Publication number Publication date
EA200301035A1 (en) 2004-02-26
EA005929B1 (en) 2005-08-25
RU2197248C2 (en) 2003-01-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CZ298406B6 (en) Pharmaceutical composition containing antimicrobial preparation intended for treating human immunodeficiency other infection diseases
GB2037306A (en) Cyclodextrin-camomile inclusion complexes and pharmaceutical compositions containing them
PL188153B1 (en) Drug and manner of exterting a pharmacological effect on human organism by such drug
CN105454685A (en) Application of tannin micro-capsule in preparation of pig feed additive
WO2005102320A1 (en) Medicinal agent for treating viral infections
WO1995022336A1 (en) Agent having an immunomodulating effect and reducing disturbed functioning of the tissue cell propagation regulating system
AU709620B2 (en) New applications of lysozyme dimer
WO2002074311A1 (en) Antitumoral, antiviral, antibacterial, antiparasitic, anti-inflammatory, immunomodulatory and antimicotic medicinal preparation, method for production and dosage forms thereof
CN108670956A (en) A kind of amoxicillin soluble powder and preparation method thereof
CN101003539A (en) Trometamol salt in compound of cillin category, and preparation method
WO2014030250A1 (en) Antitumor agent
US10426840B2 (en) Oil suspension of metronidazole
EP0348507A4 (en) Pharmaceutical preparation for individual prophylaxis of venereal diseases and curing urogenital trichomoniasis
US3459854A (en) Tetracycline cyclohexyl sulphamate and process for preparation
WO2001012201A1 (en) Blood plasma replacement solution
CN111228247B (en) Medicine containing benzylidene acetone for treating echinococcosis and preparation method thereof
RU2414223C1 (en) Medication possessing immunostimulating and hemostimulating action
WO2001058464A1 (en) Water dispersed ivermectin dosage form used for curing ecto- and endoparasitic diseases
JP2016500070A (en) Composition for inhibiting amylase activity containing chitooligosaccharide
JPS5938207B2 (en) Kidney disease treatment
RU2103997C1 (en) Medicinal agent for treatment of animal disease of bacterial etiology, method of treatment of animal gastroenteric disease of bacterial etiology and methods of treatment of gynecological disease of bacterial etiology in animals
WO2001074367A1 (en) Pharmaceutical composition based on a non-steroid anti-inflammatory agent
RU2238086C2 (en) New medicinal formulation of n-(4-nitro-2-phenoxyphenyl)methanesulfonamide, method for its preparing and application
RU2115415C1 (en) Solid dosaged form for oral using showing antiviral activity (variants)
WO2005042015A1 (en) Pharmaceutical anti-herpetic composition, method for producing a dosage form based thereon and method for the use thereof

Legal Events

Date Code Title Description
AK Designated states

Kind code of ref document: A1

Designated state(s): AE AG AL AM AT AU AZ BA BB BG BR BY BZ CA CH CN CO CR CU CZ DE DK DM DZ EE ES FI GB GD GE GH GM HR HU ID IL IN IS JP KE KG KP KR KZ LC LK LR LS LT LU LV MA MD MG MK MN MW MX MZ NO NZ OM PH PL PT RO SD SE SG SI SK SL TJ TM TN TR TT TZ UA UG US UZ VN YU ZA ZM ZW

AL Designated countries for regional patents

Kind code of ref document: A1

Designated state(s): GH GM KE LS MW MZ SD SL SZ TZ UG ZM ZW AM AZ BY KG KZ MD RU TJ TM AT BE CH CY DE DK ES FI FR GB GR IE IT LU MC NL PT SE TR BF BJ CF CG CI CM GA GN GQ GW ML MR NE SN TD TG

121 Ep: the epo has been informed by wipo that ep was designated in this application
WWE Wipo information: entry into national phase

Ref document number: 200301035

Country of ref document: EA

REG Reference to national code

Ref country code: DE

Ref legal event code: 8642

122 Ep: pct application non-entry in european phase
NENP Non-entry into the national phase

Ref country code: JP

WWW Wipo information: withdrawn in national office

Ref document number: JP