WO2001085730A1 - Derives de pyrido' 1,2-alpha pyrazine et de piperidine servant de ligands au recepteur de neuropeptide y y5 - Google Patents

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    • C07D471/04—Ortho-condensed systems

Definitions

  • Rj and R 2 are selected from the following combinations: Rj is R 4 — and R 2 is — SO 2 — R 5 , Rj is R 4 — SO 2 — and R 2 is — R 5 , Rj is R 5 — and R 2 is — SO 2 — R 4 ; and
  • Ri is R 5 — SO 2 — and R 2 is — R 4 ;
  • A is selected from Group la, Group lb, Group lc or Group Id
  • B is a direct bond, methylene or carbonyl
  • R 3 is hydrogen, C M alkyl or phenylC M alkyl
  • R 4 is a monocyclic nitrogen-containing heteroaryl substituted with an amino group, a bicyclic nitrogen-containing heteroaryl, naphthyl or a carbocyclic ring, wherein any monocyclic heteroaryl, the bicyclic heteroaryl, the naphthyl and carbocyclic ring are optionally substituted by one or more substituents independently selected from halo, amino or C M alkyl, wherein the C M alkyl is optionally substituted by 3 substituents independently selected from halo and C M alkoxy; Rs is C M alkyl, aryl, arylC ⁇ alkyl, N-C alkylamino or N,N-di-C M aUtylamino, wherein any aryl is optionally substituted by one or more substituents independently selected from halo, alkyl, cyano, C M alkoxy, and amino; and p is 1 or 2; q is 1 or 2; and n is 1 or 2; or a pharmaceutical
  • R 4 is quinolinyl, quinazolinyl or 1,2,3,4-tetrahydronaphthyl, optionally substituted by one or more substituents independently selected from halo, amino or C,. 4 alkyl, wherein the C ⁇ court 4 alkyl is optionally substituted by 3 substituents independently selected from halo and or a pharmaceutically-acceptable salt, pro-drag or solvate thereof.
  • R 4 is optionally substituted by one or more substituents independently selected from chloro, fluoro, methyl, ethyl, trifluoromethyl or amino or a pharmaceutically-acceptable salt, pro-drag or solvate thereof.
  • R 5 is naphthyl, optionally substituted by one or more substituents independently selected from halo, alkyl, cyano, C M alkoxy, C M alkanoyl and amino or a pharmaceutically-acceptable salt, pro-drag or solvate thereof.
  • a compound of formula (I) according to any one of claims 1 -9 wherein R 3 is hydrogen, benzyl or C alkyl or a pharmaceutically-acceptable salt, pro-drug or solvate thereof.
  • a compound of formula (I) selected from: 25 trans-l-ethyl-2-(naphth-l-ylsulphonylaminomethyl)-5-[(2-methylquinolin-4- yl)aminomethyl]piperidine; trans-2-(naphth-l-ylsulphonyl)-7-[(2-methyl-7-chloroquinolin-4-yl)aminomethyl]octahydro-
  • R —.
  • a pharmaceutical composition which comprises a compound of the formula (I) or a pharmaceutically-acceptable salt, pro-drag or solvate thereof, according to any one of claims 1-12, in association with a pharmaceutically-acceptable diluent or carrier.
  • a method of treatment, in a warm-blooded animal, of disorders mediated by the 20 neuropeptide Y5 receptor comprising administering to said warm-blooded animal a therapeutically effective amount of a compound of formula (I) or pharmaceutically-acceptable salt, pro-drag or solvate thereof, according to any one of claims 1-12.
  • a pharmaceutical composition comprising a compound of formula (I), or a
  • a method of treatment, in a warm-blooded animal, of eating disorders comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of formula (I) or pharmaceutically-acceptable salt, pro-drag or solvate thereof, according to any one of claims 1-12.
  • a pharmaceutical composition comprising a compound of formula (I), or a
  • disorders are obesity and related disorders, bulimia or anorexia, wherein the related disorders are diabetes dyshpidaemia, hypertension and sleep disturbances.
  • a method of promoting weight loss, in a warm-blooded animal comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of formula (I) or
  • a pharmaceutical composition comprising a compound of formula (I), or a pharmaceutically-acceptable salt, pro-drag or solvate thereof, according to any one of claims 1-12, in admixture with a pharmaceutically-acceptable diluent or carrier for promoting weight loss in a warm-blooded animal.

Abstract

La présente invention concerne des composés de formule (I), dans laquelle R1 et R2 sont choisis parmi les combinaisons suivantes : R1 est R4 - et R2 est - SO2 - R5, R1 est R4 - SO2 - et R2 est - R5, R1 est R5 - et R2 est - SO2 - R4; et R1 est R5 - SO2 - et R2 est - R4; A est choisi parmi le groupe 1a, 1b, 1c ou 1d et B, R3, R4, R5, p, q et n sont tels que décrits dans cette invention, ainsi que leurs sels, promédicaments et solvates, acceptables d'un point de vue pharmaceutique. La présente invention concerne également des procédés de préparation de ces composés, des compositions pharmaceutiques les contenant, ainsi que leur utilisation dans le traitement de troubles induits par le récepteur de neuropeptide Y5.
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