WO1999025196A1 - Insectifuge contre insectes hematophages - Google Patents

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Masahiro Takagi
Kazumasa Ogino
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Taisho Pharmaceutical Co., Ltd.
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N65/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing material from algae, lichens, bryophyta, multi-cellular fungi or plants, or extracts thereof
    • A01N65/08Magnoliopsida [dicotyledons]
    • A01N65/36Rutaceae [Rue family], e.g. lime, orange, lemon, corktree or pricklyash
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01MCATCHING, TRAPPING OR SCARING OF ANIMALS; APPARATUS FOR THE DESTRUCTION OF NOXIOUS ANIMALS OR NOXIOUS PLANTS
    • A01M3/00Manual implements, other than sprayers or powder distributors, for catching or killing insects, e.g. butterfly nets
    • AHUMAN NECESSITIES
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    • A01N25/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, e.g. seed treatment or sequential application; Substances for reducing the noxious effect of the active ingredients to organisms other than pests
    • A01N25/02Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, e.g. seed treatment or sequential application; Substances for reducing the noxious effect of the active ingredients to organisms other than pests containing liquids as carriers, diluents or solvents
    • A01N25/04Dispersions, emulsions, suspoemulsions, suspension concentrates or gels
    • A01N25/06Aerosols
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    • A01N25/18Vapour or smoke emitting compositions with delayed or sustained release
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    • A01N35/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having two bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. aldehyde radical
    • A01N35/06Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having two bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. aldehyde radical containing keto or thioketo groups as part of a ring, e.g. cyclohexanone, quinone; Derivatives thereof, e.g. ketals

Definitions

  • the present invention relates to a blood-sucking pest repellent for indoor space, which contains nutkaton, valencene or a mixture thereof.
  • mosquito repellent As the typical blood-sucking pests that occur during the summer season, the mosquito repellent, the mosquito repellent, and the chikae mosquito are known.
  • mosquito coils, matsut-type and liquid-type electric mosquito filters are used to escape from the blood-feeding damage of these pests. It is commonly used.
  • These preparations exhibit the mosquito-repelling effect by burning or heating to volatilize the active ingredient into the air.However, such a method involves burning, heating or smoking even at bedtime, so heat is applied.
  • the present inventors have conducted various studies on the repellent effect of volatile terpene-based substances on blood-sucking pests. The space was created, and it was found that it has a higher repellent effect than getyl toluamide (DEET), which is a typical repellent in recent years, and a fragrance composition having a mosquito repellent effect, and the present invention was completed based on these findings.
  • DEET getyl toluamide
  • the present invention provides a blood-sucking insect repellent for indoor space, which comprises nootkatone, valencene or a mixture thereof as an active ingredient.
  • Noot power and valencene used in the present invention are compounds obtained according to a general separation and purification method of terpenes from natural products such as grapefruit oil, and compounds obtained by organic synthesis and the like can also be used.
  • the blood-sucking pest repellent of the present invention creates a space for repelling pests such as mosquitoes, and is usually held in a liquid, solid, gel or gaseous carrier to provide indoor fragrances and aerosols. It is formulated into tablets, sheets, paints, etc. and applied.
  • the amount of nootkatone, valencene or a mixture thereof in the blood-sucking insect repellent is determined as appropriate depending on the dosage form and application place, and is not particularly limited, but is based on nootkatone, valencen or a mixture thereof
  • the repellent effect of mosquitoes depends on the air concentration, and the effect is exhibited at 0.4 g Z cm 3 , and the excellent effect is obtained at 0.4 g / cm 3 or more. It is desirable to prepare a preparation so that the weight of the preparation is 0.4 g / cm 3 or more.
  • a nucleating agent, valencene or a mixture thereof of 5% by weight or more for an indoor fragrance and 0.1% by weight or more for an aerosol is used. It is preferable to mix them.
  • the blood-sucking insect repellent of the present invention may contain a pyrethroid-based insecticide such as empentrin, a bactericide, a fungicide, an antioxidant, a coloring agent and various flavor components for flavoring. it can.
  • FIG. 1 illustrates the method of Test Example 1.
  • the blood-sucking insect repellent of the present invention can easily create a safe and safe space for repelling blood-sucking pests by having nootkatone, valencene or a mixture thereof at a certain concentration or higher.
  • the present invention will be described specifically with reference to Examples and Test Examples, but the present invention is not limited to the following Examples.
  • Nootkatone (1 g) and alcohol (25 g) were mixed, placed in a pressure vessel, and the propellant (275 g) was cooled or pressure-filled, and an injection port was attached to obtain an aerosol.
  • This aerosol can be attached to an automatic sprayer with a timer and used as a regular sprayer.
  • a liquid was obtained by mixing and stirring 10 g of noot force, 100 g of an 80% aqueous alcohol solution and 60 g of 3-methoxy-3-methyl-1-butanol.
  • the liquid was filled in a closed container with a lid, and a rod-shaped liquid absorbing core was inserted into the lid to obtain a liquid indoor fragrance.
  • a 10% solution of nutkatone, valencene, and a control sample dissolved in alcohol and add 0.1 ml of the solution to a filter paper with a diameter of 11 cm (Toyo Roshi Kaisha, Ltd.).
  • a filter paper with a diameter of 11 cm (Toyo Roshi Kaisha, Ltd.).
  • the wall of 20 female adult females of Aegypti is attached to the top of a flexible plastic net cage (30 cm square).
  • the cage is placed in a plastic bag with an inner volume of 4500 cm 3 , a mouse fixed with a wire mesh is placed under the cage, and the mouth of the plastic bag is closed. After that, observe the number of mosquitoes that fly and the behavior.
  • Example 2 The room air freshener of Example 2 is placed in a test box on the right side of three connected 0.5 m3 test boxes. Put the mouse fixed with wire mesh and the cup filled with water in the left and right test boxes, and release 50 cacaecames into the center test box. Then observe the number of mosquitoes in each box and their behavior.
  • control samples terpene aldehydes citronella oil and geranidium oil, which are known to have a mosquito repellent effect, and DEET, a typical repellent, were prepared using indoor fragrances prepared in the same manner as in Example 2. Tested. As a blank, an indoor fragrance prepared only with alcohol was used. Table 2 shows the number of mosquitoes in each test box 1 hour and 4 hours later, and Table 3 shows the total number of mosquitoes that flew to each test box 1 hour after the start of the test. Table 2. Number of mosquitoes in each test box
  • a blood-sucking pest repellent for indoor space which is excellent in safety and effect.

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Description

明細書 吸血害虫忌避剤 技術分野
本発明はヌ一トカ トン、 バレンセンまたはこれらの混合物を配合した 屋内空間用吸血害虫忌避剤に関するものである。 背景技術
夏期に発生する代表的な吸血害虫としてはァカイエ力、 ヒ トスジシマ 力、 チカイエ力等が知られており、 一般家庭ではこれら害虫の吸血被害 から逃れるために蚊取り線香、 マツ ト式および液体式電気蚊取りが汎用 されている。 これらの製剤は、 燃焼あるいは加熱により有効成分を空中 に揮散させて、 蚊取り効果を発揮するものであるが、 このような方法で は就寝中も燃焼、 加熱あるいは発煙をともなうことから、 熱を加えない で容易に揮散する、 シトラ一ル、 シトロネラールを含むテルペン系アル デヒ ド、 リモネン、 テルピネンを含むテルペン系炭化水素等の蚊取り効 果のある香料組成物を利用する方法が提案されている (特開平 3— 2 8 5 9 9 3号公報) 。
しかしながら、 蚊取り効果のある上記香料組成物を用いた製剤では、 蚊取り効果および忌避効果は満足できるものではなかった。 発明の開示
本発明者らは、 揮発性テルペン系物質の吸血害虫に対する忌避効果を 種々検討した結果、 柑橘類精油中より見いだされ、 飲料などのフレーバ 一に用いられるバレンセンおよびヌート力 トンが、 吸血害虫の忌避する 空間を作り出し、 近年の代表的な忌避剤であるジェチルトルアミ ド (D E E T ) および蚊取り効果のある香料組成物より高い忌避効果を有する ことを見いだし、 これらの知見を基に本発明を完成した。
すなわち本発明は、 ヌートカ トン、 バレンセンまたはこれらの混合物 を有効成分として含有することを特徴とする屋内空間用吸血害虫忌避剤 を提供するものである。
本発明に用いるヌート力 トンおよびバレンセンは、 グレープフルーツ 油等の天然物より一般のテルペン類の分離 · 精製法に準じて得られる化 合物であり、 有機合成などにより得られる化合物も用いることができる。 本発明の吸血害虫忌避剤は、 蚊等の吸血害虫に対する忌避空間を作り 出すものであり、 通常は液状、 固体状、 ゲル状またはガス状の担体に保 持させて、 室内芳香剤、 エアゾール剤、 シート、 塗料等に製剤化されて 施用される。 吸血害虫忌避剤中のヌートカ トン、 バレンセンまたはこれ らの混合物の配合量は、 剤型および適用場所に応じて適宜決定し、 特に 制限されるわけではないが、 ヌートカ トン、 バレンセンまたはこれらの 混合物による蚊の忌避効果は気中濃度に依存し、 0 . 4 g Z c m 3で効 果を発現して 0 . マ 11 g / c m 3以上で優れた効果が得られることから、 これらを気中濃度で 0 . 4 g / c m 3以上となるように製剤を調製する ことが望ましい。 このような気中濃度を得るためには、 例えば室内芳香 剤の場合には 5重量%以上、 エアゾール剤の場合には 0 . 1重量%以上 のヌ一卜力 トン、 バレンセンまたはこれらの混合物を配合することが好 ましい。
また、 本発明の吸血害虫忌避剤には、 ェンペントリ ン等のピレスロイ ド系殺虫剤、 殺菌剤、 防かび剤、 酸化防止剤、 着色料および調香のため の各種香料成分等を配合することができる。 図面の簡単な説明
第 1図は試験例 1の方法を図示したものである。 発明を実施するための最良の形態
本発明にかかる吸血害虫忌避剤は、 ヌートカ トン、 バレンセンまたは これらの混合物を一定濃度以上で存在させることにより、 容易に安全性 に優れた吸血害虫が忌避する空間を作ることができる。 以下に実施例お よび試験例を示し、 本発明を具体的に説明するが、 本発明は下記の実施 例に制限されるものではない。 実施例 1
ヌートカ トン l g、 アルコール 2 5 gを混合して耐圧容器にとり、 噴 射剤 2 7 5 gを冷却または圧力充填し、 噴射口を取り付けてエアゾール 剤を得た。 本エアゾールはタイマー付き自動噴霧装置に装着し、 定時噴 霧装置として用いることもできる。 実施例 2
ヌート力 トン 1 0 g、 アルコール 8 0 %水溶液 6 0 gおよび 3—メ ト キシ— 3—メチル— 1 —ブ夕ノール 4 0 gを混合攪拌して液剤を得た。 液剤を蓋付き密閉容器に充填し、 棒状の吸液芯を蓋に差し込み液体の室 内芳香剤を得た。 実施例 3
カラギーナン 2 g、 口一カス 卜ビーンガム 0 . 5 g、 プロピレンダリ コール 5 gに精製水 8 0 gを混合加熱して融解したものに、 塩化ベンザ ルコニゥム 0 . l g、 インジゴカルミン 0 . 0 5 gおよびヌートカ トン 5 gを加え、 容器に移して冷却成型し固形の室内芳香剤を得た。 実施例 4
カラギーナン 1. 5 g、 塩化カリウム 0. 2 5 g、 3—メ トキシー 3 —メチル— 1—ブ夕ノール 1 5 g、 塩化べンゼトニゥム 0. l g、 夕一 トラジン 0. 0 1 gに精製水 6 7. 1 4 gを混合加熱して融解したもの に、 硬化ヒマシ油 6 g、 ヌートカ トン 1 0 gを添加混合した後、 容器に 移して冷却成型し固形の室内芳香剤を得た。 試験例 1
ヌ一トカ トン、 バレンセンおよび対照試料をアルコールに溶解した 1 0 %溶液を調製し、 直径 1 1 c mのろ紙 (東洋濾紙株式会社) に 0. 1 m l滴下する。 次に図 1に示すように、 ヒ トスジシマ力メス成虫が 2 0 頭入った壁面が柔軟なプラスチック網製のケージ ( 3 0 c m四方) 上部 に貼付する。 該ケージを内容積 4 5 0 0 0 c m3のビニール袋に入れ、 ケ ージの下に金網で固定したマウスを設置して、 ビニール袋の口を閉じる。 その後、 吸血に飛来する蚊の数およびその行動を観察する。 また、 対照 試料として蚊取り効果が知られているテルペン系アルデヒ ドのシトロネ ラオイルおよびゼラニゥムオイル、 代表的な忌避剤である D E E Tを各 々上記と同様に 0. 1 m 1滴下したろ紙を用いて試験した。 ブランクと しては、 アルコールのみを滴下したろ紙を用いた。 表 1に一定時間経過 後に飛来した蚊の頭数を示す。 表 1 . 吸血に飛来する蚊の頭数 試料 5分後 1 0分後 ヌートカ トン 0 0 バレンセン 0 1 シトロネラオイル 1 0 8 ゼラニゥムオイル 4 2
D E E T 3 5 ブランク 1 0 7
試験例 2
実施例 2の室内芳香剤を連結された 3個の容積 0 . 5 m 3試験箱の右側 試験箱に設置する。 左右の試験箱に金網で固定したマウスおよび水の入 つたカツプを入れて、 中央の試験箱に 5 0頭のァカイエカメスを放す。 その後、 各箱の蚊の頭数およびその行動を観察する。 また、 対照試料と して蚊取り効果が知られているテルペン系アルデヒ ドのシトロネラオイ ルおよびゼラニゥムオイル、 代表的な忌避剤である D E E Tを各々実施 例 2 と同様にして調製した室内芳香剤を用いて試験した。 ブランクとし ては、 アルコールのみで調製した室内芳香剤を用いた。 表 2には 1時間 後および 4時間後の各試験箱中の蚊の頭数、 表 3には各試験箱に試験開 始から 1時間迄に飛来した蚊ののべ頭数を示す。 表 2 . 各試験箱中の蚊の頭数
1時間後 4時間後 試料
左 中 右 左 中 右 ヌ一卜カ トン 3 0 2 0 0 3 8 1 2 0 シトロネラオイル 2 3 1 8 9 2 0 1 6 1 4 ゼラニゥムオイル 2 2 2 0 8 2 6 1 3 1 1
D E E T 2 5 1 5 1 0 2 5 8 1 7 ブランク 2 0 8 2 2 2 5 2 2 3
表 3 . 各試験箱への蚊ののべ飛来数
試料 左 中 右 ヌ一卜カ トン 9 5 5 6 2 シトロネラオイル 7 8 5 9 2 8 ゼラニゥムオイル 8 5 6 2 2 1
D E E T 6 9 7 1 3 8 ブランク 8 2 7 1 7 9
産業上の利用可能性
安全性および効果に優れた屋内空間用吸血害虫忌避剤を提供する。

Claims

請求の範囲
1 . ヌートカ トン、 バレンセンまたはこれらの混合物を有効成分として 含有することを特徴とする屋内空間用吸血害虫忌避剤。
2 . ヌ一トガトン、 バレンセンまたはこれらの混合物を 5重量%以上配 合したことを特徴とする室内芳香剤。
3 . ヌートカ トン、 ノ レンセンまたはこれらの混合物を 0 . 1重量%以 上配合したことを特徴とするエアゾール剤。
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