WO1993004667A1 - Composition cosmetique ou pharmaceutique contenant un extrait de coleus esquirolii, de coleus scutellarioides ou de coleus xanthanthus - Google Patents

Composition cosmetique ou pharmaceutique contenant un extrait de coleus esquirolii, de coleus scutellarioides ou de coleus xanthanthus Download PDF

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Frédéric Bonte
Marc Dumas
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Definitions

  • the present invention essentially relates to a cosmetic or pharmaceutical composition, in particular a dermatological composition, intended in particular to promote pigmentation of the skin or hair, containing an extract of Coleus Esquirolii, Coleus Scutellarioides, Coleus Xanthanthus, and its preparation process. ⁇ tion.
  • Coleus species are part of the Labiaceae family, like PLectranthus which are very close to it, and are often confused with each other, being moreover generally originating from the same regions.
  • the species Coleus barbatus is generally designated under the name of PLectranthus barbatus
  • the species Coleus aromaticus has another name PLectranthus aromaticus.
  • the documents FR-A-2336138 and EP-A1-0243646 also describe a certain number of pharmacological properties of these substances, such as a hypotensive and calming activity of the central nervous system.
  • the present invention is based on the discovery that extracts of Coleus Esquirolii, Coleus Scutellarioides, or Coleus Xanthanthus, although not containing forskolin, have interesting biological properties usable in the cosmetic and pharmaceutical fields.
  • the present invention therefore aims to solve the new technical problem consisting in the supply of a new cosmetic or pharmaceutical composition, in particular dermatological, intended in particular to promote pigmentation of the skin or of the hair.
  • the present invention also aims to solve the new technical problem consisting in the preparation of a new formulation of a cosmetic or pharmaceutical composition having a good activity of stimulating melanogenesis in the melanocytes present in the skin or in the follicles. p leux.
  • the present invention also aims to provide. a solution to the new technical problem consisting in providing a plant extract which is particularly easy to obtain and which in itself has good stimulating activity melanogenesis at the level of the melanocytes present in the skin or the hair follicles, without having to carry out the isolation of any active substance, these isolation processes being generally long and costly. All these new technical problems are solved for the first time by the present invention in a satisfactory manner, usable on an industrial scale.
  • the present invention relates to a cosmetic or pharmaceutical composition, in particular a dermatological composition, characterized in that it comprises, as active ingredient, an extract of Coleus Esquirolii, Coleus Scutellarioides, or Coleus Xanthanthus, or one of their mixtures.
  • the present invention relates to a cosmetic or pharmaceutical composition, in particular dermatological, intended to promote pigmentation of the skin or hair, characterized in that it comprises, as active ingredient, an extract Coleus Esquirolii, Coleus Scutellarioides, or Coleus Xanthanthus, or One of their mixtures.
  • an organic extract of Coleus Esquirolii, Coleus Scutellarioides, or Coleus Xanthanthus is used, which is found in particular in India.
  • This extract is advantageously obtained by a process comprising at least one extraction step with a solvent chosen from the group consisting of ethyl acetate, ethanol, ethanol and dichloromethane.
  • organic solvents such as aromatic hydrocarbons, aliphatic or aromatic halogenated hydrocarbons, dialkyl ethers, dialkyl ketones, alkanols, carboxylic acids and their esters or d esters can be used as solvent.
  • solvents such as dimethylformamide, dioxane, tetrahydrofuran and dimethyl sulfoxide.
  • preferred solvents are benzene, toluene or xylene, methylene chloride, chloroform, ethyl acetate. Methanol or ethanol.
  • the ratio of plant material to the extractant is not critical and generally will be between 1: 5 and 1:20 parts by weight, and it is preferably about 1:10.
  • the extraction is carried out at temperatures between room temperature and the boiling point of the solvent used for the extraction.
  • An advantageous technique r extraction is The so-called Soxhlet extraction technique.
  • alcoholic extraction is particularly interesting, in particular at the end of the procedure for obtaining the extract because of the usually low-toxic nature of the alcohols.
  • a particularly advantageous alcohol is ethanol.
  • Another particularly advantageous solvent is ethyl acetate, because it provides an extract of good efficacy.
  • the concentration of the extracts used in accordance with the present invention, for the preparation of a cosmetic or pharmaceutical composition expressed in dry weight is between 0.001% and 2% by weight, preferably between 0.01% and 0.5% by weight, relative to the total weight of the composition.
  • compositions in particular dermatological compositions, according to the present invention, can be applied topically to promote the pigmentation of the skin and hair, in particular in compositions in the form of creams, gels or lotions. intended for Application to the skin or hair.
  • compositions according to the invention find various applications in cosmetology or in dermatology, in particular when the increase in pigmentation is sought.
  • these compositions can be used as sunscreen products to accelerate or intensify tanning, which, in addition to the aesthetic advantage often sought after, makes it possible to strengthen the natural defenses against ultraviolet radiation by increased melanin levels in the epidermis.
  • These compositions can also be used, for example in the form of creams, to give the skin a more tanned appearance, or alternatively, in the form of lotions, for the prevention and treatment of the appearance of gray hair.
  • compositions according to the present invention can be used as therapeutic agents, alone or in combination with other drugs, in particular in topical administration in the treatment of malfunctions of melanogenesis.
  • a cosmetic or pharmaceutical composition according to the invention also contains a xanthine, in particular IBMX or Theophylline, preferably at a weight concentration of between 0.01% and
  • a cosmetic or pharmaceutical composition according to the invention also contains tyrosine or one of its derivatives, preferably at a weight concentration of between 0.001% and 10%, relative to the total weight of the composition.
  • a cosmetic or pharmaceutical composition according to the invention also contains at least one other active substance, at an effective concentration, chosen from vitamins, in particular vitamins B, quinine or its derivatives, rubefiants, such as methyl nicotinate, a culture supernatant of papilla fibroblasts, as defined in document EP-A-272920, keratin hydro-lysates, trace elements such as zinc, selenium, copper, 5 e ⁇ rreductase inhibitors, such as progesterone, cyproterone acetate, minoxidil, azelaic acid and its derivatives, a 4-methyl-4-azasteroid, in particular 17- -N, N-diethylcarba- moyL-4-methyl-4-aza -5-cfe-androstan-3-one, or an extract of Serenoa repens.
  • vitamins in particular vitamins B, quinine or its derivatives, rubefiants, such as methyl nicotinate, a culture supernatant of
  • the present invention also relates to a process for manufacturing a cosmetic or pharmaceutical composition, in particular a dermatological composition, intended in particular to favor the pigmentation of the skin or the hair, characterized in that it comprises the incorporation of at least one extract of Coleus Esquirolii, of Coleus Scutellarioides, or of Coleus Xanthanthus or of a mixture thereof, as above described in a cosmetically or pharmacologically acceptable excipient, vehicle or support.
  • the invention relates to the use of an extract of Coleus Esquirolii, of Coleus Scutellarioides, or Coleus Xanthanthus, or one of their mixtures for the preparation of a cosmetic or pharmaceutical composition, in particular dermatological , intended in particular to promote pigmentation of the skin or of the hair and / or for the treatment of disorders of the pigmentation of the skin and of the hair.
  • the present invention also relates to a method of treating the skin or the hair to promote pigmentation, characterized in that it comprises the application in an amount effective to achieve pigmentation, of at least an extract of Coleus Esquirolii, of Coleus Scutellarioides, or Coleus Xanthanthus, or One of Their mixtures, as previously described, incorporated into an aceutically acceptable excipient, vehicle or carrier which is cosmetically or pharmaceutically acceptable.
  • the abovementioned Coleus extract can be incorporated into hydrated Lipid Lamellar phases or into liposomes.
  • the term "Lipid” in the expression “lamellar lipid phase” covers all substances comprising a so-called fatty car ⁇ bony chain, generally comprising more than 5 carbon atoms, this substance usually being called "lipid".
  • amphiphilic lipids are used as lipids, to form the lipidic lamellar phases, or liposomes, that is to say made up of molecules having a hydrophilic group either ionic or nonionic and a lipophilic group, these amphiphilic lipids being capable of forming lipidic lamellar phases or liposomes, in the presence of an aqueous phase, depending on the amount of water in the mixture.
  • these Lipids there may be mentioned: phospholipids, inolipid phosphoa, glycolipids, polyoxyethylenated fatty alcohols, optionally polyoxyethylenated polyol esters.
  • Such substances are for example constituted by an egg or soy lecithin, a serine phosphatidyl, a sphyngo yelin, a cerebroside or a polyglyceroLoxyethylenated stearate.
  • a lipid mixture consisting of at least one phiphilic lipid and at least one hydrophobic lipid such as sterol, such as cholesterol or ⁇ -sitosterol, is used.
  • the amount, expressed in moles, of hydrophobic lipid should generally not be greater than the amount of amphiphilic lipid, and preferably it should not be greater than 0.5 times this amount.
  • extract I- By operating as described in Example 1, but using as the plant Coleus scutellarioides and as solvent ethyl acetate r is obtained an extract of Coleus scutellarioides called extract I-.
  • Example 2 The procedure is as described in Example 1 except that , Coleus Xanthanthus is used as the plant, the solvent remaining methanol.
  • extract I An extract of Coleus Xanthanthus called extract I, is thus obtained.
  • Dried and finely ground roots of Coleus Esquirolii C1 kg) are extracted several times with benzene C3 x 5 l) preferably using the Soxhlet extraction technique at 70 C for several hours.
  • the benzene extracts obtained are filtered and concentrated in vacuo to remove the benzene.
  • An extract of Coleus Esquirolii obtained in accordance with Example 1 is incorporated into hydrated Lipid lamellar phases or into liposomes according to the following preparation technique: weigh:
  • the lipid film thus obtained is then taken up and dispersed with stirring in distilled water qs 50 g, at room temperature for 2 h.
  • the suspension of lipid vesicles obtained is then homogenized by ultrasonic treatment for 30 min at 4 ° C., at a power of 150 W.
  • the average size of the liposomes thus obtained is approximately 212 nm.
  • this suspension is then gelled by mixing it with 50 g of 1.25% carbopol ⁇ 904 gel prepared separately in a conventional manner. Approximately 100 g of a gelled suspension of liposomes encapsulating the extract of Coleus Esquirolii are thus obtained, the concentration of which is approximately 0.025% relative to the total weight of the suspension.
  • the cells are also counted, and the level of melanin formed per cell is calculated, relative to a control culture, without addition of product to be tested.
  • Scutellarioides, or Coleus Xanthanthus was tested, at various concentrations in ⁇ g / ml, using as a positive control a culture receiving ⁇ -MSH (MELANINE STIMULATING HORMONE), at a concentration of 2.10 M.
  • the activity A of stimulation of melanogenesis by the products according to the invention is calculated by the following formula:
  • composition formulations especially dermatological formulations having activity in the treatment of skin pigmentation disorders, will be given below.
  • This phase is emulsified with an aqueous phase qs
  • This lotion is applied locally, preferably twice a day, daily for 3 to 8 days before prolonged exposure to the sun.
  • This lotion can be applied to the hair and scalp twice a day for three-month courses.
  • Dermatological gel intended to promote pigmentation of the skin
  • This gel is used 1 to 2 times a day in local application on the areas of the skin to be treated.

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Abstract

L'invention concerne des compositions cosmétiques ou pharmaceutiques, notamment dermatologiques. Plus particulièrement, l'invention concerne l'utilisation d'un extrait de Coleus Esquirolii, de Coleus Scutellarioides ou de Coleus Xanthathus ou d'un de leurs mélanges pour la préparation d'une composition cosmétique ou pharmaceutique, notamment dermatologique. L'invention permet en particulier de favoriser de manière efficace la pigmentation de la peau ou des cheveux.

Description

COMPOSITION œSMETIOJUE OU PHAIWACTOTIQUE CONTENANT UN EXTRAIT DE COLEUS ESQUIROLII , DE COLEUS SCUEELLARIOIDES OU DE COLEUS XANTHANTHUS
La présente invention concerne essentielLement une compo¬ sition cosmétique ou pharmaceutique, notamment dermatologique, destinée en particulier à favoriser la pigmentation de la peau ou des cheveux, contenant un extrait de Coleus Esquirolii, de Coleus Scutellarioides, de Coleus Xanthanthus, et son procédé de prépara¬ tion.
Elle concerne également l'utilisation d'un extrait de Coleus Esquirolii, de Coleus Scutellarioides, de Coleus Xanthanthus pour la préparation d'une telle composition cosmétique ou pharmaceutique.
Les espèces Coleus font partie de la famille des Labiacées, tout comme les PLectranthus qui en sont très proches, et sont souvent confondues entre elles, étant en outre généralement originaires des mêmes régions. Ainsi, L'espèce Coleus barbatus est généralement désignée sous Le nom de PLectranthus barbatus, et L'espèce Coleus aromaticus a pour autre nom PLectranthus aromaticus. Il existe près de 200 espèces de Coleus réparties dans les régions tropicales et substropicaLes d'Asie, d'Afrique, d'Australie et des îles pacifiques. Environ 9 espèces sont réper¬ toriées en Inde. Les 10 variétés principales de Coleus sont réper¬ toriées dans Les dictionnaires indiens et en particulier "The Wealth of India, a dictionary of Indian Raw materials and Industriel Products, Raw materials", volume II, Dehli 1950, pages 308-309 ; Le Livre intitulé "Indian Materia Medica" du Docteur K.M. Nadkarni's, troisième édition révisée et complétée par A.K. Nadkarni en deux volumes, volume I, page 372 ; Le livre inti¬ tulé "the Flora of British India" par Sir J.D. Hooker, C.B., K.C., S.I. volume IV ayant pour titre "Asclepiadae to A arantaceae", pages 624 à 627. L'utilisation de Coleus forskholii comme matière première pour une extraction de la forskoline est déjà connue notamment à partir du document FR-A-2336138. La forskoline est également connue comme ayant une activité amincissante par une publication de GREENWAY dans EP-190 165.
Les documents FR-A-2336138 et EP-A1-0243646 décrivent également un certain nombre de propriétés pharmacologiques de ces substances, telles qu'une activité hypotensive et calmante du sys¬ tème nerveux central. La présente invention est basée sur la découverte que des extraits de Coleus Esquirolii, de Coleus Scutellarioides, ou de Coleus Xanthanthus, bien que ne contenant pas de forskoline, présentent des propriétés biologiques intéressantes utilisables dans les domaines cosmétique et pharmaceutique. Il a notamment été observé par les inventeurs que ces extraits possédaient de façon inattendue une activité stimulante de la mélanogénèse au niveau des mélanocytes présents dans La peau ou Les follicules pileux, et per¬ mettaient ainsi de favoriser la pigmentation de la peau ou des cheveux, ainsi que de réaliser un traitement des désordres de la pigmentation de la peau et des cheveux en favorisant plus particulièrement la biosynthèse de mélanine.
La présente invention a donc pour but de résoudre Le nouveau problème technique consistant en la fourniture d'une nouvelle composition cosmétique ou pharmaceutique, notamment dermatologique, destinée en particulier à favoriser La pigmentation de La peau ou des -cheveux.
La présente invention a encore pour but de résoudre le nouveau problème technique consistant en la préparation d'une nouvelle formulation d'une composition cosmétique ou pharmaceutique présentant une bonne activité de stimulation de La mélanogénèse au niveau des mélanocytes présents dans la peau ou dans Les follicules p leux.
La présente invention a encore pour but de fournir . une solution au nouveau problème technique consistant en La fourniture d'un extrait de plante particulièrement aisé à obtenir, qui présente en lui-même une bonne activité stimulante de la mélanogénèse au niveau des mélanocytes présents dans La peau ou les follicules pileux, sans avoir à réaliser l'isolation d'une substance active quelconque, ces procédés d'isolation étant en général Longs et coûteux. Tous ces nouveaux problèmes techniques sont résolus pour la première fois par la présente invention d'une manière satisfaisante, utilisable à L'échelLe industrielle.
Ainsi, selon un premier aspect, la présente invention concerne une composition cosmétique ou pharmaceutique, notamment dermatologique, caractérisée en ce qu'elle comprend à titre d'in¬ grédient actif un extrait de Coleus Esquirolii, de Coleus Scutellarioides, ou de Coleus Xanthanthus, ou l'un de leurs mélanges.
Selon un second aspect étroitement lié au premier aspect, la présente invention concerne une composition cosmétique ou pharmaceutique, notamment dermatologique, destinée à favoriser La pigmentation de la peau ou des cheveux, caractérisée en ce qu'elle comprend à titre d'ingrédient actif un extrait de Coleus Esquirolii, de Coleus Scutellarioides, ou de Coleus Xanthanthus, ou L'un de leurs mélanges.
Selon une autre caractéristique, on utilise un extrait organique de Coleus Esquirolii, de Coleus Scutellarioides, ou de Coleus Xanthanthus que l'on trouve notamment en Inde. Cet extrait est obtenu avantageusement par un procédé comprenant au moins une étape d'extraction avec un solvant choisi parmi le groupe constitué par l'acétate d'éthyle, le éthanol, l'éthanol et le dichlorométhane. D'une façon générale on peut utiliser comme solvant, des solvants organiques, tels que les hydrocarbures aroma¬ tiques, des hydrocarbures aliphatiques ou aromatiques halogènes, des éthers dialcoyliques, des dialcoyl-cétones, des alcanols, des acides carboxyliques et Leurs esters ou d'autres solvants, comme le diméthylformamide, Le dioxanne, le tétrahydrofuranne et le diméthylsulfoxyde. Parmi les solvants précités, des solvants pré¬ férés sont le benzène, le toluène ou le xylène, le chlorure de méthylène, le chloroforme, l'acétate d'éthyle. Le méthanol ou l'éthanol. Le rapport de la matière végétale à l'agent d'extraction n'est pas critique et généralement sera compris entre 1 : 5 et 1 : 20 parties en poids, et il est préférentielle ent de 1 : 10 environ. L'extraction s'effectue à des températures com¬ prises entre La température ambiante et Le point d'ébuLlition du solvant utilisé pour l'extraction. Une technique avantageuse drextraction est La technique dite d'extraction au Soxhlet. Il peut être avantageux et dans certains cas nécessaire d'évaporer le solvant par exemple par Lyophilisation et de reprendre Les extraits bruts en vue d'une purification. Dans le cadre de la pré- sente invention, l'extraction alcoolique est particulièrement inté¬ ressante, notamment en fin de procédure d'obtention de L'extrait en raison du caractère habituellement peu toxique des alcools. Ainsi un alcool particulièrement avantageux est l'éthanol.
Un autre solvant particulièrement avantageux est l'acétate d'éthyle, parce qu'il fournit un extrait de bonne effi¬ cacité.
D'une façon générale, la concentration des extraits utilisés conformément à la présente invention, pour la préparation d'une composition cosmétique ou pharmaceutique, exprimée en poids sec est comprise entre 0,001% et 2% en poids, de préférence entre 0,01% et 0,5% en poids, par rapport au poids total de la composi¬ tion.
Les compositions cosmétiques ou pharmaceutiques, notam¬ ment dermatologiques, selon la présente invention, peuvent être appliquées par voie topique pour favoriser la pigmentation de La peau et des cheveux, en particulier dans des compositions se présentant sous forme de crèmes, de gels ou de Lotions destinées à L'application sur la peau ou les cheveux.
Ainsi, les compositions cosmétiques ou pharmaceutiques, notamment dermatologiques, selon l'invention trouvent diverses applications en cosmétologie ou en dermatologie, en particulier lorsque l'augmentation de la pigmentation est recherchée. Par exemple, ces compositions peuvent être utilisées comme produits solaires pour accéLêrer ou intensifier Le bronzage, ce qui, outre L'avantage esthétique souvent recherché, permet de renforcer les défenses naturelles contre Le rayonnement ultraviolet par l'augmentation du taux de mélanine dans l'épiderme. Ces compositions peuvent encore être utilisées, par exemple sous forme de crèmes, pour donner à la peau un aspect plus hâlé, ou encore, sous forme de Lotions, pour La prévention et le traitement de l'apparition des cheveux gris. Par ailleurs, en dermatologie, Les compositions selon la présente invention peuvent être utilisées comme agents thérapeutiques, seules ou en association avec d'autres médicaments, en particulier en administration topique dans Le traitement des disfonctionnements de la mélanogénèse. Selon un mode de réalisation avantageux, une composition cosmétique ou pharmaceutique selon l'invention contient en outre une xanthine, en particulier l'IBMX ou La théophylline, de préférence à une concentration pondérale comprise entre 0,01% et
2%, et encore de préférence comprise entre 0,01% et 0,5%, par rapport au poids total de la composition.
Selon un autre mode de réalisation, une composition cosmétique ou pharmaceutique selon L'invention contient en outre de la tyrosine ou l'un de ses dérivés, de préférence à une concentration pondérale comprise entre 0,001% et 10%, par rapport au poids total de la composition.
Selon encore un autre mode de réalisation, une composition cosmétique ou pharmaceutique selon L'invention contient en outre au moins une autre substance active, à une concentration efficace, choisie parmi les vitamines, en particulier les vitamines B, la quinine ou ses dérivés, les rubéfiants, tels que le nicotinate de méthyle, un surnageant de culture de fibroblastes de papilles, tel que défini dans le document EP-A-272920, des hydro- Lysats de kératine, des oligo-éléments tels que zinc, sélénium, cuivre, des inhibiteurs de 5 eλrréductase, tels que progestérone, cyprotérone acétate, minoxidil, acide azélaïque et ses dérivés, un 4-méthyl-4-azastéroïde, en particulier la 17- -N,N-diéthylcarba- moyL-4-méthyl-4-aza-5-cfe-androstan-3-one, ou encore un extrait de Serenoa repens.
Selon un troisième aspect, la présente invention concerne encore un procédé de fabrication d'une composition cosmétique ou pharmaceutique, notamment dermatologique, destinée en particulier à favoriser la pigmentation de la peau ou des cheveux, caractérisé en ce qu'il comprend l'incorporation d'au moins un extrait de Coleus Esquirolii, de Coleus Scutellarioides, ou de Coleus Xanthanthus ou d'un de leurs mélanges, tel que précédemment décrit dans un excipient, véhicule ou support cosmétiquement ou pharmaceu- tiquement acceptable.
Selon un quatrième aspect, l'invention concerne l'utili¬ sation d'un extrait de Coleus Esquirolii, de Coleus Scutellarioides, ou Coleus Xanthanthus, ou l'un de leurs mélanges pour la préparation d'une composition cosmétique ou pharmaceutique, notamment dermatologique, destinée en particulier à favoriser la pigmentation de la peau ou des cheveux et/ou au traitement des désordres de la pigmentation de la peau et des cheveux.
Enfin, selon un dernier aspect, La présente invention concerne encore un procédé de traitement de La peau ou des cheveux pour favoriser La pigmentation, caractérisé en ce qu'il comprend l'application en une quantité efficace pour réaliser une pigmentation, d'au moins un extrait de Coleus Esquirolii, de Coleus Scutellarioides, ou Coleus Xanthanthus, ou L'un de Leurs mélanges, tel que précédemment décrit, incorporé dans un excipient, véhicule ou support cosmétiquement ou phar aceutiquement acceptable.
Dans tous Les aspects précédents de la présente inven¬ tion, on peut incorporer L'extrait de Coleus précité dans des phases Lamellaires Lipidiques hydratées ou dans des liposomes. Le terme "Lipidique" dans l'expression "phase lamellaire lipidique" couvre toutes les substances comprenant une chaîne car¬ bonée dite grasse, comportant généralement plus de 5 atomes de car¬ bone, cette substance étant habituellement dénommée "lipide".
Selon L'invention, on utilise à titre de Lipide, pour former les phases lamellaires Lipidiques, ou Les liposomes, des lipides amphiphiles, c'est-à-dire constitués de moléculaires possé¬ dant un groupe hydrophile indifféremment ionique ou non ionique et un groupe lipophile, ces Lipides amphiphiles étant susceptibles de former des phases Lamellaires lipidiques ou des Liposomes, en pré- sence d'une phase aqueuse, selon la quantité d'eau dans le mélange. En particulier, parmi ces Lipides, on peut citer : Les phospholipides, les phosphoa inolipides, les glycolipides, les alcools gras polyoxyéthylénés, les esters de polyol éventuellement polyoxyéthylénés. De telles substances sont par exemple constituées par une lécithine d'oeuf ou de soja, une phosphatidyle serine, une sphyngo yéline, un cérébroside ou un stéarate de polyglycéroLoxy- éthyléné.
De préférence, selon l'invention, on utilise un mélange lipidique constitué d'au moins un lipide a phiphile et d'au moins un lipide hydrophobe tel que stérol, comme le cholestérol ou leβ- sitostérol. La quantité, exprimée en mole, de lipide hydrophobe ne doit généralement pas être supérieure à La quantité de lipide amphiphile, et de préférence elle ne doit pas être supérieure à 0,5 fois cette quantité.
L'incorporation en des phases lamellaires Lipidiques hydratées ou dans des liposomes, des composés ou des extraits con¬ tenant ces composés, utilisés conformément à la présente invention, peut être réalisée selon des techniques de préparation connues, décrites par exemple dans le document EP-B1-0 087993, éventuelle¬ ment en combinaison avec le document EP-B1-0 107559. D'autres buts, caractéristiques et avantages de l'invention apparaîtront clairement à la lumière de la description explicative qui va suivre faite en référence à plusieurs exemples donnés simplement à titre d'illustration et qui ne saurait donc en aucune façon limiter la portée de L'invention. Dans Les exemples, Les pourcentages sont donnés en poids, sauf indication contraire.
EXEMPLE 1
Obtention d'un extrait de Coleus à partir de Coleus Esquirolii On traite 500 g de plantes entières de Coleus Esquirolii selon La technique d'extraction au Soxhlet avec une quantité suffi¬ sante de méthanol pour baigner complètement la plante, au reflux pendant 3 h.
On filtre les extraits méthanoliques et on évapore le filtrat éthanolique sous pression réduite en obtenant ainsi l'extrait de Coleus Esquirolii appelé extrait I... EXEMPLE 2
En opérant comme décrit à L'exemple 1, mais en utilisant comme plante le Coleus Scutellarioides et comme solvant l'acétate dréthyle, on obtient un extrait de Coleus Scutellarioides dénommé extrait I-.
EXEMPLE 3
Obtention d'un extrait de Coleus Xanthanthus
On procède comme décrit à l'exemple 1 si ce n'est qu,on utilise comme plante le Coleus Xanthanthus, le solvant restant le méthanol.
On obtient ainsi un extrait de Coleus Xanthanthus dénommé extrait I,.
EXEMPLE 4
Des racines séchées et finement broyées de Coleus Esquirolii C1 kg) sont extraites à plusieurs reprises avec du benzène C3 x 5 l) de préférence selon la technique d'extraction au Soxhlet à 70 C pendant plusieurs heures. Les extraits de benzène obtenus sont filtrés et concentrés sous vide pour éliminer le benzène.
EXEMPLE 5
Incorporation d'un extrait de Coleus Esquirolii dans des phases lamellaires lipidiques hydratées ou dans des Liposomes '
Un extrait de Coleus Esquirolii obtenu conformément à l'exemple 1 est incorporé dans des phases lamellaires Lipidiques hydratées ou dans des liposomes selon la technique de préparation suivante : on pèse :
- Lécithîne de soja : 0,9 g
- β-sitostérol : 0,1 g
- extrait de Coleus lyophilisé 11 de l'exemple 1 : 0,025 g
Ces constituants sont dissous dans un mélange constitué de 100 mlde dichlorométhane et 25 ml de méthanol. On évapore le rr.έlange ainsi obtenu dans un ballon rotatif à température de 45 C sous pression réduite.
Le film Lipidique ainsi obtenu est alors repris et dis¬ persé sous agitation dans de l'eau distillée qsp 50 g, à tempéra- ture ambiante pendant 2 h.
La suspension de vésicules lipidiques obtenue est ensuite homogénéisée par un traitement aux ultrasons pendant 30 min à 4 C, sous puissance de 150 W.
La taille moyenne des Liposomes ainsi obtenus est d'environ 212 nm.
Selon une variante de réalisation avantageuse, on gélifie ensuite cette suspension en la mélangeant à 50 g de gel de carbopol^904 à 1,25 % préparé séparément de façon classique. On obtient ainsi 100 g environ d'une suspension gélifiée de liposomes encapsulant l'extrait de Coleus Esquirolii, dont la concentration est d'environ 0,025 % par rapport au poids total de la suspension.
EXEMPLE 6
Mesure de L'activité d'un extrait de Coleus Esquirolii, de Coleus Scutellarioides ou de Coleus Xanthanthus selon L'invention sur les mélanocytes en culture
Protocole :
Des mélanocytes murins sont cultivés sur un milieu appro¬ prié de manière classique. Au jour J = 0, Le produit à tester est introduit dans le mi lieu de cuLture.
Au jour J = 5, on prélève Les cellules que l'on isole par centrifugation et on récupère le culot cellulaire que l'on dissout dans de La soude 0,5 N. On procède à la lecture de la densité optique sur un spectrophotomètre à 475 nm, ce qui permet d'évaluer la quantité de mélanine formée par comparaison à la densité optique d'une solution de mélanine de concentration connue.
On procède également au comptage des cellules, et on calcule le taux de mélanine formée par cellule, par rapport à une culture témoin, sans addition de produit à tester. Chaque extrait de Coleus Esquirolii, de Coleus
Scutellarioides, ou de Coleus Xanthanthus a été testé, à diverses concentrations en μg/ml, en utilisant comme témoin positif une culture recevant de la β-MSH (MELANINE STIMULATING HORMONE), à La concentration de 2.10 M.
L'activité A de stimulation de la mélanogénèse par les produits selon l'invention est calculée par la formule suivante :
qp ~ qo A = x 100
dans laquelle Les grandeurs q représentent Les quantités de mélanine formée
q = culture recevant le produit à tester = culture recevant la βMSH q = culture témoin ne recevant aucun produit.
L'activité de ces extraits, calculée selon la formule ci- dessus, figure aux tableaux I à III ci-après respectivement pour le Coleus Esquirolii, le Coleus Scutellarioides et Le Coleus Xanthanthus.
TABLEAU I
Extrait de Coleus Esquirolii (exemple 1)
05 Concentration nombres de cellules Mélanine μg Activité t produit μg/ml par boîte x 10 pour 10 cellules %
Témoin (aucun produit) 169 _+ 5 68 +_ 4 0
10 β-MSH à 2.10~8M 164 + 5 136^ 6 100
Figure imgf000013_0001
5 164 +_ 6 10 156 +_ 10
15. 25 155 + 5
Figure imgf000013_0002
TABLEAU II
20 Extrait de Coleus Scutellarioides (exemple 2)
Concentration nombres de μg/ml de Mélanine μg pour Activité t μg/ml boîtes x 10 10 cellules %
Témoin (aucun 5 produit) 161 + 11 68 + 6 0
0
Figure imgf000013_0003
TABLEAU III
Extrait de Coleus Xanthanthus (exemple 3)
Concentration Nombres de cellules Mélanine μg Activité produit μg/ml par boîte x 10 pour 10 cellules %
Témoin (aucun produit) 167 + 7 45 + 1
,-8, β-MSH à 2.10 M 162 +_ 4 121 + 1 100
Figure imgf000014_0001
Figure imgf000014_0002
II résulte à partir des tableaux I à III ci-dessus que les extraits de Coleus selon l'invention stimulent la production de mélanine dans une proportion significative, ce qui représente un résultat tout à fait inattendu pour un homme de L'art.
On donnera ci-après divers exemples de formulation de composition cosmétique ou pharmaceutique, notamment dermatologique ayant une activité dans le traitement des désordres de la pigmentation cutanée.
EXEMPLE 7 Gel bronzant pour Le visage
Extrait de Coleus (poids sec) selon l'exemple 1 0,035 g
Ethanol 40,- g
Eau disti llée 20,- g
Gel Carbopol ® 940 à 1% qsp 100 g EXEMPLE 8
Crème solaire bronzante
Extrait de Coleus (poids sec) selon L'exemple 2
Stéarate d'isocétyle Huile d'arachide hydrogénée
Huile de Lanoline
Alcool cétylique
Alcool stéarylique
Huile de vaseline légère Monoester phosphorique de l'alcool cétylique 0E neutralisé
Octylméthoxy cinnamate
Figure imgf000015_0001
Cette phase est émulsionnée avec une phase aqueuse qsp
100 g contenant :
Pantothénol 0,1 g
Conservateurs 0,2 g
EXEMPLE 9 Lotion pour renforcer la protection solaire naturelle
Alcool
Propylèneglycol
Menthol
Hydroxypropylméthylcellulose Extrait de Coleus (poids sec) selon l'exemple 2
Excipients aqueux parfumés
Figure imgf000015_0002
Cette lotion est appliquée localement, de préférence deux fois par jour, quotidiennement pendant 3 à 8 jours précédant les expositions prolongées au soleil.
Les applications quotidiennes peuvent être poursuivies lors de La période d'exposition. EXEMPLE 10
Lotion tonique capillaire contre les cheveux gris
Extrait de Coleus selon L'exemple 3 0,02 g
IBMX 0,1 g Alcool 30,- g
Eau 69,- g
Excipients parfumés qsp 100 g
Cette lotion peut être appliquée sur les cheveux et le cuir chevelu deux fois par jour par cures de trois mois.
EXEMPLE 11
Gel dermatologique destiné à favoriser La pigmentation de La peau
Extrait de Coleus selon l'exemple 3 0,03 g EthanoL 30 g
Eau distillée 20 g
Gel de Carbopol (iRy) qsp 100 g
Ce gel est utilisé 1 à 2 fois par jour en application Locale sur les zones de la peau à traiter.
EXEMPLE 12
Lotion capillaire contre Les cheveux gris
Extrait de Coleus, selon l'exemple 1 0,03 g -tyrosine éthyl ester, HCL 1,0 g
Ethanol 40,0 g
Parfum 0,5 g
Solubilisant de parfum 0,2 g
Eau qsp 100 g
Cette Lotion, appliquée sur les cheveux et le cuir chevelu quotidiennement, permet de retarder l'apparition de cheveux gris. EXEMPLE 13
Gel bronzant
Extrait de Coleus, selon l'exemple 1 0,02 g
Filtre solaire (EUSOLEX 232 TS ®> 8,0 g Ethanol 40,0 g
Carbopol 940® 1,0 g
Eau qsp 100 g
EXEMPLE 14 Lotion prévenant l'apparition des cheveux gris
Suspension de liposome selon l'exemple 5 50 g
Carbopol 940® 0,05 g
Tyrosinate de glucose 0,05 g
Complexe d'oligo-éléments 0,1 g Théophylline 0,01 g
Conservateur 0,05 g
Eau distillée qsp 100 ml
On applique cette solution le soir sur le cuir chevelu au niveau des zones grisonnantes par cure de 4 mois.
Naturellement, l'invention comprend tous les moyens constituant des équivalents techniques des moyens décrits ainsi que leurs diverses combinaisons.

Claims

[REVENDICATIONS
1. Composition cosmétique ou pharmaceutique, notamment dermatologique, caractérisée en ce qu'elle comprend à titre d'ingrédient actif un extrait de Coleus Esquirolii, de Coleus Scutellarioides, de Coleus Xanthanthus, ou un de leurs mélanges.
2. Composition cosmétique ou pharmaceutique, notamment dermatologique, destinée à favoriser la pigmentation de la peau ou des cheveux, caractérisée en ce qu'elle comprend à titre d'ingré- dient actif un extrait de Coleus Esquirolii, de Coleus Scutellarioides, de Coleus Xanthanthus, ou un de leurs mélanges-
3. Composition selon la revendication 1 ou 2, caracté¬ risée en ce que l'extrait de Coleus précité est un extrait orga¬ nique de Coleus, de préférence obtenu par un procédé comprenant au moins une étape d'extraction avec un solvant choisi parmi le groupe constitué par lracétate d'éthyle. Le méthanol, l'éthanoL ou le dichlorométhane.
4. Composition selon l'une des revendications 1 à 3, caractérisée en ce que la concentration en extrait de Coleus précité, exprimée en poids sec, est comprise entre 0,001 % et 2 % en poids, de préférence entre 0,01 % et 0,5 % en poids, par rapport au poids total de la composition.
5. Composition selon l'une des revendications précé¬ dentes, caractérisée en ce que la composition contient en outre une xanthine, en particulier L'IBMX ou la théophylline, de préférence à une concentration pondérale comprise entre 0,01 et 2 %, et encore de préférence comprise entre 0,1 % et 0,5 %, par rapport au poids total de la composition.
6. Composition selon l'une des revendications précé- dentés, caractérisée en ce que La composition contient en outre de La tyrosine ou l'un de ses dérivés, de préférence à une concentra¬ tion pondérale comprise entre 0,001 % et 10 %, par rapport au poids total de la composition.
7. Composition selon l'une des revendications précé- dentés, caractérisée en ce qu'elle contient en outre au moins une autre substance active, à une concentration efficace, choisie parmi les vitamines, en particulier les vitamines B, La quinine ou ses dérivés, Les rubéfiants, tels que le nicotinate de méthyle, un surnageant de culture de fibroblastes de papilles, des hydrolysats de kératine, des oligo-éléments tels que zinc, sélénium, cuivre, des inhibiteurs de 5 oc-réductase, tels que progestérone, cyprotérone acétate, Minoxidil, acide azéla'ïque et ses dérivés, un 4-méthyl-4-azastéroïde, en particulier la 17-β-N,N-diéthylcarbamoyl- 4-méthyl-4-aza-5-α-androstan-3-one, ou encore un extrait de Serenoa repens.
8. Composition selon L'une des revendications précé¬ dentes, caractérisée en ce qu'on formule la composition sous une forme permettant une application topique, en particulier sous forme de crème, de gel ou de lotion destiné à l'application sur la peau ou sur les cheveux.
9. Procédé de fabrication d'une composition cosmétique ou pharmaceutique, notamment dermatologique, destinée en particu¬ lier à favoriser la pigmentation de la peau ou des cheveux, carac¬ térisé en ce qu'il comprend l'incorporation d'au moins un extrait de Coleus Esquirolii, de Coleus Scutellarioides, de Coleus Xanthanthus, ou d'un de leurs mélanges, dans un excipient, véhicule ou support cosmétiquement ou pharmaceutiquement acceptable.
10. Procédé selon la revendication 9, caractérisé en ce que l'extrait de Coleus précité est un extrait organique de Coleus, de préférence obtenu par un procédé comprenant au moins une étape d'extraction avec L'acétate d'éthyle.
11. Procédé selon L'une des revendications 9 ou 10, caractérisé en ce que L'on incorpore en outre une quantité efficace d'au moins un composé choisi parmi Les xanthines, en particulier l'IBMX ou la theophylline, la tyrosine ou L'un de ses dérivés, Lesvitamines, en particulier les vitamines B, la quinine ou ses dérivés, les rubéfiants, tels que Le nicotinate de méthyle, un surnageant de culture de fibroblastes de papilles, des hydrolysats de kératine, des oligo-éléments tels que zinc, sélénium, cuivre, des inhibiteurs de 5 α-réductase, tels que progestérone, cyprotérone acétate, Minoxidil, acide azélaïque et ses dérivés, un 4-méthyl-4-azastéroîde, en particulier la 17-β-N,N-diéthylcarbamoyl- 4-méthyl-4-aza-5-cc-androstan-3-one, ou encore un extrait de Serenoa repens.
12. Utilisation d'un extrait de Coleus Esquirolii, de Coleus Scutellarioides, de Coleus Xanthanthus ou dfun de Leurs mélanges, pour la préparation d'une composition cosmétique ou phar¬ maceutique, notamment dermatologique, destinée à favoriser la pig¬ mentation de la peau ou des chevaux et/ou au traitement des désordres de la pigmentation de la peau et des cheveux.
13. Utilisation selon la revendication 12, caractérisée en ce que l'extrait de Coleus précité est un extrait organique obtenu par un procédé comprenant au moins une étape d'extraction avec L'acétate d'éthyle.
14. Utilisation selon la revendications 12 ou 13, carac¬ térisée en ce que la composition précitée contient en outre une quantité efficace d'au moins une autre substance active, choisie parmi Les xanthines, en particulier L'IBMX ou la theophylline, la tyrosine ou l'un de ses dérivés, les vitamines, en particulier Les vitamines B, La quinine ou ses dérivés, Les rubéfiants, tels que Le nicotinate de méthyle, un surnageant de culture de fibroblastes de papilles, des hydrolysats de kératine, des oligo-éléments tels que zinc, sélénium, cuivre, des inhibiteurs de 5 α-réductase, tels que progestérone, cyprotérone acétate, Minoxidil, acide azélaîque et ses dérivés, un 4-méthyl-4-azastéroTde, en particulier la 17-β-N,N-diéthylcarbo- moyl-4-méthyl-4-aza-5-cc-androstan-3-one, ou encore un extrait de Serenoa repens.
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