WO1984003836A1 - Composition dermatologique et son procede de preparation - Google Patents

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Definitions

  • the present invention relates to a composition for regenerating collagen in the connective tissue of the skin.
  • Collagen is the main constituent (70% of the connective tissue) which constitutes the supporting tissue of the organs and in particular of the skin.
  • Collagen is made up of long elastic polypptide fibers, linked together by bridges, which ensure the cohesion and stability of the connective tissue. This texture allows it to play its role of elastic tissue in all directions and to retain water for actively participate in water regulation at the skin level.
  • the aging of collagen results in a breakdown of the bonds which connect the fibers. Age, bad weather, pollution accelerate these ruptures and slow their renewal. As a result, the skin loses its elasticity and becomes dehydrated. The resulting sagging skin causes the formation of unsightly wrinkles and folds.
  • the skin is not just an envelope; it is an organ with multiple properties, essential for the proper functioning of the whole organism.
  • the skin is endowed with a highly developed vascular system which is the basis of the exchanges essential for the performance of the various functions of the skin.
  • the walls of the capillaries of this vascular system are essentially made up of connective tissue. Its alteration decreases the elasticity of the walls, thus modifying the pressure ratios between the arterial part and the venous part, which are at the base of the mechanism which ensures arterial supply and venous return, therefore the nutrition of the skin and metabolisms specific to its activity.
  • the object of the present invention is to provide a solution to the problem mentioned above.
  • the composition for regenerating the collagen of the connective tissue of the skin is characterized in that it contains an aqueous extract of conifer barks, buffered to a pH close to 7, containing flavonols soluble in water and vitamin C.
  • the flavonols extracted from the barks of conifers such as pine, and cypress have the following formula:
  • R denotes a lower alkyl radical.
  • Flavonols extracted from conifer barks tend to polymerize easily, losing their activity on the regeneration of collagen.
  • the presence of a buffer with a pH close to 7 in the composition sition avoids this polymerization and makes it possible to maintain the flavonols in solution especially in the form of dimers which are the most active.
  • composition in accordance with the invention diffuses perfectly into the skin and easily reaches not only the connective tissue of the skin but also that of the vessels.
  • the local application of the composition in accordance with the invention is therefore perfectly suited to the treatment of connective tissue deficiencies, of which they constitute a specific and total correction.
  • the process for preparing the composition in accordance with the invention comprises the following stages: a) infusing at boiling point, then macerating conifer barks in water with alcohol added, b ) the suspension obtained is filtered and a natural antioxidant and a buffer are added to maintain the pH at a value close to 7, c) conifer needles are macerated in water added with a buffer to maintain the pH at a value close to 7 and then filtered, d) the filtrate obtained is mixed with that obtained at the end of step b). Thanks to this procedure, not only significant quantities of flavonols are extracted, but also their polymerization is avoided,
  • step c) a solution rich in vitamin C is obtained which makes it possible to add this vitamin to the solution containing the flavonols which is obtained in step b).
  • borate is preferably used.
  • ethyl gallate is preferably used, which has the advantage of being natural and of being compatible with the other ingredients of the composition. sition and to be acceptable through the skin and connective tissue.
  • This infusion is kept at the boil for 20 minutes. This infusion is then followed by a 2 hour maceration in the same alcoholic water.
  • the suspension obtained is then filtered and added with a natural antioxidant such as ethyl gallate, and with a borate buffer at pH 7. This precaution is essential to avoid polymerization of the flavonols by acidification or their oxidation which would modify their properties.
  • a natural antioxidant such as ethyl gallate
  • borate buffer at pH 7. This precaution is essential to avoid polymerization of the flavonols by acidification or their oxidation which would modify their properties.
  • 100 grams of dry maritime pine needles are macerated in one liter of water, buffered to pH 7, for 2 hours.
  • the suspension obtained is filtered.
  • the filtrate thus recovered is then mixed with the filtrate obtained previously.
  • the maceration of pine needles provides not only a complement of active ingredients (falvonols) but also vitamin C which catalyzes the action of flavonols.
  • the flavonols contained in the solution obtained is dosed using a calibrated phosphotungstic reagent.
  • the composition obtained above is diluted so as to contain between 1 to 5 grams per liter of flavonols and 10 to 50 mg per liter of vitamin C.
  • the composition contains 2.5 grams per liter of flavonols and 25 mg per liter of vitamin C.
  • composition according to the invention can be applied to the skin in the form of lotions, creams, ointments, etc.
  • formulations are given below cosmetics of the composition according to the invention.
  • composition according to the invention makes it possible in particular to effectively treat wrinkles.
  • the application of the composition according to the invention makes it possible in particular to remove the wrinkles which appear between the two breasts following the wearing of the bra in women over 50 years of age.
  • composition according to the invention has an effective action in the local treatment of varicose veins and hemorrhoids.
  • composition according to the invention can also be administered by subcutaneous injection.
  • An example of an injectable ampoule formulation is given below: titrated solution of; flavonols at 2.5 grams per liter buffered to pH 7 and containing an antioxidant: 10 ml

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Abstract

La composition destinée à régénérer le collagène du tissu conjonctif de la peau renferme un extrait aqueux d'écorces de conifères tamponné à pH voisin de 7 et contenant des flavonols solubles dans l'eau. Elle renferme également de la vitamine C. Utilisation notamment dans les apllications cutanées pour traiter les rides.

Description

Composition dermatologique et son procédé de préparation
La présente invention concerne une composition pour régénérer le collagène du tissu conjonctif de la peau.
Le collagène est le principal constituant (70% du tissu conjonctif) qui constitue le tissu de soutien des organes et en particulier de la peau.
Le collagène est composé de longues fibres élastiques polypéptidiques, reliées entre elles par des ponts, qui assurent la cohésion et la stabilité du tissu conjonctif.Cette texture lui permet de jouer son rôle de tissu élastique dans toutes les directions et de retenir l'eau pour participer activement à la régulation hydrique au niveau de la peau. Le vieillissement du collagène se traduit par une rupture des liaisons qui relient les fibres. L'âge, les intempéries, la pollution accélèrent ces ruptures et ralentissent leur renouvellement. De ce fait, la peau perd son élasticité et se déshydrate . Les relâchements de la peau qui en résultent provoquent la formation de rides et de plis inesthétiques.
Ces inconvénients ne sont pas seulement d'ordre esthétique . La peau n'est pas qu'une enveloppe; elle est un organe jouissant de propriétés multiples, indispensables au bon fonctionnement de tout l'organisme. A cet effet la peau est dotée d'un système vasculaire très développé qui est à la base des échanges indispensables à l'accomplissement des différentes fonctions de la peau. Les parois des capillaires de ce système vasculaire sont essentiellement constituées de tissu conjonctif. Son altération diminue l'élasticité des parois, modifiant ainsi les rapports de pression entre la partie artérielle et la partie veineuse, qui sont à la base du mécanisme qui assure les apports artériels et les retours veineux, donc la nutrition de la peau et les métabolismes spécifiques de son activité.
Sans préjudice des troubles que peuvent entraîner le ralentissement des différentes fonctions de la peau, la malnutrition de la peau se traduit par un vieillissement de cette dernière, qui est la conséquence du renouvellement insuffi sant des cellules âgées.
Il est donc d'un intérêt doublement important de corriger ces déficiences fonctionnelles de la peau, puisqu 'ainsi on agit sur la santé physique en redonnant à la peau son activité physiologique et sur la santé morale par l' aspect esthétique de cette te correction. Le but de la présente invention est d'apporter une solution au problème évoqué ci-dessus.
Suivant l'invention, la composition pour régénérer le collagène du tissu conjonctif de la peau est caractérisée en ce qu'elle renferme un extrait aqueux d'écorces de conifères, tamponné à pH voisin de 7, contenant des flavonols solubles dans l'eau et de la vitamine C.
Les flavonols extraits des écorces de conifères tels que le pin, et le cyprès présentent la formule suivante :
Figure imgf000004_0001
dans laquelle R désigne un radical alkyle inférieur. Le demandeur a constaté de façon surprenante que ces flavonols avaient une action positive sur la régénération du collagène du tissu conjonctif.
Il a été constaté d'autre part que la présence de la vitamine C dans l' extrait aqueux avait non seulement pour effet d'apporter à l'organisme de la vitamine C mais également de potentialiser les effets des flavonols.
Les flavonols extraits d'écorces de conifères ont tendance à se polymériser facilement en perdant leur activité sur la régénération du collagène. La présence du tampon à pH voisin de 7 dans la compo sition évite cette polymérisation et permet de maintenir les flavonols en solution surtout sous la forme de dimères qui sont les plus actifs.
Les expériences effectuées sur des animaux ont montré que la composition conforme à l'invention diffusait parfaitement dans la peau et atteignait facilement non seulement le tissu conjonctif de la peau mais aussi celui des vaisseaux. L'application locale de la composition conforme à l'invention est donc parfaitement adaptée au traitement des déficiehces du tissu conjonctif, dont ils constituent une correction spécifique et totale.
Suivant un autre aspect de l'invention, le procédé pour préparer la composition conforme à l'invention comprend les étapes suivantes : a) on fait infuser à ébullition, puis macérer des écorces de conifères dans de l'eau additionnée d'alcool, b) on filtre la suspension obtenue et on additionne un anti-oxydant naturel et un tampon pour maintenir le pH à une valeur voisine de 7, c) on fait macérer des aiguilles de conifères dans de l'eau additionnée d'un tampon pour maintenir le pH à une valeur voisine de 7 puis on filtre, d) on mélange le filtrat obtenu avec celui obtenu à la fin de l'étape b). Grâce à ce mode opératoire, on extrait non seulement des quantités appréciables de flavonols, mais également on évite leur polymérisation,
De plus on obtient lors de l'étape c) une solution riche en vitamine C qui permet d'ajouter cette vitamine à la solution renfermant les flavonols qui est obtenue lors de l' étape b) .
En tant que tampon on utilise de préférence du borate. En tant qu' anti-oxydant on utilise de préférence de l'éthyle gallate qui présente l'avantage d'être naturel et d'être compatible avec les autres ingrédients de la compo sition et d'être acceptable par la peau et le tissu conjonctif.
On donne ci-après à titre d'exemple non limitatif, le mode opératoire de la préparation d'une composition conforme à l'invention. Une infusion d'écorces de pin. maritime est préparée à raison de 100 grammes d'écorces concassées pour 1 litre d'eau, additionnée de 50 ml d'alcool éthylique à 95°.
Cette infusion est maintenue à ébullition pendant 20 minutes. Cette infusion est suivie ensuite d'une macération de 2 heures dans la même eau alcoolisée.
La suspension obtenue est ensuite filtrée et additionnée d'un anti-oxydant naturel tel que de l' éthyle gallate, et d'un tampon borate à pH 7. Cette précaution est indispensable pour éviter une polymérisation des flavonols par acidification ou leur oxydation qui modifierait leurs propriétés. Par ailleurs 100 grammes d'aiguilles sèches de pin maritime sont mises à macérer dans un litre d' eau, tamponnée à pH 7, pendant 2 heures. La suspension obtenue est filtrée. Le filtrat ainsi récupéré est alors mélangé au filtrat obtenu précédemment. La macération d'aiguilles de pins apporte non seulement un complément de principes actifs (falvonols) mais aussi de la vitamine C qui catalyse l'action des flavonols. Les flavonols contenus dans la solution obtenue est dosée à l'aide d'un réactif phosphotungstique étalonné. Le titre final est ajusté par dilution pour obtenir une activité constante. En vue de son usage, la composition obtenue ci-dessus est diluée de façon à renfermer entre 1 à 5 grammes par litre de flavonols et 10 à 50 mg par litre de vitamine C. De préférence, la composition renferme 2,5 grammes par litre de flavonols et 25 mg par litre de vitamine C.
La composition conforme à l'invention peut être appliquée sur la peau sous forme de lotions, de crèmes, de pommades, etc.. On donne ci-après quelques exemples de formulations cosmétiques de la composition conforme à l' invention. 1) Lotion : solution titrée de flavonols à 2,5 grammes par litre tamponnée à pH 7, et renfermant un anti-oxydant : 400 ml ricinoléate de sodium : 10 ml hygroplex : 5 ml eau distillée d'hamamélis qsp : 1000 ml parfum hypoallergique:qs 2) Crème :
Solution titrée de flavonols à 2,5 grammes par litre, tamponnée à pH 7 et renfermant un anti-oxydant : 1000 ml huiled' amande : 20 ml perhydrosqualène : 3 ml émulsifiant : 20 g eau distillée de rose qsp : 250 g parfum hypoallergique : qs Des essais cliniques effectués ont montré l'efficacité de la composition conforme à l'invention dans les applications cutanées.
L'action régénérante efficace de cette composition vis-à-vis du collagène du tissu conjonctif de la peau, permet en particulier de traiter efficacement les rides. L'application de la composition conforme à l'invention permet en particulier de faire disparaître les rides qui apparaissent entre les deux seins à la suite du port du soutiengorge chez les femmes de plus de 50 ans.
Par ailleurs la composition conforme à l' invention présente une action efficace dans le traitement local des varices et des hémorroïdes.
La composition conforme à l'invention peut également être administrée par injection sous-cutanée. On donne ci-après un exemple de formulation d'ampoule injectable : solution titrée de; flavonols à 2,5 grammes par litre tamponnée à pH 7 et renfermant un anti-oxydant : 10 ml

Claims

REVENDICATIONS
1. Composition pour régénérer le collagène du tissu conjonctif de la peau, caractérisée en ce qu'elle renferme un extrait aqueux d'écorces de conifères tamponné à pH voisin de 7 contenant des flavonols solubles dans l'eau et de la vitamine C.
2. Composition conforme à la revendication 1, caractérisée en ce que les flavonols sont extraits d'écorces de pin .
3. Composition conforme à l'une des revendications 1 ou 2, caractérisée en ce que les flavonols sont sous forme de dimères.
4. Composition conforme à l'une des revendications 1 à 3, caractérisée en ce qu'elle renferme 1 à 5 grammes par litre de flavonols et 10 à 50 mg par litre de vitamine C.
5. Composition conforme à l'une des revendications 1 à 4, caractérisée en ce qu'elle renferme un tampon à base de borate et un anti-oxydant naturel.
6. Procédé pour préparer une composition conforme à l'une des revendications 1 à 5, caractérisé en ce que : a) on fait infuser à ébullition, puis macérer des écorces de conifères dans de l'eau additionnée d'alcool, b) on filtre la suspension obtenue et on additionne un anti-oxydant naturel et un tampon pour maintenir le pH à une valeur voisine de 7, c) on fait macérer des aiguilles de conifères dans de l'eau additionnée d'un tampon pour maintenir le pH à une valeur voisine de 7 puis on filtre et, d) on mélange le filtrat obtenu avec celui obtenu à la fin de l'étape b).
7. Procédé conforme à la revendication 6, caractérisé en ce qu'on utilise en tant que tampon du borate.
8. Procédé conforme à l'une des revendications 6 ou 7, caractérisé en ce qu'on utilise en tant qu' anti-oxydant de l'éthyle gallate.
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