Composition et utilisation de l'iode pur dissout dans l'huile essentielle de MELALEUCA ALTERNIFOLIA et/ou de MELALEUCA QUINQUINERVIA
DESCRIPTION
La particularité originale de la présente invention réside, d'une part, dans l'utilisation de 1 ' IODE PUR, à l'état solide, qui se dissout instantanément dans l'huile essentielle de Melaleuca Altemifolia (tea tree) et/ou Quinquinervia (Niaouli) et, d'autre part, à permettre de contenir 1 ' iode pur en émulsion stable et durable en une formule strictement dosée décrite ci-dessous.
L'invention se caractérise précisément par le fait que 1 ' iode dans son état pur et solide se dissout instantanément tout en gardant son efficacité et sa stabilité permettant l'utilisation optimale des propriétés de l'iode à l'état pur.
La présente invention concerne plus particulièrement l'utilisation de cette solution "IODE PUR-MELALEUCA" dans une formulation dont le produit est indiqué pour un traitement thérapeutique général à usage externe et spécialement indiqué dans le traitement de l'herpès labial et génital . Cette composition se présente sous forme de gel, de lotion, ou de crème. Cette nouvelle formulation traite de manière radicale l'herpès labial et génital.
L'iode présenté sous forme d'alcool d'iode est très connu pour ses attributs de bactéricide, virucide, fongicide. A l'heure actuelle, il n'existe que très peu de substances
pouvant permettre à l'Iode de se dissoudre pour garantir son utilisation efficace. Les recherches et expériences menées par la demanderesse ont abouti à découvrir que l'Iode pur (et non l'alcool d'iode) se dissout dans l'huile essentielle de MELALEUCA ALTERNIFOLIA et/ou QUINQUINERVIA standardisé (suivants les tableaux ci-annexés) tout en permettant à 1 ' iode de garder ses attributs efficaces en le contenant dans une émulsion stable.
Le MELALEUCA (ALTERNIFOLIA et QUINQUINERVIA) est issu de l'arbre à thé d'Australie. Sa substance, appelée Titrol sous sa forme brute et Mélasol en solution aqueuse, provient d'une espèce d'arbre à écorce papyracée: LE MELALEUCA ALTERNIFOLIA. Les feuilles de Melaleuca contenant" une huile, est reconnue pour ses propriétés bactéricides, bactériostatiques et son action antifongique, antivirale et antiseptique de première importance. Cette huile essentielle possède un pouvoir de pénétration remarquable dans la peau sans la léser' en raison de son très faible taux de cinéol. L'intérêt majeur de l'huile essentielle de
Melaleuca réside donc dans son haut pouvoir antiseptique dénué, en outre de toute agressivité cutanée. La solution "IODE PUR-MELALEUCA" combinée à d'autres excipients aqueux confèrent à la nouvelle composition une efficacité sans précédent sur l'herpès labial et génital. Les tests effectués, en utilisant la présente solution (suivant la formulation inventée) , sur des zones atteintes d'herpès ont démontré une efficacité nettement plus performante et une meilleure tolérance des zones traitées par rapport aux compositions connues et plus particulièrement les compositions à base d'acyclovir.
Dans le domaine médical et para-médical actuel, nous connaissons déjà des dispositifs permettant de traiter 1 ' herpès . Le plus connu est- le ZOVIRAX qui contient la molécule de l'acyclovir. Ces dispositifs connus comportent des inconvénients liés à l'efficacité de traitement, à leur complexité et au fait que le zovirax se présente sous forme d'une crème blanche presque opaque donc esthétiquement disgracieux pour une application labiale. Ces dispositifs déjà connus ne peuvent en aucun cas se trouver en contact avec des muqueuses alors que la présente invention est efficace à la fois pour traiter l'herpès labial et génital et peut être appliquée sur des muqueuses. De plus la molécule de "l'Acyclovir " est aujourd'hui tombé dans le domaine public. En outre, cette nouvelle composition présente l'avantage d'agir en continu dès la première application ce qui représente un avantage certain par rapport au Zovirax.
L'infection du virus de l'herpès simple non génital, primaire ou récidivante se manifeste cliniquement par un bouquet de vésicules surmontant une plaque érythémateuse sur la peau et sur les muqueuses. L'herpès simple de type 2 correspond à l'herpès génital. L'herpès génital est une maladie sexuellement transmissible se caractérisant par l'apparition des vésicules bouquet au site d'inoculation associée à une adénopathie régionale lors de la primo-infection. La caractéristique de l'infection est la récidive de vésicules au même endroit. Les traitements locaux usuels de l'herpès se font généralement au moyen de composition pharmaceutique contenant de 1 ' acyclovir ou de la vidarabine phosphate désodique .
La requérante a effectué d'intenses recherches et développement et a procédé à de nombreux essais pour obtenir cette nouvelle substance active. Des analyses de stabilité et des tests pharmacologiques et biologiques ont notamment été réalisés. Cette nouvelle substance active est essentiellement destinée au traitement de l'herpès labial et génital (usage externe) . La particularité originale de la présente invention réside dans l'utilisation de l'Iode pur et donc solide (et non l'alcool d'iode) qui se dissout dans l'huile essentielle de Melaleuca Altemifolia et/ou Quinquinervia.
Pour obtenir la nouvelle substance traitant efficacement le virus de l'herpès, nous avons incorporé dans la solution "IODE PURE-MELALEUCA" d'autres principes actifs connus pour leurs activités antiseptique et désinfectant tels que l'acide borique. Les principes actifs ajoutés sont strictement dosés avec la solution "Iode pur-Melaleuca" ce qui permet notamment à l'iode de garder tout sa stabilité. La composition suivant l'invention est présentée sous forme d'une crème ou d'un gel transparent sur la peau. Le PH de la substance composée est compris entre 3% et 8% et de préférence entre 3,5% et 7%. La teneur en Iode pur étant comprise entre 1% et 10% et l'huile de Melaleuca entre 1% et 30%. La composition pourra contenir outre la solution "Iode pur-Melaleuca", la glycérine liquide, de l'acide borique, le germe de blé standardisé suivant la formulation, des expiants adaptés en fonction de l'usage envisagé tels que des agents hydratants, du propylène glycol, l'huile d'amande douce, des agents neutralisants destinés à ajuster le PH comme exemple de l'hydroxyde de sodium.
FORMULATION DE BASE DE LA SUBSTANCE INVENTEE:
A) Solution d'IODE PUR-MELALEUCA: - Igramme d'iode pur dissout dans 2,5 millilitres de Melaleuca Altemifolia (tea-tree)
- Igramme d'iode pur dissout dans 2, 5millilitres de Melaleuca Quinquinervia (niaouli)
B) Composants complémentaires : Glycérine: 15,0 grammes
Carbomère sous forme de gel (ex : carbopol gel)
1,6 grammes Germe de blé(*): 45,0 grammes - Huile d'amande douce: 40,0 grammes Acide Borique: 05,0 grammes
Cire de lanette sx: 20,0 grammes Prolyléneglycol : 10,0 millilitres Hydroxyde de sodium q.s.p. pH: 7
Conservateurs :
Parahydroxybenzoate de méthyle: 0,9 gramme
Parahydroxybenzoate de propyle: 0,06 gramme
(*) L'huile de germe de blé à pour composition:
- Acide linoléique: 53%
- Acide linalénique: 7%
- Acide oléique: 30%
- Acide palmitique: 5% - Acide arachidique: 1%
Procédé de réalisation:
1. Chauffer l'acide borique dans 10 millilitres de propyléneglycol sous agitation à 70°C
2. Rajouter l'huile d'amande douce et la cire de lanette sx toujours sous agitation jusqu'à la dissolution totale de celle-ci;
3. Rajouter l'huile de germe de blé puis refroidir à 30°C; 4. Disperser dans la solution la glycérine et le carbomere;
5. Rajouter les conservateurs dans la solution puis refroidir à 10°C;
6. Rajouter la solution (A) Iode pur-Mélaleuca sous agitation; 7. Ramener, par l'incorporation de l'hydroxyde de sodium, la solution à un ph=7;
La nouvelle substance active (suivant la formule ci-dessus) a été testée sur des cas d'herpès aigus labial : - Sur l'herpès labial : le produit est appliqué trois à quatre fois par jour sur la zone de la peau affectée d'un patient souffrant d'une poussée d'herpès HSV-1 et HSV-2 ( herpès simplex virus) pendant la phase de primo-infection. Sur la lésion traitée de plus de 4 centimètres, nous avons constaté que dès la première application la plaie cessait de provoquer des douleurs et le malade cessait de se gratter. Les zones atteintes ne sont plus douloureuses ou engourdies. Elles n'étaient plus brûlantes et ne démangeaient plus. Dès le premier soir, la plaie cessait de couler et après 36 heures de traitement (3 à 4 fois par jour) la plaie était sèche. Au bout de 72 heures, nous avons constaté la guérison complète de la plaie, et au bout d'une semaine la tache laissée par la plaie avait disparue Comparaison avec le Zovirax:
- Le zovirax n'a qu'une force de pénétration limitée dans la peau, son efficacité de traiter le virus de l'herpès est relativement moins significative que la présente substance inventée . - Sur l'herpès labial: le zovirax a également été appliqué trois à quatre fois par jour sur la zone de la peau affectée d'un patient souffrant du même type d'herpès.
- Sur la lésion traitée, nous avons constaté que l'application du zovirax ne soulageait pas le patient de ses démangeaisons et même après plusieurs applications ( 5applications) la plaie restait douloureuse et n'a pas cessé de couler. Au bout de 72 heures d'application du zovirax, la plaie n'était pas guérie et était toujours douloureuse. Au bout de six jours, la plaie commençait à sécher et l'herpès toujours visible.
Selon un premier aspect, l'invention propose un procédé de solubilisation de l'Iode pur dans l'huile essentielle de Melaleuca Altemifolia (tea-tree) / Quinquinervia (niaouli) en toute proportion minimale de l'Iode et maximale de celui-ci.
Selon un deuxième aspect, l'invention permet, suivant la formule inventée, à l'iode pur de se contenir en émulsion stable ,et de garder ses attributs de bactéricide, virucide, fongicide, extrêmement utiles dans des compositions indiquées pour un traitement thérapeutique à usage externe
- Iode pur: 1 à 10 grammes
- Glycérine liquide : 1 à 99 millilitres
- Cire de lanette sx : 1 à 50 grammes
Selon un troisième aspect, l'invention concerne une composition destinée à traiter l'herpès labial et génital comprenant les composants suivants (ou les composants fonctionnellement équivalents) dans les fourchettes de rapports relatifs indiqués ci-après :
Propylèneglycol : l à 60 millilitres Glycérine : l à 95 grammes Germe de blé (*) : l à 99 grammes Huile d'amande douce : 1 à 99 millilitres Carbomere : l à 5 grammes Cire de lanette sx: l à 50 grammes Acide borique: l à 30 grammes Hydroxyde de sodium: q.s.p. ph=7
Selon un quatrième aspect, l'invention concerne une composition destinée à traiter l'herpès labial et génital comprenant les composants suivants (ou les composants fonctionnellement équivalents) dans la fourchette de rapports relatifs indiqués ci-après :
- Iode pur : 1 à 10 grammes
- Melaleuca Altemifolia /Quinquinervia: 1 à 99 grammes
Selon un cinquième aspect, l'invention concerne un produit spécialement caractérisé en ce qu'il est obtenu par tel procédé décrit ci-dessus pour un traitement thérapeutique à usage externe général autre que le traitement de 1 'herpès .
Selon une première variante de réalisation, les composants ci-dessous (ou les composants qui leur sont fonctionnellement équivalents) peuvent faire partie d'une
composition destinée à un usage thérapeutique externe. Ils sont présents dans les fourchettes de rapports relatifs indiqués ci-après :
Propylèneglycol 01 à 60 millilitres Acide borique : 01 à 50 grammes Huile d'amande douce 15 à 85 millilitres Germe de blé : 01 à 99 grammes Cire de lanette sx: 01 à 50 grammes
Dans une réalisation particulière, cette formulation peut faire partie d'une composition destinée spécialement à traiter l'herpès labial et génital, cette composition comprenant les composants suivants (ou les composants fonctionnellement équivalent) dans les fourchettes de rapports relatifs indiqués ci-après :
- Iode pur: 01 à 10 grammes
- Melaleuca (tea-tree) 01 à 99 millilitres - Melaleuca (niaouli) 01 à 99 millilitres
- Acide Borique : 01 à 30 grammes
- Propylène glycol : 01 à 60 grammes
- Germe de blé : 01 à 99 grammes
- Huile d'amande douce: 01 à 99 millilitres - cire de lanette sx: 01 à 50 grammes
- Glycérine : 01 à 95 grammes
- Corbomere ( carbopol gel) : 01 à 05 grammes
- Hydroxyde de sodium: q.s.p. ph=7
- Parahydroxybenzoate de méthyle 0,5 à 2 grammes - Parahydroxybenzoate de propyle 0, 05 à 2 grammes
MELALEUCA ALTERNIFOLIA STANDARDISE
MELALEUCA QUINQUINERVIA STANDARDISE