UA94218U - Речовина для місцевого застосування з антиандрогенним ефектом - Google Patents
Речовина для місцевого застосування з антиандрогенним ефектом Download PDFInfo
- Publication number
- UA94218U UA94218U UAU201402851U UAU201402851U UA94218U UA 94218 U UA94218 U UA 94218U UA U201402851 U UAU201402851 U UA U201402851U UA U201402851 U UAU201402851 U UA U201402851U UA 94218 U UA94218 U UA 94218U
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- substance
- progesterone
- lanolin
- dimethyl sulfoxide
- cyproterone acetate
- Prior art date
Links
- 230000002280 anti-androgenic effect Effects 0.000 title claims abstract description 9
- 239000000126 substance Substances 0.000 title claims abstract description 7
- RJKFOVLPORLFTN-LEKSSAKUSA-N Progesterone Chemical compound C1CC2=CC(=O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H](C(=O)C)[C@@]1(C)CC2 RJKFOVLPORLFTN-LEKSSAKUSA-N 0.000 claims abstract description 18
- IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N Dimethylsulphoxide Chemical compound CS(C)=O IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 14
- SESFRYSPDFLNCH-UHFFFAOYSA-N benzyl benzoate Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(=O)OCC1=CC=CC=C1 SESFRYSPDFLNCH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 14
- 239000000186 progesterone Substances 0.000 claims abstract description 9
- 229960003387 progesterone Drugs 0.000 claims abstract description 9
- 239000004166 Lanolin Substances 0.000 claims abstract description 7
- 229960002903 benzyl benzoate Drugs 0.000 claims abstract description 7
- 229940039717 lanolin Drugs 0.000 claims abstract description 7
- 235000019388 lanolin Nutrition 0.000 claims abstract description 7
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 claims abstract description 7
- 239000004006 olive oil Substances 0.000 claims abstract description 6
- 235000008390 olive oil Nutrition 0.000 claims abstract description 6
- 229960001760 dimethyl sulfoxide Drugs 0.000 claims abstract description 3
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims abstract 2
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 claims abstract 2
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 claims abstract 2
- 229960000978 cyproterone acetate Drugs 0.000 claims description 10
- UWFYSQMTEOIJJG-FDTZYFLXSA-N cyproterone acetate Chemical compound C1=C(Cl)C2=CC(=O)[C@@H]3C[C@@H]3[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@@](C(C)=O)(OC(=O)C)[C@@]1(C)CC2 UWFYSQMTEOIJJG-FDTZYFLXSA-N 0.000 claims description 10
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 8
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 abstract description 2
- 239000004264 Petrolatum Substances 0.000 abstract 1
- DUSHUSLJJMDGTE-ZJPMUUANSA-N cyproterone Chemical compound C1=C(Cl)C2=CC(=O)[C@@H]3C[C@@H]3[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@@](C(=O)C)(O)[C@@]1(C)CC2 DUSHUSLJJMDGTE-ZJPMUUANSA-N 0.000 abstract 1
- 229960003843 cyproterone Drugs 0.000 abstract 1
- 229940066842 petrolatum Drugs 0.000 abstract 1
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 5
- 206010020112 Hirsutism Diseases 0.000 description 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 3
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000000895 acaricidal effect Effects 0.000 description 2
- 239000003098 androgen Substances 0.000 description 2
- 229940030486 androgens Drugs 0.000 description 2
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 2
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 description 2
- 239000000051 antiandrogen Substances 0.000 description 2
- 230000002860 competitive effect Effects 0.000 description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 2
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 2
- 229960002074 flutamide Drugs 0.000 description 2
- MKXKFYHWDHIYRV-UHFFFAOYSA-N flutamide Chemical compound CC(C)C(=O)NC1=CC=C([N+]([O-])=O)C(C(F)(F)F)=C1 MKXKFYHWDHIYRV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000003163 gonadal steroid hormone Substances 0.000 description 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 2
- 206010013786 Dry skin Diseases 0.000 description 1
- 241000183024 Populus tremula Species 0.000 description 1
- 240000005809 Prunus persica Species 0.000 description 1
- 235000006040 Prunus persica var persica Nutrition 0.000 description 1
- 206010040844 Skin exfoliation Diseases 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001413 cellular effect Effects 0.000 description 1
- 230000035618 desquamation Effects 0.000 description 1
- 230000037336 dry skin Effects 0.000 description 1
- 210000002615 epidermis Anatomy 0.000 description 1
- 239000003527 fibrinolytic agent Substances 0.000 description 1
- 230000003480 fibrinolytic effect Effects 0.000 description 1
- 230000003779 hair growth Effects 0.000 description 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 description 1
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 1
- 239000003956 nonsteroidal anti androgen Substances 0.000 description 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 1
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 1
- 230000000149 penetrating effect Effects 0.000 description 1
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 1
- 230000002093 peripheral effect Effects 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 239000000583 progesterone congener Substances 0.000 description 1
- 210000001732 sebaceous gland Anatomy 0.000 description 1
- 230000028327 secretion Effects 0.000 description 1
- 150000003431 steroids Chemical class 0.000 description 1
- 230000004936 stimulating effect Effects 0.000 description 1
- 230000032258 transport Effects 0.000 description 1
Landscapes
- Steroid Compounds (AREA)
Abstract
Речовина для місцевого застосування з антиандрогенним ефектом, в якій як нетоксичний носій для діючих речовин у вигляді ципротерону ацетату та прогестерону використовується оливкова олія з подальшим додатковим додаванням бензилбензоату, диметилсульфоксиду, ланоліну і вазеліну.
Description
Корисна модель належить до галузі медицини, а саме фармації, та може використатися в ендокринології та дерматології як засіб лікування гірсутизму та аспе уцідагів.
Існує склад для лікування гірсутизму (патент ВО (11) 2123838 (13) С1, 1998.12.27), що містить як діючу речовину нестероїдний антиандроген ніфтолід. Але склад має суттєві недоліки, оскільки за антиандрогенним ефектом ніфтолід значно поступається стероїдному антиандрогену ципротерону ацетату.
Найбільш близьким до пропонованого складу за сукупністю суттєвих ознак є відомий склад для лікування гірсутизму, який авторами вибраний як прототип (Заявка Мо 2840144, 1980.03.27,
Мо 13). Ці лікувальні засоби містять ципротерону ацетат, хлормедінону ацетат та прогестерон у різних поєднаннях з ваговими процентами між 0,01 та 10, проте як розчинник (носія) використовується 93,9 95 етанол, який, не дивлячись на антисептичний ефект, призводить до сухості шкіри, виникненню мікротріщин та десквамації епідермісу.
В основу корисної моделі поставлено задачу удосконалення речовини з антиандрогенним ефектом для місцевого застосування, що базується на оптимальному поєднанні в ньому речовин із антиандрогенною, протизапальною та акарицидною дією.
Поставлена задача вирішується тим, що при виготовленні речовини для місцевого застосування з антиандрогенним ефектом, згідно з корисною моделлю, поєднуються ципротерону ацетат та прогестерон, які додаються до наповнювача у вигляді оливкової олії з подальшим додаванням бензилбензоату, диметилсульфоксиду, ланоліну і вазеліну для отримання суміші при наступному кількісному співвідношенні компонентів: ципротерону ацетат - б,55 95, прогестерон - 0,18 95, олія оливкова - 29,17 95, бензилбензоат - 5,82 95, диметилсульфоксид - 7,28 905, ланолін - 25,5 95, вазелін - 25,5 95.
Ципротерону ацетат є периферичним антагоністом андрогенів і перешкоджає прояву ефектів чоловічих статевих гормонов в шкірі. Фармакологічні властивості ципротерону ацетату обумовлені блокадою взаємодії андрогенів з їх клітинними рецепторами за конкурентним типом, що гальмує стимулюючий вплив андрогенів на ріст волосся та продукцію секрету сальними залозами. Прогестерон є гестагеном із м'яким антиандрогенним ефектом і також перешкоджає прояву ефектів чоловічих статевих гормонів в шкірі за конкурентним типом. Персикова олія є розчинником для ципротерону ацетату та прогестерону, поліпшує трофіку шкіри. Бензилбензоат
Зо має місцеву акарицидну дію. Диметилсульфоксид має особливість проникати через біологічні мембрани, включаючи шкіру, реалізуючи свої специфічні ефекти, до яких належить протизапальний, аналгетичний, антисептичний, фібринолітичний. Препарат також підсилює проникнення через шкіру лікарських засобів (транспортуюча здатність). Ланолін та вазелін є наповнювачами суміші.
Приклад застосування корисної моделі. 300 мг ципротерону ацетату та 25 мг прогестерону розчиняють у 4 мл оливкової олії. До цього розчину додають 0,8 мл бензилбензоату, 1 мл диметилсульфоксиду, розчин змішують.
Потім додають 3,5 мл ланоліну та 3,5 мл вазеліну, добре змішують і отримують речовину для зовнішнього застосування.
Claims (1)
- ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ Речовина для місцевого застосування з антиандрогенним ефектом, яка відрізняється тим, що як нетоксичний носій для діючих речовин у вигляді ципротерону ацетату та прогестерону використовується оливкова олія з подальшим додатковим додаванням бензилбензоату, диметилсульфоксиду, ланоліну і вазеліну для отримання суміші при наступному кількісному співвідношенні компонентів, мас. 9: ципротерону ацетат 6,55 прогестерон 0,18 олія оливкова 29,17 бензилбензоат 5,82 диметилсульфоксид 7,28 ланолін 25,5 вазелін 25,5. 000 КомпютернаверсткаД Шеверун.й 00000000 Державна служба інтелектуальної власності України, вул.Урицького, 45, м.Київ, МСП, 03680, Україна ДП "Український інститут промислової власності", вул.Глазунова, 1, м.Київ - 42, 01601
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAU201402851U UA94218U (uk) | 2014-03-21 | 2014-03-21 | Речовина для місцевого застосування з антиандрогенним ефектом |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAU201402851U UA94218U (uk) | 2014-03-21 | 2014-03-21 | Речовина для місцевого застосування з антиандрогенним ефектом |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA94218U true UA94218U (uk) | 2014-11-10 |
Family
ID=56291600
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UAU201402851U UA94218U (uk) | 2014-03-21 | 2014-03-21 | Речовина для місцевого застосування з антиандрогенним ефектом |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| UA (1) | UA94218U (uk) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2020145833A1 (en) * | 2019-01-10 | 2020-07-16 | Biotts S A | Pharmaceutical carrier for active substances and a pharmaceutical composition containing said carrier |
-
2014
- 2014-03-21 UA UAU201402851U patent/UA94218U/uk unknown
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2020145833A1 (en) * | 2019-01-10 | 2020-07-16 | Biotts S A | Pharmaceutical carrier for active substances and a pharmaceutical composition containing said carrier |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2016540738A5 (uk) | ||
| US20120129819A1 (en) | Gel compositions for administration of pharmaceutically active compounds | |
| RU2014111069A (ru) | Лекарственные формы ингибитора гистондиацетилазы в комбинации с бендамутином и их применение | |
| JP2013508454A (ja) | 急性紅斑の治療又は予防法 | |
| PH12018550210A1 (en) | Oral dosage form with drug composition, barrier layer and drug layer | |
| CN103142697A (zh) | 一种缓解肌肉酸痛的药物组合物及其制备方法 | |
| RU2014129508A (ru) | Новая комбинация | |
| AR045783A1 (es) | Composición farmacéutica que comprende un antagonista del receptor p2x7 y una droga anti-inflamatoria no esteroide | |
| UA94218U (uk) | Речовина для місцевого застосування з антиандрогенним ефектом | |
| US20150250887A1 (en) | Method of preparing resin tinctures | |
| EP1647282A1 (en) | Topical anti-inflammatory aqueous gel containing menthol, thymol and eucalyptol, process for their preparation and use of thereof | |
| RU2015145451A (ru) | Препараты для местного применения, содержащие гиалуроновую кислоту, вербаскозид и глицерофосфоинозитол | |
| Nicolov et al. | Preliminary studies on betulinic acid crystals with organic solvents | |
| EP2514409A1 (en) | Topical pharmaceutical compositions of nimesulide and methylsulfonylmethane | |
| WO2015027669A3 (zh) | 苯基取代化合物及其药物组合物和应用 | |
| JP2001288086A (ja) | 皮膚疾患の治療用又は予防用外用剤 | |
| JP2015061829A (ja) | ロキソプロフェン配合外用剤組成物 | |
| CN204766631U (zh) | 一种临时混药的胶囊和一种简易临时混药胶囊 | |
| Tolstikova et al. | The use of a new approach to prevention and therapy of acute arterial hypertension with complex of well-known drugs with vegetable glycosides (experimental study) | |
| BR112014018426A8 (pt) | Composição e dispositivo para administração transdérmica, e, método para administrar uma progestina | |
| US11701332B2 (en) | Methods and compositions for treating female sexual interest and arousal disorder | |
| BRPI0925000B8 (pt) | solução de n,n-diamino-difenil sulfona e seu uso terapêutico | |
| JP3187806B2 (ja) | ニトロイミダゾール系化合物を含むアトピー性皮膚炎治療用の外用剤 | |
| US20150359819A1 (en) | Topical formulation | |
| NZ701291A (en) | Novel 1,3-benzoxazol-2(3h)-ones and their use as medicaments and cosmetics |