UA94218U - A substance for local administration with antiandrogenic effect - Google Patents
A substance for local administration with antiandrogenic effect Download PDFInfo
- Publication number
- UA94218U UA94218U UAU201402851U UAU201402851U UA94218U UA 94218 U UA94218 U UA 94218U UA U201402851 U UAU201402851 U UA U201402851U UA U201402851 U UAU201402851 U UA U201402851U UA 94218 U UA94218 U UA 94218U
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- substance
- progesterone
- lanolin
- dimethyl sulfoxide
- cyproterone acetate
- Prior art date
Links
- 230000002280 anti-androgenic effect Effects 0.000 title claims abstract description 9
- 239000000126 substance Substances 0.000 title claims abstract description 7
- RJKFOVLPORLFTN-LEKSSAKUSA-N Progesterone Chemical compound C1CC2=CC(=O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H](C(=O)C)[C@@]1(C)CC2 RJKFOVLPORLFTN-LEKSSAKUSA-N 0.000 claims abstract description 18
- IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N Dimethylsulphoxide Chemical compound CS(C)=O IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 14
- SESFRYSPDFLNCH-UHFFFAOYSA-N benzyl benzoate Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(=O)OCC1=CC=CC=C1 SESFRYSPDFLNCH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 14
- 239000000186 progesterone Substances 0.000 claims abstract description 9
- 229960003387 progesterone Drugs 0.000 claims abstract description 9
- 239000004166 Lanolin Substances 0.000 claims abstract description 7
- 229960002903 benzyl benzoate Drugs 0.000 claims abstract description 7
- 229940039717 lanolin Drugs 0.000 claims abstract description 7
- 235000019388 lanolin Nutrition 0.000 claims abstract description 7
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 claims abstract description 7
- 239000004006 olive oil Substances 0.000 claims abstract description 6
- 235000008390 olive oil Nutrition 0.000 claims abstract description 6
- 229960001760 dimethyl sulfoxide Drugs 0.000 claims abstract description 3
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims abstract 2
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 claims abstract 2
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 claims abstract 2
- 229960000978 cyproterone acetate Drugs 0.000 claims description 10
- UWFYSQMTEOIJJG-FDTZYFLXSA-N cyproterone acetate Chemical compound C1=C(Cl)C2=CC(=O)[C@@H]3C[C@@H]3[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@@](C(C)=O)(OC(=O)C)[C@@]1(C)CC2 UWFYSQMTEOIJJG-FDTZYFLXSA-N 0.000 claims description 10
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 8
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 abstract description 2
- 239000004264 Petrolatum Substances 0.000 abstract 1
- DUSHUSLJJMDGTE-ZJPMUUANSA-N cyproterone Chemical compound C1=C(Cl)C2=CC(=O)[C@@H]3C[C@@H]3[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@@](C(=O)C)(O)[C@@]1(C)CC2 DUSHUSLJJMDGTE-ZJPMUUANSA-N 0.000 abstract 1
- 229960003843 cyproterone Drugs 0.000 abstract 1
- 229940066842 petrolatum Drugs 0.000 abstract 1
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 5
- 206010020112 Hirsutism Diseases 0.000 description 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 3
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000000895 acaricidal effect Effects 0.000 description 2
- 239000003098 androgen Substances 0.000 description 2
- 229940030486 androgens Drugs 0.000 description 2
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 2
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 description 2
- 239000000051 antiandrogen Substances 0.000 description 2
- 230000002860 competitive effect Effects 0.000 description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 2
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 2
- 229960002074 flutamide Drugs 0.000 description 2
- MKXKFYHWDHIYRV-UHFFFAOYSA-N flutamide Chemical compound CC(C)C(=O)NC1=CC=C([N+]([O-])=O)C(C(F)(F)F)=C1 MKXKFYHWDHIYRV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000003163 gonadal steroid hormone Substances 0.000 description 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 2
- 206010013786 Dry skin Diseases 0.000 description 1
- 241000183024 Populus tremula Species 0.000 description 1
- 240000005809 Prunus persica Species 0.000 description 1
- 235000006040 Prunus persica var persica Nutrition 0.000 description 1
- 206010040844 Skin exfoliation Diseases 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001413 cellular effect Effects 0.000 description 1
- 230000035618 desquamation Effects 0.000 description 1
- 230000037336 dry skin Effects 0.000 description 1
- 210000002615 epidermis Anatomy 0.000 description 1
- 239000003527 fibrinolytic agent Substances 0.000 description 1
- 230000003480 fibrinolytic effect Effects 0.000 description 1
- 230000003779 hair growth Effects 0.000 description 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 description 1
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 1
- 239000003956 nonsteroidal anti androgen Substances 0.000 description 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 1
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 1
- 230000000149 penetrating effect Effects 0.000 description 1
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 1
- 230000002093 peripheral effect Effects 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 239000000583 progesterone congener Substances 0.000 description 1
- 210000001732 sebaceous gland Anatomy 0.000 description 1
- 230000028327 secretion Effects 0.000 description 1
- 150000003431 steroids Chemical class 0.000 description 1
- 230000004936 stimulating effect Effects 0.000 description 1
- 230000032258 transport Effects 0.000 description 1
Landscapes
- Steroid Compounds (AREA)
Abstract
Description
Корисна модель належить до галузі медицини, а саме фармації, та може використатися в ендокринології та дерматології як засіб лікування гірсутизму та аспе уцідагів.A useful model belongs to the field of medicine, namely pharmacy, and can be used in endocrinology and dermatology as a means of treating hirsutism and aspe ucidags.
Існує склад для лікування гірсутизму (патент ВО (11) 2123838 (13) С1, 1998.12.27), що містить як діючу речовину нестероїдний антиандроген ніфтолід. Але склад має суттєві недоліки, оскільки за антиандрогенним ефектом ніфтолід значно поступається стероїдному антиандрогену ципротерону ацетату.There is a composition for the treatment of hirsutism (patent VO (11) 2123838 (13) C1, 1998.12.27), which contains the non-steroidal anti-androgen niftolide as an active ingredient. But the composition has significant drawbacks, since niftolide is significantly inferior to the steroid antiandrogen cyproterone acetate in its antiandrogenic effect.
Найбільш близьким до пропонованого складу за сукупністю суттєвих ознак є відомий склад для лікування гірсутизму, який авторами вибраний як прототип (Заявка Мо 2840144, 1980.03.27,The closest to the proposed composition in terms of the set of essential features is the well-known composition for the treatment of hirsutism, which was chosen by the authors as a prototype (Application No. 2840144, 1980.03.27,
Мо 13). Ці лікувальні засоби містять ципротерону ацетат, хлормедінону ацетат та прогестерон у різних поєднаннях з ваговими процентами між 0,01 та 10, проте як розчинник (носія) використовується 93,9 95 етанол, який, не дивлячись на антисептичний ефект, призводить до сухості шкіри, виникненню мікротріщин та десквамації епідермісу.Mo 13). These remedies contain cyproterone acetate, chlormedinone acetate and progesterone in various combinations with weight percentages between 0.01 and 10, however, 93.9 95 ethanol is used as a solvent (carrier), which, despite its antiseptic effect, leads to dry skin, occurrence of microcracks and desquamation of the epidermis.
В основу корисної моделі поставлено задачу удосконалення речовини з антиандрогенним ефектом для місцевого застосування, що базується на оптимальному поєднанні в ньому речовин із антиандрогенною, протизапальною та акарицидною дією.The basis of a useful model is the task of improving a substance with an antiandrogenic effect for local use, which is based on the optimal combination of substances with antiandrogenic, anti-inflammatory and acaricidal effects.
Поставлена задача вирішується тим, що при виготовленні речовини для місцевого застосування з антиандрогенним ефектом, згідно з корисною моделлю, поєднуються ципротерону ацетат та прогестерон, які додаються до наповнювача у вигляді оливкової олії з подальшим додаванням бензилбензоату, диметилсульфоксиду, ланоліну і вазеліну для отримання суміші при наступному кількісному співвідношенні компонентів: ципротерону ацетат - б,55 95, прогестерон - 0,18 95, олія оливкова - 29,17 95, бензилбензоат - 5,82 95, диметилсульфоксид - 7,28 905, ланолін - 25,5 95, вазелін - 25,5 95.The task is solved by the fact that in the production of a substance for local use with an antiandrogenic effect, according to a useful model, cyproterone acetate and progesterone are combined, which are added to the filler in the form of olive oil with the subsequent addition of benzyl benzoate, dimethyl sulfoxide, lanolin and petroleum jelly to obtain a mixture with the following quantitative ratio of components: cyproterone acetate - b.55 95, progesterone - 0.18 95, olive oil - 29.17 95, benzyl benzoate - 5.82 95, dimethyl sulfoxide - 7.28 905, lanolin - 25.5 95, petroleum jelly - 25.5 95.
Ципротерону ацетат є периферичним антагоністом андрогенів і перешкоджає прояву ефектів чоловічих статевих гормонов в шкірі. Фармакологічні властивості ципротерону ацетату обумовлені блокадою взаємодії андрогенів з їх клітинними рецепторами за конкурентним типом, що гальмує стимулюючий вплив андрогенів на ріст волосся та продукцію секрету сальними залозами. Прогестерон є гестагеном із м'яким антиандрогенним ефектом і також перешкоджає прояву ефектів чоловічих статевих гормонів в шкірі за конкурентним типом. Персикова олія є розчинником для ципротерону ацетату та прогестерону, поліпшує трофіку шкіри. БензилбензоатCyproterone acetate is a peripheral androgen antagonist and prevents the manifestation of the effects of male sex hormones in the skin. The pharmacological properties of cyproterone acetate are due to the blockade of the interaction of androgens with their cellular receptors according to the competitive type, which inhibits the stimulating effect of androgens on hair growth and secretion production by sebaceous glands. Progesterone is a progestogen with a mild antiandrogenic effect and also prevents the manifestation of the effects of male sex hormones in the skin in a competitive manner. Peach oil is a solvent for cyproterone acetate and progesterone, improves skin trophicity. Benzyl benzoate
Зо має місцеву акарицидну дію. Диметилсульфоксид має особливість проникати через біологічні мембрани, включаючи шкіру, реалізуючи свої специфічні ефекти, до яких належить протизапальний, аналгетичний, антисептичний, фібринолітичний. Препарат також підсилює проникнення через шкіру лікарських засобів (транспортуюча здатність). Ланолін та вазелін є наповнювачами суміші.Zo has a local acaricidal effect. Dimethyl sulfoxide has the peculiarity of penetrating through biological membranes, including the skin, realizing its specific effects, which include anti-inflammatory, analgesic, antiseptic, fibrinolytic. The drug also enhances the penetration of drugs through the skin (transport capacity). Lanolin and petroleum jelly are fillers in the mixture.
Приклад застосування корисної моделі. 300 мг ципротерону ацетату та 25 мг прогестерону розчиняють у 4 мл оливкової олії. До цього розчину додають 0,8 мл бензилбензоату, 1 мл диметилсульфоксиду, розчин змішують.An example of using a useful model. 300 mg of cyproterone acetate and 25 mg of progesterone are dissolved in 4 ml of olive oil. 0.8 ml of benzyl benzoate, 1 ml of dimethyl sulfoxide are added to this solution, the solution is mixed.
Потім додають 3,5 мл ланоліну та 3,5 мл вазеліну, добре змішують і отримують речовину для зовнішнього застосування.Then add 3.5 ml of lanolin and 3.5 ml of petroleum jelly, mix well and get a substance for external use.
Claims (1)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAU201402851U UA94218U (en) | 2014-03-21 | 2014-03-21 | A substance for local administration with antiandrogenic effect |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAU201402851U UA94218U (en) | 2014-03-21 | 2014-03-21 | A substance for local administration with antiandrogenic effect |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA94218U true UA94218U (en) | 2014-11-10 |
Family
ID=56291600
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UAU201402851U UA94218U (en) | 2014-03-21 | 2014-03-21 | A substance for local administration with antiandrogenic effect |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| UA (1) | UA94218U (en) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2020145833A1 (en) * | 2019-01-10 | 2020-07-16 | Biotts S A | Pharmaceutical carrier for active substances and a pharmaceutical composition containing said carrier |
-
2014
- 2014-03-21 UA UAU201402851U patent/UA94218U/en unknown
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2020145833A1 (en) * | 2019-01-10 | 2020-07-16 | Biotts S A | Pharmaceutical carrier for active substances and a pharmaceutical composition containing said carrier |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2016540738A5 (en) | ||
| US20120129819A1 (en) | Gel compositions for administration of pharmaceutically active compounds | |
| RU2014111069A (en) | DOSAGE FORMS OF HISTONDIACETYLASE INHIBITOR IN COMBINATION WITH BENDAMUTIN AND THEIR APPLICATION | |
| JP2013508454A (en) | Treatment or prevention of acute erythema | |
| PH12018550210A1 (en) | Oral dosage form with drug composition, barrier layer and drug layer | |
| CN103142697A (en) | Pharmaceutical composition for relieving muscular soreness and preparation method thereof | |
| RU2014129508A (en) | NEW COMBINATION | |
| AR045783A1 (en) | PHARMACEUTICAL COMPOSITION INCLUDING A P2X7 RECEIVER ANTAGONIST AND AN NON-STEROID ANTI-INFLAMMATORY DRUG | |
| UA94218U (en) | A substance for local administration with antiandrogenic effect | |
| US20150250887A1 (en) | Method of preparing resin tinctures | |
| EP1647282A1 (en) | Topical anti-inflammatory aqueous gel containing menthol, thymol and eucalyptol, process for their preparation and use of thereof | |
| RU2015145451A (en) | PRODUCTS FOR LOCAL USE CONTAINING HYALURONIC ACID, VERBASCOZIDE AND GLYCEROPHOSPHOINOSITOL | |
| Nicolov et al. | Preliminary studies on betulinic acid crystals with organic solvents | |
| EP2514409A1 (en) | Topical pharmaceutical compositions of nimesulide and methylsulfonylmethane | |
| WO2015027669A3 (en) | Phenyl-substituted compound, pharmaceutical composition and uses thereof | |
| JP2001288086A (en) | External preparation for therapy or prophylaxis of dermatosis | |
| JP2015061829A (en) | Loxoprofen-containing external preparation composition | |
| CN204766631U (en) | Interim capsule and simple and easy interim medicine capsule that mixes that mixes medicine | |
| Tolstikova et al. | The use of a new approach to prevention and therapy of acute arterial hypertension with complex of well-known drugs with vegetable glycosides (experimental study) | |
| BR112014018426A8 (en) | COMPOSITION AND DEVICE FOR TRANSDERMAL ADMINISTRATION, AND METHOD FOR ADMINISTERING A PROGESTIN | |
| US11701332B2 (en) | Methods and compositions for treating female sexual interest and arousal disorder | |
| BRPI0925000B8 (en) | n,n'-diamino-diphenyl sulfone solution and its therapeutic use | |
| JP3187806B2 (en) | External preparation for treating atopic dermatitis containing nitroimidazole compound | |
| US20150359819A1 (en) | Topical formulation | |
| NZ701291A (en) | Novel 1,3-benzoxazol-2(3h)-ones and their use as medicaments and cosmetics |