UA72003C2 - Wound-healing, anti-inflammatory and antibacterial drug - Google Patents

Wound-healing, anti-inflammatory and antibacterial drug Download PDF

Info

Publication number
UA72003C2
UA72003C2 UA2002043606A UA2002043606A UA72003C2 UA 72003 C2 UA72003 C2 UA 72003C2 UA 2002043606 A UA2002043606 A UA 2002043606A UA 2002043606 A UA2002043606 A UA 2002043606A UA 72003 C2 UA72003 C2 UA 72003C2
Authority
UA
Ukraine
Prior art keywords
treatment
drug
wound
inflammatory
healing
Prior art date
Application number
UA2002043606A
Other languages
Ukrainian (uk)
Inventor
Liudmyla Yevhenivna Aleksieeva
Oleksii Leonidovych Kovalenko
Original Assignee
Palisandr Ltd Liability Compan
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Palisandr Ltd Liability Compan filed Critical Palisandr Ltd Liability Compan
Priority to UA2002043606A priority Critical patent/UA72003C2/en
Publication of UA72003C2 publication Critical patent/UA72003C2/en

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

The invention relates to the medicine, in particular to the wound-healing, anti-inflammatory, and antibacterial drug containing 1-deoxy-1-N-[methyl-(2-acridon-9-one-10-yl-acetate)]-ammonium-D-glucitol as the active ingredient and Catapol as the preserving agent.

Description

який має добру проникну здатність, що забезпечує високу біодоступність активної речовини в ураженій тканині, а отже підвищує ефективність лікувальної дії і скорочує терміни лікування поверхневих і глибоких ран. 1,2-пропіленгліколь характеризується доброю адгезійною спроможністю і добрим змочуванням ураженої поверхні, завдяки чому препарат не утворює Поверхневої плівки, яка перешкоджає нормальному газообміну, що разом із високою біодоступністю активної речовини підвищує ефективність загоювання ран і опіків.which has a good penetrating ability, which ensures high bioavailability of the active substance in the affected tissue, and therefore increases the effectiveness of the therapeutic effect and shortens the treatment period of superficial and deep wounds. 1,2-propylene glycol is characterized by good adhesive capacity and good wetting of the affected surface, thanks to which the drug does not form a surface film that interferes with normal gas exchange, which, together with the high bioavailability of the active substance, increases the effectiveness of healing wounds and burns.

Крім того, 1,2-пропіленгліколь забезпечує достатню плинність і швидку усмоктуваність препарату в слизові оболонки, що дозволяє уводити його у важкодоступні порожнини організму і підвищує ефективність лікування запальних захворювань верхнього відділу уретри, середнього вуха, гайморової пазухи, тощо.In addition, 1,2-propylene glycol ensures sufficient fluidity and rapid absorption of the drug into mucous membranes, which allows it to be injected into hard-to-reach body cavities and increases the effectiveness of treatment of inflammatory diseases of the upper part of the urethra, middle ear, maxillary sinus, etc.

Все вищеперелічене дозволяє розширити сферу застосування лікарського Препарату, що заявляється, і підвищує ефективність лікування інфікованих поверхневих і глибоких ран і опіків, а також запальних захворювань шкіри і слизових оболонок.All of the above allows you to expand the scope of application of the claimed medicinal product and increases the effectiveness of treatment of infected superficial and deep wounds and burns, as well as inflammatory diseases of the skin and mucous membranes.

Як консервант, препарат містить катапол. Катапол відомий як антисептик |Фармакопейная Статья 42-3126- 95), але його консервувальні властивості раніше не були описані.As a preservative, the drug contains catapol. Catapol is known as an antiseptic |Pharmakopeinaya Article 42-3126-95), but its preservative properties have not been previously described.

Таким чином, ранозагоювальний, протизапальний й антиінфекційний лікарський препарат, що заявляється, при експериментально встановленому оптимальному співвідношенні компонентів дозволяє підвищити ефективність і скоротити терміни лікування інфікованих ран і опіків, а також запальних захворювань шкіри і слизових оболонок, розширити сферу застосування препарату і забезпечити стабільність його при зберіганні.Thus, the claimed wound-healing, anti-inflammatory and anti-infectious drug, with an experimentally established optimal ratio of components, allows to increase the effectiveness and shorten the treatment of infected wounds and burns, as well as inflammatory diseases of the skin and mucous membranes, to expand the scope of the drug and ensure its stability at storage

Винахід здійснюють таким чином.The invention is carried out as follows.

Для приготування 100л ранозагоювального, протизапального й антиінфекційного лікарського препарату беруть 50,0л 1,2-пропіленгліколю, 8кг 1-дезокси-1-М-Іметил-(2-акридон-9-он-10-т-ацетат)|-амоній-Д-глюцитолу іTo prepare 100 liters of a wound-healing, anti-inflammatory and anti-infective drug, take 50.0 liters of 1,2-propylene glycol, 8 kg of 1-deoxy-1-M-Imethyl-(2-acridon-9-one-10-t-acetate)|-ammonium- D-glucitol and

О,їкг катаполу і все це перемішують до повного розчинення компонентів. Після цього додають 1,2- пропіленгліколь до одержання об'єму 10бл. Отриманий розчин фільтрують через стерилізувальний фільтр типу «Палл», розливають у стерильні флакони об'ємом 5, 10 і 10Омл. Вихід готового препарату складає 9895.Oh, one kg of catapol and all this is mixed until the components are completely dissolved. After that, add 1,2-propylene glycol to obtain a volume of 10bl. The obtained solution is filtered through a sterilizing filter of the "Pall" type, poured into sterile vials with a volume of 5, 10 and 10 Oml. The yield of the finished drug is 9895.

Флакон об'ємом 1О00Омл містить 895 (мас.) 1-дезокси-1-М-(Іметил-(2-акридон-9-он-10-іл-ацетат)|-амоній-Д- глюцитолу, 0,195 (мас.) катаполу і решту 1,2-пропіленгліколю.A bottle with a volume of 1000 ml contains 895 (wt.) 1-deoxy-1-M-(Imethyl-(2-acridon-9-one-10-yl-acetate)|-ammonium-D-glucitol, 0.195 (wt.) catapol and the rest of 1,2-propylene glycol.

У Таблицях 1-6 подані результати експериментальних і клінічних досліджень ранозагоювального, протизапального й антиінфекційного лікарського препарату.Tables 1-6 present the results of experimental and clinical studies of the wound-healing, anti-inflammatory and anti-infective drug.

У Таблицях 1, 2 наведені дані з добору оптимального складу лікарського препарату, що заявляється.Tables 1 and 2 show data on the selection of the optimal composition of the claimed medicinal product.

У Таблицях 3-6 подані результати лікувальної ефективності лікарського препарату, що заявляється.Tables 3-6 present the results of the therapeutic efficacy of the claimed medicinal product.

Добір оптимального співвідношення компонентів, що складають препарат за даним винаходом, здійснювали експериментальним шляхом.Selection of the optimal ratio of the components that make up the drug according to this invention was carried out experimentally.

Дослід 1. Добір вмісту активної речовини здійснювали за показниками біодоступності активної речовини.Experiment 1. The selection of the content of the active substance was carried out according to the indicators of the bioavailability of the active substance.

Дослід проводили на кроликах породи Шиншила, розділених на 9 груп по 9 тварин в кожній. На попередньо зневолошену і скарифіковану ділянку шкіри площею 5см: на спині кролика наносили склади з різним вмістом активної речовини із розрахунку 0,2мл на 1см". На шию кролику вдягали спеціальний комірець, який запобігав злизуванню препарату.The experiment was conducted on rabbits of the Chinchilla breed, divided into 9 groups of 9 animals in each. On a previously depilated and scarified area of skin with an area of 5 cm: on the rabbit's back, compositions with different contents of the active substance were applied at the rate of 0.2 ml per 1 cm". A special collar was worn on the rabbit's neck, which prevented licking of the drug.

Через 30 хвилин оброблену ділянку ретельно протирали дистильованою водою, і під наркозом вирізали ділянку шкіри з епідермальним шаром площею 1см?, яку гомогенізували ультразвуком для екстрагування активної речовини зі 100мл дистильованої води протягом 30 хвилин. Одержаний розчин фільтрували через стерилізаційний фільтр типу «Сарториус», і спектрофотометричним шляхом визначали концентрацію активної речовини на довжині хвилі 408нм.After 30 minutes, the treated area was thoroughly wiped with distilled water, and under anesthesia, a section of skin with an epidermal layer with an area of 1 cm was cut out, which was homogenized by ultrasound to extract the active substance with 100 ml of distilled water for 30 minutes. The resulting solution was filtered through a sterilizing filter of the "Sartorius" type, and the concentration of the active substance was determined spectrophotometrically at a wavelength of 408 nm.

Отримані результати експерименту, подані в Таблиці 1, показують, що біодоступність більше 5095 була одержана при концентрації активної речовини у препараті, що заявляється, в інтервалі від 8,0 до 15,095 (мас).The obtained results of the experiment, presented in Table 1, show that the bioavailability of more than 5095 was obtained at the concentration of the active substance in the claimed preparation in the range from 8.0 to 15.095 (wt).

При концентрації активної речовини менше 8,095 (мас.) біодоступність складає менше 5095 і не є достатньою для ефективного лікування глибоких ран і опіків. При концентрації більше 15,095 (мас.) активна речовина не повністю розчиняється в 1,2-пропіленгліколі Її утворює осад. При спробі подальшого розчинення активної речовини при нагріванні, після охолодження до кімнатної температури відбувається її часткова кристалізація під час зберігання, і даний склад стає непридатним для застосування.When the concentration of the active substance is less than 8.095 (wt.), bioavailability is less than 5095 and is not sufficient for effective treatment of deep wounds and burns. At a concentration of more than 15.095 (wt.), the active substance does not completely dissolve in 1,2-propylene glycol. It forms a precipitate. When an attempt is made to further dissolve the active substance during heating, after cooling to room temperature, its partial crystallization occurs during storage, and this composition becomes unsuitable for use.

Дослід 2. Добір вмісту катаполу у препараті, що заявляється, виконували ікспериментальним шляхом.Experiment 2. Selection of the content of catapol in the claimed preparation was carried out experimentally.

Досліджувалися різні концентрації катаполу в інтервалі від 0 до 1,095 (мас). Дослідження лікарського препарату з концентраціями катаполу більше 1,095 (мас.) не проводилися, оскільки такі концентрації викликають опіки шкіри слизових оболонок |РЛО-АПТЕКАРЬ, Изданиєе второе, переработанное и дополненноеє, М., РЛО-2000, стр,540).Different concentrations of catapol were studied in the range from 0 to 1.095 (wt). Studies of the medicinal product with concentrations of catapol greater than 1.095 (wt.) were not conducted, because such concentrations cause burns of the skin of the mucous membranes |RLO-APTEKAR, Izdaniee vturoe, pererabotannoe i dopolnennoye, M., RLO-2000, p.540).

Досліди проводили на кроликах породи Шиншила, розділених на 7 груп по 5 тварин у кожній. На попередньо зневолошену і скарифіковану ділянку шкіри площею 5см2 на спині кролика наносили препарат, який містив 895 (мас.) активної речовини з різним вмістом катаполу із розрахунку Об,2мл на 1см7. На шию кролику вдягали спеціальний комірець, який запобігав злизуванню препарату. Через 30 хвилин проводили огляд ділянки шкіри для визначення наявності місцевоподразнювального ефекту (свербіж, почервоніння, опік).Experiments were conducted on rabbits of the Chinchilla breed, divided into 7 groups of 5 animals each. A drug containing 895 (wt.) of the active substance with different catapol contents was applied to a previously depilated and scarified area of skin with an area of 5 cm2 on the back of a rabbit, at the rate of Ob.2 ml per 1 cm7. A special collar was worn on the rabbit's neck, which prevented licking of the drug. After 30 minutes, the skin area was examined to determine the presence of a local irritant effect (itching, redness, burning).

Наступний огляд проводили за 24 години.The next examination was carried out in 24 hours.

Результати досліджень подані в Таблиці 2.The results of the research are presented in Table 2.

Проведені дослідження показали, що при концентрації катаполу в межах 0,001-0,1095 (мас.) препарат не подразнює шкіру і добре переноситься тваринами. При Збільшенні концентрації вище 0,1095 (мас.) препарат викликає подразнення і сенсибілізує шкіру; отже такий склад не є підходящим для зовнішнього застосування.Conducted studies have shown that at a concentration of catapol in the range of 0.001-0.1095 (wt.), the drug does not irritate the skin and is well tolerated by animals. When the concentration increases above 0.1095 (wt.), the drug causes irritation and sensitizes the skin; therefore, such a composition is not suitable for external use.

Таким чином, оптимальною є концентрація катаполу в межах 0,001-0,1095 (мас).Thus, the optimal concentration of catapol is in the range of 0.001-0.1095 (mass).

Дослідження стабільності даного препарату при зберіганні проводилось при концентрації катаполу в межах 0,001-0,1095 (мас).The study of the stability of this drug during storage was carried out at a concentration of catapol in the range of 0.001-0.1095 (wt).

Наявність або відсутність мікробної контамінації відкритих флаконів з препаратом визначали протягом 7 днів зберігання при кімнатній температурі за методом мембранної фільтрації відповідно до вимог Державної фармакопеї (Государственная фармакопея, Хі издание, вьіпуск 2, стр.187)|.The presence or absence of microbial contamination of opened vials with the drug was determined during 7 days of storage at room temperature using the membrane filtration method in accordance with the requirements of the State Pharmacopoeia (State Pharmacopoeia, Хи издание, выпуск 2, p. 187)|.

Дослідження показало збереження біологічної активності і цілюовиту відсутність контамінації лікарського препарату гнилісними бактеріями і грибами при зберіганні.The study showed the preservation of biological activity and the targeted absence of contamination of the medicinal product with putrefactive bacteria and fungi during storage.

Таким чином, для вирішення поставленого завдання компоненти складу ранозагоювального, протизапального й антиінфекційного препарату, що заявляється, фвинні знаходитися у такому оптимальному співвідношенні, 95 (мас):Thus, to solve the task, the components of the composition of the wound-healing, anti-inflammatory and anti-infective drug, which is claimed, must be in the following optimal ratio, 95 (by mass):

Тгдезокси-1-М-Іметил(2- акридон-9-он-10-іл-ацетат)|- амоній-Д-глюцитол 8,0-15,0 катапол 0,001-0,10 1,2-пропіленгліколь, як основа до 100Tgdeoxy-1-M-Imethyl(2-acridon-9-one-10-yl-acetate)|-ammonium-D-glucitol 8.0-15.0 catapol 0.001-0.10 1,2-propylene glycol as a base up to 100

Ранозагоювальну, протизапальну й антиінфекційну ефективність даного препарату оцінювали в експериментальних дослідженнях при лікуванні опікової рани (Дослід 3) і генітального герпеса (Дослід 4).The wound-healing, anti-inflammatory and anti-infective effectiveness of this drug was evaluated in experimental studies in the treatment of burn wounds (Experiment 3) and genital herpes (Experiment 4).

Дослід 3. Дослід проводили на 13 кроликах породи Шиншила вагою 2,3-2,8кг.Experiment 3. The experiment was conducted on 13 Chinchilla rabbits weighing 2.3-2.8 kg.

Для моделювання термічного опіку використовували стандартний метод |Кочетьмгов Н.И., О способах воспроизведения термических ожогов, Л.: Медицина, 1964, стр.86)|. Опіки наносилися на бічну поверхню стегна. З ділянки бічної поверхні стегна тварини видаляли волосяний покрив і до шкіри прикладали керамічний тигель діаметром 1,5см, нагрітий у муфельній печі до 600"С протягом 5 сThe standard method was used to simulate a thermal burn |N.I. Kochetmgov, On methods of reproduction of thermal burns, L.: Medicine, 1964, p.86)|. Burns were applied to the lateral surface of the thigh. The hair cover was removed from the lateral surface of the animal's thigh, and a ceramic crucible with a diameter of 1.5 cm, heated in a muffle furnace to 600°C for 5 seconds, was applied to the skin.

Після цього проводили дослідження в трьох групах тварин. У першій (контрольній) групі лікування не проводили. У другій (дослідній) групі лікування проводили маззю, виготовленою за прототипом. У третій (дослідній) групі лікування проводили препаратом, що заявляється, з концентрацією активної речовини 8,095 (мас).After that, research was conducted in three groups of animals. No treatment was performed in the first (control) group. In the second (experimental) group, the treatment was carried out with ointment made according to the prototype. In the third (experimental) group, the treatment was carried out with the claimed drug with an active substance concentration of 8.095 (wt).

Тварин щоденно оглядали, визначали стан і розміри опікової рани. На 7, 14 і 28 дні опікові рани цілком вирізали разом з ділянкою здорової шкіри і піддавали гістологічним дослідженням. Результати досліду подані в Таблиці 3.The animals were examined daily, the condition and size of the burn wound were determined. On days 7, 14, and 28, burn wounds were completely excised together with a section of healthy skin and subjected to histological examination. The results of the experiment are presented in Table 3.

У контрольній групі на місці термічного опіку одразу ж після його нанесення формувалася ділянка сухого коагуляційного некрозу, чітко обмеженого від навколишньої здорової тканини. Через 1 добу навколо цієї зони утворилася демаркаційна лінія ураженого епідермісу розміром 3-4мм. Починаючи з другого дня, на поверхні опікової рани утворилася фібринова плівка, яка стовщувалася і ставала темнішою протягом першого тижня. У наступні 7 днів по периферії опіку спостерігалася гіперемія й утворився запальний валик. При цьому розміри осередку ураження значно зменшувалися. До 14 дня з початку досліду осередок ураження зменшився за рахунок вростання в нього з периферії епідермісу у вигляді язиків. До 28 дня опікова рана повністю загоїлася.In the control group, an area of dry coagulation necrosis, clearly demarcated from the surrounding healthy tissue, was formed at the site of the thermal burn immediately after its application. After 1 day, a demarcation line of the affected epidermis with a size of 3-4 mm was formed around this zone. Starting from the second day, a fibrin film formed on the surface of the burn wound, which thickened and became darker during the first week. In the next 7 days, hyperemia was observed on the periphery of the burn and an inflammatory roller was formed. At the same time, the size of the lesion was significantly reduced. By the 14th day from the start of the experiment, the lesion was reduced due to the growth of tongues from the periphery of the epidermis. By the 28th day, the burn wound was completely healed.

У другій групі кроликів загоювання опікової рани відбувалося у коротші терміни, ніж у першій групі, проте протягом усього терміну лікування було дуже вираженим місцеве запалення. Форма опікової рани мінялася за рахунок нерівномірного вростання епідермісу. До 21 дня рана повністю епітелізувалася з країв, а до 28 дня цілком загоїлася.In the second group of rabbits, the healing of the burn wound took place in a shorter time than in the first group, however, during the entire period of treatment, local inflammation was very pronounced. The shape of the burn wound changed due to the uneven growth of the epidermis. By the 21st day, the wound was completely epithelialized from the edges, and by the 28th day it was completely healed.

У третій групі спостерігалися кращі результати. Протягом перших 7 днів спостерігалася інтенсивна місцева запальна реакція, проте вже на 14 добу запалення Ділком зникло, і опікова рана епітелізувалася за рахунок наповзання регенеруючого епітелію з країв. Повне зрощування епітелію загоювання рани настало на 21 деньBetter results were observed in the third group. During the first 7 days, an intense local inflammatory reaction was observed, but already on the 14th day, Dilkom's inflammation disappeared, and the burn wound epithelialized due to the creeping of the regenerating epithelium from the edges. Complete fusion of the wound-healing epithelium occurred on the 21st day

Лікування, що було на 7 днів раніше, ніж у другій групі (прототип) і на 2 тижні раніше, між у контрольній групі.The treatment was 7 days earlier than in the second group (prototype) and 2 weeks earlier than in the control group.

Дослід 4. Дослід проводили на Зб самцях морських свинок вагою 250-300г, котрих заражали вірусом простого герпеса другого типу у вигляді вірусовмісної суспензії з інфекційним титром 5-6 94 ЦПД 50/мл на скарифіковану поверхню пеніса за методом Маренікової С.С. |Маренникова С.С. Вопрось! вирусологии, 1986,Experiment 4. The experiment was conducted on Zb male guinea pigs weighing 250-300 g, which were infected with the herpes simplex virus of the second type in the form of a virus-containing suspension with an infectious titer of 5-6 94 TSP 50/ml on the scarified surface of the penis according to the method of S.S. Marenikova. Marennikova S.S. Question! of virology, 1986,

Мет, стр.50-65).Met, pp. 50-65).

Дослідження проводили на трьох групах по 12 тварин в кожній: перша (контрольна) - без лікування, друга (дослідна) - лікування прототипом, третя (дослідна) - лікування препаратом, що заявляється, з концентрацією активної речовини 8,095 (мас). Лікування проводили через 48 годин після зараження шляхом застосування препаратів, втираючи їх в уражену поверхню три рази на день протягом 8 днів.The research was conducted on three groups of 12 animals in each: the first (control) - without treatment, the second (experimental) - treatment with the prototype, the third (experimental) - treatment with the claimed drug with a concentration of the active substance 8.095 (wt). Treatment was carried out 48 hours after infection by applying drugs, rubbing them into the affected surface three times a day for 8 days.

У тварин контрольної групи через 24-48 годин на місці ураження з'явилося почервоніння, набряклість і пухирці-везикули. Через 72 години після інфікування клінічна картина генітальної герпетичної інфекції була яскраво вираженою: спостерігалося злиття окремих пустул, виникнення болісних виразок, кровоточивих поверхонь і орхіт. У частини тварин інфекція прийняла генералізований характер, який виражався у вигляді парезів і паралічів задніх кінцівок і, нарешті, загибелі, яка наставала на 9-10 день.In animals of the control group, after 24-48 hours, redness, swelling and blisters-vesicles appeared at the site of the lesion. 72 hours after infection, the clinical picture of genital herpes infection was pronounced: the fusion of individual pustules, the appearance of painful ulcers, bleeding surfaces, and orchitis was observed. In some animals, the infection took on a generalized character, which was expressed in the form of paresis and paralysis of the hind limbs and, finally, death, which occurred on the 9-10th day.

Динаміку розвитку інфекційного процесу оцінювали за ступенем виразності основних ознак захворювання.The dynamics of the development of the infectious process was assessed by the degree of expressiveness of the main signs of the disease.

Ступінь виразності визначали за умовною чотирибальною шкалою, враховуючи чотири головних ознаки: гіперемію слизової оболонки, набряк, специфічні вірусіндуковані елементи (везикули, пустули, виразки), орхіт і, надаючи кожній з них бал від 0 до 4 |Маренникова С.С, Вопрось! вирусологии, 1986, Ме1, стр.59-65).The degree of expressiveness was determined on a conventional four-point scale, taking into account four main signs: hyperemia of the mucous membrane, edema, specific virus-induced elements (vesicles, pustules, ulcers), orchitis, and giving each of them a score from 0 to 4 |Marennikova S.S., Vopros! of virology, 1986, Me1, pp. 59-65).

Наприклад, відсутність гіперемії оцінювали в 0 балів, слабке почервоніння - 1 бал, виразне почервоніння на невеликій ділянці шкіри - 2 бали, виразне почервоніння на значній ділянці шкіри - З бали, яскраво виражене почервоніння на широкій ділянці шкіри - 4 бали. Таку оцінку по всіх вищеперелічених ознаках проводили протягом 15 днів для всіх груп тварин і обчислювали середнє значення балів у кожній групі із розрахунку на одну тварину. Результати обчислювань подані в Таблиці 4.For example, the absence of hyperemia was assessed as 0 points, weak redness - 1 point, marked redness on a small area of skin - 2 points, marked redness on a large area of skin - C points, pronounced redness on a wide area of skin - 4 points. Such an assessment for all the above-mentioned signs was carried out within 15 days for all groups of animals and the average value of points in each group was calculated on the basis of one animal. The results of calculations are presented in Table 4.

Як можна бачити із даних в Таблиці 4, що відображають динаміку виразності інфекційного процесу, пік захворюваності по всіх групах тварин припадає на третій день після зараження. Середнє значення балів, що характеризує найбільш виражений розвиток клінічної симптоматики в контрольній групі, складало 11,6 (максимально можливе значення 16 балів - усі 4 ознаки захворювання яскраво виражені й оцінюються в 4 бали; мінімально можливе значення 0 балів - усі 4 ознаки захворювання відсутні). Виразність проявлення інфекції в контрольній групі морських свинок, що не отримували лікування, була вищою протягом усього терміну спостереження порівняно з тваринами дослідних груп. Лікувальний ефект препарату, що заявляється, і прототипу спостерігався, починаючи з другого дня лікування, і на 3-4 день курсу лікування, згідно з візуальною оцінкою клінічної картини, перевищував прототип.As can be seen from the data in Table 4, which reflect the dynamics of the expressiveness of the infectious process, the peak of morbidity in all groups of animals occurs on the third day after infection. The average value of the points characterizing the most pronounced development of clinical symptoms in the control group was 11.6 (the maximum possible value is 16 points - all 4 signs of the disease are pronounced and are estimated at 4 points; the minimum possible value is 0 points - all 4 signs of the disease are absent) . The severity of the infection in the control group of guinea pigs that did not receive treatment was higher during the entire period of observation compared to the animals of the experimental groups. The therapeutic effect of the claimed drug and the prototype was observed starting from the second day of treatment, and on day 3-4 of the course of treatment, according to a visual assessment of the clinical picture, it exceeded the prototype.

Ефективність лікувальної дії препарату, що заявляється, порівняно з прототипом, визначали за кількістю цілком здорових тварин на 6 день лікування і кількістю загиблих тварин на 10 день після зараження внаслідок генералізації процесу. Отримані результати подані в Таблиці 5.The effectiveness of the therapeutic effect of the claimed drug, compared to the prototype, was determined by the number of completely healthy animals on the 6th day of treatment and the number of dead animals on the 10th day after infection due to the generalization of the process. The obtained results are presented in Table 5.

Як видно з даних у Таблиці 5, препарат, що заявляється, перевершував прототип за максимальним лікувальним ефектом на 16,795, а також на 10095 запобігав генералізації герпетичної інфекції, що було зумовлено більшою біодоступністю препарату порівняно з прототипом.As can be seen from the data in Table 5, the claimed drug exceeded the prototype in terms of the maximum therapeutic effect by 16.795, and also prevented the generalization of herpes infection by 10095, which was due to the greater bioavailability of the drug compared to the prototype.

Таким чином, препарат складу, що заявляється, виказує високу ранозагоювальну, протизапальну й антиінфекційну ефективність і скорочує терміни лікування інфікованих ран і опіків.Thus, the drug of the claimed composition shows high wound-healing, anti-inflammatory and anti-infective effectiveness and shortens the treatment period of infected wounds and burns.

Ранозагоювальну і протизапальну ефективність препарату, що заявляється, оцінювали при лікуванні хворих на гострий риносинусит і гнійний уретрит.The wound-healing and anti-inflammatory effectiveness of the claimed drug was evaluated in the treatment of patients with acute rhinosinusitis and purulent urethritis.

Лікування гострого риносинуситу проводили на 30 хворих у віці від ЗО до 60 років. В усіх спостерігалася яскраво виражена гіперемія слизової оболонки носа, набряклість носових раковин, звуження загальних носових ходів. Препарат з концентрацією активної речовини 8,095 (мас.) наносили шляхом аплікації на слизову оболонку носа двічі на день.Treatment of acute rhinosinusitis was carried out on 30 patients aged from 3 to 60 years. All of them had marked hyperemia of the nasal mucosa, swelling of the nasal concha, narrowing of the common nasal passages. The drug with an active substance concentration of 8.095 (w/w) was applied to the nasal mucosa twice a day.

Оцінку лікувальної ефективності проводили на основі суб'єктивних відчуттів хворих і результатів риноскопії. Після першої обробки була відзначена позитивна динаміка у перебігу хвороби: полегшення дихання, зменшення виділень із носа, припинення печіння і сухості в носі. На З день лікування у більшості хворих зникла гіперемія слизової оболонки носа, повне видужання настало у 8095 випадків, що свідчить про високу лікувальну ефективність препарату, що заявляється, і дозволяє скоротити терміни лікування гострого риносинуситу.The assessment of therapeutic effectiveness was carried out on the basis of the subjective feelings of patients and the results of rhinoscopy. After the first treatment, positive dynamics in the course of the disease were noted: easier breathing, reduction of discharge from the nose, cessation of burning and dryness in the nose. On the 3rd day of treatment, hyperemia of the nasal mucosa disappeared in most patients, complete recovery occurred in 8,095 cases, which indicates the high therapeutic effectiveness of the claimed drug and allows shortening the duration of acute rhinosinusitis treatment.

Лікування гнійного уретриту проводили у 55 хворих у віці від 17 до 46 років у двох групах хворих - дослідній і контрольній. В усіх хворих спостерігалися сильні гнійно-слизові виділення із уретри, свербіж і печіння при сечовипусканні, загальна недуга. Уретроскопія показала гіперемію слизової уретри, її набряклість і наявність ерозій. Діагностика збудника за методом якісної полімеразної ланцюгової реакції (ПЛР) у виділеннях із уретри показала наявність хламідій (Снпіатуаїйа (гапотаїйів) й уреплазм (Огеаріаєта игеаїйісут).Treatment of purulent urethritis was carried out in 55 patients aged 17 to 46 years in two groups of patients - experimental and control. All patients had strong purulent-mucous discharge from the urethra, itching and burning during urination, and general malaise. Urethroscopy showed hyperemia of the mucous membrane of the urethra, its swelling and the presence of erosions. Diagnostics of the causative agent by the method of qualitative polymerase chain reaction (PCR) in secretions from the urethra showed the presence of chlamydia (Snpiatuaia (gapotaii)) and ureplasma (Ogeariaeta igeaiiisut).

У контрольній групі (20 хворих) проводили лише базове етіотропне лікування макролідним антибіотиком, азитроміцином, перорально по 20Омг двічі на день протягом 10 днів.In the control group (20 patients), only basic etiotropic treatment with a macrolide antibiotic, azithromycin, was performed orally at 20 mg twice a day for 10 days.

У дослідній групі (35 хворих) на фоні базової антибіотикотерапії застосовували лікарський препарат, що заявляється, який містив 8,095 (мас.) активної речовини, шляхом внутрішньоуретральних інстиляцій через канюлю по бмл 1 раз на день протягом 10 днів. Ефективність лікування оцінювали за сукупністю клінічних ознак і елімінації збудника за методом ПЛР. Результати лікування наведені в Таблиці 6.In the experimental group (35 patients) against the background of basic antibiotic therapy, the claimed medicinal product, which contained 8.095 (wt.) of the active substance, was used by intraurethral instillation through a cannula at bml once a day for 10 days. The effectiveness of the treatment was evaluated based on the combination of clinical signs and the elimination of the causative agent by the PCR method. The results of treatment are shown in Table 6.

Подані результати показують, що у хворих контрольної групи припинялися гнійно-слизові виділення, у більшості хворих були відсутніми болі при сечовипусканні, зменшився свербіж на ділянці уретри. Проте дослідження на наявність збудника показали, що у більшості випадків повного вилікування не наставало: у 7095 хворих метод ПЛР показав наявність збудника.The presented results show that purulent-mucous secretions stopped in patients of the control group, pain during urination was absent in most patients, and itching in the area of the urethra decreased. However, tests for the presence of the causative agent showed that in most cases complete recovery did not occur: in 7,095 patients, the PCR method showed the presence of the causative agent.

У другій групі у хворих припинилися гнійно-слизові виділення з уретри, свербіж, печіння і болі при сечовипусканні. Уретроскопія показала суттєве зменшення ерозії слизової оболонки. Аналіз присутності збудника за методом ПЛР показав наявність хламідій й уреплазм лише в 4 хворих.In the second group, purulent-mucous discharge from the urethra, itching, burning and pain during urination stopped. Urethroscopy showed a significant reduction in mucosal erosion. Analysis of the presence of the causative agent by the PCR method showed the presence of chlamydia and ureaplasma in only 4 patients.

Таким чином, результати лікування хворих дослідної групи були набагато кращими, ніж в контрольній групі. Застосування препарату, що заявляється, на фоні базової антибіотикотерапії знижує інфікованість уретри, що зменшує імовірність рецидиву захворювання.Thus, the results of treatment of patients in the experimental group were much better than in the control group. The use of the claimed drug against the background of basic antibiotic therapy reduces the infection of the urethra, which reduces the likelihood of recurrence of the disease.

Раназагоювальний, протизапальний й антиінфекційний лікарський препарат складу, що заявляється, є високоефективним препаратом, який характеризується високою біодоступністю, стабільністю лікарської форми при зберіганні і дозволяє ефективно лікувати інфіковані поверхневі і глибокі рани, опіки, а також запальні захворювання шкіри і слизових оболонок, у важкодоступних порожнинах організму включно.The wound-healing, anti-inflammatory and anti-infectious drug of the claimed composition is a highly effective drug characterized by high bioavailability, stability of the dosage form during storage and allows effective treatment of infected superficial and deep wounds, burns, as well as inflammatory diseases of the skin and mucous membranes, in hard-to-reach cavities including the body.

Таблиця 1Table 1

Концентрація Концентрація Концентрація активної Біодоступність Показники якості активної речовини у | активної речовини у | речовини в епідермісі ої, "| лікарської форми препараті, 9о (мас. препараті, мг через 30 хвилин, мг однорідний, 5,0 1,0 0,3620,01 36,0 (низька) прозорий, в'язкий розчин (придатний однорідний, 1,6 0,82520,01 51,2 (висока) прозорий, в'язкий розчин (придатний однорідний, 10,0 2,0 1,05:50,01 52,6 (висока) прозорий, в'язкий розчин (придатний однорідний, 12,0 2,4 1,89520,02 78,6 (висока) прозорий, в'язкий розчин (придатний однорідний, 15,0 3,0 2,6420,03 88,4 (висока) прозорий, в'язкий розчин (придатний осад (неприданий доConcentration Concentration Concentration of active Bioavailability Indicators of the quality of the active substance in | of the active substance in | substances in the epidermis of the drug, "| dosage form of the drug, 9o (wt. of the drug, mg after 30 minutes, mg homogeneous, 5.0 1.0 0.3620.01 36.0 (low) transparent, viscous solution (suitable homogeneous, 1.6 0.82520.01 51.2 (high) transparent, viscous solution (suitable homogeneous, 10.0 2.0 1.05:50.01 52.6 (high) transparent, viscous solution (suitable uniform, 12.0 2.4 1.89520.02 78.6 (high) transparent, viscous solution (suitable uniform, 15.0 3.0 2.6420.03 88.4 (high) transparent , viscous solution (suitable sediment (not added to

Таблиця 2 ший яння 0 СХ катаполу в Характер дії на шкіру кроликів стерильності Примітка препараті, Уо(мас. протягом 7 днів є пн ПЕК ев змін протягом 24год. стерильності для лікування " змін протягом 24год. : лікування змін протягом 24год. : лікування " змін протягом 24год. : лікуванняTable 2. The effect of catapol on the skin of sterility rabbits. Table 2. within 24 hours: treatment

От ЕДЛОЮЮМЬМ сяеьнн «и 015 Тгод. після обробки. Лущення шкіри в місці стерильний придатний для обробки через 24год. лікуванняOt EDLOYUYUMM syaenn «y 015 Thod. after processing. Skin exfoliation in a sterile place suitable for processing after 24 hours. treatment

Сильне почервоніння за год. після обробки. й Препарат не 0 БО Кролики непокояться і намагаються лизати стерильний придатний для " місце обробки протягом 10-15хв. Сильне лікування лущення шкіри через 24год.Severe redness in an hour. after processing. y The drug is not 0 BO Rabbits are restless and try to lick the sterile suitable for " place of treatment within 10-15 minutes. Strong treatment of peeling skin after 24 hours.

Сильне почервоніння і подразнення шкіри за Препарат не 075 год. після обробки. Кролики непокояться і стерильний придатний для ' намагаються лизати місце обробки протягом лікування 20-30хв. Сильне лущення шкіри через 24год. " набряком і гіперемією. й лікуванняStrong redness and irritation of the skin for the drug not 075 h. after processing. Rabbits are restless and sterile suitable for 'try to lick the place of treatment during treatment for 20-30 minutes. Strong peeling of the skin after 24 hours. " edema and hyperemia. and treatment

Таблиця З оггрупадослідна (лікування прототипом) | 12,320,1|5,420,3|13,79:02|09501| 0Table C of the study group (prototype treatment) | 12,320.1|5,420.3|13.79:02|09501| 0

З група дослідна (лікування препаратом. що заявляється) )|12,8-01|6б202|13501| 0 | 0C experimental group (treatment with the drug that is claimed)|12.8-01|6b202|13501| 0 | 0

Таблиця 4Table 4

Дні після 2 група дослі і З і і зараження | 1 група контрольна (без упа дослідна (лікування група дослідна (лікування . прототипом) препаратом, що заявляється) лікування ши з п СИ: Я ПО: Ж: Я ПО: Ж ПО шими и сх: Я ПО СЯ: ПОНЯ ПОЛ ЧО ши зи Ех я ТЕ ПО ПО МК ПО 791 Г1111111180 1 17111111111171071 11111105 щі ло 11110111171111111011Ї11111111111111101Days after the 2nd group dosli and Z and infection | 1 control group (without upa experimental (treatment group experimental (treatment. prototype) with the drug that is claimed) treatment of shi z p SY: I PO: F: I PO: F PO shim i sx: I PO SYA: MRS POL CHO shi zi Eh I TE PO PO MK PO 791 Г1111111180 1 171111111111171071 11111105 close 11110111171111111011Ї11111111111111101

Таблиця 5 тварин на 6 день, 95 10 день, 95 плин що заявляється 'Table of 5 animals on the 6th day, 95 on the 10th day, 95 plin that is declared'

Таблиця 6Table 6

ППП Р і бій Бай до лікуванняPPV R and fight Bai before treatment

Наявністьгнійно-слизовихвиділень | 2001000 | 0(0) | з5(100) | о0(0)The presence of purulent-mucous secretions 2001000 | 0(0) | z5(100) | o0(0)

UA2002043606A 2002-04-29 2002-04-29 Wound-healing, anti-inflammatory and antibacterial drug UA72003C2 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UA2002043606A UA72003C2 (en) 2002-04-29 2002-04-29 Wound-healing, anti-inflammatory and antibacterial drug

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UA2002043606A UA72003C2 (en) 2002-04-29 2002-04-29 Wound-healing, anti-inflammatory and antibacterial drug

Publications (1)

Publication Number Publication Date
UA72003C2 true UA72003C2 (en) 2005-01-17

Family

ID=34618556

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
UA2002043606A UA72003C2 (en) 2002-04-29 2002-04-29 Wound-healing, anti-inflammatory and antibacterial drug

Country Status (1)

Country Link
UA (1) UA72003C2 (en)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2990035A4 (en) * 2013-04-15 2016-10-12 Nat Univ Corp Univ Toyama 1,5-anhydro-d-glucitol-containing collagen production accelerator

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2990035A4 (en) * 2013-04-15 2016-10-12 Nat Univ Corp Univ Toyama 1,5-anhydro-d-glucitol-containing collagen production accelerator

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP0918458B1 (en) Antimicrobial treatment for herpes simplex virus and other infectious diseases
KR20040038908A (en) Virucidal Compositions
JPH09510468A (en) Gel for the treatment of skin diseases and for the disinfection of its skin
US20090156982A1 (en) Transdermal treatment device and method
Lehmann et al. Succinylmonocholine
KR20230038422A (en) Copper Ion Compositions and Methods for Treatment of Conditions Caused by Coronaviruses and Influenza
WO2017080048A1 (en) Film spraying agent for superfical burns and preparation method therefor
EA005917B1 (en) Virucidal compositions
CN108042623A (en) A kind of Sodium Hyaluronate gynaecologic antibiotic gel
WO2016054757A1 (en) Pharmaceutical composition for preventing, treating and curing rosacea, comprising snail slime, camomile and propolis
US6964783B1 (en) Non-solid composition for local application
RU2233151C2 (en) Application of tosylchloroamides for treatment of skin and mucosa disease
RU2173155C1 (en) Wound-healing, anti-inflammatory and anti-infectious medicinal preparation
UA72003C2 (en) Wound-healing, anti-inflammatory and antibacterial drug
RU2404745C2 (en) Hydrophilic pharmaceutical composition for treatment of burns (versions)
RU2240780C1 (en) Bactericidal and anti-inflammatory agent as ointment
RU2177314C2 (en) Composition eliciting antiseptic, reparative and analgetic properties
RU2209074C2 (en) Method for treating burns
RU2327473C1 (en) Antiseptic iodine-containing ointment
CN109223931A (en) A kind of burn cream and preparation method thereof for treating burn
JPH03500656A (en) Acyl carnitine, a drug for the treatment and prevention of viral infections
RU2086233C1 (en) Ointment for suppurative-inflammatory processes treatment
RU2782695C1 (en) Composition for external use "septisol"
Wahyuddin et al. The Use of an Ambroxol Solution to Assess Acute Dermal Irritation on Rabbit Skin
RU2360666C2 (en) Complex antiseptic for treatment of animals with purulent, purulent-necrotic and purulent-putrefactive lesions of tissues