UA52120A - Засіб для профілактики та лікування грибкових уражень - Google Patents
Засіб для профілактики та лікування грибкових уражень Download PDFInfo
- Publication number
- UA52120A UA52120A UA2002021542A UA200221542A UA52120A UA 52120 A UA52120 A UA 52120A UA 2002021542 A UA2002021542 A UA 2002021542A UA 200221542 A UA200221542 A UA 200221542A UA 52120 A UA52120 A UA 52120A
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- composition
- drug
- miconazole
- darnytsia
- treatment
- Prior art date
Links
- 238000011282 treatment Methods 0.000 title claims abstract description 15
- 230000002265 prevention Effects 0.000 title claims abstract description 6
- 208000031888 Mycoses Diseases 0.000 title abstract description 18
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 18
- IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N dimethyl sulfoxide Natural products CS(C)=O IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 16
- 230000001857 anti-mycotic effect Effects 0.000 claims abstract description 11
- 239000002543 antimycotic Substances 0.000 claims abstract description 10
- 229960002509 miconazole Drugs 0.000 claims description 16
- BYBLEWFAAKGYCD-UHFFFAOYSA-N Miconazole Chemical compound ClC1=CC(Cl)=CC=C1COC(C=1C(=CC(Cl)=CC=1)Cl)CN1C=NC=C1 BYBLEWFAAKGYCD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 13
- 230000002538 fungal effect Effects 0.000 claims description 9
- 235000019441 ethanol Nutrition 0.000 claims description 8
- 230000003902 lesion Effects 0.000 claims description 7
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 4
- 238000012876 topography Methods 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 50
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 48
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 42
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 13
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 10
- BOFRXDMCQRTGII-UHFFFAOYSA-N 619-08-9 Chemical compound OC1=CC=C([N+]([O-])=O)C=C1Cl BOFRXDMCQRTGII-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 9
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 9
- 229940121375 antifungal agent Drugs 0.000 description 9
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 9
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 description 9
- 241000233866 Fungi Species 0.000 description 8
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 description 8
- 206010017533 Fungal infection Diseases 0.000 description 7
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 7
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 description 7
- 239000003429 antifungal agent Substances 0.000 description 7
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 7
- 229920001817 Agar Polymers 0.000 description 6
- 239000008272 agar Substances 0.000 description 6
- 230000003444 anaesthetic effect Effects 0.000 description 6
- 230000000843 anti-fungal effect Effects 0.000 description 6
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 6
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 6
- 239000003589 local anesthetic agent Substances 0.000 description 6
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 5
- 231100000676 disease causative agent Toxicity 0.000 description 5
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 5
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 5
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 5
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 5
- 238000009792 diffusion process Methods 0.000 description 4
- 230000001408 fungistatic effect Effects 0.000 description 4
- 210000004209 hair Anatomy 0.000 description 4
- 238000000034 method Methods 0.000 description 4
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 4
- OCAPBUJLXMYKEJ-UHFFFAOYSA-N 1-[biphenyl-4-yl(phenyl)methyl]imidazole Chemical compound C1=NC=CN1C(C=1C=CC(=CC=1)C=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1 OCAPBUJLXMYKEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- -1 Mycosyst) Chemical compound 0.000 description 3
- 230000009471 action Effects 0.000 description 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 3
- 238000011109 contamination Methods 0.000 description 3
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 3
- 208000024386 fungal infectious disease Diseases 0.000 description 3
- 230000000855 fungicidal effect Effects 0.000 description 3
- 239000002609 medium Substances 0.000 description 3
- 229960003255 natamycin Drugs 0.000 description 3
- NCXMLFZGDNKEPB-FFPOYIOWSA-N natamycin Chemical compound O[C@H]1[C@@H](N)[C@H](O)[C@@H](C)O[C@H]1O[C@H]1/C=C/C=C/C=C/C=C/C[C@@H](C)OC(=O)/C=C/[C@H]2O[C@@H]2C[C@H](O)C[C@](O)(C[C@H](O)[C@H]2C(O)=O)O[C@H]2C1 NCXMLFZGDNKEPB-FFPOYIOWSA-N 0.000 description 3
- 229960000988 nystatin Drugs 0.000 description 3
- VQOXZBDYSJBXMA-NQTDYLQESA-N nystatin A1 Chemical compound O[C@H]1[C@@H](N)[C@H](O)[C@@H](C)O[C@H]1O[C@H]1/C=C/C=C/C=C/C=C/CC/C=C/C=C/[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)[C@H](C)OC(=O)C[C@H](O)C[C@H](O)C[C@H](O)CC[C@@H](O)[C@H](O)C[C@](O)(C[C@H](O)[C@H]2C(O)=O)O[C@H]2C1 VQOXZBDYSJBXMA-NQTDYLQESA-N 0.000 description 3
- 244000052769 pathogen Species 0.000 description 3
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 3
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 3
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 3
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 3
- MCCACAIVAXEFAL-UHFFFAOYSA-N 1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-[(2,4-dichlorophenyl)methoxy]ethyl]imidazole;nitric acid Chemical compound O[N+]([O-])=O.ClC1=CC(Cl)=CC=C1COC(C=1C(=CC(Cl)=CC=1)Cl)CN1C=NC=C1 MCCACAIVAXEFAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- APKFDSVGJQXUKY-KKGHZKTASA-N Amphotericin-B Natural products O[C@H]1[C@@H](N)[C@H](O)[C@@H](C)O[C@H]1O[C@H]1C=CC=CC=CC=CC=CC=CC=C[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)[C@H](C)OC(=O)C[C@H](O)C[C@H](O)CC[C@@H](O)[C@H](O)C[C@H](O)C[C@](O)(C[C@H](O)[C@H]2C(O)=O)O[C@H]2C1 APKFDSVGJQXUKY-KKGHZKTASA-N 0.000 description 2
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 description 2
- IIUZTXTZRGLYTI-UHFFFAOYSA-N Dihydrogriseofulvin Natural products COC1CC(=O)CC(C)C11C(=O)C(C(OC)=CC(OC)=C2Cl)=C2O1 IIUZTXTZRGLYTI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- UXWOXTQWVMFRSE-UHFFFAOYSA-N Griseoviridin Natural products O=C1OC(C)CC=C(C(NCC=CC=CC(O)CC(O)C2)=O)SCC1NC(=O)C1=COC2=N1 UXWOXTQWVMFRSE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010053759 Growth retardation Diseases 0.000 description 2
- DDUHZTYCFQRHIY-UHFFFAOYSA-N Negwer: 6874 Natural products COC1=CC(=O)CC(C)C11C(=O)C(C(OC)=CC(OC)=C2Cl)=C2O1 DDUHZTYCFQRHIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000010195 Onychomycosis Diseases 0.000 description 2
- 208000002474 Tinea Diseases 0.000 description 2
- 206010067409 Trichophytosis Diseases 0.000 description 2
- APKFDSVGJQXUKY-INPOYWNPSA-N amphotericin B Chemical compound O[C@H]1[C@@H](N)[C@H](O)[C@@H](C)O[C@H]1O[C@H]1/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)[C@H](C)OC(=O)C[C@H](O)C[C@H](O)CC[C@@H](O)[C@H](O)C[C@H](O)C[C@](O)(C[C@H](O)[C@H]2C(O)=O)O[C@H]2C1 APKFDSVGJQXUKY-INPOYWNPSA-N 0.000 description 2
- 229960003942 amphotericin b Drugs 0.000 description 2
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 2
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 2
- 230000001580 bacterial effect Effects 0.000 description 2
- 229960002206 bifonazole Drugs 0.000 description 2
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 description 2
- OPGSFDUODIJJGF-JBUZINEHSA-N candicidin D Chemical compound C=1C=C(N)C=CC=1C(=O)CC(O)C(C)CC(C)C(C(/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/1)C)OC(=O)CC(=O)CCCC(=O)CC(O)CC(O)CC(O)CC(=O)CC(O)C(C(O)=O)C(O)CC\1OC1O[C@H](C)[C@@H](O)[C@H](N)[C@@H]1O OPGSFDUODIJJGF-JBUZINEHSA-N 0.000 description 2
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 description 2
- YPHMISFOHDHNIV-FSZOTQKASA-N cycloheximide Chemical compound C1[C@@H](C)C[C@H](C)C(=O)[C@@H]1[C@H](O)CC1CC(=O)NC(=O)C1 YPHMISFOHDHNIV-FSZOTQKASA-N 0.000 description 2
- 229940063123 diflucan Drugs 0.000 description 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 2
- RFHAOTPXVQNOHP-UHFFFAOYSA-N fluconazole Chemical compound C1=NC=NN1CC(C=1C(=CC(F)=CC=1)F)(O)CN1C=NC=N1 RFHAOTPXVQNOHP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960004413 flucytosine Drugs 0.000 description 2
- XRECTZIEBJDKEO-UHFFFAOYSA-N flucytosine Chemical compound NC1=NC(=O)NC=C1F XRECTZIEBJDKEO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960002867 griseofulvin Drugs 0.000 description 2
- DDUHZTYCFQRHIY-RBHXEPJQSA-N griseofulvin Chemical compound COC1=CC(=O)C[C@@H](C)[C@@]11C(=O)C(C(OC)=CC(OC)=C2Cl)=C2O1 DDUHZTYCFQRHIY-RBHXEPJQSA-N 0.000 description 2
- 231100000001 growth retardation Toxicity 0.000 description 2
- 239000008309 hydrophilic cream Substances 0.000 description 2
- CGIGDMFJXJATDK-UHFFFAOYSA-N indomethacin Chemical compound CC1=C(CC(O)=O)C2=CC(OC)=CC=C2N1C(=O)C1=CC=C(Cl)C=C1 CGIGDMFJXJATDK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 2
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 2
- CMVOJSWILFNLFI-UHFFFAOYSA-L magnesium;dibromate;hexahydrate Chemical compound O.O.O.O.O.O.[Mg+2].[O-]Br(=O)=O.[O-]Br(=O)=O CMVOJSWILFNLFI-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 229960005040 miconazole nitrate Drugs 0.000 description 2
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 2
- 238000001050 pharmacotherapy Methods 0.000 description 2
- 239000002459 polyene antibiotic agent Substances 0.000 description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 2
- 241000894007 species Species 0.000 description 2
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 description 2
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 2
- 239000000003 vaginal tablet Substances 0.000 description 2
- GXLOOVOKGBOVIH-YPBFURFVSA-N (1s,3r,4e,6e,8e,10e,12e,14e,16e,18s,19r,20r,21s,25r,29r,32r,33r,35s,37s,38r)-3-[(2r,3s,4s,5s,6r)-4-amino-3,5-dihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-19,25,29,32,33,35,37-heptahydroxy-18,20,21-trimethyl-23,27-dioxo-22,39-dioxabicyclo[33.3.1]nonatriaconta-4,6,8,10, Chemical compound O[C@H]1[C@@H](N)[C@H](O)[C@@H](C)O[C@H]1O[C@H]1/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)[C@H](C)OC(=O)C[C@H](O)CC(=O)C[C@H](O)CC[C@@H](O)[C@H](O)C[C@](O)(C[C@H](O)[C@H]2C(O)=O)O[C@H]2C1 GXLOOVOKGBOVIH-YPBFURFVSA-N 0.000 description 1
- XMAYWYJOQHXEEK-ZEQKJWHPSA-N (2S,4R)-ketoconazole Chemical compound C1CN(C(=O)C)CCN1C(C=C1)=CC=C1OC[C@H]1O[C@](CN2C=NC=C2)(C=2C(=CC(Cl)=CC=2)Cl)OC1 XMAYWYJOQHXEEK-ZEQKJWHPSA-N 0.000 description 1
- WPTDJHQTSAYOCX-UHFFFAOYSA-N 1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-[(2,4-dichlorophenyl)methoxy]ethyl]imidazole;2-(2-methyl-5-nitroimidazol-1-yl)ethanol Chemical compound CC1=NC=C([N+]([O-])=O)N1CCO.ClC1=CC(Cl)=CC=C1COC(C=1C(=CC(Cl)=CC=1)Cl)CN1C=NC=C1 WPTDJHQTSAYOCX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HAAITRDZHUANGT-UHFFFAOYSA-N 1-[2-[(7-chloro-1-benzothiophen-3-yl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]imidazole;nitric acid Chemical compound O[N+]([O-])=O.ClC1=CC(Cl)=CC=C1C(OCC=1C2=CC=CC(Cl)=C2SC=1)CN1C=NC=C1 HAAITRDZHUANGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LEZWWPYKPKIXLL-UHFFFAOYSA-N 1-{2-(4-chlorobenzyloxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl}imidazole Chemical compound C1=CC(Cl)=CC=C1COC(C=1C(=CC(Cl)=CC=1)Cl)CN1C=NC=C1 LEZWWPYKPKIXLL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QXHHHPZILQDDPS-UHFFFAOYSA-N 1-{2-[(2-chloro-3-thienyl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl}imidazole Chemical compound S1C=CC(COC(CN2C=NC=C2)C=2C(=CC(Cl)=CC=2)Cl)=C1Cl QXHHHPZILQDDPS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JLGKQTAYUIMGRK-UHFFFAOYSA-N 1-{2-[(7-chloro-1-benzothiophen-3-yl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl}imidazole Chemical compound ClC1=CC(Cl)=CC=C1C(OCC=1C2=CC=CC(Cl)=C2SC=1)CN1C=NC=C1 JLGKQTAYUIMGRK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VHVPQPYKVGDNFY-DFMJLFEVSA-N 2-[(2r)-butan-2-yl]-4-[4-[4-[4-[[(2r,4s)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]phenyl]-1,2,4-triazol-3-one Chemical compound O=C1N([C@H](C)CC)N=CN1C1=CC=C(N2CCN(CC2)C=2C=CC(OC[C@@H]3O[C@](CN4N=CN=C4)(OC3)C=3C(=CC(Cl)=CC=3)Cl)=CC=2)C=C1 VHVPQPYKVGDNFY-DFMJLFEVSA-N 0.000 description 1
- DFMDAJMTLJGKFW-UHFFFAOYSA-N 3-chloro-2-nitrophenol Chemical class OC1=CC=CC(Cl)=C1[N+]([O-])=O DFMDAJMTLJGKFW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- AJBZENLMTKDAEK-UHFFFAOYSA-N 3a,5a,5b,8,8,11a-hexamethyl-1-prop-1-en-2-yl-1,2,3,4,5,6,7,7a,9,10,11,11b,12,13,13a,13b-hexadecahydrocyclopenta[a]chrysene-4,9-diol Chemical compound CC12CCC(O)C(C)(C)C1CCC(C1(C)CC3O)(C)C2CCC1C1C3(C)CCC1C(=C)C AJBZENLMTKDAEK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MXWZRRPNVLCHMY-UHFFFAOYSA-N 6-bromonaphthalene-1,2-dione Chemical compound O=C1C(=O)C=CC2=CC(Br)=CC=C21 MXWZRRPNVLCHMY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241001480043 Arthrodermataceae Species 0.000 description 1
- 241000132025 Calendula Species 0.000 description 1
- 235000003880 Calendula Nutrition 0.000 description 1
- 241000222122 Candida albicans Species 0.000 description 1
- 206010007134 Candida infections Diseases 0.000 description 1
- 208000007163 Dermatomycoses Diseases 0.000 description 1
- 208000012766 Growth delay Diseases 0.000 description 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 1
- RVRHBLSINNOLPI-UHFFFAOYSA-N Lythridin Natural products COc1ccc(cc1OC)C2CC(CC3CCCCN23)OC(=O)CC(O)c4ccc(O)cc4 RVRHBLSINNOLPI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000867418 Morion Species 0.000 description 1
- 206010028116 Mucosal inflammation Diseases 0.000 description 1
- GXLOOVOKGBOVIH-UHFFFAOYSA-N Mycoheptin Natural products OC1C(N)C(O)C(C)OC1OC1C=CC=CC=CC=CC=CC=CC=CC(C)C(O)C(C)C(C)OC(=O)CC(O)CC(=O)CC(O)CCC(O)C(O)CC(O)(CC(O)C2C(O)=O)OC2C1 GXLOOVOKGBOVIH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004698 Polyethylene Substances 0.000 description 1
- 206010037888 Rash pustular Diseases 0.000 description 1
- 239000006159 Sabouraud's agar Substances 0.000 description 1
- 241000295644 Staphylococcaceae Species 0.000 description 1
- 206010043866 Tinea capitis Diseases 0.000 description 1
- YMCOHQVWOBMDCZ-UHFFFAOYSA-L Zinc undecylenate Chemical compound [Zn+2].[O-]C(=O)CCCCCCCCC=C.[O-]C(=O)CCCCCCCCC=C YMCOHQVWOBMDCZ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- LRQIWRXCHWNNEA-MWZFJMJKSA-L [Cl-].[Cl-].CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@H]1OC(=O)C[N+](C)(C)CCCCCCCCCC[N+](C)(C)CC(=O)O[C@@H]1C[C@H](C)CC[C@H]1C(C)C Chemical compound [Cl-].[Cl-].CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@H]1OC(=O)C[N+](C)(C)CCCCCCCCCC[N+](C)(C)CC(=O)O[C@@H]1C[C@H](C)CC[C@H]1C(C)C LRQIWRXCHWNNEA-MWZFJMJKSA-L 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- 230000002411 adverse Effects 0.000 description 1
- 229940098178 ambisome Drugs 0.000 description 1
- QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-O ammonium group Chemical group [NH4+] QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-O 0.000 description 1
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 1
- 230000000629 anti-dermatophyte Effects 0.000 description 1
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000006189 buccal tablet Substances 0.000 description 1
- 201000003984 candidiasis Diseases 0.000 description 1
- KHAVLLBUVKBTBG-UHFFFAOYSA-N caproleic acid Natural products OC(=O)CCCCCCCC=C KHAVLLBUVKBTBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 150000001720 carbohydrates Chemical class 0.000 description 1
- 150000001735 carboxylic acids Chemical class 0.000 description 1
- 239000003518 caustics Substances 0.000 description 1
- WIIZWVCIJKGZOK-RKDXNWHRSA-N chloramphenicol Chemical compound ClC(Cl)C(=O)N[C@H](CO)[C@H](O)C1=CC=C([N+]([O-])=O)C=C1 WIIZWVCIJKGZOK-RKDXNWHRSA-N 0.000 description 1
- 229960004022 clotrimazole Drugs 0.000 description 1
- VNFPBHJOKIVQEB-UHFFFAOYSA-N clotrimazole Chemical compound ClC1=CC=CC=C1C(N1C=NC=C1)(C=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1 VNFPBHJOKIVQEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000004040 coloring Methods 0.000 description 1
- 238000010835 comparative analysis Methods 0.000 description 1
- 229960003145 decamethoxine Drugs 0.000 description 1
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 1
- LTNZEXKYNRNOGT-UHFFFAOYSA-N dequalinium chloride Chemical compound [Cl-].[Cl-].C1=CC=C2[N+](CCCCCCCCCC[N+]3=C4C=CC=CC4=C(N)C=C3C)=C(C)C=C(N)C2=C1 LTNZEXKYNRNOGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000037304 dermatophytes Effects 0.000 description 1
- 239000008298 dragée Substances 0.000 description 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 1
- 229960003913 econazole Drugs 0.000 description 1
- 238000001704 evaporation Methods 0.000 description 1
- 230000008020 evaporation Effects 0.000 description 1
- 230000002550 fecal effect Effects 0.000 description 1
- 238000000855 fermentation Methods 0.000 description 1
- 230000004151 fermentation Effects 0.000 description 1
- 229960004884 fluconazole Drugs 0.000 description 1
- 238000004362 fungal culture Methods 0.000 description 1
- 244000053095 fungal pathogen Species 0.000 description 1
- 210000004392 genitalia Anatomy 0.000 description 1
- 230000009036 growth inhibition Effects 0.000 description 1
- 239000001963 growth medium Substances 0.000 description 1
- 210000004247 hand Anatomy 0.000 description 1
- 230000036541 health Effects 0.000 description 1
- 150000002460 imidazoles Chemical class 0.000 description 1
- 229960000905 indomethacin Drugs 0.000 description 1
- 239000012678 infectious agent Substances 0.000 description 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 1
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 description 1
- 238000010253 intravenous injection Methods 0.000 description 1
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- VHVPQPYKVGDNFY-ZPGVKDDISA-N itraconazole Chemical compound O=C1N(C(C)CC)N=CN1C1=CC=C(N2CCN(CC2)C=2C=CC(OC[C@@H]3O[C@](CN4N=CN=C4)(OC3)C=3C(=CC(Cl)=CC=3)Cl)=CC=2)C=C1 VHVPQPYKVGDNFY-ZPGVKDDISA-N 0.000 description 1
- 229960004130 itraconazole Drugs 0.000 description 1
- 229960004125 ketoconazole Drugs 0.000 description 1
- 210000002414 leg Anatomy 0.000 description 1
- 239000000865 liniment Substances 0.000 description 1
- 239000008297 liquid dosage form Substances 0.000 description 1
- 230000004807 localization Effects 0.000 description 1
- 238000011866 long-term treatment Methods 0.000 description 1
- 230000014759 maintenance of location Effects 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 230000007246 mechanism Effects 0.000 description 1
- 210000004379 membrane Anatomy 0.000 description 1
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 1
- 238000000386 microscopy Methods 0.000 description 1
- 229960004313 naftifine Drugs 0.000 description 1
- OZGNYLLQHRPOBR-DHZHZOJOSA-N naftifine Chemical compound C=1C=CC2=CC=CC=C2C=1CN(C)C\C=C\C1=CC=CC=C1 OZGNYLLQHRPOBR-DHZHZOJOSA-N 0.000 description 1
- 210000000282 nail Anatomy 0.000 description 1
- 235000010298 natamycin Nutrition 0.000 description 1
- 239000004311 natamycin Substances 0.000 description 1
- 210000003739 neck Anatomy 0.000 description 1
- 230000017066 negative regulation of growth Effects 0.000 description 1
- 229940064438 nizoral Drugs 0.000 description 1
- 229960003483 oxiconazole Drugs 0.000 description 1
- QRJJEGAJXVEBNE-MOHJPFBDSA-N oxiconazole Chemical compound ClC1=CC(Cl)=CC=C1CO\N=C(C=1C(=CC(Cl)=CC=1)Cl)\CN1C=NC=C1 QRJJEGAJXVEBNE-MOHJPFBDSA-N 0.000 description 1
- 206010033675 panniculitis Diseases 0.000 description 1
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 description 1
- 210000002640 perineum Anatomy 0.000 description 1
- 230000035699 permeability Effects 0.000 description 1
- 230000002085 persistent effect Effects 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 231100000572 poisoning Toxicity 0.000 description 1
- 230000000607 poisoning effect Effects 0.000 description 1
- 229920000573 polyethylene Polymers 0.000 description 1
- 230000008569 process Effects 0.000 description 1
- 229940083082 pyrimidine derivative acting on arteriolar smooth muscle Drugs 0.000 description 1
- 239000006152 selective media Substances 0.000 description 1
- 229960005429 sertaconazole Drugs 0.000 description 1
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 1
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 description 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 1
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 1
- 239000007921 spray Substances 0.000 description 1
- 238000005728 strengthening Methods 0.000 description 1
- 210000004304 subcutaneous tissue Anatomy 0.000 description 1
- 239000000829 suppository Substances 0.000 description 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 description 1
- 238000007910 systemic administration Methods 0.000 description 1
- 229960002722 terbinafine Drugs 0.000 description 1
- DOMXUEMWDBAQBQ-WEVVVXLNSA-N terbinafine Chemical compound C1=CC=C2C(CN(C\C=C\C#CC(C)(C)C)C)=CC=CC2=C1 DOMXUEMWDBAQBQ-WEVVVXLNSA-N 0.000 description 1
- 208000009189 tinea favosa Diseases 0.000 description 1
- 201000005882 tinea unguium Diseases 0.000 description 1
- 229960004214 tioconazole Drugs 0.000 description 1
- 150000003852 triazoles Chemical class 0.000 description 1
- ZIBGPFATKBEMQZ-UHFFFAOYSA-N triethylene glycol Chemical compound OCCOCCOCCO ZIBGPFATKBEMQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960002703 undecylenic acid Drugs 0.000 description 1
- 210000000689 upper leg Anatomy 0.000 description 1
- 210000001215 vagina Anatomy 0.000 description 1
- 239000006216 vaginal suppository Substances 0.000 description 1
- 230000009278 visceral effect Effects 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000009736 wetting Methods 0.000 description 1
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Засіб для профілактики та лікування грибкових уражень містить антимікотичну речовину міконазол. Додатково як компоненти містить диметилсульфоксид (димексид) та спирт етиловий.
Description
Опис винаходу
Винахід відноситься до медицини, як-то до лікарських засобів, що застосовуються в дерматології для 2 профілактики та лікування грибкових та бактерійних уражень шкіри, волосся, нігтів, слизових оболонок, статевих органів та ін.
В оточуючому людину світі нараховується біля 100 000 видів грибків, значна частина яких, за певних умов, можуть викликати грибкові захворювання локального або системного типу. Якщо раніше грибковими інфекціями традиційно займалися дерматологи, то зараз, у зв'язку зі значним поширенням локалізації і різноманіттям 70 клінічних проявів, мікози привертають пильну увагу лікарів різних фахів (1). В цілому проблема мікозів вийшла далеко за межі дерматологічної клініки (2 - 41. Захворюваність грибковими інфекціями в останні десятиліття зростає. Спектр збудників дерматомікозів змінюється, частіше відзначається поява резистентних форм, все більш актуальною стає проблема лікування "глибоких" вісцеральних уражень патологічними грибками та супутньою інфекцією. Аналіз захворюваності грибковими інфекціями, викликаними дерматофітами, свідчить, що 12 вна цей час майже ліквідована така масова в минулому інфекція, як фавус, знижене число випадків захворювання трихофітією. В той же час щорічно реєструються сотні тисяч хворих мікроспорією (особливо серед дітей), мільйони людей уражені мікозами стоп і оніхомікозами (ураження нігтів). Причому, якщо основним збудником мікозів стоп у 30 - 50-і роки був Ерідегпторпуїюп Кашйтап-УМоїї, то сьогодні відзначається безупинний ріст захворювань, викликаних Тгіспорпуїюп гибгут, з'являється навіть назва нової нозологічної форми - руброфітія г, Бі.
Початок антибіотикотерапії грибкових інфекцій було покладено в 1951 році відкриттям протидерматофітного препарату гризеофульвіну і полієнового антибіотика ністатина. Донедавна найбільш вживаними фунгістатиками були Ністатин (таблетки, свічки), Леворин (таблетки звичайні, защічні і вагінальні, мазь, порошки для приготування суспензій, інгаляції), Гризеофульвін (таблетки, суспензії, лініменти), Амфотерицин В (внутрішньовенні ін'єкції, мазь), Амфоглюкамін (таблетки), Мікогептин (таблетки) (б). «
В наш час протигрибкові засоби призначаються не тільки для місцевої терапії, а також використовуються для системного введення. До першої групи відносяться розчини для зовнішнього застосування, мазі, креми, гелі, спреї, вагінальні таблетки і свічки, присипки у вигляді порошків, антимікотичні лаки для нігтів (7). Для лікування системних мікозів використовуються розчини для внутрішньовенного введення, таблетки, капсули, о драже, пероральні суспензії, розчини для внутрішнього застосування і т п. с
Для профілактики та лікування грибкових захворювань застосовуються лікарські засоби різного хімічного походження: --
Полієнові антибіотики: ністатин, леворин, натаміцин (пімафуцин), амфотерицин В та його ліпосомальна су форма - амбізом; 3о - Піримідинові похідні: флуцитозин (анкотил); о - Азоли: а) імідазоли - кетоконазол (нізорал); міконазол (кліон-Д, міконазол-Дарниця, мікогель-КМП), оксиконазол (міфунгар), еконазол (екалін); « б) триазоли - флуконазол (дифлюкан, мікосист), ітраконазол (орунгал), тіоконазол (трозид), сертаконазол З 50 (залаїн); с - Аліламіни: тербінафін (ламізил);
Із» - Інші похідні - ундециленової кислоти (цинкундан, ундецин, мікосептин), карбонової кислоти (октицил), хлор-нітрофеноли (нітрофунгін), бісчетвертинні амонієві основи (декамін), декаметоксин (антифунгін).
Препарати, що застосовуються зараз мають суттєві недоліки, що знижують їх лікувальну цінність. Такими недоліками є: і-й - повна або часткова нерозчинність у воді та труднощі приготування лікарських (фармацевтичних) форм ка місцевого застосування; - використання в більшості випадків м'яких лікарських форм (мазі, креми, гелі), що утруднює їх - проникнення в складки шкіри і слизових оболонок; ка 20 - небажаний косметичний вплив на одяг (жирні плями, швидке забруднення білизни, панчох, капелюхів і т.п., забарвлення шкіри та одягу); с - недостатня концентрація викликає швидкий розвиток резистентних форм; - розвиток резистентних форм призводить до неефективності лікування і дискредитації препарату, що на даний час спостерігається у 30 - 4095 лікарських засобів |8); 29 - у зв'язку з малою ефективністю препаратів у вигляді м'яких лікарських форм (мазі, креми, гелі) різко в. зростає тривалість лікування, що підвищує вартість лікування, ризик виникнення резистентних форм, підвищення частоти побічних ефектів і отруєнь; - при необхідності неможливість створення підвищеної концентрації препарату у випадку застосування м'яких лікарських форм (мазі, креми, гелі) із-за їх низької плинності, на противагу застосування рідкої лікарської 60 форми (розчину); - неможливість або значні труднощі заповнення м'якими лікарськими формами (мазі, креми, гелі) глибоких каверн та пазух, і, порівнянне з цим, легксе проникнення при використанні рідкої лікарської форми (розчин) антимікотика.
В наш час, з фармацевтичних форм для лікування мікозів використовуються лікарські засоби для бо зовнішнього застосування до складу яких входять один або декілька інгредієнтів (9, 10). Серед них одержали поширення мазі "Клотримазол" (РоГа, Польша), "Мікоспор" (Вауег, Германія), Міконазол-Дарниця (Дарниця,
Україна), "Кандибене" (І цдм/д Мегкіе, Германія), "Дифлюкан" (Ріїгег, СІЛА), "Пімафуцин" (Матапиоснпі Еигоре,
Японія), розчини - "Антифунгін" флакони 0,196 по 25мл (ВАТ "Монфарм"), "Нафтифін" флакони 1095 по 1Омл, "Нітрофунгін" (2-хлор-4-нітрофенол ж триетиленгліколь ї спирт етиловий 5095) флакони по 25мл. Більшість із них вміщують один діючий компонент, який не в змозі задовольнити всі вимоги, що пред'являються до таких засобів.
Інші лікарські засоби для лікування шкірних захворювань направлені на призупинення або повну ліквідацію запальних процесів. Так, наприклад, мазі "Альгофін", "Аналгол", "Аналголан" викликають тільки анальгетичний ефект, який також є досить слабким, але вони майже не мають протигрибкового, антисептичного та 7/0 Ммісцевоанестезуючого впливу. Мазі "Календула", "Бонафтон" та "Бом-Бенге" мають антисептичні та відволікаючі властивості, але дуже слабкі за антимікотичними, анальгетичними та протизапальними властивостями і, практично, майже зовсім не діють як протимікробні препарати. Комбіновані мазі "Преднікарб", "Офлокаїн", "Індометацинова мазь" виявляють протизапальну дію, але не виявляють фунгістатичної, антисептичної та місцевоанестезуючої дії. Навпаки, останні, наведенні в прикладі мазі, що застосовуються при запаленнях шкіри /5 та слизових оболонок при самолікуванні грибкових уражень, можуть викликати розширення уражених поверхонь та розповсюдження інфекції навіть до розвитку септичних станів.
Близьким до препарату, що заявляється, є "Мікоспор" фірми "Байєр" (ФРГ) (9, 101. До його складу входять:
Біфоназол 1г
Міристат а-ізопропіловий 52,6г
Спирт етиловий до 100мл
Недоліками цього препарату є: - дуже висока ціна, що утруднює використання засобу широкими прошарками населення; - входження до складу препарату сполук, що знаходяться під патентним захистом; 29 - відсутність у складі препарату допоміжних речовин, які змогли б підвищити проникність основної діючої « сполуки - біфоназолу в клітини грибків, складки шкіри та слизових оболонок, ушкоджені зони нігтів та ін.; - неможливість підсилення дії при повторному нанесенні на одну і ту ж ділянку ураження.
Поряд з цим, в Україні у вигляді рідини використовується також імпортний препарат "Нітрофунгін" ("СаІепа"
Чешська Республіка). До складу "Нітрофунгіну" входить хлоронітрофенол (2-хлор-4-нітрофенол). Випускається у о флаконах по 25мл (9, 10). Цей розчин викликає чіткий але вкрай слабкий протигрибковий ефект і, крім того, має С ряд інших недоліків: - має недостатню протимікробну, аналгезуючу та місцевоанестезуючу дії; - - недостатній антисептичний вплив препарату, що дуже важливо при комбінованих ураженнях з наявністю Ге! уже інфікованих осередків, або з загрозою такого інфікування, що як правило, спостерігається при тривалому перебігу грибкових уражень |5, 61; о - застосування "Нітрофунгіну" має косметичний недолік, оскільки препарат має жовтий "в'їдливий" та досить стійкий колір, що забруднює одяг та взуття при його використанні на ділянках, де шкіра повинна прикриватися одягом чи взуттям (оніхомікози нігтів, мікози шкіри рук та ніг, шиї, піхви, промежини та ін.); « дю - відсутність у складі препарату допоміжних речовин, здатних транспортувати хлоронітрофенол -о (2-хлор-4-нітрофенол) в клітини грибків, складки шкіри та слизових оболонок, ушкоджені зони нігтів та ін.; с - велика кількість резистентних форм грибків до існуючих антимікотичних засобів; :з» - майже повна відсутність місцевої анестезуючої та знеболювальної дії; - недостатня протимікробна, протизапальна та антисептична ефективність препаратів "Нітрофунгін" та "Мікоспор"; с 15 Найближчим аналогом (прототипом) лікарського засобу, що заявляється, є протигрибковий препарат
Міконазол-Дарниця (Дарниця, Україна), крем 295 в тубах по 15г (10). Препарат вітчизняного виробництва, ко основною діючою речовиною якого є міконазол (9, 10). До його складу входять: - Міконазол 0,2г
Кк. 20 Гідрофільна кремова основа до 100Гг. «2 Він досить ефективний засіб, але за силою дії поступається запропонованій "Композиції". Крім того, він майже зовсім не виявляє аналгезуючої та місцевоанестезуючої дії Її має дуже слабку протимікробну дію, що вкрай важливо при наявності супутнього запалення та розвитку вже виразного больового синдрому. Поряд з го тим, даний препарат має ряд недоліків, зокрема: р - до складу входить одна активна діюча речовина міконазол; - до складу Міконазол-Дарниця (Дарниця, Україна) входить як основа - гідрофільна кремова основа, у якої відсутній власний противогрибковий та протимікробний ефект; - до складу Міконазол-Дарниця (Дарниця, Україна) не входять речовини, які змогли б підвищити проникність 60 основної діючої речовини - міконазолу в клітини грибків, складки шкіри, слизових оболонок та ін.
В основі нашого винаходу вирішується поставлена задача - створити високоефективний комбінований препарат для зовнішнього застосування у вигляді рідини (розчину) для нанесення на уражені ділянки при лікуванні і профілактиці мікозів, ускладнених запаленням шкіри, слизових оболонок та ураженням нігтів і волосся, викликаних забрудненням мікроорганізмами (стафілококами, стрептококами, фекальними збудниками, 65 еуміцетами та ін.).
Поставлене завдання досягається добором до складу комбінованого препарату сумісних один із одним інгредієнтів, що мають антимікотичну, протимікробну, анестезуючу, протизапальну та антисептичну дію при такому співвідношенні складових в г:
Міконазол 0,5 - 10г (2г) 9 Диметилсульфоксид 10 - 100г (6Ог)
Спирт етиловий до 100мл (4Омл)
Готується препарат таким чином. Зважується 2г активної субстанції міконазолу нітрату і висипається до мірної колби ємністю 100мл. Додається ббмл диметилсульфоксиду та ретельно перемішується. В одержаний розчин додається спирт етиловий до мітки 100мл, ретельно змішується.
Співвідношення компонентів у лікарському засобі, що заявляється, у вказаних межах сприяє комплексній поверхневій та глибокій місцевій і частково резорбтивній дії на патогенні грибки та супутню інфекцію в підлеглих шарах шкіри та інших тканин. При цьому виявляється антимікотичний, протимікробний, анальгетичний та протизапальний вплив на уражені тканини, забезпечується високий рівень терапевтичного ефекту. т Переваги властивостей запропонованої лікарської комбінації наводяться нижче.
На відміну від існуючого вітчизняного препарату Міконазол-Дарниця (Дарниця, Україна) та імпортних "Мікоспору" та "Нітрофунгіну" лікарський засіб під назвою "Композиція" має ряд переваг, які були виявлені в процесі вивчення його фармакологічних властивостей. Переваги пропонованої композиції, в порівнянні з прототипом: 1. Просте технологічно і дешеве економічно приготування лікарської форми; 2. Не викликає забруднення оброблюваної поверхні;
З. Легке застосування в будь-якому віці, що не вимагає спеціальної медичної освіти і може використовуватись хворим для самолікування; 4. Легке дозування при будь-якій площі ураження; 29 5. Можливість змочуванням досягти проникнення препарату завдяки капілялрному ефекту до будь-яких « уражених ділянок шкіри, слизових оболонок, нігтів, волосся і т.п.; 6. Можливість непомітного (естетичного) тривалого лікування відкритих уражених ділянок, особливо волосся, нігтів, шкіри, пахових областей; 7. Можливість повторного нанесення великої кількості з метою досягнення місцевого (локального) о підвищення концентрації активних діючих речовин, завдяки випаровуванню (висиханню) розчинників і Ге підвищення місцевої концентрації активного діючого компоненту; 8. Широкий спектр лікувального ефекту: поряд з антимікотичним - протимікробний, протизапальний, - місцевоанестезуючий, знеболювальний; Ге! 9. Готова лікарська форма коштує дешевше в З - 5 разів в порівнянні з зарубіжними аналогами, що дає високий позитивний фармакоекономічний ефект; о 10. Завдяки комплексній дії майже повна відсутність появи резистентних форм грибків.
Методика застосування полягає в наступному: рідина наноситься на уражені ділянки краплями з невеликим запасом для його поступового проникнення та всмоктування в прилеглі ділянки та важкодоступні шари, складки, « дю нігтьові ложа, підшкірні тканини. -о
Ефект протимікотичний та протизапальний розвивається через 30 - 40 хвилин. Час дії лікарського засобу при с одній аплікації складає не менше 5 - 7 годин. При необхідності процедуру повторюють 2 - З і більше разів на :з» добу. Особливо важливо нанести рідину на ніч, при цьому можна уражені ділянки прикрити поліетиленовою плівкою для тривалішого утримання міконазолу нітрату, диметилсульфоксиду та спирту етилового на інфікованих ділянках. Тривалість курсу лікування визначається в залежності від позитивного терапевтичного с 395 ефекту та перебігу хвороби.
До застосування композиції, що заявляється у якості лікарського засобу, ми прийшли внаслідок вивчення ко його специфічних фармакологічних властивостей, як-то антимікотичного, протимікробного, протизапального, -з анестезуючого та антисептичного в порівнянні з прототипом та близькими до нього лікарськими засобами.
Результати деякої частини проведених експериментів наводяться нижче. В подальшому запропонована складна ко 50 композиція буде зазначена як "Композиція", препарат порівняння - Міконазол-Дарниця (Дарниця, Україна), о зазначений як "Міконазол'".
Специфічна фармакологічна активність композиції в дослідах "іп міго" - Фунгістатична дія по відношенню до збудника кандидомікозів - Сапаїда а!рісапв.
Методика. Перша серія досліджень проведена по відношенню Сапаїда аїЇрісапз - збудника поверхневого 59 кандидозу. В якості культури грибка використовувався матеріал, виділений від хворого, що підвищує цінність в. досліджень, оскільки використовувалася культура що деякою мірою знаходилася під впливом несприятливих факторів зовнішнього середовища і впливу вже розповсюджених противогрибкових засобів. Ідентифікація збудника проведена прямою мікроскопією, за характером росту збудника на селективних середовищах, за характером бродіння вуглеводів і серологічно, шляхом проведення імуноферментного аналізу. бо Виділену чисту культуру С. аіІрісапз засівали на агаризоване середовище Сабуро з додаванням лівоміцетину (1бмкг/мл) і циклогексиміду (О0,5мкг/мл) для запобігання бактеріальної і цвільової контамінації (8).
На поверхню засіяного агару в лунки вносили розчин "Композиції" в концентрації 0,01; 0,1; 1 ії 10мг/л, а потім культивували при температурі 277С ж 17С протягом від 48 до 72 год. Урахування результатів здійснювали за показником затримки росту мікроорганізмів у зоні дифузії препарату в агар. Діаметр зони затримки росту бо вимірювали з точністю до 0,1мм. Результати дослідження представлені в таблиці 1.
й 0 дмоо композиція Мконаюол» нин нс НЕ о НЕ нн т нн НО о 117083 нн т нн НЕ З ЕЯ вв 11713633 лю 01171113, 15 Як видно з представлених даних, найбільш виразна фунгістатична дія "Композиції" виявлялася при його концентрації 20мг/л. Подальше збільшення концентрації "Композиції" незначно підсилювало його антимікотичну дію, що може бути пов'язане з обмеженою дифузією препарату в агар.
Культивування С.аїЇрісапз у рідкому середовищі Сабуро (близько Т00КУО/мл) з додаванням "Композиції" у зростаючих концентраціях показало (табл. 2), що фунгіцидна дія досліджуваного препарату при візуальному урахуванні результатів (помутніння середовища культивування) спостерігається при збільшенні його концентрації до 2О0мг/л. При зростаючих більше 20мг/л концентраціях "Композиції" його фунгіцидна дія не викликає сумнівів. Результати наведені в таблиці 2. : : : : : : « о » сч - - Фунгістатична дія "Композиції" на збудників трихофітозу (Тгіспорпуїюп тепіадгорпуїез). с
Ця серія експериментів була проведена по дослідженню дії засобів по відношенню до Ттгіспорпуїп ю тепіадгорпуїез, виділеного з пустульозних висипів внутрішньої поверхні стегон хворого. Збудник ідентифікований мікроскопічно і морфологічно.
Культивування грибка здійснювали на середовищі Сабуро з додаванням антибіотиків. "Композицію" вносили в концентраціях (в перерахунку на міконазол) 1; 2; 4; 8; 16; З2мг/л. Культивування проводили в термостаті при « 20 температурі 2570 ж 17С протягом від 7 до 10 діб. Про активність препарату робили висновок по затримці росту з с міцелію в зоні дифузії препарату (таблиця 3). з
Концентрація "Композиції", мг/л (за міконазолом) сп? нн ши ши ши де) т - нн шшшшишшЕи вв зо вт с нн шини ше в 1ю11ов
З наведених результатів видно, що лікарські засоби "Композиція" і "Міконазол" у концентрації від 2 до 59 4мг/л виявляли виразну фунгістатичну дію по відношенню до Т. Мепіадгорпуїез. Подальше збільшення в. концентрації не суттєво збільшувало зону затримки росту під впливом "Міконазолу", що також може бути пов'язане з обмеженням дифузії препарату в агар та клітини грибків. У той же час під дією "Композиції" зона пригнічення росту зі збільшенням концентрації продовжувала розширюватися, що свідчить про краще проникнення в агар та клітини грибків препарату "Композиція" в порівнянні з лікарським засобом "Міконазол". бо Результати проведених експериментів свідчать, що обидва досліджувані лікарські засоби - запропонований нами варіант нового оригінального складу "Композиція" і референтний препарат Міконазол-Дарниця (Дарниця,
Україна) мають виразні противогрибкові властивості. Однак, порівняльний аналіз результатів експериментів, проведених з метою вивчення специфічної антимікотичної активності, свідчить, що зони пригнічення росту інфекційних збудників значно більші для препарату з використанням запропонованого складу при використанні бо "Композиції", ніж референтного або препарату порівняння - Міконазол-Дарниця (Дарниця, Україна). У запропонованого препарату "Композиція" існують такі відмінності: а) більш високий ступінь проникнення "Композиції" в сусідні ділянки агару і більш широкий діаметр зони впливу "Композиції" на досліджувані види грибків; б) більш активне проникнення препарату "Композиція" всередину клітин грибків і його бактерицидної дії, ніж у препарату порівняння "Міконазол".
Механізм цих відмінностей зумовлений і є результатом включення до складу "Композиції" диметилсульфоксиду і спирту етилового, які самі по собі добре проникають Через біологічні мембрани, а при спільному застосуванні вони можуть виконувати роль своєрідної транспортної системи або промоутера для 7/0 ОСНОВНОЇ антигрибкової сполуки "Композиція" - міконазолу. Таким чином: - запропонована композиція істотно перевищувала за своїми фунгістатичними властивостями лікарський засіб порівняння Міконазол-Дарниця (Дарниця, Україна); - Композиція показала більш високу фунгіцидну активність у порівнянні з препаратом прототипом
Міконазол-Дарниця (Дарниця, Україна); - зона пригнічення росту в культурах грибків виявилася значно більшою за площею при застосуванні запропонованої композиції, ніж у препарата порівняння Міконазол-Дарниця (Дарниця, Україна); - композиція мала більш високу протизапальну активність, ніж виявлена у препарата порівняння
Міконазол-Дарниця (Дарниця, Україна); - композиція мала більш високу антибактеріальну активність по відношенню до найбільш розповсюджених і супутніх мікозам штамів кокової флори, ніж у препарата порівняння Міконазол-Дарниця (Дарниця, Україна).
Література: 1. Микозь в Европе. Отчет о совещаний ВОЗ. -- Гамбург, 1993 г. 2. Мамчур В.И., Федотов В.П., Мамчур Л.А., Дюдюн АД. Зтиотропная фармакотерапия микозов (Противогрибковне средства). Днепропетровск, 2000. -- 163 с. 3. Белобородова Н.В., Богданов М.Б., Черненькая Т.В. Алгоритмь! антибиотикотерапии. -- М.,1999, -- 144 с. 4. Фейер З., Олах Д., Сатмари Ш. Медицинская микология и грибковье заболевания. Изд-во АН Венгрии, « 1966. 5. Степанова Ж.В. Грибковье заболевания. -- М.: КРОН-ПРЕСС, 1996. 176 с. 6. Смирнов В.В., Ярош О.К. Клінічна фармакологія сучасних протигрибкових засобів. Ж. Вісник фармакології о зо та фармації. 2001, Мо5 - 6, С. 15 - 20. 7. Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К. Клиническая фармакология и фармакотерапия (Руководство с для врачей). М.: Изд-во "Универсум Паблишинг", 1997. -- 530 с. «- 8. Медицинская микробиология // Под ред. В.И. Покровского, О.К. Поздеева. -- ""ЗОТАР" Медицина, М,., 1998. -- 1184 с. с 9. Машковский М.Д. Лекарственнье средства. -- М.: Медицина, 1997, Т. 1 - 2. ю 10. Компендиум 1999/2000 -- лекарственньюе средства / Под ред. В.Н. Коваленко, А.П. Викторова. -- К.:
МОРИОН, 1999. -- 1200 с.
Claims (1)
- Формула винаходу ч - с Засіб для профілактики та лікування грибкових уражень містить антимікотичну речовину міконазол, :з» який відрізняється тим, що додатково як компоненти містить диметилсульфоксид (димексид) та спирт етиловий при такому співвідношенні складових: сл 35 Міконазол 0,5-10 г Диметилсульфоксид (димексид) 110-100 г ко Спирт етиловий до 100 мл. - ка 20 Офіційний бюлетень "Промислоава власність". Книга 1 "Винаходи, корисні моделі, топографії інтегральних мікросхем", 2002, М 12, 15.12.2002. Державний департамент інтелектуальної власності Міністерства освіти і с науки України.Р 60 б5
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
UA2002021542A UA52120A (uk) | 2002-02-25 | 2002-02-25 | Засіб для профілактики та лікування грибкових уражень |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
UA2002021542A UA52120A (uk) | 2002-02-25 | 2002-02-25 | Засіб для профілактики та лікування грибкових уражень |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
UA52120A true UA52120A (uk) | 2002-12-16 |
Family
ID=74284409
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
UA2002021542A UA52120A (uk) | 2002-02-25 | 2002-02-25 | Засіб для профілактики та лікування грибкових уражень |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
UA (1) | UA52120A (uk) |
-
2002
- 2002-02-25 UA UA2002021542A patent/UA52120A/uk unknown
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
Kaye | Topical antibacterial agents | |
EP2496215B1 (en) | Antimicrobial and anti-acne formulations | |
US20140234455A1 (en) | Antimicrobial composition, method for its preparation and its use | |
JP2009536926A (ja) | 抗真菌剤を含む複合製剤の使用 | |
JP6449564B2 (ja) | 外用組成物 | |
KR20110010763A (ko) | 피부/점막 질환을 치료하기 위한 프로구아닐 | |
US20100144626A1 (en) | Treatment of Multi-Drug Resistant Bacterial Infections | |
WO2022190086A1 (en) | Antibiofilm preservative compositions | |
ES2963980T3 (es) | Emulsiones para el tratamiento tópico de infecciones dérmicas y mucosas | |
Diehl | Topical antifungal agents: An update. | |
Rai et al. | Tinea versicolor–an epidemiology | |
EP3210619A2 (en) | Topical formulation for treating skin or mucosal infections, preparation method and uses thereof | |
US20040157837A1 (en) | Combinations for the treatment of fungal infections | |
UA52120A (uk) | Засіб для профілактики та лікування грибкових уражень | |
KR20150002676A (ko) | 질 염증에서의 병원성 질 균막의 예방 및 치료를 위한 양쪽성 계면활성제의 용도 | |
CN1380060A (zh) | 外用抗真菌药物的溶液型喷雾剂及其制备方法 | |
US20190314340A1 (en) | Antimicrobial compositions containing a synergistic combination of activated creatinine and an imidazole antifungal agent | |
Тikhonov et al. | Creation of pharmaceutical compositions with the antifungal, antimicrobial and keratolytic activity | |
US20200237705A1 (en) | Method to treat antimicrobial resistant candida | |
JP2022528460A (ja) | 対象の皮膚の微生物叢に影響を与えるキトサンを有する液体組成物 | |
JP5980488B2 (ja) | 口角炎の治療用医薬組成物 | |
CN109876007A (zh) | 一种臭氧抗菌灭毒凝胶及其制备方法 | |
US20030073646A1 (en) | Pharmaceutical compositions primarily for the treatment of genitourinary infections | |
CN101396360B (zh) | 一种用于治疗皮肤或头皮浅部真菌感染的药物洗剂及其制备方法 | |
CN110876756A (zh) | 用于治疗灰指甲的药膏 |