UA17257U - Glysulfazide, antidiabetic drug for treating insulin-independent diabetes mellitus - Google Patents
Glysulfazide, antidiabetic drug for treating insulin-independent diabetes mellitus Download PDFInfo
- Publication number
- UA17257U UA17257U UAU200603383U UAU200603383U UA17257U UA 17257 U UA17257 U UA 17257U UA U200603383 U UAU200603383 U UA U200603383U UA U200603383 U UAU200603383 U UA U200603383U UA 17257 U UA17257 U UA 17257U
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- tablets
- diabetes mellitus
- glisulfazid
- calcium stearate
- effect
- Prior art date
Links
- 239000003472 antidiabetic agent Substances 0.000 title claims abstract description 12
- NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N insulin Chemical compound N1C(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(NC(=O)CN)C(C)CC)CSSCC(C(NC(CO)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CSSCC(NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2C=CC(O)=CC=2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2NC=NC=2)NC(=O)C(CO)NC(=O)CNC2=O)C(=O)NCC(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC(O)=CC=3)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N3C(CCC3)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C)C(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(O)=O)=O)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C1CSSCC2NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(NC(=O)C(N)CC=1C=CC=CC=1)C(C)C)CC1=CN=CN1 NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 title abstract description 10
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 title abstract description 8
- 102000004877 Insulin Human genes 0.000 title abstract description 5
- 108090001061 Insulin Proteins 0.000 title abstract description 5
- 229940125396 insulin Drugs 0.000 title abstract description 5
- 229940127003 anti-diabetic drug Drugs 0.000 title abstract 2
- GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N Titan oxide Chemical compound O=[Ti]=O GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 13
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims abstract description 9
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims abstract description 9
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims abstract description 9
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical compound [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 8
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 claims abstract description 8
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 claims abstract description 8
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims abstract description 8
- 229940057838 polyethylene glycol 4000 Drugs 0.000 claims abstract description 7
- 229920001592 potato starch Polymers 0.000 claims abstract description 7
- 239000000454 talc Substances 0.000 claims abstract description 7
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 claims abstract description 7
- 239000004408 titanium dioxide Substances 0.000 claims abstract description 7
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 11
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims description 10
- 229940125708 antidiabetic agent Drugs 0.000 claims description 8
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims description 2
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims description 2
- 238000012876 topography Methods 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 11
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract description 9
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 abstract 2
- 230000002218 hypoglycaemic effect Effects 0.000 description 9
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 9
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 8
- ZSJLQEPLLKMAKR-UHFFFAOYSA-N Streptozotocin Natural products O=NN(C)C(=O)NC1C(O)OC(CO)C(O)C1O ZSJLQEPLLKMAKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 230000002098 anti-diabetogenic effect Effects 0.000 description 7
- 229960004580 glibenclamide Drugs 0.000 description 7
- ZNNLBTZKUZBEKO-UHFFFAOYSA-N glyburide Chemical compound COC1=CC=C(Cl)C=C1C(=O)NCCC1=CC=C(S(=O)(=O)NC(=O)NC2CCCCC2)C=C1 ZNNLBTZKUZBEKO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 7
- ZSJLQEPLLKMAKR-GKHCUFPYSA-N streptozocin Chemical compound O=NN(C)C(=O)N[C@H]1[C@@H](O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O ZSJLQEPLLKMAKR-GKHCUFPYSA-N 0.000 description 7
- 229960001052 streptozocin Drugs 0.000 description 7
- DFPAKSUCGFBDDF-UHFFFAOYSA-N Nicotinamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CN=C1 DFPAKSUCGFBDDF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 5
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 5
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 4
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 4
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 4
- 210000000496 pancreas Anatomy 0.000 description 4
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 3
- DFPAKSUCGFBDDF-ZQBYOMGUSA-N [14c]-nicotinamide Chemical compound N[14C](=O)C1=CC=CN=C1 DFPAKSUCGFBDDF-ZQBYOMGUSA-N 0.000 description 3
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 3
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 3
- 238000000034 method Methods 0.000 description 3
- 229960003966 nicotinamide Drugs 0.000 description 3
- 235000005152 nicotinamide Nutrition 0.000 description 3
- 239000011570 nicotinamide Substances 0.000 description 3
- 239000002831 pharmacologic agent Substances 0.000 description 3
- 230000008929 regeneration Effects 0.000 description 3
- 238000011069 regeneration method Methods 0.000 description 3
- 210000002237 B-cell of pancreatic islet Anatomy 0.000 description 2
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 2
- 206010022489 Insulin Resistance Diseases 0.000 description 2
- MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N Oxalic acid Natural products OC(=O)C(O)=O MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 2
- 230000003178 anti-diabetic effect Effects 0.000 description 2
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 2
- HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N cholesterol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CCCC(C)C)[C@@]1(C)CC2 HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N 0.000 description 2
- 238000010835 comparative analysis Methods 0.000 description 2
- 230000001904 diabetogenic effect Effects 0.000 description 2
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 2
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 2
- 201000001421 hyperglycemia Diseases 0.000 description 2
- 230000000403 immunocorrecting effect Effects 0.000 description 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 2
- 238000011160 research Methods 0.000 description 2
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 2
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 2
- 208000007241 Experimental Diabetes Mellitus Diseases 0.000 description 1
- 206010060378 Hyperinsulinaemia Diseases 0.000 description 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 1
- 235000002595 Solanum tuberosum Nutrition 0.000 description 1
- 244000061456 Solanum tuberosum Species 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 239000007900 aqueous suspension Substances 0.000 description 1
- 210000000227 basophil cell of anterior lobe of hypophysis Anatomy 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 230000000711 cancerogenic effect Effects 0.000 description 1
- 230000007812 deficiency Effects 0.000 description 1
- 238000011161 development Methods 0.000 description 1
- 230000018109 developmental process Effects 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 239000008298 dragée Substances 0.000 description 1
- 238000007908 dry granulation Methods 0.000 description 1
- 238000010410 dusting Methods 0.000 description 1
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 1
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 1
- 230000014101 glucose homeostasis Effects 0.000 description 1
- 238000007446 glucose tolerance test Methods 0.000 description 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 1
- 230000003451 hyperinsulinaemic effect Effects 0.000 description 1
- 201000008980 hyperinsulinism Diseases 0.000 description 1
- 238000007912 intraperitoneal administration Methods 0.000 description 1
- 210000004153 islets of langerhan Anatomy 0.000 description 1
- 231100000053 low toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 description 1
- 239000002547 new drug Substances 0.000 description 1
- 235000006408 oxalic acid Nutrition 0.000 description 1
- 238000004806 packaging method and process Methods 0.000 description 1
- 230000008506 pathogenesis Effects 0.000 description 1
- 230000000704 physical effect Effects 0.000 description 1
- 239000006187 pill Substances 0.000 description 1
- 239000004014 plasticizer Substances 0.000 description 1
- 230000008092 positive effect Effects 0.000 description 1
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 1
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 1
- 229940124530 sulfonamide Drugs 0.000 description 1
- 150000003456 sulfonamides Chemical class 0.000 description 1
- YROXIXLRRCOBKF-UHFFFAOYSA-N sulfonylurea Chemical class OC(=N)N=S(=O)=O YROXIXLRRCOBKF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 1
- 239000007916 tablet composition Substances 0.000 description 1
- 238000011287 therapeutic dose Methods 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 230000002885 thrombogenetic effect Effects 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Description
Опис винаходуDescription of the invention
Корисна модель, що передбачається відноситься до медицини і хіміко-фармацевтичної галузі, зокрема, до 2 антидіабетичних фармакологічних засобів, а конкретно, до фармакологічного засобу у формі таблеток з оболонкою, що використовуються в профілактиці та лікуванні інсулінонезалежного цукрового діабету.The intended utility model relates to medicine and the chemical-pharmaceutical industry, in particular, to 2 anti-diabetic pharmacological agents, and specifically, to a pharmacological agent in the form of coated tablets used in the prevention and treatment of non-insulin-dependent diabetes mellitus.
Інсулінонезалежний цукровий діабет (цукровий діабет типу ІІ) - це загальне найменування ряду захворювань, обумовлених інсулінорезистентністю і відносним дефіцитом інсуліну. Головна задача медикаментозного лікування - зниження інсулінорезистентності і поперередження гіперінсулінемії. 70 Центральне місце у патогенезі цукрового діабету, належить органічному або функціональному ураженню бета-клітин панкреатичних островків підшлункової залози, що призводить до недостатності синтезу інсуліну.Non-insulin-dependent diabetes (type II diabetes) is the general name for a number of diseases caused by insulin resistance and relative insulin deficiency. The main goal of medical treatment is to reduce insulin resistance and prevent hyperinsulinemia. 70 The central place in the pathogenesis of diabetes belongs to the organic or functional damage of the beta cells of the pancreatic islets of the pancreas, which leads to insufficient insulin synthesis.
Проблема створення засобів з широким спектром фармакологічної дії для лікування цукрового діабету актуальна для сучасної медицини.The problem of creating agents with a wide spectrum of pharmacological action for the treatment of diabetes mellitus is relevant for modern medicine.
Відомий лікарський засіб нікотинамід, який має ефективну антидіабетогенну дію і застосовується для 12 індукції ремісії цукрового діабету. Внаслідок вузької фармакологічної дії засіб звичайно використовується. у комплексній терапії цукрового діабету у сполученні з іншими засобами. До того ж, при тривалому використанні нікотинаміду проявляється його канцерогенний ефект.A well-known drug is nicotinamide, which has an effective antidiabetogenic effect and is used to induce remission of diabetes. Due to the narrow pharmacological effect, the tool is usually used. in the complex therapy of diabetes in combination with other means. In addition, with long-term use of nicotinamide, its carcinogenic effect is manifested.
Найближчим до заявленого засобу за основною фармакологічною дією є сульфамідний препарат глібенкламід |Машковский М.Д. Лекарственньюе средства. - М. Медицина, 1984. - Т.1. - с.560), який має виражену цукрознижуючу активність і призначений для лікування цукрового діабету ІІ типу у осіб старших 40 років. Подібно іншим протидіабетичним похідним сильфонілсечовини є стимулятором бетаклітин підшлункової залози (клітин, що виробляють інсулін).The closest to the claimed remedy in terms of its main pharmacological action is the sulfonamide drug glibenclamide |Mashkovsky M.D. Medicinal products. - M. Medicine, 1984. - Volume 1. - p.560), which has pronounced sugar-lowering activity and is intended for the treatment of type II diabetes in people over 40 years old. Like other antidiabetic sulfonylurea derivatives, it is a stimulator of pancreatic beta cells (cells that produce insulin).
Проте відомий препарат має вузькоспрямовану фармакологічну дію, а при його довготривалому введенні проявляється діабетогенний (пошкоджуючий панкреатинні бета-клітини) ефект. Поряд з гіпоглікемічним (знижуючим рівень цукру у крові) ефектом глібенкламид знижує рівень холестерину у крові та знижує тромбогенні пт») властивості крові.However, the well-known drug has a narrowly directed pharmacological effect, and with its long-term administration, a diabetogenic (damaging pancreatic beta-cell) effect is manifested. Along with the hypoglycemic (lowering blood sugar) effect, glibenclamide lowers blood cholesterol and reduces thrombogenic properties of blood.
В основу корисної моделі поставлено завдання створення нового антидіабетичного засобу у формі таблеток для лікування інсулінонезалежного цукрового діабету, в якому шляхом створення оригінальної композиції з діючої та допоміжних речовин досягається оптимальне поєднання технологічних властивостей лікарської форми - з вираженим гіпоглікемічним ефектом і низькою токсичністю засобу, також засіб характеризується вираженою, ю імунокоригуючою дією та сприяє регенерації р-клітин підшлункової залози.The basis of a useful model is the task of creating a new antidiabetic agent in the form of tablets for the treatment of non-insulin-dependent diabetes mellitus, in which, by creating an original composition of active and auxiliary substances, an optimal combination of technological properties of the dosage form is achieved - with a pronounced hypoglycemic effect and low toxicity of the agent, the agent is also characterized has a pronounced immunocorrective effect and promotes the regeneration of p-cells of the pancreas.
Поставлена задача вирішується таким чином, що антидіабетичний засіб у формі таблеток, який проявляє сч цукрознижуючу, антидіабетогенну дію, містить як діючу речовину глісульфазид (амідбензолсульфогидразит - щавлевої кислоти), а як допоміжні речовини крохмаль картопляний, полівінілпіролідон ПВП), кальцію стеаратThe task is solved in such a way that the antidiabetic agent in the form of tablets, which exhibits a hypoglycemic, antidiabetogenic effect, contains as an active substance glisulfazid (amidebenzenesulfohydrazite - oxalic acid), and as auxiliary substances potato starch, polyvinylpyrrolidone PVP), calcium stearate
Зо при співвідношенні мас.9о: - глісульфазид 74,2-82,0 крохмаль картопляний 6,5-7,2 « полівінілпіролідон 4,2-4,6 с 40 кальцію стеарат 1,2-1,3 З "» таблетка покрита оболонкою, що містить КоїЇїсоаї МАЕ 30 ОР, поліетиленгліколь 4000, титану діоксид, тальк " медичний, при наступному співвідношенні компонентів, мас.9о:Zo at a mass ratio of 9o: - glisulfazid 74.2-82.0 potato starch 6.5-7.2 "polyvinylpyrrolidone 4.2-4.6 c 40 calcium stearate 1.2-1.3 C "" coated tablet shell containing KoiYisoai MAE 30 ОР, polyethylene glycol 4000, titanium dioxide, medical talc, with the following ratio of components, wt. 9o:
Коїїсоаї МАЕ 30 ОР 0 0,02034 - поліетиленгліколь 4000 0,00501 -І титану діоксид 0,00129 тальк медичний 0,00336 іме) сл 50 Заявлений засіб у формі таблеток проявляє високу цукрознижуючу, антидіабетогенну дію і може бути використаний в якості цукрознижуючого фармакологічного засобу при маніфестних формах цукрового діабету ІІ "і типу, а також як антидіабетогенний препарат, що попереджує або ослаблює розвиток цукрового діабету.Koiisoai MAE 30 ОР 0 0.02034 - polyethylene glycol 4000 0.00501 - titanium dioxide 0.00129 medical talc 0.00336 ime) sl 50 The claimed drug in the form of tablets has a high hypoglycemic, antidiabetogenic effect and can be used as a hypoglycemic pharmacological agent with manifest forms of type II and type diabetes mellitus, as well as as an antidiabetogenic drug that prevents or weakens the development of diabetes mellitus.
Діюча речовина глісульфазид згідно біохімічних досліджень (Грубник І.М., Створення нового лікарського препарату глісульфазиду цукрознижуючої дії у формі таблеток з покриттям та його дослідження - 1995г. - 226. (Україна))| проявляє виражений гіпоглікемічний ефект та сприяє регенерації р-клітин підшлункової залози.The active ingredient is glisulfazid according to biochemical research (I.M. Hrubnyk, Creation of a new drug glisulfazid with sugar-lowering action in the form of coated tablets and its research - 1995 - 226. (Ukraine))| exhibits a pronounced hypoglycemic effect and promotes the regeneration of p-cells of the pancreas.
Дослідження таблеток як лікарської форми антидіабетичного засобу "Глісульфазид", що заявляється, с підтвердили зазначені види активності та виявили додатково виражену імунокоригуючу дію та сприяння регенерації р-клітин підшлункової залози.Studies of tablets as a dosage form of the claimed antidiabetic agent "Glisulfazid" confirmed the indicated types of activity and revealed an additional pronounced immunocorrective effect and promotion of the regeneration of p-cells of the pancreas.
Терапевтичну дозу діючої речовини у складі таблетки визначено експериментальним шляхом у дослідах на бо тваринах.The therapeutic dose of the active substance in the composition of the tablet was determined experimentally in experiments on animals.
Якісний і кількісний вміст допоміжних речовин антидіабетичного засобу "Глісульфазид' визначено експериментальним шляхом, їх сукупність обумовлює як фізико-хімічні (технологічні) показники лікарської форми (таблеток) так і ступінь фармакологічної активності засобу, при цьому забезпечується стійкість лікарської форми як фармацевтичної композиції. 65 Крохмаль картопляний відіграє у композиції роль наповнювача і обумовлює додержання вимог за масою, міцністю, розпаданням таблеток "Глісульфазид" та полегшують процес їх виготовлення. Як збільшення, так і -Д-The qualitative and quantitative content of auxiliary substances of the antidiabetic agent "Glisulfazid" was determined experimentally, their combination determines both the physicochemical (technological) indicators of the dosage form (tablets) and the degree of pharmacological activity of the agent, while ensuring the stability of the dosage form as a pharmaceutical composition. 65 Starch potato plays the role of a filler in the composition and determines compliance with the requirements for mass, strength, disintegration of "Glisulfazid" tablets and facilitates the process of their production. Both increase and -D-
зменшення вмісту цього компоненту відносно заявлених співвідношень негативно позначається на фізико-хімічних та фармакологічних властивостях таблеток.reducing the content of this component relative to the stated ratios has a negative effect on the physicochemical and pharmacological properties of the tablets.
Кальцію стеарат як ковзна речовина при зменшеному вмісті погіршує процес виготовлення таблеток, провокуючи у обладнанні "залипання" маси для таблетування, а збільшення кількості кальцію стеарату не дозволяє одержати таблетки необхідної міцності.Calcium stearate as a slippery substance with a reduced content worsens the process of making tablets, provoking "sticking" of the tableting mass in the equipment, and an increase in the amount of calcium stearate does not allow obtaining tablets of the required strength.
Подібне призначення має і полівінілпірролідон, що використовується в якості пластифікатора і не лише оптимізує технологічний процес виготовлення таблеток, але й разом з іншими допоміжними речовинами забезпечує одержання стійкої лікарської форми (таблетки) і сприяє збереженню і підсиленню активності діючої /о речовини.Polyvinylpyrrolidone has a similar purpose, which is used as a plasticizer and not only optimizes the technological process of manufacturing tablets, but also, together with other auxiliary substances, ensures the receipt of a stable dosage form (tablet) and helps preserve and enhance the activity of the active substance.
Для поліпшення засвоєння препарату хворими на таблетки нанесено плівкове кишково-розчинне покриття на еонові поліакрилової дисперсії КоїПсоаї МАЕ з0 ОР.In order to improve the assimilation of the drug by patients, a film enteric-dissolving coating was applied to the pills on the eon polyacrylic dispersion KoiPsoai MAE z0 ОР.
Компоненти антидіабетичного засобу, що заявляється, відомі у фармацевтичній практиці, проте саме запропонована композиція з визначеним якісним та кількісним вмістом компонентів не відома з літературних /5 джерел.The components of the claimed antidiabetic agent are known in pharmaceutical practice, however, the proposed composition with a defined qualitative and quantitative content of components is not known from literary sources.
Для одержання таблеток антидіабетичного засобу "Глісульфазид" у змішувач завантажують задану кількість крохмалю картопляного, перемішують протягом 5-10 хвилин, додають діючу речовину і перемішують до однорідного стану. Суміш зволожують 10906-ним водним розчином полівінілпіролідону до рівномірного розподілу вологи. Вологу масу гранулюють на грануляторі з розміром отворів 3--мм. Одержані гранули сушать при 2о температурі 50-602С до залишкової вологості 370-495 І піддають сухому гранулюванню з використанням сітки з розміром отворів 2мм та обпудрюванню кальцію стеаратом. Одержану масу таблетують на таблеточному пресі пуансонами двояковипуклої формі діаметром 10 -0,3мм. Одержують таблетки білого кольору, з гладкою, однорідною поверхнею, середньою масою 0,320г-5905.To obtain tablets of the anti-diabetic agent "Glisulfazid", a predetermined amount of potato starch is loaded into the mixer, mixed for 5-10 minutes, the active substance is added and mixed until a homogeneous state. The mixture is moistened with a 10906 aqueous solution of polyvinylpyrrolidone until the moisture is evenly distributed. The wet mass is granulated on a granulator with a hole size of 3 mm. The obtained granules are dried at 2°C at a temperature of 50-602C to a residual moisture content of 370-495C and subjected to dry granulation using a mesh with 2mm holes and dusting with calcium stearate. The obtained mass is tableted on a tablet press with punches of a biconvex shape with a diameter of 10 -0.3 mm. Tablets of white color, with a smooth, uniform surface, average weight of 0.320g-5905 are obtained.
Таблетки покривають плівкообразуючою системою, що готується на основі поліакрилової дисперсії КоїїсоаїTablets are covered with a film-forming system prepared on the basis of Koiisoai polyacrylic dispersion
МАЕ 30 ОР, поліетиленгліколю 4000, титану діоксида, тальку медичного. До потрібно кількості КоїПсоаї МАЕ 30 -MAE 30 OR, polyethylene glycol 4000, titanium dioxide, medical talc. To the required amount of KoiPsoai MAE 30 -
ОР, додають воду очищену, помішуючі додають розчин поліетиленгліколю 4000, водні суспензії тальку медичного і діоксиду титану і усе ретельно перемішують. Одержану плівкоутворюючу систему наносять на таблетки в дражеровочних котлах до одержання таблетки масою 0,32г.OR, add purified water, stirrers add a solution of polyethylene glycol 4000, aqueous suspensions of medical talc and titanium dioxide and mix everything thoroughly. The resulting film-forming system is applied to the tablets in dragee boilers to obtain a tablet weighing 0.32 g.
Готові таблетки фасують в контурне осередокове упакування. -Ready-made tablets are packaged in a contour cell packaging. -
Корисна модель ілюструється прикладами.A useful model is illustrated by examples.
Приклад 1. Варіанти складів таблеток наведені у таблиці 1. оExample 1. Variants of tablet compositions are listed in Table 1
Таблетки за варіантами 1 і 2 оптимальні за фізико-хімічними показниками і мають ефективну фармакологічну «М дію. Вони виконані з різним дозуванням діючої речовини.Tablets according to options 1 and 2 are optimal in terms of physical and chemical parameters and have an effective pharmacological "M" effect. They are made with different dosages of the active substance.
Кількісний вміст компонентів допоміжних речовин за варіантами З і 4 не відповідає заявленим параметрам. -The quantitative content of the components of auxiliary substances according to options C and 4 does not correspond to the declared parameters. -
Одержані за цими варіантами таблетки мають відхилення від технологічних і фармакологічних вимог. Низький ч вміст крохмалю за варіантом З підвищує гігроскопічність і прискорює розпадання таблеток, суттєве підвищення вмісту крохмалю картопляного за варіантом 4 погіршує розчинність таблетки. Дуже низький вміст зв'язуючого полівінілпіролідону призводить до недостатньої міцності В обох випадках як наслідок порушення фізичних « властивостей таблеток знижується фармакологічна активність та лікувальна дія засобу.Tablets obtained according to these variants have deviations from technological and pharmacological requirements. The low content of starch according to option C increases hygroscopicity and accelerates the disintegration of tablets, a significant increase in the content of potato starch according to option 4 worsens the solubility of tablets. A very low content of binding polyvinylpyrrolidone leads to insufficient strength. In both cases, as a result of the violation of the physical properties of the tablets, the pharmacological activity and therapeutic effect of the drug are reduced.
Дослідження цукрознижуючої дії "Глісульфазид" - с Приклад 2. Для порівняльного аналізу цукрознижуючої дії "Глісульфазиду" та глібенкламіду проведено а дослідження на мишах ОВА/2) (модель низькодозового стрептозотоцинового діабету). Інсулінонезалежний "» цукровий діабет (ІНЗЦД) індукували внутрішньочеревним введенням мишам стрептозотоцину в дозі 5Омг/кг маси тіла/день на протязі 5 днів. Після встановлення стабільного глюкозного гомеостазу, миші отримували рег о5 одноразово діакамф в дозі 25мг/кг маси тіла та глібенкламід в дозі 5мг/кг маси тіла. - Встановлено, що введення "Глісульфазиду" в максимально ефективній дозі викликало достовірне зниження -1 глікемії через 2год. після введення і яке зберігалось на протязі 8-годинного періоду дослідження (табл. 2).Study of the hypoglycemic effect of "Glisulfazid" - with Example 2. For the comparative analysis of the hypoglycemic effect of "Glisulfazid" and glibenclamide, a study was conducted on OVA/2 mice (a model of low-dose streptozotocin diabetes). Non-insulin-dependent diabetes (INZCD) was induced by intraperitoneal administration of streptozotocin to mice at a dose of 5 mg/kg of body weight/day for 5 days. After establishing a stable glucose homeostasis, the mice received a single dose of Diacamph at a dose of 25 mg/kg of body weight and glibenclamide at a dose of 5 mg/kg of body weight - It was established that the administration of "Glisulfazid" in the maximum effective dose caused a significant decrease of -1 glycemia 2 hours after administration and which was maintained throughout the 8-hour period of the study (table 2).
При цьому, інтегральне зниження глікемії, індуковане діакамфом, суттєво не відрізнялось від індукованого ко глібенкламідом, дослідженим одночасно, також в максимально ефективній дозі. сл 50 Дослідження антидіабетогенної дії "Глісульфазиду".At the same time, the integrated decrease in glycemia induced by Diacamph was not significantly different from that induced by glibenclamide, studied at the same time, also in the maximally effective dose. p. 50 Study of the antidiabetogenic effect of "Glisulfazid".
Приклад 3. Порівняльний аналіз антидіабетогенної дії "Глісульфазиду" та нікотинаміду проведено на моделі що неонатального стрептозотоцинового ІНЗЦД, індукованого у щурів популяції Вістар.Example 3. A comparative analysis of the antidiabetogenic effect of "Glisulfazid" and nicotinamide was carried out on the model of neonatal streptozotocin-induced INJCD induced in rats of the Wistar population.
Новонародженим щурятам внутрішньочеревно вводили одноразово стрептозотоцин, а через 8 днів на стадії вираженої гіперглікемії на протязі ЗО днів частина з них отримувала "Глісульфазид" в дозі 25мг/кг, частина - нікотинамід в аналогічній дозі, а третя група отримувала глібенкламід в дозі 5мг/кг маси тіла.Newborn rats were injected intraperitoneally with streptozotocin once, and after 8 days at the stage of severe hyperglycemia, for 30 days, some of them received "Glisulfazid" at a dose of 25 mg/kg, some received nicotinamide at a similar dose, and the third group received glibenclamide at a dose of 5 mg/kg of weight bodies
Встановлено (табл. 3) що тривале введення щурятам "Глісульфазидуї викликало виражений с антидіабетогенний ефект, що підтверджується відсутністю достовірного підвищення базального вмісту глюкози в крові, а також нормальними показниками внутрішньочеревного тесту толерантності до глюкози (ВЧТТГ), проведеного через 8 тижнів після введення стрептозотоцину. В групі щурів, які отримували нікотинамід, лише у 60 одного щура розвинулась базальна гіперглікемія, однак середні показники базальної глікемії та ВЧТТГ не відрізнялись від контрольних. Необхідно відмітити, що глібенкламід, який в раніше наведеному прикладі проявляв подібний до "Глісульфазиду" цукрознижуючий ефект, за зазначеними показниками не попереджував діабетогенної дії стрептозотоцину.It was established (Table 3) that the long-term administration of "Glisulfazid" to rats caused a pronounced antidiabetogenic effect, which is confirmed by the absence of a significant increase in the basal blood glucose content, as well as normal indicators of the intra-abdominal glucose tolerance test (IGT) conducted 8 weeks after the administration of streptozotocin. In the group of rats treated with nicotinamide, only one rat in 60 developed basal hyperglycemia, but the average values of basal glycemia and HCTT did not differ from those of the control group. It should be noted that glibenclamide, which in the above example showed a similar hypoglycemic effect to "Glisulfazid", did not prevent the diabetogenic effect of streptozotocin with the indicated indicators.
Створена фармацевтична композиція у формі таблеток антидіабетичного засобу "Глісульфазид" забезпечує 65 оптимальне поєднання технологічних та фізико-хімічних властивостей діючої та допоміжних речовин. При цьому, допоміжні речовини позитивно впливають на виготовлення і стабільність таблеток, зберігають активність діючої речовини в композиції та крім того, сприяють профілактиці та лікуванню інсулінонезалежного цукрового діабету. ;The created pharmaceutical composition in the form of tablets of the antidiabetic agent "Glisulfazid" provides an optimal combination of technological and physicochemical properties of the active and auxiliary substances. At the same time, auxiliary substances have a positive effect on the production and stability of tablets, preserve the activity of the active substance in the composition and, in addition, contribute to the prevention and treatment of non-insulin-dependent diabetes mellitus. ;
М с пса ос вон о тM s psa os won o t
Групи Характер дії п | Вихідний рівень (ммоль/л) я 20 ввів звляз зодоло зазза, звемо замов отв злив, 2 з ї- 30 ю счGroups Nature of action n | Initial level (mmol/l) I entered 20 zvlyaz zodolo zazza, zvemo order otv zlyv, 2 z i- 30 yu sch
Групи Характер дії п|Вихідний рівень (ммоль/л) | Після внутрішньочеревного введення глюкози через: | ї- ме Ин ПО ин піно йон шо ши шне НШ-ч НИКИ 2 Стрептозотоцин ї Глісульфазид 5,3--0,20 5,3--0,29 4,9-0,36 «Groups Nature of action p|Initial level (mmol/l) | After intra-abdominal administration of glucose through: | 2 Streptozotocin and Glisulfazid 5.3--0.20 5.3--0.29 4.9-0.36 «
З Стрептозотоцин ж нікотинамід /|7 6,6-1,23 7,9-1,85 7,5--1,62With Streptozotocin and nicotinamide /|7 6.6-1.23 7.9-1.85 7.5--1.62
М вв х» | Інтактний контроль 50000в2огя 0000) вав тиме 465 | 3,6-0,25 з - ко с 50M vv x» | Intact control 50000v2ogya 0000) vav time 465 | 3.6-0.25 z - ko s 50
ІAND
Claims (1)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAU200603383U UA17257U (en) | 2006-03-28 | 2006-03-28 | Glysulfazide, antidiabetic drug for treating insulin-independent diabetes mellitus |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAU200603383U UA17257U (en) | 2006-03-28 | 2006-03-28 | Glysulfazide, antidiabetic drug for treating insulin-independent diabetes mellitus |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA17257U true UA17257U (en) | 2006-09-15 |
Family
ID=37505212
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UAU200603383U UA17257U (en) | 2006-03-28 | 2006-03-28 | Glysulfazide, antidiabetic drug for treating insulin-independent diabetes mellitus |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| UA (1) | UA17257U (en) |
-
2006
- 2006-03-28 UA UAU200603383U patent/UA17257U/en unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2206868T3 (en) | TABLETS THAT UNDERSTAND A COMBINATION OF METFORMIN GLIBENCLAMIDE. | |
| AU2009202429B2 (en) | Pharmaceutical formulation comprising lanthanum compounds | |
| KR20100020480A (en) | Stable pharmaceutical formulation for a dpp-iv inhibitor | |
| EA024699B1 (en) | Pharmaceutical immediate release tablet comprising sevelamer carbonate | |
| CN113117084A (en) | Pharmaceutical preparation for avoiding or reducing production of N-nitrosamine genotoxic substances | |
| HUE034564T2 (en) | Prasugrel-containing immediate release stable oral pharmaceutical compositions | |
| CA2811583C (en) | Method for producing and using a copolymer of sodium carboxymethyl cellulose and gossypol | |
| RU2349334C2 (en) | Medicine of sedative and antispasmodic effect and method of preparation (versions) | |
| JP4860486B2 (en) | Orally disintegrating solid preparation containing povidone iodine | |
| UA17257U (en) | Glysulfazide, antidiabetic drug for treating insulin-independent diabetes mellitus | |
| RU2240784C1 (en) | Arbidol-base medicinal agent | |
| RU2362548C1 (en) | Matrix tablet with basis for trimetazidine dihydrochloride release, way of its reception and way of treatment | |
| CN106456998B (en) | Sitagliptin tannate complex | |
| ES2373492T3 (en) | PHARMACEUTICAL COMPOSITION WITH ATORVASTATIN ACTIVE INGREDIENT. | |
| WO2022119541A1 (en) | A film coated tablet formulation comprising dapagliflozin and metformin hydrochloride | |
| JPH0144685B2 (en) | ||
| US9949964B2 (en) | Tesofensine compositions | |
| RU2241449C1 (en) | Pharmaceutical composition for treatment of diabetes mellitus (variants) | |
| RU2333760C2 (en) | Solid dosed formulation for treatment of pancreatic diabetes | |
| RU2264814C2 (en) | Antihistamine pharmaceutical composition | |
| US5180739A (en) | Use of 3-oxygermylpropionic acid to treat and prevent diabetes-dependent type of autoimmune diseases | |
| RU2286143C1 (en) | Mucolytic pharmaceutical composition | |
| CZ2005171A3 (en) | Pharmaceutical composition containing metformin | |
| UA77101C2 (en) | Method for manufacturing tablets containing piracetam and cinnarizine possessing vasodilatating, antihypoxic, and nootropic activities | |
| TR2023009523A2 (en) | HIGH STABILITY COMPOSITION CONTAINING LINAGLIPTIN AND METFORMIN |