UA140829U - Комбінований лікарський засіб анальгетичної, протизапальної та жарознижувальної дії - Google Patents

Комбінований лікарський засіб анальгетичної, протизапальної та жарознижувальної дії Download PDF

Info

Publication number
UA140829U
UA140829U UAU201909091U UAU201909091U UA140829U UA 140829 U UA140829 U UA 140829U UA U201909091 U UAU201909091 U UA U201909091U UA U201909091 U UAU201909091 U UA U201909091U UA 140829 U UA140829 U UA 140829U
Authority
UA
Ukraine
Prior art keywords
binder
acetylsalicylic acid
acid
low
microcrystalline cellulose
Prior art date
Application number
UAU201909091U
Other languages
English (en)
Inventor
Володимир Антонович Загорій
Original Assignee
Володимир Антонович Загорій
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Володимир Антонович Загорій filed Critical Володимир Антонович Загорій
Priority to UAU201909091U priority Critical patent/UA140829U/uk
Publication of UA140829U publication Critical patent/UA140829U/uk

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

Комбінований лікарській засіб аналгетичної, протизапальної та жарознижувальної дії, що містить парацетамол, кофеїн, ацетилсаліцилову кислоту, як допоміжні речовини містить як дезінтегрант - гідроксипропілцелюлозу низькозаміщену, як наповнювач та зв'язуючу речовину - целюлозу мікрокристалічну, як змащувальну речовину - кислоту стеаринову, причому як допоміжні речовини додатково введені як зв'язуюча речовина - крохмаль прожелатинізований, як інгібітор гідролізу ацетилсаліцилової кислоти - кислота лимонна безводна, целюлоза мікрокристалічна вибрана з низьким вмістом вологи.

Description

Корисна модель належить до медицини, фармакології і може бути використана у фармацевтичній промисловості при виготовленні комбінованого лікарського засобу аналгетичної, протизапальної та жарознижувальної дії, що містить ацетилсаліцилову кислоту, парацетамол, кофеїн та може бути призначений при терапії слабкого або помірного больового синдрому: при головному або зубному болю, при первинній дисменореї, мігрені, артралгії, невралгії, захворюваннях, що супроводжуються гіпертермією різної етіології (як жарознижувальний засіб).
Відомий склад лікарського засобу, що містить ацетилсаліцилову кислоту, парацетамол, кофеїн та допоміжні речовини: гідроксипропілдюоеллюлозу низькозаміщену, целюлозу мікрокристалічну, кислоту стеаринову, гіпромелозу, титану діоксид, пропіленгліколь, кислоту бензойну, віск карнаубський. Недоліком складу відомого лікарського є багатокомпонентність складу допоміжних речовин (пірз:/Ларіеїкі.сна/лик/Зкседрин/).
В основу корисної моделі поставлено задачу вдосконалити склад, а саме досягнути мінімального впливу на діючі речовини негативних технологічних факторів: вплив високої температури, вологи. В результаті проведених досліджень вдалося отримати стабільний склад, який має необхідні хімічні та технологічні характеристики.
Поставлена задача вирішується тим, що комбінований лікарський засіб аналгетичної, протизапальної та жарознижувальної дії містить парацетамол, кофеїн, ацетилсаліцилову кислоту, як допоміжні речовини містить гідроксипропілдмелюлозу низькозаміщену, целюлозу мікрокристалічну, кислоту стеаринову, відповідно до корисної моделі, як допоміжні речовини додатково введені кислота лимонна безводна, крохмаль прожелатинізований, целюлоза мікрокристалічна (з низьким вмістом вологи).
При цьому комбінований лікарській засіб містить наступне співвідношення компонентів в мас. 9о: парацетамол 33-35 кофеїн 8,5-9,3 ацетилсаліцилова кислота 33-35 гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена 3-4 целюлоза мікрокристалічна 2-3 крохмаль прожелатинізований, 12,5-18,5 кислота лимонна 0,5-1,5 стеаринова кислота 1,5-2,5.
Склад лікарського засобу - це компроміс між необхідністю мати міцну таблетку, та неможливістю використовувати їх в достатньо великій кількості, враховуючи гідроліз ацетилсаліцилової кислоти.
При розробці складу та технології акцент робився на технологічний аспект отримання маси для таблетування, при якому ацетилсаліцилова кислота додавалася в таблетувальну масу
Зо після отримання гранул із парацетамолу та кофеїну. Таким чином, компонент, який піддається гідролізу, виключав контакт із зволожувачем, що містить воду, та температурний вплив. Даний підхід значно поліпшує стабільність готового лікарського засобу.
При виборі допоміжних речовин та їх кількості враховували їх вплив на механічну стабільність готової лікарської форми, досягнення необхідного розчинення. Вибрані допоміжні речовини дозволили також вирішити технологічні питання, такі як сипучість ацетилсаліцилової кислоти, прилипання таблетувальної маси до пресінструменту та низька пресованість.
Із літератури було враховано наступне:
Дана комбінація не має доброї стабільності, т.я. аміногрупи парацетамолу та кофеїну посилюють гідроліз ацетилсаліцилової кислоти.
Швидкість розкладання ацетилсаліцилової кислоти залежить від кількості допоміжних речовин, що входять до складу таблетки, що в свою чергу відповідає загальному вмісту вологи.
На стабільність ацетилсаліцилової кислоти впливає також природа допоміжних речовин, наявність в них аміногруп та іонів металів, що в свою чергу негативно впливає на стабільність готової лікарської форми.
Важливу роль має також первинна упаковка готової лікарської форми.
Для отримання оптимального за технологічними показниками якості препарату був вибраний метод вологого гранулювання, т. я. відносна велика кількість парацетамолу та кофеїну в таблетці (40 95) та текучість їх відсутня. Це призводить до необхідності гранулювання їх з розчином зв'язуючої речовини з подальшим просушуванням та сухим калібруванням для отримання гранул з необхідними технологічними властивостями (розмір, текучість, пресованість).
Для досягнення необхідних міцних характеристик і часу розкладання таблеток як зв'язуючої речовини підбиралося співвідношення целюлози мікрокристалічної (з низьким вмістом вологи), крохмалю прежелатинізованого і гідроксипропілдОелюлози низькозаміщеної. Також, целюлоза мікрокристалічна (з низьким вмістом вологи), гідроксипропілцдеелюлоза і крохмаль прежелатинізований є одними із більш сумісних допоміжних речовин з ацетилсаліцилової кислоти за рахунок низького вмісту вільної води в них і хімічно інертні.
Застосовували як лубрикант стеаринову кислоту, т.я. вона не містить іонів металів і забезпечує на задовільному рівні змащування пуансонів при таблетуванні.
Спосіб конкретно здійснюють наступним чином.
В реактор для приготування та подачі гранулюючих розчинів завантажують воду очищену, включають змішувальний пристрій, завантажують 9,21 кг крохмалю прежелатинізованого.
Перемішують до повної однорідності зволожувача.
В змішувач-гранулятор завантажують 170,17 кг парацетамолу, 44,24кг кофеїну, 25,78 кг крохмалю прожелатинізованого, 8,57 кг гідроксипропілдеелюлози низькозаміщеної та перемішують. Потім в змішувач-гранулятор додають порційно зволожувач - суспензію крохмалю прожелатинізованого та подовжують перемішування до рівномірного розподілу зволожувача у масі. Вологу масу калібрують скрізь сітку з визначеним діаметром отворів. Сушіння отриманої маси проводять в установці для сушіння в псевдозрідженому шарі при заданій температурі до визначеної вологості. Суху масу калібрують на калібраторі з заданим діаметром отворів. В змішувач для сухого змішування завантажують прокалібровану масу, 12,24 кг целюлози мікрокристалічної, 26,4 кг крохмалю прожелатинізованого, 8,58 кг гідроксипропілдДелюлози низькозаміщеної, 4,9 кг кислоти лимонної безводної, 170,14 кг ацетилсаліцилової кислоти і перемішують. Потім додають 9,8 кг стеаринової кислоти і продовжують перемішування. Маса повинна бути однорідною. По закінченні опудрювання масу передають на таблетування.
Отримують таблетки довгастої форми з двоопуклою поверхнею з тисненням ЦМ на одній стороні, білого або майже білого кольору. Допускаються вкраплення сіроватого кольору.
Таблиця 1 - . Кілкість в
Найменування компонента Функція компонента ГЛС. о «о
Ацетилсаліцилова кислота 33-35
Парацетамол 33-35
Кофеїн 8,5-9,3
Целюлоза мікрокристалічна Суха зв'язуюча речовина
Целюлоза мікрокристалічна с ' . Суха зв'язуюча речовина низьким вмістом вологи 3-20
Крохмаль прежелатинізований Мультифункціональна речовина
Гідроксипропілцелюлоза : . - Дезінтегрант, антикемпінгова речовина низькозаміщена 1-4,0
Гідроксипропілцелюлоза . низькомолекулярна Зв'язуюча речовина (в розчині) 0 5-2 5
Лимонна кислота безводна Інгібітор гідролізу ацетилсаліцилової кислоти 0,5-1,5
Лимонна кислота моногідрат Інгібітор гідролізу ацетилсаліцилової кислоти 0,5-1,0
Кальцію стеарат Зв'язуюча речовина до 1,0
Магнію стеарат Зв'язуюча речовина до 1,0
Кросповідон ХІ -10, ХІ. Дезінтегрант 1,0-3,0
Повідон К-25 Зв'язуюча речовина (в розчині) 0,5-4,0
Повід он К-17 Зв'язуюча речовина (в розчині) 0,5-4,0
Кремнію діоксид колоїдний Зв'язуюча речовина, водовідштовхувальний гідрофобний 2972 Рпагта агент 1,0-2,0
Кремнію діоксид колоїдний р д д д Ковзна речовина безводний 1,0-2,0
Тальк Змащувальна речовина 1,0-3,0
Гідроксипропілметилцелюлоза Зв'язуюча речовина (в розчині) 0,5-1,0
Крохмаль картопляний Наповнювач 10,0-20,0
Натрію кроскармелоза Готова плівкоутворююча суміш 1,0-3,0
Коо)
Продовження таблиці 1
В результаті підбору складу були використані компоненти, які представлені в Таблиці 1 у різних комбінаціях і кількостях. Для ГЛЗ3 вивчалася стабільність в різних первинних упаковках. В результаті встановлено, що склад, зазначений в Таблиці 2, має більш прийнятні технологічні характеристики маси для таблетування (насипна щільність, сипучість) та фармакологічні та технологічні характеристики таблеток - прийнятну міцність, здатність до стирання і розпадів, а також має стійкий профіль вивільнення діючих речовин, та стабільність протягом зазначеного строку придатності готового продукту в блістере із плівки полівінілхлоридної, ламінованої. В
Таблиці 2 представлений склад препарату, що заявляється.
Таблиця 2
Склад препарату, що заявляється, таблетка лікарського засобу речовину) лення Палія 2 34,72 |АФІ 100 95 суху речовину) ацетилсаліцилової кислоти
В результаті фармацевтичної розробки був вибраний оптимальний склад лікарського засобу, що має необхідні фармако-технологічні характеристики маси для таблетування і готового продукту, з найкращою формою для зручного ковтання пацієнтом; доказана сумісність активних фармацевтичних інгредієнтів і допоміжних речовин, що входять до складу готового продукту шляхом вивчання стабільності ГЛЗ на вказаному терміну придатності; були досліджені профілі розчинення різних серій готового препарату і підтверджено відтворення технологічного процесу і якість препарату від серії до серії в виробництві;
Таким чином, склад, який пропонується і технологія отримання препарату у вигляді таблетки є оптимальними і технологічними при виробництві, а також допоміжних речовин і забезпечують необхідні фармако-технологічні показники якості готової лікарської форми, її стабільність протягом заявленого терміну придатності.

Claims (2)

ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ
1. Комбінований лікарський засіб аналгетичної, протизапальної та жарознижувальної дії, що містить парацетамол, кофеїн, ацетилсаліцилову кислоту, як допоміжні речовини містить як дезінтегрант - гідроксипропілцелюлозу низькозаміщену, як наповнювач та зв'язуючу речовину - Зо целюлозу мікрокристалічну, як змащувальну речовину - кислоту стеаринову, який відрізняється тим, що як допоміжні речовини додатково введені як зв'язуюча речовина - крохмаль прожелатинізований, як інгібітор гідролізу ацетилсаліцилової кислоти - кислота лимонна безводна, целюлоза мікрокристалічна вибрана з низьким вмістом вологи.
2. Комбінований лікарській засіб за п. 1, який відрізняється тим, що має наступне співвідношення компонентів, мас. бо: парацетамол 33-35 кофеїн 8,5-9,3 ацетилсаліцилова кислота 33-35 гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена 3-4 целюлоза мікрокристалічна з 2-3 низьким вмістом вологи крохмаль прожелатинізований 12,5-13,5 кислота лимонна безводна 0,5-1,5 стеаринова кислота 1,5-2,5.
UAU201909091U 2019-08-01 2019-08-01 Комбінований лікарський засіб анальгетичної, протизапальної та жарознижувальної дії UA140829U (uk)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UAU201909091U UA140829U (uk) 2019-08-01 2019-08-01 Комбінований лікарський засіб анальгетичної, протизапальної та жарознижувальної дії

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UAU201909091U UA140829U (uk) 2019-08-01 2019-08-01 Комбінований лікарський засіб анальгетичної, протизапальної та жарознижувальної дії

Publications (1)

Publication Number Publication Date
UA140829U true UA140829U (uk) 2020-03-10

Family

ID=70109101

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
UAU201909091U UA140829U (uk) 2019-08-01 2019-08-01 Комбінований лікарський засіб анальгетичної, протизапальної та жарознижувальної дії

Country Status (1)

Country Link
UA (1) UA140829U (uk)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP5219508B2 (ja) ドロキシドパを含有する安定な錠剤
US20060222703A1 (en) Pharmaceutical composition and preparation method thereof
RU2153337C2 (ru) Таблетка парацетамола и домперидона с пленочным покрытием
Jagdale et al. Development of press-coated, floating-pulsatile drug delivery of lisinopril
JP7116277B2 (ja) 顆粒剤、並びに錠剤及びその製造方法
CN110507620B (zh) 一种复方硫酸氨基葡萄糖分散片及其制备方法
RU2480240C2 (ru) Композиция с контролируемым высвобождением для производства препарата замедленного высвобождения, содержащего уденафил
KR101813065B1 (ko) 알긴산 및/또는 알긴산염을 포함하는 고형 제제
JPWO2015008825A1 (ja) 口腔内崩壊錠
JP5823592B2 (ja) 安定性が改善された製剤
JP2010163428A (ja) 崩壊錠
UA140829U (uk) Комбінований лікарський засіб анальгетичної, протизапальної та жарознижувальної дії
ES2373492T3 (es) Composición farmacéutica con ingrediente activo atorvastatina.
JP6341196B2 (ja) 固形製剤
JP5280420B2 (ja) ナフトピジルを含有する医薬の製造方法
JP2019116506A (ja) 固形製剤
KR102579095B1 (ko) 에스오메프라졸 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 약제학적 제형
JP6529822B2 (ja) トリプタン系化合物を含有する口腔内崩壊錠
KR102231289B1 (ko) 고함량 콘드로이틴설페이트 약학 제제 및 이의 제조방법
RU2384336C1 (ru) Фармацевтический состав для коррекции психосоматических проявлений
Miyan et al. Formulation and evaluation of cefpodoxime proxetil matrix tablets by using different polymers
RU2240120C1 (ru) Фармацевтический состав для улучшения мозгового кровообращения (винпомакс) и способ его получения
JP6271802B1 (ja) 口腔内崩壊錠
Chowdary et al. Optimization of diclofenac sr tablet for mulation by factorial design
JP2009167110A (ja) 無包装状態において安定性に優れた塩酸サルポグレラート含有経口投与製剤