UA123662C2 - Протимікробний засіб - Google Patents
Протимікробний засіб Download PDFInfo
- Publication number
- UA123662C2 UA123662C2 UAA201611511A UAA201611511A UA123662C2 UA 123662 C2 UA123662 C2 UA 123662C2 UA A201611511 A UAA201611511 A UA A201611511A UA A201611511 A UAA201611511 A UA A201611511A UA 123662 C2 UA123662 C2 UA 123662C2
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- peo
- ointment
- acid
- sodium edetate
- diperoxyazelaic acid
- Prior art date
Links
- 239000004599 antimicrobial Substances 0.000 title description 4
- 239000002674 ointment Substances 0.000 claims abstract description 16
- SXLLDUPXUVRMEE-UHFFFAOYSA-N nonanediperoxoic acid Chemical compound OOC(=O)CCCCCCCC(=O)OO SXLLDUPXUVRMEE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 13
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 claims abstract description 11
- ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L EDTA disodium salt (anhydrous) Chemical compound [Na+].[Na+].OC(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC(O)=O)CC([O-])=O ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 10
- 229940037001 sodium edetate Drugs 0.000 claims abstract description 9
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract description 8
- 150000001451 organic peroxides Chemical class 0.000 claims abstract description 6
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 13
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract description 7
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 abstract description 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 11
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 5
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 5
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 5
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 4
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 4
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 4
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 206010000496 acne Diseases 0.000 description 3
- 239000006210 lotion Substances 0.000 description 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 3
- 208000002874 Acne Vulgaris Diseases 0.000 description 2
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 2
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 description 2
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 description 2
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 2
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 2
- BDJRBEYXGGNYIS-UHFFFAOYSA-N nonanedioic acid Chemical compound OC(=O)CCCCCCCC(O)=O BDJRBEYXGGNYIS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000015097 nutrients Nutrition 0.000 description 2
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 2
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 2
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 2
- YSHKYBCPLXTHCY-OUZQGACWSA-N (2S)-3-(4-azidophenyl)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[[2-(methylamino)acetyl]amino]pentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]propanoic acid Chemical compound CCCC[C@H](NC(=O)[C@H](Cc1ccc(O)cc1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)CNC)C(C)C)C(=O)N[C@@H](Cc1cnc[nH]1)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](Cc1ccc(cc1)N=[N+]=[N-])C(O)=O YSHKYBCPLXTHCY-OUZQGACWSA-N 0.000 description 1
- VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 1-monostearoylglycerol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LEACJMVNYZDSKR-UHFFFAOYSA-N 2-octyldodecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCC(CO)CCCCCCCC LEACJMVNYZDSKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920001817 Agar Polymers 0.000 description 1
- 239000004342 Benzoyl peroxide Substances 0.000 description 1
- OMPJBNCRMGITSC-UHFFFAOYSA-N Benzoylperoxide Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(=O)OOC(=O)C1=CC=CC=C1 OMPJBNCRMGITSC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000005623 Carcinogenesis Diseases 0.000 description 1
- 206010008570 Chloasma Diseases 0.000 description 1
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000233866 Fungi Species 0.000 description 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 1
- 208000003351 Melanosis Diseases 0.000 description 1
- 101100136650 Mus musculus Pigo gene Proteins 0.000 description 1
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 description 1
- 108700025022 Sar(1)-4-azido-Phe(8)- angiotensin II Proteins 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000008272 agar Substances 0.000 description 1
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 1
- 230000003255 anti-acne Effects 0.000 description 1
- 230000000843 anti-fungal effect Effects 0.000 description 1
- 229940124350 antibacterial drug Drugs 0.000 description 1
- BTFJIXJJCSYFAL-UHFFFAOYSA-N arachidyl alcohol Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCO BTFJIXJJCSYFAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000001580 bacterial effect Effects 0.000 description 1
- 244000052616 bacterial pathogen Species 0.000 description 1
- WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N benzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1 WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000019400 benzoyl peroxide Nutrition 0.000 description 1
- 230000036952 cancer formation Effects 0.000 description 1
- 229940049638 carbomer homopolymer type c Drugs 0.000 description 1
- 229940043234 carbomer-940 Drugs 0.000 description 1
- 231100000504 carcinogenesis Toxicity 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 230000001332 colony forming effect Effects 0.000 description 1
- 238000011109 contamination Methods 0.000 description 1
- 230000035614 depigmentation Effects 0.000 description 1
- 238000009792 diffusion process Methods 0.000 description 1
- LVTYICIALWPMFW-UHFFFAOYSA-N diisopropanolamine Chemical compound CC(O)CNCC(C)O LVTYICIALWPMFW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940043276 diisopropanolamine Drugs 0.000 description 1
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 1
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 1
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 1
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 1
- 231100000171 higher toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 238000000265 homogenisation Methods 0.000 description 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 1
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 1
- 230000007803 itching Effects 0.000 description 1
- 229960003511 macrogol Drugs 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 230000000813 microbial effect Effects 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003883 ointment base Substances 0.000 description 1
- 206010033675 panniculitis Diseases 0.000 description 1
- 150000002978 peroxides Chemical group 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 1
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 1
- 230000005855 radiation Effects 0.000 description 1
- 230000035945 sensitivity Effects 0.000 description 1
- 238000007086 side reaction Methods 0.000 description 1
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 1
- 210000004304 subcutaneous tissue Anatomy 0.000 description 1
- 210000004243 sweat Anatomy 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Винахід належить до медицини, зокрема до фармацевтичних композицій у формі мазей, котрі призначені для лікування запальних захворювань шкіри. Композиція протимікробної дії за винаходом містить дипероксіазелаїнову кислоту як органічний пероксид, а також ПЕО-400, ПЕО-1500 та натрію едетат як гідрофільну водорозчинну основу.
Description
Винахід належить до галузі фармації та медицини, зокрема до фармацевтичних композицій у формі мазей, котрі призначені для лікування запальних захворювань шкіри.
Відомо, що запальні процеси шкіри супроводжуються бактеріальною контамінацією осередку запалення, а тому вимагають застосування протимікробних препаратів пролонгованої дії. Вказаний ефект може бути забезпечений шляхом використання зовнішніх протимікробних препаратів у формі мазей, кремів та гелів.
Відомий протимікробний засіб у формі лосьйону "Угресол" (1), що містить як діючу речовину бензоїлу пероксид, а як допоміжні речовини: динатрійедетат, карбомер 940, брій 30, діззопропаноламін, воду очищену. Засіб показаний для місцевого лікування та профілактики вугрових висипів (Аспемиц|дагів5) у підлітків та дорослих.
До недоліків лосьйону можна віднести можливість виникнення подразнень, що супроводжуються почервонінням, лущенням чи сухістю шкіри, відчуттям тепла, печінням та свербежем, дерматитом, а також здатність посилювати канцерогенез під дією УтФф- випромінювання.
Найбільш близьким до заявленої композиції є крем "Акнестоп" |2), що містить як діючу речовину азелаїнову кислоту, а як допоміжні речовини: кислоту бензойну (Е210), гліцеринумоностеарат 40-55, макроголастеарат, СОТІМА СВБ, октилдодеканол, пропіленгліколь, гліцерин, воду очищену. Засіб виявляє антибактеріальний, противугревий та депігментуючий ефекти та застосовується головним чином для лікування акне (вугрів звичайних) та мелазми.
До недоліків крему можна віднести можливі побічні реакції з боку шкіри та підшкірної клітковини.
Задачею винаходу є створення нового протимікробного засобу у формі мазі при практичній безпечності засобу для організму.
Поставлена задача вирішується таким чином, що протимікробний засіб у формі мазі, яка містить органічний пероксид та гідрофільну водорозчинну основу, згідно з винаходом, як органічний пероксид містить дипероксіазелаїнову кислоту, а гідрофільну водорозчинну основу утворюють фармацевтично прийнятні допоміжні речовини, при такому співвідношенні компонентів (мас. б): дипероксіазелаїнова кислота 0,8-12 гідрофільна водорозчинна решта. основа
Винаходом передбачено, що до складу гідрофільної водорозчинної основи уведені ПЕО- 400, ПЕО-1500, натрій едетат, при такому співвідношенні компонентів (мас. б): дипероксіазелаїнова кислота 0,8-12
ПЕО-400 79,0-79,4
ПЕО-1500 20,19-19,38 натрію едетат 0,01-0,02.
Фармацевтично активним інгредієнтом мазі є органічний пероксид, а саме комерційно доступна відносно стійка та малотоксична дипероксіазелаїнова кислота, котра містить одразу дві відповідальні за протимікробну активність пероксидні функціональні групи.
Кількість дипероксіазелаїнової кислоти у складі мазі визначена експериментально і складає 0,8-1,2 мас. 95. Зменшення його вмісту у складі препарату призводить до помітного зниження протимікробної активності. При збільшенні кількості дипероксіазелаїнової кислоти в мазі не спостерігається значне підвищення фармакологічної активності препарату, причому збільшення такої дози є небажаним з огляду на можливі побічні ефекти, підвищення токсичності та собівартості препарату.
Склад гідрофільної водорозчинної мазевої основи з вмістом ПЕО-400, ПЕО-1500, натрій едетату був підібраний експериментально. Завдяки оптимальному співвідношенню компонентів ця основа є найбільш доцільною, оскільки сприяє оптимальному вивільненню діючих речовин, хімічно індиферентна по відношенню до компонентів препарату та зручною в технологічному плані при продукуванні мазі.
Заявлений засіб може бути одержаний за допомогою використання стандартного обладнання наступним чином:
При заданій температурі у співвідношенні 8:2 сплавляють ПЕО-400 та ПЕО-1500, додаючи при цьому натрій едетат. Після гомогенізації суспензії вносять наважку активної субстанції (дипероксіазелаїнову кислоту) та швидко охолоджують до кімнатної температури при інтенсивному перемішуванні.
Даний склад мазі є оптимальним з точки зору фармакологічної дії та технології одержання.
Винахід ілюструється прикладами.
Приклад 1.
Одержання 100 г заявленого протизапального засобу на основі дипероксізелаїнової кислоти 0,8 95 здійснювали наступним чином.
На водяному нагрівачі при температурі 50-52 "С сплавляли 79 г ПЕО-400, 20,19 г ПЕО-1500 за наявності 0,01 г натрій едетату. 0,8 г дипероксіазелаїнової кислоти частинами додавали до добутої основи при температурі 43-45 "С при інтенсивному перемішуванні. Гомогенізовану фармацевтичну композицію охолоджували до кімнатної температури.
Приклад 2.
Одержання 100 г заявленого протизапального засобу на основі дипероксізелаїнової кислоти 1,2 95 здійснювали наступним чином.
Одержання 100 г заявленої фармацевтичної композиції здійснювали наступним чином. На водяному нагрівачі при температурі 50-52 "С сплавляли 79,4 г ПЕО-400 з 19,38 г ПЕО-1500 за наявності 0,02 г натрій едетату. 1,2 г дипероксіазелаїнової кислоти змішують з добутою основою при температурі 43-45"С та інтенсивному перемішуванні. Гомогенізовану фармацевтичну композицію охолоджують до кімнатної температури.
Приклад 3.
Протимікробну активність заявленої мазі оцінювали методом дифузії в агар, згідно з ДФУ, заснованому на здатності активно-діючої речовини дифундувати у поживне середовище, попередньо інокульоване мікроорганізмами.
Протимікробну дію мазі на основі дипероксізелаїнової кислоти 0,8-1,2 95 вивчали через 1 добу після приготування, через 2 тижні та 1 місяць зберігання за кімнатної температури.
Препаратами порівняння були вибрані крем "Акнестоп 20 95" (Корпорація "Артеріум", м. Київ) та лосьйон 10 95 "Угресол" (Фармасайнс, Канада).
Відповідно до рекомендацій ВООЗ |З|, для оцінювання антибактеріальної та антифунгальної активності препаратів як тест-культури застосовували музейні штами (грам негативні палички
ЕвсПегіспіасої АТСС 25922, Рвепдотопазаєтидіпозва АТОСС 27853, грампозитивні коки еіарпуіососсизацтеиз АТС 25923 та спороутворюючі палички ВасіПив55ибрійв АТС 6633, дріжджеподібні гриби СапаїідааІбісапе АТСС 653/885) та клінічні ізоляти (Сапаїідаїгорісаїв,
СапаїдаКгивзеї, Сапаїдадіабгата). При проведенні експерименту використовували суспензії
Зо добових мікроорганізмів у фізіологічному розчині. Мікробне навантаження становило 1-107 колонієутворюючих одиниць до 1 мл поживного середовища. Результати дослідження порівняльної активності вказаних препаратів та новоопрацьованої мазі на основі дипероксіазелаїнової кислоти наведені в таблиці.
Таблиця
Порівняльна протимікробна активність зразків досліджуваних препаратів (Мазьнаосновідипероксізелаїновоїкислотиб, б бе | (ис (Мазьнаосновідипероксізелаїновоткислотиї9
Акнестопдбдв 11
УгресолібЯв 11 (Рвейдотопаваєетиділова.їГ 11111111
Сапаїдактивії/ 11111111 (СапаїдадіартатадГ 77111111
Примітка. "-" - зона затримки росту мікроорганізмів відсутня
Аналіз отриманих результатів свідчить про значно виражену протимікробну дію мазі на основі дипероксізелаїнової кислоти 0,8-1,2 95 по відношенню 51. ацгеив, Е. соїї, Рез. аегидіпоза та
С. аірбісап5, менш виражену - щодо В. 5!ибіййв, С. орзсаїїв, С. Кгивеї та С. Сіабгайа проти такої активності препаратів порівняння.
Отже, заявлено нову фармацевтичну композицію у формі мазі на гідрофільній основі з вираженою протимікробною дією, що забезпечує високу ефективність лікування та характеризується відсутністю побічної дії, токсико-алергічних реакцій тощо.
Заявлена фармацевтична композиція може бути продукована в умовах фармацевтичного підприємства чи спеціалізованої аптеки за стандартною технологічною схемою на типовому обладнанні.
Джерела інформації: 1. Компендиум 2016 - Лекарственнье препарать. Под. ред. В.Н. Коваленко. (Електронний ресурсі - Режим доступу: пиер//сотрепаїйт.сот.ца/піго/45074/идгезої. 2. Компендиум 2016 - Лекарственнье препаратьі. Под. ред. В.Н. Коваленко. (Електронний ресурсі - Режим доступу: пер//сотрепаіїйт.сот.цалЛиїо/171049/аКпевіор-5ир-5и1ир.
З. Методичні вказівки "Визначення чутливості мікроорганізмів до антибактеріальних препаратів". Наказ МОЗ України Мо 167 від 05.04.2007. - К., 2007. Код доступу: пИр//ца- іпто.БігЛеда!/базем/ца-дтм/|ає/паех. піт.
Claims (1)
- ФОРМУЛА ВИНАХОДУ Фармацевтична композиція протимікробної дії у формі мазі, яка містить органічний пероксид та гідрофільну водорозчинну основу, яка відрізняється тим, що як органічний пероксид містить дипероксіазелаїнову кислоту, а як компоненти гідрофільної водорозчинної основи містить поліетиленоксиди (ПЕС) та натрію едетат, при наступному співвідношенні компонентів, мас.Фо: дипероксіазелаїнова кислота 0,8-12 ПЕО-400 79,0-79,4 ПЕО-1500 20,19-19,38 натрію едетат 0,01-0,02.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAA201611511A UA123662C2 (uk) | 2016-11-14 | 2016-11-14 | Протимікробний засіб |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAA201611511A UA123662C2 (uk) | 2016-11-14 | 2016-11-14 | Протимікробний засіб |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA123662C2 true UA123662C2 (uk) | 2021-05-12 |
Family
ID=75919492
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UAA201611511A UA123662C2 (uk) | 2016-11-14 | 2016-11-14 | Протимікробний засіб |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| UA (1) | UA123662C2 (uk) |
-
2016
- 2016-11-14 UA UAA201611511A patent/UA123662C2/uk unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US11364214B2 (en) | Compositions and methods for treating eczema | |
| JP7148994B2 (ja) | ビスホスホシンゲル製剤及びその使用 | |
| JP2017082019A (ja) | 酒さまたは赤面に関連する皮膚疾患を治療するための、ベルベリンまたはその類似体を含有する組成物 | |
| US20120264705A1 (en) | Antimicrobial compositions comprising 15-hetre and methods of use thereof | |
| US8822477B2 (en) | Use of osmolytes obtained from extremophilic bacteria for producing medicine for the external treatment of neurodermatitis | |
| KR20050089740A (ko) | 주사 치료를 위한 국소적 제형 | |
| KR101851010B1 (ko) | 항염증 및 항균활성을 가지는 조성물 | |
| WO2018084112A1 (ja) | アクネ菌株選択的抗菌剤 | |
| ROBITZEK et al. | Isoniazid and its isopropyl derivative in the therapy of tuberculosis in humans: comparative therapeutic and toxicologic properties | |
| UA123662C2 (uk) | Протимікробний засіб | |
| EP2918261A1 (en) | Fatty acid derivatives for treating infectious diseases | |
| US7655676B2 (en) | Use of amide derivative of GE 2270 factor A3 for the treatment of acne | |
| EP2948129A1 (en) | Therapeutic compounds | |
| US20180289656A1 (en) | Compositions and methods to treat urinary tract infections | |
| US20110123600A1 (en) | Use of alkylureas for treating acne | |
| CA2538429A1 (en) | Antibacterial drug for propionibacterium acnes | |
| GB2481512A (en) | Topical formulation containing usnic acid/usnate and dimethyl isosorbide | |
| KR102031723B1 (ko) | 흑초 및 나이아신아마이드를 포함하는 여드름 개선용 화장료 조성물 | |
| Letelier et al. | BG126® phytodrug improves urinary tract infection treatment with nitrofurantoin in adult women in a double-blind randomized clinical trial | |
| US20180021396A1 (en) | Composition and method for treating pruritus | |
| JP2005206521A (ja) | 抗菌剤 | |
| RU2741787C1 (ru) | Стабильная мягкая лекарственная форма диоксидина | |
| WO2018230824A1 (ko) | 퀘르세틴 및 비타민 d를 함유하는 여드름 피부 개선용 조성물 | |
| WO2019039964A1 (ru) | Антибактериальная композиция для доставки грамицидина с к очагу местного воспаления, способ приготовления антибактериальной композиции для доставки грамицидина с к очагу местного воспаления, способ доставки грамицидина с к очагу местного воспаления | |
| RU2733714C2 (ru) | Стабильная комбинированная фармацевтическая композиция диоксидина и анестетиков |