UA117898C2 - PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF CARDIOPROTECTORAL ACTION - Google Patents
PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF CARDIOPROTECTORAL ACTION Download PDFInfo
- Publication number
- UA117898C2 UA117898C2 UAA201309187A UAA201309187A UA117898C2 UA 117898 C2 UA117898 C2 UA 117898C2 UA A201309187 A UAA201309187 A UA A201309187A UA A201309187 A UAA201309187 A UA A201309187A UA 117898 C2 UA117898 C2 UA 117898C2
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- meldonium
- mexidol
- pharmaceutical composition
- drug
- action
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract description 4
- 230000009471 action Effects 0.000 title description 2
- 230000003293 cardioprotective effect Effects 0.000 claims abstract description 9
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims abstract description 6
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L succinate(2-) Chemical compound [O-]C(=O)CCC([O-])=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 5
- -1 propionate monohydrate Chemical class 0.000 claims description 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 4
- XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-M Propionate Chemical compound CCC([O-])=O XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- JPGDYIGSCHWQCC-UHFFFAOYSA-N emoxypine Chemical compound CCC1=NC(C)=CC=C1O JPGDYIGSCHWQCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- GYPZFDNQZCSGND-UHFFFAOYSA-N propanoic acid;hydrate Chemical compound O.CCC(O)=O GYPZFDNQZCSGND-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 18
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 17
- PVBQYTCFVWZSJK-UHFFFAOYSA-N meldonium Chemical compound C[N+](C)(C)NCCC([O-])=O PVBQYTCFVWZSJK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 15
- 229960002937 meldonium Drugs 0.000 description 15
- IKMNOGHPKNFPTK-UHFFFAOYSA-N 2-ethyl-6-methylpyridin-1-ium-3-ol;4-hydroxy-4-oxobutanoate Chemical compound OC(=O)CCC(O)=O.CCC1=NC(C)=CC=C1O IKMNOGHPKNFPTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 14
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 12
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 description 9
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 8
- 206010002383 Angina Pectoris Diseases 0.000 description 6
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 6
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 6
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 6
- 208000010125 myocardial infarction Diseases 0.000 description 6
- 206010021143 Hypoxia Diseases 0.000 description 5
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 description 5
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 4
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 4
- 208000019622 heart disease Diseases 0.000 description 4
- 230000007954 hypoxia Effects 0.000 description 4
- 238000000034 method Methods 0.000 description 4
- 239000003708 ampul Substances 0.000 description 3
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 3
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 3
- 210000000170 cell membrane Anatomy 0.000 description 3
- 230000002490 cerebral effect Effects 0.000 description 3
- 238000001914 filtration Methods 0.000 description 3
- 230000000302 ischemic effect Effects 0.000 description 3
- 230000002503 metabolic effect Effects 0.000 description 3
- 208000031225 myocardial ischemia Diseases 0.000 description 3
- 210000004165 myocardium Anatomy 0.000 description 3
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 description 3
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 description 3
- 230000008569 process Effects 0.000 description 3
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 3
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 3
- PHIQHXFUZVPYII-ZCFIWIBFSA-O (R)-carnitinium Chemical compound C[N+](C)(C)C[C@H](O)CC(O)=O PHIQHXFUZVPYII-ZCFIWIBFSA-O 0.000 description 2
- JHPNVNIEXXLNTR-UHFFFAOYSA-O 4-(trimethylammonio)butanoic acid Chemical compound C[N+](C)(C)CCCC(O)=O JHPNVNIEXXLNTR-UHFFFAOYSA-O 0.000 description 2
- 206010007558 Cardiac failure chronic Diseases 0.000 description 2
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 description 2
- 102000006587 Glutathione peroxidase Human genes 0.000 description 2
- 108700016172 Glutathione peroxidases Proteins 0.000 description 2
- 208000032843 Hemorrhage Diseases 0.000 description 2
- 208000037111 Retinal Hemorrhage Diseases 0.000 description 2
- 238000009825 accumulation Methods 0.000 description 2
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 2
- 230000000141 anti-hypoxic effect Effects 0.000 description 2
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 2
- 230000017531 blood circulation Effects 0.000 description 2
- 210000004556 brain Anatomy 0.000 description 2
- 210000000748 cardiovascular system Anatomy 0.000 description 2
- 229960004203 carnitine Drugs 0.000 description 2
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 2
- 230000004087 circulation Effects 0.000 description 2
- 208000029078 coronary artery disease Diseases 0.000 description 2
- 208000028867 ischemia Diseases 0.000 description 2
- 239000002207 metabolite Substances 0.000 description 2
- 238000011084 recovery Methods 0.000 description 2
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 2
- 238000011477 surgical intervention Methods 0.000 description 2
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 description 2
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000007848 Alcoholism Diseases 0.000 description 1
- 206010058842 Cerebrovascular insufficiency Diseases 0.000 description 1
- 208000017667 Chronic Disease Diseases 0.000 description 1
- 206010013710 Drug interaction Diseases 0.000 description 1
- 206010019280 Heart failures Diseases 0.000 description 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 description 1
- 206010061216 Infarction Diseases 0.000 description 1
- 206010028851 Necrosis Diseases 0.000 description 1
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 description 1
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 1
- 208000017442 Retinal disease Diseases 0.000 description 1
- 206010038923 Retinopathy Diseases 0.000 description 1
- 208000007536 Thrombosis Diseases 0.000 description 1
- 230000004913 activation Effects 0.000 description 1
- 206010000891 acute myocardial infarction Diseases 0.000 description 1
- 230000002253 anti-ischaemic effect Effects 0.000 description 1
- 229940125681 anticonvulsant agent Drugs 0.000 description 1
- 239000001961 anticonvulsive agent Substances 0.000 description 1
- 239000000935 antidepressant agent Substances 0.000 description 1
- 229940005513 antidepressants Drugs 0.000 description 1
- 239000000164 antipsychotic agent Substances 0.000 description 1
- 229940005529 antipsychotics Drugs 0.000 description 1
- 230000004071 biological effect Effects 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 230000008499 blood brain barrier function Effects 0.000 description 1
- 230000036770 blood supply Effects 0.000 description 1
- 210000001218 blood-brain barrier Anatomy 0.000 description 1
- 230000006931 brain damage Effects 0.000 description 1
- 231100000874 brain damage Toxicity 0.000 description 1
- 208000029028 brain injury Diseases 0.000 description 1
- 210000005013 brain tissue Anatomy 0.000 description 1
- 210000005252 bulbus oculi Anatomy 0.000 description 1
- 210000004413 cardiac myocyte Anatomy 0.000 description 1
- 230000001966 cerebroprotective effect Effects 0.000 description 1
- 208000026106 cerebrovascular disease Diseases 0.000 description 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 1
- 230000008021 deposition Effects 0.000 description 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 description 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 1
- 230000002526 effect on cardiovascular system Effects 0.000 description 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 1
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 230000034659 glycolysis Effects 0.000 description 1
- 230000001631 hypertensive effect Effects 0.000 description 1
- 239000003326 hypnotic agent Substances 0.000 description 1
- 230000000147 hypnotic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001146 hypoxic effect Effects 0.000 description 1
- 230000007574 infarction Effects 0.000 description 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 description 1
- 230000003902 lesion Effects 0.000 description 1
- 230000000670 limiting effect Effects 0.000 description 1
- 230000003859 lipid peroxidation Effects 0.000 description 1
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 1
- 150000004668 long chain fatty acids Chemical class 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 230000003340 mental effect Effects 0.000 description 1
- 230000036997 mental performance Effects 0.000 description 1
- 230000002107 myocardial effect Effects 0.000 description 1
- 230000017074 necrotic cell death Effects 0.000 description 1
- 230000002276 neurotropic effect Effects 0.000 description 1
- 230000036542 oxidative stress Effects 0.000 description 1
- 230000008506 pathogenesis Effects 0.000 description 1
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 description 1
- 238000005502 peroxidation Methods 0.000 description 1
- 230000026731 phosphorylation Effects 0.000 description 1
- 238000006366 phosphorylation reaction Methods 0.000 description 1
- 230000036314 physical performance Effects 0.000 description 1
- 230000036470 plasma concentration Effects 0.000 description 1
- 230000002980 postoperative effect Effects 0.000 description 1
- 230000003389 potentiating effect Effects 0.000 description 1
- 150000003227 pyridoxines Chemical group 0.000 description 1
- 150000003254 radicals Chemical class 0.000 description 1
- 210000001525 retina Anatomy 0.000 description 1
- 230000035882 stress Effects 0.000 description 1
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001256 tonic effect Effects 0.000 description 1
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 1
- 239000003204 tranquilizing agent Substances 0.000 description 1
- 230000002936 tranquilizing effect Effects 0.000 description 1
- 208000019553 vascular disease Diseases 0.000 description 1
- 230000002227 vasoactive effect Effects 0.000 description 1
- 230000000304 vasodilatating effect Effects 0.000 description 1
- 210000003462 vein Anatomy 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/08—Solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/205—Amine addition salts of organic acids; Inner quaternary ammonium salts, e.g. betaine, carnitine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
- A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Винахід стосується фармацевтичної композиції кардіопротекторної дії, що містить комбінацію 3-(2.2.2-триметилгідразиній) пропіонат моногідратат, 2-етил-6-метил-3-оксипіридину сукцинат та допоміжні речовини.The invention relates to a pharmaceutical composition of cardioprotective action containing a combination of 3- (2.2.2-trimethylhydrazine) propionate monohydrate, 2-ethyl-6-methyl-3-oxypyridine succinate and excipients.
Description
(57) Реферат:(57) Abstract:
Винахід стосується фармацевтичної композиції кардіопротекторної дії, що містить комбінацію 3- (2.2.2-триметилгідразиній)пропіонат моногідратат, 2-етил-б6-метил-3-оксипіридину сукцинат та допоміжні речовини.The invention relates to a pharmaceutical composition of cardioprotective action containing a combination of 3-(2.2.2-trimethylhydrazinium)propionate monohydrate, 2-ethyl-b6-methyl-3-oxypyridine succinate and auxiliary substances.
Винахід належить до медицини і хіміко-фармацевтичної промисловості, зокрема до створення, виробництва і застосування лікарських засобів кардіопротекторної дії, а саме для лікування інфарктів міокарда, ішемічних хвороб серця, як засобів, що призначені для лікування порушень діяльності серцево-судинної системи, поліпшують метаболізм, стабілізують електрофізичні параметри серця.The invention belongs to medicine and the chemical-pharmaceutical industry, in particular to the creation, production and use of drugs of cardioprotective action, namely for the treatment of myocardial infarctions, ischemic heart diseases, as means intended for the treatment of disorders of the cardiovascular system, improve metabolism, stabilize electrophysical parameters of the heart.
Серцево-судинні захворювання придбали в останні десятиліття характер епідемії і вони є провідною причиною смертності населення в багатьох економічно розвинених країнах. Не є винятком і Україна де на ці захворювання припадає до 60 95 від загальної смертності. Також треба відзначити, що з усіх факторів індивідуального ризику серцево-судинних ускладнень найбільш потужний вплив на тривалість життя.Cardiovascular diseases have acquired the character of an epidemic in recent decades and are the leading cause of mortality in many economically developed countries. Ukraine is no exception, where these diseases account for 60-95% of the total mortality. It should also be noted that of all the individual risk factors for cardiovascular complications, the most powerful influence is on life expectancy.
Відомий лікарський засіб, взятий за прототип, в якому відображений лікарський засіб, що містить мельдоній, який є коронарноактивним антиїшемічним лікарським засобом, та який обмежує розвиток некрозу при гострій ішемії міокарду (патент України Мо 52848 від 15.01.2003 р.).A well-known drug, taken as a prototype, in which a drug containing meldonium, which is a coronary-active anti-ischemic drug, and which limits the development of necrosis in acute myocardial ischemia, is displayed (patent of Ukraine Mo 52848 dated 15.01.2003).
В умовах підвищеного навантаження даний лікарський засіб відновлює рівновагу між доставкою і потребою клітин у кисні, усуває накопичення токсичних продуктів обміну в клітинах, захищаючи їх від пошкодження; робить також тонізуючий вплив. У результаті його застосування організм набуває здатність витримувати навантаження і швидко відновлювати енергетичні резерви. Завдяки цим властивостям даний лікарський засіб використовують для лікування різних порушень діяльності серцево-судинної системи, кровопостачання мозку, а також підвищення фізичної і розумової працездатності.In conditions of increased load, this drug restores the balance between the delivery and the need of cells for oxygen, eliminates the accumulation of toxic metabolic products in cells, protecting them from damage; also has a tonic effect. As a result of its use, the body acquires the ability to withstand stress and quickly restore energy reserves. Thanks to these properties, this drug is used to treat various disorders of the cardiovascular system, blood supply to the brain, as well as increase physical and mental performance.
При серцевій недостатності препарат підвищує скоротність міокарда, збільшує толерантність до фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії.With heart failure, the drug increases the contractility of the myocardium, increases tolerance to physical exertion, and reduces the frequency of angina attacks.
При гострих і хронічних ішемічних порушеннях мозкового кровообігу покращує циркуляцію крові в осередку ішемії, сприяє перерозподілу крові на користь ішемізованої ділянки.In acute and chronic ischemic disorders of cerebral circulation, it improves blood circulation in the center of ischemia, promotes redistribution of blood in favor of the ischemic area.
При ішемії мельдоній попереджає порушення транспорту АТФ і активує гліколіз. У результаті зниження синтезу карнітину підвищується вміст гамма-бутиробетаїну, який надає вазодилатируючу дію.In case of ischemia, meldonium prevents disruption of ATP transport and activates glycolysis. As a result of the decrease in the synthesis of carnitine, the content of gamma-butyrobetaine, which has a vasodilating effect, increases.
Мельдоній застосовується при:Meldonium is used for:
Зо - зниженні працездатності; фізичному перенапруженні, в т.ч. у спортсменів; в післяопераційний період для прискорення реабілітації; у складі комплексної терапії - ІХС (стенокардія, інфаркт міокарда), хронічна серцева недостатність, кардіалгія на тлі дисгормональної дистрофії міокарда; гострих та хронічних порушеннях мозкового кровообігу (інсульт, цереброваскулярна недостатність); абстинентному синдромі при хронічному алкоголізмі (у поєднанні зі специфічною терапією); в офтальмології - при гемофтальмії та крововиливу в сітківку різної етіології; тромбозі центральної вени сітківки та її гілок; ретинопатії різної етіології (діабетична, гіпертонічна) - тільки для парабульбарного введення.Zo - reduced working capacity; physical overstrain, including in athletes; in the postoperative period to accelerate rehabilitation; as part of complex therapy - coronary heart disease (angina, myocardial infarction), chronic heart failure, cardialgia against the background of dyshormonal dystrophy of the myocardium; acute and chronic disorders of cerebral circulation (stroke, cerebrovascular insufficiency); abstinence syndrome in chronic alcoholism (in combination with specific therapy); in ophthalmology - with hemophthalmia and retinal hemorrhage of various etiologies; thrombosis of the central vein of the retina and its branches; retinopathy of various etiologies (diabetic, hypertensive) - only for parabulbar administration.
До недоліків прототипу слід віднести те, що не має достатніх антиоксидантних властивостей та відповідно не здатен запобігати порушенню клітинних мембран та дегенеративно- дистрофічних уражень кардіоміцитів, пов'язаних з гіпоксичними станами та оксидативним стресом, не здатен ефективно обмежувати альтернативні процеси у міокарді, не зменшує наявності побічних ефектів і протипоказань, що додатково би запобігало розвитку інфаркту міокарду.The shortcomings of the prototype should include the fact that it does not have sufficient antioxidant properties and, accordingly, is unable to prevent disruption of cell membranes and degenerative-dystrophic lesions of cardiomyocytes associated with hypoxic conditions and oxidative stress, is unable to effectively limit alternative processes in the myocardium, does not reduce the presence side effects and contraindications, which would additionally prevent the development of myocardial infarction.
У зв'язку з цим великий науково-практичний інтерес представляє лікарський засіб, що заявляється.In this regard, the claimed medicinal product is of great scientific and practical interest.
В основу винаходу поставлено задачу створення лікарського засобу кардіопротекторної дії для лікування серцевих захворювань, у складі комплексної терапії - ЇХС (стенокардія, інфаркт міокарда), хронічна серцева недостатність, кардіалгія на тлі дисгормональної дистрофії міокарда; та який поліпшує не тільки метаболізм, а підвищує антиоксидантні властивості та є дієвим засобом при лікуванні таких хвороб та станів людини як фізичні та розумові перевантаження, судинно-мозкові синдроми при кардіоваскулярних хворобах, при ретинальному крововиливу, при хворобах очного яблука, при інсультах, що не уточнені як крововилив або інфаркт, в період одужання після хірургічного втручання, а також при обмеженні діяльності, що викликані зниженням працездатності та ін., шляхом такого підбору якісного і кількісного складу компонентів, який би забезпечив достатньо високий рівень та широкий спектр специфічної активності, знизив або виключив наявність побічних ефектів і протипоказань, розширив спектр показань.The invention is based on the task of creating a drug with cardioprotective action for the treatment of heart diseases, as part of complex therapy - CHD (angina, myocardial infarction), chronic heart failure, cardialgia against the background of dyshormonal myocardial dystrophy; and which improves not only metabolism, but also increases antioxidant properties and is an effective tool in the treatment of such human diseases and conditions as physical and mental overload, cerebrovascular syndromes in cardiovascular diseases, retinal hemorrhages, eyeball diseases, strokes that are not specified as a hemorrhage or heart attack, during the period of recovery after surgical intervention, as well as in the event of activity limitation caused by a decrease in working capacity, etc., through such a selection of the qualitative and quantitative composition of components that would ensure a sufficiently high level and a wide range of specific activity, reduce or excluded the presence of side effects and contraindications, expanded the range of indications.
Поставлена задача вирішується тим, що в лікарському засобі кардіопротекторної дії для лікування серцевих захворювань, для поліпшення метаболізму та підвищення антиоксидантних властивостей, що містить мельдоній, допоміжні речовини, у відповідності з винаходом, додається мексидол при наступному співвідношенні компонентів, г: мексидол 10,0-30,0 мельдоній 80-200 допоміжної речовини рештадо 1 л.The task is solved by the fact that mexidol is added in the cardioprotective drug for the treatment of heart diseases, to improve metabolism and increase antioxidant properties, containing meldonium, auxiliary substances, in accordance with the invention, with the following ratio of components, g: mexidol 10.0- 30.0 meldonium 80-200 excipient restado 1 l.
Мексидол є інгібітором вільнорадикальних процесів (антиоксидантом - лікарським засобом, що перешкоджає перекисне окислення ліпідів клітинних мембран), та надає більш виражену антигіпоксичну (що підвищує стійкість тканини до браку кисню) дію.Mexidol is an inhibitor of free radical processes (an antioxidant - a drug that prevents the peroxidation of lipids of cell membranes), and has a more pronounced antihypoxic (that increases the resistance of tissue to lack of oxygen) effect.
Мексидол має широкий спектр біологічної активності. Він ефективний при різних видах гіпоксії (при недостатньому постачанні тканини киснем або порушення його засвоєння).Mexidol has a wide spectrum of biological activity. It is effective in various types of hypoxia (in case of insufficient supply of tissue with oxygen or a violation of its assimilation).
Препарат підвищує стійкість організму при захворюваннях, пов'язаних з інфарктами міокарду, стенокардії (грудна жаба), гострому інфаркті міокарда, при хронічних ішемічних хворобах серця, при інсультах, що не уточнені як крововилив або інфаркт, при болях в області серця, в період одужання після хірургічного втручання, а також при обмеженні діяльності, що викликані зниженням працездатності та при інших станах, що супроводжуються гіпоксією тканин.The drug increases the resistance of the body in diseases associated with myocardial infarctions, angina pectoris (chest frog), acute myocardial infarction, chronic ischemic heart diseases, strokes not specified as hemorrhage or infarction, pain in the heart region, during the recovery period after surgical intervention, as well as when limiting activities caused by reduced working capacity and other conditions accompanied by tissue hypoxia.
Комбіновані препарати поєднують метаболічні та вазоактивні властивості, що дозволяє досягти найкращого ефекту за більш короткий час і зменшити дози активних речовин в порівнянні з їх роздільним застосуванням.Combined drugs combine metabolic and vasoactive properties, which allows you to achieve the best effect in a shorter time and reduce the doses of active substances compared to their separate use.
Технічний результат, який отримують при здійсненні винаходу полягає у досягненні високого рівня та широкого спектра кардіопротекторної активності в поєднані двох діючих речовин, з синергетичним ефектом, що дозволяє зменшити дозу активної речовини і таким чином знизити побічні ефекти та протипоказання.The technical result obtained by the implementation of the invention consists in achieving a high level and a wide spectrum of cardioprotective activity in the combination of two active substances, with a synergistic effect, which allows reducing the dose of the active substance and thus reducing side effects and contraindications.
Лікарський засіб кардіопротекторної дії для лікування серцевих захворювань поліпшує метаболізм, підвищує антиоксидантні властивості, може бути використаний для лікування серцевих захворювань.Cardioprotective drug for the treatment of heart diseases improves metabolism, increases antioxidant properties, can be used for the treatment of heart diseases.
Наводимо конкретні приклади здійснення винаходу.We give specific examples of the implementation of the invention.
Приклад 1Example 1
У реактор завантажують воду, охолоджують до (20:55) "С.Water is loaded into the reactor, cooled until (20:55) "S.
Додають стабілізатор, перемішують.Add stabilizer, mix.
Додають мексидол, перемішують.Add mexidol, mix.
Додають мельдоній, перемішують.Meldonium is added, mixed.
Проводять фільтрацію.Filtration is carried out.
Зо Ампулюють, проводять запаювання, стерилізують.Zo ampoule, seal, sterilize.
Зберігають в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 "С.Store in a place protected from light at a temperature not higher than 25 "С.
Лікарський засіб, що заявляється має таке співвідношення компонентів, г: мексидол 50 мельдоній 100 допоміжної речовини решта до 1 л.The claimed medicinal product has the following ratio of components, g: mexidol 50 meldonium 100 excipients, the rest up to 1 l.
Приклад 2Example 2
Додають стабілізатор, перемішують.Add stabilizer, mix.
Додають мексидол, перемішують.Add mexidol, mix.
Додають мельдоній, перемішують.Meldonium is added, mixed.
Проводять фільтрацію,Filtration is carried out,
Ампулюють, проводять запаювання, стерилізують.Ampoule, seal, sterilize.
Зберігають в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 76.Store in a place protected from light at a temperature not higher than 25 76.
Лікарський засіб, що заявляється має таке співвідношення компонентів, г: мексидол 12,5 мельдоній 100 допоміжної речовини рештадоїлThe claimed medicinal product has the following ratio of components, g: mexidol 12.5 meldonium 100 excipients restadoil
Приклад ЗExample C
У реактор завантажують воду, охолоджують до (205) "С.Water is loaded into the reactor, cooled to (205) "С.
Додають стабілізатор.Stabilizer is added.
Додають мексидол.Mexidol is added.
Додають мельдоній.Meldonium is added.
Проводять фільтрацію.Filtration is carried out.
Ампулюють, проводять запаювання, стерилізують.Ampoule, seal, sterilize.
Зберігають в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 "С.Store in a place protected from light at a temperature not higher than 25 "С.
Лікарський засіб, що заявляється має таке співвідношення компонентів, г: мексидол 50 мельдоній 200The claimed medicinal product has the following ratio of components, g: mexidol 50 meldonium 200
Допоміжні речовини рештадоїлExcipients Restadoil
Якісний і кількісний склад способу, що заявляється, повністю виконує поставлену у винаході задачу зі створення високоефективного засобу для лікування судинних захворювань, який також поліпшує метаболізм та покращує мозковий кровообіг. В процесі досліджень виявилися переваги при спільному використанні двох діючих ефективних самих по собі речовин.The qualitative and quantitative composition of the claimed method fully fulfills the task set in the invention to create a highly effective means for the treatment of vascular diseases, which also improves metabolism and improves cerebral blood circulation. In the process of research, the advantages of the joint use of two active substances effective in themselves were revealed.
Відомо, що мельдоній покращує метаболізм, пригнічує гамма-бутиробетаїнгідроксиназ, пригнічує синтез карнітину і транспорт довголанцюгових жирних кислот через оболонки клітин, перешкоджає накопиченню в клітинах активованих форм неокислених жирних кислот - похідних ацилкарнітину і ацилкоензиму А.It is known that meldonium improves metabolism, inhibits gamma-butyrobetaine hydroxynase, inhibits carnitine synthesis and the transport of long-chain fatty acids through cell membranes, prevents the accumulation in cells of activated forms of non-oxidized fatty acids - derivatives of acylcarnitine and acylcoenzyme A.
Після прийому внутрішньо швидко всмоктується з ШКТ. Біодоступність становить близько 7896. Стах в плазмі досягається через 1-2 години після прийому. Біотрансформується в організмі з утворенням двох основних метаболітів, які виводяться нирками. Т1/2 складає 3-6 год. і залежить від дози.After taking internally, it is quickly absorbed from the gastrointestinal tract. Bioavailability is about 7896. Plasma concentration is reached 1-2 hours after intake. It is biotransformed in the body with the formation of two main metabolites, which are excreted by the kidneys. T1/2 is 3-6 hours. and depends on the dose.
Мексидол (2-етил-6-метил-З-оксипіридину сукцинат) - похідне 3З-оксипіридину, за хімічною будовою є аналогом піридоксину, фосфорильованій формі якого притаманне нейротропну, антиоксидантну та енергізуючу дію. Препарат легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр.Mexidol (2-ethyl-6-methyl-Z-oxypyridine succinate) is a derivative of 3Z-oxypyridine, according to its chemical structure, it is an analogue of pyridoxine, the phosphorylated form of which has a neurotropic, antioxidant and energizing effect. The drug easily penetrates the blood-brain barrier.
У печінці відбувається його швидке фосфорилування, де утворюються активні метаболіти і відзначається його депонування. Мексидол здатний потенціювати ефекти інших нейропсіхотропних засобів - транквілізаторів, нейролептиків, антидепресантів, снодійних та протисудомних препаратів. При сумісній дії двох діючих речовин.Its rapid phosphorylation occurs in the liver, where active metabolites are formed and its deposition is noted. Mexidol is able to potentiate the effects of other neuropsychotropic drugs - tranquilizers, antipsychotics, antidepressants, hypnotics and anticonvulsants. With the combined action of two active substances.
Отримані результати свідчать, що досліджуваний комбінований лікарський засіб в умовах генералізованої гемічної гіпоксії попереджає патологічну активацію перекисного окислення ліпідів, знижуючи рівень гідроперекисів ліпідів у мозку і відновлює антиокислювальну глутатіонпероксидазну активність, що свідчить про підвищення резервної антиоксидантної активності організму.The obtained results indicate that the studied combined drug in conditions of generalized hemic hypoxia prevents the pathological activation of lipid peroxidation, reducing the level of lipid hydroperoxides in the brain and restores the antioxidant activity of glutathione peroxidase, which indicates an increase in the reserve antioxidant activity of the body.
Комбінований лікарський засіб за вибраним прописом (мельдоній 100 мг/млемексидол 12,5 мг/мл) в дозі 100 мг/кг по мельдонію (12,5 мг/кг - по мексидолу) надає максимальний кардіопротекторний ефект з впливу на показники оксидантно-прооксидантно статусу в тканинах мозку - зміст гідроперекисів ліпідів і активність глутатіонпероксидази.The combined drug according to the selected prescription (meldonium 100 mg/mlmexidol 12.5 mg/ml) in a dose of 100 mg/kg per meldonium (12.5 mg/kg - per mexidol) provides the maximum cardioprotective effect due to the effect on indicators of oxidant-prooxidant status in brain tissues - the content of lipid hydroperoxides and the activity of glutathione peroxidase.
Таким чином, ін'єкційне застосування комбінованого лікарського засобу у щурів в умовахThus, the injection use of the combined medicinal product in rats in the conditions
Зо гемічної гіпоксії супроводжувалося фармакодинамічною взаємодією його активних речовин з переконливим потенціюванням церебропротективної (антигіпоксичної) і антиоксидантної активності що обумовлено односпрямованим впливом мельдонію і мексидолу на різні метаболічні ланки в патогенезі біохімічних і морфоструктурних порушень при ішемічному пошкодженні головного мозку.Hemic hypoxia was accompanied by a pharmacodynamic interaction of its active substances with a convincing potentiation of cerebroprotective (antihypoxic) and antioxidant activity, which is due to the unidirectional effect of meldonium and mexidol on various metabolic links in the pathogenesis of biochemical and morphostructural disorders in ischemic brain damage.
Claims (1)
Priority Applications (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAA201309187A UA117898C2 (en) | 2013-07-22 | 2013-07-22 | PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF CARDIOPROTECTORAL ACTION |
| PCT/UA2013/000127 WO2015012779A1 (en) | 2013-07-22 | 2013-11-05 | Medicinal agent having a cardioprotective effect |
| PCT/UA2014/000075 WO2015012781A1 (en) | 2013-07-22 | 2014-07-22 | Medicinal agent exhibiting cardioprotective effect |
| RU2014130111A RU2014130111A (en) | 2013-07-22 | 2014-07-22 | PREPARATION FOR MEDICINES |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAA201309187A UA117898C2 (en) | 2013-07-22 | 2013-07-22 | PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF CARDIOPROTECTORAL ACTION |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA117898C2 true UA117898C2 (en) | 2018-10-25 |
Family
ID=52393656
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UAA201309187A UA117898C2 (en) | 2013-07-22 | 2013-07-22 | PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF CARDIOPROTECTORAL ACTION |
Country Status (3)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2014130111A (en) |
| UA (1) | UA117898C2 (en) |
| WO (2) | WO2015012779A1 (en) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2661010C1 (en) * | 2017-11-28 | 2018-07-11 | федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Хакасский государственный университет им. Н.Ф. Катанова" (ФГБОУ ВО ХГУ им. Н.Ф. Катанова) | Method of lymphatic therapy for pancreatitis in dogs |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| LV14268B (en) * | 2009-06-25 | 2011-03-20 | Grindeks, A/S | Medicinal products comprising meldonium succinate |
| EP2425835A1 (en) * | 2010-08-18 | 2012-03-07 | Grindeks, a joint stock company | A new medical use of 3-(2,2,2-trimethylhydrazinium) propionate dihydrate and natural flavonoid derivatives |
| RU2485953C1 (en) * | 2012-04-12 | 2013-06-27 | Общество с ограниченной ответственностью "Научно-внедренческий центр Агроветзащита" | Complex of 3-(2,2,2-trimethylhydrazinium)propionate-2-ethyl-6-methyl-3-hydroxypyridinium disuccinate possessing antihypoxic and adaptogenic action, and method for preparing it |
-
2013
- 2013-07-22 UA UAA201309187A patent/UA117898C2/en unknown
- 2013-11-05 WO PCT/UA2013/000127 patent/WO2015012779A1/en active Application Filing
-
2014
- 2014-07-22 WO PCT/UA2014/000075 patent/WO2015012781A1/en active Application Filing
- 2014-07-22 RU RU2014130111A patent/RU2014130111A/en not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2015012779A1 (en) | 2015-01-29 |
| RU2014130111A (en) | 2016-02-10 |
| WO2015012781A1 (en) | 2015-01-29 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US11337945B2 (en) | C5 ketone compositions, and related methods, for therapeutic and performance supplementation | |
| JP6803898B2 (en) | Anti-inflammatory synergistic combination containing omega-3 fatty acids and tomato lycopene | |
| RU2426535C2 (en) | Application of beta-hydroxybutyrate or its pharmaceutically acceptable salts for preparation of medication which possesses cytoprotective activity, including neuroprotective, cardioprotective, anti-ischemic, anti-hypoxic, anti-stress, actoprotective and adaptogenic activity, medication and method of prevention, relief and treatment by means of said medication | |
| US20240115529A1 (en) | Method to alleviate the symptoms of pms | |
| Wang et al. | Quaternary ammonium salt of U50488H, a new κ-opioid receptor agonist, protects rat heart against ischemia/reperfusion injury | |
| WO2024131769A1 (en) | Panaxadiol saponin composition for preventing and treating diabetes and complications thereof, preparation method therefor, and use thereof | |
| RU2367427C1 (en) | Lithium-containing agent to prevent and treat cerebrovascular diseases and method of application thereof | |
| CN104546809B (en) | Application of 3,3 ', 5,5 '-tetra isopropyls-the 4,4 '-bigeminy phenol in preventing and treating cerebral arterial thrombosis | |
| WO2009026940A1 (en) | Use of compounds derived from cycloheximide for the treatment or prevention of, in particular, ischaemias and cardiopathies | |
| ES2689042T3 (en) | Use of 3-n-butyl isoindoline ketone in the preparation of drugs to prevent and treat cerebral infarction | |
| UA117898C2 (en) | PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF CARDIOPROTECTORAL ACTION | |
| WO2016099944A1 (en) | Use of ellagic acid dihydrate in pharmaceutical formulations to regulate blood glucose levels | |
| UA97501U (en) | DRUGS OF CARDIOPROTECTORAL ACTION | |
| RU2671982C1 (en) | Magnesium bis (2-aminoethanesulfonic acid)-butanedioate, which has antihypoxic, neuroprotective and hypocoagulant activity | |
| RU2636616C1 (en) | Combined drug for primary neuroprotection | |
| UA117899C2 (en) | PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF CERBROPROTECTOR ACTION | |
| RU2818764C1 (en) | Antioxidant preparation for treatment and prevention of cardiac pathologies in animals | |
| WO2015012780A1 (en) | Medicinal agent having a cerebroprotective effect | |
| UA97500U (en) | MEDICAL MEANS OF CEREBROPROTECTORAL ACTION | |
| US20150246051A1 (en) | Pharmaceutical composition of 1-adamantylethyloxy-3-morpholino-2-propanol or pharmaceutically acceptable salts thereof for the treatment of cardiovascular disease | |
| EA020800B1 (en) | Pharmaceutical composition having a neuroprotective, nootropic, antiamnesic effect, and method for preventing and/or treating states associated with cerebral circulation disorders, cerebrovascular and neurodegenerative diseases | |
| RU2446806C1 (en) | Combined drug preparation cardifol exhibiting cardioprotective, antiaggregant and anti-ischemic action on cardiovascular system | |
| Hussein | Coenzyme Q10 supplementation effect on systemic diseases | |
| RU2018147077A (en) | COMBINATION Metabolic bioenergetic or Nutri-epigenetic regulators, nutraceutical compounds in TRADITIONAL and nanotechnological combination to return to their original conditions and to prevent chronic injuries, accelerated cellular sensitivity Induced diabetes and other degenerative chronic complex diseases | |
| RU2597785C1 (en) | Hepatoprotective, cardioprotective and placentaprotective, uterolith and no-mimetic combined drug |