TWM454209U - 腸溶緩釋微粒 - Google Patents

Description

腸溶緩釋微粒

本創作係關於一種緩釋微粒，尤指以多層次之結構，來保護藥品或保健食品之效性成份，使得藥品或保健食品進入胃部後，可避免其內部之效性成份被胃酸分解而提早釋放，進而改善藥品與健康食品在腸道之吸收率及生物利用率的一種腸溶緩釋微粒。

任何藥品提供使用時都必須先製作成適合應用的形式，此製作完成的形式稱為劑型。由於不同的藥物具有不同的化學物理性質及適應症，因此，為使藥物能於人體中產生最好的效果，劑型又分為很多種類，其中，尤以口服劑型最為常見，其為最普遍的用藥途徑。

口服藥品進入人體後，經由消化道崩散、分解、吸收，再藉著定時定量的服藥，使藥物在人體血中保持著一定的濃度，發揮其療效。而於消化道中，主要負責養分吸收的器官為小腸，其於吸收養分後，即將養分釋放至血液中，藉由血液循環將養分輸送至人體各組織與器官。然而，依據消化道的組成，藥品進入小腸前需先經過胃部的消化，胃部中含有胃酸，故胃部中為極酸性環境(pH≒2)，因此胃部之主要功能為分解食物，換而言之，當藥品進入胃部即會被胃酸所分解，導致藥品之效性成份到達腸道時已失效 或其效性成份不足，進而影響藥品在腸道之吸收率及生物利用率，降低了藥品的藥效；亦或是，藥品含有對胃部具有刺激性之成份，若提早於胃部中分解釋放，即對人體造成不良的反應。

此外，由於胃部中及腸道中之環境差異性，對於不同藥品的效性成份其係各具有不同的吸收效果，因此，雖然目前有許多前案已針對人體消化系統的特點做研究，並對藥品與保健食品進入人體後的吸收效果進行改良，但是仍須配合胃部及腸道對於不同效性成份所具有不同的吸收效果做進一步的探討，方能找到最佳的藥物被吸收率及生物利用率；特別是，藥品與保健食品的被吸收率及生物利用率越高，除了使藥品與保健食品之效能越好外，還可降低人體的負擔，避免未被吸收的藥品仍殘留在體內。

有鑑於此，本創作人為了提升藥品與保健食品之效性成份在人體內部的吸收率及生物利用率，其係極力地加以研究創作，終於研發完成本創作之一種腸溶緩釋微粒，其係利用多層次膜衣之結構保護藥品與保健食品之效性成份，使得藥品與保健食品進入胃部後，可避免其內部之效性成份被胃酸分解而提早釋放，進而改善藥品與健康食品在腸道之吸收率及生物利用率。

本創作之主要目的，在於提供一種腸溶緩釋微粒，係 以腸溶膜衣層來保護包含效性成份的核心，同時，還具有包含速效成份的釋放層，可快速產生效果；如此，可提升效性成份在人體內部的吸收率，同時，還可降低人體的負擔率，避免未被吸收的成份仍殘留在體內。

為了達成上述目的，本創作係提供第一實施例，係一腸溶緩釋微粒，包括：一核心，含有一效性成份及一賦型劑；一腸溶膜衣層，係包覆該核心，具有抗胃酸分解之特性，用以防止該核心內之該效性成份於胃部被胃酸分解；其中，該腸溶膜衣層可於腸道中被分解，使得該效性成份能於腸道中被分解與釋放；以及一釋放層，係含有一速效成份，並包覆該腸溶膜衣層，用以在短時間內於人體中釋放該速效成份，以產生快速功效。

承上述，本創作腸溶緩釋微粒粒徑的範圍係在100微米(μm)至3000微米(μm)之間；而該核心之粒徑係為100微米(μm)至1000微米(μm)之間，並可為一糖蕊，如此，於該腸溶緩釋微粒的製作過程中，可將該效性成份藉由黏合劑而黏附於該糖蕊上，再以具有抗胃酸分解特性之該腸溶膜衣層包覆該核心，最後，將含有該速效成份之該釋放層包覆該腸溶膜衣層，即完成該腸溶緩釋微粒。

接著，介紹本創作第二實施例，相較於第一實施例，該腸溶緩釋微粒更可包括一保護層，係包覆該釋放層，其中，該保護層具有抗唾液中之分解酶的特性，可防止該腸 溶緩釋微粒於口腔中崩解；如此，若該釋放層內之該速效成份為治療胃病之藥物或為需於胃中被活化之藥物，該保護層可防止該釋放層被唾液中之分解酶分解，確保該速效成份提早被釋放而降低藥效與療效；藉由本創作該保護層包覆該釋放層的設計，可有效地控制該釋放層於胃部中被分解與釋放該速效成份，以提升該速效成份的藥效與療效。

為了達成上述目的，本創作係提供第三實施例，一腸溶緩釋微粒係包括：一核心，含有一效性成份及一賦型劑；一腸溶膜衣層，包覆該核心，具有抗胃酸分解之特性，用以防止該核心內之該效性成份於胃部被胃酸分解；其中，該腸溶膜衣層可於腸道中被分解，使得該效性成份能於腸道中被分解與釋放；以及一釋放層，係含有一速效成份，並包覆該腸溶膜衣層，用以在短時間內於人體中釋放該速效成份，以產生快速功效；特別地，與第一實施例及第二實施例不同的是，該腸溶膜衣層更包括有複數個微孔，使得該核心的效性成份，在進入腸道後，會經由該複數個微孔而釋放出來，如此，可藉由調整該複數個微孔之孔徑的尺寸及數量，來調控該效性成份在體內的釋放時間，及其藥效在體內的作用時間。

為了達成上述目的，本創作係提供第四實施例，其中，本創作第四實施例係一種腸溶緩釋錠，被製成中空狀的圓錠，包括一核心，係含有一效性成份及一賦型劑；一腸溶 膜衣層，係包覆該核心，具有抗胃酸分解之特性，用以防止該核心內之該效性成份於胃部被胃酸分解；其中，該腸溶膜衣層可於腸道中被分解，使得該效性成份能於腸道中被分解與釋放；以及一釋放層，係含有一速效成份，並包覆該腸溶膜衣層，用以在短時間內於人體中釋放該速效成份，以產生快速療效。

為了達成上述目的，本創作係提供第五實施例，本創作第五實施例的腸溶緩釋錠係圓錠，主要元件皆與第四實施例相同，不同在於，該腸溶緩釋錠之表面係進行壓紋，除了標示藥品之名稱、編號或生產藥廠名以外，其粗糙的表面還可增加作用的面積，縮短作用的時間，如此，本創作第五實施例便可藉由腸溶緩釋錠的表面粗糙度來控制作用的時間；另外，本創作第五實施例之腸溶緩釋錠更可包括一保護層，係包覆該釋放層，用以防止該釋放層內之該速效成份於口腔內被分解。

承上述，本創作第五實施例中，該腸溶膜衣層具有複數個微孔，且該複數個微孔可依需求，調整其孔徑與分布密度，以控制該核心內之效性成份在腸道內的釋放速度；由此可知，本創作效性成份及速效成份的釋放速度可有多種不同的控制方式，包括粗糙表面及微孔的設計，實際運用時，可依照需求及成份的特性，適當地調整運用之，以達到最佳的吸收效果。

為了能夠更清楚地描述本創作所提出之一種腸溶緩釋微粒，以下將配合圖式，詳盡說明本創作之較佳實施例。

首先，先介紹本創作的第一實施例，請同時參閱第一圖，係本創作一種腸溶緩釋微粒之第一實施例之側視剖面圖。如第一圖所示，本創作之腸溶緩釋微粒1係包括：一核心11，係含有一效性成份及一賦型劑；一腸溶膜衣層12，係包覆該核心11，具有抗胃酸分解之特性，用以防止該核心11內之該效性成份於胃部被胃酸分解；其中，該腸溶膜衣層12可於腸道中被分解，使得該效性成份能於腸道中被分解與釋放；以及一釋放層13，係含有一速效成份，並包覆該腸溶膜衣層12，用以在短時間內於人體中釋放該速效成份，以產生快速功效。

承上述，本創作腸溶緩釋微粒1粒徑的範圍係在100微米(μm)至3000微米(μm)之間；而該核心11之粒徑係為100微米(μm)至1000微米(μm)之間，並可為一糖蕊，如此，於該腸溶緩釋微粒1的製作過程中，可將該效性成份藉由黏合劑而黏附於該糖蕊上，再以具有抗胃酸分解特性之該腸溶膜衣層12包覆該核心11，最後，將含有該速效成份之該釋放層13包覆該腸溶膜衣層12，即完成該腸溶緩釋微粒1。

請繼續參閱第一圖，當使用者口服該腸溶緩釋微粒1 後，該釋放層13即可於口腔中或胃部中迅速被分解，進而釋放出其內之該速效成份，故於短時間內即可發揮藥效；相對於該釋放層13，由於該核心11係被該腸溶膜衣層12所包覆，其具有耐酸不耐鹼之特性，故可抵抗胃酸的侵蝕與分解，延遲該效性成份的起始作用，藉此增加藥品的活性與提升功效；如此，當該腸溶緩釋微粒1到達胃部時，置於該核心11內之該效性成份並不會被釋放，降低了對胃的刺激，直到該腸溶緩釋微粒1經胃部蠕動後送至腸道，經過腸道中的微弱鹼至鹼性的環境，該腸溶膜衣層12即開始被分解，該核心11釋放出該效性成份，再藉由血液循環，將該效性成份送至全身或是需要作用的部位發揮其藥效或其他功效。

接著，將介紹本創作第二實施例，請參考第二圖，係本創作一種腸溶緩釋微粒之第二實施例之側視剖面圖。如第二圖所示，該腸溶緩釋微粒1更可包括一保護層14，係包覆該釋放層13，其中，該保護層14具有抗唾液中之分解酶的特性，可防止該腸溶緩釋微粒1於口腔中崩解；如此，若該釋放層13內之該速效成份為治療胃病之藥物或為需於胃中被活化之藥物，該保護層14可防止該釋放層13被唾液中之分解酶分解，確保該速效成份提早被釋放而降低藥效與療效；藉由本創作該保護層14包覆該釋放層13的設計，可有效地控制該釋放層13於胃部中被分解與釋放 該速效成份，以提升該速效成份的藥效與療效。

接下來，將介紹本創作第三實施例，請參考第三圖，係本創作一種腸溶緩釋微粒之第三實施例之側視剖面圖。如第三圖所示，腸溶緩釋微粒1係包括：一核心11，含有一效性成份及一賦型劑；一腸溶膜衣層12，包覆該核心11，具有抗胃酸分解之特性，用以防止該核心11內之該效性成份於胃部被胃酸分解；其中，該腸溶膜衣層12可於腸道中被分解，使得該效性成份能於腸道中被分解與釋放；以及一釋放層13，係含有一速效成份，並包覆該腸溶膜衣層12，用以在短時間內於人體中釋放該速效成份，以產生快速功效；特別地，與第一實施例及第二實施例不同的是，該腸溶膜衣層12更包括有複數個微孔121，使得該核心11的效性成份，在進入腸道後，會經由該複數個微孔121而釋放出來，如此，可藉由調整該複數個微孔121之孔徑的尺寸及數量，來調控該效性成份在體內的釋放時間，及其藥效在體內的作用時間。

承上述，該腸溶緩釋微粒1內之各層的包覆順序、以及該腸溶緩釋微粒1及其核心11之粒徑大小皆與前述實施例相同，故於此便不再重複說明。請繼續參閱第三圖，該腸溶膜衣層12所具有的複數個微孔121，可依需求調整其孔徑與分布密度，以控制該核心11內之效性成份的釋放速度；在本創作中，為降低胃酸對該腸溶膜衣層12之侵蝕， 及使得該複數個微孔121保持在最低破壞度的情況下進入腸道，該腸溶膜衣層12可以抗酸之材料製成。

請參考第四A圖及第四B圖，係本創作腸溶緩釋微粒以包裝袋容置之示意圖。如第四A圖及第四B圖所示，本創作的腸溶緩釋微粒1可被置於一包裝袋2內，當使用者欲服用該腸溶緩釋微粒1時，只須撕開該包裝袋2，便可將包裝袋之內的腸溶緩釋微粒1倒入口中服用；或者，像另一種常見的服用方式，使用者可以將該腸溶緩釋微粒1倒入杯子之中，和著水來服用。

第五A圖及第五B圖係本創作腸溶緩釋微粒以膠囊容置之示意圖；不同物質皆具有不同的特性，某些成份具有較刺鼻之味道，易使人體產生不適，而難以食用；而某些研發之成份需與其他成份一起作用，才可發揮其效果，因此，為符合各種需求，除了上述以包裝袋容置的方式以外，本創作又提供另一容置方式，可避免上述缺點之外，還具有同時提供多種成份的效果；如第五A圖及第五B圖所示，本創作腸溶緩釋微粒1，可容置於一膠囊3內，其中，該膠囊3係包括一第一膠囊殼體31以及一第二膠囊殼體32，該第一膠囊殼體31具有一第一套合口311，而該第二膠囊殼體32具有一第二套合口321，且該第二套合口321係可與該第一套合口311相對並套合在一起，使得該第一膠囊殼體31與該第二膠囊殼體32之間形成封閉的一容置 空間33，以容納複數個腸溶緩釋微粒1。

接續上述，如第五B圖所示，在本創作中，該第一膠囊殼體31之內側表面係具有一突點312，當該第二套合口321係與該第一套合口311相對並套合在一起，該第一膠囊殼體31之突點312係抵靠該第二膠囊殼體32之外側表面，使得該第一膠囊殼體31與該第二膠囊殼體32穩固地扣合在一起；在本創作中，該第一膠囊殼體31與該第二膠囊殼體32係人體可吸收的植物性環保膠囊，並可為羥丙基甲基纖維素(HPMC)所製成，對人體係無害處。

如此，若製成後之腸溶緩釋微粒1具有刺鼻或易使人體產生不適之味道，將該腸溶緩釋微粒1容置於該膠囊3之容置空間33，其為一封閉空間，即可避免該腸溶緩釋微粒1之氣味於使用者口服時散發出來；若該腸溶緩釋微粒1中的效性成份或速效成份，需搭配另一成份才可發揮效果，或是製造者欲製造多重效性之產品，將具有不同之效性成份或速效成份的腸溶緩釋微粒1一併至於該膠囊3之容置空間33內，即可達成上述之目的。

接著，請參考第六A圖及第六B圖，分別係本創作第四實施例之側視剖面圖，及本創作第四實施例之立體局部剖面圖。如第六A圖及第六B圖所示，本創作第四實施例係一種腸溶緩釋錠4，被製成中空狀的圓錠，包括一核心41，係含有一效性成份及一賦型劑；一腸溶膜衣層42，係 包覆該核心41，具有抗胃酸分解之特性，用以防止該核心41內之該效性成份於胃部被胃酸分解；其中，該腸溶膜衣層42可於腸道中被分解，使得該效性成份能於腸道中被分解與釋放；以及一釋放層43，係含有一速效成份，並包覆該腸溶膜衣層42，用以在短時間內於人體中釋放該速效成份，以產生快速療效。

承上述，除了上述中空狀的圓錠以外，本創作還可依需求，將腸溶緩釋錠製成別的形狀，請參考第七A圖至第七D圖，分別係三角形態樣、圓形態樣、四角形態樣、以及蜆狀態樣之腸溶緩釋錠；如第七A圖至第七D圖所示，該腸溶緩釋錠4之形狀可製成三角形、圓形、四角形、或蜆狀等，呈現各種態樣，其中，如第七B圖，圓形的腸溶緩釋錠4之側邊還具有弧面，且表面具有一道刻痕。

最後，請參考第八圖，係本創作第五實施例之側視剖面圖。如第八圖所示，本創作第五實施例的腸溶緩釋錠4係圓錠，主要元件皆與第四實施例相同，不同在於，該腸溶緩釋錠4之表面係進行壓紋，除了標示藥品之名稱、編號或生產藥廠名以外，其粗糙的表面還可增加作用的面積，縮短作用的時間，如此，本創作第五實施例便可藉由腸溶緩釋錠4的表面粗糙度來控制作用的時間；另外，本創作第五實施例之腸溶緩釋錠4更可包括一保護層44，係包覆該釋放層43，用以防止該釋放層43內之該速效成份 於口腔內被分解。

承上述，本創作第五實施例中，該腸溶膜衣層42具有複數個微孔421，且該複數個微孔421可依需求，調整其孔徑與分布密度，以控制該核心41內之效性成份在腸道內的釋放速度；由此可知，本創作效性成份及速效成份的釋放速度可有多種不同的控制方式，包括粗糙表面及微孔421的設計，實際運用時，可依照需求及成份的特性，適當地調整運用之，以達到最佳的吸收效果。

如此，本創作係已藉由結構示意圖完整地揭露，並說明了本創作之腸溶緩釋微粒較佳實施例，此外，經由上述，吾人可以得知，本創作係藉由腸溶膜衣層來保護核心，可避免核心的效性成份受到胃部的破壞，同時，在腸溶膜衣層外的釋放層具有速效成份，能夠快速產生效果；其中，特別的是，本創作還設計了微孔，藉由調整其尺寸及數量，可適當地控制該效性成份在體內的釋放時間；故，本創作之腸溶緩釋微粒可提升效性成份在人體內部的吸收率及生物利用率，同時，還可降低人體的負擔率，避免未被吸收的成份仍殘留在體內。

上述之詳細說明係針對本創作可行實施例之具體說明，惟該實施例並非用以限制本創作之專利範圍，凡未脫離本創作技藝精神所為之等效實施或變更，均應包含於本案之專利範圍中。

1‧‧‧腸溶緩釋微粒

11‧‧‧核心

12‧‧‧腸溶膜衣層

121‧‧‧微孔

13‧‧‧釋放層

14‧‧‧保護層

2‧‧‧包裝袋

3‧‧‧膠囊

31‧‧‧第一膠囊殼體

311‧‧‧第一套合口

312‧‧‧突點

32‧‧‧第二膠囊殼體

321‧‧‧第二套合口

33‧‧‧容置空間

4‧‧‧腸溶緩釋錠

41‧‧‧核心

42‧‧‧腸溶膜衣層

421‧‧‧微孔

43‧‧‧釋放層

44‧‧‧保護層

第一圖係本創作一種腸溶緩釋微粒之第一實施例之側視剖面圖；第二圖係本創作一種腸溶緩釋微粒之第二實施例之側視剖面圖；第三圖係本創作一種腸溶緩釋微粒之第三實施例之側視剖面圖；第四A圖及第四B圖係本創作腸溶緩釋微粒以包裝袋容置之示意圖；第五A圖及第五B圖係本創作腸溶緩釋微粒以膠囊容置之示意圖；第六A圖係本創作第四實施例之側視剖面圖；第六B圖係本創作第四實施例之立體局部剖面圖；第七A圖係本創作腸溶緩釋錠為三角形的態樣；第七B圖係本創作腸溶緩釋錠為圓形的態樣；第七C圖係本創作腸溶緩釋錠為四角形的態樣；第七D圖係本創作腸溶緩釋錠為蜆狀的態樣；第八圖係本創作第五實施例之側視剖面圖。

1‧‧‧腸溶緩釋微粒

11‧‧‧核心

12‧‧‧腸溶膜衣層

13‧‧‧釋放層

Claims (13)

1. 一種腸溶緩釋微粒，係包括：一核心，係含有一效性成份；一腸溶膜衣層，係包覆該核心，具有抗胃酸分解之特性，用以防止該核心內之該效性成份於胃部被胃酸分解；其中，該腸溶膜衣層可於腸道中被分解，使得該效性成份能於腸道中被分解與釋放；以及一釋放層，係含有一速效成份，並包覆該腸溶膜衣層，用以在短時間內於人體中釋放該速效成份，以產生快速功效。
2. 如申請專利範圍第1項所述之腸溶緩釋微粒，其中，該核心可為一糖蕊。
3. 如申請專利範圍第1項所述之腸溶緩釋微粒，更包括一保護層，係包覆該釋放層，用以防止該釋放層內之該速效成份於口腔內被分解。
4. 如申請專利範圍第1項所述之腸溶緩釋微粒，其粒徑的範圍係在100微米(μm)至3000微米(μm)之間。
5. 如申請專利範圍第1項所述之腸溶緩釋微粒，其中，該核心之粒徑係為100微米(μm)至1000微米(μm)之間。
6. 如申請專利範圍第1項所述之腸溶緩釋微粒，可容置於一膠囊內，其中，該膠囊係包括一第一膠囊殼體以及一第二膠囊殼體，該第一膠囊殼體具有一第一套合口，而 該第二膠囊殼體具有一第二套合口，且該第二套合口係可與該第一套合口相對並套合在一起，使得該第一膠囊殼體與該第二膠囊殼體之間形成封閉的一容置空間，以容納複數個腸溶緩釋微粒。
7. 如申請專利範圍第6項所述之腸溶緩釋微粒，其中，該第一膠囊殼體之內側表面係具有一突點，當該第二套合口與該第一套合口相對並套合在一起，該第一膠囊殼體之突點係抵靠該第二膠囊殼體之外側表面，使得該第一膠囊殼體與該第二膠囊殼體穩固地扣合在一起。
8. 如申請專利範圍第1項所述之腸溶緩釋微粒，可容置於一膠囊內，其中，該腸溶膜衣層更包括有複數個微孔，使得該效性成份可經由該複數個微孔而釋放出來，如此，可藉由調整該複數個微孔之孔徑的尺寸及數量，來調控該效性成份在體內的釋放時間，及其藥效在體內的作用時間。
9. 一種腸溶緩釋微粒，係可被壓製成一錠劑，並包括：一核心，係含有一效性成份；一腸溶膜衣層，係包覆該核心，具有抗胃酸分解之特性，用以防止該核心內之該效性成份於胃部被胃酸分解；其中，該腸溶膜衣層可於腸道中被分解，使得該效性成份能於腸道中被分解與釋放；以及一釋放層，係含有一速效成份，並包覆該腸溶膜衣層， 用以在短時間內於人體中釋放該速效成份，以產生快速療效。
10. 如申請專利範圍第9項所述之腸溶緩釋微粒，其形狀可為三角形、四角形、蜆狀、圓形、及中空狀之其一或其組合。
11. 如申請專利範圍第9項所述之腸溶緩釋微粒，其表面可壓紋。
12. 如申請專利範圍第9項所述之腸溶緩釋微粒，其中，該核心可為一糖蕊。
13. 如申請專利範圍第9項所述之腸溶緩釋微粒，更包括一保護層，係包覆該釋放層，用以防止該釋放層內之該速效成份於口腔內被分解。