TWI716415B - 易服用性固態製劑之製造方法及易服用性固態製劑 - Google Patents

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Abstract

提供一種易服用性固態製劑之製造方法及易服用性固態製劑等，其主要之特徵在於不經由濕潤狀態，而以乾式簡易地進行利用膠化劑之易服用化被覆處理。
一種易服用性固態製劑之乾式製造方法，以及含有使用於該製造方法的水溶性高分子之固態製劑被覆用粉體組成物，該製造方法含有如下步驟：僅將由被覆劑(coating agent)構成之粉體直接用於臼之內面、上杵之下端面及下杵之上端面之後，填充核用成形材料而進行一體壓縮成形，該被覆劑含有膠化劑，該膠化劑若與水接觸則顯示滑性，該易服用性固態製劑係對經壓縮成形之核藉由該被覆劑進行被覆而成。

Description

易服用性固態製劑之製造方法及易服用性固態製劑
本發明係關於一種易服用性固態製劑之製造方法及易服用性固態製劑等，其主要之特徵在於藉由乾式簡易地進行易服用化被覆處理。
以往，為了難以吞嚥之患者、吞嚥能力低之幼兒、老年人等，嘗試有改善經口投予製劑之服用性。
例如，可觀察到許多將製劑製成液劑或膠劑等劑型之例，但於主藥含量高之情形時難以掩蓋味道，進而於藥劑等之活性成分於水中不穩定之情形時，難以製成此種劑型。
因此，近年來，作為用於使固態劑易於吞嚥之手段，開發有如下之錠劑：以膠化劑被覆錠劑之表面，若於口腔內與水分接觸則表現滑性，黏膜之滑動良好，而易於吞服。
於該等技術中，例如使用有1)凍結、乾燥凝膠而進行錠劑化；2)將藉由膠化層夾住藥劑層之膜衝壓為圓形；3)以膠化層膜夾住錠劑而衝壓為圓形；4)對錠劑噴霧膠化用被覆液等步驟。
又，專利文獻1中記載有藉由如下步驟進行之經口用組成物製造方法以及以此方式製造之經口用組成物：作為使用於易服用性固態製 劑之被覆用組成物，將含有作為金屬交聯增黏劑之第1增黏劑、多價金屬化合物及第2增黏劑之被覆用組成物以及分散有該被覆用組成物之醇溶液噴霧被覆於含有有效成分之藥物核。
進而，專利文獻2中揭示有用以同時進行內核(核錠)之壓縮成形與被覆之粉體壓縮成形機，且記載有如下製品的製造方法：使用該粉體壓縮成形機，利用第一噴射裝置塗佈臼孔內、下杵之上端面及上杵之下端面之潤滑劑後，進而重疊於該潤滑劑，利用第二噴射裝置塗佈被覆劑，之後於該臼孔內填充粉體，藉由該上杵及下杵對該經填充之粉體進行壓縮而成。
然而，該等任一之專利文獻中，皆未揭示且未暗示任何關於經藉由乾式以膠化劑進行過被覆處理之易服用性固態製劑之製造方法。
[專利文獻1]國際公開第WO2011/125798號手冊
[專利文獻2]日本特開2012-35289號公報
如上述專利文獻1所見之先前技術之膠化劑處理中，製備膠化劑溶液、於壓縮成形後移動至被覆裝置等很繁複，並且存在無法使用相對於此時之溶劑穩定性低的功能性成份、有效成分等問題。
又，專利文獻2所記載之粉體壓縮成形機係具備多個噴射裝置之機構，操作複雜。
本發明之目的在於解決此種先前技術中的問題點，提供一種 易服用性固態製劑之製造方法及易服用性固態製劑等主要特徵在於不經由濕潤狀態而是藉由乾式簡易地進行利用膠化劑之易服用化被覆處理。再者，所謂「易服用性」，一般意指為固態製劑等性質、特性之易於吞服(容易吞嚥)。
於上述之任一專利文獻中，皆未記載及暗示此種技術課題。
本發明人等為了解決上述課題，進行努力研究，結果完成了具有如下所示之態樣之本發明。
更具體而言，本發明提供以下之態樣。
[態樣1]
一種易服用性固態製劑之乾式製造方法，其含有如下步驟：僅將由被覆劑(coating agent)構成之粉體直接用於臼之內面、上杵之下端面及下杵之上端面之後，填充核用成形材料而進行一體壓縮成形，該被覆劑含有膠化劑，該膠化劑若與水接觸則顯示滑性，該易服用性固態製劑係對經壓縮成形之核藉由該被覆劑進行被覆而成。
[態樣2]
如態樣1之製造方法，其中，膠化劑包含至少一種水溶性高分子。
[態樣3]
如態樣2之製造方法，其中，該水溶性高分子選自由羧甲纖維素鈉、褐藻酸鈉、鹿角菜苷、三仙膠及明膠組成之群。
[態樣4]
如態樣3之製造方法，其中，該水溶性高分子為羧甲纖維素鈉。
[態樣5]
如態樣1至4中任一者之製造方法，其中，該被覆劑進而含有潤滑劑。
[態樣6]
如態樣5之製造方法，其中，該潤滑劑選自由硬脂酸鈣、硬脂酸鎂及蔗糖脂肪酸酯組成之群。
[態樣7]
一種易服用性固態製劑，其係以態樣1至6項之製造方法而製造。
[態樣8]
一種固態製劑被覆用粉體組成物，其含有羧甲纖維素鈉。
藉由本發明，不須特別之裝置、手段、操作，可利用一般所使用之連續打錠裝置(例如僅有一個噴射裝置之類的簡單裝置)而輕易地製造容易吞服(具有優異之吞服容易性)之易服用性固態製劑。
並且，本發明由於可僅藉由粉體之混合與乾式壓縮成形而進行利用被覆處理之易服用化，在完全不經由濕潤狀態下，製造易服用性固態製劑，故亦可使用相對於溶劑之穩定性低的功能性成分、有效成分。
本發明係關於一種易服用性固態製劑之乾式製造方法，其含有如下步驟：僅將由被覆劑(coating agent)構成之粉體直接用於臼之內面、上杵之下端面及下杵之上端面之後，填充核用成形材料而進行一體壓縮成形，該被覆劑含有膠化劑，該膠化劑若與水接觸則顯示滑性，該易服用性固態製劑係對經壓縮成形之核藉由該被覆劑進行被覆而成。
如此，於本發明之製造方法中，不需如專利文獻2所記載之方法般，預先於臼內面、上杵下端面及下杵上端面塗佈潤滑劑。
再者，於本發明之製造方法中，所謂「臼」、「上杵」及「下杵」，係用於使易服用性固態製劑成形之構件，該易服用性固態製劑係自四個方向壓縮被覆劑及核用成形材料，結果藉由被覆劑被覆經壓縮成形之核而成，只要實質上具有此種功能、特性，則亦包含各種粉體壓縮成形機、裝置中以其他名稱稱呼之構件。
本發明之製造方法皆不需如專利文獻2所記載般之複雜的粉體壓縮成形機或裝置，例如可使用本說明書所記載之實施例中使用的簡易錠劑成形機，或一般所使用之連續打錠裝置(例如僅有一個噴射裝置之類的簡單裝置)而實施。
將由被覆劑構成之粉體等用於臼內面、上杵之下端面及下杵之上端面，以及填充核用成形材料等各步驟，可視所使用之製造裝置等，藉由該行業者所公知之任意手段、方法而實施。例如，由被覆劑構成之粉體之應用，可使用適當之手段，藉由對臼內面、上杵下端面及下杵上端面塗佈、噴霧由被覆劑構成之粉體而實施。
本發明中，所謂「若與水接觸則顯示滑性之膠化劑」，意指下述物質：如本說明書之實施例所記載般，未利用水而服用錠劑時，藉由口腔內之水分環境形成固態錠劑的表面容易滑動之膜，結果可促進錠劑本身之滑動容易度。又，藉由促進此滑動容易度，即便於使用水而服用之情形時，亦容易吞入錠劑。
作為膠化劑之代表性例，例如可舉如選自由羧甲纖維素鈉、 褐藻酸鈉、鹿角菜苷、三仙膠及明膠組成之群之類的水溶性高分子。再者，水溶性高分子可為天然物或合成物。
被覆劑可僅含有此種膠化劑。或者，只要不妨礙膠化劑之作用，可適當地含有其他任意之成份。例如，使被覆劑含有如選自由硬脂酸鈣、硬脂酸鎂及蔗糖脂肪酸酯組成之群之類的該行業者所公知作為潤滑劑之任意物質，藉此可獲得不易引起妨礙打錠之效果。膠化劑以外之任意成份，通常可含有被覆劑整體的0.01~10重量%。
本發明中，所謂「粉體」，意指微小固體之集合體，例如包含大小、形狀較顆粒或粒體更細小之粉末。又，所謂「被覆」，意指固態製劑之表面整體或一部分被覆蓋之狀態。
粉體狀之被覆劑及核用成形材料可直接使用其等所含有之各成分，或是可藉由乾式造粒法及濕式造粒法等該行業者所公知之任意方法、手段而製造。
乾式造粒法有破碎造粒法及輥式壓縮法等，例如包含將粉末狀態之各成分壓縮而製成小塊，且將其適當地粉碎而進行造粒之步驟。
另一方面，濕式造粒法係於水之存在下使各成分分散且進行乾燥，藉此形成複合體之方法，作為濕式造粒法之具體例，可列舉噴霧乾燥、轉動造粒、攪拌造粒以及流動床造粒法等之噴霧法、凍結乾燥法以及捏合造粒等，可藉由此等該行業者所公知之任意方法進行製造。
藉由本發明之製造方法而得之易服用性固態製劑係經口劑，例如具有作為輔助食品、營養功能食品以及健康食品等各種食品之用途以及作為醫藥品之用途。
因此，本發明中，於核用成形材料中可視上述各用途而含有該行業者所公知之各種成分。
例如於食品用途之情形時，可含有：蛋白質、醣、脂質以及礦物質等各種營養成分；各種維生素類以及其等之衍生物；源自微生物、植物或動物之各種萃取物等健康食品素材；以及酸化劑、甜味劑、賦形劑、界面活性劑、潤滑劑、佐劑、矯味劑、香料、著色劑以及穩定化劑等根據日本食品衛生法第10條之各種指定添加物或既存添加物、作為一般飲食物添加物清單所收錄之食品成分(食品添加物)而被允許之其他任意成份。
又，於醫藥用途之情形時，除了藥效成份或有效成分，進而可視需要含有賦形劑、界面活性劑、潤滑劑、佐劑、酸化劑、甜味劑、矯味劑、香料、著色劑、穩定化劑等醫藥上所允許之其他任意成份。作為該等任意成份，例如可使用符合醫藥品添加物辭典(藥事日報社)、日本藥典所記載之成分。另，所含有之藥效成分及助劑的用途、種類並無特別限制。再者，只要能發揮本發明所欲之效果，該等任意成份之摻合比率並無特別限制，該行業者可適當地決定。
再者，作為上述藥效成分之用途、種類，例如可列舉中樞神經系統用藥；末梢神經系統用藥；感覺器官用藥；循環器官用藥；呼吸器官用藥；消化器官用藥；激素劑；泌尿生殖器官藥；其他各器官系統用醫藥品；維生素劑；滋養強壯藥；血液、體液用藥；其他代謝性醫藥品；細胞活化用藥；腫瘤用藥；放射性醫藥品；過敏用藥；其他組織細胞機能用醫藥品；生藥；中藥製劑；其他根據生藥及中藥處方之醫藥品；抗生素製劑；化學療法劑；生物學製劑；對寄生動物之藥；對其他病原生物之醫藥 品；調劑用藥；診斷用藥；公共衛生用藥；體外診斷用醫藥品等。
例如，於核用成形材料含有潤滑劑，藉此可減低壓縮成形時之打錠障礙。
再者，於本發明之製造方法中，關於包含壓縮成形時之壓力、時間、所使用之核用成形材料以及被覆劑的量等之製造步驟中的其他各條件，該行業者可根據使用於製造方法之裝置的規模、種類、作為目標之易服用性固態製劑的大小、用途等適當選擇。例如，進行壓縮成形時之打錠壓力通常為2~100kN之範圍。
利用本發明方法製造之易服用性固態製劑的大小、、形狀等並無特別限制，通常為直徑3~20mm、重量15~2000mg之範圍。該等皆具有隅角平錠(angled-corner flat tablet)及扁錠(a flat tablet)等該行業者所公知之任意形狀。又，由被覆劑構成之被覆(外層)的厚度為0.01~0.1mm左右。該等可利用該行業者所公知之任意方法進行測量。
進而，本發明係關於一種利用以上之製造方法製造的易服用性固態製劑，以及一種固態製劑被覆用粉體組成物，該固態製劑被覆用粉體組成物含有例如於以上之製造方法中被用作被覆劑之若與水接觸則顯示滑性的膠化劑(尤其是水溶性高分子)。作為該組成物之適當之例，可舉水溶性高分子為羧甲纖維素鈉之粉體組成物。
再者，本說明書中所引用之全部先前技術文獻的記載內容，係作為參照收錄於本說明書。
以下，藉由實施例進一步具體地說明本發明，但本發明並不受該等實施例之限制。
[硬度、滑動容易度之評價]
針對藉由以下實施例及比較例而獲得之各錠劑，利用以下之方法，對硬度、滑動容易度藉由以下之條件、方法進行測量。
硬度：使用數位木屋式硬度計(藤原製作所股份有限公司)測量硬度(N)。再者，分別對硬度進行6次測量，將該等之平均值設為測量結果。
滑動容易度：成人男女3名不利用水而服用錠劑，針對滑動容易度，依據以下之3階段之評價基準進行評價。
3：容易滑動，容易吞入
2：稍微容易滑動，但難以吞入
1：不易滑動，難以吞入
【實施例1】
混合乳糖(FlowLac90，Meggle Japan股份有限公司)18g、羥丙纖維素(HPC-SSL-SFP，日本曹達股份有限公司)2g，獲得混合物。使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)將所獲得之混合物於打錠壓縮力10kN進行打錠，獲得直徑8.0mm，隅角平錠，重量250mg之錠劑，該簡易錠劑成形機預先於臼及上下杵表面塗佈有羧甲纖維素鈉(CMC Daicel，Daicel FineChem股份有限公司)作為被覆劑。
【實施例2】
混合乳糖(FlowLac90，Meggle Japan股份有限公司)17.9g、羥丙纖維素(HPC-SSL-SFP，日本曹達股份有限公司)2g、硬脂酸鈣(太平化學產業股份有限公司)0.1g，獲得混合物。除了於打錠壓縮力12kN對 所獲得之混合物進行打錠以外，其餘皆以與實施例1同樣方式進行打錠，獲得直徑8.0mm，隅角平錠，重量250mg之錠劑。
【實施例3】
混合乳糖(FlowLac90，Meggle Japan股份有限公司)18g、羥丙纖維素(HPC-SSL-SFP，日本曹達股份有限公司)2g，獲得混合物。除了預先於臼及上下杵表面塗佈混合羧甲纖維素鈉(CMC Daicel，Daicel FineChem股份有限公司)4.975g與硬脂酸鈣(太平化學產業股份有限公司)0.025g而得之混合物作為被覆劑以外，其餘皆以與實施例1同樣方式對所獲得之混合物進行打錠，獲得直徑8.0mm，隅角平錠，重量250mg之錠劑。
[比較例1]
混合乳糖(FlowLac90，Meggle Japan股份有限公司)18g、羥丙纖維素(HPC-SSL-SFP，日本曹達股份有限公司)2g，獲得混合物。除了預先於臼及上下杵之表面塗佈少量硬脂酸鈣(太平化學產業股份有限公司)且於打錠壓縮力8kN對所獲得之混合物進行打錠以外，其餘皆以與實施例1同樣方式進行打錠，獲得直徑8.0mm，隅角平錠，重量250mg之錠劑。
【實施例4】
混合乳糖(FlowLac90，Meggle Japan股份有限公司)18g、羥丙纖維素(HPC-SSL-SFP，日本曹達股份有限公司)1.8g、硬脂酸鈣(太平化學產業股份有限公司)0.2g，獲得混合物。除了預先於臼及上下杵之表面塗佈褐藻酸鈉(KIMICA ALGIN，喜美克股份有限公司)作為被覆劑且於打錠壓縮力8kN對所獲得之混合物進行打錠以外，其餘皆以與實施例1同樣方式進行打錠，獲得直徑8.0mm，R6.5錠、重量200mg之錠劑。
【實施例5】
混合乳糖(FlowLac90，Meggle Japan股份有限公司)18g、羥丙纖維素(HPC-SSL-SFP，日本曹達股份有限公司)1.8g、硬脂酸鈣(太平化學產業股份有限公司)0.2g，獲得混合物。除了預先於臼及上下杵之表面塗佈三仙膠(三仙膠XG800，三菱化學食品股份有限公司)作為被覆劑且於打錠壓縮力8kN對所獲得之混合物進行打錠以外，其餘皆以與實施例1同樣方式進行打錠，獲得直徑8.0mm，R6.5錠、重量200mg之錠劑。
[比較例2]
混合乳糖(FlowLac90，Meggle Japan股份有限公司)17.9g、羥丙纖維素(HPC-SSL-SFP，日本曹達股份有限公司)2.0g、硬脂酸鈣(太平化學產業股份有限公司)0.1g，獲得混合物。除了於打錠壓縮力6kN對所獲得之混合物進行打錠以外，其餘皆以與實施例1同樣方式進行打錠，獲得直徑8.0mm，R6.5錠、重量200mg之錠劑。
關於藉由以上實驗製造之各錠劑，打錠壓縮力、硬度以及滑動容易度如以下表1所示。
Figure 105120166-A0202-12-0011-1
自表1所示之結果，證實了如下情形：相較於未塗佈羧甲纖維素鈉等水溶性高分子而得之錠劑(比較例1、2)，實施例1~5中預先於 臼及上下杵塗佈羧甲纖維素鈉、褐藻酸鈉或是三仙膠後進行打錠而得之錠劑為容易滑動而易於吞服之錠劑。又，實施例1~5中，不須如專利文獻2所記載之方法般，預先於臼內面、上杵之下端面以及下杵之上端面塗佈潤滑劑。
本發明對於有關易服用性固態製劑之製造方法以及易服用性固態製劑等之研究、開發大有助益。

Claims (6)

  1. 一種易服用性固態製劑之乾式製造方法，其含有如下步驟：僅將由被覆劑(coating agent)構成之粉體直接用於臼之內面、上杵之下端面及下杵之上端面之後，填充核用成形材料而進行一體壓縮成形，該被覆劑含有膠化劑，該膠化劑包含至少一種水溶性高分子且若與水接觸則顯示滑性，該易服用性固態製劑係對經壓縮成形之核藉由該被覆劑進行被覆而成。
  2. 如申請專利範圍第1項之製造方法，其中，該水溶性高分子選自由羧甲纖維素鈉、褐藻酸鈉、鹿角菜苷、三仙膠及明膠組成之群。
  3. 如申請專利範圍第2項之製造方法，其中，該水溶性高分子為羧甲纖維素鈉。
  4. 如申請專利範圍第1至3項任一項之製造方法，其中，該被覆劑進而含有潤滑劑。
  5. 如申請專利範圍第4項之製造方法，其中，該潤滑劑選自由硬脂酸鈣、硬脂酸鎂及蔗糖脂肪酸酯組成之群。
  6. 一種易服用性固態製劑，其藉由申請專利範圍1至5項之製造方法而製造。
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