TWI492747B - 壓縮製劑 - Google Patents

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Description

壓縮製劑
本發明為有關改善溶出性之奥美撒旦．美多奇索米含有製劑之製造方法。
血管緊縮素II受體拮抗劑中之奥美撒旦．美多奇索米可作為治療和預防高血壓症之醫藥之有效成分。但欲製造奥美撒旦．美多奇索米含有製劑須要提高奥美撒旦．美多奇索米之溶出性之製劑技術。
製造含有難溶性有效成分之製劑時，通常採用添加溶解輔助劑等提高有效成分之溶出性之製劑技術。但壓縮組成物之工程，因使製劑之崩壞速度緩慢而降低溶出性，故於製造含有難溶性有效成分之製劑時，認為係不適宜之技術。
【專利文獻1】日本專利第2082519號公報【專利文獻2】美國專利第5616599號公報
【非專利文獻1】J.Med.Chem.,39,323－338(1996)【非專利文獻2】Annu.Rep.Sankyo Res.Lab.(三共研究所年報)55,1－91(2003)
本發明之課題為提供改善溶出性之奥美撒旦．美多奇索米含有製劑。
本發明者等為對改善奥美撒旦．美多奇索米之溶出性之製劑技術反復致力研究之結果，驚奇地發現，採用以往認為降低溶出性之組成物之壓縮工程，反而改善溶出性，終於完成本發明。
本發明為提供以含有壓縮組成物之工程為特徵之奥美撒旦．美多奇索米含有製劑之製造方法。
本發明為如下述：(1)一種奥美撒旦．美多奇索米(olmesartan．medoxomil)含有製劑之製造方法，其特徵為包括壓縮組成物之工程。
(2)如(1)記載之製造方法，其中壓縮組成物之工程為使用20 N/mm2 以上之壓力之工程。
(3)如(1)記載之製造方法，其中壓縮組成物之工程為使用40－600 N/mm2 之壓力之工程。
(4)如(1)記載之製造方法，其中壓縮組成物之工程為使用60－400 N/mm2 之壓力之工程。
(5)如(1)至(4)記載之製造方法，其中壓縮組成物之工程為打錠工程。
(6)如(1)至(4)記載之製造方法，其中製劑為散劑、細粒劑或顆粒劑。
(7)如(1)至(5)記載之製造方法，其中製劑為錠劑。
(8)如(1)至(7)記載之製造方法，其中組成物為含有溶出改善劑。
(9)一種以如(1)至(8)記載之製造方法製造之奥美撒旦．美多奇索米含有製劑。
依本發明可提供以含有壓縮組成物之工程為特徵之奥美撒旦．美多奇索米含有製劑之製造方法。
 實施發明之最佳形態
本發明之製造方法使用之有效成分奥美撒旦．美多奇索米為依專利第2082519號公報(美國專利第5,616,599號公報)等記載之方法容易製造。
本發明之奥美撒旦．美多奇索米含有製劑之製造方法只要含有「壓縮組成物之工程」，其他工程則無特限，可用如Powder Technology and Pharmaceutical Processes(D.Chulia等,Elsevier Science Pub Co(December 1,1993))之刊物記載之一般方法製造。
本發明之「壓縮組成物之工程」只要對含有奥美撒旦．美多奇索米之組成物能由外部給與機械壓力之工程即可，給與壓力之手段無限制。可為例如給與組成物機械壓力而混合或攪拌之工程，為使組成物之混合物造粒而實施之壓縮工程，給與組成物機械壓力或剪斷力來粉碎之粉碎工程，為使錠劑壓縮成型之打錠工程等。「壓縮組成物之工程」宜為使錠劑成型之打錠工程。
「壓縮組成物之工程」中給與組成物之壓力之大小只要能改善有效成分之溶出性之大小則無特限，宜為相當於20 N/mm2 以上之壓力，更宜為相當於40－600 N/mm2 之壓力，最宜為相當於60－400 N/mm2 之壓力。
本發明之製劑視必要而可含有適宜之藥理容許之賦形劑、滑澤劑、結合劑、崩壞劑、乳化劑、安定劑、矯味矯臭劑、稀釋劑等添加劑。
所用「賦形劑」可為例如乳糖、白糖、葡萄糖、甘露糖醇或山梨糖醇等糖衍生物；玉米澱粉、馬鈴薯澱粉、α－澱粉、糊精等澱粉衍生物；結晶纖維素等纖維素衍生物；阿拉伯膠；聚葡萄糖；或聚三葡萄糖等有機系賦形劑；或輕質矽酐、合成矽酸鋁、矽酸鈣或偏矽酸鋁酸鎂等矽酸鹽衍生物；磷酸氫鈣等磷酸鹽；碳酸鈣等碳酸鹽；或硫酸鈣等硫酸鹽等無機系賦形劑。
所用「滑澤劑」可為例如硬脂酸；硬脂酸鈣或硬脂酸鎂等硬脂酸金屬鹽；滑石；膠狀矽石；蜂蠟或鯨蠟等蠟類；硼酸；己二酸；硫酸鈉等硫酸鹽；乙二醇；富馬酸；苯甲酸鈉；D,L－白胺酸；十二基硫酸鈉或十二基硫酸鎂等十二基硫酸鹽；矽酐或矽酸水合物等矽酸類；或上述澱粉衍生物。
所用「結合劑」可為例如羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯基吡咯啶酮、聚乙二醇、或與前述賦形劑同様之化合物。
所用「崩壞劑」可為例如低取代度羥丙基纖維素、羧甲基纖維素、羧甲基纖維素鈣或內部交聯羧甲基纖維素鈉等纖維素衍生物；交聯聚乙烯基吡咯啶酮；或羧甲基澱粉或羧甲基澱粉鈉等化學修飾之澱粉．纖維素類。
所用「乳化劑」可為例如膨土或矽酸鎂鋁等膠性粘土；氫氧化鎂或氫氧化鋁等金屬氫氧化物；十二基硫酸鈉或硬脂酸鈣等陰離子界面活性劑；苄烷氯化銨等陽離子界面活性劑；或聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯山梨聚糖脂肪酸酯或蔗糖脂肪酸酯等非離子界面活性劑。
所用「安定劑」可為例如對羥苯甲酸甲酯或對羥苯甲酸丙酯等對羥苯甲酸酯類；氯丁醇、苄醇或苯乙醇等醇類；苄烷氯化銨；苯酚或甲酚等酚類；硫柳汞；脫氫乙酸；或山梨酸。
所用「矯味矯臭劑」可為例如糖精鈉或阿斯巴甜等甜味料；檸檬酸、蘋果酸或酒石酸等酸味料；或薄荷腦、檸檬或柑橘等香料。
所用「稀釋劑」可為例如乳糖、甘露糖醇、葡萄糖、蔗糖、硫酸鈣、磷酸鈣、羥丙基纖維素、微結晶性纖維素、水、乙醇、聚乙烯基乙二醇、丙二醇、甘油、澱粉、聚乙烯基吡咯啶酮、偏矽酸鋁酸鎂或彼等之混合物。
本發明之特徵為不使用「溶解輔助劑」也可採用「壓縮組成物之工程」來改善有效成分之溶出性。但本發明之製劑也可含有「溶解輔助劑」，由此可製造溶出性更改善之製劑。
所用「溶解輔助劑」為水溶性高分子、界面活性劑等。
「水溶性高分子」可為例如羥丙基甲基纖維素、甲基纖維素、羥丙基纖維素、羧甲基纖維素鈉等纖維素衍生物；聚乙烯基吡咯啶酮、甲基丙烯酸胺烷酯共聚物、羧乙烯聚合物、聚乙烯醇、聚乙二醇等合成高分子；HA「三共」、阿拉伯膠、洋菜、明膠、精胺酸鈉等，宜為羥丙基甲基纖維素、甲基纖維素、羥丙基纖維素、羧甲基纖維素鈉、HA「三共」、聚乙烯基吡咯啶酮、聚乙烯醇，更宜為羥丙基甲基纖維素、甲基纖維素、羥丙基纖維素、羧甲基纖維素鈉，特宜為甲基纖維素及/或羥丙基纖維素。本發明中可令彼等單獨使用，或2種以上組合使用。水溶性高分子也可宜以處方重量之1~90重量%，更宜5~85重量%範囲內含有。
「界面活性劑」可為例如十二基硫酸鈉、聚乙烯基乙二醇、聚山梨酸酯80等。本發明中也可令彼等單獨使用、或2種以上組合使用。
又本發明中視必要而可含有其他有效成分。該有效成分可為例如氫氯噻(Hydrochlorothiazide)、甲氯噻(Methylclothiazide)、苄氫氯噻(Benzylhydrochloro－thiazide)、三氯甲噻(Trichloromethiazide)、環戊噻(Cyclopenthiazide)、聚噻(Polythiazide)、乙噻(Ethiazide)、環噻(Cyclothiazide)、苄氫氟甲噻(Bendroflumethiazide)、氫氟甲噻(Hydroflumethiazide)等利尿劑；吖熱路尼地平(Azelunidipine)、阿姆路地平(Amlodipine)、別尼地平(Benidipine)、尼妥聯地平(Nitrendipine)、嗎尼地平(Manidipine)、尼卡地平(Nicardipine)、尼費地平(Nifedipine)、尼索地平(Nisoldipine)、西路尼地平(Cilnidipine)、列卡尼地平(Lercanidipine)、尼莫地平(Nimodipine)、阿拉尼地平(Aranidipine)、也何尼地平(Efonidipine)、巴路尼地平(Barnidipine)、飛洛地平(Felodipine)、尼巴地平(Nilvadipine)等鈣拮抗劑；匹歐克力達宗(Pioglitazone)、羅吉克力達宗(Rosiglitazone)、利博克力達宗(Rivoglitazone)、MCC－555、NN－2344、BMS－298585、AZ－242、LY－519818、TAK－559等胰島素抵抗性改善劑；巴拉伐史達汀(Pravastatin)、辛伐史達汀(Simvastatin)、阿多路伐史達汀(Atorvastatin)、羅斯伐史達汀(Rosuvastatin)、西力伐史達汀(Cerivastatin)、比大伐史達汀(Pitavastatin)、氟伐史達汀(Fluvastatin)等HMG－CoA還元酵素抑制劑；sMP－797、巴苦吉米別(Pactimibe)等ACAT抑制劑等，但不受彼等限定。
彼等有效成分之量無特別限定，通常可用錠劑所用量。
本發明中「製劑」可為例如錠劑(包括舌下錠、口腔內崩壞錠)、膠嚢劑(包括軟膠嚢、微膠嚢)、顆粒劑、細粒劑、散劑、丸劑、舌下劑等，宜為散劑、細粒劑、顆粒劑、膠嚢劑或錠劑，最好為錠劑。
本發明之錠劑可例如以本身公知之方法令主藥與賦形劑、結合劑等一起造粒、乾燥、整粒、加滑澤劑等來混合、製錠而得錠劑。於此，造粒可依濕式造粒法、乾式造粒法或加熱造粒法之任一方法施行，具體而言，可用高速攪拌造粒機、流動造粒乾燥機、擠壓造粒機、輥壓縮機等施行。又造粒之後，必要時也可施行乾燥、整粒等操作。也可令主藥和賦形劑、結合劑、滑澤劑等之混合物直接打錠。
於此造粒乃指由粉狀、塊狀、溶液或溶融液狀等之原料造粒成大致均勻形狀和大小之粒子之操作，有作成顆粒劑、散劑、細粒劑等之最終製品之造粒，和作成錠劑或膠嚢劑等之製造用中間製品之造粒。
所得造粒物可整粒為所望之粒徑，作成散劑、細粒劑、顆粒劑之形態之製劑。彼等製劑也可充填於膠嚢而作成膠嚢劑，或更視必要而添加崩壞劑、滑澤劑等，以打錠機等來壓縮成形而作成錠劑形態之製劑。混合和造粒等操作，皆為製劑技術領域中泛用，而為此業者能適宜實施。又錠劑也可設至少1層之膜衣。
被覆可用例如膜衣裝置來施行，膜衣基劑可為例如糖衣基劑、水溶性膜衣基劑、腸溶性膜衣基劑、徐放性膜衣基劑等。
糖衣基劑可用白糖，更可令由滑石、沈澱碳酸鈣、磷酸鈣、硫酸鈣、明膠、阿拉伯膠、聚乙烯基吡咯啶酮、聚三葡萄糖等選出之1種或2種以上組合使用。
水溶性膜衣基劑可為例如羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羥乙基纖維素、甲基羥乙基纖維素、羧甲基纖維素鈉等纖維素衍生物；聚乙烯乙縮醛二乙基乙酸胺酯、甲基丙烯酸胺烷酯共聚物、聚乙烯基吡咯啶酮等之合成高分子；聚三葡萄糖等之多糖類等。
腸溶性膜衣基劑可為例如羥丙基甲基纖維素酞酸酯、羥丙基甲基纖維素乙酸酯丁二酸酯、羧甲基乙基纖維素、乙酸酞酯纖維素等之纖維素衍生物；甲基丙烯酸共聚物L、甲基丙烯酸共聚物LD、甲基丙烯酸共聚物S等之丙烯酸衍生物；蟲膠等之天然物等。
徐放性膜衣基劑可為例如乙基纖維素等之纖維素衍生物；甲基丙烯酸胺烷酯共聚物RS、丙烯酸乙酯．甲基丙烯酸甲酯．共聚物乳濁液等之丙烯酸衍生物等。
上述被覆基劑也可令其2種以上依適宜之比例混合使用。又更視必要而含有適宜之藥理容許之可塑劑、賦形劑、滑澤劑、隱蔽劑、著色劑、防腐劑等添加劑。
本發明製劑之有效成分奥美撒旦．美多奇索米之投與量可依患者之症狀、年齡、體重等種種條件而變化。其投與量依症狀、年齡等而異，通常對成人令5－40mg以1日1回經口投與。宜令含有5mg、10mg、20mg或40mg之錠劑以1日1回經口投與。
本發明之製劑對例如高血壓症或高血壓症由來之疾病(更具體而言，高血壓症、心臓疾病[狹心症、心肌梗塞、心律不整、心臓衰歇或心臓肥大]、腎臓疾病[糖尿病性腎症、腎小球腎炎或腎硬化症]或腦血管性疾病[腦梗塞或腦出血])等之預防或治療有效。
【實施例】
以下舉實施例等更詳細說明本發明，但本發明不受此限定。
(實施例A－1)處方A、打錠壓28 N/mm2 (杵：Φ －9.5mm平杵)
處方A中之硬脂酸鎂除外之成分於乳鉢混合後，加硬脂酸鎂而袋混合，得打錠用混合末。所得打錠用混合末以打錠壓力28 N/mm2 來打錠。
(實施例A－2)處方A、打錠壓85 N/mm2 (杵：Φ －9.5mm平杵)
令實施例A－1所得打錠用混合末以打錠壓力85 N/mm2 來打錠。
(實施例A－3)處方A、打錠壓141 N/mm2 (杵：Φ －9.5mm平杵)
令實施例A－1所得打錠用混合未以打錠壓力141 N/mm2 來打錠。
(實施例A－4)處方A、打錠壓141 N/mm2 (杵：Φ －9.5mm平杵)、粉碎
令實施例A－3所得錠劑以乳鉢粉碎。
(實施例B－1)處方B、打錠壓28 N/mm2 (杵：Φ －9.5mm平杵)
令處方B中之硬脂酸鎂除外之成分以乳鉢混合後，加硬脂酸鎂來袋混合，得打錠用混合末。所得打錠用混合末以打錠壓力28 N/mm2 來打錠。
(實施例B－2)處方B、打錠壓85 N/mm2 (杵：Φ －9.5mm平杵)
令實施例B－1所得打錠用混合末以打錠壓力85 N/mm2 來打錠。
(實施例B－3)處方B、打錠壓141 N/mm2 (杵：Φ －9.5mm平杵)
令實施例B－1所得打錠用混合末以打錠壓力141 N/mm2 來打錠。
(實施例B－4)處方B、打錠壓141 N/mm2 (杵：Φ －9.5mm平杵)、粉碎
令實施例B－3所得錠劑以乳鉢粉碎。
(比較例C－1)處方A、混合
使用實施例A－1所得打錠用混合末。
(比較例C－2)處方B、混合
使用實施例B－1所得打錠用混合末。
(比較例C－3)奥美撒旦．美多奇索米原體
使用奥美撒旦．美多奇索米原體。
對實施例及比較例所得製劑，依下述方法測定奥美撒旦．美多奇索米之溶出性，結果如下表。
(試驗例)
依日本藥典第14改正之項記載之溶出試驗法第2法(槳法)，以毎分50回轉，試驗液使用日本藥典第2液(JP－2)900mL，施行試驗。採集試驗開始至30分及60分後之試驗液，依吸光度測定法測定奥美撒旦．美多奇索米之溶出率。〔富山產業(股)公司：溶出試驗器NTR－6000、島津製作所(股)公司：分光光度計UV－1600〕。試驗以2錠施行，列示其平均值。
如表1所示，實施「壓縮組成物之工程」(打錠工程)之製劑，與未實施「壓縮組成物之工程」(打錠工程)之製劑或原體比較，得優異之奥美撒旦．美多奇索米之溶出性。
產業上之利用可能性
依本發明可得改善溶出性之奥美撒旦．美多奇索米含有製劑。

Claims (3)

  1. 一種奥美撒旦．美多奇索米(olmesartan．medoxomil)含有製劑之溶出性改善方法，其特徵係包括壓縮組成物之打錠工程，且該打錠工程使用60-400N/mm2 之壓力。
  2. 如申請專利範圍第1項之溶出性改善方法，其中組成物為含有溶解輔助劑。
  3. 一種以如申請專利範圍第1或2項之溶出性改善方法製造之奥美撒旦．美多奇索米含有製劑。
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