TWI461217B - 口腔保健組成物 - Google Patents

Description

口腔保健組成物

本發明係關於防止微生物生長於矽石為底之潔牙劑的防腐劑系統，包含彼等之組成物；及其製造及使用之方法。

背景

口腔保健產物之微生物污染對消費者之健康造成嚴重的威脅。因此需要提供對抗細菌生長具一致性及重複性，同時保持其等之功效及消費者可接受性之口腔保健產物。

苄醇係已知於抑制細菌為且於靜脈內溶液用作為防腐劑。於高含水量食品產物中，苄醇係被教示為有效的防腐劑(美國專利案號4,446,161)。苄醇亦被揭示為口腔保健組成物中之組成份，但通常係以其之香味特性(美國專利案號7,803,353)。WO/2011/152819係教示苄醇為防腐系統之一部分與其他組成份使用於口腔保健組成物中；然而，所揭示之水含量係不高於30%。

高度想要具有新的矽石為底、含有適當微生物健壯(robustness)程度之超高含水量的口腔保健組成物。

摘要

本案發明人於製造及貯存含有大於50重量%水之以矽石為底的牙膏的時候，於防止微生物生長及/或菌落上遇到重大的挑戰。為了克服該挑戰，本案發明人業已發現適合用於以矽石為底之潔牙劑中的防腐系統，其提供最佳之功效對抗微生物之菌落及/或生長。由超高水份之組成物所呈現之另一個挑戰在於鑑定提供可接受口感的程度之組成份或組成份的組合物。

於某些具體例中，本發明係提供口腔保健組成物，其包括：大於50重量%水；有效量之苄醇；及矽石研磨劑。於某些具體例中，本發明係提供防止微生物污染包含大於50重量%水之牙膏的方法。

於某些具體例中，本發明係提供防止或降低微生物之菌落形成及/或生長於矽石為底包含大於50重量%水之牙膏的方法。

詳細說明

本文中所用之"口腔組成物"一詞係指輸送至口腔表面之總組成物。該組成物進一步定義為產物，其於正常使用時不是用於特別治療劑之全身性給藥的目的或不是故意吞嚥，而是保留於口腔中達一段時間足以實質上接觸所有的牙齒表面及/或口腔組織用於口腔活性之目的上。此等組成物之實例包括，但不侷限於，牙膏或潔牙劑、漱口水或漱口劑、局部口腔凝膠、假牙清潔劑等。

本文中所用之"潔牙劑"一詞意指糊膏、凝膠，或液態配製物，除非另有指明。該潔牙組成物可為任何想要的形式，如深條紋、表面條紋、多層、具有凝膠圍繞之糊膏，或其任何組合物。或者，該口腔組成物可由分開隔室之分配器以雙相分送。

本文中所用之“有效量”一詞意指苄醇有效保護該組成物對抗細菌、酵母及黴菌生長之量。

本文中所用之“微生物健壯性”意指該組成物保護對抗細菌、酵母及黴菌生長之程度。微生物健壯之程度係以該組成物之MRT值表示，其可用本文實例章節中所說明之方法來確定。本發明之組成物具有MRT值為0.9或更大之適當微生物健壯性。

本文中所用之“超高含水量”係指，但不侷限於，具有50%或更多水濃度之牙膏組成物。因此，本發明之組成物通常具有含水量50%至約75%，於特別之具體例中約55%至約70%，於更特別之具體例中約65%。

如上所述者，超高含水量口腔組成物之缺點為消費者可察覺到之低質口感。業已發現可藉由添加特定之口感改良/增強劑至此等組成物中來改良口感。因此，本發明進一步關於具有改良之口感的組成物，其包括大於約50%水、矽石研磨劑及改良口感之試劑，例如微晶纖維素、麥芽糊精、改質食用澱粉，或其組合物。

本文中所用之“口感”一詞係關於使用者於刷牙時觀察到之潔牙劑可感覺的質地。

於某些具體例中，本發明係提供口腔保健組成物，其包含：大於50重量%水；有效量之苄醇；及矽石研磨劑。於某些具體例中，該組成物包含由約50%至約80%按重量之水；由約0.1至約1%按重量之苄醇；及由約3至約25%按重量之矽石研磨劑。

於某些具體例中，該組成物進一步包含口感增強劑，其選自於：微晶纖維素；改質食用澱粉；及其組合物，呈有效增強該組成物口感之量。於某些具體例中，該口感增強劑包含微晶纖維素。於某些具體例中，該改質食用澱粉包含麥芽糊精。

於某些具體例中，該口感增強劑係以該組成物之由約0.01%至約5%按重量之濃度存在。於某些具體例中，該口感增強劑係以該組成物之由約0.05%至約2%按重量之濃度存在。於其他具體例中，該口感增強劑係以該組成物之約1%按重量之濃度存在。

於某些具體例中，該矽石研磨劑係以該組成物之由約5%至約20%按重量之量存在。於其他具體例中，該矽石研磨劑係以該組成物之約8%按重量之濃度存在。

於某些具體例中，該苄醇係以該組成物之由約0.2%至約0.6%按重量之濃度存在。於某些具體例中，該苄醇係以該組成物之由約0.3%至約0.5%按重量之濃度存在。

於某些具體例中，該組成物具有MRT值大於0.9。於某些具體例中，該組成物具有MRT值大於1。

於某些具體例中，本發明係提供苄醇使用於以矽石為底之潔牙劑中，及口感增強劑，用於製備具有微生物健壯性及可接受口感之超高含水量口腔保健組成物中。

適合用於本發明之組成物中之微晶纖維素為亞維塞(Avicel)系之產物，其可得自於FMC公司。適當之亞維塞等級包括，但不侷限於，RC581、RC591、及CL611。於某些具體例中，該組成物包含亞維塞RC591。於某些具體例中，該微晶纖維素具有粗糙多孔的表面，球形或非球形之外形，約20至約220微米之中等粒子直徑。於其他具體例中，該微晶纖維素具有由約0.20至約0.45克/立方公分經輕拍之鬆密度。

有用於本文中之活性物及其他組成份可藉其等之化妝品及/或治療之利益或其等之推估作用模式來分類或說明。然而，應瞭解有用於本文中之活性物及其他組成份可於某些情況中提供一種以上之化妝品及/或治療之利益或經由一種以上之作用機制來操作。因此，分類係為了方便而做且並非意欲對特別說明之應用或所列舉之應用限制組成份。

某些具體例進一步包含一種或多種pH調節劑。於某些具體例中，該一種或多種pH調節劑之至少一種係選自下列之群組，包含：氫氧化鈉；氫氧化鉀；磷酸；苯甲酸及檸檬酸。

於某些具體例中，該組成物之pH為由約7.8至約8.2。

該矽石於本發明之組成物中可為矽膠、水合矽石或沉澱矽石之形式。適合於本發明中使用之市售可得之矽石的 實例為Zeodent 165及Zeodent 114，其可得自於J.M.胡柏公司(J.M.Huber Corporation)。某些具體例，除了矽石係包含其他研磨劑，例如礬土(經煅燒或者不然)、膨潤土，及不溶性磷酸鹽如磷酸三鈣(Ca₃ (PO₄ )₂ )、羥基磷灰石(Ca₁₀ (PO₄ )₆ (OH)₂ )、磷酸二鈣二水合物(CaHPO₄ ‧2H₂ O，有時亦稱為DiCal)、偏磷酸鈉，或焦磷酸鈣。該研磨劑亦作用如擦亮劑。任意存在於本發明組成物中之其他擦亮劑為碳酸氫鈉、碳酸鈣。視覺上透明之潔牙組成物係藉著使用擦亮劑如膠態矽石而獲得，如那些以商業命名Zeodent 115販售者，其可得自於J.M.胡柏公司或鹼金屬鋁矽酸鹽絡合物(亦即，含矽石礬土合併於其之基體中)，其具有折光指數接近使用於潔牙組成物中之液態膠凝劑系統的折光指數(包括水及/或濕潤劑)。

有用於本文中之矽石磨蝕擦亮材料，通常具有平均粒子尺寸範圍於約0.1及約30微米間，約於5及約15微米間。該矽石研磨劑可來自沉澱矽石或矽石凝膠，如矽石乾凝膠，其係說明於頒給帕德等(Pader et al.)之美國專利案號3,538,230，及頒給迪吉里歐(Degiulio)之美國專利案號3,862,307，，二者係併入本文中參考。特別之矽石乾凝膠係以商品名Syloid®由W.R.葛蕾絲公司大維森化學部門銷售(W.R.Grace & Co.,Davison Chemical Devision)。該沉澱矽石材料包括那些由J.M.胡柏公司以商品名稱Zeodent®銷售者，其包括如上所述之Zeodent 114、115及119之矽石。此等矽石研磨劑係說明於頒給華生(Wason)之美國專利案號 4,340,583中，其係併入本文中參考。此等矽石研磨劑為經鹼土金屬(例如鈣)處理之矽酮二氧化物。

於特定具體例中，有用於實施根據本發明之口腔保健組成物之磨蝕材料係包括矽膠及沉澱無定形矽石具有油吸收值範圍小於約100毫升/100克矽石且於約45毫升/100克至約70毫升/100克矽石。油吸收值係使用ASTA擦去法D281來測定。於特定具體例中，該矽石為具有平均粒子尺寸約3微米至約12微米，及約5至約10微米之膠體粒子。

於特別之具體例中，該磨蝕材料包含很大比例之極小顆粒，例如具有d50<5微米，例如具有d50約3至約4微米之小顆粒矽石(SPS)，例如Sorbosil AC43®(伊奈歐斯公司(Ineos))。此等小顆粒特別有用於針對減少過敏症之配製物。該小顆粒組份可與次等大顆粒之研磨劑合併存在。於特定具體例中，例如該配製物包含約3至約8%SPS及約25至約45%習用研磨劑。

特別有用於實行本發明之低油吸收矽石研磨劑為商業命名賽洛頓(Sylodent)XWA®，由W.R.葛蕾絲公司之大維森化學部門(巴地磨爾市(Baltimore)，Md.21203)銷售者。賽洛頓650 XWA®，其係由膠態矽石粒子所組成具有水含量29重量%，直徑平均約7至約10微米，且矽石之油吸收小於約70毫升/100克之矽石水凝膠，為有用於實行本發明之低油吸收矽石研磨劑之實例。

於某些具體例中，該研磨劑(亦即，矽石及任意之其他研磨劑)之總量係以由約3%至約60%按重量之濃度存在於 本發明之口腔保健組成物中，於其他具體例中約5%至約40%按重量，且於另一個具體例中約7至約20%按重量。於某些具體例中，存在於該組成物中之研磨劑的總量為約8%，按重量。

於某些具體例中，本發明之組成物進一步包含一種或多種安全及有效含量之另外的組份。此等物質係為熟知且容易地由精於此方面技藝之人士根據想要製備該組成物之口腔保健物理及美學特性而選擇。此等物質之實例包括，但不侷限於脂肪、溶劑、蠟、乳化劑、濕潤劑、軟化劑、膨化劑、氟化物化合物、陽離子物質、緩衝劑、起泡劑、增白劑、鹼金屬碳酸氫鹽、增稠劑、水、表面活化劑、抗結石劑、增香劑、甜味劑、著色劑、口氣清新劑、唾液刺激劑、惡臭控制劑、胺基酸、生物分子、抗發炎劑、抗氧化劑、維生素、去敏感劑，及其混合物。一般尤其預期一種組成份可對該組成物提供二種或多種之特性。

本發明之某些具體例係提供組成物，其進一步包含濕潤劑。於某些具體例中，該濕潤劑係選自下列之群組包括：山梨糖醇；甘油；聚乙二醇；丙二醇；及其他可食多元醇。濕潤劑之混合物常用者，例如山梨糖醇、甘油及聚乙二醇之混合物。於各種具體例中，濕潤劑可操作用來防止糊膏或凝膠組成物於曝露空氣中時變硬。於某些具體例中濕潤劑亦作用為甜味劑。

某些具體例包含聚乙二醇。於某些具體例中，有用之聚乙二醇具有平均分子量範圍由約200至約2000。更特別 之具體例為聚乙二醇具有分子量範圍由約400至約1600且另一個具體例為聚乙二醇具有分子量範圍由約570至約630。

任意存在於本發明中之濕潤劑的量為該組成物之約10%至約20%，於某些具體例中約12%至約15%，且於另一個具體例中按重量約14%。

於某些具體例中，本發明之組成物進一步包含胺基酸。於某些具體例中，該胺基酸係以去敏感有效之量存在。於某些具體例中，該胺基酸包含該組成物之按重量由約0.01%至約20%。於某些具體例中，該胺基酸包含該組成物之按重量由約1%至約15%。於某些具體例中，該胺基酸包含該組成物之按重量由約5%至約10%。於某些具體例中，該胺基酸包含該組成物之按重量約8%。於某些具體例中，該胺基酸包含該組成物之按重量約4%。於某些具體例中，該胺基酸包含精腔酸。於某些具體例中，該胺基酸包含L-精胺酸。於某些具體例中，該胺基酸包含L-精胺酸碳酸氫鹽。

於某些具體例中該組成物包括抗結石劑。該抗結石劑係選自於：磷酸鹽、焦磷酸鹽；聚磷酸鹽；膦酸鹽；聚膦酸鹽；及其混合物。於某些具體例中，該焦磷酸鹽係選自於：二鹼金屬焦磷酸鹽；四鹼金屬焦磷酸鹽；及其以其等未水合以及水合形式之混合物。焦磷酸二氫二鈉(Na₂ H₂ P₂ O₇ )、焦磷酸四鈉(Na₄ P₂ O₇ )，及焦磷酸四鉀(K₄ P₂ O₇ )及其混合物。適合使用於本發明之組成物中之焦磷酸鹽係於克庫(Kirk)與歐斯莫(Othmer)，化學技術百科全書，第三版，17卷，威利科學間出版社(Wiley Interscience Publishers)(1982)中更詳細說明。

另外的抗結石劑包括聚丙烯酸酯及其他聚羧酸酯，如那些揭示於美國專利案號3,429,963及美國專利案號4,304,766；及美國專利案號4,661,341中者；聚環氧基琥珀酸酯如那些於美國專利案號4,846,650中揭示者；乙二胺四醋酸如於英國專利案號490,384中揭示者；次氮基三乙酸(nitrilotriacetic acid)及相關化合物如揭示於美國專利案號3,678,154中者；聚膦酸鹽如於美國專利案號3,737,533；美國專利案號3,988,443及美國專利案號4,877,603中揭示者。抗結石磷酸鹽包括焦磷酸鉀及焦磷酸鈉；三聚磷酸鈉；二膦酸鹽如乙烷-1-羥基-1,1-二膦酸鹽、1-氮雜環庚烷-1,1-二膦酸鹽，及直鏈烷基二膦酸鹽；直鏈羧酸；及檸檬酸鋅鈉及其他可溶之鋅鹽。

抗結石劑任意存在於本發明之組成物中的量為按重量由約0.1%至約10%。於某些具體例中，該抗結石劑係以約5%至約8%按重量之量存在。

某些具體例進一步包含氟化物離子來源。適當氟化物離子來源之實例可於美國專利案號3,535,421及3,678,154中發現。於某些具體例中，該氟化物離子來源係選自於：氟化鈉；氟化鉀；氟化亞錫；氟化銨；磷酸一氟鈉；及其混合物。於特別之具體例中係使用氟化鈉。氟化物化合物任意存在於本發明之組成物中之量為約0.1%至約1.5%，於某些具體例中約0.24%，於其他具體例中約0.454%，於另外的具體例中約0.75%；且於其他具體例中約1.15%。

於某些具體例中，該本發明之組成物進一步包含口腔惡臭控制劑。此等試劑可包括，但不侷限於，酞酸一鉀鎂；氯己啶(chlorhexidine)；阿來西啶(alexidine)；海克替啶(hexetidine)；血根鹼；苄烷銨氯化物；水楊醯替苯胺；度米氛溴化物(domiphen bromide)；十六基鈚錠氯化物(CPC)；十四基鈚錠氯化物(TPC)；N-十四基-4-乙基鈚錠氯化物(TDEPC)；歐克坦尼芬(octenifine)；地莫品諾(delmopinol)；辛哌醇(octapinol)；及其他六氫吡啶衍生物；尼辛製劑(nicin preparations)；鋅/亞錫離子試劑；抗生素如歐格門汀(augmentin)、羥氨苄青黴素、四環黴素(tetracycline)、脫氧土黴素(doxycycline)、米諾四環素(minocycline)，及美妥尼達索(metronidazole)；及如上之類似物及鹽；水楊酸甲酯；及如上之所有的混合物。

本發明之組成物亦可包含表面活化劑，通常稱為泡沫洗滌劑(sudsing agent)。適當之表面活化劑為那些其合理地於整個廣大之pH範圍內穩定者。該表面活化劑可為陰離子性、兩性、兩性離子的、陽離子性者或其混合物。

適當之陰離子表面活化劑係於美國專利案號3,959,458中揭示。於特別之具體例中月桂基硫酸鈉為該表面活化劑。

可使用於本發明之組成物中之非離子表面活化劑係廣泛設計為藉由烯化氧群組(本質上親水性)與本質上可為脂族或烷基芳族之有機疏水性化合物進行縮合所產生之化合物。

有用於本發明中之兩性表面活化劑可廣泛說明為脂族第二及第三胺之衍生物，其中該脂族基團可為直鏈或分支且，其中脂族取代基之一可含有由約8至約18個碳原子且一含有陰離子水溶性基團例如羧酸鹽、磺酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽或膦酸鹽。許多此等適合之非離子及兩性表面活化劑係於美國專利案號4,051,234中揭示。

表面活化劑任意存在於本發明之組成物中之量為按重量約0.1%至約5%，於某些具體例中約1%至約3%，於其他具體例中約1.5%。

其他任意之添加物係包括抗微生物(例如抗細菌)劑。任何口腔上可接受之抗微生物劑可予以使用，包括鹵化二苯基醚，如三氯生(triclosan)(5-氯-2-(2,4-二氯苯氧基)苯酚)；8-羥基喹啉及其鹽，鋅及亞錫離子來源如檸檬酸鋅、硫酸鋅、甘胺酸鋅、檸檬酸鋅鈉及焦磷酸亞錫；銅(II)化合物如銅(II)氯化物、氟化物、硫酸鹽及氫氧化物；酞酸及其鹽如酞酸一鉀鎂；血根鹼；季銨化合物，如烷基鈚錠氯化物(例如十六基鈚錠氯化物(CPC)、CPC與鋅及/或酵素之組合物、十四基鈚錠氯化物，及N-十四基1-4-乙基鈚錠氯化物)；雙胍類如氯己啶二葡糖酸鹽、海克替啶、奥替尼啶(octenidine)、阿來西啶；鹵化雙酚化合物，如2,2'亞甲基雙-(4-氯-6-溴酚)；苄烷銨氯化物；水楊醯替苯胺、度米氛(domiphen)溴化物；碘；磺醯胺；雙二胍(bisbiguanides)；酚醛；六氫吡啶基衍生物，如地莫品諾及辛哌醇；木蘭萃出物；葡萄籽萃出物；百里酚；丁子香酚；醇；櫳牛兒醇；香芹酚；檸檬醛；桉樹腦；兒 茶酚；4-烯丙基兒茶酚；己基間苯二酚；水楊酸甲酯；及其混合物。有用抗細菌劑之其他闡明性清單係於美國專利案號5,776,435中提供。

抗氧化劑為另一類任意之添加物。任何口腔上可接受之抗氧化劑可予以使用，包括丁基化羥基苯甲醚(BHA)、丁基化羥基甲苯(BHT)、維生素A、類胡蘿蔔素、維生素E、類黃鹼素(flavonoids)、多酚、抗壞血酸、草藥抗氧化劑、葉綠素、褪黑激素，及其混合物。

亦任意者，有用於例如改善口乾之唾液刺激劑可予以包括。任何口腔上可接受之唾液刺激劑可予以使用，包括但不侷限於食物酸如檸檬酸、乳酸、蘋果酸、琥珀酸、抗壞血酸、己二酸、反式丁烯二酸，及酒石酸，及其混合物。一種或多種唾液刺激劑係任意地以唾液刺激有效之量存在。

任意之口氣清新劑可予以提供。可使用任何口腔上可接受之口氣清新劑，包括無需限制鋅鹽如葡糖酸鋅、檸檬酸鋅及亞氯酸鋅、α-紫羅酮及其混合物。一種或多種口氣清新劑係任意地以口氣清新有效之總量存在。

於本發明之組成物中另一個任意之組成份為增稠劑，用來提供想要的稠度或用來穩定或增進該配製物之效能。於特定具體例中，該增稠劑為羧基乙烯基聚合物、角叉菜、羥基乙基纖維素及纖維素醚之水溶性鹽如羧基甲基纖維素鈉及羧基甲基羥基乙基纖維素鈉。天然樹膠如黃原膠、刺梧桐(karaya)、阿拉伯樹膠及西黃蓍膠亦可併入。膠態矽酸鋁鎂或極度分散之矽石可用作為該增稠組成物之組份以進一步 改良該組成物之質地。於具體例中係使用羧基甲基纖維素、黃原膠，或其混合物。於特定具體例中，增稠劑係以約0.1%至約10.0%之量使用。

用來合併於該組成物中之增香劑可包括天然及人工香味。此等調味料可選自於合成香味油及增香芳族，及/或油、油脂樹脂及由植物、葉、花、果實等所導生之萃出物，及其組合物。代表性香味油包括：綠薄荷油、肉桂油、薄荷油、丁香油、月桂樹油、百里香油、雪松葉油、肉荳蔻仁油、鼠尾草油，及苦杏仁油。此等增香劑可個別地或於摻合物中使用。常用之香味包括薄荷味如薄荷、人工香草、肉桂衍生物，及各種水果香味，不管係個別地或於摻合物中使用。通常可使用任何調味料或食品添加物，如那些由美國國家科學院出版專刊1274，63-258頁使用於食品加工中之化學品中所說明者。

增香劑任意存在於本發明之組成物中之量為按重量約0.5%至約2%，於某些具體例中約0.08%至約1.2%，且於其他具體例中，約1%。

本發明之組成物係任意地含有甜化劑。可使用之甜化劑包括蔗糖、葡萄糖、糖精、右旋糖、左旋糖、甘露糖醇、山梨糖醇、果糖、麥芽糖、木糖醇、糖精鹽、索馬甜(thaumatin)、阿斯巴甜(aspartame)、D-色胺酸、二氫查耳酮(dihydrochalcones)、醋磺內酯及環己基磺醯胺酸鹽(cyclamate)、特別蔗糖、環己基磺醯胺酸鈉及糖精鈉，及其混合物。於具體例中糖精鈉為甜味劑。組成物可含有該總組 成物按重量之由約0.1%至約10%之甜味劑，較佳由約0.1%至約1%。於某些具體例中約0.3%，且於特別之具體例中按重量0.27%。

本發明之組成物亦可包含著色劑。於某些具體例中，該著色劑可為染料或顏料。適合使用於本發明之組成物中之染料可為食用色料添加物，其係目前經證實於食品藥物&化妝品法令下可用於食品及吞嚥藥物中者，包括染料如FD&C紅色3號(四碘螢光素(tetraiodofluorescein)之鈉鹽)、食用紅色17，6-羥基-5-{(2-甲氧基-5-甲基-4-磺苯基)偶氮基}-2-萘磺酸之二鈉鹽、食用黃色13，喹酞酮(quinophtalone)或2-(2-喹啉基)茚滿二酮之一及二磺酸之混合物的鈉鹽、FD&C黃色5號(4-對-磺苯基偶氮基-1-對-磺苯基-5-羥基吡唑-3-羧酸之鈉鹽)、FD&C黃色6號(對-磺苯基偶氮基-B-萘酚(naphtol)-6-一磺酸鹽之鈉鹽)、FD&C綠色3號(4-{[4-(N-乙基-對-磺基苄基胺基)-苯基]-(4-羥基-2-鋶苯基)-亞甲基}-[1-(N-乙基-N-對-磺基苄基)-DELTA-3,5-環己二烯亞胺(cyclohexadienimine)]之二鈉鹽、FD&C藍色1號(二苄基二乙基-二胺基-三苯基甲醇三磺酸酐之二鈉鹽)、FD&C藍色2號(靛藍之二磺酸之鈉鹽)及其多種比例之混合物。於具體例中二氧化鈦為該著色劑。著色劑任意存在於本發明之組成物中之量為按重量約0.001%至約1%，於某些具體例中約0.5%。

此外，本發明之組成物係任意地包含一種或多種下列之組成份：不為苄醇之抗微生物劑，例如三氯生、氯己啶、銅-、鋅-及亞錫鹽如檸檬酸鋅、硫酸鋅、甘胺酸鋅、檸檬酸 鋅鈉及焦磷酸亞錫、血根鹼萃出物、美妥尼達索(metronidazole)、季銨化合物如十六基鈚錠氯化物；雙胍類如氯己啶、二葡糖酸鹽、海克替啶、奥替尼啶、阿來西啶；及鹵化雙酚化合物，如2,2'亞甲基雙-(4-氯-6-溴酚)；抗發炎劑如衣布普芬(ibuprofen)、氟必普芬(flurbiprofen)、阿斯匹靈(aspirin)、因多美沙新(indomethacine)；牙菌斑緩衝劑如脲、乳酸鈣、甘油磷酸鈣及聚丙烯酸鍶；維生素如維生素C；植物萃出物；去敏感劑，例如檸檬酸鉀、氯化鉀、酒石酸鉀、碳酸氫鉀、草酸鉀、硝酸鉀及鍶鹽；生物分子類，例如細菌素(bacteriocins)、抗體、酵素如木瓜蛋白酶、葡糖澱粉酶；及遮光劑。

某些具體例係提供藉由合併任何前面組成物中所述之組成份而得到或可得到之組成物。

某些具體例係提供以糊膏或凝膠形式之組成物。

本發明之某些具體例係提供抑制口腔之疾病、障礙或症狀之方法，其包括用本文中所說明之任何組成物接觸口腔表面。本發明之某些具體例係提供防止口腔之疾病、障礙或症狀之方法，其包括用本文中所說明之任何組成物接觸口腔表面。本發明之某些具體例係提供治療口腔之疾病、障礙或症狀之方法，其包括用本文中所說明之任何組成物接觸口腔表面。於某些具體例中，該口腔之疾病、障礙或症狀為發炎性疾病、障礙或症狀。於某些具體例中，該口腔之疾病、障礙或症狀係選自於包括：牙齦炎；牙周炎；及口臭之群組。 於某些具體例中，本發明係提供增白牙齒表面之方法，其包括用本文中所說明之任何組成物接觸牙齒表面。

於另一個具體例中，本發明係包括使用苄醇、矽石研磨劑，及口感增強劑(選自於微晶纖維素、麥芽糊精或其混合物)製備具有微生物健壯性之高含水量口腔保健組成物。

本發明之組成物可使用常見於口腔產物領域中之方法製得。

除非特別說明否則，於本說明書及申請專利範圍中之所有的百分比係以該總組成物之重量計。

如全文中所使用者，範圍係以簡略方式使用來說明該範圍內之各個及每一個數值。於該範圍內之任何數值可選擇作為該範圍之終點。此外，本文中所引證之所有的參考，其等之全部內容合併於本文中參考。

萬一於本發明揭示內容中之定義與所引證之參考者發生衝突，則對照(controls)本發明之揭示內容。應瞭解當說明配製物時，其等可根據其等之組成份來說明，如常見於此方面技藝中者，儘管此等組成份於該實際配製物之製造、貯存及使用時可與另一個進行反應，且此等產物意欲涵蓋於所說明之配製物中。

下列之實例進一步說明且顯示於本發明範圍內之闡明性具體例。該實例僅係為了闡明而提供且不能構成本發明之限制，如可在不背離本發明之精神及範圍下逕行許多變化。本發明之各種修正，除了本文中所顯示及說明者，對精 於此方面技藝中之人士應顯而易知且意欲涵蓋於後附之申請專利範圍內。

實例 實例1

表1(於下)係提供用於本發明之二個範例組成物(配方I及II)之配製物及類似配製但不含本發明之本發明組合物之四種組成物。

實例2

將羧基甲基纖維素、黃原膠及微晶纖維素分散於甘油之式量中且加至含有85%水式量之主混合容器。將糖精鈉及氟化鈉溶解於剩餘的水中且加至主混合燒杯。

將焦磷酸四鈉分散於聚乙二醇之式量中且加至主混合燒杯中，且混合達20分鐘使該凝膠完成。

將凝膠轉移至適當混合器且加入矽石且完成20分鐘矽石混合。將苄醇混合於香味油中。添加香味混合物及月桂基硫酸鈉至矽石混合物中且混合達約15分鐘直到獲得均勻的組成物。

實例3

將本發明之組成物與類似配製不含苄醇之產物比較微生物健壯性。該試驗係定量測定該配方其可承受微生物於植物及於消費者手中二者侵害之能力，且包括細菌接種體之殺死速率以及總殺死含量。該定量測定係定義為MRT值。

組成物係用選擇之接種體總庫(inoculum pool)來挑戰。於選定之時間間隔採集接種之試驗物質樣品。進行稀釋與塗抹使存活的生物恢復。將該產物及該接種體控制間之細菌計數於一段時間內之對數差異(Log₁₀ 減少)計算出來以測定 該MRT值。該結果指明防腐劑或抑菌系統之功效-該MRT值愈大，該防腐劑愈有效。於最佳功效上MRT值大於0.9係想要的。

表2(於上)係說明由本發明之組成物對不含苄醇之比較實例進行微生物健壯性評估所產生之數據。其中所說明之數據顯示本發明之組成物提供意想不到之對抗微生物污染的程度。

Claims (12)

1. 一種口腔保健組成物，其包含：由50%至約80%按重量之水；由約0.1至約1%按重量之苄醇；及由約3至約25%按重量之矽石研磨劑。
2. 如申請專利範圍第1項之組成物，其進一步包含口感增強劑，其選自於：微晶纖維素；麥芽糊精；改質食用澱粉；及其二種或多種之組合物，其呈於使用時有效增強該組成物口感之量。
3. 如申請專利範圍第2項之組成物，其中該口感增強劑包含微晶纖維素。
4. 如申請專利範圍第2或3項之組成物，其中該口感增強劑係以該組成物之由約0.01%至約5%按重量之濃度存在。
5. 如申請專利範圍第2或3項之組成物，其中該口感增強劑係以該組成物之由約0.05%至約2%按重量之濃度存在。
6. 如申請專利範圍第2或3項之組成物，其中該口感增強劑係以該組成物之約1%按重量之濃度存在。
7. 如申請專利範圍1或2項之組成物，其中該矽石研磨劑係以該組成物之由約5%至約20%按重量之量存在。
8. 如申請專利範圍1或2項之組成物，其中，該矽石研磨劑係以該組成物之約8%按重量之濃度存在。
9. 如申請專利範圍1或2項之組成物，其中該苄醇係以該 組成物之由約0.2%至約0.6%按重量之濃度存在。
10. 如申請專利範圍1或2項之組成物，其中該苄醇係以該組成物之由約0.3%至約0.5%按重量之濃度存在。
11. 如申請專利範圍1或2項之組成物，其中該組成物具有微生物健壯性試驗(MRT)值大於0.9。
12. 一種組成物於製備具有微生物健壯性(robustness)及具有由50%至約80%按重量的水含量之口腔保健產品之用途，該組成物包含苄醇、矽石研磨劑、及口感增強劑選自於微晶纖維素、麥芽糊精或其混合物者，其中苄醇係以該組成物之由約0.1至約1%按重量之濃度存在，矽石研磨劑係以該組成物之由約3至約25%按重量之濃度存在，且口感增強劑係以該組成物之由約0.01%至約5%按重量之濃度存在。