JP2015500877A - オーラル・ケア組成物 - Google Patents

Abstract

シリカベースの歯磨き剤において微生物の成長を防止する防腐系、これを含む組成物、およびこれを製造および使用する方法をここでは記載する。

Description

オーラル・ケア製品の微生物汚染は消費者の健康に深刻な危険をもたらす。したがって、オーラル・ケア製品には、その効果および消費者の許容性を保持しながら、細菌の成長に対して着実かつ再現可能な対抗性を提供することが求められる。

ベンジルアルコールは、静菌性があることで公知であり、静脈注射用の溶液のための防腐剤として使用される。ベンジルアルコールは、高い水含有量の食品において効果的な防腐剤であると考えられる（米国特許第４，４４６，１６１号公報）。ベンジルアルコールはまた、オーラル・ケア組成物の構成成分であるが、典型的にはその香味特性のためであると開示されている（米国特許第７，８０３，３５３号公報）。国際特許第ＷＯ／２０１１／１５２８１９号公報は、ベンジルアルコールを、オーラル・ケア組成物での使用については、防腐剤系の一部として他の構成成分とともに教示しているが、開示の水レベルは３０％以下である。

適当なレベルの微生物学的ロバスト性を有し、極めて高い水含有量を有する新たなシリカベースのオーラル・ケア組成物を備えることが非常に望ましい。

本発明者は、５０重量％以上の水を含有するシリカベースの歯磨きペーストを製造および貯蔵する際の、微生物の成長および／または定着を防止するといった重大な課題に直面した。この課題を克服するために、本発明者は、シリカベースの歯磨き剤に使用するのに好適な防腐剤系を発見し、これは微生物の定着および／または成長に対抗して最適な効果を提供するものである。極めて高い水分の組成物に存在する別の課題は、許容可能なレベルの口当たりを提供する構成成分またはその組み合わせの特定にある。

いくつかの実施の形態では、本発明は、５０重量％以上の水、効果的な量のベンジルアルコール、およびシリカ研磨剤を含有するオーラル・ケア組成物を提供する。いくつかの実施の形態では、本発明は５０重量％以上の水を含有する歯磨きペーストの微生物汚染を防止する方法を提供する。

いくつかの実施の形態では、本発明は、５０重量％以上の水を含有するシリカベースの歯磨きペーストにおける微生物の定着および／または成長を防止するまたは減らす方法を提供する。

ここで使用されるように、「オーラル組成物」は、口腔表面にもたらされる全ての組成物を意味する。組成物はさらに、通常の使用過程において、特定の治療薬の全身投与を目的としたり、または意図的に飲み込ませたりするのではなく、口腔の活性を目的とし、歯表面および／または口腔組織全体に実質的に接触するのに十分な時間、口腔内に留まる生成物と定義される。このような組成物の例には、これに限定されないが、歯磨きペーストまたは歯磨き剤、マウスウォッシュまたはマウスリンス、局所的オーラルジェル、入れ歯洗浄剤等がある。

ここで使用されるように、「歯磨き剤」は、特定しない限り、ペースト、ジェルまたは液体配合物を意味する。歯磨き剤組成物はいずれの所望の形態、たとえば、ジェルがペーストを取り囲んでなる深部ストライプ状、表面ストライプ状、多層状またはそのいずれかの組み合わせであってもよい。場合によっては、オーラル組成物は、別々のコンパートメントディスペンサーから分配される二重相でもよい。

ここで使用されるように、「効果的な量」は、細菌、イーストおよびかびの生育に対抗して組成物を保護するのに効果的なベンジルアルコールの量を意味する。

ここで使用されるように、「微生物学的ロバスト性」は、細菌、イーストおよびかびの生育に対抗して組成物が保護される程度を意味する。微生物学的ロバスト性の程度は、組成物のＭＲＴ値によって示され、これはここでは実施例の段落で記載される方法論によって確かめることができる。適当な微生物学的ロバスト性を有する本発明の組成物は０．９以上のＭＲＴ値を有する。

ここで使用されるように、「極めて高い水含有量」は、これに限定されないが、５０％以上の水濃度を有する歯磨きペースト組成物を言う。したがって、本発明の組成物は典型的には、５０％〜約７５％、特定の実施の形態では約５５％〜約７０％、より特定の実施の形態では約６５％の水含有量を有する。

上に記載されるように、極めて高い水含有量のオーラル組成物の不都合は、消費者が気づくほど口当たりが不快であることである。このような組成物における口当たりは、ある種の口当たり改良／向上剤の添加によって改良されうることを見いだした。したがって、本発明はさらに、約５０％以上の水、シリカ研磨剤および口当たりを改良するための薬剤、たとえば微晶質セルロース、マルトデキストリン、加工食品デンプンまたはその組み合わせを含有する改良された口当たりを有する組成物を目指すものである。

ここで使用されるように、「口当たり」は、ブラッシング時に使用者が見て気づいた歯磨き剤のテクスチャーに関する。

いくつかの実施の形態では、本発明は、５０重量％以上の水、効果的な量のベンジルアルコール、およびシリカ研磨剤を含有するオーラル・ケア組成物を提供する。いくつかの実施の形態では、組成物は約５０重量％〜約８０重量％の水、約０．１〜約１重量％のベンジルアルコール、および約３〜約２５重量％のシリカ研磨剤を含有する。

いくつかの実施の形態では、組成物はさらに、微晶質セルロース、加工食品デンプンおよびその組み合わせから選択される口当たり向上剤を、使用時に組成物の口当たりを向上するのに効果的な量で含有する。いくつかの実施の形態では、口当たり向上剤は微晶質セルロースを含有する。いくつかの実施の形態では、加工食品デンプンはマルトデキストリンを含有する。

いくつかの実施の形態では、口当たり向上剤は組成物の約０．０１重量％〜約５重量％の濃度で存在する。いくつかの実施の形態では、口当たり向上剤は組成物の約０．０５重量％〜約２重量％の濃度で存在する。別の実施の形態では、口当たり向上剤は組成物の約１重量％の濃度で存在する。

いくつかの実施の形態では、シリカ研磨剤は組成物の約５重量％〜約２０重量％の量で存在する。別の実施の形態では、シリカ研磨剤は組成物の約８重量％の濃度で存在する。

いくつかの実施の形態では、ベンジルアルコールは組成物の約０．２重量％〜約０．６重量％の濃度で存在する。いくつかの実施の形態では、ベンジルアルコールは組成物の約０．３重量％〜約０．５重量％の濃度で存在する。

いくつかの実施の形態では、組成物は０．９以上のＭＲＴ値を有する。いくつかの実施の形態では、組成物は１以上のＭＲＴ値を有する。

いくつかの実施の形態では、本発明は、シリカベースの歯磨き剤におけるベンジルアルコールの使用、および微生物学的ロバスト性および許容可能な口当たりを備える極めて高い水含有量のオーラル・ケア組成物の調製における口当たり向上剤の使用を提供する。

本発明の組成物での使用に好適な微晶質セルロースは、ＦＭＣ社から入手可能なアヴィセル（Ａｖｉｃｅｌ）ラインの製品である。アヴィセルの好適なグレードには、これに限定されないが、ＲＣ５８１、ＲＣ５９１およびＣＬ６１１がある。いくつかの実施の形態では、組成物はアヴィセルＲＣ５９１を含有する。いくつかの実施の形態では、微晶質セルロースは、起伏のある多孔性表面で、球状または非球状形状、約２０〜約２２０ミクロンの中程度の粒子直径を有する。別の実施の形態では、微晶質セルロースは約０．２０〜約０．４５ｇ／立法センチメートルのタップかさ密度を有する。

ここで有用な活性かつ他の構成成分は、その美容的および／または治療的利益またはその想定される機能モードによって分類され記載されてもよい。しかし、ここで有用な活性かつ他の構成成分は、いくつかの実施例では、１以上の美容的および／または治療的利益を提供し、または１以上の機能メカニズムを介して影響を与える。したがって、分類分けは便宜上行われ、特に記載される用途や、リストされる用途に構成成分を限定することを意図しない。

いくつかの実施の形態は、さらに１以上のｐＨ変更剤を含有する。いくつかの実施の形態では、少なくとも１つの前記１以上のｐＨ変更剤は、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、リン酸、安息香酸およびクエン酸からなる群から選択される。

いくつかの実施の形態では、組成物のｐＨは約７．８〜約８．２である。

本発明の組成物中のシリカはシリカゲル、シリカ水和物または沈降シリカの形態であってもよい。本発明での使用に好適で市販入手可能なシリカの例は、Ｊ．Ｍヒューバー（Ｈｕｂｅｒ）社から入手可能なゼオデント（Ｚｅｏｄｅｎｔ）１６５およびゼオデント１１４である。いくつかの実施の形態は、シリカに加えて他の研磨剤、たとえばアルミナ（か焼またはその他）、ベントナイト、および不溶性リン酸塩、たとえばトリカルシウムホスフェート（Ｃａ_３（ＰＯ_４）_２）、ヒドロキシアパタイト（Ｃａ_１０（ＰＯ_４）_６（ＯＨ）_２）、ジカルシウムホスフェートジヒドレート（ＣａＨＰＯ_４２Ｈ_２Ｏ、しばしばＤｉＣａｌとも言う）、ナトリウムメタホスフェートまたはカルシウムピロホスフェートを含む。研磨剤は艶出し剤としても機能する。本発明の組成物中に任意に存在する他の艶出し剤は重炭酸ナトリウム、炭酸カルシウムである。目視で透明な歯磨き剤組成物は、艶出し剤、たとえばコロイド状（ｃｏｌｌｏｄｉａｌ）シリカ、たとえばＪ．Ｍヒューバー社から入手可能な商品名ゼオデント１１５で販売されるもの、またはアルカリ金属アルミノシリケート錯体（すなわち、アルミナがそのマトリクス中に混合されてなるシリカ）を使用することによって得られ、これらは、歯磨き剤組成物中に使用されるゲル化剤−液体（水および／または保湿剤を含む）の屈折率に近い屈折率を有する。

ここで有用なシリカ研磨艶出し材料は、一般的に約０．１〜約３０ミクロン、約５〜約１５ミクロンの範囲の平均粒子サイズを有する。シリカ研磨剤は沈降シリカまたはシリカゲル、たとえばシリカキセロゲル由来のものでもよく、このことは米国特許第３，５３８，２３０号公報（パダー（Ｐａｄｅｒ）ら）および米国特許第３，８６２，３０７号公報（ディグリロ（Ｄｉｇｉｕｌｉｏ））に記載され、両方をここで参照して挿入する。特定のシリカキセロゲルはＷ．Ｒ．グレイス（Ｇｒａｃｅ）＆Ｃｏ．，ダビッドソン・ケミカル・ディビジョン（Ｄａｖｉｓｏｎ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｄｉｖｉｓｉｏｎ）によって商品名シロイド（Ｓｙｌｏｉｄ）（登録商標）で販売される。沈降シリカ材料にはＪ．Ｍヒューバー社によって商品名ゼオデント（登録商標）、たとえば上記ゼオデント１１４、１１５および１１９で販売されるものがある。これらのシリカ研磨剤は米国特許第４，３４０，５８３号公報（ワーソン（Ｗａｓｏｎ））に記載され、ここで参照して挿入する。シリカ研磨剤はアルカリ土金属（たとえばカルシウム）処理二酸化シリコンである。

ある実施の形態では、本発明によるオーラル・ケア組成物の実施に有用な研磨材料には、約１００ｃｃ／１００ｇシリカ未満のオイル吸収値、約４５ｃｃ／１００ｇシリカ〜約７０ｃｃ／１００ｇシリカの範囲のオイル吸収値を有するシリカゲルおよび沈降アモルファスシリカがある。オイル吸収値はＡＳＴＡラブ−アウト法（Ｒｕｂ−Ｏｕｔ Ｍｅｔｈｏｄ）Ｄ２８１を用いて測定される。ある実施の形態では、シリカは約３ミクロン〜約１２ミクロン、および約５ミクロン〜約１０ミクロンの平均粒子サイズを有するコロイド状粒子である。

特定の実施の形態では、研磨材料は非常に小さい、たとえばｄ５０＜５ミクロンの粒子、たとえば約３〜約４ミクロンのｄ５０を有する小さい粒子のシリカ（ＳＰＳ）、たとえばソルボシル（Ｓｏｒｂｏｓｉｌ）ＡＣ４３（登録商標）（イネオス（Ｉｎｅｏｓ）)を高い割合で含有する。このような小さい粒子は、過敏性を低減することを目的とする配合物において特に有用である。小さい粒子成分は、第２のより大きい粒子研磨剤と組み合わせて存在してもよい。ある実施の形態では、配合物はたとえば約３〜約８％のＳＰＳと約２５〜約４５％の常套の研磨剤を含有する。

本発明の実施に特に有用な低オイル吸収シリカ研磨剤は、Ｗ．Ｒ．グレイス＆Ｃｏ．のダビッドソン・ケミカル・ディビジョン（バルチモア、Ｍｄ．２１２０３）によって商品名シロデント（Ｓｙｌｏｄｅｎｔ）ＸＷＡ（登録商標）で販売される。シロデント６５０ＸＷＡ（登録商標）は、２９重量％の水含有量、約７〜約１０ミクロンの平均直径、および約７０ｃｃ／１００ｇシリカ未満のオイル吸収を有するコロイド状シリカ粒子からなるシリカヒドロゲルであり、これが本発明の実施に有用な低オイル吸収シリカ研磨剤の例である。

いくつかの実施の形態では、研磨剤の全量（すなわち、シリカおよび任意の他の研磨剤）は、本発明のオーラル・ケア組成物中に約３重量％〜約６０重量％、他の実施の形態では約５重量％〜約４０重量％、および他の実施の形態では約７重量％〜約２０重量％の濃度で存在する。いくつかの実施の形態では、組成物中に存在する研磨剤の全量は約８重量％である。

いくつかの実施の形態では、本発明の組成物はさらに、安全で効果的なレベルの１以上の追加の成分を含有する。このような材料は公知であり、調製された組成物に求められるオーラル・ケア、物理的および審美的特性に基づいて、当業者によって容易に選択される。このような材料の例には、これに限定されないが、脂肪、溶媒、ワックス、乳化剤、保湿剤、柔軟剤、増量剤、フッ素化化合物、陽イオン材料、緩衝剤、発泡剤、ホワイトニング剤、アルカリ金属ビカーボネート塩、増粘剤、水、界面活性剤、歯石防止剤、香料添加剤、甘味料、着色剤、呼気フレッシュニング剤、唾液促進剤、悪臭制御剤、アミノ酸、生分子、抗炎症剤、酸化防止剤、ビタミン、脱感作剤、およびその混合物がある。特に、１つの構成成分が組成物に２以上の特性を提供する場合があると考えられる。

本発明のいくつかの実施の形態は、さらに保湿剤を含有する組成物を提供する。いくつかの実施の形態では、保湿剤は、ソルビトール、グリセリン、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、および他の食用多価アルコールからなる群から選択される。保湿剤混合物、たとえばソルビトール、グリセリンおよびポリエチレングリコールの混合物が一般的に使用される。各種実施の形態では、保湿剤は、空気に暴露される際のペーストまたはジェル組成物の硬化を防止するように作用する。いくつかの実施の形態では、保湿剤はまた、甘味料としても機能する。

いくつかの実施の形態は、ポリエチレングリコールを含有する。いくつかの実施の形態では、有用なポリエチレングリコールは約２００〜約２０００の重量平均分子量範囲を有する。より特別な実施の形態は、約４００〜約１６００の分子量範囲を有するポリエチレングリコールであり、別の実施の形態は、約５７０〜約６３０の分子量範囲を有するポリエチレングリコールである。

本発明で任意に存在する保湿剤の量は、組成物の約１０重量％〜約２０重量％、いくつかの実施の形態では約１２重量％〜約１５重量％、別の実施の形態では約１４重量％である。

いくつかの実施の形態では、本発明の組成物はさらにアミノ酸を含有する。いくつかの実施の形態では、アミノ酸は脱感作に効果的な量で存在する。いくつかの実施の形態では、アミノ酸は組成物の約０．０１重量％〜約２０重量％含有される。いくつかの実施の形態では、アミノ酸は組成物の約１重量％〜約１５重量％含有される。いくつかの実施の形態では、アミノ酸は組成物の約５重量％〜約１０重量％含有される。いくつかの実施の形態では、アミノ酸は組成物の約８重量％含有される。いくつかの実施の形態では、アミノ酸は組成物の約４重量％含有される。いくつかの実施の形態では、アミノ酸はアルギニンを含有する。いくつかの実施の形態では、アミノ酸はＬ−アルギニンを含有する。いくつかの実施の形態では、アミノ酸はＬ−アルギニンビカーボネートを含有する。

いくつかの実施の形態では、組成物は歯石防止剤を含有する。歯石防止剤はホスフェート、ピロホスフェート、ポリホスフェート、ホスホネート、ポリホスホネートおよびその混合物から選択される。いくつかの実施の形態では、ピロホスフェートは、ジアルカリ金属ピロホスフェート塩、テトラ−アルカリ金属ピロホスフェート塩、およびその未水和さらには水和物の形態でのその混合物、ピロリン酸二水素二ナトリウム（Ｎａ_２Ｈ_２Ｐ_２Ｏ_７）、ピロリン酸四ナトリウム（Ｎａ_４Ｐ_２Ｏ_７）、およびピロリン酸四カリウム（Ｋ_４Ｐ_２Ｏ_７）、およびその混合物から選択される。本発明の組成物での使用に好適なピロホスフェート塩はカークおよびオスマー（Ｋｉｒｋ ａｎｄ Ｏｔｈｍｅｒ），エンサイクロペディア・オブ・ケミカル・テクノロジー（Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ），第３版，第１７巻，ウィレイ・インターサイエンス・パブリッシャーズ（Ｗｉｌｅｙ Ｉｎｔｅｒｓｃｉｅｎｃｅ Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ）（１９８２）により詳しく記載される。

さらなる歯石防止剤には、ポリアクリレートおよび他のポリカルボキシレート（たとえば米国特許第３，４２９，９６３号公報および米国特許第４，３０４，７６６号公報および米国特許第４，６６１，３４１号公報に開示されるもの）、ポリエポキシサクシネート（たとえば米国特許第４，８４６，６５０号公報に開示されるもの）、エチレンジアミンテトラ酢酸（英国特許第４９０，３８４号公報に開示）、ニトリロトリ酢酸および関連化合物（米国特許第３，６７８，１５４号公報に開示）、ポリホスホネート（米国特許第３，７３７，５３３号公報、米国特許第３，９８８，４４３号公報および米国特許第４，８７７，６０３号公報に開示）がある。歯石防止ホスフェートには、カリウムおよびナトリウムピロホスフェート、ナトリウムトリポリホスフェート、ジホスホネートたとえばエタン−１−ヒドロキシ−１，１−ジホスホネート、１−アザシクロヘプタン−１，１−ジホスホネートおよび線形アルキルジホスホネート、線形カルボン酸、およびナトリウム亜鉛シトレート、および他の可溶性亜鉛塩がある。

本発明の組成物中に任意に存在する歯石防止剤の量は、約０．１重量％〜約１０重量％である。いくつかの実施の形態では、歯石防止剤は約５重量％〜約８重量％の量で存在する。

いくつかの実施の形態はさらに、フッ化物イオン源を含有する。好適なフッ化物イオン源の例は、米国特許第３，５３５，４２１および３，６７８，１５４号公報に見いだすことができる。いくつかの実施の形態ではフッ化物イオン源は、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化錫、フッ化アンモニウム、ナトリウムモノフルオロホスフェート、およびその混合物から選択される。特別な実施の形態では、フッ化ナトリウムを使用する。本発明の組成物中に任意に存在するフッ素化化合物の量は約０．１％〜約１．５％、いくつかの実施の形態では０．２４％、他の実施の形態では約０．４５４％、さらなる実施の形態では約０．７５％および他の実施の形態では約１．１５％である。

いくつかの実施の形態では、本発明の組成物はさらに口臭制御剤を含有する。このような薬剤には、これに限定されないが、マグネシウムモノカリウムフタレート、クロルヘキシジン、アレキシジン、ヘキセチジン、サンギナリン、ベンザルコニウムクロライド、サリチルアニリド、ドミフェンブロマイド、セチルピリジニウムクロライド（ＣＰＣ）、テトラデシルピリジニウムクロライド（ＴＰＣ）、Ｎ−テトラデシル−４−エチルピリジニウムクロライド（ＴＤＥＰＣ）、オクテニフィン、デルモピノール、オクタピノール、および他のピペリジン誘導体、ニシン製品、亜鉛／錫イオン剤、抗生物質、たとえばオウグメンチン、アモキシシリン、テトラサイクリン、ドキシサイクリン、ミノサイクリンおよびメトロニダゾールおよび上記の類似物および塩、メチルサリチレート、および上記の全ての混合物がありうる。

本発明の組成物はまた、一般的に発泡剤と呼ばれる界面活性剤を含有してもよい。好適な界面活性剤はある程度安定で幅広いｐＨ範囲に渡って発泡するものである。界面活性剤は陰イオン性、両性、双性イオン性、陽イオン性またはその混合であってもよい。

好適な陰イオン性界面活性剤は米国特許第３，９５９，４５８号公報に開示される。特別な実施の形態では、界面活性剤はナトリウムラウリルスルフェートである。

本発明の組成物中に使用することができる非イオン性界面活性剤は、酸化アルキレン基（本来親水性）と、本来脂肪族またはアルキル芳香族でありうる有機疎水性化合物との縮合によって製造される化合物として幅広く設計されうる。

本発明で有用な両性界面活性剤は脂肪族第２および第３アミンの誘導体として幅広く記載されうり、ここで脂肪族基は直鎖でも分岐でもよく、脂肪族置換基の１つは約８〜約１８個の炭素原子を含有し、陰イオン性の水溶性基、たとえばカルボキシレート、スルホネート、スルフェート（ｓｕｐｈａｔｅ）、ホスフェートまたはホスホネートを含有する。これら好適な非イオン性および両性界面活性剤の多くは米国特許第４，０５１，２３４号公報に開示される。

本発明の組成物中に任意に存在する界面活性剤の量は、約０．１重量％〜約５重量％、いくつかの実施の形態では約１重量％〜約３重量％、他の実施の形態では約１．５重量％である。

他の任意の添加剤には、抗菌剤（たとえば抗生物質）がある。いずれの口腔に許容可能な抗菌剤を用いてもよく、これにはハロゲン化ジフェニルエーテル、たとえばトリクロサン（５−クロロ−２−（２，４−ジクロロフェノキシ）フェノール）、８−ヒドロキシキノリンおよびその塩、亜鉛および錫イオン源、たとえば亜鉛シトレート、亜鉛スルフェート、亜鉛グリシネート、ナトリウム亜鉛シトレート、および錫ピロホスフェート、銅（ＩＩ）化合物、たとえば銅（ＩＩ）クロライド、フルオリド、スルフェートおよびヒドロキシド、フタル酸およびその塩、たとえばマグネシウムモノカリウムフタレート、サンギナリン、第４級アンモニウム化合物、たとえばアルキルピリジニウムクロライド（たとえばセチルピリジニウムクロライド（ＣＰＣ）、ＣＰＣと亜鉛および／または酵素との組み合わせ、テトラデシルピリジニウムクロライド、およびＮ−テトラデシル−４−エチルピリジニウムクロライド、ビスグアニド、たとえばクロルヘキシジンジグルコネート、ヘキセチジン、オクテニジン、アレキシジン、ハロゲン化ビスフェノール性化合物、たとえば２，２’−メチレンビス−（４−クロロ−６−ブロモフェノール）、ベンザルコニウムクロライド、サリチルアニリド、ドミフェンブロマイド、ヨウ素、スルホンアミド、ビスビグアニド、フェノール、ピペリジノ誘導体、たとえばデルモピノールおよびオクタピノール、モクレン抽出物、ブドウ種子抽出物、チモール、オイゲノール、メントール、ゲラニオール、カルバクロール、シトラール、オイカリプトール、カテコール、４−アリルカテコール、ヘキシルレゾルシノール、メチルサリチレート、およびその混合物がある。有用な抗生物質薬剤のさらなる例示的リストは、米国特許第５，７７６，４３５号公報に提供される。

酸化防止剤は別の分類の任意の添加剤である。いずれの口腔に許容可能な酸化防止剤を使用してもよく、ブチル化ヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、ブチル化ヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、ビタミンＡ、カロテノイド、ビタミンＥ、フラボノイド、ポリフェノール、アスコルビン酸、ハーブ酸化防止剤、クロロフィル、メラトニンおよびその混合物がある。

また、たとえばドライマウスの改善に有用な任意の唾液促進剤を含んでもよい。いずれの口腔に許容可能な唾液促進剤を使用してもよく、これに限定されないが、食物酸、たとえばクエン酸、乳酸、リンゴ酸、コハク酸、アスコルビン酸、アジピン酸、フマル酸、酒石酸、およびその混合物がある。１以上の唾液促進剤が、唾液促進に効果的な量で任意に存在する。

任意の呼気フレッシュニング剤を備えてもよい。いずれの口腔に許容可能な呼気フレッシュニング剤を使用してもよく、これに限定されないが、亜鉛塩、たとえば亜鉛グルコネート、亜鉛シトレートおよび亜鉛クロライト、アルファ−イオノンおよびその混合物がある。１以上の呼気フレッシュニング剤が、呼気フレッシュニングに効果的な全量で任意に存在する。

本発明の組成物中の別の任意の構成成分は、所望の濃度を提供し、または配合物の機能を安定させまたは向上させるための増粘剤である。ある実施の形態では、増粘剤はカルボキシビニルポリマー、カラギーナン、ヒドロキシエチルセルロースおよびセルロースエーテルの水溶性塩、たとえばナトリウムカルボキシメチルセルロースおよびナトリウムカルボキシメチルヒドロキシエチルセルロースである。天然ガムたとえばキサンタンガム、カラヤゴム、アラビアゴム、トラガカントゴムを導入することもできる。コロイド状マグネシウムアルミニウムシリケートまたは微粉シリカを、組成物のテクスチャーをさらに改良するために、増粘組成物の成分として使用することができる。ある実施の形態では、カルボキシメチルセルロース、キサンタンガムまたはその混合物を使用する。ある実施の形態では、増粘剤は約０．１％〜約１０．０の量で使用される。

組成物中に導入するための香料添加剤は天然香味料でも人工香味料でもありうる。これらの香味料は、合成香味料オイルおよび香味添加芳香剤および／またはオイル、油脂樹脂および植物、葉、花、果実等から誘導される抽出物およびその混合物から選択されてもよい。代表的な香味料オイルには、スペアミントオイル、シナモンオイル、ペパーミントオイル、クローブオイル、月桂樹オイル、タイムオイル、シーダー・リーフオイル、ナツメグオイル、セージオイル、ビターアーモンドオイルがある。これらの香味料は、別々に使用されても混合物で使用されてもよい。一般的に使用される香味料には、ミント、たとえばペパーミント、人工バニラ、シナモン誘導体および各種果実の香味料があり、別々に使用されるか混合物で使用されるかのいずれかである。一般的にいずれの香味料または食品添加剤、たとえば食品処理において使用される化学物質（Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ Ｕｓｅｄ ｉｎ Ｆｏｏｄ Ｐｒｏｃｅｓｓｉｎｇ），１２７４年発行，ナショナル・アカデミー・オブ・サイエンス（ｔｈｅ Ｎａｔｉｏｎａｌ Ａｃａｄｅｍｙ ｏｆ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ）による，６３−２５８頁に記載されるものを使用してもよい。

本発明の組成物中に任意に存在する香料添加剤の量は、約０．５重量％〜約２重量、いくつかの実施の形態では約０．０８重量％〜約１．２重量％、他の実施の形態では約１重量％である。

本発明の組成物は任意に甘味料を含有する。使用されてもよい甘味料には、スクロースグルコース、サッカリン、デキストリン、レブロース、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、フルクトース、マルトース、キシリトール、サッカリン塩、タウマチン、アスパルテーム、Ｄ−トリプトファン、ジヒドロカルコン、アセサルフェームおよびチクロ塩、特にスクラロース、ナトリウムチクロおよびナトリウムサッカリンおよびその混合物がある。実施の形態では、ナトリウムサッカリンが甘味料である。組成物は、全組成物の約０．１重量％〜約１０重量の甘味料、好ましくは約０．１重量％〜約１重量％、いくつかの実施の形態では約０．３重量％、および特別な実施の形態では０．２７重量％の甘味料を含有してもよい。

本発明の組成物はまた、着色剤を含有してもよい。いくつかの実施の形態では、着色剤は染料または顔料であってもよい。本発明の組成物での使用に好適な染料は、フード・ドラッグ＆コスメティック・アクト（Ｆｏｏｄ Ｄｒｕｇ ＆ Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ａｃｔ）の下で現在食品および摂取薬物における使用が保証されている食品色素添加剤であってもよく、これには染料、たとえばＦＤ＆Ｃ・レッド（Ｒｅｄ）Ｎｏ．３（テトラヨードフルオレセインのナトリウム塩）、フード・レッド（Ｆｏｏｄ Ｒｅｄ）１７、６−ヒドロキシ−５−｛（２−メトキシ−５−メチル−４−スルホフェニル）アゾ｝−２−ナフタレンスルホン酸の二ナトリウム塩、フード・イエロー（Ｆｏｏｄ Ｙｅｌｌｏｗ）１３、キノフタロンまたは２−（２−キノリル）インダンジオンのモノおよびジスルホン酸の混合物のナトリウム塩、ＦＤ＆ＣイエローＮｏ．５（４−ｐ−スルホフェニルアゾ−１−ｐ−スルホフェニル−５−ヒドロキシピラゾール−３−カルボン酸のナトリウム塩）、ＦＤ＆ＣイエローＮｏ．６（ｐ−スルホフェニルアゾ−Ｂ−ナフトール−６−モノスルホネートのナトリウム塩）、ＦＤ＆Ｃグリーン（Ｇｒｅｅｎ）Ｎｏ．３（４−｛［４−（Ｎ−エチル−ｐ−スルホベンジルアミノ）フェニル］−（４−ヒドロキシ−２−スルホニウムフェニル）−メチレン｝−［１−（Ｎ−エチル−Ｎ−ｐ−スルホベンジル）−デルタ−３，５−シクロヘキサジエンイミンの二ナトリウム塩）、ＦＤ＆Ｃブルー（Ｂｌｕｅ）Ｎｏ．１（ジベンジルジエチル−ジアミノ−トリフェニルカルビノールトリスルホン酸の二ナトリウム塩無水物）、ＦＤ＆ＣブルーＮｏ．２（インジゴチンのジスルホン酸のナトリウム塩）および各種特性におけるその混合物がある。ある実施の形態では、二酸化チタンが着色剤である。本発明組成物中に任意に存在する着色剤の量は、約０．００１重量％〜約１重量％、いくつかの実施の形態では約０．５重量％である。

さらに、本発明の組成物は任意に１以上の以下の構成成分を含有する：ベンジルアルコール以外の抗菌剤、たとえばトリクロサン、クロルヘキシジン、銅−、亜鉛−および錫塩たとえば亜鉛シトレート、亜鉛スルフェート、亜鉛グリシネート、ナトリウム亜鉛シトレートおよび錫ピロホスフェート、サンギナリン抽出物、メトロニダゾール、第４級アンモニウム化合物、たとえばセチルピリジニウムクロライド、ビスグアニド、たとえばクロルヘキシジンジグルコネート、ヘキセチジン、オクテニジン、アレキシジン、およびハロゲン化ビスフェノール性化合物、たとえば２，２’−メチレンビス−（４−クロロ−６−ブロモフェノール）、抗炎症剤、たとえばイブプロフェン、フルルビプロフェン、アスピリン、インドメタシン、歯垢緩衝剤、たとえば尿素、乳酸カルシウム、カルシウムグリセロホスフェートおよびストロンチウムポリアクリレート、ビタミン、たとえばビタミンＣ、植物抽出物、脱感作剤、たとえばクエン酸カリウム、塩化カリウム、酒石酸カリウム、カリウムビカーボネート、カリウムオキサレート、硝酸カリウムおよびストロンチウム塩、生分子、たとえばバクテリオシン、抗体、酵素たとえばパパイン、グルコアミラーゼ、および乳白剤がある。

いくつかの実施の形態は、前述の組成物のいずれかに示されるような構成成分を組み合わせることによって得たれたまたは得られうる組成物を提供する。

いくつかの実施の形態は、ペーストまたはジェルの形態の組成物を提供する。

本発明のいくつかの実施の形態は、口腔表面をここで記載されるいずれかの組成物と接触させることを包含する、口腔の疾患、障害または病気を抑制する方法を提供する。本発明のいくつかの実施の形態は、口腔表面をここで記載されるいずれかの組成物と接触させることを包含する、口腔の疾患、障害または病気を防止する方法を提供する。本発明のいくつかの実施の形態は、口腔表面をここで記載されるいずれかの組成物と接触させることを包含する、口腔の疾患、障害または病気を処置する方法を提供する。いくつかの実施の形態では、口腔の疾患、障害または病気は、炎症性の疾患、障害または病気である。いくつかの実施の形態では、口腔の疾患、障害または病気は、歯肉炎、歯周炎および口臭からなる群から選択される。いくつかの実施の形態では、本発明は、歯表面をここで記載されるいずれかの組成物と接触させることを包含する、歯表面を白くする方法を提供する。

別の実施の形態では、本発明は、微生物学的ロバスト性を有する高い水含有量のオーラル・ケア組成物を調製するために、ベンジルアルコールと、シリカ研磨剤と、微晶質セルロース、マルトデキストリンまたはその混合物から選択される口当たり向上剤との使用を包含する。

本発明の組成物は、オーラル製品業界で一般的な方法を用いて製造されうる。

本明細書および請求の範囲における全てのパーセンテージは、特に示されない限り、全組成物の重量による。

全体にわたって使用されるように、範囲は、その範囲内の各および全部の値を記載するために手短に使用したものである。範囲内のいずれの値も、範囲の終点として選択されてもよい。さらに、ここで示すすべての文献はその全体を参照してここに挿入する。

本開示の定義と示された参照文献の定義に矛盾がある場合には、本開示は照合する。配合物が記載される場合には、配合物は業界で一般的であるように、その構成成分に関して記載されうり、配合物は製造、貯蔵および使用されるので、構成成分は実際の配合で互いに反応しうるのだが、このような生成物を、記載される配合物は含むことを意図するものと理解される。

以下の実施例は、本発明の範囲内の例示的実施の形態をさらに記載し示すものである。実施例は単に例示を与えるものであって、本発明を限定するように構成されたのではなく、多くの変更がその精神および範囲から逸脱することなく可能である。ここで示され記載されるものに加えて、本発明の各種変更は、当業者には自明であるべきであり、添付の請求の範囲内に含まれることを意図する。

（実施例１）
（以下の）表１は、本発明の２つの例示的組成物についての配合（配合ＩおよびＩＩ）と、本発明の発明にあたる組み合わせを含まないこと以外は、同様に配合された４個の組成物についての配合を提供する。

（実施例２）

カルボキシメチルセルロース、キサンタンガムおよび微晶質セルロースを式量のグリセリン中に分散し、８５％の式量の水を含有する主混合容器に添加する。残りの水中にナトリウムサッカリンおよびフッ化ナトリウムを溶解し、主混合ビーカーに添加する。

式量のポリエチレングリコール中にテトラナトリウムピロホスフェートを分散し、主混合ビーカーに添加し、２０分間混合してジェルを得る。

ジェルを好適なミキサーに移し、シリカを充填し、２０分間でシリカ混合物を完成させる。ベンジルアルコールを香味料オイル中で混合する。香味料混合物とナトリウムラウリルスルフェートをシリカ混合物に添加し、均一な組成物が得られるまで約１５分間混合する。
（実施例３）

本発明の組成物を、微生物学的ロバスト性のためのベンジルアルコールを含まないこと以外は同様に配合された製品と比較する。この試験は、工場においてと消費者の手に渡った際の両方における、微生物の侵害に耐える配合物の能力の量的測定であり、植菌の殺菌速度と全体的殺菌レベルを網羅する。この量的測定はＭＲＴ値として規定される。

組成物は選ばれた植菌プールを用いて試験される。選ばれた期間で、植菌試験材料をサンプル化する。生き残った細菌を回収するために、希釈とプレーティングを行う。製品と植菌対照間の細菌数における対数差（Ｌｏｇ_１０減少）を時間とともに計算し、ＭＲＴ値を決定する。その結果は防腐または静菌システムの効果を示しており、ＭＲＴ値が大きいほど、防腐性がより効果的である。０．９以上のＭＲＴ値が最適な効果として望ましい。

（上記の）表２は、本発明の組成物に対するベンジルアルコールを含まない比較例の微生物学的ロバスト性評価から生じたデータを記載するものである。ここに記載されるデータは、本発明の組成物が、予想外のレベルの微生物汚染に対する耐性を提供することを示す。

Claims (13)

1. ５０重量％以上の水、
   効果的な量のベンジルアルコール、および
   シリカ研磨剤
   を含有するオーラル・ケア組成物。
2. ５０重量％〜約８０重量％の水、
   約０．１〜約１重量％のベンジルアルコール、および
   約３〜約２５重量％のシリカ研磨剤
   を含有する請求項１の組成物。
3. 微晶質セルロース、マルトデキストリン、加工食品デンプンおよびその２以上の組み合わせから選択される口当たり向上剤を、使用時の組成物の口当たりを向上させるのに効果的な量でさらに含有する請求項１または２の組成物。
4. 口当たり向上剤は微晶質セルロースを含有する請求項３の組成物。
5. 口当たり向上剤は組成物の約０．０１重量％〜約５重量％の濃度で存在する請求項３または４の組成物。
6. 口当たり向上剤は組成物の約０．０５重量％〜約２重量％の濃度で存在する請求項３〜５のいずれか１つの組成物。
7. 口当たり向上剤は組成物の約１重量％の濃度で存在する請求項３〜６のいずれか１つの組成物。
8. シリカ研磨剤は組成物の約５重量％〜約２０重量％の量で存在する前述の請求項のいずれかの組成物。
9. シリカ研磨剤は組成物の約８重量％の濃度で存在する前述の請求項のいずれかの組成物。
10. ベンジルアルコールは組成物の約０．２重量％〜約０．６重量％の濃度で存在する前述の請求項のいずれかの組成物。
11. ベンジルアルコールは組成物の約０．３重量％〜約０．５重量％の濃度で存在する前述の請求項のいずれかの組成物。
12. 組成物は０．９以上のＭＲＴ値を有する前述の請求項のいずれかの組成物。
13. 微生物学的ロバスト性を有する高い水含有量のオーラル・ケア組成物を調製するために、ベンジルアルコールと、シリカ研磨剤と、微晶質セルロース、マルトデキストリンまたはその混合物から選択される口当たり向上剤との使用。