CN104093391A - 口腔护理组合物 - Google Patents

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Abstract

本文描述了阻止二氧化硅基洁牙剂内的微生物生长的防腐系统，含有该防腐系统的组合物，以及制备与使用该防腐系统的方法。

Description

口腔护理组合物
背景
口腔护理产品中的微生物污染给消费者的健康带来了严重威胁。因此，需要这样的口腔护理产品：该口腔护理产品对细菌生长提供了一致和可重现性抗性，同时维持它们的功效和消费者可接受性。
已知苯甲醇是抑菌的，并且用作静脉内溶液的防腐剂。苯甲醇被教导作为高水分含量食品中的有效防腐剂(美国专利号4,446,161)。苯甲醇也被作为口腔护理组合物中的成分公开，但通常是因为其香味特性(美国专利号7,803,353)。WO/2011/152819教导苯甲醇为防腐系统的一部分，与其他成分一起用于口腔护理组合物中，然而，公开的水分水平不高于30％。
非常需要有一种新的具有超高水分含量的二氧化硅基口腔护理组合物，其具有足够水平的微生物稳定性(robustness)。
发明概述
在包含大于50％重量的水的二氧化硅基牙膏的制备及储存期间，阻止微生物生长和/或建群中，本申请发明人遇到了重大挑战。为了克服这一挑战，本申请发明人发现了适合用于二氧化硅基洁牙剂的防腐系统，其提供抗微生物建群和/或生长的最佳功效。超高水分含量的组合物呈现的另一个挑战在于提供可接受水平的口感的成分或成分的组合的识别。
在一些实施方案中，本发明提供口腔护理组合物，包含：大于50％重量的水；有效量的苯甲醇；以及二氧化硅研磨剂。在一些实施方案中，本发明提供阻止包含大于50％重量的水的牙膏中微生物污染的方法。
在一些实施方案中，本发明提供阻止或减少二氧化硅基牙膏中微生物建群和/或生长的方法，所述牙膏包含大于50％重量的水。
发明详述
如本文中使用，术语“口腔组合物”指递送至口腔表面的所有组合物。所述组合物还被定义为一种产品，在正常的使用过程期间，该产品不是为了特定治疗剂的全身给药或者不是打算吞咽给药，而是为了口腔活性的目的，在口腔中保持足以接触基本上所有的牙齿表面和/或口腔组织的时间。此类组合物的实例包括但不限于牙膏或洁牙剂、漱口液或口腔清洗剂、局部口腔凝胶、假牙清洁剂等。
除非另外指明，否则本文中使用的术语“洁牙剂”指膏状物、凝胶或液体制剂。洁牙剂组合物可以为任何所需的形式，例如深条纹形式、表面条纹形式、多层形式、围绕膏状物有凝胶的形式，或者其任何组合。或者，口腔组合物可为从隔开的腔室分配器分配的两相组合物。
如本文中使用，术语“有效量”指苯甲醇有效保护组合物防止细菌、酵母以及霉菌生长的量。
如本文中使用，“微生物稳定性”指组合物被保护防止细菌、酵母以及霉菌生长的程度。微生物稳定性的程度由组合物的MRT值指示，MRT值可以通过本文实施例部分描述的方法确定。本发明的组合物具有MRT值为0.9或更大的足够微生物稳定性。
如本文中使用，“超高水分含量”指，但不限于，具有50％或更大的水浓度的牙膏组合物。因此，本发明的组合物通常具有50％-约75％的水分含量，在一个特定实施方案中，水分含量为约55％-约70％，在一个更特定的实施方案中，水分含量为约65％。
如上所述，超高水分含量的口腔组合物的缺点为消费者感觉的口感较差。已经发现，在此类组合物中，口感可以通过添加某些口感改善/增强剂来改善。因此，本发明还涉及一种具有改善的口感的组合物，其包括大于约50％的水、二氧化硅研磨剂以及改善口感的物质(agent)，例如微晶纤维素、麦芽糖糊精、改性食用淀粉或其组合。
如本文中使用，术语“口感”指在刷牙期间，洁牙剂被使用者观察到的感觉质地。
在一些实施方案中，本发明提供一种口腔护理组合物，包括：大于50％重量的水；有效量的苯甲醇；以及二氧化硅研磨剂。在一些实施方案中，所述组合物包括约50％-约80％重量的水；约0.1％-约1％重量的苯甲醇；以及约3％-约25％重量的二氧化硅研磨剂。
在一些实施方案中，所述组合物还包括在使用期间有效增强组合物口感的量的口感增强剂，该口感增强剂选自微晶纤维素、改性食用淀粉及其组合。在一些实施方案中，所述口感增强剂包括微晶纤维素。在一些实施方案中，所述改性食用淀粉包括麦芽糖糊精。
在一些实施方案中，所述口感增强剂以按组合物计约0.01％-约5％重量的浓度存在。在一些实施方案中，所述口感增强剂以按组合物计约0.05％-约2％重量的浓度存在。在其他实施方案中，所述口感增强剂以按组合物计约1％重量的浓度存在。
在一些实施方案中，二氧化硅研磨剂以按组合物计约5％-约20％重量的量存在。在其他实施方案中，二氧化硅研磨剂以按组合物计约8％重量的浓度存在。
在一些实施方案中，苯甲醇以按组合物计约0.2％-约0.6％重量的浓度存在。在一些实施方案中，苯甲醇以按组合物计约0.3％-约0.5％重量的浓度存在。
在一些实施方案中，所述组合物的MRT值大于0.9。在一些实施方案中，所述组合物的MRT值大于1。
在一些实施方案中，本发明提供在二氧化硅基洁牙剂中的苯甲醇以及口感增强剂在制备超高水分含量口腔护理组合物中的应用，该口腔护理组合物具有微生物稳定性和可接受的口感。
适合用于本发明组合物的微晶纤维素是可得自FMC公司的艾维素(Avicel)系列产品。艾维素的合适等级包括但不限于RC581、RC591以及CL611。在一些实施方案中，所述组合物包括艾维素RC591。在一些实施方案中，微晶纤维素具有粗糙的多孔表面、球形或非球形形状、约20-约220微米的中值粒径。在其他实施方案中，微晶纤维素的拍实堆积密度为约0.20-约0.45克/立方厘米。
活性成分以及本文中有用的其他成分可以根据它们的美容和/或治疗益处或它们假定的作用模式进行分类或描述。然而，应理解的是，活性成分以及本文中有用的其他成分在某些情况下可以提供多于一种的美容和/或治疗益处，或通过多于一种作用机制起作用。因此，分类是为了方便的目的进行的，无意将成分限于特别说明的应用或列出的应用。
一些实施方案还包括一种或多种pH改性剂。在一些实施方案中，所述一种或多种pH改性剂中的至少一种选自：氢氧化钠；氢氧化钾；磷酸；苯甲酸以及柠檬酸。
在一些实施方案中，所述组合物的pH为约7.8-约8.2。
本发明组合物中的二氧化硅可以为硅胶、水合二氧化硅或沉淀二氧化硅的形式。适合用于本发明的市场上可得到的二氧化硅的实例为可得自J.M Huber公司的Zeodent 165与Zeodent 114。，一些实施方案除二氧化硅以外，还包括其他研磨剂，例如氧化铝(锻烧的氧化铝或其他的氧化铝)、膨润土以及不溶性磷酸盐，例如磷酸三钙(Ca3(PO4)2)、羟磷灰石(Ca10(PO4)6(OH)2)、磷酸二钙二水合物(CaHPO4·2H2O，有时也称为DiCal)、偏磷酸钠或焦磷酸钙。研磨剂也可起抛光剂的作用。本发明组合物中任选存在的其他抛光剂为碳酸氢钠、碳酸钙。视觉上透明的洁牙剂组合物是通过使用抛光剂获得的，例如胶体二氧化硅，例如以可得自J.M Huber公司的商品名称Zeodent 115销售的那些或碱金属铝硅酸盐络合物(即，在其基质内组合的含二氧化硅的氧化铝)，其具有与洁牙剂组合物中使用的胶凝剂-液体(包括水和/或湿润剂)系统的折射率接近的折射率。
本文中有用的二氧化硅研磨剂抛光材料通常具有约0.1-约30微米、约5-约15微米的平均粒度。二氧化硅研磨剂可以来自于沉淀二氧化硅或硅胶，例如Pader等人的美国专利号3,538,230以及Digiulio的美国专利号3,862,307中描述的二氧化硅干凝胶，这两篇专利通过引用结合至本文中。具体的二氧化硅干凝胶由W.R.Grace&Co.Davison化学部门以商品名销售。沉淀二氧化硅材料包括由J.M.Huber公司以商品名销售的那些，包括上述说明的Zeodent 114、115及119。Wason的美国专利号4,340,583描述了这些二氧化硅研磨剂，其通过引用结合至本文中。这些二氧化硅研磨剂为碱土金属(例如钙)处理的二氧化硅(silicone dioxides)。
在某些实施方案中，根据本发明，可用于口腔护理组合物的实践的研磨剂材料包括硅胶以及沉淀的无定形二氧化硅，其吸油值少于约100cc/100g二氧化硅，并且在约45cc/100g至约70cc/100g二氧化硅的范围内。吸油值用ASTARub-Out方法D281测量。在某些实施方案中，二氧化硅是平均粒度为约3微米-约12微米以及约5-约10微米的胶体颗粒。
在特定的实施方案中，所述研磨剂材料包括大部分非常小的颗粒，这些非常小的颗粒例如具有小于5微米的d50，例如d50为约3-约4微米的小颗粒二氧化硅(SPS)，例如(Ineos)。此类小颗粒可特别用于目标针对减轻过敏的制剂。小颗粒组分可与第二较大颗粒研磨剂组合存在。在某些实施方案中，例如，所述制剂包括约3％-约8％的SPS，以及约25％-约45％的常规研磨剂。
可特别用于本发明实践的低吸油的二氧化硅研磨剂由马里兰州(21203)巴尔的摩市的W.R.Grace&Co.的Davison化学公司，以商品名称销售上市。一种由胶体二氧化硅颗粒组成的二氧化硅水凝胶，所述胶体二氧化硅颗粒具有29％重量的水分含量、平均约7-约10微米的直径以及少于约70cc/100g二氧化硅的吸油值，是可用于本发明实践的低吸油值的二氧化硅研磨剂的实例。
在一些实施方案中，研磨剂以约3％-约60％重量的浓度的总量(即二氧化硅和任选的其他研磨剂)存在于本发明的口腔护理组合物中，在其他实施方案中，为约5％-约40％重量，在另一个实施方案中，为约7％-约20％重量。在一些实施方案中，存在于组合物中的研磨剂的总量为约8％重量。
在一些实施方案中，本发明组合物还包括安全和有效水平的一种或多种其他的组分。此类材料是众所周知的，并且可由本领域的技术人员基于被制备组合物所期望的口腔护理、物理和美学特性容易的选择。此类材料的实例包括但不限于脂肪、溶剂、蜡、乳化剂、湿润剂、软化剂、填充剂、氟化物、阳离子材料、缓冲剂、发泡剂、增白剂、碱金属碳酸氢盐、增稠剂、水、表面活性剂、抗结石剂、矫味剂、甜味剂、着色剂、口气清新剂、唾液刺激剂、恶臭控制剂、氨基酸、生物分子、抗炎剂、抗氧化剂、维生素、减感剂及其混合物。可明确预期的是，一种成分可为组合物提供两种或多种特性。
本发明的一些实施方案提供还包含湿润剂的组合物。在一些实施方案中，湿润剂选自：山梨醇；甘油；聚乙二醇；丙二醇；以及其他可食用的多元醇。通常使用湿润剂的混合物；例如山梨醇、甘油与聚乙二醇的混合物。在多种实施方案中，湿润剂能够阻止膏状或凝胶组合物暴露在空气后变硬。在一些实施方案中，湿润剂也起甜味剂的功能。
一些实施方案包括聚乙二醇。在一些实施方案中，有用的聚乙二醇具有约200-约2000范围的重均分子量。一个更具体的实施方案为分子量范围为约400-约1600的聚乙二醇，另一个实施方案为分子量范围为约570-约630的聚乙二醇。
以组合物计，任选存在于本发明的湿润剂的量为约10％-约20％重量，在一些实施方案中，为约12％-约15％重量，在另一个实施方案中，为约14％重量。
在一些实施方案中，本发明的组合物还包括氨基酸。在一些实施方案中，氨基酸以减感有效量存在。在一些实施方案中，氨基酸占组合物重量的约0.01％-约20％。在一些实施方案中，氨基酸占组合物重量的约1％-约15％。在一些实施方案中，氨基酸占组合物重量的约5％-约10％。在一些实施方案中，氨基酸占组合物重量的约8％。在一些实施方案中，氨基酸占组合物重量的约4％。在一些实施方案中，氨基酸包括精氨酸。在一些实施方案中，氨基酸包括L-精氨酸。在一些实施方案中，氨基酸包括L-精氨酸碳酸氢盐。
在一些实施方案中，所述组合物包括抗结石剂。所述抗结石剂选自：磷酸盐，焦磷酸盐；多磷酸盐；膦酸酯(phosphonate)；聚膦酸酯(polyphosphonate)；以及它们的混合物。在一些实施方案中，焦磷酸盐选自：二碱金属焦磷酸盐；四碱金属焦磷酸盐；以及它们未水合与水合形式的混合物；焦磷酸二氢二钠(Na2H2P2O7)，焦磷酸四钠(Na4P2O7)，焦磷酸四钾(K4P2O7)及其混合物。在Kirk和Othmer，化工百科全书(Encyclopedia of Chemical Technology)，第3版，第17卷，Wiley Interscience出版社(1982)中更详细地描述了适合用于本发明组合物的焦磷酸盐。
另外的抗结石剂包括聚丙烯酸酯以及其他的聚羧酸酯，例如美国专利号3,429,963、美国专利号4,304,766和美国专利号4,661,341公开的那些；聚环氧琥珀酸酯，例如美国专利号4,846,650公开的那些；英国专利号490,384公开的乙二胺四乙酸；美国专利号3,678，154公开的次氮基三乙酸和相关的化合物；美国专利号3,737,533、美国专利号3,988,443与美国专利号4,877,603公开的聚膦酸酯。抗结石的磷酸盐包括焦磷酸钾和焦磷酸钠；三聚磷酸钠；二膦酸酯例如乙烷-1-羟基-1，1-二膦酸酯、1-氮杂环庚烷-1，1-二膦酸酯和线性烷基二膦酸酯；线性羧酸；柠檬酸锌钠以及其他可溶性锌盐。
任选存在于本发明组合物中的抗结石剂的量为约0.1％-约10％重量。在一些实施方案中，抗结石剂以约5％-约8％重量的量存在。
一些实施方案还包括氟离子源。美国专利号3,535,421以及3,678,154可以找到合适的氟离子源的实例。在一些实施方案中，氟离子源选自：氟化钠；氟化钾；氟化亚锡；氟化铵；单氟磷酸钠；以及它们的混合物。在一个特定实施方案中，使用氟化钠。任选存在于本发明组合物的氟化物的量为约0.1％-约1.5％，在一些实施方案中，为约0.24％，在其他实施方案中，为约0.454％，在还一些实施方案中，为约0.75％，在其他的实施方案中，为约1.15％。
在一些实施方案中，本发明组合物还包括口腔恶臭控制剂。此类控制剂可包括但不限于邻苯二甲酸单钾镁；氯己定；阿来西定；海克替啶；血根碱；苯扎氯铵；水杨酰替苯胺；度米芬；氯化十六烷基吡啶(CPC)；氯化十四烷基吡啶(TPC)；N-十四烷基-4-乙基氯化吡啶(TDEPC)；奥替尼啶(octenifine)；地莫匹醇；辛哌醇；其他哌啶衍生物；烟酸(nicin)制剂；锌/亚锡离子试剂；抗生素，例如奥格门汀、阿莫西林、四环素、强力霉素、二甲胺四环素以及甲硝唑；上述控制剂的类似物和盐；水杨酸甲酯；以及所有上述控制剂的混合物。
本发明组合物也可包括表面活性剂，通常指起泡剂。合适的表面活性剂是在宽的pH范围内适当稳定并且起泡沫的那些。表面活性剂可为阴离子表面活性剂、两性表面活性剂、两性离子表面活性剂、阳离子表面活性剂或其混合物。
美国专利号3,959,458中公开了合适的阴离子表面活性剂。在一个特定实施方案中，月桂基硫酸钠是表面活性剂。
可以用于本发明组合物的非离子表面活性剂可以广泛地设计为由环氧烷基团(亲水性)与有机疏水化合物缩合产生的化合物，所述有机疏水化合物在性质上可为脂族或烷基-芳族化合物。
可用于本发明的两性表面活性剂可以广泛地描述为脂族仲胺和叔胺的衍生物，其中脂族基团可以是直链或支链的，且其中脂族取代基之一包含约8-约18个碳原子，并且一个包含阴离子水增溶基团，例如羧酸根、磺酸根、硫酸根、磷酸根或膦酸根。这些合适的非离子和两性表面活性剂中有许多在美国专利号4,051,234中公开。
任选存在于本发明组合物中的表面活性剂的量为约0.1％-约5％重量，在一些实施方案中，为约1％-约3％重量，在其他的实施方案中，为约1.5％重量。
其他任选的添加剂包括抗微生物(例如抗菌)剂。可使用任何口腔可接受的抗微生物剂，包括卤代二苯醚，例如三氯生(5-氯-2-(2，4-二氯苯氧基)苯酬；8-羟基喹啉及其盐；锌和亚锡离子源，例如柠檬酸锌、硫酸锌、甘氨酸锌、柠檬酸锌钠及焦磷酸亚锡；铜(II)化合物，例如氯化铜(II)、氟化铜(II)、硫酸铜(II)及氢氧化铜(II)；邻苯二甲酸及其盐，例如邻苯二甲酸单钾镁；血根碱；季铵化合物，例如氯化烷基吡啶(例如：氯化十六烷基吡啶(CPC)、CPC与锌和/或酶的组合、氯化十四烷基吡啶以及N-十四烷基-4-乙基氯化吡啶)；双胍，例如二葡糖酸氯己定、海克替啶、奥替尼啶、阿来西定；卤代双酚化合物，例如2，2’-亚甲基双-(4-氯-6-溴苯酚)；苯扎氯铵；水杨酰替苯胺；度米芬；碘；磺胺药物；二双胍(bisbiguanides)；酚类化合物；哌啶子基衍生物，例如地莫匹醇及辛哌醇；木兰提取物；葡萄籽提取物；百里香酚；丁香酚；薄荷醇；香叶醇；香芹酚；柠檬醛；桉油精；儿茶酚；4-烯丙基儿茶酚；己基间苯二酚；水杨酸甲酯；及其混合物。美国专利号5,776,435提供了有用抗微生物剂的进一步示例列表。
抗氧化剂是另一类任选的添加剂。可使用任何口腔可接受的抗氧化剂，包括丁基化的羟基茴香醚(BHA)、丁基化的羟基甲苯(BHT)、维生素A、类胡萝卜素、维生素E、黄酮类化合物、多酚、抗坏血酸、草本植物抗氧化剂、叶绿素、褪黑素及其混合物。
也可任选包括唾液刺激剂，用于例如改善口腔干燥。可使用任何口腔可接受的唾液刺激剂，包括但不限于可食用酸，例如柠檬酸、乳酸、苹果酸、琥珀酸、抗坏血酸、肥酸、富马酸、酒石酸及其混合物。一种或多种唾液刺激剂任选以唾液刺激有效量存在。
可提供任选的口气清新剂。可使用任何口腔可接受的口气清新剂，包括但不限于锌盐，例如葡萄糖酸锌、柠檬酸锌、亚氯酸锌、α-紫罗兰酮及其混合物。一种或多种口气清新剂任选以口气清新有效的总量存在。
本发明组合物中另一种任选的成分是增稠剂，用于提供所需的一致性或用于稳定或者提高制剂的性能。在某些实施方案中，增稠剂是羧基乙烯基聚合物、角叉菜胶、羟乙基纤维素以及纤维素醚的水溶性盐，例如羧甲基纤维素钠与羧甲基羟乙基纤维素钠。也可以掺入天然胶，例如黄原胶、刺梧桐树胶、阿拉伯胶及黄蓍胶。胶体硅酸铝镁或磨碎的二氧化硅可以用作增稠组合物的组分，以进一步提高组合物的质地。在一个实施方案中，使用羧甲基纤维素、黄原胶或其混合物。在某些实施方案中，增稠剂以约0.1％-约10.0％的量使用。
掺入组合物中的矫味剂可包括天然和人工香料。这些矫味剂可选自合成香料油、调味的芳香剂和/或油、松脂(oleo resins)、来自于植物、树叶、花朵、果实等的提取物及其组合。代表性香料油包括：留兰香油、肉桂油、薄荷油、丁香油、月桂油、百里香油、雪松叶油、肉豆蔻油、鼠尾草油以及苦杏仁油。这些矫味剂可单独使用或混合使用。不管是单独使用还是混合使用，通常使用的香料包括薄荷，例如椒薄荷、人工香草香精、肉桂衍生物以及各种水果香料。通常，可以使用任何调味或食品添加剂，例如国家科学院出版的1274期《食品加工使用的化学物质》(Chemicals Used in Food Processing)第63-258页描述的那些。
任选存在于本发明组合物中的矫味剂的量为约0.5％-约2％重量，在一些实施方案中，为约0.08％-约1.2％重量，在其他实施方案中，为约1％重量。
本发明组合物任选地包括甜味剂。可以使用的甜味剂包括蔗糖、葡萄糖、糖精、右旋糖、左旋糖、乳糖、甘露醇、山梨醇、果糖、麦芽糖、木糖醇、糖精盐、奇异果甜蛋白(thaumatin)、阿斯巴甜、D-色氨酸、二氢查耳酮、乙酰舒泛以及环已氨基磺酸盐、特别是三氯蔗糖、环已氨基磺酸钠、糖精钠及其混合物。在一个实施方案中，糖精钠是甜味剂。按总组合物计，组合物可包括约0.1％-约10％重量的甜味剂，优选约0.1％-约1％重量，在一些实施方案中，为约0.3％重量，在一个特定实施方案中，为0.27％重量。
本发明组合物也可包括着色剂。在一些实施方案中，着色剂可以是染料或颜料。适合用于本发明组合物的染料可以是目前通过食品、药品和化妆品法案认证用于食品与经摄取药物的食用色素添加剂，包括染料例如FD&C红3号(四碘荧光素的钠盐)、食品红17、6-羟基-5-{(2-甲氧基-5-甲基-4-磺基苯基)偶氮}-2-萘磺酸的二钠盐、食品黄13、喹酞酮(quinophtalone)或2-(2-喹啉基)茚满二酮的单磺酸与二磺酸的混合物的钠盐、FD&C黄5号(4-对-磺基苯基偶氮-1-对-磺基苯基-5-羟基吡唑-3-甲酸的钠盐)、FD&C黄6号(对-磺基苯基偶氮-B-萘酚-6-单磺酸盐(monosulfonate)的钠盐)、FD&C绿3号(4-{[4-[(N-乙基-对-磺基苄基氨基)-苯基]-(4-羟基-2-锍苯基)-亚甲基}-[1-(N-乙基-N-对-磺基苄基)-5-3，5-环己二烯亚胺]的二钠盐}、FD&C蓝1号(二苄基二乙基-二氨基-三苯基甲醇三磺酸酐(anhydrite)的二钠盐)、FD&C蓝2号(靛蓝的二磺酸的钠盐)及其各种比例的混合物。在一个实施方案中，二氧化钛是着色剂。任选存在于本发明组合物中的着色剂的量为约0.001％-约1％重量，在一些实施方案中为约0.5％重量。
此外，本发明组合物任选包含以下成分中的一种或多种：除苯甲醇以外的抗微生物剂，例如三氯生；氯己定；铜、锌和亚锡盐，例如柠檬酸锌、硫酸锌、甘氨酸锌、柠檬酸锌钠和焦磷酸亚锡；血根碱提取物；甲硝唑；季铵化合物，例如氯化十六烷基吡啶；双胍，例如二葡糖酸氯己定；海克替啶；奥替尼啶；阿来西定；卤代双酚化合物，例如2，2’-亚甲基双-(4-氯-6-溴苯酚)；抗炎剂，例如布洛芬、氟比洛芬、阿司匹林、吲哚美辛；菌斑缓冲剂，例如尿素、乳酸钙、甘油磷酸钙和聚丙烯酸锶；维生素，例如维生素C；植物提取物；减感剂，例如柠檬酸钾、氯化钾、酒石酸钾、碳酸氢钾、草酸钾、硝酸钾和锶盐；生物分子，例如细菌素、抗体、酶例如木瓜蛋白酶、葡糖淀粉酶；和遮光剂。
一些实施方案提供一种组合物，该组合物通过或者可通过将前述组合物中任一种所述的成分组合得到。
一些实施方案提供一种膏状或凝胶形式的组合物。
本发明的一些实施方案提供抑制口腔中的疾病、障碍或病症的方法，包括使口腔表面与本文描述的任何组合物接触。本发明的一些实施方案提供预防口腔中的疾病、障碍或病症的方法，包括使口腔表面与本文描述的任何组合物接触。本发明的一些实施方案提供治疗口腔中的疾病、障碍或病症的方法，包括使口腔表面与本文描述的任何组合物接触。在一些实施方案中，口腔中的疾病、障碍或病症是炎性疾病、障碍或病症。在一些实施方案中，口腔中的疾病、障碍或病症选自齿龈炎、牙周炎及口臭。在一些实施方案中，本发明提供使牙齿表面增白的方法，包括使牙齿表面与本文描述的任何组合物接触。
在另一个实施方案中，本发明包括苯甲醇、二氧化硅研磨剂和选自微晶纤维素、麦芽糖糊精或其混合物的口感增强剂在制备高水分含量的口腔护理组合物中的用途，该口腔护理组合物具有微生物稳定性。
本发明组合物可以使用口腔产品领域中常用的方法制备。
本说明书和权利要求书中的所有百分数均是基于总组合物的重量计，除非另外明确指明。
正如自始至终使用的那样，范围是作为描述在该范围内的各个值和每一个值的简写使用的。可选择范围内的任何值作为该范围的端点。另外，在本文中引用的所有参考文献均通过引用而全部结合至本文。
如果本公开中的定义与所引用参考文献的定义产生矛盾，则以本公开为准。应理解，当描述制剂时，它们可如本领域中常见的那样，根据它们的成分进行描述，尽管在进行制备、储存和使用时，这些成分可能在实际制剂中彼此反应，但此类产品仍然打算覆盖在所描述的制剂中。
下面的实施例进一步描述并且证明本发明范围内的示例性实施方案。实施例仅是为了举例说明而给出，无意解释为是对本发明的限制，因为在不脱离其精神和范围的情况下，进行许多变化是可能的。除了本文展示和描述的那些以外，本发明的各种修改对于本领域的技术人员来讲都应该是显而易见的，并且将落在所附权利要求的范围内。
实施例
实施例1：
表1(如下)提供本发明两种示例组合物的制剂(处方I和II)，以及类似配制、但是不含本发明的创新组合的四种组合物。
表1
实施例2：
将羧甲基纤维素、黄原胶和微晶纤维素分散至处方重量的甘油中，并且加入至包含85％处方重量的水的主混合容器中。将糖精钠和氟化钠溶解在剩余的水中，并且加入至主混合烧杯中。
将焦磷酸四钠分散在处方重量的聚乙二醇中，并且加入至主混合烧杯中，混合20分钟，以便形成凝胶。
将凝胶转移至合适的混合器内，加入二氧化硅，混合20分钟形成二氧化硅混合物。在香料油中混合苯甲醇。将香料混合物和月桂基硫酸钠加入至二氧化硅混合物，混合约15分钟，直至得到均匀的组合物。
实施例3：
比较本发明组合物与不含苯甲醇的类似配制的产品的微生物稳定性。该测试是处方制剂(formula)在工厂和在消费者的手中两者经受微生物攻击的能力的定量测量，并且包括细菌接种物的杀灭率以及总杀灭水平。该定量测量定义为MRT值。
用选择的接种物池挑战组合物。在选择的时间间隔，对接种的测试材料采样。进行稀释和平板接种，以便回收存活的生物。随时间计算产品和接种物对照之间细菌计数的Log差异(Log10减少)，以确定MRT值。结果指示防腐或抑菌系统的效力——MRT值越大，防腐剂越有效。最佳的效力需要大于0.9的MRT值。
表2
组合物 MRT值
处方I 1.03
处方II 1.1
C1 0.57
CII 0.82
CIII 0.51
CIV 0.75
表2(如上)描述由相对于不含苯甲醇的对比实例，本发明组合物的微生物稳定性评估所产生的数据。此处描述的数据证明本发明的组合物对微生物污染提供了意外水平的抵抗。

Claims (13)

1.一种口腔护理组合物，所述组合物包括：
大于50％重量的水；
有效量的苯甲醇；以及
二氧化硅研磨剂。
2.权利要求1的组合物，所述组合物包括：
50％-约80％重量的水；
约0.1％-约1％重量的苯甲醇；以及
约3％-约25％重量的二氧化硅研磨剂。
3.权利要求1或2的组合物，所述组合物还以有效增强组合物在使用期间的口感的量包括口感增强剂，该口感增强剂选自：微晶纤维素；麦芽糖糊精；改性食用淀粉；及其两种或多种的组合。
4.权利要求3的组合物，其中所述口感增强剂包括微晶纤维素。
5.权利要求3或4的组合物，其中所述口感增强剂以按组合物计约0.01％-约5％重量的浓度存在。
6.权利要求3-5中任一项的组合物，其中所述口感增强剂以按组合物计约0.05％-约2％重量的浓度存在。
7.权利要求3-6中任一项的组合物，其中所述口感增强剂以按组合物计约1％重量的浓度存在。
8.前述权利要求中任一项的组合物，其中所述二氧化硅研磨剂以按组合物计约5％-约20％重量的量存在。
9.前述权利要求中任一项的组合物，其中所述二氧化硅研磨剂以按组合物计约8％重量的浓度存在。
10.前述权利要求中任一项的组合物，其中苯甲醇以按组合物计约0.2％-约0.6％重量的浓度存在。
11.前述权利要求中任一项的组合物，其中苯甲醇以按组合物计约0.3％-约0.5％重量的浓度存在。
12.前述权利要求中任一项的组合物，其中所述组合物具有大于0.9的MRT值。
13.苯甲醇、二氧化硅研磨剂以及选自微晶纤维素、麦芽糖糊精或其混合物的口感增强剂在制备高水分含量的口腔护理组合物中的用途，所述口腔护理组合物具有微生物稳定性。
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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN105581914A (zh) * 2014-11-11 2016-05-18 高露洁-棕榄公司 苯甲醇作为消泡剂的用途

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX362471B (es) * 2014-05-14 2019-01-16 Procter & Gamble Composiciones para el cuidado bucal que tienen estabilidad mejorada.
WO2015172348A1 (en) 2014-05-15 2015-11-19 The Procter & Gamble Company Dentifrice compositions having dental plaque mitigation or improved fluoride uptake
CN106232087B (zh) 2014-05-15 2019-07-12 宝洁公司 具有最优化防腐剂的牙粉组合物
BR112016025938B1 (pt) 2014-05-15 2020-06-30 The Procter & Gamble Company composições dentifrícia contendo polietilenoglicol para estabilidade física e método para tratamento do esmalte dental
EP3142634B1 (en) 2014-05-15 2018-06-20 The Procter and Gamble Company Oral care compositions containing polyethylene glycol for physical stability
EP3142627B1 (en) 2014-05-15 2020-03-18 The Procter and Gamble Company Oral care compositions having improved freshness
JP6797194B2 (ja) 2015-09-28 2020-12-09 エボニック オペレーションズ ゲーエムベーハー シリカベースの抗微生物性口腔用組成物
WO2017219339A1 (en) 2016-06-24 2017-12-28 Colgate-Palmolive Company Oral care compositions and methods of use
WO2023227282A1 (en) 2022-05-25 2023-11-30 Unilever Ip Holdings B.V. Oral care composition

Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4446161A (en) * 1982-03-29 1984-05-01 General Foods Corporation Aromatic, monohydric alcohols as preservatives for foods
CN1265006A (zh) * 1997-06-23 2000-08-30 乔格·彼得·舒尔 可提高和/或稳定易被微生物腐败制品的保藏性能的添加剂
CN1361678A (zh) * 1999-10-29 2002-07-31 J.M.休伯有限公司 高水含量洁牙剂组合物及其制备方法
US6673384B1 (en) * 1998-01-30 2004-01-06 The Procter & Gamble Co. Creamy mouthfeel agent for foods and beverages
US20040115137A1 (en) * 2002-12-17 2004-06-17 Verrall Andrew P. Water-soluble film for oral administration
US20090232751A1 (en) * 2005-11-14 2009-09-17 Dennis Lott High Sunscreen Efficiency Water-in-Oil Emulsion

Family Cites Families (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL46892C (zh) 1936-02-15
US3429963A (en) 1964-06-09 1969-02-25 Colgate Palmolive Co Dental preparation containing polymeric polyelectrolyte
US3538230A (en) 1966-12-05 1970-11-03 Lever Brothers Ltd Oral compositions containing silica xerogels as cleaning and polishing agents
US3678154A (en) 1968-07-01 1972-07-18 Procter & Gamble Oral compositions for calculus retardation
US3535421A (en) 1968-07-11 1970-10-20 Procter & Gamble Oral compositions for calculus retardation
US3622662A (en) * 1969-04-21 1971-11-23 Colgate Palmolive Co Stable dental cream
US3737533A (en) 1971-04-28 1973-06-05 Upjohn Co Compositions and methods of combatting insects using 1'-variable-1',1'-dihalohalobenzeneazomethanes
US3959458A (en) 1973-02-09 1976-05-25 The Procter & Gamble Company Oral compositions for calculus retardation
US3862307A (en) 1973-04-09 1975-01-21 Procter & Gamble Dentifrices containing a cationic therapeutic agent and improved silica abrasive
US3988443A (en) 1973-08-27 1976-10-26 Henkel & Cie G.M.B.H. Azacycloalkane-2,2-diphosphonic acids
US4051234A (en) 1975-06-06 1977-09-27 The Procter & Gamble Company Oral compositions for plaque, caries, and calculus retardation with reduced staining tendencies
US4304766A (en) 1979-04-02 1981-12-08 Minnesota Mining And Manufacturing Company Compositions for reducing elution of therapeutic agents from teeth
US4340583A (en) 1979-05-23 1982-07-20 J. M. Huber Corporation High fluoride compatibility dentifrice abrasives and compositions
US4661341A (en) 1984-10-30 1987-04-28 The Procter & Gamble Company Oral compositions
US4846650A (en) 1985-12-06 1989-07-11 The Procter & Gamble Company Oral compositions and methods for reducing dental calculus
US5288480A (en) 1987-01-30 1994-02-22 Colgate-Palmolive Co. Antiplaque antibacterial oral composition
US4877603A (en) 1987-12-18 1989-10-31 The Procter & Gamble Company Oral compositions
RU2026065C1 (ru) * 1991-11-01 1995-01-09 Всесоюзный научно-исследовательский институт синтетических и натуральных душистых веществ Зубной элексир
US9072658B2 (en) * 2003-02-05 2015-07-07 Fmc Corporation Toothpaste compositions with reduced abrasivity
US20070134174A1 (en) * 2005-11-03 2007-06-14 Christopher Irwin Personal care composition
US7803353B2 (en) 2006-03-29 2010-09-28 The Procter & Gamble Company Oral care compositions having improved consumer aesthetics and taste
RU2413500C2 (ru) * 2009-04-02 2011-03-10 Открытое Акционерное Общество Завод Экологической Техники И Экопитания "Диод" Композиция для ухода за полостью рта и профилактики заболеваний зубов и мягких тканей полости рта и средство для ухода за полостью рта
MX2012000105A (es) * 2009-06-30 2012-03-14 Univ Columbia Composiciones antimicrobianas/conservadoras que comprenden extractos botanicos.
WO2011152819A1 (en) * 2010-06-01 2011-12-08 Colgate-Palmolive Company Oral care compositions resistant to microbial growth

Patent Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4446161A (en) * 1982-03-29 1984-05-01 General Foods Corporation Aromatic, monohydric alcohols as preservatives for foods
CN1265006A (zh) * 1997-06-23 2000-08-30 乔格·彼得·舒尔 可提高和/或稳定易被微生物腐败制品的保藏性能的添加剂
US6673384B1 (en) * 1998-01-30 2004-01-06 The Procter & Gamble Co. Creamy mouthfeel agent for foods and beverages
CN1361678A (zh) * 1999-10-29 2002-07-31 J.M.休伯有限公司 高水含量洁牙剂组合物及其制备方法
US20040115137A1 (en) * 2002-12-17 2004-06-17 Verrall Andrew P. Water-soluble film for oral administration
US20090232751A1 (en) * 2005-11-14 2009-09-17 Dennis Lott High Sunscreen Efficiency Water-in-Oil Emulsion

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
中华人民共和国卫生部: "《化妆品卫生规范》", 31 January 2007, article "防腐剂" *

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN105581914A (zh) * 2014-11-11 2016-05-18 高露洁-棕榄公司 苯甲醇作为消泡剂的用途
CN105581914B (zh) * 2014-11-11 2018-12-18 高露洁-棕榄公司 苯甲醇作为消泡剂的用途

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Publication number Publication date
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CA2858348A1 (en) 2013-06-27
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