TW202103574A - 運動及營養補充調配物 - Google Patents
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Abstract
一種營養組成物,其服用提供了一種方法,用於個體增強瘦肌肉的刺激、生長、力量及恢復能力、產生和延長肌肉幫浦,支持耐力、力量、表現、大小和精力、為一氧化氮提供轉導作用、增加營養遞送及/或促進增加的血管反應。
Description
本文揭露的技術領域通常有關一種用於分配液體的小液滴之裝置和方法,並且更具體地,有關一種測量所分配的液滴的體積之裝置和方法。
根據35 U.S.C§119(e),本申請案主張於2019年5月10日申請的美國臨時申請案序列號62/846,358,標題為“運動和營養補充調配物”和於2019年7月24日申請的美國臨時申請案序列號62/877,974,標題為“運動和營養補充調配物”的優先權,其內容出於任何目的藉由引用方式全文併入本文。
運動和體育參與是準備、行動和恢復的複雜過程。一項體育賽事的參與和成功的每個要素都涉及能量的使用,該能量的使用定義為獲得超越競爭對手的優勢的效率。
具有更多的能量來進行積極的賽前練習的能力,在賽事期間具有更多的維持和表現的能力以及增加的從賽事恢復的能力,可能意味著競爭環境中正面或負面結果的差異。
標示的“運動飲料”已增強了咖啡因、糖和電解質的添加(participation),儘管此等調配劑的結果導致了更高的能量,但是分別導致了增加
的攪動、高點後低點(post-high low)、水合作用(沒有額外的益處)。一些較高劑量的咖啡因調配劑已與某些兒童成癮甚至死亡有關。
一氧化氮(NO)是在人體中主動產生的自由基。NO在心血管、神經、肺、胃腸、腎臟和免疫系統的正常功能中發揮作用。除了個體飲食外,已知一氧化氮前驅物於提高的含量以增強運動表現。藉由增強內皮NO的產生,L-精胺酸、瓜胺酸和穀胱甘肽可提供更高的有氧運動能力並改善運動表現。使用非醫藥產品的其他元素可以“自然”地增強與體育有關的功能,並且可以針對不同體育活動和恢復情況在用途和劑量上進行修改。
有氧運動能力部分地受限於氧氣和營養素向諸如心臟和骨骼肌等末端器官的血管運輸。接著,血管運輸部分地受到內皮衍生的一氧化氮(EDNO)的調控(elaboration)。對宿主投予增強內源性一氧化氮的調控的生理學上可接受的化合物允許更強的血管運輸和增強的有氧表現。或者,可以投予化合物或化合物的組合以增強一氧化氮的產生。一氧化氮的產生對運動過程中的血流量調節和有氧能力有顯著貢獻。
存在顯著數量的個體行動能力受到嚴重損害的心血管疾病。這包括因運動而嚴重疲勞的個體,其狀況經常與心力衰竭或慢性阻塞性肺疾病有關。此等病症可包含影響冠狀動脈或肢體動脈的動脈粥樣硬化,其可表現為心絞痛(胸痛)或行走時間歇性跛行(腿痛)。增強有氧能力以增強表現對此等患者將是大優勢。
在高表現的運動員中,增加氧氣攜帶能力和有氧能力的能力是最終表現的優勢。在高海拔進行長期訓練,可以增強類似能力,使具有血紅球蛋白的細胞的血容量更高,在需要高的心血管作用的活動中獲得更好的結果。
在美國專利第5,428,070號中顯示了在動脈粥樣硬化的情況下L-精胺酸用於預防和治療的用途。除了個體的正常飲食外,還藉由投予高水平的鹼性胺基酸而改善涉及肌肉施力的個體身體能力。如美國專利第6,117,872號所述,鹼性胺基酸是在預期的肌肉施力之前投予的,尤其是與抗氧化劑或增強血管一氧化氮的合成或活性以引起供應運動的骨骼肌的血管血管舒張的其他物質結合使用,從而增強有氧能力。
本揭露內容有關用於急遽升高對象的一氧化氮水平的組成物和方法。一氧化氮水平的急遽升高可以對對象的健康有益。
本揭露內容的一些具體例包含一種用於改善個體的耐力以及用於增強運動員的身體/肌肉恢復之組成物,該組成物包括增加能量用血流的成分。
本揭露內容有關一種組成物,其在一些具體例中是膳食補充劑,其可用以增加用於能量、耐力和鍛煉後的身體/肌肉恢復的血流,並且在某些具體例中,用於與人類運動表現有關的用途。在一些具體例中還描述了使用該組成物的方法,例如用以增加用於能量、耐力和鍛煉後的身體/肌肉恢復的血流,並且在某些具體例中,還用於與人類運動表現有關的用途。一些具體例包含套組,該套組包含要根據飲食方案食用的組成物,以於人類增加用於能量、耐力和鍛煉後的身體/肌肉恢復的血流。
運動調配物
本揭露內容的一些具體例促進健康的心血管系統、延長的耐力和增強的表現。本揭露內容的一些具體例可出於其預防性健康益處每日服用或根據需求或在強力的身體活動之前或之後服用。
在一個或多個具體例中,協同性組成物至少包含不同濃度之活性成分的瓜胺酸、穀胱甘肽和鳥胺酸。運動員可以使用本揭露內容的一些具體例來增加耐力,減少炎症並增強恢復。本揭露內容的一些具體例可以用作用於增加能量的更健康的選擇,以及用作用於健康改善的自然選擇。
在一個或多個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分的瓜胺酸(α-胺基酸)、穀胱甘肽(GSH)和鳥胺酸(非蛋白原性胺基酸)。
在一個或多個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分之瓜胺酸、穀胱甘肽(GSH)、鳥胺酸和選自由一氧化氮來源和胞磷膽鹼(亦已知為CDP-膽鹼或胞苷5'-二磷酸膽鹼)所組成群組的一種或多種額外活性成分。
在另一個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分的瓜胺酸、穀胱甘肽、鳥胺酸、一氧化氮來源和胞磷膽鹼。
在一個或多個具體例中,協同性組成物可包括選自由甜菜根提取物、維生素B1、甘藍葉菜提取物、堅果粉、菠菜提取物、青花菜提取物、萵苣提取物、芹菜、芥蘭、西洋菜、胡蘿蔔、芝麻菜、芥菜或其組合所組成群組之一氧化氮來源。
在一個或多個具體例中,本發明包括新穎的營養補充劑,該營養補充劑包括瓜胺酸、穀胱甘肽和鳥胺酸,其中該組成物可用於實現和維持對象中期望的一氧化氮水平,並且其中該組成物還可用於回復一氧化氮缺乏對象的功
能性一氧化氮水平。組成物還可降低血壓及/或回復一氧化氮介導的心血管益處,包括但不限於諸如回復內皮功能(即,血流介導的擴張)的態樣。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中瓜胺酸以2至10g、4至8g、5至8g或6g存在的具體例。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中瓜胺酸以L-瓜胺酸DL-蘋果酸2:1存在的具體例,係將兩份L-瓜胺酸與一份DL-蘋果酸組合,其中瓜胺酸以2至10g、4至8g、5至8g或6g存在。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中穀胱甘肽以300至900mg、400至800mg、500至700mg、550至650mg或600mg存在的具體例。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括,其中穀胱甘肽以還原型穀胱甘肽存在的具體例,並且以100至900mg;150至850mg;200至800mg;250至800mg;300至700mg;400至700mg;450至650mg;500至600mg;或600mg存在。
在一個或多個具體例中,揭露的組成物包括其中鳥胺酸以0.2至10g、0.3至8g、0.4至2g、0.5至1g、0.7至0.9g或0.8g存在的具體例。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中鳥胺酸以L-鳥胺酸鹽酸鹽存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中一氧化氮來源以100至1000mg、200至800mg、300至700mg、350至600mg、350至500mg或400mg存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中一氧化氮來源是甜菜根提取物的具體例。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中甜
菜根提取物以100至1000mg、200至800mg、300至700mg、350至500mg或400mg存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中胞磷膽鹼以200至800mg、350至600mg、450至550mg或500mg存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中存在至少一種黃烷-3-醇化合物的具體例。在一個或多個具體例中,至少一種黃烷-3-醇化合物係選自由下述者之單體、寡聚物、聚合物、糖苷和醫學上可接受的鹽所組成群組:(+)-兒茶素、(-)-表兒茶素、表沒食子兒茶素、表兒茶素沒食子酸酯、表沒食子兒茶素沒食子酸酯、表阿夫兒茶精(epiafzelechin)和非塞尼多(fisetinidol)。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中至少一種黃烷-3-醇化合物以200至800mg、300至700mg、400至600mg、500至600mg或500mg存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中綠茶提取物以200至800mg、300至700mg、400至600mg、500至600mg或500mg存在的具體例;並且其中綠茶提取物包含至少10%、15%、20%、25%、30%、35%、40%或更多的表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中維生素C以200至3000mg、400至2000mg、500至1000mg或500至800mg維生素C存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中瓜胺酸與穀胱甘肽以1:5至20:1的比率、2.5:1至15:1的比率、5:1至15:1的比率、8:1至約12:1的比率、9:1至約11:1的比率或10:1的比率存在的具體例。
極限運動調配物
本揭露內容的一些具體例在極端運動活動期間促進健康的心血管系統、延長的耐力和增強的表現。本揭露內容的一些具體例可出於其預防健康益處每日服用,或根據需求在強力的身體活動之前或之後服用。
在一個或多個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分的瓜胺酸、穀胱甘肽和鳥胺酸。在一個或多個具體例中,協同性組成物至少包含不同濃度之活性成分的瓜胺酸、穀胱甘肽、鳥胺酸和番茄紅素。
在一個或多個具體例中,協同性組成物至少包含不同濃度之活性成分的瓜胺酸、穀胱甘肽、鳥胺酸和選自由一氧化氮來源、胞磷膽鹼、黃烷-3-醇化合物、以及抗氧化劑所組成群組的一種或多種其他活性成分。在一個或多個具體例中,協同性組成物進一步包括一種或多種維生素。
在另一個具體例中,協同性組成物至少包含不同濃度之活性成分的瓜胺酸、穀胱甘肽、鳥胺酸、一氧化氮來源、胞磷膽鹼、黃烷-3-醇化合物和抗氧化劑。
在另一個具體例中,協同性組成物至少包含不同濃度之活性成分的N-乙醯半胱胺酸醯胺、β-丙胺酸、兒茶素、膽鹼、瓜胺酸、穀胱甘肽、L-鳥胺酸、D-核糖和紅景天(Rhodiola rosea)提取物。
在另一個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分的N-乙醯半胱胺酸醯胺、β-丙胺酸、兒茶素、胞磷膽鹼、瓜胺酸、穀胱甘肽、L-鳥胺酸、D-核糖和紅景天提取物。
在另一個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分的N-乙醯半胱胺酸醯胺、β-丙胺酸、綠茶提取物、胞磷膽鹼、瓜胺酸、穀胱甘肽、L-鳥胺酸、D-核糖和紅景天提取物。
在另一個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分的N-乙醯半胱胺酸醯胺、β-丙胺酸、矢車菊色素(cyanidin)、綠茶提取物(EGCG)、胞磷膽鹼、瓜胺酸、穀胱甘肽、L-鳥胺酸、D-核糖和紅景天提取物。
在另一個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分的N-乙醯半胱胺酸醯胺、β-丙胺酸、矢車菊色素-3-葡萄糖苷(Cy-g)或矢車菊色素-3,5-二葡萄糖苷(Cy-dg)、綠茶提取物(EGCG)、胞磷膽鹼、瓜胺酸、穀胱甘肽、L-鳥胺酸、D-核糖和紅景天提取物。
在另一個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分的N-乙醯半胱胺酸醯胺、β-丙胺酸、矢車菊色素-3-葡萄糖苷(Cy-g)或矢車菊色素-3,5-二葡萄糖苷(Cy-dg)、綠茶提取物(EGCG)、胞磷膽鹼、瓜胺酸、穀胱甘肽、L-鳥胺酸、D-核糖、紅景天提取物和L-茶胺酸。
在一個或多個具體例中,協同性組成物可包括選自甜菜根提取物、維生素B1、甘藍葉菜提取物、堅果粉、菠菜提取物、青花菜提取物、茼蒿提取物、芹菜、芥蘭、西洋菜、胡蘿蔔、芝麻菜、芥菜或其組合所成群組之一氧化氮來源。
在一個或多個具體例中,所揭露的協同性組成物包含其中瓜胺酸以2至10g、4至9g、5至9g、6至8g或8g存在的具體例。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包含其中瓜胺酸以L-瓜胺酸DL-蘋果酸2:1存在的具體例,其將兩份L-瓜胺酸與一份DL-蘋果酸組合,其中瓜胺酸以2至10g、4至9g、5至9g、6至8g或8g存在。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中穀胱甘肽以300至1200mg、400至1000mg、500至900mg、600至800mg或800mg存在
的具體例。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包含其中穀胱甘肽以還原型穀胱甘肽存在,並且以100至1500mg;150至1200mg;200至1100mg;250至1000mg;300至950mg;400至900mg;450至850mg;500至800mg;或800mg存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包含其中鳥胺酸以0.1至12g、0.2至10g、0.3至8g、0.4至2g、0.5至1g、0.7至0.9g或0.8g存在的具體例。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包含其中鳥胺酸以L-鳥胺酸鹽酸鹽存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中一氧化氮來源以100至1000mg、200至800mg、300至700mg、350至600mg、350至500mg或400mg存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中一氧化氮來源是甜菜根提取物的具體例。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中甜菜根提取物以100至1000mg、200至800mg、300至700mg、350至600mg、350至500mg或400mg存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中胞磷膽鹼以200至800mg、350至600mg、450至550mg或500mg存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中存在至少一種黃烷-3-醇化合物的具體例。在一個或多個具體例中,至少一種黃烷-3-醇化合物係選自由下述者之單體、寡聚物、聚合物、糖苷和醫學上可接受的鹽所組成群組:(+)-兒茶素、(-)-表兒茶素、表沒食子兒茶素、表兒茶素沒食子酸酯、表沒食子兒茶素沒食子酸酯、表阿夫兒茶精和非塞尼多。在一個或多個具體例中,所揭露的
組成物包括其中至少一種黃烷-3-醇化合物以200至800mg、300至700mg、400至600mg、500至600mg或500mg存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中綠茶提取物以200至800mg、300至700mg、400至600mg、500至600mg或500mg存在的具體例;並且其中綠茶提取物包含至少10%、15%、20%、25%、30%、35%、40%或更多的沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中存在至少一種抗氧化劑的具體例。在一個或多個具體例中,至少一種抗氧化劑係選自由艾地苯醌、輔酶Q10、維生素E、ALA(硫辛酸)、維生素C、肌肽、生育三烯酚、類黃酮、ALC、長春西汀(vinpocetine)、硒、番茄紅素、肌酸、精胺酸、牛磺酸、半胱胺酸、NADH、白黎蘆醇、白黎蘆醇-精胺酸接合物(ResArgin)、銀杏、寡聚原花色素、酚類抗氧化劑和葉酸、葉酸鹽、亞葉酸和四氫葉酸所組成群組。
在一個或多個具體例中,至少一種抗氧化劑是番茄紅素。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中番茄紅素存在的範圍為選自下述者的具體例:5至90mg;10至85mg;15至80mg;20至80mg;20至70mg;或20至40mg。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中存在至少一種維生素、礦物質或營養補充劑的具體例。在一個或多個具體例中,至少一種維生素、礦物質或營養補充劑係選自由維生素B群、葉酸、菸酸、煙醯胺、泛酸、吡哆醇鹽酸鹽、維生素B2、葉酸鹽、生物素、維生素C、維生素D、維生素D3、維生素E、維生素K、氰鈷胺素、肌醇、硫胺素、單硝酸硫胺素、泛酸鈣、混合生育酚、d-α生育酚乙酸酯、鎂、鈣、碳酸鈣、螯合鈣、二磷酸鈣、磷酸鈣、鐵、
碳酸鎂、檸檬酸鎂、氧化鎂、磷酸鎂、螯合錳、硫酸錳、鉀、螯合鉀、氯化鉀、鈉、鋅、硫酸氧釩、鉻、氯化鉻、吡啶甲酸鉻和多菸酸鉻所組成群組。
就這一點而言,在本發明的多個具體例中,多種抗氧化劑的合適濃度如下:維生素E(d-α-生育酚乙酸酯):40至4000I.U.,通常範圍為200至1200I.U.,通常為200至600I.U.。維生素C(抗壞血酸或其鹽):100至3000mg,通常範圍為200至1000mg。番茄紅素:5至90mg,通常範圍為10至80mg和20至60mg。輔酶Q10:4至400mg,通常範圍為10至100mg。硒:10至250μg,通常範圍為20至50μg。鋅:2.5至100mg,通常範圍為10至50mg。穀胱甘肽:100至1000mg,通常範圍為400至600mg。L-肉鹼:1至5公克,通常範圍為2至3公克。己酮可可鹼:200至1500mg,通常範圍為300至1200mg。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包含其中維生素C以200至3000mg、400至2000mg、500至1000mg或500至800mg維生素C存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包含其中瓜胺酸與穀胱甘肽以1:5至20:1之比率、2.5:1至15:1之比率、5:1至15:1之比率、8:1至約12:1之比率、9:1至約11:1之比率或10:1之比率存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物可進一步包含經肌醇安定之精胺酸矽酸鹽(也稱為“精胺酸矽酸鹽”,“精胺酸矽酸鹽肌醇”和“ASI”)。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中經肌醇安定之精胺酸矽酸鹽以約2至5,000mg、250至2,500mg、500至2,000mg或500mg至1,000mg的治療有效量存在。經肌醇安定之精胺酸矽酸鹽的治療有效量為每天每公斤體重約1mg/kg、1.5mg/kg、2.0mg/kg、2.5mg/kg、3mg/kg、4.0mg/kg、5.0mg/kg、6mg/kg、
7mg/kg、8mg/kg、9mg/kg、10mg/kg、15mg/kg、20mg/kg、25mg/kg、30mg/kg、35mg/kg、40mg/kg、45mg/kg、50mg/kg、55mg/kg、60mg/kg、65mg/kg、70mg/kg、75mg/kg、80mg/kg、85mg/kg、90mg/kg、95mg/kg、100mg/kg、125mg/kg、150mg/kg、200mg/kg、250mg/kg、300mg/kg、350mg/kg、400mg/kg、450mg/kg、500mg/kg、550mg/kg、600mg/kg、650mg/kg、700mg/kg、750mg/kg、800mg/kg、850mg/kg、900mg/kg、950mg/kg、1g/kg、5g/kg、10g/kg或更高。經經肌醇安定之精胺酸矽酸鹽的市售可生物利用形式可以從Nutrition 21(Purchase,NY)和Glanbia Nutritionals,Inc.(Carlsbad,CA)購得純化形式之Nitrosigine®。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物可進一步包括肌酸或肌酸衍生物。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中肌酸、肌酸衍生物或其混合物以約0.1至10g、0.5至5g、0.9至2.5g或1至1.5g之治療有效量存在的具體例。肌酸和肌酸衍生物可從許多商業來源廣泛獲得。市售的肌酸衍生物包括磷酸肌酸、檸檬酸肌酸、肌酸鎂、鹼性肌酸、丙酮酸肌酸、肌酸水合物(其包括,但不限於,肌酸一水合物)和蘋果酸肌酸。肌酸的體內前驅物糖胺也可商購獲得,並且適合於本發明的實踐。補充劑較佳包括蘋果酸肌酸或肌酸一水合物。
肌肉代謝調配物
本揭露內容的一些具體例提供了用於改善肌肉代謝的方法和組成物。本揭露內容的一些具體例提供了用於在運動後改善肌肉恢復的方法和組成物。本揭露內容的一些具體例可出於其預防健康益處每天服用,或根據需求在劇烈運動之前或之後服用。
在一個或多個具體例中,用於改善肌肉代謝和運動恢復的協同性組成物至少包含活性成分的蛻皮甾酮或含蛻皮甾化合物和提取物、瓜胺酸、穀胱甘肽和鳥胺酸。
在另一個具體例中,用於改善肌肉代謝和運動恢復的協同性組成物至少包含活性成分的蛻皮甾酮或含蛻皮甾化合物和提取物、瓜胺酸、穀胱甘肽、鳥胺酸和番茄紅素。
在另一個具體例中,用於改善肌肉代謝和運動恢復的協同性組成物至少包含活性成分的蛻皮甾酮或含蛻皮甾化合物和提取物、瓜胺酸、穀胱甘肽、鳥胺酸和選自由下列各者所組成群組的一種或多種活性成分:一氧化氮來源、胞磷膽鹼、黃烷-3-醇化合物和抗氧化劑。
在另一個具體例中,用於改善肌肉代謝和運動恢復的協同性組成物至少包含活性成分的蛻皮甾酮或含蛻皮甾化合物和提取物、瓜胺酸、穀胱甘肽、鳥胺酸、一氧化氮來源、胞磷膽鹼、黃烷-3-醇化合物以及抗氧化劑。
在一個或多個具體例中,本發明提供了向需要治療的哺乳動物投予包括蛻皮甾之組成物之方法,其中蛻皮甾的濃度足以增加組織中的生長荷爾蒙轉錄。還預期對於治療方法、組成物的投予包括發明所屬技術領域已知的用於將治療性組成物遞送至哺乳動物的所有方式。在一個或多個具體例中,組成物可以口服投予。
在一個或多個具體例中,蛻皮甾是植物蛻皮甾(phytoecdysteroid)。植物蛻皮甾,有時也稱為植物蛻皮素,是植物來源的蛻皮甾。在另一個具體例中,植物蛻皮甾係由植物合成的或由節肢動物門的成員合成的蛻皮甾或其合成形式。在另一個具體例中,蛻皮甾是20-羥基蛻皮素(20HE)。在另一個具體例中,
蛻皮甾組成物可以是植物提取物。在一個具體例中,蛻皮甾組成物可以是菠菜的提取物。
在一個或多個具體例中,所使用的植物蛻皮素可藉由從植物和真菌中提取而獲得。一些產生植物蛻皮甾的植物或真菌包括牛膝(Achranthes bidentata)、心葉青牛膽(Tinospora cordifolia)、南美莧(Pfaffia paniculata)、鹿根(Leuzea carthamoides)、漏蘆(Rhaponticum uniflorum)、偽泥胡菜(Serratula coronata)、冬蟲夏草(Cordyceps)、菠菜和蘆筍。也可以使用藉由半合成而製備的蛻皮素。在一個或多個具體例中,植物蛻皮素係選自20-羥基蛻皮素、羅漢松甾酮A、24-表羅漢松甾酮A、24(28)-去氫羅漢松甾酮A、20,26-二羥基蛻皮素,以及此等成分中的兩者或更多者的組合。
在一個或多個具體例中,植物蛻皮素可以是純形式或包含在或多或少富集的植物提取物中。有利地,根據本發明實施的植物蛻皮素為富含植物蛻皮素的植物提取物的形式,其中該提取物含有以重量為基準計至少1%的植物蛻皮素。在一個或多個具體例中,提取物含有以重量為基準計介於1%與50%之間,介於1%與20%之間,介於1.5%與10%之間且大於2%的植物蛻皮素。
在一個或多個具體例中,以每天每公斤體重0.25至10、0.5至7.5或1至5mg的比率口服投予植物蛻皮素。在另一個實施例中,
在一個或多個具體例中,蛻皮甾以10至5000mg的劑量存在。在另一個具體例中,蛻皮甾以至少10、25、50、100、250、500、750、1000、1250、1500或2000mg或更高的劑量存在。在另一個具體例中,蛻皮甾以至多500、750、1000、1250、1500、2000、2500、3000、3500、4000、4500、5000mg或更少的劑量存在。
在一些具體例中,蛻皮甾包括約1至5000mg/天的每日劑量,較佳以約30至1000mg/天,更佳為約50至1000mg/天,甚至更佳為約100至900mg/天或200至800mg/天。在一些具體例中,蛻皮甾包括每劑量10、50、100、200、300、400、500、600、700、800或更高mg的多個日劑量。
在一個或多個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分的蛻皮甾或蛻皮甾提取物、瓜胺酸、穀胱甘肽和鳥胺酸。在一個或多個具體例中,協同性組成物至少包含不同濃度之活性成分的蛻皮甾或蛻皮甾提取物、瓜胺酸、穀胱甘肽、鳥胺酸和番茄紅素。
在一個或多個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分的蛻皮甾或蛻皮甾提取物、瓜胺酸、穀胱甘肽、鳥胺酸和選自由一氧化氮來源、胞磷膽鹼、黃烷-3-醇化合物和抗氧化劑所組成群組之一種或多種額外活性成分。在一個或多個具體例中,協同性組成物進一步包括一種或多種維生素。
在另一個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分的蛻皮甾或蛻皮甾提取物、瓜胺酸、穀胱甘肽、鳥胺酸、一氧化氮來源、胞磷膽鹼、黃烷-3-醇化合物和抗氧化劑。
在又一態樣中,提供了一種用於改善哺乳動物的肌肉質量和肌肉強度的方法,包括向哺乳動物投予有效量的本文所述的組成物。哺乳動物較佳是人類,更佳是運動員。在本揭露內容的另一態樣中,提供了一種用於在哺乳動物中促進有氧和無氧運動/身體表現的方法,包括向哺乳動物投予有效量的本文揭露的組成物。在又一態樣中,提供了一種治療哺乳動物中與肌肉萎縮相關或以肌肉萎縮為特徵的病況的方法,包括向哺乳動物投予有效量的本文所述的組成物。
在一個或多個具體例中,所揭露的協同性組成物包括其中瓜胺酸以2至10g、4至9g、5至9g、6至8g或8g存在的具體例。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包含其中瓜胺酸以L-瓜胺酸DL-蘋果酸2:1存在的具體例,其將兩份L-瓜胺酸與一份DL-蘋果酸合併,其中瓜胺酸以2至10g、4至9g、5至9g、6至8g或8g存在。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中穀胱甘肽以300至1200mg、400至1000mg、500至900mg、600至800mg或800mg存在的具體例。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中穀胱甘肽以還原型穀胱甘肽存在,並且以100至1500mg;150至1200mg;200至1100mg;250至1000mg;300至950mg;400至900mg;450至850mg;500至800mg;或800mg存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中鳥胺酸以0.1至12g、0.2至10g、0.3至8g、0.4至2g、0.5至1g、0.7至0.9g或0.8g存在的具體例。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中鳥胺酸以L-鳥胺酸鹽酸鹽存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中一氧化氮來源以100至1000mg、200至800mg、300至700mg、350至600mg、350至500mg或400mg存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中存在至少一種黃烷-3-醇化合物的具體例。在一個或多個具體例中,至少一種黃烷-3-醇化合物係選自由下述者之單體、寡聚物、聚合物、糖苷和下述醫學上可接受的鹽所組成群組:(+)-兒茶素、(-)-表兒茶素、表沒食子兒茶素、表兒茶素沒食子酸酯、表沒
食子兒茶素沒食子酸酯、表阿夫兒茶精和非塞尼多。在一個或多個具體例中,揭露的組成物包括其中至少一種黃烷-3-醇化合物以200-800mg,300-700mg,400-600mg,500-600mg或500mg存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括以下具體例,其中綠茶提取物以200至800mg、300至700mg、400至600mg、500至600mg或500mg存在;並且其中該綠茶提取物包含至少10%、15%、20%、25%、30%、35%、40%或更多的表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中存在至少一種抗氧化劑的具體例。在一個或多個具體例中,至少一種抗氧化劑係選自由艾地苯醌、輔酶Q10、維生素E、ALA(硫辛酸)、維生素C、肌肽、生育三烯酚、類黃酮、ALC、長春西汀、硒、番茄紅素、肌酸、精胺酸、牛磺酸、半胱胺酸、NADH、白黎蘆醇、白黎蘆醇-精胺酸接合物(ResArgin)、銀杏、寡聚原花色素、酚類抗氧化劑和葉酸、葉酸鹽、亞葉酸和四氫葉酸所組成群組。
在一個或多個具體例中,至少一種抗氧化劑是番茄紅素。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包含其中番茄紅素存在的範圍為選自如下的具體例:5至90mg;10至85mg;15至80mg;20至80mg;20至70mg;或20至40mg。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中存在至少一種維生素、礦物質或營養補充劑的具體例。在一個或多個具體例中,至少一種維生素、礦物質或營養補充劑係選自由維生素B群、葉酸、菸酸、煙醯胺、泛酸,吡哆醇鹽酸鹽、維生素B2、葉酸鹽、生物素、維生素C、維生素D、維生素D3、維生素E、維生素K、氰鈷胺素、肌醇、硫胺素、單硝酸硫胺素、泛酸鈣、混合
生育酚、d-α生育酚乙酸酯、鎂、鈣、碳酸鈣、螯合鈣、二磷酸鈣、磷酸鈣、鐵、碳酸鎂、檸檬酸鎂、氧化鎂、磷酸鎂、螯合錳、硫酸錳、鉀、螯合鉀、氯化鉀、鈉、鋅、硫酸氧釩、鉻、氯化鉻、吡啶甲酸鉻和多菸酸鉻所組成群組。
健康和醫療調配物
本揭露內容內容的一些具體例促進健康的心血管系統,並且可為了其預防性健康益處或根據需求每天服用。本發明進一步提供了組成物和用於調配該組成物之方法,該組成物至少包含活性成分的胞磷膽鹼、瓜胺酸和穀胱甘肽,以及用於降低發生心血管疾病的可能性、降低甘油三酯或LDL膽固醇水平、減輕疼痛或炎症、治療糖尿病、慢性肺部疾病或腸躁症、減少自身免疫性疾病或過敏病況的症狀的方法。
本發明進一步提供了組成物和用於調配該組成物之方法,該組成物至少包括活性成分的胞磷膽鹼、瓜胺酸和穀胱甘肽,以及用於在減少或治療缺乏一氧化氮的對象的一氧化氮(NO)缺乏症的方法,其中該NO缺乏症係選自由內皮功能障礙、精胺酸琥珀酸尿症、亨廷頓氏病、鐮狀細胞病、高同型胱胺酸血症、急性胸症候群、肌肉營養不良、血脂異常、子癇前症和阿阿滋海默症所組成群組。
在一個或多個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分的胞磷膽鹼、瓜胺酸和穀胱甘肽以及抑制一氧化氮分解的成分。
在一個或多個具體例中,抑制一氧化氮分解的成分包括選自由艾地苯醌、輔酶Q10、維生素E、ALA(硫辛酸)、維生素C、肌肽、生育三烯酚、類黃酮、ALC、長春西汀、硒、番茄紅素、肌酸、精胺酸、牛磺酸、半胱胺酸、
NADH、白黎蘆醇、白黎蘆醇-精胺酸接合物(ResArgin)、銀杏、寡聚原花色素、酚類抗氧化劑和葉酸、葉酸鹽、亞葉酸和四氫葉酸所組成群組之抗氧化劑。
在一個或多個具體例中,本發明包括新穎營養補充劑,包括胞磷膽鹼、瓜胺酸和穀胱甘肽以及抑制一氧化氮分解的成分,其中該組成物可用於達成和維持對象所需的一氧化氮水平,其中該組成物亦可用於回復缺乏一氧化氮的對象的功能性一氧化氮水平。組成物亦可降低血壓及/或回復一氧化氮介導的心血管益處,包括但不限於諸如回復內皮功能(即,血流介導的擴張)的態樣。
在一個或多個具體例中,揭露的組成物包括其中胞磷膽鹼以100至1000mg、900mg、250至800mg、350至600mg、450至550mg或500mg存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中瓜胺酸以1至10g、2至8g、3至7g、4至6g或5g存在的具體例。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中瓜胺酸以L-瓜胺酸DL-蘋果酸2:1存在的具體例,其將兩份L-瓜胺酸與一份DL-蘋果酸合併,其中瓜胺酸以1至10g、2至8g、3至7g、4至6g或5g存在。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包含其中穀胱甘肽以300至800mg、350至700mg、400至650mg、450至550mg或500mg存在的具體例。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中穀胱甘肽以還原型穀胱甘肽存在,並且以100至900mg;150至850mg;200至800mg;250至800mg;300至700mg;350至650mg;400至600mg;450至550mg;或500mg存在的具體例。
在一個或多個具體例中,抑制一氧化氮分解的至少一種成分是番茄紅素。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中番茄紅素存在的範圍為選自下列者的具體例:5至90mg;10至85mg;15至80mg;;20至80mg;20至70mg;或20至40mg。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中存在至少一種維生素、礦物質或營養補充劑的具體例。在一個或多個具體例中,至少一種維生素、礦物質或營養補充劑選自由維生素B群、葉酸、菸酸、煙醯胺、泛酸,吡哆醇鹽酸鹽、維生素B2、葉酸鹽、生物素、維生素C、維生素D、維生素D3、維生素E、維生素K、氰鈷胺素、肌醇、硫胺素、單硝酸硫胺素、泛酸鈣、混合生育酚、d-α生育酚乙酸酯、鎂、鈣、碳酸鈣、螯合鈣、二磷酸鈣、磷酸鈣、鐵、碳酸鎂、檸檬酸鎂、氧化鎂、磷酸鎂、螯合錳、硫酸錳、鉀、螯合鉀、氯化鉀、鈉、鋅、硫酸氧釩、鉻、氯化鉻、吡啶甲酸鉻和多菸酸鉻所組成群組。
在這方面,在本發明的多個具體例中,多種抗氧化劑的適合濃度如下:維生素E(d-α-生育酚乙酸酯):40至4000IU,通常範圍為200至1200IU,典型為200至600IU。維生素C(抗壞血酸或其鹽):100至3000mg,通常範圍為200至1000mg。番茄紅素:5至90mg,通常範圍為10至80mg和20至60mg。輔酶Q10:4至400mg,通常範圍為10至100mg。硒:10至250μg,通常範圍為20至50μg。鋅:2.5至100mg,通常範圍為10至50mg。穀胱甘肽:100至1000mg,通常範圍為400至600mg。L-肉鹼:1至5公克,通常範圍為2至3公克。己酮可可鹼:200至1500mg,通常範圍為300至1200mg。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中維生素C以200至3000mg、400至2000mg、500至1000mg或500至800mg存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中瓜胺酸與穀胱甘肽以1:5至20:1之比率、2.5:1至15:1之比率、5:1至15:1之比率、8:1至約12:1之比率、9:1至約11:1之比率或10:1之比率存在的具體例。
在一個或多個具體例中,營養組成物包括選自由蛋白質來源、脂質來源、碳水化合物來源及其組合所組成群組的一種或多種組分。
在一個或多個實施例中,蛋白質來源可為營養組成物能量的約18%至約28%。蛋白質來源可包括蛋白質水解物。蛋白質來源可包含選自由酪蛋白水解物、乳清水解物及其組合所組成群組的組分。蛋白質水解物可包括半胱胺酸。
在一個或多個具體例中,營養組成物的蛋白質源可包括一部分作為游離胺基酸。例如,蛋白質來源可包括約80%至85%的蛋白質水解物和約15%至20%的游離胺基酸。
在另一個具體例中,脂質來源佔營養組成物能量的約30%至約45%。脂質來源可包含中鏈三酸甘油酯和長鏈三酸甘油酯的混合物。脂質來源可包括以重量為基準計約30%至約80%的中鏈甘油三酸酯。
在另一個具體例中,營養組成物的脂質來源包括選自由分餾椰子油、魚油、向日葵油、菜籽油、大豆油、乳脂、玉米油、大豆卵磷脂及其組合所組成群組的組分。在另一個具體例中,營養組成物包括富含ω-3的脂肪酸。
在一個具體例中,營養組成物包括脂質剖面(profile),該脂質剖面經設計為具有約1:1至約10:1之比率的多不飽和脂肪酸ω-6(n-6)與ω-3(n-3)。
在一個具體例中,營養組成物的碳水化合物來源提供該營養組成物的能量的約30%至約65%。碳水化合物來源可包括選自由麥芽糊精、玉米澱粉、改性澱粉、蔗糖及其組合所組成群組的組分。
在一個具體例中,營養組成物不包括乳糖。
例示性調配物
在一個具體例中,營養組成物為可溶性粉劑、液體濃縮物、即飲調配物及其組合的形式。
所揭露的組成物可以是粉劑、粒劑、懸浮液、在水或非水介質中的溶液、囊劑、小袋劑(sachet)、膠劑、錠劑、可溶的口含條帶的形式;並且可以進一步包含增稠劑、調味劑、稀釋劑、乳化劑、分散助劑或黏合劑。
在替代性具體例中,所揭露的組成物(視需要地稱為補充劑或營養補充劑)除關鍵成分外,還可包括載體、增稠劑、稀釋劑、緩衝劑、防腐劑、表面活性劑、調味劑等。補充劑還可包含一種或多種活性成分,例如鎂、鉀、鈣等。某些具體例進一步包含碳酸鈣、微晶纖維素、15塗料(聚乙烯醇、聚乙二醇、滑石粉、二氧化鈦)、硬脂酸、交聯羧甲基纖維素鈉、硬脂酸鎂或二氧化矽。
本文揭露的補充劑較佳藉由口服途徑而投予。口服組成物包括粉劑或粒劑、在水或非水介質中的懸浮液或溶液、囊劑、小袋劑、膠劑或錠劑。也可以加入增稠劑、調味劑、稀釋劑、乳化劑、分散助劑或黏合劑。還設想了口服條帶,其與口腔中的唾液接觸時溶解。
在一個具體例中,本文揭露的新穎組成物(也稱為膳食補充劑)包含膳食硝酸鹽,其中該組成物有效地改變對象的功能性一氧化氮水平。這樣的組成物可以用於建立、回復及/或維持所期望的一氧化氮水平。
本文所述的組成物可進一步包括維生素C(抗壞血酸)、硫胺素(單硝酸硫胺素)、葉酸鹽(葉酸)、維生素B12(甲基鈷胺素)和鉀。在某些具體例中,組成物包括1至2,000mg維生素C(抗壞血酸)、1至800mg硫胺素(單硝酸硫胺素)、1至500mcg葉酸鹽(葉酸)、1至500mcg維生素B12(甲基鈷胺素)和1至500mg鉀。在某些具體例中,維生素C(抗壞血酸)包括110mg、硫胺素(單硝酸硫胺素)包括90mg、葉酸鹽(葉酸)包括200mcg、維生素B12(甲基鈷胺素)包括200mcg、和鉀包括120mcg。一些具體例進一步包括每單位約1至400mg的可吸收性膳食鎂。
組成物可進一步包括碳酸鈣、微晶纖維素、塗料(聚乙烯醇、聚乙二醇、滑石粉、二氧化鈦)、硬脂酸、交聯羧甲基纖維素鈉、硬脂酸鎂、二氧化矽以及增稠劑、調味劑、稀釋劑、乳化劑、分散助劑或黏合劑。該組成物可以是粉劑、粒劑、懸浮液、在水或非水介質中的溶液、囊劑、小袋劑、膠劑、錠劑、可溶性口服條帶的形式。
為了方便起見,在進一步描述本發明之前,在此定義在說明書、實施例和所附申請專利範圍中使用的某些術語。
冠詞“一(a)”和“一(an)”在本文中用於指該冠詞的語法對象的一個或超過一個(即,至少一個)。舉例來說,“一個元件”是指一個元件或超過一個元件。
如本文所用,術語“約”是指參考數字的正或負10%。例如,包含約250mg的綠茶提取物的調配物包含225至275mg的量的綠茶提取物。所謂“約”,是指量、水平、值、數量、頻率、百分比、尺寸、大小、含量、重量或長度相對於參考量、水平、數值、數量、頻率、百分比、尺寸、大小、含量、重量或長度的相差多達30、25、20、15、10、9、8、7、6、5、4、3、2或1%。
可以使用發明所屬技術領域的技術人員已知的各種方法和遞送系統中的任何一種來達成或進行“投予”組成物。
術語“生物利用率”通常包括在攝入、投予或暴露後,藥物或其他物質可被對象利用的程度。在一個具體例中,例如,槲皮素化合物的生物利用率可以是對特定標靶組織的生物利用率。例如,在一個具體例中,特定的標靶組織可能需要橫跨胃或小腸,因此可以從該特定的標靶組織獲得生物利用率數據。
術語“兒茶素”、“表兒茶素”、“表沒食子兒茶素”、“表茶素沒食子酸酯”、”表沒食子兒茶素沒食子酸酯”、“表阿夫兒茶精”、“非塞尼多”、“喹色亭酚(guibourtinidol)”、“牧豆樹醇(mesquitol)”和“刺槐亭醇(robinetinidol)”是指黃烷-3-醇化合物,且在有機化學和天然產物領域中具有通常的含義,包括其各種立體異構物。其中C-2和C-3碳定義反式構型時,該分子為兒茶素。定義順式構型分子是表兒茶素。
如本文所用,化合物或簡單的“化合物”可以藉由其化學結構、化學名稱或通用名稱而識別。若化學結構,化學名稱或通用名稱衝突,則化學結構
決定化合物的命名(identity)。本文所述的化合物可以含有一個或多個手性中心及/或雙鍵,因此可以立體異構物存在,諸如,雙鍵異構物(即,幾何異構物)、對映異構物或非對映異構物。因此,本文所述的化學結構涵蓋了所示或鑑定的化合物的所有可能的對映異構物和立體異構物,包含立體異構純形式(例如,幾何純、對映異構純或非對映異構純)以及對映異構物和立體異構物混合物。對映異構物和立體異構物混合物可以使用技術人員熟知的分離技術或手性合成技術拆分成它們的組分對映異構物或立體異構物。化合物也可以幾種互變異構形式存在,包含烯醇形式、酮形式及其混合物。因此,化學結構涵蓋了所示或鑑定的化合物的所有可能的互變異構形式。所描述的化合物還涵蓋同位素標記的化合物,其中一個或多個原子的原子質量與自然界中常規發現的原子質量不同。可摻入本發明化合物中的同位素的實例包括,但不限於,2H、3H、13C、14C、15N、18O、17O等。化合物可以非溶劑化形式以及溶劑化形式存在,包含水合形式和N-氧化物。通常,化合物可以是水合的、溶劑化的或N-氧化物。某些化合物可以多種結晶或無定形形式存在。還考慮了化合物的同源物、類似物、水解產物、代謝物和前驅物或前藥。通常,所有物理形式對於本文所預期的用途是等同的,並且意在落入本揭露內容的範疇內。
揭露了用於製備所揭露組成物的組分以及在本文揭露的方法和組成物中使用的組成物本身。在本文中揭露了此等和其他材料,並且應當理解,當揭露此等材料的組合、子集、交互作用、基團等時,雖然此等化合物的各個單獨的和集體的組合和排列的具體參考可能未明顯地揭露,每一者都在本文進行了特別考慮和描述。例如,若揭露和討論了特定的化合物,並且討論了可以對包括該化合物的許多組分進行的許多修飾,則特別考慮的是組分的每一種組合和
排列以及修飾都是可能的,除非另行說明。因此,若揭露了組分A、B和C的類別以及組分D、E和F的類別,並且揭露了組分A至D的組合的實例,那麼即使沒有單獨列舉每一個,單獨地和共同地考慮的有意義組合A至E、A至F、B至D、B至E、B至F、C至D、C至E和C至F被認為是揭露的。同樣地,還揭露了此等者的任何子集或組合。因此,例如,會認為A至E、B至F和C至E的子組是被揭露的。該概念適用於本申請案的所有態樣,包括但不限於製備和使用所揭露的組成物的方法中的步驟。因此,若存在可以進行的各種額外步驟,則應當理解,可以利用所揭露方法的任何特定具體例或具體例的組合來進行此等附加步驟中的每一者。
濃度、含量和其他數值數據可以在本文中以範圍格式表示或呈現。應當理解,此範圍格式僅是為了方便和簡潔而使用,因此應該靈活地解釋為不僅包含明顯列舉為範圍的限值或端點的數值,而且也包含所有各別的數值及/或在該範圍內的子範圍,如同每個數值(包括分數)和子範圍都經明顯敘述。作為說明,數值範圍“約1至約5”應解釋為不僅包括約1至約5的明確列舉的值,而且進一步包括所指範圍內的各個值和子範圍。因此,分別地,包含在該數值範圍內的是各個值,諸如,2、2.6、3、3.8和4,以及子範圍,諸如1至3、2至4、3至5等以及1、2、3、4和5。
如本文所用,“濃縮物”是指來源的提取物,其包含比來源本身更小的體積的至少相同量的活性區分物、化合物或其他成分。在一個實例中,“濃縮物”可以是衍生自在濃縮過程中不包括使用任何溶劑的組分的乾燥粉劑。
術語“劑量單位”應理解為是指單一劑量,即能夠投予對象或患者,並且易於處理和包裝的單一劑量,保持為物理和化學安定的單位劑量包括活性成分本身或其與固體或液體醫藥載劑材料的混合物。
“有效量”、“治療量”、“治療有效量”或“有效劑量”是指足以在哺乳動物對象中引起所欲醫藥或治療功效的量或劑量;典型地導致可測量的一氧化氮產生或利用率的增加。可以藉由減輕所治療病症的症狀而進一步證明治療功效。組成物的“有效量”是指足以在給定對象中引起所欲結果的組成物的量。有效量因對象而異,並取決於欲治療的病況、所遞送的藥劑和遞送途徑。發明所屬技術領域中具有通常知識者可以進行常規滴定實驗以確定此量。取決於遞送的藥劑,有效量的組成物可以諸如藉由栓劑而連續遞送,或以周期性的間隔遞送(例如,在一種或多種各別的情況下)。發明所屬技術領域中的技術人員無需過多實驗即可確定特定藥劑的多量的所欲時間間隔。
術語“食物”包含所有可食用組成物,而不論其形式如何,因此包含凝膠、凝膠包、液體、糖漿及/或固體。“食物”或“食品”或“食物組成物”是指旨在供動物(包括人類)攝取,並向動物提供營養的產品或組成物。
如本文所用,術語“綠茶提取物”涵蓋山茶的提取物,屬於茶樹科(Theaceae)的常綠樹或用枯草芽孢桿菌屬處理的茶葉的提取物。然後進行醱酵等,與提取方法、提取溶劑以及提取成分或提取物的形式無關。綠茶提取物還涵蓋了藉由使用特定溶劑對提取物進行區分而獲得的區分物。茶包含選自由茶葉、花朵、莖、果實、根以及莖和根的核所組成群組中的至少一者。茶可以較佳是茶葉。另外,提取物可以較佳為粉劑形式。提取或區分可以使用水、有機溶劑或其混合溶劑進行。有機溶劑可以是乙醇、異丙醇、丙酮、己烷、乙酸乙酯、二氧化
碳或它們的兩者或更多者的混合溶劑,儘管不限於此。提取或區分的次數和方法沒有特別限制。例如,可以使用諸如冷提取、超聲提取、迴流冷卻提取、熱水提取的方法。較佳地,本揭露內容的綠茶提取物可以藉由冷或熱提取而提取或區分活性成分,過濾提取物,以及在減壓下濃縮濾液而獲得。
術語對象的“表現增強”是指對象的平均峰動力的增加及/或對象在若干運動間隔的過程中的平均動力的增加。因此,即使對象的峰動力及/或平均動力在任何給定的運動間隔內沒有增加,對象也可以體驗“增強的表現”。
術語茶黃素或茶黃素的“重量百分比”是指藉由高效液相層析術(HPLC)(有時稱為高壓液相層析術)而測量此茶黃素或多種茶黃素的重量。雖然也可以藉由使用紫外線吸收技術而測量茶黃素的重量百分比,此技術偵測輔助物質,因此報告的茶黃素的重量百分比比HPLC測量方法更高且不準確。因此,為了提供最準確的揭露,所有測量和重量百分比報告均使用HPLC進行。
如本文所用,術語“預防”是指減輕後來表現疾病症狀的個體的負擔的任何活動。這可以在一級、二級及/或三級預防層級進行,其中:a)一級預防可避免症狀/病症/病況的發展;b)二級預防活動針對病況/病症/症狀治療的早期階段,從而增加了干預機會,以預防病況/病症/症狀的發展和症狀的出現;以及c)三級預防可藉由例如回復功能及/或減少任何病況/病症/症狀或相關併發症,而減輕已經確定的病況/病症/症狀的負面影響。
術語“統計學上顯著”或“顯著地”是指存在差異的統計證據。它定義為當無效假設實際上為真時,做出拒絕無效假設的決定的可能性。通常使用p值進行決定。
“對象”是指任何有機體,包括但不限於,哺乳動物,諸如,貓、狗、馬、駱駝和靈長類動物(人類或非人類)。在較佳的具體例中,對象是人類。
如本文所用,“協同性”表示比各別組分針對作用機制的加成功效還更多。例如,若A1產生反應X,A2產生反應Y,則A1+A2>X+Y的組合。在某些情況下,F2不產生反應,並且Y的值等於零。
如本文所用,術語“治療”是指反應於對象,特別是患有一種或多種病症、疾病或疾病狀態的對象顯現出的疾病、病症或生理狀況做出的干預。在一些具體例中,該病症、疾病或疾病狀態是心臟病、糖尿病、高血壓、過敏反應、哮喘、關節炎、癌症、前列腺疾病和氧化壓力。在一些具體例中,治療是指健康或表現的改善,包括運動表現的改善、骨骼健康的改善、免疫反應的增強、疲勞的預防、運動後恢復時間的減少以及用於增強能量。治療的目的可以包括,但不限於,緩和或預防症狀,減緩或停止疾病、病症或病況的進展或惡化以及疾病、病症或病況的緩解中之一者或多者。在一些具體例中,“治療”是指治療性處理和預防性(prophylactic)或預防(preventive)措施。彼等需要治療者包括彼等已經受疾病或病症或不希望的生理狀況影響者以及彼等要預防疾病或病症或不希望的生理狀況者。例如,在一些具體例中,治療減輕、緩和或根除疾病的症狀。在一些具體例中,治療可指疾病的繼發效應的增強,包括運動表現的增強或改善。
本揭露內容有關用於對象中急遽升高對象的一氧化氮水平的組成物和方法。一氧化氮水平的急遽升高可以對對象的健康有益。
本揭露內容的一些具體例包括一種組成物,其包含增加能量用血流,以用於改善個體的耐力以及用於增強運動員的身體/肌肉恢復的成分。
本揭露內容有關一種組成物,其在一些具體例中是膳食補充劑,該膳食補充劑可用於增加血流以用於能量、耐力和鍛鍊後的身體/肌肉恢復,並且在某些具體例中,用於與人類體育表現有關的用途。在一些具體例中,還描述了使用該組成物的方法,諸如,用於增加血液流動以用於能量、耐力和鍛鍊後的身體/肌肉恢復,並且在某些具體例中,用於與人類運動表現有關的用途。一些具體例包括套組,該套組包括欲根據膳食方案服用的組成物,以增加血液流動以用於人類的能量、耐力和鍛鍊後的身體/肌肉恢復。
本揭露內容的一些具體例促進健康的心血管系統、延長的耐力和增強的表現。
本揭露內容的一些具體例可出於其預防性健康益處每天服用,或根據需求在劇烈運動之前或之後服用。
運動調配物
在一些具體例中,以粉劑飲料的形式提供協同性組成物。在某些具體例中,粉劑狀組成物包含有效量的瓜胺酸、穀胱甘肽和鳥胺酸的組合。
在一些具體例中,該粉劑可以進一步包括各種量的其他活性成分,諸如,穀胺醯胺、葡糖胺、支鏈胺基酸、消化酶、蛋白質、膠原蛋白和糖。
在一些具體例中,以粉劑飲料的形式提供組成物,其中粉劑可包括額外的非活性成分,諸如,調味劑、增稠劑、膠凝劑、甜味劑、著色劑和防腐劑。
在某些具體例中,瓜胺酸、穀胱甘肽和鳥胺酸的活性成分的協同性組合,當投予於人類對象時提供增加的血流量,特別是血管舒張和抗氧化益
處。例如,該組成物可對運動前、劇烈運動後的恢復、血管健康和結締組織恢復具有正向作用。添加其他成分的組合也可具有相同的正向作用。
組成物的某些具體例具有高濃度的硝酸鹽。在某些情況下,紅莧菜提取物是自然界中硝酸鹽濃度最高來源之一。硝酸鹽參與整個人體中的血管舒張事件。一些人類臨床研究已顯示,菾菜提取物的血管舒張機制可降低血壓,並在運動過程中使肌肉氧化,從而增強運動耐受力。因此,菾菜提取物改善並支持全身的心血管、呼吸和代謝系統。
在一個或多個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分的瓜胺酸、穀胱甘肽和鳥胺酸。運動員可以使用本揭露內容的一些具體例來增加耐力、減少炎症並增強恢復。本揭露內容的一些具體例可以用作用於增加能量的更健康的選項以及用作用於健康改善的自然選項。
在一個或多個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分的瓜胺酸(α-胺基酸)、穀胱甘肽(GSH)和鳥胺酸(非蛋白原性胺基酸)的活性成分。
在一個或多個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分的瓜胺酸、穀胱甘肽(GSH)、鳥胺酸和選自由一氧化氮來源和胞磷膽鹼(亦已知為CDP-膽鹼或胞苷5'-二磷酸膽鹼)所組成群組之一種或多種其他活性成分。
在另一個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分的瓜胺酸、穀胱甘肽、鳥胺酸、一氧化氮來源和胞磷膽鹼。
在一個或多個具體例中,協同性組成物可包括選自由甜菜根提取物、維生素B1、甘藍葉菜提取物、堅果粉、菠菜提取物、青花菜提取物、萵苣
提取物、芹菜、芥蘭、西洋菜、胡蘿蔔、芝麻菜、芥菜或其組合所組成群組之一氧化氮來源。
在一個或多個具體例中,本文討論的方法和組成物可包括使用釋放一氧化氮的化合物(NORC)。NORC可以是適合投予動物的任何NORC。NORC可以從任何合適的合成或天然來源獲得。在多個具體例中,NORC包含精胺酸。精胺酸來源包括,但不限於,動物和植物蛋白。被認為富於精胺酸含量並適合在本文中使用的植物的實例包括,但不限於,豆類,諸如,大豆、羽扇豆和刺槐豆;穀物,諸如,小麥和稻米;以及水果類,諸如,葡萄。植物(諸如,可可和花生)的種子和堅果也被認為富於精胺酸含量,因此可用於本發明。被認為富於精胺酸含量的合適動物蛋白的一些例子是家禽和魚產品。在某些具體例中,NORC包括L-Arg及其釋放一氧化氮的衍生物中的一種或多種。根據發明所屬技術領域中任何合適的方式,也可以合成生產NORC。與LCPUFA一樣,本文揭露的任何組成物的NORC含量可包括任何天然或合成NORC的摻混物。無論是天然的還是合成的,都可以直接獲得LCPUFA和NORC,或由商業來源提供。
在一個或多個具體例中,本文討論的方法和組成物可包括使用增強一氧化氮產生的化合物。在一個或多個具體例中,增強一氧化氮產生的化合物包括選自由L-精胺酸和甘蔗原素所組成群組的化合物。
在一個或多個具體例中,本文討論的方法和組成物可包括使用抑制一氧化氮分解的化合物。在一個或多個具體例中,抑制一氧化氮分解的化合物包含選自由艾地苯醌、輔酶Q10、維生素E、ALA、維生素C、肌肽、生育三烯酚、類黃酮、ALC、長春西汀(vinpocetine)、硒、番茄紅素、肌酸、精胺酸、牛磺酸、半胱胺酸、NADH、白黎蘆醇、白黎蘆醇-精胺酸接合物(ResArgin)、銀杏、
寡聚原花色素、及酚類抗氧化劑和葉酸、葉酸鹽、亞葉酸和四氫葉酸所組成群組之抗氧化劑。
在另一個具體例中,協同性組成物包含約40重量份至約1000重量份的植物硝酸鹽來源。
植物硝酸鹽源是任何植物、植物提取物或含有硝酸鹽的植物產物。通常,期望植物性硝酸鹽源對於人類或動物攝取是公認安全的。在一個具體例中,植物性硝酸鹽源係選自由甜菜根、洋薊、聖羅勒、武靴藤、L9H、印度人參根、丹參、聖約翰草、青花菜、甜葉菊、菠菜、銀杏、海帶、蒺藜、刺五加(eleuthero)、淫羊藿、杜仲、山楂果、紅景天、綠茶、黨參、高麗參、紫雲英、松樹皮,菟絲子、五味子、冬蟲夏草及其混合物。在一個特定的具體例中,植物性硝酸鹽源係選自由甜菜根、洋薊、聖羅勒、銀杏及其混合物所組成群組。
在另一個具體例中,植物硝酸鹽源是甜菜根提取物。
在協同性組成物的一個具體例中,甜菜根提取物包括請求保護的組成物的約5重量%至約90重量%。在組成物的另一個具體例中,甜菜根提取物包括請求保護的組成物的約10重量%至約80重量%。在組成物的另一個具體例中,甜菜根提取物包括請求保護的組成物的至少10、15、20、25、30、35、40、45、50重量%或更多。
在另一個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分的瓜胺酸、穀胱甘肽、鳥胺酸、甜菜根提取物和胞磷膽鹼。
在另一個具體例中,協同性組成物至少包含活性成分的瓜胺酸、穀胱甘肽、鳥胺酸、甜菜根提取物、胞磷膽鹼及至少一種黃烷-3-醇化合物。在另一個具體例中,至少一種黃烷-3-醇化合物係選自以下列各者的單體、寡聚物、聚
合物、糖苷和醫學上可接受的鹽所組成群組:(+)-兒茶素、(-)-表兒茶素、表沒食子兒茶素、表兒茶素沒食子酸酯、表沒食子兒茶素沒食子酸酯、表阿夫兒茶精和非塞尼多。在另一個具體例中,至少一種黃烷-3-醇化合物以綠茶提取物、葡萄籽提取物、可可提取物或其混合物的形式提供。
在另一個具體例中,協同性組成物至少包括活性成分的瓜胺酸、穀胱甘肽、鳥胺酸、甜菜根提取物、胞磷膽鹼,以及選自由兒茶素、表兒茶素和包括一種或多種兒茶素及/或表兒茶素之提取物所組成群組之一種或多種額外活性成分。
在綠茶(來自山茶)中發現的四種兒茶素(或表兒茶素)是表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)、表沒食子兒茶素(EGC)、表兒茶素沒食子酸酯(ECG)和表兒茶素(EC)。EGCG量佔綠茶中兒茶素的約50至80%。兒茶素也可以從可可等其他來源中找到。
在一個或多個具體例中,協同性組成物包括山茶或綠茶的提取物,該提取物包括不同濃度之選自由表沒食子兒茶素沒食子酸酯、表沒食子兒茶素、表兒茶素沒食子酸酯、表兒茶素及其組合所組成群組之兒茶素。
兒茶素可以是,但不限於,兒茶素單體(例如,黃烷-3-醇單體)、兒茶素異構物及其組合。一些具體例包含兒茶素酯,諸如,兒茶素沒食子酸酯(CG)、沒食子兒茶素(GC)、沒食子兒茶素沒食子酸酯(GCG)、表兒茶素(EC)、表兒茶素沒食子酸酯(ECG)、表沒食子兒茶素(EGC)和表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)、以及組合中之兩者或更多者。
兒茶素可以衍生自多種來源,諸如,茶樹(例如,山茶)、可可粉(例如,由可可樹的種子製成)和巧克力。在一些具體例中,兒茶素從植物(諸如,綠茶植物)(例如,山茶)提取。
一些具體例包括含兒茶素的植物提取物。在一些具體例中,植物提取物包括超過大於約70%(重量/重量)的兒茶素,超過約80%(重量/重量)的兒茶素,超過約90%(重量/重量)的兒茶素,或超過約95%(重量/重量)兒茶素。在一些具體例中,植物提取物包括超過70%(重量/重量)的兒茶素,超過80%(重量/重量)的兒茶素,超過90%(重量/重量)的兒茶素,或超過95%(重量/重量))兒茶素。
在一些具體例中,植物提取物是綠茶提取物。提取物可以是任何合適的綠茶品種,諸如,煎茶、深草煎茶(fukushami sencha)、玉露、覆蓋茶、抹茶、天茶(tencha)、玄米茶、焙茶、心茶(shincha)、一番茶(ichibancha)、二番茶(nibancha)或三番茶(sanbancha)。
在一些具體例中,組成物包括約250mg至約1,500mg的綠茶提取物,其包括至少20%、30%、40%、50%、60%、70%、80%或90%(重量/重量)的兒茶素。
在一個或多個具體例中,組成物包括綠茶提取物作為活性成分,以該組成物或該提取物之總重量為基準計,該綠茶提取物包括5至25重量%的(-)-沒食子兒茶素沒食子酸酯(GCG),以及以該組成物或該提取物之總重量為基準計,該綠茶提取物包括7至15重量%的(-)-表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)。
在另一個具體例中,組成物至少包括不同濃度之活性成分的瓜胺酸、穀胱甘肽、鳥胺酸、甜菜根提取物、胞磷膽鹼、綠茶提取物和一種或多種維生素。
在一個實例中,組成物中的瓜胺酸、穀胱甘肽和鳥胺酸可包含穀胱甘肽、L-瓜胺酸和鳥胺酸或其組合。在一個實例中,穀胱甘肽、L-瓜胺酸和鳥胺酸可為組成物的約40重量%至約98重量%。在另一個實例中,穀胱甘肽、L-瓜胺酸和鳥胺酸可為組成物的10重量%至60重量%。
在另一個實例中,穀胱甘肽、L-瓜胺酸和鳥胺酸各自括包括組成物的約10重量%至約90重量%。在另一個實例中,穀胱甘肽、L-瓜胺酸和鳥胺酸各自包括組成物的約15重量%至約80重量%。在另一個實例中,穀胱甘肽、L-瓜胺酸和鳥胺酸各自包括組成物的約20重量%至約70重量%。在另一個實例中,穀胱甘肽包括組成物的至少10、15、20、25、30、35、40、45、50重量%或更多。在另一個實例中,L-瓜胺酸包括組成物的至少10、15、20、25、30、35、40、45、50重量%或更多。在另一個實例中,鳥胺酸包括組成物的至少10、15、20、25、30、35、40、45、50重量%或更多。
瓜胺酸的L-異構物可以增加一氧化氮水平,其可以藉由補充耗盡的營養物而增加血流量並減少疲勞。在一個實例中,補充劑調配物可包含約1重量%至約45重量%的瓜胺酸。在其他實例中,補充劑調配物可包含約10重量%至約20重量%、約5重量%至約20重量%、約10重量%至約25重量%、約10重量%至約30重量%、約5重量%至約25重量%、約10重量%至約30重量%,或約5重量%至約15重量%的瓜胺酸。
在一個或多個具體例中,瓜胺酸包含其衍生物,諸如,瓜胺酸蘋果酯等。含有蘋果酸和瓜胺酸二者的補充調配物可以包含任何有益的相對量的此等成分,並且可以取決於所使用的蘋果酸和瓜胺酸的形式而變化,並且可以滿足個人需要。蘋果酸與瓜胺酸的比率的非限制性實例包括1:1之比率,1:2之比率,1:3之比率,1:4之比率,1:5之比率,1.5:1之比率,2:1之比率,3:1之比率等。在一個實例中,蘋果酸和瓜胺酸可以1:2之比率存在。
在一個或多個具體例中,穀胱甘肽包含其衍生物,諸如,穀胱甘肽二硫化物等。
在另一個具體例中,L-瓜胺酸可以約1重量%至約80重量%存在於組成物中。在另一個實例中,L-瓜胺酸可以約0.5重量%至約90重量%存在於組成物中。在又另一個實例中,L-瓜胺酸可以約0.25重量%至約95重量%存在於組成物中。在另一個實例中,L-瓜胺酸可以約0.125重量%至約99重量%存在於組成物中。在又一個實例中,L-瓜胺酸可以約0.1重量%至約50重量%存在於組成物中。在又一個實例中,L-瓜胺酸可以約0.5重量%至約25重量%存在。
在一個或多個具體例中,穀胱甘肽包含其衍生物,諸如,穀胱甘肽二硫化物等。
在一個或多個具體例中,穀胱甘肽包括穀胱甘肽(L-麩胺醯基-L-半胱胺醯基-甘胺酸,Glu-Cys-Gly)。穀胱甘肽可以是帶有游離巰基(GSH)的還原形式,也可以是帶有二硫鍵(GSSG)的氧化形式。在一個較佳的具體例中,寡肽是氧化的穀胱甘肽(GSSG)。如發明所屬技術領域中具有通常知識者將理解的,在適當的情況下,為了幫助實現上述益處,期望包括不同的寡肽,諸如,氧化或還原的穀胱甘肽或肽T。
在某些具體例中,以包括還原型穀胱甘肽的劑型提供組成物,該還原型穀胱甘肽的提供範圍為:100至900mg;150至850mg;200至800mg;250至800mg;300至700mg;400至700mg;400至600mg;450至550mg;或約500mg。
瓜胺酸和穀胱甘肽的重量百分比之比也可以變化。在一個具體例中,瓜胺酸和穀胱甘肽可以分別以約1:5至約20:1的重量百分比濃度存在於組成物中。在另一個具體例中,瓜胺酸和穀胱甘肽可以分別以約2.5:1至約15:1的重量百分比濃度存在於組成物中。在另一個具體例中,瓜胺酸和穀胱甘肽可以分別以約5:1至約15:1的重量百分比濃度分別存在於組成物中。在另一個具體例中,瓜胺酸和穀胱甘肽可以分別以約8:1至約12:1的重量百分比濃度存在於組成物中。在又一個具體例中,瓜胺酸和穀胱甘肽可以分別以約10:1的重量百分比濃度存在於組成物中。
在一個或多個具體例中,組成物包括4至8g瓜胺酸,400至800mg穀胱甘肽和0.3至8g鳥胺酸。在一個或多個具體例中,組成物包含6至8g瓜胺酸,500至700mg穀胱甘肽和0.5至2g鳥胺酸。
在另一個具體例中,以乾重為基準計,活性成分的劑量可為5mg/kg/天至1000mg/kg/天。在一態樣中,劑量可以是5mg/kg/或更高,100mg/kg/或更高,200mg/kg/或更高,300mg/kg/或更高,400mg/kg/或更高,500mg/kg/或更高,600mg/kg/或更高,700mg/kg/或更高,800mg/kg/或更高,或900mg/kg/或更高。在另一態樣,劑量可以是1000mg/kg/或更低,900mg/kg/或更低,800mg/kg/或更低,700mg/kg/或更低,600mg/kg/或更低,500mg/kg/或更低,400
mg/kg/或更低,300mg/kg/或更低,200mg/kg/或更低,100mg/kg/或更低,50mg/kg/或更低或10mg/kg/或更低。
在一些具體例中,補充劑包括至少約200mg的維生素C(抗壞血酸),諸如,至少約300mg,至少約500mg,至少約750mg,至少約1000mg,至少約1250,至少約1500或至少約2000mg維生素C。在一些具體例中,補充劑包括200mg、500mg、750mg、1000mg、1250、1500、2000或3000mg的維生素C。在一些具體例中,膳食補充劑包含約200至3000mg、約400至2000mg、約500至1000mg的維生素C。
肌肉代謝調配物
本揭露內容的一些具體例提供了用於改善肌肉代謝的方法和組成物。本揭露內容的一些具體例提供了用於在運動後改善肌肉恢復的方法和組成物。本揭露內容的一些具體例可出於其預防健康益處每天服用,或根據需求在劇烈運動之前或之後服用。
在一個或多個具體例中,用於改善肌肉代謝和運動恢復的協同性組成物至少包括活性成分的蛻皮甾酮或含蛻皮甾之化合物和提取物、瓜胺酸、穀胱甘肽和鳥胺酸。
在另一個具體例中,用於改善肌肉代謝和運動恢復的協同性組成物至少包括活性成分的蛻皮甾酮或含蛻皮甾之化合物和提取物、瓜胺酸、穀胱甘肽、鳥胺酸和番茄紅素。
在另一個具體例中,用於改善肌肉代謝和運動恢復的協同性組成物至少包括活性成分的蛻皮甾酮或含蛻皮甾之化合物和提取物、瓜胺酸、穀胱甘
肽、鳥胺酸和選自以下各者所組成群組的一種或多種額外的活性成分:一氧化氮來源、胞磷膽鹼、黃烷-3-醇化合物和抗氧化劑。
在另一個具體例中,用於改善肌肉代謝和運動恢復的協同性組成物至少包括活性成分的蛻皮甾酮或含蛻皮甾化合物和提取物、瓜胺酸、穀胱甘肽、鳥胺酸、一氧化氮來源、胞磷膽鹼、黃烷-3-醇化合物和抗氧化劑。
在一個或多個具體例中,本發明提供了向需要治療的哺乳動物投予包括蛻皮甾的組成物的方法,其中蛻皮甾的濃度足以增加組織中的生長荷爾蒙轉錄。還預期對於治療方法而言,組成物的投予包括發明所屬技術領域已知的用於將治療性組成物遞送至哺乳動物的所有方式。在一個或多個具體例中,可以口服投予組成物。
在一個或多個具體例中,蛻皮甾是植物蛻皮甾。植物蛻皮甾,有時也稱為植物蛻皮素,是植物衍生的蛻皮甾。在另一個具體例中,植物蛻皮甾係由植物合成的,或由節肢動物門合成的蛻皮甾或其合成形式。在另一個具體例中,蛻皮甾是20-羥基蛻皮素(20-hydroxyecdysone,20HE)。在另一個具體例中,蛻皮甾組成物可以是植物提取物。在一個具體例中,蛻皮甾組成物可以是菠菜的提取物。
在一個或多個具體例中,所使用的植物蛻皮素可藉由從植物和真菌提取而獲得。產生植物蛻皮甾的一些植物或真菌包括牛膝、心葉青牛膽、南美莧、鹿根、漏蘆、偽泥胡菜、冬蟲夏草、菠菜和蘆筍。也可以使用藉由半合成製備的蛻皮素。在一個或多個具體例中,植物蛻皮素係選自20-羥基蛻皮甾、羅漢松甾酮A、24-表羅漢松甾酮A、24(28)-去氫羅漢松甾酮A、20,26-二羥基蛻皮素、以及此等成分中的兩者或更多者的組合。
在一個或多個具體例中,植物蛻皮素可以是純形式或包含在或多或少富集的植物提取物中。有利地,根據本發明實施的植物蛻皮素為富含植物蛻皮素的植物提取物的形式,其中該提取物包括按重量計至少1%的植物蛻皮素。在一個或多個具體例中,提取物包括以重量為基準計,介於1%與50%之間的植物蛻皮素,介於1%與20%之間的植物蛻皮素,介於1.5%與10%之間且大於2%的植物蛻皮素。
在一個或多個具體例中,根據本發明的提取物所來自的食用植物有利地選自藜科,尤其是藜麥和菠菜(Findeisen,2004)。藥用植物也可用於開發富含植物蛻皮素的提取物。
在一個或多個具體例中,根據本發明的富含植物蛻皮素的植物提取物來自藜麥。藜麥是一種可食用的偽穀物,其富含植物蛻皮素(Zhu等人,2001;Dini等人,2005)。因此,有可能藉由攝取富含植物蛻皮素的藜麥提取物而補充食物,藉由服用膳食補充劑,例如囊劑的形式。藜麥目前已知為植物蛻皮素最豐富的食用植物。藜麥種子含有植物蛻皮素的混合物(Zhu等人,2001)。
在一個或多個具體例中,以每天每公斤體重0.25至10、0.5至7.5或1至5mg的速率口服投予植物蛻皮素。在另一個實施例中,
在一個或多個具體例中,蛻皮甾化合物以10至5000mg的劑量存在。在另一個具體例中,蛻皮甾以至少10、25、50、100、250、500、750、1000、1250、1500或2000mg或更高的劑量存在。在另一個具體例中,蛻皮類固醇以至多500、750、1000、1250、1500、2000、2500、3000、3500、4000、4500、5000mg或更少的劑量存在。
在一些具體例中,蛻皮甾包括約1至5000mg/天,較佳為約30至1000mg/天,更佳為約50至1000mg/天,甚至更佳為約100至900mg/天或200至800mg/天的每日劑量。在一些具體例中,蛻皮甾包括每劑量10、50、100、200、300、400、500、600、700、800或更多mg的多重每日劑量。
在一個或多個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分的蛻皮甾或蛻皮甾提取物、瓜胺酸、穀胱甘肽和鳥胺酸。在一個或多個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分的蛻皮家素或蛻皮甾提取物、瓜胺酸、穀胱甘肽、鳥胺酸和番茄紅素。
在一個或多個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分的蛻皮甾或蛻皮甾提取物、瓜胺酸、穀胱甘肽、鳥胺酸和選自一氧化氮來源、胞磷膽鹼、黃烷-3-醇化合物和抗氧化劑之一種或多種額外的活性成分。在一個或多個具體例中,協同性組成物進一步包含一種或多種維生素。
在另一個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分的蛻皮甾或蛻皮甾提取物、瓜胺酸、穀胱甘肽、鳥胺酸、一氧化氮來源、胞磷膽鹼、黃烷-3-醇化合物和抗氧化劑。
在一個或多個具體例中,協同性組成物可包含選自由甜菜根提取物、維生素B1、甘藍葉菜提取物、堅果粉、菠菜提取物、青花菜提取物、萵苣提取物、芹菜、芥蘭、西洋菜、胡蘿蔔、芝麻菜、芥菜或其組合所組成群組之一氧化氮來源。
在一個或多個具體例中,本發明包括具有(i)至少0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.75%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、
12%、15%、20%、25%、30%、35%、40%之蛻皮甾,包括例如約0.5%至20%之蛻皮甾或約0.4%至5%之蛻皮甾。
在一些具體例中,組成物包含至少0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.75%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、12%、15%、20%或25%的20-羥基蛻皮素包括,例如0.2%至10%的20-羥基蛻皮素。
在一態樣,本發明蛻皮甾或蛻皮甾提取物包含含有漏蘆屬提取物的組成物。在一些具體例中,漏蘆屬提取物包括至少0.01%、0.05%、0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.75%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、12%、15%、20%或25%蛻皮甾,包含例如約0.1%至10%蛻皮甾或約0.4%至5%蛻皮甾。在一些具體例中,漏蘆屬提取物組成物包括至少0.01%、0.05%、0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.75%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、12%、15%、20%或25%的20-羥基蛻皮素,包含例如0.1%至5.0%的20-羥基蛻皮素。
在一些具體例中,漏蘆屬提取物包括至少0.01%、0.05%、0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.75%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、12%、15%、20%或25%的蛻皮甾,例如包含約0.1%至10%的蛻皮甾或約0.4%至5%的蛻皮甾。在一些具體例中,組成物包括至少0.01%、0.05%、0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.75%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、12%、15%、20%或25%的20-羥基蛻皮素包括,例如0.1%至5.0%的20-羥基蛻皮素。
漏蘆屬的提取物可衍生自任何漏蘆屬種類,包含(但不限於)漏蘆唇蘭(Rhaponticum acaule(L.)DC.)、漏蘆奧利藤(Rhaponticum aulieatense Iljin)、
南方漏蘆(Rhaponticum australe)(Gaudich.)、漏蘆巴拉迪奧(Rhaponticum berardioides)(Batt.)、漏蘆卡納里恩(Rhaponticum canrarense DC.)DC、漏蘆鹿根(Rhaponticum carhamoides)(Willd.)、漏蘆康倪氟(Rhaponticum coniferum(L.)Greuter)、漏蘆康梭尼安(Rhaponticum cossonianum(Ball)Greuter)、漏蘆席阿羅(Rhaponticum cynaroides Less)、漏蘆伊莎他坦(Rhaponticum exaltatum(Willk.)Greuter)、漏蘆逢奎瑞(Rhaponticum fontqueri)、歐亞矢車菊哈加斯塔納(Rhaponticoides hajastana(Tzvelev)M.V.Agab &Greuter)、漏蘆海倫伊佛連(Rhaponticum heleniifolium)Godr.&Gren.)、歐亞矢車菊艾康尼恩斯(Rhaponticoides iconiensis)(Hub-Mor.)M.V.Agab&Greuter)、漏蘆因心(Rhaponticum insigne(Boiss.)Wagenitz)、漏蘆因特伊佛連(Rhaponticum integrifolium C.Winkl.)、漏蘆卡拉塔維庫姆(Rhapontikum karatavicum Iljin)、漏蘆隆基伊佛連(Rhaponticum longifolium(Hoffmanns.&Link)Dittrich)、漏蘆離拉堂(Rhaponticum lyratum C.Winkl.ex Iljin)、漏蘆那蠻加尼卡(Rhaponticum namanganicum Iljin)、漏蘆拿南(Rhaponticum nanum Lipsky)、漏蘆尼梯堂(Rhaponticum nitidum Fisch)、漏蘆(Rhaponticum pulchrum Fisch.&C.A.Mey.)、漏蘆理吩(Rhaponticum repens(L.)Hidalgo)、漏蘆斯卡里歐桑(Rhaponticum scariosum Lam.)、漏蘆席拉圖羅德(Rhaponticum serratuloides)(Georgi)Bobrov)、祁州漏蘆(Rhaponticum uniflorum(L.)DC)。在一些具體例中,漏蘆的草藥提取物係由菊科、祁州漏蘆屬,更具體地根莖類胡蘿蔔素的植物製造。
在一些具體例中,漏蘆提取物包括至少0.01%的總蛻皮甾,約0.05%至99%、98%、97%、96%、95%、90%、80%、70%、60%、50%、40%、30%、20%或10%的總蛻皮甾(以提取物的總重量(重量/重量)為基準計),更佳為
至少約0.1%至20%、0.5%至15%、0.5%至10%或1至5%的總蛻皮甾含量為,最佳為0.4%至5%之蛻皮甾(以提取物的總重量(重量/重量)為基準計)。在一些具體例中,以提取物的總重量(重量/重量)計,漏蘆提取物包括至少0.01%的20-羥基蛻皮素(20HE),約0.05%至99%、98%、97%、96%、95%、90%、80%、70%、60%、50%、40%、30%、20%或10%的20HE,更佳提取物的總重量(重量/重量)為基準計,至少約0.01%、0.05%、0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.75%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、12%、15%、20%或25%的20HE。
此外,漏蘆提取物還可以包含除蛻皮素以外的蛻皮甾,諸如下蛻皮甾作為非限制性實例:水龍骨素B(polypodine)、羅漢松甾酮A、2-去氧蛻皮素、全緣漏蘆甾酮A、全緣漏蘆甾酮B、紫衫甾酮、筋骨草甾酮C、α-蛻皮素、植蛻皮甾、鹿草甾酮D、牛膝甾酮、鹿草甾酮、20-羥基蛻皮素、2,3;20,22-二丙酮化合物、20-羥基蛻皮素2,3-單丙酮化合物;20-羥基蛻皮素20,22-單丙酮化合物;22-側氧-20-羥基蛻皮素、24(28)-去氫羅漢松甾酮A;(24z)-29-羥基-24(28)-去氫羅漢松甾酮C;軟骨甾酮(carthamosterone);紅莧甾酮;二氫紅莧甾酮;甲基暗紅牛漆甾酮、異維酮、亮澤甾酮、羅漢松甾酮C、水龍骨素B 20,22-丙酮化合物;鹿草甾酮B、鹿草甾酮C、20-乙酸鹿草甾酮D、24(24')(z)-去氫莧甾酮B、B-22-苯甲酸水龍骨素;軟骨甾酮A、軟骨甾酮B;莧甾酮A;軟骨羅斯甾酮(carthamoleusterone);24(28)-去氫莧甾酮B、22-去氧-28-羥基羅漢松甾酮C;3-表-20-羥基蛻皮素;24-表-羅漢松甾酮A、14-表-松甾酮A22-葡萄糖苷;5-α-20-羥基蛻皮素;2-乙酸20-羥基蛻皮素、3-乙酸20-羥基蛻皮素;1.β-羥基羅漢松甾
酮C;26-羥基羅漢松甾酮C;15-羥基松甾酮A;英洛甾酮20,22-丙酮化合物、土克甾酮(turkestone)。
漏蘆的提取物還可包括下述蛻皮甾:丁烯酮25-乙醯氧基-20-羥基蛻皮素3-o-;β;-d-吡喃葡萄糖苷;乙醯皮納甾醇(acetylpinnasterol);牛膝甾酮(achyranthesterone);阿度加縮醛甾酮(ajugacetalsterone)a;阿度加縮醛甾酮b;阿度佳內醯胺(ajugalide)e;阿度加甾酮(ajugasterone)b;阿度加甾酮b;阿度加甾酮c3;22-二丙酮化合物;阿度加甾酮c 22-亞乙基;縮醛;阿度加甾酮c 22-單丙酮化合物;阿度加甾酮d;莧甾酮a;莧甾酮b;阿特羅酮(asteraster)a;阿斯陀甾酮(astrotosterone)a;阿斯陀甾酮b;阿斯陀甾酮c;蜻蜓苷(blechnoside a);蜻蜓苷b;甲蝶甾醇;3-磷酸甲蝶甾醇;布拉茴甾酮(brahuisterone);卡羅尼甾酮(calonysterone b);卡加司酮(calvaster)a;卡加司酮b;卡尼斯生甾酮(canescensterone);川牛膝甾酮;菜油甾酮;栗甾酮;奇蘭酮a;奇蘭酮b;冠狀孕甾酮(coronatasterone);氰甾酮a;杯莧甾酮;3-乙酸杯莧甾酮;22-乙酸杯莧甾酮;3-單丙酮杯莧甾酮;席亞甾酮(cyathisterone);大奎海恩甾酮(dacryhainansterone);迪坎貝甾酮a;去氫阿加度內酯(dehydroajugalactone);去氫阿加度內酯;去氫莧甾酮b;去氫杯莧甾酮2-葡萄糖苷;3-去氫蛻皮素;2-去氫-3-表-20-羥基蛻皮素;及/或22-去氫-12-羥基杯莧甾酮、去氧-20-羥基蛻皮素;3-去氫-20-羥基蛻皮素;去氫-242-羥基羅漢松甾酮c-去氫-12-羥基-29-正杯莧甾酮;去氫-12-羥基-正羥基杯莧甾酮;(28)-去氫羅漢松甾酮a;2-去氫埃斯特甾酮;24-去氫孕甾酮;2-去氧卡斯特甾酮;22-去氧-21-二羥基蛻皮素;22-去氧26-二羥基蛻皮素;2-去氧-26-二羥基蛻皮素;3-去氧-1(α)20-二羥基蛻皮素;2-去氧-20-二羥基蛻皮素2-去氧-水龍骨素b;2-去氧蛻皮素;去氧蛻皮素;3-乙酸2-去氧蛻皮
素;22-乙酸2-去氧蛻皮素;22-腺苷單磷酸2-去氧蛻皮素;22-苯甲酸2-去氧蛻皮素;2-去氧蛻素3-4-(1-β-d-吡喃葡萄糖基)-阿魏酸酯;2-去氧蛻皮素22-(β)-d-葡萄糖苷;25-去氧蛻皮素22-o-β-d-吡喃葡萄糖苷;22-磷酸2-去氧蛻皮素;2-去氧蛻皮素25-鼠李糖苷;(5α)-2-去氧-21-羥基蛻皮素;2-去氧-20-羥基蛻皮素;22-去氧-26-羥基蛻皮素;14-去氧-20-羥基蛻皮素;2-去氧-21-羥基蛻皮素;25-乙酸2-去氧-20-羥基蛻皮素;22-乙酸2-去氧20-羥基蛻皮素;3-乙酸(5α)-2-去氧-20-羥基蛻皮素;3-乙酸2-去氧-羥基蛻皮素;22-苯甲酸2-去氧-20-羥基蛻皮素;及/或3-巴豆酸2-去氧-20-羥基蛻皮素。
在一個或多個具體例中,所揭露的協同性組成物包括其中蛻皮甾或一種或多種含蛻皮甾之化合物或提取物以10至5000mg、10至3000mg、10至2000mg、10至1000mg、20至900mg、50至900mg、100至800mg或200至800mg存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中瓜胺酸以L-瓜胺酸DL-蘋果酸2:1存在的具體例,其將兩份L-瓜胺酸與一份DL-蘋果酸合併,其中瓜胺酸以2至10g、4至9g、5至9g、6至8g或8g存在。
在多個具體例中,瓜胺酸劑量可以基於對象的類型及/或對象的質量而改變。例如,在一些具體例中,對於人類對象的合適劑量可以是50至2000mg/天或200至500mg/天。在一些具體例中,對於人類對象或反芻動物對象的期望劑量可以是5至50mg/kg/天或小於200mg/kg/天。
在又另一態樣中,提供了一種用於改善哺乳動物的肌肉質量和肌肉強度的方法,其包括向哺乳動物投予有效量的本文所述的組成物。哺乳動物較佳是人類,更佳是運動員。在本揭露內容的另一態樣中,提供了一種用於在哺乳
動物中促進有氧和無氧運動/身體表現的方法,該方法包括向哺乳動物投予有效量的本文揭露的組成物。在另一態樣中,提供了一種治療哺乳動物中與肌肉萎縮相關或以肌肉萎縮為特徵的病況的方法,該方法包括向哺乳動物投予有效量的本文所述的組成物。
在一些具體例中,讓哺乳動物口服投予約1至5000mg/天,較佳為以約30至1000mg/天,更佳為以約50至1000mg/天,甚至更佳約100至600mg/天或200至500mg/天的每日劑量。可以提供約0.5mg/天的較低劑量或高於5000mg/天的劑量。在一些具體例中,提供每劑量10、50、100、200、300、400、500、600、700、800或更多mg的多重每日劑量。
在一些具體例中,向對象投予每日劑量至少1mg/kg/天、5mg/kg/天、10mg/kg/天、20mg/kg/天、30mg/kg/天,40mg/kg/天、50mg/kg/天、75mg/kg/天、100mg/kg/天、200mg/kg/天、400mg/kg/天、600mg/kg/天、800mg/kg/天、1000mg/kg/天、2000mg/kg/天、3000mg/kg/天、5000mg/kg/天或更多。在一具體例中,口服調配物為約30至1000mg/kg/天。在另一個具體例中,口服調配物為約50至100mg/kg/天、約5至50mg/kg/天或小於200mg/kg/天。在進一步的具體例中,口服調配物可為約200至500mg/天,或約50至2000mg/天。每日總劑量可以作為單一劑量投予,或分成在不同時間(例如每天兩次、三次、四次或更多次)投予的多次劑量。
在一個或多個具體例中,揭露的協同性組成物包括其中瓜胺酸以2至10g、4至9g、5至9g、6至8g或8g存在的具體例。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包含其中瓜胺酸以L-瓜胺酸DL-蘋果酸2:1存在的具體
例,其將兩份L-瓜胺酸與一份DL-蘋果酸合併,其中瓜胺酸以2至10g、4至9g、5至9g、6至8g或8g存在。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中穀胱甘肽以300至1200mg、400至1000mg、500至900mg、600至800mg或800mg存在的具體例。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包含其中穀胱甘肽以還原型穀胱甘肽存在,並且以100至1500mg;150至1200mg;200至1100mg;250至1000mg;300至950mg;400至900mg 450至850mg;500至800mg;或800mg存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中鳥胺酸以0.1至12g、0.2至10g、0.3至8g、0.4至2g、0.5至1g、0.7至0.9g或0.8g存在的具體例。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包含其中鳥胺酸以L-鳥胺酸鹽酸鹽存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中一氧化氮來源以100至1000mg、200至800mg、300至700mg、350至600mg、350至500mg或400mg存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中一氧化氮來源係甜菜根提取物的具體例。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中甜菜根提取物以100至1000mg、200至800mg、300至700mg、350至500mg或400mg存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中胞磷膽鹼以200至800mg、350至600mg、450至550mg或500mg存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中存在至少一種黃烷-3-醇化合物的具體例。在一個或多個具體例中,至少一種黃烷-3-醇化合物係選自由下述者之單體、寡聚物、聚合物、糖苷和醫學上可接受的鹽所組成群組:(+)-兒茶素、(-)-表兒茶素、表沒食子兒茶素、表兒茶素沒食子酸酯、表沒食子兒茶素沒食子酸酯、表阿夫兒茶精和非塞尼多。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中至少一種黃烷-3-醇化合物以200至800mg、300至700mg、400至600mg、500至600mg或500mg存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中綠茶提取物以200至800mg、300至700mg、400至600mg、500至600mg或500mg存在;以及其中該綠茶提取物包括少10%、15%、20%、25%、30%、35%、40%或更多的表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中存在至少一種抗氧化劑的具體例。在一個或多個具體例中,該至少一種抗氧化劑係選自自由艾地苯醌、輔酶Q10、維生素E、ALA(α硫辛酸)、維生素C、肌肽、生育三烯酚、類黃酮、ALC、長春西汀、硒、番茄紅素、肌酸、精胺酸、牛磺酸、半胱胺酸、NADH、白黎蘆醇、白黎蘆醇-精胺酸接合物(ResArgin)、銀杏、寡聚原花色素、酚類抗氧化劑和葉酸、葉酸鹽、亞葉酸和四氫葉酸所組成群組。
在一個或多個具體例中,至少一種抗氧化劑是番茄紅素。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中番茄紅素以選自:5至90mg;10至85mg;15至80mg;20至80mg;20至70mg;或20至40mg的範圍存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中存在至少一種維生素、礦物質或營養補充劑的具體例。在一個或多個具體例中,至少一種維生素、礦物質或營養補充劑係選自由維生素B群、葉酸、菸酸、煙醯胺、泛酸,吡哆醇鹽酸鹽、維生素B2、葉酸鹽、生物素、維生素C、維生素D、維生素D3、維生素E、維生素K、氰鈷胺素、肌醇、硫胺素、單硝酸硫胺素、泛酸鈣、混合生育酚、d-α生育酚乙酸酯、鎂、鈣、碳酸鈣、螯合鈣、二磷酸鈣、磷酸鈣、鐵、碳酸鎂、檸檬酸鎂、氧化鎂、磷酸鎂、螯合錳、硫酸錳、鉀、螯合鉀、氯化鉀、鈉、鋅、硫酸氧釩、鉻、氯化鉻、吡啶甲酸鉻和多菸酸鉻所組成群組。
就這一點而言,在本發明的多個具體例中,多種抗氧化劑的合適濃度如下:維生素E(d-α-生育酚乙酸酯):40至4000IU,通常範圍為200至1200IU,典型為200至600IU。維生素C(抗壞血酸或其鹽):100至3000mg,通常範圍為200至1000mg。番茄紅素:5至90mg,通常範圍為10至80mg和20至60mg。輔酶Q10:4至400mg,通常範圍為10至100mg。硒:10至250μg,通常範圍為20至50μg。鋅:2.5至100mg,通常範圍為10至50mg。穀胱甘肽:100至1000mg,通常範圍為400至600mg。L-肉鹼:1至5g,通常範圍為2至3g。己酮可可鹼:200至1500mg,通常範圍為300至1200mg。
在一個或多個具體例中,揭露的組成物包括其中維生素C以200至3000mg、400至2000mg、500至1000mg或500至800mg之維生素C存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中瓜胺酸以與穀胱甘肽以1:5至20:1、2.5:1至15:1、5:1至15:1、8:1至約12:1、9:1至約11:1或10:1的比率存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物可進一步包括經肌醇安定之精胺酸矽酸鹽(也稱為“精胺酸矽酸鹽”、“精胺酸矽酸鹽肌醇”和“ASI”)。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中經肌醇安定之精胺酸矽酸鹽以約2至5,000mg、250至2,500mg、500至2,000mg或500mg至1,000mg的治療有效量存在的具體例。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包含其中經肌醇安定之精胺酸矽酸鹽以治療有效量為每天每公斤體重約1mg/kg、1.5mg/kg、2.0mg/kg、2.5mg/kg、3mg/kg、4.0mg/kg、5.0mg/kg、6mg/kg、7mg/kg、8mg/kg、9mg/kg、10mg/kg、15mg/kg、20mg/k、25mg/kg、30mg/kg、35mg/kg、40mg/kg、45mg/kg、50mg/kg、55mg/kg、60mg/kg、65mg/kg、70mg/kg、75mg/kg、80mg/kg、85mg/kg、90mg/kg、95mg/kg、100mg/kg、125mg/kg、150mg/kg、200mg/kg、250mg/kg、300mg/kg、350mg/kg、400mg/kg、450mg/kg、500mg/kg、550mg/kg、600mg/kg、650mg/kg、700mg/kg、750mg/kg、800mg/kg、850mg/kg、900mg/kg、950mg/kg、1g/kg、5g/kg、10g/kg或更高投予的具體例。經肌醇安定之精胺酸矽酸鹽的市售可生物利用形式可為純化形式,如從Nutrition 21(Purchase,NY)和Glanbia Nutritionals,Inc.(Carlsbad,CA)購得的Nitrosigine®。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物可進一步包括肌酸或肌酸衍生物。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中肌酸、肌酸衍生物或其混合物以約0.1至10g、0.5至5g、0.9至2.5g或1至1.5g肌酸或肌酸衍生物之治療有效量存在的具體例。肌酸和肌酸衍生物可從許多商業來源廣泛獲得。市售的肌酸衍生物包括磷酸肌酸、檸檬酸肌酸、肌酸鎂、鹼性肌酸、丙酮酸肌酸、肌酸水合物(包括,但不限於,肌酸一水合物)和蘋果酸肌酸。胍乙酸為肌酸的體
內前驅物,其也可商購獲得並且適合於本發明的實施。該補充劑較佳包括蘋果酸肌酸或肌酸一水合物。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物可進一步包含紅景天提取物。在一些具體例中,紅景天提取物包含至少0.5%、0.75%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、12%、15%、20%或25%的紅景天苷,包括例如約1%至4%。在一些具體例中,紅景天提取物組成物包含至少0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.75%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、12%、15%、20%或25%的洛塞維(rosavins),包括例如約3%至6%的洛塞維。在一些具體例中,組成物包含至少0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.75%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、12%、15%、20%或25%的洛塞維,包括例如約2%至5%的洛塞維或1%至5%的洛塞維。在一些具體例中,紅景天提取物組成物包含至少50%、55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%或99%的紅景天提取物,包括例如約50%至99%、60%至95%、70%至95%的紅景天提取物。
在一個或多個具體例中,紅景天提取物包含至少0.5%、0.75%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、12%、15%、20%或25%的紅景天苷,包括例如約1%至4%。在一些具體例中,組成物包含至少0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.75%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、12%、15%、20%或25%的洛塞維,包括例如約3%至6%的洛塞維。在一些具體例中,組成物包括至少0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.75%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、12%、15%、20%或25%的洛塞維,例如包括約2%至5%的洛塞維。在一個或多個具體例中,該組成物
包括至少50%、55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%或99%的紅景天提取物,包括例如約50%至99%、60%至95%、70%至95%的紅景天提取物。
健康和醫療調配物
在一個或多個具體例中,組成物至少包括不同濃度之活性成分的胞磷膽鹼(也稱為CDP-膽鹼;胞苷5'-二磷酸膽鹼)、瓜胺酸(α-胺基酸)和穀胱甘肽(GSH)。
在一個或多個具體例中,組成物至少包含不同濃度之活性成分的胞磷膽鹼、瓜胺酸和穀胱甘肽,以及選自由親脂性營養物和維生素所組成群組的一種或多種額外活性成分。
在一個或多個具體例中,親脂性營養素係選自由葉黃素、玉米黃質、蝦紅素、β-胡蘿蔔素、番茄紅素、維生素A、維生素D、維生素E、維生素K、輔酶Q10、亞麻油酸、α亞麻酸、花生四烯酸、二十二碳六烯酸、二十碳五烯酸及其組合所組成群組。
在一個或多個具體例中,親脂性營養物是番茄紅素。番茄紅素是一種天然色素,存在於成熟的水果中,尤其是在番茄中,或者是合成的,尤其是從真菌三孢布拉黴(Blakeslea trispora)合成。它屬於類胡蘿蔔素家族,其結構類似於β-胡蘿蔔素。相對於活性劑之組合的總重量,在根據本發明的食品補充劑中番茄紅素的含量可以在0.1重量%至30重量%之間,特別是在0.1重量%至20重量%之間,並且特別是在0.1重量%至10重量%之間。在一個或多個具體例中,提供的番茄紅素的範圍選自:5至90mg;10至85mg;15至80mg;20至80mg;20至70mg;或20至40mg。
根據本發明的旨在用於口服投予的協同性組成物中或在食物補充劑中,在相對於活性劑組合的總重量,番茄紅素的含量可以在0.1重量%至30重量%之間,特別是在0.1重量%至20重量%之間,並且特別是在0.1重量%和10重量%之間。根據本發明的用於口服投予的化粧品組成物中或食品補充劑中番茄紅素的含量可以使得該番茄紅素的每日劑量為0.1至20mg/天,尤其是0.5至10mg/天。
在另一個具體例中,組成物至少包括不同濃度之活性成分的胞磷膽鹼、瓜胺酸、穀胱甘肽和番茄紅素。
在另一個具體例中,該組成物進一步包含碳水化合物來源。組成物可包括約5%至約90%的碳水化合物。在另一個具體例中,組成物可包括約30%至約50%的碳水化合物。在另一個具體例中,組成物可以包括約30至40g的碳水化合物。
此類碳水化合物的實例包括穀物或禾穀物,諸如,稻米、玉米、粟、高粱、苜蓿、大麥、大豆、油菜、燕麥、小麥及其混合物。組成物還可視需要地包含其他材料,諸如乾乳清和其他乳製品副產物。在另一個具體例中,碳水化合物係選自由複合式碳水化合物,諸如馬鈴薯澱粉所組成群組。
用於神經退化性疾病或病況的健康和醫學調配物
本揭露內容的一些具體例提供了用於改善記憶力和失智症和其他神經退化性疾病或病況的治療的方法和組成物。本揭露內容的一些具體例提供了用於在患有記憶力喪失、認知下降或失智的對象中改善認知能力的方法和組成物。
在一些具體例中,提供諸如前所述的組合組成物,其用於預防、抑制、延緩或治療患有神經退化性疾病或病症的對象的神經元退化。在一個或多個具體例中,神經退化性疾病是多發性硬化症、血管性失智症、帕金森氏病或阿茲海默症。
在一些具體例中,本發明提供了包括醫藥組成物、飲料成分以及稀釋劑之飲料調配物,該醫藥組成物含有用於預防、抑制、延遲或治療患有神經退化性疾病或病症的對象的神經元退化之治療有效量的協同性組成物。
更具體地,本發明提供了一種組合組成物,其用於預防、抑制或治療患有選自以下的疾病或病症的對象:阿茲海默症(Alzheimer’s disease,AD)、AD型老年性失智症(senile dementia of AT type,SDAT)、帕金森氏病、路易氏體失智症、血管性失智症、自閉症、重肌無力症、藍伯-伊頓症(Lambert Eaton disease)、輕度認知障礙(mild cognitive impairment,MCI)、年齡相關的記憶障礙(agent-associated memory impairment,AAMI)和與衰老相關的問題、在患有或易患任何之帕金森氏病、腦後帕金森病、抑鬱症、精神分裂症、包含面肩肱肌營養不良症(facioscapulohumeral muscular dystrophy,FSH)之肌肉營養不良症、杜興氏肌肉萎縮症、貝克式肌肉萎縮症和福斯氏角膜內皮失養症、福克斯營養不良、肌強直性營養不良、角膜營養不良、反射性交感神經營養不良症候群(reflex sympathetic dystrophy syndrome,RSDSA)、神經血管營養不良、亨廷頓舞蹈病、包含肌萎縮性側索硬化症(Aamyotrophic lateral sclerosis,ALS)之運動神經元疾病、多發性硬化症、體位性低血壓、創傷性神經退化、巴滕氏病、柯凱因氏症候群、唐氏症候群、皮質基底神經節退化、多重系統萎縮、腦萎縮、橄欖體橋腦小腦萎縮、齒齦萎縮、四肢神經性萎縮、脊柱球萎縮、視神經炎、亞急性硬化性全
腦炎(subacute sclerosing panencephalitis,SSPE)、注意力缺失症、病毒後腦炎、小兒麻痺後症候群、法爾氏症候群(Fahr’s syndrome)、喬伯特症候群(Joubert syndrome)、格林-巴利症候群(Guillain-Barre syndrome)、平腦畸形、毛毛樣腦血管病、神經元遷移障礙、自閉症候群、多麩醯胺病、尼曼匹克病、進行性多灶性白質腦病、假性腫瘤腦、雷夫叙姆病(Refsum syndrome)、趙葦格氏症(Zellwegger syndrome)、核上性麻痺,腓特烈氏共濟失調(Friedreich’s ataxia)、第II型脊髓小腦性失調症、雷特症候群(Rhett syndrome)、夏-崔症候群(Shy-Drager syndrome)、結節性硬化症、匹克氏症(Pick’s disease)、慢性疲勞症候群、包括遺傳性神經病變、糖尿病性神經病變和抗有絲分裂性神經病變的神經病變、包含庫賈氏病(OD)、變異型CJD、新變異型CJD、牛海綿狀腦病(BSE)、GSS、FFI、庫魯病及阿爾帕氏症候群(Alper’s syndrome)之基於普恩蛋白5神經退化性、約瑟夫病、急性瀰漫性腦脊髓炎、蛛網膜炎、中樞神經系統之血管損傷、四肢神經元功能喪失、夏柯-馬利-杜斯氏病、易患心衰竭、哮喘和黃斑部退化的人類或非人類動物對象中的(i)非認知性神經退化、(ii)非認知性神經肌肉退化、(iii)動作-感覺神經退化、或(iv)在缺乏認知、神經及神經肌肉損傷下,受體功能障礙或缺失。該組成物有特別用於治療和預防阿茲海默症。
根據本發明的又一個目的,提供了一種預防、抑制、延緩或治療有需要的對象的神經元退化的方法,其中該方法包括對該對象投予有效量的根據本發明的組成物。
如本文所述,根據本發明的組合組成物可以製備為醫藥組成物,特別是有用於治療失智症和阿茲海默症的醫藥組成物。此等組成物可包括如上
定義的活性化合物(i)和(ii)以及醫學上可接受的賦形劑。本揭露內容的一些具體例可出於其預防健康益處每天服用,或根據需求在活動之前或之後服用。
在一個或多個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分或其鹽的N-乙醯半胱胺酸醯胺(NAC醯胺或NACA)、花青素(anthocyanin)或花色素(anthocyanidin)、蝦紅素、兒茶素或表兒茶素、胞磷膽鹼、l-瓜胺酸、薑黃素或類薑黃素、麥角硫因、穀胱甘肽、磷脂醯絲胺酸、猴頭菇或其鹽之活性成分。
在一個或多個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分或其鹽的N-乙醯半胱胺酸醯胺(NAC醯胺或NACA)、花青素或花色素、蝦紅素、兒茶素或表兒茶素、胞磷膽鹼、l-瓜胺酸、薑黃素或類薑黃素、麥角硫因、穀胱甘肽、磷脂醯絲胺酸、猴頭菇或其鹽。
在一個或多個具體例中,協同性組成物至少包含不同濃度之N-乙醯半胱胺酸醯胺(NAC醯胺或NACA)、花青素或花色素、蝦紅素、假馬齒莧提取物、兒茶素或表兒茶素、綠原酸、胞磷膽鹼、l-瓜胺酸、薑黃素或類薑黃素、麥角硫因、黃櫨素、穀胱甘肽、石杉鹼A、磷脂醯絲胺酸、玫瑰紅景天提取物、猴頭菇。
在一個或多個具體例中,協同性組成物至少包括濃度不同活性成分或其鹽的N-乙醯半胱胺酸醯胺(NAC醯胺或NACA)、蝦紅素、假馬齒莧提取物、綠茶提取物、綠原酸、胞磷膽鹼、l-瓜胺酸、薑黃素、矢車菊色素-3-葡萄糖苷(Cy-g)、麥角硫因、黃櫨素、穀胱甘肽、石杉鹼A、磷脂醯絲胺酸、玫瑰紅景天提取物、猴頭菇。
在一個或多個具體例中,用於在有需要的對象中預防、抑制、延遲或治療神經元退化的協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分或其鹽的N-乙醯半胱胺酸醯胺(NAC醯胺或NACA)、假馬齒莧提取物、綠原酸、胞磷膽鹼(也稱為CDP-膽鹼或胞苷5'-二磷酸膽鹼)、l-瓜胺酸、矢車菊色素3,5二糖苷、薑黃素、麥角硫因、黃櫨素、穀胱甘肽、綠茶提取物或兒茶素,石杉鹼A、磷脂醯絲胺酸、玫瑰紅景天提取物、猴頭菇。
在一個或多個具體例中,用於在有需要的對象預防、抑制、延遲或治療神經元退化的協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分或其鹽的N-乙醯半胱胺酸醯胺(NAC醯胺或NACA)、矢車菊色素-3-葡萄糖苷(Cy-g)或矢車菊色素3,5-二葡萄糖苷(Cy-dg)、假馬齒莧提取物、綠原酸、胞磷膽鹼(也稱為CDP-膽鹼或胞苷5'-二磷酸膽鹼)、瓜胺酸、薑黃素、麥角硫因、黃櫨素、穀胱甘肽、綠茶提取物或兒茶素、石杉鹼A、磷脂醯絲胺酸、玫瑰紅景天提取物、猴頭菇。
在一個或多個具體例中,用於在有需要的對象預防、抑制、延遲或治療神經元退化的協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分或其鹽的N-乙醯半胱胺酸醯胺(NAC醯胺或NACA)、矢車菊色素-3-葡萄糖苷(Cy-g)及/或矢車菊色素-3,5-二葡萄糖苷(Cy-dg)、假馬齒莧提取物、綠原酸、胞磷膽鹼(也稱為CDP-膽鹼或胞苷5'-二磷酸膽鹼),l-瓜胺酸或L-蘋果酸瓜胺酸DL 2:1、薑黃素、麥角硫因、黃櫨素、穀胱甘肽、綠茶提取物或兒茶素、石杉鹼A、磷脂醯絲胺酸、玫瑰紅景天提取物、猴頭菇。
在一個或多個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分或其鹽的N-乙醯半胱胺酸醯胺(NAC醯胺或NACA)、假馬齒莧提取物、兒茶素或表兒茶素、綠原酸、胞磷膽鹼、l-瓜胺酸、薑黃素或類薑黃素、麥角硫因、
穀胱甘肽、石杉鹼A、磷脂醯絲胺酸、玫瑰紅景天提取物、猴頭菇或其鹽之活性成分。
在另一個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分或其鹽的約300至約500mg N-乙醯半胱胺酸醯胺,約100mg/kg至約400mg假馬齒莧提取物、約400至700mg綠茶提取物(95%多酚類;45%EGCG)、約100至約300mg綠原酸、約300至約700mg胞磷膽鹼、約2至約6g l-瓜胺酸、約50mg至約300mg脂化薑黃素、約10至約100mg麥角硫因、約300至約700mg穀胱甘肽、約10至約300mg石杉鹼A、約50至約300mg橄欖葉提取物;約100至約300mg磷脂醯絲胺酸、約100至約500mg玫瑰紅景天提取物(3至5%的洛塞維和2至4%的紅景天苷)、約100至約300mg猴頭菇(95%)。
在另一個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分或其鹽的約350至約450mg的N-乙醯半胱胺酸醯胺、約200至約300mg假馬齒莧提取物、約450至約600mg綠茶提取物(95%多酚類;45%EGCG)、約100至約200mg綠原酸、約400至約600mg胞磷膽鹼、約3至約5g l-瓜胺酸、約100至200mg脂化薑黃素,約25至約50mg麥角硫因、約400至約600mg穀胱甘肽、約50至約200mg石杉鹼A、約50至約200mg橄欖葉提取物;約100至約200mg磷脂醯絲胺酸、約100至約300mg玫瑰紅景天提取物(3至5%洛塞維和2至4%紅景天苷),約200至約200mg猴頭菇(95%)。
在一個特定的實例中,調配物包括標準化為含有約1%至約25%的橄欖苦苷的橄欖葉提取物。在另一個實例中,橄欖葉提取物包含約18至22%的橄欖苦苷。在一個具體的實例中,橄欖葉提取物含有約20%的橄欖苦苷。在另一個具體例中,該組成物包括治療有效量的源自橄欖葉的水系提取物,其中化合
物橄欖苦苷和羥基酪醇以約0.5至2.0份羥基酪醇與約5份橄欖苦苷的比率存在於提取物中。
在一個或多個具體例中,該組成物進一步包含不同濃度之選自下述群組的一種或多種額外劑,該群組包括褐藻類、矢車菊色素3苷(cy-g)、矢車菊色素3,5二葡萄糖苷(cy-dg)、7,8-二羥基黃酮(7,8-DHF)、阿魏酸、巴西榥榥木、奧拉西坦(oxiracetam)、大花紅景天提取物和槲皮素。
在一個或多個具體例中,該組成物進一步包括不同濃度之褐藻、矢車菊色素3葡萄糖苷(cy-g)、矢車菊色素3,5-二葡萄糖苷(cy-dg)、7,8-二羥基黃酮(7,8-DHF)、阿魏酸、巴西榥榥木、奧拉西坦、大花紅景天提取物和槲皮素。
在一個或多個具體例中,組成物進一步包括不同濃度之褐藻、矢車菊色素3葡萄糖苷(cy-g)、矢車菊色素3,5-二葡萄糖苷(cy-dg)、7,8-二羥基黃酮(7,8-DHF)、阿魏酸、巴西榥榥木、奧拉西坦、大花紅景天提取物和槲皮素。
在一個或多個具體例中,該組成物進一步包括選自下述群組的一種或多種額外劑,該群組包括假馬齒莧提取物、褐藻、綠原酸、矢車菊色素-3-葡萄糖苷(Cy-g)、矢車菊色素-3,5-葡萄糖苷(Cy-dg)、7,8-二羥基黃酮(7,8-DHF)、阿魏酸、石杉鹼A、磷蝦油、巴西榥榥木、奧拉西坦、大花紅景天提取物,玫瑰紅景天提取物、槲皮素。
在一個或多個具體例中,組成物的活性成分N-乙醯半胱胺酸醯胺(NAC醯胺或NACA)包括N-乙醯半胱胺酸醯胺(NAC醯胺或NACA)或其衍生物、或其生理上可接受的衍生物、鹽或酯,穀胱甘肽N-乙醯半胱胺酸醯胺(NAC醯胺)或其生理或醫學上可接受的衍生物或鹽或酯,以用於其中氧化壓力及/或自由基形成對身體的細胞、組織和器官引起損害,通常是全身性損害的多種病況、
病症、病理和疾病。本發明涵蓋包括NAC醯胺(例如,水溶性NAC醯胺)或其生理上可接受的衍生物、鹽或酯之醫學上可接受的組成物,其可以用於根據本發明的治療和治療方法。在一個或多個具體例中,在本發明的補充劑和組成物中使用的N-乙醯半胱胺酸醯胺(NAC醯胺或NACA)或其生理學上可接受的衍生物、鹽或酯的量包括約100mg至約1500mg、約200mg至約1400mg、約300mg至約1300mg、或約400mg至約1200mg或其中任何中介範圍。在特佳的具體例中,補充劑或組成物在包括至少約200mg、約400mg、約600mg、約800mg、約900mg、約1000mg、約1100mg或約1200mg或其中任何中介量。在一個或多個具體例中,花青素或花色素在調配物中的存在量為約450至1200mg。
在一個或多個具體例中,花青素組分可包括富含花青素的提取物。在一個或多個具體例中,花青素組分可包括矢車菊色素-3-O-半乳糖苷、矢車菊色素-3-葡萄糖苷(cy-g)或矢車菊色素-3,5-O-二葡萄糖苷(cy-dg)。
術語“花青素”是指一類的類黃酮,其可以是糖基化的(諸如,矢車菊色素、二甲花翠素、翠雀花素、天竺葵苷素、芍藥色素、矮牽牛素)或未經糖基化的。花青素(帶有糖基的花色素)主要是花青素的3-葡萄糖苷。花青素細分為無糖花青素糖苷配基和花青素糖苷。
在一個或多個具體例中,富含花青素的提取物包括翠雀花素-3-半乳糖苷;翠雀花素-3-葡萄糖苷;矢車菊色素-3-半乳糖苷;翠雀花素-3-阿糖胞苷;矢車菊色素-3-葡萄糖苷;矮牽牛素-3-半乳糖苷;矮牽牛素3-葡萄糖苷;矢車菊色素-3-阿糖胞苷;芍藥色素-3-半乳糖苷;矮牽牛素-3-阿糖胞苷;二甲花翠素-3-半乳糖苷;芍藥色素-3-葡萄糖苷;二甲花翠素-3-葡萄糖苷;芍藥色素-3-阿糖胞苷;二甲花翠素-3-阿糖胞苷;翠雀花素-6-乙醯基-3-葡萄糖苷;矢車菊素-6-乙醯
基-3-葡萄糖苷;二甲花翠素-6-乙醯基-3-半乳糖苷;矮牽牛素6-乙醯基-3-葡萄糖苷;芍藥色素-6-乙醯基-3-葡萄糖苷;及二甲花翠素-6-乙醯基-3-葡萄糖苷之至少一種。根據另一個具體例,富含花青素的提取物包括翠雀花素3-桑布雙糖苷-5-葡萄糖苷;翠雀花素3,5-二葡萄糖苷;矢車菊色素3-桑布雙糖苷-5-葡萄糖苷;矢車菊色素3,5-二葡萄糖苷;翠雀花素3-桑布雙糖苷;翠雀花素3-葡萄糖苷;矢車菊色素3-桑布雙糖苷;及矢車菊色素3-葡萄糖苷之至少一者。
根據另一個具體例,富含花青素的提取物的治療有效量為約10mg/天至約10g/天。根據另一個具體例,富含花青素的提取物的治療有效量為約0.01mg/kg體重至約10g/kg體重。根據一些此等具體例,富含花青素的提取物的治療有效量為約0.5mg/kg體重至約10g/kg體重。根據一些此等的具體例,富含花青素的提取物的治療有效量為約1.5mg/kg體重至約5g/kg體重。
根據一些此等具體例,類黃酮、花青素或其衍生物或變體的調配物,包括但不限於藍莓的花青素,例如,翠雀花素-3-半乳糖苷;翠雀花素-3-葡萄糖苷;矢車菊色素-3-半乳糖苷;翠雀花素-3-阿糖胞苷;矢車菊色素-3-葡萄糖苷;矮牽牛素-3-半乳糖苷;矮牽牛素3-葡萄糖苷;矢車菊色素-3-阿糖胞苷;芍藥色素-3-半乳糖苷;矮牽牛素-3-阿糖胞苷;二甲花翠素-3-半乳糖苷;芍藥色素-3-葡萄糖苷;二甲花翠素-3-葡萄糖苷;芍藥色素-3-阿糖胞苷;二甲花翠素-3-阿糖胞苷;翠雀花素-6-乙醯基-3-葡萄糖苷;矢車菊素-6-乙醯基-3-葡萄糖苷;二甲花翠素-6-乙醯基-3-半乳糖苷;矮牽牛素-6-乙醯基-3-葡萄糖苷;芍藥色素-6-乙醯基-3-葡萄糖苷;二甲花翠素-6-乙醯基-3-葡萄糖苷(Prior,R,等人,2001),以及馬智利酒果的花青素,例如,翠雀花素3-桑布雙糖苷-5-葡萄糖苷;翠雀花素3,5-二葡萄糖苷;矢車菊色素3-桑布雙糖苷-5-葡萄糖苷;矢車菊色素3,5-二葡萄糖苷;
翠雀花素3-桑布雙糖苷;翠雀花素3-葡萄糖苷;矢車菊色素3-桑布雙糖苷;矢車菊色素3-葡萄糖苷可以在醫學上可接受的溶液中投予,該溶液通常可以包含醫學上可接受濃度的鹽、緩衝劑、防腐劑、相容性載體、佐劑和視需要的其他治療成分。
為了用於治療,可以藉由將化合物遞送至所期望之表面的任何方式向對象投予有效量的類黃酮、花青素或其衍生物或變體,包括但不限於藍莓的花青素,例如,翠雀花素-3-半乳糖苷;翠雀花素-3-葡萄糖苷;矢車菊色素-3-半乳糖苷;翠雀花素-3-阿糖胞苷;矢車菊色素-3-葡萄糖苷;矮牽牛素-3-半乳糖苷;矮牽牛素3-葡萄糖苷;矢車菊色素-3-阿糖胞苷;芍藥色素-3-半乳糖苷;矮牽牛素-3-阿糖胞苷;二甲花翠素-3-半乳糖苷;芍藥色素-3-葡萄糖苷;二甲花翠素-3-葡萄糖苷;芍藥色素-3-阿糖胞苷;二甲花翠素-3-阿糖胞苷;翠雀花素-6-乙醯基-3-葡萄糖苷;矢車菊素-6-乙醯基-3-葡萄糖苷;二甲花翠素-6-乙醯基-3-半乳糖苷;矮牽牛素6-乙醯基-3-葡萄糖苷;芍藥色素-6-乙醯基-3-葡萄糖苷;二甲花翠素-6-乙醯基-3-葡萄糖苷(Prior,R等人,2001),以及智利酒果的花青素,例如,翠雀花素3-桑布雙糖苷-5-葡萄糖苷;翠雀花素3,5-二葡萄糖苷;矢車菊色素3-桑布雙糖苷-5-葡萄糖苷;矢車菊色素3,5-二葡萄糖苷;翠雀花素3-桑布雙糖苷;翠雀花素3-葡萄糖苷;矢車菊色素3-桑布雙糖苷;矢車菊色素3-葡萄糖苷。
在另一個具體例中,本發明的花青素提取物包括:至少10%的花青素;至少30%的總酚類;和至少5%的矢車菊色素3-葡萄糖苷。在另一個具體例中,本發明亦提供了一種組成物,其包括50至1200mg之間,更特別地在50至800mg之間,甚至更特別地在70至600mg之間,甚至更特別地在90至300mg之間的花青素提取物。在一個特定的具體例中,本發明的組成物被調配成包
括至少3、6、12、20、30、40、50、60、70、80、90、100mg或更多的花青素的每日劑型。
蝦紅素是諸如蝦、蟹等甲殼類;魚和貝類,諸如,鮭魚、鯛魚、鯉魚、金魚、海星、藤壺、磷蝦、魷魚和章魚;植物,諸如,無尾草花瓣;鳥類,諸如,雞;微生物,諸如,綠藻(雨生紅球藻(Haematococcus pluvialis))、裸藻屬(螺旋裸藻(Euglena heliorubescens))、小球藻(單細胞綠藻(Chlorela zofingiensis))、紅色酵母菌(紅髮夫酵母(Phaffia rhodozyma))、嗜熱細菌(紅色亞棲熱菌(Meiothermus ruber))等所含有的葉黃素。用於本發明的蝦紅素可以從此等天然產物中提取,此等天然產物是藉由培養產生蝦紅素的微生物而獲得的,或者是化學合成的。
在一個或多個具體例中,蝦紅素包括天然或合成的酯或合成的二醇衍生物。在一個或多個具體例中,在本發明揭露的補充劑和組成物中使用的蝦紅素的量包括0.5至24mg、0.5至18mg、1至12mg、6至12mg和其他範圍,以及多達24mg,包括6至12mg的每日劑量。根據另一個具體例,蝦紅素的治療有效量為約10mg/天至約10g/天。根據另一個具體例,蝦紅素的治療有效量為約0.01mg/kg體重至約10g/kg體重。
在一個或多個具體例中,本發明揭露的補充劑和組成物中使用假馬齒莧提取物[同義詞Bacopa monniera;Herpestis monniera;Moniera cuneifolia]的量包括一種或多種假馬齒莧皂苷(bacoside)。在一個或多個具體例中,一種或多種假馬齒莧皂苷較佳選自由假馬齒莧皂苷A、假馬齒莧皂苷B及其混合物所組成群組。在一個或多個具體例中,在本發明揭露的補充劑和組成物中使用的假馬齒莧提取物的量包含100至300mg的假馬齒莧或等同於6g的乾草藥,其中
總假馬齒莧皂苷含量為55重量%。在一個或多個具體例中,根據光譜分析方法,假馬齒莧提取物或區分物含有20至80%範圍的總假馬齒莧皂苷,及/或根據HPLC的分析方法之5至55%範圍的總假馬齒莧皂苷。在一個或多個具體例中,使假馬齒莧皂苷提取物富集以含有不少於55%的總假馬齒莧皂苷。
在一個或多個具體例中,本方法包括投予有效量的假馬齒莧皂苷,該假馬齒莧皂苷係由富含假馬齒莧皂苷的假馬齒莧屬植物材料提供。在一個或多個具體例中,以假馬齒莧屬植物材料的總乾重為基準計,本發明方法中使用的假馬齒莧屬植物材料包括至少1重量%,更佳為至少5重量%,甚至更佳為至少10重量%,甚至更佳為至少25重量%,最佳為至少40重量%之假馬齒莧皂苷。在本發明方法的另一個具體例中,較佳經由假馬齒莧植物材料以每公斤體重每日劑量0.1至250mg,0.5和100mg/kg之間,1和75mg之間,或2至50mg/kg之間投予假馬齒莧皂苷。
在一個或多個具體例中,本方法包括投予有效量的褐藻。泡葉藻(Ascophyllum nodosum)或巖衣(Acophylle noueuse)是鹿角藻科中的一種海藻。褐藻泡葉藻的提取物可以用於本發明,並且可以藉由發明所屬技術領域技術人員已知的任何提取和純化方法來製備。在一個或多個具體例中,本發明揭露的補充劑和組成物中使用的褐藻提取物的量包括每日劑量0.5至24mg、0.5至18mg、1至12mg、6至12mg,和其他範圍,且多達24mg,包括6至12mg。
綠原酸是咖啡酸和奎尼酸的酯。綠原酸是咖啡中的主要多酚類化合物,從雙子葉植物的葉和果實單離。本發明的組成物可以調配成含有一種或多種綠原酸。此等綠原酸包括,但不限於,3-O-咖啡醯基奎尼酸(3 CQA)、4-O-咖啡醯基奎尼酸(4 CQA)、5-O-咖啡醯基奎尼酸(5 CQA)、5-O-阿魏醯基奎尼酸、3,4-
O-二咖啡醯基奎尼酸(3,4 Di CQA)、3,5-O-二咖啡醯基奎尼酸(3,5 Di CQA)、4,5-O-二咖啡醯基奎尼酸(4,5 Di CQA)和其組合。組成物可以調配成達成特定的綠原酸含量。該組成物可以具有約0.01至6%重量/重量的總綠原酸含量。以重量為基準計,該組成物可具有至少0.01%、0.025%、0.05%、0.1%、0.15%、0.25%、0.5%、1%、2%、3%、4%、5%或更多,以及介於此等具體描述的量之間的任何量的總綠原酸含量。
在一個或多個具體例中,在本發明的補充劑和組成物中使用的一種或多種綠原酸的量包括約25mg至約1000mg,或約50mg至約750mg,或約75mg至約500mg,或約100mg至約500mg,或約120mg至約300mg,或其中任何中介範圍。在特佳的具體例中,補充劑或組成物在其中包含至少約25mg、約50mg、約75mg、約100mg、約120mg、約200mg、約250mg或約3000mg或任何中介量。在一個或多個具體例中,磷脂醯絲胺酸以約120至300mg的量存在於調配物中。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中矢車菊色素3,5-二葡萄糖苷的每日每公斤體重的治療有效量為約1mg/kg、1.5mg/kg、2.0mg/kg、2.5mg/kg、3mg/kg、4.0mg/kg、5.0mg/kg、6mg/kg、7mg/kg、8mg/kg、9mg/kg、10mg/kg、15mg/kg、20mg/kg、25mg/kg、30mg/kg、35mg/kg、40mg/kg、45mg/kg 50mg/kg、55mg/kg、60mg/kg、65mg/kg、70mg/kg、75mg/kg、80mg/kg、85mg/kg、90mg/kg、95mg/kg、100mg/kg、125mg/kg、150mg/kg、200mg/kg、250mg/kg、300mg/kg、350mg/kg、400mg/kg、450mg/kg、500mg/kg、550mg/kg、600mg/kg、650mg/kg、700mg/kg、750mg/kg、800mg/kg、850mg/kg、900mg/kg、950mg/kg、1g/kg、5g/kg、10g/kg或更高的具體例。
在另一個具體例中,本發明還提供了一種組成物,其包括50至1200mg,更特別是50至800mg之間,甚至更特別是70至600mg之間,甚至更特別是90至300mg之間的矢車菊色素3,5-二葡萄糖苷。在一個特別的具體例中,將本發明的組成物調配成每日劑型,其包括至少3、6、12、20、30、40、50、60、70、80、90、100mg或更多的矢車菊色素3,5-二葡萄糖苷。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中膽鹼係由選自由氯化膽鹼、酒石酸膽鹼、胞磷膽鹼(CDP-膽鹼)、L-α-甘油磷酸膽鹼(Alpha-GPC)、卵磷脂、磷脂醯膽鹼及其混合物所組成群組的成分提供的具體例。在一個或多個具體例中,膽鹼以100至1500mg、200至1400mg、300至1300mg、400至1200mg、400至1100mg或400至1000mg存在。可以提供5.5mg/天至5,500mg/天的膽鹼的每日劑量向個體投予組成物。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中胞磷膽鹼(也稱為胞苷二磷酸膽鹼,CDP-膽鹼或胞苷5'-二磷酸膽鹼)以100至1500mg、200至1400mg、300至1300mg、400至1200mg、400至1100mg或400至1000mg存在。
在一個或多個具體例中,所揭露的協同性組成物包括其中瓜胺酸以2至10g、4至9g、5至9g、6至8g或8g存在的具體例。瓜胺酸是α-胺基酸,並且可以是瓜胺酸的任何生物可利用形式,包括例如瓜胺酸蘋果酸。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中瓜胺酸以L-瓜胺酸DL-蘋果酸2:1存在的具體例,其將兩份L-瓜胺酸與一份的DL-蘋果酸合併,其中瓜胺酸以2至10g、4-9g、5至9g、6至8g或8g存在。
瓜胺酸可以較多或較少純化的形式,特別是以植物提取物的形式作為活性物質(ii)而存在於本發明的組合產品中。它也可以是游離形式或呈衍生物。根據本發明可接受的瓜胺酸衍生物特別包括複合形式、受保護形式(如酯化形式和其中胺官能經第三丁氧羰基保護的形式,即Boc)或鹽、及其前驅物,如鳥胺酸或麩胺醯胺。例如,無論比例為何,本發明的組合產品可以包括選自由下列各者所組成群組的至少一種物質作為活性物質(ii):D,L-瓜胺酸、L-瓜胺酸、D,L-瓜胺酸蘋果酸、L-瓜胺酸蘋果酸、L-瓜胺酸單乙酸鹽、L-瓜胺酸鹽酸鹽、L-瓜胺酸甲酯、L-瓜胺酸乙酯、L-瓜胺酸-正己酯、L-瓜胺酸(苯甲醯基甲基)酯、α-N-苯甲醯基-L-瓜胺酸甲酯、B-Boc-瓜胺酸、N1-2,4-二硝基苯基-D,L-瓜胺酸及其混合物。瓜胺酸可以純化形式或含有其之植物提取物的形式存在,特別是屬於葫蘆科植物的植物提取物。
在一個實例中,補充劑調配物可包含約1重量%至約45重量%的瓜胺酸。在其他實例中,補充劑調配物可包含約10重量%至約20重量%、約5重量%至約20重量%、約10重量%至約25重量%、約10重量%至約30重量%、約5重量%至約25重量%、約10重量%至約30重量%,或約5重量%至約15重量%的瓜胺酸。
如本文所揭露,術語“類薑黃素”或“類薑黃素混合物”是薑黃素、去甲氧基薑黃素和雙去甲氧基薑黃素的混合物。在一些具體例中,薑黃素是薑黃素混合物的主要成分。在一些具體例中,去甲氧基薑黃素是薑黃素混合物的次要成分。在一些具體例中,雙去甲氧基薑黃素是薑黃素混合物的次要成分。在一些具體例中,具有薑黃素類混合物的晶體的95%由薑黃素、去甲氧基薑黃素和雙去甲氧基薑黃素所組成。
在某些具體例中,類薑黃素係選自由薑黃素、去甲氧基薑黃素、雙去甲氧基薑黃素、四氫類薑黃素、薑黃素葡萄糖醛酸、硫酸薑黃素、六氫薑黃素或其組合所組成群組。組成物中的類薑黃素較佳是薑黃素或含有薑黃素的類薑黃素的混合物。類薑黃素包括薑黃素以及去甲氧基薑黃素和雙去甲氧基薑黃素及其幾何異構物和代謝產物。在某些具體例中,類薑黃素是薑黃素。
在某些情況下,膳食補充劑組成物可含有一種或多種薑黃素。膳食補充劑組成物可含有任何適當量的薑黃素。例如,本文提供的飲食補充劑組成物的至少3%(例如,至少5%、10%、15%、20%、25%、30%、35%、40%、50%、60%、70%、80%或90%)可以是類薑黃素。在某些情況下,本文提供的膳食補充劑組成物可含有在約10mg至約5000mg之間(例如,在約250mg至約5000mg之間、在約500mg至約5000mg之間、在約1000mg至約5000mg之間、在約1000mg至約4000mg之間、在約1000mg至約3000mg之間、在約1000mg至約2000mg之間)的薑黃素。
適用於本發明的補充劑和組成物的薑黃素或類薑黃素混合物可以天然和合成形式提供。在一個或多個具體例中,在本發明的補充劑和組成物中使用的薑黃素或類薑黃素混合物的量包含約0.5g至約6g、約1g至約5g、約2g至約5g或約3g至約4g或其中任何中介範圍。在特佳的具體例中,補充劑或組成物包括至少約1g、約2g、約3g、約3.5g,4g、約4.5g或約5g或其中任何中介量的薑黃素或薑黃素混合物。在一個或多個具體例中,薑黃素或類薑黃素混合物在該調配物中的存在量為約3至4g。
一些具體例提供了用於增強薑黃素生物利用率的組成物。該組成物包括類薑黃素混合物和薑黃精油。類薑黃素混合物包含薑黃素、去甲氧基薑黃
素和雙去甲氧基薑黃素。薑黃精油的範圍為約20%的芳香-薑黃酮至約60%的芳香-薑黃酮。類薑黃素混合物與薑黃精油的重量比範圍為約1:3至約99:1。
合適的薑黃素型化合物可以是純薑黃素(二阿魏醯基甲烷)或類薑黃素混合物(例如,從薑黃中提取,含有約70至80%的二阿魏醯基甲烷、10至20%的去甲氧基薑黃素及5至10%的雙去甲氧基薑黃素)或薑黃素衍生物。純薑黃素(二阿魏醯基甲烷)的性能類似於從薑黃提取的類薑黃素。術語薑黃素、薑黃提取物和類薑黃素在本發明中可互換使用。
本發明的組成物可以被調配為含有治療有效量的7,8-二羥基黃酮(7,8-DHF)或其醫學上可接受的鹽、前藥和衍生物。該組成物可以具有約0.01至6%重量/重量的總7,8-二羥基黃酮含量。以重量為基準計,該組成物可具有至少0.01%、0.025%、0.05%、0.1%、0.15%、0.25%、0.5%、1%、2%、3%、4%、5%或更多以及介於此等具體描述的量中介的任何量的總綠原酸含量。在一個或多個具體例中,在本發明的補充劑和組成物中使用的7,8-二羥基黃酮(7,8-DHF)或其醫學上可接受的鹽、前藥及其衍生物的量包括約25mg至約1000mg、或約50mg至約750mg、或約75mg至約500mg、或約100mg至約400mg、或約100mg至約300mg、或其中任何中介範圍。在特佳的具體例中,補充劑或組成物在包括至少約25mg、約50mg、約75mg、約100mg、約120mg、約200mg、約250mg或約3000mg或其中任何中介量。在一個或多個具體例中,該磷脂醯絲胺酸以約100至200mg的量存在於調配物中。
如本文所用,術語麥角硫因應解釋為包括保留如本文所述和描述的麥角硫因或L-麥角硫因的抗氧化活性的變體、同系物、光學異構物等。麥角硫因是一種天然產生的胺基酸。麥角硫因是一種天然抗氧化劑,但無法在人體細
胞中製造,而是從膳食中吸收。根據本發明,可以使用來自任何合適來源的麥角硫因。L-麥角硫因可從Oxis International,Inc.,Sigma Chemical等商購,或從膳食來源如蘑菇和根據本發明在此揭露的各種來源獲得。該化合物還可以從放線菌、絲狀真菌、藍細菌、螺旋藻、燕麥、大麥和其他全食來源獲得。用於如根據本發明的具體例揭露的,根據本發明的組成物中的麥角硫因可以獲自獨立的生物營養物來源,諸如本文揭露的富含維生素D的蘑菇、全食物來源、藍細菌和螺旋藻。
可以使用存在麥角硫因的任何類型的蘑菇、蘑菇部分、成分、真菌或用於培養蘑菇的基質。這包括已顯示麥角硫因存在的所有絲狀真菌,包含使用諸如菌絲體、孢子或營養細胞等組織。這包括但不限於,例如一夜蕈屬(Coprinus)、甜頭菇屬(Agrocybe)、柳蕈屬(Hypholoma)、玉蕈屬(Hypsizygus)、鍔蕈屬(Pholiota)、側耳屬(Pleurotus)、球蓋菇屬(Strophria)、靈芝屬(Ganoderma)、樹花菌屬(Grifola)、栓菌屬(Trametes)、猴頭菌屬(Hericium)、白木耳屬(Tramella)、裸蓋菇屬(Psilocybe)、包含例如雙孢蘑菇(例如,白蘑菇)之傘菌屬(Agaricus)、疫菌病屬(Phytophthora)、綿黴屬(Achlya)、小火菇屬(Flammulina)、囊蘑屬(Melanoleuca)、甜頭菇屬(Agrocybe)、羊肚菌屬(Morchella)、鞭毛菌亞門(Mastigomycotina)、木耳屬(Auricularia)、裸傘屬(Gymnopilus)、小菇屬(Mycena),牛肝菌屬(Boletus)、鹿花菌屬(Gyromitra)、環銹傘屬(Pholiota)、馬勃屬(Calvatia)、庫恩菇屬(Kuegneromyces)、銹傘科(Phylacteria)、雞油菇屬(Cantharellus)、乳菇屬(Lactarius)、側耳屬、杯傘屬(Clitocybe)、香菇屬(Lentinula(Lentinus))、球蓋菇屬、一夜蕈屬、環柄菇屬(Lepiota)、塊菌屬(Tuber)、銀耳屬(Tremella)、果蠅屬、白鬼傘屬(Leucocoprinus)、口蘑屬(Tricholoma)、金錢菇(Dryphila)、小皮傘屬
(Marasmius)和小包腳菇屬(Volvariella)。其他真菌屬的非限制性實例包括可醱酵的真菌,包括:鏈格孢菌(Altemaria)、板栗疫病菌(Endothia)、紅黴菌屬(Neurospora)、麴菌屬、梭黴屬(Fusarium)、青黴屬(Penicillium)、三孢黴屬(Blakeslea)、紅麴菌屬(Monascus)、黑黴菌屬(Rhizopus)、頭芽胞菌屬(Cephalosporium)、毛黴菌屬(Mucor)以及木黴屬(Trichoderma)。
本發明的具體例還提供了天然生物營養素、醫療食品及/或飲料,其包括本發明的富含麥角硫因的蘑菇的組合,包括提取物、其區分物或其化合物或其任何組合、植物營養素及/或抗氧化劑。根據本說明書的具體例所揭露的,根據本發明的食物組成物可以包含來自多種真菌來源的富集的蘑菇。或者,根據本發明的食品組成物可以包括從全食品來源、螺旋藻或藍細菌直接獲得的麥角硫因。在一些具體例中,麥角硫因是L-麥角硫因。如本文中所使用的,術語L-麥角硫因亦應包括麥硫因或Thiotain®。
在本發明提供的製劑中,麥角硫因或其醫學上可接受的鹽或酯的含量可以在寬廣的範圍內;例如,以製劑的總重量為基準計,麥角硫因的含量可為0.0005至50重量%,較佳為0.001至20重量%。在一些具體例中,以其部分的調配物總重量為基準計,麥角硫因或其醫學上可接受的鹽或酯的量為0.0001至10.0重量%、0.001至10.0重量%、0.01至10.0重量%、0.1至10.0重量%、1.0至10.0重量%、2.0至8.0重量%、或4.0至6.0重量%。
適用於本發明的補充劑和組成物中的麥角硫因或其醫學上可接受的鹽或酯可以天然形式和合成形式提供。在一個或多個具體例中,在本發明的補充劑和組成物中使用的麥角硫因或其醫學上可接受的鹽或酯的量包括約0.5g至約6g、約1g至約5g、約2g至約5g或約3g至約5g或其中任何中介範圍。在
特佳的具體例中,補充劑或組成物包括至少約1g、約2g、約3g、約3.5g,4g、約4.5g或約5g或其中的任何中介量的麥角硫因或醫學上可接受的其鹽或酯。在一個或多個具體例中,麥角硫因或其醫學上可接受的鹽或酯在所述調配物中的存在量為約4至6g。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中麥角硫因或其醫學上可接受的鹽或酯以約2至5,000mg、250至2,500mg、500至2,000mg或500mg至1,000mg的治療有效量存在的具體例。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中以每天每公斤體重約1mg/kg、1.5mg/kg、2.0mg/kg,2.5mg/kg、3mg/kg、4.0mg/kg、5.0mg/kg、6mg/kg、7mg/kg、8mg/kg、9mg/kg、10mg/kg、15mg/kg,20mg/kg、25mg/kg、30mg/kg、35mg/kg、40mg/kg、45mg/kg 50mg/kg、55mg/kg、60mg/kg、65mg/kg、70mg/kg、75mg/kg、80mg/kg、85mg/kg、90mg/kg、95mg/kg、100mg/kg、125mg/kg、150mg/kg、200mg/kg、250mg/kg、300mg/kg、350mg/kg、400mg/kg、450mg/kg、500mg/kg、550mg/kg、600mg/kg、650mg/kg、700mg/kg、750mg/kg、800mg/kg、850mg/kg、900mg/kg、950mg/kg、1g/kg、5g/kg、10g/kg或更高的治療有效量投予麥角硫因或其醫學上可接受的鹽或酯的具體例。
阿魏酸(FA),也稱為4-羥基-3-甲氧基肉桂酸,是在多種植物中廣泛發現的酚酸。阿魏酸具有廣範圍的藥理作用,例如抗炎作用、抗菌作用、抗氧化作用和抗腫瘤作用。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括阿魏酸及其衍生物(酯、鹽等)。在一個或多個實施例中,阿魏酸可以由阿魏酸和C1-C30醇的酯製成,特別是阿魏酸甲酯、阿魏酸乙酯、阿魏酸異丙酯、阿魏酸辛酯和古維素阿魏酸酯。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中以約2至5,000
mg、250至4500mg、500至4,000mg或500mg至3,000mg的治療有效量存在的阿魏酸或其醫學上可接受的鹽或酯的具體例。毫克在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中以每天每公斤體重約1mg/kg、1.5mg/kg、2.0mg/kg、2.5mg/kg、3mg/kg、4.0mg/kg、5.0mg/kg、6mg/kg、7mg/kg、8mg/kg、9mg/kg、10mg/kg、15mg/kg、20mg/kg、25mg/kg、30mg/kg、35mg/kg、40mg/kg、45mg/kg、50mg/kg、55mg/kg、60mg/kg、65mg/kg、70mg/kg、75mg/kg、80mg/kg、85mg/kg、90mg/kg、95mg/kg、100mg/kg、125mg/kg、150mg/kg、200mg/kg,250mg/kg、300mg/kg、350mg/kg、400mg/kg、450mg/kg、500mg/kg、550mg/kg、600mg/kg、650mg/kg、700mg/kg,750mg/kg、800mg/kg、850mg/kg、900mg/kg、950mg/kg、1g/kg、5g/kg、10g/kg或更高的治療有效量投予阿魏酸或其醫學上可接受的鹽或酯的具體例。
黃櫨素(2-(3,4-二羥基苯基)-3,7-二羥基-4H-唏-4-酮或(3,3',4',7-四羥基黃酮)是一種黃色的類黃酮多酚,以非常低含量存在於在許多食物中,尤其是草莓。如同白藜蘆醇,經報導黃櫨素為沉默調節蛋白的活化化合物。
調配物的單位劑量可包括黃櫨素或含有黃櫨素的植物提取物以至少約10mg、至少約50mg、至少約100mg、至少約250mg、至少約300mg、至少約400mg、至少約500mg,至少約1g或至少約2g的量。
黃櫨素可以由些值物來源提供,包括水果和蔬菜,例如草莓、蘋果、葡萄、乳薊和洋蔥。黃櫨素還可以在真雙子葉植物中發現,例如豆科的樹木和灌木,諸如,金合歡(Acacias greggii)和美洲金合歡(Acacia berlandieri)、鸚鵡樹、鸚鵡樹(紫礦樹(Butea frondosa))、皂莢樹、美國皂莢(Gleditsia triacanthos)、漆樹科的成員,諸如,紅斧折木(Quebracho Colorado)和含有漆樹之漆木屬物
種。黃檜(柏科扁柏屬針葉樹(Callitropsis nootkatensis))也可以提供黃櫨素。當山奈酚或黃櫨素與其他腦營養素組合使用時,可觀察到協同作用。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中黃櫨素或含有黃櫨素或其醫學上可接受的鹽或酯的植物提取物以約2至5,000mg、250至2,500mg、500至2,000mg或500mg至1,000mg的治療有效量存在的具體例。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中每天每公斤體重約1mg/kg、1.5mg/kg,2.0mg/kg、2.5mg/kg、3mg/kg、4.0mg/kg、5.0mg/kg、6mg/kg、7mg/kg、8mg/kg、9mg/kg、10mg/kg,15mg/kg、20mg/kg、25mg/kg、30mg/kg、35mg/kg、40mg/kg、45mg/kg、50mg/kg、55mg/kg、60mg/kg、65mg/kg、70mg/kg、75mg/kg、80mg/kg、85mg/kg、90mg/kg、95mg/kg、100mg/kg、125mg/kg、150mg/kg、200mg/kg、250mg/kg、300mg/kg、350mg/kg、400mg/kg、450mg/kg、500mg/kg、550mg/kg、600mg/kg、650mg/kg、700mg/kg、750mg/kg、800mg/kg、850mg/kg、900mg/kg、950mg/kg、1g/kg、5g/kg、10g/kg或更多投予黃櫨素或含有黃櫨素或其醫學上可接受的鹽或酯的植物提取物之具體例。
在一個或多個具體例中,穀胱甘肽(L-麩胺醯胺基-L-半胱胺酸基-甘胺酸,Glu-Cys-Gly)。穀胱甘肽可以是帶有游離硫醇基(GSH)的還原形式,也可以是帶有二硫鍵(GSSG)的氧化形式。在一個較佳的具體例中,寡肽是氧化的穀胱甘肽(GSSG)。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中穀胱甘肽係選自由氧化型L-穀胱甘肽、還原型L-穀胱甘肽和穀胱甘肽所組成群組的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中穀胱甘肽以300至1500mg、400至1200mg、500至1000mg或400至800mg存在的具體
例。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中穀胱甘肽以還原型穀胱甘肽存在,並且以100至1500mg;150至1400mg;200至1300mg;250至1200mg;300至1100mg;400至1000mg;450至1000mg;或500至1000mg存在的具體例。
在一個實例中,穀胱甘肽可包括組成物的約4重量%至約98重量%。在另一個實例中,穀胱甘肽可包括組成物的10重量%至60重量%。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中瓜胺酸與穀胱甘肽以1:5至20:1的比率、2.5:1至15:1的比率、5:1至15:1的比率、8:1至約12:1的比率、9:1至約11:1的比率、或10:1的比率存在的具體例。
在綠茶(來自山茶)中發現的四種兒茶素(或表兒茶素)是表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)、表沒食子兒茶素(EGC)、表兒茶素沒食子酸酯(ECG)和表兒茶素(EC)。EGCG佔綠茶中兒茶素的約50至80%。兒茶素也可以從如可可之其他來源中找到。
在一個或多個具體例中,組成物包含來自山茶或綠茶的提取物,其含有不同濃度之選自由表沒食子兒茶素沒食子酸酯、表沒食子兒茶素、表兒茶素沒食子酸酯、表兒茶素及其組合所成群組之兒茶素。
兒茶素可以是,但不限於,兒茶素單體(例如,黃烷-3-醇單體)、兒茶素異構物及其組合。一些具體例包含兒茶素酯,諸如,兒茶素沒食子酸酯(CG)、沒食子兒茶素(GC)、沒食子兒茶素沒食子酸酯(GCG)、表兒茶素(EC)、表兒茶素沒食子酸酯(ECG)、表沒食子兒茶素(EGC)和表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG),以及其之兩者或更多者之組合。
一些具體例包括植物提取物,其包括兒茶素。在一些具體例中,植物提取物包括超過約70%(重量/重量)的兒茶素,超過約80%(重量/重量)的兒茶素,超過約90%(重量/重量)的兒茶素,或超過約95%(重量/重量)的兒茶素。在一些具體例中,植物提取物包括超過70%(重量/重量)的兒茶素,超過80%(重量/重量)的兒茶素,超過90%(重量/重量)的兒茶素,或超過95%(重量/重量))兒茶素。
在一些具體例中,植物提取物是綠茶提取物。提取物可以是任何合適的綠茶品種,諸如,煎茶、深草煎茶、玉露、覆蓋茶、抹茶、天茶、玄米茶、焙茶、心茶、一番茶、二番茶或三番茶。
在一些具體例中,組成物包括約250mg至約1,500mg的綠茶提取物,其包括至少20%、30%、40%、50%、60%、70%、80%或90%(重量/重量)的兒茶素。
在一個或多個具體例中,組成物包括綠茶提取物作為活性成分,該綠茶提取物含有以該組成物或該提取物之總重量為基準計之5至25重量%的(-)-沒食子兒茶素沒食子酸酯(GCG)和以該組成物或該提取物之總重量為基準計之7至15重量%的(-)-表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)。
在一個或多個具體例中,在本發明的補充劑和組成物中使用的兒茶素或表兒茶素或其生理上可接受的衍生物、鹽或酯的量包含約100mg至約1500mg、約200mg至約1400mg、約300mg至約1000mg、或約400mg至約800mg,或其中任何中介範圍。在特佳的具體例中,補充劑或組成物包括至少約200mg、約300mg、約400mg、約500mg或約600mg或其中任何中介量。在一個或多個具體例中,花青素或花色素在調配物中的存在量為約500至600mg。
石杉鹼A(“石杉鹼”)是衍生自石松蛇足石杉(Huperzia serrata)的生物鹼。調配物的單位劑量可以包含石杉鹼A或其醫學上可接受的鹽、水合物、多型物或溶劑化物,其含量至少為約10μg、20μg、30μg、40μg、50μg、60μg、70μg、80μg、90μg、100μg或更高。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中石杉鹼A或其醫學上可接受的鹽、水合物、多型物或溶劑化物以約50μg至400μg、約75μg至300μg、約100μg至200μg的治療有效量存在的具體例。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中石杉鹼A或其醫學上可接受的鹽、水合物、多型物或溶劑化物以約0.01mg和約10mg、0.05mg和約9mg、0.1mg及約8mg、0.2mg和約8mg、或0.5mg和約8mg的治療有效量存在的具體例。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中石杉鹼A或其醫學上可接受的鹽、水合物、多型物或溶劑化物以約0.5mg和約300mg、1mg和約200mg、10mg和約200mg、20mg和約200mg、或50mg和約200mg的治療有效量存在的具體例。石杉鹼A可得自Novel Ingredients Services(Los Angeles,Calif.;目錄號018302.1)。
在一個或多個具體例中,該磷蝦油衍生自磷蝦屬,其包括三醯基甘油酯和磷脂形式的二十碳五烯酸(EPA)和二十二碳六烯酸(DHA)脂肪酸。磷蝦油包含至少10%的EPA和5%的DHA,其中超過50%以磷脂的形式存在,並且每天劑量傳遞1至4000mg的磷蝦油。在一個或多個具體例中,該組成物包含磷蝦油,其每天劑量補充有0.1至24mg蝦紅素。
巴西榥榥木是巴西亞馬遜雨林的原生灌木。傳統上將其樹皮和根用於多種醫學用途。在本揭露內容的一些具體例中,如上所揭露的組成物包含約1000mg至約1500毫克(mg)的量的巴西榥榥木提取物。在一個或多個具體例中,
所揭露的組成物包括其中巴西榥榥木提取物以約2至5,000mg、250至2,500mg、500至2,000mg或500mg至1,000mg的治療有效量存在的具體例。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包含其中每天以每公斤體重約1mg/kg、1.5mg/kg、2.0mg/kg、2.5mg/kg、3mg/kg、4.0mg/kg、5.0mg/kg、6mg/kg、7mg/kg、8mg/kg、9mg/kg、10mg/kg、15mg/kg、20mg/kg、25mg/kg、30mg/kg、35mg/kg、40mg/kg、45mg/kg、50mg/kg、55mg/kg、60mg/kg、65mg/kg、70mg/kg、75mg/kg、80mg/kg、85mg/kg、90mg/kg、95mg/kg、100mg/kg、125mg/kg、150mg/kg、200mg/kg、250mg/kg、300mg/kg、350mg/kg、400mg/kg、450mg/kg、500mg/kg、550mg/kg、600mg/kg、650mg/kg、700mg/kg、750mg/kg、800mg/kg、850mg/kg、900mg/kg、950mg/kg、1g/kg、5g/kg、10g/kg或更高的治療有效量投予巴西榥榥木提取物的具體例。在一個或多個具體例中,在本發明的營養保健組成物中,巴西榥榥木的日總劑量為約100mg至約3g。在另一個具體例中,在本發明的營養保健組成物中的巴西榥榥木的日總劑量為約500mg至約1.5g。
在本揭露內容的一些具體例中,如上所揭露的組成物包含選自由左乙拉西坦(levetiracetam)、吡拉西坦(pricetam)、普拉米西坦(pramiracetam)、阿尼西坦(amiracetam)或之拉西坦(racetam)。在本揭露內容的一些具體例中,拉西坦是奧拉西坦(oxiracetam)。在一些具體例中,奧拉西坦是L-奧拉西坦。上述L-奧拉西坦的口服調配物的劑量為5至30mg/kg/天,更佳為10至20mg/kg/天。L-奧拉西坦的注射劑量為50至90mg/kg/次。上述L-奧拉西坦的口服調配物的劑量為10至60mg/kg/天,更佳為20-40mg/kg/天。奧拉西坦的注射劑量為50至90mg/kg/次。100至180mg/kg/次。在一個或多個具體例中,在本發明的補充劑和組成物中使用的奧拉西坦的量包括約50mg至約1000mg、約100mg至約900
mg、或約150mg至約800mg,或其中任何中介範圍。在特佳的具體例中,補充劑或組成物包括至少約25mg、約50mg、約75mg、約100mg、約150mg、約200mg、約250mg、約300mg、約350mg或約400mg或其中的任何中介量。在一個或多個具體例中,奧拉西坦在該調配物中的存在量為約250至750mg。在一些具體例中,根據本發明的組成物包括濃度為至少10%重量/重量,有時至少20%重量/重量,有時至少40%重量/重量,有時至少50%重量/重量,有時至少60%重量/重量,有時至少70%重量/重量的奧拉西坦。更特別地,組成物將包括奧拉西坦,其含量高於25mg/kg的組成物乾重、高於50mg/kg的組成物乾重、高於200mg/kg的組成物乾重,更特別是200mg至1.5g/kg的組成物乾重,200mg至1g/kg的組成物乾重。在一個或多個具體例中,奧拉西坦在調配物中的存在量為約300至400mg。
在一個或多個具體例中,在本發明的補充劑和組成物中使用的磷脂醯絲胺酸的量包含約50mg至約1000mg、約100mg至約900mg或約150mg至約800mg,或任何中介範圍。在特佳的具體例中,補充劑或組成物包括至少約25mg、約50mg、約75mg、約100mg、約150mg、約200mg、約250mg、約300mg、約350mg或約150mg、400mg或其中的任何中介量。在一個或多個具體例中,磷脂醯絲胺酸在該調配物中的存在量為約250至750mg。在一些具體例中,根據本發明的組成物包括至少10%重量/重量,有時至少20%重量/重量,有時至少40%重量/重量,有時至少50%重量/重量,有時是至少60%重量/重量,有時至少70%重量/重量的磷脂醯絲胺酸濃度。更特別地,組成物將包括磷脂醯絲胺酸,其含量高於25mg/kg的組成物乾重、高於50mg/kg的組成物乾重、高於200mg/kg的組成物乾重,更特別是200mg至1.5g/kg的組成物乾重,
200mg至1g/kg的組成物乾重。在一個或多個具體例中,磷脂醯絲胺酸在於調配物中的存在量為約300至400mg。
在一個或多個具體例中,本申請案的營養組成物包括槲皮素。在一個或多個具體例中,槲皮素包含天然或合成的酯或合成的二醇衍生物。在一個或多個具體例中,在本發明揭露的補充劑和組成物中使用的蝦紅素的量包括0.5至24mg/kg體重、0.5至18mg/kg體重、1至12mg/kg體重,6-12mg/kg體重和其他範圍,高達24mg/kg體重,包括6至12mg/kg體重的每日劑量。根據另一個具體例,槲皮素的治療有效量為約10mg/天至約10g/天。根據另一個具體例,槲皮素的治療有效量為約0.01mg/kg體重至約10g/kg體重。
在一個或多個具體例中,本申請案的營養組成物包含大花紅景天。大花紅景天可商購。通常,本申請案之組成物中的大花紅景天的劑量可以是每天約1mg至約1,000mg。在一個或多個具體例中,補充劑或組成物包括至少約10mg、25mg、50mg、100mg、150mg、250mg或其中的任何中介量的大花紅景天。在一個或多個具體例中,用於本揭露內容的組成物中的紅景天是從大花紅景天經乾燥的根和根莖中單離的提取物。在一個具體例中,投予於哺乳動物的本揭露內容的組成物包含大花紅景天提取物。大花紅景天中一種感興趣的生物活性成分是紅景天苷。洛塞維是從植物中鑑定出的另一種生物活性成分。紅景天苷及/或洛塞維可用作確定製劑品質的參考物。
在一些具體例中,以草藥提取物的總重量為基準計,大花紅景天的草藥提取物包括至少約0.40%重量/重量、至少約0.50%重量/重量、至少約0.60%重量/重量、至少約0.70%重量/重量、至少約0.80%、或至少約0.90%重量/重量的紅景天苷。在一些具體例中,本文揭露的組成物經由口服途徑投予哺乳
動物。在一些具體例中,將組成物以約1至2600mg/天,更佳為約400至2000mg/天,甚至更佳為約800至1600mg/天,甚至更佳為約1200至1600mg/天,最佳約1000mg/天的劑量投予哺乳動物。在一些具體例中,提供每劑量50、100、200、300、400、500、600、700、800或更多mg的多重日劑量。在一些具體例中,以約1至100mg/kg,更佳為約5至50mg/kg,甚至更佳為約10至30mg/kg,最佳為約25至25mg/kg的每日劑量口服投予哺乳動物。可以提供約1-6mg/kg或約1-5mg/kg的較低劑量。多重日劑量可包括2、3、4、5、6、7、8、9、10或更多次劑量。在本文揭露的針對口服的多個具體例中,哺乳動物是人類。
玫瑰紅景天(金根,玫瑰紅)主要由苯丙素(phenylpropanoid)(洛塞維(rosavin)、松香、酪生(rosarin)(玫瑰紅景天特有)、苯乙醇衍生物(紅景天苷、柳得洛苷、酪醇),類黃酮(兒茶素、原花青素、玫瑰紅景天素、紅景天鼠李素、紅景天素(rodiosin)、乙醯黃酮苷(acetylrodalgin)、麥黃酮)、單萜(羅西多(rosiridol)、羅沙丁(rosaridin))、三萜(胡蘿蔔苷、β-麥固醇)和酚酸(綠原酸和羥基肉桂酸、沒食子酸)所組成。玫瑰紅景天亦含有有機酸(沒食子酸、咖啡酸和綠原酸)和對酪醇。紅景天的種類很多,但似乎洛塞維是玫瑰紅景天特有的,並且是首選種類。洛塞維、酪生、松香和紅景天苷是玫瑰紅景天的疑似活性成分。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包含基於洛塞維含量和紅景天苷含量之標準化的玫瑰紅景天產品。
在一個或多個具體例中,本申請案的營養組成物包括玫瑰紅景天(3%洛塞維)。玫瑰紅景天可商購。通常,在本申請案的組成物中玫瑰紅景天的劑量可以是每天約1mg至約2,000mg。在一個或多個具體例中,玫瑰紅景天提取物(根)包括每劑量約150至680mg的3至5%的洛塞維和2至4%的紅景天苷的
組合。在一個或多個具體例中,將本文所述的組成物中使用的玫瑰紅景天提取物標準化為3%紅景天苷。組成物中玫瑰紅景天提取物的劑量為約100至約80mg。在某些具體例中,劑量是80mg。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括紅景天提取物。在一些具體例中,紅景天提取物包括至少0.5%、0.75%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、12%、15%、20%或25%的紅景天苷,並包括例如,約1%至4%的紅景天苷。在一些具體例中,紅景天提取物組成物包括至少0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.75%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、12%、15%、20%或25%的洛塞維,包括例如約3%至6%的洛塞維。在一些具體例中,組成物包括至少0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.75%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%,9%、10%、12%、15%、20%或25%的洛塞維,包括例如約2%至5%的洛塞維或1%至5%的洛塞維。在一些具體例中,紅景天提取物組成物包括至少50%、55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%或99%的紅景天提取物,包括例如50%至99%、60%至95%、70%至95%的紅景天提取物。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中紅景天(玫瑰紅景天)以50至1000mg、100至800mg、150至700mg、150至680mg或500至680mg存在的具體例。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中紅景天(玫瑰紅景天)以100至900mg;較佳為100mg至900mg;150至850mg;200至800mg;250至800mg;300至700mg;400至700mg;450至650mg;500至600mg;或600mg存在的具體例。在特佳的具體例中,補充劑或組成物
包括至少約10mg、25mg、50mg、100mg、150mg、250mg、350mg、450mg、550mg或650mg,或其中的任何中介量的玫瑰紅景天。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包含其中以治療有效量/每天每公斤體重約1mg/kg、1.5mg/kg、2.0mg/kg、2.5mg/kg、3mg/kg、4.0mg/kg、5.0mg/kg、6mg/kg、7mg/kg、8mg/kg、9mg/kg、10mg/kg、15mg/kg,20mg/kg、25mg/kg、30mg/kg、35mg/kg、40mg/kg、45mg/kg50mg/kg、55mg/kg、60mg/kg、65mg/kg、70mg/kg、75mg/kg、80mg/kg、85mg/kg、90mg/kg、95mg/kg、100mg/kg、125mg/kg、150mg/kg、200mg/kg、250mg/kg、300mg/kg、350mg/kg、400mg/kg、450mg/kg、500mg/kg、550mg/kg、600mg/kg、650mg/kg、700mg/kg,750mg/kg、800mg/kg、850mg/kg、900mg/kg、950mg/kg、1g/kg,5g/kg,10g/kg或更多的治療有效量投予紅景天提取物或其醫學上可接受的鹽或酯的具體例。
被稱為獅子的鬃毛蘑菇的猴頭菇(Hericium erinaceum),除了一些醇性可溶性分子外,還具有生物活性多醣(碳水化合物)。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其猴頭菇以50至1000mg、100至800mg、150至700mg、150至680mg或500-680mg存在的具體例。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其猴頭菇以100至900mg;150至850mg;200至800mg;250至800mg;300至700mg;400至700mg;450至650mg;500至600mg;或600mg存在的具體例。在特佳的具體例中,補充劑或組成物包括至少約10mg、25mg、50mg、100mg、150mg、250mg、350mg、450mg、550mg或650mg或其中的任何中介量的猴頭菇。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中以每天每公斤體重每天約1mg/kg、1.5mg/kg、2.0mg/kg、2.5mg/kg、3mg/kg、4.0mg/kg、5.0mg/kg、6mg/kg、7mg/kg、8mg/kg、9mg/kg、10mg/kg、15mg/kg、20mg/kg、25mg/kg、30mg/kg、35mg/kg、40mg/kg、45mg/kg50mg/kg、55mg/kg、60mg/kg、65mg/kg、70mg/kg、75mg/kg、80mg/kg、85mg/kg、90mg/kg、95mg/kg、100mg/kg、125mg/kg、150mg/kg、200mg/kg、250mg/kg、300mg/kg、350mg/kg、400mg/kg、450mg/kg、500mg/kg、550mg/kg、600mg/kg、650mg/kg、700mg/kg、750mg/kg、800mg/kg、850mg/kg、900mg/kg、950mg/kg、1g/kg、5g/kg的治療有效量投予猴頭菇提取物或其醫學上可接受的鹽或酯的具體例。
在一個或多個具體例中,該組成物進一步包括不同濃度的選自由蝦紅素、褐藻、矢車菊色素3葡萄糖苷(cy-g)、矢車菊色素3,5-二葡萄糖苷(cy-dg)、7,8-二羥基黃酮(7,8-DHF)、阿魏酸、巴西榥榥木、奧拉西坦、大花紅景天提取物和槲皮素所組成群組之一種或多種額外的試劑。
極限運動員調配物
在一個或多個具體例中,組成物至少包括不同濃度之活性成分的瓜胺酸、穀胱甘肽和鳥胺酸。
在一個或多個具體例中,組成物至少包括不同濃度之活性成分的瓜胺酸、穀胱甘肽(GSH)、鳥胺酸和選自由一氧化氮來源、兒茶素、胞磷膽鹼(也包括稱為CDP-膽鹼或胞苷5'-二磷酸膽鹼)、番茄紅素和維生素所組成群組之一種或多種額外的活性成分。
在另一個具體例中,該組成物至少包含不同濃度之活性成分的瓜胺酸、穀胱甘肽、鳥胺酸、一氧化氮來源和胞磷膽鹼。
在一個或多個具體例中,瓜胺酸包括L-瓜胺酸、L-瓜胺酸DL-蘋果酸或其混合物。在一個或多個具體例中,瓜胺酸包括L-瓜胺酸DL-蘋果酸2:1,其將兩份L-瓜胺酸(一種非必需胺基酸)與一份DL-蘋果酸(一種二羧酸的外消旋混合物)合併。
在一個或多個具體例中,組成物可包含選自由甜菜根提取物、維生素B1、甘藍葉菜提取物、堅果粉、菠菜提取物、青花菜提取物、萵苣提取物、芹菜、芥蘭、西洋菜、胡蘿蔔、芝麻菜、芥菜或其組合所組成群組之一氧化氮來源。
在另一個具體例中,組成物包括約40重量份至約1000重量份的植物性硝酸鹽源。植物性硝酸鹽來源是任何植物體、植物體提取物或含有硝酸鹽的植物體產品。通常,理想的是通常認為植物性硝酸鹽來源對於人類或動物食用是安全的。在一個具體例中,植物性硝酸鹽源選自由甜菜根、洋薊、聖羅勒、武靴藤、L9H、印度人參根、丹參、聖約翰草、青花菜、南海蒲桃、閻浮樹、閻浮樹花蜜、南海蒲桃提取物、甜葉菊、菠菜、銀杏、海帶、蒺藜、刺五加、淫羊藿、杜仲、山楂果、紅景天、綠茶、黨參、高麗參、紫雲英、松樹皮,菟絲子、五味子、冬蟲夏草及其混合物。在一個特定的具體例中,植物性硝酸鹽源係選自由甜菜根、洋薊、聖羅勒、銀杏及其混合物所組成群組。在一個特定的具體例中,植物性硝酸鹽源係選自由甜菜根、洋薊、聖羅勒、銀杏及其混合物所組成群組。
在另一個具體例中,植物硝酸鹽源是甜菜根提取物。在組成物的一個具體例中,甜菜根提取物包括請求保護的組成物的約5重量%至約90重量%。在組成物的另一個具體例中,甜菜根提取物包括請求保護的組成物的約10重量%至約80重量%。在組成物的另一個具體例中,甜菜根提取物包括請求保
護的組成物的至少10、15、20、25、30、35、40、45、50重量%或更多。在一個或多個具體例中,組成物包括約250至800mg、約300至600mg、約350至500mg和約350至450mg的甜菜根提取物。
對於調配用於人類消費的食物和食品,硝酸鹽來源的量(以組成物的百分比表示)可以在組成物的約0.1%至約12%的範圍,儘管可以提供更大的百分比。在多個具體例中,硝酸鹽源的量可為組成物之至少約0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.6%、0.7%、0.8%、0.9%、1.0%、1.1%、1.2%、1.3%、1.4%、1.5%、1.6%、1.7%、1.8%、1.9%、2.0%、2.1%、2.2%、2.3%、2.4%、2.5%、2.6%、2.7%、2.8%、2.9%,3.0%、3.1%、3.2%、3.3%、3.4%、3.5%、3.6%、3.7%、3.8%、3.9%、4.0%、4.1%、4.2%、4.3%、4.4%、4.5%、4.6%、4.7%、4.8%、4.9%、5.0%或更高,例如6%、7%、8%、9%、10%、11%、12%或更高,多達約15%甚至20%。
在另一個具體例中,該組成物至少包括不同濃度之活性成分的瓜胺酸、穀胱甘肽、鳥胺酸、甜菜根提取物和胞磷膽鹼。
在另一個具體例中,組成物至少包含活性成分的瓜胺酸、穀胱甘肽、鳥胺酸、甜菜根提取物、胞磷膽鹼,以及選自括兒茶素和包含兒茶素的提取物所組成群組的一種或多種額外的活性成分。在一個或多個具體例中,組成物包含約250至800mg、約300至700mg、約350至6500mg和約400至600mg的兒茶素提取物。
在綠茶(來自山茶)中發現的四種兒茶素(或表兒茶素)是表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)、表沒食子兒茶素(EGC)、表兒茶素沒食子酸酯(ECG)和表兒茶素(EC)。EGCG佔綠茶中兒茶素的約50至80%。兒茶素也可以從諸如可可之其他來源中找到。
在一個或多個具體例中,組成物包括山茶或綠茶的提取物,該提取物包括不同濃度之選自由表沒食子兒茶素沒食子酸酯、表沒食子兒茶素、表兒茶素沒食子酸酯、表兒茶素及其組合所組成群組的兒茶素。
兒茶素可以是,但不限於,兒茶素單體(例如,黃烷-3-醇單體)、兒茶素異構物及其組合。一些具體例包含兒茶素酯,諸如,兒茶素沒食子酸酯(CG)、沒食子兒茶素(GC)、沒食子兒茶素沒食子酸酯(GCG)、表兒茶素(EC)、表兒茶素沒食子酸酯(ECG)、表沒食子兒茶素(EGC)和表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)、以及其之兩者或更多者之組合。
兒茶素可得自多種來源,諸如茶樹(例如山茶)、可可(例如由可可樹的種子製成)和巧克力。在一些具體例中,兒茶素從植物諸如綠茶植物(例如,山茶)提取。
一些具體例包括植物提取物,其包含兒茶素。在一些具體例中,植物提取物包括超過約70%(重量/重量)的兒茶素,超過約80%(重量/重量)的兒茶素,超過約90%(重量/重量)的兒茶素或超過約95%(重量/重量)的兒茶素。在一些具體例中,植物提取物包括超過70%(重量/重量)的兒茶素,超過80%(重量/重量)的兒茶素,超過90%(重量/重量)的兒茶素,或超過95%(重量/重量))兒茶素。
在一些具體例中,植物提取物是綠茶提取物。提取物可以是任何合適的綠茶品種,諸如,煎茶、深草煎茶、玉露、覆蓋茶、抹茶、天茶、玄米茶、焙茶、心茶、一番茶、二番茶或三番茶。
在一些具體例中,組成物包括約250mg至約1,500mg的綠茶提取物,其包括至少20%、30%、40%、50%、60%、70%、80%或90%(重量/重量)的兒茶素。
在一個或多個具體例中,組成物包括綠茶提取物作為活性成分,綠茶提取物包括以該組成物或該提取物之總重量為基準計的5至25重量%之(-)-沒食子兒茶素沒食子酸酯(GCG)和以該組成物或該提取物之總重量為基準計之7至15重量%之(-)-表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)。
在另一個具體例中,組成物至少包括不同濃度之活性成分的瓜胺酸、穀胱甘肽、鳥胺酸、甜菜根提取物、胞磷膽鹼、綠茶提取物和一種或多種維生素。
在一個實例中,組成物中的瓜胺酸、穀胱甘肽和鳥胺酸可以包括穀胱甘肽、L-瓜胺酸和鳥胺酸或其組合。在一個實例中,穀胱甘肽、L-瓜胺酸和鳥胺酸可包括組成物的約40重量%至約98重量%。在另一個實例中,穀胱甘肽、L-瓜胺酸和鳥胺酸可包括組成物的10重量%至60重量%。
在一個或多個具體例中,組成物至少包括不同濃度之活性成分的胞磷膽鹼、瓜胺酸和穀胱甘肽、兒茶素之活性成分和選自由親脂性營養物和維生素所組成群組的一種或多種額外的活性成分。
在一個或多個具體例中,親脂性營養素係選自由葉黃素、玉米黃質、蝦紅素、β-胡蘿蔔素、番茄紅素、維生素A、維生素D、維生素E、維生素K、輔酶Q10、亞麻油酸、α亞麻酸、花生四烯酸、二十二碳六烯酸、二十碳五烯酸及其組合所組成群組。
在一個或多個具體例中,親脂性營養物是番茄紅素。番茄紅素是一種天然色素,存在於熟成的水果中,尤其是在番茄中,或者是合成的,尤其是從真菌三孢布拉黴(Blakeslea trispora)合成。番茄紅素屬於類胡蘿蔔素家族,其結構類似於β-胡蘿蔔素。在根據本發明的食品補充劑中,相對於活性劑組合的總重量,番茄紅素的含量可以在0.1重量%至30重量%之間,尤其是在0.1重量%至20重量%之間,並且特別是在0.1重量%至10重量%之間。在一個或多個具體例中,提供的番茄紅素的範圍選自:5至90mg;10至85mg;15至80mg;20至80mg;20至70mg;或20至40mg。
在另一個具體例中,組成物至少包括不同濃度之活性成分的甜菜根提取物、胞磷膽鹼、瓜胺酸、穀胱甘肽、綠茶提取物、番茄紅素和鳥胺酸。
在另一個實例中,L-瓜胺酸可以約1重量%至約80重量%存在於組成物中。在另一個實例中,L-瓜胺酸可以約0.5重量%至約90重量%存在於組成物中。在另一個實例中,L-瓜胺酸可以約0.25重量%至約95重量%存在於組成物中。在另一個實例中,L-瓜胺酸可以約0.125重量%至約99重量%存在於組成物中。在又一個實例中,L-瓜胺酸可以約0.1重量%至約5重量%存在於組成物中。在另一個實例中,L-瓜胺酸可以約0.5重量%至約2.5重量%存在。
在另一個實例中,組成物中的瓜胺酸可以包括L-蘋果酸和L-瓜胺酸的組合。在一個實例中,L-蘋果酸可以在約1重量%至約80重量%的範圍,並且L-瓜胺酸可以在約1重量%至約80重量%的範圍。在另一個實例中,L-蘋果酸可以在約0.5重量%至約90重量%的範圍,並且L-瓜胺酸可以在約0.5重量%至約90重量%的範圍。在又一個實例中,L-蘋果酸可以在約0.25重量%至約95重量%的範圍,並且L-瓜胺酸可以在約0.25重量%至約95重量%的範圍。在又
一個實例中,L-蘋果酸可以在約40重量%至約95重量%的範圍,並且L-瓜胺酸可以在約0.1重量%至約5重量%的範圍。
L-蘋果酸和L-瓜胺酸的重量百分比之比率也可以變化。在一個具體例中,L-蘋果酸和L-瓜胺酸可以分別以範圍約1:5至約5:1的重量百分比濃度存在於組成物中。在另一個具體例中,L-蘋果酸和L-瓜胺酸可以分別以範圍約1:1至約5:1的重量百分比濃度存在於組成物中。在又一個具體例中,L-蘋果酸和L-瓜胺酸可以分別以範圍約2:1的重量百分比濃度存在於組成物中。
在一個或多個具體例中,一氧化氮來源在組成物中的範圍可為約1重量%至約80重量%。在另一個實例中,一氧化氮來源在組成物中的範圍可為約0.01重量%至約90重量%。在另一個實例中,一氧化氮來源可以約15重量%至約30重量%存在於組成物中。
在一個或多個實施例中,一氧化氮來源可包含甜菜根提取物、維生素B1或其組合。在另一個例子中,一氧化氮來源可以包含甜菜根提取物和維生素B1。在一個實例中,包含甜菜根提取物和維生素B1,該甜菜根提取物的範圍可為該組成物的約5重量%至約90重量%,該維生素B1的範圍為該組成物的約0.01重量%至約80重量%。在另一個實例中,包含甜菜根提取物和維生素B1,該甜菜根提取物的範圍可為該組成物的約1重量%至約95重量%,並且該維生素B1的範圍可為該組成物的約0.005重量%至約99重量%。在又一個實例中,包含甜菜根提取物和維生素B1,該甜菜根提取物的範圍可為該組成物的約0.1重量%至約99重量%,並且該維生素B1的範圍可為該組成物的約0.0025重量%至約0.995重量%。在另一個實例中,甜菜根提取物的範圍可為約15重量%至約30重量%,而且維生素B1的範圍可為約0.5重量%至約5重量%。
額外的極限運動員調配物
在另一個具體例中,協同性組成物至少包含不同濃度之活性成分的N-乙醯半胱胺酸醯胺、β-丙胺酸、兒茶素、膽鹼、瓜胺酸、穀胱甘肽、L-鳥胺酸、D-核糖和玫瑰紅景天提取物。
在另一個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分的N-乙醯半胱胺酸醯胺、β-丙胺酸、兒茶素、胞磷膽鹼,瓜胺酸,穀胱甘肽,L-鳥胺酸,D-核糖和紅景天提取物。
在另一個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分的N-乙醯半胱胺酸醯胺、β-丙胺酸、綠茶提取物、胞磷膽鹼、瓜胺酸、穀胱甘肽、L-鳥胺酸、D-核糖和玫瑰紅景天提取物。
在另一個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分的N-乙醯半胱胺酸醯胺、β-丙胺酸、矢車菊色素、綠茶提取物(EGCG)、胞磷膽鹼、瓜胺酸、穀胱甘肽、L-鳥胺酸、D-核糖和玫瑰紅景天提取物。
在另一個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分的約300至約500mg的N-乙醯半胱胺酸醯胺,約2至約5g的β-丙胺酸,約500至約700mg的綠茶提取物(EGCG),約500至約1000mg的胞磷膽鹼、約8至約12g的瓜胺酸,約250至約1000mg的穀胱甘肽、約500至約800mg的L-鳥胺酸,約1至約5g的D-核糖,以及約300至約500mg的玫瑰紅景天提取物(3至5%的洛塞維和2-4%的紅景天苷)。
在另一個具體例中,協同性組成物至少包括濃度不同之活性成分的N-乙醯半胱胺酸醯胺、β-丙胺酸、矢車菊色素-3-葡萄糖苷(Cy-g)或矢車菊色素
-3,5-二葡萄糖苷(Cy-dg)、綠茶提取物(EGCG)、胞磷膽鹼、瓜胺酸、穀胱甘肽、L-鳥胺酸、D-核糖和玫瑰紅景天提取物。
在另一個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分的N-乙醯半胱胺酸醯胺、β-丙胺酸、矢車菊色素-3-葡萄糖苷(Cy-g)或矢車菊色素-3,5-二葡萄糖苷(Cy-dg)、綠茶提取物(EGCG)、胞磷膽鹼、瓜胺酸、穀胱甘肽、L-鳥胺酸、D-核糖、玫瑰紅景天提取物、及L-茶胺酸。
在另一個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分的約300至約500mg的N-乙醯半胱胺酸醯胺、約2至約5g的β-丙胺酸,約500至約700mg的綠茶提取物(EGCG)、約500至約1000mg的瓜胺酸、約8至約12g的瓜胺酸、約200至約500的矢車菊色素、約250至約1000mg的穀胱甘肽、約500至約800mg的L-鳥胺酸、約1至約5g的D-核糖、及約300至約500mg的玫瑰紅景天提取物(3至5%的洛塞維和2至4%的紅景天苷)。
在另一個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分的約300至約500mg的N-乙醯半胱胺酸醯胺、約2至約5g的β-丙胺酸、約500至約700mg的綠茶提取物(EGCG)、約500至約1000mg的胞磷膽鹼、約8至約12g的瓜胺酸,約200至約400的矢車菊色素-3-葡萄糖苷(Cy-g)或矢車菊色素-3,5-二葡萄糖苷(Cy-dg)、約250至約1000mg的穀胱甘肽、約500至約800mg的L-鳥胺酸、約1至約5g的D-核糖、及約300至約500mg的玫瑰紅景天提取物(3至5%的洛塞維和2至4%紅景天苷)。
在另一個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分的約300至約500mg的N-乙醯半胱胺酸醯胺、約2至約5g的β-丙胺酸、約500至約700mg的綠茶提取物(EGCG)、約500至約1000mg之胞磷膽鹼、約8至
約12g之瓜胺酸、約200至約400的矢車菊色素-3-葡萄糖苷(Cy-g)或矢車菊色素-3,5-二葡萄糖苷(Cy-dg)、約250至約1000mg的穀胱甘肽、約500至約800mg的L-鳥胺酸、約1至約5g的D-核糖、約300至約500mg的玫瑰紅景天提取物(3至5%的洛塞維和2至4%的紅景天苷)和約250至約450mg的L-茶胺酸。
在另一個具體例中,協同性組成物至少包括不同濃度之活性成分的約300至約500mg的N-乙醯半胱胺酸醯胺、約2至約5g的β-丙胺酸、約500至約700mg的綠茶提取物(EGCG)、約500至約1000mg的胞磷膽鹼、約8至約12g的瓜胺酸、約200至約400的矢車菊色素-3-葡萄糖苷(Cy-g)或矢車菊色素-3,5-二葡萄糖苷(Cy-dg)、約250至約1000mg的穀胱甘肽、約500至約800mg的L-鳥胺酸、約250至約750mg的磷脂醯絲胺酸、約1至約5g的D-核糖、約300至約500mg的紅景天玫瑰提取物(3至5%的洛塞維和2至4%的紅景天苷)、及約250至約450mg L-茶胺酸。
在一個或多個具體例中,組成物至少包括活性成分的N-乙醯半胱胺酸醯胺(NAC醯胺或NACA)、丙胺酸、花青素;花色素、胞磷膽鹼、瓜胺酸、穀胱甘肽和鳥胺酸。
在一個或多個具體例中,組成物至少包括不同濃度之活性成分的N-乙醯半胱胺酸醯胺(NAC醯胺或NACA)、丙胺酸、花青素;或花色素、綠茶提取物或胞磷膽鹼、瓜胺酸、穀胱甘肽和鳥胺酸。
在一個或多個具體例中,組成物至少包括不同濃度之活性成分的N-乙醯半胱胺酸醯胺(NAC醯胺或NACA)、丙胺酸、花青素;或花色素、胞磷膽鹼、瓜胺酸、穀胱甘肽、鳥胺酸和D-核糖。
在一個或多個具體例中,組成物至少包括不同濃度之活性成分的N-乙醯半胱胺酸醯胺(NAC醯胺或NACA)、丙胺酸、花青素;或花色素、胞磷膽鹼、瓜胺酸、穀胱甘肽、鳥胺酸和玫瑰紅景天提取物。
在一個或多個具體例中,組成物至少包括不同濃度之活性成分的N-乙醯半胱胺酸醯胺(NAC醯胺或NACA)、丙胺酸、花青素;或花色素、胞磷膽鹼、瓜胺酸、穀胱甘肽、鳥胺酸和L-茶胺酸。
在一個或多個具體例中,組成物至少包括不同濃度之活性成分的N-乙醯半胱胺酸醯胺(NAC醯胺或NACA)、丙胺酸、花青素;或花色素,綠茶提取物或胞磷膽鹼、瓜胺酸、穀胱甘肽、鳥胺酸、D-核糖、玫瑰紅景天提取物和L-茶胺酸。
在一個或多個具體例中,上述組成物進一步包括自由酸櫻桃提取物、磷脂醯絲胺酸,L-丙胺醯-L-麩胺醯胺和大花紅景天提取物所組成群組的一種或多種選額外製劑。在一個或多個具體例中,該組成物進一步包含酸櫻桃提取物、磷脂醯絲胺酸、L-丙胺醯-L-麩胺醯胺和大花紅景天提取物。
在一個或多個具體例中,上述組成物進一步包括選自由下列各者所組成群組之一種或多種額外製劑:約250至約750mg的酸櫻桃提取物、約250至約750mg的磷脂醯絲胺酸、L-丙胺醯-L-麩胺醯胺和大花紅景天提取物。在一個或多個具體例中,組成物進一步包括櫻桃提取物、磷脂醯絲胺酸、約1至約2g的L-丙胺醯-L-麩胺醯胺及約150至約350mg的大花紅景天提取物(1至5%紅景天苷)。
在一個或多個具體例中,組成物之活性成分的N-乙醯半胱胺酸醯胺(NAC醯胺或NACA)包括N-乙醯半胱胺酸醯胺(NAC醯胺或NACA)或其衍生
物、或其生理上可接受的衍生物、鹽或酯、穀胱甘肽N-乙醯半胱胺酸醯胺(NAC醯胺)或其生理或醫學上可接受的衍生物或鹽或酯,以用於其中氧化壓力及/或自由基形成對身體的細胞、組織和器官造成損害,通常是全身性損害的多種病症、病況、病理及疾病。本發明涵蓋包括NAC醯胺(例如,水溶性NAC醯胺)或其生理上可接受的衍生物、鹽或酯的醫學上可接受的組成物,其可以用於根據本發明的治療和治療方法。在一個或多個具體例中,N-乙醯半胱胺酸醯胺(NAC醯胺或NACA)或其衍生物、或其生理學上可接受的衍生物、鹽或酯、穀胱甘肽N-乙醯半胱胺酸醯胺(NAC醯胺)或其生理上或醫學上的衍生物、鹽或酯在本發明的補充劑和組成物中使用的量包含約100mg至約1500mg、約200mg至約1400mg、約300mg至約1300mg或約400mg至約1200mg,或其中任何中介範圍。在特佳的具體例中,補充劑或組成物在包括至少約200mg、約400mg、約600mg、約800mg、約900mg、約1000mg、約1100mg或約1200mg或其中任何中介量。在一個或多個具體例中,花青素或花色素在該調配物中的存在量為約450至1200mg。
β-丙胺酸是胺基酸丙胺酸的修飾形式,並且在肝臟中合成並運輸至肌肉細胞(II型肌肉比I型肌肉更多),並在該處變成肌肽。適用於本發明的補充劑和組成物的β-丙胺酸或其鹽、酯或螯合物可以天然形式和合成形式提供。在一個或多個具體例中,在本發明的補充劑和組成物中使用的β-丙胺酸的量包括約0.5g至約6g、約1g至約5g或約2g至約5g或其中任何中介範圍。在特佳的具體例中,補充劑或組成物包括至少約1g、約2g、約3g、約3.5g、4g、約4.5g或約5g或其中的任何中介量的β-丙胺酸。在一個或多個具體例中,β-丙胺酸在該調配物中的存在量為約2至5g。
在一個或多個具體例中,瓜胺酸包括L-瓜胺酸、L-瓜胺酸DL-蘋果酸或其混合物。在一個或多個具體例中,瓜胺酸包括L-瓜胺酸DL-蘋果酸2:1,其將兩份非必需胺基酸L-瓜胺酸與一份DL-蘋果酸(二羧酸的外消旋混合物)合併。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中瓜胺酸以2至14g、4至12g、6至12g或8至12g存在的具體例。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中瓜胺酸以L-瓜胺酸DL-蘋果酸2:1存在的具體例,其將兩份L-瓜胺酸與一份DL-蘋果酸合併,其中瓜胺酸以2至14g、4至12g、6至12g或8至12g存在。瓜胺酸的L-異構物可以增加一氧化氮的水平,藉由補充消耗的營養物質可以增加血流量並減少疲勞。在一個實例中,補充劑調配物可包括約1重量%至約45重量%的瓜胺酸。在其他實例中,補充劑調配物可包括約10重量%至約20重量%、約5重量%至約20重量%、約10重量%至約25重量%、約10重量%至約30重量%、約5重量%至約25重量%、約10重量%至約30重量%,或約5重量%至約15重量%的瓜胺酸。在一個或多個具體例中,瓜胺酸包括其衍生物,例如蘋果酸瓜胺酸等。同時包括蘋果酸和瓜胺酸的補充調配物可以包含任何有益的相對量的此等成分,並且可以根據所使用的蘋果酸和瓜胺酸的形式而變化,以及可以滿足個人需要。蘋果酸與瓜胺酸的比例的非限制性實例包括1:1之比率、1:2之比率、1:3之比率、1:4之比率、1:5之比率、1.5:1之比率、21:1之比率、3:1之比率等。在一個實例中,蘋果酸和瓜胺酸可以1:2的比率存在。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中胞磷膽鹼(也稱為CDP-膽鹼或胞苷5'-二磷酸膽鹼)以100至1500mg、200至1400mg、300至
1300mg、400至1200mg、500至1100mg或600至1000mg的量存在的具體例。
本發明的提取物可進一步包括一種或多種簡單的酚類化合物(諸如鞣花酸、阿魏酸和香豆酸)(但也可以是例如氫苯甲酸、羥基肉桂酸)、複雜的酚類(諸如,黃酮類(例如,花色素)、花青素(諸如,矢車菊色素、天竺葵苷素)、槲皮素、番鬱金黃素及其類似物))、黃烷醇、黃烷-3-醇及/或單寧酸)。
在一個態樣,本發明提供了一種包括花青素或花色素的醫藥組成物。舉例來說,花青素可以選自矢車菊色素3葡萄糖苷(cy-g)或矢車菊色素3,5-O-二葡萄糖苷(cy-dg)、翠雀花素-3-葡萄糖苷、矢車菊色素-3-半乳糖苷和天竺葵苷素-3-半乳糖苷。同樣,舉例來說,花青素可以選自矢車菊色素、翠雀素、天竺葵苷素、二甲花翠素和矮牽牛素。在另一態樣,本揭露內容提供了一種醫藥組成物,其包括花青素代謝物的代謝物或花色素代謝物的代謝物。舉例來說,代謝物是選自原兒茶酸,2、3、4三羥基苯甲醛的代謝物。在一個或多個具體例中,在本發明的補充劑和組成物中使用的花青素苷或花色素的量包含約100mg至約1500mg、約200mg至約1400mg、約300mg至約1300mg或約400mg至約1200毫克,或其中任何中介範圍。在特佳的具體例中,補充劑或組成物在包括至少約200mg、約400mg、約600mg、約800mg、約900mg、約1000mg、約1100mg或約1200mg或其中任何中介量。在一個或多個具體例中,花青素或花色素在該調配物中的存在量為約450至1200mg。在又一個態樣和在其他具體例中,以任何所述組成物提供的花色素以小於200mM提供,在其他具體例中為約100mM。在一些具體例中,以任何敘述的組成物或使用方法提供的花青素或花色素的提供範圍為10至200mM。在其他具體例中,所述組成物或使用方法
中提供的花青素代謝物或花色代謝物的範圍為20至200mM。在其他具體例中,所述組成物或使用方法中提供的花青素、花色素或其代謝物的提供範圍為20至100mM。在其他具體例中,以任何所述組成物或使用方法中提供的花青素、花色素或其代謝物的提供範圍為20至50mM。在一些具體例中,以小於100mM的在所述組成物中提供代謝物,而在其他者中以25mM的形式提供。
根據本發明的一個或多個具體例,提取物含有選自由芍藥色素、矢車菊色素、天竺葵苷素、翠雀花素、矮牽牛素、二甲花翠素、芹菜素(apigenidin)、橙鳳仙素、藍花丹素、歐白花丹素、粗毛報春素、6-羥基矢車菊色素、木犀草素、5-甲基矢車菊色素、墨白花丹素、玫紅報春素、小麥黃定、其衍生物和混合物所組成群組的一種或多種花青素和花色素。在一個具體例中,花青素和花色素係選自由矢車菊色素、芍藥色素、二甲花翠素、矮牽牛素、翠雀花素、其糖苷衍生物以及其混合物所組成群組。在又一個具體例中,提取物含有至少一種基於矢車菊色素的花青素。可用於本文描述的發明中的花青素包括,但不限於,矢車菊色素3-葡萄糖苷;矢車菊色素3-葡萄糖基芸香糖苷;矢車菊色素-3-龍膽二糖苷;矢車菊色素-3-芸香糖苷、矢車菊色素-3-黑接骨木苷、矢車菊色素-3-samb-5-葡萄糖苷、矢車菊色素-3-半乳糖苷、芍藥色素-3-芸香糖苷、芍藥色素-3-葡萄糖苷、芍藥色素-3-半乳糖苷、芍藥色素、矢車菊色素、矢車菊色素-3槐糖苷、天竺葵苷素、翠雀花素、翠雀花素-3-葡萄糖苷、翠雀花素-3-半乳糖苷、矮牽牛素、矮牽牛素-3-葡萄糖苷、矮牽牛素-3-半乳糖苷、二甲花翠素、二甲花翠素-3-阿糖胞苷、二甲花翠素-3-葡萄糖苷、二甲花翠素-3-半乳糖苷、番鬱金黃素、橙皮苷、龍膽鹼、桔梗花色苷、灰黃素等。在一個或多個具體例中,提供了膳食或營養補充劑或營養保健品,並且其含量為約0.1%至約99%,較佳為約0.1%至約99%。30%至約
90%的含花青素的提取物。就這一點而言,單一劑型(即,單錠、囊劑、份數(無論是液體還是固體))含有約1mg至約500mg的總花青素的含量,較佳為約5mg至約100mg,更佳為約20mg至約70mg的總花青素含量。在較佳的調配物中,提供含有約35mg的的總花青素的錠劑(單劑型)。短語“總花青素”係指單一劑型中存在的花青素總量。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中穀胱甘肽以300至900mg、400至800mg、500至700mg、550至650mg或600mg存在的具體例。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括具體例,其中穀胱甘肽以還原型穀胱甘肽存在,並且以100至900mg;150至850mg;200至800mg;250至800mg;300至700mg;400至700mg;450至650mg;500至600mg;或600mg存在。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中存在至少一種黃烷-3-醇化合物的具體例。在一個或多個具體例中,至少一種黃烷-3-醇化合物係選自由下述所成群組者之單體、寡聚物、聚合物、糖苷和醫學上可接受的鹽:(+)-兒茶素、(-)-表兒茶素、表沒食子兒茶素、表兒茶素沒食子酸酯、表沒食子兒茶素沒食子酸酯、表阿夫兒茶精和非塞尼多。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中至少一種黃烷-3-醇化合物以200至800mg、300至700mg、400至600mg、500至600mg或500mg存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中綠茶提取物以200至800mg、300至700mg、400至600mg、500至600mg或500mg存在的具體例;並且其中該綠茶提取物包括至少10%、15%、20%、25%、30%、35%、40%或更多的表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中鳥胺酸以0.2至10g、0.3至8g、0.4至2g、0.5至1g、0.7至0.9g或0.8g存在的具體例。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中鳥胺酸以L-鳥胺酸鹽酸鹽存在的具體例。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中核糖以0.5至10g、1至8g、2至6g或2至5g存在的具體例。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中核糖以D-核糖存在的具體例。
L-茶胺酸是通常在茶(茶樹的浸液)中(主要是在綠茶和紅茶中)發現的胺基酸和麩胺酸類似物。研究亦顯示,補充L-茶胺酸增強精神警覺性、注意力和記憶力,並可能提供神經保護作用。另外,儘管在結構上與興奮性神經傳導物麩醯胺酸有關,茶胺酸僅對突觸後細胞上的麩醯胺酸受體具有弱親和力。茶胺酸亦可能增加GABA和多巴胺水平,並且對AMPA、紅藻酸鹽和NMDA受體的親和力低。在特定的具體例中,L-甲基麩胺醯胺可以取代L-茶胺酸。適用於本發明的補充劑和組成物中的L-茶胺酸可以天然和合成形式提供。在一個或多個具體例中,在本發明的補充劑和組成物中使用的L-茶胺酸的量包括約50mg至約600mg、約100mg至約500mg,或約150mg至約450mg,或其中任何中介範圍。在特佳的具體例中,補充劑或組成物包括至少約50mg、約100mg、約150mg、約200mg、約250mg、約300mg、約400mg、或約450mg或其中任何中介量。在一個或多個具體例中,L-茶胺酸在該調配物中的存在量為約250至450mg。
玫瑰紅景天(金根,玫瑰紅)主要由苯丙素(洛塞維、松香、酪生(玫瑰紅景天特有)、苯乙醇衍生物(紅景天苷、柳得洛苷、酪醇)、類黃酮(兒茶素、
原花青素、玫瑰紅景天素、紅景天鼠李素、紅景天素、乙醯黃酮苷、麥黃酮)、單萜(羅西多、羅沙丁)、三萜(胡蘿蔔苷、β-麥固醇)和酚酸(綠原酸和羥基肉桂酸、沒食子酸)所組成。玫瑰紅景天亦含有有機酸(沒食子酸、咖啡酸和綠原酸)和對酪醇。紅景天的種類很多,但似乎洛塞維是玫瑰紅景天特有的,並且是首選種類。洛塞維、酪生、松香和紅景天苷是玫瑰紅景天的疑似活性成分。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包含基於洛塞維含量和紅景天苷含量之標準化的玫瑰紅景天產品。
在一個或多個具體例中,本申請案的營養組成物包括玫瑰紅景天3%洛塞維。玫瑰紅景天可商購。通常,在本申請案的組成物中玫瑰紅景天的劑量可以是每天約1mg至約2,000mg。在一個或多個具體例中,玫瑰紅景天提取物(根)包括每劑量約150至680mg的3至5%洛塞維和2至4%紅景天苷的組合。在一個或多個具體例中,將本文所述的組成物中使用的玫瑰紅景天提取物標準化為3%紅景天苷。組成物中玫瑰紅景天提取物的劑量為約100至約80mg。在某些具體例中,劑量是80mg。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括紅景天提取物。在一些具體例中,紅景天提取物包括至少0.5%、0.75%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、12%、15%、20%或25%的紅景天苷,包含例如約1%至4%。在一些具體例中,紅景天提取物組成物包括至少0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.75%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%、12%、15%、20%或25%的洛塞維,包含例如約3%至6%的洛塞維。在一些具體例中,組成物包括至少0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.75%、1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%,9%、10%、12%、15%、20%或25%的洛塞維,包含例如
約2%至5%的洛塞維或1%至5%的洛塞維。在一些具體例中,紅景天提取物組成物包括至少50%、55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%或99%的紅景天提取物,包含例如50%至99%、60%至95%、70%至95%的紅景天提取物。
在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中紅景天(玫瑰紅景天)以50至1000mg、100至800mg、150至700mg、150至680mg或500至680mg存在的具體例。在一個或多個具體例中,所揭露的組成物包括其中紅景天(玫瑰紅景天)以100至900mg;150至850mg;200至800mg;250至800mg;300至700mg;400至700mg;450至650mg;500至600mg;或600mg存在的具體例。在特佳的具體例中,補充劑或組成物包括至少約10mg、25mg、50mg、100mg、150mg、250mg、350mg、450mg、550mg或650mg、或其中任何中介量的玫瑰紅景天。
酸櫻桃提取物是另一種強大的抗氧化劑,具有深層的抗炎功效和肌肉恢復功效。酸櫻桃中的生產劑是花青素,它是一種在紅色和紫色水果、覆盆子和藍莓中發現的抗氧化劑。然而,酸櫻桃的濃度最高,並已顯示出可以增加人體關鍵抗氧化酶(超氧化物歧化酶)的活性。除了強大的抗炎性質外,它們亦有助於肌肉恢復。
櫻桃的提取物可以來自水果或植物的任何部分,包括葉、核、樹皮、根等。在各種具體例中,櫻桃來自李屬,並且可以是甜櫻桃(歐洲甜櫻桃(Prunus avium))、酸櫻桃(歐洲酸櫻桃(Prunus cerasus))、苦櫻桃(美洲西北櫻桃(Prunus maackii))、野生黑櫻桃(黑野櫻(Prunus serotina))或其混合物。在一個具體例中,櫻桃果實提取物富含類黃酮。此等類黃酮化合物是天然有效的抗氧化劑,
有助於關節健康。類黃酮亦經證明可以支持膠原蛋白的健康,膠原蛋白構成皮膚,骨骼和結締組織的一部分。櫻桃果實提取物支持人體的自然抗炎反應,增加了人體對尿酸的清除,並含有強大的抗氧化劑,有助於防止對健康細胞的損害。提取物可以藉由發明所屬技術領域中周知的提取、蒸餾和純化技術而製備。在一具體例中,提取是超臨界流體提取。在一個具體例中,櫻桃果實提取物是有機的。在一個具體例中,以重量為基準計,櫻桃提取物為至少5:1、8:1、10:1或更高的濃縮物。
在多個具體例中,用於本文所述的組成物中的酸櫻桃提取物/粉劑成分的效力或純度為約50至55%、60至65%、70至75%、75至80%、80至85%、85至90%、90至95%或95至100%的花青素。在某些具體例中,在本文所述的組成物中使用的酸櫻桃提取物/粉劑成分是85%酸櫻桃提取物/粉劑的花青素。在一個或多個具體例中,組成物可以包括,或可以基本上由或可以由至少約100、200、250、250、300、350、400、450或480mg或更多的櫻桃提取物所組成。
本文所用的術語磷脂醯絲胺酸係指磷脂醯-L-絲胺酸。術語磷脂醯絲胺酸在文獻中通常也稱為絲胺酸甘油磷脂、磷脂醯絲胺酸和PS。在一個或多個具體例中,磷脂醯絲胺酸於本發明的補充劑和組成物中的使用量包含約50mg至約1000mg、約100mg至約900mg,或約150mg至約800mg,或其中任何中介範圍。在特佳的具體例中,補充劑或組成物包括至少約50mg、約100mg、約150mg、約200mg、約250mg、約300mg、約400mg、約500mg、約600mg、約250mg、約750mg或其中任何中介量。在一個或多個具體例中,磷脂醯絲胺酸在該調配物中的存在量為約250至750mg。在一些具體例中,根據本發
明的組成物包括至少10%重量/重量,有時至少20%重量/重量,有時至少40%重量/重量,有時至少50%重量/重量,有時60%重量/重量,有時至少70%重量/重量的磷脂醯絲胺酸濃度。更特別地,組成物將包括磷脂醯絲胺酸,其含量高於組成物乾重的25mg/kg、高於組成物乾重的50mg/kg、高於組成物乾重的200mg/kg。組成物,更特別是200mg至1.5g/kg組成物乾重、200mg至1g/kg組成物乾重。
L-丙胺醯-L-麩胺醯胺(例如,SUSTAMINE®,Kyowa Hakko Bio Co.,Ltd.)是由L-丙胺酸和L-麩胺醯胺組成的二肽,並且已知用作類似於L-麩胺醯胺之細胞分裂的細胞能源,以具有促進傷口癒合的作用等。在一個或多個具體例中,組成物進一步包括L-丙胺醯基-L-麩胺醯胺或其鹽、酯或螯合物,適用於本發明的補充劑和組成物。在一個或多個具體例中,在本發明的補充劑和組成物中使用的L-丙胺醯基-L-麩胺醯胺的量包含約0.1g至約5g、約0.5g至約3g或約1g至約2g或其中任何中介範圍。在特佳的具體例中,補充劑或組成物包含至少約0.1g、約0.25g、約0.5g、約1g、約1.5g或約2g或其中的任何中介量的L-丙胺醯基-L-麩胺醯胺。在一個或多個具體例中,L-丙胺醯-L-麩胺醯胺在該調配物中的存在量為約1至2g。
在一個或多個具體例中,組成物進一步包括適用於本發明的補充劑和組成物的大花紅景天提取物。可以從任何紅景天物種中單離出用於本揭露內容的組成物中的紅景天。在一些具體例中,所用的紅景天是從乾燥的紅景天的根和根莖中單離的提取物。在一個或多個具體例中,大花紅景天提取物係選自由大花紅景天的根的提取物、大花紅景天的低莖的提取物、以及大花紅景天的根和低莖的提取物所組成群組。在一些具體例中,以草藥提取物的總重量為基準計,
大花紅景天的草藥提取物包括至少約0.40%、至少約0.50%、至少約0.60%、至少約0.70%、至少約0.80%或至少約0.90%重量/重量的紅景天苷。
大花景天紅中感興趣的一種生物活性成分是紅景天苷。洛塞維是從植物中鑑定出的另一種生物活性成分。紅景天苷及/或洛塞維可用作確定調配物品質的參考物。在一些具體例中,本揭露內容的組成物包括大花紅景天的草藥提取物,其含有提取物總重量的約0.01%、約0.05%、約0.10%、約0.15%、約0.20%、約0.25%、約0.30%、約0.35%、約0.40%、約0.45%、約0.50%、約0.60%、約0.70%、約0.80%、約0.90%、約1%、約1.25%、約1.50%、約2%、約3%、或約5%或更多的紅景天苷。在一些具體例中,本揭露內容的組成物包括大花紅景天提取物,其包括提取物總重量的1至5%重量/重量的紅景天苷。在一些具體例中,提取物包括2至5%的紅景天苷,並且在另一具體例中,提取物包括提取物總重量的3至5%重量/重量的紅景天苷。在一些具體例中,本揭露內容的組成物包括組成物總重量的約1%、約2%、約5%、約10%、約15%、約20%、約25%或更多的大花紅景天的草藥提取物。在又進一步的具體例中,此等調配物含有0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1.0、1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、2.0、2.1、2.2、2.3、2.4、2.5、2.6、2.7、2.8、2.9、3.0或更多mg的衍生自大花紅景天的紅景天苷。在又進一步的具體例中,此等調配物包含0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.6%、0.7%、0.8%、0.9%、1.0%、1.1%、1.2%、1.3%、1.4%、或1.5%的紅景天苷。
在一個或多個具體例中,瓜胺酸包括L-瓜胺酸、L-瓜胺酸DL-蘋果酸或其混合物。在一個或多個具體例中,瓜胺酸包括L-瓜胺酸DL-蘋果酸2:
1,其將兩份非必需胺基酸L-瓜胺酸與一份DL-蘋果酸(二羧酸的外消旋混合物)合併。
在另一個具體例中,組成物包括選自由兒茶素和包括兒茶素的提取物所組成群組的一種或多種其他活性成分。在一個或多個具體例中,組成物包括約250至800mg、約300至700mg、約350至6500mg和約400至600mg的兒茶素提取物。
在綠茶(來自山茶)中發現的四種兒茶素(或表兒茶素)係表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)、表沒食子兒茶素(EGC)、表兒茶素沒食子酸酯(ECG)和表兒茶素(EC)。EGCG佔綠茶中兒茶素的約50至80%。兒茶素也可以從諸如可可等其他來源中找到。
在一個或多個具體例中,組成物包括山茶或綠茶的提取物,其含有不同濃度之兒茶素選自由沒食子兒茶素沒食子酸酯、表沒食子兒茶素、表兒茶素沒食子酸酯、表兒茶素及其組合所組成群組。
兒茶素可以是,但不限於,兒茶素單體(例如,黃烷-3-醇單體)、兒茶素異構物及其組合。一些具體例包含兒茶素酯,諸如,兒茶素沒食子酸酯(CG)、沒食子兒茶素(GC)、沒食子兒茶素沒食子酸酯(GCG)、表兒茶素(EC)、表兒茶素沒食子酸酯(ECG)、表沒食子兒茶素(EGC)和表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)、以及其之兩者或更多者之組合。
兒茶素可以衍生自多種來源,諸如,茶樹(例如,山茶)、可可粉(例如,由可可樹的種子製成)和巧克力。在一些具體例中,兒茶素從植物(諸如,綠茶植物)(例如,山茶)提取。
一些具體例包括植物提取物,其包含兒茶素。在一些具體例中,植物提取物包括超過大於約70%(重量/重量)的兒茶素,超過約80%(重量/重量)的兒茶素,超過約90%(重量/重量)的兒茶素,或超過約95%(重量/重量)兒茶素。在一些具體例中,植物提取物包括超過70%(重量/重量)的兒茶素,超過80%(重量/重量)的兒茶素,超過90%(重量/重量)的兒茶素,或超過95%(重量/重量))兒茶素。
在一些具體例中,植物提取物是綠茶提取物。提取物可以是任何合適的綠茶品種,諸如,煎茶、深草煎茶、玉露、覆蓋茶、抹茶、天茶、玄米茶、焙茶、心茶、一番茶、二番茶或三番茶。
在一些具體例中,組成物包括約250mg至約1,500mg的綠茶提取物,其包括至少20%、30%、40%、50%、60%、70%、80%或90%(重量/重量)的兒茶素。
在一個或多個具體例中,組成物包括綠茶提取物作為活性成分,以該組成物或該提取物之總重量為基準計,該綠茶提取物包括5至25重量%的(-)-沒食子兒茶素沒食子酸酯(GCG),以及以該組成物或該提取物之總重量為基準計,該綠茶提取物包括7至15重量%的(-)-表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)。
在一個實例中,組成物中的瓜胺酸、穀胱甘肽和鳥胺酸可以包含穀胱甘肽、L-瓜胺酸和鳥胺酸或其組合。在一個實例中,穀胱甘肽、L-瓜胺酸和鳥胺酸可包括組成物的約40重量%至約98重量%。在另一個實例中,穀胱甘肽、L-瓜胺酸和鳥胺酸可包括組成物的10重量%至60重量%。
在一個或多個具體例中,組成物至少包括不同濃度之活性成分的胞磷膽鹼、瓜胺酸和穀胱甘肽、兒茶素和選自由親脂性營養物和維生素所組成群組的一種或多種額外的活性成分。
在一個或多個具體例中,親脂性營養素係選自由葉黃素、玉米黃質、蝦紅素、β-胡蘿蔔素、番茄紅素、維生素A、維生素D、維生素E、維生素K、輔酶Q10、亞麻油酸、α亞麻酸、花生四烯酸、二十二碳六烯酸、二十碳五烯酸及其組合所組成群組。
在一個或多個具體例中,親脂性營養物是番茄紅素。番茄紅素是一種天然色素,存在於成熟的水果中,尤其是在番茄中,或者是合成的,尤其是從真菌三孢布拉黴中合成。它屬於類胡蘿蔔素家族,其結構類似於β-胡蘿蔔素。相對於活性劑之組合的總重量,在根據本發明的食品補充劑中番茄紅素的含量可以在0.1重量%至30重量%之間,特別是在0.1重量%至20重量%之間,並且特別是在0.1重量%至10重量%之間。在一個或多個具體例中,提供的番茄紅素的範圍選自:5至90mg;10至85mg;15至80mg;20至80mg;20至70mg;或20至40mg。
在另一個實例中,L-瓜胺酸可以約1重量%至約80重量%存在於組成物中。在另一個實例中,L-瓜胺酸可以約0.5重量%至約90重量%存在於組成物中。在另一個實例中,L-瓜胺酸可以約0.25重量%至約95重量%存在於組成物中。在另一個實例中,L-瓜胺酸可以約0.125重量%至約99重量%存在於組成物中。在又一個實例中,L-瓜胺酸可以約0.1重量%至約5重量%存在於組成物中。在另一個實例中,L-瓜胺酸可以約0.5重量%至約2.5重量%存在。
在另一個實例中,組成物中的瓜胺酸可以包含L-蘋果酸和L-瓜胺酸的組合。在一個實例中,L-蘋果酸可以在約1重量%至約80重量%的範圍內,並且L-瓜胺酸可以在約1重量%至約80重量%的範圍內。在另一個實例中,L-蘋果酸可以在約0.5重量%至約90重量%的範圍內,並且L-瓜胺酸可以在約0.5重量%至約90重量%的範圍內。在又一個實例中,L-蘋果酸可以在約0.25重量%至約95重量%的範圍內,並且L-瓜胺酸可以在約0.25重量%至約95重量%的範圍內。在又一個實例中,L-蘋果酸可以在約40重量%至約95重量%的範圍內,並且L-瓜胺酸可以在約0.1重量%至約5重量%的範圍內。
L-蘋果酸和L-瓜胺酸的重量百分比之比也可以變化。在一個具體例中,L-蘋果酸和L-瓜胺酸可以分別以約1:5至約5:1的重量百分比濃度存在於組成物中。在另一個具體例中,L-蘋果酸和L-瓜胺酸可以分別以約1:1至約5:1的重量百分比濃度存在於所述組成物中。在又一個具體例中,L-蘋果酸和L-瓜胺酸可以分別以約2:1的重量百分比濃度存在於組成物中。
在一個或多個實施例中,組成物中一氧化氮來源的範圍可為約1重量%至約80重量%。在另一個實例中,組成物中一氧化氮來源的含量可為約0.01重量%至約90重量%。在另一個實例中,一氧化氮來源可以約15重量%至約30重量%存在於組成物中。
在一個或多個具體例中,一氧化氮來源可包括甜菜根提取物、維生素B1或其組合。在另一個實例中,一氧化氮來源可以包含甜菜根提取物和維生素B1。在一個實例中,包含甜菜根提取物和維生素B1,甜菜根提取物的範圍可為組成物的約5重量%至約90重量%,維生素B1的範圍為約0.01重量%至約80重量%。在另一個實例中,包括甜菜根提取物和維生素B1,甜菜根提取物可
為組成物的約1重量%至約95重量%,並且維生素B1可為組成物的約0.005重量%至約99重量%。在又一個實例中,包含甜菜根提取物和維生素B1,甜菜根提取物可為組成物的約0.1重量%至約99重量%,並且維生素B1可為組成物的約0.0025重量%至約0.995重量%。在另一個實例中,甜菜根提取物的範圍可為約15重量%至約30重量%,維生素B1的範圍可為約0.5重量%至約5重量%。
在一個實例中,組成物可包含髓過氧化物酶抑制劑,其可為石榴果實提取物、紅葡萄多酚、蘋果提取物、藍莓提取物、辣椒提取物、葡萄提取物、綠茶提取物、橄欖提取物、佛手柑提取物、山竹果提取物、山竹果果實、或其組合。在一個實例中,髓過氧化物酶抑制劑的範圍可為約1重量%至約90重量%。在另一個實例中,髓過氧化物酶抑制劑的範圍可為約0.5重量%至約95重量%。在又一個實例中,髓過氧化物酶抑制劑的範圍可為約0.25重量%至約99重量%。在另一個實例中,髓過氧化物酶抑制劑的範圍可為約1重量%至約15重量%。在又一個實例中,髓過氧化物酶抑制劑的範圍可為約3重量%至約12重量%。
在一個實例中,髓過氧化物酶抑制劑可包括石榴果實提取物、紅葡萄多酚或其組合。在該組成物的另一個實例中,髓過氧化物酶抑制劑可以包括石榴果實提取物和紅葡萄多酚。在一個實例中,石榴果實提取物可為組成物的約1重量%至約80重量%,而紅葡萄多酚可為組成物的約1重量%至約80重量%。在另一個實例中,石榴果實提取物的範圍可為組成物的約0.5重量%至約90重量%,而紅葡萄多酚的範圍可為組成物的約0.5重量%至約90重量%。在又一個例示中,石榴果實提取物的範圍可為組成物的約0.25重量%至約95重量%,而紅葡萄多酚的範圍可為組成物的約0.25重量%至約95重量%。在一個實例中,
石榴果實提取物可為組成物的約0.25重量%至約10重量%,而紅葡萄多酚可為組成物的約0.01重量%至約2重量%。
在一個或多個具體例中,組成物可以包含蘋果提取物、葡萄提取物,綠茶提取物和橄欖提取物。在一個實例中,蘋果提取物、葡萄提取物、綠茶提取物和橄欖提取物的總和可為組成物的約1重量%至約80重量%。在另一個實例中,蘋果提取物的範圍可為請求保護的組成物的約0.01重量%至約80重量%,葡萄提取物的範圍可為請求保護的組成物的約0.01重量%至約80重量%,綠茶提取物的範圍為請求保護的組成物的約0.01重量%至約80重量%,橄欖提取物的範圍為請求保護的組成物的約0.01重量%至約80重量%。在又一個實例中,蘋果提取物的範圍可為請求保護的組成物的約0.01重量%至約5重量%,葡萄提取物的範圍可為請求保護的組成物的約0.01重量%至約7重量%,綠茶提取物的範圍可為請求保護的組成物的約0重量%至約1重量%,以及橄欖提取物的範圍可為請求保護的組成物的約0重量%至約1重量%。在另一個實例中,蘋果提取物、葡萄提取物、綠茶提取物和綠茶葉提取物各自以約0.01重量%至約1重量%的量存在於組成物中。
在一個或多個具體例中,蘋果提取物可包括衍生自選自由栽培蘋果、新疆野蘋果、歐洲野蘋果、袖珍蘋果及其組合所組成群組的成員。在一個實例中,葡萄提取物可包括選自由巨峰葡萄、美洲葡萄、河岸葡萄、圓葉葡萄、沙地葡萄、夏季葡萄、白亮葡萄及其組合所組成群組的成員。在一個實例中,葡萄提取物可衍生自巨峰葡萄。
在一個或多個具體例中,綠茶提取物可衍生自山茶。在一些具體例中,綠茶提取物可包括茶的任何或所有部分,包括但不限於葉、種子、莖、花
或其組合。在一個具體例中,綠茶提取物可以源自葉。在另一個實例中,提取溶劑可以是水、乙醇、乙酸乙酯或其組合。
在一個或多個具體例中,橄欖提取物包括歐洲油橄欖的一個亞種,其選自歐洲、科斯匹塔(cuspidiata)、瓜泥加(guanchica),西拉西馮(cerasiformis)、馬可卡納(maroccana)、拉佩里尼(laperrinei)、卡西佛迷(crasiformis)或其組合所組成群組的亞種。在一些具體例中,橄欖提取物可包括橄欖的任何或所有部分,包括但不限於葉、種子、果肉、果實、莖或其組合。在一個具體例中,橄欖提取物可以衍生自葉。在另一個實例中,提取溶劑可以是乙醇和水溶液。
髓過氧化物酶抑制劑的量也可以變化。在一個實例中,藍莓果實提取物的範圍可為組成物的約0.01重量%至約80重量%,辣椒果實提取物的範圍可為組成物的約0.01重量%至約80重量%,而薑黃根提取物的範圍可為組成物的約0.01重量%至約80重量%。在另一個實例中,藍莓果實提取物的範圍可為組成物的約0.005重量%至約90重量%,辣椒果實提取物的範圍可為組成物的約0.005重量%至約90重量%,薑黃根提取物的範圍可為組成物的約0.005重量%至約90重量%。在又一個實例中,藍莓果實提取物、辣椒果實提取物和薑黃根提取物各自可為組成物的約0.005重量%至約5重量%。在另一個實例中,藍莓果實提取物、辣椒果實提取物和薑黃根提取物各自可為組成物的約0.1重量%至約2.5重量%。
在一些實例中,所述組成物可進一步包含d-核糖、葉酸、蘋果酸、維生素B6、維生素B12、維生素D3、氧化鎂、鈣、菊糖、菊苣根提取物、櫻桃提取物或其組合。在一些實例中,組成物可進一步包括醫學上可接受的載體。在一實例中,組成物可進一步包括塗料、等滲劑、吸收延遲劑、黏著劑、黏合劑、
潤滑劑、崩解劑、著色劑、調味劑、甜味劑、吸收劑、清潔劑、乳化劑、抗氧化劑、維生素、礦物質、蛋白質、脂肪、碳水化合物或其組合。在一個實例中,組成物可進一步包括甜味劑、防腐劑、調味劑或其組合。在一些實例中,調配物可包括用於持續釋放給定化合物的聚合物。
在另一個實例中,該調配物可以包含乳化劑。在一個實例中,乳化劑可以增加最終產品的穩定性。合適的乳化劑的實例包括,但不限於,卵磷脂(例如,來自蛋或大豆的卵磷脂)或甘油單酯和甘油二酯。其他乳化劑對發明所屬技術領域技術人員而言是顯而易見的,並且合適的乳化劑的選擇將部分取決於調配物和最終產品。
在又一個實例中,調配物可以包含防腐劑。在一個實例中,使用防腐劑,諸如,山梨酸鉀、山梨酸鈉、苯甲酸鉀、苯甲酸鈉或EDTA鈣二鈉。
在另一個實例中,營養補充劑可包含天然或人工甜味劑,諸如,葡萄糖、蔗糖、果糖、醣、磺醯胺酸鹽、阿斯巴甜、三氯蔗糖、阿斯巴甜、乙醯磺胺酸鉀或山梨糖醇。
在一個實例中,組成物可以是口服劑型的形式。在另一個實例中,口服劑型可以是囊劑、錠劑、軟凝膠、口含錠、小袋、粉劑、飲料、糖漿、懸浮液或食品。在另一個實例中,可以將組成物配製成食品或飲料,並且例如以點心棒、穀物、飲料、口香糖或任何其他容易攝入的形式提供。在一個實例中,可以將組成物併入液體飲料中,例如水、牛奶、果汁或蘇打水。在另一個實例中,可以將組成物配製成營養飲料。營養飲料可以是預混合的調配物,也可以是可以加到飲料中的粉狀混合物。在另一個實例中,粉劑混合物可以是顆粒形式。在一實施例中,可將組成物乾燥,並使其易溶於水。
在另一個實例中,口服劑型可為溶液或於水性液體或非水性液體(例如乙醇、甘油、植物油、鹽溶液或羥甲基纖維素)之懸浮液;或者以水包油乳液或油包水乳液或其組合的形式存在。在口服劑型包括油的實例中,油可以是食用油,諸如,棉籽油、芝麻油、椰子油或花生油。在一些實例中,組成物可以包含用於水性懸浮液的合適的分散劑或助懸劑,包含合成或天然樹膠,例如黃蓍膠、藻酸鹽、阿拉伯膠、葡聚糖、羧甲基纖維素鈉、明膠、甲基纖維素和聚乙烯吡咯烷酮。
在另一個實例中,可以將組成物配製成食品。在一個例子中,食品可以是布丁、糖食(即,糖果)、冰淇淋、冷凍糖食和新食品,或者是非烘烤的擠壓食品,例如棒。在一個實例中,組成物可以是添加到非烘烤食品中的粉劑。例如,可以藉由將粉劑添加到乾成分中,然後併入乾及濕的成分來製造營養棒。可以將濕成分和乾成分混合,直到達到麵團相為止。然後將麵團放入擠出機中擠出;擠出的麵團可以切成適當的長度;產品可以冷卻。
調味劑、著色劑、香料、堅果等可以併入產品中。調味劑可以是調味的提取物、揮發油、巧克力調味劑(例如,非咖啡因可可或巧克力、巧克力替代品(諸如,刺槐豆))、花生醬調味劑,餅乾屑、脆米、香草或任何市售調味劑的形式。調味劑可用混合生育酚保護。有用的調味劑的實例包含,但不限於,純茴香提取物、仿香蕉提取物、仿櫻桃提取物、巧克力提取物、純檸檬提取物、純橙提取物、純薄荷提取物、仿鳳梨提取物、仿朗姆酒提取物、仿草莓提取物或純香草精;或揮發油,諸如,香脂油、月桂油、佛手柑油、雪松木油、櫻桃油、核桃油、肉桂油、丁香油或薄荷油;花生醬、巧克力香料、香草餅乾屑、奶油糖或
太妃糖。在一個實例中,營養補充劑含有漿果或其他水果風味。若食品組成物為棒狀,則可以進一步用例如優格塗料塗覆。
在一個實例中,該調配物可以是用於局部投予的乳膏或洗劑的形式。在另一個實例中,活性成分可以是大丸劑(bolus)、藥糖劑或糊劑的形式。在另一個實例中,組成物可以調配成注射劑製劑。在一個實例中,該注射劑可用於植入(例如,皮下、腹部內或肌內)或肌內注射。在一個實例中,調配物可以被調配成離子交換樹脂。
在一個實例中,組成物可以提供一氧化氮的生物合成的急遽增加及/或抑制髓過氧化物酶的活性。在另一個實例中,組成物可以藉由增強一氧化氮的生物合成產生,而急遽升高對象的一氧化氮的水平。在又一個實例中,組成物可以藉由抑制髓過氧化物酶活性,而急遽升高對象的一氧化氮的水平。在另一個實例中,組成物可藉由提供亞硝酸鹽/硝酸鹽來源以轉化為一氧化氮,而急遽升高對象的一氧化氮的水平。
本文進一步提出了一種用於急遽升高對象的一氧化氮水平的方法。在一個實例中,該方法可以包含向對象投予治療有效量的先前提出的或在實例部分內的任何組成物。
在另一個實例中,提出了一種治療對象對一氧化氮療法有反應的病況或失症的方法。在一個實例中,該方法可以包含:藉由同時增加一氧化氮的生物合成、增加硝酸鹽/亞硝酸鹽水平以及抑制髓過氧化物酶活性,而急遽升高對象的一氧化氮水平。在一個實例中,該方法可以包括投予治療有效量的上述組成物。
本文所述增加一氧化氮的調配物可以多種形式製造和銷售。在一些實施例中,它們可以單一濃度飲料製造和販售,以供消費者直接服用。在其他具體例中,可以水性濃縮物的形式販售調配物,該水性濃縮物用水稀釋以產生治療或預防低水平的一氧化氮、低水平的一氧化氮的症狀以及由低水平的一氧化氮引起或加劇的病況的飲料。在一個或多個具體例中,本文提供的調配物可以粉劑、粒劑形式或錠劑提供,該粉劑、粒劑或錠劑將與其他食品物質混合以產生可治療或預防低水平的一氧化氮、低水平的一氧化氮的症狀以及由低水平的一氧化氮引起或加劇的病況的營養食品。在一個或多個具體例中,調配物可以粉劑、粒劑形式或錠劑提供,該粉劑、粒劑形式或錠劑將溶解在水中以產生治療或預防低水平的一氧化氮、低水平的一氧化氮的症狀以及由低水平的一氧化氮引起或加劇的病況的飲料。
適於根據本發明的調配物和方法進行治療的哺乳動物對象進一步包括,但不限於,處於有低水平一氧化氮的症狀的風險或具有低水平一氧化氮的症狀、以及具有與低水平的一氧化氮相關之症狀或病況或併發該症狀或病況的風險的人類和其他哺乳動物對象。低水平的一氧化氮可能是由多種原因引起的,包含但不限於劇烈運動、疾病、壓力、飲食、暴露於毒素和不良的睡眠習慣。
本文所述的組成物和方法可用於優化健康和表現;預防疾病;減少勞累、疾病和受傷的恢復時間;增加能量水平;改善運動表現;改善水合作用;防止運動後肌肉受損;在運動過程中增加耐力。該組成物和方法還可用於治療、預防或緩解低水平的一氧化氮的症狀,包括但不限於關節極度壓痛(tenderness)、炎症、腫脹、疼痛、患處發紅、精神錯亂、嗜睡、呼吸急促、上氣喘促、喘息、胸痛或壓力、關節僵硬、腫脹、關節變形、瘙癢、非特異性發熱、關節發炎、頭
痛、疲倦、欣快感和噁心、癲癇、昏迷、全身無力、心功能異常、血小板減少、皮膚斑駁、發燒、低血壓、心動過速、皮膚變色、心律不整、食慾不振、黃疸、腹痛、易瘀傷、嘔吐、腹水、易瘀傷、皮膚乾燥、口乾、低血壓、頻尿、胸痛、淋巴結痛、夜盜汗、皮疹、換氣過度、便秘、嚴重貧血、記憶力減退、情緒波動、肌肉骨骼疼痛和輕度頭痛。
在一個或多個具體例中,本文提供的調配物可進一步包括維生素和抗氧化劑。抗氧化劑可用於減少包含哺乳動物在內的脊椎動物中的活性氧。減少自由基和其他活性氧(ROS)可有效治療疾病,包括但不限於痛風、腹痛、阿茲海默症、肌萎縮性側索硬化症、關節炎、動脈粥樣硬化、癌症、心血管疾病、白內障、蜂窩織炎和胰臟損傷、慢性阻塞性肺疾病、冠狀動脈疾病、糖尿病、糖尿病酮症酸中毒、乙醇毒性、運動疲勞、毛囊炎、痛風、心衰竭、血色素沉著症、出血、肝病、C型肝炎、高血壓、過度通氣、低血壓、缺氧、器官低灌流(hypoperfusion)、感染、炎症性腸病、心臟不規則節律、萊希-尼亨症候群(Lesch-Nyhan syndrome)、嗜睡,黃斑部病變、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(methicillin resistant staphylococcus aureus,MRSA)纖維肌痛、多發性硬化症、噁心、非霍奇金氏和伯基特氏淋巴瘤、帕金森氏病、牛皮癬、局部低灌流、胰臟損傷、再灌流傷害、呼吸疾病、雷諾現象、敗血症、嚴重貧血、休克、心動過速、嘔吐和體重增加。
本文的調配物和方法單獨採用組成物或將其與一種或多種其他試劑一起採用以優化健康和表現;預防疾病;減少勞累,疾病和受傷的恢復時間;並延長運動過程中的耐力。用於本發明的調配物和方法中的有用的輔助劑或附加劑包含,但不限於,適應原、鹼度增加劑、胺基酸和胺基酸衍生物、消炎劑、
抗噁心劑、鎮痛藥、抗氧化劑、壯陽藥、排毒劑、膳食補充劑、草藥補充劑、鎮靜劑、草藥和植物提取物、調味劑、必需營養素、輔酶、電解質、能量增強劑、必需微量元素、類黃酮、荷爾蒙、免疫增強劑、神經傳導物、必需脂肪酸、記憶力增強劑、維生素和礦物質、蛋白質、鎮靜劑、興奮劑和營養補充劑。在此等調配物和方法中,可以多種形式中的任一種提供第二試劑,包含任何多晶物、鏡像異構物、醫學上可接受的鹽、溶劑化物、水合物或其組合。此等組成物和輔助劑的組合可以如本文所揭露的組合地或協調地投予,以有效地優化健康和表現;預防疾病;減少勞累,疾病和受傷的恢復時間;增加能量水平;改善運動表現;改善水合作用;防止運動後肌肉受損;及增加運動時的耐力。
本文所述的調配物和方法可包括適應原。適應原是一種代謝調節劑,可提高生物體適應環境因素的能力,並防止此類因素造成的損害。例示性的適應原包括,但不限於,印度人參、刺五加、靈芝、黃芪、甘草根、西洋參、人參和五味子。
本文提供的調配物中包含的抗氧化劑可以是營養補充劑的形式,諸如但不限於維生素A、維生素C、維生素E、抗壞血酸、β-胡蘿蔔素、胡蘿蔔素、葉黃素、錳、番茄紅素、褪黑素、或輔酶Q10或可以存在於植物提取物中,它們都可以與本發明的增加一氧化氮的調配物組合。含有抗氧化劑的植物提取物可能來自植物來源,諸如但不限於,杏、阿薩伊水果、西印度櫻桃、蘋果、藍莓、黑莓、黑醋栗、胡蘿蔔、櫻桃、山楸梅、蔓越莓、接骨木莓、綠茶、枸杞、葡萄籽、山竹、智利酒果、洋薊、石榴籽、西梅、覆盆子、紅葡萄、紅色灌木茶、玫瑰果、草莓、沙棘,同時還有葡萄、全葡萄、百香果和西印度櫻桃。
本文的調配物和方法可以進一步採用多種形式的維生素、礦物質和營養補充劑,包括但不限於維生素B群、葉酸、菸酸、煙醯胺、泛酸,吡哆醇鹽酸鹽、維生素B2、葉酸鹽、生物素、維生素C、維生素D、維生素D3、維生素E、維生素K、氰鈷胺素、肌醇、硫胺素、單硝酸硫胺素、泛酸鈣、混合生育酚、d-α生育酚乙酸酯、鎂、鈣、碳酸鈣、螯合鈣、二磷酸鈣、磷酸鈣、鐵、碳酸鎂、檸檬酸鎂、氧化鎂、磷酸鎂、螯合錳、硫酸錳、鉀、螯合鉀、氯化鉀、鈉、鋅、硫酸氧釩、鉻、氯化鉻、吡啶甲酸鉻和多菸酸鉻。本文所述的調配物和方法中的維生素、礦物質和營養補充劑的量可以變化。
在一些具體例中,調配物可獨立地包括約1%至約250%的任何一種維生素、礦物質或營養補充劑之美國每日建議量、約10%至約250%、約10%至150%、約10%至約100%、約10%至約50%的任何一種維生素、礦物質或營養補充劑之美國每日建議量。在一些具體例中,本文所述的組成物具有10%至250%之間、約10%至約150%之間、約25%至約100%之間、約50%至約75%之間之維生素B3或維生素B群之美國每日建議量。
在一些具體例中,本文所述的組成物和方法可進一步包含胺基酸、胺基酸前驅物和胺基酸衍生物,無論是支鏈胺基酸還是直鏈胺基酸。可用於本文所述的調配物和方法中的例示性胺基酸、前驅物和衍生物包含,但不限於,5-HTTP、精胺酸、β丙胺酸、富馬酸肉鹼、蘋果酸瓜胺酸、麩胺醯胺肽、甘胺酸、l-丙胺酸、l-精胺酸、l-精胺酸鹽酸鹽、l-組胺酸、l-甲硫胺酸、l-離胺酸鹽酸鹽、l-苯丙胺酸、亮胺酸乙酯、l-麩胺醯胺、l-異亮胺酸、l-茶胺酸、l-酪胺酸、苯丙胺酸、牛磺酸、三甲基甘胺酸、色胺酸、酪胺酸、l-肉鹼、l-肌肽、麩胺醯胺α-酮戊二酸和α-L-聚乳酸。
在運動和疾病期間,脫水和電解質平衡可能是導致肌肉痙攣、食慾不振、頭暈、心律不整、肌肉無力、精神錯亂、噁心和肌肉痙攣的問題。因此,本文所述的組成物和方法可包含電解質以維持體內平衡。本文使用的電解質包括,但不限於,氯化鈉、乙酸鈉、酸性檸檬酸鈉、酸性磷酸鈉、氯化鈉、碳酸氫鈉、溴化鈉、檸檬酸鈉、乳酸鈉、鉬酸鈉、磷酸鈉、無水硫酸鈉、硫酸鈉、酒石酸鈉、苯甲酸鈉、亞硒酸鈉和其他鈉鹽及其混合物;氯化鉀、乙酸鉀、碳酸氫鉀、溴化鉀、檸檬酸鉀、D-葡萄糖酸鉀、磷酸二氫鉀、酒石酸鉀、山梨酸鉀、碘化鉀和其他鉀鹽及其混合物;碳酸鎂、檸檬酸鎂、氧化鎂、磷酸鎂以及其他鎂鹽及其混合物;氯化鈣、碳酸鈣、螯合鈣、二磷酸鈣、乳酸鈣、磷酸鈣和其他鈣鹽及其混合物。此等電解質可以適合於補充在運動或疾病期間損失的鹽或以其他方式消耗的鹽的比例和量包含在本文所述的調配物中。
可用於本文所述的組成物和方法中的額外試劑包含消炎劑,包括但不限於,植物提取物,諸如智利酒果、洋薊、黃芩、紅覆盆子、紅酸櫻桃、綠茶和啤酒花。
可用於本文所述的組成物和方法中的其他試劑包括抗噁心劑,包含但不限於薄荷、薑和洋甘菊的提取物。
可用於本文所述的組成物和方法中的另一種試劑包括止痛劑,諸如但不限於白柳樹皮。
本文所述的調配物和方法可額外包含具有有益性質的草藥補劑和提取物包含,但不限於西番蓮花、淫羊藿、黃芩、洋薊、紫錐花、蒲公英葉、聖約翰草、綠茶、紅茶、甘菊或薄荷或其提取物。
本文所述的調配物和方法可以進一步包括具有有益特性的植物,包括但不限於瓜拉那籽、西印度莓果、椰子水、瑪黛茶、巴西莓、人參、高麗參、銀杏、白柳樹皮、相思樹,印度人參、山楸梅、接骨木莓、蔓越莓、利智酒果、藍莓、石榴、紅色灌木、枸杞、接骨木莓、纈草、沙棘、百香果、黑莓、黃耆、達米那及薑。
本文所述的組成物和方法可以進一步包括可以增強表現的能量增強劑包含,但不限於肌酸乙酯、肌酸一水合物、肌酸螯合鎂、肌酸鹽酸鹽、肌酸硝酸鹽,肌酸一水合物和蜂王漿。
本文所述的組成物和方法可進一步包含類黃酮。在本發明的組成物和方法中有用的類黃酮存在於洋甘菊提取物、可可粉、紅葡萄、紅茶和白茶、銀杏、漿果、洋芹和綠茶中,其中的一些或全部都可以包含本文所述的組成物和方法中。
本文所述的調配物和方法可進一步包括刺激劑。此類刺激物包含,但不限於,咖啡因、胞磷膽鹼、d-葡萄醣醛酸內酯、瓜拉那提取物、人參、濃縮綠茶、生咖啡豆、葡萄醣醛酸內酯、瓜拉那、高麗參、西洋參,西伯利亞人參和可可鹼。
可包含在本文所述的調配物和方法中的額外試劑是免疫增強劑,包含但不限於紫錐菊和黃芪根。
本文的組成物可額外包括一種或多種調味劑。此等調味劑是飲料組成物中通常包括的任何調味劑包含,但不限於合成調味劑、果汁、蔬菜汁、乳固形物、水果調味劑、草藥調味劑及其混合物。果汁可以是已知用於稀果汁飲料中的任何柑橘汁、非柑橘汁或其混合物。果汁可以從蘋果、蔓越莓、梨、桃、李、
杏、油桃、葡萄、石榴、櫻桃、穗醋栗、樹莓、醋栗、接骨木莓、黑莓、藍莓、草莓、檸檬、萊姆、柑橘、橙、番茄、萵苣、蒲公英、大黃、菠蘿、椰子、石榴、奇異果、芒果、木瓜、香蕉、西瓜、百香果、紅柑及哈密瓜提取,但不限於此。蔬菜汁可以是任何通常飲用的蔬菜汁包含,但不限於芹菜、菠菜、捲心菜、豆瓣菜、胡蘿蔔、甜菜、螺旋藻、紅薯、芥蘭、蘿蔓、羽衣甘藍、菊苣、茅菜、白菜、茴香、洋芹、小麥草、或小黃瓜。此等果汁和蔬菜汁可以具有或可以不具有額外的有益性質,諸如抗氧化劑及/或類黃酮。
本文的調配物和方法可以額外包含蛋白質來源。蛋白質來源包含,但不限於,乳固形物、酪蛋白鈣、乳清蛋白濃縮物、乳清蛋白單離物、乳清蛋白水解物、大豆蛋白、酪蛋白水解物、米蛋白、小麥蛋白、玉米蛋白、部分水解的乳清蛋白或超過濾的乳清蛋白。在多個具體例中,蛋白質來源可包括植物蛋白質,例如大豆粉、大豆蛋白濃縮物、玉米筋粉、小麥麵筋、棉籽和花生粉,或動物蛋白質,諸如酪蛋白、白蛋白和肉類蛋白質。可用於本發明的肉類蛋白質的實例包含豬肉、羊肉、馬肉、禽肉、魚肉及其混合物。在多個具體例中,組成物包括約5%至約50%的粗蛋白。
本文的調配物和方法可以進一步包含一種或多種甜味劑或碳水化合物來源。可用於本文調配物的甜味劑包含,但不限於,乙醯磺胺酸鉀、阿斯巴甜、蔗糖、甜菜糖、玉米糖漿、結晶果糖、右旋糖、D-核糖、果糖、葡萄糖、葡萄糖-果糖糖漿、高果糖玉米糖漿、高果糖液體糖、蜂蜜、麥芽糊精、山梨糖醇、蔗糖素、三氯蔗糖、蔗糖、糖、海藻糖,甜菊糖或木糖醇。
廣泛範圍的哺乳動物對象,包含人類對象,適合使用本發明的調配物和方法進行治療。本文所述的組成物和方法對於優化健康和表現;預防疾
病;減少勞累、疾病和受傷的恢復時間;增加能量水平;改善運動表現;改善水合作用;防止運動後肌肉受損;在運動過程中增加耐力特別有用。本文所述的調配物可以預防性地或治療性地使用。
包括有效量的本發明增加一氧化氮的調配物的本發明組成物的量、遞送時間和方式將根據諸如體重、年齡、性別、個體和病況、症狀的嚴重程度、是否預防性或治療性投予,以及基於已知影響藥物遞送、吸收、藥物動力學的因素而例行性調整,包含但不限於半衰期和功效。
用於本發明增加一氧化氮的調配物的有效劑量或多劑量療程通常將被選擇為接近最小用劑療程,該最小用劑療程充分且實質預防或減輕對象的低水平的一氧化氮和相關條件病況。劑量和投予方案通常包括在數天甚至一週或多週、數月或數年的過程中重複用劑療法。有效的治療療程亦可能有關以每日為基準每日投予或多劑量投予預防性劑量,持續數天、數週、數月、或甚至數年。
本發明的組成物可以藉由實現所欲治療或預防目的的任何方式投予。用於本發明的包括溶液的增加一氧化氮的抗氧化劑組成物的合適的投予途徑包含,但不限於,口、頰、鼻、氣霧劑、黏膜、注射劑、緩釋劑、控釋劑、離子電滲入法、超音波導入法和其他傳統遞送途徑、設備和方法。
在本發明的額外態樣中,提供了採用有效量的組成物的組合調配物和協調的投予方法,以及組合配製或協調地投予的一種或多種額外的活性劑。
用於本發明的調配物和方法中的此等輔助劑或額外劑包含,但不限於,用於本文所述的調配物和方法內之適應原、胺基酸和胺基酸衍生物、消炎劑、抗噁心劑、鎮痛藥、抗氧化劑、壯陽藥、排毒劑、膳食補充劑、草藥補充劑、
鎮靜劑、草藥和植物提取物、調味料、必需營養素、輔酶、電解質、能量增強劑、必需微量元素、類黃酮、荷爾蒙、免疫增強劑、神經傳導物、必需脂肪酸、記憶增強劑、維生素和礦物質、蛋白質、鎮靜劑、興奮劑和營養補充劑。
此組合可以如本文揭露的組合地或協調地投予以有效地優化健康和表現;預防疾病;減少勞累、疾病和受傷的恢復時間;增加能量水平;改善運動表現;改善水合作用;防止運動後肌肉受損;以及增加運動時的精力。
用於本文的調配物和方法中的適應原劑包括,但不限於,印度人參、刺五加、靈芝、黃芪、甘草、西洋參、高麗參以及五味子果。
本文提供的調配物中包含的抗氧化劑可以是營養補充劑的形式,諸如但不限於維生素A;維生素C;維生素E;抗壞血酸;β-胡蘿蔔素;胡蘿蔔素;葉黃素;錳;番茄紅素;褪黑素;或輔酶Q10;黃嘌呤氧化酶抑制劑,包含但不限於別異嘌呤醇和葉酸;NADPH氧化酶抑制劑,包含但不限於腺苷;鈣通道阻斷劑;超氧化物歧化酶;過氧化氫酶;白蛋白;鐵氧化還原循環的抑制劑,包含但不限於去鐵胺、轉鐵蛋白和銅藍蛋白;β-胡蘿蔔素;抗壞血酸楊;楊梅黃酮-3-O-半乳糖苷;槲皮素-3-O-半乳糖苷;α生育酚;苯甲醛衍生物,諸如藉由引用方式全部併入本文中之美國專利申請案序號12/418,342。在一些具體例中,抗氧化劑可以存在於植物提取物中,其也可以與增加一氧化氮的調配物組合。植物提取物可能來自植物來源,例如但不限於杏、阿薩伊水果、西印度櫻桃、蘋果、藍莓、黑莓、黑醋栗、胡蘿蔔、櫻桃、山楸梅、蔓越莓、接骨木莓、綠茶、枸杞、葡萄籽、山竹、智利酒果、洋薊、石榴籽、西梅、覆盆子、紅葡萄、紅色灌木、玫瑰果、草莓、沙棘,同時還有葡萄、全葡萄、百香果和西印度櫻桃。
用於本文的維生素、礦物質和營養補充劑可以是多種形式,包含但不限於維生素B群、葉酸、菸酸、煙醯胺、泛酸,吡哆醇鹽酸鹽、維生素B2、葉酸鹽、生物素、維生素C、維生素D、維生素D3、維生素E、維生素K、氰鈷胺素、肌醇、硫胺素、單硝酸硫胺素、泛酸鈣、混合生育酚、d-α生育酚乙酸酯、鎂、鈣、碳酸鈣、螯合鈣、二磷酸鈣、磷酸鈣、鐵、碳酸鎂、檸檬酸鎂、氧化鎂、磷酸鎂、螯合錳、硫酸錳、鉀、螯合鉀、氯化鉀、鈉、鋅、硫酸氧釩、鉻、氯化鉻、吡啶甲酸鉻和多菸酸鉻。
如本文的調配物中所用的胺基酸、胺基酸前驅物和衍生物可以是支鏈或直鏈胺基酸。可用於本文所述的調配物和方法中的例示性胺基酸、前驅物和衍生物包含,但不限於,5-HTTP、精胺酸、β丙胺酸、富馬酸肉鹼、蘋果酸瓜胺酸、麩胺醯胺肽、甘胺酸、l-丙胺酸、l-精胺酸、l-精胺酸鹽酸鹽、l-組胺酸、l-甲硫胺酸、l-離胺酸鹽酸鹽、l-苯丙胺酸、亮胺酸乙酯、l-麩胺醯胺、l-異亮胺酸、l-茶胺酸、l-酪胺酸、苯丙胺酸、牛磺酸、三甲基甘胺酸、色胺酸、酪胺酸、l-肉鹼、l-肌肽、麩胺醯胺、α-酮戊二酸和α-L-聚乳酸。
與本文的調配物一起使用的電解質包含,但不限於,氯化鈉、乙酸鈉、酸性檸檬酸鈉、酸性磷酸鈉、氯化鈉、碳酸氫鈉、溴化鈉、檸檬酸鈉、乳酸鈉、鉬酸鈉、磷酸鈉、無水硫酸鈉、硫酸鈉、酒石酸鈉、苯甲酸鈉、亞硒酸鈉和其他鈉鹽及其混合物;氯化鉀、乙酸鉀、碳酸氫鉀、溴化鉀、檸檬酸鉀、D-葡萄糖酸鉀、磷酸二氫鉀、酒石酸鉀、山梨酸鉀、碘化鉀和其他鉀鹽及其混合物;碳酸鎂、檸檬酸鎂、氧化鎂、磷酸鎂以及其他鎂鹽及其混合物;氯化鈣、碳酸鈣、螯合鈣、二磷酸鈣、乳酸鈣、磷酸鈣和其他鈣鹽及其混合物。此等電解質可以適
合於補充在運動或疾病期間損失的鹽或以其他方式消耗的鹽的比例和量包含在本文所述的調配物中。
用於本文的調配物和方法中的消炎劑包含,但不限於,來自植物的提取物,諸如智利酒果、洋薊、黃芩、紅覆盆子、紅酸櫻桃、綠茶和啤酒花。
可用於本文所述的組成物和方法中的其他藥劑包括抗噁心劑,包含但不限於薄荷、薑和甘菊的提取物。
可用於本文所述的組成物和方法中的另一種藥劑包含止痛劑,例如但不限於白柳樹皮。
本文所述的調配物和方法可另外包括具有有益性質的草藥補充劑和提取物,包含但不限於西番蓮花、淫羊藿、黃芩、洋薊、紫錐花、蒲公英葉、聖約翰草、綠茶、紅茶、甘菊或薄荷或其提取物。
本文所述的調配物和方法可以進一步包括具有有益特性的植物,包括但不限於瓜拉那籽、西印度莓果、椰子水、瑪黛茶、巴西莓、人參、高麗參、銀杏、白柳樹皮,相思樹,印度人參、山楸梅、接骨木莓、蔓越莓、利智酒果、藍莓、石榴、紅色灌木、枸杞、接骨木莓、纈草、沙棘、百香果、黑莓、黃耆、達米那和薑。
可以提高表現並且考慮用於本文所述的方法和調配物中的能量增強劑包含,但不限於,肌酸乙酯、肌酸一水合物、肌酸螯合鎂、肌酸鹽酸鹽、肌酸硝酸鹽、肌酸一水合物和蜂王漿。
在本發明的組成物和方法中有用的類黃酮存在於洋甘菊提取物、可可粉、紅葡萄、紅茶和白茶、銀杏、漿果、洋芹和綠茶中,其中的一些或全部都可以包含本文所述的組成物和方法中。
用於本文所述的組成物和方法中的有用的鎮靜劑包括但不限於薰衣草、檸檬香脂草、檸檬草、椴樹、燕麥草、聖約翰草、纈草根、卡瓦醉椒、啤酒花和西番蓮花。
本文所述的調配物和方法可進一步包括刺激劑。此類刺激物包含,但不限於,咖啡因、胞磷膽鹼、d-葡萄醣醛酸內酯、瓜拉那提取物、人參、濃縮綠茶、生咖啡豆、葡萄醣醛酸內酯、瓜拉那、高麗參、西洋參,西伯利亞人參和可可鹼。
可包含在本文所述的調配物和方法中的額外試劑是免疫增強劑,包含但不限於紫錐菊和黃芪根。
本文的組成物可額外包括一種或多種調味劑。此等調味劑是飲料組成物中通常包括的任何調味劑包含,但不限於合成調味劑、果汁、蔬菜汁、乳固形物、水果調味劑、草藥調味劑及其混合物。果汁可以是已知用於稀果汁飲料中的任何柑橘汁、非柑橘汁或其混合物。果汁可以從蘋果、蔓越莓、梨、桃、李、杏、油桃、葡萄、石榴、櫻桃、穗醋栗、樹莓、醋栗、接骨木莓、黑莓、藍莓、草莓、檸檬、萊姆、柑橘、橙、番茄、萵苣、蒲公英、大黃、菠蘿、椰子、石榴、奇異果、芒果、木瓜、香蕉、西瓜、百香果、紅柑及哈密瓜提取,但不限於此。蔬菜汁可以是任何通常飲用的蔬菜汁包含,但不限於芹菜、菠菜、捲心菜、豆瓣菜、胡蘿蔔、甜菜、螺旋藻、紅薯、芥蘭、蘿蔓、羽衣甘藍、菊苣、茅菜、白菜、茴香、洋芹、小麥草、或小黃瓜。此等果汁和蔬菜汁可以具有或可以不具有額外的有益性質,諸如抗氧化劑及/或類黃酮。
本文的調配物和方法可以額外包含蛋白質來源。蛋白質來源包含,但不限於,乳固形物、酪蛋白鈣、乳清蛋白濃縮物、乳清蛋白單離物、乳清
蛋白水解物、大豆蛋白、酪蛋白水解物、米蛋白、小麥蛋白、玉米蛋白、部分水解的乳清蛋白或超過濾的乳清蛋白。
本文的調配物和方法可以進一步包含一種或多種甜味劑或碳水化合物來源。此甜味劑包含,但不限於,乙醯磺胺酸鉀、阿斯巴甜、蔗糖、甜菜糖、玉米糖漿、結晶果糖、右旋糖、D-核糖、果糖、葡萄糖、葡萄糖-果糖糖漿、高果糖玉米糖漿、高果糖液體糖、蜂蜜、麥芽糊精、山梨糖醇、蔗糖素、三氯蔗糖、蔗糖、糖、海藻糖、甜菊糖或木糖醇。
其他附加或輔助治療劑可包括,但不限於,丙磺舒(probenecid)、安樂普利諾(allopurinol)、非甾體抗炎藥(nonsteroidal anti-inflammatory drugs,NSAID)、秋水仙素、皮質類固醇,促尿酸排泄劑、黃嘌呤氧化酶抑制劑、氯沙坦(losartan)、非諾貝特(fenofibrate)、尿酸氧化酶、Y-700、COX-2抑制劑、止痛藥、皮質類固醇、改變疾病的抗風濕藥、抗生素、血管舒縮藥、柳氮磺吡啶、放射療法、化學療法、度洛西汀(duloxetin)、米那普崙(milnacipran)、加巴噴丁(gabapentin)、普瑞巴林(pregabalin)及苯甲醛衍生物,例如彼等在美國專利申請序號12/418,342中所述者,其係藉由引用方式全文併入本文中。
將此等額外的或輔助劑與本發明的一氧化氮增加劑一起使用,可以提高治療劑的效力及/或減少為優化健康所需的此類劑的量。
包括有效量的本發明的鹼性溶液的本發明的組成物的量、遞送的時間及方式將根據個體的體重、年齡、性別和及狀況、症狀的嚴重、投予是預防性還是治療性的、及基於已知影響藥物遞送、吸收、藥物動力學的其他因素,包括但不限於半衰期和功效等因素在個體基礎上進行常規調整。
有效劑量可以從體外或動物模式測試系統導出的劑量反應曲線中外推出來。此動物模式和系統在發明所屬技術領域中是眾所周知的。使用的確切劑量將取決於投予途徑、疾病或病症的嚴重性以及體型,並且應根據醫師的判斷和每個患者的情況來決定。
調配物可以單位劑量或多劑量容器呈現。較佳的單位劑量調配物係彼等含有活性成分之每日劑量或單位、如上所述的每日亞劑量或其合適部分者。在一個具體例中,每四個小時投予八盎司的製備的調配物。在另一個具體例中,每三小時投予八盎司製備的一次調配物。在另一個具體例中,每八小時投予0.5L。在又一個具體例中,每兩個小時投予八盎司的製備的調配物或其一部分。在例示性具體例中,單位劑量調配物或其多劑量為0.5升。
本發明組成物的劑型包含在配混領域中公認適合於製備上述劑量單位的賦形劑。此賦形劑包括,但不限於,黏合劑、填充劑、潤滑劑、乳化劑、助懸劑、甜味劑、調味劑、防腐劑、緩衝劑和其他傳統賦形劑和添加劑。
本發明的用於改變生理pH的組成物可以包含下述的任何一種或組合:醫學上可接受的載體或賦形劑;其他藥劑;醫藥劑;佐劑;緩衝劑;防腐劑;稀釋劑;以及發明所屬技術領域技術人員已知的各種其他醫藥添加劑和醫藥劑。此等另外的調配物添加劑和藥劑通常將是呈生物惰性的,並且可以在不引起有害副作用或與活性劑相互作用的情況下對患者投予。
本發明的另外的組成物可以發明所屬技術領域已知的多種吸入或鼻腔遞送形式中的任何一者製備和投予。能夠將霧化調配物沉積在患者的竇腔或肺泡中的裝置包含計量吸入器、霧化器、噴霧器等。適用於肺部遞送藥物以產生全身作用的方法和組成物是發明所屬技術領域眾所周知的。用於例如鼻噴
霧劑或滴鼻劑投予的載體為液體的合適調配物可包含氫氧化鈣以及任何其他活性或非活性成分的水溶液或油性溶液。
提供了用於粉劑的另外的調配物,其進一步包括包含強化劑作為載體的粉劑。載體可以是適合用於可攝入組成物中並與該組成物中其他成分相容的任何固體或半固體化合物。較佳的固體或半固體載體包括水溶性或水可懸浮的巨量營養素。合適的載體包含,但不限於,碳水化合物和蛋白質。例示性的碳水化合物載體包含單糖(例如,葡萄糖、果糖或蔗糖);複合糖(例如,麥芽糖糊精、低聚果糖或菊粉);澱粉(例如,玉米澱粉改性的玉米澱粉、馬鈴薯澱粉或米澱粉);纖維素(例如,粉狀纖維素、微晶纖維素或半纖維素)、糖醇(例如,木糖醇、甘露醇、山梨糖醇或麥芽糖醇);及其組合。例示性的蛋白質載體包括乳蛋白(例如,酪蛋白、酪蛋白酸鹽或乳清蛋白);動物蛋白(例如,牛肉、家禽或魚);植物蛋白(例如豆、豌豆或土豆);穀物蛋白(例如米或小麥)及其組合。合適的載體的較佳實例是脫脂奶粉,其包含單糖(例如,乳糖)和蛋白質(例如,酪蛋白和乳清)的組合。
載體也可以是水溶液、乳液或懸浮液的形式,其包含適合用於可攝入組成物中,並與組成物中的其他成分相容的化合物。較佳的液體載體包括水和水溶性或水可懸浮的巨量營養物。合適的液體載體包含,但不限於,包含碳水化合物或蛋白質的液體。例示性液體載體包括液體全脂奶、液體脫脂奶、液體煉乳、液體蒸發奶、水性澱粉漿、液體糖溶液、玉米糖漿、稀釋的玉米糖漿、蜂蜜、稀釋的蜂蜜及其組合。合適的液體載體的較佳實例是脫脂奶,其包含單糖(例如,乳糖)和蛋白質(例如,酪蛋白和乳清)的組合。
載體在強化粉劑中的含量可為該強化粉劑重量的約40重量%至約88重量%。載體在強化粉劑中的含量可為為該強化粉劑重量百分比的約42重量%至約85重量%,包括約45重量%至約82重量%、約48重量%至約80重量%、約50重量%至約78重量%、約52重量%至約75重量%、約55重量%至約72重量%、約58重量%至約70重量%、約60重量%至約68重量%、約62重量%至約66重量%、及63重量%至約65重量%。載體在強化粉劑中的含量可為為該強化粉劑重量百分比的約40重量%、約43重量%、約46重量%、約49重量%、約50重量%、約53重量%、約56重量%、約59重量%、約60重量%、約64重量%、約67重量%、約70重量%、約73重量%、約75重量%、77重量%、80重量%、84重量%、86重量%和88重量%。
載體可以在強化粉劑的製備過程中的不同階段添加到強化粉劑中。在一個較佳的具體例中,將載體溶解或懸浮在水溶液或懸浮液中。將該包括載體的水性液體與MDG油、親脂性營養物和磷脂的混合物混合。
卵磷脂在強化劑中的含量可為強化粉劑重量的約1重量%至約12重量%。強化粉劑中的卵磷脂可為強化粉劑重量的百分比的約1.1重量%至約11重量%,包含約1.2重量%至約10重量%、約1.4重量%至約9重量%、約1.5重量%至約8重量%、約1.7重量%至約7重量%、約1.8重量%至約6重量%、約1.9重量%至約5重量%、約2重量%至約4.5重量%、約2.2重量%至約4.3重量%、約2.4重量%至約4.1重量%、約2.6重量%至約4重量%、約2.8重量%至約3.8重量%、以及約3.0重量%至約3.5重量%。強化粉劑中的卵磷脂可以為強化粉劑的重量百分比的約1重量%、約1.1重量%、約1.2重量%、約1.3重量%、約1.4重量%、約1.5重量%、約1.6重量%、約1.7重量%、約1.8重量%、約1.9
重量%、約2.0重量%、約2.3重量%、約2.5重量%、約2.7重量%、約2.9重量%、約3重量%、約3.1重量%、約3.3重量%、約3.5重量%、約3.7重量%、約3.9重量%、約4重量%、約4.1重量%、約4.3重量%約4.5重量%、約4.7重量%、約4.9重量%、約5重量%、約5.5重量%、約6重量%、約6.5重量%、約7重量%,7.5重量%、約8重量%、約8.5重量%、約9重量%、約9.5重量%、約10重量%、約11重量%和約12重量%。
在本發明範疇內的產品可以為多種形式。例如,該產品可以作為即飲料製造和出售,以供哺乳動物對象立即服用。本文所述的組成物可以較佳為濃縮物或粉劑形式,以藉由添加水而復水以供哺乳動物對象使用。用必需量的水進行此復水,以確保要飲用的飲料包含之前提到的比例的活性成分。在一些具體例中,本文所述的液體調配物可以作為套組的一部分出售。本發明的套組包括本發明的一種或多種組成物,以及藉由文字、圖片及/或類似物告知使用者該套組的資訊,該套組的使用將提供一種或多種健康及/或一般生理益處,包含但不限於,優化健康和表現、預防疾病、增加能量水平、增加水合作用、減少恢復時間、保護肌肉和增加經力,此通知使用者關於監控其較低水平低的一氧化氮。
本文揭露的發明也將被理解為涵蓋方法和組成物,該方法和組成物包括在體內使用該化合物的代謝產物(或者在投予主題前驅物化合物後在體內產生的,或者以該化合物的代謝產物本身的形式直接投予的鹼性溶液)。主要是由於酶促過程,此產物可能例如由於所投予化合物的氧化、還原、水解、醯胺化、酯化等而產生。因此,本發明包含本發明的方法和組成物採用藉由包括使本發明的基礎溶液與哺乳動物對象接觸足以產生其代謝產物的時間的方法產生的化合物。
以上揭露總體上描述了本發明。藉由參考以下例示,可以獲得更完整的理解。此等實施例僅出於舉例說明的目的而描述,而無意於限制本發明的範圍。儘管本文采用了特定術語,此等術語僅用於描述性目的,而不是為了限制。
在本揭露內容的例示性實施例的詳細描述中,足夠詳細地描述了可以實踐本揭露內容的特定例示性實施例,以使彼等發明所屬技術領域技術人員能夠實踐所揭露的實施例。例如,在本文已經呈現了特定的細節,例如特定的方法順序、結構、元素和連接。然而,應理解,所呈現的具體細節不必用於實踐本揭露內容的具體例。還應理解,可以利用其他實施方式,並且可以在不脫離本揭露內容的一般範圍的情況下進行邏輯、架構、程序、機械、電氣和其他改變。因此,以下詳細描述不應被理解為限制性的,並且本揭露內容的範圍由所附申請專利範圍及其等校務所限定。
在說明書中對“一個具體例”,“一個具體例”,“具體例”或“一個或多個具體例”的引用旨在指示包含在本揭露內容的至少一個具體例中的結合該具體例描述的特定特徵、結構或特性。此等短語在說明書中各個地方的出現不一定都指的是同一具體例,也不是彼此排斥的單獨或替代性具體例。此外,業經描述了可以由一些具體例而不是其他具體例展現的各種特徵。類似地,描述了可能是一些具體例但不是其他具體例的要求的各種要求。
儘管已經參考例示性具體例描述了本揭露內容,但是發明所屬技術領域技術人員將理解,在不脫離本揭露內容的範圍的情況下,可以進行各種改變並且可以用等同物代替其要素。另外,在不脫離本揭露內容的實質範圍的情況下,可以做出許多修改以使特定的系統,裝置或其組件適應本揭露內容的教導。因此,意圖是本揭露內容內容不限於為執行本揭露內容內容而揭露的特定具體
例,而是本揭露內容內容將包括落入所附申請專利法的範圍內的所有具體例。此外,術語第一,第二等的使用不表示任何順序或重要性,而是使用術語第一,第二等將一個元素與另一個元素區分開。
本文中使用的術語僅出於描述特定實施例的目的,並且不旨在限制本揭露內容。如本文所使用的,除非上下文另外明確指出,單數形式“一(a)、一(an)”及“該”也旨在包括複數形式。還將理解,術語“包括(compries)”及/或“包括(comprising)”在本說明書中使用時,指存在該特徵、整數、步驟、操作、元件及/或組件、但是不排除存在或一個或多個其他特徵、整數、步驟、操作元素、組件及/或其組的添加。
已經出於說明和描述的目的使用了本揭露內容的描述,但是並不意圖是窮舉的或將本揭露內容限於所揭露的形式。在不脫離本揭露內容的範疇的情況下,許多修改和變化對於發明所屬技術領域普通技術人員將是顯而易見的。選擇和描述所描述的具體例是為了最佳地解釋本揭露內容的原理和實際應用,並使發明所屬技術領域中具有通常知識者能夠理解本揭露內容的各種具體例,此等具體例具有適於考慮的特定用途的各種修改。
Claims (39)
- 一種用於急遽升高對象之一氧化氮水平之組成物,包括:有效量的L-瓜胺酸、有效量的穀胱甘肽、有效量的鳥胺酸;有效量的胞磷膽鹼;以及有效量的一氧化氮來源;其中該組成物將該對象之一氧化氮水平急遽升高至高於在投予該組成物之前,由該對象之一氧化氮之可用來源提供之水平。
- 如請求項1所述之組成物,其中該組成物中之L-瓜胺酸包括5至8g。
- 如請求項2所述之組成物,其中該組成物中之L-瓜胺酸範圍為約1重量%至約80重量%。
- 如請求項3所述之組成物,其中該組成物中之L-瓜胺酸以L-瓜胺酸DL-蘋果酸形式提供。
- 如請求項4所述之組成物,其中該L-瓜胺酸和DL-蘋果酸以約2:1之重量百分比濃度比存在於該組成物中。
- 如請求項1所述之組成物,其中該組成物中之穀胱甘肽係以還原型穀胱甘肽存在。
- 如請求項6所述之組成物,其中該穀胱甘肽包括組成物的約1重量%至約80重量%。
- 如請求項7所述之組成物,其中該組成物中之該穀胱甘肽包括400至700mg。
- 如請求項1所述之組成物,其中該組成物中之鳥胺酸以L-鳥胺酸鹽酸鹽存在。
- 如請求項9所述之組成物,其中該鳥胺酸包括該組成物之約1重量%至約80重量%。
- 如請求項10所述之組成物,其中該組成物中之該鳥胺酸包括0.7至0.9g。
- 如請求項1所述之組成物,其中該一氧化氮來源係選自由甜菜根提取物、維生素B1、甘藍葉菜提取物、堅果粉、菠菜提取物、青花菜提取物、茼蒿提取物、芹菜、芥蘭、西洋菜、胡蘿蔔、芝麻菜、芥菜或其組合所組成群組。
- 如請求項12所述之組成物,其中該一氧化氮來源係甜菜根提取物。
- 如請求項13所述之組成物,其中該組成物中之該一氧化氮來源包括300至700mg。
- 如請求項1所述之組成物,其中該組成物中之該胞磷膽鹼包括350至600mg。
- 如請求項15所述之組成物,其中該組成物進一步包含至少一種黃烷-3-醇化合物,其選自由下述所成群組者之單體、寡聚物、聚合物、糖苷和醫學上可接受的鹽:(+)-兒茶素、(-)-表兒茶素、表沒食子兒茶素、表兒茶素沒食子酸酯、表沒食子兒茶素沒食子酸酯、表阿夫兒茶精和非塞尼。
- 如請求項16所述之組成物,其中該至少一種黃烷-3-醇化合物係以綠茶提取物提供。
- 如請求項17所述之組成物,其中該綠茶提取物包括至少25%或更多之表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)。
- 如請求項18所述之組成物,其中該至少一種黃烷-3-醇化合物包括300至700mg。
- 如請求項1所述之組成物,其中該組成物進一步包括維生素C。
- 如請求項20所述之組成物,其中該維生素C包括200至3000mg。
- 如請求項1所述之組成物,其中該瓜胺酸與該穀胱甘肽以5:1至15:1之比率存在。
- 如請求項1所述之組成物,其中該組成物進一步包含選自由艾地苯醌、輔酶Q10、維生素E、ALA(α硫辛酸)、維生素C、肌肽、生育三烯酚、類黃酮、ALC、長春西汀、硒、番茄紅素、肌酸、精胺酸、牛磺酸、半胱胺酸、NADH、白黎蘆醇、白黎蘆醇-精胺酸接合物(ResArgin)、銀杏、寡聚原花色素、酚類抗氧化劑和葉酸、葉酸鹽、亞葉酸和四氫葉酸所組成群組之至少一種抗氧化劑。
- 如請求項23所述之組成物,其中該至少一種抗氧化劑係番茄紅素。
- 如請求項24所述之組成物,其中該番茄紅素包括20至80mg。
- 一種用於改善對象之營養之營養組成物,包括:有效量之胞磷膽鹼、有效量之L-瓜胺酸及有效量之穀胱甘肽;其中該組成物促進健康的心血管系統和認知健康。
- 如請求項26所述之組成物,其中該組成物進一步包含抑制一氧化氮分解之成分。
- 如請求項27所述的組成物,其中該抑制一氧化氮分解之成分包括選自由艾地苯醌、輔酶Q10、維生素E、ALA、維生素C、肌肽、生育三烯酚、類黃酮、ALC、長春西汀、硒、番茄紅素、肌酸、精胺酸、牛磺酸、半胱胺酸、NADH、白黎蘆醇、白黎蘆醇-精胺酸接合物(ResArgin)、銀杏、寡聚原花色素、酚類抗氧化劑和葉酸、葉酸鹽、亞葉酸和四氫葉酸所組成群組之抗氧化劑。
- 如請求項27所述之組成物,其中該抑制一氧化氮分解的成分係番茄紅素。
- 如請求項29所述之組成物,其中該番茄紅素包括20至80mg。
- 如請求項30所述之組成物,其中該組成物進一步包括選自由蛋白質來源、脂質來源、碳水化合物來源及其組合所組成群組之一種或多種組分。
- 如請求項31所述的組成物,其中該組成物進一步包含營養組成物的碳水化合物源。
- 根據如請求項32所述之組成物,其中該碳水化合物來源可包含選自由麥芽糊精、玉米澱粉、改性澱粉、蔗糖及其組合所組成群組之組分。
- 如請求項26所述之組成物,其中該營養組成物為選自由可溶粉劑、液體濃縮物、即飲調配物及其組合所組成群組之形式。
- 一種急遽升高對象之一氧化氮水平之方法,包括:向該對象投予治療有效量之如請求項1至34中任一項所述之組成物。
- 一種治療對象對一氧化氮療法有反應的病況或病症的方法,包括:投予營養補充劑,該營養補充劑包括有效量的L-瓜胺酸、有效量的穀胱甘 肽、有效量的鳥胺酸;有效量的胞磷膽鹼;有效量的一氧化氮來源;其中該組成物可用於達到和維持對象所需的一氧化氮水平。
- 如請求項36所述之方法,其中與一氧化氮有關之病理包括選自由阿茲海默症、心絞痛、哮喘、充血性疾病、克隆氏症、深靜脈血栓形成、失智症、糖尿病(第1、2和3型)、糖尿病足疾病、運動能力下降、內皮功能障礙、內毒素血症、勃起功能障礙、纖維肌痛、心臟病發作、心衰竭、高血壓、炎性腸病、腸漏、黃斑部變性、單核細胞介導的動脈斑塊形成、運動功能障礙、多發性硬化症、肥胖、LDL氧化、牙周疾病、外周動脈疾病、血小板黏性、門靜脈高壓症、妊娠/先兆子癇、早洩、肺動脈高壓、雷諾氏病、腎衰竭、睡眠呼吸中止、平滑肌細胞增殖、中風及血管炎所組成群組。
- 如請求項37所述之方法,其中該對象之治療係預防性的。
- 如請求項38所述之方法,其中與投予該治療有效組合之前的水平相比,急遽提高該對象之一氧化氮水平包括將該對象中之唾液亞硝酸鹽水平提高到超過該對象中唾液亞硝酸鹽之水平。
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