TW201808965A - 新穎之異噻唑并吡啶酮，其製備方法及其作為殺真菌劑之用途 - Google Patents

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大衛 貝尼爾
菲利浦 里諾菲
朱立恩 瑞
約格 泰貝斯
馬克 摩斯林
科絲汀 伊爾奇
丹妮拉 波茨
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德商拜耳作物科學股份有限公司
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    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems
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    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/90—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having two or more relevant hetero rings, condensed among themselves or with a common carbocyclic ring system

Abstract

本發明係關於新穎之異噻唑并吡啶酮(異噻唑并吡啶酮衍生物)，這些化合物之製備方法，含這些異噻唑并吡啶酮之組成物，及其作為生物活性化合物在農作物保護及在材料保護中用於控制有害的微生物之用途，尤其是用於控制真菌，優選是在植物或植物種子中用於控制真菌。

Description

新穎之異噻唑并吡啶酮，其製備方法及其作為殺真菌劑之用途
本發明係關於新穎之異噻唑并吡啶酮(異噻唑并吡啶酮衍生物)，這些化合物之製備方法，含這些異噻唑并吡啶酮之組成物，及其作為生物活性化合物在農作物保護及在材料保護中用於控制有害的微生物之用途，尤其是用於控制真菌，優選是在植物或植物種子中用於控制真菌。
有害微生物的控制在農作物保護對對於實現高農作物效率非常重要。植物疾病對觀賞植物、蔬菜、野外、穀物或水果作物的損害可能會造成生產力的大幅降低。現今有許多活性成分在農作物保護中用於控制有害的微生物，但仍然需要新的活性成分來控制有害微生物。
由於對現代活性成分(如殺真菌劑)的生態和經濟要求不斷增加，例如在活性範圍、毒性、選擇性、施用率、殘留物的形成及有利的製造方面，也存在問題，例如具有阻抗性，不斷需要開發新的殺真菌劑和殺真菌組成物，其至少在某些方面優選具有優於已知化合物或組成物的一個或多個優點。
先前技藝揭示數種異噻唑及異噻唑醯胺類。
先前技藝揭示數種異噻唑及異噻唑醯胺類及其某些農藥用途。
US 2011/0201687 A1揭示多種醯胺衍生物作為害蟲控制劑，即殺蟲劑。
WO 2007/014290揭示多種殺真菌的甲醯胺類。
EP 0761654 A1揭示某些異唑-及異噻唑-5-甲醯胺衍生物及其作為除草劑之用途。
WO 97/02262及WO 99/14202揭示某些(噻吩并)嘧啶酮-衍生物作為殺真菌劑。
WO 98/49899係關於某些噻吩并嘧啶酮作為殺真菌劑之用途。
EP 2123159揭示某些(1,2-苯并異噻唑-3-基)(硫代)胺基甲酸鹽類及-(硫代)胺基草酸鹽類作為殺蟲劑。
US 3,707,364揭示某些苯并異噻唑除草劑。
US 2008/0227636 A1揭示某些噻唑并吡啶-3-基烯胺類用於對抗動物害蟲。
CN103288855揭示異噻唑嘧啶酮類及其作為殺真菌劑及殺蟲劑之用途。
WO 2016/102420及WO 2016/102435揭示某些異噻唑醯胺類及其分別作為除草劑及殺真菌劑之用途。
由於上述原因，因此本發明之目的是提供進一步的生物活性化合物，特別是在農作物保護及在材料保護中用於控制有害微生物，且其至少在某些方面優選具有優於已知化合物或組成物的一個或多個優點。
現今發現下面的式(G)化合物及/或其鹽類達成該目標。
本發明主要係關於式(G)化合物及/或其鹽類
其中A 是CR6R7，W 是O或S，R1 是氫、(C1-C12)-烷基、(C1-C12)-鹵烷基、(C2-C12)-烯基、(C2-C12)-鹵烯基、(C2-C12)-炔基、(C2-C12)-鹵炔基、NR13R14、R13R14N-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基(sulphoxy)、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基磺酸氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-鹵烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C12)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C12)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷氧基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷氧基、芳基、芳基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、一個二環或雜二環基，其中各最後提到的17個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰 基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基磺酸氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，且其中雜環基含有q個酮基，且其中各前述雜環基除了碳原子外，在各情形含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p環成員，R2,R3各獨立地是氫、(C1-C12)-烷基、(C1-C12)-鹵烷基、(C2-C12)-烯基、(C2-C12)-鹵烯基、(C2-C12)-炔基、(C2-C12)-鹵炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C2-C6)-鹵烯氧基羰基、(C2-C6)-炔氧基羰基、(C2-C6)-鹵炔氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-鹵烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C2-C6)-鹵炔基羰基、R13R14N-羰基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C8)-烷硫基羰基、(C1-C8)-鹵烷硫基羰基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C12)-烷基羰基、(C1-C12)-鹵烷基羰基、(C2-C12)-烯基羰基、(C2-C12)-鹵烯基羰基、(C2-C12)-炔基羰基、(C2-C12)-鹵炔基羰基、(C1-C12)-烷氧基羰基羰基、(C1-C12)-烷氧 基羰基-(C1-C3)-烷基羰基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷基羰基、(C3-C8)-環烯基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基羰基、芳基、芳基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基、芳基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜環基羰基、或雜環基-(C1-C6)-烷基羰基，其中各最後提到的20個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基磺酸氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，且其中雜環基含有q個酮基，或NR2R3是-N=CR8R9或-N=S(O)nR10R11，R6,R7 各獨立地是氫、氰基、鹵基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、或(C3-C8)-環烷基，或R6及R7與和其連接的碳原子一起形成一個3-6-員碳環或雜環，其在各情形除了碳原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)- 鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基磺酸氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，且含有q個酮基，R8,R9 各獨立地是氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-鹵炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C2-C6)-烯氧基、(C2-C6)-鹵烯氧基、(C2-C6)-炔氧基、(C2-C6)-鹵炔氧基、NR13R14、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、鹵基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、芳基、芳基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提到的10個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基磺酸氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，且含有q個酮基， 或R8及R9與和其連接的碳原子一起形成一個3-至8-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基磺酸氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，且含有q個酮基，R10,R11 各獨立地是(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-鹵炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、鹵基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、芳基、芳基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基或雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提到的10個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基磺酸氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷 基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，且其中雜環基含有q個酮基，或R10及R11與和其連接的碳原子一起形成一個3-至8-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子及除了硫原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基磺酸氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，且含有q個酮基，R12 是氫、(C1-C12)-烷基、(C1-C12)-鹵烷基、(C2-C12)-烯基、(C2-C12)-鹵烯基、(C2-C12)-炔基、(C2-C12)-鹵炔基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-鹵環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C12)-烷基羰基或(C1-C12)-鹵烷基羰基，R13,R14 各獨立地是氫、(C1-C12)-烷基、(C1-C12)-鹵烷基、(C2-C12)-烯基、(C2-C12)-鹵烯基、(C2-C12)-炔基、(C2-C12)-鹵炔基、(C1-C12)-烷基羰基、(C2-C12)-烯基羰基、(C2-C12)-炔基羰基、(C1-C12)-鹵烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷基羰基、(C3-C8)-環 烯基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基羰基、芳基、芳基羰基、芳基磺醯基、雜芳基、雜芳基羰基、雜芳基磺醯基、雜環基、雜環基羰基、雜環基磺醯基，其中各最後提到的17個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NH2、(C1-C6)-烷基胺基、(C1-C6)-二烷基胺基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基磺酸氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基，且其中雜環基含有q個酮基，或R13及R14與和其連接的氮原子一起形成一個3-至8-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子及除了氮原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NH2、(C1-C6)-烷基胺基、(C1-C6)-二烷基胺基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基磺酸氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基，且含有q個酮基，n 是獨立地選自0、1或2， m 是獨立地選自0或1，p 是獨立地選自0、1、2或3，q 是獨立地選自0、1或2，y 是0或1。
本發明上下文中定義的式(G)化合物及/或其鹽類可在農作物保護及材料保護中用於防治有害的微生物，優選用於控制真菌，特別是在植物及植物種子中用於控制真菌。
與現有技術中揭示具有某種結構相似性的殺真菌活性化合物相比，根據本發明的式(G)化合物及/或其鹽類顯示更高的殺真菌活性及/或顯示更廣泛的活性，也就是對較大數量不同真菌物種的殺真菌活性。
在自己的實驗中發現在WO 2007/014290中揭示的化合物基本上僅顯示對卵菌綱的殺真菌活性。與此相反，根據本發明的上述式(G)化合物及/或其鹽類顯示出更廣泛的殺真菌活性範圍。此外，與遠程結構類似的殺真菌噻唑類相比，根據本發明的上式(G)的異噻唑并吡啶酮及/或其鹽顯示出更廣泛的殺真菌活性範圍及更高的殺真菌活性。
根據本發明的式(G)化合物包括可以基於分子中不對稱的中心或雙鍵發生的所有立體異構體，其組態在該式中未具體指定或未明確指定，及其混合物，包括外消旋化合物及部分富含特定的立體異構體之混合物。如果合適的官能基存在，本發明還包括所有的互變異構體，例如酮和烯醇互變異構體，以及其混合物及鹽類。
在合適的酸性取代基情形中，式(G)化合物可以經由與鹼反應其中酸性氫被農業上合適的陽離子取代而形成鹽類。
經由加入合適的無機或有機酸到鹼性基上，例如胺基或烷基胺基，式(G)化合物可以形成鹽類。存在的合適酸性基，例如羧酸基，可以與其本身可 以質子化的基例如胺基形成內鹽。
式(G)化合物可優選以農業上可使用的鹽的形式存在，其中鹽的類型不重要。通常，合適的鹽是這些陽離子的鹽或這些酸的酸加成鹽，其中陽離子及陰離子分別對式(G)化合物的生物活性沒有不利的影響。
合適的陽離子特別是鹼金屬優選是鋰、鈉或鉀的離子，鹼土金屬優選是鈣或鎂的離子，及過渡金屬優選是錳、鈷、鋅或鐵的離子。使用的陽離子也可以是銨或經取代的銨，其中一至四個氫原子可以被(C1-C4)-烷基、羥基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、羥基-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、苯基或苄基取代，優選是銨、二甲基銨、二異丙基銨、四甲基銨、四丁基銨、2-(2-羥基乙-1-氧基)乙-1-基銨、二(2-羥基乙-1-基)銨、三甲基苄基銨。也合適是鏻離子、鋶離子，優選是三(C1-C4)甲基鋶，或硫氧鎓離子，優選是三(C1-C4)甲基硫氧鎓。
有用的酸加成鹽的陰離子主要是氯化物、溴化物、氟化物、硫酸氫鹽、硫酸鹽、磷酸二氫鹽、磷酸氫鹽、硝酸鹽、碳酸氫鹽、碳酸鹽、六氟矽酸鹽、六氟磷酸鹽、苯甲酸鹽以及(C1-C4)-鏈烷酸的陰離子，優選是甲酸鹽、乙酸鹽、丙酸鹽、丁酸鹽或三氟乙酸鹽。
可能存在於R1、R2、R3及A基中不同結構元素的定義中的指數，是分別獨立地選自指數n、m、p及q，其係任選地存在於相應的其它R1、R2、R3及A基中。例如，在R1基中q可以是1，在R2基中q可以是0，在R3基中q可以是2。
在式(G)及在所有後續的式中，化學基團或取代基是以單個組成員列舉的集體術語名稱或具體指定單獨的化學基團或取代基來表示。通常，使用的術語是從事本領域的技術人員所熟悉及/或特別具有下面所示的含義。
烴基是脂族、環脂族或芳族單環、或在任選經取代的烴基的情況下， 也是基於元素碳和氫的二環或多環有機基團，包括例如烷基、烯基、炔基、環烷基、環烯基、芳基、苯基、萘基、茚滿基、茚基等；這適用於在複合含義中的對應烴基，例如烴氧基或經由雜原子基團連接的其它烴基。
除非更詳細定義，烴基優選含有1至20個碳原子，更優選是1至16個碳原子，特別是1至12個碳原子。烴基以及在特定的烷基、烷氧基、鹵烷基、鹵烷氧基、烷基胺基及烷硫基中，以及在對應的不飽和及/或經取代的基中，在碳骨架中可在各情形是直鏈或支鏈。
術語「(C1-C4)-烷基」是具有1至4個碳原子的烷基的簡短符號，也就是包含甲基、乙基、1-丙基、2-丙基、1-丁基、2-丁基、2-甲基丙基或第三丁基。一般具有更大指定範圍的碳原子之烷基，例如「(C1-C6)-烷基」，對應地也包含具有更大數量的碳原子之直鏈或支鏈烷基，也就是根據實例之具有5及6個碳原子之烷基。
除非具體說明，在烷基、烯基及炔基的烴基的情形中，包括在複合基中，優選是低碳骨架，例如從1至6個碳原子，或在不飽和基的情形具有從2至6個碳原子。包括在組合定義例如烷氧基、鹵烷基等中的烷基，例如甲基、乙基、正-或異-丙基、正-、異-、第三-或2-丁基、戊基、己基例如正-己基、異-己基及1,3-二甲基丁基、庚基例如正-庚基、1-甲基己基及1,4-二甲基戊基；烯基及炔基是根據對應至烷基的可能不飽和基定義；烯基是例如乙烯基、烯丙基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-丁烯基、戊烯基、2-甲基戊烯基或己烯基，優選是烯丙基、1-甲基丙-2-烯-1-基、2-甲基丙-2-烯-1-基、丁-2-烯-1-基、丁-3-烯-1-基、1-甲基丁-3-烯-1-基或1-甲基丁-2-烯-1-基。
烯基也包括特別是具有超過一個雙鍵之直鏈或支鏈烴基，例如1,3-丁二烯基及1,4-戊二烯基，但也包括具有一個或多個累積雙鍵的丙二烯基或聚丙 烯基，例如丙二烯基(1,2-丙二烯基)、1,2-丁二烯基及1,2,3-戊三烯基。
炔基是例如丙炔基、丁-2-炔-1-基、丁-3-炔-1-基、1-甲基丁-3-炔-1-基。
炔基也包括具有超過一個參鍵或具有一或多個參鍵及一或多個雙鍵之直鏈或支鏈烴基，例如1,3-丁三炔基或3-戊烯-1-炔-1-基。
一個3-至9-員碳環是(C3-C9)-環烷基或(C5-C9)-環烯基。
(C3-C9)-環烷基是一個優選具有3-9個碳原子之碳環的飽和環系統，例如環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基或環壬基。在經取代的環烷基之情形中，其中取代基也可以經由雙鍵鍵結至環烷基上，具有取代基的環系統包括例如次烷基例如次甲基。
(C5-C9)-環烯基是一具有5-9個碳原子之碳環、非芳族、部份不飽和的環系統，例如1-環丁烯基、2-環丁烯基、1-環戊烯基、2-環戊烯基、3-環戊烯基、或1-環己烯基、2-環己烯基、3-環己烯基、1,3-環己二烯基或1,4-環己二烯基。在經取代的環烯基之情形中，用於經取代的環烷基之說明對應地適用。
次烷基，例如也在(C1-C10)-次烷基之情形中，是經由雙鍵鍵結的直鏈或支鏈鏈烷基，該鍵結的位置不固定。在支鏈鏈烷的情形中，唯一可能的位置當然是彼等其中兩個氫原子可被雙鍵取代；基團是例如=CH2、=CH-CH3、=C(CH3)-CH3、=C(CH3)-C2H5或=C(C2H5)-C2H5。
鹵基是例如氟、氯、溴或碘。鹵烷基、-烯基及-炔基分別是烷基、烯基及炔基，其是部份或全部經相同或不同的鹵原子取代，優選是從包括氟、氯、溴及碘，特別是從包括氟、氯及溴，非常特別是從包括氟及氯，例如單鹵烷基、全鹵烷基、CF3、CHF2、CH2F、CF3CF2、CH2FCHCl、CCl3、CHCl2、CH2CH2Cl；鹵烷氧基是例如OCF3、OCHF2、OCH2F、CF3CF2O、OCH2CF3及OCH2CH2Cl；此適用對應至鹵烯基及其他鹵基-取代的基例如鹵環烷基。
芳基是一個單-、二-或多環的芳族系統，例如苯基、萘基、四氫萘基、茚基、茚滿基、戊搭烯基及芴基等，優選是苯基。
任選經取代的芳基也包括多環的環系統，例如四氫萘基、茚基、茚滿基、芴基、聯苯基，其中該連接點是在芳族系統。
一個雜環的基團(雜環基)包含至少一個雜環(=碳環其中至少一個碳原子是經雜原子取代，優選是經由從包括N、O、S、P、B、Si、Se的雜原子)，其係飽和、不飽和或雜芳族且可以是未經取代或經取代，其中該連接點是位在環原子。
除非另外定義，其優選在雜環中含有一或多個，特別是1、2或3個雜原子，優選是從包括N、O及S；其優選是含有3至7個環原子的脂族雜環基或含有5或6個環原子的雜芳族基。該雜環基可以例如是雜芳族基或環(雜芳基)，例如單環、二環或多環的芳族系統其中至少一個環含有一或多個雜原子。
如果該雜環基或雜環是任選經取代，其可以稠合至其他碳環或雜環。優選是苯并-稠合的雜環或雜芳族環。
任選經取代的雜環基也包括多環的系統，例如8-氮雜-二環并[3.2.1]辛基或1-氮雜-二環并[2.2.1]庚基。
任選經取代的雜環基也包括螺環的系統，例如1-氧雜-5-氮雜-螺[2.3]己基。
含有從包括N、O及S的雜原子之雜芳族環優選是例如五-或六-員的環，例如吡啶基、吡咯基、噻嗯基或呋喃基；其更優選是含有2、3或4個雜原子的對應雜芳族環，例如嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、三嗪基、四嗪基、噻唑基、噻二唑基、唑基、異唑基、吡唑基、咪唑基或三唑基或四唑基。
在此，優選是含有1至4個雜原子的雜芳族五-或六-員環的基，例如 1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、四唑基、異噻唑基、1,2,3-二唑基、1,2,4-二唑基、1,3,4-二唑基、1,2,5-二唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,5-噻二唑基、四唑基、1,2,3-三嗪基、1,2,4-三嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,3,4-四嗪基、1,2,3,5-四嗪基、1,2,4,5-四嗪基、噻唑基、異噻唑基、唑基、異唑基、吡唑基、咪唑基。
在此更優選是含有3個氮原子的五-員雜環的雜芳族基，例如1,2,3-三唑-1-基、1,2,3-三唑-4-基、1,2,3-三唑-5-基、1,2,5-三唑-1-基、1,2,5-三唑-3-基、1,3,4-三唑-1-基、1,3,4-三唑-2-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基；在此也更優選是含有3個氮原子的六-員雜環的雜芳族基，例如1,3,5-三嗪-2-基、1,2,4-三嗪-3-基、1,2,4-三嗪-5-基、1,2,4-三嗪-6-基、1,2,3-三嗪-4-基、1,2,3-三嗪-5-基；在此也更優選是含有2個氮原子及1個氧原子的五-員雜環的雜芳族基，例如1,2,4-二唑-3-基、1,2,4-二唑-5-基、1,3,4-二唑-2-基、1,2,3-二唑-4-基、1,2,3-二唑-5-基、1,2,5-二唑-3-基，在此也更優選是含有2個氮原子及1個硫原子的五-員雜環的雜芳族基，例如1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基、1,3,4-噻二唑-2-基、1,2,3-噻二唑-4-基、1,2,3-噻二唑-5-基、1,2,5-噻二唑-3-基；在此也更優選是含有4個氮原子的五-員雜環的雜芳族基，例如1,2,3,4-四唑-1-基、1,2,3,4-四唑-5-基、1,2,3,5-四唑-1-基、1,2,3,5-四唑-4-基、2H-1,2,3,4-四唑-5-基、1H-1,2,3,4-四唑-5-基，在此也更優選是六-員雜環的雜芳族基，例如1,2,4,5-四嗪-3-基；在此也更優選是含有3個氮原子及1個氧或硫原子的五-員雜環的雜芳族基，例如1,2,3,4-三嗪-5-基、1,2,3,5-三嗪-4-基、1,2,3,4-噻三嗪-5-基、1,2,3,5-噻三嗪-4-基； 在此也更優選是六-員雜環的雜芳族基，例如1,2,4,6-噻三嗪-1-基、1,2,4,6-噻三嗪-3-基、1,2,4,6-噻三嗪-5-基。
其他優選的雜環基或環是含有一個從包括N、O及S的雜原子之部份或完全氫化的雜環基，例如環氧乙烷基、環氧丙烷基、氧雜環戊基(=四氫呋喃基)、烷基、吡咯啉基、吡咯啶基或六氫吡啶基。
也優選是含有2個從包括N、O及S的雜原子之部份或完全氫化的雜環基，例如六氫吡嗪基、二氧雜環戊基、唑啉基、異唑啉基、唑啶基、異唑啶基及嗎福啉基。經取代的雜環基之合適的取代基是是下文稍後提出的取代基，另外還有酮基。該酮基也可出現在可以存在不同氧化狀態的雜環原子上，例如在N及S的情形。
雜環基的優選實例是含有從3至6個環原子之雜環基，包括吡啶基、噻嗯基、呋喃基、吡咯基、環氧乙烷基、2-環氧丙烷基、3-環氧丙烷基、氧雜環戊基(=四氫呋喃基)、吡咯啶基、六氫吡啶基，特別是環氧乙烷基、2-環氧丙烷基、3-環氧丙烷基或氧雜環戊基，或是含有2或3個雜原子之雜環基，例如嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、三嗪基、噻唑基、噻二唑基、唑基、異唑基、吡唑基、三唑基、六氫吡嗪基、二氧雜環戊基、唑啉基、異唑啉基、唑啶基、異唑啶基或嗎福啉基。
優選的雜環基也包括苯并-稠合的雜芳族環，例如苯并呋喃基、苯并異呋喃基、苯并噻吩基、苯并異噻吩基、異苯并噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并三唑基、苯并唑基、1,2-苯并異唑基、2,1-苯并異唑基、苯并噻唑基、1,2-苯并異噻唑基、2,1-苯并異噻唑基、1,2,3-苯并二唑基、2,1,3-苯并二唑基、1,2,3-苯并噻二唑基、2,1,3-苯并噻二唑基、喹啉基、異喹啉基、喹諾啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹啉基、萘啶基、苯并三嗪基、嘌呤基、喋啶基、吲哚嗪基、苯并-1,3-二茂基、4H- 苯并-1,3-二氧雜芑基及4H-苯并-1,4-二氧雜芑基，及其可能的N-氧化物及鹽類。
當一個基本結構被一或多個從基團名單中的基團或一般定義的基團取代時，這在每種情況下都包括經由多個相同及/或結構不同的基團同時取代。
經取代的基，例如經取代的烷基、烯基、炔基、環烷基、芳基、苯基、苄基、雜環基及雜芳基，是例如衍生自未經取代的基本結構之經取代的基，其中該取代基是例如一或多個，優選是1、2或3個從包括鹵基、烷氧基、烷硫基、羥基、胺基、硝基、羧基、氰基、疊氮基、烷氧基羰基、烷基羰基、甲醯基、胺基甲醯基、單-及二烷基胺基羰基、經取代的胺基例如醯基胺基、單-及二烷基胺基、及烷基亞磺醯基、烷基磺醯基的基，及在環狀基的情形，也包括烷基、鹵烷基、烷硫基烷基、烷氧基烷基、任選經取代的單-及二烷基胺基烷基及羥基烷基；在術語「經取代的基」中，例如經取代的烷基等，除了所提到的飽和烴基之外，取代基包括對應不飽和的脂族及芳族基，例如任選經取代的烯基、炔基、烯氧基、炔氧基、苯基及苯氧基。在環中含有脂族部份的經取代的環狀基之情形中，也包括含有經由雙鍵鍵結至環上的彼等取代基之環系統，例如經由次烷基例如亞甲基或亞乙基取代。
除非更詳細地定義，任選經取代的苯基優選是苯基或苯基其係未經取代或經一或多個從包括鹵基、氰基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷硫基及硝基的基取代，特別是苯基其係任選經一或多個從包括鹵基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基及(C1-C4)-烷氧基的基取代。
在含有碳原子的基團的情況下，優選是彼等含有1至6個碳原子，更優選是1至4個碳原子。優選的取代基通常是從包括鹵基例如氟及氯、(C1-C4)-烷基優選是甲基或乙基、(C1-C4)-鹵烷基優選是三氟甲基、(C1-C4)-烷氧基優選是甲氧基或乙氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、硝基及氰基。在此特別優選的取代基是甲基、甲氧基、氟及氯。
經取代的胺基，例如單-或二經取代的胺基，是一個從包括經取代的胺基其是N-經取代的基，例如經一或兩個相同或不同從包括烷基、烷氧基、醯基及芳基的基取代；優選是單-及二烷基胺基、單-及二芳基胺基、醯基胺基、N-烷基-N-芳基胺基、N-烷基-N-醯基胺基及N-雜環基；優選的烷基是含有從1至4個碳原子；芳基優選是苯基或經取代的苯基；醯基是如下面的定義，優選是(C1-C4)-烷醯基。這也適用於經取代的羥基胺基或肼基。
醯基是一個有機基，其係從酸官能基經由移除一個羥基而產生，且在酸中的該有機基也可以經由雜原子鍵結至酸官能基。醯基的實例是羧酸HO-CO-R的-CO-R基及從其中衍生的酸基，例如硫羧酸、任選經N-取代的亞胺基羧酸或碳酸單酯、N-取代的胺基甲酸、磺酸、亞磺酸、N-取代的磺胺酸、膦酸或次膦酸的基。
醯基是例如甲醯基、烷基羰基例如[(C1-C4)-烷基]羰基、苯基羰基、烷氧基羰基、苯氧基羰基、苄氧基羰基、烷基磺醯基、烷基亞磺醯基、N-烷基-1-亞胺基烷基及有機酸的其他基。該基各可在烷基或苯基部份進一步經取代，例如在烷基部份經一或多個從鹵基、烷氧基、苯基及苯氧基的基取代；在苯基部份的取代基之實例是已經在上面提到一般用於經取代的苯基之取代基。
醯基優選是狹義的醯基，也就是一個有機酸的基其中該酸基是直接鍵結至有機基的碳原子，例如甲醯基、烷基羰基例如乙醯基或[(C1-C4)-烷基] 羰基、苯基羰基、烷基磺醯基、烷基亞磺醯基及有機酸的其他基。
更優選的醯基是含有1至6個碳原子的烷醯基，特別是1至4個碳原子。在此，(C1-C4)-烷醯基是含有1至4個碳原子的烷基酸在移除酸基的OH基後形成的基，也就是甲醯基、乙醯基、正丙醯基、異丙醯基或正-、異-、第二-或第三丁醯基。
一個基的「基位置」是指具有自由鍵的碳原子。
根據本發明的式(G)化合物及/或其鹽類，及根據本發明使用的式(G)化合物及/或其鹽類也簡稱為「化合物(G)」。
本發明也提供經由式(G)包含的全部立體異構體及其混合物。此式(G)化合物可含有一或多個不對稱的碳原子或可含雙鍵其沒有在通式(G)中分開陳述。經由其特定三度空間形狀定義的可能立體異構體，例如對掌異構體、非對掌異構體、Z-及E-異構體，都是式(G)所包含且可以從立體異構體的混合物經由慣用的方法或經由立體選擇性反應并結合使用立體化學純的起始物質製備而獲得。
根據本發明，優選是式(G)化合物及/或其鹽類，其中A 是CR6R7，W 是O或S，R1 是氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、NR13R14、R13R14N-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C6)-環烯基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)- 環烯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烷氧基、苯基、雜芳基、雜環基、苯氧基、雜芳氧基、雜環氧基或一個碳環基，其中各最後提到的12個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，R2,R3 各獨立地是氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-烷硫基羰基、(C1-C4)-鹵烷硫基羰基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基羰基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基、苯基羰基、苯基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜環基羰基、雜環基-(C1-C6)-烷基羰基，其中各最後提到的16個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基， 或NR2R3是-N=CR8R9或-N=S(O)nR10R11，R6,R7 各獨立地是氫或(C1-C6)-烷基，R8,R9 各獨立地是氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C2-C6)-烯氧基、NR13R14、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提到的8個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，或R8及R9與和其連接的碳原子一起形成一個3-至6-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個包括鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，R10,R11 各獨立地是(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜 芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提到的8個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，或R10及R11與和其連接的硫原子一起形成一個3-至6-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基或(C1-C4)-烷基磺醯基，R12 是氫、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷基羰基，R13,R14 各獨立地是氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基、苯基、苯基羰基，其中各最後提到的2個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，或R13及R14與和其連接的氮原子一起形成一個3-至8-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子及除了氮原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、羥基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基，且含有q個酮基， n 是獨立地選自0、1或2，m 是獨立地選自0或1，p 是獨立地選自0、1或2，q 是獨立地選自0、1或2，y 是0或1。
根據本發明的優選化合物是對應至根據上面定義的式(G)化合物，其中R1 是(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、NR13R14、R13R14N-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C6)-環烯基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烷氧基、苯基、雜芳基、雜環基、苯氧基、雜芳氧基或雜環氧基，其中各最後提到的11個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，且其中A、W、R2、R3、n、m、p、q及y各具有本文定義之意義。
根據本發明，優選是式(G)化合物及/或其鹽類，其中A 是CR6R7，W 是O或S， R1 是(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、NR13R14、R13R14N-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C6)-環烯基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烷氧基、苯基、雜芳基、雜環基、苯氧基、雜芳氧基或雜環氧基，其中各最後提到的11個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，R2,R3 各獨立地是氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-烷硫基羰基、(C1-C4)-鹵烷硫基羰基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基羰基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基 -(C1-C3)-烷基、苯基羰基、苯基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜環基羰基、雜環基-(C1-C6)-烷基羰基，其中各最後提到的16個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，或NR2R3是-N=CR8R9或-N=S(O)nR10R11，R6,R7 各獨立地是氫或(C1-C4)-烷基，優選R6及R7獨立地是氫或甲基，R8,R9 各獨立地是氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C2-C6)-烯氧基、NR13R14、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提到的8個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，或R8及R9與和其連接的碳原子一起形成一個3-至6-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、 (C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，R10,R11 各獨立地是(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提到的8個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，或R10及R11與和其連接的硫原子一起形成一個3-至6-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子及除了硫原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基或(C1-C4)-烷基磺醯基，R12 是氫、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷基羰基，R13,R14 各獨立地是氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基、苯基、苯基羰基，其中各最後提到的2個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基 磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，或R13及R14與和其連接的氮原子一起形成一個3-至8-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子及除了氮原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、羥基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基，且含有q個酮基，n 是獨立地選自0、1或2，m 是獨立地選自0或1，p 是獨立地選自0、1或2，q 是獨立地選自0或1，y 是0或1。
根據本發明，更多的式(G)化合物及/或其鹽類是更優選，其中A 是CR6R7，W 是O或S，優選是O，R1 是(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C6)-環烯基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烷氧基、苯基、雜芳基、雜環基、苯氧基、雜芳氧基或雜環氧基，其中各最後提到的11個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)- 鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，R2,R3 各獨立地是氫、(C2-C6)-炔基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-烷硫基羰基、(C1-C4)-鹵烷硫基羰基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C3-C6)-環烷基羰基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、苯基羰基、苯基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜環基羰基、雜環基-(C1-C6)-烷基羰基，其中各最後提到的8個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，或NR2R3是-N=CR8R9或-N=S(O)nR10R11，R6 是氫，R7 是氫或甲基，R8,R9 各獨立地是氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C2-C6)-烯氧基、NR13R14、(C3-C8)- 環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提到的8個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，或R8及R9與和其連接的碳原子一起形成一個3-至6-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，R10,R11 各獨立地是(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提到的8個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，或R10及R11與和其連接的硫原子一起形成一個3-至6-員不飽和、部份飽 和或飽和的環，其在各情形除了碳原子及除了硫原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基或(C1-C4)-烷基磺醯基，R12 是氫、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷基羰基，R13,R14 各獨立地是氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基、苯基、苯基羰基，其中各最後提到的2個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，或R13及R14與和其連接的氮原子一起形成一個3-至8-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子及除了氮原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、羥基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基，且含有q個酮基，n 是獨立地選自0、1或2，m 是獨立地選自0或1，p 是獨立地選自0、1或2，q 是獨立地選自0或1，y 是0或1。
根據本發明特別優選的化合物是對應至式(G)，其中y=1，且其中W、 R1、R2、R3及A彼此獨立地各具有在式(G)中定義的意義，優選彼此獨立地各具有其中一個在優選、更優選或特別優選的具體實施例中定義的意義。
根據本發明特別優選的化合物是對應至式(G)，其中y=1，A是CHR7(也就是R6=H)，其中R7是氫或甲基，且其中W、R1、R2及R3彼此獨立地各具有在式(G)中定義的意義，優選彼此獨立地各具有其中一個在優選、更優選或特別優選的具體實施例中定義的意義。
在一個優選的具體實施例中，在式(G)及下文定義的式(II)及(III)的化合物中，R2及R3基不同時都是烷基。
在一個更優選的具體實施例中，根據本發明的化合物是對應至式(G)，其中R2,R3 各獨立地是氫、(C2-C6)-炔基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C3-C6)-環烷基羰基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、苯基羰基、苯基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜環基羰基、雜環基-(C1-C6)-烷基羰基，其中各最後提到的8個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，或 NR2R3是-N=S(O)nR10R11，其中R10及R11彼此獨立地各具有在式(G)中定義的意義，優選彼此獨立地各具有其中一個在優選、更優選或特別優選的具體實施例中定義的意義，且其中在式(G)中的其他結構元素彼此獨立地各具有在式(G)中定義的意義，優選彼此獨立地各具有其中一個在優選、更優選或特別優選的具體實施例中定義的意義。
根據本發明的優選化合物是對應至式(G)或下文定義的式(II)及(III)，其中N 是獨立地選自0或1，更優選n是0，m 是獨立地選自0或1，更優選m是0，p 是獨立地選自0,1或2，更優選p是獨立地選自0或1，且q 是獨立地選自0或1，更優選q是0。
根據本發明，式(G)化合物及/或其鹽類是特別更優選，其中，A 是CR6R7，W 是O或S，更優選是O，R1 是(C3-C8)-環烷基、(C3-C6)-環烯基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烯基-(C1-C3)-烷基、苯基、雜芳基、雜環基，其中各最後提到的7個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，R2,R3 各獨立地是氫、(C2-C6)-炔基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-鹵烷硫基(其中(C1-C4)-鹵烷硫基更優選是SCF3)、(C1-C4)-烷硫基羰基、(C1-C4)-鹵烷硫基羰基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷硫基 -(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C3-C6)-環烷基羰基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、苯基羰基、苯基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜環基羰基、雜環基-(C1-C6)-烷基羰基，其中各最後提到的8個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，或NR2R3是-N=CR8R9或-N=S(O)nR10R11，R6 是氫，R7 是氫或甲基，R8,R9 各獨立地是氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C2-C6)-烯氧基、NR13R14、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提到的8個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸 氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，或R8及R9與和其連接的碳原子一起形成一個3-至6-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，R10,R11 各獨立地是(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提到的8個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，或R10及R11與和其連接的硫原子一起形成一個3-至6-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子及除了硫原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基或(C1-C4)-烷基磺醯基，R12 是氫、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷基羰基， R13,R14 各獨立地是氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基、苯基、苯基羰基，其中各最後提到的2個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，或R13及R14與和其連接的氮原子一起形成一個3-至8-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子及除了氮原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個包括鹵基、羥基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基，且含有q個酮基，n是獨立地選自0或1，優選n是0，m 是獨立地選自0或1，p 是獨立地選自0、1或2，q 是獨立地選自0或1，y 是0或1。
根據本發明，式(G)化合物及/或其鹽類是特別更優選，其中，A 是CR6R7，W 是O，R1 是(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烯基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烯基-(C1-C3)-烷基、苯基、雜芳基、雜環基，其中各最後提到的7個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、 (C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，R2,R3 各獨立地是氫、(C1-C4)-烷硫基羰基、(C1-C4)-鹵烷硫基羰基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C3-C6)-環烷基羰基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、苯基羰基、苯基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜環基羰基、雜環基-(C1-C6)-烷基羰基，其中各最後提到的8個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，或NR2R3是-N=CR8R9或-N=S(O)nR10R11，R6 是氫，R7 是氫或甲基，R8,R9 各獨立地是氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C2-C6)-烯氧基、NR13R14、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最 後提到的8個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，或R8及R9與和其連接的碳原子一起形成一個3-至6-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子及除了硫原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，R10,R11 各獨立地是(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提到的8個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，或R10及R11與和其連接的硫原子一起形成一個3-至6-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子及除了硫原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵 烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基或(C1-C4)-烷基磺醯基，R12 是氫、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷基羰基，R13,R14 各獨立地是氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基、苯基、苯基羰基，其中各最後提到的2個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，或R13及R14與和其連接的氮原子一起形成一個3-至8-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子及除了氮原子外，含有從包括N(R12)m、O及S(O)n基的p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、羥基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基，且含有q個酮基，n是0，m 是獨立地選自0或1，p 是獨立地選自0、1或2，q 是獨立地選自0或1，y 是0或1。
根據本發明，式(G)化合物及/或其鹽類是特別更優選，其中，A 是CR6R7，W 是O，R1 是(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烯基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烯基-(C1-C3)-烷基、苯基、雜芳基，其中各最後提到的6個 基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，R2,R3 各獨立地是氫、(C1-C4)-烷硫基羰基、(C1-C4)-鹵烷硫基羰基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C3-C6)-環烷基羰基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、苯基羰基、苯基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜環基羰基、雜環基-(C1-C6)-烷基羰基，其中各最後提到的8個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，或NR2R3是-N=S(O)nR10R11，R6 是氫，R7 是氫或甲基，R10,R11 各獨立地是(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提到 的8個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，或R10及R11與和其連接的硫原子一起形成一個3-至6-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子及除了硫原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基或(C1-C4)-烷基磺醯基，R12 是氫、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷基羰基，R13,R14 各獨立地是氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基、苯基、苯基羰基，其中各最後提到的2個基是未經取代或經一或多個包括鹵基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基的基取代，或R13及R14與和其連接的氮原子一起形成一個3-至8-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子及除了氮原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、羥基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基，且含有q個酮基， n是0，m 是獨立地選自0或1，p 是獨立地選自0或1，q 是獨立地選自0或1，y 是0或1。
根據本發明的更優選化合物是對應至式(G)或下文定義的式(II)及(III)的化合物，其中n是獨立地選自0或1，更優選n是0，m 是獨立地選自0或1，更優選m是0，p 是獨立地選自0或1，且q 是獨立地選自0或1，更優選q是0。
根據本發明的特別優選化合物是對應至式(G)或下文定義的式(II)及(III)的化合物，其中n是0，m 是0，p 是獨立地選自0或1，且q 是0。
根據本發明的許多優選化合物是對應至式(G)，其中W=O，y=1，A=CH2，且至少其中一個R2及R3=H。
下面的式(I)、(II)及(III)化合物是根據本發明的優選式(G)化合物。
根據本發明的優選化合物是對應至式(G)，其中W=O，R2=H，R3=H，y=1，且A=CH2。
這些優選的式(G)化合物是式(I)化合物： 其中R1具有在式(G)中定義的意義，優選具有其中一個在優選、更優選或特別優選的具體實施例中定義的意義。
根據本發明的優選化合物是對應至式(G)，其中W=O，y=1，且A=CH2。
這些優選的式(G)化合物是式(II)化合物： 其中R1、R2及R3彼此獨立地各具有在式(G)中定義的意義，優選彼此獨立地各具有其中一個在優選、更優選或特別優選的具體實施例中定義的意義。
根據本發明的優選化合物是對應至式(G)，其中W=O。
這些優選的式(G)化合物是式(III)化合物： 其中R1、R2、R3、A及y彼此獨立地各具有在式(G)中定義的意義，優選彼此獨立地各具有其中一個在優選、更優選或特別優選的具體實施例中定義的意義。
根據本發明的優選化合物是對應至式(G)，其中W=S。
在下面表1至3中，提列R1、R2、R3及A的特定及優選的定義。
在本發明的內文及在表1至3中使用的縮寫及取代基位置之數字，是在下面實例部份詳細說明。
各自在式(G)和式(I)、(II)及(III)的上下文中，R1特別優選是選自包括在表1、表2及表3中提到的關於R1的基團。
各自在式(G)和式(II)及(III)的上下文中，R2及R3特別優選是選自包括在表2及表3中關於NR2R3的基團。
在式(G)的上下文中，A特別優選是選自包括CH2、CHMe、(S)-CHMe、(R)-CHMe，也就是在表3中提到的關於A的基團，且y是0或1。
在下面表1至3中的實例化合物是經編號且各化合物的號碼是以「編號(No.)」縮寫在表中。
特定優選的式(I)化合物是顯示在表1中。
特定優選的式(II)化合物是顯示在表2中。
特定優選的式(III)化合物是顯示在表3中。
優選在本發明的上下文中使用一或多種各自如上所定義的式(G)、(I)、(II)及(III)化合物及其鹽類，作為生物活性化合物在農作物保護和材料保護中用於控制有害微生物，特別是用於控制真菌，優選用於控制在植物或植物種子中的真菌，其中在式(G)、(I)、(II)及(III)中的結構元素，各彼此獨立地具有在上下文中優選、更優選、或特別優選的具體實施例中所定義的意義。
本發明還提供製備通式(G)及/或其鹽的化合物的方法。這包括可以類似於已知方法進行的方法。
根據本發明的化合物可以使用以下圖1至3所示的不同合成路線獲得。
環化所需的化合物(E-XIV)可以在三個步驟中輕易地從氰基乙酸酯(E-X)製備。以此目的，首先(E-X)與NaNO2在乙酸水溶液中反應，其形成肟(E-XI)，其可以在第二個步驟中轉化成對甲苯磺酸酯。以此目的，(E-XI)與合適的磺醯化劑例如對甲苯基磺醯氯、及有機鹼例如吡啶攪拌。所得的甲苯磺酸酯(E-XII)在第三個步驟中與巰基醋酸酯(E-XIII)反應，形成一N-S鍵，得到環化前驅物(E-XIV)。此反應通常是在慣用的有機溶劑例如乙醇中，藉助有機鹼例如吡啶進行。
胺基化合物(E-XV)可以從化合物(E-XIV)經由環化而合成，首先用弱鹼例如三乙胺或其他有機鹼處理後者，且隨後直接用醇系HCl處理。
酯(E-XVI)可以經由Sandmeyer反應或相關的反應而從胺基化合物(E-XV)獲得。例如，(E-XV)可以例如與亞硝酸烷酯例如亞硝酸異戊酯及碘在惰性溶劑例如乙腈中，在介於20℃及150℃的溫度反應。
酸(E-XVII)可以例如從三級丁酯經由酸例如三氟乙酸(TFA)或稀釋的無機酸在三乙基矽烷存在下作用而獲得。
化合物(E-XVIII)可以例如從酸(E-XVII)經由Hoffman降解、Curtius或Schmidt重組或經由相關的反應而獲得，其中胺基甲酸第三丁酯，其可以容易地分離，是使用合適的反應前驅物(t-BuOH作為溶劑或溶劑成份)，優選是在t-BuOH、T3P(丙基膦酸酐)、三甲基矽烷基疊氮化物及NEt3存在下，在溶劑例如THF(四氫呋喃)中，在升溫(通常是70℃)直接獲得。
此胺基甲酸第三丁酯(E-XVIII)可以用酸例如三氟乙酸或稀釋的無機酸處理而解離成紫由胺(E-XXI)。
酯(E-XXII)可以從化合物(E-XXI)經由乙炔基三甲基矽烷在二苯基膦二氯化鈀(II)Pd(PPh2)2Cl2、CuI及NEt3存在下，在合適的溶劑(例如DMF)中，在升溫(例如100℃)反應而獲得。
酸(E-XXIII)隨後可從對應的酯(E-XXII)經由鹼性酯解離，例如藉助無機鹼例如NaOH或LiOH或其他鹼，在水性溶劑或溶劑混合物例如MeOH及THF(四氫呋喃)中獲得。
中間物(E-XXIV)可從對應的酸(E-XXIII)與合適的胺類(E-XXXII)經由常用的醯胺化反應，優選在T3P(丙基膦酸酐)及NEt3存在下，在溶劑例如THF中獲得。
化合物(E-XXIV)的環閉合是在TBAF(四正丁基氟化銨)(參見例如Tetrahedron 2001,51,9697-9710)存在下，在合適的溶劑例如THF中進行，得到含有自由胺基(也就是R2=R3=H)的異噻唑并吡啶酮。可以使用轉化自由胺基成為對應的經取代胺基的合適已知反應，將此式(G-1)化合物轉化成式(G-2)化合物其中R2及/或R3不是H。例如，合適的轉化是使用對應的醯基鹵化物、酸酐等，優選是醯基氯化物R2COCl及/或R3COCl，或酐(R2CO)2-O、(R3CO)2O及/或R2CO(O)OCR3，使用胺例如NEt3，優選在DMAP(4-二甲基胺基吡啶)存在下，在合適的溶劑例如DCM(二氯甲烷)中達成。
化合物(E-X)、(E-XI)、(E-XII)、(E-XIII)、(E-XIV)、(E-XV)、(E-XVI)、(E-XVII)、(E-XVIII)、(E-XXI)及(E-XXXII)是已知且經揭示在先前文獻中。另外，用於獲得上述圖1所示的(E-XXI)的合成路線已經在涉及異噻唑類醯胺及其製備方法的兩個歐洲專利申請中陳述，並且在22.12.2014以電子方式提交至歐洲專利局，其中Bayer CropScience AG是其申請人，並分別獲得了申請號EP14199545.6及EP14199548.0。
圖1所示的化合物(E-XXI)也可以在用於得到根據本發明的式(G)化合物的另一個合成路線中作為起始物質使用。此得到根據本發明的式(G)化合物的替代合成路線是顯示在下面圖示2。
如圖示2所示，從化合物(E-XXI)開始，酯基在第一個步驟中水解(例如在MeOH及THF中用NaOH)而得到化合物(E-XXV)，其隨後在上述圖示1陳述的條件下與胺(XXXII)反應而得到化合物(E-XXVI)。
化合物(E-XXVI)在交叉偶聯反應中反應而得到化合物(E-XXVII)。此與三丁基-[(Z)-2乙氧基乙烯基]錫烷的交叉偶聯反應通常是藉助過渡金屬觸媒或過渡金屬前觸媒(Pd2dba3、PdCl2(PPh3)2等)在合適的溶劑(例如DMF等)中，通常在40℃及120℃的溫度範圍進行。後續環閉合是在酸(例如在二烷中的2M HCl)存在下進行而得到含有自由胺基(也就是R2=R3=H)的異噻唑并吡啶酮。可以使用上述圖示1的反應將此化合物轉化成式(G-2)化合物其中R2及/或R3不是H。
下面圖示3顯示合適用於得到根據本發明式(G)化合物的合成路線，其中W=硫。
如圖示3所示，式(G-1)的胺化合物可以進一步轉化成對應式(G-3)的胺化合物(也就是R2=R3=H)，經由與硫轉移試劑(硫化劑)例如P4S10或Lawesson's試劑[2,4-雙(4-甲氧基苯基)-1,3,2,4-二硫二磷烷-2,4-二硫化物]反應。如果需要時，式(G-3)化合物可以轉化成式(G-4)化合物其中R2及/或R3不是H，使用對應的試劑例如醯基鹵化物、酸酐等，優選是醯基氯化物R2COCl及/或R3COCl，或酐(R2CO)2O、(R3CO)2O及/或R2CO(O)OCR3，使用胺例如NEt3，優選在DMAP(4-二甲基胺基吡啶)存在下，在合適的溶劑例如DCM(二氯甲烷)中達成。
本發明還關於用於製備本文定義的式(G)化合物及/或其鹽類之方法，其中W是氧，其特徵是(a)式(G)化合物(其中R2及R3都是H)是得自一化學合成，其步驟包括式(E-XXIV)化合物的環化
其中R1、A及y各具有在式(G)中定義的意義，其中該環化優選是在四級銨鹽存在下進行，優選是四正丁基銨鹽，特別是四正丁基氟化銨， 或(b)式(G)化合物(其中R2及R3都是H)是得自一化學合成，其步驟包括式(E-XXVII)化合物的環化
其中R1、A及y各具有在式(G)中定義的意義，其中該環化優選是在酸觸媒存在下進行，優選是無機酸，優選是HCl，或(c)式(G)化合物(其中R2及/或R3都不是H)是得自一化學合成，其步驟包括式(G-1)化合物
其中R1、A及y各具有在式(G)中定義的意義，與醯基鹵化物R2COHal及/或R3COHal，其中Hal在各情形是Cl、Br或I，或酐(R2CO)2O、(R3CO)2O及/或R2CO(O)OCR3反應，優選是在胺例如NEt3存在下進行，其中R2及R3具有在式(G)中定義的意義，且其中R2及/或R3不是H。
根據所用的反應類型和反應條件，技術人員將選擇合適的有機溶劑，例如： - 脂族烴類例如戊烷、己烷、環己烷或石油醚，- 芳族烴類例如甲苯、鄰-、間-或對-二甲苯，- 鹵化烴類例如二氯甲烷、氯仿或氯苯，- 醚類例如乙醚、二異丙基醚、第三丁基甲基醚、二烷、茴香醚及四氫呋喃(THF)，- 腈類例如乙腈或丙腈，- 酮類例如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮及第三丁基甲基酮，- 醇類例如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇及第三丁醇，以及- 二甲亞碸(DMSO)、二甲基甲醯胺(DMF)、二甲基乙醯胺、環丁碸，- 所提到的有機溶劑之混合物。
如果本發明的上下文中描述的化合物，特別是本發明的中間體及化合物(G)是以固體獲得，則還可以經由再結晶或消化來進行純化。
以下的酸通常適用於製備式(G)化合物的酸加成鹽：氫鹵酸例如氫氯酸或氫溴酸，另外是磷酸、硝酸、硫酸、單或雙官能基的羧酸及羥基羧酸，例如乙酸、馬來酸、琥珀酸、富馬酸、酒石酸、檸檬酸、水楊酸、山梨酸或乳酸，以及磺酸，如對甲苯磺酸及1,5-萘二磺酸。式(G)之酸加成化合物以經由慣用形成鹽的方法以簡單的方式獲得，例如經由溶解式(G)化合物在合適的有機溶劑中，例如甲醇、丙酮、二氯甲烷或苯，並在從0至100℃的溫度加入酸，且其可以在已知的方式分離，例如經由過濾，並且如果合適時，經由用惰性有機溶劑洗滌而純化。
式(G)化合物的鹼加成鹽優選是在惰性極性溶劑例如水、甲醇或丙酮中，在0至100℃的溫度下製備。適用於製備根據本發明鹽的鹼的實例是鹼金屬碳酸鹽，例如碳酸鉀，鹼金屬氫氧化物和鹼土金屬氫氧化物，例如NaOH或KOH，鹼金屬氫化物和鹼土金屬氫化物，例如NaH，鹼金屬醇鹽和鹼土 金屬醇鹽，例如甲醇鈉或第三丁醇鉀，或氨、乙醇胺或四級氫氧化銨。
在上述方法變體中所指的「惰性溶劑」是指在各自的反應條件下為惰性的溶劑。
可以經由上述方法合成的式(G)化合物的集合也可以在平行的方式製備，這可以是手動、部分自動化或完全自動化的方式進行。在這方面，可以使反應過程、產物及/或中間體的後處理或純化自動化。總體而言，這被理解為例如由S.H.DeWitt在“Annual Reports in Combinatorial Chemistry and Molecular Diversity：Automated Synthesis”,Volume 1,Verlag Escom,1997第69至77頁中所描述的程序。
對於並行化反應程序及後處理，可以使用一系列市售儀器，例如由Stem Corporation,Woodrolfe Road,Tollesbury,Essex,CM9 8SE,England、或H+P Labortechnik GmbH,Bruckmannring 28,85764 Oberschleißheim,Germany所提供。對於化合物(G)或製備過程中產生的中間體的並行純化，尤其可以使用層析裝置，例如從ISCO,Inc.,4700 Superior Street,Lincoln,NE 68504,USA。列出的設備允許模塊化過程，其中單獨的過程步驟是自動化，但是過程之間的步驟必須執行手動操作。這可以經由使用部分或完全集成的自動化系統來進行，其中相應的自動化模塊是例如由機器人操作。這種自動化系統可以從例如從Zymark Corporation,Zymark Center,Hopkinton,MA 01748,USA獲得。
除了本文描述的方法之外，式(G)化合物的製備可以完全或部分經由固相支持的方法進行。為此，將合成中的各個中間體或適用於相應方法的合成中的所有中間體與合成樹脂結合。固相支持的合成方法在專業文獻中廣泛描述，例如Barry A.Bunin在“The Combinatorial Index”,Academic Press,1998。
使用固相支持的合成方法允許從文獻中已知的許多方案進行，並且可以在手動或自動方式執行。例如“teabag method”(Houghten,US 4,631,211；Houghten et al.,Proc.Natl.Acad.Sci,1985,82,5131-5135)其中使用從IRORI,11149 North Torrey Pines Road,La Jolla,CA 92037,USA的產品，可以半自動化進行。固相支持的並行合成的自動化，例如可以經由從Argonaut Technologies,Inc.,887 Industrial Road,San Carlos,CA 94070,USA或MultiSynTech GmbH,Wullener Feld 4,58454 Witten,Germany的設備成功地進行。
根據本文所述方法的製備的式(G)化合物是以集合或文庫物質的形式產生。因此，本發明還提供了包含至少兩種式(G)化合物及其前體的式(G)化合物的文庫。
根據本發明的式(G)化合物和/或其鹽類具有優異的殺真菌效力，特別是針對廣泛的真菌，尤其是針對經濟上重要的真菌植物病原體。
在本發明的上下文中，有害微生物例如植物病原真菌的「控制(control)」或“「控制(controlling)」是指與未處理植物的殺真菌效力比較，減少經由有害微生物的感染，特別是植物病原真菌。優選是達到降低至少25%(也就是25%或更多)，且更優選是達到降低至少50%(也就是50%或更多)，在各情形中與未處理植物比較。再更優選是與未處理的植物相比，有害微生物特別是植物病原真菌的感染被抑制了70-100%。在每種情況下，未經處理的植物的感染定義為100%感染。
在本發明的上下文中，有害微生物特別是植物病原真菌的「控制(control)」或“「控制(controlling)」，可能是治愈性的，也就是用於治療已經感染的植物，或保護性的，也就是用於保護尚未感染的植物。
更具體地說，本發明優選涉及一種用於控制植物病原性有害真菌的方法，其特徵在於將一或多種根據本發明的式(G)化合物應用於植物病原性有害真菌及/或其棲息地。
因此，本發明還涉及一種用於控制真菌及/或控制由真菌植物病原體引起的一或多種植物疾病的方法，其特徵在於將生物有效量，優選是殺真菌有效量的- 一或多種優選是在一優選、更優選或特別優選的具體實施例中的如本文所定義的式(G)化合物及/或其鹽類，或- 含有一或多種優選是在一優選、更優選或特別優選的具體實施例中的如本文所定義的式(G)化合物及/或其鹽類的如本文所定義的組成物，施用於真菌、植物、植物的一部分及/或植物種子。
在另一方面，本發明涉及一或多種根據本發明的式(G)化合物或根據本發明的組成物用於控制真菌的用途，優選用於控制植物或植物種子中的真菌。
另一方面，本發明優選涉及根據本發明的一或多種式(G)化合物或根據本發明的組成物用於控制植物病原性有害真菌的用途。
根據本發明用於控制真菌及/或控制由真菌植物病原體引起的一或多種植物疾病的用途還包括其中式(G)或其鹽類的活性化合物不是由前體物質(「前藥」)形成的情形，而是直到施用於植物、在植物或土壤中後形成。
根據本發明的式(G)化合物及/或其鹽類顯示出對各種植物病原性有害真菌的顯著功效，特別是針對選自鍊格孢屬(Alternaria spp)、葡萄孢屬(Botrytis spp)、疫黴屬(Phytophthora spp)、柄銹雙孢菌屬(Puccinia spp)、核腔菌屬(Pyrenophora spp)、殼針孢菌屬(Septoria spp)及柄銹單孢菌屬 (Uromyces spp)。
根據本發明的式(G)化合物及/或其鹽類允許顯著控制從甘藍鏈隔孢菌(Alternaria brassicae)、灰色葡萄孢菌(Botrytis cinerea)、致病疫黴(Pytophthora infestans)、隱匿扁菌(Puccinia recondita)、大麥網斑菌(Pyrenophora teres)、小芽孢桿菌(Septoria tritici)及銹病菌(Uromyces appendiculatus)之群組中選出的物種。
如以下生物實施例中更詳細地描述，根據本發明的式(G)化合物在控制照鍊格孢(Alternaria brassicae)(蘿蔔葉斑點)、灰葡萄孢(Botrytis cinerea)(在黃瓜上的灰黴病)、致病疫黴(Phytophthora infestans)(番茄晚疫病)、小菜蛾(Puccinia recondite)(小麥上的褐銹病)、大麥網斑病菌(Pyrenophora teres)(大麥上的網斑)、小麥芽孢桿菌(Septoria tritici)(小麥葉斑點)及菜豆黑銹病菌(Uromyces appendiculatus)(豆銹)效果顯著。
此外，發現根據本發明的式(G)化合物及/或其鹽類適用於防治動物害蟲，尤其是昆蟲、蜘蛛、蠕蟲，特別是線蟲和軟體動物，其係出現在農業、園藝、畜牧業、水生文化、森林、花園和休閒設施、保護儲存產品和材料以及衛生部門。
例如，如以下生物實施例更詳細敘述，根據本發明的式(G)化合物及/或其鹽類可以顯著控制如綠桃蚜(Myzus persicae)、芥子甲蟲幼蟲(Phaedon cochleariae)、秋季粘蟲及其幼蟲(草地夜蛾(Spodoptera frugiperda))及雙斑蜘蛛(Tetranychus urticae)。
另一方面，本發明優選涉及一或多種根據本發明的式(G)化合物或根據本發明的組成物用於處理轉基因植物、種子和轉基因植物種子的用途。
因此，在另一方面，本發明涉及一種組成物，其特徵在於所述組成物包含一或多種優選在其中一個優選、更優選或特別優選的具體實施例中的 如本文所定義的式(G)化合物及/或其鹽類，及一或多種選自(i)及/或(ii)的其他物質：(i)一或多種其他農業化學活性物質，優選是選自其他殺真菌劑、殺蟲劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、除草劑、安全劑、肥料及/或植物生長調節劑，(ii)一或多種在作物保護中慣用的製劑助劑，優選該所述的製劑助劑是選自農業化學上可接受的佐劑，優選是選自表面活性劑、液體稀釋劑及固體稀釋劑。
根據本發明的這種組成物優選包含生物有效量，優選是殺真菌有效量的一或多種如本文所定義的式(G)化合物及/或其鹽類。
式(G)化合物及/或其鹽類可以根據需要的生物及/或物理化學參數以各種方式配製。可能的製劑包括例如：可濕性粉劑(WP)、水溶性粉劑(SP)、水溶性濃縮物、可乳化濃縮物(EC)、乳液(EW)，例如水包油和油包水的乳液、可噴霧溶液、懸浮濃縮物(SC)、油或水基分散體、油混溶液、膠囊懸浮液(CS)、噴粉產品(DP)、拌種產品、播撒及土壤施用顆粒劑(GR)、微粒、可噴霧顆粒、包衣顆粒及吸附性顆粒、水分散性顆粒(WG)、水溶性顆粒(SG)、ULV製劑，微膠囊及蠟。
式(G)化合物及/或其鹽類可以本身或結合其他農藥活性化合物例如殺蟲劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、除草劑)結合的形式使用殺真菌劑，安全劑，肥料及/或生長調節劑的形式使用，例如作為成品製劑或作為罐混合物。
製劑(調製物)與其它農藥活性化合物(例如殺蟲劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、除草劑)結合的形式使用殺真菌劑，安全劑，肥料和/或生長調節劑，例如作為成品製劑或作為罐混合物。組合製劑可以基於上述製劑製備，同時考慮待組合的活性化合物的物理性質及穩定性。
異構物
取決於取代基的性質，式(G)化合物可以是幾何及/或光學活性異構體或對應的在不同組成物的異構體混合物之形式。這些立體異構體是例如對掌異構物、非對掌異構物、阻轉異構物或幾何異構物。因此，本發明既包括純立體異構物及這些異構物的任何混合物。
方法及用途
本發明還涉及一種防治有害微生物的方法，其特徵在於將式(G)化合物施用於微生物和/或其棲息地。
本發明還涉及使用至少一種式(G)化合物處理的種子。
發明還提供一種經由使用至少一種式(G)化合物處理種子來保護種子防止不要的微生物的方法。
式(G)化合物具有有效的殺微生物活性且可在農作物保護和及材料保護中用於防止不要的微生物，例如真菌及細菌。
式(G)化合物具有非常好的殺真菌性質且可在農作物保護中使用，例如用於控制漿細胞菌綱(Plasmodiophoromycetes)、卵菌綱(Oomycetes)、絞股藍菌(Chytridiomycetes)、接合菌(Zygomycetes)、子囊菌(Ascomycetes)、擔子菌綱(Basidiomycetes)及月桂菌(Deuteromycetes)。
殺菌劑可用於農作物保護，例如用於控制假單胞菌科(Pseudomonadaceae)、根瘤菌科(Rhizobiaceae)、腸桿菌科(Enterobacteriaceae)、棒桿菌科(Corynebacteriaceae)及鏈黴菌科(Streptomycetaceae)。
式(G)化合物可用於植物病原真菌的治療或保護性控制。因此，本發明還涉及經由使用本發明的活性成分或組成物來控制植物病原真菌的治療及保護性方法，所述活性成分或組成物是施用於種子、植物或植物部分、水果或植物生長的土壤。
植物
可以根據本發明處理全部植物及植物部份。在本文中，植物係指全部的植物及植物數，例如需要及不需要的野生植物或農作物(包括天然出現的農作物)。農作物可以是植物其係得自傳統的播種及最適化的方法或經由生物科技及再重組的方法，或這些方法之組合，包括基因轉殖的植物並包括可以或未經Plant Breeders’Rights保護的植物變種。植物部份係指植物的全部地上及地下部份及器官，例如苗芽、葉子、花及根，可以舉例的是葉子、針、莖、幹、花、子實體、果實及種子，以及根、塊莖及根莖。植物部份也包括收穫的物質及生長與生殖傳播的物質，例如果實、種子、插條、塊莖、根莖、小莖、種子、小球莖、分株及長匍莖。植物部份也包括收成的物質，及營養與生殖繁衍的物質，例如插條、塊莖、根莖及種子。
根據本發明可以處理的植物包括：棉花、亞麻、葡萄、水果、蔬菜，例如薔薇科(Rosaceae sp.)(例如梨果例如蘋果及梨，還有核果類水果，例如杏子、櫻桃、杏仁及桃子，以及軟水果例如草莓)、茶鹿子科(Ribesioidae sp.)、胡桃科(Juglandaceae sp.)、樺木科(Betulaceae sp.)、漆樹科(Anacardiaceae sp.)、山毛櫸科(Fagaceae sp.)、桑科(Moraceae sp.)、木尾科(Oleaceae sp．)、稱猴桃科(Actinidaceae sp.)、櫸科(Lauraceae sp.)、色蕉科(Musaceae sp.)(例如香蕉樹及粉色蕉)、茜草科(Rubiaceae sp.)(例如咖啡)、山茶科(Theaceae sp.)、梧桐科(Sterculiceae sp.)、芸香科(Rutaceae sp.)(例如朽1檬、橙和葡萄柚)、茄科(Solanaceae sp.)(例如番茄)、百合科(Liliaceae sp.)、菊科(steraceae sp.)(例如萵苣)、傘形科(Umbelliferae sp．)、十字花科(Cruciferae sp.)、藜科(Chenopodiaceae sp.)、葫蘆科(Cucurbitaceae sp.)(例如黃瓜)、Alliaceae sp.(例如韭菜、洋蔥)、蝶形花科(Papilionaceae sp.)(例如豌豆)；主要經濟植物，例如禾本科(Gramineae sp.)(例如玉米、草坪、穀類，例如小麥、黑麥、稻米、大麥、燕麥、小米和黑小麥)、菊科(Asteraceae sp.)(例如向日葵)、十字花科 (Brassicaceae sp.)(例如白甘藍、紅甘藍、椰菜、花椰菜、抱子甘藍、白菜、大頭菜、蘿蔔、以及油菜、芥末、山葵及水芹)、豆科(例如豆類、花生)、蝶形花科(Papilionaceae sp.)(例如黃豆)、茄科(Solanaceae sp.)(例如馬鈴薯)、藜科(Chenopodiaceae sp.)(例如糖用甜菜、飼用甜菜、厚皮菜、甜菜根)；花園和森林中的經濟植物和觀賞植物；及這些植物各自的基因修飾類型。
病原體
根據本發明可以治療的真菌疾病的病原體的非限制性實例包括：由白粉病病原體引起的疾病，例如布魯米菌屬(Blumeria species)，例如禾本科布氏白粉菌(Blumeria graminis)；絲單囊殼屬(Podosphaera species)，例如白叉絲單囊殼(Podosphaera leucotricha)；草單囊殼屬(Sphaerotheca species)，例如洋香瓜白粉菌(Sphaerotheca fuliginea)；鈎絲殼屬(Uncinula species)，例如葡萄鉤絲殼(Uncinula necator)；由銹病病原體引起的疾病，例如膠銹菌屬(Gymnosporangium species)，例如梨鏽菌(Gymnosporangium sabinae)；駝孢鏽菌屬(Hemileia species)，例如咖啡駝孢銹菌(Hemileia vastatrix)；層銹菌屬(Phakopsora species)，例如大豆層銹菌(Phakopsora pachyrhizi)或山馬蝗層鏽菌(Phakopsora meibomiae)；柄鏽菌屬(Puccinia species)，例如隱匿柄鏽菌(Puccinia recondite)、小麥桿銹病菌(Puccinia graminis oder Puccinia striiformis)；單胞銹菌屬(Uromyces species)，例如菜豆黑銹病菌(Uromyces appendiculatus)；由來自卵菌綱(Oomycetes)的病原體引起的疾病，例如白殭菌屬(Albugo species)，例如薺菜白銹病菌(Albugo candida)；露菌屬(Bremia species)，例如萵苣露菌(Bremia lactucae)；霜霉屬(Peronospora species)，例如豌豆霜霉(Peronospora pisi)或蕓苔霜霉(P.brassicae)；疫黴屬(Phytophthora species)，例如馬鈴薯晚疫黴(Phytophthora infestans)；單軸黴屬(Plasmopara species)， 例如葡萄單軸黴(Plasmopara viticola)；假霜霉菌屬(Pseudoperonospora spe-cies)，例如啤酒花假霜霉菌(Pseudoperonospora humuli)或胡瓜假霜霉菌(Pseudoperonospora cubensis)；腐霉屬(Pythium species)，例如番薯白腐菌(Pythium ultimum)；下列病原體引起的葉斑病及葉枯病，例如由鍊格孢菌屬(Alternaria species)，例如茄鏈隔孢菌(Alternaria solani)；尾孢菌屬(Cercospora species)，例如甜菜尾抱菌(Cercospora beticola)；枝孢菌屬(Cladiosporium species)，例如南瓜枝孢菌(Cladiosporium cucumerinum)；旋孢腔菌屬(Cochliobolus species)，例如育旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)(分生孢子形式：德雷克斯孢菌屬(Drechslera)，syn：長蠕孢黴屬(Helminthosporium)或水稻旋孢腔菌(Cochliobolus miyabeanus)；炭疽病屬(Colletotrichum species)，例如菜豆炭疽菌(Colletotrichum lindemuthanium)；環菌屬(Cycloconium species)，例如油橄欖孔雀斑菌(Cycloconium oleaginum)；間座殼菌屬(Diaporthe species)，例如柑橘黑點菌(Diaporthe citri)；痂囊腔菌屬(Elsinoe species)，例如柑桔瘡痂菌(Elsinoe fawcettii)；盤長孢黴屬(Gloeosporium species)，例如桃炭疽病菌(Gloeosporium laeticolor)；小叢殼屬(Glomerella species)，例如圍小叢殻菌(Glomerella cingulata)；球座腔菌屬(Guignardia species)，例如葡萄球座菌(Guignardia bidwelli)；小球腔菌屬(Leptosphaeria species)，例如莖基潰瘍病菌(Leptosphaeria maculans)；巨座殼屬(Magnaporthe species)，例如稻瘟菌(Magnaporthe grisea)；微棗屬(Microdochium species)，例如雪黴葉枯病菌(Microdochium nivale)；球腔菌屬(Mycosphaerella species)，例如麥葉斑菌(Mycosphaerella graminicola)、花生葉斑菌(Mycosphaerella arachidicola)或香蕉葉斑菌(Mycosphaerella fijiensis)；暗球腔菌屬(Phaeosphaeria species)，例如穎枯殼針孢菌(Phaeosphaeria nodorum)；核腔菌屬(Pyrenophora species)， 例如大麥網斑病菌(Pyrenophora teres)或小麥褐斑長蠕孢黴(Pyrenophora trit-ici repentis)；柱隔孢菌屬(Ramularia species)，例如隔孢葉斑病菌(Ramularia mol-cygni)或網孢球腔菌(Ramularia areola)；喙孢黴屬(Rhynchosporium spe-cies)，例如黑麥喙孢黴(Rhynchosporium secalis)；殼針孢菌屬(Septoria spe-cies)，例如芹菜斑枯病菌(Septoria apii)或蕃茄白星病菌(Septoria lycopersici)；殼多孢菌屬(Stagonospora species)，例如小麥葉斑病真菌(Stagonospora no-dorum)；核瑚菌屬(Typhula species)，例如肉孢核瑚菌(Typhula incamate)；黑星菌屬(Venturia species)，例如蘋果黑星菌(Venturia inaequalis)；下列病原體引起的根及莖病，例如由伏革菌屬(Corticium species)，例如赤衣病菌(Corticium graminearum)；鐮刀菌屬(Fusarium species)，例如尖孢鐮刀菌(Fusarium oxysporum)；全蝕病菌屬(Gaeumannomyces species)，例如小麥全蝕病菌(Gaeumannomyces graminis)；根腫菌屬(Plasmodiophora species)，例如蕓苔根腫菌(Plasmodiophora brassicae)；絲核菌屬(Rhizoctonia species)，例如立枯絲核菌(Rhizoctonia solani)；枝黴屬(Sarocladium species)，例如稻葉鞘腐敗菌(Sarocladium oryzae)；菌核屬(Sclerotium species)，例如稻腐小核菌(Sclerotium oryzae)；塔普斯屬(Tapesia species)，例如Tapesia acuformis；根腐病菌屬(Thielaviopsis species)，例如菫菜根腐病菌(Thielaviopsis basicola)；下列病原體引起的穗及圓錐花序(包括玉米軸)病，例如由鍊格孢屬(Alternaria species)，例如鍊格孢屬(Alternaria spp)；麴黴屬(Aspergillus specie)，例如黃麴霉(Aspergillus flavu)；枝孢菌屬(Cladosporium species)，例如芽枝狀枝孢菌(Cladosporium cladosporioides)；角菌屬(Claviceps species)，例如黑麥角菌(Claviceps purpurea)；鐮刀菌屬(Fusarium species)，例如禾稈鐮孢菌(Fusarium culmorum)；赤黴菌屬(Gibberella species)，例如玉蜀黍赤黴菌(Gibberella zeae)；雪黴葉枯病菌屬(Monographella species)，例如小麥雪黴葉 枯病菌(Monographella nivalis)；殼針孢菌屬(Stagnospora species)，例如穎枯殼針孢菌(Stagnospora nodorum)；由黑粉菌引起的疾病，例如高粱黑粉菌屬(Sphacelotheca species)，例如黍軸黑粉菌(Sphacelotheca reiliana)；腥黑粉菌屬(Tilletia species)，例如小麥腥黑粉菌(Tilletia caries)或小麥矮腥黑粉菌(Tilletia controversa)；黑穗菌屬(Urocystis species)，例如黑麥桿黑穗菌(Urocystis occulta)；黑粉菌屬(Ustilago species)，例如裸黑粉菌(Ustilago nuda)；；果實腐爛，例如由曲霉屬(Aspergillus species)，例如黃曲霉(Aspergillus flavus)；葡萄孢屬(Botrytis specie)，例如灰葡萄孢(Botrytis cinerea)；青黴屬(Penicillium species)，例如青黴菌(Penicillium expansum)或紫青黴(Penicillium pur-purogenum)；根黴屬(Rhizopus species)，例如黑根黴(Rhizopus stolonifer)；核盤菌屬(Sclerotinia species)，例如向日葵核盤菌(Sclerotinia sclerotiorum)；輪枝菌屬(Verricilium species)，例如棉黃萎菌(Verticilium alboatrum)；下列病原體引起的種子和土壤腐爛及枯萎病，以及幼苗疾病，例如由鍊格孢屬(Alternaria species)，例如嗜甘藍鏈隔孢菌(Alternaria brassicicola)；根腐菌屬(Aphanomyces species)，例如豌豆根腐菌(Aphanomyces euteiches)；殼二孢屬(Ascochyta species)，例如紅豆草殼二孢(Ascochyta lentis)；麯黴屬(Aspergillus species)，例如黃麯黴(Aspergillus flavus)；枝孢菌屬(Cladosporium species)，例如草本枝孢黴(Cladosporium herbarum)；旋孢腔菌屬(Cochliobolus species)，例如禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)(分生孢子形式：德氏黴屬，Syn：長蠕孢菌)；炭疽菌屬(Colletotrichum species)，例如毛核炭疽菌(Colletotrichum coccodes)；鐮刀菌屬(Fusarium species)，例如鐮刀菌(Fusarium culmorum)；赤黴菌屬(Gibberella species)，例如玉蜀黍赤黴(Gibberella zeae)；殼球孢屬(Macrophomina species)，例如菜豆殼球孢(Macrophomina phaseolina)；微棗屬(Microdochium species)，例如雪黴葉枯病菌(Microdochium nivale)；雪黴葉枯病菌屬(Monographella species)，例如小麥雪黴葉枯病菌(Monographella nivalis)；青黴屬(Penicillium species)，例如擴展青黴(Penicillium expansum)；莖點黴屬(Phoma species)，例如黑脛莖點黴(Phoma lingam)；擬莖點黴屬(Phomopsis species)，例如大豆擬莖點黴(Phomopsis sojae)；疫黴屬(Phytophthora species)，例如惡疫黴(Phytophthora cactorum)；核腔菌屬(Pyrenophora species)，例如麥類核腔菌(Pyrenophora graminea)；梨孢屬(Pyricularia species)，例如稻梨孢(Pyricularia oryzae)；腐霉屬(Pythium species)，例如終極腐黴(Pythium ultimum)；絲核菌屬(Rhizoctonia species)，例如立枯絲核菌(Rhizoctonia solani)；根黴屬(Rhizopus species)，例如米根黴(Rhizopus oryzae)；小菌核屬(Sclerotium species)，例如齊整小核菌(Sclerotium rolfsii)；殼針孢菌屬(Septoria species)，例如穎枯殼針孢(Septoria nodorum)；核瑚菌屬(Typhula species)，例如肉孢核瑚菌(Typhula incarnata)；輪枝孢菌屬(Verticillium species)，例如大麗輪枝菌(Verticillium dahlia)；由例如以下病原體引起的萎凋，鏈核盤菌屬(Monilinia species)，例如核果鏈核盤菌(Monilinia laxa)；由例如以下病原體引起的葉、花和果實的畸形，外擔子菌屬(Exobasidium species)，例如皰狀葉枯病菌(Exobasidium vexans)；夕蔔嚢菌屬(Taphrina species)，例如桃外嚢菌(Taphrina deformans)；由例如以下病原體引起的木本植物的退化病害，挨斯卡屬(Esca species)，例如厚孢小褐球殼(Phaeomoniella chlamydospora)、褐枝頂孢黴(Phaeoacremonium aleophilum)或地中海嗜藍孢孔菌(Fomitiporia mediterra-nea)；靈芝屬(Ganoderma species)，例如小笠原靈芝(Ganoderma boninense)； 由例如以下病原體引起的花和種子的病害，葡萄孢屬(Botrytis species)，例如灰葡萄孢(Botrytis cinerea)；由例如以下病原體引起的植物塊莖病害，絲核菌屬(Rhizoctonia species)，例如立枯絲核菌(Rhizoctonia solani)；長蠕孢菌屬(Helminthosporium species)，例如茄病長蠕孢(Helminthosporium solani)；由細菌性病原體引起的病害，所述細菌性病原體例如黃單胞菌屬(Xanthomonas species)，例如水稻白葉枯病菌(Xanthomonas campestris pv.oryzae)；假單胞菌屬(Pseudomonas species)，例如丁香假單胞菌(pseudomonas syringae pv.lachrymans)；歐文氏菌屬(Erwinia species)，例如梨火疫菌(Erwinia amylovora)。
優選是可防治以下的大豆病害：由例如以下病原體引起的葉、莖、莢及種子的真菌病害，鏈格孢葉斑病(Alternaria spec.atrans tenuissima)、炭疽病(Colletotrichum gloeosporoides dematium var.truncatum)、褐斑病(大豆褐紋殼針孢(Septoria glycines))、尾孢葉斑病及葉枯病(菊池氏尾孢菌(Cercospora kikuchii))、choanephora葉枯病(Choanephora infundibulifera trispora(Syn.))、dactuliophora葉斑病(Dactuliopkora glycines)、霜黴病(東北霜黴(Peronospora manshurica))、drechslera疫病(Drechslera glycini)、蛙眼病(大豆尾孢(Cercospora sojina))、leptosphaerulina葉斑病(Leptosphaerulina trifolii)、葉點黴(phyllostica)葉斑病(大豆生葉點黴(Phyllosticta sojaecola)、莢和莖疫病(大豆莖黑點病(Phomopsis sojae))、白粉病(Microsphaera diffusa)、pyrenochaeta葉斑病(Pyrenochaeta glycines)、絲核菌地上疫病、葉枯病及立枯病(foliage and Web blight)(立枯絲核菌)、銹病(豆薯層鏽菌)、掩痂病(大豆痂圓孢(Sphaceloma glycines))、stemphylium葉枯病(匍柄黴(Stemphylium botryosum))、乾斑病(target spot)(山扁豆生棒孢(Corynespora cassiicola))。
由例如以下病原體引起的根和莖的真菌病害，黑色根腐病、炭腐病(菜豆殼球孢菌(Macrophomina phaseolina))、鐮孢疫病或萎凋、根腐以及莢和根頸腐爛(尖鐮孢、直味鐮孢(Fusarhim orthoceras)、半棵嫌孢(Fusarium se-mitectum)、木賊鐮孢菌(Fusarium equiseti))、mycoleptodiscus根腐病(Mycoleptodiscus terrestris)、neocosmospora(Neocosmopspora vasinfecta)、莢和莖疫病(菜豆間座殼(Diaporthe phaseolorum))、莖潰瘍(大豆北方莖潰瘍病菌(Diaporthe phaseolorum var.caulivora))、疫黴腐病(大雄疫黴(Phytophthora megasperma))、褐莖腐病(大豆莖褐腐病菌(Phialophora grega-ta))、腐黴腐病(瓜果腐黴(Pythium aphanidermatum)、畸雌腐黴(Pythium ir-regulare)、德巴厘腐黴(Pythium debaryanum)、群結腐黴(Pythium myriotylum)、終極腐黴、絲核菌根腐病、莖腐和猝倒病(立枯絲核菌)、核盤菌莖腐病(核盤菌)、核盤菌白絹病(sclerotinia southern blight)(Sclerotinia rolfsii)、根串珠黴根腐病(根串珠霉菌(Thielaviopsis basicola))。
黴菌毒素
此外，式(G)化合物可以降低收穫的材料及由其製備的食品與飼料中的真菌毒素含量。真菌毒素特別包括但不限於以下：脫氧雪腐鐮刀菌烯醇(DON)、新戊烯醇、15-Ac-DON、3-Ac-DON、T2-及HT2-毒素、伏馬毒素、玉米赤黴烯酮、念珠菌素、鐮刀菌素(fusarin)、蛇形菌素(diaceotoxyscirpenol(DAS))、白殭菌素、烯諾孕素、富沙崙素、替沙星、赭曲霉毒素、棒曲黴素、麥角生物鹼和黃曲霉毒素，其可由例如以下真菌產生：鐮刀菌屬(Fusarium spec)例如銳頂鐮刀菌(F.acuminatum)、亞洲鐮刀菌(F.asiaticum)、燕麥鐮刀菌(F.avenaceum)、克魯克威爾鐮刀菌(F.crookwellense)、黃色鐮刀菌(F.culmorum)、禾穀鐮刀菌(F.graminearum(玉米赤黴 (Gibberellazeae)))、術賊鐮刀菌(F.equiseti)、亞黏團赤黴菌(F.fujikoroi)、香蕉鐮刀菌(F.musarum)、尖孢鐮刀菌(F.oxysporum)、再育鐮刀菌(F.proliferatum)、梨孢鐮刀菌(F.poae)、假禾穀鐮孢菌(F.pseudograminearum)、接骨木鐮刀菌(F.sambucinum)、膝草鐮刀菌(F.scirpi)、半棵鐮孢菌(F.semitectum)、茄病鐮刀菌(F.solani)、擬枝孢鐮刀菌(F.sporotrichoides)、藍西鐮刀菌(F.langsethiae)、膠孢鐮刀菌(F.subglutinans)、三線鐮刀菌(F.tricinctum)、串珠鐮刀菌(F.verticillioides)等，以及曲霉屬(Aspergillus spec)例如黃麴黴(A.flavus)、寄生麴黴(A.parasiticus)、特異麯黴(A.nomius)、赭麴黴(A.ochraceus)、棒麴黴(A.clavatus)、土麴黴(A.terreus)、雜色曲黴(A.versicolor)，青霉屬(Penicillium spec)例如疣狀青黴(P.verrucosum)、鮮綠青黴(P.viridicatum)、檸檬黃青黴(P.citrinum)、擴展青黴(P.expansum)、棒型青霉(P.claviforme)、藍酪黴(P.roqueforti)，麥角菌屬(Claviceps spec)例如黑麥麥角菌(C.purpurea)、福西麥角菌(C.fusiformis)、雀稗麥角菌(C.paspali)、非洲麥角菌(C.Africana)，葡萄穗黴屬(Stachybotrys spec)及其他。
材料保護
式(G)化合物也可用於保護材料，用於保護工業材料免受植物病原真菌的侵襲和破壞。
此外，式(G)化合物可以單獨使用或與其它活性成分組合用作防污組成物。
在本文中的工業材料是理解為用於工業製造的無生命材料。例如，由本發明組成物保護的工業材料不受微生物的改變或破壞，可以是粘合劑、膠水、紙、壁紙及板/紙板、紡織品、地毯、皮革、木材、纖維及紙巾、油漆及塑料製品、冷卻潤滑劑及可被微生物感染或破壞的其他物質。在受保護材料的範圍內，還可能會涉及植物工廠和建築物的部分，例如冷卻水迴 路、冷卻及加熱系統以及可能受到微生物增殖的通風和空調機組。本發明範圍內的工業材料優選包括粘合劑、漿液、紙及卡片、皮革、木材、油漆、冷卻潤滑劑及傳熱流體，更優選是木材。
式(G)化合物可以防止例如腐爛、腐敗、變色、脫色或霉形成的不利影響。
在處理木材的情況下，式(G)化合物也可用於在木材上或內部易於生長的真菌疾病。術語「木材」是指所有類型的木材，以及用於建築的所有類型的這種木材，例如實木、高密度木材、層壓木材及膠合板。根據本發明處理木材的方法主要在於使根據本發明的組成物接觸；這包括例如直接施用、噴霧、浸漬、注射或任何其它合適的方法。
此外，式(G)化合物可用於保護與鹽水或微鹹水接觸的物體，特別是船體、篩網、網、建築物、繫泊物及信號系統免於結垢。
式(G)化合物也可用於保護儲存物品。儲存物品是理解為意指植物或動物來源的天然物質或其天然來源的加工產品，並且需要長期保護。蔬菜來源的貯存物，例如植物或植物部分，例如莖、葉、塊莖、種子、水果，可以在新鮮收穫或經由(預)乾燥、潤濕、粉碎、研磨、壓榨或焙烤等加工後保護。儲存物品還包括未經處理的木材，例如建築木材、電桿及欄柵物，或成品的形式例如家具。動物來源的儲存物品例如皮、皮革、毛皮及毛髮。本發明的組成物可以防止例如腐爛、腐敗、變色、脫色或霉形成的不利影響。
能夠降解或改變工業材料的微生物包括例如細菌、真菌、酵母、藻類及粘液生物體。式(G)化合物優選作用於真菌，特別是黴菌、木材變色及木材破壞的真菌(子囊菌綱(Ascomycetes)、擔子菌綱(Basidiomycetes)、半知菌綱(Deuteromycetes)及接合菌綱(Zygomycetes))、及對抗粘液生物體及藻類。 實例包括以下的微生物屬：鍊格孢菌屬(Alternaria)，例如互生鏈隔孢菌(Alternaria tenuis)；麴霉屬(Aspergillus)，如黑麴黴(Aspergillusniger)；毛殼菌屬(Chaetomium)，例如球毛殼菌(Chaetomium globosum)；粉孢革菌屬(Coniophora)，例如粉孢革菌(Coniophora puetana)；香菇菌屬(Lentinus)，例如虎皮香菇菌(Lentinus ti-grinus)；青黴屬(Penicillium)，如灰綠青黴(Penicillium glaucum)；多孔菌屬(Polyporus)，如瓦菌(Polyporus versicolor)；金黃擔子菌屬(Aureobasidium)，例如黑酵母菌(Aureobasidium pullulan)；核莖點屬(Sclerophoma)，例如毛長喙殼菌(Sclerophoma pityophila)；木黴屬(Trichoderma)，例如綠色木黴(Trichoderma viride)；蛇口殼屬(Ophiostoma spp)、青變真菌屬(Ceratocystis spp)、黑鎚菌屬(Humicola spp)、彼得殼屬(Petriella spp)、毛束黴屬(Trichurus spp)、革蓋菌屬(Coriolus spp)、粘褶菌屬(Gloeophyllum spp)、側耳菌屬(Pleurotus spp)、臥孔菌屬(Poria spp)、幹腐菌屬(Serpula spp)和乾酪菌屬(Tyromyces spp)、芽枝黴菌屬(Cladosporium spp)、擬青黴菌屬(Paecilomyces spp)、毛黴屬(Mucor spp)，大腸桿菌屬(Escherichia)，例如大腸桿菌(Escherichia coli)；假單胞菌屬(Pseudomonas)，例如銅綠假單胞菌(Pseudomonas aeruginosa)；葡萄球菌屬(Staphylococcus)，例如金黃色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)，假絲酵母屬(Candida spp)及酵母屬(Saccharomyces spp)，例如釀酒酵母(Saccharomyces cerevisae)。
製劑
本發明還涉及一種用於防治不要的微生物的組成物，其包含至少一種式(G)化合物。這些優選是包含農業上合適的助劑、溶劑、載劑、表面活性劑或增量劑的殺真菌組成物。
根據本發明，載劑是天然或合成、有機或無機的物質，其中活性成分 是混合或組合以獲得更好的適用性，特別是用於植物或植物部分或種子的應用。可以是固體或液體的載劑通常是惰性並且應適合用於農業。
有用的固體載劑包括：例如銨鹽及天然岩石粉，例如高嶺土、粘土、滑石、白堊、石英、綠坡縷石、蒙脫石或矽藻土，以及合成的岩石粉，例如細碎的二氧化矽、氧化鋁及矽酸鹽；用於顆粒的有用固體載劑包括：例如方解石、大理石、浮石、海泡石及白雲石的破碎且分級的天然岩石，以及無機及有機粉末的合成顆粒，以及有機材料例如紙、鋸屑、椰殼的顆粒、玉米秸稈和煙草秸稈；有用的乳化劑及/或泡沫成型劑包括：例如非離子及陰離子乳化劑，例如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚，例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸鹽、烷基硫酸鹽、芳基磺酸鹽以及蛋白質水解產物；合適的分散劑是非離子及/或離子物質，例如來自醇-POE及/或-POP醚、酸及/或POP POE酯、烷基芳基及/或POP POE醚、脂肪及/或POP POE加成物、POE-及/或POP-多元醇衍生物、POE-及/或POP-脫水山梨糖醇或-糖加合物、烷基或芳基硫酸鹽、烷基-或芳基磺酸鹽及烷基或芳基磷酸鹽或相應的PO-醚加合物。其他合適的是寡聚物-或聚合物，例如衍生自乙烯基單體者、自丙烯酸、自EO及/或PO單獨或結合例如(聚)醇或(聚)胺者。也可以使用木質素及其磺酸衍生物、未改性及改性的纖維素、芳族及/或脂肪族磺酸、以及其與甲醛的加合物。
該活性成分可以轉化成慣用的製劑，例如溶液、乳液、可濕性粉劑、水和油基懸浮液、粉劑、撲粉劑、糊劑、可溶性粉劑、可溶性顆粒劑、播撒用顆粒劑、懸浮乳劑、浸漬活性成分的天然產品、浸漬活性成分的合成物質、肥料以及在聚合物質中的微膠囊。
該活性成分可以以其製劑形式或由其製備的形式使用，例如即用型溶液、乳液、水或油基懸浮液、粉末、可濕性粉劑、糊劑、可溶性粉末、粉 劑、可溶性顆粒劑、播撒用顆粒劑、懸浮乳劑濃縮物、浸漬活性成分的天然產品、浸漬活性成分的合成物質、肥料、以及在聚合物質中的微膠囊。應用是經由例如澆水、噴霧、霧化、播撒、噴粉、起泡、塗抹等方式以慣用的方式完成。還可以經由超低體積方法部署活性成分或將活性成分製劑/活性成分本身注入土壤中。也可以處理植物的種子。
所提及的製劑可以以本身已知的方式製備，例如經由將活性成分與至少一種慣用的增量劑、溶劑或稀釋劑、乳化劑、分散劑及/或粘合劑或固定劑、潤濕劑、防水劑、如果適當的干燥劑及紫外線穩定劑以及適當的染料及顏料、消泡劑、防腐劑、二次增稠劑、黏劑、赤黴素以及其他加工助劑混合。
本發明不僅包括已經即可使用並且可以用合適的裝置部署到植物或種子的製劑，而且還包括在使用之前必須用水稀釋的商業濃縮物。
式(G)化合物可以原樣存在或以其(商業)製劑且在從這些製劑與其它(已知)活性成分如殺蟲劑、引誘劑、滅菌劑、殺菌劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調節劑、除草劑、肥料、安全劑及/或信號化學物質作為混合物製備的使用形式存在。
所使用的助劑可以是適用於賦予特定性質至組成物本身或及/或至由其衍生的製劑(例如噴霧液、種子敷料)，例如某些技術性質及/或特定的生物性質。典型的助劑包括：增量劑、溶劑及載劑。
合適的增量劑是例如水、極性及非極性有機化學液體，例如芳族及非芳族烴類(例如鍊烷烴、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇及多元醇(其可任選地莖取代、醚化及/或酯化)、酮(例如丙酮、環己酮)，酯(包括脂肪及油)及(聚)醚、未取代及取代的胺、醯胺、內醯胺(例如N-烷基吡咯酮)及內酯、碸及亞碸(如二甲基亞碸)。
液化氣體增量劑或載劑是理解為在標準溫度及標準壓力下是氣態的液體，例如氣溶膠推進劑例如鹵代烴、或丁烷、丙烷、氮氣及二氧化碳。
在製劑中，可以使用增粘劑例如羧基甲基纖維素、以粉末、顆粒或膠乳形式的天然及合成聚合物，例如阿拉伯膠、聚乙烯醇及聚乙酸乙烯酯、或天然磷脂如腦磷脂及卵磷脂、及合成磷脂。其它添加劑可以是礦物油及植物油。
如果使用的增量劑是水，也可以使用例如有機溶劑作為輔助溶劑。有用的液體溶劑基本上是：芳族化合物例如二甲苯、甲苯或烷基萘，氯化芳族化合物或氯代脂族烴例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷、脂族烴例如環己烷或鏈烷烴，例如石油餾分、醇類例如丁醇或乙二醇及其醚和酯類，酮類如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環己酮，強極性溶劑例如二甲基甲醯胺及二甲亞碸、或水。
包含式(G)化合物的組成物可另外包含其它組分，例如表面活性劑。合適的表面活性劑是具有離子或非離子性質的乳化劑及/或泡沫成型劑、分散劑或潤濕劑、或這些表面活性劑的混合物。其實例是聚丙烯酸鹽、木質素磺酸鹽、苯酚磺酸或萘磺酸鹽、環氧乙烷與脂肪醇或與脂肪酸或與脂肪胺的縮聚物、經取代的酚(優選是烷基酚或芳基酚)、磺基琥珀酸酯的鹽、牛磺酸衍生物(優選是烷基牛磺酸鹽)、聚乙氧基化的醇或酚的磷酸酯、多元醇的脂肪酸酯，及含有硫酸鹽、磺酸鹽及磷酸鹽的化合物的衍生物，例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸鹽、烷基硫酸鹽、芳基磺酸鹽、蛋白質水解物、木質素亞硫酸鹽廢液及甲基纖維素。如果其中一種活性成分及/或其中一種惰性載體是不溶於水並且是在水中施用時，則表面活性劑的存在是必需的。表面活性劑的比例是本發明組成物的5至40重量%之間。
可以使用染料例如無機顏料，例如氧化鐵、氧化鈦及普魯士藍，以及 有機染料如茜素染料、偶氮染料及金屬酞菁染料，以及微量營養物質，例如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬及鋅。
其他添加劑可以是香料、礦物或植物、任選改性的油、蠟及營養物質(包括微量營養物質)，例如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬及鋅的鹽。
另外的組分可以是穩定劑，例如冷穩定劑、防腐劑、抗氧化劑、光穩定劑或改善化學及/或物理穩定性的其它試劑。
如果合適時，還可以存在其它附加組分，例如保護性膠體、粘著劑、膠粘劑、增稠劑、觸變性物質、滲透劑、穩定劑、螯合劑、複合物形成劑。通常，該活性成分可以與慣用於配製目的的任何固體或液體添加劑組合。
該製劑通常含有0.05至99重量%、0.01至98重量%，優選是0.1至95重量%，更優選是0.5至90重量%的活性成分，最優選是10至70重量%。
上述製劑可用於防治不想要的微生物，其中將包含式(G)化合物的組成物施用於微生物及/或其棲息地。
混合物
式(G)化合物可以原樣使用或在其製劑中使用，並且可以與已知的殺真菌劑、殺菌劑、殺蟎劑、殺線蟲劑或殺蟲劑混合，從而擴大例如活性範圍或防止抗性發展。
有用的混合夥伴包括例如已知的其它殺真菌劑、殺蟲劑、殺蟎劑、殺線蟲劑或殺菌劑(另見"The Pesticide Manual",16th edition,November 2012,The British Crop Protection Council and the Royal Soc.of Chemistry)。
也可能是與其它已知的活性成分例如除草劑或與肥料和生長調節劑、安全劑及/或化學信息素的混合物。
種子處理
本發明還包括一種處理種子的方法。
發明的另一方面是特別涉及使用至少一種式(G)化合物處理的種子(休眠、起始、預發芽或甚至出現根及葉)。本發明的種子是用於保護種子及從種子長出的植物防止植物病原性有害真菌的方法。在這些方法中，使用至少一種本發明活性成分處理種子。
式G)化合物也適用於種子及幼苗的處理。由有害生物引起的對農作物的大部分損害是播種前或種子發芽後種子的感染引起的。這個階段是特別關鍵，因為生長植物的根及芽是特別敏感，甚至小的損害可能導致植物的死亡。因此，經由使用合適的組成物來保護種子及發芽植物是非常有意義。
還需要最適化所用活性成分的量，以便對於植物病原真菌侵襲的種子、發芽植物及出苗的幼苗提供最好的保護，但不會被所使用的活性成分損害植物本身。特別地，用於處理種子的方法還應考慮轉基因植物的內在表型，以便以最少的農作物保護組成物來達成種子和發芽植物的最優選保護。
因此，本發明還涉及經由使用本發明組成物處理種子來保護種子、發芽植物及出苗的幼苗，免於受動物害蟲及/或植物病原性有害微生物攻擊的方法。本發明還涉及根據本發明的組成物用於處理種子以保護種子、發芽植物及出苗幼苗抵抗動物害蟲及/或植物病原微生物的用途。本發明還涉及使用本發明組成物處理以防止動物害蟲和/或植物病原微生物的種子。
本發明的優點之一是使用這些組成物處理種子不僅可保護種子本身，還能保護出苗後所得的植物免於動物害蟲及/或植物病原性有害微生物。以這種方式，在播種時立即或者不久之後對作物進行處理，將保護植物以及在播種之前的種子。同樣被認為是有利的是，本發明的活性成分或組成物也可以特別用於轉基因種子，在這種情況下，從該種子生長的植物能夠表達一種蛋白質其可作用於對抗害蟲、除草劑損傷或非生物性脅迫。用本發 明的活性成分或組成物處理的種子，例如一種殺蟲蛋白可導致控制某些害蟲。令人驚訝的是，在這種情況下可以觀察到進一步的協同效應，其另外增加防止害蟲、微生物、雜草或非生物性脅迫侵襲的有效性。
式(G)化合物適用於保護在農業、溫室、森林或園藝中使用的任何植物品種的種子。更具體地說，是穀物(如小麥、大麥、黑麥、小米及燕麥)、油菜、玉米、棉花、大豆、大米、馬鈴薯、向日葵、豆類、咖啡、甜菜(例如甜菜及飼料甜菜)、花生、蔬菜(如番茄、黃瓜、洋蔥及萵苣)、草坪和觀賞植物的種子。特別重要的是處理小麥、大豆、油菜、玉米及水稻的種子。
如下所述，用本發明的活性成分或組成物處理轉基因種子是特別重要。這是指含有至少一種允許表達多肽或蛋白質的異源基因的植物種子，例如具有殺蟲性。轉基因種子中的這些異源基因可以來自例如芽孢桿菌屬(Bacillus)、根瘤菌屬(Rhizobium)、假單胞菌屬(Pseudomonas)、沙雷氏菌屬(Serratia)、木黴屬(Trichoderma)、克拉維菌屬(Clavibacter)、球囊黴菌屬(Glomus)或粘帚黴菌屬(Gliocladium)的微生物。這些異源基因優選是來自於芽孢桿菌屬，在這種情況下，該基因產物對歐洲玉米螟蟲及/或西方玉米根蟲有效。特別優選的異源基因是源自蘇雲金芽孢桿菌。
在本發明的上下文中，本發明的組成物單獨地或以合適的製劑施用於種子。優選是在足夠穩定的狀態下處理種子，在處理過程中不會發生損傷。一般來說，種子可以在收穫及播種後的一段時間之間的任何時間進行處理。習慣上是使用從植物中分離出來並且去除殼、莖、殼、毛或果實果肉的種子。例如，可以使用已經收穫、清潔並乾燥至水分含量低於15重量%的種子。或者，也可以使用乾燥後例如用水處理後再次乾燥的種子、或初期的種子、或儲存在起始條件的種子或預發芽的種子、或種植在預苗圃盤、帶或紙上的種子。
當處理種子時，通常必須確保施用於種子的本發明組成物的量及/或其它添加劑的量是選擇使得種子的萌發不受損害，或者所得的植物不會損傷。必須特別確保在某些施用率下，活性成分可能具有植物毒性作用的情況。
式(G)化合物可以直接施用，即不含任何其它組分且不經稀釋。通常，優選是以合適的製劑形式將組成物施用於種子。用於種子處理的合適製劑及方法是本領域技術人員已知的。式(G)化合物可以轉化成與種子應用相關的慣用製劑，例如溶液、乳液、懸浮液、粉末、泡沫、漿液或結合用於種子的其它塗料組成物，例如膜形成的物質、造粒的物質、細鐵或其他金屬粉末、顆粒、滅活種子的塗層材料、以及ULV製劑。
這些製劑是在已知的方式經由將活性成分或活性成分組成物與慣用的添加劑例如慣用的增量劑及溶劑或稀釋劑、染料、潤濕劑、分散劑、乳化劑、消泡劑、防腐劑、二次增稠劑、粘合劑、赤黴素及水混合而製備。
可能存在於根據本發明的拌種製劑中的有用染料都是常用於這些目的的染料。可以使用微溶於水的顏料或可溶於水的染料。實例包括稱為Rhodamine B、C.I.Pigment Red 112及C.I.Solvent Red 1的染料。
可存在於根據本發明的拌種製劑中的有用潤濕劑都是促進潤濕並且慣用於製備活性農藥成分的物質。優選是使用萘磺酸烷酯，如萘磺酸二異丙酯或二異丁酯。
可存在於根據本發明的拌種製劑中的有用分散劑及/或乳化劑都是通常用於製備活性農用化學成分的非離子、陰離子及陽離子性分散劑。優選是使用非離子或陰離子性分散劑或非離子或陰離子性分散劑的混合物。有用的非離子性分散劑特別是包括環氧乙烷/環氧丙烷嵌段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚及三辛基酚聚乙二醇醚、以及其磷酸化或硫酸化衍生物。合適的陰離子分散劑特別是木質素磺酸鹽、聚丙烯酸鹽及芳基磺酸鹽/甲醛縮合物。
可存在於根據本發明的拌種製劑中的消泡劑均為慣用於製備活性農用化學成分的泡沫抑制物質。矽酮消泡劑及硬脂酸鎂可以優先使用。
可存在於根據本發明的拌種製劑中的防腐劑是在農業化學組成物中可用於此目的的所有物質。實例包括二氯酚及芐基醇半縮甲醛。
可存在於根據本發明的拌種製劑中的二次增稠劑都是可用於農用化學組成物中的這些目的的物質。優選的實例包括纖維素衍生物、丙烯酸衍生物、黃原膠、改性粘土及細分散的二氧化矽。
可以存在於根據本發明的拌種製劑中的粘合劑都是可用於拌種產品中的慣用粘合劑。優選的實例包括聚乙烯吡咯酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇及酪胺酸。
根據本發明可用於種子應用的製劑可以直接或先用水稀釋後處理各種不同種類的種子。例如，濃縮物或經由用水稀釋後可得到的製劑可以用於包覆穀物的種子，例如小麥、大麥、黑麥、燕麥和黑小麥、以及玉米、大豆、水稻、油菜、豌豆、豆類、棉花、向日葵和甜菜、還有各種不同的蔬菜種子。根據本發明的製劑或其稀釋製劑也可用於轉基因植物的種子。在這種情況下，與經由表達所形成的物質的相互作用也可能出現額外的協同效應。
對於使用根據本發明可使用的製劑、或經由加入水所製備的製劑處理種子，可以使用慣用於應用在種子上的所有混合元件。具體來說，種子應用中的程序是將種子放入混合器中，以此添加特定所需量的製劑，不論是本身或者在預先用水稀釋之後，將其混合均勻，直到所有施用的製劑均勻地分佈在種子上。如果合適時，隨後進行乾燥操作。
根據本發明可使用的製劑的施用率可以在相對較寬的範圍內變化。它是由製劑中活性成分的特定含量及種子所引導。每個單一活性成分的施用 率通常在每公斤種子0.001至15克之間，優選是每公斤種子0.01至5克。
GMO
如上所述，可以根據本發明處理所有植物及其部分。在一優選的具體實施例中，是處理野生植物物種及植物品種，或經由傳統生物育種方法所獲得者，例如雜交或原生質體融合，以及其部分。在另一個優選的具體實施例中，是處理經由遺傳工程方法，如果合適時與常規方法(轉基因生物體)組合，所獲得的轉基因植物及植物品種，以及其部分。上文已經說明了術語「部份」或「植物的部份」。更優選地，是根據本發明處理可商購或正在使用中的植物品種的植物。植物品種是理解為具有新特性(「性狀」)並且通過傳統育種、經由誘變或重組DNA技術所獲得的植物。它們可以是品種、變種、生物或基因型。
根據本發明的處理方法可用於處理轉基因生物(GMO)，例如植物或種子。轉基因植物(genetically modified plants)(或轉基因植物(transgenic plants))是異源基因已穩定整合到基因組中的植物。表達「異源基因」基本上是指在提供或組裝植物外部的基因，且當被引入核內時，葉綠體或線粒體基因經由表達感興趣的蛋白質或多肽或經由下調或沉默存在植物中的其他基因(使用例如反義技術、共抑制技術、RNA干擾RNAi技術或微RNA-miRNA技術)，而提供轉基因植物新的或改良的農藝或其他性質。位於基因組中的異源基因也稱為轉基因。經由其在基因組中的特定位置所定義的轉基因稱為轉化或轉基因事件。
根據本發明處理的植物及植物品種優選包括賦予這些植物特別有利的有用性狀(無論是經由育種及/或生物技術手段獲得)的遺傳物質的所有植物。
根據本發明進行處理的植物和植物品種也優選是對一或多種生物脅迫 具有抗性，也就是該植物對動物及微生物害蟲例如針對線蟲、昆蟲、蟎蟲、植物病原性真菌、細菌、病毒及/或類病毒的抗性。
也可以根據本發明處理的植物和植物品種是對一或多種非生物脅迫具有抗性的那些植物。非生物脅迫條件可能包括例如乾旱、低溫暴露、熱暴露、滲透脅迫、淹水、增加的土壤鹽度、增加的礦物暴露、臭氧暴露、高光照、氮營養素、磷營養素的有限可用性、避蔭。
也可以根據本發明處理的植物和植物品種是以增加產量為特徵的植物。在該植物的產量增加可以是例如改善植物生理學、生長及發育，例如水利用效率、保水效率、改善的氮使用、增強的碳同化、改善的光合作用、增加的發芽效率及加速成熟的結果。產量可以進一步經由改良的植物結構(在脅迫及非脅迫條件下)而影響，包括但不限於早期開花、用於雜交種子生產的開花控制、幼苗活力、植物大小、節間數及距離、根生長、種子大小、水果大小、莢果大小、莢果或穗數、每個莢果的種子數、種子質量、增強的種子填充，減少的種子傳播、減少的莢果開裂及抗倒伏性。進一步的產量性狀包括種子組成，例如碳水化合物含量及組成物，例如棉花或澱粉、蛋白質含量、油含量和組成、營養價值、抗營養化合物的減少、改善的加工性及更好的儲存穩定性。
可以根據本發明處理的植物是已經表現出雜種優勢或雜種活力特徵的雜交植物，其導致通常較高的產量、活力、健康及對生物和非生物脅迫的抗性。
可以根據本發明處理的植物或植物品種(經由植物生物技術方法如基因工程獲得)是耐除草劑植物，也就是對一或多種給定除草劑具有耐受性的植物。這樣的植物可以經由遺傳轉化或經由選擇含有賦予這種除草劑耐受性突變的植物而獲得。
也可以根據本發明處理的植物或植物品種(經由植物生物技術方法，如基因工程獲得)是抗蟲轉基因植物，也就是抗某些目標昆蟲攻擊的植物。這樣的植物可以經由遺傳轉化或經由選擇含有賦予這種昆蟲抗性突變的植物而獲得。
也可以根據本發明進行處理的植物或植物品種(經由植物生物技術方法如遺傳工程獲得)對非生物脅迫具有耐受性。這樣的植物可以經由遺傳轉化而獲得，或經由選擇含有賦予這種脅迫抗性突變的植物而獲得。
也可以根據本發明處理的植物或植物品種(經由植物生物技術方法如基因工程獲得)顯示改變所收穫產品的數量、質量及/或儲存穩定性及/或改變所收穫產品特定成分的性質。
也可以根據本發明處理的植物或植物品種(可以經由植物生物技術方法如基因工程獲得)是具有改變的纖維特性的植物，例如棉花植物。這樣的植物可以經由遺傳轉化而獲得，或經由選擇含有賦予這種改變的纖維特徵突變的植物。
也可以根據本發明處理的植物或植物品種(可以經由植物生物技術方法獲得，如基因工程)是具有改變油分佈特徵的植物，例如油菜或相關蕓苔屬植物。這樣的植物可以經由遺傳轉化而獲得，或經由選擇含有賦予這種改變的油分佈特徵突變的植物。
也可以根據本發明處理的植物或植物品種(可以經由植物生物技術方法獲得，如基因工程)是具有改變種子破碎特徵的植物，例如油菜或相關蕓苔屬植物。這樣的植物可以經由遺傳轉化而獲得，或經由選擇植物含有賦予這種改變的種子破碎特徵突變，並且包括具有延遲或減少種子破碎的油菜植物。
也可以根據本發明處理的植物或植物品種(可以經由植物生物技術方法 獲得，如遺傳工程)是具有改變的轉譯後蛋白質修飾模式的植物，例如煙草植物。
施用率
當使用式(G)化合物作為殺真菌劑時，取決於應用的種類，施用量可以在相對寬的範圍內變化。本發明的活性成分的施用率為●在處理植物部分的情況下，例如葉片：從0.1至10000克/公頃，優選從10至1000克/公頃，更優選從50至300克/公頃(在經由澆水或滴淋進行施加的情況下，甚至可能降低施用率，特別是當使用惰性基質例如棉岩或珍珠岩時)；●在種子處理的情況下：每100公斤種子從0.1至200克，優選從1至150克/100公斤種子，更優選從2.5至25克/100公斤種子，甚至更優選從2.5至12.5克/每100公斤種子；●在土壤處理的情況下：從0.1至10000克/公頃，優選從1至5000克/公頃。
這些施用率僅作為實例，並不限於本發明的目的。
經由以下實施例說明本發明。然而，本發明不限於這些實施例。
實例
以舉例方式，下面描述通式(G)化合物的一些合成實例。在實例中，除非另有特別說明，量(包括百分比)是指重量。
符號「>」及「<」分別表示「大於」及「小於」。符號「」表示「大於或等於」，符號「」表示「小於或等於」。
如果在說明書及實例的上下文中，關於式(G的立體異構體對掌中心的絕對構型給出了術語「R」及「S」，除非另有定義，該RS命名是根據Cahn-Ingold-Prelog規則。
在本發明的上下文中及在表1至3中提及根據本發明的特定且優選的化合物時，使用以下縮寫：
H=氫
Me=甲基或CH3
Et=乙基
Pr=丙基
Bu=丁基
n烷基=正烷基，例如nPr=正丙基
c烷基=環烷基，例如cPr=環丙基，c己基=環己基
i烷基=異烷基，例如iPr=異丙基
t烷基=三級烷基，例如tBu=第三丁基
Ac=乙醯基
F,Cl,Br,I=根據傳統化學原子符號，分別是氟、氯、溴及碘
MeO或OMe=甲氧基
CN=氰基
NO2=硝基
Ph=苯基
diHal=diHal，例如diF=二氟
triHal=triHal，例如triF=三氟
-CCH=乙炔基(-C≡CH)
取代基的位置，例如在苯基環的2位置，是以字首陳述在符號或基團 的縮寫，例如
2-Cl=2-氯
2-Me=2-甲基
用於二取代或三取代取代模式的取代基位置的數字是以字首陳述，例如
2,3-Cl2=2,3-二氯(例如在苯基環的取代)
2,4-diF=2,4-二氟(例如在苯基環的取代)
2,4-F2=2,4-二氟(例如在苯基環的取代)
2,4,6-triF=2,4,6-三氟(例如在苯基環的取代)
2-F-4-Cl=2-氟,4-氯(例如在苯基環的取代)
5-F-2-Me=5-氟,2-甲基(例如在苯基環的取代)
其他縮寫是理解為與上述實例相似。
另外，慣用的化學符號和公式適用，例如，CH2代表亞甲基或CF3代表三氟甲基或OH代表羥基。
相應地，複合意義是定義為所提及的縮寫，例如4-CF3-c己基=4-三氟甲基-環己基
此外，使用以下縮寫：
DCM=二氯甲烷
DMF=二甲基甲醯胺
DMSO=二甲亞碸
T3P=丙基膦酸酐
THF=四氫呋喃
NMR-峰值列表
選擇的實例之1H NMR數據是以1H NMR峰表單之形式陳述。對於各 訊號峰，首先是以ppm表示的δ值且隨後是在圓括號中列出的訊號強度。不同訊號峰的δ值-訊號強度數字對是用分號彼此分開列出。
一個峰列表之實例因此具有下面的形式：δ1(強度1)；δ2(強度2)；........；δi(強度i)；......；δn(強度n)
尖銳訊號的強度與在NMR光譜的印刷實例中以公分表示的訊號的高度相關並顯示訊號強度的真實比率。在寬訊號的情況下，可顯示幾個峰或訊號的中央及其相對強度，與光譜中最強的訊號比較。
校正1H-NMR光譜的化學位移，我們使用四甲基矽烷及/或溶劑的化學位移，特別是在DMSO測量的光譜。因此，四甲基矽烷波峰可以在NMR峰值列表出，但非必要。
1H NMR峰的列表是類似於傳統的1H NMR打印輸出且因此通常含有在傳統NMR解釋中列出的所有峰。
此外，類似於傳統的1H NMR打印輸出，其可顯示溶劑的訊號、同樣構成本發明主題部分的目標化合物之立體異構體的訊號、及/或雜質的峰。
報導在溶劑及/或水的delta範圍內之化合物訊號時，我們的1H NMR峰列表顯示標準溶劑峰，例如DMSO在DMSO-D6中的峰及水的峰，其通常平均具有高強度。
目標化合物之立體異構體的峰及/或雜質的峰通常平均強度低於目標化合物的峰(例如純度>90%)。
此立體異構體及/或雜質是典型的特定製備方法。因此其峰值有助於參考「副產物指紋」而確定我們的製備方法之再現。
如果需要時，專家經由已知的方法(MestreC、ACD模擬，並憑經驗評估預期值)計算目標化合物之峰，隨意地使用其他強度過濾器，可以分離目標化合物之峰。此分離是類似於在傳統1H NMR解釋中的峰採集。
1H NMR峰表單的其他細節可見於Research Disclosure Database Num-ber 564025。
根據本發明的化合物，例如表1至3中所述，是根據或類似於以下化學合成實例獲得。
A.化學合成實例： 實例A1： N-[6-(環戊基甲基)-7-酮基-異噻唑并[5,4-c]吡啶-3-基]丙醯胺之合成(化合物編號II-25經由化合物編號I-3)：
下面的圖示說明在實例1.1至1.5中詳細陳述的步驟(i)至(v)：
1.1 步驟(i)=3-胺基-4-(2-三甲基矽烷基乙炔基)異噻唑-5-羧酸甲酯之合成：
在650毫克的3-胺基-4-碘-異噻唑-5-羧酸甲酯(2.3毫莫耳)於無水DMF(11毫升)的攪拌脫氣溶液中依序加入161毫克二苯基膦二氯化鈀(II)Pd(PPh2)2Cl2(0.23毫莫耳)、44毫克碘化銅CuI(0.23毫莫耳)、0.64毫升三乙胺NEt3(4.6毫莫耳)及0.65毫升乙炔基三甲基矽烷(4.6毫莫耳)。然後將反應混合物在100℃攪拌1小時。將溶液冷卻至室溫(約20℃)並分配在飽和氯化銨水溶液及在庚烷中的10%二氯甲烷之間。使用在庚烷中的10%二氯甲烷萃取水層兩次，並將合併的有機萃取液經由硫酸鈉乾燥，過濾，濃 縮並經由管柱層析法純化。產量：486毫克(83%理論值)。
1H-NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)4.92(br.s,2H),3.92(s,3H),0.30(s,9H).
1.2 步驟(ii)=3-胺基-4-乙炔基-異噻唑-5-羧酸之合成：
在8.0克的3-胺基-4-(2-三甲基矽烷基乙炔基)異噻唑-5-羧酸甲酯(31毫莫耳)於THF(80毫升)及MeOH(80毫升)的攪拌溶液中加入42毫升氫氧化鈉的2M水溶液(94毫莫耳)。然後將反應混合物在室溫(約20℃)攪拌2小時。將混合物濃縮並將殘留物分配在HCl的2M水溶液及EtOAc之間。使用EtOAc萃取水層兩次，並將合併的有機萃取液經由硫酸鈉乾燥，過濾並濃縮。對應的酸不再純化而用於下一個步驟。產量：5.2克(99%理論值)。
1H-NMR(400MHz,DMSO δ,ppm)13.9(br.s,1H),6.42(br.s,2H),4.68(s,1H).
1.3 步驟(iii)=3-胺基-N-(環戊基甲基)-4-乙炔基-異噻唑-5-甲醯胺之合成：
在2.2克的3-胺基-4-乙炔基-異噻唑-5-羧酸(13毫莫耳)在THF(59毫升)的攪拌溶液中依序加入15毫升T3P(26毫莫耳，50%在THF)、5.4毫升三乙胺NEt3(39毫莫耳)及1.4克環戊基甲胺(14毫莫耳)。然後將反應混合物在55℃攪拌2小時。將混合物濃縮並將殘留物分配在HCl的2M水溶液及EtOAc之間。使用EtOAc萃取水層兩次，並將合併的有機萃取液經由硫酸鈉乾燥，過濾，濃縮並經由管柱層析法純化。產量：1.6克(49%理論值)。
1H-NMR(400MHz,DMSO δ,ppm)8.09(t,1H),6.40(br.s,2H),4.83(s,1H),3.20(t,2H),2.13-2.06(m,1H),1.74-1.47(m,6H),1.27-1.19(m,2H).
1.4 步驟(iv)=3-胺基-6-(環戊基甲基)異噻唑并[5,4-c]吡啶-7-酮(化合物編號I-3)之合成：
在1.6克的3-胺基-N-(環戊基甲基)-4-乙炔基-異噻唑-5-甲醯胺6.4毫莫耳)於THF(65毫升)的攪拌溶液中加入13毫升四丁基氟化銨在THF的1M 溶液(13毫莫耳)。然後將反應混合物在室溫(約20℃)攪拌30分鐘。加入水並經由過濾收集所得的沈澱物。產量：1.6克(100%理論值)。
1H-NMR(400MHz,DMSO δ,ppm)7.61(d,1H),6.87(d,1H),6.83(br.s,2H),3.92(d,2H),2.38-2.31(m,1H),1.65-1.49(m,6H),1.29-1.24(m,2H).
1.5 步驟(v)=N-[6-(環戊基甲基)-7-酮基-異噻唑并[5,4-c]吡啶-3-基]丙醯胺(實例II-25)之合成：
在120毫克的3-胺基-6-(環戊基甲基)異噻唑并[5,4-c]吡啶-7-酮(0.48毫莫耳)於DCM(6毫升)的攪拌溶液中依序加入5.9毫克二甲基胺基吡啶(0.048毫莫耳)、0.13毫升三乙胺NEt3(0.96毫莫耳)及0.089毫升丙醯氯(0.96毫莫耳)。然後將反應混合物在室溫(約20℃)攪拌3小時。將混合物分配在水及EtOAc之間。使用EtOAc萃取水層兩次，並將合併的有機萃取液經由硫酸鈉乾燥，過濾並濃縮。將殘留物經由HPLC純化。產量：81毫克(54%理論值)。
1H-NMR(400MHz,DMSO δ,ppm)10.80(s,1H),7.64(d,1H),6.78(d,1H),3.95(d,2H),2.47-2.41(m,2H),2.37-2.32(m,1H),1.64-1.49(m,6H),1.30-1.24(m,2H),1.11(t,3H).
實例A2：3-胺基-6-[(4-氯苯基)甲基]異噻唑并[5,4-c]吡啶-7-酮(化合物編號I-17)之合成：
下面的圖示說明在實例2.1至2.4中詳細陳述的步驟(i)至(v)：
2.1 步驟(i)=3-胺基-4-碘-異噻唑-5-羧酸之合成：
在20.5克的甲基3-胺基-4-碘-異噻唑-5-羧酸甲酯(72毫莫耳)於THF(150毫升)及MeOH(150毫升)的攪拌溶液中加入108毫升氫氧化鈉的2M水溶液(216毫莫耳)。然後將反應混合物在室溫(約20℃)攪拌2小時。將混合物濃縮並將殘留物分配在HCl的2M水溶液及EtOAc之間。使用EtOAc萃取水層兩次，並將合併的有機萃取液經由硫酸鈉乾燥，過濾並濃縮。對應的酸不再純化而用於下一個步驟。產量：18.9克(97%理論值)。
1H-NMR(400MHz,DMSO δ,ppm)13.9(br.s,1H),6.32(br.s,2H).
2.2 步驟(ii)=3-胺基-N-[(4-氯苯基)甲基]-4-碘-異噻唑-5-甲醯胺之合成：
在47毫克的3-胺基-4-碘-異噻唑-5-羧酸(0.17毫莫耳)於THF(1.2毫升)的攪拌溶液中依序加入0.26毫升T3P(0.44毫莫耳，50%在THF)、0.073毫升三乙胺NEt3(0.52毫莫耳)及0.053毫升4-氯苄基胺(0.44毫莫耳)。然後將反應混合物在55℃攪拌2小時。將混合物濃縮並將殘留物分配在HCl的2M水溶液及EtOAc之間。使用EtOAc萃取水層兩次，並將合併的有機萃取液經由硫酸鈉乾燥，過濾，濃縮並經由管柱層析法純化。產量：55毫克(80%理論值)。
1H-NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.36-7.27(m,4H),6.73(br.s,1H),4.84(br.s,2H),4.63(d,2H).
2.3 步驟(iii)=3-胺基-N-[(4-氯苯基)甲基]-4-[(Z)-2-乙氧基乙烯基]異噻唑-5-甲醯胺之合成：
在2.5克的3-胺基-N-[(4-氯苯基)甲基]-4-碘-異噻唑-5-甲醯胺(6.4毫莫耳)於無水DMF(34毫升)的攪拌脫氣溶液中依序加入2.1毫升三丁基-[(Z)-2-乙氧基乙烯基]錫烷(6.4毫莫耳)及223毫克二苯基膦二氯化鈀(II)Pd(PPh2)2Cl2(0.32毫莫耳)。然後將反應混合物在80℃攪拌3小時。使溶液冷卻至室溫(約20℃)，濃縮並將殘留物分配在碳酸氫鈉飽和水溶液及EtOAc之間。使用EtOAc萃取水層兩次，並將合併的有機萃取液經由硫酸鈉乾燥，過濾，濃縮並經由管柱層析法純化。產量：1.1克(51%理論值)。
1H-NMR(400MHz,CDCl3 δ,ppm)7.34-7.25(m,4H),6.58(br.s,1H),6.32(d,1H),5.35(d,1H),4.90(br.s,2H),4.56(d,2H),3.93(q,2H),1.26(t,3H).
2.4 步驟(iv)=3-胺基-6-[(4-氯苯基)甲基]異噻唑并[5,4-c]吡啶-7-酮(實例I-17)之合成：
在0.50克的3-胺基-N-[(4-氯苯基)甲基]-4-[(Z)-2-乙氧基乙烯基]異噻唑-5-甲醯胺(1.5毫莫耳)於1,4-二烷(16毫升)的攪拌溶液中加入15毫升HCl的2M水溶液(30毫莫耳)。然後將反應混合物在100℃攪拌1小時。使混合物冷卻至室溫(約20℃)並將二烷移除。然後緩慢加入氫氧化鈉的2M水溶液並經由過濾收集沈澱物。產量：0.19克(44%理論值)。
1H-NMR(400MHz,DMSO δ,ppm)7.73(d,1H),7.41(d,2H),7.34(d,2H),6.94(d,1H),6.88(br.s,2H),5.19(s,2H).
NMR峰值列表 在本發明的上下文中，根據式(G化合物的NMR峰值列表。編號是指 上述表1至3。
B.生物實例 實例B1：鍊格孢(Alternaria brassicae)(蘿蔔葉斑)的體內預防試驗
溶劑：5體積% 二甲亞碸
10體積% 丙酮
乳化劑：每毫克活性成份1微升的Tween®80
使活性成分溶解並在二甲基亞碸/丙酮/Tween®80的混合物中均勻化，然後在水中稀釋至所需濃度。
經由噴灑如上所述製備的活性成分處理蘿蔔的幼株。對照植物僅用丙酮/二甲基亞碸//Tween®80水溶液處理。
經24小時後，經由使用鍊格孢(Alternaria brassicae)孢子的水性懸浮液噴灑葉子來污染植物。將受污染的蘿蔔植物在20℃及在100%相對濕度下培育6天。
在接種6天後評估試驗。0%表示對照植物的功效，而100%的療效意指沒有觀察到疾病。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在500ppm的活性成分濃度中顯示至少70%的功效：化合物編號I-3、I-4、I-5、I-45、I-49、I-56、II-3、II-25、II-27、II-41、II-60、II-94、II-111、II-112、II-145、II-146、II-161、II-163、II-168、II-172、II-177、II-197、II-202、II-206、II-247、II-264、II-274、II-331、II-332、II-367、II-379、II-385、II-386、II-388、II-389、II-391、III-4、III-7、III-12、III-14。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在100ppm的活性成分濃度中顯示至少70%的功效：化合物編號I-80、II-213、II-281、II-365、II-366、II-375、II-383。
實例B2：灰葡萄孢(Botrytis cinerea)(灰黴菌)的體內預防試驗
溶劑：5體積% 二甲亞碸
10體積% 丙酮
乳化劑：每毫克活性成份1微升的Tween®80
使活性成分溶解並在二甲基亞碸/丙酮/Tween®80的混合物中均勻化，然後在水中稀釋至所需濃度。
經由噴灑如上所述製備的活性成分處理小黃瓜的幼株。對照植物僅用丙酮/二甲基亞碸//Tween®80水溶液處理。
經24小時後，用灰葡萄孢(Botrytis cinerea)孢子的水性懸浮液噴灑葉子來污染植物。污染的小黃瓜植物在17℃及在90%相對濕度下培育4至5天。
在接種後4至5天評估該試驗。0%表示對照植物的功效，而100%的療效意指沒有觀察到疾病。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在500ppm的活性成分濃度中顯示至少70%的功效：化合物編號I-3、I-4、I-5、I-45、I-49、II-2、II-161、II-172、II-202、II-206、II-377、III-2、III-14。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在100ppm的活性成分濃度中顯示至少70%的功效：化合物編號I-34、I-46、II-128、II-168、II-371、II-382。
實例B3：致病疫黴(Phytophthora infestans)(番茄晚疫病)的體內預防試驗
溶劑：5體積% 二甲亞碸
10體積% 丙酮
乳化劑：每毫克活性成份1微升的Tween®80
使活性成分溶解並在二甲基亞碸/丙酮/Tween®80的混合物中均勻化，然後在水中稀釋至所需濃度。
經由噴灑如上所述製備的活性成分處理番茄的幼株。對照植物僅用丙酮/二甲基亞碸//Tween®80水溶液處理。
經24小時後，用致病疫黴(Phytophthora infestans)孢子的水性懸浮液噴灑葉子來污染植物。污染的番茄植物在16-18℃及在100%相對濕度下培育5天。
在接種後5天評估該試驗。0%表示對照植物的功效，而100%的療效意指沒有觀察到疾病。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在500ppm的活性成分濃度中顯示至少70%的功效：化合物編號I-5、I-17、I-22、I-34、I-88、II-32、II-370、II-388、III-4。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在100ppm的活性成分濃度中顯示至少70%的功效：化合物編號I-4、I-37、I-45、I-50、I-56、II-27、II-43、II-94、II-111、II-145、II-161、II-247、II-264、II-274、II-281、II-332、II-366、II-367、II-368、II-369、II-377、II-379、II-383、II-385、II-386、III-2、III-7、III-12、III-14。
實例B4：隱匿柄鏽菌(Puccinia recondite)(小麥褐銹病)的體內預防試驗
溶劑：5體積% 二甲亞碸
10體積% 丙酮
乳化劑：每毫克活性成份1微升的Tween®80
使活性成分溶解並在二甲基亞碸/丙酮/Tween®80的混合物中均勻化，然後在水中稀釋至所需濃度。
經由噴灑如上所述製備的活性成分處理小麥的幼株。對照植物僅用丙酮/二甲基亞碸//Tween®80水溶液處理。
經24小時後，用隱匿柄鏽菌(Puccinia recondite)孢子的水性懸浮液噴灑葉子來污染植物。污染的小麥植物在20℃及在100%相對濕度下培育24小時且隨後在20℃及在70-80%相對濕度下培育10天。
在接種後11天評估該試驗。0%表示對照植物的功效，而100%的療效意指沒有觀察到疾病。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在500ppm的活性成分濃度中顯 示至少70%的功效：化合物編號I-3、I-4、I-5、I-45、I-49、I-50、I-56、II-3、II-25、II-27、II-60、II-94、II-111、II-145、II-146、II-163、II-172、II-197、II-202、II-365、II-367、II-368、II-383、II-385、II-386、III-2、III-7。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在100ppm的活性成分濃度中顯示至少70%的功效：化合物編號I-80、II-128、II-213、II-247、II-274、II-281、II-389。
實例B5：大麥網紋病菌(Pyrenophora teres)(大麥網斑)的體內預防試驗
溶劑：5體積% 二甲亞碸
10體積% 丙酮
乳化劑：每毫克活性成份1微升的Tween®80
使活性成分溶解並在二甲基亞碸/丙酮/Tween®80的混合物中均勻化，然後在水中稀釋至所需濃度。
經由噴灑如上所述製備的活性成分處理大麥的幼株。對照植物僅用丙酮/二甲基亞碸//Tween®80水溶液處理。
經24小時後，用大麥網紋病菌(Pyrenophora teres)孢子的水性懸浮液噴灑葉子來污染植物。污染的大麥植物在20℃及在100%相對濕度下培育48小時且隨後在20℃及在70-80%相對濕度下培育12天。
在接種後14天評估該試驗。0%表示對照植物的功效，而100%的療效意指沒有觀察到疾病。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在500ppm的活性成分濃度中顯示至少70%的功效：化合物編號I-3、I-4、I-45、I-49、II-3、II-25、II-112、II-145、II-161、II-177、II-197、II-331、II-388、III-2。
實例B6：小麥殼針孢(Septoria tritici)(小麥葉斑病)的體內預防試驗
溶劑：5體積% 二甲亞碸
10體積% 丙酮
乳化劑：每毫克活性成份1微升的Tween®80
使活性成分溶解並在二甲基亞碸/丙酮/Tween®80的混合物中均勻化，然後在水中稀釋至所需濃度。
經由噴灑如上所述製備的活性成分處理小麥的幼株。對照植物僅用丙酮/二甲基亞碸//Tween®80水溶液處理。
經24小時後，用小麥殼針孢(Septoria tritici)孢子的水性懸浮液噴灑葉子來污染植物。污染的小麥植物在18℃及在100%相對濕度下培育72小時且隨後在20℃及在90%相對濕度下培育21天。
在接種後24天評估該試驗。0%表示對照植物的功效，而100%的療效意指沒有觀察到疾病。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在500ppm的活性成分濃度中顯示至少70%的功效：化合物編號I-5、I-50、I-56、II-32、II-41、II-146、II-161、II-163、II-177、II-368、II-370、II-388、III-2。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在100ppm的活性成分濃度中顯示至少70%的功效：化合物編號I-4、I-49、II-281、II-331、II-369、II-385、II-391、III-12。
實例B7：黑銹病菌(Uromyces appendiculatus)(豆銹)的體內預防試驗
溶劑：5體積% 二甲亞碸
10體積% 丙酮
乳化劑：每毫克活性成份1微升的Tween®80
使活性成分溶解並在二甲基亞碸/丙酮/Tween®80的混合物中均勻化，然後在水中稀釋至所需濃度。
經由噴灑如上所述製備的活性成分處理菜豆的幼株。對照植物僅用丙 酮/二甲基亞碸//Tween®80水溶液處理。
經24小時後，用菜豆黑銹病菌(Uromyces appendiculatus)孢子的水性懸浮液噴灑葉子來污染植物。污染的菜豆植物在20℃及在100%相對濕度下培育24小時且隨後在20℃及在70-80%相對濕度下培育10天。
在接種後11天評估該試驗。0%表示對照植物的功效，而100%的療效意指沒有觀察到疾病。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在500ppm的活性成分濃度中顯示至少70%的功效：化合物編號I-4、I-45、I-56、II-3、II-41、II-112、II-163、II-385、III-4。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在500ppm的活性成分濃度中顯示至少70%的功效：化合物編號I-3、II-27、II-145、II-146、III-7。
實例B8：桃蚜-噴灑試驗
溶劑：78.0 重量組份丙酮
1.5 重量組份二甲基甲醯胺
乳化劑：芳基烷基聚乙二醇醚
為了製造合適的活性化合物之製劑，將1重量組份之活性化合物使用所示重量組份之溶劑溶解並用含1000ppm的乳化劑之水調整至到所要的濃度。為了製造其他試驗濃度，將此製劑用含乳化劑之水稀釋。
將感染全部階段的綠桃蚜(Myzus persicae)之中國白菜葉(Brassica pe-kinensis)之葉盤用所要濃度的活性化合物製劑噴灑。
經5天後，測試功效%。100%在此係指全部的蚜被殺死；0%係指沒有蚜被殺死。
在此測試中，根據本發明的以下化合物在500克/公頃的活性成分濃度中顯示100%的功效：II-43、II-145、II-196。
在此測試中，根據本發明的以下化合物在500克/公頃的活性成分濃度中顯示90%的功效：I-4、II-128、III-2。
實例B9：芥菜甲蟲-噴灑試驗
溶劑：78.0 重量組份丙酮
1.5 重量組份二甲基甲醯胺
乳化劑：芳基烷基聚乙二醇醚
為了製造合適的活性化合物之製劑，將1重量組份之活性化合物使用所示重量組份之溶劑溶解並用含1000ppm的乳化劑之水調整至到所要的濃度。為了製造其他試驗濃度，將此製劑用含乳化劑之水稀釋。
將中國白菜葉(Brassica pekinensis)之葉盤用所要濃度的活性化合物製劑噴灑，乾燥後，加入芥菜甲蟲(Phaedon cochleariae)之幼蟲。
經7天後，測試功效%。100%在此係指全部的甲蟲幼蟲被殺死；0%係指沒有甲蟲幼蟲被殺死。
在此測試中，根據本發明的以下化合物在500克/公頃的活性成分濃度中顯示100%的功效：I-4、II-128。
在此測試中，例如下面的製備實例之化合物在500克/公頃之應用率顯現83%之功效：I-I-43、II-196。
實例B10：粘蟲-噴灑試驗
溶劑：78.0 重量組份丙酮
1.5 重量組份二甲基甲醯胺
乳化劑：芳基烷基聚乙二醇醚
為了製造合適的活性化合物之製劑，將1重量組份之活性化合物使用所示重量組份之溶劑溶解並用含1000ppm的乳化劑之水調整至到所要的濃度。為了製造其他試驗濃度，將此製劑用含乳化劑之水稀釋。
將玉米葉(Zea mays)之葉盤用所要濃度的活性化合物製劑噴灑，乾燥後，加入粘蟲(Spodoptera frugiperda)之毛毛蟲。
經7天後，測試功效%。100%在此係指全部的毛毛蟲被殺死；0%係指沒有毛毛蟲被殺死。
在此測試中，根據本發明的以下化合物在500克/公頃的活性成分濃度中顯示100%的功效：I-4、II-26、II-128、II-145、II-196、III-2。
實例B11：紅蜘蛛蟎-噴灑試驗，OP-耐藥性
溶劑：78.0 重量組份丙酮
1.5 重量組份二甲基甲醯胺
乳化劑：芳基烷基聚乙二醇醚
為了製造合適的活性化合物之製劑，將1重量組份之活性化合物使用所示重量組份之溶劑溶解並用含1000ppm的乳化劑之水調整至到所要的濃度。為了製造其他試驗濃度，將此製劑用含乳化劑之水稀釋。
將感染全部階段的暖房紅蜘蛛蟎(Tetranychus urticae)之四季豆(Phaseolus vulgaris)之葉盤用所要濃度的活性化合物製劑噴灑。
經6天後，測試功效%。100%在此係指全部的蜘蛛蟎被殺死；0%係指沒有蜘蛛蟎被殺死。
在此測試中，根據本發明的以下化合物在500克/公頃的活性成分濃度中顯示100%的功效：II-26、II-128、II-145。
在此測試中，例如下面的製備實例之化合物在100克/公頃之應用率顯現90%之功效：I-4。
實例B12：鍊格孢(Alternaria brassicae)(蘿蔔或捲心菜葉斑)的體內預防試驗
溶劑：5體積% 二甲亞碸
10體積% 丙酮
乳化劑：每毫克活性成份1微升的Tween®80
使活性成分溶解並在二甲基亞碸/丙酮/Tween®80的混合物中均勻化，然後在水中稀釋至所需濃度。
經由噴灑如上所述製備的活性成分處理蘿蔔或捲心菜的幼株。對照植物僅用丙酮/二甲基亞碸//Tween®80水溶液處理。
經24小時後，經由使用鍊格孢(Alternaria brassicae)孢子的水性懸浮液噴灑葉子來污染植物。將受污染的蘿蔔或捲心菜植物在20℃及在100%相對濕度下培育6天。
在接種6天後評估試驗。0%表示對照植物的功效，而100%的療效意指沒有觀察到疾病。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在500ppm的活性成分濃度中顯示80%及89%之間的功效：化合物編號I-5、II-111。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在500ppm的活性成分濃度中顯示90%及100%之間的功效：化合物編號I-3、I-4、I-45、I-49、I-56、II-3、II-25、II-27、II-41、II-60、II-94、II-112、II-145、II-146、II-161、II-163、II-168、II-172、II-177、II-197、II-202、II-206、II-247、II-264、II-274、II-331、II-332、II-367、II-379、II-385、II-386、II-388、II-389、II-391、III-4、III-7、III-12、III-14。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在100ppm的活性成分濃度中顯示80%及89%之間的功效：化合物編號II-128。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在100ppm的活性成分濃度中顯示90%及100%之間的功效：化合物編號I-3、I-80、II-123、II-365、II-366、 II-375、II-383。
實例B13：灰葡萄孢(Botrytis cinerea)(灰黴菌)的體內預防試驗
溶劑：5體積% 二甲亞碸
10體積% 丙酮
乳化劑：每毫克活性成份1微升的Tween®80
使活性成分溶解並在二甲基亞碸/丙酮/Tween®80的混合物中均勻化，然後在水中稀釋至所需濃度。
經由噴灑如上所述製備的活性成分處理小黃瓜的幼株。對照植物僅用丙酮/二甲基亞碸//Tween®80水溶液處理。
經24小時後，用灰葡萄孢(Botrytis cinerea)孢子的水性懸浮液噴灑葉子來污染植物。污染的小黃瓜植物在17℃及在90%相對濕度下培育4至5天。
在接種後4至5天評估該試驗。0%表示對照植物的功效，而100%的療效意指沒有觀察到疾病。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在500ppm的活性成分濃度中顯示70%及79%之間的功效：化合物編號I-49。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在500ppm的活性成分濃度中顯示80%及89%之間的功效：化合物編號III-14。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在500ppm的活性成分濃度中顯示90%及100%之間的功效：化合物編號I-3、I-4、I-5、I-45、II-2、II-161、II-172、II-202、II-206、II-377、III-2。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在100ppm的活性成分濃度中顯示90%及100%之間的功效：化合物編號I-34、I-46、II-128、II-168、II-371、II-382。
實例B14：致病疫黴(Phytophthora infestans)(番茄晚疫病)的體內預防試驗
溶劑：5體積% 二甲亞碸
10體積% 丙酮
乳化劑：每毫克活性成份1微升的Tween®80
使活性成分溶解並在二甲基亞碸/丙酮/Tween®80的混合物中均勻化，然後在水中稀釋至所需濃度。
經由噴灑如上所述製備的活性成分處理番茄的幼株。對照植物僅用丙酮/二甲基亞碸//Tween®80水溶液處理。
經24小時後，用致病疫黴(Phytophthora infestans)孢子的水性懸浮液噴灑葉子來污染植物。污染的番茄植物在16-18℃及在100%相對濕度下培育5天。
在接種後5天評估該試驗。0%表示對照植物的功效，而100%的療效意指沒有觀察到疾病。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在500ppm的活性成分濃度中顯示80%及89%之間的功效：化合物編號III-4。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在500ppm的活性成分濃度中顯示90%及100%之間的功效：化合物編號I-5、I-17、I-22、I-34、I-88、II-32、II-370、II-388。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在100ppm的活性成分濃度中顯示70%及79%之間的功效：化合物編號I-45、I-56、II-377。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在100ppm的活性成分濃度中顯示80%及89%之間的功效：化合物編號II-94、II-161、II-274、II-281、II-379。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在100ppm的活性成分濃度中顯示90%及100%之間的功效：化合物編號I-4、I-37、I-50、II-27、II-43、II-111、II-145、II-247、II-264、II-332、II-366、II-367、II-368、II-369、II-383、II-385、 II-386、III-2、III-7、III-12、III-14。
實例B15：隱匿柄鏽菌(Puccinia recondite)(小麥褐銹病)的體內預防試驗
溶劑：5體積% 二甲亞碸
10體積% 丙酮
乳化劑：每毫克活性成份1微升的Tween®80
使活性成分溶解並在二甲基亞碸/丙酮/Tween®80的混合物中均勻化，然後在水中稀釋至所需濃度。
經由噴灑如上所述製備的活性成分處理小麥的幼株。對照植物僅用丙酮/二甲基亞碸//Tween®80水溶液處理。
經24小時後，用隱匿柄鏽菌(Puccinia recondite)孢子的水性懸浮液噴灑葉子來污染植物。污染的小麥植物在20℃及在100%相對濕度下培育24小時且隨後在20℃及在70-80%相對濕度下培育10天。
在接種後11天評估該試驗。0%表示對照植物的功效，而100%的療效意指沒有觀察到疾病。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在500ppm的活性成分濃度中顯示70%及79%之間的功效：化合物編號I-3、II-25、II-172、II-202、III-7。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在500ppm的活性成分濃度中顯示80%及89%之間的功效：化合物編號I-4、I-5、I-45、I-49、I-50、I-56、II-146、II-163、II-367、II-385、III-2。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在500ppm的活性成分濃度中顯示90%及100%之間的功效：化合物編號II-3、II-27、II-60、II-94、II-111、II-145、II-197、II-365、II-368、II-383、II-386。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在100ppm的活性成分濃度中顯示70%及79%之間的功效：化合物編號II-128、II-274。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在100ppm的活性成分濃度中顯示80%及89%之間的功效：化合物編號I-80、II-213、II-247、II-281、II-389。
實例B16：大麥網紋病菌(Pyrenophora teres)(大麥網斑)的體內預防試驗
溶劑：5體積% 二甲亞碸
10體積% 丙酮
乳化劑：每毫克活性成份1微升的Tween®80
使活性成分溶解並在二甲基亞碸/丙酮/Tween®80的混合物中均勻化，然後在水中稀釋至所需濃度。
經由噴灑如上所述製備的活性成分處理大麥的幼株。對照植物僅用丙酮/二甲基亞碸//Tween®80水溶液處理。
經24小時後，用大麥網紋病菌(Pyrenophora teres)孢子的水性懸浮液噴灑葉子來污染植物。污染的大麥植物在20℃及在100%相對濕度下培育48小時且隨後在20℃及在70-80%相對濕度下培育12天。
在接種後14天評估該試驗。0%表示對照植物的功效，而100%的療效意指沒有觀察到疾病。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在500ppm的活性成分濃度中顯示70%及79%之間的功效：化合物編號I-3、I-45、I-49、II-3、II-25、II-112、II-161、II-331、II-388、III-2。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在500ppm的活性成分濃度中顯示80%及89%之間的功效：化合物編號I-4、II-145、II-197。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在500ppm的活性成分濃度中顯示90%及100%之間的功效：化合物編號II-177。
實例B17：小麥殼針孢(Septoria tritici)(小麥葉斑病)的體內預防試驗
溶劑：5體積% 二甲亞碸
10體積% 丙酮
乳化劑：每毫克活性成份1微升的Tween®80
使活性成分溶解並在二甲基亞碸/丙酮/Tween®80的混合物中均勻化，然後在水中稀釋至所需濃度。
經由噴灑如上所述製備的活性成分處理小麥的幼株。對照植物僅用丙酮/二甲基亞碸//Tween®80水溶液處理。
經24小時後，用小麥殼針孢(Septoria tritici)孢子的水性懸浮液噴灑葉子來污染植物。污染的小麥植物在18℃及在100%相對濕度下培育72小時且隨後在20℃及在90%相對濕度下培育21天。
在接種後24天評估該試驗。0%表示對照植物的功效，而100%的療效意指沒有觀察到疾病。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在500ppm的活性成分濃度中顯示80%及89%之間的功效：化合物編號II-32、II-41、II-163。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在500ppm的活性成分濃度中顯示90%及100%之間的功效：化合物編號I-5、I-50、I-56、II-146、II-161、II-177、II-368、II-370、II-388、III-2。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在100ppm的活性成分濃度中顯示70%及79%之間的功效：化合物編號II-281、II-331、III-12。
該試驗中，根據本發明的以下化合物在100ppm的活性成分濃度中顯示80%及89%之間的功效：化合物編號I-4、II-385、II-391。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在100ppm的活性成分濃度中顯示90%及100%之間的功效：化合物編號I-49、II-369。
實例B18：黑銹病菌(Uromyces appendiculatus)(豆銹)的體內預防試驗
溶劑：5體積% 二甲亞碸
10體積% 丙酮
乳化劑：每毫克活性成份1微升的Tween®80
使活性成分溶解並在二甲基亞碸/丙酮/Tween®80的混合物中均勻化，然後在水中稀釋至所需濃度。
經由噴灑如上所述製備的活性成分處理菜豆的幼株。對照植物僅用丙酮/二甲基亞碸//Tween®80水溶液處理。
經24小時後，用菜豆黑銹病菌(Uromyces appendiculatus)孢子的水性懸浮液噴灑葉子來污染植物。污染的菜豆植物在20℃及在100%相對濕度下培育24小時且隨後在20℃及在70-80%相對濕度下培育10天。
在接種後11天評估該試驗。0%表示對照植物的功效，而100%的療效意指沒有觀察到疾病。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在500ppm的活性成分濃度中顯示70%及79%之間的功效：化合物編號I-45、II-112。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在500ppm的活性成分濃度中顯示80%及89%之間的功效：化合物編號I-4、I-56、II-3、II-385、III-4。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在500ppm的活性成分濃度中顯示90%及100%之間的功效：化合物編號II-41、II-163。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在100ppm的活性成分濃度中顯示70%及79%之間的功效：化合物編號II-27、II-145、III-7。
該試驗中，根據本發明的以下化合物在100ppm的活性成分濃度中顯示80%及89%之間的功效：化合物編號I-3。
在該試驗中，根據本發明的以下化合物在100ppm的活性成分濃度中顯示90%及100%之間的功效：化合物編號II-146。

Claims (12)

  1. 一種式(G)化合物及/或其鹽， 其中A 是CR6R7，W 是O或S，R1 是氫、(C1-C12)-烷基、(C1-C12)-鹵烷基、(C2-C12)-烯基、(C2-C12)-鹵烯基、(C2-C12)-炔基、(C2-C12)-鹵炔基、NR13R14、R13R14N-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基(sulphoxy)、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基磺酸氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-鹵烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C12)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C12)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷氧基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷氧基、芳基、芳基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)- 烷基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、二環或雜二環基，其中最後提到的17個基各是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基磺酸氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，且其中雜環基含有q個酮基，且其中各前述雜環基除了碳原子外，在各情形具有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員，R2,R3 各獨立地是氫、(C1-C12)-烷基、(C1-C12)-鹵烷基、(C2-C12)-烯基、(C2-C12)-鹵烯基、(C2-C12)-炔基、(C2-C12)-鹵炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C2-C6)-鹵烯氧基羰基、(C2-C6)-炔氧基羰基、(C2-C6)-鹵炔氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-鹵烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C2-C6)-鹵炔基羰基、R13R14N-羰基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C8)-烷硫基羰基、(C1-C8)-鹵烷硫基羰基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、 (C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C12)-烷基羰基、(C1-C12)-鹵烷基羰基、(C2-C12)-烯基羰基、(C2-C12)-鹵烯基羰基、(C2-C12)-炔基羰基、(C2-C12)-鹵炔基羰基、(C1-C12)-烷氧基羰基羰基、(C1-C12)-烷氧基羰基-(C1-C3)-烷基羰基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷基羰基、(C3-C8)-環烯基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基羰基、芳基、芳基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基、芳基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜環基羰基、或雜環基-(C1-C6)-烷基羰基，其中各最後提到的20個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基磺酸氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，且其中雜環基含有q個酮基，或NR2R3是-N=CR8R9或-N=S(O)nR10R11， R6,R7 各獨立地是氫、氰基、鹵基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、或(C3-C8)-環烷基，或R6及R7與和其連接的碳原子一起形成一個3-6-員碳環或雜環，其在各情形除了碳原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基磺酸氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，且含有q個酮基，R8,R9 各獨立地是氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-鹵炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C2-C6)-烯氧基、(C2-C6)-鹵烯氧基、(C2-C6)-炔氧基、(C2-C6)-鹵炔氧基、NR13R14、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、鹵基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、芳基、芳基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基 -(C1-C3)-烷基，其中各最後提到的10個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基磺酸氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，且含有q個酮基，或R8及R9與和其連接的碳原子一起形成一個3-至8-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n基組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基磺酸氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，且含有q個酮基，R10,R11 各獨立地是(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-鹵炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、鹵基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)- 烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、芳基、芳基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基或雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提到的10個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基磺酸氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，且其中雜環基含有q個酮基，或R10及R11與和其連接的碳原子一起形成一個3-至8-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子及除了硫原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基磺酸氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、 (C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基、R13R14N-羰基，且含有q個酮基，R12 是氫、(C1-C12)-烷基、(C1-C12)-鹵烷基、(C2-C12)-烯基、(C2-C12)-鹵烯基、(C2-C12)-炔基、(C2-C12)-鹵炔基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-鹵環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C12)-烷基羰基或(C1-C12)-鹵烷基羰基，R13,R14 各獨立地是氫、(C1-C12)-烷基、(C1-C12)-鹵烷基、(C2-C12)-烯基、(C2-C12)-鹵烯基、(C2-C12)-炔基、(C2-C12)-鹵炔基、(C1-C12)-烷基羰基、(C2-C12)-烯基羰基、(C2-C12)-炔基羰基、(C1-C12)-鹵烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烯基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷基羰基、(C3-C8)-環烯基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、(C3-C8)-環烯基-(C1-C6)-烷基羰基、芳基、芳基羰基、芳基磺醯基、雜芳基、雜芳基羰基、雜芳基磺醯基、雜環基、雜環基羰基、雜環基磺醯基，其中各最後提到的17個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NH2、(C1-C6)-烷基胺基、(C1-C6)-二烷基胺基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基磺酸氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、 (C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基，且其中雜環基含有q個酮基，或R13及R14與和其連接的氮原子一起形成一個3-至8-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子及除了氮原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NH2、(C1-C6)-烷基胺基、(C1-C6)-二烷基胺基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基磺酸氧基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-鹵烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羥基羰基、羥基羰基-(C1-C4)-烷基，且含有q個酮基，n 是獨立地選自0、1或2，m 是獨立地選自0或1，p 是獨立地選自0、1、2或3，q 是獨立地選自0、1或2，y 是0或1。
  2. 根據申請專利範圍第1項之式(G)化合物及/或其鹽，其中A 是CR6R7，W 是O或S， R1 是氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、NR13R14、R13R14N-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C6)-環烯基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烷氧基、苯基、雜芳基、雜環基、苯氧基、雜芳氧基、雜環氧基或碳環基，其中各最後提到的12個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，R2,R3 各獨立地是氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-烷硫基羰基、(C1-C4)-鹵烷硫基羰基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵烷氧基羰基、(C2-C6)- 烯氧基羰基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基羰基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基、苯基羰基、苯基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜環基羰基、雜環基-(C1-C6)-烷基羰基，其中各最後提到的16個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，或NR2R3是-N=CR8R9或-N=S(O)nR10R11，R6,R7 各獨立地是氫或(C1-C6)-烷基，R8,R9 各獨立地是氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C2-C6)-烯氧基、NR13R14、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提到的8個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基， 或R8及R9與和其連接的碳原子一起形成一個3-至6-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，R10,R11 各獨立地是(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提到的8個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，或R10及R11與和其連接的硫原子一起形成一個3-至6-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧 基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基或(C1-C4)-烷基磺醯基，R12 是氫、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷基羰基，R13,R14 各獨立地是氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基、苯基、苯基羰基，其中各最後提到的2個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，或R13及R14與和其連接的氮原子一起形成一個3-至8-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子及除了氮原子外，含有來自N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、羥基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基，且含有q個酮基，n 是獨立地選自0、1或2，m 是獨立地選自0或1，p 是獨立地選自0、1或2，q 是獨立地選自0、1或2，y 是0或1。
  3. 根據申請專利範圍第1或2項之式(G)化合物及/或其鹽，其中A 是CR6R7，W 是O或S， R1 是(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、NR13R14、R13R14N-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C6)-環烯基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烷氧基、苯基、雜芳基、雜環基、苯氧基、雜芳氧基或雜環氧基，其中各最後提到的11個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，R2,R3 各獨立地是氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-烷硫基羰基、(C1-C4)-鹵烷硫基羰基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、 (C3-C6)-環烷基羰基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基、苯基羰基、苯基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜環基羰基、雜環基-(C1-C6)-烷基羰基，其中各最後提到的16個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，或NR2R3是-N=CR8R9或-N=S(O)nR10R11，R6,R7 各獨立地是氫或(C1-C4)-烷基，優選R6及R7獨立地是氫或甲基，R8,R9 各獨立地是氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C2-C6)-烯氧基、NR13R14、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提到的8個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，或 R8及R9與和其連接的碳原子一起形成一個3-至6-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，R10,R11 各獨立地是(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提到的8個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，或R10及R11與和其連接的硫原子一起形成一個3-至6-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子及除了硫原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)- 烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基或(C1-C4)-烷基磺醯基，R12 是氫、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷基羰基，R13,R14 各獨立地是氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基、苯基、苯基羰基，其中各最後提到的2個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，或R13及R14與和其連接的氮原子一起形成一個3-至8-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子及除了氮原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、羥基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基，且含有q個酮基，n 是獨立地選自0、1或2，m 是獨立地選自0或1，p 是獨立地選自0、1或2，q 是獨立地選自0或1，y 是0或1。
  4. 根據申請專利範圍第1至3項中任一項之式(G)化合物及/或其鹽，其中A 是CR6R7，W 是O或S，優選是O，R1 是(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C1-C6)-烷氧基 -(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C2-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C6)-環烯基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烷氧基、苯基、雜芳基、雜環基、苯氧基、雜芳氧基或雜環氧基，其中各最後提到的11個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，R2,R3 各獨立地是氫、(C2-C6)-炔基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-烷硫基羰基、(C1-C4)-鹵烷硫基羰基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C3-C6)-環烷基羰基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、苯基羰基、苯基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜環基羰基、雜環基-(C1-C6)-烷基羰基，其中各最後提到的8個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)- 烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，或NR2R3是-N=CR8R9或-N=S(O)nR10R11，R6 是氫，R7 是氫或甲基，R8,R9 各獨立地是氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C2-C6)-烯氧基、NR13R14、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提到的8個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，或R8及R9與和其連接的碳原子一起形成一個3-至6-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧 基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，R10,R11 各獨立地是(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提到的8個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，或R10及R11與和其連接的硫原子一起形成一個3-至6-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子及除了硫原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基或(C1-C4)-烷基磺醯基，R12 是氫、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷基羰基，R13,R14 各獨立地是氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基、苯基、苯基羰基，其中各最後提到的2個基是未經取代或經一或多個包括鹵基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)- 烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基的基取代，或R13及R14與和其連接的氮原子一起形成一個3-至8-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子及除了氮原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、羥基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基，且含有q個酮基，n 是獨立地選自0、1或2，m 是獨立地選自0或1，p 是獨立地選自0、1或2，q 是獨立地選自0或1，y 是0或1。
  5. 根據申請專利範圍第1至4項中任一項之式(G)化合物及/或其鹽，其中A 是CR6R7，W 是O或S，優選是O，R1 是(C3-C8)-環烷基、(C3-C6)-環烯基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烯基-(C1-C3)-烷基、苯基、雜芳基、雜環基，其中各最後提到的7個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基， R2,R3 各獨立地是氫、(C2-C6)-炔基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-鹵烷硫基(其中(C1-C4)-鹵烷硫基更優選是SCF3)、(C1-C4)-烷硫基羰基、(C1-C4)-鹵烷硫基羰基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C3-C6)-環烷基羰基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、苯基羰基、苯基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜環基羰基、雜環基-(C1-C6)-烷基羰基，其中各最後提到的8個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，或NR2R3是-N=CR8R9或-N=S(O)nR10R11，R6 是氫，R7 是氫或甲基，R8,R9 各獨立地是氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C2-C6)-烯氧基、NR13R14、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、 苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提到的8個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，或R8及R9與和其連接的碳原子一起形成一個3-至6-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，R10,R11 各獨立地是(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提到的8個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，或 R10及R11與和其連接的硫原子一起形成一個3-至6-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子及除了硫原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基或(C1-C4)-烷基磺醯基，R12 是氫、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷基羰基，R13,R14 各獨立地是氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基、苯基、苯基羰基，其中各最後提到的2個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，或R13及R14與和其連接的氮原子一起形成一個3-至8-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子及除了氮原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、羥基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基，且含有q個酮基，n是獨立地選自0或1，m 是獨立地選自0或1，p 是獨立地選自0、1或2，q 是獨立地選自0或1， y 是0或1。
  6. 根據申請專利範圍第1至5項中任一項之式(G)化合物及/或其鹽，其中A 是CR6R7，W 是O，R1 是(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烯基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-環烯基-(C1-C3)-烷基、苯基、雜芳基、雜環基，其中各最後提到的7個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，R2,R3 各獨立地是氫、(C1-C4)-烷硫基羰基、(C1-C4)-鹵烷硫基羰基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C2-C6)-烯基羰基、(C2-C6)-炔基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C3)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C3-C6)-環烷基羰基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基羰基、苯基羰基、苯基-(C1-C6)-烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳基-(C1-C6)-烷基羰基、雜環基羰基、雜環基-(C1-C6)-烷基羰基，其中各最後提到的8個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、 (C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，或NR2R3是-N=CR8R9或-N=S(O)nR10R11，R6 是氫，R7 是氫或甲基，R8,R9 各獨立地是氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C2-C6)-烯氧基、NR13R14、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提到的8個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，或R8及R9與和其連接的碳原子一起形成一個3-至6-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子及除了硫原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)- 烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，R10,R11 各獨立地是(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C6)-烷基、苯基、苯基-(C1-C3)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C3)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C3)-烷基，其中各最後提到的8個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基，且其中雜環基含有q個酮基，或R10及R11與和其連接的硫原子一起形成一個3-至6-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子及除了硫原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、硝基、羥基、氰基、NR13R14、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基或(C1-C4)-烷基磺醯基，R12 是氫、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷基羰基，R13,R14 各獨立地是氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基、苯基、苯基羰基，其中各最後提到的2個基是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酸氧基、(C1-C4)-烷基磺醯基， 或R13及R14與和其連接的氮原子一起形成一個3-至8-員不飽和、部份飽和或飽和的環，其在各情形除了碳原子及除了氮原子外，含有來自由N(R12)m、O及S(O)n組成的群組之p個環成員且其中該環是未經取代或經一或多個由下列組成的群組之基取代：鹵基、羥基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基，且含有q個酮基，n 是0，m 是獨立地選自0或1，p 是獨立地選自0、1或2，q 是獨立地選自0或1，y 是0或1。
  7. 根據申請專利範圍第1至6項中任一項之式(G)化合物及/或其鹽，其中n 是獨立地選自0或1，優選n是0，m 是獨立地選自0或1，優選m是0，p 是獨立地選自0或1，且q 是獨立地選自0或1，優選q是0。
  8. 根據申請專利範圍第1至7項中任一項之式(G)化合物及/或其鹽，其中y是1。
  9. 一或多種根據申請專利範圍第1至8項中任一項之式(G)化合物及/或其鹽類在農作物保護及在材料保護中用於控制有害的微生物之用途，優選是用於控制真菌。
  10. 一種組成物，其特徵是該組成物含有一或多種根據申請專利範圍第1至8項中任一項之式(G)化合物及/或其鹽類及一或多種選自群組(i)及 /或(ii)的其他物質：(i)一或多種其他農業化學活性物質，優選是選自其他殺真菌劑、殺蟲劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、除草劑、安全劑、肥料及/或植物生長調節劑，(ii)一或多種在作物保護中慣用的製劑助劑。
  11. 一種用於控制真菌及/或用於控制經由真菌植物病原體引起的植物病害之方法，其特徵是將有效量的-一或多種根據申請專利範圍第1至8項中任一項之式(G)化合物及/或其鹽類，或-根據申請專利範圍第10項之組成物，施加至真菌、植物、植物部份及/或植物種子。
  12. 一種用於製備根據申請專利範圍第1至8項中任一項之式(G)化合物及/或其鹽之方法，其中W是氧，其特徵是(a)式(G)化合物(其中R2及R3都是H)是得自一化學合成，其步驟包括式(E-XXIV)化合物的環化 其中R1、A及y各具有在式(G)中定義的意義，或(b)式(G)化合物(其中R2及R3都是H)是得自一化學合成，其步驟 包括式(E-XXVII)化合物的環化 其中R1、A及y各具有在式(G)中定義的意義，或(c)式(G)化合物(其中R2及/或R3都不是H)是得自一化學合成，其步驟包括式(G-1)化合物 其中R1、A及y各具有在式(G)中定義的意義，與醯基鹵化物R2COHal及/或R3COHal，其中Hal在各情形是Cl、Br或I，或酐(R2CO)2O、(R3CO)2O及/或R2CO(O)OCR3反應，且其中R2及R3具有在式(G)中定義的意義，條件是R2及/或R3不是H。
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