TW201542091A - 作為殺蟲劑及殺蟎劑之吲哚－及苯并咪唑羧醯胺類 - Google Patents

Abstract

本發明係關於下式化合物， □其中，R1至R6，G及n具有說明書中給定之意義，-及關於其等之製備方法及關於其等作為殺蟲劑及殺蟎蟲劑之用途。

Description

作為殺蟲劑及殺蟎劑之吲哚-及苯并咪唑羧醯胺類

本發明係關於新穎農藥，關於其等之製法及關於其等作為活性化合物之用途，尤其是關於其等作為殺蟲劑及殺蟎蟲劑之用途。

吲哚-2-羧醯胺及苯並咪唑-2-羧醯胺及其等作為醫藥品之用途業已說明於文獻中，參見，例如，WO-A-2010/126164，WO-A-2010/054138，US 2009/0041722，WO-A-2007/115938，EP1460064，WO-A-2004-A-056768，WO-A-2004/032921，WO-A-20010/32622。WO-A-2012/119984係說明吲哚-2-羧醯胺及苯並咪唑-2-羧醯胺及其等作為作物保護劑之用途。於此公開案中，實例273係揭示於六員吲哚環之醯胺基團具有胺基硫代羰基環丙基取代之化合物。然而，於苯基環，此化合物僅被三氟甲基所單取代。

現今發現，令人驚訝的，特定之新穎吲哚-及苯並咪唑羧醯胺具有強的殺蟲及殺蟎蟲特性且同時具有良好植物耐受性，具有良好的溫血動物毒性和良好的環境相容性。迄今該根據本發明之新穎化合物尚未披露。

現代作物保護組成物必須滿足許多要求，例如，就藥效，持久性及其等之作用譜和可能用途。毒性問題及與其他活性化合物之結合性或製劑輔助劑扮演一角色，一樣，如同合成一活性化合物需要費用的問題。此外，可產生抗性。出於所有這些原因，尋求新穎作物保護劑永遠不能被認為是完整的，且對於具有較已知化合物至少相對於個別方面加強特性之新穎化合物有一個恆常的需要。

本發明之一目的在於提供化合物，其在各方面擴大農藥譜及/或提高其等之活性。

該新穎式(I)化合物之特徵特別是在於六員吲哚環之醯胺基團具有胺基硫代羰基環丙基取代，及於苯基環被多取代，至少這些取代基中一個為鹵素。令人驚奇的，這些特徵之組合導致改良的生物功效。此在所示生物用途實例中得證。

因此，本發明係提供式(I)化合物， 其中R1 代表氰基，氟，氯，溴，碘，二氟甲基，二氯氟甲基，氯二氟甲基，三氟甲基，五氟乙基，氯四氟乙基，二氟甲氧基，三氟甲氧基， 其中，至少一個取代基R1代表氟，氯，溴或碘，R2 代表氟，三氟甲基或氫，n 代表2，3，4或5，R3 代表氫，R4 代表氫，甲基，乙基，丙-1-基，丙-2-烯-1-基，丙-2-炔-1-基，乙烯基，丁-2-炔-1-基，G 代表CH或N，R6 代表氰基，氟，氯，溴，甲基，乙基，二氟甲基或三氟甲基，以及式(I)化合物之鹽類及N-氧化物及其等於控制動物害蟲之用途。

於本發明較佳之具體例(2-1)中，R1 代表氟，氯，溴，碘或三氟甲基，其中，至少一個取代基R1代表氟，氯，溴或碘，R2 代表氟或氫，n 代表2，3或4，R3 代表氫，R4 代表氫，甲基，乙基或丙-2-炔-1-基，G 代表CH或N，R6 代表氯，溴，甲基或三氟甲基，以及式(I)化合物之鹽類及N-氧化物及其等於控制動物害蟲之用途。

於特佳之具體例(3-1)中，R1代表氟，氯，溴或三氟甲基且n代表2，3或4，其中，至少一個取代基R1代表氟或氯且所有其他基團，基及取代基具有上述較佳具體例(2-1)中提及之意義。

於其他特佳之具體例(3-2)中，R6代表氯或甲基，其中，所有其他基團，基及取代基具有上述較佳具體例(2-1)中提及之意義或上述特佳具體例(3-1)中提及之意義。

於其他特佳之具體例(3-3)中，G代表CH，其中，所有其他基團，基及取代基具有上述較佳具體例(2-1)中提及之意義或上述特佳具體例(3-1)中提及之意義或上述特佳具體例(3-2)中提及之意義。

於其他特佳之具體例(3-4)中，G代表N，其中，所有其他基團，基及取代基具有上述較佳具體例(2-1)中提及之意義或上述特佳具體例(3-1)中提及之意義或上述特佳具體例(3-2)中提及之意義。

根據本發明，式(I)化合物可經相同或不同取代基R1所取代。

如果適當，式(I)化合物可為多種多晶型物型式或為不同多晶型物型式之混合物型式。純多晶型物及多晶型物混合物兩者形成本發明主題的一部份且可根據本發明來使用。

式(I)化合物包括任意其中存在之E/Z異構物及非對映異構體或對映異構體。

該經取代之吲哚-及苯並咪唑羧醯胺係藉由式(I)而以一般術語來定義。上述及下文指定之式中屬較佳之基的定義係給定如下。這些定義適用於式(I)最終產物以及所有的中間體。

於式(I)中，取代基n的特別數目僅包括不為氫之取代基。為此原因，氫亦不包括在R1之定義中。當然，當R1取代基未出現於有關位置時，氫總是以一取代基存在。

於較佳之定義中，除非另有註明，鹵素係選自氟，氯，溴及碘， 較佳為依次選自氟，氯及溴。

於特佳之定義中，除非另有註明，鹵素係選自包括氟，氯，溴及碘之基，較佳為依次選自氟，氯及溴。

經鹵素取代之基，例如鹵素烷基，為單-或多鹵素化多至最大可能的取代基數目。於多鹵素化之情況時，該鹵素原子可相同或不同。於此情況時，鹵素為氟，氯，溴或碘，尤其是氟，氯或溴。

飽和或不飽和烴基如烷基，烯基或炔基可各自為直鏈或至可能範圍的分支，包括合併雜原子，例如，於烷氧基。

任意經取代之基可經單-或多取代，其中於多取代之情況時，取代基可相同或不同。

上述概括以一般名稱給定或屬較佳之範圍的基團定義適用於最終產物且相關於起始物質及中間體。這些基團定義可如想要與另一個合併，亦即包括各別較佳範圍之合併。

根據本發明之較佳式(I)化合物為其中呈現上述屬較佳定義之合併。

根據本發明之特佳式(I)化合物為其中呈現上述屬特佳定義之合併。

根據本發明之化合物中較佳者為出示於表1之式(I)化合物。

本發明式(I)化合可任意具有一對掌碳原子。

根據Cahn，Ingold及Prelog(CIP rules)規則，此等取代基可具有(R)構型或(S)構型。

本發明包含式(I)化合物，其於特定對掌碳原子具有(S)及(R)構型 兩者，亦即本發明包含式(I)化合物，其中，有關之碳原子各自獨立具有(1)一(R)構型；或(2)一(S)構型。

顯示當大於一個的對掌中心出現於式(I)化合物時，可能有該對掌中心之構型之任意想要的組合，其意指(1)一個對掌中心可具有(R)構型及另一個對掌中心(S)構型；(2)一個對掌中心可具有(R)構型及另一個對掌中心(R)構型；且(3)一個對掌中心可具有(S)構型及另一個對掌中心(S)構型。

式(I)化合物同樣包括任意可存在之非對映異構體或對映異構體及E/Z異構物，以及式(I)化合物之鹽類及N-氧化物，以及其等於控制動物害蟲的用途。

本發明亦關於根據本發明之式(I)化合物於製備農藥之用途。

異構物

依據取代基之性質，式(I)化合物可為幾何及/或光學活性異構物之型式或以不同組成之相關異構體混合物型式。此等立體異構物為，例如，對映異構體，非對映異構體，阻旋異構物或幾何異構物。因此，本發明包含這些異構物之純立體異構物及任意想要之混合物兩者。

方法及用途

本發明亦關於控制動物害蟲之方法，其中，式(I)化合物被允許作用於動物害蟲及/或其等之棲息地。動物害蟲之控制宜於農業和林業方面進行，及於物質保護上。宜排除於此的為人類或動物體之手術或治療性處置的方法及於人類或動物體之診斷方法。

本發明進一步關於式(I)化合物作為農藥，尤其是作物保護劑之用途。

於本發明內文中，"農藥"之詞亦始終包含"作物保護劑"之詞。

式(I)化合物，有良好植物耐受性，有利的溫血動物毒性及良好的環境相容性，係適用於保護植物及植物器官以對抗生物及非生物壓力因素，以提高產量，改良收穫物質之品質並控制動物害蟲，尤其是昆蟲，蜘蛛，蠕蟲，線蟲及軟體動物，其係於農業，於園藝，於動物養殖，於水產培養，於林業，於花園及休閒設施，於儲存產品及物質之保護，及於衛生領域。其等宜用作為農藥。其等有效於對抗一般敏感性及抗性品種及對抗發育中之所有或一些階段。上述害蟲包括：節肢動物門害蟲，尤其是蜘蛛綱者，例如粉蟎(Acarus spp.)，例如粗腳粉蟎(Acarus siro)，枸杞瘤節蜱(Aceria kuko)，柑橘瘤癭蟎(Aceria sheldoni)，刺皮癭蟎(Aculops spp.)，刺節蜱(Aculus spp.)，例如福氏刺節蜱(Aculus fockeui)，蘋果銹蜱(Aculus schlechtendali)，長吻蜱(Amblyomma spp.)，山楂葉蟎(Amphitetranychus viennensis)，隱喙蜱(Argas spp.)，頭蜱(Boophilus spp.)，知須蟎(Brevipalpus spp.)，例如紫紅短須蟎(Brevipalpus phoenicis)，嘉蜱蟎(Bryobia graminum)，苜蓿苔蟎(Bryobia praetiosa)，中美毒蠍(Centruroides spp.)，恙蟎(Chorioptes spp.)，雞皮刺蟎(Dermanyssus gallinae)，屋塵蟎(Dermatophagoides pteronyssinus)，粉塵蟎(Dermatophagoides farina)，革蜱(Dermacentor spp.)，始葉蟎(Eotetranychus spp.)，例如神澤葉蟎(Eotetranychus hicoriae)，梨葉銹癭蟎(Epitrimerus pyri)，真葉蟎(Eutetranychus spp.)，例如柑橘褐蜘蛛(Eutetranychus banksi)，銹蜱(Eriophyes spp.)，例如梨 癭蟎(Eriophyes pyri)，傢具蟎蟲(Glycyphagus domesticus)，土蟎(Halotydeus destructor)，半線蟎(Hemitarsonemus spp.)，例如茶塵蟎(Hemitarsonemus latus)(=多食細蟎(Polyphagotarsonemus latus))，璃眼蜱(Hyalomma spp.)，硬蜱(Ixodes spp.)，寡婦蜘蛛(Latrodectus spp.)，花蛛(Loxosceles spp.)，秋蟲(Neutrombicula autumnalis)，努沙蟲(Nuphersa spp.)，葉蟎(Oligonychus spp.)，例如崗夫拉小爪蟎(Oligonychus coniferarum)，草地小爪蟎(Oligonychus ilicis)，印度小爪蟎(Oligonychus indicus)，芒果赤葉蟎(Oligonychus mangiferus)，原野小爪蟎(Oligonychus pratensis)，鱷裂褐小爪蟎(Oligonychus punicae)，鱷梨紅小爪蟎(Oligonychus yothersi)，耳殘喙蜱(Ornithodorus spp.)，禽刺蟎(Ornithonyssus spp.)，爪蟎(Panonychus spp.)，例如柑桔葉蟎(Panonychus citri)=柑橘瘤葉蟎(Metatetranychus citri)，歐洲葉蟎(Panonychus ulmi)(=歐洲葉蟎(Metatetranychus ulmi))，橘銹蟎(Phyllocoptruta oleivora)，多迪吉蟎(Platytetranychus multidigituli)，茶細蟎(Polyphagotarsonemus latus)，癢蟎(Psoroptes spp.)，扇頭蜱(Rhipicephalus spp.)，根蟎(Rhizoglyphus spp.)，蚧蟎(Sarcoptes spp.)，中東金蠍(Scorpio maurus)，細蟎(Steneotarsonemus spp.)，稻細蟎(Steneotarsonemus spinki)，線蟎(Tarsonemus spp.)，例如亂跗線蟎(Tarsonemus confusus)，仙克萊細蟎(Tarsonemus pallidus)，葉蟎(Tetranychus spp.)，例如加拿大葉蟎(Tetranychus canadensis)，二斑葉蟎(Tetranychus cinnabarinus)，土耳其斯坦葉蟎(Tetranychus turkestani)，二斑葉蟎(Tetranychus urticae)，阿氏真恙蟎(Trombicula alfreddugesi)，蠍子(Vaejovis spp.)，輻蟎(Vasates lycopersici)； 唇足綱(Chilopoda)，例如地蜈蚣(Geophilus spp.)，蚰蜒(Scutigera spp.)；彈尾綱或目(Collembola)，例如刺棘跳蟲(Onychiurus armatus)；綠圓跳蟲(Sminthurus viridis)；倍足綱(Diplopoda)，例如斑點蟲(Blaniulus guttulatus)；昆蟲綱，例如蜚蠊目(Blattodea)，例如東方蠊(Blatta orientalis)，德國姬蠊(Blattella asahinai)，德國小蠊(Blattella germanica)，馬德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)，蜚蠊(Panchlora spp.)，木蠊(Parcoblatta spp.)，大蠊(Periplaneta spp.)，例如美洲大蠊(Periplaneta Americana)，澳洲家蠊(Periplaneta australasiae)，棕帶蜚蠊(Supella longipalpa)；鞘翅目，例如瓜條葉甲(Acalymma vittatum)，菜豆象(Acanthoscelides obtectus)，褐金龜(Adoretus spp.)，葉子甲蟲(Agelastica alni)，叩頭蟲(Agriotes spp.)，例如具條扣甲(Agriotes linneatus)，小麥金針蟲(Agriotes mancus)，外米擬步行蟲(Alphitobius diaperinus)，馬鈴薯鰓金龜(Amphimallon solstitialis)，傢俱蠹蟲(Anobium punctatum)，星天牛(Anoplophora spp.)，棉鈴象(Anthonomus spp.)，例如苜蓿葉象甲(Anthonomus grandis)，鰹節蟲(Anthrenus spp.)，象甲(Apion spp.)，甘蔗金龜(Apogonia spp.)，微點蟲(Atomaria spp.)，例如連瑞金龜(Atomaria linearis)，黑皮蠹(Attagenus spp.)，白樹蠹(Baris caerulescens)，菜豆象(Bruchidius obtectus)，豆象(Bruchus spp.)，例如豌豆象鼻蟲(Bruchus pisorum)，蠶豆蟲(Bruchus rufimanus)，龜金花蟲(Cassida spp.)，菜豆葉甲(Cerotoma trifurcata)，象鼻蟲(Ceutorrhynchus spp.)，例如甘藍莢象甲(Ceutorrhynchus assimilis)，甘藍莖象甲 (Ceutorrhynchus quadridens)，蕪菁象甲(Ceutorrhynchus rapae)，跳甲(Chaetocnema spp.)，例如甘薯跳甲(Chaetocnema confinis)，具齒跳甲(Chaetocnema denticulata)，荒地玉米跳甲(Chaetocnema ectypa)，曼迪象鼻蟲Cleonus mendicus)，金針蟲(Conoderus spp.)，象甲(Cosmopolites spp.)，例如香蕉蛀基象甲(Cosmopolites sordidus)，紐西蘭草金龜(Costelytra zealandica)，金針蟲(Ctenicera spp.)，象甲(Curculio spp.)，例如美核桃象甲(Curculio caryae)，大栗象甲(Curculio caryatrypes)，鈍形小象甲(Curculio obtusus)，栗小象甲(Curculio sayi)，銹扁穀盜(Cryptolestes ferrugineus)，長角扁穀盜(Cryptolestes pusillus)，柳小隱喙象甲(Cryptorhynchus lapathi)，芒果隱喙象甲(Cryptorhynchus mangiferae)，象甲(Cylindrocopturus spp.)，非洲象甲(Cylindrocopturus adspersus)，黃衫枝象甲(Cylindrocopturus furnissi)，黑皮蠹(Dermestes spp.)，葉甲(Diabrotica spp.)，例如黃瓜條葉甲(Diabrotica balteata)，北方玉米根蟲(Diabrotica barberi)，十一星瓜葉甲(Diabrotica undecimpunctata howardi)，十一星瓜葉甲(Diabrotica undecimpunctata undecimpunctata)，玉米根蟲(Diabrotica virgifera virgifera)，玉米根葉甲(Diabrotica virgifera zeae)，野螟(Dichocrocis spp.)，稻鐵甲蟲(Dicladispa armigera)，阿根廷兜蟲(Diloboderus spp.)，瓢蟲(Epilachna spp.)，例如南瓜瓢蟲(Epilachna borealis)，墨西哥豆瓢蟲(Epilachna varivestis)，跳甲(Epitrix spp.)，例如美洲馬鈴薯跳甲(Epitrix cucumeris)，茄跳甲(Epitrix fuscula)，菸草跳甲(Epitrix hirtipennis)，西部馬鈴薯跳甲(Epitrix subcrinita)，塊莖跳甲(Epitrix tuberis)，象甲(Faustinus spp.)，麥珠甲(Gibbium psylloides)，闊角粉甲(Gnathocerus counutus)，菜螟(Hellula undalis)，非洲黑甲蟲(Heteronychus arator)，金龜(Heteronyx spp.)， 優佳金龜(Hylamorpha elegans)，家天牛(Hylotrupes bajulus)，苜蓿葉象甲(Hypera postica)，綠鱗象甲(Hypomeces squamosus)，小蠹(Hypothenemus spp.)，例如咖啡果小蠹(Hypothenemus hampei)，蘋枝小蠹(Hypothenemus obscurus)，波斯小蠹蟲(Hypothenemus pubescens)，康金黑金龜(Lachnosterna consanguinea)，菸草竊蠹(Lasioderma serricorne)，長頭穀盜(Latheticus oryzae)，薪甲(Lathridius spp.)，負泥蟲(Lema spp.)，馬鈴薯甲蟲(Leptinotarsa decemlineata)，潛葉蛾(Leucoptera spp.)，例如咖啡潛葉蛾(Leucoptera coffeella)，稻象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)，象甲(Lixus spp.)，葉蟲(Luperomorpha xanthodera)，守瓜(Luperodes spp.)，粉蠹(Lyctus spp.)，美洲葉甲(Megascelis spp.)，叩甲(Melanotus spp.)，例如長堅叩甲(Melanotus longulus oregonensis)，花粉甲蟲(Meligethes aeneus)，鰓金龜(Melolontha spp.)，例如大栗鰓角金龜(Melolontha melolontha)，密朵拉蟲(Migdolus spp.)，天牛(Monochamus spp.)，象甲(Naupactus xanthographus)，郭公蟲(Necrobia spp.)，金黃珠甲(Niptus hololeucus)，犀角金龜(Oryctes rhinoceros)，鋸胸穀盜(Oryzaephilus surinamensis)，稻穀盜(Oryzaphagus oryzae)，象甲(Otiorhynchus spp.)，例如油橄欖象甲(Otiorhynchus cribricollis)，苜蓿象甲(Otiorhynchus ligustici)，草莓根象甲(Otiorhynchus ovatus)，皺溝象甲(Otiorhynchus rugosostriarus)，縱槽象甲(Otiorhynchus sulcatus)，銀點花金龜(Oxycetonia jucunda)，耳蝸葉蟲(Phaedon cochleariae)，鰓金龜(Phyllophaga spp.)，海氏金龜(Phyllophaga helleri)，葉蟲(Phyllotreta spp.)，例如辣根猿葉蟲(Phyllotreta armoraciae)，柔弱黑跳甲(Phyllotreta pusilla)，西部條跳甲(Phyllotreta ramosa)，黃曲條跳甲(Phyllotreta striolata)，日本麗金龜(Popillia japonica)，小象甲 (Premnotrypes spp.)，大穀長蠹(Prostephanus truncatus)，小跳甲(Psylliodes spp.)，例如馬鈴薯跳甲(Psylliodes affinis)，油菜蘭跳甲(Psylliodes chrysocephala)，大麻跳甲(Psylliodes punctulata)，珠甲(Ptinus spp.)，黑根瓢蟲(Rhizobius ventralis)，多明尼加豆象(Rhizopertha dominica)，穀象(Sitophilus spp.)，例如穀象(Sitophilus granarius)，羅望子穀象(Sitophilus linearis)，米象(Sitophilus oryzae)，玉米象(Sitophilus zeamais)，穀象(Sphenophorus spp.)，藥材穀盜(Stegobium paniceum)，穀象(Sternechus spp.)，例如豆莖象(Sternechus paludatus)，大蚊(Symphyletes spp.)，葉象(Tanymecus spp.)，例如玉米葉象(Tanymecus dilaticollis)，印度長泥蟲(Tanymecus indicus)，琶塔葉象(Tanymecus palliatus)，黃粉甲(Tenebrio molitor)，幕坦穀盜(Tenebrioides mauretanicus)，粉甲(Tribolium spp.)，例如黑粉甲(Tribolium audax)，赤擬穀盜(Tribolium castaneum)，雜擬穀盜(Tribolium confusum)，皮蠹(Trogoderma spp.)，象甲(Tychius spp.)，天牛(Xylotrechus spp.)，步甲(Zabrus spp.)，例如麥步甲(Zabrus tenebrioides)；雙翅目(Diptera)，例如依蚊(Aedes spp.)，例如埃及斑蚊(Aedes aegypti)，白紋依蚊(Aedes albopictus)，泛水依蚊(Aedes sticticus)，刺擾伊蚊(Aedes vexans)，潛蠅(Agromyza spp.)，例如苜蓿斑潛蠅(Agromyza frontella)，玉米斑潛蠅(Agromyza parvicornis)，實蠅(Anastrepha spp.)，瘧蚊(Anopheles spp.)，例如四斑瘧蚊(Anopheles quadrimaculatus)，甘比亞瘧蚊(Anopheles gambiae)，癭蚊(Asphondylia spp.)，實蠅(Bactrocera spp.)，例如爪實蠅(Bactrocera cucurbitae)，東方果實蠅(Bactrocera dorsalis)，橄欖果蠅(Bactrocera oleae)，和通蠅(Bibio hortulanus)，紅頭麗蠅(Calliphora erythrocephala)，紅頭麗蠅(Calliphora vicina)，地中海實蠅(Ceratitis capitata)，搖蚊(Chironomus spp.)，金蠅(Chrysomya spp.)，草螟(Chrysops spp.)，雨麻虻(Chrysozona pluvialis)，錐蠅(Cochliomya spp.)，癭蚊(Contarinia spp.)，例如葡萄花癭蚊(Contarinia johnsoni)，甘藍癭蚊(Contarinia nasturtii)，梨癭蚊(Contarinia pyrivora)，舒氏癭蚊(Contarinia schulzi)，高粱癭蚊(Contarinia sorghicola)，麥黃吸漿蟲(Contarinia tritici)，人皮蠅(Cordylobia anthropophaga)，希維環足搖蚊(Cricotopus sylvestris)，庫蚊(Culex spp.)，例如尖音庫蚊(Culex pipiens)，致乏庫蚊(Culex quinquefasciatus)，蚊(Culicoides spp.)，蚊(Culiseta spp.)，疽蠅(Cuterebra spp.)，油橄欖實蠅(Dacus oleae)，癭蚊(Dasineura spp.)，例如雲苔莢癭蚊(Dasineura brassicae)，蠅(Delia spp.)，例如蔥蠅(Delia antiqua)，麥地種蠅(Delia coarctata)，黃蠅(Delia florilega)，歐洲花蠅(Delia platura)，菜蛆(Delia radicum)，人疽蠅(Dermatobia hominis)，果蠅(Drosophila spp.)，例如黃猩猩果蠅(Drosphila melanogaster)，鈴木氏果蠅(Drosophilasuzukii)，鱗象蟲(Echinocnemus spp.)，廄蠅(Fannia spp.)，胃蠅(Gasterophilus spp.)，采采蠅(Glossina spp.)，麻虻(Haematopota spp.)，水蠅(Hydrellia spp.)，水稻潛葉蠅(Hydrellia griseola)，種蠅(Hylemya spp.)，虱蠅(Hippobosca spp.)，皮蠅(Hypoderma spp.)，潛蠅(Liriomyza spp.)，例如螺痕潛蠅(Liriomyza brassicae)，南美斑潛蠅(Liriomyza huidobrensis)，蔬菜斑潛蠅(Liriomyza sativae)，綠蠅(Lucilia spp.)，例如銅綠蠅(Lucilia cuprina)，沙蠅(Lutzomyia spp.)，沼蚊(Mansonia spp.)，家蠅(Musca spp.)，例如家蠅(Musca domestica)，東方家蠅(Musca domestica vicina)，鼻蠅(Oestrus spp.)，瑞典蠅(Oscinella frit)，跗搖蚊(Paratanytarsus spp.)，小菱帕拉波尼蟲(Paralauterborniella subcincta)，潛葉蠅 (Pegomya spp.)，例如甜菜潛葉蠅(Pegomya betae)，波菜潛葉蠅(Pegomya hyoscyami)，懸鉤子花蠅(Pegomya rubivora)，白蛉(Phlebotomus spp.)，草種蠅(Phorbia spp.)，玻璃蠅(Phormia spp.)，實蠅(Rhagoletis spp.)，例如櫻桃白帶實蠅(Rhagoletis cingulata)，胡桃實蠅(Rhagoletis completa)，櫻桃黑實蠅(Rhagoletis fausta)，櫻桃細實蠅(Rhagoletis indifferens)，越橘實蠅(Rhagoletis mendax)，蘋果實蠅(Rhagoletis pomonella)，肉蠅(Sarcophaga spp.)，蚋(Simulium spp.)，例如南方蚋(Simulium meridionale)，螫蠅(Stomoxys spp.)，牛虻(Tabanus spp.)，斑蠅(Tetanops spp.)，大蚊(Tipula spp.)，例如歐洲大蚊(Tipula paludosa)，牧場大蚊(Tipula simplex)；半翅目(Hemiptera)，例如木虱蟲(Acizzia acaciaebaileyanae)，都都木虱(Acizzia dodonaeae)，家庭盲蝽(Acizzia uncatoides)，尖頭蚱蜢(Acrida turrita)，無網長管蚜(Acyrthosipon spp.)，例如豌豆蚜(Acyrthosiphon pisum)，阿刮尼蟲(Acrogonia spp.)，臭蟲(Aeneolamia spp.)，隆脈木虱(Agonoscena spp.)，歐洲甘藍粉虱(Aleyrodes proletella)，甘蔗穴粉虱(Aleurolobus barodensis)，棉絮粉虱(Aleurothrixus floccosus)，榴蓮木虱(Allocaridara malayensis)，葉蟬(Amrasca spp.)，例如二點小綠葉蟬(Amrasca bigutulla)，馬鈴薯微葉蟬(Amrasca devastans)，薊圓尾蚜(Anuraphis cardui)，圓蚧(Aonidiella spp.)，例如紅圓蚧(Aonidiella aurantii)，黃圓蚧(Aonidiella citrina)，木爪腎圓蚧(Aonidiella inornata)，梨瘤蚜(Aphanostigma piri)，蚜(Aphis spp.)，例如梨綠蚜(Aphis citricola)，豆蚜(Aphis craccivora)，蠶豆蚜(Aphis fabae)，草莓根蚜(Aphis forbesi)，大豆蚜(Aphis glycines)，棉蚜(Aphis gossypii)，長春藤蚜(Aphis hederae)，葡萄蔓蚜(Aphis illinoisensis)，蜜敦蚜(Aphis middletoni)，鼠李馬鈴薯蚜(Aphis nasturtii)，木棉蚜(Aphis nerii)，蘋果蚜(Aphis pomi)，銹線菊蚜(Aphis spiraecola)，莢蒾蚜(Aphis viburniphila)，葡萄浮塵子(Arboridia apicalis)，木虱(Arytainilla spp.)，小圓盾蚧(Aspidiella spp.)，圓蚧(Aspidiotus spp.)，例如夾竹桃圓蚧(Aspidiotus nerii)，按天蟲(Atanus spp.)，馬鈴薯長鬚蚜(Aulacorthum solani)，煙草粉虱(Bemisia tabaci)，歐美木虱(Blastopsylla occidentalis)，美樂家虱(Boreioglycaspis melaleucae)，光管舌尾蚜(Brachycaudus helichrysi)，山西蚜科(Brachycolus spp.)，菜蚜(Brevicoryne brassicae)，木虱(Cacopsylla spp.)，例如黔梨木虱(Cacopsylla pyricola)，邊翠飛虱(Calligypona marginata)，紅尖頭葉蟬(Carneocephala fulgida)，甘蔗棉蚜(Ceratovacuna lanigera)，沫蟬(Cercopidae)，介殼蟲(Ceroplastes spp.)，草莓毛管蚜(Chaetosiphon fragaefolii)，黃雪盾蚧(Chionaspis tegalensis)，浮塵子(Chlorita onukii)，棉蝗(Chondracris rosea)，蚜蟲(Chromaphis juglandicola)，柑橘褐圓介殼蟲(Chrysomphalus ficus)，介殼蟲(Cicadulina mbila)，介殼蟲(Coccomytilus halli)，介殼蟲(Coccus spp.)，例如扁堅介殼蟲(Coccus hesperidum)，長堅介殼蟲(Coccus longulus)，橘灰蚧(Coccus pseudomagnoliarum)，：黃綠介殼蟲(Coccus viridis)，葡萄蚜蟲(Cryptomyzus ribis)，蚜蟲(Cryptoneossa spp.)，夜蛾(Ctenarytaina spp.)，夜蛾(Dalbulus spp.)，柑桔裸粉虱.(Dialeurodes citri)，柑橘木虱(Diaphorina citri)，介殼蟲(Diaspis spp.)，蚧(Drosicha spp.)，蚜(Dysaphis spp.)，例如阿皮扶蚜(Dysaphis apiifolia)，車前草蚜(Dysaphis plantaginea)，百合西圓尾蚜(Dysaphis tulipae)，嫡粉介殼蟲(Dysmicoccus spp.)，小綠葉蟬(Empoasca spp.)，例如(Empoasca abrupta)，馬鈴薯姬葉蟬(Empoasca fabae)，蘋果小綠葉蟬 (Empoasca maligna)，棉浮塵子(Empoasca solana)，史迪浮塵子(Empoasca stevensi)，綿蚜(Eriosoma spp.)，例如美國綿蚜(Eriosoma americanum)，蘋果綿蚜(Eriosoma lanigerum)，梨綿蚜(Eriosoma pyricola)，斑葉蟬(Erythroneura spp.)，象甲(Eucalyptolyma spp.)，憂魯蟲(Euphyllura spp.)，寶陸蟲(Euscelis bilobatus)，介殼蟲(Ferrisia spp.)，咖啡粉介殼蟲(Geococcus coffeae)，木虱(Glycaspis spp.)，銀合歡木虱(Heteropsylla cubana)，頰木虱(Heteropsylla spinulosa)，草翅葉蟬(Homalodisca coagulata)，桃粉蚜(Hyalopterus arundinis)，桃粉蚜(Hyalopterus pruni)，介殼蟲(Icerya spp.)，例如吹綿介殼蟲(Icerya purchasi)，寬突葉蟬(Idiocerus spp.)，綠葉蟬(Idioscopus spp.)，水稻斑飛虱(Laodelphax striatellus)，介殼蟲(Lecanium spp.)，例如槐介殻蟲(Lecanium corni)(=扁平球堅介殼蟲(Parthenolecanium corni))，介殼蟲(Lepidosaphes spp.)，例如榆蠣盾介殼蟲(Lepidosaphes ulmi)，蔬菜偽菜蚜(Lipaphis erysimi)，緣蛾蠟蟬(Lycorma delicatula)，網管蚜(Macrosiphum spp.)，例如馬鈴薯網管蚜(Macrosiphum euphorbiae)，百合紫斑長管蚜(Macrosiphum lilii)，薔薇長管蚜(Macrosiphum rosae)，番扶長針葉蟬(Macrosteles facifrons)，沫蟬(Mahanarva spp.)，黍蚜(Melanaphis sacchari)，角蟬(Metcalfiella spp.)，普若沙蛾蠟蟬(Metcalfa pruinosa)，麥無網長管蚜(Metopolophium dirhodum)，黑緣平翅斑蚜(Monellia costalis)，平卡蚜蟲(Monelliopsis pecanis)，蚜蟲(Myzus spp.)，例如瘤額蚜(Myzus ascalonicus)，黑櫻桃蚜(Myzus cerasi)，女貞瘤額(Myzus ligustri)，堇菜瘤蚜(Myzus ornatus)，桃蚜(Myzus persicae)，煙草蚜蟲(Myzus nicotianae)，萵苣蚜(Nasonovia ribisnigri)，黑尾葉蟬(Nephotettix spp.)，例如黑尾葉蟬(Nephotettix cincticeps)，黑條黑尾葉蟬(Nephotettix nigropictus)，褐飛虱(Nilaparvata lugens)，翁密蟲(Oncometopia spp.)，拍長介殼蟲(Orthezia praelonga)，中華稻蝗(Oxya chinensis)，木虱(Pachypsylla spp.)，楊梅粉虱(Parabemisia myricae)，木虱(Paratrioza spp.)，例如枸杞木虱(Paratrioza cockerelli)，介殼蟲(Parlatoria spp.)，癭綿蚜(Pemphigus spp.)，例如楊葉癭綿蚜(Pemphigus bursarius)，甜菜多脈癭綿蚜(Pemphigus populivenae)，玉米飛虱(Peregrinus maidis)，綿粉蚧(Phenacoccus spp.)，例如綿粉介殼蟲(Phenacoccus madeirensis)，彩麗蚜(Phloeomyzus passerinii)，指頭蚜(Phorodon humuli)，葡萄根瘤蟲(Phylloxera spp.)，例如(Phylloxera devastatrix)，警根瘤蚜(Phylloxera notabilis)，並盾介殼蟲(Pinnaspis aspidistrae)，臀紋粉介殼蟲(Planococcus spp.)，例如蓮霧粉介殼蟲(Planococcus citri)，芳香介殼蟲(Prosopidopsylla flava)，厚緣原綿介殼蟲(Protopulvinaria pyriformis)，桑擬白輪盾介殼蟲(Pseudaulacaspis pentagona)，蘭粉介殼蟲(Pseudococcus spp.)，例如柑棲粉蚧(Pseudococcus calceolariae)，康氏粉介殼蟲(Pseudococcus comstocki)，長尾粉介殼蟲(Pseudococcus longispinus)，葡萄粉介殼蟲(Pseudococcus maritimus)，白虱(Pseudococcus viburni)，蟲癭(Psyllopsis spp.)，木虱(Psylla spp.)，例如黃楊木虱(Psylla buxi)，蘋木虱(Psylla mali)，梨木虱(Psylla pyri)，小蜂(Pteromalus spp.)，璐蠟蟬(Pyrilla spp.)，介殼蟲(Quadraspidiotus spp.)，例如佳藍絲介殼蟲(Quadraspidiotusjuglansregiae)，蠣形齒介殼蟲(Quadraspidiotus ostreaeformis)，梨齒介殼蟲(Quadraspidiotus perniciosus)，巨形蟬(Quesada gigas)，介殼蟲(Rastrococcus spp.)，縊管蚜(Rhopalosiphum spp.)，例如玉米蚜(Rhopalosiphum maidis)，棉蚜(Rhopalosiphum oxyacanthae)，稻麥蚜 (Rhopalosiphum padi)，(Rhopalosiphum rufiabdominale)，盔蚧(Saissetia spp.)，例如咖啡盔蚧(Saissetia coffeae)，米蘭達盔蚧(Saissetia miranda)，櫻桃花金龜(Saissetia neglecta)，工背硬介殼蟲(Saissetia oleae)，鍬形介殼蟲(Scaphoideus titanus)，麥二叉蚜(Schizaphis graminum)，刺圓盾介殼蟲(Selenaspidus articulatus)，麥長管蚜(Sitobion avenae)，虱(Sogata spp.)，白背飛虱(Sogatella furcifera)，飛虱(Sogatodes spp.)，費納角蟬(Stictocephala festina)，梣粉虱(Siphoninus phillyreae)，馬來西亞虱(Tenalaphara malayensis)，四溝蟲(Tetragonocephela spp.)，核桃黑蚜(Tinocallis caryaefoliae)，廣胸沫蟬(Tomaspis spp.)，二叉蚜(Toxoptera spp.)，例如橘二岔蚜(Toxoptera aurantii)，橘二叉蚜(Toxoptera citricidus)，溫室白粉虱(Trialeurodes vaporariorum)，木虱(Trioza spp.)，例如柿木虱(Trioza diospyri)，小蟲蟬(Typhlocyba spp.)，蚧(Unaspis spp.)，葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii)，小綠葉蟬(Zygina spp.)；異翅目(Heteroptera)，例如南瓜緣蝽(Anasa tristis)，小刺蝽(Antestiopsis spp.)，蝽(Boisea spp.)，長蝽(Blissus spp.)，蝽(Calocoris spp.)，放線盲蝽(Campylomma livida)，長蝽(Cavelerius spp.)，葉蜂(Cimex spp.)，例如臭蟲(Cimex adjunctus)，熱帶臭蟲(Cimex hemipterus)，溫帶臭蟲(Cimex lectularius)，蝠臭蟲(Cimex pilosellus)，盲蝽(Collaria spp.)，綠淡盲蝽(Creontiades dilutus)，胡椒緣鋳(Dasynus piperis)，福楚蝽(Dichelops furcatus)，厚氏長棒網蝽(Diconocoris hewetti)，紅蝽(Dysdercus spp.)，蝽(Euschistus spp.)，例如桃蝽(Euschistus heros)，褐臭蝽(Euschistus servus)，三點暗蝽(Euschistus tristigmus)，一點褐蝽(Euschistus variolarius)，盾蝽(Eurygaster spp.)，褐翅椿象(Halyomorpha halys)，昔皮堤蟲(Heliopeltis spp.)，駑賀斯蟲(Horcias nobilellus)，緣蝽(Leptocorisa spp.)，稻蛛緣蝽(Leptocorisa varicornis)，薊馬(Leptoglossus occidentalis)，葉腳椿象(Leptoglossus phyllopus)，盲蝽(Lygocoris spp.)，例如原麗盲蝽(Lygocoris pabulinus)，盲蝽(Lygus spp.)，例如依立盲蝽(Lygus elisus)，豆莢盲蝽(Lygus hesperus)，牧草盲蝽(Lygus lineolaris)，鹿黑長蝽(Macropes excavatus)，金光綠盲蝽(Monalonion atratum)，綠蝽(Nezara spp.)，例如稻綠蝽(Nezara viridula)，盾蝽(Oebalus spp.)，甜菜擬網蝽(Piesma quadrata)，(Piezodorus spp.)，例如(Piezodorus guildinii)，跳蚤(Psallus spp.)，波斯小爪蟎(Pseudacysta persea)，錐蝽(Rhodnius spp.)，可哥褐盲蝽(Sahlbergella singularis)，栗蝽(Scaptocoris castanea)，稻蝽(Scotinophora spp.)，梨花網蝽(Stephanitis nashi)，蝽(Tibraca spp.)，吸血獵蝽(Triatoma spp.)；膜翅目(Hymenoptera)，例如切葉蟻(Acromyrmex spp.)，菜葉蜂(Athalia spp.)，例如菜葉蜂(Athalia rosae)，天蠶蛾(Atta spp.)，鋸角葉蜂(Diprion spp.)，例如鋸角松葉蜂(Diprion similis)，黏葉蜂(Hoplocampa spp.)，例如櫻實葉蜂(Hoplocampa cookei)，蘋實葉蜂(Hoplocampa testudinea)，黑蟻(Lasius spp.)，廚蟻(Monomorium pharaonis)，小樹蜂(Sirex spp.)，外引紅火蟻(Solenopsis invicta)，真蟻(Tapinoma spp.)，大樹蜂(Urocerus spp.)，大胡蜂(Vespa spp.)，大胡蜂(Vespa crabro)，胡蜂(Xeris spp.)；等足目(Isopoda)，例如球鼠婦(Armadillidium vulgare)，潮蟲(Oniscus asellus)，鼠婦(Porcellio scaber)；等翅目(Isoptera)，例如白蟻(Coptotermes spp.)，例如台灣家白蟻(Coptotermes formosanus)，克靡蘭白蟻(Cornitermes cumulans)，乾木白蟻 (Cryptotermes spp.)，楹白蟻(Incisitermes spp.)，肥胖小白蟻(Microtermes obesi)，白蟻(Odontotermes spp.)，白蟻(Reticulitermes spp.)，例如黃胸散白蟻(Reticulitermes flavipes)，西方犀白蟻(Reticulitermes hesperus)；鱗翅目(Lepidoptera)，例如小蠟蛾(Achroia grisella)，桑劍紋夜蛾(Acronicta major)，小捲葉蛾(Adoxophyes spp.)，例如茶小捲葉蛾(Adoxophyes orana)，白斑煩夜蛾(Aedia leucomelas)，切根蟲(Agrotis spp.)，例如：蕪菁夜蛾(Agrotis segetum)，蔬菜切根蟲(Agrotis ipsilon)，葉蟲(Alabama spp.)，例如棉樹葉蟲(Alabama argillacea)，柑橘卷葉蛾(Amyelois transitella)，桃芽蛾(Anarsia spp.)，裳夜蛾(Anticarsia spp.)，例如大豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis)，螟(Argyroploce spp.)，甘藍夜盜蟲(Barathra brassicae)，禾弄蝶(Borbo cinnara)，蘇貝稜巢蛾(Bucculatrix thurberiella)，松樹尺蠖(Bupalus piniarius)，夜蛾(Busseola spp.)，卷蛾(Cacoecia spp.)，茶細蛾(Caloptilia theivora)，紋網捲葉蛾(Capua reticulana)，蘋果蠹蟲(Carpocapsa pomonella)，桃蛀果蛾(Carposina niponensis)，冬日飛蛾(Cheimatobia brumata)，稻螟(Chilo spp.)，例如七星稻螟(Chilo plejadellus)，二化螟(Chilo suppressalis)，卷葉蛾(Choristoneura spp.)，果蠹蛾(Clysia ambiguella)，瘤野螟(Cnaphalocerus spp.)，稻縱捲葉野螟(Cnaphalocrocis medinalis)，捲葉蛾(Cnephasia spp.)，細蛾(Conopomorpha spp.)，象鼻蟲(Conotrachelus spp.)，夜蛾(Copitarsia spp.)，蠹蛾(Cydia spp.)，例如豆莢小卷(Cydia nigricana)，蘋果蠹蛾(Cydia pomonella)，達拉可夜蛾(Dalaca noctuides)，螟(Diaphania spp.)，蔗螟(Diatraea saccharalis)，金剛鑽(Earias spp.)，苦橙小捲葉蛾(Ecdytolopha aurantium)，小玉米螟(Elasmopalpus lignosellus)，甘蔗鑽心蟲(Eldana saccharina)，粉螟(Ephestia spp.)，例如菸草 粉螟(Ephestia elutella)，地中海粉斑螟(Ephestia kuehniella)，捲葉蛾(Epinotia spp.)，淡棕色蘋果蛾(Epiphyas postvittana)，螟(Etiella spp.)，螟(Eulia spp.)，女貞細卷蛾(Eupoecilia ambiguella)，毛蟲(Euproctis spp.)，例如黃毒蛾(Euproctis chrysorrhoea)，切根蟲(Euxoa spp.)，夜蛾(Feltia spp.)，大蠟螟(Galleria mellonella)，細蛾(Gracillaria spp.)，食心蟲(Grapholitha spp.)，例如梨小食心蟲(Grapholita molesta)，蘋小食心蟲(Grapholita prunivora)，捲葉螟(Hedylepta spp.)，棉鈴蟲(Helicoverpa spp.)，例如番茄夜蛾(Helicoverpa armigera)，玉米穗蟲(Helicoverpa zea)，夜蛾(Heliothis spp.)，例如美洲菸夜蛾(Heliothis virescens)，褐織夜蛾(Hofmannophila pseudospretella)，斑螟(Homoeosoma spp.)，捲葉蛾(Homona spp.)，櫻桃巢蛾(Hyponomeuta padella)，柿蒂蟲(Kakivoria flavofasciata)，黏蟲(Laphygma spp.)，茄蛀螟(Leucinodes orbonalis)，蜚蠊(Leucoptera spp.)，例如咖啡一點潛蛾(Leucoptera Coffeella)，細蛾(Lithocolletis spp.)，例如布卡拉細蛾(Lithocolletis blancardella)，綠果夜蛾(Lithophane antennata)，小捲蛾(Lobesia spp.)，例如葡萄小捲蛾(Lobesia botrana)，豆白緣切根蟲(Loxagrotis albicosta)，毒蛾(Lymantria spp.)，例如舞毒蛾(Lymantria dispar)，潛葉蛾(Lyonetia spp.)，例如窄翹潛葉蛾(Lyonetia clerkella)，天幕毛蟲(Malacosoma neustria)，豇豆莢螟(Maruca testulalis)，甘藍夜蛾(Mamestra brassicae)，稻褐眼蝶(Melanitis leda)，夜蛾(Mocis spp.)，歐唯拉穀蛾(Monopis obviella)，東方黏蟲(Mythimna separata)，軟木長角蛾(Nemapogon cloacellus)，水螟(Nymphula spp.)，蛾(Oiketicus spp.)，螟(Oria spp.)，織葉螟(Orthaga spp.)，螟(Ostrinia spp.)，例如歐洲玉米螟(Ostrinia nubilalis)，橙足負泥蟲(Oulema melanopus)，稻負泥蟲(Oulema oryzae)，火 燄夜蛾(Panolis flammea)，弄蝶(Parnara spp.)，鈴蟲(Pectinophora spp.)，例如紅鈴蟲(Pectinophora gossypiella)，潛葉蠅(Perileucoptera spp.)，麥蛾(Phthorimaea spp.)，例如麝香草麥蛾(Phthorimaea operculella)，橘細潛蛾(Phyllocnistis citrella)，潛蠅蛾(Phyllonorycter spp.)，例如潛葉蟲(Phyllonorycter blancardella)，山楂潛葉蛾(Phyllonorycter crataegella)，粉蝶(Pieris spp.)，例如菜粉蝶(Pieris rapae)，稻縱捲葉螟(Platynota stultana)，印度穀螟(Plodia interpunctella)，夜蛾(Plusia spp.)，小菜蛾(Plutella xylostella)(=小菜蛾(Plutella maculipennis))，巢蛾(Prays spp.)，黏蟲(Prodenia spp.)，蛾(Protoparce spp.)，黏蟲(Pseudaletia spp.)，例如一點黏蟲(Pseudaletia unipuncta)，大豆夜蛾(Pseudoplusia includens)，玉米螟(Pyrausta nubilalis)，努悠螟(Rachiplusia nu)，三化螟(Schoenobius spp.)，例如二化螟(Schoenobius bipunctifer)，白螟(Scirpophaga spp.)，例如水稻螟蛾(Scirpophaga innotata)，希佳蛾(Scotia segetum)，夜蛾(Sesamia spp.)，例如大螟(Sesamia inferens)，捲葉蛾(Sparganothis spp.)，夜蛾(Spodoptera spp.)，例如亞熱帶黏蟲(Spodoptera eradiana)，甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)，草地黏蟲(Spodoptera frugiperda)，西部黃條黏蟲(Spodoptera praefica)，展足蛾(Stathmopoda spp.)，花生鬚峭麥蛾(Stomopteryx subsecivella)，透翅蛾(Synanthedon spp.)，索崴拉蛾(Tecia solanivora)，金美夜蛾(Thermesia gemmatalis)，卡希拉衣蛾(Tinea cloacella)，網衣蛾(Tinea pellionella)，袋衣蛾(Tineola bisselliella)，捲葉蛾(Tortrix spp.)，毛氈衣蛾(Trichophaga tapetzella)，夜蛾(Trichoplusia spp.)，例如粉紋夜蛾(Trichoplusia ni)，三化螟(Tryporyza incertulas)，番茄斑潛蠅(Tuta absoluta)，蝴蝶(Virachola spp.)； 直翅目(Orthoptera)或跳躍目(Saltatoria)，例如家蟋蟀(Acheta domesticus)，螻蛄(Dichroplus spp.)，螻蛄(Gryllotalpa spp.)，例如歐洲螻蛄(Gryllotalpa gryllotalpa)，蔗蝗(Hieroglyphus spp.)，飛蝗(Locusta spp.)，例如東亞飛蝗(Locusta migratoria)，負蝗(Melanoplus spp.)，例如赤地蚱蜢(Melanoplus devastator)，烏蘇裡擬寰螽(Paratlanticus ussuriensis)，沙漠蝗蟲(Schistocerca gregaria)；毛虱目(Phthiraptera)，例如虱(Damalinia spp.)，盲虱(Haematopinus spp.)，長顎虱(Linognathus spp.)，虱(Pediculus spp.)，葡萄根瘤蚜(Phylloxera vastatrix)，陰虱(Phthirus pubis)，羽虱(Trichodectes spp.)；囓蟲目(Psocoptera)，例如書虱(Lepinotus spp.)，書虱(Liposcelis spp.)；蚤目(Siphonaptera)，例如蚤(Ceratophyllus spp.)，櫛頭蚤(Ctenocephalides spp.)，例如狗櫛頭蚤(Ctenocephalides canis)，貓櫛頭蚤(Ctenocephalides felis)，人蚤(Pulex irritans)，穿皮潛蚤(Tunga penetrans)，東方鼠蚤(Xenopsylla cheopis)；纓翅目(Thysanoptera)，例如栗薊馬(Anaphothrips obscurus)，稻薊馬(Baliothrips biformis)，葡萄薊馬(Drepanothrips reuteri)，黃花薊馬(Enneothrips flavens)，薊馬(Frankliniella spp.)，例如菸草褐薊馬(Frankliniella fusca)，苜蓿薊馬(Frankliniella occidentalis)，梳缺花薊馬(Frankliniella schultzei)，花薊馬(Frankliniella tritici)，樾櫸薊馬(Frankliniella vaccinii)，玉米薊馬(Frankliniella williamsi)，薊馬(Heliothrips spp.)，溫室條薊馬(Hercinothrips femoralis)，腹鉤薊馬(Rhipiphorothrips cruentatus)，薊馬 (Scirtothrips spp.)，豆蔻薊馬(Taeniothrips cardamomi)，薊馬(Thrips spp.)，例如南黃薊馬(Thrips palmi)，蒜之蔥薊馬(Thrips tabaci)；衣魚目(Zygentoma)(=纓尾目(Thysanura))，例如櫛頭衣魚(Ctenolepisma spp.)，西洋衣魚(Lepisma saccharina)，獅子魚衣魚(Lepismodes inquilinus)，斑衣魚(Thermobia domestica)；綜合綱(Symphyla)，例如蚰蜒(Scutigerella spp.)，例如蜜曲拉蚰蜒(Scutigerella immaculate)；體動物門(Mollusca)害蟲，例如雙殼綱(Bivalvia)，例如殻菜蚧(Dreissena spp.)；以及腹足綱(Gastropoda)，例如蛞蝓(Arion spp.)，例如黑蛞蝓(Arion ater rufus)，雙臍螺(Biomphalaria spp.)，水泡螺(Bulinus spp.)，灰蛞蝓(Deroceras spp.)，例如田灰蛞蝓(Deroceras laeve)，土蝸(Galba spp.)，淩螺(Lymnaea spp.)，釘螺(Oncomelania spp.)，福壽螺(Pomacea spp.)，蝸牛(Succinea spp.)；動物及人類寄生蟲：扁形動物門(Plathelminthes)及線蟲門(Nematoda)，例如貓圓線蟲(Aelurostrongylus spp.)，線蟲(Amidostomum spp.)，鉤蟲(Ancylostoma spp.)，管圓線蟲(Angiostrongylus spp.)，單線蟲(Anisakis spp.)，裸頭縧蟲(Anoplocephala spp.)，蛔蟲(Ascaris spp.)，禽蛔蟲(Ascaridia spp.)，蛔蟲(Baylisascaris spp.)，布氏絲蟲(Brugia spp.)，仰口線蟲(Bunostomum spp.)，毛細線蟲(Capillaria spp.)，線蟲(Chabertia spp.)，肝吸蟲(Clonorchis spp.)，古柏線蟲(Cooperia spp.)，齒體線蟲(Crenosoma spp.)，節蟲(Cyathostoma spp.)，雙腔吸蟲(Dicrocoelium spp.)，綱尾線蟲(Dictyocaulus spp.)，裂頭縧蟲 (Diphyllobothrium spp.)，複孔縧蟲(Dipylidium spp.)，惡絲蟲(Dirofilaria spp.)，龍絲蟲(Dracunculus spp.)，棘球縧蟲(Echinococcus spp.)，棘口吸蟲(Echinostoma spp.)，蟯蟲(Enterobius spp.)，優鞘毛細線蟲(Eucoleus spp.)，片形吸蟲(Fasciola spp.)，擬片形吸蟲(Fascioloides spp.)，薑片吸蟲(Fasciolopsis spp.)，類絲蟲(Filaroides spp.)，筒線蟲(Gongylonema spp.)，三代吸蟲(Gyrodactylus spp.)，柔線蟲(Habronema spp.)，蠕蟲(Haemonchus spp.)，多形螺旋線蟲(Heligmosomoides spp.)，盲腸蟲(Heterakis spp.)，膜殼縧蟲(Hymenolepis spp.)，賀絲狀蟲(Hyostrongylus spp.)，光絲蟲(Litomosoides spp.)，羅阿絲蟲(Loa spp.)，後圓線蟲(Metastrongylus spp.)，次睪吸蟲(Metorchis spp.)，中殖孔縧蟲(Mesocestoides spp.)，莫尼茨縧蟲(Moniezia spp.)，毛細線蟲(Muellerius spp.)，板口線蟲(Necator spp.)，細頸線蟲(Nematodirus spp.)，鼠鉤口線蟲(Nippostrongylus spp.)，結節線蟲(Oesophagostomum spp.)，奧藍納蟲(Ollulanus spp.)，盤尾絲蟲(Onchocerca spp.)，後睪吸蟲(Opisthorchis spp.)，奧斯勒絲蟲(Oslerus spp.)，奧斯特線蟲(Ostertagia spp.)，蟯蟲(Oxyuris spp.)，擬毛細線蟲(Paracapillaria spp.)，副絲蟲(Parafilaria spp.)，並殖吸蟲(Paragonimus spp.)，同盤吸蟲(Paramphistomum spp.)，副裸頭絳蟲(Paranoplocephala spp.)，副蛔蟲(Parascaris spp.)，栓尾線蟲(Passalurus spp.)，原圓線蟲(Protostrongylus spp.)，血吸蟲(Schistosoma spp.)，腹腔絲蟲(Setaria spp.)，旋尾線蟲(Spirocerca spp.)，冠絲蟲(Stephanofilaria spp.)，冠線蟲(Stephanurus spp.)，類圓線蟲(Strongyloides spp.)，圓線蟲(Strongylus spp.)，比翼線蟲(Syngamus spp.)，帶縧蟲(Taenia spp.)，背板線蟲(Teladorsagia spp.)，吸吮線蟲(Thelazia spp.)，弓蛔線蟲(Toxascaris spp.)，弓蛔蟲(Toxocara spp.)， 毛形線蟲(Trichinella spp.)，毛畢吸蟲(Trichobilharzia spp.)，毛圓線蟲(Trichostrongylus spp.)，毛首線蟲(Trichuris spp.)，鈎蟲(Uncinaria spp.)，班氏線蟲(Wuchereria spp.)；植物害蟲線蟲門(Nematoda)，亦即植物寄生線蟲，尤其是野外墊刃(Aglenchus spp.)，例如農家野外墊刃(Aglenchus agricola)，腫癭線蟲(Anguina spp.)，例如小麥粒癭線蟲(Anguina tritici)，葉芽線蟲(Aphelenchoides spp.)，例如花生滑刃線蟲(Aphelenchoides arachidis)，葉芽線蟲(Aphelenchoides fragariae)，刺線蟲(Belonolaimus spp.)，例如萵苣刺線蟲(Belonolaimus gracilis)，草坪刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)，諾頓剌線蟲(Belonolaimus nortoni)，線蟲(Bursaphelenchus spp.)，例如例如菊花滑刃線蟲(Bursaphelenchus cocophilus)，獨尾草松材線蟲(Bursaphelenchus eremus)，松樹松材線蟲(Bursaphelenchus xylophilus)，壞死線蟲(Cacopaurus spp.)，例如波斯壞死線蟲(Cacopaurus pestis)，環紋線蟲(Criconemella spp.)，例如彎曲小環線蟲(Criconemella curvata)，刻線小環線蟲(Criconemella onoensis)，裝飾小環線蟲(Criconemella ornata)，美洲山核桃環線蟲(Criconemella rusium)，薄葉小環線蟲(Criconemella xenoplax)(=環腐線蟲(Mesocriconema xenoplax))，環紋線蟲(Criconemoides spp.)，例如弗尼亞小環線蟲(Criconemoides ferniae)，刻線輪線蟲(Criconemoides onoense)，裝飾輪線蟲(Criconemoides ornatum)，莖線蟲(Ditylenchus spp.)，例如莖線蟲(Ditylenchus dipsaci)，錐線蟲(Dolichodorus spp.)，囊線蟲(Globodera spp.)，例如馬鈴薯白線蟲(Globodera pallida)，黃金線蟲(Globodera rostochiensis)，螺旋線蟲(Helicotylenchus spp.)，例如雙宮螺旋線蟲(Helicotylenchus dihystera)，鞘線 蟲(Hemicriconemoides spp.)，鞘線蟲(Hemicycliophora spp.)，禾穀孢囊線蟲(Heterodera spp.)，例如禾穀孢囊線蟲(Heterodera avenae)，大豆孢囊線蟲(Heterodera glycines)，甜菜胞囊線蟲(Heterodera schachtii)，紐帶線蟲(Hoplolaimus spp.)，針線蟲(Longidorus spp.)，例如非洲長針線蟲(Longidorus africanus)，抗南方根結線蟲(Meloidogyne spp.)，例如哥倫比亞根結線蟲(Meloidogyne chitwoodi)，偽根結線蟲(Meloidogyne fallax)，北方根結線蟲(Meloidogyne hapla)，苦爪根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)，瓢線蟲(Meloinema spp.)，假根瘤線蟲(Nacobbus spp.)，擬莖線蟲(Neotylenchus spp.)，擬滑刃線蟲(Paraphelenchus spp.)，擬針線蟲(Paratrichodorus spp.)，例如微小擬毛刺線蟲(Paratrichodorus minor)，根腐線蟲(Pratylenchus spp.)，例如穿刺短體根腐線蟲(Pratylenchus penetrans)，假賀初蟲(Pseudohalenchus spp.)，平滑線蟲(Psilenchus spp.)，斑皮線蟲(Punctodera spp.)，五溝線蟲(Quinisulcius spp.)，穿孔線蟲(Radopholus spp.)，例如穿孔線蟲(Radopholus citrophilus)，穿孔線蟲(Radopholus similis)，腎形線蟲(Rotylenchulus spp.)，螺旋線蟲(Rotylenchus spp.)，螺旋線蟲(Scutellonema spp.)，根瘤線蟲(Subanguina spp.)，殘根線蟲(Trichodorus spp.)，例如鈍毛刺線蟲(Trichodorus obtusus)，原始毛刺線蟲(Trichodorus primitivus)，矮化線蟲(Tylenchorhynchus spp.)，例如飾環矮化線蟲(Tylenchorhynchus annulatus)，鴕形線蟲(Tylenchulus spp.)，例如半穿刺線蟲(Tylenchulus semipenetrans)，劍線蟲(Xiphinema spp.)，例如劍線蟲(Xiphinema index)。

此外，其可控制，原生動物亞界，球蟲目，例如，艾美耳球蟲屬(Eimeria spp.)。

式(I)化合物亦可任意的，於特定濃度或施用率，用作為除草劑，安全劑，生長調節劑或植物特性改良劑，作為殺微生物劑或殺配子劑，例如作為殺真菌劑，抗真菌劑，殺菌劑，殺病毒劑(包括抗類病毒劑)或作為對抗MLO(似支原體有機體)及RLO(似立克次體有機體)之試劑。如果適當，其等亦可用作為合成其他活性組成份之中間體或先質。

調配物

本發明進一步係關於調配物及由其等製備作為農藥之用途，例如雨淋，滴灌和噴霧液，包括至少一種式(I)化合物。於某些情況中，該使用型式包括其他農藥及/或改善作用之輔佐劑，如滲透劑，如植物油，例如菜籽油，葵花籽油，礦物油，例如植物脂肪酸的石蠟油，烷基酯類，例如菜籽油甲基酯或黃豆油甲基酯，或烷醇烷氧基類及/或散播劑，例如烷基矽氧烷及/或鹽類，例如有機或無機銨或鏻鹽，例如硫酸銨或磷酸氫二銨及/或保持促進子，例如二辛基磺基琥珀酸酯或羥丙基瓜爾膠聚合物及/或保濕劑，例如甘油及/或肥料，例如含有銨-，鉀-或磷之肥料。

習用調配物為，例如，水溶性液體(SL)，乳液濃縮物(EC)，於水中之乳液(EW)，懸浮液濃縮物(SC，SE，FS，OD)，水可分散顆粒(WG)，顆粒(GR)及膠囊濃縮物(CS)；此等及進一步可能之調配物型式係說明於，例如，Crop Life International and in Pesticide Specifications，Manual於發展及使用FAO及WHO農藥規格，FAO Plant Production and Protection Papers-173，由FAO/WHO Joint Meeting on Pesticide Specifications，2004，ISBN：9251048576。該調配物，除了一個或多個式(I)化合物，任意含有其他農化活性化合物。

這些宜為調配物或使用型式，其包括輔助劑，例如擴充劑，溶 劑，自發性促進劑，載體，乳化劑，分散劑，霜凍防護劑，殺生物劑，增稠劑及/或其他輔助劑，例如輔佐劑。於本文中輔佐劑為一組份，其可加強該調配物之生物功效而其自身組份並未具有任何生物效果。輔助劑之實例為可促進保持，散佈，黏附至葉面或穿透之試劑。

這些調配物係依已知方式製備，例如藉由將式(I)化合物與輔助 劑，例如擴充劑，溶劑及/或固態載體及/或其他輔助劑，例如表面活性劑摻合。該調配物係於適當設備製造或於施用之前或於施用期間製作。

所使用之輔助劑可為適用來賦予特殊性能，如特別的物理，技 術及/或生物特點，至式(I)化合物之調配物，或至由這些調配物製得之使用型式(例如備好可用之農藥，如噴灑液或種子敷料產品)。

適當的擴充劑為，例如，水，極性及非極性有機化學液體，例 如來自芳族及非芳族烴類者(如石蠟，烷基苯，烷基萘，氯苯)，醇類及多元醇(其，如果適當，亦可被取代，醚化及/或酯化)，酮類(如丙酮，環己酮)，酯類(包括脂肪及油)及(聚)醚類，未經取代及經取代之胺類，醯胺類，內醯胺類(如N-烷基吡咯烷酮)及內酯類，碸類及亞碸類(如二甲亞碸)。

如果所使用之擴充劑為水，其亦可使用，例如，有機溶劑作為 輔助溶劑。有用之液態溶劑主要為：芳族，如二甲苯，甲苯或烷基萘，氯化芳族或氯化脂族烴類，如氯苯，氯乙烯或二氯甲烷，脂族烴類，如環己烷或石蠟，例如礦物油餾份，礦物油和植物油，醇類，如丁醇或乙二醇及其等之醚類及酯類，酮類，如丙酮，甲基乙基酮，甲基異丁基酮或環己酮，強極性溶劑，如二甲基甲醯胺及二甲亞碸，以及水。

理論上，其可使用所有適當溶劑。適當溶劑之實例為芳族烴類， 如二甲苯，甲苯或烷基萘，氯化芳香族或脂族烴類，如氯苯，氯乙烯或二氯甲烷，脂族烴類，如環己烷，石蠟，礦物油餾份，礦物油和植物油，醇類，如甲醇，乙醇，異丙醇，丁醇或乙二醇及其等之醚類及酯類，酮類，如丙酮，甲基乙基酮，甲基異丁基酮或環己酮，強極性溶劑，如二甲亞碸，及水。

理論上，其亦可使用所有適當的載體。有用之載體尤其包括： 例如銨鹽及研碎之天然礦物質，如高嶺土，粘土，滑石，白堊，石英，綠坡縷石，蒙脫土或矽藻土，以及磨細的合成物質，如細碎的二氧化矽，氧化鋁和天然或合成的矽酸鹽，樹脂，蠟及/或固態肥料。同樣可使用此等載體之混合物。顆粒中可使用之載體包括：例如粉碎和分級的天然岩石，如方解石，大理石，浮石，海泡石，白雲石，及無機和有機粗粉之合成顆粒，以及有機物質之顆粒，如木屑，紙，椰子殼，玉米穗軸及菸草稈。

亦可使用液化之氣態擴充劑或溶劑。特別適當的擴充劑或載體 為那些於周遭溫度及於大氣壓時為氣態者，例如氣溶膠推進氣體，如鹵素烴類，以及丁烷，丙烷，氮及二氧化碳。

具有離子或非離子特性之乳化劑及/或泡沫產生劑，分散劑或潤 濕劑，或這些表面活性劑之混合物的實例為：聚丙烯酸之鹽類，木質素磺酸之鹽類，苯酚磺酸或萘磺酸之鹽類，環氧乙烷與脂肪醇或與脂肪酸或與脂肪胺，與經取代之苯酚(宜為烷基苯酚或芳基苯酚)之縮聚物，磺基琥珀酸酯之鹽類，牛磺酸衍生物(宜為烷基牛磺酸酯)，聚乙氧基化之醇類或苯酚之磷酸酯類，多元醇之脂肪酸酯類，及包含硫酸鹽，磺酸鹽及磷酸鹽之化合 物的衍生物，如烷基芳基聚乙二醇醚，烷基磺酸酯，烷基硫酸酯，芳基磺酸酯，蛋白水解產物，木質素亞硫酸鹽廢液，及甲基纖維素。如果式(I)化合物中之一個及/或惰性載體中之一個不溶於水且當施用係發生在水中時，表面活性劑之存在為有利。

可存在於調配物及由其衍生之使用型式中的其他輔助劑包括染 料，如無機顏料，例如氧化鐵，氧化鈦及普魯士藍，及有機染料，如茜素染料，偶氮染料及金屬酞花青染料，及營養素及微量營養素，如鐵，錳，硼，銅，鈷，鉬和鋅之鹽。

其他的組份可為穩定劑，如冷穩定劑，防腐劑，抗氧化劑，光 穩定劑，或其他改良化學及/或物理穩定性之試劑。泡沫產生劑或消泡劑亦可出現。

此外，調配物及由其衍生之使用型式亦可包括，標貼，如羧基 甲基纖維素及天然及合成聚合物，以粉末，顆粒或乳膠型式，如阿拉伯樹膠，聚乙烯醇及聚乙烯基醋酸酯，或其他天然磷脂，如腦磷脂和卵磷脂及合成磷脂，作為額外輔助劑。其他可能的輔助劑為礦物油和植物油。

任意的，其他輔助劑可存在於調配物及由其衍生之使用型式中。 此等添加物之實例包括香料，保護性膠體，粘合劑，黏著劑，增稠劑，觸變劑，滲透劑，保持促進劑，穩定劑，螯合劑，絡合劑，保濕劑，散佈劑。 通常，式(I)化合物可與任何固體或液體習用於調配物目的之添加物合併。

有用之保持促進劑包括所有可降低動態表面張力之物質，例如 二辛基磺基琥珀酸酯，或提高黏彈性，例如羥丙基瓜爾膠聚合物。

於本發明內文中，適當的穿透劑為所有通常使用來改良農化活 性化合物穿透至植物之能力的那些物質。於本文中，穿透劑係藉由其等(通常為水溶液)由施用液及/或由噴灑塗層穿透至植物表皮且因而提高活性化合物於表皮之流動性的能力來定義。該說明於文獻之方法(Baur等，1997，Pesticide Science 51,131-152)可用來確定其特徵。實例包括醇烷氧酸酯，如椰子油脂肪酸乙氧酸酯(10)或異十三烷基乙氧酸酯(12)，脂肪酸酯類，例如菜籽油甲基酯或黃豆油甲基酯，脂肪胺烷氧酸酯，例如牛脂胺乙氧酸酯(15)，或銨及/或鏻鹽，例如硫酸銨或磷酸氫二銨。

該調配物宜為含有介於0.00000001%及98%重量之式(I)化合物， 最宜為介於0.01%及95%重量之式(I)化合物，更宜為介於0.5%及90%重量之式(I)化合物，根據調配物之重量。

由調配物製得之使用型式(特別是農藥)之式(I)化合物的含量可 在大範圍內變化。於使用型式之式(I)化合物的濃度典型的可為0.00000001%及95%重量間之式(I)化合物，宜為0.00001%及1%重量間，以使用型式之重量計。施用係依適用於使用型式之習用方式來完成。

混合物式(I)化合物亦可使用於含有一個或多個適當的殺真菌劑，殺細菌劑，殺蟎蟲劑，殺軟體動物劑，殺線蟲劑，殺昆蟲劑，微生物製品，有益生物，除草劑，肥料，驅鳥劑，植物滋補品，消毒劑，安全劑，化學資訊素及/或植物生長調節劑之混合物中，以便因此，例如，擴大作用範圍，延長作用期間，提高作用速率，防止排斥或防止抗性進化。此外，活性化合物合併物可改良植物生長及/或對非生物因素，例如高溫或低溫，對乾旱或提高水份含量或土壤鹽分耐受。其亦可改良開花及結實表現，優化發芽能力及根部 生長，便於收穫及提高產量，影響成熟度，提高收穫產品質量及/或營養價值，延長儲存壽命及/或提高的收穫產品的加工性。

此外，式(I)化合物可存在於含有其他活性化合物或化學資訊素，如引誘劑及/或驅鳥劑及/或植物啟動劑及/或生長調節劑及/或肥料之混合物中。同樣的，式(I)化合物可使用於含有植物特性改良劑，例如收穫物質生長，產量及品質之混合物中。

於根據本發明之特別具體例中，式(I)化合物係呈調配物之型式或呈由此等調配物製得之使用型式於含有其他化合物之混合物中，宜為那些說明於下者。

如果下述化合物之一可以各種互變異構型式出現，即便於各情況中沒有明確提及，這些型式亦包括在內。有用之混合組成份之實例為下列化合物：殺昆蟲劑/殺蟎蟲劑/殺線蟲劑：於本文中以其等之"通用名稱指明之活性化合物且係說明於，例如，農藥手冊(“The Pesticide Manual”16th Ed.，British Crop Protection Council 2012)或可由網路中(如http：//www.alanwood.net/Pesticides)搜尋。

(1)乙醯膽鹼酯酶(AChE)抑制劑，例如胺基甲酸酯，如胺基甲酸酯，如棉鈴威，涕滅威，惡蟲威，丙硫克百威，丁克威，丁氧基克威，甲萘威，克百威，丁硫克百威，乙硫苯威，仲丁威，甲坦內，呋線威，異丙威，滅蟲威，滅多威，速滅威，殺線威，抗蚜威，殘殺威，硫雙威，硫芬濃，三唑脈，三甲卡，XMC及二甲苯卡；或有機磷酸鹽，如乙醯甲胺磷，甲基吡啶磷，保棉磷-乙基，保棉磷-甲基，硫線磷，氯氧磷，毒蟲 畏，氯密磷，毒死蜱，毒死蜱-甲基，蠅毒磷，殺螟腈，內吸磷-S-甲基，二嗪磷，敵敵畏/DDVP，百治磷，樂果，二甲基威磷，乙拌磷，EPN，乙硫磷，滅線磷，奉磷爾，苯線磷，殺螟硫磷，倍硫磷，噻唑磷，庚烯磷，密塞扶，異柳磷，異丙基O-(甲氧基胺基硫代磷醯)水楊酸鹽，唑磷，馬拉硫磷，敉卡敗，甲胺磷，殺撲磷，速滅磷，久效磷，二溴磷，氧化樂果，碸吸磷-甲基，對硫磷，對硫磷-甲基，稻豐散，甲拌磷，伏殺硫磷，亞胺硫磷，磷胺，辛硫磷，嘧啶磷-甲基，丙溴磷，強敵，丙硫磷，皮克扶，噠嗪硫磷，喹硫磷，治螟磷，特皮風，雙硫磷，特丁硫磷，殺蟲威，甲基乙，三唑磷，三卡封及維督辛。

(2)GABA-閘氯道拮抗劑，例如環二烯類-有機氯，如氯丹和硫丹或苯基吡唑(fiproles)，如乙蟲腈和氟蟲腈。

(3)鈉道調節劑/電壓-閘鈉道阻斷劑，例如擬除蟲菊酯，如氟酯菊酯，烯丙菊酯，d-順式-反式烯丙菊酯，d-反式烯丙菊酯，聯苯菊酯，生物烯丙菊酯，生物烯丙菊酯s-環戊烯基異構物，生物苄呋菊酯，乙氰菊酯，氟氯氰菊酯，β-氟氯氰菊酯，氯氟氰菊酯，λ-氯氟氰菊酯，γ-氯氟氰菊酯，氯氰菊酯，α-氯氰菊酯，β-氯氰菊酯，θ-氯氰菊酯，ζ-氯氰菊酯，苯氰菊酯[(1R)-反式異構物]，溴氰菊酯，烯炔菊酯[(EZ)-(1R)異構物]，順式氰戊菊酯，醚菊酯，甲氰菊酯，氰戊菊酯，氟氰戊菊酯，氟氯苯菊酯，tau-氟胺氰菊酯，哈芬普，嘧普辛，卡丹辛，氯苯醚菊酯，醚菊酯[(1R)-反式異構物]，丙炔菊酯，除蟲菊酯(除蟲菊素)，苄呋菊酯，氟矽菊酯，七氟菊酯，胺菊酯，胺菊酯[(1R)異構物)]，四溴菊酯及菊酯或DDT或甲氧氯。

(4)菸鹼乙醯基膽鹼受體(nAChR)激動劑，例如新菸鹼類殺蟲劑，如啶蟲脒，噻蟲胺，呋蟲胺，吡蟲啉，烯啶蟲胺，噻蟲啉及噻蟲嗪或尼古丁或硫負夆。

(5)菸鹼乙醯基膽鹼受體(nAChR)之變構啟動劑，例如多殺菌素，如乙基多殺菌素和多殺菌素。

(6)氯道啟動劑，例如，阿維菌素/米爾倍黴素，如阿維菌素，甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽，利密汀及米爾。

(7)保幼激素模仿劑，例如，保幼激素類似物如烯蟲乙酯，克皮尼和烯蟲酯或苯氧威或吡丙醚。

(8)具有未知或非特異作用機制之活性組成份，例如鹵代烷，如甲基溴及其他烷基鹵化物；或氯吡辛或硫醯氟或硼砂，或吐酒石。

(9)選擇性拒食劑，如吡蚜酮或氟啶蟲醯胺。

(10)蟎蟲生長抑制劑，如四蟎嗪，噻蟎酮及氟蟎嗪或依殺蟎。

(11)昆蟲腸膜之微生物幹擾素，如蘇雲金芽孢桿菌以色列亞種，球形芽孢桿菌，蘇雲金芽孢桿菌蘇力菌亞種，蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯克亞種，蘇雲金芽孢桿菌擬步行亞種，及BT植物蛋白質：Cry1Ab，Cry1Ac，Cry1Fa，Cry2Ab，mCry3A，Cry3Ab，Cry3Bb，Cry34/35AB1。

(12)氧化磷酸化抑制劑，ATP幹擾素，例如丁醚脲或有機錫化合物，如三唑錫，三環錫和苯丁錫或克蟎特或三氯殺蟎碸。

(13)中斷H質子梯度之氧化磷酸化去偶合劑，例如溴蟲腈，DNOC及氟蟲胺。

(14)菸鹼乙醯基膽鹼受體拮抗劑，例如殺蟲磺，殺螟丹鹽酸鹽，殺蟲環，及硫甦坦-鈉。

(15)幾丁質生合成抑制劑，0型，例如必三福隆，抑太保，除蟲脲，福環隆，氟蟲脲，氟鈴脲，虱蟎脲，氟醯脲，氟蟲腈，伏蟲隆和殺鈴脲。

(16)幾丁質生合成抑制劑，1型，例如噻嗪酮。

(17)蛻皮抑制劑(特別是於雙翅目，亦即雙翅目昆蟲)，例如環丙氨嗪。

(18)蛻皮激素受體激動劑，例如氯邁芬尼，特丁苯醯肼，甲氧蟲醯肼及雙苯醯肼。

(19)章魚胺能激動劑，例如雙甲脒。

(20)絡合物-III電子傳遞抑制劑，例如伏蟻腙；或滅蟎醌；或嘧蟎酯。

(21)絡合物-I電子傳遞抑制劑，例如來自METI殺蟎蟲劑者，如喹蟎醚，唑蟎酯，吡密芬，噠蟎靈，吡蟎胺及噠芬吡或魚藤酮(Derris)。

(22)電壓-閘鈉道阻斷劑，例如茚蟲威或氰氟蟲腙。

(23)乙醯基-CoA羧基酶抑制劑，例如季酮酸及四密酸(tetramic acid)衍生物，如螺蟎酯，螺蟎酯及螺蟲乙酯。

(24)絡合物-IV電子傳遞抑制劑，例如膦，如磷化鋁，磷化鈣，磷化或氰化膦及鋅。

(25)絡合物-II電子傳遞抑制劑，例如辛吡芬及丁氟蟎酯。

(28)蘭尼鹼受體效應劑，例如二醯胺類，如氯蟲苯甲醯胺，欣立普及氟蟲醯胺，其他活性組成份，例如阿芬平，印楝素，苯克旋，苯並脈，聯苯肼酯，溴蟎酯，辛脈蘇，冰晶石，三氯殺蟎醇，二扶微辛，福硫松，福 蜜喹，蟲胺，扶芬氧脫賓，扶普樂，扶吡樂，扶吡二芬，扶芬辛，希塔福辛，氯噻啉，異菌脲，米扶辛，拍洪丁，吡扶脈，吡扶喹唑，嘧諾脫賓，四甲基扶辛及碘甲烷；以及根據堅強芽孢桿菌(I-1582，BioNeem，Votivo)，及下列化合物之製劑：3-溴-N-{2-溴-4-氯-6-[(1-環丙基乙基)胺基甲醯基]苯基}-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-羧醯胺(已知於WO2005/077934)及1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亞磺醯基]苯基}-3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺(已知於WO2006/043635)，{1'-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]-5-氟螺[吲哚-3,4'-六氫吡啶]-1(2H)-基}(2-氯吡啶-4-基)甲酮(已知於WO2003/106457)，2-氯-N-[2-{1-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]六氫吡啶-4-基}-4-(三氟甲基)苯基]異菸醯胺(已知於WO2006/003494)，3-(2,5-二甲基苯基)-4-羥基-8-甲氧基-1,8-二氮雜螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(已知於WO2009/049851)，3-(2,5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-酮基-1,8-二氮雜螺[4.5]癸-3-烯-4-基-乙基碳酸化物(已知於WO2009/049851)，4-(丁-2-炔-1-基氧基)-6-(3,5-二甲基六氫吡啶-1-基)-5-氟嘧啶(已知於WO2004/099160)，4-(丁-2-炔-1-基氧基)-6-(3-氯苯基)嘧啶(已知於WO2003/076415)，PF1364(CAS Reg.No.1204776-60-2)，4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-2-甲基-N-{2-酮基-2-[(2,2,2-三氟乙基)胺基]乙基}苯醯胺(已知於WO2005/085216)，4-{5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基}-N-{2-酮基-2-[(2,2,2-三氟乙基)胺基]乙基}-1-萘醯胺(已知於WO2009/002809)，2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}胺基)-5-氯-3-甲基苯甲醯]-2-甲基肼羧酸甲酯(已知於WO2005/085216)，2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}胺基)-5-氰基-3-甲基苯甲 醯]-2-乙基肼羧酸甲酯(已知於WO2005/085216)，2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}胺基)-5-氰基-3-甲基苯甲醯]-2-甲基肼羧酸甲酯(已知於WO2005/085216)，2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}胺基)苯甲醯]-2-乙基肼羧酸甲酯(已知於WO2005/085216)，1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基胺基甲醯基)苯基]-3-{[5-(三氟甲基)-2H-四唑-2-基]甲基}-1H-吡唑-5-羧醯胺(已知於WO2010/069502)，N-[2-(5-胺基-1,3,4-噻二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基]-3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-羧醯胺(已知於CN102057925)，3-氯-N-(2-氰基丙-2-基)-N-[4-(1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基)-2-甲基苯基]酞醯胺(已知於WO2012/034472)，8-氯-N-[(2-氯-5-甲氧基苯基)磺醯基]-6-(三氟甲基)咪唑並[1,2-a]吡啶-2-羧醯胺(已知於WO2010/129500)，4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-2-甲基-N-(1-氧撐噻坦-3-基)苯醯胺(已知於WO2009/080250)，4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-2-甲基-N-(1-氧撐噻坦-3-基)苯醯胺(已知於WO2012/029672)，1-[(2-氯-1,3-噻唑-5-基)甲基]-4-酮基-3-苯基-4H-吡啶並[1,2-a]嘧啶-1-鎓-2-酚鹽(已知於WO2009/099929)，1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-4-酮基-3-苯基-4H-吡啶並[1,2-a]嘧啶-1-鎓-2-酚鹽(已知於WO2009/099929)，(5S,8R)-1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-9-硝基-2,3,5,6,7,8-六氫-1H-5,8-環氧基咪唑並[1,2-a]吖庚因(已知於WO2010/069266)，(2E)-1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-N'-硝基-2-亞戊基肼甲脒(已知於WO2010/060231)，4-(3-{2,6-二氯-4-[(3,3-二氯丙-2-烯-1-基)氧基]苯氧基}丙氧基)-2-甲氧基-6-(三氟甲基)嘧啶(已知於CN101337940)，N-[2-(第三丁基胺基甲醯基)-4-氯-6-甲基苯基]-1-(3-氯吡啶-2-基)-3-(氟甲氧基)-1H- 吡唑-5-羧醯胺(已知於WO2008/134969)。

殺真菌劑以其等之通用名稱指明之活性化合物為已知且係說明於，例如，“Pesticide Manual”或於網路(例如：http：//www.alanwood.net/pesticides)。

(1)麥角甾醇生合成抑制劑，例如(1.1)殺螟丹，(1.2)戊環唑，(1.3)雙苯三唑醇，(1.4)糠菌唑，(1.5)環唑醇，(1.6)二環丁唑，(1.7)苯醚甲環，(1.8)烯唑醇，(1.9)烯唑醇-M，(1.10)十二環嗎啉，(1.11)十二環嗎啉醋酸化物，(1.12)氟環唑，(1.13)伊康唑，(1.14)氯苯嘧啶醇，(1.15)腈苯唑，(1.16)環醯菌胺，(1.17)苯銹啶，(1.18)丁苯嗎啉，(1.19)氟喹唑，(1.20)呋嘧醇，(1.21)氟矽唑，(1.22)扶三福，(1.23)福康唑，(1.24)福康唑-順式，(1.25)己唑醇，(1.26)抑黴唑，(1.27)抑黴唑硫酸鹽，(1.28)亞胺唑，(1.29)種菌唑，(1.30)葉菌唑(1.31)，腈菌唑，(1.32)吶汀氛，(1.33)氟苯嘧啶醇，(1.34)惡咪唑，(1.35)多效唑，(1.36)稻瘟酯，(1.37)戊菌唑(1.38)粉病靈，(1.39)咪鮮胺，(1.40)丙環唑，(1.41)丙硫菌唑，(1.42)稗草畏，(1.43)啶斑肟，(1.44)喹康唑，(1.45)矽氟唑，(1.46)螺環菌胺，(1.47)戊唑醇，(1.48)特彬吩，(1.49)氟醚唑，(1.50)三唑酮，(1.51)三唑醇，(1.52)十三嗎啉，(1.53)氟菌唑(1.54)嗪氨靈，(1.55)滅菌唑，(1.56)烯效唑，(1.57)烯效唑-P,(1.58)唯康唑，(1.59)伏立康唑，(1.60)1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)環庚醇，(1.61)1-(2,2-二甲基-2,3-二氫-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯，(1.62)N'-{5-(二氟甲基)-2-甲基-4-[3-(三甲基矽烷基)丙氧基]苯基}-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺，(1.63)N-乙基-N-甲基-N'-{2-甲基-5-(三氟甲基)-4-[3-(三甲基矽烷基)丙氧基] 苯基}亞胺基甲醯胺及(1.64)O-[1-(4-甲氧基苯氧基)-3,3-二甲基丁-2-基]-1H-咪唑-1-硫代羧酸，(1.65)啶菌唑。

(2)呼吸抑制劑(呼吸道抑制劑)，例如(2.1)聯苯吡菌胺(bixafen)，(2.2)啶醯菌胺，(2.3)萎銹靈，(2.4)二扶蜜，(2.5)芬扶欄，(2.6)扶吡藍，(2.7)氟醯胺，(2.8)扶吡塞，(2.9)呋吡菌胺，(2.10)扶美克，(2.11)syn-差向異構外消旋物1RS,4SR,9RS及抗-差向異構外消旋物RS,4SR,9SR之異皮姆混合物，(2.12)異皮姆(抗差向異構外消旋物)，(2.13)異皮姆(抗差向異構對映體1R,4S,9S)，(2.14)異皮姆(抗差向異構對映體1S,4R,9R)，(2.15)異皮姆(syn-差向異構外消旋物1RS,4SR,9RS)，(2.16)異皮姆(syn-差向異構對映體1R,4S,9R)，(2.17)異皮姆(syn-差向異構對映體1S,4R,9S)，(2.18)滅銹胺，(2.19)氧卡巴辛，(2.20)盼扶芬，(2.21)吡噻菌胺，(2.22)史丹辛，(2.23)溴氟唑菌，(2.24)1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-羧醯胺，(2.25)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-1H-吡唑-4-羧醯胺，(2.26)3-(二氟甲基)-N-[4-氟-2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(2.27)N-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(2.28)5,8-二氟-N-[2-(2-氟-4-{[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}苯基)乙基]喹唑啉-4-胺，(2.29)苯並威扶吡，(2.30)N-[(1S,4R)-9-(二氯亞甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-甲撐萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺及(2.31)N-[(1R,4S)-9-(二氯亞甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-甲撐萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(2.32)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-羧醯胺，(2.33)1,3,5-三甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-羧醯 胺，(2.34)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-羧醯胺，(2.35)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺，(2.36)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺，(2.37)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺，(2.38)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺，(2.39)1,3,5-三甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺，(2.40)1,3,5-三甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺，(2.41)苯代尼，(2.42)2-氯-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)吡啶-3-羧醯胺，(2.43)異紛邁。

(3)呼吸抑制劑(呼吸道抑制劑)，其作用在呼吸道之絡合物III，例如(3.1)艾美脫賓，(3.2)艾蜜讓，(3.3)嘧菌酯，(3.4)氰霜唑，(3.5)康甲氧基脫賓，(3.6)康氧脫賓，(3.7)二氧脫賓，(3.8)烯肟菌酯，(3.9)唑菌酮，(3.10)咪唑菌酮，(3.11)扶芬氧脫賓，(3.12)氟嘧菌酯，(3.13)醚菌酯-甲基，(3.14)密邁脫賓，(3.15)肟醚菌胺，(3.16)啶氧菌酯，(3.17)唑菌胺酯，(3.18)吡密脫賓，(3.19)唑菌酯，(3.20)吡苯卡，(3.21)三克吡卡，(3.22)肟菌酯，(3.23)(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基乙醯胺，(3.24)(2E)-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基-2-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基}胺基)氧基]甲基}苯基)乙醯胺，(3.25)(2E)-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基-2-{2-[(E)-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亞胺基)甲基]苯基}乙醯胺，(3.26)(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧基}苯基)亞乙基]胺基}氧 基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基乙醯胺，(3.27)(2E)-2-{2-[({[(2E,3E)-4-(2,6-二氯苯基)丁-3-亞烯-2-基]胺基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基乙烷醯胺，(3.28)2-氯-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)吡啶-3-羧醯胺，(3.29)5-甲氧基-2-甲基-4-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基}胺基)氧基]甲基}苯基)-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-酮，(3.30)(2E)-2-{2-[({環丙基[(4-甲氧基苯基)亞胺基]甲基}硫烷基)甲基]苯基}-3-甲氧基丙-2-烯酸甲酯，(3.31)N-(3-乙基-3,5,5-三甲基環己基)-3-(甲醯胺基)-2-羥基苯醯胺，(3.32)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙醯胺。

(4)有絲分裂及細胞分裂抑制劑，例如(4.1)苯菌靈，(4.2)多菌靈，(4.3)氯芬唑，(4.4)乙黴威，(4.5)噻唑菌胺，(4.6)扶吡克靈，(4.7)麥穗寧，(4.8)戊菌隆，(4.9)噻菌靈，(4.10)硫菌靈-甲基，(4.11)硫菌靈，(4.12)，苯醯菌胺，(4.13)5-氯-7-(4-甲基六氫吡啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑並[1，5-a]嘧啶及(4.14)3-氯-5-(6-氯吡啶-3-基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)嗒。

(5)具有多點活性之化合物，例如，(5.1)波爾多混合物，(5.2)敵菌丹，(5.3)克菌丹，(5.4)百菌清，(5.5)銅製劑，如氫氧化銅，(5.6)環烷酸銅，(5.7)氧化銅，(5.8)氧氯化銅，(5.9)硫酸銅，(5.10)二氯扶尼，(5.11)二氰蒽醌，(5.12)多果定，(5.13)多果定遊離鹼，(5.14)福美鐵(5.15)扶風疲，(5.16)滅菌丹，(5.17)雙胍鹽，(5.18)雙胍鹽醋酸鹽，(5.19)雙胍辛胺，(5.20)雙胍辛胺艾必賴，(5.21)雙胍辛胺三醋酸鹽，(5.22)曼銅，(5.23)代森錳鋅，(5.24)代森錳，(5.25)代森聯，(5.26)代森聯鋅，(5.27)銅 -羥基喹啉，(5.28)丙烷脒，(5.29)丙森鋅，(5.30)硫及硫製劑，例如多硫化鈣，(5.31)福美雙，(5.32)甲苯氟磺胺，(5.33)代森鋅，(5.34)福美鋅及(5.35)敵菌靈。

(6)抗性誘導劑，例如(6.1)噻二唑素-S-甲基，(6.2)異噻菌胺，(6.3)普苯唑，(6.4)泰地尼及(6.5)昆布多醣。

(7)胺基酸及蛋白質生合成抑制劑，例如(7.1)胺撲滅，(7.2)瘟菌素-S,(7.3)嘧菌環胺，(7.4)春日黴素，(7.5)春日黴素鹽酸鹽水合物，(7.6)嘧菌胺，(7.7)嘧黴胺，(7.8)3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉及(7.9)土黴素及(7.10)鏈黴素。

(8)ATP生產抑制劑，例如(8.1)三苯基醋酸錫，(8.2)三苯基氯化錫，(8.3)三苯基氫氧化錫及(8.4)矽噻菌胺。

(9)細胞壁合成抑制劑，例如(9.1)苯塞威卡，(9.2)烯醯嗎啉，(9.3)氟嗎啉，(9.4)異丙菌胺，(9.5)曼代普邁，(9.6)多氧黴素，(9.7)聚鄂芮，(9.8)井岡黴素A，(9.9)威芬徠及(9.10)多抗黴素B。

(10)脂質及膜合成抑制劑，例如(10.1)雙苯基，(10.2)氯尼背，(10.3)氯硝胺，(10.4)伊芬磷，(10.5)土菌靈，(10.6)碘卡，(10.7)異稻瘟淨，(10.8)稻瘟靈，(10.9)霜黴威，(10.10)霜黴威鹽酸鹽，(10.11)硫菌，(10.12)吡磷，(10.13)五氯硝基苯，(10.14)，四氯硝基苯和(10.15)立枯磷-甲基。

(11)黑色素生合成抑制劑，例如(11.1)環丙醯胺，(11.2)二環密，(11.3)氰菌胺，(11.4)夫塞來，(11.5)咯喹酮，(11.6)三環唑及(11.7){3-甲基-1-[(4-甲基苯甲醯)胺基]丁烷-2-基}胺基甲酸2,2,2-三氟乙酯。

(12)核酸合成抑制劑，例如(12.1)苯霜靈，(12.2)苯霜靈-M(奇威來)，(12.3)必拼邁，(12.4)克辛康，(12.5)二密辛莫，(12.6)乙欣默，(12.7)呋霜靈，(12.8)惡黴靈，(12.9)甲霜靈，(12.10)甲霜靈-M(精甲霜靈),(12.11)甲呋醯胺，(12.12)惡霜靈，(12.13)惡喹酸及(12.14)鄂辛諾。

(13)信號傳導抑制劑，例如(13.1)乙菌利，(13.2)拌種咯，(13.3)咯菌腈，(13.4)異菌脲，(13.5)速克靈，(13.6)喹氧，(13.7)乙烯菌核利及(13.8)普喹逆。

(14)去偶合劑，例如(14.1)殺蟎，(14.2)敵蟎普，(14.3)扶諾酮，(14.4)氟啶胺及(14.5)密基慨。

(15)其他化合物，例如(15.1)苯噻唑，(15.2)必撲辛，(15.3)卡普黴素，(15.4)香芹酮，(15.5)辛密硫內，(15.6)吡芬酮(氯芬酮),(15.7)苦分尼，(15.8)環氟菌胺，(15.9)霜脲氰，(15.10)辛普硫醯胺，(15.11)棉隆，(15.12)迪巴卡，(15.13)二氯苯，(15.14)二氯密辛，(15.15)二芬喹，(15.16)野燕枯甲基硫酸鹽，(15.17)二苯基胺，(15.18)EcoMate，(15.19)芬吡唑脈，(15.20)扶密拖，(15.21)扶密，(15.22)磺菌胺，(15.23)扶丁尼，(15.24)三乙膦酸鋁，(15.25)三乙膦酸-鈣，(15.26)三乙膦酸-鈉，(15.27)六氯苯，(15.28)因瑪黴素，(15.29)磺菌威，(15.30)甲基異硫代氰酸酯，(15.31)苯菌酮，(15.32)米多黴素，(15.33)納他黴素，(15.34)二甲基二硫代胺基甲酸鎳，(15.35)硝基噻-異丙基，(15.36)鄂辛農，(15.37)阨幕卡，(15.38)氧芬辛，(15.39)五氯苯酚及其鹽類，(15.40)苯醚菊酯，(15.41)磷酸及其鹽類，(15.42)霜黴威-扶提雷，(15.43)丙辛-鈉，(15.44)吡馬扶，(15.45)(2E)-3-(4-第三丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(嗎福啉-4-基)丙-2-烯-1-酮，(15.46)(2Z)-3-(4-第三丁 基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(嗎福啉-4-基)丙-2-烯-1-酮，(15.47)硝吡咯，(15.48)惕扶喹，(15.49)葉枯酞，(15.50)多尼芬，(15.51)唑菌嗪，(15.52)三氯醯，(15.53)唑芮邁，(15.54)(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[({3-[(異丁醯氧基)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)胺基]-6-甲基-4,9-二酮基-1,5-二喃-7-基2-甲基丙酸酯，(15.55)1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}六氫吡啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮，(15.56)1-(4-{4-[(5S)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}六氫吡啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮，(15.57)1-(4-{4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}六氫吡啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮，(15.58)1-(4-甲氧基苯氧基)-3,3-二甲基丁-2-基1H-咪唑-1-羧酸酯，(15.59)2,3,5,6-四氯-4-(甲基磺醯基)吡啶，(15.60)2,3-二丁基-6-氯噻吩並[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮，(15.61)2,6-二甲基-1H，5H-[1,4]二噻英(dithiino)[2,3-c：5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮，(15.62)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5R)-5-苯基-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}六氫吡啶-1-基)乙酮，(15.63)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5S)-5-苯基-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}六氫吡啶-1-基)乙酮，(15.64)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-{4-[4-(5-苯基-4,5-二氫-1,2-唑-3-基)-1,3-噻唑-2-基]六氫吡啶-1-基}乙酮，(15.65)2-丁氧基-6-碘-丙基-4H-色烯-4-酮，(15.66)2-氯-5-[2-氯-1-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-咪唑-5-基]吡啶，(15.67)2-苯基苯酚及鹽類，(15.68)3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉，(15.69)3,4,5-三氯吡啶-2,6-二甲腈，(15.70)3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲 基嗒，(15.71)4-(4-氯苯基)-5-(2,6-二氟苯基)-3,6-二甲基嗒，(15.72)5-胺基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇，(15.73)5-氯-N'-苯基-N'-(丙-2-炔-1-基)噻吩-2-硫磷(sulphono)醯肼，(15.74)5-氟-2-[(4-氟苄基)氧基]嘧啶-4-胺，(15.75)5-氟-2-[(4-甲基苄基)氧基]嘧啶-4-胺，(15.76)5-甲基-6-辛基[1,2,4]三唑並[1,5-a]嘧啶-7-胺，(15.77)(2Z)-3-胺基-2-氰基-3-苯基丙烯酸乙酯，(15.78)N'-(4-{[3-(4-氯苄基)-1,2,4-噻二唑-5-基]氧基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺，(15.79)N-(4-氯苄基)-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙醯胺，(15.80)N-[(4-氯苯基)(氰基)甲基]-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙醯胺，(15.81)N-[(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基]-2,4-二氯菸醯胺，(15.82)N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2,4-二氯菸醯胺，(15.83)N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2-氟-4-碘菸醯胺，(15.84)N-{(E)-[(環丙基甲氧基)亞胺基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙醯胺，(15.85)N-{(Z)-[(環丙基甲氧基)亞胺基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙醯胺，(15.86)N'-{4-[(3-第三丁基-4-氰基-1,2-噻唑-5-基)氧基]-2-氯-5-甲基苯基}-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺，(15.87)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯}六氫吡啶-4-基)-N-(1,2,3,4-四氫萘-1-基)-1,3-噻唑-4-羧醯胺，(15.88)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯}六氫吡啶-4-基)-N-[(1R)-1,2,3,4-四氫萘-1-基]-1,3-噻唑-4-羧醯胺，(15.89)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯}六氫吡啶-4-基)-N-[(1S)-1,2,3,4-四氫萘-1-基]-1,3-噻唑-4-羧醯胺，(15.90){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]胺基}氧基)甲基]吡啶-2-基}胺基甲酸戊酯，(15.91)吩-1-羧酸，(15.92)喹啉-8-醇，(15.93)喹啉-8-醇硫酸酯(2：1)， (15.94){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]胺基}氧基)甲基]吡啶-2-基}胺基甲酸第三丁酯，(15.95)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2'-(三氟甲基)雙苯基-2-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.96)N-(4'-氯雙苯基-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.97)N-(2',4'-二氯雙苯基-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.98)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4'-(三氟甲基)雙苯基-2-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.99)N-(2',5'-二氟雙苯基-2-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.100)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)雙苯基-2-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.101)5-氟-1,3-二甲基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)雙苯基-2-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.102)2-氯-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)雙苯基-2-基]菸醯胺，(15.103)3-(二氟甲基)-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)雙苯基-2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.104)N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)雙苯基-2-基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.105)3-(二氟甲基)-N-(4'-乙炔基雙苯基-2-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.106)N-(4'-乙炔基雙苯基-2-基)-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.107)2-氯-N-(4'-乙炔基雙苯基-2-基)菸醯胺，(15.108)2-氯-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)雙苯基-2-基]菸醯胺，(15.109)4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4'-(三氟甲基)雙苯基-2-基]-1,3-噻唑-5-羧醯胺，(15.110)5-氟-N-[4'-(3-羥基-3-甲基丁-1-炔-1-基)雙苯基-2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.111)2-氯-N-[4'-(3-羥基-3-甲基丁-1-炔-1-基)雙苯基-2-基]菸醯胺，(15.112)3-(二氟甲基)-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)雙苯基-2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.113)5-氟-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)雙苯基-2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.114)2-氯-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)雙苯基-2-基]菸醯胺，(15.115)(5-溴 -2-甲氧基-4-甲基吡啶-3-基)(2,3,4-三甲氧基-6-甲基苯基)甲酮，(15.116)N-[2-(4-{[3-(4-氯苯基)丙-2-炔-1-基]氧基}-3-甲氧基苯基)乙基]-N2-(甲基磺醯基)纈胺酸醯胺，(15.117)4-酮基-4-[(2-苯基乙基)胺基]丁酸，(15.118){6-[({[(Z)-(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]胺基}氧基)甲基]吡啶-2-基}胺基甲酸丁-3-炔-1-基酯，(15.119)4-胺基-5-氟嘧啶-2-醇(互變異構型式：4-胺基-5-氟嘧啶-2(1H)-酮)，(15.120)3,4,5-三羥基苯並酸丙酯，(15.121)1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.122)1,3-二甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.123)1,3-二甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.124)[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇，(15.125)(S)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇，(15.126)(R)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇，(15.127)2-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(15.128)1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫代氰酸酯，(15.129)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑，(15.130)2-[1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(15.131)2-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(15.132)2-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(15.133)1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫代氰酸酯， (15.134)1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫代氰酸酯，(15.135)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑，(15.136)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑，(15.137)2-[(2S,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(15.138)2-[(2R,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(15.139)2-[(2R,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(15.140)2-[(2S,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(15.141)2-[(2S,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(15.142)2-[(2R,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(15.143)2-[(2R,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(15.144)2-[(2S,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(15.145)2-氟-6-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)苯醯胺，(15.146)2-(6-苄基吡啶-2-基)喹唑啉，(15.147)2-[6-(3-氟-4-甲氧基苯基)-5-甲基吡啶-2-基]喹唑啉，(15.148)3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉，(15.149)脫落酸，(15.150)3-(二氟甲基)-N-甲氧基-1-甲基-N-[1-(2,4,6-三氯苯基)丙-2-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.151)N'-[5-溴-6-(2,3-二氫-1H-茚-2-基氧基)-2-甲基吡啶 -3-基]-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺，(15.152)N'-{5-溴-6-[1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺，(15.153)N'-{5-溴-6-[(1R)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺，(15.154)N'-{5-溴-6-[(1S)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺，(15.155)N'-{5-溴-6-[(順式-4-異丙基環己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺，(15.156)N'-{5-溴-6-[(反式-4-異丙基環己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺，(15.157)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-異丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.158)N-環丙基-N-(2-環丙基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.159)N-(2-第三丁基苄基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.160)N-(5-氯-2-乙基苄基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.161)N-(5-氯-2-異丙基苄基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.162)N-環丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-氟苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.163)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(5-氟-2-異丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.164)N-環丙基-N-(2-環丙基-5-氟苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.165)N-(2-環戊基-5-氟苄基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.166)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-氟-6-異丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.167)N-環丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.168)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-異丙基-5-甲基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.169)N-環丙基-N-(2-環丙基-5-甲基苄基)-3-(二氟甲 基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.170)N-(2-第三丁基-5-甲基苄基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.171)N-[5-氯-2-(三氟甲基)苄基]-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.172)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-N-[5-甲基-2-(三氟甲基)苄基]-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.173)N-[2-氯-6-(三氟甲基)苄基]-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.174)N-[3-氯-2-氟-6-(三氟甲基)苄基]-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.175)N-環丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-4,5-二甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.176)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-異丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-碳硫代醯胺，(15.177)3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.178)3-(二氟甲基)-N-[(3R)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.179)3-(二氟甲基)-N-[(3S)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(15.180)N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺，(15.181)N'-{4-[(4,5-二氯-1,3-噻唑-2-基)氧基]-2,5-二甲基苯基}-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺，(15.182)N-(4-氯-2,6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺。所有於種類(1)至(15)中提及之混合成份，視情況可以，可與適當的鹼或酸形成鹽類，倘若其等根據其等之官能基團可以如此做。

呈混合組份之生物性農藥式(I)化合物可與生物性農藥合併。

生物性農藥包括，尤其是細菌，真菌，酵母菌，植物萃出物及 由微生物所形成之產物，包括蛋白質及次級代謝產物。

生物性農藥包括細菌，如形成孢子的細菌，根克隆的細菌及用作為生物性殺昆蟲劑，殺真菌劑或殺線蟲劑的細菌。

此等細菌，其係使用或可用作為生物性農藥，之實例為：解澱粉芽孢桿菌，菌株FZB42(DSM 231179)，或蠟樣芽孢桿菌，特別是蠟樣芽孢桿菌菌株CNCM I-1562或堅強芽孢桿菌，菌株I-1582(登錄編號CNCM I-1582)或短小芽孢桿菌，特別是菌株GB34(登錄編號ATCC 700814)及菌株QST2808(登錄編號NRRL B-30087)，或枯草芽孢桿菌，特別是菌株GB03(登錄編號ATCC SD-1397)，或枯草芽孢桿菌菌株QST713(登錄編號NRRL B-21661)或枯草芽孢桿菌菌株OST 30002(登錄編號NRRL B-50421)，或蘇雲金芽孢桿菌，特別是蘇雲金芽孢桿菌以色列亞種(血清型H-14)，菌株AM65-52(登錄編號ATCC 1276)，或蘇雲金芽孢桿菌蘇力菌亞種，特別是菌株ABTS-1857(SD-1372)，或蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯克亞種菌株HD-1，或蘇雲金芽孢桿菌擬步行亞種菌株NB 176(SD-5428)，穿刺巴氏桿菌，巴氏桿菌(腎形線蟲(Rotylenchulus reniform)為線蟲)-PR3(登錄編號ATCC SD-5834)，細黃鏈黴菌株AQ6121(=QRD 31.013，NRRL B-50550)，鮮黃鏈黴菌株AQ 6047(登錄編號NRRL 30232)。

真菌及酵母菌，其係使用或可用作為生物農藥，之實例為：白殭菌，特別是菌株ATCC 74040，盾殼黴，特別是菌株CON/M/91-8(登錄編號DSM-9660)，蚧黴屬，特別是菌株HRO LEC 12，蠟蚧輪枝菌，(以前稱為蠟蚧輪枝)，特別是菌株KV01，金龜子綠僵菌，特別是菌株F52(DSM3884/ATCC 90448)，梅奇腐病菌，特別是菌株NRRL Y-30752，玫煙 色擬青黴菌(現在：玫煙色棒束孢)，特別是菌株IFPC 200613，或菌株Apopka 97(登錄編號ATCC 20874)，淡紫擬青黴，特別是淡紫擬青黴菌株251(AGAL 89/030550)，大孢籃狀菌，特別是菌株V117b，深綠木黴，特別是菌株SC1(登錄編號CBS 122089)，哈茨木黴，特別是哈茨木黴rifai T39(登錄編號CNCM I-952)。

使用或可用作為生物性農藥之病毒的實例為： 茶小卷葉蛾(夏日果實捲葉蛾)顆粒體病毒(GV)，蘋果蠹蛾(蠹蛾)顆粒體病毒(GV)，棉鈴實夜蛾(Helicoverpa armigera)(棉花螟蛉)核型多角體病毒(NPV)，甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)(甜菜夜蛾)mNPV，斜紋夜蛾(草地夜蛾)mNPV，斜紋夜蛾(非洲棉花葉蟲)NPV。

亦包括者為細菌及真菌，其係“接種”至植物或植物部份或植物 器官且其，憑藉其特殊的性質，促進植物生長及植物健康。實例包括：桿菌(Agrobacterium spp.)，根瘤菌(Azorhizobium caulinodans)，根瘤菌(Azospirillum spp.)，固氮菌(Azotobacter spp.)，慢生根瘤菌(Bradyrhizobium spp.)，伯克霍爾德氏菌(Burkholderia spp.)，尤其是洋蔥伯克霍爾德菌(Burkholderia cepacia)(以前稱為洋蔥假單胞菌(Pseudomonas cepacia))，瘤壁孢菌(Gigaspora spp.)，或大單孢子(Gigaspora monosporum)，球囊菌(Glomus spp.)，蠟蘑菌(Laccaria spp.)，布氏乳酸桿菌(Lactobacillus buchneri)，對球囊菌(Paraglomus spp.)，彩色豆馬勃(Pisolithus tinctorus)，假單孢菌(Pseudomonas spp.)，根瘤菌(Rhizobium spp.)，尤其是三葉草根瘤菌(Rhizobium trifolii)，根鬚腹菌(Rhizopogon spp.)，硬皮馬勃(Scleroderma spp.)，黏蓋菌(Suillus spp.)，鏈黴菌(Streptomyces spp.)。

植物萃出物及由微生物所形成之產物的實例，包括蛋白質及次級代謝產物，其使用或可用作為生物性農藥者為：大蒜，蒿苦艾，印楝素，Biokeeper WP，Cassia nigricans，苦皮藤，臭杏土荊芥(Chenopodium anthelminticum)，甲殼素，Armour-Zen，Dryopteris filix-mas，問荊，Fortune Aza，Fungastop，Heads Up(藜屬藜皂素萃出物)，除蟲菊/除蟲菊酯，蘇林南苦木(Quassia amara)，栓皮櫟，皂樹，Regalia，“Requiem ^TM Insecticide”，魚藤酮，雷雅尼雅/蘭尼鹼，聚合草，菊蒿屬大麥，麝香草酚，Triact 70，TriCon，旱金蓮(Tropaeulum majus)，大蕁麻，嚏根草鹼(Veratrin)，槲寄生，十字花科萃出物，尤其是油菜粉末或芥末粉末。

呈摻合組份之安全劑式(I)化合物可與安全劑合併，例如，解草酮，喹氧(-草酯)，解草胺腈，環丙磺醯胺，二氯丙烯胺，解草唑(-乙基)，解草啶，解草胺，氟草肟，解草唑，雙苯唑酸(-乙基)，吡唑解(-二乙基)，萘酸酐，解草腈，2-甲氧基-N-({4-[(甲基胺基甲醯基)胺基]苯基}磺醯基)苯醯胺(CAS 129531-12-0)，4-(二氯乙醯)-1--4-氮雜螺[4.5]癸烷(CAS 71526-07-3)，2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯)-1,3-唑烷(CAS 52836-31-4)。

植物及植物部份所有植物及植物部份可根據本發明來處理。應瞭解本文中之植物意指所有植物及植物群，如想要及不想要的野生植物或作物植物(包括天然生成的作物植物)，例如穀物(小麥，稻，小黑麥，大麥，裸麥，燕麥)，玉蜀黍，黃豆豆子，馬鈴薯，糖用甜菜，甘蔗，蕃茄，豌豆及其他蔬菜種類，棉花，菸草，油菜，以及果實植物(以蘋果，梨子，柑橘類及葡萄果實)。作物植 物可為可藉由傳統選育及最優化方法或藉由生物技術及基因工程方法或這些方法合併而得到之植物，其包括轉基因植物且包括被植物育種者權利所保護及未保護之植物栽培種。應瞭解植物部份意指所有植物地上和地下之部份及器官，如芽，葉，花及根，實例為葉，針葉，稈，莖，花，果實體，果實及種子，以及塊莖，根及根莖。植物部份亦包括收穫之物質及無性及生殖繁殖物質，例如扡插，塊莖，根莖，插枝及種子。

根據本發明用式(I)化合物來處理植物及植物部份係直接進行或 藉由將該化合物以習用處理方法作用於其等之棲息地，棲息地或其儲存區域，例如以浸漬，噴灑，蒸發，霧化，散佈，塗佈，注射，及，於繁殖物質之情況，尤其是於種子之情況時，亦藉由施用一個或多個塗敷。

如上提及，其可根據本發明處理所有植物及其部份。於較佳具 體例，係處理野生植物品種及植物栽培種，或那些藉由傳統生物育種，如雜交或原生質體融合，及其部份而得到者。於其他較佳具體例中，係處理藉由基因工程的方法得到之轉基因植物及植物栽培種，如果適當，係與傳統方法合併(轉基因生物)，及其部份。“部份”或“植物的部份”或“植物部份”之詞已說明如上。特佳者為根據本發明處理各別市售栽培種之植物或那些正在使用的。應瞭解植物栽培種意指植物，其具有新特性("特徵")且其係藉由傳統育種，藉由突變或藉由重組DNA技術得到者。其等可為栽培種，變種，生物型或基因型。

轉基因植物，種子處理及整合事件將根據本發明處理之較佳的轉基因植物或植物栽培種(其等係藉由基因工程得到)包括所有，經由基因改造，接受賦予特別有利的有用特徵到這些植 物之基因物質的植物。此等特性("特徵")之實例為植物生長較佳，對高溫或低溫的耐受性提高，對乾旱或對水含量或土壤鹽分含量之耐受性提高，開花表現提高，較易收成，加速熟成，收成產量較高，收穫產物之品質較高及/或營養價值較高，收穫產品之儲存期較長及/或加工性較佳。此等特性之其他及特別強調的實例為提高植物對抗動物及微生物害蟲，如對抗昆蟲，蜘蛛，線蟲，蟎蟲，蛞蝓和蝸牛，例如，由於在植物中形成之毒性，特別是那些於植物中由蘇雲金芽孢桿菌所產生之基因物質(例如藉由基因CryIA(a)，CryIA(b)，CryIA(c)，CryIIA，CryIIIA，CryIIIB2，Cry9c Cry2Ab，Cry3Bb及CryIF以及其組合)，而亦提高植物對抗植物病原性真菌，細菌及/或病毒之抗性，其係，例如，藉由系統性所需之抗性(SAR)，系統蛋白，植物防禦素，激發子及抗性基因及相對應表現蛋白質及毒性造成，以及提高植物對於特定活性除草組成份，例如咪唑啉酮，磺醯脲，甘磷散或膦基三辛(例如"PAT"基因)之耐受性。所討論之傳授想要特徵的基因亦可於基因轉殖植物相互合併而發生。轉基因植物實例包括重要作物植物，如穀物(小麥，稻，小黑麥，大麥，裸麥，燕麥)，玉蜀黍，黃豆，馬鈴薯，糖用甜菜，甘蔗，蕃茄，豌豆及其他型式之蔬菜，棉花，菸草，油菜以及果實植物(以果實蘋果，梨子，柑橘類及葡萄)，特別強調的是玉蜀黍，黃豆，小麥，稻，馬鈴薯，棉花，甘蔗，菸草及油菜。特別強調的特性("特徵")為提高植物對於昆蟲，蜘蛛，線蟲及蛞蝓和蝸牛的抗性。

作物保護-處理型式用式(I)化合物處理植物及植物部份係直接作用或藉由作用於其等之棲息地，棲息地或儲存區域，其係藉由習用處理方法，例如藉由浸漬，噴灑，噴霧， 灌水，蒸發，噴粉，霧化，散播，起泡，塗佈，蔓延，注射，灑水(淋灑)，滴灌水及，於繁殖物質之情況時，特別是於種子之情況時，進一步於乾種子處理時呈粉末，液體種子處理時呈溶液，泥漿處理時呈水溶性粉末，藉由覆皮，藉由包埋以一層或多層。其進一步可藉由超低體積方法施用或將使用型式或式(I)化合物本身注射至土壤。

較佳之直接植物處理為葉面施用，意指式(I)化合物係施用至葉 面，其處理頻率及施用率應根據被問題害蟲感染之程度來調整式(I)化合物。

於系統活性化合物之情況，式(I)化合物亦經由根系進入。然後 將植物藉由將式(I)化合物作用於植物之棲息地而處理。此之完成係，例如，藉由淋灑，或藉由摻合至土壤或營養液，意指該植物之基底(如土壤或水培系統)係用液體型式之式(I)化合物來浸漬，或藉由土壤施用，意指將式(I)化合物以固體型式(如以顆粒型式)引至該植物之基底。於水稻作物之情況時，此亦可藉由將式(I)化合物以固體施用型式(例如呈顆粒)計量加至水淹之稻田而完成。

種子處理 藉由處理植物種子而控制動物害蟲早已知道且為不斷改善的主題。然而，處理種子造成一系列始終不能以令人滿意的方式解決的問題。因此，最好能開發方法來保護種子及發芽植物，以免除，或至少能大大減少，於儲存期間，播種後或植物發芽後額外施用殺蟲劑。另外亦想要優化所使用之活性化合物的量，以便對於種子及發芽植物提供最優保護而免受動物害蟲攻擊，但所使用之活性化合物不會傷害植物本身。特別的，處理種子之方法 亦需考慮到抗害蟲或對害蟲耐受之轉基因植物原本之殺昆蟲或殺線蟲特性，以便用最小作物保護產品的開支達到對於種子及發芽植物之最優保護。

本發明因此亦特別關於，將種子用式(I)化合物之一處理以保護 種子及發芽植物免於害蟲攻擊之方法。本發明保護種子及發芽植物以對抗害蟲攻擊之方法進一步包括一方法，其中，該種子係同時於一個操作中或順序的用式(I)化合物及一摻合組份處理。其亦包括一方法，其中，該種子係於不同時間用式(I)化合物及一摻合組份處理。

本發明同樣係關於式(I)化合物於處理種子以保護種子及所長成 之植物免於動物害蟲之用途。

本發明進一步係關於種子，其係用式(I)化合物處理以保護而免 於動物害蟲。本發明亦關於種子，其同時用式(I)化合物及一摻合之組份處理。本發明進一步係關於種子，其係於不同時間用式(I)化合物及一摻合之組份處理。於種子之情況時，其係於不同時間用式(I)化合物及一摻合之組份處理，該個別物質可存在於種子之不同層中。於此情況時，該包括(I)化合物及摻合組份之各層可任意藉由中間層來分離。本發明亦關於種子，其中，式(I)化合物及摻合組份係以作為塗層之部份來施用或作為另一層或除了一塗層外之其他層。

本發明進一步關於種子，其，於用式(I)化合物處理後，係進行 薄膜塗敷過程以防止於種子之灰塵磨耗。

式(I)化合物之系統性作用之有利優點之一為，不僅保護種子本 身亦保護由其長成之植物，使其於出苗後，可免於動物害蟲。依此方式，可以省略於播種之時立即或不久後處理作物。

進一步之優點是用式(I)化合物處理種子，可促進經處理種子之 發芽和出苗。

同樣的，式(I)化合物尤其是用於轉基因種子亦被認為是有利 的。

再者，式(I)化合物亦可與信號技術組成物或化合物合併使用， 其可，藉由共生，而產生較好的克隆化，例如根瘤菌，菌根及/或內生細菌或真菌，及/或最優化之氮固定。

式(I)化合物適用於保護任何植物品種之種子，其係用於農業， 於溫室，於森林或於園藝。更特別的，這包括穀物之種子(例如小麥，大麥，裸麥，粟及燕麥)，玉米，棉花，黃豆，稻，馬鈴薯，向日葵，咖啡，菸草，油菜花，油菜，甜菜(例如糖用甜菜及飼料甜菜)，花生，蔬菜(例如蕃茄，黃瓜，大豆，十字花科蔬菜，洋蔥及萵苣)，果實植物，草坪及觀賞植物。 特別重要的是處理穀物種子(如小麥，大麥，裸麥及燕麥)，玉蜀黍，黃豆，棉花，油菜花，油菜及稻。

如上所提及，用式(I)化合物處理轉基因種子亦屬特別重要。這涉及到植物種子，其通常含有至少一種特別是控制具有殺昆蟲及/或殺線蟲特性之聚肽表現的異源性基因。該於轉基因種子之異源性基因可源自微生物，如芽孢桿菌，根瘤菌，假單胞菌，沙雷氏菌，木黴菌，環腐菌，球囊黴菌或黏地黴菌。本發明特別適用來處理含有至少一種源自異源性基因芽孢桿菌之轉基因種子。該異源性基因更宜為源自蘇雲金芽孢桿菌。

於本發明內文中，係將式(I)化合物施用至種子。該種子宜在一狀態中處理，其中，其係足夠穩定使在處理過程中沒有損傷。通常，該種 子係於收成及播種期間任何時間處理。通常使用之種子係已由植物分離出來並去掉穗軸，殼，秸稈，外殼，毛或果實之果肉。因此，例如，其可使用種子，其業經收穫，清潔並乾燥至可允許儲存之水分含量。或者，其亦可能使用種子，其於乾燥後，例如，用水處理且然後再次乾燥，例如倒掉。

通常，於處理種子時，必須確保施用至種子之式(I)化合物及/或 其他添加物之量係經選擇使得種子之發芽不受損且由其所長成之植物也不損壞。特別必須確保的是於活性組成份之情況時，其可以於某些施用率時表現出植物毒性作用。

通常，式(I)化合物係以適當的調配物施用至種子。適當的調配物及處理種子方法係精於此方面技藝者所已知。

式(I)化合物可轉換為習用種子敷料調配物，如溶液，乳液，懸浮液，粉末，泡沫，漿液或其他種子之塗敷組成物，以及ULV調配物。

這些調配物係依已知方式來製造，藉由將式(I)化合物與習用添加劑，例如習用擴充劑以及溶劑或稀釋劑，染料，潤濕劑，分散劑，乳化劑，消泡劑，防腐劑，第二增稠劑，粘合劑，赤黴素以及水摻合。

可存在於種子敷料調配物中可根據本發明使用之染料為所有習用於此目的之染料。其亦可使用任一顏料，其係微溶於水，或染料，其係可溶於水。實例包括已知名稱為Rhodamine B，C.I.Pigment Red 112及C.I.溶劑Red 1的染料。

可出現於根據本發明使用之種子敷料調配物上之有用潤濕劑為所有可促進潤濕之物質且其係傳統上使用於活性農化化合物調配物。較佳為使用烷基萘磺酸鹽，如二異丙基或二異丁基萘磺酸鹽。

可根據本發明使用之可存在於種子敷料調配物中之適當的分散 劑及/或乳化劑為所有傳統上用於調配物之農化活性化合物之非離子性，陰離子性及陽離子性分散劑。較佳為使用非離子性或陰離子性分散劑或非離子性或陰離子性分散劑之混合物。適當的非離子性分散劑特別包括環氧乙烷/環氧丙烷阻斷聚合物，烷基苯酚聚乙二醇醚及三苯乙烯苯酚聚乙二醇醚，及其磷酸化或硫酸化衍生物。適當的陰離子性分散劑尤其是木質素磺酸鹽，聚丙烯酸鹽及芳基磺酸鹽/甲醛縮合物。

可根據本發明使用之可存在於種子敷料調配物中之消泡劑為所 有傳統上用於調配物之農化活性化合物之泡沫抑制物質。較佳為使用矽膠消泡劑及硬脂酸鎂。

可根據本發明使用之可存在於種子敷料調配物中之防腐劑為所 有為此目的使用於農化組成物之物質。實例包括二氯吩及苯甲醇半縮甲醛。

可根據本發明使用之可存在於種子敷料調配物中之第二增稠劑 為所有為此目的使用於農化組成物之物質。較佳之實例包括纖維素衍生物，丙烯酸衍生物，黃原膠，改性粘土及細碎的二氧化矽。

可根據本發明使用之可存在於種子敷料調配物中之粘合劑為所 有有用於種子敷料產物之習用粘合劑。較佳之實例包括聚乙烯基吡咯烷酮，聚乙烯基醋酸酯，聚乙烯醇及纖基乙酸鈉。

可根據本發明使用之可存在於種子敷料調配物中之赤黴素宜為 赤黴素A1，A3(=赤黴酸)，A4及A7；特別佳為使用赤黴酸。該赤黴素為已知(參見R.Wegler“Chemie der Pflanzenschutz-und Schädlingsbekämpfungsmitte”，vol.2，Springer Verlag，1970，第401-412頁)。

可根據本發明使用之種子敷料調配物可用來處理不同種子之野 生品種，無論是直接於用水稀釋之前或之後。例如，該濃縮物或可由其等藉由用水稀釋可得之調配物可用來塗敷穀物，如小麥，大麥，裸麥，燕麥，及小黑麥之種子，以及玉蜀黍，稻，油菜，豌豆，豆子，棉花，向日葵，黃豆及甜菜之種子，或不同蔬菜種子之野生品種。可根據本發明使用之種子敷料調配物，或其稀釋使用型式，亦可用來塗敷轉基因植物之種子。

以可根據本發明使用之種子敷料調配物來處理種子，或由其等 製成之使用型式，所有可習慣的使用於種子敷料之摻合單元係有用的。特別的，種子敷料之過程係將種子逐批或於連續操作而置入摻合器中，加入特別想要量之種子敷料調配物，無論是如此或是用水稀釋後，並摻合直到該調配物均勻的分佈在種子上。如果適當，接著進行乾燥過程。

可根據本發明使用之種子敷料調配物的施用率可在一相當大的 範圍內變化。其係由調配物中式(I)化合物的特別含量及由種子來引導。每公斤種子，式(I)化合物的施用率通常係介於0.001及50g，宜為每公斤種子介於0.01及15g。

動物健康於動物健康區塊上，亦即在獸藥領域上，式(I)化合物係對於動物寄生蟲具有活性，特別是體外寄生蟲或體內寄生蟲。"體內寄生蟲"之詞尤其是包括蠕蟲及原生動物，如球蟲。體外寄生蟲典型的且宜為節肢動物，尤其是昆蟲及蟎蟲。

在獸藥領域內，該具備有利溫血動物毒性之式(I)化合物適用於控制在畜牧業之動物選育及動物養殖，選育動物，動物園動物，實驗室動物，實驗動物及家養動物時出現的寄生蟲。其等對於對抗寄生蟲發育之所有或特定階段具有活性。

農畜包括，例如，哺乳類，如羊，山羊，馬，驢，駱駝，水牛，兔子，馴鹿，小鹿，且特別為黃牛及豬；家禽，如火雞，鴨，鵝，且特別為雞；魚及甲殼類動物，例如於水產養殖，以及昆蟲，如蜜蜂。

家養動物包括，例如，哺乳類，如倉鼠，豚鼠，大鼠，小鼠，龍貓，雪貂，且特別為狗，貓，籠中鳥，爬蟲類，兩棲類及觀賞魚。

於較佳具體例中，式(I)化合物係給藥至哺乳類。

於其他較佳具體例中，式(I)化合物係給藥至鳥類，即籠中鳥且特別為家禽。

式(I)化合物於控制動物寄生蟲之用途係為了減少或預防疾病，死亡病例及產能降低(於肉，奶，毛，皮，蛋，蜜等之情況時)，使得更經濟且動物飼養更簡單且可以實現更好的動物安康。

關於動物健康方面，"控制"或"可控制"之詞意指式(I)化合物可有效的將特定寄生蟲於感染該寄生蟲之動物身上之發病率降低至無害的程度。更具體言，於本發明內文中，"控制"意指式(I)化合物可殺死各別的寄生蟲，抑制其生長，或抑制其繁殖。

節肢動物包括：虱目(Anoplurida)，例如，盲虱(Haematopinus spp.)，長顎虱(Linognathus spp.)，虱(Pediculus spp.)，陰虱(Phthirus spp.)，管虱(Solenopotes spp.)；食毛目 (Mallophagida)及鈍角亞目(Amblycerina)和細角亞目(Ischnocerina)，例如，毛鳥虱(Trimenopon spp.)，短角鳥虱(Menopon spp.)，鵝巨毛虱(Trinoton spp.)，牛羽虱(Bovicola spp.)，馬羽虱(Werneckiella spp.)，盤羊羽虱(Lepikentron spp.)，畜虱(Damalina spp.)，嚼毛虱(Trichodectes spp.)，貓羽虱(Felicola spp.)；雙翅目(Diptera)及長角亞目(Nematocerina)及短角亞目(Brachycerina)，例如，伊蚊(Aedes spp.)，瘧蚊(Anopheles spp.)，庫蚊(Culex spp.)，蚋(Simulium spp.)，真蚋(Eusimulium spp.)，白蛉(Phlebotomus spp.)，沙蠅(Lutzomyia spp.)，蚊(Culicoides spp.)，斑虻(Chrysops spp.)，短蚋(Odagmia spp.)，維蚋(Wilhelmia spp.)，瘤虻(Hybomitra spp.)，黃虻(Atylotus spp.)，虻(Tabanus spp.)，麻虻(Haematopota spp.)，蠅(Philipomyia spp.)，蜂蠅(Braula spp.)，家蠅(Musca spp.)，齒股蠅(Hydrotaea spp.)，螫蠅(Stomoxys spp.)，血蠅(Haematobia spp.)，莫蠅(Morellia spp.)，廁蠅(Fannia spp.)，舌蠅(Glossina spp.)，麗蠅(Calliphora spp.)，綠蠅(Lucilia spp.)，金蠅(Chrysomyia spp.)，汙蠅(Wohlfahrtia spp.)，肉蠅(Sarcophaga spp.)，狂蠅(Oestrus spp.)，皮蠅(Hypoderma spp.)，胃蠅(Gasterophilus spp.)，虱蠅(Hippobosca spp.)，鹿虱蠅(Lipoptena spp.)，蜱蠅(Melophagus spp.)，鼻狂蠅(Rhinoestrus spp.)，大蚊(Tipula spp.)；蚤目(Siphonapterida)，例如，蚤(Pulex spp.)，櫛頭蚤(Ctenocephalides spp.)，潛蚤(Tunga spp.)，鼠蚤(Xenopsylla spp.)，毛列蚤(Ceratophyllus spp.)；異翅亞目(Heteropterida)，例如，葉蜂(Cimex spp.)，吸血獵椿(Triatoma spp.)，臭蟲(Rhodnius spp.)，金圓錐椿(Panstrongylus spp.)；以及來自蜚蠊目(Blattarida)之討厭和衛生害蟲。

其他節肢動物包括： 蜱蟎亞綱(Acari)(蜱蟎亞綱(Acarina))及後氣門亞目(Metastigmata)，例如，軟蜱科(Argasidae)如隱喙蜱(Argas spp.)，鈍喙蜱(Ornithodorus spp.)，喙蜱(Otobius spp.)，Ixodidae(硬蜱科)如硬蜱(Ixodes spp.)，花蜱(Amblyomma spp.)，扇頭蜱(Rhipicephalus spp.(消色牛蜱(Boophilus))，革蜱(Dermacentor spp.)，血蜱(Haemophysalis spp.)，眼蜱(Hyalomma spp.)，扇頭蜱(Rhipicephalus spp.(原始多宿主蜱屬))；中氣門蟎目(Mesostigmata)，如皮刺蟎(Dermanyssus spp.)，禽刺蟎(Ornithonyssus spp.)，肺刺蟎(Pneumonyssus spp.)，耳恙蟲(Raillietia spp.)，肺刺蟎(Pneumonyssus spp.)，氣囊蟎(Sternostoma spp.)，瓦蟎(Varroa spp.)，氣管蟎(Acarapis spp.)；輻蟎亞目(Actinedida)(前氣門亞目(Prostigmata))，例如，氣管蟎(Acarapis spp.)，姬螯蟎(Cheyletiella spp.)，蟎(Ornithocheyletia spp.)，鼷鼠跳蟎(Myobia spp.)，瘡蟎(Psorergates spp.)，蠕形蟎(Demodex spp.)，恙蟎(Trombicula spp.)，紐楚必克蟲(Neotrombiculla spp.)，持鏟(Listrophorus spp.)；及粉蟎亞目(Acaridida)(無氣門亞目(Astigmata))，例如，毛囊蟲(Acarus spp.)，酪食蟎(Tyrophagus spp.)，木嗜蟎(Caloglyphus spp.)，皮頸下蟎(Hypodectes spp.)，翼蟎(Pterolichus spp.)，癢蟎(Psoroptes spp.)，足蟎(Chorioptes spp.)，耳蟎(Otodectes spp.)，疥蟎(Sarcoptes spp.)，節蟎(Notoedres spp.)，鱗疥蟎(Knemidocoptes spp.)，蜱蟎(Cytodites spp.)，雞雛蟎(Laminosioptes spp.)。

寄生原蟲包括： 鞭毛綱(Mastigophora)(鞭毛蟲綱(Flagellata))，例如錐蟲科(Trypanosomatidae)，例如，布魯斯錐蟲(Trypanosoma b.brucei)，岡比亞錐蟲(T.b.gambiense)，羅得西亞錐蟲(T.b.rhodesiense)，岡朵拉錐蟲(T.congolense)，克氏錐蟲(T. cruzi)，伊氏錐蟲(T.evansi)，馬錐蟲(T.equinum)，路易氏錐蟲(T.lewisi)，波卡錐蟲(T.percae)，猿錐蟲(T.simiae)，間日瘧原蟲(T.vivax)，巴西利甚曼原蟲(Leishmania brasiliensis)，杜氏利甚曼原蟲(L.donovani)，熱帶利甚曼原蟲(L.tropica)，例如毛滴蟲(Trichomonadidae)，例如，賈第鞭毛蟲(Giardia lamblia)，犬賈第蟲(G.canis)；肉鞭蟲(Sarcomastigophora)(根足蟲(Rhizopoda))如內阿米巴蟲(Entamoebidae)，例如，溶組織內阿米巴蟲(Entamoeba histolytica)，哈曼拉蟲(Hartmanellidae)，例如，棘阿米巴原蟲(Acanthamoeba sp.)，哈曼拉蟲(Harmanella sp.)；頂複合器門(Apicomplexa)(孢子蟲綱(Sporozoa))如艾美球蟲(Eimeridae)，例如，堆型艾美球蟲(Eimeria acervulina)，腺樣體艾美球蟲(E.adenoids)，阿拉巴馬艾美球蟲(E.alabamensis)，野鴨艾美球蟲(E.anatis)，蕨麻艾美球蟲(E.anserine)，阿氏艾美球蟲(E.arloingi)，阿沙塔艾美球蟲(E.ashata)，歐本艾美球蟲(E.auburnensis)，牛艾美球蟲(E.bovis)，布氏艾美球蟲(E.brunette)，犬艾美球蟲(E.canis)，青紫籃兔艾美球蟲(E.chinchilla)，鯡艾美球蟲(E.clupearum)，科倫巴艾美球蟲(E.columbae)，彎曲艾美球蟲(E.contorta)，克蘭道艾美球蟲(E.crandalis)，蒂貝奇艾美球蟲(E.debliecki)，分散艾美球蟲(E.dispersa)，橢圓艾美球蟲(E.ellipsoidale)，鐮型艾美球蟲(E.falciformis)，法氏艾美球蟲(E.faurei)，苦參艾美球蟲(E.flavescens)，孔雀艾美球蟲(E.gallopavonis)，海根尼艾美球蟲(E.hagani)，腸艾美球蟲(E.intestinalis)，依洛奎艾美球蟲(E.iroquoi)，無殘艾美球蟲(E.irresidua)，拉貝艾美球蟲(E.labbeana)，留氏艾美球蟲(E.leucarti)，麥格納艾美耳球蟲(E. magna)，巨型艾美耳球蟲(E.maxima)，傳媒艾美球蟲(E.media)，火雞艾美球蟲(E.meleagridis)，小火雞艾美球蟲(E.meleagrimitis)，艾美球蟲(E.mitis)，毒害艾美球蟲(E.necatrix)，尼克牡艾美球蟲(E.ninakohlyakimovae)，綿羊艾美球蟲(E.ovis)，麥穗魚艾美球蟲(E.parva)，帕文艾美球蟲(E.pavonis)，穿通艾美球蟲(E.perforans)，法尼艾美球蟲(E.phasani)，梨狀艾美球蟲(E.piriformis)，蠟梅艾美球蟲(E.praecox)，渣油艾美球蟲(E.residua)，糙葉艾美球蟲(E.scabra)，艾美球蟲(E.spec.)，棒狀艾美球蟲(E.stiedai)，豬艾美球蟲(E.suis)，柔嫩艾美球蟲(E.tenella)，截形艾美球蟲(E.truncate)，鱒艾美球蟲(E.truttae)，祖氏艾美球蟲(E.zuernii)，球形蟲(Globidium spec.)，貝利等孢球蟲(Isospora belli)，犬等孢球蟲(I.canis)，貓等孢球蟲(I.felis)，俄亥俄等孢球蟲(I.ohioensis)，芮氏等孢球蟲(I.rivolta)等孢球蟲(I.spec.)，豬等孢球蟲(I.suis)，囊等孢蟲(Cystisospora spec.)，隱孢子蟲(Cryptosporidium spec.)，特別是微小隱孢子蟲(C.parvum)；如弓形蟲(Toxoplasmadidae)，例如，剛地弓形蟲(Toxoplasma gondii)，海多尼哈蒙蟲(Hammondia heydornii)，犬新孢子蟲(Neospora caninum)，貝斯諾蟲(Besnoitia besnoitii)；如肉孢子蟲(Sarcocystidae)，例如，牛-犬肉孢子蟲(Sarcocystis bovicanis)，牛-人肉孢子蟲(S.bovihominis)，S.綿羊-犬肉孢子蟲(S.ovicanis)，綿羊-貓肉孢子蟲(S.ovifelis)，神經肉孢子蟲(S.neurona)，肉孢子蟲(S.spec.)，豬-人肉孢子蟲(S.suihominis)，如白細胞蟲(Leucozoidae)，例如，西氏住白細胞蟲(Leucozytozoon simondi)，如瘧原蟲(Plasmodiidae)，例如，伯氏瘧原蟲(Plasmodium berghei)，惡性瘧原蟲(P.falciparum)，三日瘧原蟲(P.malariae)，蛋形瘧原蟲(P.ovale)，間日瘧原蟲(P.vivax)，瘧原蟲(P.spec.)，如梨質綱 (Piroplasmea)，例如，阿根廷巴貝斯蟲(Babesia argentina)，牛巴貝斯蟲(B.bovis)，犬巴貝斯蟲(B.canis)，巴貝斯蟲(B.spec.)，麥穗魚泰勒蟲(Theileria parva)，泰氏梨漿蟲(Theileria spec.)，如匿蟲(Adeleina)，例如，犬肝簇蟲(Hepatozoon canis)，肝簇蟲(H.spec.)。

致病性體內寄生蟲，其為蠕蟲，包括扁蟲(Platyhelmintha)(如單殖吸蟲(Monogenea)，縧蟲及吸蟲)，蛔蟲，棘頭蟲(Acanthocephala)，及蛇形蟲(Pentastoma)。這些包括：單殖吸蟲：例如：三代蟲(Gyrodactylus spp.)，指環蟲(Dactylogyrus spp.)，多盤吸蟲(Polystoma spp.)；縧蟲：假葉目(Pseudophyllidea)，例如：裂頭蟲(Diphyllobothrium spp.)，疊宮縧蟲(Spirometra spp.)，頭裂畸胎蟲(Schistocephalus spp.)，真下唇蟲(Ligula spp.)，盅毛窩蟲(Bothridium spp.)，複殖孔蟲(Diplogonoporus spp.)；圓葉目(Cyclophyllida)，例如：中殖孔縧蟲(Mesocestoides spp.)，裸頭縧蟲(Anoplocephala spp.)，侏儒副裸頭絳蟲(Paranoplocephala spp.)，莫尼茨縧蟲(Moniezia spp.)，遂體蟲(Thysanosoma spp.)，裸頭科曲子宮(Thysaniezia spp.)，無卵黃腺縧蟲(Avitellina spp.)，斯泰勒縧蟲(Stilesia spp.)，裸頭縧蟲(Cittotaenia spp.)，安迪縧蟲(Andyra spp.)，伯特縧蟲(Bertiella spp.)，牛帶縧蟲(Taenia spp.)，棘球縧蟲(Echinococcus spp.)，泡尾縧蟲(Hydatigera spp.)，代凡縧蟲(Davainea spp.)，瑞裂縧蟲(Raillietina spp.)，膜殼縧蟲(Hymenolepis spp.)，瘍棘殼絳蟲(Echinolepis spp.)，棘球縧蟲(Echinocotyle spp.)，雙睪縧蟲(Diorchis spp.)，複孔縧蟲(Dipylidium spp.)，喬伊縧蟲 (Joyeuxiella spp.)，複孔縧蟲(Diplopylidium spp.)；吸蟲：複殖綱(Digenea)，例如：雙層層孔蟲(Diplostomum spp.)，雙穴吸蟲(Posthodiplostomum spp.)，血吸蟲(Schistosoma spp.)，毛血吸蟲(Trichobilharzia spp.)，鳥畢吸蟲(Ornithobilharzia spp.)，澳血吸蟲(Austrobilharzia spp.)，巨畢吸蟲(Gigantobilharzia spp.)，彩蚴吸蟲(Leucochloridium spp.)，短咽吸蟲(Brachylaima spp.)，棘口吸蟲(Echinostoma spp.)，棘緣吸蟲(Echinoparyphium spp.)，棘隙吸蟲(Echinochasmus spp.)，低頸吸蟲(Hypoderaeum spp.)，肝片吸蟲(Fasciola spp.)，擬片形吸蟲(Fasciolides spp.)，薑片吸蟲(Fasciolopsis spp.)，環腔吸蟲(Cyclocoelum spp.)，胄腔吸蟲(Typhlocoelum spp.)，同盤吸蟲(Paramphistomum spp.)，杯殖吸蟲(Calicophoron spp.)，殖盤吸蟲(Cotylophoron spp.)，巨盤吸蟲(Gigantocotyle spp.)，菲策吸蟲(Fischoederius spp.)，食羊胃吸蟲(Gastrothylacus spp.)，背孔吸蟲(Notocotylus spp.)，下彎吸蟲(Catatropis spp.)，斜睪吸蟲(Plagiorchis spp.)，前殖吸蟲(Prosthogonimus spp.)，雙腔吸蟲(Dicrocoelium spp.)，闊盤吸蟲(Eurytrema spp.)，隱孔吸蟲(Troglotrema spp.)，並殖吸蟲(Paragonimus spp.)，表孔吸蟲(Collyriclum spp.)，短身吸蟲(Nanophyetus spp.)，後睪吸蟲(Opisthorchis spp.)，肝吸蟲(Clonorchis spp.)，次睪吸蟲(Metorchis spp.)，異形吸蟲(Heterophyes spp.)，後殖吸蟲(Metagonimus spp.)；蛔蟲：毛形亞目(Trichinellida)，例如：毛首線蟲(Trichuris spp.)，毛細線蟲(Capillaria spp.)，擬毛細線蟲(Paracapillaria spp.)，優鞘線蟲(Eucoleus spp.)，似毛體線蟲(Trichomosoides spp.)，旋毛蟲(Trichinella spp.)；墊刃線蟲(Tylenchida)，例如：微線線蟲(Micronema spp.)，小桿 線蟲(Strongyloides spp.)；小桿亞綱(Rhabditida)，例如：圓線蟲(Strongylus spp.)，三齒線蟲(Triodontophorus spp.)，食道齒蟲(Oesophagodontus spp.)，毛線蟲(Trichonema spp.)，盅口輻首蟲(Gyalocephalus spp.)，柱咽蟲(Cylindropharynx spp.)，盆口蟲(Poteriostomum spp.)，環可瑟蟲(Cyclococercus spp.)，杯冠蟲(Cylicostephanus spp.)，結節線蟲(Oesophagostomum spp.)，綿羊夏氏線蟲(Chabertia spp.)，冠線蟲(Stephanurus spp.)，鈎口線蟲(Ancylostoma spp.)，鈎蟲(Uncinaria spp.)，板口線蟲(Necator spp.)，仰口線蟲(Bunostomum spp.)，球頭蟲(Globocephalus spp.)，比翼線蟲(Syngamus spp.)，節蟲(Cyathostoma spp.)，後圓線蟲(Metastrongylus spp.)，網尾線(Dictyocaulus spp.)，毛細線蟲(Muellerius spp.)，原圓線蟲(Protostrongylus spp.)，新原線蟲(Neostrongylus spp.)，囊尾線蟲(Cystocaulus spp.)，肺原蟲(Pneumostrongylus spp.)，史可客蟲(Spicocaulus spp.)，馴鹿圓絲蟲(Elaphostrongylus spp.)，擬馬鹿圓線蟲(Parelaphostrongylus spp.)，齒體線蟲(Crenosoma spp.)，副齒體線蟲(Paracrenosoma spp.)，奧氏奧斯勒絲蟲(Oslerus spp.)，管圓線蟲(Angiostrongylus spp.)，貓圓線蟲(Aelurostrongylus spp.)，類絲蟲(Filaroides spp.)，副類絲蟲(Parafilaroides spp.)，毛圓線蟲(Trichostrongylus spp.)，血矛線蟲(Haemonchus spp.)，奧斯特線蟲(Ostertagia spp.)，背板線蟲(Teladorsagia spp.)，毛圓科馬線蟲(Marshallagia spp.)，古柏線蟲(Cooperia spp.)，鼠鉤口線蟲(Nippostrongylus spp.)，多形螺旋線蟲(Heligmosomoides spp.)，細頸線蟲(Nematodirus spp.)，賀絲狀蟲(Hyostrongylus spp.)，毛圓科劍形蟲(Obeliscoides spp.)，裂口線蟲(Amidostomum spp.)，盤頭線蟲(Ollulanus spp.)；旋尾目(Spirurida)，例如：尖尾線蟲(Oxyuris spp.)，蟯蟲(Enterobius spp.)，尖尾科栓尾線蟲(Passalurus spp.)，管狀科管狀線蟲(Syphacia spp.)，無刺線蟲(Aspiculuris spp.)，盲腸蟲(Heterakis spp.)；蛔蟲(Ascaris spp.)，毒蛔線蟲(Toxascaris spp.)，弓蛔蟲(Toxocara spp.)，貝利蛔線蟲(Baylisascaris spp.)，副蛔蟲(Parascaris spp.)，單線蟲(Anisakis spp.)，禽蛔蟲(Ascaridia spp.)；顎口線蟲(Gnathostoma spp.)，泡翼線蟲(Physaloptera spp.)，吸吮線蟲(Thelazia spp.)，筒線蟲(Gongylonema spp.)，柔線蟲(Habronema spp.)，付柔線蟲(Parabronema spp.)，德斯線蟲(Draschia spp.)，龍絲蟲(Dracunculus spp.)；冠絲蟲(Stephanofilaria spp.)，副絲蟲(Parafilaria spp.)，腹腔絲蟲(Setaria spp.)，羅阿絲蟲(Loa spp.)，惡絲蟲(Dirofilaria spp.)，光絲蟲(Litomosoides spp.)，布氏絲蟲(Brugia spp.)，班氏絲蟲(Wuchereria spp.)，盤尾絲蟲(Onchocerca spp.)，旋尾線蟲(Spirocerca spp.)；棘頭蟲綱(Acanthocephala)：少棘目(Oligacanthorhynchida)，例如：巨吻棘頭線蟲(Macracanthorhynchus spp.)，棘頭蟲前睪線蟲(Prosthenorchis spp.)；多形目(Polymorphida)，例如：尖刺細頸線蟲(Filicollis spp.)；念珠目(Moniliformida)，例如：念珠棘蟲(Moniliformis spp.)；棘吻目(Echinorhynchida)，例如，棘頭線蟲(Acanthocephalus spp.)，棘吻線蟲(Echinorhynchus spp.)，利多海楚蟲(Leptorhynchoides spp.)；舌形蟲(Pentastoma)：蛇舌狀蟲目(Porocephalida)，例如，舌形蟲(Linguatula spp.)。

在獸醫領域及於動物照護上，式(I)化合物係藉由技藝通常已知 知方法給藥，如以適當製劑型式經由腸，腸胃外，皮膚或經鼻途徑。給藥可為預防性或治療性。

因此，本發明之一個具體例係指式(I)化合物作為醫藥品之用途。

另一方面係指式(I)化合物作為抗體內寄生蟲劑之用途，特別係作為驅蟲劑或抗原生動物劑。式(I)化合物係適用作為抗體內寄生蟲劑，尤其是作為驅蟲劑或抗原生動物劑，例如，於動物飼養，於動物育種，於牲畜屋舍及於衛生領域。

另一方面依序係關於式(I)化合物作為抗體外寄生蟲劑之用途，特別是殺節肢動物劑如殺蟲劑或殺蟎蟲劑。另一方面係關於式(I)化合物作為抗體外寄生蟲劑之用途，特別是殺節肢動物劑如殺蟲劑或殺蟎蟲劑，例如於動物飼養，於動物育種，於牲畜屋舍或於衛生領域。

媒介控制式(I)化合物亦可用來控制媒介。於本發明內文中，媒介為節肢動物，尤其是能夠將病原體，例如，病毒，蠕蟲，單細胞生物及細菌，由儲存處(植物，動物，人類等)傳介至一寄主之昆蟲或蜘蛛。該病原體可機械式的傳介(例如沙眼係由無刺蠅)至寄主或於注入後(例如瘧原蟲係由蚊子)傳介至寄主。

媒介及其等所傳介之疾病或病原體的實例為：1)蚊子-瘧蚊：瘧疾，絲蟲病；-庫蚊：日本腦炎，絲蟲病，其他病毒性疾病，蠕蟲的傳播；-伊蚊：黃熱病，登革熱，絲蟲病，其他病毒性疾病； -蚋：蠕蟲的傳介，特別是盤尾絲蟲；2)蝨子：皮膚感染，流行性斑疹傷寒；3)跳蚤：鼠疫，地方性斑疹傷寒；4)蒼蠅：昏睡病(錐蟲病)；霍亂，其他細菌性疾病；5)蟎蟲：壁虱病，流行性斑疹傷寒，立克次痘疹，土拉菌病，聖路易士腦炎，蜱傳介之腦炎(TBE)，克裡米亞-剛果出血熱，疏螺旋體病；6)蜱：包柔螺旋體病，如杜通氏螺旋體，蜱傳介之腦炎，Q熱(貝氏柯克斯體)，巴貝斯蟲(babesioses)(犬巴貝斯蟲犬)。

於本發明內文中，媒介之實例為昆蟲，例如蚜蟲，蒼蠅，葉蟬或薊馬，其可將植物病毒傳遞至植物。其他可傳遞植物病毒之媒介為紅蜘蛛，虱，甲蟲及線蟲。

於本發明內文中，其他媒介之實例為昆蟲及蜘蛛，如蚊子，尤其是屬名為下列者：伊蚊，瘧蚊，例如甘比亞瘧蚊，阿拉伯按蚊，不吉按蚊，大劣按蚊(瘧疾)及庫蚊，虱，跳蚤，蠅，蟎蟲及蜱，其可傳介病原體至動物及/或人類。

如果式(I)化合物可破除抗性，亦可控制媒介。

式(I)化合物適用於預防由媒介所傳遞之疾病及/或病原體。因此，本發明另一方面係式(I)化合物於媒介控制之用途，例如，於農業，於園藝，於林業，於花園及休閒設施，以及於物質保護及產品儲存上。

工業物質之保護式(I)化合物適用於保護工業物質以對抗昆蟲之攻擊或破壞，例如下列各目者：鞘翅目，膜翅目，等翅目，鱗翅目，囓蟲目及衣魚目。

於本發明內文中，應瞭解工業物質係指無生命物質，如宜為塑膠，黏著劑，漿糊，紙張和卡片，皮革，木材，加工木製產品及塗料組成物。本發明於保護木材之用途特別有利。

於其他具體例中，式(I)化合物係與至少一種其他殺昆蟲劑及/或至少一種殺真菌劑一起使用。

於其他具體例中，式(I)化合物係為隨時可用之農藥型式，亦即其等可施用於有關之物質上無需進一步改良。適當的其他殺昆蟲劑或殺真菌劑特別為上述那些。

令人驚奇的發現，式(I)化合物可用來保護與鹽水或苦鹹水接觸之物體，尤其是船體，螢幕，網子，建築物，系泊設備和信號系統，以防止積垢。其同樣可單獨使用式(I)化合物，或與其他活性組成份合併，作為防汙劑。

於衛生領域之動物害蟲控制式(I)化合物適用於控制衛生領域之動物害蟲。更特別的，本發明可用於家庭領域，於衛生領域及於保護儲存之產品，特別是控制在密閉空間中遇到的昆蟲，蜘蛛及蟎蟲，例如住宅，工廠大廳，辦公室，汽車坐艙。於控制動物害蟲時，式(I)化合物係單獨使用或與其他活性化合物及/或輔助劑合併使用。其等宜使用於家庭殺昆蟲劑產品。式(I)化合物可有效的對抗敏感及抗性物種，並對抗所有的發育階段。

這些害蟲包括，例如，蜘蛛綱之害蟲，蠍目，蜘蛛目和盲蛛目，唇足綱及倍足綱，昆蟲綱輝蠊目，鞘翅目，革翅目，雙翅目，異翅目，膜翅目，等翅目，鱗翅目，毛虱目，囓蟲目，跳躍亞目或直翅目，蚤目及衣 魚目及軟甲綱等足目。

施用可藉由下列：例如，氣溶膠，未加壓之噴霧產品，例如泵 及霧化器噴霧，自動霧化系統，煙霧機，泡沫，凝膠，蒸發器產品，其具有由纖維或塑膠製成之蒸發器組，液體蒸發器，凝膠及膜蒸發器，推進器驅動的蒸發器，無能耗，或被動的蒸發系統，蛾紙，蛾袋及蛾膠，呈顆粒或粉塵，在傳播之餌料中或於誘餌站來實施。

製備方法之說明及中間體式(I)化合物 可藉由將一般式(II)之羧酸 與式(VII)之1-胺基環丙烷碳硫代醯胺 於一縮合劑，例如，[苯並三唑-1-基氧基(二甲基胺基)亞甲基]二甲基銨六氟磷酸鹽存在之下進行反應而得到。

一些式(IIa)吲哚羧酸為已知(參見，例如，WO-A-2012/119984)。類似於WO-A-2012/119984中描述的方法，其亦可能根據流程1而得到式(IIa)之新穎化合物。此處，L4代表氫。

式(IIb)之苯並咪唑羧酸為新穎且可根據流程2而得到。

式(IIb)苯並咪唑衍生物係藉由用，例如，NaOH水解而得自式 (A-11)化合物。式(A-11)化合物可由式(A-10b)化合物藉著於酸催化劑，例如，4-甲苯磺酸水合物，氫氯酸或醋酸存在之下進行反應而得到。該反應係於文獻中為類似化合物所揭示之條件中進行(參見，例如，EP1602648，實例4；Journal of Medicinal Chemistry，55(2012)9089-9106)。

式(A-10b)化合物可與式(A-10a)化合物，首先藉由將式(A-8)化合 物與亞硫醯(二)氯進行反應且然後將中間體，其未經單離，與式(A-9)之1,2-二胺基苯基衍生物進行反應而得到。該反應係於文獻中為類似化合物所揭示之條件中進行(參見，例如，EP1602648，實例4；Journal of Medicinal Chemistry，55(2012)9089-9106)。

式(A-9)之1,2-二胺基苯基衍生物為已知(參見，例如WO2012/119984)。式(A-8)之羧酸可藉由將式(A-7)之酯水解而製得。

式(A-8)之羧酸可藉由類似已知於文獻之方法藉著將通式(A-7)之化合物予以水解而製備(使用，例如，NaOH或LiOH。其他方法參見，例如，Tetrahedron 49(1993)3691-3748)。

式(A-7)化合物可藉由將式(A-4)之胺與乙基2-氯-2-酮基醋酸乙酯進行反應而得到。該反應係於文獻中為類似化合物所揭示之條件中進行(參見，例如，EP1997813，第210頁，實例8，步驟1)。

通式(A-4)經鹵素烷基取代之胺為市售可得，已知於文獻或可藉由使用已知於文獻之方法來合成(參見，例如，WO2012/119984)。

式(VII)之1-胺基環丙烷碳硫代醯胺(CAS No.1159877-97-0；WO2009/070485)為市售可得。

根據本發明製備式(I)新穎化合物之方法宜使用一稀釋劑來進行。 進行根據本發明之方法時有用之稀釋劑為，以及水，所有惰性溶劑。可提及之實例為：鹵素烴類(如氯烴類，如四氯乙烯，四氯乙烷，二氯丙烷，二氯甲烷，二氯丁烷，氯仿，四氯化碳，三氯乙烷，三氯乙烯，五氯乙烷，二氟苯，1,2-二氯乙烷，氯苯，溴苯，二氯苯，氯甲苯，三氯苯)，醇類(如甲醇，乙醇，異丙醇，丁醇)，醚類(如乙基丙基醚，甲基第三丁基醚，苯甲醚，苯乙醚，環己基甲基醚，二甲基醚，二乙基醚，二丙基醚，二異丙基醚，二正丁基醚，二異丁基醚，二異戊基醚，乙二醇二甲醚，四氫呋喃，1,4-二烷，二氯二乙基醚及環氧乙烷及/或環氧丙烷之聚醚類)，胺類(如三甲基-，三乙基-，三丙基-，三丁基胺，N-甲基嗎福啉，吡啶及四亞甲基二胺)，硝基烴類(如硝基甲烷，硝基乙烷，硝基丙烷，硝基苯，氯硝基苯，o-硝基甲苯)；腈類(例如乙腈，丙腈，丁腈，異丁腈，苄腈，m-氯苄腈)，四氫噻吩二氧化物，二甲亞碸，四亞甲基亞碸，二丙基亞碸，苄基甲基二丙基亞碸，二異丁基亞碸，二丁基二異丁基亞碸，二異戊基亞碸，碸類(如二甲基，二乙基，二丙基，二丁基，二苯基，二己基，甲基乙基，乙基丙基，乙基異丁基及五亞甲基碸)，脂族，環脂族或芳族烴類(如戊烷，己烷，庚烷，辛烷，壬烷及工業烴類)，以及所謂的"石油溶劑"，其組份之沸點範圍為由，例如，40℃至250℃，繖花烴，石油餾份，其沸點範圍為由70℃至190℃，環己烷，甲基環己烷，石油醚，石油英，辛烷，苯，甲苯，氯苯，溴苯，硝基苯，二甲苯，酯類(如甲基，乙基，丁基及異丁基醋酸酯，二甲基，二丁基及乙烯碳酸酯)；醯胺類(如六甲基磷醯胺，甲醯胺，N-甲基甲醯胺，N,N-二甲基甲醯胺，N,N-二丙基甲醯胺，N,N-二丁基甲醯胺，N-甲基-吡咯烷，N-甲基己內醯胺，1,3-二甲基-3,4,5,6-四氫-2(1H)-嘧啶，辛基吡咯烷酮， 辛基己內醯胺，1,3-二甲基-2-咪唑啉二酮，N-甲醯六氫吡啶，N,N’-二甲醯六氫吡)及酮類(如丙酮，苯乙酮，甲基乙基酮，甲基丁基酮)。

其當然亦可於所提及之溶劑及稀釋劑之混合物中進行根據本發明之製法。

當進行根據本發明之方法時，該反應溫度可在相當大的範圍間變化。通常，該製法係在由-30℃及+150℃之溫度間進行，宜在由-10℃及+100℃之間。

根據本發明之方法通常係在大氣壓力下進行。然而，其亦可在升高或減壓下進行根據本發明之方法-通常於0.1巴及15巴之間的絕對壓力下進行。

為了進行根據本發明之方法，通常使用大約等莫耳量之起始物質。然而，組成份之一亦可能使用相對大為過量。該反應通常於適當稀釋劑中於反應輔助劑存在之下，亦任意的於保護性氣體氛圍中進行(例如於氮氣，氬氣或氦氣)且該反應混合物通常係於該需要的溫度下攪拌數小時。操作係藉由習用方法進行(參見製備實例)。

進行根據本發明之方法所使用之鹼性反應輔助劑可為所有適合之酸縛劑。實例包括：鹼土金屬或鹼金屬化合物(如鋰，鈉，鉀，鎂，鈣及鋇之氫氧化物，氫化物，氧化物及碳酸化物)，脒鹼類或胍鹼類(如7-甲基-1,5,7-三氮雜二環[4.4.0]癸-5-烯(MTBD)；二氮雜二環[4.3.0]壬烯(DBN)，二氮雜二環[2.2.2]辛烷(DABCO)，1,8-二氮雜二環[5.4.0]十一烯(DBU)，環己基四丁基胍(CyTBG)，環己基四甲基胍(CyTMG)，N,N,N,N-四甲基-1,8-萘二胺，五甲基六氫吡啶)及胺類，尤其是第三胺(如三乙基胺，三甲基胺，三苄基胺， 三異丙基胺，三丁基胺，三環己基胺，三戊基胺，三己基胺，N,N-二甲基苯胺，N,N-二甲基甲苯胺，N,N-二甲基-p-胺基吡啶，N-甲基吡咯烷，N-甲基六氫吡啶，N-甲基咪唑，N-甲基吡唑，N-甲基嗎福啉，N-甲基六亞甲基二胺，吡啶，4-吡咯啶基吡啶，4-二甲基胺基吡啶，喹啉，α-皮考啉，β-皮考啉，嘧啶，吖啶，N,N,N’,N’-四亞甲基二胺，N,N,N’,N’-四乙烯二胺，喹喔啉，N-丙基二異丙基胺，N-乙基二異丙基胺，N,N’-二甲基環己基胺，2,6-盧剔啶(lutidine)，2,4-盧剔啶或三乙烯二胺)。

進行根據本發明之方法所使用之酸性反應輔助劑包括所有無機 酸(如氫鹵酸，如氫氟酸，氫氯酸，氫溴酸或氫碘酸，以及硫酸，磷酸，亞磷酸，硝酸)，路易士酸(如氯化鋁(III)，三氟化硼或其乙醚化物，氯化鈦(IV)，氯化錫(IV))及有機酸(如甲酸，醋酸，丙酸，丙二酸，乳酸，草酸，反式丁烯二酸，己二酸，硬脂酸，酒石酸，油酸，甲磺酸，苯甲酸，苯磺酸或對甲苯磺酸)。

下列製備法及用途實例係用來闡述本發明而非用來限制。

製備實例 合成實例1 N5-(1-硫代氨基甲醯環丙基)-6-氯-N2-[1-(3,5-二氯-2,4-二氟苯基)-2,2,2-三氟 乙基]-1-乙基吲哚-2,5-二羧醯胺(化合物號碼I-01)

將6-氯-1-乙基-2-({2,2,2-三氟-1-[3,5-二氯-2,4-二氟苯基]乙基}胺基甲醯基)-1H-吲哚-5-羧酸(根據WO-A-2012/119984之製法來製備，參見第64頁，第16行-第65頁，第1行及第66頁，第8-11行)(0.523g，0.98mmol)溶解於DMF(9ml)中。將1-胺基環丙烷碳硫代醯胺(0.150mg，0.98mmol)，[苯並三唑-1-基氧基(二甲基胺基)亞甲基]二甲基銨六氟磷酸鹽(0.374g，0.98mmol)及N-甲基嗎福啉(0.200g，1.97mmol)連續加入，且然後將反應混合物於室溫攪拌15小時。將醋酸乙酯加入，並將反應混合物連續用氫氯酸(1.0M)及飽和氯化鈉溶液清洗並於硫酸鎂上乾燥，且然後將溶劑於減壓下蒸餾出來。將殘質於矽膠上用流動相環己烷/醋酸乙酯(60：40)予以色層分離，此得到0.430g(理論值之67%)N5-(1-硫代氨基甲醯環丙基)-6-氯-N2-[1-(3,5-二氯-2,4-二氟苯基)-2,2,2-三氟乙基]-1-乙基吲哚-2,5-二羧醯胺。HPLC-MS：logP=4.25；mass(m/z)：627.0(M+H)+

合成實例2 合成實例1之對映結構體分離(化合物號碼I-01)係藉由製備性正相色層分

離法於對掌固定相上使用下列條件來進行：管柱：對掌PAK AS-H 5μm-250 x 4.6mm；流動相：A=正庚烷，B=甲醇+乙醇(1：1)，A：B=85：15；流速：0.8ml/min；25℃。

430mg N5-(1-硫代氨基甲醯環丙基)-6-氯-N2-[1-(3,5-二氯-2,4-二氟苯基)-2,2,2-三氟乙基]-1-乙基吲哚-2,5-二羧醯胺(合成實例1，化合物號碼I-01)得到：171mg化合物I-18，(+)-對映結構體(滯留時間：7.5分鐘，ee>99%，旋光度：+112.9°)。

172mg化合物I-17，(-)-對映結構體(滯留時間：9.8分鐘，ee>99%，旋光度：-103.1°)。

合成實例3 N5-(1-硫代氨基甲醯環丙基)-6-氯-1-乙基-N2-{2,2,2-三氟-1-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]乙基}-1H-苯並咪唑-2,5-二羧醯胺(化合物號碼I-30)

步驟1：酮基({2,2,2-三氟-1-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]乙基}胺基)醋酸乙酯

將一含有2,2,2-三氟-1-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]乙胺(15.0g，57.4mmol)及4-甲基嗎福啉(7.58ml，68.9mmol)於三氯甲烷(200ml)之混合物中冷卻至0℃，將一含有乙基草醯氯(8.23g，60.3mmol)於氯仿(100ml)之溶液緩緩逐滴加入且然後將混合物於回暖至室溫時攪拌15小時。將反應混合物倒至水中並用5%強度之磷酸氫鈉溶液予以萃取兩次，將有機相於硫酸鈉上乾燥並將溶劑於減壓下蒸餾出來。如此得到20.4g(理論值之99%)酮基({2,2,2-三氟-1-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]乙基}胺基)醋酸乙酯，其未經任何進一步純化反應即進一步處理。HPLC-MS：logP=3.17；mass(m/z)：362.0 (M+H)+

步驟2：酮基({2,2,2-三氟-1-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]乙基}胺基)醋酸

首先將酮基({2,2,2-三氟-1-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]乙基}胺基)醋酸乙酯(20.42g，56.0mmol)添加至一含有甲醇(200ml)及水(26ml)之混合物中，並將氫氧化鈉(8.97g，224mmol)於攪拌時加入。將反應混合物於室溫攪拌達15小時且然後將大部分的溶劑於減壓下蒸餾出來。將殘質於水/第三丁基甲基醚中提取，將各相分離並將含水相用第三丁基甲基醚萃取兩次。然後將含水相用10%強度氫氯酸予以酸化至pH 3並重覆用醋酸乙酯萃取。將合併之有機相用氯化鈉溶液清洗並於硫酸鈉上乾燥，並將溶劑於減壓下蒸餾出來。如此得到19.55g(理論值之85%)酮基({2,2,2-三氟-1-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]乙基}胺基)醋酸，其未經任何進一步純化反應即進一步處理。HPLC-MS：logP=1.84；mass(m/z)：332.0(M+H)+

步驟3a：5-胺基-2-氯-4-(乙基胺基)苯甲酸乙酯

首先將2-氯-4-(乙基胺基)-5-硝基苯甲酸乙酯：2-氯-4-氟-5-硝基苯甲酸乙酯(3.60g，14.5mmol)添加至THF(28ml)中，並將含乙基胺於THF(14.5ml，29mmol)之2M溶液加入。然後將混合物於室溫攪拌15小時。為了操作，將反應混合物添加至水中並用醋酸乙酯萃取兩次。將合併之有機相用水及5%強度磷酸氫鈉溶液清洗並於硫酸鈉上乾燥，且將溶劑於減壓下蒸餾出來。將殘質於矽膠上用環己烷/醋酸乙酯予以色層分離，其得到2.80g(理論值之71.3%)2-氯-4-(乙基胺基)-5-硝基苯甲酸乙酯。HPLC-MS：logP=3.49；mass(m/z)：273.0(M+H)+

首先將5-胺基-2-氯-4-(乙基胺基)苯甲酸乙酯：2-氯-4-(乙基胺基)-5-硝基苯甲酸乙酯(2.47g，9.05mmol)添加至乙醇(86ml)/水(14ml)中，並將氯化銨(775.2mg，14.4mmol)加入。將反應混合物回暖至60℃，將鐵粉(5.06g，90.5mmol)加入且然後將混合物於回流溫度攪拌3小時。冷卻後，將混合物經由矽藻土過濾，將濾餅重複用乙醇清洗並將溶劑於減壓下蒸餾出來。將殘質於醋酸乙酯中提取，將溶液用水及飽和氯化鈉溶液清洗並於硫酸鈉上乾燥，並將溶劑蒸餾出來。如此得到2.16g(理論值之83%)5-胺基-2-氯-4-(乙基胺基)苯甲酸乙酯。HPLC-MS：logP=2.31；mass(m/z)：243.0(M+H)+

步驟3：2-氯-4-(乙基胺基)-5-{[酮基({2,2,2-三氟-1-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]乙基}胺基)乙醯]胺基}苯甲酸乙酯

將酮基({2,2,2-三氟-1-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]乙基}胺基)醋酸(2.30g，6.90mmol)溶解於三氯甲烷(50ml)中，將亞硫醯(二)氯(2.05g，17.2mmol)及2滴DMF加入並將混合物於50℃攪拌15小時。將溶劑於減壓下蒸餾出來，並將殘質於少量三氯甲烷中提取並逐滴添加至一含有來自步驟3a之5-胺基-2-氯-4-(乙基胺基)苯甲酸乙酯(2.16g，7.59mmol)及三乙基胺(2.4ml，17.2mmol)於三氯甲烷(25ml)之溶液中。於室溫攪拌48小時後，將大部份溶劑於減壓下蒸餾出來，並將殘質於水/醋酸乙酯中提取。將各相分離並將含水相用醋酸乙酯萃取兩次。將合併之有機相用5%強度磷酸氫鈉溶液清洗並於硫酸鈉上乾燥，並將溶劑於減壓下蒸餾出來。如此得到4.5g(理論值之54%)2-氯-4-(乙基胺基)-5-{[酮基({2,2,2-三氟-1-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]乙基}胺基)乙醯]胺基}苯甲酸乙酯，其未經進一步純化即進行反應。 HPLC-MS：logP=4.36；mass(m/z)：558.0(M+H)+

步驟4：6-氯-1-乙基-2-({2,2,2-三氟-1-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]乙基}胺基甲醯基)-1H-苯並咪唑-5-羧酸乙酯

2-氯-4-(乙基胺基)-5-{[酮基({2,2,2-三氟-1-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]乙基}胺基)乙醯]胺基}苯甲酸乙酯(4.50g，8.06mmol)溶解於甲苯(90ml)，將對甲苯磺酸單水合物(0.30g，1.61mmol)加入並將混合物於回流溫度中在一水分離器上攪拌15小時。冷卻後，將混合物用飽和碳酸氫鈉溶液予以清洗並於硫酸鈉上乾燥，並將溶劑於減壓下蒸餾出來。將殘質於矽膠上用流動相環己烷/醋酸乙酯(80：20)予以色層分離。如此得到0.99g(理論值之20%)6-氯-1-乙基-2-({2,2,2-三氟-1-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]乙基}胺基甲醯基)-1H-苯並咪唑-5-羧酸乙酯。HPLC-MS：logP=5.03；mass(m/z)：541.0(M+H)+

1HNMR(D3-DMSO)：δ 1.33(t，3H)，1.37(t，3H)，4.37(q，2H)，4.60(q，2H)，6.36(m，1H)，7.64(m，1H)，7.69(s，1H)，8.21(m，2H)，8.42(m，1H)，8.62(s，1H)。

步驟5：6-氯-1-乙基-2-({2,2,2-三氟-1-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]乙基}胺基甲醯基)-1H-苯並咪唑-5-羧酸

首先將6-氯-1-乙基-2-({2,2,2-三氟-1-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]乙基}胺基甲醯基)-1H-苯並咪唑-5-羧酸乙酯(0.495g，0.81mmol)添加至二烷(25ml)/水(2.8ml)中，並將氫氧化鋰(58.3mg，2.43mmol)加入。將反應混合物於室溫攪拌48小時，之後，將溶劑於減壓下蒸餾出來。將殘質於水中提取並用濃氫氯酸調整至pH 1。將沉澱出來之固體過濾出來並乾燥。如此得到366 mg(理論值之83%)6-氯-1-乙基-2-({2,2,2-三氟-1-[3-(三氟甲基)苯基]乙基}胺基甲醯基)-1H-吲哚-5-羧酸。

HPLC-MS：logP=3.66；mass(m/z)：512.1(M+H)+

1HNMR(D3-DMSO)：δ 1.31(t，3H)，4.60(q，2H)，6.30(m，1H)，7.64(m，1H)，8.06(s，1H)，8.2-8.3(m，3H)，8.43(m，1H)。

步驟6：N5-(1-硫代氨基甲醯環丙基)-6-氯-1-乙基-N2-{2,2,2-三氟-1-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]乙基}-1H-苯並咪唑-2,5-二羧醯胺(化合物號碼I-30)

將6-氯-1-乙基-2-({2,2,2-三氟-1-[3-(三氟甲基)苯基]乙基}胺基甲醯基)-1H-吲哚-5-羧酸(200mg，0.37mmol)溶解於DMF(2ml)中。將1-胺基環丙烷碳硫代醯胺(62.2mg，0.40mmol)，[苯並三唑-1-基氧基(二甲基胺基)亞甲基]二甲基銨六氟磷酸(154mg，0.40mmol)及N-甲基嗎福啉(112mg，1.11mmol)連續加入，並將混合物於室溫攪拌15小時。將反應混合物倒至水中並用醋酸乙酯萃取。用飽和氯化鈉溶液清洗後，將混合物於硫酸鎂上乾燥且然後將溶劑於減壓下蒸餾出來。將殘質於矽膠上用流動相環己烷/醋酸乙酯(60：40)予以色層分離，如此得到0.139g(理論值之54%)N5-(1-硫代氨基甲醯環丙基)-6-氯-1-乙基-N2-{2,2,2-三氟-1-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]乙基}-1H-苯並咪唑-2,5-二羧醯胺。HPLC-MS：logP=3.56；mass(m/z)：609.9(M+H)+。

根據本發明於下表1中說明之式(I)化合物同樣的為根據本發明之較佳化合物，其係根據或類似於上述合成實例而得到。

表1

a)藉由LC-MS於酸性範圍測定M+係於pH 2.7，乙腈(含有0.1%甲酸)及水作為洗提液；線性梯度為由10%乙腈至95%乙腈，裝置：Agilent 1100 LC系統，Agilent MSD系統，HTS PAL而進行。

於上述列表及製備實例中所報告的log P值係根據EEC directive 79/831 Annex V.A8藉由HPLC(高效液體色層分離法)使用逆相管柱(C18)來測定。

溫度43℃。校準係用未分支之烷烴-2-酮(具有3至16個碳原子)來進行，為此，logP值為已知。

b)該1H NMR數據係用裝備有流量探頭(體積60μl)之Bruker Avance 400，以四甲基矽烷作為參考值(0.0)及溶劑CD3CN，CDCl3，D6-DMSO來測定。

該所選擇之實例的NMR數據係以傳統的形式列表(δ值，多重分裂，氫原子數目)或呈NMR峰值列表。

NMR峰值列表方法該所選擇實例之1H-NMR數據係報導於1H-NMR峰列表型式。對於每一個信號峰值，首先為δ之ppm值且然後列出圓括號中之信號強度。該δ值-不同信號峰之信號強度數目對係被列出並用分號相互分開。

因此一個實例之峰列型式為：δ1(強度1)；δ2(強度2)；......；δi(強度i)；......；δn(強度n)於NMR光譜之一印示實例中與訊號高度相關之尖銳訊號強度以cm表示且顯示真實的訊號強度比率。於寬訊號之情況時，數個峰或訊號中間及其相關之強度可顯示於以與光譜中最強訊號相比較。

為了校準1H-NMR光譜之化學位移，係使用四甲基矽烷及/或溶劑之化學位移，特別為於DMSO中測量光譜時。因此，四甲基矽烷峰可以但無需出現於NMR峰列中。

1H-NMR之峰列類似於傳統1H-NMR列印出來者且因此通常含有所有列於傳統NMR解讀之峰。

此外，如同傳統1H-NMR列印出來者，其等可顯示出溶劑訊號，目標化合物之立體異構物的訊號，其同樣的形成本發明標的物的一部分，及/或不純物之峰。

於溶劑及/或水之δ範圍之化合物訊號報導中，吾等所列1H-NMR峰顯示通常的溶劑峰，例如DMSO於DMSO-D6及水之峰，其通常具有平均高強度。

該目標化合物之立體異構物的峰及/或不純物峰通常較目標化合物的峰具有較低平均強度(例如，其純度>90%)。

此等立體異構物及/或不純物可能是典型的特別製備方法。因此其等峰可於此情況中參照"副產物指紋"幫忙確認吾之製備方法的再現。

一專家藉由已知方法計算目標化合物之峰(MestreC，ACD刺激，但亦憑經驗來評估期望值)，如果需要，可任意使用其他強度之濾器，單離 目標化合物之峰。此單離將類似於在傳統1H-NMR解讀中之相關。

1H-NMR峰列之其他詳細說明可見於Research Disclosure Database Number 564025。

用途實例

下列實例係證明根據本發明化合物之殺昆蟲及殺蟎蟲作用。於這些實例中，所引用之根據本發明之化合物係關於表1中所列具有相應號碼之化合物：斑點蜱(Amblyomma hebaraeum)測試

溶劑：二甲亞碸

為了產生適當的活性化合物調配物，將10mg活性化合物與0.5ml二甲亞碸摻合，並將該濃縮物用水稀釋至想要的濃度。

將蜱蛹(斑點蜱)置於穿洞塑膠燒杯中並浸入所要濃度中達1分鐘。將蜱移至濾紙上放入培養皿中並置於環境控制室中。

42天後，測定致死%。100%意指所有的蜱被殺死；0%意指沒有蜱被殺死。

於此測試中，例如，下列製備實例之化合物於100ppm之施用率時顯示100%功效：I-30。

微小牛蜱-注射測試(BOOPMI inj)

溶劑：二甲亞碸

為了產生適當的活性化合物製劑，將10mg活性化合物與0.5ml溶劑摻合，並將該濃縮物用水稀釋至想要的濃度。

將1μl活性化合物溶液注射至5隻充盈之成年雌性牛蜱(微小牛蜱)之腹部。將動物轉移至皿中並置於環境控制室中。

於7天後藉由產下受精卵來評估功效。將未明顯成熟之卵存放在環境控制 室直到約42天後幼蟲孵化。100%功效意指沒有蜱產下任何受精卵；0%意指所有的卵都受精。

於此測試中，例如，下列製備實例之化合物於20μg/動物之施用率時顯示100%功效：I-01，I-02，I-03，I-04，I-05，I-07，I-08，I-09，I-10，I-11，I-12，I-13，I-16，I-17，I-18，I-19，I-20，I-22，I-23，I-24，I-25，I-26，I-27，I-29，I-30，I-31，I-32。

微小牛蜱(Boophilus microplus)-浸漬測試

測試動物：牛蜱(微小牛蜱)Parkhurst種，SP-抗性

溶劑：二甲亞碸

將10mg活性化合物溶解於0.5ml二甲亞碸中。為了生成適當調配物，將活性化合物溶液用水稀釋至於各情況中想要的濃度。

將此活性化合物製劑吸移至管子中。將8-10隻成年充盈之雌性牛蜱(微小牛蜱)轉放至另一隻有洞試管中。將管子浸泡至活性化合物調配物中，並將所有蜱完全浸濕。於液體流完後，將蜱轉放於濾片至塑膠皿上並存放在環境控制室。

於7天後藉由產下受精卵評估功效。將未明顯成熟之卵存放在環境控制室直到約42天後幼蟲孵化。100%功效意指沒有蜱產下任何受精卵；0%意指所有的卵都受精。

於此測試中，例如，下列製備實例之化合物於100ppm之施用率時顯示100%功效：I-30。

貓櫛頭蚤(Ctenocephalides felis)-口服測試(CTECFE)

溶劑：二甲亞碸

為了生成適當的活性化合物調配物，將10mg活性化合物與0.5ml二甲亞碸摻合。用檸檬酸化之牛血稀釋得到想要的濃度。

將約20隻未餵食的成年貓跳蚤(貓櫛頭蚤)置於一於上加蓋且於底部加紗布之小室中。將一底部用封口膜密封之金屬圓筒置於小室中。該圓筒含有血/活性化合物製劑，其可經由封口膜被跳蚤吸入。

2天後，測試致死%。100%意指所有跳蚤被殺死；0%意指無跳蚤被殺死。於此測試中，例如，下列製備實例之化合物於100ppm之施用率時顯示100%功效：I-01，I-02，I-03，I-04，I-05，I-07，I-08，I-09，I-10，I-11，I-12，I-13，I-16，I-17，I-18，I-19，I-20，I-22，I-23，I-24，I-25，I-26，I-27，I-29，I-30，I-31，I-32。

銅綠蠅(Lucilia cuprina)測試(LUCICU)

溶劑：二甲亞碸

為了生成適當的活性化合物調配物，將10mg活性化合物與0.5ml二甲亞碸摻合，並將濃縮物用水稀釋至想要的濃度。

將約20隻澳洲羊蠅(銅綠蠅)幼蟲轉放至一含有碎馬肉及想要濃度之活性化合物製劑之測試槽中。

2天後，測試致死%。100%意指所有幼蟲被殺死；0%意指無幼蟲被殺死。於此測試中，例如，下列製備實例之化合物於100ppm之施用率時顯示100%功效：I-01，I-02，I-03，I-04，I-05，I-07，I-08，I-09，I-10，I-12，I-13，I-16，I-18，I-19，I-20，I-22，I-24，I-25，I-26，I-27，I-29，I-30，I-31，I-32。於此測試中，例如，下列製備實例之化合物之化合物於100ppm之施用率時顯示90%功效：I-17，I-23。

家蠅(Musca domestica)測試(MUSCDO)

溶劑：二甲亞碸

為了生成適當活性化合物調配物，將10mg活性化合物與0.5ml二甲亞碸摻合，並用水稀釋成想要的濃度。

於含有加有糖溶液及想要濃度之活性化合物製劑之海綿的容器中填入10隻成年家蠅。

2天後，測試致死%。100%意指所有蠅被殺死；0%意指無蠅被殺死。

於此測試中，例如，下列製備實例之化合物於100ppm之施用率時顯示100%功效：I-01，I-02，I-03，I-04，I-05，I-07，I-09，I-10，I-12，I-13，I-16，I-18，I-19，I-20，I-22，I-26，I-27，I-29，I-30，I-31。

於此測試中，例如，下列製備實例之化合物於100ppm之施用率時顯示80%功效：I-17，I-24。

苦瓜根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)測試

溶劑：125.0重量份之丙酮

為了生成適當活性化合物調配物，將1重量份之活性化合物與所註明量之溶劑摻合並將濃縮物用水稀釋至想要的濃度。

容器中裝滿沙子，活性化合物溶液，南方根結線蟲(苦瓜根瘤線蟲)卵/幼蟲懸浮液及萵苣種子。該萵苣種子發芽並將植物培育。癭於根部成長。

14天後，藉由癭之生成來測定殺線蟲功效%。100%意指沒有發現癭；0%意指在經相當於未經處理控制組之經處理植物上發現很多癭。

於此測試中，例如，下列製備實例之化合物於20ppm之施用率時顯示90%功效：I-19。

桃蚜(Myzus persicae)-噴灑測試

溶劑：78重量份之丙酮

1.5重量份之二甲基甲醯胺

乳化劑：烷基芳基聚乙二醇醚

為了生成適當活性化合物調配物，將1重量份之活性化合物以指明重量份之溶劑溶解並用含有乳化劑濃度為1000ppm之水調整直到達成想要的濃度。於製造其他測試濃度時，將製劑用含乳化劑之水稀釋。

將中國甘籃菜(結球白菜)之葉片以所有階段已用想要濃度之活性組成份調配物噴灑之桃蚜(Myzus persicae)感染。

6天後，測定功效%。100%意指所有蚜蟲被殺死；0%意指無蚜蟲被殺死。於此測試中，例如，下列製備實例之化合物於100g/ha之施用率時顯示100%功效：I-29。

於此測試中，例如，下列製備實例之化合物於100g/ha之施用率時顯示90%功效：I-20，I-32。

耳蝸葉蟲(Phaedon cochleariae)-噴灑測試(PHAECO)

溶劑：78.0重量份之丙酮

1.5重量份之二甲基甲醯胺

乳化劑：烷基芳基聚乙二醇醚

為了生成適當活性化合物調配物，將1重量份之活性化合物以指明重量份之溶劑溶解並用含有乳化劑濃度為1000ppm之水調整直到達成想要的濃度。於製造其他測試濃度時，將製劑用含乳化劑之水稀釋。

於中國甘籃菜(結球白菜)葉片上噴灑以想要濃度之活性化合物製劑並，於乾 燥後，加入芥末甲蟲(耳蝸葉蟲)之幼蟲。

7天後，測定功效%。100%意指所有甲蟲幼蟲被殺死；0%意指無甲蟲幼蟲被殺死。

於此測試中，例如，下列製備實例之化合物於100g/ha之施用率時顯示100%功效：I-01，I-02，I-03，I-04，I-05，I-06，I-07，I-08，I-09，I-10，I-11，I-12，I-13，I-14，I-16，I-17，I-18，I-19，I-20，I-21，I-22，I-23，I-24，I-25，I-26，I-27，I-28，I-29，I-30，I-31，I-32。

於此測試中，例如，下列製備實例之化合物於20g/ha之施用率時顯示100%功效：I-15。

斜紋夜蛾(Spodoptera frugiperda)-噴灑測試(SPODFR)

溶劑：78.0重量份之丙酮

1.5重量份之二甲基甲醯胺

乳化劑：烷基芳基聚乙二醇醚

為了生成適當活性化合物調配物，將1重量份之活性化合物以指明重量份之溶劑溶解並用含有乳化劑濃度為1000ppm之水調整直到達成想要的濃度。於製造其他測試濃度時，將製劑用含乳化劑之水稀釋。

將玉蜀黍(Zea mays)葉片噴灑以想要濃度之活性化合物調配物並，於乾燥後，加入黏蟲(斜紋夜蛾)之幼蟲。

7天後，測定功效%。100%意指所有的幼蟲被殺死；0%意指無幼蟲被殺死。於此測試中，例如，下列製備實例之化合物於100g/ha之施用率時顯示100%功效：I-01，I-02，I-03，I-04，I-05，I-06，I-07，I-08，I-09，I-10，I-11，I-12，I-13，I-14，I-15，I-16，I-17，I-18，I-19，I-20，I-21，I-22，I-24，I-25， I-26，I-27，I-28，I-29，I-30，I-31，I-32。

於此測試中，例如，下列製備實例之化合物於100g/ha之施用率時顯示83%功效：I-23。

二斑葉蟎(Tetranychus urticae)-噴灑測試，OP-抗性(TETRUR)

溶劑：78.0重量份之丙酮

1.5重量份之二甲基甲醯胺

乳化劑：烷基芳基聚乙二醇醚

為了生成適當活性化合物調配物，將1重量份之活性化合物以指明重量份之溶劑溶解並用含有乳化劑濃度為1000ppm之水調整直到達成想要的濃度。於製造其他測試濃度時，將製劑用含乳化劑之水稀釋。

於感染所有階段之溫室紅蜘蛛蟎蟲(二斑葉蟎)的豆葉(Phaseolus vulgaris)葉面上噴灑想要濃度之活性化合物調配物。

6天後，測定功效%。100%意指所有蜘蛛蟎蟲被殺死；0%意指無紅蜘蛛被殺死。

於此測試中，例如，下列製備實例之化合物於100g/ha之施用率時顯示100%功效：I-01，I-02，I-04，I-06，I-07，I-08，I-09，I-10，I-11，I-13，I-14，I-16，I-17，I-18，I-19，I-20，I-21，I-22，I-23，I-24，I-25，I-26，I-27，I-28，I-30，I-31，I-32。

於此測試中，例如，下列製備實例之化合物於100g/ha之施用率時顯示90%功效：I-03，I-05，I-15，I-29。

斜紋夜蛾(Spodoptera frugiperda)-噴灑測試(SPODFR)

溶劑：78.0重量份之丙酮

1.5重量份之二甲基甲醯胺

乳化劑：烷基芳基聚乙二醇醚

為了生成適當活性化合物調配物，將1重量份之活性化合物以指明重量份之溶劑溶解並用含有乳化劑濃度為1000ppm之水調整直到達成想要的濃度。於製造其他測試濃度時，將製劑用含乳化劑之水稀釋。

將玉蜀黍(Zea mays)葉片噴灑以想要濃度之活性化合物調配物，並於乾燥後，加入黏蟲(斜紋夜蛾)之幼蟲。

於想要時間之後，測定功效%。100%意指所有的幼蟲被殺死；0%意指無幼蟲被殺死。

於此測試中，例如，下列製備實例之化合物顯示較已知技藝者為優異之功效：參見表2。

苜蓿薊馬(Frankliniella occidentalis)-噴灑測試(FRANOC)

溶劑：7重量份之二甲基甲醯胺

乳化劑：烷基芳基聚乙二醇醚

為了生成適當活性化合物調配物，將1重量份之活性化合物以指明重量份之溶劑溶解並用含有乳化劑濃度為1000ppm之水調整直到達成想要的濃度。於製造其他測試濃度時，將製劑用含乳化劑之水稀釋。如果需要添加銨鹽或/及穿透劑，其等係各自以濃度1000ppm添加至調配物溶液。

將灌木豆類植物(菜豆(Phaseolus vulgaris))噴灑以想要濃度之活性化合物製劑。乾燥後，將經處理之植物感染以摻合之薊馬群(苜蓿薊馬)。

於想要的期間後，測定植物之保護功效%。100%意指沒有明顯受損；0%意指對於經處理植物之損傷相當於未經處理控制組。

於此測試中，例如，下列製備實例之化合物顯示較已知技藝者為優異之功效：參見表2。

黃瓜條葉甲(Diabrotica balteata)-沖淋測試(DIABBA)

溶劑：7重量份之二甲基甲醯胺

乳化劑：2重量份之烷基芳基聚乙二醇醚

為了生成適當活性化合物調配物，將1重量份之活性化合物與所註明量之溶劑及乳化劑摻合，並將濃縮物用水稀釋至想要的濃度，其必須包括土壤之體積，其在計算時為濕透。須確保於土壤中40ppm之乳化劑濃度不超過。於製造其他測試濃度時，用水稀釋。

於每一情況中，將5株玉蜀黍(Zea mays)播種於填滿土壤之罐子裡，並於次日將所想要濃度之活性化合物製劑澆灌。1天後，將25隻條帶狀黃瓜甲蟲(黃瓜條葉甲)之L2幼蟲加入。

8天後，測定功效%。100%意指全部5株植物已經發芽並生長；0%意指沒有植物出現。

於此測試中，例如，下列製備實例之化合物顯示較已知技藝者為優異之功效：參見表2。

二斑葉蟎(Tetranychus urticae)-噴灑測試；OP-抗性(TETRUR)

溶劑：78.0重量份之丙酮

1.5重量份之二甲基甲醯胺

乳化劑：烷基芳基聚乙二醇醚

為了生成適當活性化合物調配物，將1重量份之活性化合物以指明重量份 之溶劑溶解並用含有乳化劑濃度為1000ppm之水調整直到達成想要的濃度。於製造其他測試濃度時，將製劑用含乳化劑之水稀釋。

於感染所有階段之溫室紅蜘蛛蟎蟲(二斑葉蟎)的豆葉(Phaseolus vulgaris)葉面上噴灑想要濃度之活性化合物調配物。

於想要的期間後，測定功效%。100%意指所有蜘蛛蟎蟲被殺死；0%意指無紅蜘蛛被殺死。

於此測試中，例如，下列製備實例之化合物顯示較已知技藝者為優異之功效：參見表2。

a)縮寫：dat=處理後之天數。

此表顯示根據本發明之化合物較已知於WO-A-2012/119984之化合物號碼273具有優異之生物功效，特別是於低施用濃度時。

這變得明顯特別是當WO-A-2012/119984之化合物號碼273與 根據本發明之化合物號碼I-03及I-07相較時，其與WO-A-2012/119984之化合物號碼273的不同之處僅在於根據本發明之化合物於苯環之4位置具有額外的取代R1=F(化合物號碼I-03)或R1=Cl(化合物號碼I-07)。比較生物活性顯示出最近發現之化合物族群的優越性。

此類似地適用在比較WO-A-2012/119984之化合物號碼273及 根據本發明化合物號碼I-10及I-22，其不同之處僅在於根據本發明之化合物除了被-CF3取代之外，於苯環，具有一鹵素之取代。

此類似地適用在比較WO-A-2012/119984之化合物號碼273及 根據本發明化合物號碼I-16及I-19時，其不同之處僅在於根據本發明之化合物額外地，於苯環之4位置，具有R1=Cl之取代且其中R4不為乙基而為甲基(化合物號碼I-16)或丙-2-炔-1-基(化合物號碼I-19)。

Claims (8)

1. 一種式(I)化合物， 其中R1 代表氰基，氟，氯，溴，碘，二氟甲基，二氯氟甲基，氯二氟甲基，三氟甲基，五氟乙基，氯四氟乙基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，其中，至少一個取代基R1代表氟，氯，溴或碘，R2 代表氟，三氟甲基或氫，n 代表2，3，4或5，R3 代表氫，R4 代表氫，甲基，乙基，丙-1-基，丙-2-烯-1-基，丙-2-炔-1-基，乙烯基，丁-2-炔-1-基，G 代表CH或N，R6 代表氰基，氟，氯，溴，甲基，乙基，二氟甲基或三氟甲基，以及式(I)化合物之鹽類及N-氧化物。
2. 根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物，其中R1 代表氟，氯，溴，碘或三氟甲基，其中，至少一個取代基R1代表氟，氯，溴或碘， R2 代表氟或氫，n 代表2，3或4，R3 代表氫，R4 代表氫，甲基，乙基或丙-2-炔-1-基，G 代表CH或N，R6 代表氯，溴，甲基或三氟甲基，以及式(I)化合物之鹽類及N-氧化物。
3. 根據申請專利範圍第1或2項之式(I)化合物，其中R1 代表氟，氯，溴或三氟甲基，其中，至少一個取代基R1代表氟或氯，且n 代表2，3或4，以及式(I)化合物之鹽類及N-氧化物。
4. 根據申請專利範圍第1、2或3項之式(I)化合物，其中R6代表氯或甲基，以及式(I)化合物之鹽類及N-氧化物。
5. 一種農化調配物，其包括以農化調配物之重量計由0.00000001至98%之生物有效量的根據申請專利範圍第1至4項中任一項之式(I)化合物及/或其鹽類，以及增量劑及/或表面活化劑。
6. 根據申請專利範圍第5項之農化調配物，其額外包含其他農化活性化合物。
7. 一種控制動物害蟲之方法，其包括允許將根據申請專利範圍第1至4項中任一項之式(I)化合物及/或其鹽類作用在動物害蟲及/或其等之棲 息地，不包括用來治療人類或動物體的方法。
8. 一種根據申請專利範圍第1至4項中任一項之式(I)化合物於保護植物繁殖物質的用途。