TW201438580A - 防治抗性有害植物之方法 - Google Patents
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Abstract
本發明係說明對於選自乙醯乳酸合成酶、乙醯輔酶A羧化酶、於光系統II之光合作用、微管安排、細胞分裂或5-烯醇丙酮酸莽草酸-3-磷酸合成酶,特別是乙醯乳酸合成酶之抑制劑之活性化合物具有抗性之有害植物的防治方法。
Description
本發明係關於使用來對抗抗性有害植物之作物保護組成物的範圍。
近年來,在農業可利用區域,有愈來愈多對包括乙醯乳酸合成酶、乙醯輔酶A羧化酶、於光系統I+II之光合作用、植物生長素、原卟啉氧化酶或5-烯醇丙酮酸莽草酸-3-磷酸合成酶及其他之抑制劑的諸多活性化合物具抗性的有害植物。在農業施作上,這些有害植物的防治被發現愈來愈成問題。
WO 2006/007947 A1中揭示,特別是,包括三茚草胺(indaziflam)及啶嘧磺隆(flazasulfuron),碸嘧磺隆(rimsulfuron),甲醯胺磺隆(foramsulfuron)之除草組成物。特別適用於防治抗性有害植物之除草組成物並未揭示於此公開案中。
本發明之目的在於提供除草組成物以防治此等抗性有害植物。現今發現包括三茚草胺及其他除草活性化合物之除草組成物特別適用於此目的。本發明係提供一種防治對於包括乙醯乳酸合成酶、乙醯輔酶A羧化酶、於光系統II之光合作用、微管安排、細胞分裂或5-烯醇丙酮酸莽草酸-3-磷酸合成酶、特別為乙醯乳酸合成酶之抑制劑的活性化合物具抗性的有害植物之方法,其特點在於該除草組成物包括A)三茚草胺(A)及B)使用一除草活性化合物,其包括啶嘧磺隆(B1)、甲醯胺磺隆(B2)、碸嘧磺隆(B3)、氯嘧磺隆(chlorimuron-ethyl)(B4)及甲基噻烯卡巴腙(thiencarbazone-methyl)(B5)。
包括三茚草胺及氯嘧磺隆之除草組成物為新穎且亦形成本發明之部份標的。
活性化合物三茚草胺,啶嘧磺隆,甲醯胺磺隆,碸嘧磺隆,氯嘧磺隆及甲基噻烯卡巴腙為已知,例如,於"The Pesticide Manual"第15版,2009,British Crop Protection Council,及於網站"http://www.alanwood.net/pesticides/index_cn_frame.html"。
根據本發明使用之該除草組成物之活性化合物通常係以下列劑量來使用。
三茚草胺:10至200,宜為10至150,較佳為10至100克/公頃。
啶嘧磺隆,甲醯胺磺隆,碸嘧磺隆,氯嘧磺隆及甲基噻烯卡巴腙:於每一情況中為2.5至100,宜為2.5至75,較佳為2.5至40克/公頃。
活性化合物(A)及(B)之比率可藉由查看所提及之個別化合物的施用率而找到。例如,(A):(B)之比率範圍為由10:1至1:10,較佳為由5:1至1:5,特別令人感興趣。
令人驚訝的,根據本發明使用之除草組成物具有高的協乘活性以對抗抗性有害植物。於此,特別令人驚訝的是群組(B)之除草活性化合物,其已知為乙醯乳酸合成酶之抑制劑,與除草活性化合物(A)合併時,具有高協乘活性以對抗對乙醯乳酸合成酶抑制劑具抗性之有害植物。因此,這些除草組成物極適用來防治抗性有害植物。因此,本發明進一步提供這些除草組成物於防治抗性有害植物的用途。
再者,根據本發明之組合可與其他活性化合物一起使用,例如,包括安全劑,殺真菌劑,殺蟲劑及植物生長調節劑,或包括添加劑及慣用於作物保護之製劑助劑。添加劑為,例如,肥料及色料。
根據本發明使用之除草組成物具有優異的除草活性可對抗廣泛經濟上重要的單子葉及雙子葉有害植物,其已變成,特別是對乙醯乳酸合成酶之抑制劑具有抗性。這些包括,例如,看麥娘屬,莧屬,阿披拉草屬(Apera spp.),鬼針草屬,雀麥屬,飛蓬屬,大戟屬,藜屬,地膚屬及黑麥草屬。
當群組(A)及(B)之除草活性化合物合併使用時,產生超加成(=協乘)功效。本文中,合併時之活性較所使用之個別除草劑之活性的預期總和為大。該協乘功效使得施用率降低,可控制大範圍之有害植物,除草作用更快速開始,
較長的持續性,對有害植物較好的控制而僅有一個或少許施用之施用期可能加長。於某些情況中,使用組成物亦可降低有害組成份之量,例如作物植物中之氮或油酸。上述特徵及優點於實際控制有害植物時需要用來維持農作物而避免不想要的競爭性植物,且因此確保及/或由定性和定量的角度來提高產量水平。
根據本發明所使用之除草組成物可呈兩個活性化合物(A)及(B)之掺合製劑存在,如果適當與其他活性化合物,添加物及/或慣用的製劑助劑,然後其係依慣用的方式用水稀釋,或可藉由將分別配製之部份分別配製之組成份用水聯合稀釋而製備成所謂的桶混製劑。
活性化合物(A)及(B)或其等之組合可依各種方式根據其所需要的生物及/或物化參數來調製。一般製劑選項之實例為:可濕性粉末(WP),可乳化濃縮物(EC),水溶液(SL),乳化液(EW)如水包油或油包水乳化液,可噴灑之溶液或乳化液,油-或水-基分散液,懸乳化液,粉塵(DP),種子-敷料產品,供土壤施用之顆粒或藉由散播施用或水可分散顆粒(WG),ULV製劑,微膠囊或蠟。
各別型式之製劑原則上係已知且係說明於,例如:Winnacker-Küchler,"Chemische Technologie"[Chemical Technology],Volume 7,C.Hanser Verlag Munich,第4版,1986;van Valkenburg,"Pesticide Formulations",Marcel Dekker,N.Y.,1973;K.Martens,"Spray Drying Handbook",第3版,1979,G.Goodwin Ltd.London。
必須之製劑助劑,如惰性物質,表面活性劑,溶劑及其他添加物同樣為已知並說明於,例如:Watkins,"Handbook of Insecticide Dust Diluents and Carriers",第2版,Darland Books,Caldwell N.J.;H.v.Olphen,"Introduction to Clay Colloid Chemistry";第2版,J.Wiley & Sons,N.Y.Marsden,"Solvents Guide",第2版,Interscience,N.Y.1950;McCutcheon's,"Detergents and Emulsifiers Annual",MC Publ.Corp.,Ridegewood N.J.;Sisley and Wood,"Encyclopedia of Surface Active Agents",Chem.Publ.Co.Inc.,N.Y.1964;Schönfeldt,"Grenzflächenaktive Athylenoxidaddukte"[Interface-active Ethylene Oxide Adducts],Wiss.Verlagsgesellschaft,Stuttgart 1976,Winnacker-Küchler,"Chemische Technologie",第7冊,C.Hanser Verlag Munich,第4版,1986。根據這些製劑,
其亦可與其他農藥活性物質如除草劑,殺真菌劑或殺蟲劑,以及與安全劑,肥料及/或生長調節劑一起,例如以最終製劑或呈桶混製劑型式生產組合物。
可濕性粉末為可均勻分散於水中之製劑且,以及活性化合物,除了稀釋劑或惰性物質,亦包含離子或非離子型式之表面活性劑(潤濕劑,分散劑),例如烷基酚聚氧乙烯,聚乙氧基化脂肪醇或聚乙氧基化脂肪胺,烷基磺酸鹽或烷基苯磺酸鹽,木質素磺酸鈉,2,2'-二萘甲烷-6,6'-二磺酸鈉,二丁基萘磺酸鈉或其他油醯甲基牛磺酸鈉。
可乳化濃縮物係藉由將活性化合物溶解於有機溶劑,例如丁醇,環己酮,二甲基甲醯胺,二甲苯或其他相當的高沸點芳香族或烴族中並添加一種或多種離子性或非離子性表面活性劑(乳化劑)而製備。該所使用之乳化劑可為,例如:烷基芳基磺酸鈣,如十二烷基苯磺酸鈣,或非離子性乳化劑,如脂肪酸聚乙二醇酯,烷基芳基聚乙二醇醚,脂肪醇聚乙二醇醚,環氧丙烷-環氧乙烷縮合產物,烷基聚醚,脫水山梨醇脂肪酸酯,聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯或聚氧乙烯山梨糖醇酯。
粉塵係藉由將活性化合物與均勻分佈的固體物質,例如滑石,天然粘土,如高嶺土,膨潤土及葉蠟石,或矽藻土一起研磨而得到。
顆粒可藉由將活性化合物噴灑至吸附性顆粒惰性物質上或藉由黏著劑,例如聚乙烯醇,聚丙烯酸鈉或礦物油而將活性化合物濃縮物施用至載體物質表面,如沙,高嶺土或顆粒惰性物質表面而製備。適當活性化合物亦可依慣用製備肥料顆粒的方法顆粒化-如果想要可呈含肥料之混合物。水可分散顆粒通常係藉由噴灑-乾燥,流化床造粒,盤式造粒,以高速攪拌機掺合並擠出不含固體惰性物質而製備。
該農化配劑通常包括由0.1至99%重量,特別為由2至95%重量,之活性化合物(A)及/或(B),下列為慣用之濃度,根據製劑之型式:於可濕性粉末時,該活性化合物濃度係,例如,由約10至95%重量,餘量至100%重量則由慣用的製劑組成份組成。於可乳化濃縮物的情況時,該活性化合物濃度可為,例如,由5至80%重量。
在大多數情況下,呈粉塵型式之製劑包含由5至20%重量之活性化合物,可噴灑之溶液包含約0.2至25%重量之活性化合物。
於顆粒之情況下,如可分散顆粒,該活性化合物含量部分係根據是否該活性化合物係以液體或固體型式存在且根據使用何種顆粒化輔助劑及填充劑。於水可分散顆粒中,含量通常在10及90%重量之間。
此外,該所提及之活性化合物製劑任意的包含個別的慣用的黏著劑,潤濕劑,分散劑,乳化劑,防腐劑,抗凍劑及溶劑,填充劑,染劑及載體,消泡劑,蒸發抑制劑及pH-或黏度-調節劑。
於施用時,該以商業形態呈現之製劑係,如果適當,以習用方式稀釋,例如,於可濕性粉末,可乳化濃縮物,分散液及水可分散顆粒用水之情況時。於土壤施用時呈粉塵,顆粒型式之配劑或於散播及噴灑溶液之顆粒通常於施用前不用其他惰性物質稀釋。
該活性化合物可施用至植物,植物部份,種子或耕種區域(土壤),宜為對綠色植物及植物部份,及任意的額外施用至土壤。
一個可能的用途為桶混製劑型式之活性化合物的聯合施用,其中最佳調製之個別活性化合物的濃縮製劑係,一起,於桶中與水掺合,並施用所得到的噴灑液。
活性化合物(A)及(B)之協同除草製劑之優點為其可更容易施用,因為該組成份之量已然調整至彼此之正確比率。再者,於製劑中之輔助劑能調整至彼此最優,然而一不同製劑之桶混製劑可能造成不想要的輔助劑組合。
a)藉由將10重量份之活性化合物/活性化合物混合物及90重量份之作為惰性物質之滑石掺合並將該混合物於一錘磨機中磨碎而得到一粉塵。
b)一容易分散於水中之可濕性粉末,其係藉由將25重量份之活性化合物/活性化合物混合物,64重量份之作為惰性物質之含有高嶺土之石英,10重量份之木質素磺酸鉀及1重量份之作為潤濕劑及分散劑之油醯甲基牛磺酸鈉掺合,且將混合物於一固定圓盤磨機中磨碎而得到。
c)一可容易的分散於水中之分散性濃縮物係藉由將20重量份之活性化合物/活性化合物混合物與6重量份之烷基酚聚乙二醇醚(Triton® X 207),3重量份之異十三烷醇聚乙二醇醚(8 EO)及71重量份之石蠟礦物油(例如沸騰範圍大約為255至277℃)掺合且將混合物於一球磨機中研磨成細度低於5微米而得到。
d)一可乳化之濃縮物係由15重量份之活性化合物/活性化合物混合物,75重量份作為溶劑之環己酮及10重量份作為乳化劑之乙氧基化壬基酚製得。
e)水可分散顆粒係藉由將下列混合而得到75重量份之活性化合物/活性化合物混合物,10重量份之木質素磺酸鈣,5重量份之月桂基硫酸鈉,3重量份之聚乙烯醇及7重量份之高嶺土,於一固定圓盤磨機研磨該混合物,並於流化床中藉由噴灑施用作為成粒液之水而將該粉末顆粒化。
f)水可分散顆粒亦係藉由均質化及預磨碎而得到25重量份之活性化合物/活性化合物混合物,5重量份之2,2'-二萘甲烷-6,6'-二磺酸鈉,2重量份之油醯甲基牛磺酸鈉,1重量份之聚乙烯醇,17重量份之碳酸鈣,及50重量份之水於膠體研磨機中,隨即於一珠磨機中研磨該混合物並將所產生之懸浮液於一噴霧塔中藉由單物質噴嘴霧化並乾燥所產生的懸浮液。
於標準實驗規程中,將對於各種作用機制具有各種抗性之多種闊葉雜草及雜草生物型(原生型)之種子,播種在直徑8-13公分之盆子中且裝滿標準區土壤(壤質淤泥;非不育)或一標準區土壤(壤質淤泥;非不育)及標準土壤型ED73之1:1混合物的天然土壤並覆蓋約1公分之一層土壤或一層沙,或者播種在裝滿土壤之植栽盤中並,於發芽後,移栽至充滿土壤之盆子並覆蓋。該兩種土壤型式之1:1混合物特別是用來栽種培育小種子雙子葉雜草,因為該標準區土壤本身容易淤積,其於小種子雜草出苗時有不利的效果。於各表中提及之
抗性係事先於標準監控實驗中確認。然而,該經檢測的來源物可能有另外迄今未確認之各種作用機制之抗性。
然後將盆子於溫室(12-16小時光照,溫度白天20-22℃,夜晚15-18℃)中培育直到施用時間。將盆子於種子/植物之各種BBCH階段在實驗室軌道噴霧器用包含根據本發明之組成物,技藝已知之混合物或該個別組成份之噴霧液處理。調配成WG,WP,EC或其他者之活性化合物或活性化合物組合且潤濕劑的施用係於植物適當生長階段時進行。用於噴射施用之水量為100-600 l/ha。於處理後,將該植物返回溫室並如所需予以施肥並澆水。將盆子於溫室培育(12-16小時光照,溫度白天20-22℃,夜晚15-18℃)。
施用3週後,以0-100%之尺度評估葉面功效:0%=與未經處理之植物相較,無顯著功效
100%=與未經處理之植物相較,為全功效
係使用下列縮寫:BBCH 該BBCH代碼提供關於植物形態發展階段的資訊。正式的,該縮寫係指Biologische Bundesanstalt,Bundessortenamt and CHemische Industrie[Federal Biological Institute for Agriculture and Forestry,Federal Office for Crop Plant Varieties,Chemical Industry]。BBCH 00-10之範圍係指種子發芽階段直到穿透表面。BBCH 11-25之範圍係指葉片發展階段直到發芽(相當於分蘗或側芽數)。
PE 出芽前土壤施用;種子/植物00-10之BBCH
PO 出芽後施用至植物之綠色部份;植物11-25之BBCH
lU土壤 壤質淤泥-標準區土壤
l/ha 每公頃之公升數
S 敏感性-雜草群對測試之活性化合物敏感
TSR 目標位置抗性。該雜草群包含具有位置-作用-特定抗性之生物型,亦即,於作用位置之結合位點因基因序列自然突變的結果而被修改,因此該活性化合物不再能夠結合,或以不滿意的方式結合,且因此不能再作用。
NTR 非目標位置除草劑抗性;其等有別於,特別是EMR(增強之代謝抗性)(該雜草群包含具有代謝抗性之生物型,亦即該植物可經由酵素絡合物
而更迅速代謝該活性化合物,亦即該活性化合物於植物中降解更快),有別於減少穿透至植物,減少在植物內的轉位,加速分泌。於某些生物型,該EMR機制係直接生化證明。在其他情況下,於TSR不能證明時,以NTR來確定。
NA 未分析。
R 該雜草群包含對於個別活性化合物及/或作用機制具有抗性之生物型,亦即該植物可以存活,藉由各種機制(無任何進一步研究),施用該活性化合物,並繁殖。
HRAC Herbicide Resistance Action Committee。其為進行研究之委員會,其根據認可之活性化合物之作用模式而分類(亦即HRAC群組B=乙醯乳酸合成酶抑制劑(ALS))。
HRAC群組A=乙醯輔酶A羧化酶抑制劑(ACCase)。
HRAC群組B=乙醯乳酸合成酶抑制劑(ALS)。
HRAC群組C1=光系統I抑制劑(PSI)。
HRAC群組C2=光系統II抑制劑(PSII)。
HRAC群組G=EPSP-草甘膦抑制劑。
HRAC群組K1=微管安排之抑制劑。
HRAC群組K3=細胞分裂之抑制劑。
HRAC群組L=纖維素生物合成之抑制劑-三茚草胺。
AS/ha之劑量=每公頃活性物質之施用率。
AS=活性物質(依據100%活性組成份)=a.i.
ALOMY=看麥娘
AMAPA=芒莧
AMATA=長芒莧
APESV=阿披拉草
BIDSU=鬼針草
BRODI=雀八角蓮
CHEAL=藜
EPHHL=太子參大戟
ERIBO=野桐蒿
ERICA=加拿大蓬
KCHSC=地膚子
LOLMU=多花黑麥草
LOLRI=瑞士黑麥草
LOLSS=黑麥草屬
該組成物之除草功效係藉由與個別施用來對抗經濟上重要的單-及雙子葉有害植物的活性化合物相較而確定。協乘除草功效係使用Colby's公式(參見S.R.Colby;Weeds 15(1967),20-22)來計算:E=A+B-(AxB)/100其中:A,B=組成份A或B之個別功效百分比,以a或b克AS/ha之劑量;EC=期望值,根據Colby以%,以a+b克AS/ha之劑量。
△=介於測量值-%-及期望值-%-之間的差異(%)(測量值減期望值)
△D=介於觀察A之測量值-%-及觀察B之測量值-%-之間的差異(%)。觀察值A及B可根據實驗途徑變化且係定義於結果區(亦即比率:A=PE施用至土壤,對於B=掺合至土壤中;或A=PE施用至土壤,對於B=播種前施用至土壤等)。
評估:-測量值:於每一情況中(A),(B)及(A)+(B)之%
評估:-測量值(%)大於>EC:協同作用(+△)
-測量值(%)等於=EC:加成功效(±0△)
-測量值(%)小於<EC:拮抗作用(-△)
本文中,根據本發明組成物之除草功效超過用Colby's公式計算之期望值。
評估得到之結果顯示於表1-3,其清楚的顯示個別生物型之協乘功效。
除非另外指明,三茚草胺(A)係以SC500(懸浮濃縮物)提供,其係相當於每公升製劑產物含有500克活性物質;群組(B)活性化合物之施用如下。啶嘧磺隆(B1)作為WG25(可濕性顆粒)製劑,甲醯胺磺隆(B2)作為WG50製劑,
碸嘧磺隆(B3)作為WG25製劑,氯嘧磺隆(B4)作為WG25製劑,甲基噻烯卡巴腙(B5)作為WP10(可濕性粉末)製劑。
於出芽後測試(PO),將一添加物(輔助劑)添加到個別活性化合物及其混合物中以求更好的潤濕度。所討論的添加劑為一烷基醚硫酸鹽(Genapol LRO)以1 l/ha施用率,相當於每公頃276.5克活性物質。就其本身而言,此添加劑對於植物不具有功效,且其係用來,如前所述,改良潤濕度。
結論:為了檢測所有的抗性組植物種類,混合物之加成或協乘功效兩者係於PO及PE施用時得證(PO:△±0-+60;PE:△±0-+100)。確信有效對抗TSR-及NTR-抗性組生物型之程度有顯著的改良。於混合物中,HRAC群組B及L之活性化合物極適用於抗性管理。
與個別活性化合物相較,該混合物穩定了對於敏感組及抗性組植物種類之功效。儘管個別活性化合物之活性平均減少了△D-4%至-52%(PO)或△D-16%至-53%(PE),混合物之活性僅減少△D-1至-4%(PO)或△D-2至-9%(PE)。該混合物分別具有△D+21%(PO)及△D+26%(PE)之優勢。
Claims (15)
- 一種防治有害植物的方法,該有害植物對於包括乙醯乳酸合成酶、乙醯輔酶A羧化酶或5-烯醇丙酮酸莽草酸-3-磷酸合成酶之抑制劑之活性化合物具有抗性,其特徵在於除草組成物包括A)三茚草胺(indaziflam)及B)使用包括啶嘧磺隆(flazasulfuron)、甲醯胺磺隆(foramsulfuron)、碸嘧磺隆(rimsulfuron)、氯嘧磺隆(chlorimuron-ethyl)及甲基噻烯卡巴腙(thiencarbazone-methyl)之除草活性化合物。
- 如請求項1之方法,其特徵在於三茚草胺係以由10至200克/公頃之施用率來使用,且啶嘧磺隆、甲醯胺磺隆、碸嘧磺隆、氯嘧磺隆及甲基噻烯卡巴腙各自係以由2.5至100克/公頃之施用率來使用。
- 如請求項1之方法,其特徵在於三茚草胺係以由10至150克/公頃之施用率來使用,且啶嘧磺隆、甲醯胺磺隆、碸嘧磺隆、氯嘧磺隆及甲基噻烯卡巴腙各自係以由2.5至75克/公頃之施用率來使用。
- 如請求項1之方法,其特徵在於三茚草胺係以由10至100克/公頃之施用率來使用,且啶嘧磺隆、甲醯胺磺隆、碸嘧磺隆、氯嘧磺隆及甲基噻烯卡巴腙各自係以由2.5至40克/公頃之施用率來使用。
- 如請求項1之方法,其特徵在於該除草組成物進一步包括活性作物保護化合物。
- 如請求項1之方法,其特徵在於該除草組成物包括慣用於作物保護之輔助劑及製劑助劑。
- 一種包括下列之除草組成物以防治有害植物的用途,A)三茚草胺及B)一包括啶嘧磺隆、甲醯胺磺隆、碸嘧磺隆、氯嘧磺隆及甲基噻烯卡巴腙之除草活性化合物該有害植物對於包括乙醯乳酸合成酶、乙醯輔酶A羧化酶、光系統II之光合作用、微管安排、細胞分裂或5-烯醇丙酮酸莽草酸-3-磷酸合成酶之抑制劑的活性化合物具有抗性。
- 如請求項7之用途,其特徵在於三茚草胺係以由10至200克/公頃之施用率來使用,且啶嘧磺隆、甲醯胺磺隆、碸嘧磺隆、氯嘧磺隆及甲基噻烯卡巴腙各自係以由2.5至100克/公頃之施用率來使用。
- 如請求項7之用途,其特徵在於三茚草胺係以由10至150克/公頃之施用率來使用,且啶嘧磺隆、甲醯胺磺隆、碸嘧磺隆,、氯嘧磺隆及甲基噻烯卡巴腙各自係以由2.5至75克/公頃之施用率來使用。
- 如請求項7之用途,其特徵在於三茚草胺係以由10至100克公頃之施用率來使用,且啶嘧磺隆、甲醯胺磺隆、碸嘧磺隆、氯嘧磺隆及甲基噻烯卡巴腙各自係以由2.5至40克/公頃之施用率來使用。
- 如請求項7之用途,其特徵在於該除草組成物進一步包括活性作物保護化合物。
- 如請求項7之用途,其特徵在於該除草組成物包括慣用於作物保護之輔助劑及製劑助劑。
- 一種除草組成物,其包括A)三茚草胺及B)氯嘧磺隆。
- 如請求項13之除草組成物,其進一步包括一活性作物保護化合物。
- 如請求項13之除草組成物,其包括慣用於作物保護之輔助劑及製劑助劑。
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