TR201700072A2 - Oral farmasöti̇k terki̇pler - Google Patents
Oral farmasöti̇k terki̇pler Download PDFInfo
- Publication number
- TR201700072A2 TR201700072A2 TR2017/00072A TR201700072A TR201700072A2 TR 201700072 A2 TR201700072 A2 TR 201700072A2 TR 2017/00072 A TR2017/00072 A TR 2017/00072A TR 201700072 A TR201700072 A TR 201700072A TR 201700072 A2 TR201700072 A2 TR 201700072A2
- Authority
- TR
- Turkey
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- active ingredient
- pharmaceutically acceptable
- feature
- inhibitors
- Prior art date
Links
- 239000008203 oral pharmaceutical composition Substances 0.000 title description 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract description 29
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims abstract description 28
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims abstract description 19
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims abstract description 16
- 229940123518 Sodium/glucose cotransporter 2 inhibitor Drugs 0.000 claims abstract description 12
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims abstract description 12
- 238000009097 single-agent therapy Methods 0.000 claims abstract description 10
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims abstract description 7
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 claims abstract description 3
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims description 16
- 230000003178 anti-diabetic effect Effects 0.000 claims description 15
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims description 15
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims description 12
- -1 controlled release Substances 0.000 claims description 11
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims description 9
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims description 9
- 239000006188 syrup Substances 0.000 claims description 9
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 claims description 9
- 229950000991 ipragliflozin Drugs 0.000 claims description 8
- AHFWIQIYAXSLBA-RQXATKFSSA-N ipragliflozin Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1C1=CC=C(F)C(CC=2SC3=CC=CC=C3C=2)=C1 AHFWIQIYAXSLBA-RQXATKFSSA-N 0.000 claims description 8
- MCIACXAZCBVDEE-CUUWFGFTSA-N Ertugliflozin Chemical compound C1=CC(OCC)=CC=C1CC1=CC([C@@]23O[C@@](CO)(CO2)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]3O)=CC=C1Cl MCIACXAZCBVDEE-CUUWFGFTSA-N 0.000 claims description 7
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims description 7
- 229950006535 ertugliflozin Drugs 0.000 claims description 7
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims description 7
- JVHXJTBJCFBINQ-ADAARDCZSA-N Dapagliflozin Chemical compound C1=CC(OCC)=CC=C1CC1=CC([C@H]2[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)O)=CC=C1Cl JVHXJTBJCFBINQ-ADAARDCZSA-N 0.000 claims description 6
- GSINGUMRKGRYJP-VZWAGXQNSA-N Remogliflozin Chemical compound C1=CC(OC(C)C)=CC=C1CC1=C(C)N(C(C)C)N=C1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 GSINGUMRKGRYJP-VZWAGXQNSA-N 0.000 claims description 6
- ZXOCGDDVNPDRIW-NHFZGCSJSA-N Tofogliflozin Chemical compound O.C1=CC(CC)=CC=C1CC1=CC=C(CO[C@@]23[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O3)O)C2=C1 ZXOCGDDVNPDRIW-NHFZGCSJSA-N 0.000 claims description 6
- 229960003834 dapagliflozin Drugs 0.000 claims description 6
- 230000003111 delayed effect Effects 0.000 claims description 6
- 229960003345 empagliflozin Drugs 0.000 claims description 6
- OBWASQILIWPZMG-QZMOQZSNSA-N empagliflozin Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1C1=CC=C(Cl)C(CC=2C=CC(O[C@@H]3COCC3)=CC=2)=C1 OBWASQILIWPZMG-QZMOQZSNSA-N 0.000 claims description 6
- 229940126844 remogliflozin Drugs 0.000 claims description 6
- 229950006667 tofogliflozin Drugs 0.000 claims description 6
- 229960001713 canagliflozin Drugs 0.000 claims description 5
- 238000013265 extended release Methods 0.000 claims description 5
- VHOFTEAWFCUTOS-TUGBYPPCSA-N canagliflozin hydrate Chemical compound O.CC1=CC=C([C@H]2[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)O)C=C1CC(S1)=CC=C1C1=CC=C(F)C=C1.CC1=CC=C([C@H]2[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)O)C=C1CC(S1)=CC=C1C1=CC=C(F)C=C1 VHOFTEAWFCUTOS-TUGBYPPCSA-N 0.000 claims description 4
- 238000002648 combination therapy Methods 0.000 claims description 4
- 238000013270 controlled release Methods 0.000 claims description 4
- 239000012729 immediate-release (IR) formulation Substances 0.000 claims description 4
- 239000000725 suspension Substances 0.000 claims description 4
- 238000013268 sustained release Methods 0.000 claims description 4
- 239000012730 sustained-release form Substances 0.000 claims description 4
- 230000000968 intestinal effect Effects 0.000 claims description 3
- 239000008188 pellet Substances 0.000 claims description 3
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 3
- 239000007894 caplet Substances 0.000 claims description 2
- 239000007911 effervescent powder Substances 0.000 claims description 2
- 239000007938 effervescent tablet Substances 0.000 claims description 2
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 claims description 2
- 239000007941 film coated tablet Substances 0.000 claims description 2
- 239000003094 microcapsule Substances 0.000 claims description 2
- 239000008185 minitablet Substances 0.000 claims description 2
- 239000002356 single layer Substances 0.000 claims description 2
- 239000007921 spray Substances 0.000 claims description 2
- 239000004562 water dispersible granule Substances 0.000 claims description 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims 1
- NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N insulin Chemical compound N1C(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(NC(=O)CN)C(C)CC)CSSCC(C(NC(CO)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CSSCC(NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2C=CC(O)=CC=2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2NC=NC=2)NC(=O)C(CO)NC(=O)CNC2=O)C(=O)NCC(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC(O)=CC=3)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N3C(CCC3)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C)C(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(O)=O)=O)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C1CSSCC2NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(NC(=O)C(N)CC=1C=CC=CC=1)C(C)C)CC1=CN=CN1 NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 24
- 238000000034 method Methods 0.000 description 22
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 22
- 238000005469 granulation Methods 0.000 description 16
- 230000003179 granulation Effects 0.000 description 16
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 15
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 description 14
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 14
- 102000004877 Insulin Human genes 0.000 description 12
- 108090001061 Insulin Proteins 0.000 description 12
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 12
- 229940125396 insulin Drugs 0.000 description 12
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 11
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 10
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 9
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 8
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 8
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 8
- 239000010408 film Substances 0.000 description 7
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 description 7
- YKXCWZVUWWQSAV-BTVCFUMJSA-N (2r,3s,4r,5r)-2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C=O YKXCWZVUWWQSAV-BTVCFUMJSA-N 0.000 description 6
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 6
- 102000003673 Symporters Human genes 0.000 description 6
- 108090000088 Symporters Proteins 0.000 description 6
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 6
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 6
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 6
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 6
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 6
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 6
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 6
- 239000000463 material Substances 0.000 description 6
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 description 6
- 239000003472 antidiabetic agent Substances 0.000 description 5
- 238000007908 dry granulation Methods 0.000 description 5
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 5
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 5
- 239000007901 soft capsule Substances 0.000 description 5
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 4
- 238000007906 compression Methods 0.000 description 4
- 230000006835 compression Effects 0.000 description 4
- 239000007902 hard capsule Substances 0.000 description 4
- 239000010410 layer Substances 0.000 description 4
- 210000000496 pancreas Anatomy 0.000 description 4
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 4
- 206010067584 Type 1 diabetes mellitus Diseases 0.000 description 3
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 3
- 238000003745 diagnosis Methods 0.000 description 3
- 238000011049 filling Methods 0.000 description 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 3
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 3
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 3
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 3
- 238000005550 wet granulation Methods 0.000 description 3
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 2
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 description 2
- 229920000084 Gum arabic Polymers 0.000 description 2
- 241000978776 Senegalia senegal Species 0.000 description 2
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 2
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 2
- 239000000205 acacia gum Substances 0.000 description 2
- 235000010489 acacia gum Nutrition 0.000 description 2
- 229940127003 anti-diabetic drug Drugs 0.000 description 2
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 2
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 2
- 239000007891 compressed tablet Substances 0.000 description 2
- 238000007598 dipping method Methods 0.000 description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 2
- 239000002270 dispersing agent Substances 0.000 description 2
- 239000000428 dust Substances 0.000 description 2
- 238000009505 enteric coating Methods 0.000 description 2
- 239000002702 enteric coating Substances 0.000 description 2
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 2
- 239000007888 film coating Substances 0.000 description 2
- 238000009501 film coating Methods 0.000 description 2
- 239000012467 final product Substances 0.000 description 2
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 2
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 2
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 2
- 201000001421 hyperglycemia Diseases 0.000 description 2
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 description 2
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 description 2
- 229940126842 sergliflozin Drugs 0.000 description 2
- HFLCZNNDZKKXCS-OUUBHVDSSA-N sergliflozin Chemical compound C1=CC(OC)=CC=C1CC1=CC=CC=C1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 HFLCZNNDZKKXCS-OUUBHVDSSA-N 0.000 description 2
- 210000000813 small intestine Anatomy 0.000 description 2
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 2
- 235000010356 sorbitol Nutrition 0.000 description 2
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 2
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 2
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 2
- 235000019640 taste Nutrition 0.000 description 2
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 description 2
- HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 8-[3-(1-cyclopropylpyrazol-4-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl]-3-methyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-2-one Chemical class C1(CC1)N1N=CC(=C1)C1=NNC2=C1N=C(N=C2)N1C2C(N(CC1CC2)C)=O HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010001580 Albuminuria Diseases 0.000 description 1
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 description 1
- 108010078791 Carrier Proteins Proteins 0.000 description 1
- 208000017667 Chronic Disease Diseases 0.000 description 1
- 206010013911 Dysgeusia Diseases 0.000 description 1
- 239000004129 EU approved improving agent Substances 0.000 description 1
- 208000003790 Foot Ulcer Diseases 0.000 description 1
- 208000013016 Hypoglycemia Diseases 0.000 description 1
- 208000018262 Peripheral vascular disease Diseases 0.000 description 1
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 description 1
- 208000001647 Renal Insufficiency Diseases 0.000 description 1
- 208000017442 Retinal disease Diseases 0.000 description 1
- 206010038923 Retinopathy Diseases 0.000 description 1
- 108091006269 SLC5A2 Proteins 0.000 description 1
- 102000058081 Sodium-Glucose Transporter 2 Human genes 0.000 description 1
- 239000004902 Softening Agent Substances 0.000 description 1
- LEHOTFFKMJEONL-UHFFFAOYSA-N Uric Acid Chemical compound N1C(=O)NC(=O)C2=C1NC(=O)N2 LEHOTFFKMJEONL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- TVWHNULVHGKJHS-UHFFFAOYSA-N Uric acid Natural products N1C(=O)NC(=O)C2NC(=O)NC21 TVWHNULVHGKJHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 1
- 238000004220 aggregation Methods 0.000 description 1
- 230000002776 aggregation Effects 0.000 description 1
- 150000001447 alkali salts Chemical class 0.000 description 1
- 230000003113 alkalizing effect Effects 0.000 description 1
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 description 1
- 238000002266 amputation Methods 0.000 description 1
- 150000008064 anhydrides Chemical class 0.000 description 1
- 230000000181 anti-adherent effect Effects 0.000 description 1
- 239000003911 antiadherent Substances 0.000 description 1
- 239000002518 antifoaming agent Substances 0.000 description 1
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 1
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 description 1
- 239000002216 antistatic agent Substances 0.000 description 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 description 1
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 210000000227 basophil cell of anterior lobe of hypophysis Anatomy 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 235000019658 bitter taste Nutrition 0.000 description 1
- 230000036772 blood pressure Effects 0.000 description 1
- 239000006172 buffering agent Substances 0.000 description 1
- 150000001720 carbohydrates Chemical class 0.000 description 1
- 235000014633 carbohydrates Nutrition 0.000 description 1
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 208000026106 cerebrovascular disease Diseases 0.000 description 1
- 239000002738 chelating agent Substances 0.000 description 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 238000002425 crystallisation Methods 0.000 description 1
- 230000008025 crystallization Effects 0.000 description 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 1
- 230000007423 decrease Effects 0.000 description 1
- 230000007547 defect Effects 0.000 description 1
- 230000007812 deficiency Effects 0.000 description 1
- 238000006731 degradation reaction Methods 0.000 description 1
- 235000005911 diet Nutrition 0.000 description 1
- 230000037213 diet Effects 0.000 description 1
- 230000029087 digestion Effects 0.000 description 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000016097 disease of metabolism Diseases 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 1
- 239000008298 dragée Substances 0.000 description 1
- 239000011363 dried mixture Substances 0.000 description 1
- 238000001647 drug administration Methods 0.000 description 1
- 239000013583 drug formulation Substances 0.000 description 1
- 239000000975 dye Substances 0.000 description 1
- 230000004064 dysfunction Effects 0.000 description 1
- 230000002526 effect on cardiovascular system Effects 0.000 description 1
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 1
- 239000002662 enteric coated tablet Substances 0.000 description 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 1
- 150000002170 ethers Chemical class 0.000 description 1
- 230000029142 excretion Effects 0.000 description 1
- 239000000284 extract Substances 0.000 description 1
- 238000001125 extrusion Methods 0.000 description 1
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 1
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 description 1
- 235000015203 fruit juice Nutrition 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 239000003349 gelling agent Substances 0.000 description 1
- 230000002641 glycemic effect Effects 0.000 description 1
- 238000000227 grinding Methods 0.000 description 1
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 description 1
- 239000005556 hormone Substances 0.000 description 1
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 description 1
- 230000002218 hypoglycaemic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 1
- 208000017169 kidney disease Diseases 0.000 description 1
- 201000006370 kidney failure Diseases 0.000 description 1
- 239000008297 liquid dosage form Substances 0.000 description 1
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 1
- 238000002803 maceration Methods 0.000 description 1
- 239000002075 main ingredient Substances 0.000 description 1
- 208000030159 metabolic disease Diseases 0.000 description 1
- 230000000813 microbial effect Effects 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 208000010125 myocardial infarction Diseases 0.000 description 1
- 201000001119 neuropathy Diseases 0.000 description 1
- 230000007823 neuropathy Effects 0.000 description 1
- 239000004482 other powder Substances 0.000 description 1
- 230000003647 oxidation Effects 0.000 description 1
- 238000007254 oxidation reaction Methods 0.000 description 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 description 1
- 239000003002 pH adjusting agent Substances 0.000 description 1
- 239000003973 paint Substances 0.000 description 1
- 238000005453 pelletization Methods 0.000 description 1
- 238000005325 percolation Methods 0.000 description 1
- 208000030613 peripheral artery disease Diseases 0.000 description 1
- 230000002093 peripheral effect Effects 0.000 description 1
- 208000033808 peripheral neuropathy Diseases 0.000 description 1
- 239000008191 permeabilizing agent Substances 0.000 description 1
- 230000003711 photoprotective effect Effects 0.000 description 1
- 239000004014 plasticizer Substances 0.000 description 1
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 description 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 1
- 230000008569 process Effects 0.000 description 1
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 description 1
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 description 1
- 239000000047 product Substances 0.000 description 1
- 230000022558 protein metabolic process Effects 0.000 description 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 1
- 230000030558 renal glucose absorption Effects 0.000 description 1
- 238000012216 screening Methods 0.000 description 1
- 230000028327 secretion Effects 0.000 description 1
- 238000000926 separation method Methods 0.000 description 1
- 210000002966 serum Anatomy 0.000 description 1
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 description 1
- 239000002195 soluble material Substances 0.000 description 1
- 239000012453 solvate Substances 0.000 description 1
- 238000005563 spheronization Methods 0.000 description 1
- 238000001694 spray drying Methods 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 229910001220 stainless steel Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000010935 stainless steel Substances 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
- 208000023516 stroke disease Diseases 0.000 description 1
- 239000007940 sugar coated tablet Substances 0.000 description 1
- 238000009495 sugar coating Methods 0.000 description 1
- 150000008163 sugars Chemical class 0.000 description 1
- 238000009475 tablet pressing Methods 0.000 description 1
- 238000010257 thawing Methods 0.000 description 1
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 1
- 239000010409 thin film Substances 0.000 description 1
- 230000007704 transition Effects 0.000 description 1
- 210000005239 tubule Anatomy 0.000 description 1
- 229940116269 uric acid Drugs 0.000 description 1
- 230000002485 urinary effect Effects 0.000 description 1
- 210000002700 urine Anatomy 0.000 description 1
- 230000004580 weight loss Effects 0.000 description 1
Landscapes
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Mevcut buluş; tip 2 diyabet (insüline bağımlı olmayan diyabet) hastalığının profilaktik ve/veya semptomatik ve/veya terapötik tedavisinde kullanılmak üzere antidiyabetik özellikte, Sodyum-Glukoz Ko-Transporter 2 (SGLT2) İnhibitörleri grubunda yer alan uygun etken madde/ler ve/veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevlerinin monoterapi olarak tek başına kullanıldığı ve/veya bu etken madde/lerin diğer uygun aktif ajan/lar ile kombine tedavi olarak kullanıldığı farmasötik bileşim/ler ile ilgilidir.
Description
TARIFNAME
ORAL FARMASÖTIK TERKIPLER
BULUSUN ILGILI OLDUGU ALAN
Mevcut bulus; tip 2 diyabet (insüline bagimli olmayan diyabet) hastaliginin profilaktik
ve/veya semptomatik ve/veya terapötik tedavisinde kullanilmak üzere antidiyabetik
özellikte, Sodyum-Glukoz Ko-Transporter 2 (SGLTZ) Inhibitörleri grubunda yer alan
uygun etken madde/ler ve/veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevlerinin monoterapi
olarak tek basina kullanildigi ve/veya bu etken madde/lerin diger uygun aktif ajan/lar ile
kombine tedavi olarak kullanildigi farmasötik bilesim/ ler ile ilgilidir.
Ayrica bulus; antidiyabetik özellikte, Sodyum-Glukoz Ko-Transporter 2 (SGLTZ)
Inhibitörleri grubunda yer alan uygun etken madde/lerin ve/veya farrnasötik olarak kabul
edilebilir türevlerinin monoterapi olarak tek basina kullanildigi veya bu etken maddenin
diger uygun aktif ajan/lar ile kombine tedavi olarak kullanildigi uygun fannasötik
fonnlardaki farmasötik bilesim/ler ile ilgilidir,
Ayrica mevcut bulus; antidiyabetik özellikte, Sodyum-Glukoz Ko-Transporter 2 (SGLTZ)
inhibitörleri grubunda yer alan uygun etken madde/lerin kanagliflozin ve/veya ipragliflozin
ve/veya tofogliflozin ve/veya empagliflozin ve/veya sergliflozin ve/veya remogliflozin
ve/veya ertugliflozin ve/veya dapagliflozin ve/veya farmasötik olarak kabul edilebilir
türevleri oldugu ve uygun farmasötik formlarda etken madde/ler olarak kullanildigi
farmasötik bilesim/ler ile ilgilidir.
Bahsi geçen bulus, Kanagliflozin ve/veya ipragliflozin ve/veya tofoglitiozin ve/veya
empagliflozin ve/veya sergliflozin ve/veya remogliflozin ve/veya ertugliflozin ve/veya
dapaglifloziii ve/veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevlerini içeren farrnasötik
bilesim/lerin oral uygulama için uygun olan formülasyonlarini ve profilaktik ve/veya
semptomatik ve/veya terapötik tedavisinde kullanimlarini da kapsamaktadir.
ÖNCEKI TEKNIK (TEKNIGIN BILINEN DURUMU)
Kandaki glukoz düzeyi yükseldiginde normal kosullarda pankreasin beta hücreleri
tarafindan insülin hormonu salgilamasi, hücrelerin gereksinim duyduklari enerjiyi
saglayabilmeleri için glukozun hücre içine girmesi ve kullanilmasi gerekmektedir; bunu ise
insülin uyarmaktadir.
Diabetes mellitus; insan vücudunda insülin yoklugu, yetersizligi veya periferik etkisizligi
sonucu ortaya çikan, karbonhidrat, yag ve protein metabolizmalari bozukluguyla birlikte
olan, kronik hiperglisemi ile seyreden etyolojisinde birçok etkenin rol aldigi kronik bir
metabolik hastalik olarak tanimlanir.
Diyabetli bireylerde, pankreas tarafindan üretilen insülin ya yetersizdir ya da insülin, hedef
dokularda etkisini yeterince gösterememektedir. Bunun sonucunda; kanda ve idrarda
glukoz düzeyi artar, kandaki asiri glukoz düzeyleri dokulara ve hücrelere hasar vererek
bunlarin disfonksiyonuna ve yetmezligine neden olur. Diabetes mellitusun uzun vadedeki
etkileri progresif gelisen spesifik komplikasyonlarla ortaya çikabilir. Bu komplikasyonlar
mikrovasküler komplikasyonlar (potansiyel körlüge gidebilen retinopati ile böbrek
yetmezligiyle sonuçlanabilecek nefropati ve/veya ayak ülseri, ampütasyon riski tasiyan
nöropati gibi) ve makrovasküler komplikasyonlar (miyokard enfarktüsü, inme ve periferik
arter hastaligi gibi) olarak iki grupta incelenebilir. Dolayisiyla diyabetli hastalar
kardiyovasküler, periferal vasküler ve serebrovasküler hastaliklar için risk tasimaktadir.
Diabetes mellitusiun üç ana tipi vardir: Tip 1 diabetes mellitus, Tip 2 diabetes mellitus ve
diger spesifik defektlerden kaynaklanan diyabet. (WHO/NCD/NCS/99.2).
Genelde çocuklarda ve genç yastaki kisilerde ortaya çikan (< 30 yas) Tip 1 Diyabette
(Insüline Bagimli Diyabet); pankreas insülini ya hiç salgilayamaz veya çok az salgilar. Tip
1 diyabet hastalari hastaligin her asamasinda insüline mutlak ihtiyaç duyarlar.
Eriskin yasta baslayan ve tüm diyabet vakalarinin yaklasik %903 tip 2 diyabettir (Insüline
Bagimli Olmayan Diyabet). Insülin üretimindeki yetersizlikle birlikte çevre dokularda da
insüline karsi direnç vardir. Kandaki glukoz miktarini etkili sekilde kontrol edebilmek için
paiikreastan daha fazla insülin salgilanmasi gerekir.
Yeni gelistirilen ve oral olarak kullanilabilen sodyum glukoz ko-transporter 2 inhibitörleri
(SGLTZ-I), tip 2 diyabetli hastalarin tedavisinde kullanim alani bulmaya baslamistir.
tubuluslarda SGLT-Z inhibisyonuna yol açarak böbrekten glukoz reabsorpsiyonunu azaltir
ve idrar yolu ile glukoz ekskresyonunu artirirlar. Insülinden bagimsiz olarak etki
gösterdiklerinden diyabetin herhangi bir asamasinda kullanilabilirler (TEMD diabetes
mellitus ve komplikasyonlarinin tani, tedavi ve izlem kilavuzu-2015).
Baslica avantajlari, bir miktar kilo kaybi (ortalama 2 kg kadar) saglamalari, hipoglisemi
riskinin düsük olmasi ve kan basincini (2-4 mmHg), serum ürik asit düzeyini ve
albuminüriyi düsürmeleridir. Klasik OAD'lere göre daha pahali ilaçlardir (TEMD diabetes
mellitus ve komplikasyonlarinin tani, tedavi ve izlem kilavuzu-2015).
Ülkemizde bu gruptan tek ruhsatli ilaç olan dapagliflozin, diyet ve egzersiz ile birlikte tek
basina yeterli glisemik kontrolün saglanamadigi veya intolerans nedeniyle metforrninîn
kullanilamadigi hastalarda monoterapi olarak ayrica insülin dahil, kan glukoz düzeyini
düsürücü ilaçlarla birlikte eriskin (18-75 yas) tip 2 diyabet hastalarinda endikedir (TEMD
diabetes mellitus ve komplikasyonlarinin tani, tedavi ve izlem kilavuzu-2015).
toleransi, bozulinus açlik kan sekeri ve hiperglisemi gibi durumlarin önleninesinin veya
tedavi edilmesinin uygun oldugu SGLT 2 inhibitöiü içeren farmasötik kompozisyonlardan
bahsedilmektedir.
BULUSUN AÇIKLAMASI
Mevcut bulus; tip 2 diyabet (insüline bagimli olmayan diyabet) hastaliginin profilaktik
ve/veya semptomatik ve/veya terapötik tedavisinde kullanilmak üzere antidiyabetik
Özellikte, Sodyum-Glukoz Ko-Transporter 2 (SGLTZ) inhibitörleri grubunda yer alan
uygun etken madde/ler ve/veya farinasötik olarak kabul edilebilir türevlerinin monoterapi
olarak tek basina kullanildigi ve/veya bu etken madde/lerin diger uygun aktif ajan/lar ile
kombine tedavi olarak kullanildigi farmasötik bilesim/ler ile ilgilidir.
Mevcut bulusun bir diger yönü; oral kullanilmak üzere antidiyabetik özellikte, Sodyum-
Glukoz Ko-Transporter 2 (SGLTZ) Inhibitörleri grubunda yer alan uygun etken madde/ler
ve/veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevlerinin monoterapi olarak tek basina
kullanildigi ve/veya bu etken madde/lerin diger uygun aktif ajan/lar ile kombine tedavi
olarak kullanildigi farmasötik bilesim/lerin hazirlanmasi ile ilgilidir.
Bulusta kullanilan antidiyabetik özellikte, Sodyum-Glukoz Ko-Transporter 2 (SGLTZ)
inhibitörleri grubunda yer alan uygun etken madde/ler bunlarla sinirli olmamakla birlikte;
kanagliflozin, ipragliflozin, tofoglii'lozin, einpaglifloziii, sergliflozin, remogliflozin,
ertugliflozin, dapagliflozin ve/veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevlerinin
arasindan seçilir.
Bulusta “farmasötik olarak kabul edilebilir türevleri” terimi ile farmasötik olarak kabul
edilebilir uygun tuzlar, esterler, solvatlar, hidratlar, kompleksler, polimortlar,
enantiyomerler, önilaçlar, asit adisyon tuzlari, analoglar, izomerler, rasematlar, amidler,
enantiyomer tuzlari, bazik tuzlar, konjugeler, tautomerler, anhidratlar, anhidritler, bazlar,
asitler, eterler, kristal ve amorf formlar veya serbest forrnlarindan bir veya daha fazlasi
ifade edilmektedir.
Oral uygulama için hazirlanan farmasötik bilesim kati ya da sivi dozaj formlarinda olabilir.
Bu dozaj formlari; tablet (kaplama içermeyen, çignenebilir, agizda çözünen, dagilabilen,
suda dagilabilen, film kapli, tek tabakali, çift tabakali, barsakta açilan kaplamali, mini
tablet, kontrollü salimli, sürekli salimli, hemen salimli, uzatilmis salimli, geciktirilmis
salimli, degistirilmis salimli, bukkal), kapsül (sert, yumusak, enterik kapli, film kapli,
kontrollü salimli, sürekli salimli, hemen salimli, uzatilmis salimli, geciktirilmis salimli,
degistirilmis salimli), toz, kuru toz, granül, kaplet, disk, agizda çözünen film, yigin toz
(çok dozlu), pellet, sase, suda dagilabilen toz, suda dagilabilen granül, efervesan tablet,
efervesan granül, efervesan toz, mikrokapsül, dental tabletler, pilül, surup, solüsyon,
süspansiyon, eliksir, damla, posyon, emülsiyon veya sprey gibi bir dozaj sekli halinde
formüle edilebilir.
Etkin madde ve yardimci maddeler toz halinde karistirilarak bitmis ürün elde edilir. Sase
halinde formüle edilebilir.
Dozaj formlarinin hazirlanmasinda birçok teknikten yararlanilmaktadir. Bunlardan biri de
granülasyon yöntemidir. Granülasyon; ince toz partiküllerin büyümesi seklinde
tanimlanmaktadir. Farmasötik amaçli granülasyon; tabletleme için bir ön hazirlik
asamasidir, ayni zamanda, sert j elatin kapsüle doldurma veya granülün bir final ürün olarak
bir pakete yerlestirilerek kullanimi amaciyla da uygulanmaktadir.
Granülasyonun amaci, karisima istirak eden toz maddenin partiküllerinin birim ilacinin %
iniktarlarina esdeger olacak agirlikta bir ünite olusturmaktir. Farmasötik toz karisimlarin
(etken madde veya yardimci maddeler) ayrismalarini engelleyerek bir ünite içerisinde
homojen bir sekilde kalmalarini saglamak gerekmektedir bu da granülasyon ile
mümkündür.
Granülasyonda seçilecek yöntemler 3 ana kategoride siniflandirilabilir: yas granülasyon,
kuru granülasyon ve diger granülasyon yöntemleri.
Yas Granülasyon: Yas granülasyon yönteminde, yüksek hizli akiskan yatak granülasyon,
püskürterek kurutma ve ekstrüsyon pelletleme yöntemleri kullanilmaktadir. Yas
granülasyonda, etken madde ve baglayici inadde (solüsyon) belirli sürede karistirilir, yas
olarak elenir ve akiskan yatakli kurutucuda kurutulur. Kurutulan bu karisim diger dolgu
maddeleri ile birlikte belirli bir homojenlige gelinceye kadar karistirilir. Karisimin son 3-5
dakikasinda kaydirici eklenir. Elde edilen final karisimdan örnekler alinir ve laboratuvara
gönderilir. Laboratuvar sonucuna göre tablet basimina yada istenilen farmasötik form için
asamalara geçilebilir.
Yas granülasyon yöntemleri:
1. Yas granülasyon yöntemi (Klasik yöntem)
2. Akiskan yatak yönteiniyle granülasyon
3. Spray-Dryin g (püskürterek kurutma) yöntemi ile granülasyon
4. Mikrogranülasyon yöntemi
. Ekstrüsyon-Spheronizasyon yöntemi
6. Yüksek hiza sahip karistiricilarla granüle hazirlama yöntemi
Yas granülasyon islemi su sirayi izlemektedir:
- Etken maddenin (gerekli görülür ise) ögütülmesi,
- Baglayici ilavesiyle toz karisimin partiküllerinin kümelesmesinin saglanmasi, (Bu
isleme granülasyon denir.)
° Kümelesmis partiküllerin yas olarak elenmesi,
yatakli kurutucular kullanilmasi,
° Çift konik ya da V tipi karistiricilarda homojenize edilmesi
- Olusan bu karisima kaydirici ilave edilerek 5 dakika daha karistirilmasia (Bu
karisima final ürün denir.)
- Tablet basimina yada istenilen farmasötik form için asamalara geçilmesidir.
Kuru Granülasyon: Kuru granülasyon yönteminde, ön kompresyon ve silindirler arasi
sikistirma yöntemleri kullanilmaktadir. Kuru granülasyonda genellikle formüldeki
kaydiricinin l/3ӟ diger toz karisimlarina karistirilir. Bunun nedeni tozlarin silindirlere
yapismasini engeller. Kaydiricinin geri kalani kuru granülasyondan sonra karisima eklenir
ve 3-5 dakika karistirilir. Karisim sonrasinda olusan final karisimdan örnekler alinir ve
çesitli testler için laboratuvara gönderilir. Laboratuvar sonucuna göre tablet basimina yada
istenilen farrnasötik form için uygun asamalara geçilebilir.
Oral kullanilmak üzere hazirlanan tablet/ ler bir veya daha fazla kaplama içerebilir.
Kaplanmis tabletler; etken maddeyi genellikle çekirdek kisminda, kismen çekirdekte ve
kismende kaplamada veya yalniz kaplamada ihtiva eden formüller seklinde hazirlanir.
Kaplama maddeleri fizyolojik bakimdan zararsiz olmali ve etken madde ile geçimsiz
olmamalidir.
Kaplama tipleri ; seker kaplama, film kaplama ve bagirsakta çözünen (enterik) kaplama
olarak sayilabilir.
Seker kaplainali tabletler, sekerden meydana gelen bir kaplamaya sahip olan sikistirilmis
tabletlerdir. Söz konusu kaplama renklendirilmis olabilir ve rahatsiz edici bir tada veya
kokuya sahip olan etkin maddelerin kaplanmasi ve oksidasyona karsi hassasiyet gösteren
malzemelerin korunmasi bakimindan son derece faydalidir.
Film kaplamali tabletler, suda çözünebilen bir malzeme kullanilarak uygulanan ince bir
katman veya filmle kaplanmis, sikistirilmis tabletlerdir. Bu dogrultuda, film Olusturucu
özelliklere sahip olan bir dizi polimerik malzeme kullanilabilir. Film kaplamalar, seker
kaplamalar ile ayni genel özelliklere sahip olmakla beraber kaplama islemi için gerekli
süreyi önemli ölçüde azaltmak gibi Önemli ek bir avantaji beraberinde getirir.
Bulustaki farmasötik formülasyon/lar bir veya daha fazla tabaka içerebilir. Yeterli
terapötik etkiyi saglamak ve yan etkileri minimuma indirmek amaciyla ilacin saliminin
kontrolünü saglamak için tabaka/lar degistirilmis, modifiye, kontrollü, uzatilmis, sürekli,
hemen veya geciktirilmis salimli bir farmasötik dozaj formlarinin bir veya daha fazlasi ile
formüle edilebilir.
Farmakokinetik özellikleri, kullanim beklentilerine uygun olmayan, örnegin yarilanma
ömrü kisa olan, istenmeyen etkileri ortaya çikaracak biçimde hizli/yüksek doruk
konsantrasyona ulasan, çesitli nedenlerden biyoyararlanimi iyi olmayan v.b. ilaçlar için
farmasötik biçiinleri degistirilerek, inide barsak kanalinda serbestlenme paternleri amaca
daha uygun hale getirilmis preparatlar gelistirilmektedir. Bunlar çoklukla degistirilmis,
kontrollü, yavaslatilmis ve uzatilmis salinimli formülasyonlar olarak anilmaktadir.
Degistirilmis salinimli formülasyonlarin bilesimleri islevleri açisindan önem tasir.
Degistirilmis salinimli ilaç formülasyonlari, daha pahali olabilmelerine ragmen, hastanin
tedaviye uyumunun tedavi basarisinda önemli oldugu kisa yarilanma ömürlü, doruk
konsantrasyona hizli ulasan, fannakokinetigi degiskenlik gösteren ilaçlar için daha
kullanislidir ve son tahlilde tedavi maliyetini azaltirlar. Degistirilmis salim sistemleri
transdermal sistemler ve oral sistemler olarak siniflandirilir. Geciktirilmis salim
sistemlerinde etkin maddenin sistemden salimi belli bir bölgede olmaktadir. Genellikle
enterik kapli tabletler için kullanilir.
Enterik kaplama formülasyonun stabilitesini arttirmak, asit kaynakli bozunmalari önlemek
için kullanilan madde veya madde karisimlari olarak ifade edilir. Bu enterik kaplamalar
ayrismaya baslamadan önce mide asidine direnç göstermekte ve ayni zamanda midenin alt
kisminda veya ince bagirsagin üst kisminda yavas bir ilaç salinimini saglamaktadir.
Kapsüller; tek dozda ilaç konmaya mahsus jelatin, selüloz esterleri, polivinil alkol vb.
maddelerden biriyle yapilmis kaplardir. Kapsüllere dozlar, kati ve yarikati maddeler,
kapsülü eritmeyen sivi ilaçlar konabilir. Kapsüller genel olarak ikiye ayrilir; Sert/iki parçali
kapsüller ve yumusak kapsüller.
Sert kapsüller: kab ve kapak kismi olmak üzere iki parçadan ibarettir. Tadi aci, yutulmasi
zor, havadan çabuk bozulan tozlar ile absorbsiyonu hizli olmasi istenen ilaçlarin kapsül
içinde verilinesi öngörülür. Sert jelatin kapsüllerin esas maddesi makromoleküler bir
protein olan yüksek degerli jelatinden ibarettir. Sert jelatin kapsüller jelatin, Arap zamki,
boya ve su karisimindan özel teknikler ve Özel makinelerle hazirlanir. Sert kapsüller
daldirrna (dipping) yöntemi ile hazirlanir. Bu yöntemin prensibi paslanmaz çelikten
yapilmis çubuklann eritilmis kapsül duvari çözeltisine batirilarak bu çubuklarin yüzeyinde
kapsül duvari filminin olusturulmasidir. Jelatin, boyalar, koruyucu maddeler ve su , sert
jelatin kapsül duvarini olusturan maddelerdir.
Sert kapsüllere toz, granül, pellet, tablet, sivi, ve yari kati sekiller doldurulabilir.
Kapsüllere doldurulan her türlü fonnülasyon için iki temel gereklilik söz konudurKapsüle,
formülasyon dogru dozda doldurulinalidir ve etkin madde hastanin tedavisi için kapsülden
yeterli miktarda salinmalidir. Sert jelatin kapsül formülasyonlarinin hazirlanmasi amaciyla
etkin madde, dolgu maddeleri, akis özelliklerini düzelten maddeler, glidantlar, sürtünmeyi
önleyiciler, lubrikantlar, dagiticilar, yüzey etkin maddeleri kullanilir.
Yumusak kapsüller: jelatin gliserin, sorbitol, arap zamki ve su karisimlari ile hazirlanan tek
parçadan ibaret yuvarlak, elips ve tüp biçiminde kapsüllerdir. Gerekli olan maddeler
konulduktan sonra açilmamak üzere kapatilirlar. Yumusak kapsüller,s1vi bir içerigin j elatin
kapsül duvari ile çevrelenmesi ile hazirlanir. Sert kapsüllere göre daha esnektirler.
Yumusak kapsüller yuvarlak, oval, oblong (dikdörtgen çubuk) veya tüp seklinde
olabilirler. Tek parçadan olusurlar. Yumusak jelatin kapsüllere genelde çözelti veya
süspansiyon seklindeki sivi ilaç sekilleri doldurulur. Ancak yari kati ve tozlar da
doldurulabilir. Yumusak kapsüllerin imalati, çözünmeyen maddeler, dozu düsük etkin
maddeler, yüksek aktivite gösteren bilesikler, oksijene duyarli maddeler, tadi kötü
maddeler için uygundur. Yumusak jelatin kapsüllerin üretiminde, kapsül duvarinin
hazirlanmasi, materyalin doldurulmasi ve kapsülün kapatilmasi birbirini takip eden bir dizi
islemden olusur.
Suruplar, sakkaroz veya diger sekerlerin yüksek derisiindeki çözeltilerinin içindeki etkin
madde ve yardimci maddelerin çesitli yöntemlerle çözünmesi ile olusmus sivi ilaç
sekilleridir. Sadece % 64 oraninda sakkarozun suda çözünmesi ile hazirlanmis suruplara
Basit Surup (Sirupus Simplex) denir. Suruplar, USP 24,e göre % 85 a/h de seker içerirler.
Suruplara seker ve diger tatlandiricilarin yani sira kristallenmeyi engellemek, çözünürlügü
ve tadi degistirmek için sorbitol veya gliserin ve koku vermek için aromatik maddeler ilave
Suruplarin hazirlama yöntemleri:
- Sicakta veya sogukta basit çözündürme yoluyla hazirlananlar
- Ekstre ve tentürlerle hazirlanan suruplar
- Maserasyon ve dijestiyon yöntemi ile hazirlananlar
- Meyva usareleri ile hazirlanan suruplar
- Perkolasyon yolu ile hazirlananlar
- Tekrar çözündürme yöntemi
ile hazirlananlar olarak siralanabilir.
Mevcut bulustaki oral kullanim için hazirlanan farmasötik formülasyon/lar; farmasötik
olarak kabul edilebilir uygun etken madde/ler yaninda baglayici madde, dagitici madde,
dolgu maddesi, tamponlayici ajan, yüzey aktif madde, lubrikant, glidant, seyreltici madde,
koruyucu madde, aroma ajani, tatlandirici madde, viskozite arttirici madde, köpük önleyici
ajan, çözünürlük arttirici ajan, antistatik ajan, islatici madde, pH ayarlayici madde,
renklendirici madde, kaplama maddesi, çözücü, yumusatici madde, emülgatör, tasiyici,
geçirgenlestirici madde, antioksidan, selat yapici ajan, alkalilestirici ajan, fotokoruyucu
ajan, kivam arttirici madde, izotoni ayarlayici ajan, jel yapici ajan, mikrobiyal koruyucu
madde, sertlestirici ajan, sivag, salim kontrol edici ajan, plastifiyan, antiadherent, film
yapici ajan, opaklastirici madde, nemlendirici madde, granülasyon çözücüsü, süspansiyon
ajani ve stabilizörün de dahil oldugu gruptan seçilen bir veya daha fazla yardimci madde
içerebilen bir bilesimi tanimlar.
Mevcut bulustaki uygun etken madde/lerin monoterapi olarak tek basina kullanildigi
ve/veya bu etken madde/lerin diger uygun aktif ajan/lar ile kombine tedavi olarak
kullanildigi farmasötik bilesim/lerdeki Kaiiagliflozin ve/veya farmasötik olarak kabul
ipragliflozin ve/veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevlerinin miktari 0.1-800mg,
empagliflozin ve/veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevlerinin miktari 0.1-600mg,
tercihen 5mg, lOmg, 12.5mg ve 25mg; sergliflozin ve/veya farmasötik olarak kabul
edilebilir türevlerinin miktari lO-lOOOmg, tercihen 500mg ve lOOOmg, remogliflozin
ve/veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevlerinin miktari 0.1-1000mg, tercihen 20mg,
50mg, lSOmg ve SOOmg; ertugliflozin ve/veya farmasötik olarak kabul edilebilir
farmasötik olarak kabul edilebilir türevlerinin miktari 0.1-400mg, tercihen Smg ve
1 Omgsdir.
Bulus esas olarak, oral kullanilmak üzere antidiyabetik özellikte, Sodyum-Glukoz K0-
Transporter 2 (SGLT2) Inhibitörleri grubunda yer alan Kanagliflozin ve/veya ipragliflozin
ve/veya tofogliflozin ve/veya empagliflozin ve/veya sergliflozin ve/veya remogliilozin
ve/veya ertuglii'lozin ve/veya dapagliflozin ve/veya farmasötik olarak kabul edilebilir
türevlerini içeren farmasötik bilesim/lerin monoterapi olarak tek basina kullanildigi
ve/veya bu etken madde/lerin diger uygun aktif ajan/lar ile kombine tedavi olarak
kullanildigi ve farmasötik olarak kabul edilebilir uygun yardimci maddeleri içeren
farmasötik bilesim/lerin hazirlanmasi ile ilgilidir. Bulusun farmasötik bilesim/lerinin film
kapli tablet formunda olmasi temeldir. Böylece elde edilen tabletler sasirtici bir sekilde
fiziksel ve kimyasal kararlilik açisindan oldukça stabil bir davranis sergilemistir. Ayrica
yeterli terapötik etkiyi saglamak ve yan etkileri minimuma indirmek için sasirtici bir
sekilde etkili olduklari belirlenmistir.
Claims (14)
- ISTEMLER .
- Oral kullanilmak üzere antidiyabetik özellikte, Sodyum-Glukoz Ko-Transporter 2 (SGLT2) Inhibitörleri grubunda yer alan uygun etken madde/ler ve/veya fannasötik olarak kabul edilebilir türevlerinin monoterapi olarak tek basina kullanildigi ve/veya bu etken maddenin diger uygun aktif ajan/lar ile kombine tedavisini ve farmasötik olarak kabul edilebilir uygun yardimci maddeleri içeren farmasötik bilesim/ lerin hazirlanmasi. .
- Istem l'deki gibi farmasötik bilesim/ler olup özelligi; antidiyabetik özellikte, Sodyum- Glukoz Ko-Transporter 2 (SGLT2) Inhibitörleri grubunda yer alan uygun etken madde/lerin kanagliflozin, ipragliflozin, tofogliflozin, einpagliflozin, serglitlozin, remogliflozin, ertugliflozin, dapagliflozin ve/veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevlerinin arasindan seçilmesidir. .
- Istem 1'deki gibi farmasötik bilesim/ler olup özelligi; antidiyabetik özellikte, Sodyum- Glukoz Ko-Transporter 2 (SGLT2) Inhibitörleri grubunda yer alan uygun etken madde/lerin tercihen kanagliflozin olmasidir. .
- Istem l,deki gibi farmasötik bilesim/ler olup özelligi; antidiyabetik özellikte, Sodyum- Glukoz Ko-Transporter 2 (SGLT2) Inhibitörleri grubunda yer alan uygun etken madde/lerin tercihen ipragliflozin olmasidir. .
- Istein l,deki gibi farmasötik bilesim/ler olup özelligi; antidiyabetik özellikte, Sodyum- Glukoz Ko-Transporter 2 (SGLT2) Inhibitörleri grubunda yer alan uygun etken madde/lerin tercihen tofogliflozin olmasidir. .
- Istem l,deki gibi farmasötik bilesim/ler olup özelligi; antidiyabetik özellikte, Sodyum- Glukoz Ko-Transporter 2 (SGLT2) Inhibitörleri grubunda yer alan uygun etken madde/lerin tercihen empagliflozin olmasidir. .
- Istem 17deki gibi farmasötik bilesim/ler olup özelligi; antidiyabetik özellikte, Sodyum- Glukoz Ko-Transporter 2 (SGLT2) Inhibitörleri grubunda yer alan uygun etken madde/lerin tercihen sergliflozin olmasidir. .
- Istem l'deki gibi farmasötik bilesim/ler olup özelligi; antidiyabetik özellikte, Sodyum- Glukoz Ko-Transporter 2 (SGLT2) Inhibitörleri grubunda yer alan uygun etken madde/lerin tercihen remogliflozin olmasidir.
- Istem l,deki gibi farmasötik bilesim/ler olup özelligi; antidiyabetik özellikte, Sodyum- Glukoz Ko-Transporter 2 (SGLT2) Inhibitörleri grubunda yer alan uygun etken madde/lerin tercihen ertuglitlozin olmasidir.
- Istem lldeki gibi farmasötik bilesim/ler olup özelligi; antidiyabetik özellikte, Sodyum- Glukoz Ko-Transporter 2 (SGLTZ) inhibitörleri grubunda yer alan uygun etken madde/lerin tercihen dapaglitlozin olmasidir. istem 17deki gibi farmasötik bilesim/ler olup özelligi; farmasötik dozaj formunun tablet (kaplama içermeyen, çignenebilir, agizda çözünen, dagilabilen, suda dagilabilen, film kapli, tek tabakali, çift tabakali, barsakta açilan kaplamali, mini tablet, kontrollü salimli, sürekli salimli, hemen salimli, uzatilmis salimli, geciktirilmis salimli, degistirilmis salimli, bukkal), kapsül (sert, yumusak, enterik kapli, film kapli, kontrollü salimli, sürekli salimli, hemen salimli, uzatilmis salimli, geciktirilmis salimli, degistirilmis salimli), toz, kuru toz, granül, kaplet, disk, agizda çözünen film, yigin toz (çok dozlu), pellet, sase, suda dagilabilen toz, suda dagilabilen granül, efervesan tablet, efervesan granül, efervesan toz, mikrokapsül, dental tabletler, pilül, surup, solüsyon, süspansiyon, eliksir, damla, posyon, emülsiyon veya sprey arasindan seçilen bir veya daha fazla farmasötik dozaj formunu içermesidir.
- Istem 1`deki gibi farmasötik bilesim/ler olup özelligi; farmasötik dozaj formunun tercihen film kapli tablet olmasidir.
- Yukaridaki istemlerden herhangi birine göre farmasötik bilesim/ler olup özelligi; uygun etken madde/lerin monoterapi olarak tek basina kullanildigi ve/veya bu etken madde/lerin diger uygun aktif ajan/lar ile kombine tedavi olarak kullanildigi farmasötik bilesim/lerdeki Kaiiagliflozin ve/Veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevleri miktarinin 1-900mg, ipragliflozin ve/veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevleri miktarinin 0.1-800mg, tofoglifloziii ve/veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevleri miktarinin 0.1-250mg, empagliflozin ve/veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevleri miktarinin 0.1-600mg, sergliflozin ve/veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevleri miktarinin lO-lOOOmg, reinogliflozin ve/veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevleri miktarinin 0.1-1000mg, ertugliflozin ve/veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevleri miktarinin 0.1-500mg, Dapagliflozin ve/veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevleri miktarinin 0.1-400mg olmasidir.
- 14. Yukaridaki istemlerden herhangi birine göre farmasötik bilesim/ler olup özelligi; tip 2 diyabet (insüline bagimli olmayan diyabet) hastaliginin profilaktik ve/veya semptomatik ve/Veya terapötik tedavisinde endike olmasidir.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| TR2017/00072A TR201700072A2 (tr) | 2017-01-03 | 2017-01-03 | Oral farmasöti̇k terki̇pler |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| TR2017/00072A TR201700072A2 (tr) | 2017-01-03 | 2017-01-03 | Oral farmasöti̇k terki̇pler |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TR201700072A2 true TR201700072A2 (tr) | 2018-07-23 |
Family
ID=64606146
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| TR2017/00072A TR201700072A2 (tr) | 2017-01-03 | 2017-01-03 | Oral farmasöti̇k terki̇pler |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| TR (1) | TR201700072A2 (tr) |
-
2017
- 2017-01-03 TR TR2017/00072A patent/TR201700072A2/tr unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR101589317B1 (ko) | 안지오텐신 수용체 길항제/차단제 （ａｒｂ） 및 중성 엔도펩티다제 （ｎｅｐ） 억제제의 초구조에 기초한 이중-작용 제약 조성물 | |
| EP2672961B1 (fr) | Granules effervescents d'acide gamma-hydroxybutyrique | |
| DE60226012T2 (de) | Geschmacksmaskierte pharmazeutische formulierungen | |
| JP5134961B2 (ja) | 味マスキング医薬組成物 | |
| WO2019228367A1 (zh) | 含有葡萄糖激酶激活剂和ppar受体激活剂的药物组合、组合物和复方制剂及其制备方法和用途 | |
| US20130171199A1 (en) | Controlled release pharmaceutical composition | |
| CS225845B2 (en) | The production of the improved pharmaceutical agent in powder form | |
| EA023305B1 (ru) | Гранулят гамма-гидроксимасляной кислоты | |
| FR2585570A1 (fr) | Procede de preparation d'une forme granulaire a liberation retardee d'un principe actif et forme granulaire obtenue | |
| NZ201008A (en) | Oral preparations containing dipyridamole and at least 5 molar equivalents of orally acceptable acidic excipient | |
| BG106606A (bg) | Фармацевтични състави на база противотурбекулознилекарства и метод за тяхното получаване | |
| AU2004277757B2 (en) | Pharmaceutical composition containing fenofibrate and method for the preparation thereof | |
| NL8801185A (nl) | Bekledingsmateriaal voor farmaceuticumkorrels, werkwijze voor het vormen en toepassen van dit materiaal, en farmaceutisch preparaat waarin de korrels met dit materiaal zijn bekleed. | |
| JP7156945B2 (ja) | 有機化合物のガレヌス製剤 | |
| UA77145C2 (en) | Extended release dosage formulation | |
| CN107530294B (zh) | 含有质子泵抑制剂的肠溶包衣丸剂 | |
| JP2008525367A (ja) | 抗生物質用即効型投薬形 | |
| US8460702B2 (en) | Pharmaceutical compositions | |
| DE69816124T2 (de) | Pharmazeutische zusammensetzungen enthaltend zafirlukast | |
| TR201700072A2 (tr) | Oral farmasöti̇k terki̇pler | |
| EP3429565B1 (en) | Prolonged release pharmaceutical composition comprising cysteamine or salt thereof | |
| CA2816660A1 (fr) | Composition pharmaceutique comportant des sels de citrate et de bicarbonate, et son utilisation pour le traitement de la cystinurie | |
| US10314794B2 (en) | Metoprolol sustained-release composition and preparation method thereof | |
| EP4031122A1 (en) | Effervescent tablet formulations comprising dapagliflozin and metformin | |
| CN102579403B (zh) | 盐酸度洛西汀药物组合物 |