TH98608B - กรรมวิธีการเตรียมพอลิเมอริกนาโนพาร์ทิเคิลของอนุพันธ์ 2-เอ็น-3,6-โอ-ไตรซักซินิล ไคโตซานด้วยวิธีไดอะไลซิส - Google Patents

Abstract

DC60 (19/02/59) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับกรรมวิธีการเตรียมอนุพันธ์สอง-เอ็น-สาม,หก-โอ-ไตรซักซินิล ไคโตซาน (2-N-3,6-0-trisuccinyl chitosan derivative) ให้อยู่ในรูปของพอลิเมอริกนาโนพาร์ทิเคิลได้ด้วยวิธีการไดอะไล ซิส โดยกรรมวิธีดังกล่าวประกอบด้วยขั้นตอน ก) การสังเคราะห์อนุพันธ์สอง-เอ็น-สาม,หก-โอ-ไตรซักซินิล ไคโตซาน เพื่อให้ได้อนุพันธ์สอง-เอ็น-สาม,หก-โอ-ไตรซักซินิล ไคโตซาน ที่มีโครงสร้างดังต่อไปนี้ สูตร d เมื่อ a+b=0.9 โดยที่ b มากกว่า a และ c+d =0.1 เมื่อ a+b+c+d=1 และมีระดับการแทนที่ของหมู่ซัคซินิลใน สายโซ่ไคตาซาน เท่ากับ 2.5-3.0 ขั้นตอน ข) การปรับความเข้มข้นของสารละลายของอนุพันธ์สอง-เอ็น-สาม,หก-โอ-ไตรซักซินิล ไคโตซาน ที่ได้จากขั้นตอน ก) ด้วยไดเมทิลซัลฟอกไซด์ ให้มีความเข้มข้น 1-10 มิลลิกรัมต่อมิลลิลิตร และ การเติมสารออกฤทธิ์ และขั้นตอน ค) การนำสารละลายที่ได้จากขั้นตอน ข) มาทำการไดอะไลซิส (dialysis) ในน้ำกลั่น กรรมวิธีตามการประดิษฐ์นี้ เป็นการเตรียมพอลิเมอริกนาโนพาร์ทิเคิลได้ทันทีภายหลังการ สังเคราะห์อนุพันธ์เสร็จโดยไม่ต้องผ่านขั้นตอนการนำกลับ (recovery) อนุพันธ์ที่สังเคราะห์ได้ให้เป็นผงแห้ง ก่อน จึงมีข้อดี คือ สามารถลดขั้นตอนในการเตรียมพอลิเมอริกนาโนพาร์ทิเคิลได้ ทำให้มีความรวดเร็ว โดยเฉพาะอย่างยิ่งเหมาะกับการทำในระดับอุตสาหกรรมที่มีการใช้สารพอลิเมอร์ปริมาณมาก พอลิเมอริกนา โนพาร์ทิเคิลของอนุพันธ์สอง-เอ็น-สาม,หก-โอ-ไตรซักซินิล ไคโตซานที่เตรียมได้สามารถนำไปประยุกต์ใช้ เป็นตัวนำส่งและกักเก็บยา และ/หรือสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพได้ แก้ไข 19/2/59 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับกรรมวิธีการเตรียมอนุพันธ์สอง-เอ็น-สาม,หก-โอ-ไตรซักซินิล ไคโตซาน (2-N-3,6-O-trisuccinyl chitosan derivative) ให้อยู่ในรูปของพอลิเมอริกนาโนพาร์ทิเคิลได้ด้วยวิธีการไดอะไล ซิส โดยกรรมวิธีดังกล่าวประกอบด้วยขั้นตอน ก) การสังเคราะห์อนุพันธ์สอง-เอ็น-สาม,หก-โอ-ไตรซักซินิล ไคโตซาน เพื่อให้ได้อนุพันธ์สอง-เอ็น-สาม,หก-โอ-ไตรซักซินิล ไคโตซาน ที่มีโครงสร้างดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) เมื่อ a+b = 0.9 โดยที่ b > a และ c+d = 0.1 เมื่อ a+b+c+d = 1 และมีระดับการแทนที่ของหมู่ซัคซินิลใน สายโซ่ไคโตซาน เท่ากับ 2.5-3.0 ขั้นตอน ข) การปรับความเข้มข้นของสารละลายของอนุพันธ์สอง-เอ็น-สาม,หก-โอ-ไตรซักซินิล ไคโตซาน ที่ได้จากขั้นตอน ก) ด้วยไดเมทิลซัลฟอกไซด์ ให้มีความเข้มข้น 1-10 มิลลิกรัมต่อมิลลิลิตร และ การเติมสารออกฤทธิ์ และขั้นตอน ค) การนำสารละลายที่ได้จากขั้นตอน ข) มาทำการไดอะไลซิส (dialysis) ในนํ้ากลั่น กรรมวิธีตามการประดิษฐ์นี้ เป็นการเตรียมพอลิเมอริกนาโนพาร์ทิเคิลได้ทันทีภายหลังการ สังเคราะห์อนุพันธ์เสร็จโดยไม่ต้องผ่านขั้นตอนการนำกลับ (recovery) อนุพันธ์ที่สังเคราะห์ได้ให้เป็นผงแห้ง ก่อน จึงมีข้อดี คือ สามารถลดขั้นตอนในการเตรียมพอลิเมอริกนาโนพาร์ทิเคิลได้ ทำให้มีความรวดเร็ว โดยเฉพาะอย่างยิ่งเหมาะกับการทำในระดับอุตสาหกรรมที่มีการใช้สารพอลิเมอร์ปริมาณมาก พอลิเมอริกนา โนพาร์ทิเคิลของอนุพันธ์สอง-เอ็น-สาม,หก-โอ-ไตรซักซินิล ไคโตซานที่เตรียมได้สามารถนำไปประยุกต์ใช้ เป็นตัวนำส่งและกักเก็บยา และ/หรือสารออกฤทธี้ทางชีวภาพได้ ------------------------------------------------------------------------ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับกรรมวิธีการเตรียมอนุพันธ์สอง-เอ็น-สาม,หก-โอ-ไตรซักซินิล ไคโตซาน(2-N-3,6-0-trisuccinyl chitosan derivative) ให้อยู่ในรูปของพอลิเมอริกนาโนพาร์ทิเคิลได้ด้วยวิธีการไดอะไลซิส โดยกรรมวิธีดังกล่าวประกอบด้วยขั้นตอน ก) การสังเคราะห์อนุพันธ์สอง-เอ็น-สาม,หก-โอ-ไตรซักซินิลไคโตซาน เพื่อให้ได้อนุพันธ์สอง-เอ็น-สาม,หก-โอ-ไตรซักซินิล ไคโตซาน ที่มีโครงสร้างดังต่อไปนี้ สูตร เมื่อ a+b=0.9 โดยที่ b>a และ c+d =0.1 เมื่อ a+b+c+d=1 และมีระดับการแทนที่ของหมู่ซัคซินิลในสายโซ่ไคตาซาน เท่ากับ 2.5-3.0 ขั้นตอน ข) การปรับความเข้มข้นของสารละลายของอนุพันธ์สอง-เอ็น-สาม,หก-โอ-ไตรซักซินิล ไคโตซาน ที่ได้จากขั้นตอน ก) ด้วยไดเมทิลซัลฟอกไซด์ ให้มีความเข้มข้น 1-10 มิลลิกรัมต่อมิลลิลิตร และการเติมสารออกฤทธิ์ และขั้นตอน ค) การนำสารละลายที่ได้จากขั้นตอน ข) มาทำการไดอะไลซิส (dialysis) ในน้ำกลั่น กรรมวิธีตามการประดิษฐ์นี้ เป็นการเตรียมพอลิเมอริกนาโนพาร์ทิเคิลได้ทันทีภายหลังการสังเคาราะห์อนุพันธ์โดยไม่ต้องผ่านขั้นตอนการนำกลับ (recovery) อนุพันธ์ที่สังเคราะห์ได้ให้เป็นผงแห้งก่อน จึงมีข้อดี คือ สามารถลดขั้นตอนในการเตรียมพอลิเมอริกนาโนพาร์ทิเคิลได้ ทำให้มีความรวดเร็วโดยเฉพาะอย่างยิ่งเหมาะกับการทำในระดับอุตสาหกรรมที่มีการใช้สารพอลิเมอร์ปริมาณมาก พอลิเมอริกนาโนพาร์ทิเคิลของอนุพันธ์สอง-เอ็น-สาม,หก-โอ-ไตรซักซินิล ไคโตซานที่เตรียมได้สามารถนำไปประยุกต์ใช้เป็นตัวนำส่งและกักเก็บยา และ/หรือสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพได้

Claims (1)

แก้ไข 19/2/59 1. กรรมวิธีการเตรียมพอลิกเมอริกนาโนพาร์ทิเคิลของอนุพันธ์สอง-เอ็น-สาม,หก-โอ-ไตรซักซินิล ไคโตซาน (2-N-3,6-O-trisuccinyl chitosan derivative) ด้วยวิธีไดอะไลชิส แบบขั้นตอนเดียว ที่ประกอบด้วยขั้นตอน ก) การสังเคราะห์อนุพันธ์สอง-เอ็น-สาม,หก-โอ-ไตรซักซินิล ไคโตชาน โดยการทำปฏิกิริยาระหว่าง ไคโตซานและ กับ ซัลชินิกแอนไฮไดรด์ (succinic anhydride) ในตัวทำละลายไดเมทิลซัลฟอกไซด์ อัตราส่วนโดยโมลของไคโตชานต่อซัคซินิลแอนไรไดรด์ อยู่ในช่วง 1:5-1:10 ที่อุณหภูมิ 100-120 องศา เซลเซียส เป็นเวลา 18-24 ชั่วโมง ที่ซึ่งอนุพันธ์ดังกล่าวมีโครงสร้างดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) เมื่อ a+b = 0.9 โดยที่ b > a และ c+d = 0.1 เมื่อ a+b+c+d = 1 และมีระดับการแทนที่ของหมู่ซัคซินิลใน สายโซ่ไคโตซาน เท่ากับ 2.5-3.0 ข) การปรับความเข้มข้นของสารละลายของอนุพันธ์สอง-เอ็น-สาม,หก-โอ-ไตรซักซินิล ไคโตซาน ที่ ได้จากขั้นตอน ก) โดยเจือจางด้วยไดเมทิลซัลฟอกไซด์ให้มีความเข้มข้น 1-10 มิลลิกรัมต่อมิลลิลิตร และสามารถเติมสารออกฤทธิได้ในขั้นตอนนี้ ค) ไดอะไลซิสสารละลายที่ได้จากข้อ ข) ในน้ำกลั่นเพื่อให้เกิดเป็นพอลิเมอริกนาโนพาร์ทิเคิล 2. กรรมวิธีการเตรียมพอลิเมอริกนาโนพาร์ทิเคิลของอนุพันธ์สอง-เอ็น-สาม,หก-โอ-ไตรซักซินิล ไคโตซาน ด้วยวิธีไดอะไลชิส ตามข้อถือสิทธิ 1 ยังประกอบเพิ่มเติมด้วยขั้นตอน การเตรียมอนุพันธ์สอง-เอ็น-สาม,หก- โอ-ไตรซักซินิล ไคโตซานที่ได้จากขั้นตอนการสังเคราะห์ ให้เป็นผงก่อนขั้นตอนการปรับความเข้มข้น ดังกล่าว ที่ซึ่งขั้นตอนการทำให้เป็นผงแห้งดังกล่าวประกอบด้วยขั้นตอน - การตกตะกอนสารละลายจากข้อ ก ในอะซีโตน - การละลายตะกอนดังกล่าวในตัวทำละลาย - การไดอะไลซิสสารละลายดังกล่าว - การทำให้แห้งด้วยการระเหิดแห้ง จะได้อนุพันธ์สอง-เอ็น-สาม,หก-โอ-ไตรซักซิล ไคโตซานใน ลักษณะที่เป็นผงแห้ง 3. กรรมวิธีการเตรียมพอลิเมอริกนาโนพาร์ทิเคิลของอนุพันธ์สอง-เอ็น-สาม,หก-โอ-ไตรซักซินิล ไคโตซาน ด้วยวิธีไดอะไลซิส ตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 ที่ซึ่งไคโตซานดังกล่าว มีน้ำหนักโมเลกุล อยู่ในช่วง 10-500,000 กรัมต่อโมล และมี ดีกรีออฟดีอะเซทิเลขั้น (degree of deacetylation) อยู่ในช่วง 0.8-1.0 4. กรรมวิธีการเตรียมพอลิเมอริกนาโนพาร์ทิเคิลของอนุพันธ์สอง-เอ็น-สาม,หก-โอ-ไตรซักซินิล ไคโตซาน ด้วยวิธีไดอะไลซิส ตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งขั้นตอนการปรับความเข้มข้นของสารละลาย ของอนุพันธ์สอง-เอ็น-สาม,หก-โอ-ไตรซักซินิล ไคโตซาน ที่ได้จากขั้นตอน ก) ด้วยไดเมทิลซัลฟอกไซด์ ดังกล่าว มีความเข้มข้นที่พึงประสงค์ คือ 1-2 มิลลิกรัมต่อมิลลิลิตร 5. กรรมวิธีการเตรียมพอลิเมอริกนาโนพาร์ทิเคิลของอนุพันธ์สอง-เอ็น-สาม,หก-โอ-ไตรซักซินิล ไคโตซาน ด้วยวิธีไดอะไลชิส ตามข้อถือสิทธิที่ 2 ที่ซึ่งตัวทำละลายเลือกได้จาก เอทานอล ไอโซโพรพานอล หรือ ได เมทิลซัลฟอกไซด์ 6. พอลิเมอริกนาโนพาร์ทิเคิลของอนุพันธ์สอง-เอ็น-สาม,หก-โอ-ไตรซักซินิล ไคโตซานที่ได้จากกรรมวิธี ตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ------------------------------------------------------------------------------

1. กรรมวิธีตามการเตรียมพอลิเมอริกนาโนพาร์ทิเคิลของอนุพันธ์สอง-เอ็น-สาม,หก-โอ-ไตรซักซินิล ไคโตซาน(2-N-3,6-0-trisuccinyl chitosan derivative) ด้วยวิธีไดอะไลซิสแบบขั้นตอนเดียว ที่ประกอบด้วยขั้นตอน ก) การสังเคราะห์อนุพันธ์สอง-เอ็น-สาม,หก-โอ-ไตรซักซินิลไคโตซาน โดยการทำปฎิกิริยาระหว่างไคโตซานและ กับ ซัลซินิกแอนไฮไดรด์ (succinic anhydride) ในตัวทำละลายไดเมทิลซัลฟอกไซด์อัตราส่วนโดยโมลของไคโตซานต่อวัคซินิลแอนไฮไดรด์ อยู่ในช่วง 1: 5-1:10 ที่อุณหภูมิ 100-120 องศาเซลเซียสหรือมากกว่า เป็นเวลา 18-24 ชั่วโมง ที่ซึ่งอนุพันธ์ดังกล่าวมีโครงสร้างดังต่อไปนี้ สูตร เมื่อ a+b=0.9 โดยที่ b>a และ c+d =0.1 เมื่อ a+b+c+d=1 และมีระดับการแทนที่ของหมู่ซัคซินิลในสายโซ่ไคตาซาน เท่ากับ 2.5-3.0 ข) การปรับความเข้มข้นของสารละลายของอนุพันธ์สอง-เอ็น-สาม,หก-โอ-ไตรซักซินิล ไคโตซาน ที่ได้จากขั้นตอน ก) โดยเจือจางด้วยไดเมทิลซัลฟอกไซด์ ให้มีความเข้มข้น 1-10 มิลลิกรัมต่อมิลลิลิตร และสามารถเติมสารออกฤทธิ์ได้ในขั้นตอนนี้ ค) ไดอะไลซิสสารละลายที่ได้จากข้อ ข) ในน้ำกลั่นเพื่อให้เกิดพอลิเมอริกนาโนพาร์ทิเคิล