TH98091A - สารประกอบเฮเทโรแอริลที่ถูกแทนที่ด้วยฟินิลที่มีไนโตรเจนอยู่ด้วย, องค์ประกอบทางเภสัชกรรม และการประยุกต์ใช้ - Google Patents

Abstract

DC60 (26/09/50) การประดิษฐ์นี้ครอบคลุมสารประกอบตามสูตรทั่วไป (1) (สารสูตรเคมี) (I) โดยที่หมู่ R2 ถึง R4, L, Q และ n เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งเหมะสมสำหรับการรักษาโรคที่มี ลักษณะเฉพาะโดยมีการเพิ่มจำนวนเซลล์มากเกินไปหรือผิดปกติ และการใช้สารประกอบดังกล่าวใน การเตรียมยาซึ่งมีสมบัติดังกล่าวถึงข้างบน การประดิษฐ์นี้ครอบคลุมสารประกอบตามสูตรทั่วไป (1) (สารสูตรเคมี) โดยที่หมู่ R2 ถึง R4, L, Q และ n เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งเหมะสมสำหรับการรักษาโรคที่มี ลักษณะเฉพาะโดยมีการเพิ่มจำนวนเซลล์มากเกินไปหรือผิดปกติ และการใช้สารประกอบดังกล่าวใน การเตรียมยาซึ่งมีสมบัติดังกล่าวถึงข้างบน

Claims (15)

1. สารประกอบตามสูตรทั่วไป (1) (สารสูตรเคมี) (1) โดยที่ Q มีโครงสร้างบางส่วนที่ถูกคัดเลือกจากโครงสร้างบางส่วน (i) - (v) (สารสูตรเคมี) (สารสูตรเคมี) (สารสูตรเคมี) (สารสูตรเคมี) (สารสูตรเคมี) (I) (II) (III) (IV) (V) W, X และ Y โดยอิสระจากกันต่างถูกคัดเลือกจาก =CR5a- และ =N- Z ในแต่ละกรณีถูกคัดเลือกโดยอิสระจาก -NR6-, -O- และ -S- L ถูกคัดเลือกจาก -C(O)NH-, -NHC(O)-, -C(S)NH-, -NHC(S)-, -C(O)-, -C(S)-, -NH-,-S(O)-, -S(O)O-, -S(O)2-, -S(O)2O-, -S(O)NH-, -S(O)2NH-, -OS(O)-, -OS(O)2-, -OS(O)NH-, -OS(O)2NH-, -C(O)O-, -C(O)S-, -C(NH)NH-, -OC(O)-, -OC(O)O-, -OC(O)NH-, -SC(O)-, -SC(O)O-, -SC(O)NH-, -NHC(NH)-, -NHS(O)-, -NHS(O)O-, -NHS(O)2-, -NHS(O)2O-, -NHS(O)2NH-, -NHC(O)O-, -NHC(O)NH- และ -NHC(S)NH- หรือหมายถึงพันธะ R1 ถูกคัดเลือกจาก R8 และ Rb R2 หมายถึงเฮเทอโรแอริลที่มีสมาชิก 5-12 ตำแหน่ง ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง R5b ซึ่งอาจเหมือนกันหรือต่างกัน R3 และแต่ละ R4 ในแต่ละกรณีถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน ,ฮาโลเจน , -CN, -NO2, -NRhRh, -ORh, -C(O)Rh, -C(O)NRhRh, _SRh, -S(O)Rh, -S(O)2Rh, C1-4 แอลคิล , C1-4ฮาโลแอลคิล, C3-7ไซโคลแอลคิล และเฮเทอโรไซโคลแอลคิลที่มีสมาชิก 3-7 ตำแหน่ง แต่ละ R5a และ R5b ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกันและกันจาก R8 และ Rb R6 ถูกกำหนดขึ้นในทางเดียวกับ Ra n มีค่า 0, 1, 2 หรือ 3 แต่ละ Ra โดยอิสระจากกันหมายถึงไฮโดรเจนหรือหมู่ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย Rb และ/หรือ Rc ที่ เหมือนกันหรือต่างกันหนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูกคัดเลือกจาก C1-6 แอลคิล, เฮเทอโรแอลคิลที่มีสมาชิก 2-6 ตำแหน่ง, C1-6ฮาโลแอลคิล, C3-10 ไซโคลแอลคิล,C4-16 ไซโคลแอลคิลแอลคิล, C6-10แอริล, C7-16แอริลแอลคิล, เฮเทอโรแอริลที่มีสมาชิก 5-12 ตำแหน่ง, เฮเทอโรแอริลแอลคิลที่มีสมาชิก 6-18 ตำแหน่ง, เฮเทอโรไซโคลแอลคิลที่มีสมาชิก 3-14 ตำแหน่ง และเฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิลที่มี สมาชิก 4-14 ตำแหน่ง แต่ละ Rb หมายถึงหมู่ที่เหมาะสมและในแต่ละกรณีถูกคัดเลือกโดยอิสระจาก =O, -ORc, C1-3 ฮาโลแอลคิลอกซี, -OCF3, =S, -SRc, =NRc, =NORc, =NNRcR, =NN(R8)C(O)NRcRc, -NRcRc, -ONRcRc, -N(ORc)Rc, -N(R8)NRcRc, ฮาโลเจน, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, =N2, -N3, -S(O)Rc, -S(O)ORc, -S(O)2Rc, -S(O)2ORc,-S(O)NRcRc, -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rc, -OS(O)2Rc, -OS(O)2ORc, -OS(O)NRcRc, -OS(O)2NRcRc, -C(O)Rc, -C(O)ORc, -C(O)SRc, -C(O)NRcRc, -C(O)N(R8)NRcRc, -C(O)N(R8)ORc, -C(NR8)NRcRc, -C(NOH)Rc, -C(NOH)NRcRc, -OC(O)Rc, -OC(O)ORc, -OC(O)SRc, -OC(O)NRcRc, -OC(NR8)NRcRc, -SC(O)Rc, -SC(O)ORc, -SC(O)NRcRc, -SC(NRc)NRcRc, -N(R8)C(O)Rc, -N[C(O)Rc]2, -N(OR8)C(O)Rc, -N(R8)C(NR8)Rc, -N(R8)N(R8)C(O)Rc, -N[C(O)Rc]NRcRc, -N(R8)C(S)Rc, -N(R8)S(O)Rc, -N(R8)S(O)ORc, -N(R8)S(O)2Rc, -N[S(O)2Rc]2, -N(R8)S(O)2ORc -N(R8)S(O)2NRcRc, -N(R8)[S(O)2]2Rc, -N(Rc)C(O)ORc, -N(Rc)C(O)SRc, -N(Rg)C(O)NRcRc, -N(Rg)C(O)NR8NRcRc, -N(R8)N(R8)C(O)NRcRc, -N(Rg)C(S)NRcRc, -[N(Rg)c(O)]2Rc, -N(R8)[C(O)]2Rc, -N{[C(O)]2Rc}2, -N(R8)[C(O)]2ORc -N(R8)[C(O)]2NRcRc, -N{[C(O)]2ORc}2, -N{[C(O)]2NRcRc}2, -[N(R8)C(O)]2ORc, -N(R8)C(NR8)ORc, -N(Rg)C(NOH)Rc, -N(Rg)C(NRg)SRc และ -N(Rg)C(NRg)NRcRc แต่ล่ะ Rc ในแต่ละกรณีโดยอิสระจากกันหมายถึงไฮโดรเจนหรือหมู่ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย Rd และ/ หรือ Rc หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เหมือนกันหรือต่างกัน ซึ่งถูกคัดเลือกจาก C1-6แอลคิล, เฮเทอโรแอลคิล ที่มีสมาชิก 2-6 ตำหแน่ง, C1-6ฮาโลแอลคิล, C3-10ไซโคลแอลคิล, C4-16ไซโคลแอลคิลแอลคิล, C6-10แอริล, C7-16แอริลแอลคิล, เฮเทอโรแอริลที่มีสมาชิก 5-12 ตำแหน่ง, เฮเทอโรแอริลแอลคิลที่มี สมาชิก 6-18 ตำแหน่ง, เฮเทอโรไซโคลแอลคิลที่มีสมาชิก 3-14 ตำแหน่ง และเฮเทอโรไซโคลแอลคิล แอลคิลที่มีสมาชิก 4-14 ตำแหน่ง แต่ละ R4 หมายถึงหมู่ที่เหมาะสมและในแต่ละกรณีถูกคัดเลืกอโดยอิสระจาก -O, -ORc, C1-3ฮาโลแอลคิลอกซี, -OCF3, =S, -SRc, =NRc, =NIORa, =NNRcRc, =NN(Rg)C(O)NReRe, -NRcRc, -ONReRe, -N(Rg)NReRe , ฮาโลเจน, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, =N2, -N3, -S(O)Rc, -S(O)ORe, -S(O)2Re, -S(O)2ORe, -S(O)NReRe, -S(O)2NReRe, -OS(O)Re, -OS(O)2Re, -OS(O)2ORe, -OS(O)NReRe, -OS(O)2NReRe, -C(O)Re, -C(O)ORe, -C(O)SRe, -C(O)NReRe, -C(O)N(R8)NReRe, -C(O)N(R8)ORc, -C(NR8)NReRe, -C(NOH)NReRe, -OC(O)Re, -OC(O)ORc, -OC(O)SRc, -OC(O)NReRe, _OC(NR8)NReRe, -SC(O)Re, -SC(O)ORc, -SC(O)NReRe, -SC(NRg)NRcRc,-N(Rg)C(O)Re, -N[C(O)Re]2, -N(ORg)C(O)Rc, -N(Rg)C(NR8)Rc, -N(Rg)N(Rg)C(O)Rc, -N[C(O)Rc]NReRe, -N(Rg)C(S)Re, -N(Rg)S(O)Re, -N(Rg)S(O)ORe, -N(Rg)S(O)2Re, -N[S(O)2Re]2, -N(Rg)S(O)2ORe, -N(Rg)S(O)2NRcRc, -N(Rg)[S(O)2]2Rc, -N(R8)C(O)ORe, -N(Rg)C(O)SRe, -N(Rg)C(O)NRaRc, -N(Rg)C(O)NRgNReRe, -N(Rg)N(Rg)C(O)NRcRc, -N(Rg)C(S)NReRe, -[N(Rg)C(O)]2Re, -N(Rg)[C(O)]2Re, -N{[C(O)]2Rc}2, -N(Rg)[C(O)]2ORc, -N(Rg)[C(O)]2NReRe, -N{[C(O)]2ORe}2, -N{[C(O)]2NReRe}2, -[N(Rg)C(O)]2ORe, -N(Rg)C(NRg)ORc, -N(Rg)C(NOH)Re, -N(Rg)C(NRg)SRe และ -N(Rg)C(NRg)NReRe แต่ละ Rc ในแต่ละกรณีโดยอิสระจากกันหมายถึงไฮโดรเจนหรือหมู่ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย Rf และ/หรือ Rg หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เหมือนกันหรือต่างกัน ซึ่งถูกคัดเลือกจาก C1-6แอลคิล, เฮเทอโรแอลคิลที่มี สมาชิก 2-6 ตำแหน่ง, C1-6ฮาโลแอลคิล ,C3-10 ไซโคลแอลคิล, C4-16ไซโคลแอลคิลแอลคิล, C6-10แอริลม C7-16แอริลแอลคิล, เฮเทอโรแอริลที่มีสมาชิก 5-12 ตำแหน่ง, เฮเทอโรแอริลแอลคิลที่ สมาชิก 6-18 ตำแหน่ง, เฮเทอโรไซโคลแอลคิลที่มีสมาชิก 3-14 ตำแหน่ง และเฮเทอโรไซโคลแอลคิล แอลคิลที่มีสมาชิก 4-14 ตำแหน่ง แต่ละ Rr หมายถึงหมู่ที่เหมาะสมและในแต่ละกรณีถูกคัดเลือกโดยอิสระจาก =O, -ORg, C1-3 ฮาโลแอลคิลอกซี, -OCF3, =S, -SRg, =NRg, =NORg, =NNRgRg, =NN(Rh)C(O)NRgRg, -NRgRg, -ONRgRg, -N(Rh)NRgRg, ฮาโลเจน, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, =N2, -N3, -S(O)Rg, -S(O)ORg, -S(O)2Rg, -S(O)2ORg, -S(O)NRgRg, -S(O)2NRgRg, -OS(O)Rg, -OS(O)2Rg, -OS(O)2ORg, -OS(O)NRgRg, -OS(O)2NRgRg, -C(O)Rg, -C(O)ORg, -C(O)SRg, -C(O)NRgRg, -C(O)N(Rh)NRgRg, -C(O)N(Rh)ORg, -C(NRh)NRgRg, -C(NOH)Rg, -C(NOH)NRgRg, -OC(O)Rg, -OC(O)ORg, -OC(O)SRg, -OC(O)NRgRg, -OC(NRh)NRgRg, -SC(O)Rg, -SC(O)ORg, -SC(O)NRgRg, -SC(NRh)NRgRg, -N(Rh)C(O)R8, -N[C(O)Rg]2, -N(ORh)C(O)R8, -N(Rh)C(NRh)R8, -N(Rh)N(Rh)C(O)Rg, -N[C(O)R8]NRgRg, -N(Rh)C(S)Rg, -N(Rh)S(O)Rg, -N(Rh)S(O)ORg, -N(Rh)S(O)2R8, -N[S(O)2Rg]2, -N(Rh)S(O)2ORg, -N(Rh)S(O)2NRgRg, -N(Rh)[S(O)2]2Rg, -N(Rh)C(O)ORg, -N(Rh)C(O)SRg, -N(Rh)C(O)NRgRg, -N(Rh)C(O)NRhNRgRg, -N(Rh)N(Rh)C(O)NRgRg, -N(Rh)C(S)NRgRg, -[N(Rh)C(O)]2Rg, -N(Rh)[C(O)]2R8, -N{[C(O)]2Rg}2, -N(Rh)[C(O)]2ORg, -N(Rh)[C(O)]2NRgRg, -N{[C(O)]2ORg}2, -N{[C(O)]2NRgRg}2, -[N(Rh)C(O)]2ORg, -N(Rh)C(NRh)ORg, -N(Rh)C(NOH)Rg, -N(Rh)C(NRh)SRg และ -N(Rh)C(NRh)NRgRg แต่ละ Rg ในแต่ละกรณีโดยอิสระจากกันหมายถึงไฮโดรเจนหรือหมู่ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย Rh หนึ่งหมู่ หรือมากกว่าที่มเหมือนกันหรือต่างกัน ซึ่งถูกคัดเลือกจาก C1-6แอลคิล, เฮเทอโรแอลคิลที่มีสมาชิก 2-6 ตำแหน่ง, C1-6ฮาโลแอลคิล, C3-10ไซโคลแอลคิล, C4-16ไซโคลแอลคิลแอลคิล, C6-10 แอริล, C7-16แอริลแอลคิล, เฮเทอโรแอริลที่มีสมาชิก 5-12 ตำแหน่ง, เฮเทอโรแอริลแอลคิลที่มีสมาชิก 6-18 ตำแหน่ง, เฮเทอโรไซโคลแอลคิลที่มีสมาชิก 3-14 ตำแหน่ง และเฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิลที่มี สมาชิก 4-14 ตำแหน่ง แต่ละ Rh ในแต่ละกรณีถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, เฮเทอโรแอลคิลที่มีสมาชิก 2-6 ตำแหน่ง, C1-6ฮาโลแอลคิล, C3-10 ไซโคลแอลคิล, C4-16ไซโคลแอลคิลแอลคิล, C6-10แอริล, C7-16แอริลแอลคิล, เฮเทอโรแอริลที่มีสมาชิก 5-12 ตำแหน่ง, เฮเทอโรแอริลแอลคิลที่มีสมาชิก 6-18 ตำแหน่ง, เฮเทอโรไซโคลแอลคิลที่มีสมาชิก 3-14 ตำแหน่ง และเฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิลที่มี สมาชิก 4-14 ตำแหน่ง ซึ่งอาจอยู่ในรูปของทอโทเมอร์, ราซีเมต, อีแนนชีโอเมอร์, ไดแอสเตอริโอเมอร์ และของผสมของ รูปแบบดังกล่าว และอาจอยู่ในรูปของเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยาของสารดังกล่าว โดยมีเงื่อนไขว่า (a) ถ้า R2 สอดคล้องกับไพริดิล, ไพริดิลนี้เชื่อมโยงกับ L ผ่านคาร์บอนอะตอมที่อยู่ติดกับไพริดิล ไนโตรเจน และ (b) สารประกอบ 1-[5-(6-เทิร์ท-บิวทิล-3-ออกโซ-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซิน-8-อิลคาร์บาโมอิล)-2- เมทิล-เฟนิล]-1H-[1,2,3]ไตรอะโซล-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด-(2,2-ไดเมทิล-โพรพิล)-เอไมด์ 1-[5-(5-เทิร์ท-บิวทิล-2-เมทิล-เบนซอกซาโซล-7-อิลคาร์บาโมอิล)-2-เมทิล-เฟนิล]-1H- [1,2,3]ไตรอะโซล-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด-(2,2-ไดเมทิล-โพรพิล)-เอไมด์ 1-[5-(6-เทิร์ท-บิวทิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-เบนโซ[1,4]ออกซาซิน-8-อิลคาร์บาโมอิล)-2-เมทิล-เฟนิล]- 1H-[1,2,3]ไตรอะโซล-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด-(2,2-ไดเมทิล-โพรพิล)-เอไมด์ 1-[5-(5-เทิร์ท-บิวทิล-2-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-เบนซอกซาโซล-7-อิลคาร์บาโมอิล)-2-เมทิล-เฟนิล]- 1H-[1,2,3]ไตรอะโซล-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด-(2,2-ไดเมทิล-โพรพิล)-เอไมด์ 1-[5-(5-เทิร์ท-บิวทิล-2,2-ไดเมทิล-3-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-เบนโซฟูแรน-7-อิลคาร์บาโมอิล)-2- เมทิล-เฟนิล]-1H-[1,2,3]ไตรอะโซล-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด-(2,2-ไดเมทิล-โพรพิล)-เอไมด์ 1-[5-(1-อะซีติล-6-เมทอกซี-3,3-ไดเมทิล-2,3-ไดไฮโดร-1H-อินโดล-5-อิลคาร์บาโมอิล)-2-เมทิล- เฟนิล]-1H-[1,2,3]ไตรอะโซล-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด-(2,2-ไดเมทิล-โพรพิล)-เอไมด์ 5-เทิร์ท-บิวทิล-2-เมทิล-2H-ไพราโซล-3-คาร์บอกซิลิกแอซิด-{3-[4-(5-เมทอกซี-ไพริดิน-3-อิล)- [1,2,3]ไตรอะโซล-1-อิล]-4-เมทิล-เฟนิล}-เอไมด์ 5-เทิร์ท-บิวทิล-2-p-โทลิล-2H-ไพราโซล-3-คาร์บอกซิลิกแอซิด-{3-[4-(5-เมทอกซี-ไพริดิน-3-อิล)- [1,2,3]ไตรอะโซล-1-อิล]-4-เมทิล-เฟนิล}-เอไมด์ 5-เทิร์ท-บิวทิล-2-เมทิล-2H-ไพราโซล-3-คาร์บอกซิลิกแอซิด-[4-เมทิล-3-(4-ไพริดิน-3-อิล- [1,2,3]ไตรอะโซล-1-อิล)-เฟนิล]-เอไมด์ 5-เทิร์ท-บิวทิล-2-p-โทลิล-2H-ไพราโซล-3-คาร์บอกซิลิกแอซิด-[4-เมทิล-3-(4-ไพริดิน-3-อิล- [1,2,3]ไตรอะโซล-1-อิล)-เฟนิล]-เอไมด์ 5-เทิร์ท-บิวทิล-2-เมทิล-2H-ไพราโซล-3-คาร์บอกซิลิกแอซิด-(3-{4-[6-(ไซโคลโพรพิลเมทิล- อะมิโน)-ไพริดิน-3-อิล]-[1,2,3]ไตรอะโซล-1-อิล}-4-เมทิล-เฟนิล)-เอไมด์ 5-เทิร์ท-บิวทิล-2-p-โทลิล-2H-ไพราโซล-3-คาร์บอกซิลิกแอซิด-(3-{4-[6-(ไซโคลโพรพิลเมทิล- อะมิโน)-ไพริดิน-3-อิล]-[1,2,3]ไตรอะโซล-1-อิล}-4-เมทิล-เฟนิล)-เอไมด์ 5-เทิร์ท-บิวทิล-2-เมทิล-2H-ไพราโซล-3-คาร์บอกซิลิกแอซิด-{4-เมทิล-3-[4-(5-เมทิล-1-เฟนิล-1H- ไพราโซล-4-อิล)-[1,2,3]ไตรอะโซล-1-อิล]-เฟนิล}-เอไมด์ 5-เทิร์ท-บิวทิล-2-p-โทลิล-2H-ไพราโซล-3-คาร์บอกซิลิกแอซิด-{4-เมทิล-3-[4-(5-เมทิล-1-เฟนิล-1H- ไพราโซล-4-อิล)-[1,2,3]ไตรอะโซล-1-อิล]-เฟนิล}-เอไมด์ 5-เทิร์ท-บิวทิล-2-เมทิล-2H-ไพราโซล-3-คาร์บอกซิลิกแอซิด-{3-[4-(2-ไซโคลโพรพิล-3-เมทิล-3H- อิมิดาโซล-4-อิล)-[1,2,3]ไตรอะโซล-1-อิล]-4-เมทิล-เฟนิล}-เอไมด์ และ 5-เทิร์ท-บิวทิล-2-p-โทลิล-2H-ไพราโซล-3-คาร์บอกซิลิกแอซิด -{3-[4-(2-ไซโคลโพรพิล-3-เมทิล-3H- อิมิดาโซล-4-อิล)-[1,2,3]ไตรอะโซล-1-อิล]-4-เมทิล-เฟนิล}-เอไมด์ เป็นข้อยกเว้น

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยมีเงื่อนไขว่า (a) ถ้า R1 หมายถึง -C(O)NRcRc และ L หมายถึง (R2)-NHC(O)- เมื่อนั้น R2 อาจเป็น เฮเทอโรแอริลที่มีสมาชิกไม่เกิน 6 ตำแหน่ง และ (b) ถ้า R2 หมายถึงไพราโซลิล และ L หมายถึง (R2)-C(O)NH- เมื่อนั้นไฮโดรเจนที่ไนโตรเจน อะตอมของวงแหวนไพราโซลอาจไม่ถูกแทนที่ด้วยเมทิลหรือ 4-เมทิลเฟนิล

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 โดยที่ L ถูกคัดเลือกจาก -C(O)NH-, -NHC(O)-, -S(O)NH-, -S(O)2NH-, -C(NH)NH-, -NHC(NH)-m -NHS(O)- และ -NHS(O)2- หรือหมายถึงพันธะ

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ n มีค่าเป็น 0

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ Q มีโครงสร้างบางส่วนซึ่งถูกคัดเลือกจากโครงสร้างบางส่วน (vi) - (xiii) (สารสูตรเคมี) (สารสูตรเคมี) (สารสูตรเคมี) (สารสูตรเคมี) (vi) (vii) (viii) (ix) (สารสูตรเคมี) (สารสูตรเคมี) (สารสูตรเคมี) (สารสูตรเคมี) (x) (xi) (xii) (xiii) และ R1 เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 5 โดยที่ Q มีโครงสร้างบางส่วนซึ่งถูกคัดเลือกจากโครงสร้างบางส่วน (vi) และ (vii) (สารสูตรเคมี) (สารสูตรเคมี) (vi) (vii) และ R1 เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R1 หมายถึงหมู่ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย Rb1 และ/หรือ Rc1 หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เหมือนกันหรือต่างกัน ซึ่งถูกคัดเลือกจาก C3-10 ไซโคลแอลคิล, C4-16ไซโคลแอลคิลแอลคิล, C6-10แอริล, C7-16แอริลแอลคิล, เฮ เทอโรแอริลที่มีสมาชิก 5-12 ตำแหน่ง, เฮเทอโณแอริลแอลคิลที่มีสมาชิก 6-18 ตำแหน่ง, เฮเทอโรไซโคลแอลคิลที่มีสมาชิก 3-14 ตำแหน่ง และเฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิลที่มีสมาชิก 4-14 ตำแหน่ง หรือ R1 ถูกคัดเลือกจาก -C(O)ORc1, -C(O)NRc1Rc1 และ -C(O)Rc1 แต่ละ Rb1 หมายถึงหมู่ที่เหมาะสมและในแต่ละกรณีถูกคัดเลือกโดยอิสระจาก =O, -ORcl, -SRcl, -NRclRcl, ฮาโลเจน, -CN, -NO2, -C(O)Rcl, -C(O)ORcl, -C(O)NRclRcl, -NHC(O)Rcl, -NHC(O)ORcl , -NHC(O)NRclRcl, -S(O)Rcl และ -S(O)2Rcl แต่ละ Rcl ในแต่ลกรณีโดยอิสระจากกันหมายถึงไฮโดรเจนหรือหมู่ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย Rd1 และ/ หรือ Rel หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เหมือนกันหรือต่างกันซึ่งถูกคัดเลือกจาก C1-6แอลคิล, เฮเทอโรแอลคิล ที่มีสมาชิก 2-6 ตำแหน่ง, C1-6ฮาโลแอลคิล, C3-10 ไซโคลแอลคิล, C4-16ไซโคลแอลคิลแอลคิล, C6-10แอริล, C7-16แอริลแอลคิล, เฮเทอโรแอริลที่มีสมาชิก 5-12 ตำแหน่ง, เฮเทอโรแอริลแอลคิลที่มี สมาชิก 6-18 ตำแหน่ง, เฮเทอโรไซโคลแอลคิลที่มีสมาชิก 3-14 ตำแหน่ง และเฮเทอโรไซโคลแอลคิล แอลคิลที่มีสมาชิก 4-14 ตำแหน่ง แต่ละ Rd1 หมู่ที่เหมาะสมและในแต่กรณีถูกคัดเลือกโดยอิสระจาก =O, -ORcl, -NRelRel, ฮาโลเจน, -CN, -NO2, -C(O)Rel, -C(O)ORel, -C(O)NRclRel, -OC(O)Rel, -OC(O)ORel, -OC(O)NRelRel, -NHC(O)Rel, -NHC(O)ORel และ -NHC(O)NRelRel และ แต่ละ Rel ในแต่ละกรณีถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, เฮเทอโรแอลคิลที่มีสมาชิก 2-6 ตำแหน่ง, C1-6ฮาโลแอลคิล, C3-10ไซโคลแอลคิล, C4-16ไซโคลแอลคิลแอลคิล, C6-10แอริล, C7-16แอริลแอลคิล, เฮเทอโรแอริลที่มีสมาชิก 5-12 ตำแหน่ง, เฮเทอโรแอริลแอลคิลที่มีสมาชิก 6-18 ตำแหน่ง, เฮเทอโรไซโคลแอลคิลที่มีสมาชิก 3-14 ตำแหน่ง และเฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิลที่มี สมาชิก 4-14 ตำแหน่ง

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 7 โดยที่ R1 เป็นหมู่ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย Rb1 และ/หรือ Re1 หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เหมือนกันหรือต่างกัน ซึ่งถูกคัดเลือกจาก C6-10แอริล, C7-16แอริลแอลคิล, เฮเทอโรแอริลที่มีสมาชิก 5-12 ตำแหน่ง และ เฮเทอโรแอริลแอลคิลที่มีสมาชิก 6-18 ตำแหน่ง และ Rb1 และ Rcl เป็นดังกำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 7

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่ R3 เป็นหมู่ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย Rb1 และ/หรือ Rc1 หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เหมือนกันหรือต่างกัน ซึ่งถูกคัดเลือกจากไพริดิล, ไพริมิดิล, ไทอะโซลิล, อิมิดาโซลิล, ไตรอะโซลิล, ไพราโซลิล, พีร์โรลิล, ฟูรานิล, เฟนิล, เบนซิล, อิมิดาโซ[2.1-b]ไทอะโซลิล, อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิล, ไทอะโซลิล- เมทิล และออกซาโซลิลเมทิล และ Rb1 และ Rc1 เป็นดังกำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 7

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R2 ถูกคัดเลือกจากไพริดิล, ไพราโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ไทอะโซลิล, อิมิดาโซลิล และออกซา- โซลิล ซึ่งหมู่ที่กล่าวถึงข้างบนทั้งหมดอาจถูกแทนที่ด้วย R5b หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เหมือนกันหรือ ต่างกัน และ R5b เป็นดังกำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ แต่ละ R5b โดยอิสระจากกันถูกคัดเลือกจาก Ra2 และ Rb2 แต่ละ Ra2 เป็นหมู่ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย Rb2 และ/หรือ Rc2 หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เหมือนกันหรือต่าง กัน ซึ่งถูกคัดเลือกจาก C1-6แอลคิล, เฮเทอโรแอลคิลที่มีสมาชิก 2-6 ตำแหน่ง, C1-6ฮาโลแอลคิล, C3-10ไซโคลแอลคิล, C4-16 ไซโคลแอลคิลแอลคิล, C6-10แอริล, C7-16แอริลแอลคิล, เฮเทอโรแอริลที่มี สมาชิก 5-12 ตำแหน่ง, เฮเทอโรแอริลแอลคิลที่มีสมาชิก 6 -18ตำแหน่ง, เฮเทอโรไซโคลแอลคิลที่มี สมาชิก 3-14 ตำแหน่ง และเฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิลที่มีสมาชิก 4-14 ตำแหน่ง แต่ละ Rb2 หมายถึงหมู่ที่เหมาะสมและในแต่ละกรณีถูกคัดเลือกจากโดยอิสระจาก =O, -ORe2, -SRc2, -NRc2Rc2, ฮาโลเจน, -CF3, -CN, -NO2, -S(O)Rc2, -S(O)2Rc2, -S(O)NRc2Rc2, -S(O)2NRc2Rc2, -C(O)Rc2, -C(O)ORc2, -C(O)NRc2Rc2, -OC(O)Rc2, -OC(O)OR2, -OC(O)NRc2Rc2, -NHC(O)Rc2, -NHS(O)2Rc2, -NHC(O)ORc2, -NHC(O)NRc2Rc2 แต่ละ Rc2 โดยอิสระจากกันหมายถึงไฮโดรเจนหรือหมู่ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย Rd2 และ/หรือ Rc2 หนึ่ง หมู่หรือมากกว่าที่เหมือนกันหรือต่างกันซึ่งถูกคัดเลือกจาก C1-6แอลคิล, เฮเทอโรแอลคิลที่มีสมาชิก 2-6 ตำแหน่ง, C1-6ฮาโลแอลคิล, C3-10ไซโคลแอลคิล, C4-16ไซโคลแอลคิลแอลคิล, C6-10แอริล, C7-16แอริลแอลคิล, เฮเทอโรแอริลที่มีสมาชิก 5-12 ตำแหน่ง, เฮเทอโรแอริลแอลคิลที่มีสมาชิก 6-18 ตำแหน่ง, เฮเทอโรไซโคลแอลคิลที่มีสมาชิก 3-14 ตำแหน่ง และเฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิลที่มี สมาชิก 4-14 ตำแหน่ง แต่ละ Rd2 หมายถึงหมู่ที่เหมาะสมและในแต่ละกรณีถูกคัดเลือกโดยอิสระจาก =O, -ORe2, -NRc2Rc2, ฮาโลเจน, -CN, -NO2, -C(O)Rc2, -C(O)ORc2, -C(O)NRc2Rc2, -OC(O)Rc2, -OC(O)ORc2, -OC(O)NRe2Re2, -NHC(O)Re2, -NHC(O)ORe2 และ -NHC(O)NRe2Re2 และ แต่ละ Rg2 ในแต่ละกรณีถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, เฮเทอโรแอลคิลที่มีสมาชิก 2-6 ตำแหน่ง, C1-6ฮาโลแอลคิล, C3-10ไซโคลแอลคิล, C4-16ไซโคลแอลคิลแอลคิล, C6-10แอริล, C7-16แอริลแอลคิล, เฮเทอโรแอริลที่มีสมาชิก 5-12 ตำแหน่ง, เฮเทอโรแอริลแอลคิลที่มีสมาชิก 6-18 ตำแหน่ง, เฮเทอโรไซโคลแอลคิลที่มีสมาชิก 3-14 ตำแหน่ง และเฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิลที่มี สมาชิก 4-14 ตำแหน่ง

12. สารประกอบ - หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยาของสารดังกล่าว - ตามสูตรทั่วไป (1) ตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่งในฐานะยา

13. สารเตรียมทางเภสัชกรรมที่มีสารประกอบตามสูตรทั่วไป (1) หนึ่งชนิดหรือมากกว่าตาม ข้อถือสิทธิ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยาของสารดังกล่าวเป็น สารออกฤทธิ์ โดยอาจร่วมกับสารปรุงแต่งยา และ/หรือ แคริเออร์ที่ใช้กันทั่วไป

14. การใช้สารประกอบตามสูตรทั่วไป (1) ตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่งในการเตรียม องค์ประกอบทางเภสัชกรรมสำหรับการรักษาและ/หรือการป้องกันมะเร็ง, การติดเชื้อ, การอักเสบ และโรคภูมิต้านตนเอง

15. สารเตรียมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบตามสูตรทั่วไป (1) ตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง และสารออกฤทธิ์ยับยั้งเซลล์หรือที่มีความเป็นพิษต่อเซลล์อีกอย่างน้อยหนึ่ง ชนิดที่แตกต่างจากสูตร (1) โดยอาจอยู่ในรูปของทอโทเมอร์, ราซีเมต, อีแนนชิโอเมอร์, ไดแอสเตอริ- โอเมอร์ และของผสมของรูปแบบดังกล่าว และอาจมีเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยาของสาร ดังกล่าว