TH97787A - อนุพันธ์อะโซลและการใช้สารดังกล่าว - Google Patents
อนุพันธ์อะโซลและการใช้สารดังกล่าวInfo
- Publication number
- TH97787A TH97787A TH701000543A TH0701000543A TH97787A TH 97787 A TH97787 A TH 97787A TH 701000543 A TH701000543 A TH 701000543A TH 0701000543 A TH0701000543 A TH 0701000543A TH 97787 A TH97787 A TH 97787A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- group
- aryls
- heterocyclic
- nitrogen
- Prior art date
Links
- 150000007980 azole derivatives Chemical class 0.000 title 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 26
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 20
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 10
- 125000005343 heterocyclic alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 9
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 9
- 239000001257 hydrogen Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 229910052739 hydrogen Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 3
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical group [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims abstract 2
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 abstract 18
- 125000004429 atoms Chemical group 0.000 abstract 4
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 4
- 125000004430 oxygen atoms Chemical group O* 0.000 abstract 4
- 201000010099 disease Diseases 0.000 abstract 3
- -1 heteroaryyl Chemical group 0.000 abstract 3
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 3
- 102000017925 CHRM3 Human genes 0.000 abstract 2
- 108060003367 CHRM3 Proteins 0.000 abstract 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000006448 cycloalkyl cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract 2
- 125000005842 heteroatoms Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 abstract 2
- 150000002825 nitriles Chemical class 0.000 abstract 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 abstract 2
- MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N oxygen Chemical compound O=O MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 abstract 2
- 206010038683 Respiratory disease Diseases 0.000 abstract 1
- 210000002345 respiratory system Anatomy 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (08/05/50) สารประกอบตามสูตร (I) มีประโยชน์ในการรักษาโรคซึ่งการแอคติเวต M3 รีเซปเตอร์เพิ่มขึ้น ถูกระบุว่ามีส่วนเกี่ยวข้องอย่างเช่นโรคของทางเดินหายใจ (สูตรเคมี) (I) โดยที่ (i) R1 เป็น C1-C6-แอลคิลหรือไฮโดรเจน;และR2เป็นหมู่ไฮโดรเจนหรือหมู่ -R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9R10; -Z-CO-NR9R10, -ZNR9-C(O)-R7; และ R3 เป็นคู่โดดเดี่ยว หรือ C1-C6-แอลคิล; หรือ (ii) R1 และ R3 ร่วมกับไนโตรเจนที่ทั้งคู่ยึดเกาะก่อเป็นวงแหวน เฮเทอโรไรโคลแอลคิล และ R2 เป็นคู่โดดเดี่ยวหรือหมู่ -R7, -Z-Y-R7, -ZNR9R10; -ZCO-NR9R10, -Z-NR9-C-(O)-O-R7 หรือ -Z-C(O)-R7; หรือ (iii) R1 และ R2 ร่วมกับไนโตรเจนที่ทั้งคู่ยึดเกาะก่อเป็น วงแหวนเฮเทอโรไซโคลแอลคิล โดยที่วงแหวนดังกล่าวถูกแทนที่ด้วยหมู่ -Y-R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9-R10; -Z-CO-NR9-R10, -Z-NR9-C(O)-R7 หรือ -Z-C(O)-R7;และ R3 เป็นคู่โดดเดี่ยว หรือ C1-C6-แอลคิล; R4 และ R5 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแอริล,แอริลที่เชื่อมต่อกับ เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล, ไซโคลแอคิล; R6 เป็น -OH, C1-C6-แอลคิล, C1-C6-แอลคอกซี, ไฮดรอกซี-C1-C6-แอลคิล, ไนไตรล์ม หมู่ CONR82 หรืออะตอม ของไฮโดรเจน; A เป็นอะตอมของออกซิเจนหรือกำมะถัน; X เป็นหมู่แอลคิลีน, แอลคีลีน หรือ แอลไคนิลีน; R7 เป็นหมู่ C1-C6-แอลคิล, แอริล,แอริลที่เชื่อมต่อกับไซโคลแอลคิล, แอริลที่เชื่อมต่อกับ เฮทเทอโรไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล, แอริล (C1-C8-แอลคิล)-, เฮเทอโรแอริล(C1-C8-แอลคิล)-, ไซโคลแอลคิล หรือเฮเทอโรไซโคลแอลคิล; R8 เป็น C1-C6-แอลคิลหรืออะตอมของไฮโดรเจน; Z เป็นหมู่ C1-C16-แอลคิลีน, C2-C16-แอลคีนิลีน หรือ C2-C16-แอลไคนิลีน; Y เป็นพันธะหรืออะตอม ของออกซิเจน; R9 และ R10 โดยอิสระเป็นอะตอมของไฮโดรเจน, หมู่ C1-C6-แอลคิล, แอริล, แอริลที่เชื่อมต่อกับเฮเทอโรไซโคลแอลคิล, แอริลที่เชื่อมต่อกับไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล, แอริล(C1-C6-แอลคิล)- หรือเฮเทอโรแอริล(C1-C6-แอลคิล)-; หรือ R9 และ R10 ร่วมกับไนโตรเจน อะตอมที่ทั้งคู่ยึดเกาะก่อเป็นวงแหวนเฮเทอโรไซคลิกที่มี 4-8 อะตอมโดยอาจมีไนโตรเจนหรือ ออกซิเจนอีกหนึ่งอะตอม สารประกอบตามสูตร (I) มีประโยชน์ในการรักษาโรคซึ่งการแอคติเวต M3 รีเซปเตอร์เพิ่มขึ้น ถูกระบุว่ามีส่วนเกี่ยวข้องอย่างเช่นโรคของทางเดินหายใจ: (สูตรเคมี) โดยที่ (i) R1 เป็น C1-C6-แอลคิลหรือไฮโดรเจน;และR2เป็นหมู่ไฮโดรเจนหรือหมู่ -R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9R10; -Z-CO-NR9R10, -ZNR9-C(O)-R7; และ R3 เป็นคู่โดดเดี่ยว หรือ C1-C6-แอลคิล; หรือ (ii) R1 และ R3 ร่วมกับไนโตรเจนที่ทั้งคู่ยึดเกาะก่อเป็นวงแหวน เฮเทอโรไรโคลแอลคิล และ R2 เป็นคู่โดดเดี่ยวหรือหมู่ -R7, -Z-Y-R7, -ZNR9R10; -ZCO-NR9R10, -Z-NR9-C-(O)-O-R7 หรือ -Z-C(O)-R7; หรือ (iii) R1 และ R2 ร่วมกับไนโตรเจนที่ทั้งคู่ยึดเกาะก่อเป็น วงแหวนเฮเทอโรไซโคลแอลคิล โดยที่วงแหวนดังกล่าวถูกแทนที่ด้วยหมู่ -Y-R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9-R10; -Z-CO-NR9-R10, -Z-NR9-C(O)-R7 หรือ -Z-C(O)-R7;และ R3 เป็นคู่โดดเดี่ยว หรือ C1-C6-แอลคิล; R4 และ R5 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแอริล,แอริลที่เชื่อมต่อกับ เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล, ไซโคลแอคิล;R4 เป็น -OH, C1-C6-แอลคิล; R4 และ R5 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแอริล, แอริลที่เชื่อมต่อกับ เฮเทอโรไซโคลแอลคิล,เฮเทอโรแอริล, C1-C6-แอลคิลม ไซโคลแอลคิล; R4 เป็น -OH C1-C6-แอลคิล, C1-C6-แอลคอกซี, ไฮดรอกซี-C1-C6-แอลคิล, ไนไตรล์ม หมู่ CONR82 หรืออะตอม ของไฮโดรเจน; A เป็นอะตอมของออกซิเจนหรือกำมะถัน; X เป็นหมู่แอลคิลีน, แอลคีลีน หรือ แอลไคนิลีน; R7 เป็นหมู่ C1-C6-แอลคิล, แอริล,แอริลที่เชื่อมต่อกับไซโคลแอลคิล,แอริลที่เชื่อมต่อกับ เฮทเทอโรไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล, แอริล (C1-C8-แอลคิล)-, เฮเทอโรแอริล(C1-C8-แอลคิล)-, ไซโคลแอลคิล หรือเฮเทอโรไซโคลแอลคิล; R8 เป็น C1-C6-แอลคิลหรืออะตอมของไฮโดรเจน; Z เป็นหมู่ C1-C16-แอลคิลีน, C2-C16-แอลคีลีน หรือ C2-C16-แอลไคนิลีน; Y เป็นพันธะหรืออะตอม ของออกซิเจน; R9 และ R10 โดยอิสระเป็นอะตอมของไฮโดรเจน, หมู่ C1-C6-แอลคิล, แอริล, แอริลที่เชื่อมต่อกับเฮเทอโรไซโคลแอล่คิล, แอริลที่เชื่อมต่อกับไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล, แอริล (C1-C6-แอลคิล)- หรือเฮเทอโรแอริล(C1-C6-แอลคิล)-; หรือ R9 และ R10 ร่วมกับไนโตรเจน อะตอมที่ทั้งคู่ยึดเกาะก่อเป็นวงแหวนเฮเทอโรไซคลิกที่มี 4-8 อะตอมโดยอาจมีไนโตรเจนหรือ ออกซิเจนอีกหนึ่งอะตอม: สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1. สารประกอบตามสูตร (I) : (สูตรเคมี) โดยที่ (i) R1 เป็น C1-C6-แอลคิลหรือไฮโดรเจน; และ R2 เป็นไฮโดรเจนหรือหมู่ -R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9R10; -Z-CO-NR9R10 ,-Z-NR9-C(O)O-R7 หรือ -ZC(O)-R7; และ R3 เป็นคู่โดดเดี่ยว หรือ C1-C6-แอลคิล; หรือ (ii) R1 และ R3 ร่วมกับไนโตรเจนที่ทั้งคู่ยึดเกาะก่อเป็นวงแหวนเฮเทอโรไซโคลแอลคิล และ R2 เป็นคู่ โดดเดี่ยวหรือหมู่ -R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9R10, -Z-CO-NR9R10, -Z-NR9-C(O)O-R7 หรือ -Z-C(O)-R7; หรือ (iii) R1 และ R3 ร่วมกับไนโตรเจนที่ทัแท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
TH97787B TH97787B (th) | 2009-08-20 |
TH97787A true TH97787A (th) | 2009-08-20 |
Family
ID=
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
ATE473221T1 (de) | 1-(1-benzylpiperidin-4-yl)benzimidazol-5- carbonsäurederivate zur behandlung von diabetes mellitus | |
WO2005092895A3 (en) | Alpha aryl or heteroaryl methyl beta piperidino propanoic acid compounds as orl1-receptor antagonists | |
MY142807A (en) | Benzimidazole derivative and use thereof. | |
NO20071719L (no) | Pyridylinhibitorer for "hedgehog"-signalisering | |
ATE525351T1 (de) | Substituierte n-phenyl- bipyrrolidincarbonsäureamide und deren therapeutische verwendung | |
MX2010005753A (es) | Derivados de isoxazolo-pirazina. | |
MX2010008363A (es) | Derivados de arilamida diazepinopirimidona sustituidos para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas causadas por la actividad anormal de gsk3-beta. | |
ATE525350T1 (de) | Substituierte n-phenyl- bipyrrolidincarbonsäureamide und deren therapeutische verwendung | |
JP2019532067A5 (th) | ||
TW200504070A (en) | 8-substituted-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one derivatives | |
CY1117851T1 (el) | Παραγωγα φαινυλ-πυρρολ-αμινογουανιδινης | |
DE602006014022D1 (de) | 5-substituierte indol-2-carbonsäureamidderivate | |
GEP20115240B (en) | Indole derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them | |
MX2009013775A (es) | Sustituto novedoso de piperidones sustituidas como inductor de hsp. | |
CL2023001440A1 (es) | Nuevos derivados de indazol acetileno | |
TH97787A (th) | อนุพันธ์อะโซลและการใช้สารดังกล่าว | |
TH97787B (th) | อนุพันธ์อะโซลและการใช้สารดังกล่าว | |
NO20080285L (no) | Alfa-(aryl- eller heteroarylmetyl)-beta-piperidinopropionsyreforbindelser som ORL-1-reseptorantagonist | |
NO20072587L (no) | Fenyldiazepankarboksamider og anilerte fenylpiperazinkarboksamider inneholdende oksygen og benyttet som dopamin D3 antagonister | |
TH92097A (th) | การรักษาและป้องกันไฟโบรซิสของลำไส้ | |
TH105096B (th) | อนุพันธ์ของ n-(2-อะมิโน-ฟีนิล)-เอไมด์ชนิดใหม่ | |
TW200833669A (en) | Azole derivatives and their uses | |
TH106479A (th) | อนุพันธ์ 1-(1-ไซแอโน-ไซโคลโพรพิล)แอมีน หรือ-แอมีดที่เป็นตัวยับยั้งที่ผันกลับได้ของซิสเทอีน โพรทีเอส | |
MY148341A (en) | Azole derivatives and their uses | |
TH49247A (th) | สารยับยั้งอนุพันธ์พูรีนของไทโรซีน โปรทีน ไคเนส syk |