TH97787A - Azole derivatives and their use - Google Patents

Azole derivatives and their use

Info

Publication number
TH97787A
TH97787A TH701000543A TH0701000543A TH97787A TH 97787 A TH97787 A TH 97787A TH 701000543 A TH701000543 A TH 701000543A TH 0701000543 A TH0701000543 A TH 0701000543A TH 97787 A TH97787 A TH 97787A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
group
aryls
heterocyclic
nitrogen
Prior art date
Application number
TH701000543A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH97787B (en
Inventor
ชาร์ลส์ เรย์ นายนิโคลาส
เจมส์ บัลล์ นายริชาร์ด
ฟินช์ นายแฮร์รี่
แวน เดน ฮอยเวล นายมาร์โค
อันโตนิโอ บราโว นายโจเซ่
Original Assignee
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายบุญมา เตชะวณิช
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
Filing date
Publication date
Application filed by นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายบุญมา เตชะวณิช, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก filed Critical นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Publication of TH97787A publication Critical patent/TH97787A/en
Publication of TH97787B publication Critical patent/TH97787B/en

Links

Abstract

DC60 (08/05/50) สารประกอบตามสูตร (I) มีประโยชน์ในการรักษาโรคซึ่งการแอคติเวต M3 รีเซปเตอร์เพิ่มขึ้น ถูกระบุว่ามีส่วนเกี่ยวข้องอย่างเช่นโรคของทางเดินหายใจ (สูตรเคมี) (I) โดยที่ (i) R1 เป็น C1-C6-แอลคิลหรือไฮโดรเจน;และR2เป็นหมู่ไฮโดรเจนหรือหมู่ -R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9R10; -Z-CO-NR9R10, -ZNR9-C(O)-R7; และ R3 เป็นคู่โดดเดี่ยว หรือ C1-C6-แอลคิล; หรือ (ii) R1 และ R3 ร่วมกับไนโตรเจนที่ทั้งคู่ยึดเกาะก่อเป็นวงแหวน เฮเทอโรไรโคลแอลคิล และ R2 เป็นคู่โดดเดี่ยวหรือหมู่ -R7, -Z-Y-R7, -ZNR9R10; -ZCO-NR9R10, -Z-NR9-C-(O)-O-R7 หรือ -Z-C(O)-R7; หรือ (iii) R1 และ R2 ร่วมกับไนโตรเจนที่ทั้งคู่ยึดเกาะก่อเป็น วงแหวนเฮเทอโรไซโคลแอลคิล โดยที่วงแหวนดังกล่าวถูกแทนที่ด้วยหมู่ -Y-R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9-R10; -Z-CO-NR9-R10, -Z-NR9-C(O)-R7 หรือ -Z-C(O)-R7;และ R3 เป็นคู่โดดเดี่ยว หรือ C1-C6-แอลคิล; R4 และ R5 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแอริล,แอริลที่เชื่อมต่อกับ เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล, ไซโคลแอคิล; R6 เป็น -OH, C1-C6-แอลคิล, C1-C6-แอลคอกซี, ไฮดรอกซี-C1-C6-แอลคิล, ไนไตรล์ม หมู่ CONR82 หรืออะตอม ของไฮโดรเจน; A เป็นอะตอมของออกซิเจนหรือกำมะถัน; X เป็นหมู่แอลคิลีน, แอลคีลีน หรือ แอลไคนิลีน; R7 เป็นหมู่ C1-C6-แอลคิล, แอริล,แอริลที่เชื่อมต่อกับไซโคลแอลคิล, แอริลที่เชื่อมต่อกับ เฮทเทอโรไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล, แอริล (C1-C8-แอลคิล)-, เฮเทอโรแอริล(C1-C8-แอลคิล)-, ไซโคลแอลคิล หรือเฮเทอโรไซโคลแอลคิล; R8 เป็น C1-C6-แอลคิลหรืออะตอมของไฮโดรเจน; Z เป็นหมู่ C1-C16-แอลคิลีน, C2-C16-แอลคีนิลีน หรือ C2-C16-แอลไคนิลีน; Y เป็นพันธะหรืออะตอม ของออกซิเจน; R9 และ R10 โดยอิสระเป็นอะตอมของไฮโดรเจน, หมู่ C1-C6-แอลคิล, แอริล, แอริลที่เชื่อมต่อกับเฮเทอโรไซโคลแอลคิล, แอริลที่เชื่อมต่อกับไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล, แอริล(C1-C6-แอลคิล)- หรือเฮเทอโรแอริล(C1-C6-แอลคิล)-; หรือ R9 และ R10 ร่วมกับไนโตรเจน อะตอมที่ทั้งคู่ยึดเกาะก่อเป็นวงแหวนเฮเทอโรไซคลิกที่มี 4-8 อะตอมโดยอาจมีไนโตรเจนหรือ ออกซิเจนอีกหนึ่งอะตอม สารประกอบตามสูตร (I) มีประโยชน์ในการรักษาโรคซึ่งการแอคติเวต M3 รีเซปเตอร์เพิ่มขึ้น ถูกระบุว่ามีส่วนเกี่ยวข้องอย่างเช่นโรคของทางเดินหายใจ: (สูตรเคมี) โดยที่ (i) R1 เป็น C1-C6-แอลคิลหรือไฮโดรเจน;และR2เป็นหมู่ไฮโดรเจนหรือหมู่ -R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9R10; -Z-CO-NR9R10, -ZNR9-C(O)-R7; และ R3 เป็นคู่โดดเดี่ยว หรือ C1-C6-แอลคิล; หรือ (ii) R1 และ R3 ร่วมกับไนโตรเจนที่ทั้งคู่ยึดเกาะก่อเป็นวงแหวน เฮเทอโรไรโคลแอลคิล และ R2 เป็นคู่โดดเดี่ยวหรือหมู่ -R7, -Z-Y-R7, -ZNR9R10; -ZCO-NR9R10, -Z-NR9-C-(O)-O-R7 หรือ -Z-C(O)-R7; หรือ (iii) R1 และ R2 ร่วมกับไนโตรเจนที่ทั้งคู่ยึดเกาะก่อเป็น วงแหวนเฮเทอโรไซโคลแอลคิล โดยที่วงแหวนดังกล่าวถูกแทนที่ด้วยหมู่ -Y-R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9-R10; -Z-CO-NR9-R10, -Z-NR9-C(O)-R7 หรือ -Z-C(O)-R7;และ R3 เป็นคู่โดดเดี่ยว หรือ C1-C6-แอลคิล; R4 และ R5 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแอริล,แอริลที่เชื่อมต่อกับ เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล, ไซโคลแอคิล;R4 เป็น -OH, C1-C6-แอลคิล; R4 และ R5 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแอริล, แอริลที่เชื่อมต่อกับ เฮเทอโรไซโคลแอลคิล,เฮเทอโรแอริล, C1-C6-แอลคิลม ไซโคลแอลคิล; R4 เป็น -OH C1-C6-แอลคิล, C1-C6-แอลคอกซี, ไฮดรอกซี-C1-C6-แอลคิล, ไนไตรล์ม หมู่ CONR82 หรืออะตอม ของไฮโดรเจน; A เป็นอะตอมของออกซิเจนหรือกำมะถัน; X เป็นหมู่แอลคิลีน, แอลคีลีน หรือ แอลไคนิลีน; R7 เป็นหมู่ C1-C6-แอลคิล, แอริล,แอริลที่เชื่อมต่อกับไซโคลแอลคิล,แอริลที่เชื่อมต่อกับ เฮทเทอโรไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล, แอริล (C1-C8-แอลคิล)-, เฮเทอโรแอริล(C1-C8-แอลคิล)-, ไซโคลแอลคิล หรือเฮเทอโรไซโคลแอลคิล; R8 เป็น C1-C6-แอลคิลหรืออะตอมของไฮโดรเจน; Z เป็นหมู่ C1-C16-แอลคิลีน, C2-C16-แอลคีลีน หรือ C2-C16-แอลไคนิลีน; Y เป็นพันธะหรืออะตอม ของออกซิเจน; R9 และ R10 โดยอิสระเป็นอะตอมของไฮโดรเจน, หมู่ C1-C6-แอลคิล, แอริล, แอริลที่เชื่อมต่อกับเฮเทอโรไซโคลแอล่คิล, แอริลที่เชื่อมต่อกับไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล, แอริล (C1-C6-แอลคิล)- หรือเฮเทอโรแอริล(C1-C6-แอลคิล)-; หรือ R9 และ R10 ร่วมกับไนโตรเจน อะตอมที่ทั้งคู่ยึดเกาะก่อเป็นวงแหวนเฮเทอโรไซคลิกที่มี 4-8 อะตอมโดยอาจมีไนโตรเจนหรือ ออกซิเจนอีกหนึ่งอะตอม: สิทธิบัตรยา DC60 (08/05/50) Formula (I) compound is useful in the treatment of disease in which the activity of M3 receptor increases. Is identified as being involved, such as respiratory disease (chemical formula) (I), where (i) R1 is C1-C6-alkyl or hydrogen; and R2 is a hydrogen group or -R7, -ZY- group. R7, -Z-NR9R10; -Z-CO-NR9R10, -ZNR9-C (O) -R7; And R3 is a solitary pair or C1-C6-alkyl; Or (ii) R1 and R3, together with the nitrogen they both bind, form a ring. Heterochloric alkyl and R2 are solitary pairs or MU-R7, -ZY-R7, -ZNR9R10; -ZCO-NR9R10, -Z-NR9-C- (O) -O-R7, or -ZC. (O) -R7; Or (iii) R1 and R2 together with the nitrogen they both bind to form Heterocyclic alkyl rings Where the ring was replaced with -Y-R7, -ZY-R7, -Z-NR9-R10; -Z-CO-NR9-R10, -Z-NR9-C (O) -R7 or -ZC ( O) -R7; and R3 are solitary pairs or C1-C6-alkyls; R4 and R5 are independently selected from the group consisting of aryls, aryls connected to Heterocyclic alkyl, heteroaryyl, cycloalkyl; R6 is -OH, C1-C6-alkyl, C1-C6-alkyl, Hydroxy-C1-C6-alkyl, Nitrile, CONR82 group or hydrogen atom; A is an oxygen atom or sulfur; X is an alkyline group, an alkyline or an alkyline; R7 is a group C1-C6-alkyl, aryl, aryls connected to cycloalkyl, aryls connected to Heterocyclic alkyl, heteroeryl, aeryl (C1-C8-alkyl) -, hetero aeryl (C1-C8-alkyl L) -, cycloalkyl or heterocycloalkyl; R8 is C1-C6-alkyl or hydrogen atom; Z is group C1-C16-Alkylene, C2-C16-Alkeniline or C2-C16-Lchiniline; Y is the bond or oxygen atom; R9 and R10 are independently hydrogen atoms, C1-C6-alkyl group, aryl, aryls connected to heterocyclic alkyl, aryls connected to cycloids. L-alkyl, heteroeryl, aeryl (C1-C6-alkyl) - or heteroeryl (C1-C6-alkyl) -; Or R9 and R10 in combination with nitrogen The atoms that both bind to form a 4-8 heterocyclic ring that may contain nitrogen or One more atom of oxygen The compound (I) was useful in the treatment of disease in which the activity of M3 receptor increased. Is identified as being involved, for example, diseases of the respiratory tract: (chemical formula) where (i) R1 is C1-C6-alkyl or hydrogen; and R2 is a hydrogen group or -R7, -ZY-R7 group, -Z-NR9R10; -Z-CO-NR9R10, -ZNR9-C (O) -R7; And R3 is a solitary pair or C1-C6-alkyl; Or (ii) R1 and R3, together with the nitrogen they both bind, form a ring. Heterochloric alkyl and R2 are solitary pairs or MU-R7, -ZY-R7, -ZNR9R10; -ZCO-NR9R10, -Z-NR9-C- (O) -O-R7, or -ZC. (O) -R7; Or (iii) R1 and R2 together with the nitrogen they both bind to form Heterocyclic alkyl rings Where the ring was replaced with -Y-R7, -ZY-R7, -Z-NR9-R10; -Z-CO-NR9-R10, -Z-NR9-C (O) -R7 or -ZC ( O) -R7; and R3 are solitary pairs or C1-C6-alkyls; R4 and R5 are independently selected from the group consisting of aryls, aryls connected to Heterocyclo-alkyl, hetero-aeryl, cyclo-alkyl; R4 -OH, C1-C6-alkyl; R4 and R5 are independently selected from the group consisting of aryls, aryls connected to Heterocyclic alkyl, heteroeryl, C1-C6-alkyl cycloalkyl; R4 is -OH C1-C6-alkyl, C1-C6-alkyl, Hydroxy-C1-C6-alkyl, Nitrile, CONR82 group or hydrogen atom; A is an oxygen atom or sulfur; X is an alkyline group, an alkyline or an alkyline; R7 is a group C1-C6-alkyl, aryl, aryls connected to cycloalkyl, aryls connected to Heterocyclic alkyl, heteroeryl, aeryl (C1-C8-alkyl) -, hetero aeryl (C1-C8-alkyl L) -, cycloalkyl or heterocycloalkyl; R8 is a C1-C6-alkyl or hydrogen atom; Z is group C1-C16-Alkylene, C2-C16-Alkylene or C2-C16-Lchiniline; Y is the bond or oxygen atom; R9 and R10 are independent hydrogen atoms, C1-C6-alkyl group, aryl, aryls connected to heterocyclic alkyl, aryls connected to cycloides. L-alkyl, heteroeryl, aeryl (C1-C6-alkyl) - or heteroeryl (C1-C6-alkyl) -; Or R9 and R10 in combination with nitrogen The atoms that both bind to form a 4-8 heterocyclic ring that may contain nitrogen or One more atom of oxygen: drug patent.

Claims (1)

1. สารประกอบตามสูตร (I) : (สูตรเคมี) โดยที่ (i) R1 เป็น C1-C6-แอลคิลหรือไฮโดรเจน; และ R2 เป็นไฮโดรเจนหรือหมู่ -R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9R10; -Z-CO-NR9R10 ,-Z-NR9-C(O)O-R7 หรือ -ZC(O)-R7; และ R3 เป็นคู่โดดเดี่ยว หรือ C1-C6-แอลคิล; หรือ (ii) R1 และ R3 ร่วมกับไนโตรเจนที่ทั้งคู่ยึดเกาะก่อเป็นวงแหวนเฮเทอโรไซโคลแอลคิล และ R2 เป็นคู่ โดดเดี่ยวหรือหมู่ -R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9R10, -Z-CO-NR9R10, -Z-NR9-C(O)O-R7 หรือ -Z-C(O)-R7; หรือ (iii) R1 และ R3 ร่วมกับไนโตรเจนที่ทัแท็ก : สิทธิบัตรยา1. Compounds according to the formula (I): (chemical formula) where (i) R1 is C1-C6-alkyl or hydrogen; And R2 is hydrogen or MU-R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9R10; -Z-CO-NR9R10, -Z-NR9-C (O) O-R7 or -ZC (O) -R7; And R3 is a solitary pair or C1-C6-alkyl; Or (ii) R1 and R3, together with the nitrogen they both bind to, form a ring, heterocyclic alkyl, and R2 as a solitary pair or group-R7, -ZY-R7, -Z-NR9R10, -Z. -CO-NR9R10, -Z-NR9-C (O) O-R7 or -ZC (O) -R7; Or (iii) R1 and R3 in conjunction with Nitrogen Tag: Drug Patent.
TH701000543A 2007-02-07 Azole derivatives and their use TH97787B (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH97787A true TH97787A (en) 2009-08-20
TH97787B TH97787B (en) 2009-08-20

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ATE473221T1 (en) 1-(1-BENZYLPIPERIDINE-4-YL)BENZIMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DIABETES MELLITUS
WO2005092895A3 (en) Alpha aryl or heteroaryl methyl beta piperidino propanoic acid compounds as orl1-receptor antagonists
MY142807A (en) Benzimidazole derivative and use thereof.
ATE525351T1 (en) SUBSTITUTED N-PHENYL-BIPYRROLIDINECARBONIC ACID AMIDES AND THEIR THERAPEUTIC USE
MX2010005753A (en) Isoxazolo-pyrazine derivatives.
MX2010008363A (en) Substituted arylamide diazepinopyrimidone derivatives for the treatment of neurodegenerative diseases caused by abnormal activity of gsk3-beta.
ATE525350T1 (en) SUBSTITUTED N-PHENYL-BIPYRROLIDINECARBONIC ACID AMIDES AND THEIR THERAPEUTIC USE
JP2019532067A5 (en)
TW200504070A (en) 8-substituted-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one derivatives
NZ602289A (en) Fe(iii) complex compounds for the treatment and prophylaxis of iron deficiency symptoms and iron deficiency anemias
CY1117851T1 (en) FUNYL-PYRROL-AMINOGUANIDINE PRODUCTS
MX2009004884A (en) Substituted 8-piperidinyl-2-pyridinyl-pyrimido [1,2-a]pyrimidin-6-one and 8-piperidinyl-2-pyrimidinyl-pyrimido[ 1,2-a]pyrimidin-6-one derivatives.
DE602006014022D1 (en) 5-SUBSTITUTED INDOL-2-CARBOXYL ACID AMID DERIVATIVES
ATE548371T1 (en) TRICYCLIC COMPOUND AND MEDICAL USE THEREOF
GEP20115240B (en) Indole derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
MX2009013775A (en) Novel substituted piperidones as hsp inducers.
CL2023001440A1 (en) New indazole acetylene derivatives
TH97787A (en) Azole derivatives and their use
TH97787B (en) Azole derivatives and their use
NO20080285L (en) Alpha (aryl or heteroarylmethyl) -beta-piperidinopropionic acid compounds as ORL-1 receptor antagonist
TH92097A (en) Treatment and prevention of intestinal fibrosis
TH105096B (en) Derivatives of N- (2-amino-phenyl) - a new type of amide.
TW200833669A (en) Azole derivatives and their uses
TH106479A (en) Derivative 1- (1- cyano-cyclopropyl) amine Or - ame, a reversible inhibitor of cysteine protease.
MY148341A (en) Azole derivatives and their uses