TH97645A - ตัวกระทำที่เป็นพิษต่อเซลล์ซึ่งประกอบด้วยอนุพันธ์โทเมย์มัยซินใหม่ และการใช้ในทางอายุรเวทของมัน - Google Patents

Abstract

DC60 (10/09/50) การประดิษฐ์ปัจจุบันสอดคล้องกับอนุพันธ์โทเมย์มัยซินใหม่ กระบวนการของพวกมัน เกี่ยวกับการเตรียม และการใช้ในทางอายุรเวทของพวกมัน

Claims (41)

------16/03/2561------(OCR) หน้า 1 ของจำนวน 11 หน้า ข้อถือสิทธิ

1. สารประกอบที่มีสูตร (I)

(สูตรเคมี)

ที่ซํ่ง

— แทนพันธะเดี่ยวแบบเลือกได้

— แทนพันธะเดี่ยวหรือพันธะคู่อย่างใดอย่างหนํ่ง

ข้อกำหนดว่าเมื่อ — แทนพันธะเดี่ยว บ และ บ, เหมือนกันหรือต่างกันอย่างอิสระ แทน H,

และ พ และ พ’ อย่างอิสระเหมือนกันหรือต่างกันถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย

-OH, -OR, -OCOR, -OCOOR, -OCONRR’, -NR-CONRR’, -OCSNHR, -SH, -SR, -SOR, -

SOOR, -S03, -OSOj, -NRSOOR, N3, ไชยาโน, ฮาโล, ไตรอัลคิล และ ไตรอะริลฟอสฟอเนียม,

และ เมื่อ — แทนพันธะคู่, บ และ บ, ไม่มีอยู่ และ พ และ พ’ แทน H;

Rl, R2, Rl’, R2’ เป็นเหมือนกันหรือต่างกัน และเลือกอย่างอิสระจากฮาไลด์ และ อัลคิลที่

แทนที่แบบเลือกได้ด้วยหมื่งหรือมากกว่าของ Hal, CN, NRR’, CFj, OR, อะรีล, เฮท, S(0)qR; หรือ

R1 และ R2 และ R1’ และ R2’ ก่อเกิดร่วมกับพันธะคู่ซึ่งมีกลุ่ม =B และ=B’ ตามลำดับ

B และ B’ เป็นเหมือนกันหรือต่างกัน และ แทนอย่างอิสระ อัลคีนิลที่จะถูกแทนที่อย่าง

เลือกได้ด้วย Hal, CN, R, CF3, or, อะรีล, เฮท S(0)qR, หรือ B และ B’ แทนออกซิเจน อะตอม

หนึ๋งหรือมากกว่า

X และ X’ เป็นเหมือนกันหรือต่างกัน และเลือกอย่างอิสระจาก -0-, -NR-, -(c=0) -,

-S(0)q-;หนงหรือมากกว่า

A และ A’'เป็นเหมือนกันหรือต่างกัน และแทนอย่างอิสระ อัลคิลหรืออัลคีนิล ซึ่งมี

ออกซิเจน, ไนโตรเจน หรือซัลเฟอร์ อะตอมแบบเลือกได้และ แต่ละดัวที่มีอยู่ถูกแทนที่แบบเลือก

ได้ด้วย Hal, CN, NRR’, CF3, OR, ร(0)qR, อะรีล, เฮท, อัลคิล, อัลคีนิล หนงหรือมากกว่า

Y และ Y’ เป็นเหมือนกันหรือต่างกัน และเลือกอย่างอิสระจาก H, และ OR;

T เป็น -NR-, หรือ อะรืลที่เป็นสมาชิก 4 ถึง 10, ไซโคลอัลคิล, เฮเทอโรไซคลิก หรือ

เฮเทอโรอะรืล, แต่ละตัวที่มีอยู่ถูกแทนที่แบบเลือกได้ด้วย Hal, CN, NRR’, CF3, R, OR, ร(0)qR

หรือ อัลคิล หนงหรือมากกว่า และ ที่ถูกแทนที่โดยตัวเชื่อมที่มีสูตร:

-G-D-(Z)P-S-Z’ อีกตัวหนง

หน้า2ของจำนวน11หน้า

ที่ซํ่ง

G เป็นพันธะเดี่ยวหรือคู, -0-, -S-, หรือ -NR-;

D เป็น พันธะเดี่ยวหรือ -E-, -E-NR-, -E-NR-F-, -E-0, -E-0-F-, -E-NR-CO-, -E-NR-CO-

F—, -E-CO-J-CO-E-, -E-CO-F, -E-S-, -E-S-F-, -E-NR-C-ร-, -E-NR-CS-F-;

ที่ซํ่ง E และ F เป็นเหมือนกันหรือต่างกัน และเลือกอย่างอิสระจาก

-(OCH2CH2)jอัลคิล(OCH2CH2)r, -อัลคิล(OCH2CH2)j-อัลคิล-,

-(OCH2CH2)j-, -(OCH2CH2)i'โซ'โคลอัลคิล (OCH2CH2)j-

-(OCH2CH2)1เฮเทอโรไซคลิก(OCH2CH2)3-, -(OCH2CH2)j0 ะรีล (OCH2CH2)j-1

-(OCH2CH2)iเฮเทอโรอะรล(OCH2CH2)j-, -อัลคิล-(OCH2CH2)iอัลคิล(OCH2CH2)j-,

-อัลคิล-(OCH2CH2)3-, -อัลคิล-(OCH2CH2);ไซโคลอัลคิล(OCH2CH2)3-,

-อัลคิล(OCH2CH2)1เฮเทอโรไซคลิก(0CH2CH2)3-, -อัลคิล-(och2ch2);อะรีล(och2ch2)3-

-อัลคิล(OCH2CH2)iเฮเทอโรอะรีล(OCH2CH2)3-, -ไซโคลอัลคิล-อัลคิล-, -อัลคิล-

ไซโคลอัลคิล-, -เฮเทอโรไซคลิก-อัลคิล-, -อัลคิล- เฮเทอโรไชคลิก-, -อัลคิล-อะรืล, -อะรืล-

อัลคิล-,-อัลคิล-เฮเทอโรอะรืล-, -เฮเทอโรอะรืล-อัลคิล-; เชิงเน้นหรือที่เป็นกึ่ง

i และ) เหมือนกันหรือต่างกัน เป็นจำนวนเต็มและเลือกอย่างอิสระจาก 0, 1 ถึง 2000

Z เป็น - อิลคิล- เชิงเน้นหรือที่เป็นกึ่ง

P เป็น 0 หรือ 1 และ

Z’ แทน H, กลุ่มที่ทำการน้องกันไธโอล ดังเช่น COR, R20 หรือ SR20 ที่ชํ่ง R20

แทน H, เมธิล, อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, อะรืล, เฮเทอโรอะรีล หรือเฮเทอโรไซคลิกที่แทนที่

แบบเลือกได้

ท, ท,เท่ากับหรือแตกต่างกัน เป็น 0หรือ 1;

q เป็น 0, 1 หรือ 2;

R และ R’ เท่ากัน หรือ แตกต่างกัน และ อย่างอิสระเลือกได้จาก H, อัลคิล, อะริล แต่ละอัน

ซึ๋งจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดย Hal, CN, NRR’, CFj, R, OR, ร(o)qR, อะริล หรือ เฮท; หรือ เกลือ

ของสิ่งเหล่านั้นที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซํ่ง ท = ๙ = 1

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่มีสูตร (II)

หน้า 3 ของจำนวน 11 หน้า

(สูตรเคมี)

ที่ซึ๋ง

พ และ พ, เหมือนกันหรือต่างกัน ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มซํ่งประกอบด้วย OH, -OR,

-OCOR, -OCOOR, -OCONRR’, -NR-CONRR’, -OCSNHR, -SH, -SR, -SOR, -SOOR, -SOj,

-OSOj, -NRSOOR, N3, ไซยาโน, ฮาโล, ไตรอัลคิล และ ไตรอะริลฟอสฟอเนียม; หรือ เกลือของแต่

ละสารประกอบของสิ่งเหล่านั้นที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 2 ที่มีสูตร (II)

(สูตรเคมี)

ที่ซํ่ง

พ และ พ, เหมือนกันหรือต่างกัน ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มชํ่งประกอบด้วย OH, -OR,

-OCOR, -OCOOR, -OCONRR’, -NRCONRR’, -OCSNHR,-SH, -SR, -SOR, -SOOR, -SOj,

-NRSOOR, ไซยาโน, ฮาโล, ไตรอัลคิล และ ไตรอะริลฟอสฟอเนียม; หรือ

เกลือของสิ่งเหล่านั้นที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่มีสูตร

(สูตรเคมี)

หรือ เกลือของสิ่งเหล่านั้นที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

หน้า4ของจำนวน 11 หน้า

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่มีสูตร

(สูตรเคมี)

หรือเกลือของสิ่งเหล่านั้นที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ๋ง X = X’ หรือ เกลือของสิ่งเหล่านั้นที่สามารถยอมรับ

ได้ทางเภสัชกรรม

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 7ที่ซื่ง X = X’ = 0; หรือ เกลือของสิ่งเหล่านั้นที่สามารถ

ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซํ่ง A=A’ หรือเกลือของสิ่งเหล่านั้นที่สามารถยอมรับได้

ทางเภสัชกรรม

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 9 ที่ซํ่ง A=A’=อัลคิณชิงเสันที่ไม่ถูกแทนที่หรือเกลือของ

สิ่งเหล่านั้นที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซง Y=Y’หรือเกลือของสิ่งเหล่านั้นที่สามารถยอมรับได้

ทางเภสัชกรรม

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 11 ที่ซํ่ง Y,Y’=0!faคิล; หรือเกลือของสิ่งเหล่านั้นที่

สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ชํ่ง 'ทปีน,ธิ1นิล หรือไพริดิล แต่ละตัวที่ถูกแทนที่แบบ

เลือกได้ด้วย Hal, CN, NRR’, CFj, R, OR, ร(o)qR, หนงหรือมากกว่าหรือเกลือของสิ่ง

เหล่านั้นที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 2 ที่ซํ่ง ฑป็นพันิล หรือไพริดิล แต่ละตัวที่ถูกแทนที่แบบ

เลือกได้ด้วย Hal, CN, NRR’, CF3, R, OR, ร(0)qR, หนํ่งหรือมากกว่าหรือเกลือของสิ่ง

เหล่านั้นที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1ที่ซํ่ง G เป็นพันธะเดี่ยวหรือ-0-, หรือ-NR-; หรือเกลือ

ของสิ่งเหล่านั้นที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 15 ที่ซํ่ง G เป็น -0-, หรือเกลือของสิ่งเหล่านั้นที่สามารถ

ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

หน้า 5 ของจำนวน 11 หน้า

17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซํ่ง D เป็น พันธะเดี่ยวหรือ -E-, -E-NR-, -E-CO-.-CO-

E-หรือ -E-NR-CO หรือเกลือของสิ่งเหล่านั้นที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซํ่ง D เป็น -E-NR-CO หรือเกลือของสิ่งเหล่านั้นที่

สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ๋ง E เป็น -อัลคิล-, -(OCH2CH2);- ที่เป็นเสันตรงหรือ

เป็นกิ่ง หรือ -อัลคิล-เฮเทอโรไซคลิก; หรือเกลือของสิ่งเหล่านั้นที่สามารถยอมรับได้ทาง

เภสัชกรรม

20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซํ่ง Z เป็น -(CH2)2-C(CH3)2-; หรือเกลือของสิ่งเหล่านั้น

ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

21. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1ที่ซํ่ง P เป็น 1หรือเกลือของสิ่งเหล่านั้นที่สามารถยอมรับ

ได้ทางเภสัชกรรม

22. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1ที่ซํ่ง Z’ เป็น H หรือ SR20 ที่ซํ่ง SR20 แทน อัลคิล, อะริล,

เฮเทอโรไซคลิก หรือ เฮเทอโรอะริล หรือเกลือของสิ่งเหล่านั้นที่สามารถยอมรับได้ทาง

เภสัชกรรม

23. สารประกอบที่มีสูตร (1)

(สูตรเคมี)

— แทนพันธะเดี่ยวแบบเลือกได้

— แทนพันธะเดี่ยวหรือพันธะคู่อย่างใดอย่างหนง

ข้อกำหนดว่าเมื่อ — แทนพันธะเดี่ยว บ และ บ, เหมือนกันหรือต่างกัน อย่างเลือกได้ แทน

H, และ พ และ พ’ เหมือนกันหรือต่างกัน ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มซํ่งประกอบด้วย -OH, -OR,

-OCOR, -OCOOR, -OCONRR’, -NR-CONRR’, -OCSNHR, -SH, -SR-,-SOR, -SOOR, -ร03,

-OSOj, -NRSOOR, Nj, ไซยาโน,ฮาโล,ไตรอัลคิลและไตรอะริลฟอสฟอเนียม,และเมื่อ —แทน

พันธะคู่, บ และ บ’ ไม่มีอยู่ และ พ และ พ’ แทน H;

Rl, R2, Rl’, R2’ เป็นเหมือนกันหรือต่างกัน และเลือกอย่างอิสระจากฮาไลด์ และ อัลคิลที่

แทนที่แบบเลือกได้ด้วยหนึ่งหรือมากกว่าของ Hal, CN, NRR’, CFj, OR, อะรืล, เฮท, ร(0)qR, หรือ

R1 และ R2 และ R1’ และ R2’ ก่อเกิดร่วมกับพันธะคู่ซงมีกลุ่ม =B และ=B’ ตามลำดับ

หน้า 6 ของจำนวน 11 หน้า

B และ B’ เป็นเหมือนกันหรือต่างกัน และ แทนอย่างอิสระ อัลคีนิลที่จะถูกแทนที่อย่าง

เลือกได้ด้วย Hal, CN, R, CF3, or, อะรืล, เฮท ร(O)qR, หรือ B และ B’ แทนออกซิเจน อะตอม

หนํ่งหรือมากกว่า

X และ X’ เป็นเหมือนกันหรือต่างกัน และเลือกอย่างอิสระจาก -0-, -NR-, -(0=0)-,

-S(0)q- .หนึ๋งหรือมากกว่า

A และ A’ เป็นเหมือนกันหรือต่างกัน และแทนอย่างอิสระ อัลคิลหรืออัลคีนิล ซํ่งมี

ออกซิเจน, ไนโตรเจน หรือซัลเฟอร์ อะตอมแบบเลือกได้และ แต่ละตัวที่มีอยู่ถูกแทนที่แบบเลือก

ได้ด้วย Hal, CN, NRR’, CF3, OR, ร(0)qR, อะรืล, เฮท, อัลคิล, อัลคีนิล หนํ่งหรือมากกว่า

Y และ Y’ เป็นเหมือนกันหรือต่างกัน และเลือกอย่างอิสระจาก H, และ OR;

T เป็น -NR-, หรือ อะรีลที่มีสมาชิก 4 ถึง 10, ไซโคลอัลคิล, เฮเทอโรไซคลิก หรือ

เฮเทอโรอะรืล, แต่ละตัวที่ถูกแทนที่แบบเลือกได้ด้วย Hal, CN, NRR’, CF3,R, OR, ร(0)qR หรือ

อัลคิลหนํ่งหรือมากกว่า และ ที่ถูกแทนที่โดยตัวเชื่อม อีกตัวหนํ่ง;

ท, ท, เท่ากับหรือแตกต่างกัน เป็น 0 หรือ 1;

q เป็น 0, 1 หรือ 2;

R และ R’ เท่ากัน หรือ แตกต่างกัน และ อย่างอิสระเลือกได้จาก H, อัลคิล, อะริล แต่ละอัน

ซํ่งจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดย Hal, CN, NRR’, CF3, R, OR, ร(0)qR, อะริล หรือ เฮท; ที่ซง

ตัวเชื่อมหนงหรือมากกว่าตังกล่าว ถูกเลือกมาจาก;

-(CR,3R14),(CR15R16)u(OCH2CH2)yรZ’,

-(CR13R 14), (CR 17=CR 18) (CR15 R 16) y(OCH2CH 2) ySZ’,

-(CR13R 14), (NR19CO)(CR15R 16) u(OCH2CH 2) ysz\

-(CR13R14),(OCO)(CR15R16)u(OCH2CH2)yรZ’,

-(CR13R 14), (CO)(CR15R 16) u(OCH2CH 2) y ร Z’,

-(CR13R14),(CONR19)(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ’,

-(CR13R14),-ทีเนิล-CO(CR15R16)USZ\ -(CR13R14),-ฟูรีล-CO(CR15R16)uSZ\

-(cr13r14),-ออกซาโซลีล-CO(CR15R16)USZ’, -(CR13R14),-ไธอะโซลีล-CO-(CR15R16)USZ’,

-(CR13R14),-ไธอีนิล-CO(CR15R16)uSZ’, -(CRI3R14),-อิมิดาโซลีล-C0(CR15R16)uSZ’,

-(cr13r14),-มอร์ฟอลิโน-CO(CR15R16)uSZ’, -(CR13R14),-พิเพอราชิโน-

CO-(CR15R16)uSZ’,-(CR13R14),-N-เมธิล-พิเพอราชิโน-COCCR^R,6)USZ’,

-(CR13R14),-ป็นิล-QSZ’,-(CR13R14),-ฟูรีล-QรZ’,-(CR13R14),-ออกซาโซลีล-QรZ’,

-(CR13R14),-ไธโซลีล-QรZ’,-(CR13R14),-ไธเอนิล-QSZ’,-(CR13R14),-อิมิดาโซลีล-QรZ’,

-(CR13R14),-มอร์ฟอลิโน-QSZ’, -(CR13R14),-พิเพอราชิโน-QSZ’,

-(CR13R14),-N-เมธิลพิเพอราชิโน-QSZ’, หรือ

หน้า7ของจำนวน 11 หน้า

-0(CR13R14),(CR15R 16)11 (OCH2CH 2) y ร z\

-0(CR13R14),(NR19CO)(CR15R16)11(อCH2CH2)ySZ’,

-0(CR13R 14), (CR 17=CR 18) (CR15 R16 )t(OCH2CH 2) y ร z\

-อ-ฟินิล-QSZ\ -อ-ฟูริล-อรZ’, อ-ออกซาโซลีล-QรZ’, -อ-ไธอะโซลีล-QรZ’,

-อ-ไธอีนิล-อรZ’, -อ-อิมิดาโซลีล-อรZ’, อ-มอร์ฟอลิโน-อรZ’, -อ-พิเพอราซิโน-อรZ’,

-O-N-เมธิลพิเพอราซิโน-อรZ’,

-OCO-(CRI3R 14) t(CR, 7=CR 18) (CR 15 R16 )u(OCH2CH 2) ySZ\

-OCONR12(CR13R 14) t(CR15R 16) 11 (OCH 2 CH2)ySZ\

-อออ-แนิล-QSZ’, -oco-ฟูริล-QSZ\ -oco-ออกซาโซลีล-อรZ’, -OCO-ไธอะโซลีล-

QSZ\ -OCO-ไธอีนิล-อรZ’, -oco-อิมิดาโซลีล-อรZ’, -oco-มอร์ฟอลิโน-อรZ’,

-OCO-พิเพอรา1ซิ'โน-อรZ’, -OCO-N-ฌธิลพิเพอราชิโน-อรZ’ หรือ

-CO(CR13R 14)1(CR 15 R 16) u(OCH2CH 2) ySZ’,

-CO-(CR13R 14), (CR 17=CR 18) (CR 15 R 16) 11(อCH2CH 2) ySZ\

-CONRl2(CR13R 14) t(CR 15 R 16) 11 (O CH2CH2)ysz\

-CO-vJuล-QSZ’, -co-ฟูริล-QSZ’, -CO-ออกซาโซลีล-อรZ’, -CO-ไธอะโซลีล-อรZ’,

-CO-ไธอีนิล-อรZ’, -co-อิมิดาโซลีล-อรZ’, -co-มอร์ฟอลิโน-อรZ’,

-CO-พิเพอราซิโน-อรZ’, -CO-พิเพอริดิโน-อรZ’, -CO-N-เมธิลพิเพอราชิโน-อรZ’

-NR19(CR13R 14), (CR 15 R 16)11 (O CH2CH2)yรZ’,

-NR19CO(CR13R14),(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ’,

-NR19(CR13R 14) 1(CR 17=CR 18) (CR 15 R 16) t(OCH2CH 2) y ร z\

-NR19CO(CR13R14),(CR17=CR|8)(CR15R16),(OCH2CH2)ySZ’,

-NR19CONR12(CR13R 14), (CR15R 16) u(OCH2CH 2) ysz\

-NR19CONR12(CR13R14),(CR17=CR18)(CR15R16),(OCH2CH2)ySZ’,

-NR19CO-tIuล-QSZ’, -NR19Cอ-ฟูริล-อรZ’, -NR19Cอ-ออกชาโซลีล-อรz\

-NR19Cอ-ไธอะโซลีล-อรZ’, -NRI9Cอ-ไธอีนิล-อรZ’, -NR19Cอ-อิมิดาโซลีล-อรZ’,

-nr19cอ-มอร์ฟอลิ'โน-อรZ’, -NR19CO-พิเพอราซิโน-อรZ’, -NR19Cอ-พิเพอริดิโน-อรZ’,

-NR^CO-N-เมธิลพิเพอราชิโน-อรZ’

-NR19-rเนิล-อรZ’, -NR19-ฟูริล-อรZ’, -NR19ออกซาโซลีล-อรZ’,

-NR19-ไธอะโซลีล-อรZ’, -NR19-ไธอีนิล-อรZ’, -NR19-อิมิดาโซลีล-อรZ’,

-NR19-มอร์ฟอลิโน-อรZ’, -NR19-พิเพอราชิโน-อรZ’, -NR19-พิเพอริดิโน-อรZ’,

-NR!9-N-เมธิลพิเพอราชิโน-อรZ’

-NR19CO-NR12-ylนิล-อรZ’, -NR19CO-NR12?ออกซาโซลีล-อรZ’, -NR19CO-NR12-

หน้า 8 ของจำนวน 11 หน้า

ไธอะโซลีล-QรZ’,-NR19CO-NRl2-ไธอีนิล-QSZ’, -NR19CO-NR12-พิเพอริดิโน-QSZ’,

-S(0)q(CR13R14)t(CR15R 16) u(OCH2CH 2) ySZ\

-S(0)q(CR13R14)t(CR17=CR 18) (CR15 R 16), (OCH2CH 2) ySZ\

-SCONR12(CR13R,4),(CR15R 16) 11-(OCH2CH2)ySZ’,-SCO-มอร์ฟอลิโน-Qรz\

-SCO-พิเพอราชิโน-QSZ’, -SCO-พิเพอริคิโน-QSZ’, และ

-SCO-N-เมธิลพิเพอราชิโน-QSZ’ ในที่ซื่ง

Z’ เป็น H, กลุ่มที่ทำการฟ้องกันไธโอล R20’ หรือ SR20’ ที่ซํ่ง R20’ แทน อัลคิล, อะรีล,

เฮเทอโรไซคลิก หรือเฮเทอโรอะรืล,

ที่ซํ่ง Q เป็นการเชื่อมโยงตรงหรืออัลคิลเชิงเสันหรืออัลคิลที่เป็นกิ่งซํ่งมีตั้งแต่

1-10 คาร์บอน อะตอม หรือ ตัวคั่นพอลิเอไธลีนไกลคอล ซงมี 2 ถึง 20 ชื่งทำซํ้าหน่วยเอไธลีน

ออกซี

R19 และ R12 เป็นเหมือนกันหรือต่างกันและเป็นอัลคิลเชิงเสัน, อัลคิลที่เป็นกิ่ง หรืออัลคิล

วงกลมชื่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 10 คาร์บอน อะตอม หรือ เดี่ยวหรืออะรืลที่แทนที่หรือเฮเทอโรไซคลิก

และ Rt2 สามารถเป็นนอกจากเป็น H

R13, R[4, R,s, และ R16 เป็นเหมือนกันหรือต่างกัน และเป็น H หรืออัลคิลเชิงเสันหรืออัลคิล

ที่เป็นกิ่งซํ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 4 คาร์บอน อะตอม

R17 และ Rlg เป็น H หรืออัลคิล

นเป็นจำนวนเต็มตั้งแต่1ถึง10และสามารถเป็น0 อีกด้วย

t เป็นจำนวนเต็มตั้งแต่ 1 ถึง 10และสามารถเป็น0อีกด้วย

y เป็นจำนวนเต็มตั้งแต่ 1 ถึง 20 และสามารถเป็น 0 อีกด้วย

หรือเกลือของสิ่งเหล่านั้นที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

24. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ เซงเป็น:

8,8’-[1,ร-เบนซีนไดอิลบิส (เมไธลีนออกซี)]-บิส[(ร)-2-เอธ-(E)-อิลลิตีน-?-เมธอกซี-

1.2, ร,1 la-เททราไฮโดร-รแ-พิรโรโล[2,1-(ะ][1,4]เบนโซไดอะซีพิน-ร-โอน]

8,8’-[ร-เมธอกซี-!,ร-เบนซีนไดอิลบิส (เมไธลีนออกซี)]-บิส[(ร)-2-เอธ-(E)-อิลลิตีน-7-

เมธอกซี-!,2,ร,1 la-เททราไฮโดร-รH-พิรโรโล[2,1-0][1,4]เบนโซไดอะซีพิน-ร-โอน]

8,8’-[1,ร-เพนเทนไดอีลบิส(ออกซี)]-บิส[(ร)-2-เอธ-(E)-อิลลิตีน-?-เมธอกซี-!,2,ร,11a-

เฑทราไฮโดร-รH-พิรโรโล[2,l-c][l,4]lบนโซไดอะซีพิน-ร-โอน]

8,8’-[1,4-บูเทนไดอีลบิส(ออกซี)]-(บิส[(ร)-2-เอธ-(E)-อิลลิตีน-?-เมธอกซี-!,2,ร,11a-

เททราไฮโดร-รE[-พิรโรโล[2,1-(ะ][1,4]ฒนโซไดอะซีพิน-ร-โอน]

8,8’-[ร-เมธิล-!,ร-เพนเทนไดอีลบิส(ออกซี)]-(บิส[(ร)-2-เอธ-(E)-อิลลิตีน-?-เมธอกซี-

1.2, ร,1 la-เททราไฮโดร-รH-พิรโรโล[2,1-0][1,4]เบนโซไดอะซีพิน-ร-โอน]

หน้า9ของจำนวน11หน้า

8,8’-[2,6-ไพริดินไดอีลบิส(ออกซี)]-(บิส[(ร)-2-เอธ-(E)-อิลลิดีน-?-เมธอกซี-!,2,3,11a-

เททราไฮโดร-5H-พิรโรโล[2,l-c][l,4]mนโซไดอะซีพิน-ร-โอน]

8,8’-[4-(3-เทิร์ท-y ทอกซีคาร์บอนิลอะมิโนโพรพอกซี)-2,6-ไพริดินไดอีลบิส-

(เมไธลีนออกซี)]-บิส[(ร)-2-เอธ-(E)-อิลลิดีน-?-เมธอกซี-!,2,3,1 la-เททราไฮโดร-รH-พิรโรโล [2,1-

(ะ][1,4]เบนโซไดอะซีพิน-ร-โอน]

8,8’-[5-(3-อะมิโนโพรพิลออกซี)-!,3-เบนซีน ไดอีลบิส(เม ไธลีนออกซี)]-(บิส[(ร)-2-

เอธ-(E)-อิลลิดีน-ร-เมธอกซี-!,2,3,1 la-เททราไฮโดร-รแ-พิรโรโล[2,1-?ะ][1,4]ฒนโซไคอะซีพิน-ร-

โอน]

8,8’-[5-(1ง-เมธิล-ร-เทิร์ท-yทอกซีคาร์บอนิลอะมิโนโพรพิล)-!,3-เบนซีนไดอีลบิส-

(เมไธลีนออกซี)]-บิส[(ร)-2-เอธ-(E)-อิลลิดีน-?-เมธอกซี-!,2,3,1 la-เททราไฮโดร-รH-พิรโรโล [2,1-

?ะ][1,4]เบนโซไดอะซีพิน-ร-โอน]

8,8’-{5-[3-(4-เมธิล-4-เมธิลไดซัลฟานิล-เพนทาโนอิลอะมิโน)โพรพิลออกซี]-!,ร-เบนซีน

ไดอีลบิส(เมไธลีนออกซี)}-(บิส[(ร)-2-เอธ-(E)-อิลลิดีน-ร-เมธอกซี-!,2,3,1 la-เททราไฮโดร-รแ-

พรโรโล[2,1-(ะ][1,4]เบนโซไดอะซีพิน-ร-โอน]

8,8’-[ร-อะเซทิลไธโอเมธิล-!,3-เบนซีนไดอีลบิส(เมไธลีนออกซี)]-บิส[(ร)-2-เมไธลีน-7-

เมธอกซี-1,2,3,1 la-เททราไฮโดร-รแ-พิรโรโล[2,1-(ะ][1,4]เบนโซไดอะซีพิน-ร-โอน]

บิส-{2?[ร)-2-เมไธลีน-ร-เมธอกซี-ร-ออกโซ-!,3?-1 la-เททราไฮโดร-รแ-พิรโรโล[2,1-(ะ][1,4]ฒน

โซไดอะซีพิน-ร-อิลออกซี]-เอธิล}-คาร์บามิก แอซีด เทิร์ท-บูทิล เอสเตอร์

8,8’-[3-(2-อะเซทิลไธโอเอธิล)-!,ร-เพนเทนไดอีลบิส(ออกซี)]-(บิส[(ร)-2-ฌไธลีน-ร-

เมธอกซี-!,2,3,1 la-เททราไฮโดร-รH-พิรโรโล[2,l-c][l,4]mนโชไดอะซีพิน-ร-โอน]

8,8’-[5-(N-4-m0ร์คาพโท-4,4-ไดเมธิลyทาโนอิล)อะมิโน-!,3-เบนซีนไดอีลบิส

(เมไธลีนออกซี)]-บิส[ร-เมธอกซี-2-เมไธลีน-!,2,3,1 la-เททราไฮโดร-รH-พิรโรโล[2,l-c][l,4]

เบนโซไดอะซีพิน-ร-โอน]

8,8’-[5-(N-4-m?ลไดไธโอ-4,4-ไดเมธิลyทาโนอิล)-อะมิโน-!,ร-เบนซีนไดอีลบิส

(เมไธลีนออกซี)]-บิส[ร-เมธอกซี-2-เมไธลีน-!,2,3,1 la-เททราไฮโดร-รH-พิรโรโล[2, l-c][l,4]

เบนโซไดอะซีพิน-ร-โอน]

8,8’-[5-(N-m?ล-N-(2-mอร์คาพโท-2,2-ไดเมธิลเอธิล)อะมิโน-!,ร-เบนซีนไดอีล

(เมไธลีนออกซี)]-บิส[ร-เมธอกซี-2?เมไธลีน-!,2,3,1 la-เททราไฮโดร-รH-พิรโรโล[2, l-c][l,4]

เบนโซไดอะซีพิน-ร-โอน]

8,8’-[5-(N-lมธิล-N-(2^ธิลไดไธโอ-2,2-ไดเมธิลเอธิล)อะมิโน-!,ร-เบนซีนไดอีล

(เมไธลีนออกซี)]-บิส[ร-เมธอกซี-2-เมไธลีน-!,2,3,1 la-เททราไฮโดร-รH-พิรโรโล[2, l-c][l,4]

เบนโซไดอะซีพิน-ร-โอน]

หน้า 10ของจำนวน 11 หน้า

8,8’-[(4-(2-(4-เมอร์คาพโท-4-เมธีล)-เพนเทนอะมิโด-เอธอกชี)-ไพริตีน-2,6-ไดเมธีล)-

ไดออกชี]-บิส[(ร)-2-เอธ-(E)-อิลลิตีน-?-ไดเมธอกชี-!,2,3,1 la-เททราไฮโดร-พิรโรโล[2,1-

<:][1,4]เบนโซไดอะชีพิน-ร-โอน]

8,8’-[(1-(2-(4-เมธีล-4เมธีลไดซัลฟานิล)-เพนเทนอะมิโด-เอธอกชี)-เบนชีน-3,ร-ไคเมธีล)-

ไดออกชี]-บิส[(ร)-2-เอธ-(E)-อิลลิตีน-?-ไดเมธอกชี-!,2,3,1 la-เททราไฮโดร-พิรโรโล[2,1-

<ะ][1,4]ฒนโซ1ไดอะชีพิน-ร-โอน]

8,8’-[(4-(3-(4-เมธิล-4-เมธิลไดซัลฟานิล)-เพนเทนอะมิโด-โพรพอกชี)-ไพริดิน-2,6-

ไดเมธิล)-ไดออกชี]-บิส[(ร)-2-เอธ-(E)-อิลลิตีน-?-ไดเมธอกชี-!,2,3,1 la-เททราไฮโดร-พิรโรโล

[2,1-(ะ][1,4]เบนโซไดอะชีพิน-ร-โอน]

8,8’-[(4-(4-(4-เมธิล-4-เมธิลไดซัลฟานิล)-เพนเทนอะมิโด-^ทอกชี)-ไพริดิน-2,6-

ไดเมธิล)-ไดออกชี]-บิส[(ร)-2-เอธ-(E)-อิลลิตีน-?-ไดเมธอกชี-!,2,3,1 la-เททราไฮโดร-พิรโรโล

[2,1-(ะ][1,4]ฒนโซไดอะชีพิน-ร-โอน]

8,8’-[(4-(3-[4-(4-เมธิล-4-ฌธิลไดซัลฟานิล)-เพนทาโนอิล)-พิเพอราซิน-!-อิล]-โพรพิล)-

ไพริดิน-2,6?ไดเมธีล)-ไดออกชี]-บิส[(ร)-2-เอธ-(E)-อิลลิตีน-?-ไดเมธอกชี-!,2,3,1 la-เททราไฮโดร-

พิรโรโล[2,l-c][l,4]mนโซไดอะชีพิน-ร-โอน]

8,8’-[(1-(3-[4-(4-เมธีล-4-เมธีลไดซัลฟานิล)-เพนทาโนอิล)-พิเพอราซิน-!-อิล]-โพรพิล)-

เบนชีน-ร,ร-ไดเมธีล)-ไดออกชี]-บิส[(ร)-2-เอธ-(E)-อิลลิตีน-?-ไดเมธอกชี-1,2,3,1 la-เททราไฮโดร-

พิรโรโล[2,1-(ะ][1,4]เบนโซไดอะชีพิน-ร-โอน]

8,8’-[(4-(2-{2-[2-(4-เมธีล-4-เมธีลไดซัลฟานิล)-เพนทาโนอิลอะมิโน)-เอธอกชี]-เอธอกชี}-

เอธอกชี)-ไพริดิน-2,6-ไดเมธีล)-ไดออกชี]-บิส[(ร)-2-เอธ-(E)-อิลลิตีน-?-ไดเมธอกชี-!,2,3,11a-

เททราไฮโดร-พิรโรโล[2,1-(ะ][1,4]เบนโซไดอะชีพิน-ร-โอน]

8,8’-[(1-(2-{2-[2-(2-{2-[2-(4-เมธิล-4-เมธีลไดซัลฟานิล)-เพนทาโนอิลอะมิโน)-เอธอกชี]-

เอธอกชี}-เอธอกชี)-เอธอกชี]-เอธอกชี}-เอธอกชี)-เบนชีน-ร,ร-ไดเมธีล)-ไคออกชี]-บิส[(ร)-2-เอธ-

(?)-อิลลิตีน-?-ไดเมธอกชี-!,2,3,1 la- เททราไฮโดร-พิรโรโล[2,1-<ะ][1,4]เบนโซไดอะชีพิน-ร-โอน]

8,8’-[(1-(2-{2-[2-(4-เมธีล-4-เมธีลไดซัลฟานิล-เพนทาโนอิลอะมิโน)-เอธอกชี]-เอธอกชี}-

เอธอกชี)-เบนชีน-ร,ร-ไดเมธีล)-ไคออกชี]-บิส[(ร)-2-เอธ-(E)-อิลลิตีน-?-ไดเมธอกชี-!,2,3,1 la

-เททราไฮโดร-พิรโรโล[2,1-<ะ][1,4]ฒนโซไดอะชีพิน-ร-โอน]

8,8’-[(4-(2-{2-[2-(2-{2-[2-(4-เมธีล-4-เมธีลไดซัลฟานิล-เพนทาโนอิลอะมิโน)-เอธอกชี]-

เอธอกชี}-เอธอกชี)-เอธอกชี]-เอธอกชี}-เอธอกชี)-ไพริดิน-2,6-ไคเมธีล)-ไดออกชี]-บิล[[(ร)-2-เอธ-

(E)-0ลลิตีน-?-ไดเมธอกชี-!,2,3,1 la- เททราไฮโดร-พิรโรโล[2,l-c][l,4]mนโซไดอะชีพิน-ร-โอน]

หน้า 11 ของจำนวน 11 หน้า

8,8’-[(1-(2-[เมธิล-(2-เมธิล-2-เมธิลไดซัลฟานิล-โพรพิล)-อะมิโน]-เอธอกซี)-เบนซีน-ร,5-

ไดเมธิล)-ไดออกซี]-บิส[(ร)-2-เอธ-(E)-อิลลิคีน-?-ไดเมธอกซี-!,2,3,11a- เททราไฮโดร-พิรโรโล

[2,1-(ะ][1,4]ฒนโซ1ใดอะซีพิน-ร-โอน]

8,8’-[(4-(3-[เมธิล-(4-ฒธิล-4-เมธิลไดซัลฟานิล-เพนทาโนอิล)-อะมิโน]-โพรพิล)-ไพริดิน-

2,6-ไคเมธิล)-ไดออกซี]-บิส[(ร)-2-เอธ-(E)-อิลลิดีน-?-ไดเมธอกซี-!,2,3,11a- เททราไฮโดร-

พิรโรโล[2, l-c][l,4]lบนโซไดอะซีพิน-ร-โอน]

8,8’-[(4-(3-[เมธิล-(2-เมธิล-2-เมธิลไดซัลฟานิล-โพรพิล)-อะมิโน]-โพรพิล)-ไพริดิน-2,6-

ไคเมธิล)-ไดออกซี]-บิส[(ร)-2-เอธ-(E)-อิลลิดีน-?-ไดเมธอกซี-1,2,3,1 la- เททราไฮโดร-

พิรโรโล[2,l-c][l,4]mนโซไดอะซีพิน-ร-โอน] หรือ

8,8’-[(1-(4-เมธิล-4-เมธิลไดซัลฟานิล-เพนเทนอะมิโด)-เบนซีน-3,5?ไดเมธิล)-ไดออกซี]-

บิส[(ร)-2-เอธ-(E)-อิลลิดีน-?-ไดเมธอกซี-1,2,3,11 a- เททราไฮโดร-พิรโรโล[2,l-c][l,4]

เบนโซไดอะซีพิน-ร-โอน] หรือ

สารประกอบเมอร์แคปโตของสิ่งเหล่านั้นที่สอดคล้อง; หรือ เกลือของสิ่งเหล่านั้นที่

สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

------------

1. สารประกอบของสูตร (I)

(สูตรเคมี) , (สูตรเคมี)

(I)

ในที่ซึ่ง

---- แทนพันธะเดี่ยวแบบเลือกได้

(สูตร) แทนพันธะเดี่ยวหรือพันธะคู่อย่างใดอย่างหนึ่ง

ข้อกำหนดว่าเมื่อ (สูตร) แทนพันธะเดี่ยว U และ U' เหมือนกันหรือต่างกัน แทน H, และ W

และ W' อย่างอิสระ เหมือนกันหรือต่างกัน ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย OH เอเธอร์

ดังเช่น -OR, เอสเตอร์ (ยกตัวอย่างเช่น อะเซเตต) ดังเช่น -OCOR, คาร์บอเนต ดังเช่น -OCOOR,

คาร์บอเมต ดังเช่น -OCONRR', ไซคลิก คาร์บาเมต จนกระทั่ง N10 และ C11 เป็นส่วนของวง,

ยูเรีย ดังเช่น -NRCONRR', ไธโอคาร์บาเมต ดังเช่น -OCSNHR, ไซคลิก ไธโอคาร์บาเมตจนกระทั่ง

N10 และ C11 เป็นส่วนของวง, -SH, ซัลไฟด์ ดังเช่น -SR, ซัลฟอกไซด์ ดังเช่น -SOR, ซัลโฟน

ดังเช่น -SOOR, ซัลฟอเนต ดังเช่น -SO3-, ซัลโฟนามีดดังเช่น -NRSOOR, อะมีน ดังเช่น -NRR'

ไซคลิก อะมีนแบบเลือกได้ จนกระทั่ง N10 และ C11 เป็นส่วนของวง อนุพันธ์ ไฮดรอกซีอะมีน

ดังเช่น -NROR', อะมีด ดังเช่น -NRCOR, อะซิโด ดังเช่น -N3, ไซยาโน, ฮาโล, ไตรอัลคิล หรือ

ไตรอะรีลฟอสฟอเนียม, กลุ่มที่ได้อะมิโนแอซิด

และเมื่อ (สูตร) แทนพันธะคู่ U และ U' ไม่มี และ W และ W' แทน H;

• R1,R2.R1',R2' เป็นเหมือนกันหรือต่างกัน และเลือกอย่างอิสระจากฮาไลด์ หรืออัลคิล

ที่แทนที่แบบเลือกได้ด้วยหนึ่งหรือมากกว่า Hal, CN, NRR', CF3, OR, อะรีล, เฮท, S(O)qR, หรือ

R1 และ R2 และ R1' และ R2' ก่อเกิดร่วมกับพันธะคู่ซึ่งมีกลุ่ม =B และ =B' ตามลำดับ

• B และ B' เป็นเหมือนกันหรือต่างกัน และเลือกอย่างอิสระจาก อัลคีนิลที่มีอยู่ที่แทนที่

แบบเลือกได้ด้วย Hal, CN, NRR', CF3, OR, อะรีล, เฮท, S(O)qR, หรือ B และ B' แทนออกซิเจน

อะตอม หนึ่งหรือมากกว่า

• X, X' เป็นเหมือนกันหรือต่างกัน และเลือกอย่างอิสระจาก -O-, -NR-, -(C=O)-,

-S(O)q-. หนึ่งหรือมากกว่า

•A,A' เป็นเหมือนกันหรือต่างกัน และเลือกอย่างอิสระจาก อัลคิลหรืออัลคีนิล ซึ่งมี

ออกซิเจน, ไนโตรเจน หรือซัลเฟอร์ อะตอมแบบเลือกได้ แต่ละตัวที่มีอยู่ถูกแทนที่แบบเลือกได้ด้วย

Hal, CN, NRR', CF3, OR, อะรีล, เฮท, อัลคิล, อัลคีนิล. หนึ่งหรือมากกว่า

• Y,Y' เป็นเหมือนกันหรือต่างกัน และเลือกอย่างอิสระจาก H, OR;

• T เป็น -NR-, -O-, -S(O)q-, หรืออะรีลที่เป็นสมาชิก 4 ถึง 10, ไซโคลอัลคิล, เฮเทอโร

ไซคลิก หรือเฮเทอโรอะรีล, แต่ละตัวที่มีอยู่ถูกแทนที่แบบเลือกได้ด้วย Hal, CN, NRR', CF3, OR,

S(O)qR, และ/หรือตัวเชื่อมโยงหรืออัลคิลที่เป็นกิ่ง ที่แทนที่แบบเลือกได้ด้วยหนึ่งหรือมากกว่า

Hal, CN, NRR', CF3, S(O)R, และ/หรือตัวเชื่อมโยงหนึ่งหรือมากกว่า หรืออัลคิลตรง ที่แทนที่

แบบเลือกได้ด้วย Hal, CN, NRR', CF3, OR, S(O)qR, และ/หรือตัวเชื่อมโยงหนึ่งหรือมากกว่า

• n,n' เท่ากันหรือต่างกันเป็น 0 หรือ 1

• q เป็น 0, 1 หรือ 2

• R, R' เท่ากันหรือต่างกัน และเลือกอย่างอิสระจาก H, อัลคิล, อะรีล, แต่ละตัวที่มีอยู่

ที่แทนที่แบบเลือกได้โดย Hal, CN, NRR', CF3, OR, S(O)qR, อะรีล, เฮท.

หรือเกลือ, ไฮเดรต หรือเกลือไฮเดรต ที่ใช้ได้ทางเภสัชภัณฑ์ของมัน หรือโครงสร้างผลึก

พอลิเมอร์ฟิคของสารประกอบเหล่านี้ หรือไอโซเมอร์เชิงแสง, แรซีเมต, ไดอะสเตอริโอเมอร์

หรืออีนานธิโอเมอร์ของพวกมัน

2. อนุพันธ์ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีสูตร (II)

(สูตรเคมี) (สูตรเคมี)

(II)

• Y,Y',X,X',n,n',R1,R2, R1',R2',R,R',T อยู่ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ W และ W'

เหมือนกันหรือต่างกันถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย OH, เอเธอร์ ดังเช่น -OR,

เอสเตอร์ (ยกตัวอย่างเช่น อะเซเตต) ดังเช่น -OCOR, คาร์บอเนต ดังเช่น -OCOOR, คาร์บาเมต

ดังเช่น -OCONRR', ไซคลิก คาร์บาเมต จนกระทั่ง N10 และ C11 เป็นส่วนของวง, ยูเรีย

ดังเช่น -NRCONRR', ไธโอคาร์บาเมต ดังเช่น -OCSNHR, ไซคลิก ไธโอคาร์บาเมตจนกระทั่ง

N10 และ C11 เป็นส่วนของวง, -SH, ซัลไฟด์ ดังเช่น -SR, ซัลฟอกไซด์ ดังเช่น -SOR, ซัลโฟน

ดังเช่น -SOOR, ซัลฟอเนต ดังเช่น -SO3-, ซัลโฟนามีดดังเช่น -NRSOOR, อะมีน ดังเช่น -NRR'

ไซคลิก อะมีนแบบเลือกได้ จนกระทั่ง N10 และ C11 เป็นส่วนของวง อนุพันธ์ ไฮดรอกซีอะมีน

ดังเช่น -NROR', อะมีด ดังเช่น -NRCOR, อะซิโด ดังเช่นน -N3, ไซยาโน, ฮาโล, ไตรอัลคิล หรือ

ไตรอะรีลฟอสฟอเนียม, กลุ่มที่ได้อะมิโนแอซิด

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ของสูตร

(สูตรเคมี) (สูตรเคมี)

ที่ซึ่ง X,X',A,A',Y, Y',T,n,n' ถูกกำหนดดังเช่นในข้อถือสิทธิที่ 1

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ของสูตร

(สูตรเคมี) (สูตรเคมี)

ที่ซึ่ง X,X',A,A',Y, Y',T,n,n' ถูกกำหนดดังเช่นในข้อถือสิทธิที่ 1

5. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ในที่ซึ่ง X=X'

6. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ในที่ซึ่ง X=X'=O

7. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ในที่ซึ่ง A=A'

8. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ในที่ซึ่ง A=A'=อัลคิล

ที่ไม่แทนที่เชิงเส้น

9. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ในที่ซึ่ง Y=Y'

10. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ในที่ซึ่ง Y=Y'=OAlky

11. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ในที่ซึ่ง T เป็นอะรีล,

ไซโคลอัลคิล, เฮเทอโรไซคลิก หรือเฮเทอโรอะรีลที่เป็นสมาชิก 4 ถึง 10 แต่ละตัวที่มีอยู่ถูกแทนที่

แบบเลือกได้ด้วย Hal, CN, NRR', CF3, R, OR, S(O)qR, อัลคิล และ/หรือตัวเชื่อมโยงหนึ่งหรือ

มากกว่า

12. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ในที่ซึ่ง T เป็นฟีนิล หรือ

ไพริดิล แต่ละตัวที่มีอยู่ถูกแทนที่แบบเลือกได้ด้วย Hal, CN, NRR', CF3, R, OR, S(O)qR,

และ/หรือตัวเชื่อมโยงหนึ่งหรือมากกว่า

13. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ในที่ซึ่ง ตัวเชื่อมโยงดังกล่าว

ถูกเลือกจาก ซึ่งมีกลุ่มไดซัลไฟต์, กลุ่มไธโอเอธอร์, กลุ่มลาไบล์ แอซิด, กลุ่มโฟโตลาไบล์,

กลุ่มเพพไทเดส ลาไบล์และกลุ่มเอสเตอร์เรส ลาไบล์

14. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ในที่ซึ่ง ตัวเชื่อมโยงดังกล่าว

ประกอบด้วย ไธโอล-, อะตอมหรือกลุ่มอะตอมที่แทนที่อะตอมหรือกลุ่มอะตอมอื่นในโมเลกุลของ

สารประกอบเดิมซึ่งมีซัลไฟด์ หรือ ไดซัลไฟด์

15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 14 ในที่ซึ่ง ตัวเชื่อมโยงดังกล่าวเป็นของสูตร

-G-D-(Z)p-S-Z'

ที่ซึ่ง

G เป็นพันธะเดี่ยวหรือคู่ -O-,-S-, หรือ -NR-;

D เป็นพันธะเดี่ยวหรือ -E-,-E-NR-,-E-NR-F-,-E-O,-E-O-F,-E-NR-CO-,-E-NR-CO-F,

-E-CO-,-CO-E-,-E-CO-F,-E-S- -E-S-F-,-E-NR-C-S-,-E-NR-CS-F;

ที่ซึ่ง E และ F เป็นเหมือนกันหรือต่างกัน และเลือกอย่างอิสระจาก

-(OCH2CH2)iอัลคิล(OCH2CH2)j-, อัลคิล(OCH2CH2)i- อัลคิล-,

-(OCH2CH2)i-,-(OCH2CH2)i ไซโคลอัลคิล (OCH2CH2)j-

-(OCH2CH2)i เฮเทอโรไซคลิก(OCH2CH2)j-,-(OCH2CH2)iอะรีล(OCH2CH2)j-,

-(OCH2CH2)iเฮเทอโรอะรีล(OCH2CH2)j-,-อัลคิล-(OCH2CH2)iอัลคิล(OCH2CH2)j-,

-อัลคิล-(OCH2CH2)j-,-อัลคิล-(OCH2CH2)i ไซโคลอัลคิล(OCH2CH2)j-,

-อัลคิล(OCH2CH2)iเฮเทอโรไซคลิก(OCH2CH2)j-,-อัลคิล-(OCH2CH2)iอะรีล(OCH2CH2)j-

-อัลคิล(OCH2CH2)iเฮเทอโรอะรีล(OCH2CH2)j-,-ไซโคลอัลคิล-อัลคิล-,-อัลคิล-ไซโคลอัลคิล-,

-เฮเทอโรไซคลิก-อัลคิล-,-อัลคิล-เฮเทอโร-เฮเทอโรไซคลิก-,-อัลคิล-อะรีล, -อะรีล-อัลคิล-,

-อัลคิล-เฮเทอโรอะรีล-,-เฮเทอโรอะรีล-อัลคิล-; เชิงเส้นหรือที่เป็นกิ่ง

ที่ซึ่ง i และ j เหมือนกันหรือต่างกัน เป็นจำนวนเต็มและเลือกอย่างอิสระจาก 0, 1 ถึง 2000

Z เป็น -อัลคิล- เชิงเส้นหรือที่เป็นกิ่ง

P เป็น 0 หรือ 1

Z' แทน H, กลุ่มการป้องกันไธโอล ดังเช่น COR,R20 หรือ SR20 ในที่ซึ่ง SR20

แทน H, เมธิล, อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, อะรีล, เฮเทอโรอะรีล หรือเฮเทอโรไซคลิกที่แทนที่

แบบเลือกได้ ข้อกำหนดว่า เมื่อ Z' เป็น H สารประกอบดังกล่าว อยู่ในสภาพคงที่ด้วยสารประกอบ

ซึ่งตรงกันที่ก่อเกิดโดยการจัดเป็นวงโมเลกุลภายใน ซึ่งได้จากการเติมของกลุ่มไธโอล -SH

บนพันธะอิมีน-NH=ของอันหนึ่งของ PBD มอยอิทิ

16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 15 ในที่ซึ่ง G เป็นพันธะเดี่ยวหรือ -O- หรือ -NR-

17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 15 หรือ 16 ในที่ซึ่ง G เป็น -O-

18. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 15 ถึง 17 ในที่ซึ่ง D เป็นพันธะเดี่ยว

หรือ -E-,-E-NR-,-E-CO-,-CO-E-,-E-NR-CO-

19. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 15 ถึง 18 ในที่ซึ่ง D เป็น -E-NR-,-E-CO-

20. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 15 ถึง 19 ในที่ซึ่ง E เป็น -อัลคิล-,

-(OCH2CH2)i- หรืออัลคิล-เฮเทอโรไซคลิก

21. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 15 ถึง 20 ในที่ซึ่ง Z เป็น

-(CH2)2-C(CH3)2-

22. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 15 ถึง 21 ในที่ซึ่ง p เป็น 1

23. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 15 ถึง 22 ในที่ซึ่ง Z' เป็น H หรือ SR20

ในที่ซึ่ง R20 แทนอัลคิล, อะรีล, เฮเทอโรไซคลิก หรือเฮเทอโรอะรีล

24. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 14 หรือ 15 ในที่ซึ่ง ตัวเชื่อมโยงดังกล่าว ถูกเลือกจาก

-(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ',

-(CR13R14)t(CR17=CR18)(CR15R16)y(OCH2CH2)ySZ',

-(CR13R14)t(NR19CO)(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ',

-(CR13R14)t(OCO)(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ',

-(CR13R14)t(CO)(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ',

-(CR13R14)t(CONR19)(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ',

-(CR13R14)t-ฟีนิล-CO(CR15R16)uSZ', -(CR13R14)t-ฟูรีล-CO-(CR15R16)uSZ',

-(CR13R14)t-ออกซาโซลิล-CO(CR15R16)uSZ', -(CR13R14)t-ไธอะโซลีล-CO-(CR15R16)uSZ',

-(CR13R14)t-ไธอีนิล-CO(CR15R16)uSZ', -(CR13R14)t-อิมิดาโซลีล-CO-(CR15R16)uSZ',

-(CR13R14)t-มอร์ฟอลิโน-CO(CR15R16)uSZ', -(CR13R14)t-พิเพอราซิโน-

CO-(CR15R16)uSZ', -(CR13R14)t-N-เมธิลพิเพอราซิโน-CO(CR15R16)uSZ',

-(CR13R14)t-ฟีนิล-QSZ',-(CR13R14)t-ฟูรีล-QSZ',-(CR13R14)t-ออกซาโซลีล-QSZ',

-(CR13R14)t-ไธโซลีล-QSZ',-(CR13R14)t-ไธเอนิล-QSZ',-(CR13R14)t-อิมิดาโซลีล-QSZ',

-(CR13R14)t-มอร์ฟอลิโน-QSZ',-(CR13R14)t-พิเพอราซิโน-QSZ',

-(CR13R14)t-N-เมธิลพิเพอราซิโน-QSZ', หรือ

-(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ',

-(CR13R14)t(NR19CO)(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ',

-(CR13R14)t(CR17=CR18)(CR15R16)t(OCH2CH2)ySZ',

-O-ฟีนิล-QSZ',-O-ฟูริล-QSZ',-O-ออกซาโซลีล-QSZ', -O- ไธอะโซลีล-QSZ',

-O-ไธอีนิล-QSZ',-O-อิมิดาโซลีล-QSZ',-O-มอร์ฟอลิโน-QSZ', -O- พิเพอราซิโน-QSZ',

-O-N-เมธิลพิเพอราซิโน-QSZ',

-OCO-(CR13R14)t(NR19CO)(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ',

-OCO-(CR13R14)t(CR17=CR18)(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ',

-OCONR12(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ',

-OCO-ฟีนิล-QSZ',-OCO-ฟูริล-QSZ',-OCO-ออกซาโซลีล-QSZ', -OCO- ไธอะโซลีล-

QSZ', -OCO-ไธอีนิล-QSZ',-OCO-อิมิดาโซลีล-QSZ',-OCO-มอร์ฟอลิโน-QSZ',

-OCO- พิเพอราซิโน-QSZ',-OCO-N-เมธิลพิเพอราซิโน-QSZ' หรือ

-CO-(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ',

-CO-(CR13R14)t(CR17=CR18)(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ',

-CONR12(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ',

-CO-ฟีนิล-QSZ',-CO-ฟูริล-QSZ',-CO-ออกซาโซลีล-QSZ', -CO- ไธอะโซลีล-QSZ',

-CO-ไธอีนิล-QSZ',-CO-อิมิดาโซลีล-QSZ',-CO-มอร์ฟอลิโน-QSZ',

-CO- พิเพอราซิโน-QSZ',-CO-พิเพอริดิโน-QSZ',-CO-N-เมธิลพิเพอราซิโน-QSZ' หรือ

-NR19(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ',

-NR19CO(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ',

-NR19(CR13R14)t(CR17=CR18)(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ',

-NR19CO(CR13R14)t(CR17=CR18)(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ',

-NR19CONR12(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ',

-NR19CONR12(CR13R14)t(CR17=CR18)(CR15R16)t(OCH2CH2)ySZ',

-NR19CO-ฟีนิล-QSZ',-NR19CO-ฟูริล-QSZ',-NR19CO-ออกซาโซลีล-QSZ',

-NR19CO- ไธอะโซลีล-QSZ',-NR19CO-ไธอีนิล-QSZ',-NR19CO-อิมิดาโซลีล-QSZ',

-NR19CO-มอร์ฟอลิโน-QSZ', -NR19CO- พิเพอราซิโน-QSZ', -NR19CO- พิเพอริดิโน-QSZ',

-NR19CO-N-เมธิลพิเพอราซิโน-QSZ',

-NR19-ฟีนิล-QSZ',-NR19-ฟูริล-QSZ',-NR19-ออกซาโซลีล-QSZ',

-NR19- ไธอะโซลีล-QSZ',-NR19-ไธอีนิล-QSZ',-NR19-อิมิดาโซลีล-QSZ',

-NR19-มอร์ฟอลิโน-QSZ', -NR19- พิเพอราซิโน-QSZ', -NR19- พิเพอริดิโน-QSZ',

-NR19-N-เมธิลพิเพอราซิโน-QSZ',

-NR19CO-NR12-ฟีนิล-QSZ',-NR19CO-NR12-ออกซาโซลีล-QSZ',-NR19CO-NR12-

ไธอะโซลีล-QSZ',-NR19CO-NR12-ไธอีนิล-QSZ',-NR19CO-NR12-พิเพอริดิโน-QSZ',

-S(O)q(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ',

-S(O)q(CR13R14)t(CR17=CR18)(CR15R16)t(OCH2CH2)ySZ',

-SCONR12(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ',-SCO-มอร์ฟอลิโน-QSZ',

-SCO-พิเพอราซิโน-QSZ',-SCO-พิเพอริดิโน-QSZ', และ

-SCO-N-เมธิลพิเพอราซิโน-QSZ', ในที่ซึ่ง

Z' เป็น H, กลุ่มการป้องกันไธโอล R20' หรือ SR20' ในที่ซึ่ง R20' แทน อัลคิล, อะรีล,

เฮเทอโรไซคลิก หรือเฮเทอโรอะรีล,

ในที่ซึ่ง Q เป็นการเชื่อมโยงตรงหรืออัลคิลเชิงเส้นหรืออัลคิลที่เป็นกิ่งซึ่งมีตั้งแต่

1-10 คาร์บอน อะตอม หรือ ตัวคั่นพอลิเอไธลีน ไกลคอล ซึ่งมี 2 ถึง 20 ซึ่งทำซ้ำหน่วยเอไธลีน

ออกซี

R19 และ R12 เป็นเหมือนกันหรือต่างกันและเป็นอัลคิลเชิงเส้น, อัลคิลที่เป็นกิ่ง หรืออัลคิล

วงกลมซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 10 คาร์บอน อะตอม หรือ เดี่ยวหรืออะรีลที่แทนหรือเฮเทอโรไซคลิก

และ R12 สามารถเป็นนอกจากเป็น H

R13,R14,R15 และ R16 เป็นเหมือนกันหรือต่างกัน และเป็น H หรืออัลคิลเชิงเส้นหรืออัลคิล

ที่เป็นกิ่งซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 4 คาร์บอน อะตอม

R17 และ R18 เป็น H หรืออัลคิล

u เป็นจำนวนเต็มตั้งแต่ 1 ถึง 10 และสามารถเป็น 0 อีกด้วย

t เป็นจำนวนเต็มตั้งแต่ 1 ถึง 10 และสามารถเป็น 0 อีกด้วย

y เป็นจำนวนเต็มตั้งแต่ 1 ถึง 20 และสามารถเป็น 0 อีกด้วย

25. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้เลือกจาก

8,8'-[1,3-เบนซีนไดอิลบิส (เมไธลีนออกซี)]-บิส[(S)-2-เอธ-(E)-อิลลิดีน-7-เมธอกซี-

1,2,3,11a-เททราไฮโดร-5H-พิรโรโล[2,1-c][1,4]เบนโซไดอะซีพิน-5-โอน]

8,8'-[5-เมธอกซี-1,3-เบนซีนไดอิลบิส (เมไธลีนออกซี)]-บิส[(S)-2-เอธ-(E)-อิลลิดีน-7-

เมธอกซี-1,2,3,11a-เททราไฮโดร-5H-พิรโรโล[2,1-c][1,4]เบนโซไดอะซีพิน-5-โอน]

8,8'-[1,5-เพนเทนไดอิลบิส (ออกซี)]-บิส[(S)-2-เอธ-(E)-อิลลิดีน-7-เมธอกซี-1,2,3,11a-

เททราไฮโดร-5H-พิรโรโล[2,1-c][1,4]เบนโซไดอะซีพิน-5-โอน]

8,8'-[1,4-บูเทนไดอิลบิส (ออกซี)]-บิส[(S)-2-เอธ-(E)-อิลลิดีน-7-เมธอกซี-1,2,3,11a-

เททราไฮโดร-5H-พิรโรโล[2,1-c][1,4]เบนโซไดอะซีพิน-5-โอน]

8,8'-[3-เมธิล-1,5-เพนเทนไดอิลบิส (ออกซี)]-บิส[(S)-2-เอธ-(E)-อิลลิดีน-7-เมธอกซี-

1,2,3,11a-เททราไฮโดร-5H-พิรโรโล[2,1-c][1,4]เบนโซไดอะซีพิน-5-โอน]

8,8'-[2,6-ไพริดินไดอิลบิส (ออกซี)]-บิส[(S)-2-เอธ-(E)-อิลลิดีน-7-เมธอกซี-1,2,3,11a-

เททราไฮโดร-5H-พิรโรโล[2,1-c][1,4]เบนโซไดอะซีพิน-5-โอน]

8,8'-[4-(3-เทิร์ท-บูทอกซีคาร์บอนิลอะมิโนโพรพอกซี)-2,6-ไพริดินไดอิลบิส-

(เมไธลีนออกซี)]-(บิส[(S)-2-เอธ-(E)-อิลลิดีน-7-เมธอกซี-1,2,3,11a-เททราไฮโดร-5H-พิรโรโล

[2,1-c][1,4]เบนโซไดอะซีพิน-5-โอน]

8,8'-[5-(3-อะมิโนโพรพิลออกซี)-1,3-เบนซีนไดอีบิส(เมไธลีนออกซี)]-([บิส[(S)-2-

เอธ-(E)-อิลลิดีน-7-เมธอกซี-1,2,3,11a-เททราไฮโดร-5H-พิรโรโล[2,1-c][1,4]เบนโซไดอะซีพิน-5-

โอน]

8,8'-[5-เมธิล-3-เทิร์ท-บูทอกซีคาร์บอนิลอะมิโนโพรพิล)-1,3-เบนซีนไดอิลบิส-

(เมไธลีนออกซี)]-บิส[(S)-2-เอธ-(E)-อิลลิดีน-7-เมธอกซี-1,2,3,11a-เททราไฮโดร-5H-พิรโรโล

[2,1-c][1,4]เบนโซไดอะซีพิน-5-โอน]

8,8'-[5-[3-(4-เมธิล-4-เมธิลไดซัลฟานิล-เพนทาโนอิลอะมิโน)โพรพิลออกซี]-1,3-เบนซีน

ไดอีลบิส(เมไธลีนออกซี)}-บิส[(S)-2-เอธ-(E)-อิลลิดีน-7-เมธอกซี-1,2,3,11a-เททราไฮโดร-5H-

พิรโรโล[2,1-c][1,4]เบนโซไดอะซีพิน-5-โอน]

8,8'-[5-อะเซทิลไธโอเมธิล-1,3-เบนซีนไดอีลบิส(เมไธลีนออกซี)]-บิส[(S)-2-เมไธลีน-7-

เมธอกซี-1,2,3,11a-เททราไฮโดร-5H-พิรโรโล[2,1-c][1,4]เบนโซไดอะซีพิน-5-โอน]

บิส-{2-[S)-2-เมไธลีน-7-เมธอกซี-5-ออกโซ-1,3-,,1,2,3,11a-เททราไฮโดร-5H-พิรโรโล[2,1-c]

[1,4]เบนโซไดอะซีพิน-8-อิลออกซี]-เอธีล}-คาร์บามิกแอซิดเทิร์ท-บูทิลเอสเตอร์

8,8'-[3-(2-อะเซทิลไธโอเอธิล)-1,5-เพนเทนไดอิลบิส (ออกซี)]-บิส[(S)-2-เมไธลีน-7-

เมธอกซี-1,2,3,11a-เททราไฮโดร-5H-พิรโรโล[2,1-c][1,4]เบนโซไดอะซีพิน-5-โอน]

8,8'-[5-(N-4-เมอร์คาพโท-4,4-ไดเมธิลบูทาโนอิล)อะมิโน-1,3-เบนซีนไดอิลบิส

(เมไธลีนออกซี)]-บิส[7-เมธอกซี-2-เมไธลีน-1,2,3,11a-เททราไฮโดร-5H-พิรโรโล[2,1-c][1,4]

เบนโซไดอะซีพิน-5-โอน]

8,8'-[5-(N-4-เมธิลไดไธโอ-4,4-ไดเมธิลบูทาโนอิล)อะมิโน-1,3-เบนซีนไดอิลบิส

(เมไธลีนออกซี)]-บิส[7-เมธอกซี-2-เมไธลีน-1,2,3,11a-เททราไฮโดร-5H-พิรโรโล[2,1-c][1,4]

เบนโซไดอะซีพิน-5-โอน]

8,8'-[5-(N-เมธิล-N-(2-เมอร์คาพโท-2,2-ไดเมธิลเอธิล)อะมิโน-1,3-เบนซีนไดอิลบิส

(เมไธลีนออกซี)]-บิส[7-เมธอกซี-2-เมไธลีน-1,2,3,11a-เททราไฮโดร-5H-พิรโรโล[2,1-c][1,4]

เบนโซไดอะซีพิน-5-โอน]

8,8'-[5-(N-เมธิล-N-(2-เมธิลไดไธโอ-2,2-ไดเมธิลเอธิล)อะมิโน-1,3-เบนซีนไดอิล

(เมไธลีนออกซี)]-บิส[7-เมธอกซี-2-เมไธลีน-1,2,3,11a-เททราไฮโดร-5H-พิรโรโล[2,1-c][1,4]

เบนโซไดอะซีพิน-5-โอน]

8,8'-[(4-(2-(4-เมอร์คาพโท-4-เมธิล)-เพนเทนอะมิโด-เอธอกซี)-ไพริดีน-2,6-ไดเมธิล)-

ไดออกซี]-บิส[(S)-2-เอธ-(E)อิลลิดีน-7-ไดเมธอกซี-1,2,3,11a-เททราไฮโดร-5H-พิรโรโล[2,1-c][1,4]

เบนโซไดอะซีพิน-5-โอน]

8,8'-[(1-(2-(4-เมธิล-4-เมธิลไดซัลฟานิล)-เพนเทนอะมิโด-เอธอกซี)-เบนซีน-3,5-ไดเมธิล)-

ไดออกซี]-บิส[(S)-2-เอธ-(E)อิลลิดีน-7-ไดเมธอกซี-1,2,3,11a-เททราไฮโดร-พิรโรโล[2,1-c][1,4]

เบนโซไดอะซีพิน-5-โอน]

8,8'-[(4-(3-(4-เมธิล-4-เมธิลไดซัลฟานิล)-เพนเทนอะมิโด-โพรพอกซี)-ไพริดิน-2,6-

ไดเมธิล)-ไดออกซี]-บิส[(S)-2-เอธ-(E)อิลลิดีน-7-ไดเมธอกซี-1,2,3,11a-เททราไฮโดร-พิรโรโล

[2,1-c][1,4]เบนโซไดอะซีพิน-5-โอน]

8,8'-[(4-(4-(4-เมธิล-4-เมธิลไดซัลฟานิล)-เพนเทนอะมิโด-บูทอกซี)-ไพริดิน-2,6-

ไดเมธิล)-ไดออกซี]-บิส[(S)-2-เอธ-(E)อิลลิดีน-7-ไดเมธอกซี-1,2,3,11a-เททราไฮโดร-พิรโรโล

[2,1-c][1,4]เบนโซไดอะซีพิน-5-โอน]

8,8'-[(4-(3-[4-(4-เมธิล-4-เมธิลไดซัลฟานิล)-เพนทาโนอิล)-พิเพอราซิน-1-อิล]-โพรพิล)-

ไพริดิน-2,6-ไดเมธิล)-ไดออกซี]-บิส[(S)-2-เอธ-(E)อิลลิดีน-7-ไดเมธอกซี-1,2,3,11a-เททราไฮโดร-

พิรโรโล[2,1-c][1,4]เบนโซไดอะซีพิน-5-โอน]

8,8'-[(1-(3-[4-(4-เมธิล-4-เมธิลไดซัลฟานิล)-เพนทาโนอิล)-พิเพอราซิน-1-อิล]-โพรพิล)-

ไพริดิน-3,5-ไดเมธิล)-ไดออกซี]-บิส[(S)-2-เอธ-(E)อิลลิดีน-7-ไดเมธอกซี-1,2,3,11a-เททราไฮโดร-

พิรโรโล[2,1-c][1,4]เบนโซไดอะซีพิน-5-โอน]

8,8'-[(4-(2-{2-[2-(4-เมธิล-4-เมธิลไดซัลฟานิล)-เพนทาโนอิลอะมิโน)-เอธอกซี]-เอธอกซี}-

เอธอกซี)-ไพริดิน-2,6-ไดเมธิล)-ไดออกซี]-บิส[(S)-2-เอธ-(E)อิลลิดีน-7-ไดเมธอกซี-1,2,3,11a-

เททราไฮโดร-พิรโรโล[2,1-c][1,4]เบนโซไดอะซีพิน-5-โอน]

8,8'-[(1-(2-{2-[2(2-{2-(4-เมธิล-4-เมธิลไดซัลฟานิล)-เพนทาโนอิลอะมิโน)-เอธอกซี]-

เอธอกซี}-เอธอกซี)-เอธอกซี]-เอธอกซี}-เอธอกซี)-เบนซีน-3,5-ไดเมธิล)-ไดออกซี]-บิส[(S)-2-เอธ-

(E)อิลลิดีน-7-ไดเมธอกซี-1,2,3,11a-เททราไฮโดร-พิรโรโล[2,1-c][1,4]เบนโซไดอะซีพิน-5-โอน]

8,8'-[(1-(2-{2-[2-(4-เมธิล-4-เมธิลไดซัลฟานิล)-เพนทาโนอิลอะมิโน)-เอธอกซี]-เอธอกซี}-

เอธอกซี)-เบนซีน-3,5-ไดเมธิล)-ไดออกซี]-บิส[(S)-2-เอธ-(E)อิลลิดีน-7-ไดเมธอกซี-1,2,3,11a

-เททราไฮโดร-พิรโรโล[2,1-c][1,4]เบนโซไดอะซีพิน-5-โอน]

8,8'-[(4-(2-{2-[2(2-{2-(4-เมธิล-4-เมธิลไดซัลฟานิล)-เพนทาโนอิลอะมิโน)-เอธอกซี]-

เอธอกซี}-เอธอกซี)-เอธอกซี]-เอธอกซี}-เอธอกซี)-ไพริดิน-2,6-ไดเมธิล)-ไดออกซี]-บิส[(S)-2-เอธ-

(E)อิลลิดีน-7-ไดเมธอกซี-1,2,3,11a-เททราไฮโดร-พิรโรโล[2,1-c][1,4]เบนโซไดอะซีพิน-5-โอน]

8,8'-[(1-(2-[เมธิล-(2-เมธิล2-เมธิลไดซัลฟานิล-โพรพิล)-อะมิโน]-เอธอกซี)-เบนซีน-3,5-

ไดเมธิล)-ไดออกซี]-บิส[(S)-2-เอธ-(E)อิลลิดีน-7-ไดเมธอกซี-1,2,3,11a-เททราไฮโดร-พิรโรโล

[2,1-c][1,4]เบนโซไดอะซีพิน-5-โอน]

8,8'-[(4-(3-[เมธิล-(4-เมธิล-4-เมธิลไดซัลฟานิล)-เพนทาโน]-อะมิโด-โพรพิล)-ไพริดิน-

2,6-ไดเมธิล)-ไดออกซี]-บิส[(S)-2-เอธ-(E)อิลลิดีน-7-ไดเมธอกซี-1,2,3,11a-เททราไฮโดร-

พิรโรโล[2,1-c][1,4]เบนโซไดอะซีพิน-5-โอน]

8,8'-[(4-(3-[เมธิล-(2-เมธิล-2-เมธิลไดซัลฟานิล-โพรพิล)-อะมิโน]-โพรพิล)-ไพริดิน-2,6-

ไดเมธิล)-ไดออกซี]-บิส[(S)-2-เอธ-(E)อิลลิดีน-7-ไดเมธอกซี-1,2,3,11a-เททราไฮโดร-

พิรโรโล[2,1-c][1,4]เบนโซไดอะซีพิน-5-โอน]

8,8'-[(1-(4-เมธิล-4-เมธิลไดซัลฟานิล-เพนเทนอะมิโด)-เบนซีน-3,5-ไดเมธิล)-ไดออกซี]-

บิส[(S)-2-เอธ-(E)อิลลิดีน-7-ไดเมธอกซี-1,2,3,11a-เททราไฮโดร-พิรโรโล[2,1-c][1,4]

เบนโซไดอะซีพิน-5-โอน]

เช่นเดียวกับ อนุพันธ์เมอร์คาพโทซึ่งตรงกัน หรือเกลือ, ไฮเดรตที่ใช้ได้ทางเภสัชภัณฑ์

ของมัน หรือเกลือที่ทำให้เป็นไฮเดรต หรือโครงสร้างผลึกพอลิเมอร์ฟิคของสารประกอบเหล่านี้

หรือไอโซเมอร์เชิงแสง, แรซีเมต, ไดอะสเตอริโอเมอร์ หรืออีนานธิโอเมอร์ ของพวกมัน

26. การควบคู่ซึ่งประกอบด้วย อนุพันธ์โทเมย์มัยซินหนึ่งหรือมากกว่าที่เชื่อมโยงทางเคมี

กับตัวกระทำการยึดเหนี่ยวเซลล์ผ่านตัวเชื่อมโยงซึ่งประกอบด้วย กลุ่มการเชื่อมโยง

27. การควบคู่ตามข้อถือสิทธิที่ 26 ในที่ซึ่ง อนุพันธ์โทเมย์มัยซินเป็นของสูตร (I')

(สูตรเคมี) (สูตรเคมี)

(I')

ที่ซึ่ง

---- แทนพันธะเดี่ยวแบบเลือกได้

(สูตร) แทนพันธะเดี่ยวหรือพันธะคู่อย่างใดอย่างหนึ่ง

ข้อกำหนดว่าเมื่อ (สูตร) แทนพันธะเดี่ยว U และ U' เหมือนกันหรือต่างกัน แทน H, และ

W และ W' อย่างอิสระ เหมือนกันหรือต่างกัน ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย OH

เอเธอร์ ดังเช่น -OR, เอสเตอร์ (ยกตัวอย่างเช่น อะเซเตต) ดังเช่น -OCOR, คาร์บอเนต ดังเช่น

-OCOOR, คาร์บอเมต ดังเช่น -OCONRR', ไซคลิก คาร์บาเมต จนกระทั่ง N10 และ C11 เป็น

ส่วนของวง, ยูเรีย ดังเช่น -NRCONRR', ไธโอคาร์บาเมต ดังเช่น -OCSNHR, ไซคลิก

ไธโอคาร์บาเมตจนกระทั่ง N10 และ C11 เป็นส่วนของวง, -SH, ซัลไฟด์ ดังเช่น -SR, ซัลฟอกไซด์

ดังเช่น -SOR, ซัลโฟน ดังเช่น -SOOR, ซัลฟอเนต ดังเช่น -SO3-, ซัลโฟนามีดดังเช่น -NRSOOR,

อะมีน ดังเช่น -NRR' ไซคลิก อะมีนแบบเลือกได้ จนกระทั่ง N10 และ C11 เป็นส่วนของวง

อนุพันธ์ ไฮดรอกซีอะมีน ดังเช่น -NROR', อะมีด ดังเช่น -NRCOR, อะซิโด ดังเช่น -N3, ไซยาโน,

ฮาโล, ไตรอัลคิล หรือ ไตรอะรีลฟอสฟอเนียม, กลุ่มที่ได้อะมิโนแอซิด

และเมื่อ (สูตร) แทนพันธะคู่ U และ U' ไม่มี และ W และ W' แทน H;

• R1,R2.R1',R2' เป็นเหมือนกันหรือต่างกัน และเลือกอย่างอิสระจากฮาไลด์ หรืออัลคิล

ที่แทนที่แบบเลือกได้ด้วย Hal, CN, NRR', CF3, OR, อะรีล, เฮท, S(O)qR, หนึ่งหรือมากกว่า หรือ

R1 และ R2 และ R1' และ R2' ก่อเกิดร่วมกับพันธะคู่ซึ่งมีกลุ่ม =B และ =B' ตามลำดับ

• B และ B' เป็นเหมือนกันหรือต่างกัน และเลือกอย่างอิสระจาก อัลคีนิลที่มีอยู่ที่แทนที่

แบบเลือกได้ด้วย Hal, CN, NRR', CF3, OR, อะรีล, เฮท, S(O)qR, หรือ B และ B' แทนออกซิเจน

อะตอม หนึ่งหรือมากกว่า

• X, X' เป็นเหมือนกันหรือต่างกัน และเลือกอย่างอิสระจาก -O-, -NR-, -(C=O)-,

-S(O)q-. หนึ่งหรือมากกว่า

•A,A' เป็นเหมือนกันหรือต่างกัน และเลือกอย่างอิสระจาก อัลคิลหรืออัลคีนิล ซึ่งมี

ออกซิเจน, ไนโตรเจน หรือซัลเฟอร์ อะตอมแบบเลือกได้ แต่ละตัวที่มีอยู่ถูกแทนที่แบบเลือกได้ด้วย

Hal, CN, NRR', CF3, OR, S(O)qR, อะรีล, เฮท, อัลคิล, อัลคีนิล. หนึ่งหรือมากกว่า

• Y,Y' เป็นเหมือนกันหรือต่างกัน และเลือกอย่างอิสระจาก H, OR;

• T เป็น -NR-, -O-, -S(O)q-, หรืออะรีลที่เป็นสมาชิก 4 ถึง 10, ไซโคลอัลคิล, เฮเทอโร

ไซคลิก หรือเฮเทอโรอะรีล, แต่ละตัวที่มีอยู่ถูกแทนที่แบบเลือกได้ด้วย Hal, CN, NRR', CF3,

OR, S(O)qR, และแทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าของตัวเชื่อมโยงดังกล่าว

• n,n' เท่ากันหรือต่างกันเป็น 0 หรือ 1

• q เป็น 0, 1 หรือ 2

• R, R' เท่ากันหรือต่างกัน และเลือกอย่างอิสระจาก H, อัลคิล, อะรีล, แต่ละตัวที่มีอยู่

ที่แทนที่แบบเลือกได้โดย Hal, CN, NRR', CF3, OR, S(O)qR, อะรีล, เฮท.

หรือเกลือ, ไฮเดรต หรือเกลือไฮเดรต ที่ใช้ได้ทางเภสัชภัณฑ์ของมัน หรือโครงสร้างผลึก

พอลิเมอร์ฟิคของสารประกอบเหล่านี้ หรือไอโซเมอร์เชิงแสง, แรซีเมต, ไดอะสเตอริโอเมอร์

หรืออีนานธิโอเมอร์ของพวกมัน อนุพันธ์ที่มีอยู่ดังกล่าว ถูกเชื่อมแบบโควาเลนท์กับตัวกระทำ

การยึดเหนี่ยวเซลล์ผ่านตัวเชื่อมโยงดังกล่าว ซึ่งประกอบด้วย กลุ่มการเชื่อมของดังกล่าว

28. การควบคู่ตามข้อถือสิทธิที่ 26 หรือ 27 ในที่ซึ่ง ตัวกระทำการยึดเหนี่ยวเซลล์ดังกล่าว

ถูกเลือกจากแอนติบอดิหรือชิ้นส่วนของแอนติบอดิซึ่งมีอย่างน้อยหนึ่งตำแหน่งการยึดเหนี่ยว,

ลิมฟอคิน, ฮอร์โมน ปัจจัยการเติบโต โมเลกุลการส่งสารอาหาร หรือ โมเลกุลหรือสารการยึดเหนี่ยว

เซลล์อื่นใด

29. การควบคู่ตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 26, 27 หรือ 28 ในที่ซึ่ง ตัวกระทำการยึด

เหนี่ยวเซลล์ดังกล่าว ถูกเลือกจาก มอนอคลอแนล แอนติบอดี, ไซเมริก แอนติบอดี, แอนติบอดี

ที่เป็นมนุษย์, แอนติบอดีที่เป็นมนุษย์เต็มที่ แอนติบอดีโซ่เดียว, ชิ้นส่วนของแอนติบอดี ดังเช่น

Fab,Fab',F(ab')2, และ Fv, อินเทอร์ฟีรอน, เพพไทด์, ลิมฟอคิน ดังเช่น IL-2,IL-3,IL-4,IL-6;

ฮอร์โมน ดังเช่น อินซูลิน TRH (ฮอร์โมนซึ่งปล่อยไธโนโทรพิน), MSH (ฮอร์โมนซึ่งกระตุ้น

เมลานอไซต์) สเตียรอยด์ ฮอร์โมน, ดังเช่น แอนโดรเจน และเอสโตรเจน ปัจจัยการเติบโต

และปัจจัยการกระตุ้นโคโลนี ดังเช่น EGF, TGF(สูตร), อินซูลินที่เหมือนกับปัจจัยการเติบโต

(IGF-I,IGF-II), G-CSF, M-CSF และ GM-CSF, ไวตามิน ดังเช่น ฟอเลต และทรานส์เฟอร์ริน

30. การควบคู่ตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 26 ถึง 30 ในที่ซึ่ง กลุ่มการเชื่อมโยง

ดังกล่าว เป็นไธโอล, ซัลไฟด์ หรือกลุ่มซึ่งมีไดซัลไฟด์

32. กระบวนการของการเตรียมของสารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1

ถึง 25 ซึ่งประกอบด้วย ขั้นตอนของการลดการป้องกันสารประกอบซึ่งตรงกันของสูตร (III)

(สูตรเคมี) (สูตรเคมี)

(III)

ที่ซึ่ง Y,Y',X,X',A,A',X',U,U',W,W', ---- , (สูตร) R1,R2,R1',R2',n,n',

ถูกกำหนดดังเช่นในสูตร (I) และ T' ตรงกันกับ T ที่ซึ่ง กลุ่มการทำหน้าที่ได้ถูกป้องกัน และ

การแยกสารประกอบที่ต้องการแบบเลือกได้ของสูตร (I)

33. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 32 ในที่ซึ่ง สารประกอบของสูตร (III) จะได้จาก

การเชื่อมติดสารประกอบซึ่งตรงกันของสูตร (IV), (IV') และ (V)

(สูตรเคมี) (สูตรเคมี) , Lg-An-T'-A'n'-Lg

(IV) (IV') (V)

ที่ซึ่ง U,U',W,W',Y,Y',A,A',n,n',T, ----, (สูตร) R1,R2,R1',R2', ถูกกำหนดดังเช่น

ในสูตร (III) และ Lg เป็นกลุ่มการปล่อย

34. กระบวนการของการเตรียมของสารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่

1 ถึง 25 จากสารประกอบซึ่งตรงกันของสูตร (III')

(สูตรเคมี) (สูตรเคมี)

(III)

ที่ซึ่ง Y,Y',X,X',A,A',X',U,U',W,W', ---- , (สูตร) R1,R2,R1',R2',n,n',

ถูกกำหนดดังเช่นในสูตร (I) และ T' เป็นกลุ่มสารตั้งต้นที่ป้องกันแบบเลือกได้ของ T และ

การแยกสารประกอบที่ต้องการแบบเลือกได้ของสูตร (I)

35. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 34 ในที่ซึ่ง สารประกอบของสูตร (III) อาจได้จาก

การเชื่อมติดสารประกอบซึ่งตรงกันของสูตร (IV), (IV') และ (V)

(สูตรเคมี) (สูตรเคมี) Lg-An-T'-A'n'-Lg

(IV) (IV') (V)

ที่ซึ่ง U,Q,W,W',Y,Y',A,A',n,n', ----, (สูตร) R1,R2,R1',R2', ถูกกำหนดดังเช่น

ในสูตร (I) T" เป็นกลุ่มสารตั้งต้นที่ป้องกันแบบเลือกได้ของ T และ Lg เป็นกลุ่มการปล่อย

36. กระบวนการของการเตรียมของสารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่

1 ถึง 25 ซึ่งประกอบด้วย ขั้นตอนของการลดการป้องกันสารประกอบซึ่งตรงกันของสูตร (VIII)

(สูตรเคมี) (สูตรเคมี)

(VIII)

ที่ซึ่ง Y,Y',X,A,A',X',n,n',T,R1,R2,R1',R2' ถูกกำหนดดังเช่นในสูตร (I)

37. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 36 ในที่ซึ่ง สารประกอบของสูตร (VIII) อาจได้จาก

สารประกอบซึ่งตรงกันของสูตร (IX)

(สูตรเคมี) X-An-T-A'n'-X' (สูตรเคมี)

(IX)

ที่ซึ่ง Y,Y',A,A',n,n', R1,R2,R1',R2',T ถูกกำหนดดังเช่นในสูตร (I)

38. กระบวนการของการเตรียมของการควบคู่ตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 27 ถึง 31

ซึ่งประกอบด้วย ขั้นตอนที่ซึ่ง สารประกอบของสูตร (I) ตามที่กำหนดในข้อถือสิทธิที่ 1 ในอันซึ่ง

T ประกอบด้วย ซัลไฟด์, กลุ่มไดซัลไฟด์ หรือ ไธโอล หรือสารตั้งต้นของมัน ถูกทำปฏิกิริยาด้วย

ตัวกระทำการเชื่อมเซลล์ซึ่งประกอบด้วย ปฏิกิริยา ฟังก์ชันไปทางไดซัลไฟด์ หรือไธโอล จนกระทั่ง

สารประกอบและตัวกระทำการยึดเหนี่ยวเซลล์ถูกเชื่อมร่วมกันโดยทางพันธะซัลไฟด์ หรือ

ไดซัลไฟด์

39. องค์ประกอบทางเภสัชภัณฑ์ซึ่งประกอบด้วย โมเลกุลการควบคู่ตามที่กำหนดในข้อ

หนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 26 ถึง 31 หรือสารประกอบของสูตร (I) ตามที่กำหนดในข้อหนึ่งข้อใด

ของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 25 ร่วมกับพาหะที่ใช้ได้ทางเภสัชภัณฑ์

40. การใช้ของจำนวนที่ได้ผลของโมเลกุลการควบคู่ตามที่กำหนดในข้อหนึ่ง ข้อใด

ของข้อถือสิทธิที่ 26 ถึง 31 หรือสารประกอบของสูตร (I) ตามที่กำหนดในข้อหนึ่งข้อใด

ของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 25 สำหรับการเตรียมของ เครื่องยาสำหรับการฆ่าหรือการยับยั้ง

การเจริญเติบโตของเซลล์ ซึ่งประกอบด้วย การสัมผัสเซลล์เป้าหมายหรือเนื้อเยื่อซึ่งมีเซลล์เป้าหมาย

41. การใช้ของจำนวนที่ได้ผลของโมเลกุลการควบคู่ตามที่กำหนดในข้อหนึ่งข้อใด

ของข้อถือสิทธิที่ 26 ถึง 31 หรือสารประกอบของสูตร (I) ตามที่กำหนดในข้อหนึ่งข้อใด

ของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 25 สำหรับการเตรียมของ เครื่องยาสำหรับการรักษาโรคมะเร็ง