TH95463B - อนุพันธ์แอซีติลีนิล-ไพราโซโล-ไพริมิดีนเป็นแอนทาโกนิสต์ mGluR2 - Google Patents

Abstract

DC60 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่มีสูตร (I): (สูตรเคมี) (l) กระบวนการสำหรับการผลิตสารนั้น การใช้สารนั้นสำหรับการเตรียมยารักษาโรคสำหรับการบำบัด ความผิดปกติ CNS และสารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารนั้น ที่ซึ่ง R1 ถึง R3, A, M, L, E, G, และ J เป็น ดังที่นิยามในคำอธิบายและข้อถือสิทธิ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่มีสูตร (I): (สูตรเคมี) (l) กระบวนการสำหรับการผลิตสารนั้น การใช้สารนั้นสำหรับการเตรียมยารักษาโรคสำหรับการบำบัด ความผิดปกติ CNS และสารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารนั้น ที่ซึ่ง R1 ถึง R3, A, M, L, E, G, และ J เป็น ดังที่นิยามในคำอธิบายและข้อถือสิทธิ

Claims (63)

1. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (I): (สูตรเคมี) (l) ที่ซึ่ง ทั้ง E และ J คือ N, G คือ C และหนึ่งใน L หรือ M คือ N และอีกตัวคือ CH; หรือ L และ G คือ N, E คือ C, และ J และ M คือ CH; หรือ J, G และ L คือ N, E คือ C, และ M คือ CH; หรือ E และ L คือ N, J และ M คือ CH และ G คือ C; R1 คือ H, แฮโล, CF3, CHF2, หรือ C1-6-แอลคิล; R2 คือ H, แฮโล, C1-6-แอลคิล C1-6-แอลคอกซี, CF3, หรือ CHF2; R3 คือ H; -C(CH3)2OH; C1-4-แอลคิลเส้นตรงหรือ C3-4-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งอาจเลือกให้ถูก แทนที่ด้วยตัวแทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่คัดเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย 1 ถึง 6 F และ 1 ถึง 2 OH; A ถูกคัดเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยแอริลหรือเฮเทอโรแอริลที่มี 5 หรือ 6 สมาชิก ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย Ra หนึ่งถึงสี่หมู่; Ra คือแฮโล; ไฮดรอกซี; ไซยาโน; CF3; NReRf; C1-6-แอลคิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ โดยอะมิโนหรือโดยไฮดรอกซี; C1-6-แอลคอกซี; C3-4-ไซโคลแอลคิล; CO-NRbRc, SO2-NRbRc; หรือ SO2-Rd; Rb และ Rc อาจเหมือนหรือแตกต่างกันและถูกคัดเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย: H; C1-6-แอลคิลเส้นตรงหรือกิ่งที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยตัวแทนที่หนึ่งหมู่หรือ มากกว่าที่คัดเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย: F, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, C1-6-แอลคอกซี, -NH-C(O)-O-C1-6-แอลคิล, อะมิโน, (C1-6-แอลคิล)อะมิโน, ได(C1-6-แอลคิล)อะมิโน, C3-6-ไซโคลแอลคิล, เฮเทอ- โรไซโคลแอลคิลที่มีอะตอมที่เป็นวง 5 หรือ 6 อะตอม, แอริลหรือเฮเทอโร แอริลที่มี 5 หรือ 6 สมาชิก; C3-6-ไซโคลแอลคิล; แอริล; หรือ เฮเทอโรแอริล; หรือ Rb และ Rc อาจ, ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งแนบติด, ก่อรูปวงเฮเทอโรไซคลิกที่มี 4 ถึง 6 สมาชิกที่เป็นวงซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซีหรือ โดย C1-6-แอลคิล; Rd คือ OH หรือ C1-6-แอลคิล; Re และ Rf คือ H, C1-6-แอลคิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยไฮดรอกซี, -C(O)-C1-6-แอลคิล; S(O)2-C1-6-แอลคิล; เช่นเดียวกับเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น

2. สารประกอบที่มีสูตร l ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1, ที่ซึ่ง: ทั้ง E และ J คือ N, G คือ C และหนึ่งใน L หรือ M คือ N และอีกตัวคือ CH; หรือ L และ G คือ N, E คือ C, และ J และ M คือ CH; R1 คือ H, แฮโล, CF3, CH2, หรือ C1-6-แอลคิล; R2 คือ H, แฮโล, C1-6-แอลคิล C1-6-แอลคอกซี, CF3, หรือ CHF2; R3 คือ H; -C(CH3)2OH; C1-4-แอลคิลเส้นตรงหรือ C3-4-ไซโคลแอลคิล, ซึ่งอาจเลือกให้ถูก แทนที่ด้วยตัวแทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่คัดเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย 1 ถึง 6 F และ 1 ถึง 2 OH; A ถูกคัดเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยแอริลหรือเฮเทอโรแอริลที่มี 5 หรือ 6 สมาชิก ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย Ra หนึ่งถึงสี่หมู่ Ra คือ F, ไฮดรอกซี, อะมิโน, C1-6-แอลคิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยไฮดรอกซี, C1-6- แอลคอกซี; C3-4-ไซโคลแอลคิล, -CO-Rb, SO2-Rc, หรือ SO2-NRdRe; Rb คืออะมิโน; Rc คือ OH หรือ C1-6-แอลคิล; Rd และ Re อาจเหมือนหรือแตกต่างกันและถูกคัดเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย: H; C1-6-แอลคิลเส้นตรงหรือกิ่งที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยตัวแทนที่หนึ่งหมู่หรือ มากกว่าที่คัดเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย F, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, ได(C1-6- แอลคิล)อะมิโน, C3-6-ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิลที่มีอะตอมที่เป็นวง 5 หรือ 6 อะตอม, แอริลหรือเฮเทอโรแอริลที่มี 5 หรือ 6 สมาชิก; C3-6-ไซโคลแอลคิล; แอริล; หรือ เฮเทอโรแอริล; หรือ Rd และ Re อาจ, ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งแนบติด, ก่อรูปวงเฮเทอโรไซคลิกที่มี 4 ถึง 6 สมาชิกที่เป็นวง ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซีและ C1-6-แอลคิล; เช่นเดียวกับเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น

3. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (la) ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือ 2: (สูตรเคมี) (la) ที่ซึ่ง หนึ่งใน L หรือ M คือ N และอีกตัวคือ CH; และ R1, R2, R3 และ A เป็นดังที่นิยามมในข้อถือสิทธิข้อที่ 1

4. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (la1) ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 3: (สูตรเคมี) (la1) ที่ซึ่ง R1, R2, R3 และ A เป็นดังที่นิยามมในข้อถือสิทธิข้อที่ 1

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 4, ที่ซึ่ง A ถูกคัดเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฟนิล, ไพริดิน- 2-อิล, ไพริดิน-3-อิล, ไพริดีน-4-อิล, ไพริมิดิน-4-อิล, ไพริมิดิน-5-อิล, ไพริดาซิน-2-อิล, ไพริดาซิน-3- อิล, ไทเอโซล-2-อิล, ไทเอโซล-5-อิล, และ ไทโอเฟน-2-อิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกเลือกที่ด้วย Ra หนึ่งถึงสี่ หมู่

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 5, ที่ซึ่ง A คือเฟนิล

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 6, ที่ซึ่งสารถูกคัดเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย: 3-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; N-(2-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมทิล-เอทิล)-3-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล- เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; N-(2-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมทิล-เอทิล)-2-เมทอกซี-5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4- ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 2,4-ไดฟลูออโร-5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5- a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; N-เทอร์ท-บิวทิล-3-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5- a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-2,4-ไดฟลูออโร-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 3-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-N-(2-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมทิล-เอทิล)-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 3-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-N-(2-ไฮดรอกซี-1-ไฮดรอกซีเมทิล-1-เมทิล-เอทิล)-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; N-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-2-เมทิล-5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)- ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 2-เมทิล-5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a] ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 4-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 3-(3-มีเทนซัลโฟนิล-เฟนิลเอไทนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล- เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน; 3-[5-(3-เอทอกซี-4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a] ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-N-(2-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมทิล-เอทิล)-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 3-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-N-(2-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมทิล-เอทิล)-2-เมทอกซี-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 3-ฟลูออโร-4-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a] ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; N-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-เอทิล)-3-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)- ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; N-(2-ไซยาโน-เอทิล)-3-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล [1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 4-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-3-ฟลูออโร-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 4-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 2-ฟลูออโร-5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a] ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 1-{4-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-เฟนิล}-เอทานอล; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-2-ฟลูออโร-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-2-เมทิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-N-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-2-เมทิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 3-เฟนิลเอไทนิล-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a] ไพริมิดีน; 4-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-ไซโคลโพรพิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 3-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-ไซโคลโพรพิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-N-(2- ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมทิล-เอทิล)-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 5-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-ไซโคลโพรพิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-N-(2- ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมทิล-เอทิล)-2-เมทอกซี-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 3-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-ไซโคลโพรพิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 5-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-N-(2-ไฮดรอกซี-1,1- ไดเมทิล-เอทิล)-2-เมทอกซี-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 4-[7-ไซโคลโพรพิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 5-[7-ไซโคลโพรพิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-2,4-ไดฟลูออโร-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 5-[7-ไซโคลโพรพิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-N-(2-ไฮดรอกซี-I,1-ไดเมทิล-เอทิล)-2-เมทอกซี-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 3-[7-ไซโคลโพรพิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 5-[7-ไซโคลโพรพิล-5-(3,4-ไดคลอโร-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- 2,4-ไดฟลูออโร-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 3-[7-ไซโคลโพรพิล-5-(3,4-ไดคลอโร-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 4-[7-ไซโคลโพรพิล-5-(3,4-ไดคลอโร-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 5-[5-(3,4-ไดคลอโร-เฟนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-2,4-ไดฟลูออโร-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 3-[5-(3,4-ไดคลอโร-เฟนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 4-[5-(3,4-ไดคลอโร-เฟนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 3-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- N-(2-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมทิล-เอทิล)-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 5-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- 2,4-ไดฟลูออโร-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 3-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 3-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 3-[5-(4-คลอโร-3-เมทิล-เฟนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-N-(2-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมทิล-เอทิล)-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; N-(2-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมทิล-เอทิล)-3-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(3-ไทรฟลูออโรเมทิล- เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 4-[5-(4-คลอโร-3-เมทิล-เฟนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 5-[5-(4-คลอโร-3-เมทิล-เฟนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-2,4-ไดฟลูออโร-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 3-[5-(4-คลอโร-3-เมทิล-เฟนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 4-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(3-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 2,4-ไดฟลูออโร-5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(3-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5- a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 3-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(3-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; N,N-ไดเมทิล-4-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5- a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 3-[4-(มอร์โฟลีน-4-ซัลโฟนิล)-เฟนิลเอไทนิล]-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4- ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดีน; N-เมทิล-4-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5- a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; N-(2-เมทอกซี-เอทิล)-4-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)- ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; N-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-4-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)- ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; N-(2-ไดเมทิลอะมิโน-เอทิล)-4-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)- ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 3-[3-(มอร์โฟลีน-4-ซัลโฟนิล)-เฟนิลเอไทนิล]-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล- เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดีน; N-เมทิล-3-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a] ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; N-(2-เมทอกซี-เอทิล)-3-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)- ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; N-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-3-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)- ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; N-(2-ไดเมทิลอะมิโน-เอทิล)-3-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)- ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-N-(2-ไดเมทิลอะมิโน-เอทิล)-2,4-ไดฟลูออโร-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-2,4-ไดฟลูออโร-N-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 4-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-N,N-ไดเมทิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 7-ไดฟลูออโรเมทิล-3-[4-(มอร์โฟลีน-4-ซัลโฟนิล)-เฟนิลเอไทนิล]-5-(4- ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดีน; 4-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-N-เมทิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 4-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-N-(2-เมทอกซี-เอทิล)-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 4-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-N-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 7-ไดฟลูออโรเมทิล-3-[3-(มอร์โฟลีน-4-ซัลโฟนิล)-เฟนิลเอไทนิล]-5-(4- ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดีน; 3-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-N-เมทิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 3-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-N-(2-เมทอกซี-เอทิล)-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 3-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-N-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 3-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-N-(2-ไดเมทิลอะมิโน-เอทิล)-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 4-[7-เมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 3-[7-เมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 4-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-(1-ไฮดรอกซี-1-เมทิล-เอทิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน- 3-อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 4-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-ไฮดรอกซีเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 3-[5-(4-เมทิล-พิเพอราซีน-1-ซัลโฟนิล)-ไทโอเฟน-2-อิลเอไทนิล]-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5- (4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดีน; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(3-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-2,4-ไดฟลูออโร-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 3-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(3-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 3-[5-(4-คลอโร-3-เมทิล-เฟนิล)-7-ไดฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิล เอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 5-[5-(4-คลอโร-3-เมทิล-เฟนิล)-7-ไดฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; 4-[5-(4-คลอโร-3-เมทิล-เฟนิล)-7-ไดฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 5-[5-(4-คลอโร-3-เมทิล-เฟนิล)-7-ไดฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-2,4-ไดฟลูออโร-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; และ 4-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(3-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; {4-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-เฟนิล}-เมทานอล; (2-{5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)--ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน- 3-อิลเอไทนิล]-2,4-ไดฟลูออโร-เบนซีนซัลโฟนิลอะมิโน}-เอทิล)-คาร์บามิกแอซิดเทอร์ท-บิวทิล เอสเทอร์; 1-{4-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน- 3-อิลเอไทนิล]-เฟนิล}-เอทิลเอมีน; 4-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(3-เอทอกซี-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 4-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-เบนซาไมด์; 3-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(3-เอทอกซี-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 2-{4-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน- 3-อิลเอไทนิล]-เฟนิล}-โพรแพน-2-ออล; {3-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-เฟนิล}-เมทานอล; N-{4-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน- 3-อิลเอไทนิล]-เฟนิล}-แอเซทาไมด์; 4-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-เมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 2-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-3-(4-ไฮดรอกซีเมทิล-เฟนิลเอไทนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7- อิล]-โพรแพน-2-ออล; 2-{4-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-ไฮดรอกซีเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- เฟนิล}-โพรแพน-2-ออล; 2-{4-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-ไซโคลโพรพิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- เฟนิล}-โพรแพน-2-ออล; 2-{4-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-เมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-เฟนิล}- โพรแพน-2-ออล; และ 4-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-ไซโคลโพรพิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-N- เมทิล-เบนซาไมด์

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 5, ที่ซึ่ง A คือไพริดิน-2-อิล

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 8, ที่ซึ่งสารคือ 3-ไพริดิน-2-อิลเอไทนิล-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5- (4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดีน

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 5, ที่ซึ่ง A คือไพริดิน-3-อิล

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 10, ที่ซึ่งสารถูกคัดเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย: 3-ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)- ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดีน; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไพริดีน-3-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; 3-(2-ไซโคลโพรพิล-ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล- เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดีน; 3-(6-เมทิล-ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)- ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดีน; 3-(2-ไซโคลโพรพิล-ไพริดิน-5-อิลเอไทนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล- เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดีน; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไพริดีน-3-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมทิล-เอทิล)-เอไมด์; 3-(2-เมทิล-ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)- ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดีน; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไพริดีน-3-ซัลโฟนิก แอซิดบิส-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-เอไมด์; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไพริดีน-3-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1-ไฮดรอกซีเมทิล-1-เมทิล-เอทิล)-เอไมด์; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-นิโคทินาไมด์; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไพริดีน-3-ซัลโฟนิกแอซิดเทอร์ท-บิวทิลาไมด์; 6-เมทอกซี-5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a] ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-ไพริดีน-3-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมทิล-เอทิล)-เอไมด์; 5-(4-คลอโร-เฟนิล)-3-ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5- a]ไพริมิดีน; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไพริดีน-3-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1,1-bi5-ไฮดรอกซีเมทิล-เอทิล)-เอไมด์; 6-เมทอกซี-5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a] ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-ไพริดีน-3-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1-ไฮดรอกซีเมทิล-1-เมทิล-เอทิล)- เอไมด์; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไพริดีน-3-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1-ไฮดรอกซีเมทิล-1-เมทิล-เอทิล)-เอไมด์; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิล เอไทนิล]-ไพริดีน-3-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมทิล-เอทิล)-เอไมด์; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไพริดีน-3-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1-เมทิล-เอทิล)-เอไมด์; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไพริดีน-3-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; กรด 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไพริดีน-3-ซัลโฟนิก; 3-(5-มีเทนซัลโฟนิล-ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4- ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดีน; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไพริดีน-2-อิลเอมีน; 3-(6-เมทอกซี-ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล- เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดีน; 3-(5-เมทอกซี-ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล- เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดีน; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไพริดิน-3-ออล 5-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-ไซโคลโพรพิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไพริดีน-3-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; 5-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-ไซโคลโพรพิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไพริดีน-3-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมทิล-เอทิล)-เอไมด์; 5-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-ไซโคลโพรพิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไพริดีน-3-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1-ไฮดรอกซีเมทิล-1-เมทิล-เอทิล)-เอไมด์; 5-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-ไพริดีน-3- ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; 5-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-ไพริดีน-3- ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมทิล-เอทิล)-เอไมด์; 5-[7-ไซโคลโพรพิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไพริดีน-3-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมทิล-เอทิล)-เอไมด์; 5-[7-ไซโคลโพรพิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิล เอไทนิล]-ไพริดีน-3-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1-ไฮดรอกซีเมทิล-1-เมทิล-เอทิล)-เอไมด์; 5-[5-(3,4-ไดคลอโร-เฟนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไพริดีน-3-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1-ไฮดรอกซีเมทิล-1-เมทิล-เอทิล)-เอไมด์; 3-ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(3-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)- ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดีน; 3-เมทิล-5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5- a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-ไพริดีน-2-อิลเอมีน; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-3-เมทิล-ไพริดิน-2-อิลเอมีน; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-6-เมทิล-ไพริดิน-2-อิลเอมีน; 3-(6-ฟลูออโร-ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)- ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดีน; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไพริดิน-2-อิลเอมีน; 5-[5-(3-เอทอกซี-4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5- a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-ไพริดิน-2-อิลเอมีน; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไพริดิน-3-อิลเอมีน; เมทิล-{5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน- 3-อิลเอไทนิล]-ไพริดิน-2-อิล}-เอมีน; 2-{5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน- 3-อิลเอไทนิล]-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน}-เอทานอล; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไพริดีน-2-คาร์บอกซีลิกแอซิดเอไมด์; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(3-เอทอกซี-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไพริดิน-2-อิลเอมีน; N-(เมทิลซัลโฟนิล)-N-{5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)- ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-ไพริดิน-2-อิล}-มีเทนซัลโฟนาไมด์; N-{5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน- 3-อิลเอไทนิล]-ไพริดิน-2-อิล}-มีเทนซัลโฟนาไมด์; 2-อะมิโน-5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5- a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-นิโคทิโนไนไทร์ล; 2-อะมิโน-5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5- a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-นิโคทิโนไนไทร์ล; 3-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)- ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-ไพริดิน-2-อิลเอมีน; 5-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- 3-ไทรฟลูออโรเมทิล-ไพริดิน-2-อิลเอมีน; N-{5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน- 3-อิลเอไทนิล]-ไพริดิน-2-อิล}-แอเซทาไมด์; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(3-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไพริดิน-2-อิลเอมีน; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(3-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไพริดิน-2-อิลเอมีน; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไพริดิน-2-คาร์โบไนไทร์ล; 5-[5-(3-เมทิล-4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5- a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-ไพริดิน-2-อิลเอมีน; 5-[7-ไซโคลโพรพิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไพริดิน-2-อิลเอมีน; 5-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-ไซโคลโพรพิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไพริดิน-2-อิลเอมีน; 5-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-เมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-ไพริดิน- 2-อิลเอมีน; [3-(6-อะมิโน-ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล)-5-(4-คลอโร-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน- 7-อิล]-เมทานอล; 5-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-เอทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-ไพริดิน-2-อิล เอมีน; 5-[5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-ไพริดิน-2-อิล เอมีน; และ 5-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไพริดิน-2-อิลเอมีน

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 5, ที่ซึ่ง A คือไพริดิน-4-อิล

13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 12, ที่ซึ่งสารคือ 3-(2-เมทิล-ไพริดิน-4-อิลเอไทนิล)-7-ไทร ฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดีนหรือ 3-ไพริดิน-4-อิล เอไทนิล-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดีน

14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 5, ที่ซึ่ง A คือ ไทเอโซล-2-อิลหรือไทเอโซล-5-อิล

15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 14, ที่ซึ่งสารถูกคัดเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย: กรด 2-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทเอโซล-5-ซัลโฟนิก; 2-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทเอโซล-5-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมทิล-เอทิล)-เอไมด์; 2-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทเอโซล-5-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; 2-[5-(3-เอทอกซี-4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5- a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-ไทเอโซล-5-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมทิล-เอทิล)-เอไมด์; 4-เมทิล-2-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5- a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-ไทเอโซล-5-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมทิล:-เอทิล)-เอไมด์; 2-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-ไซโคลโพรพิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไทเอโซล-5-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมทิล-เอทิล)-เอไมด์; 2-[7-ไซโคลโพรพิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทเอโซล-5-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมทิล-เอทิล)-เอไมด์; 2-[5-(3,4-ไดคลอโร-เฟนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทเอโซล-5-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมทิล-เอทิล)-เอไมด์; 2-[5-(4-คลอโร-3-เมทิล-เฟนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทเอโซล-5-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; 2-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(3-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทเอโซล-5-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; 2-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล5-(3-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทเอโซล-5-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมทิล-เอทิล)-เอไมด์; N-{5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน- 3-อิลเอไทนิล]-ไทเอโซล-2-อิล}-แอเซทาไมด์

16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 5, ที่ซึ่ง A คือไทโอเฟน-2-อิล

17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 16, ที่ซึ่งสารถูกคัดเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย: 5-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-ไซโคลโพรพิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; 5-[7-ไซโคลโพรพิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; 5-[7-ไซโคลโพรพิล-5-(3,4-ไดคลอโร-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; 5-[5-(3,4-ไดคลอโร-เฟนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; 5-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเทอร์ท-บิวทิลาไมด์; 5-[5-(4-คลอโร-3-เมทิล-เฟนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; 5-[5-(4-คลอโร-3-เมทิล-เฟนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเทอร์ท-บิวทิลาไมด์; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(3-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเทอร์ท-บิวทิลาไมด์; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(3-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมทิล-เอทิล)-เอไมด์; 5-[7-เมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; 5-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-(1-ไฮดรอกซี-1-เมทิล-เอทิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน- 3-อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; และ 5-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-ไฮดรอกซีเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิด (2-มอร์โฟลิน-4-อิล-เอทิล)-เอไมด์; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไดเมทิลอะมิโน-เอทิล)-เอไมด์; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(3-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(3-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเทอร์ท-บิวทิลาไมด์; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิก แอซิดบิส-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-เอไมด์; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิล เอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1-ไฮดรอกซีเมทิล-เอทิล)-เอไมด์; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเทอร์ท-บิวทิลาไมด์; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมทิล-เอทิล)-เอไมด์; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(3-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมทิล-เอทิล)-เอไมด์; 5-[5-(4-คลอโร-3-เมทิล-เฟนิล)-7-ไดฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเทอร์ท-บิวทิลาไมด์; 5-[5-(4-คลอโร-3-เมทิล-เฟนิล)-7-ไดฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิล เอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; 5-[5-(4-คลอโร-3-เมทิล-เฟนิล)-7-ไดฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมทิล-เอทิล)-เอไมด์; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(3-เอทอกซี-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; 7-ไดฟลูออโรเมทิล-3-[5-(4-เมทิล-พิเพอราซีน-1-ซัลโฟนิล)-ไทโอเฟน-2-อิลเอไทนิล]-5- (3-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดีน; 3-[5-(4-เมทิล-พิเพอราซีน-1-ซัลโฟนิล)-ไทโอเฟน-2-อิลเอไทนิล]-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5- (3-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดีน; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(3-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไดเมทิลอะมิโน-เอทิล)-เอไมด์; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(3-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไดเมทิลอะมิโน-เอทิล)-เอไมด์; 7-ไดฟลูออโรเมทิล-3-[5-(4-เมทิล-พิเพอราซีน-1-ซัลโฟนิล)-ไทโอเฟน-2-อิลเอไทนิล]-5- (4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดีน; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไดเมทิลอะมิโน-เอทิล)-เอไมด์; 5-(4-คลอโร-3-เมทิล-เฟนิล)-7-ไดฟลูออโรเมทิล-3-[5-(4-เมทิล-พิเพอราซีน-1- ซัลโฟนิล)-ไทโอเฟน-2-อิลเอไทนิล]-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดีน; 5-[5-(4-คลอโร-3-เมทิล-เฟนิล)-7-ไดฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไดเมทิลอะมิโน-เอทิล)-เอไมด์; 5-[5-(4-คลอโร-3-เมทิล-เฟนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไดเมทิลอะมิโน-เอทิล)-เอไมด์; 5-(4-คลอโร-3-เมทิล-เฟนิล)-3-[5-(4-เมทิล-พิเพอราซีน-1-ซัลโฟนิล-ไทโอเฟน-2- อิลเอไทนิล]-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดีน; 3-[5-(พิเพอราซีน-1-ซัลโฟนิล)-ไทโอเฟน-2-อิลเอไทนิล]-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4- ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดีน; 3-[5-(พิเพอราซีน-1-ซัลโฟนิล)-ไทโอเฟน-2-อิลเอไทนิล]-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(3- ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดีน; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(3-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิด (2-อะมิโน-เอทิล)-เอไมด์; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิด (2-อะมิโน-เอทิล)-เอไมด์; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(3-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิก แอซิดบิส-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-เอไมด์; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(3-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1-ไฮดรอกซีเมทิล-เอทิล)-เอไมด์; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(3-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิก แอซิดบิส-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-เอไมด์; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิก แอซิดบิส-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-เอไมด์; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1-ไฮดรอกซีเมทิล-เอทิล)-เอไมด์; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(3-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1-ไฮดรอกซีเมทิล-เอทิล)-เอไมด์; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิด (ไพริดิน-4-อิลเมทิล)-เอไมด์; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิด (ไพริดิน-3-อิลเอทิล)-เอไมด์; 5-[4-ไดฟลูออโรเมทิล-2-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,5-a]ไพริมิดิน-8- อิลเอไทนิล]-2,4-ไดฟลูออโร-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิด (ไพริดิน-3-อิลเมทิล)-เอไมด์; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดไพริดิน-3-อิลเอไมด์; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดไพริดิน-4-อิลเอไมด์; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดไพริดิน-3-อิลเอไมด์; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดไพริดิน-4-อิลเอไมด์; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิด (2,6-ไดเมทิล-ไพริดิน-4-อิลเมทิล)-เอไมด์; 5-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-เมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; 5-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2- ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; 5-[7-เทอร์ท-บิวทิล-5-(4-คลอโร-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; 5-[7-เมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1-ไฮดรอกซีเมทิล-เอทิล)-เอไมด์; 5-[7-เมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-เอไมด์; 5-[5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; และ 5-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-ไซโคลโพรพิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไพริดิน-4-อิล-เอทิล)-เอไมด์

18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 5, ที่ซึ่ง A คือ ไพริมิดิน-4-อิล หรือ ไพริมิดิน-5-อิล

19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 18, ที่ซึ่งสารถูกคัดเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย: 3-ไพริมิดิน-5-อิลเอไทนิล-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)- ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดีน; 3-(2-คลอโร-ไพริดิน-5-อิลเอไทนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล- เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดีน; 3-(2-คลอโร-ไพริมิดิน-4-อิลเอไทนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล- เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดีน; 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไพริมิดิน-2-อิลเอมีน; 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไพริมิดิน-2-อิลเอมีน; N-แอซีติล-N-{5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5- a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-ไพริมิดิน-2-อิล}-แอเซทาไมด์; N-{5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน- 3-อิลเอไทนิล]-ไพริมิดิน-2-อิล}-แอเซทาไมด์; 5-[5-(3-เมทิล-4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5- a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]-ไพริมิดิน-2-อิลเอมีน; 5-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-ไซโคลโพรพิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไพริมิดิน-2-อิลเอมีน; 5-[7-ไซโคลโพรพิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไพริมิดิน-2-อิลเอมีน; 5-[7-เมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไพริมิดิน-2-อิลเอมีน; 5-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-เมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไพริมิดิน-2-อิลเอมีน; และ 5-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไพริมิดิน-2-อิลเอมีน

20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 5, ที่ซึ่ง A คือ ไพริดาซิน-3-อิล

21. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 20, ที่ซึ่งสารถูกคัดเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย: 6-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิล เอไทนิล]-ไพริดาซิน-3-อิลเอมีน; และ 6-[5-(4-คลอโร-เฟนิล)-7-ไทรฟลูออโรเมทิล-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไพริดาซิน-3-อิลเอมีน

22. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 5, ที่ซึ่ง A คือ ไพริดาซิน-2-อิล

23. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 22, ที่ซึ่งสารถูกคัดเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย: 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไพราซิน-2-อิลเอมีน; และ 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไพราซิน-2-อิลเอมีน

24. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (la2) ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1: (สูตรเคมี) (la2) ที่ซึ่ง R1, R2, R3 และ A เป็นดังที่นิยามมในข้อถือสิทธิข้อที่ 1

25. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 24, ที่ซึ่ง A คือเฟนิล

26. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 25, ที่ซึ่งสารถูกคัดเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย: 2,4-ไดฟลูออโร-5-[4-ไทรฟลูออโรเมทิล-2-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,5- a]ไพริมิดิน-8-อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 4-[4-ไทรฟลูออโรเมทิล-2-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,5-a]ไพริมิดิน-8- อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 5-[4-ไดฟลูออโรเมทิล-2-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,5-a]ไพริมิดิน-8- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; และ 5-[7-ไดฟลูออโรเมทิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิด (ไพริดิน-4-อิลเมทิล)-เอไมด์

27. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 24, ที่ซึ่ง A คือไทโอเฟน-2-อิล

28. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 27, ที่ซึ่งสารถูกคัดเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย: 5-[4-ไทรฟลูออโรเมทิล-2-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,5-a]ไพริมิดิน-5- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; 5-[4-ไทรฟลูออโรเมทิล-2-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,5-a]ไพริมิดิน-5- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไดเมทิลอะมิโน-เอทิล)-เอไมด์; และ 4-[4-ไดฟลูออโรเมทิล-2-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,5-a]ไพริมิดิน-5- อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์

29. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 24, ที่ซึ่ง A คือไพริดิน-3-อิล

30. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 29, ที่ซึ่งสารถูกคัดเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย: 8-ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล-4-ไทรฟลูออโรเมทิล-2-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ [1,5-a]ไพริมิดีน; และ 5-[4-ไทรฟลูออโรเมทิล-2-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,5-a]ไพริมิดิน-8-อิล เอไทนิล]-ไพริดิน-2-อิลเอมีน

31. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 24, ที่ซึ่ง A คือไพริมิดิน-5-อิล

32. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 29, ที่ซึ่งสารคือ 5-[4-ไทรฟลูออโรเมทิล-2-(4-ไทรฟลูออโร เมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,5-a]ไพริมิดิน-5-อิลเอไทนิล]-ไพริมิดิน-2-อิลเอมีน

33. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (lb) ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1: (สูตรเคมี) (lb) ที่ซึ่ง R1, R2, R3 และ A เป็นดังที่นิยามมในข้อถือสิทธิข้อที่ 1

34. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 33, ที่ซึ่ง A คือเฟนิล

35. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 34, ที่ซึ่งสารถูกคัดเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย: 4-[8-ไทรฟลูออโรเมทิล-6-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-3- อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 2,4-ไดฟลูออโร-5-[8-ไทรฟลูออโรเมทิล-6-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,2- a]ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 3-[8-ไทรฟลูออโรเมทิล-6-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-3- อิลเอไทนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์; 1-{4-[8-ไทรฟลูออโรเมทิล-6-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-3- อิลเอไทนิล]-เฟนิล}-เอทานอล; และ 4-[8-ไทรฟลูออโรเมทิล-6-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-3- อิลเอไทนิล]-เบนซาไมด์

36. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 33, ที่ซึ่ง A คือไพริดีน-3-อิล

37. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 36, ที่ซึ่งสารถูกคัดเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย: 3-ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล-8-ไทรฟลูออโรเมทิล-6-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)- อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดีน; 5-[8-ไทรฟลูออโรเมทิล-6-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไพริดิน-2-อิลเอมีน; 5-[8-เมทิล-6-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไพริดิน-2-อิลเอมีน; 5-[6-(4-คลอโร-เฟนิล)-8-เมทิล-อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล]-ไพริดิน-2- อิลเอมีน; 3-(6-อะมิโน-ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล)-6-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,2- a]ไพริดีน-8-คาร์โบไนไทร์ล; 5-[8-เมทิล-6-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไพริดีน-3-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมทิล-เอทิล)-เอไมด์; 5-[8-เมทิล-6-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไพริดีน-3-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; 5-[6-(4-คลอโร-เฟนิล)-8-เมทิล-อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล]-ไพริดีน-3-ซัลโฟนิก แอซิด (2-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมทิล-เอทิล)-เอไมด์; 5-[6-(4-คลอโร-เฟนิล)-8-เมทิล-อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล]-ไพริดีน-3- ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; 5-[6-(4-คลอโร-เฟนิล)-8-ไซโคลโพรพิล-อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไพริดิน-2-อิลเอมีน; 5-[6-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล]-ไพริดิน-2- อิลเอมีน; 5-[8-ฟลูออโร-6-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไพริดิน-2-อิลเอมีน; และ 5-[6-(4-คลอโร-เฟนิล)-8-ฟลูออโร-อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล]-ไพริดิน-2- อิลเอมีน

38. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 33, ที่ซึ่ง A คือไทโอเฟน-2-อิล

39. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 38, ที่ซึ่งสารถูกคัดเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย: 5-[8-ไทรฟลูออโรเมทิล-6-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-3- อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; 5-[6-(4-คลอโร-เฟนิล)-8-เมทิล-อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน- 2-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; 5-[8-เมทิล-6-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; 5-[8-ไซยาโน-6-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; 5-[6-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2- ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์; และ 5-[8-ไซโคลโพรพิล-6-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล]- ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์

40. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 33, ที่ซึ่ง A คือไทเอโซล-2-อิล

41. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 40, ที่ซึ่งสารคือ 2-[8-ไทรฟลูออโรเมทิล-6-(4-ไทรฟลูออโร เมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล]-ไทเอโซล-5-ซัลโฟนิกแอซิด (2-ไฮดรอกซี-1,1- ไดเมทิล-เอทิล)-เอไมด์

42. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 33, ที่ซึ่ง A คือไพริมิดิน-5-อิล

43. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 42, ที่ซึ่งสารคือ 5-[8-เมทิล-6-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล]-ไพริมิดิน- 2-อิลเอมีน; 5-[6-(4-คลอโร-เฟนิล)-8-เมทิล-อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล]-ไพริมิดิน-2-อิลเอมีน; 3-(2-อะมิโน-ไพริมิดิน-5-อิลเอไทนิล)-6-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,2-a] ไพริดีน-8-คาร์โบไนไทร์ล; 5-[6-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล]-ไพริมิดิน-2-อิล เอมีน; 5-[8-ฟลูออโร-6-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล}- ไพริมิดิน-2-อิลเอมีน; และ 5-[6-(4-คลอโร-เฟนิล)-8-ฟลูออโร-อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล]-ไพริมิดิน-2- อิลเอมีน

44. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (le) ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1: (สูตรเคมี) (le) ที่ซึ่ง R1, R2, R3 และ A เป็นดังที่นิยามมในข้อถือสิทธิข้อที่ 1

45. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 44, ที่ซึ่ง A คือไพริดิน-3-อิล

46. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 45, ที่ซึ่งสารคือ 5-[8-ไทรฟลูออโรเมทิล-6-(4-ไทรฟลูออโร เมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,2-a] ไพริดาซิน-3-อิลเอไทนิล]-ไพริดิน-2-อิลเอมีน

47. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 44, ที่ซึ่ง A คือไทโอเฟน-2-อิล

48. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 47, ที่ซึ่งสารคือ 5-[8-ไทรฟลูออโรเมทิล-6-(4-ไทรฟลูออโร เมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดาซิน-3-อิลเอไทนิล]-ไทโอฟีน-2-ซัลโฟนิกแอซิดเอไมด์

49. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 44, ที่ซึ่ง A คือไพริมิดิน-5-อิล

50. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 50, ที่ซึ่งสารคือ 5-[8-ไทรฟลูออโรเมทิล-6-(4-ไทรฟลูออโร เมทิล-เฟนิล)-อิมิดาโซ[1,2-a] ไพริดาซิน-3-อิลเอไทนิล]-ไพริมิดิน-2-อิลเอมีน

51. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (ld) ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1: (สูตรเคมี) (ld) ที่ซึ่ง R1, R2, R3 และ A เป็นดังที่นิยามมในข้อถือสิทธิข้อที่ 1

52. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 51, ที่ซึ่ง A คือไพริดิน-3-อิล

53. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 52, ที่ซึ่งสารคือ 5-[7-ไซโคลโพรพิล-5-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟ นิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล]-ไพริดิน-2-อิลเอมีน; หรือ 5-[7-ไทรฟลูออโรเมทิล-5- (4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริดิน-3-อิลเอไทนิล]-ไพริดิน-2-อิลเอมีน

54. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (Ia1) ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อที่ 3 ถึง 23 กระบวนการดังกล่าวซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนของการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร (Vlllb): (สูตรเคมี) (Vlllb) กับสารประกอบที่มีสูตร (XV) (สูตรเคมี) (XV) ที่ซึ่ง, R1, R2, R3 และ A เป็นดังที่นิยามมในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และ Z เป็นทั้งโบรไมด์, ไอโอไดด์ หรือไทรฟลูออโรเมทิลซัลโฟเนต; เพื่อได้สารประกอบที่มีสูตร (la1), และถ้าต้องการเปลี่ยนเป็นสารประกอบที่มีสูตร (la1) ไปเป็นเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น

55. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (la1) ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อที่ 3 ถึง 23, กระบวนการดังกล่าวซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนของการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มี สูตร (Vl): (สูตรเคมี) (Vl) กับสารประกอบที่มีสูตร (XVl) (สูตรเคมี) (XVl) ที่ซึ่ง, R1, R2, R3 และ A เป็นดังที่นิยามมในข้อถือสิทธิข้อที่ 1, Riv คือ l หรือ Br; เพื่อได้สารประกอบที่มีสูตร (la1), และถ้าต้องการเปลี่ยนเป็นสารประกอบที่มีสูตร (la1) ไป เป็นเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น

56. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (lb) ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อที่ 33 ถึง 43, กระบวนการดังกล่าวซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนของการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่ มีสูตร (XXVl): (สูตรเคมี) (XXVl) กับสารประกอบที่มีสูตร (XV) (สูตรเคมี) (XV) ที่ซึ่ง, R1, R2, R3 และ A เป็นดังที่นิยามมในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และ Z เป็นทั้งโบรไมด์, ไอโอไดด์ หรือไทรฟลูออโรเมทิลซัลโฟเนต; เพื่อได้สารประกอบที่มีสูตร (lb), และถ้าต้องการเปลี่ยนเป็นสารประกอบที่มีสูตร (lb) ไปเป็น เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น

57. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (la2) ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อที่ 24 ถึง 32, กระบวนการดังกล่าวซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนของการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่ มีสูตร (XXXlV): (สูตรเคมี) (XXXlV) กับสารประกอบที่มีสูตร (XV) (สูตรเคมี) (XV) ที่ซึ่ง, R1, R2, R3 และ A เป็นดังที่นิยามมในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และ Z เป็นทั้งโบรไมด์, ไอโอไดด์ หรือไทรฟลูออโรเมทิลซัลโฟเนต; เพื่อได้สารประกอบที่มีสูตร (la2), และถ้าต้องการเปลี่ยนเป็นสารประกอบที่มีสูตร (la2) ไป เป็นเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น

58. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 54 ถึง 57

59. สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 53 สำหรับการป้องกันหรือการบำบัดโรคหรือสภาวะที่ซึ่งการกระตุ้น mGluR2 แสดงบทบาทหรือ เกี่ยวข้อง

60. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 59 ที่ซึ่งการป้องกันหรือการบำบัดความผิดปกติทาง ประสาทเฉียบพลันและ/หรือเรื้อรัง ดังเช่น โรคจิต โรคจิตเภท โรคแอลไซม์เมอร์ ความผิดปกติ ทางการรับรู้ ความบกพร่องทางความจำและเนื้องอกเกลีย

61. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 53 สำหรับการผลิตยา รักษาโรคสำหรับการบำบัดหรือการป้องกันโรคหรือสภาวะที่ซึ่งการกระตุ้น mGluR2 แสดงบทบาท หรือเกี่ยวข้อง

62. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 61 สำหรับการป้องกันหรือการบำบัดความผิดปกติทางประสาท เฉียบพลันและ/หรือเรื้อรัง ดังเช่น โรคจิต โรคจิตเภท โรคแอลไซม์เมอร์ ความผิวปกติทางการรับรู้ ความบกพร่องทางความจำและเนื้องอกเกลีย

63. การประดิษฐ์ดังที่อธิบายก่อนหน้านี้